JPH07188039A - 抗ガストリン剤およびサブスタンスｐ拮抗剤 - Google Patents
抗ガストリン剤およびサブスタンスｐ拮抗剤Info
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- JPH07188039A JPH07188039A JP5348411A JP34841193A JPH07188039A JP H07188039 A JPH07188039 A JP H07188039A JP 5348411 A JP5348411 A JP 5348411A JP 34841193 A JP34841193 A JP 34841193A JP H07188039 A JPH07188039 A JP H07188039A
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Abstract
(57)【要約】
【目的】 抗ガストリン作用による消化性潰瘍の改善お
よびサブスタンスＰ拮抗作用による喘息、アレルギー、
炎症、疼痛等の改善に有効である薬剤の提供。 【構成】 紅景天またはその抽出エキスを有効成分とし
て含有することを特徴とする抗ガストリン剤およびサブ
スタンスＰ拮抗剤。
よびサブスタンスＰ拮抗作用による喘息、アレルギー、
炎症、疼痛等の改善に有効である薬剤の提供。 【構成】 紅景天またはその抽出エキスを有効成分とし
て含有することを特徴とする抗ガストリン剤およびサブ
スタンスＰ拮抗剤。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、抗ガストリン剤および
サブスタンスＰ拮抗剤に関する。
サブスタンスＰ拮抗剤に関する。
【０００２】
【発明の背景技術】紅景天は、チベット等の高山地帯に
生育する多年生草本植物、べんけいそう科のＲｈｏｄｉ
ｏｌａ ｒｏｓｅａ Ｌ属植物の根および根茎で、中国
では民間薬として、抗疲労、抗無酸素症、抗毒、貧血改
善の目的で使用されている。また中国では、スポーツ選
手の酸欠、疲労回復の目的で、紅景天エキスを含有した
健康飲料が市販されている。しかしながら、紅景天およ
びその抽出エキスが抗ガストリン作用による消化性潰瘍
の改善およびサブスタンスＰ拮抗作用による喘息、アレ
ルギー、炎症、疼痛等の改善に有効であることは知られ
ていない。
生育する多年生草本植物、べんけいそう科のＲｈｏｄｉ
ｏｌａ ｒｏｓｅａ Ｌ属植物の根および根茎で、中国
では民間薬として、抗疲労、抗無酸素症、抗毒、貧血改
善の目的で使用されている。また中国では、スポーツ選
手の酸欠、疲労回復の目的で、紅景天エキスを含有した
健康飲料が市販されている。しかしながら、紅景天およ
びその抽出エキスが抗ガストリン作用による消化性潰瘍
の改善およびサブスタンスＰ拮抗作用による喘息、アレ
ルギー、炎症、疼痛等の改善に有効であることは知られ
ていない。
【０００３】一方、現在市場に存在している消化性潰瘍
の治療剤は、副作用、効力、治療後の再発等の面で問題
があり、すべてに満足のいくものではない。また、サブ
スタンスＰは、痛みあるいは炎症性情報の神経伝達物質
と考えられている。サブスタンスＰ拮抗とは、サブスタ
ンスＰがその受容体と結合することを拮抗阻害すること
をいうが、未だこの機序で効く治療薬は、市場には存在
していない。
の治療剤は、副作用、効力、治療後の再発等の面で問題
があり、すべてに満足のいくものではない。また、サブ
スタンスＰは、痛みあるいは炎症性情報の神経伝達物質
と考えられている。サブスタンスＰ拮抗とは、サブスタ
ンスＰがその受容体と結合することを拮抗阻害すること
をいうが、未だこの機序で効く治療薬は、市場には存在
していない。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】そこで、本発明の目的
は、抗ガストリン作用による消化性潰瘍の改善およびサ
ブスタンスＰ拮抗作用による喘息、アレルギー、炎症、
疼痛等の改善に有効である薬剤を提供することにある。
は、抗ガストリン作用による消化性潰瘍の改善およびサ
ブスタンスＰ拮抗作用による喘息、アレルギー、炎症、
疼痛等の改善に有効である薬剤を提供することにある。
【０００５】
【課題を解決するための手段】本発明者は、上記課題を
解決するために鋭意検討を行った結果、紅景天およびそ
の抽出エキスに、抗ガストリン作用による消化性潰瘍の
