JPH03163016A

JPH03163016A - 低減したナトリウム含量の、発泡性カゼ又は瘻アレルギー医薬組成物

Info

Publication number: JPH03163016A
Application number: JP2225444A
Authority: JP
Inventors: Ronald N Duvall; ロナルド・ナツシユ・デユバル; Gerald Gold; ジエラルド・ゴールド
Original assignee: Bayer AG
Current assignee: Bayer AG
Priority date: 1989-09-01
Filing date: 1990-08-29
Publication date: 1991-07-15
Also published as: CA2021548A1; EP0418564A1

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】発明の背景と先行技術鎮痛剤としてのアセチルサリチル酸、抗酸成分としての
重炭酸ソーダ、発泡カップルの主たる戒分としてのクエ
ン酸及び重炭酸ナトリウムを含有し、また消炎剤及び／
又は抗ヒスタミン剤をも含有する、発泡性カゼ医薬組成
物は永午知られていｔ二　。

ここにおいては、“カゼ又は廖アレルギー薬“という表
現は、急性鼻カタル、一般的インフルエンザ、廖充血及
び枯草熱の症状の除去のために有用な組成物を指すこと
を意図している。これらの組成物の１つの欠点は高いナ
トリウム含量であり、それによりナトリウム摂取を減ら
さねばならない個人に対し、それらが不適切なものとな
る。従来例えば炭酸カルシウムや重炭酸カリウムを含有
させて、ナトリウム含量の低下した発泡性組成物を製造
する努力がなされたが、得られた製品は不快な味覚の溶
液を形成するものである。それ自身不快な味を有するア
セトアミノフエンが、鎮痛薬としてアセチルサリチル酸
の一部又は全部を置きかえるために用いられるが、得ら
れる製品は味覚という観点から一般的に受容できないも
のであった。

低減したナトリウム含量を有する従来技術の発泡性組成
物の他の問題点は、それらが完全には溶けないというこ
とである。それらは液の表面に浮遊する不溶解粒子のカ
スを有する、くもった又はミルク状の溶液を形戊する。

ケトプロフェンは発泡性カゼ又は嘆アレルギー薬組成物
に用いるのに適した、もう一つの鎮痛剤である。

このように消炎剤及び／又は抗ヒスタミン剤、鎮痛剤と
してのアセチルサリチル酸、アセトアミノフェン、ケト
プロ７エン又はそれらの混合物、及び発泡性カップル／
快適な味覚の溶液を形成する抗酸成分中の低減したナト
リウム含量を有する、発泡性カゼ又は嘆アレルギー薬組
成物に対するニーズが存在する。また、水に実質的に完
全に溶解して、液表面のカスのない明澄な溶液を形或す
る組成物に対するニーズも存在する。更ｌこ抗せき剤を
含有するこのような組成物に対するニーズも存在する。

米国特許第３．４９５．００１号はナトリウム不含の発
泡性鎮痛剤組成物を開示している。米国特許第２．８５
４．３７７号；２，９５３，４５９号；２．９８５．５
６２号；３，１０２，０７５号；３，１０５．７９２号
；３．１３６．６９２号；３．２４３，３７７号；３，
５１８，３４３号；３，９０３．２５５号及び４，０９
３，７１０号は種々の量及び組合せのグリシン、界面活
性剤例えばジオクチル・ソジウム・スルホサクシネート
、７マール酸及ヒポリビニルビロリドンを含有する様々
の発泡性組成物を開示する。アイ・アール・モーレ（１
．Ｒ．Ｍｏｈｒｌｅ）、“Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａ
ｌ　　Ｄｏｓａｇｅ　　Ｆｏｒｍｓ：　Ｔａｂｌｅｉｓ
”　、Ｖｏｌ．　　１、Ｍａｒｃｅｌ、Ｄ　ｅｋｋｅｒ
、Ｉｎｃ．，　Ｎｅｗ　　Ｙｏｒｋ１ＮＹ１ｐｐ−２２
５　　２５８（１９８０）には、種々の発泡性錠剤の調
整剤とそれらの成分についての完全な記述が提供されて
いる。米国特許第４，７０４，２６９号には、低減され
たナトリウム含量を有する発泡性鎮痛性抗酸組成物が開
示されており、そこでは抗酸剤及び発泡性カップルを形
成するためにそれと反応性のある食品グレードの酸が、
一緒になるように水溶性食品グレードバインダーで維持
された団塊状で存在する。米国特許第４．０８３，９５
０号は、消炎剤としての７エニルグロバノールアミン酒
石酸塩及び／又は重酒石酸塩、及び抗ヒスタミン剤とし
てのクロロフエニルアミン●マレイン酸塩を含有する発
泡性鎮痛剤組成物を開示している。

