JPH03163016A - 低減したナトリウム含量の、発泡性カゼ又は瘻アレルギー医薬組成物 - Google Patents
低減したナトリウム含量の、発泡性カゼ又は瘻アレルギー医薬組成物Info
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Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
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- A61K9/0007—Effervescent
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- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
発明の背景と先行技術
鎮痛剤としてのアセチルサリチル酸、抗酸成分としての
重炭酸ソーダ、発泡カップルの主たる戒分としてのクエ
ン酸及び重炭酸ナトリウムを含有し、また消炎剤及び/
又は抗ヒスタミン剤をも含有する、発泡性カゼ医薬組成
物は永午知られていt二 。
重炭酸ソーダ、発泡カップルの主たる戒分としてのクエ
ン酸及び重炭酸ナトリウムを含有し、また消炎剤及び/
又は抗ヒスタミン剤をも含有する、発泡性カゼ医薬組成
物は永午知られていt二 。
ここにおいては、“カゼ又は廖アレルギー薬“という表
現は、急性鼻カタル、一般的インフルエンザ、廖充血及
び枯草熱の症状の除去のために有用な組成物を指すこと
を意図している。これらの組成物の1つの欠点は高いナ
トリウム含量であり、それによりナトリウム摂取を減ら
さねばならない個人に対し、それらが不適切なものとな
る。従来例えば炭酸カルシウムや重炭酸カリウムを含有
させて、ナトリウム含量の低下した発泡性組成物を製造
する努力がなされたが、得られた製品は不快な味覚の溶
液を形成するものである。それ自身不快な味を有するア
セトアミノフエンが、鎮痛薬としてアセチルサリチル酸
の一部又は全部を置きかえるために用いられるが、得ら
れる製品は味覚という観点から一般的に受容できないも
のであった。
現は、急性鼻カタル、一般的インフルエンザ、廖充血及
び枯草熱の症状の除去のために有用な組成物を指すこと
を意図している。これらの組成物の1つの欠点は高いナ
トリウム含量であり、それによりナトリウム摂取を減ら
さねばならない個人に対し、それらが不適切なものとな
る。従来例えば炭酸カルシウムや重炭酸カリウムを含有
させて、ナトリウム含量の低下した発泡性組成物を製造
する努力がなされたが、得られた製品は不快な味覚の溶
液を形成するものである。それ自身不快な味を有するア
セトアミノフエンが、鎮痛薬としてアセチルサリチル酸
の一部又は全部を置きかえるために用いられるが、得ら
れる製品は味覚という観点から一般的に受容できないも
のであった。
低減したナトリウム含量を有する従来技術の発泡性組成
物の他の問題点は、それらが完全には溶けないというこ
とである。それらは液の表面に浮遊する不溶解粒子のカ
スを有する、くもった又はミルク状の溶液を形戊する。
物の他の問題点は、それらが完全には溶けないというこ
とである。それらは液の表面に浮遊する不溶解粒子のカ
スを有する、くもった又はミルク状の溶液を形戊する。
ケトプロフェンは発泡性カゼ又は嘆アレルギー薬組成物
に用いるのに適した、もう一つの鎮痛剤である。
に用いるのに適した、もう一つの鎮痛剤である。
このように消炎剤及び/又は抗ヒスタミン剤、鎮痛剤と
してのアセチルサリチル酸、アセトアミノフェン、ケト
プロ7エン又はそれらの混合物、及び発泡性カップル/
快適な味覚の溶液を形成する抗酸成分中の低減したナト
リウム含量を有する、発泡性カゼ又は嘆アレルギー薬組
成物に対するニーズが存在する。また、水に実質的に完
全に溶解して、液表面のカスのない明澄な溶液を形或す
る組成物に対するニーズも存在する。更lこ抗せき剤を
含有するこのような組成物に対するニーズも存在する。