改善およびサブスタンスＰ拮抗作用による喘息、アレル
ギー、炎症、疼痛等の改善に有効であることを見い出
し、本発明を完成するに至った。
解決するために鋭意検討を行った結果、紅景天およびそ
の抽出エキスに、抗ガストリン作用による消化性潰瘍の
改善およびサブスタンスＰ拮抗作用による喘息、アレル
ギー、炎症、疼痛等の改善に有効であることを見い出
し、本発明を完成するに至った。
【０００６】すなわち、本発明の第一は、紅景天または
その抽出エキスを有効成分として含有することを特徴と
する抗ガストリン剤に関する。
その抽出エキスを有効成分として含有することを特徴と
する抗ガストリン剤に関する。
【０００７】本発明の第二は、紅景天またはその抽出エ
キスを有効成分として含有することを特徴とするサブス
タンスＰ拮抗剤に関する。
キスを有効成分として含有することを特徴とするサブス
タンスＰ拮抗剤に関する。
【０００８】以下、本発明について詳しく説明する。本
発明の紅景天とは、べんけいそう科のＲｈｏｄｉｏｌａ
ｒｏｓｅａ Ｌ属植物の根および根茎を乾燥させたも
のをいう。また、紅景天抽出エキスとは、紅景天を、メ
タノールやエタノールなどのアルコール類や水等の抽出
溶媒によって抽出されたエキスである。
発明の紅景天とは、べんけいそう科のＲｈｏｄｉｏｌａ
ｒｏｓｅａ Ｌ属植物の根および根茎を乾燥させたも
のをいう。また、紅景天抽出エキスとは、紅景天を、メ
タノールやエタノールなどのアルコール類や水等の抽出
溶媒によって抽出されたエキスである。
【０００９】抽出方法、抽出条件は、任意に選択、設定
することができる。次に、得られた抽出エキスを植物成
分の精製、単離に用いられる慣用手段、たとえば各種溶
媒間の分配クロマトグラフィー等によって分画する。分
配クロマトグラフィー処理に用いられる各種溶媒として
は、水、またはアルコール類（メタノール、エタノー
ル、ブタノール等）、エステル類（酢酸エチル、酢酸ブ
チル等）、エーテル類（エチルエーテル、ジオキサン
等）、炭化水素（ベンゼン、トルエン、ヘキサン等）、
ハロゲン化炭化水素（クロロホルム、塩化エチレン等）
またはこれらの混合溶媒を用いればよい。
することができる。次に、得られた抽出エキスを植物成
分の精製、単離に用いられる慣用手段、たとえば各種溶
媒間の分配クロマトグラフィー等によって分画する。分
配クロマトグラフィー処理に用いられる各種溶媒として
は、水、またはアルコール類（メタノール、エタノー
ル、ブタノール等）、エステル類（酢酸エチル、酢酸ブ
チル等）、エーテル類（エチルエーテル、ジオキサン
等）、炭化水素（ベンゼン、トルエン、ヘキサン等）、
ハロゲン化炭化水素（クロロホルム、塩化エチレン等）
またはこれらの混合溶媒を用いればよい。
【００１０】
【実施例】以下に、紅景天抽出エキスの抽出例、抽出エ
キス分画例、薬理試験例を示すが、本発明はこれに限定
されるものではない。
キス分画例、薬理試験例を示すが、本発明はこれに限定
されるものではない。
【００１１】（紅景天エキスの抽出例）紅景天２２０ｇ
を室温にて、メタノール１５００ｍｌで２回抽出を行っ
た後、メタノールを留去し乾燥させ、メタノール抽出物
９ｇを得た。（収率４．１％）
を室温にて、メタノール１５００ｍｌで２回抽出を行っ
た後、メタノールを留去し乾燥させ、メタノール抽出物
９ｇを得た。（収率４．１％）
【００１２】（抽出エキス分画例）メタノール抽出物の
乾燥品５ｇを２５０ｍｌの蒸留水に溶かし、先ず２５０
ｍｌのジエチルエーテルで４回抽出し、これをエーテル
画分とする。次に残った水層に対して、２５０ｍｌの酢
酸エチルで４回抽出し、これを酢酸エチル画分とする。
更に同様に残った水層に対して、２５０ｍｌの水飽和ｎ
−ブタノールで４回抽出し、これをブタノール画分と
し、残った画分を水画分とする。各画分の溶媒を留去
後、凍結乾燥させて固形物を得た。それぞれの画分の固
形物の収率は、紅景天のメタノール抽出物乾燥品５ｇに
対して、エーテル画分２１重量％、酢酸エチル画分１１
重量％、ブタノール画分３１重量％、水画分３７重量％
であった。更に水画分については、限外濾過（分画分子
量１０００）を行い、高分子量側と低分子量側に分画
し、凍結乾燥させて固形物を得た。その結果、水画分の
固形物に対して、高分子量側の固形物の収率５４％、低
分子量側の固形物４６重量％が得られた。
乾燥品５ｇを２５０ｍｌの蒸留水に溶かし、先ず２５０
ｍｌのジエチルエーテルで４回抽出し、これをエーテル
