JPH02262522A

JPH02262522A - ナトリウム含量の抵い起泡性鎮痛性制酸性組成物

Info

Publication number: JPH02262522A
Application number: JP2002656A
Authority: JP
Inventors: Ronald N Duvall; ロナルド・ナツシユ・ドウボール; Gerald Gold; ジェラルド・ゴールド
Original assignee: Bayer AG
Current assignee: Bayer AG
Priority date: 1989-01-12
Filing date: 1990-01-11
Publication date: 1990-10-25
Also published as: DE68911501T2; CA2007260C; EP0377906B1; EP0377906A3; ES2060736T3; CA2007260A1; DE68911501D1; PT92832A; EP0377906A2

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】鎮痛性成分としてアセチルサリチル酸及び起泡性配合剤
の主成分としてクエン酸及び炭酸水素ナトリウムを含む
起泡性（ｅｆ　ｆｅｒｖｅｓｃｅｎｔ）の鎮痛性（ａｎ
ａｌｇｅｓｉｃ）制酸性（ａｎｔａｃｉｄ）組成物は多
年の間周知である。これらの組成物の欠点はナトリウム
の摂取を減らさなければならない個人にとっては不適当
な、高いナトリウム含量℃ある。先行技術において例え
ば炭酸カルシウム及び炭酸水素カルシウムを含ませるこ
とによりナトリウム含量を減らした組成物を製造する多
くの努力が払われたが、得られた生成物は不快な味覚を
有する溶液を形成する。それ自体不快な味を有するアセ
トアミノフェンが鎮痛性成分としてアセチルサリチル酸
の全部又は一部に代替して使用される場合は、得られる
製品は味覚の点から一般に受容し難いものであっＩこ　
。

ナトリウム含量を減らした先行技術の起泡性の鎮痛性制
酸性組成物に関する他の問題点は、それらが完全には溶
解しないことである。それらは液体の表面に未溶解の粒
子の滓が浮かんでいる濁りた又はミルク状の溶液を形成
する。

ケ）・プロフェンは鎮痛性制酸性組成物において使用す
るにのに適当なもう一つの鎮痛性化合物である。

かように鎮痛性成分としてアセチルサリチル酸、アセト
アミノフェン、ケトプロフェンスはそれらの混合物を含
み、快適な味覚を有する溶液を形成する起泡性配合物（
ｃｏｕｐｔｅ）／制酸性成分中にナトリウム含量が低い
、起泡性鎮痛性制酸性組成物に対する需要がある。又は
事実上完全に溶解し、液体表面上に滓を形成しなし・よ
うな組成物に対する需要も存在する。

米国特許第３．４９５．００１号はす）・リウムを含ま
ない起泡性鎮痛性組成物を開示している。米国特許第２
．８５４，３７７号；２，９５３，４５９号；２，９８
５，５６２号；３，１０２，０７５号；３．１０５，７
９２号；３，１３６，６９２号；３゜２４３．３７７号
、３，５１８，３４３号；３，９０３．２５５号；及び
４，０９３，７１０号はグリシン、ジオクチル　スルホ
琥珀酸ナトリウム、フマル酸及びポリビニルピロリドン
のような界面活性剤の種々な量及び組み合わせを含む各
種の起泡性組成物を開示している。

１、Ｒ，モール（Ｍｏｈｒ　ｌｅ）の゛製薬学的投与形
態：錠剤（Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ　Ｄｏｓａｇ
ｅ　Ｆｏｒｍｓ：Ｔａｂｌｅｔｓ）”第１巻、マーセル
・デツカ−（Ｍａｅｃｅｌ　Ｄｅｋｋｅｒ）社、ニュー
ヨーク、ＮＹ、２２５−２５８頁、には各種の起泡性錠
剤の処方及びそれらの成分の詳細な記述が示されている
。米国特許第４，７０４，２６９号は、制酸剤及びそれ
と反応して起泡性配合物を、形成する食品等級の酸が水
溶性食品等級の結合剤によって一体化されており、凝集
物の形態にあるすＩ−’Ｊウム含量の低い起泡性鎮痛性
制酸性組成物を開示している。