してのアセチルサリチル酸、アセトアミノフェン、ケト
プロ7エン又はそれらの混合物、及び発泡性カップル/
快適な味覚の溶液を形成する抗酸成分中の低減したナト
リウム含量を有する、発泡性カゼ又は嘆アレルギー薬組
成物に対するニーズが存在する。また、水に実質的に完
全に溶解して、液表面のカスのない明澄な溶液を形或す
る組成物に対するニーズも存在する。更lこ抗せき剤を
含有するこのような組成物に対するニーズも存在する。
米国特許第3.495.001号はナトリウム不含の発
泡性鎮痛剤組成物を開示している。米国特許第2.85
4.377号;2,953,459号;2.985.5
62号;3,102,075号;3,105.792号
;3.136.692号;3.243,377号;3,
518,343号;3,903.255号及び4,09
3,710号は種々の量及び組合せのグリシン、界面活
性剤例えばジオクチル・ソジウム・スルホサクシネート
、7マール酸及ヒポリビニルビロリドンを含有する様々
の発泡性組成物を開示する。アイ・アール・モーレ(1
.R.Mohrle)、“Pharmaceutica
l Dosage Forms: Tableis
” 、Vol. 1、Marcel、D ekker
、Inc., New York1NY1pp−22
5 258(1980)には、種々の発泡性錠剤の調
整剤とそれらの成分についての完全な記述が提供されて
いる。米国特許第4,704,269号には、低減され
たナトリウム含量を有する発泡性鎮痛性抗酸組成物が開
示されており、そこでは抗酸剤及び発泡性カップルを形
成するためにそれと反応性のある食品グレードの酸が、
一緒になるように水溶性食品グレードバインダーで維持
された団塊状で存在する。米国特許第4.083,95
0号は、消炎剤としての7エニルグロバノールアミン酒
石酸塩及び/又は重酒石酸塩、及び抗ヒスタミン剤とし
てのクロロフエニルアミン●マレイン酸塩を含有する発
泡性鎮痛剤組成物を開示している。
泡性鎮痛剤組成物を開示している。米国特許第2.85
4.377号;2,953,459号;2.985.5
62号;3,102,075号;3,105.792号
;3.136.692号;3.243,377号;3,
518,343号;3,903.255号及び4,09
3,710号は種々の量及び組合せのグリシン、界面活
性剤例えばジオクチル・ソジウム・スルホサクシネート
、7マール酸及ヒポリビニルビロリドンを含有する様々
の発泡性組成物を開示する。アイ・アール・モーレ(1
.R.Mohrle)、“Pharmaceutica
l Dosage Forms: Tableis
” 、Vol. 1、Marcel、D ekker
、Inc., New York1NY1pp−22
5 258(1980)には、種々の発泡性錠剤の調
整剤とそれらの成分についての完全な記述が提供されて
いる。米国特許第4,704,269号には、低減され
たナトリウム含量を有する発泡性鎮痛性抗酸組成物が開
示されており、そこでは抗酸剤及び発泡性カップルを形
成するためにそれと反応性のある食品グレードの酸が、
一緒になるように水溶性食品グレードバインダーで維持
された団塊状で存在する。米国特許第4.083,95
0号は、消炎剤としての7エニルグロバノールアミン酒
石酸塩及び/又は重酒石酸塩、及び抗ヒスタミン剤とし
てのクロロフエニルアミン●マレイン酸塩を含有する発
泡性鎮痛剤組成物を開示している。
上記先行技術の開示のどれも、本発明の新規組戒物を特
定的に開示も示唆もしていない。
定的に開示も示唆もしていない。
発明の要約
本発明によれば、0.2−16%の、アセチルサリチル
酸、アセトアミノフエン、ケトプロ7エン及びそれらの
混合物からなる群から選ばれる鎮痛剤;24−38%の
クエン酸.12−19%の唯一のナトリウム含有活性成
分としての重炭酸ソーダ;8−13%の炭酸カルシウム
;9−14%の重炭酸カリウム.0.05−0.1%の
抗ヒスタミン剤;0.1−1.2%の消炎剤;O−0.
6%の抗せき剤;0−11%のグリンン;0.8−1.