上記先行技術の開示のどれも、本発明の新規組戒物を特
定的に開示も示唆もしていない。

発明の要約本発明によれば、０．２−１６％の、アセチルサリチル
酸、アセトアミノフエン、ケトプロ７エン及びそれらの
混合物からなる群から選ばれる鎮痛剤；２４−３８％の
クエン酸．１２−１９％の唯一のナトリウム含有活性成
分としての重炭酸ソーダ；８−１３％の炭酸カルシウム
；９−１４％の重炭酸カリウム．０．０５−０．１％の
抗ヒスタミン剤；０．１−１．２％の消炎剤；Ｏ−０．
６％の抗せき剤；０−１１％のグリンン；０．８−１．
３％の香料及び甘味料；Ｏ−３３％の潤滑剤以外の錠剤
化補助剤；及び０−６％のアセチルサリチル酸以外の錠
剤潤滑剤（上記％は組成物全重量を基礎にした重量％）
の混合物を有してなる、水に溶解して快適な味覚の溶液
を形成しうる、従来の組戒物に比べて低減したナトリウ
ム含量を有する、ナトリウム含有発泡性のかぜ又は屡ア
レルギー医薬組成物が提供される。

発明の記述アセチルサリチル酸、アセトアミノフェン（ａＣｅｔａ
ｍｉｎｏｐｈｅｎ）　、ケトプロ７エン（　ｋｅＬｏｐ
ｒｏｆｅｎ）又はそれらの混合物は、この組成物の鎮痛
剤成分となる。抗酸成分は基本的には重炭酸ナトリウム
、炭酸カルシウム及び重炭酸カリウムの混合物により提
供される。発泡性カップルは抗酸成分である炭酸塩及び
重炭酸塩と反応性のクエン酸により提供される。

アセチルサリチル酸、アセトアミノフェンスはそれらの
混合物が鎮痛剤のときは、鎮痛剤３２５−５００ｍｇを
含有する投薬（　ｄｏｓｅ）を製造するような量で用い
られる。ケトプロフェンが鎮痛剤のときは、鎮痛剤６．
２５−５０ｍｇを含有する投薬を製造する量で用いられ
る。炭酸カルシウムは１日当りの全投薬が８ｇを超丈な
、いよラな量で採用されるべきである。炭酸カルシウム
は米国特許第４．６５０．６６９号に記載されたスプレ
ー乾燥形態で採用するのが好ましい。重炭酸カリウムは
１日当りの全投薬が２．５ｇを超えないような量で採用
される。もし所望ならば、酸中和容量の所望レベルを達
成するためにグリシンを採用してもよい。

得られる組成物は水に溶解するとｐＨ４〜６となる。

該製品は、ｌ又はそれ以上の抗ヒスタミン剤、例えばク
ロロ７エニルアミン・マレイン酸塩（ａｈ１ｏｒｏｐｈ
ｅｎｉｒａｍｉｎｅ　　ｍａｌｅａｔｅ）　、プロモフ
エニルアミン・マレイン酸塩及びビリルアミン・マレイ
ン酸塩（ｐｙｒｉｌａｍｉｎｅ　　ｍａｌｅａｔｅ）　
、並びにｌ又はそれ以上の消炎剤、例えばフェニルブロ
パノールアミン酒石酸塩又は重酒石酸塩、フエニルエ７
り冫酒石酸塩（ｐｈｅｎｙｌｅｐｈｒｉｎｅ　　Ｌａｒ
ｔａｒａＬｅ）及びプソイドエ７エドリン●硫酸塩（ｐ
ｓｅｕｄｏｅｐｈｅｄｒｉｎ　　ｓｕＩｆａｔｅ）をも
含有する。組成物中にアセチルサリチル酸がない限り、
これらの消炎剤の対応塩化水素塩を用いることもできる
。これら塩化水素塩はアセチルサリチル酸の不安定性の
原因となる。