上記の既往技術の開示には、本発明の新規組成物を特に
述べ又は示唆しているものはない。

本発明の総括本発明によれば、組成物の全重量に対する重量％で表し
て、０．２−１６％のアセチルサリチル酸、アセトアミ
ノフェン、ケトプロフェン又はそれらの混合物、２６−
４０％のクエン酸、１３２１％の炭酸水素ナトリウム、
７−１２％の炭酸カルシウム、８−１４％の炭酸水素カ
リウム、〇−１４％のグリシン、０．８−１．５％の芳
香剤及び甘味剤、０−３１％の潤滑剤以外の錠剤用助剤
、及び０−６％のアセチルサリチル酸以外の錠剤潤滑剤
から成り、水中で溶解して快適な味覚の溶液を形成する
ことができる、ナトリウム含量の低い起泡性鎮痛性制酸
性組成物が提供される。

本発明の説明アセチルサリチルトプロフェン又はそれらの混合物は本組成物の鎮痛性成
分を提供する。制酸性成分は主として炭酸水素ナトリウ
ム、炭酸カルシウム、及び炭酸水素カリウムの混合物に
よって提供される。起泡性配合物は制酸性成分の炭酸塩
及び炭酸水素塩と反応するクエン酸によって提供される
。

アセチルサリチル酸、アセトアミノフェン又はそれらの
混合物が鎮痛剤である場合は、投薬量として鎮痛剤を３
２５−５００１１１９含むような量で使用される。ケト
プロフェンが鎮痛剤である場合は、投薬量として鎮痛剤
を６．２５−５０ｍｇ含むような量で使用される。炭酸
カルシウムは毎日の投薬量が８ｇを超えないような量で
使用されなければならない。炭酸カルシウムは米国特許
第４。

６５０、６６９号に記載されているように噴霧乾燥した
形態で使用することが好ましい。炭酸水素カリウムは毎
日の投薬量が２．５ｇを超えないような量で使用される
。必要に応じ、酸中和能力が所望の水準に達するように
グリシンを使用してもよい。組成物が水に溶解した時に
得られるｐ　Ｈは４−８である。

水中に溶解した後の製品の味覚は、組成物中に少量の芳
香剤、例えばレモン、グレープフルーツ及びオレンジ芳
香剤、並びにアスパルタム及びサッカリンカルシウム又
はナトリウムのような甘味剤を含ませることにより改善
することができる。アスパルタムは米国特許第４．７８
．３，３３１号に記載されるように、ラクトース及び非
イオン性界面活性剤を含む顆粒の形態で使用することが
できる。

本組成物は粉末−粒子状の形態で使用することができ又
は圧縮した錠剤の形態で使用することができる。錠剤の
製造には錠剤用ダイのために潤滑剤が必要である。配合
物中に著量のアセチルサリチル酸が存在している時には
、それが潤滑剤としての役目を果す。アセチルサリチル
酸が存在しないか又は少量しか存在しない場合は、７マ
ル酸が潤滑剤として使用されることが望ましい。しかし
アジピン酸及び安息香酸ナトリウムのような他の周知の
錠剤潤滑剤も使用できることが理解されよう。潤滑剤以
外の他の錠剤用助剤、例えば不活性な充填剤又は結合剤
を含むことも好適である。かような充填剤又は結合剤の
例はソルビト・−ル、ラクトース、フルクトース、スク
ロース、９７％のスクロースと３％の改質デキストリン
又はヒドロキシプロピルメチルセルロースの同時結晶化
（ＣＯ−ｃｒｙｓｔａｌｌｉｚｅｄ）混合物である。潤
滑剤以外の錠剤用助剤の主成分はソルビトールであるこ
とが好ましい。

液体表面に滓が浮かずに生成物が事実上完全に溶解する
ためには、組成物中に少量のポリビニルピロリドン、オ
ルガノポリシロキサン（ジメチルポリシロキサンのよう
な）、及びジオクチルスルホ琥珀酸ナトリウム界面活性
剤を含ませることが好ましい。