3%の香料及び甘味料;O−33%の潤滑剤以外の錠剤
化補助剤;及び0−6%のアセチルサリチル酸以外の錠
剤潤滑剤(上記%は組成物全重量を基礎にした重量%)
の混合物を有してなる、水に溶解して快適な味覚の溶液
を形成しうる、従来の組戒物に比べて低減したナトリウ
ム含量を有する、ナトリウム含有発泡性のかぜ又は屡ア
レルギー医薬組成物が提供される。
酸、アセトアミノフエン、ケトプロ7エン及びそれらの
混合物からなる群から選ばれる鎮痛剤;24−38%の
クエン酸.12−19%の唯一のナトリウム含有活性成
分としての重炭酸ソーダ;8−13%の炭酸カルシウム
;9−14%の重炭酸カリウム.0.05−0.1%の
抗ヒスタミン剤;0.1−1.2%の消炎剤;O−0.
6%の抗せき剤;0−11%のグリンン;0.8−1.
3%の香料及び甘味料;O−33%の潤滑剤以外の錠剤
化補助剤;及び0−6%のアセチルサリチル酸以外の錠
剤潤滑剤(上記%は組成物全重量を基礎にした重量%)
の混合物を有してなる、水に溶解して快適な味覚の溶液
を形成しうる、従来の組戒物に比べて低減したナトリウ
ム含量を有する、ナトリウム含有発泡性のかぜ又は屡ア
レルギー医薬組成物が提供される。
発明の記述
アセチルサリチル酸、アセトアミノフェン(aCeta
minophen) 、ケトプロ7エン( keLop
rofen)又はそれらの混合物は、この組成物の鎮痛
剤成分となる。抗酸成分は基本的には重炭酸ナトリウム
、炭酸カルシウム及び重炭酸カリウムの混合物により提
供される。発泡性カップルは抗酸成分である炭酸塩及び
重炭酸塩と反応性のクエン酸により提供される。
minophen) 、ケトプロ7エン( keLop
rofen)又はそれらの混合物は、この組成物の鎮痛
剤成分となる。抗酸成分は基本的には重炭酸ナトリウム
、炭酸カルシウム及び重炭酸カリウムの混合物により提
供される。発泡性カップルは抗酸成分である炭酸塩及び
重炭酸塩と反応性のクエン酸により提供される。
アセチルサリチル酸、アセトアミノフェンスはそれらの
混合物が鎮痛剤のときは、鎮痛剤325−500mgを
含有する投薬( dose)を製造するような量で用い
られる。ケトプロフェンが鎮痛剤のときは、鎮痛剤6.
25−50mgを含有する投薬を製造する量で用いられ
る。炭酸カルシウムは1日当りの全投薬が8gを超丈な
、いよラな量で採用されるべきである。炭酸カルシウム
は米国特許第4.650.669号に記載されたスプレ
ー乾燥形態で採用するのが好ましい。重炭酸カリウムは
1日当りの全投薬が2.5gを超えないような量で採用
される。もし所望ならば、酸中和容量の所望レベルを達
成するためにグリシンを採用してもよい。
混合物が鎮痛剤のときは、鎮痛剤325−500mgを
含有する投薬( dose)を製造するような量で用い
られる。ケトプロフェンが鎮痛剤のときは、鎮痛剤6.