画分とする。次に残った水層に対して、２５０ｍｌの酢
酸エチルで４回抽出し、これを酢酸エチル画分とする。
更に同様に残った水層に対して、２５０ｍｌの水飽和ｎ
−ブタノールで４回抽出し、これをブタノール画分と
し、残った画分を水画分とする。各画分の溶媒を留去
後、凍結乾燥させて固形物を得た。それぞれの画分の固
形物の収率は、紅景天のメタノール抽出物乾燥品５ｇに
対して、エーテル画分２１重量％、酢酸エチル画分１１
重量％、ブタノール画分３１重量％、水画分３７重量％
であった。更に水画分については、限外濾過（分画分子
量１０００）を行い、高分子量側と低分子量側に分画
し、凍結乾燥させて固形物を得た。その結果、水画分の
固形物に対して、高分子量側の固形物の収率５４％、低
分子量側の固形物４６重量％が得られた。
【００１３】〔胃酸分泌の抑制試験（抗ガストリン試
験）〕２日間絶食させたラットに対して、紅景天エキス
のメタノール抽出品固形物および各抽出画分固形物の下
記の用量を蒸留水に溶解し、腹腔内投与した。その３０
分後にペンタガストリン（５μｇ／ｋｇ）を皮下投与す
る。更に、生理食塩水２ｍｌを経口投与し、５分後に胃
を抽出し胃液を採取する。採取した胃液を遠心後、その
上清について０．０１ＮのＮａＯＨ溶液を用い、中和滴
定を行い、ブランクと比較することで胃液分泌の抑制率
を求める。なお、対照品として、消化性潰瘍治療剤シメ
チジン５ｍｇ／ｋｇを腹腔内投与し、以下同様な操作を
行った。その結果を表１に示す。
験）〕２日間絶食させたラットに対して、紅景天エキス
のメタノール抽出品固形物および各抽出画分固形物の下
記の用量を蒸留水に溶解し、腹腔内投与した。その３０
分後にペンタガストリン（５μｇ／ｋｇ）を皮下投与す
る。更に、生理食塩水２ｍｌを経口投与し、５分後に胃
を抽出し胃液を採取する。採取した胃液を遠心後、その
上清について０．０１ＮのＮａＯＨ溶液を用い、中和滴
定を行い、ブランクと比較することで胃液分泌の抑制率
を求める。なお、対照品として、消化性潰瘍治療剤シメ
チジン５ｍｇ／ｋｇを腹腔内投与し、以下同様な操作を
行った。その結果を表１に示す。
【００１４】
【表１】 ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━ サンプル ｄｏｓｅ（ｍｇ／ｋｇ） 抑制率（％） ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━ メタノールエキス固形物 １００ １０ エーテル画分固形物 １００ ６ 酢酸エチル画分固形物 １００ ７ ブタノール画分固形物 １００ ２ 水画分固形物 １００ ６２ ３０ ５８ １０ １９ 水画分の高分子量側固形物 ３０ ３７ 水画分の低分子量側固形物 ３０ ９ シメチジン ５ ５９ ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━
【００１５】以上の結果から、特に紅景天の水画分固形
物および水画分の高分子量側画分固形物にシメチジンほ
ど作用は強くないが、抗ガストリン作用があることが認
められた。
物および水画分の高分子量側画分固形物にシメチジンほ
ど作用は強くないが、抗ガストリン作用があることが認
められた。
【００１６】（サブスタンスＰ拮抗試験）マグヌス浴槽
をアトロビン、ジフェンヒドラミン、インドメタシンを
各１μｇ／ｍｌ含む３７℃の生理食塩水で満たし、その
中にモルモットの回腸をつるす。紅景天のエキスのメタ
ノール抽出品固形物および各抽出画分固形物を下記の濃
度に溶解させた状態でサブスタンスＰ（１０ｎｇ／ｍ
ｌ）が回腸に及ぼす収縮高を測定し、阻害剤のない場合
と比較することで収縮阻害率を求める。なお、アトロピ
ン、ジフェンヒドラミン、インドメタシンは、より特異
性を上げるために加えている。対照品としてサブスタン
スＰ拮抗物質であるスパンタイド１μｇ／ｍｌについ
て、同様の操作を行った。その結果を表２に示す。
をアトロビン、ジフェンヒドラミン、インドメタシンを
各１μｇ／ｍｌ含む３７℃の生理食塩水で満たし、その
中にモルモットの回腸をつるす。紅景天のエキスのメタ
ノール抽出品固形物および各抽出画分固形物を下記の濃
度に溶解させた状態でサブスタンスＰ（１０ｎｇ／ｍ
ｌ）が回腸に及ぼす収縮高を測定し、阻害剤のない場合
と比較することで収縮阻害率を求める。なお、アトロピ
ン、ジフェンヒドラミン、インドメタシンは、より特異
性を上げるために加えている。対照品としてサブスタン