本発明の組成物はアセチルサリチル酸、アセトアミノ７
エン、ケトプロ７エン及びそれらの混合物から成る部類
から選択された鎮痛剤を０．２−１６％、クエン酸を２
６−４０％、炭酸水素ナトリウムを１３−２１％、炭酸
カルシウムを７−１２％、炭酸水素カリウムを８−１４
％、グリシンを−０−■４％、芳香剤及び甘味剤を０．
８−１．５％、潤滑剤以外の錠剤用助剤を０−３１％、
及びアセチルサリチル酸以外の錠剤潤滑剤を０−６％含
んでいる。好適には、組成物は０．２−１６％のアセチ
ルサリチル酸、アセトアミノフェン、ケトプロフェン及
びそれらの混合物、２６−３０％のクエン酸、１３−１
６％の炭酸水素ナトリウム、７−９％の炭酸カルシウム
、８−１０％の炭酸水素カリウム、０−１３％のグリシ
ン、０．８−１．５％の芳香剤及び甘味剤１．１−２６
％の潤滑剤以外の錠剤用助剤、２−６％のフマル酸、約
０．０３−０．０．４％のポリビニルピロリドン、約０
．０１−０．０２％のオルガノポリシロキサン、及び約
０．００１−０．００１％のジオクチルスルホ琥珀酸ナ
トリウムを含んでいる。上記の総ての％は組成物の全重
量に対する重量％である。。

組成物の最終的形態は総ての成分を乾式配合することに
よって製造される。最終の錠剤形態は上記の混合物を当
業者の周知の方式で錠剤圧縮機に供給することによって
製造される。

下記の実施例は好適な組成物の一形態の錠剤の製造法を
記載するものである。

実施例　１５１００ｇの分量の粉砕したアセトアミツブエフ（９５
，６重量％のアセトアミノフェン、３．８重量％のクエ
ン酸、及び０．６重量％のヒドロキシプロピルメチルセ
ルロースヲ含む）を４５０゜ｒｐｍで作動しているフイ
ッツバトリック微粉砕機（ＦｉｔｚｐａＬｒｉｃｋ　Ｃ
ｏｍｍ１ｎｕｔｏｒ）Ｄ型を通した。６０００ｇの分量
のグリシン及び４５００ｇの分量の炭酸水素カリウムを
別個に１３０″Ｆ（５４，４４’ｃ）で１６時間乾燥し
た。５９５５．９９のソルビトール、１５ｇのポリビニ
ルピロリドン、７゜５ｇのジメチルポリシロキサン、０
．７５ｇのジオクチルスルホ琥珀酸ナトリウム（８５％
のジオクチルスルホ琥珀酸ナトリウムと１５％のアンツ
ク香酸ナトリウムを含む混合物の形態で）、４５００ｇ
の上記のようにして乾燥した炭酸水素カリウム及び１４
２５ｇの７マル酸の混合物を２５０Ｑｒｐｍでフィッツ
バトリソク微粉砕機り型を通すことによって粗く混合し
た。この後者の混合物は２５０．５９のレモン、グレー
プフルーツ及びオレンジ芳香剤、５５０．３５ｇのアス
パルタム顆粒（米国特許第４，７８３，３３１号に記載
された形式の、７８．６％のラクトース、０．９５％の
非イオン性界面活性剤及び２０．４４％のアスパルタム
を含む）、４５ｇのカルシウムサッカリン、４５００ｇ
の噴霧乾燥した炭酸カルシウム（米国特許第４，６５０
，６６９号に記載された形式の、８３％の炭酸カルシウ
ム、９．９５％のラクトース及び７．０５％のマルトデ
キストリンを含む）、１３２７５９の無水クエン酸及び
７１２５９の炭酸水素ナトリウム（米国特許第３．１０
５．７９２号に記載されＩ：ように、３立方フイートの
Ｖブレンダー（Ｂｌｅｎｄｅｒ）中で１５分間熱処理さ
れた）と共に、上記のアセトアミノフェン及びグリシン
と最終的に混合された。次いで最終混合物を錠剤圧縮機
に供給して、各々３２５ｍｇのアセトアミノフェンを含
み、下記の組成を有する錠剤を製造した：重量％１０．００２７．６３１４．６２７．６６９．２３１２．３．１０．８４１４．７５２．９２０．０３０．０２０．００１００．０１成分アセトアミノフェンクエン酸炭酸水素ナトリウム炭酸カルシウム炭酸水素カリウムグリシン芳香剤及び甘味剤ソルビトール及び潤滑剤以外の他の錠剤用助剤フマル酸ポリビニルピロリドンジメチルボリシロキサン２　ジオクチルスルホ琥珀酸ナトリウム上記のようにして製造された錠剤の一つ又は二つを約４
オンス（ｌ１８ｍＱ）の水を含むコ・ノブ中に入れると
、錠剤が溶解して液体表面上に滓のない事実上透明な溶
液が得られると同時に、顕著な発泡が起こった。この溶
液は望ましくない後味を持たない、快適な味覚を有して
いた。