25−50mgを含有する投薬を製造する量で用いられ
る。炭酸カルシウムは1日当りの全投薬が8gを超丈な
、いよラな量で採用されるべきである。炭酸カルシウム
は米国特許第4.650.669号に記載されたスプレ
ー乾燥形態で採用するのが好ましい。重炭酸カリウムは
1日当りの全投薬が2.5gを超えないような量で採用
される。もし所望ならば、酸中和容量の所望レベルを達
成するためにグリシンを採用してもよい。
得られる組成物は水に溶解するとpH4〜6となる。
該製品は、l又はそれ以上の抗ヒスタミン剤、例えばク
ロロ7エニルアミン・マレイン酸塩(ah1oroph
eniramine maleate) 、プロモフ
エニルアミン・マレイン酸塩及びビリルアミン・マレイ
ン酸塩(pyrilamine maleate)
、並びにl又はそれ以上の消炎剤、例えばフェニルブロ
パノールアミン酒石酸塩又は重酒石酸塩、フエニルエ7
り冫酒石酸塩(phenylephrine Lar
taraLe)及びプソイドエ7エドリン●硫酸塩(p
seudoephedrin suIfate)をも
含有する。組成物中にアセチルサリチル酸がない限り、
これらの消炎剤の対応塩化水素塩を用いることもできる
。これら塩化水素塩はアセチルサリチル酸の不安定性の
原因となる。
ロロ7エニルアミン・マレイン酸塩(ah1oroph
eniramine maleate) 、プロモフ
エニルアミン・マレイン酸塩及びビリルアミン・マレイ
ン酸塩(pyrilamine maleate)
、並びにl又はそれ以上の消炎剤、例えばフェニルブロ
パノールアミン酒石酸塩又は重酒石酸塩、フエニルエ7
り冫酒石酸塩(phenylephrine Lar
taraLe)及びプソイドエ7エドリン●硫酸塩(p
seudoephedrin suIfate)をも
含有する。組成物中にアセチルサリチル酸がない限り、
これらの消炎剤の対応塩化水素塩を用いることもできる
。これら塩化水素塩はアセチルサリチル酸の不安定性の
原因となる。
もし所望ならば、該製品はデキストロメトロ7アン●臭
化水素(dextromethorphan hyd
robron+ide)の如き抗せき剤を含有すること
もできる。
化水素(dextromethorphan hyd
robron+ide)の如き抗せき剤を含有すること
もできる。
該製品を水に溶かした後の味は、該組成物に少量の芳香
剤例えばレモン、グレーププルーツ及びオレンジ香料、
並びに甘味剤例えばアスバルテーム及びカルシウム又は
ナトリウムサッカリンを含有することにより改善するこ
とができる。アスパルテームは米国特許第4.783.
331号に記載された如き、乳糖及び非イオン性界面活
性剤を含有する顆粒状で用いることができる。
剤例えばレモン、グレーププルーツ及びオレンジ香料、
並びに甘味剤例えばアスバルテーム及びカルシウム又は
ナトリウムサッカリンを含有することにより改善するこ
とができる。アスパルテームは米国特許第4.783.
331号に記載された如き、乳糖及び非イオン性界面活
性剤を含有する顆粒状で用いることができる。
この組成物は粉一顆粒状で用いることができ、或いは圧
縮錠剤の形で用いることができる。錠剤の製造において
は、錠剤型のために潤滑剤が必である。相当量のアセチ
ルサリチル酸が調整剤(formulaLion)中に
存在するときは、それが潤滑剤として作用する。アセチ
ルサリチル酸が用いられないか、少量しか存在しないと
きは、フマール酸を潤滑剤として用いるのが望ましい。
縮錠剤の形で用いることができる。錠剤の製造において
は、錠剤型のために潤滑剤が必である。相当量のアセチ
ルサリチル酸が調整剤(formulaLion)中に
存在するときは、それが潤滑剤として作用する。アセチ
ルサリチル酸が用いられないか、少量しか存在しないと
きは、フマール酸を潤滑剤として用いるのが望ましい。
しかし、アジピン酸及び安息香酸ナトリウムの如き他の