スＰ拮抗物質であるスパンタイド１μｇ／ｍｌについ
て、同様の操作を行った。その結果を表２に示す。
【００１７】
【表２】 ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━ サンプル ｄｏｓｅ（μｇ／ｍｌ） 阻害率（％） ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━ メタノールエキス固形物 ３０ ８６ １０ ５６ ３ ２３ エーテル画分固形物 ３０ ０ 酢酸エチル画分固形物 ３０ ７４ １０ １９ ブタノール画分固形物 ３０ ８５ １０ ３３ 水画分固形物 ３０ ７６ １０ ３１ 水画分の高分子量側固形物 １０ ６３ ３ ３１ 水画分の低分子量側固形物 １０ ７ スパンタイド １ １００ ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━
【００１８】以上の結果から、特に紅景天の水画分固形
物および水画分の高分子量側画分固形物、紅景天メタノ
ールエキス抽出固形物にスパンタイドほど作用は強くな
いが、サブスタンスＰ拮抗作用があることが認められ
た。
物および水画分の高分子量側画分固形物、紅景天メタノ
ールエキス抽出固形物にスパンタイドほど作用は強くな
いが、サブスタンスＰ拮抗作用があることが認められ
た。
【００１９】サブスタンスＰ拮抗作用による喘息抑制効
果は、Ｆｕｊｉｉ．Ｔ等のＢｒ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｒｏ
ｌ．ｖｏｌ．１０７第７８５〜７８９頁（１９９２）に
記載されたとおり、モルモットを用いた喘息モデル実験
により、気道浮腫の抑制効果により確認した。
果は、Ｆｕｊｉｉ．Ｔ等のＢｒ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｒｏ
ｌ．ｖｏｌ．１０７第７８５〜７８９頁（１９９２）に
記載されたとおり、モルモットを用いた喘息モデル実験
により、気道浮腫の抑制効果により確認した。
【００２０】炎症抑制効果については、Ｌｅｍｂｅｃ
ｋ，Ｆ．等のＢｒ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．ｖｏｌ．
１０５，第５２７〜５３０頁（１９９２）に記載された
とおり、神経電気刺激およびマスタードオイル塗布によ
っておこるラット後足の炎症が制御されることにより確
認した。
ｋ，Ｆ．等のＢｒ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．ｖｏｌ．
１０５，第５２７〜５３０頁（１９９２）に記載された
とおり、神経電気刺激およびマスタードオイル塗布によ
っておこるラット後足の炎症が制御されることにより確
認した。
【００２１】疼痛改善効果については、Ｇａｒｒｅｔ，
Ｃ．等のＰｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．Ｕ．
Ｓ．Ａ．ｖｏｌ．８８，第１０２０８〜１０２１２頁
（１９９１）に記載されたとおり、マウスを用いたホル
マリン疼痛試験、フェニルベンゾキノンライジング試験
によりその鎮痛活性を確認した。
Ｃ．等のＰｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．Ｕ．
Ｓ．Ａ．ｖｏｌ．８８，第１０２０８〜１０２１２頁
（１９９１）に記載されたとおり、マウスを用いたホル
マリン疼痛試験、フェニルベンゾキノンライジング試験
によりその鎮痛活性を確認した。
【００２２】
【効果】本発明によって、紅景天およびその抽出エキス
が、抗ガストリン作用およびサブスタンスＰ拮抗作用を
有することが明らかとなり、抗ガストリン作用による消
化性潰瘍の改善およびサブスタンスＰ拮抗作用による喘
息、アレルギー、炎症、疼痛等の改善に有効である。
が、抗ガストリン作用およびサブスタンスＰ拮抗作用を
有することが明らかとなり、抗ガストリン作用による消
化性潰瘍の改善およびサブスタンスＰ拮抗作用による喘
息、アレルギー、炎症、疼痛等の改善に有効である。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 35/78 ＡＥＤ
Claims (2)
- 【請求項１】 紅景天またはその抽出エキスを有効成分
として含有することを特徴とする抗ガストリン剤。 - 【請求項２】 紅景天またはその抽出エキスを有効成分