下記の各実施例は本発明の組成物の他の形態の製造法を
記載している。

実施例　２錠剤中のアセトアミノフェンの含量を５００ｍｇ。

に増量するように実施例１の処方を改める。これを補償
するためにソルビトール含量を減らし、総ての他の成分
は同一としたままとする。錠剤生成物は下記の組成を有
している：重量％１５．００２７．１５１４．２５７．４７９．００１２．０００．８２１１．４１２．８５０．０３０．０２０．００成分アセトアミノ７エンクエン酸炭酸水素すトリウム炭酸カルシウム炭酸水素カリウムグリシン芳香剤及び甘味剤潤滑剤以外の他の錠剤用助剤７マル酸ポリビニルピロリドンジメチルポリシロキサン２　ジオクチルスルホ琥珀酸ナトリウム１００．００２実施例　３実施例１の処方を用いてアセトアミノフェンの代わりに
アセチルサリチル酸を直接代用する。アセチルサリチル
酸は又は潤滑剤として機能するのでフマル酸を除外する
。３２５ｍｇのアセチルサリチル酸を含む錠剤は下記の
組成を有する：重量％　　　　　　　　成分１０．００　　　アセチルサリチル酸２７．２３　　　クエン酸１４．６２　　炭酸水素ナトリウム７．６６　炭酸カルシウム９．２３　　炭酸水素カリウム１２．３１　　　グリシン０．８４　　芳香剤及び甘味剤１８．０７　　潤滑剤以外の他の錠剤用助剤０．０３　
　ポリビニルピロリドン０．０２　　ジメチルポリシロキサン０．００２　　ジオクチルスルホ琥珀酸ナトリウムｉｏｏ、ｏ１２実施例　４アセデルサリチル酸の錠剤含量を５００ｍｇに増加する
ように実施例３の処方を変更する。これを補償するため
にソルビトール含量を減らし、総ての他の成分は同一と
したままとする。錠剤生成物は下記の組成を有している
：重量％　　　　　　　　成分１５．００　　　アセチルサリチル酸２６．５６　　　クエン酸１４．２５　　炭酸水素ナトリウム７．４７　　炭酸カルシウム９．００　　炭酸水素カリウム１２．００　　　グリシン０．８２　　芳香剤及び甘味剤１４．８６　　潤滑剤以外の他の錠剤用助剤０．０３　
　ポリビニルピロリドン０．０２　　ジメチルポリシロキサン０．００２　　ジオクチルスルホ琥珀酸ナトリウム１００．０１２実施例　５１６２．５＋ＩＩｇのアセトアミノフェン及び１６２゜
５ｒｎｇのアセチルサリチル酸を含む錠剤を製造するよ
うに実施例１の処方を変更する。これを補償するために
ソルビト−ルの含量を調節し、適切な潤滑が必要な量ま
で７マル酸を減少する。錠剤生成物は下記の組成を有す
る：重量％５．００５．００２７．４３１４．６２７．６６９．２３１２．３１０．８４１６．３３１．５４０．０３０．０２０．００２成分アセトアミノフェンアセチルサリチル酸クエン酸炭酸水素ナトリウム炭酸カルシウム炭酸水素カリウムグリシン芳香剤及び甘味剤潤滑剤以外の他の錠剤用助剤フマル酸ポリビニルピロリドンジメチルポリシロキサンジオクチルスルホ琥珀酸ナトリラム１００．０１２害」１色−副アセトアミノ７エンとアセチルサリチル酸の錠剤含量を
各々２５０ｍｇに増加するように実施例５の処方を変更
する。これを補償するためにソルビトール含量を減らし
、フマル酸を除外する。錠剤生成物は下記の組成を有す
る：重量％　　　　　　　　成分７．６９　　アセトアミノフェン７．６９　　アセチルサリチル酸２７．５４　　　クエン酸１４．６２　　炭酸水素すＩ・リウム７．６６　　炭酸カルシウム９．２３　　炭酸水素カリウム１２．３１　　　グリシン０．８４　　芳香剤及び甘味剤１２．３８　　　潤滑剤以外の他の錠剤用助剤０．０３
　　ポリビニルピロリドン０．０２　　ジメチルポリシロキサン０．００２　　ジオクチルスルホ琥珀酸すトリウム１０
０．０１２衷Ｊすｉｌｌ　　７グリシンと錠剤用助剤を除くように実施例３の処方を変
更する。生成物は下記の組成を有する：重量％１４．３６３９．１１２０．９９１＋、００１３．２６１．２００．０４０．０２０．００成分アセチルサリチル酸クエン酸炭酸水素ナトリウム炭酸カルシウム炭酸水素カリウム芳香剤及び甘味剤ポリビニルピロリドンジメチルポリシロキサン２　ジオクチルスルホ琥珀酸ナトリウム９９．９８２実施例　８グリシンを除外するが、錠剤用助剤を保有するように実
施例３の処方を変更する。生成物は下記成分アセチルサリチル酸クエン酸炭酸水素ナトリウム炭酸カルシウム炭酸水素カリウム芳香剤及び甘味剤潤滑剤以外の他の錠剤用助剤ポリビニルピロリドンジメチルポリシロキサンジオクチルスルホ琥珀酸ナトリラムの組成を有する：重量％１０．００２７．２３１４．６２７．６６９．２３０．８４３０．３８０．０３０．０２０．００２１００．０１２下記の実施例は好適な組成物の別な形態の錠剤の製造法
を記載する。