周知の錠剤潤滑剤も用いることができることを理解され
たい。潤滑剤以外の錠剤化補助剤例えば不活性充填剤又
はバインダーを含めることも好ましい。
周知の錠剤潤滑剤も用いることができることを理解され
たい。潤滑剤以外の錠剤化補助剤例えば不活性充填剤又
はバインダーを含めることも好ましい。
かかる充填剤やバインダーの例としては、ソルビトール
、乳糖、マニトール、7ラクトース、シュークロース、
97%シュークロースと3%改質デキストリンの共晶混
合物、又はヒドロキシプ口ピルメチルセルロースがある
。潤滑剤以外の錠剤化補助剤の主要威分はソルビトール
であることが好ましい。
、乳糖、マニトール、7ラクトース、シュークロース、
97%シュークロースと3%改質デキストリンの共晶混
合物、又はヒドロキシプ口ピルメチルセルロースがある
。潤滑剤以外の錠剤化補助剤の主要威分はソルビトール
であることが好ましい。
液表面に浮遊カス( scum)のない、実質的に完全
に溶解した製品を得るために、該組成物中に少量のポリ
ビニルピロリドン、オルガノポリシロキサン(例えばジ
メチルポリシロキサン)、及びジオクチル・ソジウム・
スルホサクシネート(diocryl sodiua
+ sulfosuccinate)界面活性剤を含
めることが好ましい。
に溶解した製品を得るために、該組成物中に少量のポリ
ビニルピロリドン、オルガノポリシロキサン(例えばジ
メチルポリシロキサン)、及びジオクチル・ソジウム・
スルホサクシネート(diocryl sodiua
+ sulfosuccinate)界面活性剤を含
めることが好ましい。
本発明の組成物は、0.2−16%の、アセチノレサリ
チノレ酸、アセトアミノフェン、ケトプフェン及びそれ
らの混合物からなる群から選ばれる鎮痛剤; 24−3
8%のクエン酸;12−19%の重炭酸ナトリウムi8
−13%の炭酸カルシウム;9−14%の重炭酸カリウ
ム;0.05−0.1%の抗ヒスタミン剤.0.1−1
.2%の消炎剤;0−0.6%の抗せき剤.0−11%
のグリシン;0.8−1.3%の香料及び甘味剤.0−
33%の潤滑剤以外の錠剤化補助剤;及び0−6%のア
セチルサリチル酸以外の錠剤潤滑剤を含有する。
チノレ酸、アセトアミノフェン、ケトプフェン及びそれ
らの混合物からなる群から選ばれる鎮痛剤; 24−3
8%のクエン酸;12−19%の重炭酸ナトリウムi8
−13%の炭酸カルシウム;9−14%の重炭酸カリウ
ム;0.05−0.1%の抗ヒスタミン剤.0.1−1
.2%の消炎剤;0−0.6%の抗せき剤.0−11%
のグリシン;0.8−1.3%の香料及び甘味剤.0−
33%の潤滑剤以外の錠剤化補助剤;及び0−6%のア
セチルサリチル酸以外の錠剤潤滑剤を含有する。
好ましくは該組成物は、0.2−16%のアセチルサリ
チル酸、アセトアミノフェン、ケトプロフェン又はそれ
らの混合物; 24−26%のクエンa;12−13%
の重炭酸ナトリウム:8−9%の炭酸カルシウム;9−
1 0%の重炭酸カリウム.0.05−0.07%の
抗ヒスタミン剤;0,IO.8%の消炎剤;O−0.6
%の抗せき剤;O−10%のグリシン;0.8−0.9
%の香料及び甘味剤; 15−33%の潤滑剤以外の錠
剤補助剤;2−5%の7マール酸;約0.03%のポリ
ビニルピロリドン;約0.02%のオルガノボリシロキ
サン;及び約0.002%のジオクチル・ンジウム・ス
ルホサクシネートを含有する。抗せき剤を用いるときは
、それは0 .2 − 0 .6%の量で存在するのが
好ましい。上記%の全ては組成物全重量を基準にした重
量%である。
チル酸、アセトアミノフェン、ケトプロフェン又はそれ
らの混合物; 24−26%のクエンa;12−13%
の重炭酸ナトリウム:8−9%の炭酸カルシウム;9−
1 0%の重炭酸カリウム.0.05−0.07%の
抗ヒスタミン剤;0,IO.8%の消炎剤;O−0.6
%の抗せき剤;O−10%のグリシン;0.8−0.9