もし所望ならば、該製品はデキストロメトロ７アン●臭
化水素（ｄｅｘｔｒｏｍｅｔｈｏｒｐｈａｎ　　ｈｙｄ
ｒｏｂｒｏｎ＋ｉｄｅ）の如き抗せき剤を含有すること
もできる。

該製品を水に溶かした後の味は、該組成物に少量の芳香
剤例えばレモン、グレーププルーツ及びオレンジ香料、
並びに甘味剤例えばアスバルテーム及びカルシウム又は
ナトリウムサッカリンを含有することにより改善するこ
とができる。アスパルテームは米国特許第４．７８３．
３３１号に記載された如き、乳糖及び非イオン性界面活
性剤を含有する顆粒状で用いることができる。

この組成物は粉一顆粒状で用いることができ、或いは圧
縮錠剤の形で用いることができる。錠剤の製造において
は、錠剤型のために潤滑剤が必である。相当量のアセチ
ルサリチル酸が調整剤（ｆｏｒｍｕｌａＬｉｏｎ）中に
存在するときは、それが潤滑剤として作用する。アセチ
ルサリチル酸が用いられないか、少量しか存在しないと
きは、フマール酸を潤滑剤として用いるのが望ましい。

しかし、アジピン酸及び安息香酸ナトリウムの如き他の
周知の錠剤潤滑剤も用いることができることを理解され
たい。潤滑剤以外の錠剤化補助剤例えば不活性充填剤又
はバインダーを含めることも好ましい。

かかる充填剤やバインダーの例としては、ソルビトール
、乳糖、マニトール、７ラクトース、シュークロース、
９７％シュークロースと３％改質デキストリンの共晶混
合物、又はヒドロキシプ口ピルメチルセルロースがある
。潤滑剤以外の錠剤化補助剤の主要威分はソルビトール
であることが好ましい。

液表面に浮遊カス（　ｓｃｕｍ）のない、実質的に完全
に溶解した製品を得るために、該組成物中に少量のポリ
ビニルピロリドン、オルガノポリシロキサン（例えばジ
メチルポリシロキサン）、及びジオクチル・ソジウム・
スルホサクシネート（ｄｉｏｃｒｙｌ　　ｓｏｄｉｕａ
＋　　ｓｕｌｆｏｓｕｃｃｉｎａｔｅ）界面活性剤を含
めることが好ましい。

本発明の組成物は、０．２−１６％の、アセチノレサリ
チノレ酸、アセトアミノフェン、ケトプフェン及びそれ
らの混合物からなる群から選ばれる鎮痛剤；　２４−３
８％のクエン酸；１２−１９％の重炭酸ナトリウムｉ８
−１３％の炭酸カルシウム；９−１４％の重炭酸カリウ
ム；０．０５−０．１％の抗ヒスタミン剤．０．１−１
．２％の消炎剤；０−０．６％の抗せき剤．０−１１％
のグリシン；０．８−１．３％の香料及び甘味剤．０−
３３％の潤滑剤以外の錠剤化補助剤；及び０−６％のア
セチルサリチル酸以外の錠剤潤滑剤を含有する。

好ましくは該組成物は、０．２−１６％のアセチルサリ
チル酸、アセトアミノフェン、ケトプロフェン又はそれ
らの混合物；　２４−２６％のクエンａ；１２−１３％
の重炭酸ナトリウム：８−９％の炭酸カルシウム；９−
　１　０％の重炭酸カリウム．０．０５−０．０７％の
抗ヒスタミン剤；０，ＩＯ．８％の消炎剤；Ｏ−０．６
％の抗せき剤；Ｏ−１０％のグリシン；０．８−０．９
％の香料及び甘味剤；　１５−３３％の潤滑剤以外の錠
剤補助剤；２−５％の７マール酸；約０．０３％のポリ
ビニルピロリドン；約０．０２％のオルガノボリシロキ
サン；及び約０．００２％のジオクチル・ンジウム・ス
ルホサクシネートを含有する。抗せき剤を用いるときは
、それは０　．２　−　０　．６％の量で存在するのが
好ましい。上記％の全ては組成物全重量を基準にした重
量％である。