実施例　９１０２Ｊｚｇの分量の粉砕したアセトアミノフェン（９
５，６重量％のアセトアミノフェン、３，８重量％のク
エン酸、及び０，６重量％のヒドロキンプロピルメチル
セルロースを含む）を４５０Ｏｒｐｍでフィンツバトリ
ック微粉砕機り型を通した。６４．６７ｋｇの分量のグ
リシンを１３０下（５４゜４４°Ｃ）で１６時間乾燥し
た。炭酸水素カリウム顆粒は、９０ｋｇの炭酸水素カリ
ウムを９．９　ｋｇの４０重量％のクエン酸ナトリウム
溶液とリノトルフォードーロジグ（Ｌｉｔｔｌｅｆｏｒ
ｄ−Ｌｏｄｉｇｅ）混合機中で混合し、得られる顆粒を
１８０″Ｆ（８２，２２°Ｃ）で少なくとも２２時間乾
燥することによって製造された。かような顆粒を次いで
１５００ｒｐｍで作動しいているフルイド・エール・ミ
ル（Ｆｌｕｉｄ　Ａｉｒｅ　Ｍｉｌｌ）を通した。０．
３ｋｇのポリビニルピロリドン、Ｏ，１５Ｊ２ｇのジメ
チルポリシロキサン及びＯ，Ｏ１５ｋｇのジオクチルス
ルホ安息香酸（８５重量％のジオクチルスルホ安息香酸
及び１５重量％の安息香酸す）・リウムを含む混合物の
形態において）の予備混合物は、かような材料を４７０
Ｏｒｐｍでフィンツバトリック微粉砕機り型を通すこと
によって製造された。

上記の材料の総てを１５０　ｋｇのソルビトール、５．
０１　　ｋｇのレモン、グレープフルーツ及びオレンジ
芳香剤混合物、０．９ｋｇのサッカリン力ルンウム、１
１．００７　ｋｇのアスパルタム顆粒（実施例１に記載
されたような２０．４４重量％のアスパルタムを含む）
、１０１．ｌＪ＋ｇのｒＩＸ霧乾燥された炭酸カルシウ
ム（実施例１に記載されたような８３重量％の炭酸カル
シウムを含む）、２６６、ｌ＃ｇの無水クエン酸、及び
１３９．５＃９の炭酸水素ナトリウム（米国特許第３．
１０５７９２号に記載されたように熱処理された）と共
にエンブレスマン（Ｅｒｉｇｌｅｓｍａｎｎ）混合機中
で２０ｒｐｒｎで１４分間混合した。次いで最終混合物
を錠剤圧縮機に供給して各々３２５ｍｇのアセトアミノ
フェンを含み、下記の組成を有する錠剤を製造しｔこ　
：重量％１０．００２７．６９８．６２９．２３６．６３０．８４１２．３８４、ｌ　５０．０３０．００成分アセＩ・アミノフェンクエン酸炭酸水素ナトリウム炭酸カルシウム炭酸水素カリウムグリシン芳香剤及び甘味剤ソルビトール及び他の錠剤用助剤フマル酸ポリビニルピロリドンジメチルポリシロキサン２　ジオクチルスルホ琥珀酸ナトリウム１００．００２上記の錠剤生成物を水中に入れると、錠剤が溶解して液
体表面上に滓のない事実上透明な溶液が得られると同時
に、顕著な発泡が起こった。この溶液は望ましくない後
味を持たない、快適な味覚を有していた。