として含有することを特徴とするサブスタンスＰ拮抗
剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP34841193A JP3320879B2 (ja) | 1993-12-27 | 1993-12-27 | 抗ガストリン剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP34841193A JP3320879B2 (ja) | 1993-12-27 | 1993-12-27 | 抗ガストリン剤 |
Related Child Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2002102406A Division JP3377997B2 (ja) | 2002-04-04 | 2002-04-04 | サブスタンスｐ拮抗剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH07188039A true JPH07188039A (ja) | 1995-07-25 |
| JP3320879B2 JP3320879B2 (ja) | 2002-09-03 |
Family
ID=18396837
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP34841193A Expired - Fee Related JP3320879B2 (ja) | 1993-12-27 | 1993-12-27 | 抗ガストリン剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP3320879B2 (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2768621A1 (fr) * | 1997-09-22 | 1999-03-26 | Oreal | Utilisation d'un extrait d'au moins un vegetal de la famille des rosacees |
| JP2001240552A (ja) * | 2000-03-02 | 2001-09-04 | Gunze Ltd | α−アミラーゼ阻害物質 |
| EP1502597A1 (en) * | 2003-07-25 | 2005-02-02 | MARFARMA HOLDING S.p.A. | Compositions for the treatment of anxiety and associated disorders |
-
1993
- 1993-12-27 JP JP34841193A patent/JP3320879B2/ja not_active Expired - Fee Related
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2768621A1 (fr) * | 1997-09-22 | 1999-03-26 | Oreal | Utilisation d'un extrait d'au moins un vegetal de la famille des rosacees |
| EP0906752A1 (fr) * | 1997-09-22 | 1999-04-07 | L'oreal | Utilisation d'un extrait d'au moins un végétal de la famille des Rosacées |
| JP2001240552A (ja) * | 2000-03-02 | 2001-09-04 | Gunze Ltd | α−アミラーゼ阻害物質 |
| EP1502597A1 (en) * | 2003-07-25 | 2005-02-02 | MARFARMA HOLDING S.p.A. | Compositions for the treatment of anxiety and associated disorders |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP3320879B2 (ja) | 2002-09-03 |
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