該組成物の最終形態は、全成分を乾式ブレンドすること
により製造される。最終錠剤形態は当業者に公知の方法
で上記混合物を錠剤圧！ｌｉ！戒型機に供給して製造さ
れる。

下記実施例は好ましい組戒物の１形態である錠剤の製造
を説明するものである。

実施例ｌ１０２ｋｇの量の顆粒状アセトアミノフェン（９５，６
重量％のアセトアミノフエン、３．８重量％のクエン酸
及びｏ．ａｍｉ％のヒドロキシプ口ピルメチルセルロー
スを含有）を、７イッッパトリック粉砕ａ！Ｄ型（Ｆｉ
ｔｚｐａｔｒｉｃｋ　　Ｃｏｍｍｉｎｕｔｏｒ　　Ｍｏ
ｄｅｌ　　Ｄ）に４　５　０　Ｏ　ｒｐｍで通した。９
０．１７ｋｇ量のグリシンを１３０’Ｆ（５４．４４゜
Ｃ）でｌ６時間乾燥した。重炭酸カリウム顆粒は，９０
ｋｇの重炭酸カリウムと９．９ｋｇの４０３１ｔ量％ク
エン酸ナトリウム水溶液とをリトルフォードーロジグ混
合機（　Ｌ　ｉＬＬｌｅ４ｏｒｄ　−　Ｌ　ｏｄｉｇａ
　　Ｍ　ｉｘａｒ）中で混合し、そして得られる顆粒を
１８０″Ｆ（８２．２２゜Ｃ）で少くとも２２時間乾燥
することにより製造された。この顆粒はそれから１５０
Ｑｒｐｍで作動されているフルーイッド・エアー・ミル
（ＦｌｕｉｄＡｉｒｓ　　Ｍｉｌｌ）に通した。０．３
ｋｇのポリビニルビロリドン、０．１５ｋｇのジメチル
ポリシロキサン及び０．０１５ｋｇのジオクチル・ソジ
ウム・スルホサクシネート（８５重量％のジオクチル・
ソジウム・スルホサクシネート及び１５重量％の安息香
酸ナトリウムを含有する混合物の形態）の予備混合物（
ｐｒｅｍｉｘ）は、これらの材料をフイッツパトリック
粉砕機Ｄ型に４　７　０　０　ｒｐｍで通すことにより
製造した。４５ｋｇの量のフマール酸は２５　０　０　
ｒｐｍの７インツパトリック粉砕機Ｄ型に通した。１２
０ｋｇ部分の重炭酸ナトリウムは米国特許第３．１０５
．７９２号に記載されたようにして熱処理された。ｌｌ
．００７ｋｇ量のアスバルテーム８粒（２０．４　４ｍ
ｉ量％のアスパルテーム、７８．６ｌ重量％の乳糖及び
０．９５１！：量％の非イオン性界面活性剤を含有）は
米国特許第４．７８３，３３１号に記載されたようにし
て製造された。ｌ０１．１ｋｇ部分のスプレー乾燥炭酸
カルシウム（８３重量％の炭酸カルシウム、９．９５重
量％の乳糖及び７．０５重量％のマルトデキストリンを
含有）は、米国特許第４，６５０．６６９号に記載され
たようにして製造された。上記材料全部を、１５０ｋｇ
のソルビトール、５．Ｏｌｋｇのレモン、グレープフル
ーツ及びオレンジ香料混合物、０．９ｋｇのカルシウム
サッカリン、２４７．５ｋｇの無水ク工冫酸、０．６ｋ
ｇのクロロ７エニルアミンマレイン酸塩及び７．５ｋｇ
のフエニルグロパノールアミン重酒石酸塩と共に、エン
グルスマン混合ｍ（ＥｎｇＩｅｓｍａｎｎ　　Ｍ　ｉｘ
ｅｒ）中で２　０　ｒｐｍで１４分間混合した。最終混
合物をそれから錠剤圧縮成型ａ！！７こ供給し、それぞ
れ３２５ｍｇのアセトアミノフェンを含有し、以下の組
成を有する錠剤を製造した二重量％　　成分１０．００　　　アセトアミノフエン２５　．　７８　　　　クエン酸１２．３１　　　重炭酸ナトリウム８．６２　　　炭酸力ノレシウム９．２３　　　１！炭酸カリウム０．０６　　　クロルフェニルアミンマレイン酸塩０．
７７　　　フエニルプロパノールアミン重酒石酸塩９．２５　　　グリシン０．８４　　　香料及び甘味剤１８．４８　　　ソルビトール及び他の錠剤化補助剤４
．６２　　　　７マール酸０．０３　　　ポリビニルピロリドン０．０２　　　ジメチルボリシロキサン０．０２　　　
ジオクチル・ソジウム・７ルホサクシネート１００．０１２上記錠剤製品を水中に置くと、相当の発泡があり、そし
て該錠剤は溶解して液表面にカス（　ｓｃｕｍ）のむい
実質的に清澄な溶液をもたらした。この溶液は快適な味
をしており、望ましくない後味はなかった。