実施例　１０グリシンを除き、錠剤用助剤を保持するように実施例９
の処方を変更する。全体の投薬量は同一である。生成物
は下記の組成を有している二重量％　　　　　　　　成
分１０．００　　　アセトアミノフェン２７．６９　　　クエン酸１４．３１　　　炭酸水素ナトリウム８．６２　　炭酸カルシウム９．２３　　炭酸水素カリウム６．６３　　グリシン０．８４　　芳香剤及び甘味剤２５．１１　　　錠剤用助剤４．１５　　７マル酸０．０３　　ポリビニルピロリドン０．０２　　ジメチルポリシロキサン０．００２　　ジオクチルスルホ琥珀酸ナトリウム１００．００２実施例　１１アセトアミノフェンの錠剤含量を５００ｍｇの増加させ
るように実施例９の処方を変更した。甘味剤含量を増や
し、グリシン及び潤滑剤以外の錠剤用助剤を適当に調節
した。他の成分は同一のままとした。錠剤生成物は下記
の組成を有していた：重量％　　　　　　　　成分１４．７５　　　アセトアミノフェン２６．７０　　　クエン酸１３．７２　　炭酸水素ナトリウム８．２６　　炭酸カルシウム８．８５　　炭酸水素カリウム３．９３　　グリシン１．４１　　芳香剤及び甘味剤１８．４１　　　ソルビトール及び他の錠剤用助剤３．
８４　　フマル酸０．０３　　ポリビニルピロリドン０．０１　　　ジメチルポリシロキサンｏ、ｏｏｉ　　
ジオクチルスルホ琥珀酸ナトリウム９９．９９１実施例　１２３２５ｍｇのアセトアミノフェンの代わりに６．２５ｍ
ｇのケトプロフェンを代用するように実施例１の処方を
変更する。他の成分は同一のままとする。

錠剤生成物は下記の組成を有している：重量％　　　　
　　　　成分０．２１　　ケトプロフェン３０．３５　　°クエン酸１６．２９　　炭酸水素ナトリウム８．５４　　炭酸カルシウム１０２９　　炭酸水素カリウム１３．７２　　　グリシン０．９３　　芳香剤及び甘味剤１６．３６　　　ソルビトール及び他の錠剤用助剤３．
２６　　フマル酸０．０３　　ポリビニルピロリドン０．０２　　ジメチルポリシロキサン０．００２　　ジオクチルスルホ琥珀酸ナトリウム１００．００２実施例　１３実施例１２の処方をケトプロフェン含量を５０ｍｇに増
加するように変更する。他の成分は同一のままとする。

本発明の主なる特徴及び態様は以下の通りである。

１、組成物の全重量に対する重量％で表して、０．２−
１６％の、アセチルサリチル酸、アセトアミノフェン、
ケトプロフェン又はそれらの混合物から成る部類から選
択された鎮痛剤、２６４０％のクエン酸、１３−２１％
の炭酸水素ナトリウム、７−１２％の炭酸カルシウム、
８−１４％の炭酸水素カリウム、０−１４％のグリシン
、０．８−１．５％の芳香剤及び甘味剤、０−３１％の
潤滑剤以外の錠剤用助剤、及びＯ−６％のアセチルサリ
チル酸以外の錠剤潤滑剤から成り、水中で溶解して快適
な味覚の溶液を形成することができる、ナトリウム含量
の低い起泡性鎮痛性制酸性組成物。

２．１１−３１％の潤滑剤以外の錠剤用助剤及びｌ−６
％のアセチルサリチル酸以外の錠剤潤滑剤を含み、水中
で溶解して快適な味覚の溶液を形成することかできる錠
剤を形成するのに適当な上記ｌに記載の組成物。