以下の実施例は本発明の組成物の他の形態の製造法を説
明するものである。

実施例２実施例ｌの調整剤を錠剤中のアセトアミノ７工冫含量を
５００ｍｇに増加させるように修正する。

これを相殺するようにソルビトール含量を減少させ、そ
の他の全成分は同じに保つ。錠剤製品の組戊は以下のと
おり：重量％　　色至１５．００　　　アセトアミノフエン２５．３５　　　クエン酸１２．００　　　重炭酸ナトリウム８．４０　　　炭酸カルシウム９．００　　　１ｉ炭酸カリウム０．０６　　　クロノレフエニノレアミン・マレイン酸
塩０．７５　　　７エニルプロパノールアミン自重酒石酸
塩９．０２　　　グリシン０．８２　　　重量及び甘味剤１５．０５　　　潤滑剤以外の錠剤化補助剤４．５０　
　　フマール酸０．０３　　　ポリビニノレビロリドン０．０２　　　
ジメチノレポリシロキサン０．００２　　　ジオクチル
・ソジウム・スルホサクシネート１００．００２実施例３直接、アセトアミノフェンをアセチルサリチル酸に換え
て、実施例ｌの調整剤を用いる。アセチルサリチル酸は
潤滑剤としても作用するのでフマール酸は除く。ンルビ
トール含量は一定の錠剤重０．７７９．２５０．８４２３．５００．０３０．０２０　．　００２量を維持するように調整される。３２５＋ａｇのアセチ
ルサリチル酸を含有する該錠剤は、以下の組戊である：重量％１０．００２５．３８１２．３１８．６２９．２３０．０６裏至アセチルサリチル酸クエン酸重炭酸ナトリウム炭酸カルシウム重炭酸カリウムクロロフエニルアミン●マレイン酸塩フエニルプ口パノールアミン・重酒石酸塩グリシン香料及び甘味剤潤滑剤以外の錠剤化補助剤ポリビニルピロリドンジメチルボリシロキサンジオクチル・ンジウム・スルホサク１００．０１２実施例４実施例３の調整剤を、錠剤のアセチルサリチル酸含量が
５００ｍｇに増加するにように修正する。

これを相殺するようにンルビトール含量を減らし、他の
全成分は同じに保つ。該錠剤製品は以下の組成である：重量％１５．００２４．７５１２．００８．４０９．０００．０６或分アセチルサリチル酸クエン酸重炭酸ナトリウム炭酸カルシウム重炭酸カリウムクロルフエニルアミン●マレイン酸塩フエニルプ口パノールアミン●重酒石酸塩グリシン香料及び甘味剤潤滑剤以外の錠剤化補助剤０．７５９．０２０．８２２０．１５０．０３　　　ポリビニルピロリドン０．０２　　　ジメチルボリシロキサン０．００２　　
　ジオクチル・ソジウム・スルホサクシネート１００．００２実施例５実施例ｌの調整剤を、１６２．５ｍｇのアセトアミノフ
エンと１６２．５ｍｇのアセチルサリチル酸を含有する
錠剤を製造するように修正する。これを相殺するためソ
ルビトール含量を調整し、フマール酸含量を十分な潤滑
に必要な量まで低減する。

該錠剤製品の組或は以下の通り： ■％　　色至５．ＯＯ　　　アセトアミノフエン５．００　　　アセチルサリチル酸２５．５８　　　クエン酸１２．３１　　　Ｉｔ炭酸ナトリウム８．６２　　　炭酸カルシウム９．２３　　　重炭酸カリウム０．０６　　　クロル７エニルアミン・マレイン酸０．
７７　　　７エニルグロパノールアミン・重酒石酸塩９．２５　　　グリシン０．８４　　　香料及び甘味剤２０．９９　　　１ｆｌｌ滑剤以外の錠剤化補助剤２．
３１　　　フマール酸０．０３　　　ポリビニルどロリドン０．０２　　　ジメチルポリシロキサン０．００２　　
　ジオクチル・ソジウム・スルホサクシ不一ト１００．０１２実施例６実施例５の調整剤を、錠剤のアセトアミノフエン及びア
セチルサリチル酸含量がそれぞれ２５０ｍｇ迄増加する
ように修正する。これを相殺するためにソルビトール含
量を減少し、フマール酸を除去する。錠剤製品の組成は
以下の通り：重量％　　成分７．６９　　　アセトアミノフエン７．６９２５．６９１２．３１８．６２９．２３０．０６アセチルサリチル酸クエン酸重炭酸ナトリウム炭酸カルシウム重炭酸カリウムクロルフエニルアミン●マレイン酸塩０．７７９．２５０．８４１７．８１０．０３０．０２０．００２７エニルグロパノールアミン●重酒石酸塩グリシン香料及び甘味剤潤滑剤以外の錠剤化補助剤ポリビニルビロリドンジメチルボリシロキサンジオクチル・ソジウム・スルホサクシネート１００．０１２実施例７実施例３の調整剤を修正して、グリシンと錠剤化補助剤
をとり除く。錠剤は下記組成物である：重量％１４．８７３７．７４１８．３０１２．８１１３．７２０．０９色旦アセチルサリチル酸クエン酸重炭酸ナトリウム炭酸カルシウム重炭酸カリウムクロルフエニルアミン・マレイン酸塩１，１４　　　７　ｘ　＝　ルフロパノールアミン・重
酒石酸塩１．２４　　　香料及び甘味剤０．０５　　　ポリビニノレピロリドン０．０２　　　
ジメチルポリシロキサン０．００２　　　ジ才クチル・
ソジウム・スルホサクシネート９９．９８２実施例８実施例３の調整剤を、グリシンを除去し、錠剤化補助剤
を残すようにして修正する。全体の錠剤重量は同じであ
る。製品の組成は以下の通り：重量％１０．０２５．３８１２．３１８，６２９．２３０．０６０．７７０．８４３２．７５０．０３０．０２０．００２成分アセチルサリチル酸クエン酸重炭酸ナトリウム炭酸カルシウム重炭酸カリウムクロルフエニルアミン●マレイン酸塩フエニルプ口パノールアミン●重酒石酸塩香料及び甘味剤潤滑剤以外の錠剤化補助剤ポリビニルピロリドンジメチルボリシロキサンジオクチル・ソジウム・スルホサクシネート１００．０１２実施例９実施例ｌの調整剤を修正し、グリシンを除去するが錠剤
化補助剤は残す。全体の投薬重量は同じである。

重量％１０．００２５．７８１２．３１８．６２９．２３０．０６Ｏ、７７０．８４２７．７３４．６２０．０３０．０２０．００２製品の組成は以下の通り：成分アセトアミノフエンクエン酸重炭酸ナトリウム炭酸カルシウム重炭酸カリウムクロル７エニルアミンｅマレイン酸塩７エニルグロバノールアミン◆重酒石酸塩香料及び甘味剤錠剤化補助剤７マール酸ポリビニノレピロリドンジメチルボリシロキサンジオクチル・ソジウム・スルホサクシネート１００．０１２実施例１０実施例ｌの調整剤を修正し、抗ヒスタミン剤としてクロ
ルフエニルアミンマレイン酸塩ヲプロムフエニルアミン
マレイン酸塩にかえた。他の或分は同一のまま残した。