３、又約０．０３−０．０４％のポリビニルピロリドン
、約０．０１−０．０５％のすルガノポリシロキサン及
び約０．００１−０．００２％のジオクチルスルホ琥珀
酸ナトリウムを含む、上記２に記載の組成物。

４、錠剤用助剤の主成分がソルビトールであり、錠剤潤
滑剤が７マル酸である、記２に記載の組成物。

５、組成物の全重量に対する重量％で表して、０．２−
１．６％の、アセチルサリチル酸、アセトアミノフェン
、ケトプロフェン又はそれらの混合物から成る部類から
選択された鎮痛剤、２６−３０％のクエン酸、１３−１
６％の炭酸水素ナトリウム、７−９％の炭酸カルシウム
、８−１．０％の炭酸水素カリウム、０−１３％のグリ
シン、０゜８−１．５％の芳香剤及び甘味剤、１１−２
６％の潤滑剤以外の錠剤用助剤、２−６％のフマル酸、
約０．０３−０．０４％のポリビニルピロリドン、約０
．０１−０．０２％のオルガノポリシロキサン及び約０
．００　］−０，００２％のジオクチルスルホ琥珀酸ナ
トリウムの混合物から主として成り、水中で事実上完全
に溶解して快適な味覚の溶液を形成することができる錠
剤を形成するのに適当な、ナトリウム含量の低い起泡性
鎮痛性制酸性組成物。

６、鎮痛剤がアセトアミノフェン、アセチルサリチル酸
又はそれらの混合物である、上記１又は５に記載の組成
物。

７、鎮痛剤がケトプロ７エンである、上記ｌ又は５に記
載の組成物。

８、組成物の全重量に対する重量％で表して、０．２−
１６％の、アセチルサリチル酸、アセトアミノフェン、
ケトプロフェンスはそれらの混合物から成る部類から選
択された鎮痛剤、２６４０％のクエン酸、１３−２１％
の炭酸水素ナトリウム、？−１２％の炭酸カルシウム、
８−１４％の炭酸水素カリウム、０−１４％のグリシン
、０．８−１．５％の芳香剤及び甘味剤、０−３１％の
潤滑剤以外の錠剤用助剤、及び０−６％のアセチルサリ
チル酸以外の錠剤潤滑剤を配合することから成る、水中
で溶解して快適な味覚の溶液を形成することができる、
ナトリウム含量の低い起泡性鎮痛性制酸性組成物の製造
方法。

９、組成物の全重量に対する重量％で表して、主として
０．２−１６％のアセチルサリチル酸、アセトアミノフ
ェン、ケトプロフェン又はそｔｔらの混合物から成る部
類から選択された鎮痛剤、２６−３０％のクエン酸、１
３−１６％の炭酸水素ナトリウム、７−９％の炭酸カル
シウム、８１０％の炭酸水素カリウム、０−１３％のグ
リシン、０．８−１．５％の芳香剤及び甘味剤、１１−
２６％の潤滑剤以外の錠剤用助剤、２−６％の７マル酸
、約０．０３−０．０４％のポリビニルピロリドン、約
０．０１−０．０２％のオルガノポリシロキサン及び約
０．００１−０．００２％のジオクチルスルホ琥珀酸ナ
トリウムを配合することから成る、水中で溶解して快適
な味覚の溶液を形成することができる、ナトリウム含量の低い起泡性鎮痛性制酸性組成物の製造方法。

Claims

【特許請求の範囲】

１、組成物の全重量に対する重量％で表して、０．２−
１６％の、アセチルサリチル酸、アセトアミノフェン、
ケトプロフェン又はそれらの混合物から成る部類から選
択された鎮痛剤、２６−４０％のクエン酸、１３−２１
％の炭酸水素ナトリウム、７−１２％の炭酸カルシウム
、８−１４％の炭酸水素カリウム、０−１４％のグリシ
ン、０．８−１．５％の芳香剤及び甘味剤、０−３１％
の潤滑剤以外の錠剤用助剤、及び０−６％のアセチルサ
リチル酸以外の錠剤潤滑剤から成り、水中で溶解して快
適な味覚の溶液を形成することができる、ナトリウム含
量の低い起泡性鎮痛性制酸性組成物。