実施例１ｌ実施例ｌの調整剤を修正し、３２５１ｍｇのアセトアミ
ノフェンを６．２５ｏ＋ｇのケトプロ７エンに換える。

他の成分は同じままにする。錠剤製品の組成は以下の通
り：重量％　　成分０．２１　　　ケトプロ７工冫２８．２９　　　クエン酸１３．７２　　　重炭酸ナトリウム９．６０　　　炭酸カルシウム１０．２９　　　重炭酸カリウム０．０７　　　クロルフエニルアミン●マレイン酸塩０．８５　　　７エニルプ口パノールアミン●重酒石酸
塩１０．３１　　　グリシン０．９３　　　香料及び甘味剤２０．５３　　　錠剤化補助剤５．１４　　　７マール酸０．０３　　　ポリビニノレピロリドン０．０２　　　
ジメチルボリシロキサン０．００２　　　ジオクチル・
ソジウム・スルホサクシ不一ト１００．００２実施例ｌ２実施例１１の調整剤を修正して、ケトグロ７工冫含量を
５Ｏｎ＋ｇに増加する。他の成分はそのままとする。

実施例ｌ３実施例ｌの調整剤を修正して、抗せき剤デキストロメト
ルファン臭化水素（　ｄｅｘｔｒｏｍｅＬｈｏｒｐｈａ
ｎ１１ｙｄｒｏｂｒｏｍｉｄｅ）を含有させる。錠剤組
戊は次のとおり：ｍ量％　　成分１０．ＯＱ　　　アセトアミノ７工冫２５．７８　　　　クエン酸１２．３１８，６２９．２３０．０６０．７７０，３１９，２５０．８４１８．１６４．６２０．０３０．０２０　．　００２重炭酸ナトリウム炭酸カルシウム重炭酸カリウムクロノレフエニノレアミン●マレイン酸塩フエニルグロパノールアミン●重酒石酸塩デキストロメトル７アン臭化水素グリンン香料及び甘味剤ソルビトール及び他の錠剤化補助剤フマール酸ポリビニルピロリドンジメチルポリシロキサンジオクチル・ソジウム・スルホサクシネート１００．００２実施例ｌ４実施例４の調整剤を修正してデキストロメトルファ冫臭
化水素を含有させる。錠剖製品の組成は次のとおり重量％１５．００２４．７５１２．００８．４０９．０００．０６０．７７０．７５９．０２０．８２１９．７００．０３０．０２０．００２成分アセチルサリチル酸クエン酸重炭酸ナトリウム炭酸カルシウム重炭酸カリウムクロル７エニルアミン・マレイン酸塩フエニルプ口パノールアミン・重酒石酸塩デキストロメトルファン臭化水素グリシン香料及び甘味剤錠剤化補助剤ポリビニルピロリドンジメチルボリシロキサンジ才クチル・ソジウム・スルホサクシネートｉ００．００２本発明の主なる特徴および態様は以下の通りである。

１．０．２−１６％の、アセチルサリチル酸、アセトア
ミノフエン、ケトブロ７エン及びそれらの混合物からな
る群から選ばれる鎮痛剤：２４−３８％のクエン酸；　
１２−１９％の唯一のナトリウム含有活性成分としての
重炭酸ソーダ；８−１３％の炭酸カルシウム；９−１４
％の重炭酸カリウム．０．０５−０．１％の抗ヒスタミ
ン剤：０，１−１．２％の消炎剤．０−０．６％の抗せ
き剤：０−１１％のグリシン．０．８−１．３％の香料
及び甘味料．０−３３％の潤滑剤以外の錠剤化補助剤；
及び０−６％のアセチルサリチル酸以外の錠剤潤滑剤（
上記％は組成物全重量を基礎にした重量％）の混合物を
有してなる、水に溶解して快適な味覚の溶液を形戊しう
る、従来の組成物に比べて低減したナトリウム含量を有
する、ナトリウム含有発泡性のかぜ又は廖アレルギー医
薬組成物。

２．１５−３３％の潤滑剤以外の錠剤補助剤及び２−６
％のアセチルサリチル酸以外の錠剤潤滑剤を含有する、
水に溶解して快適な味覚の溶液を形或しうる、錠剤を形
戊するのに適した第ｌ項の組成物。

３　約０．０３〜０．０５％のポリビニルピロリドン、
約０．０２％のオルガノポリシロキサン及び約０．００
２％のジオクチル・ナトリウムスルホサクン不一トをも
含有する第２項の組成物。

４．該錠剤補助剤の主要成分がソルビトールであり、該
錠剤潤滑剤がフマール酸である、第２項の組成物。

５．０．２−１６％の、アセチルサリチル酸、アセトア
ミノフェン、ケトブロフエン及びそれらの混合物からな
る群から選ばれる鎮痛剤；２４一２６％のクエン酸；　
１２−１３％の重炭酸ソーダ；８−９％の炭酸カルシウ
ム；９−１０％の重炭酸カリウム；０．０５−０．０７
％の抗ヒスタミン剤；０．１−０．８％の消炎剤．０−
０．６％の抗せさ剤；Ｏ−ｔｏ％のグリシン；０．８−
０．９％の香料及び甘味料；１５−３３％の潤滑剤以外
の錠刑化補助剤：２−５％の７マール酸：約０．０３％
のポリビニルピロリドン；約０．０２％のオルガノポリ
シロキサン；及び約０．００２％のジオクチル・ソジウ
ム・スルホサクシネート（上記％はｍ戊物全重量を基礎
にした重量％）の混合物から本質的になる、水に溶解し
て快適な味覚の溶液を形戊しうる、従来の組戒物に比べ
て低減したナトリウム含量を有する、ナトリウム含有発
泡性のかぜ又は屡アレルギー医薬組成物。

６．該抗ヒスタミン剤がクロロフエニルラミンマレエー
ト（ｃｈｌｏｒｐｈｅｎｉｒａｍｉｎｅ　　ｍａｌｅａ
ｔｅ）　、プロムフエニラミンマレエート又はそれらの
混合物であり、該消炎剤が７エニルプ口パノールアミン
バイタータレート（　ｂｉｔａｒｔｒａｔｅ）又はター
タレート（　ｔａｒｔｒａｔｅ）である、第５項の組成
物。

７．該鎮痛剤がアセトアミノ７工冫又はアセチルサリチ
ル酸又はアセチアミノ７工冫とアセチルサリチル酸或い
はケトプロフェンとの混合物である、第５又は第６項の
組成物。

８．０．２−０．６％の杭せき剤を含有する、第５又は
６項の組成物。

９．該抗せき剤がデキスト口ファン・ハイドロブロマイ
ド（　ｄｅｘｔｒｏｍｅｔｈｏｒｐｈａｎｈＹｄｒｏｂ
ｒｏｍｉｄｅ）である、第８項の組成物。

Claims

【特許請求の範囲】

１、０．２−１６％の、アセチルサリチル酸、アセトア
ミノフェン、ケトプロフェン及びそれらの混合物からな
る群から選ばれる鎮痛剤；２４−３８％のクエン酸；１
２−１９％の唯一のナトリウム含有活性成分としての重
炭酸ソーダ；８−１３％の炭酸カルシウム；９−１４％
の重炭酸カリウム；０．０５−０．１％の抗ヒスタミン
剤；０．１−１．２％の消炎剤；０−０．６％の抗せき
剤；０−１１％のグリシン；０．８−１．３％の香料及
び甘味料；０−３３％の潤滑剤以外の錠剤化補助剤；及
び０−６％のアセチルサリチル酸以外の錠剤潤滑剤（上
記％は組成物全重量を基礎にした重量％）の混合物を有
してなる、水に溶解して快適な味覚の溶液を形成しうる
、従来の組成物に比べて低減したナトリウム含量を有す
る、ナトリウム含有発泡性のかぜ又は瘻アレルギー医薬
組成物。