%の香料及び甘味剤; 15−33%の潤滑剤以外の錠
剤補助剤;2−5%の7マール酸;約0.03%のポリ
ビニルピロリドン;約0.02%のオルガノボリシロキ
サン;及び約0.002%のジオクチル・ンジウム・ス
ルホサクシネートを含有する。抗せき剤を用いるときは
、それは0 .2 − 0 .6%の量で存在するのが
好ましい。上記%の全ては組成物全重量を基準にした重
量%である。
該組成物の最終形態は、全成分を乾式ブレンドすること
により製造される。最終錠剤形態は当業者に公知の方法
で上記混合物を錠剤圧!li!戒型機に供給して製造さ
れる。
により製造される。最終錠剤形態は当業者に公知の方法
で上記混合物を錠剤圧!li!戒型機に供給して製造さ
れる。
下記実施例は好ましい組戒物の1形態である錠剤の製造
を説明するものである。
を説明するものである。
実施例l
102kgの量の顆粒状アセトアミノフェン(95,6
重量%のアセトアミノフエン、3.8重量%のクエン酸
及びo.ami%のヒドロキシプ口ピルメチルセルロー
スを含有)を、7イッッパトリック粉砕a!D型(Fi
tzpatrick Comminutor Mo
del D)に4 5 0 O rpmで通した。9
0.17kg量のグリシンを130’F(54.44゜
C)でl6時間乾燥した。重炭酸カリウム顆粒は,90
kgの重炭酸カリウムと9.9kgの4031t量%ク
エン酸ナトリウム水溶液とをリトルフォードーロジグ混
合機( L iLLle4ord − L odiga
M ixar)中で混合し、そして得られる顆粒を
180″F(82.22゜C)で少くとも22時間乾燥
することにより製造された。この顆粒はそれから150
Qrpmで作動されているフルーイッド・エアー・ミル
(FluidAirs Mill)に通した。0.3
kgのポリビニルビロリドン、0.15kgのジメチル
ポリシロキサン及び0.015kgのジオクチル・ソジ
ウム・スルホサクシネート(85重量%のジオクチル・
ソジウム・スルホサクシネート及び15重量%の安息香
酸ナトリウムを含有する混合物の形態)の予備混合物(
premix)は、これらの材料をフイッツパトリック
粉砕機D型に4 7 0 0 rpmで通すことにより
製造した。45kgの量のフマール酸は25 0 0
rpmの7インツパトリック粉砕機D型に通した。12
0kg部分の重炭酸ナトリウムは米国特許第3.105
.792号に記載されたようにして熱処理された。ll
.007kg量のアスバルテーム8粒(20.4 4m
i量%のアスパルテーム、78.6l重量%の乳糖及び
0.951!:量%の非イオン性界面活性剤を含有)は
米国特許第4.783,331号に記載されたようにし
て製造された。l01.1kg部分のスプレー乾燥炭酸
カルシウム(83重量%の炭酸カルシウム、9.95重
量%の乳糖及び7.05重量%のマルトデキストリンを
含有)は、米国特許第4,650.669号に記載され
たようにして製造された。上記材料全部を、150kg
のソルビトール、5.Olkgのレモン、グレープフル
ーツ及びオレンジ香料混合物、0.9kgのカルシウム
サッカリン、247.5kgの無水ク工冫酸、0.6k
gのクロロ7エニルアミンマレイン酸塩及び7.5kg
のフエニルグロパノールアミン重酒石酸塩と共に、エン
グルスマン混合m(EngIesmann M ix
er)中で2 0 rpmで14分間混合した。最終混
合物をそれから錠剤圧縮成型a!!7こ供給し、それぞ
れ325mgのアセトアミノフェンを含有し、以下の組
成を有する錠剤を製造した二重量% 成分 10.00 アセトアミノフエン 25 . 78 クエン酸 12.31 重炭酸ナトリウム 8.62 炭酸力ノレシウム 9.23 1!炭酸カリウム 0.06 クロルフェニルアミンマレイン酸塩0.
77 フエニルプロパノールアミン重酒石酸塩 9.25 グリシン 0.84 香料及び甘味剤 18.48 ソルビトール及び他の錠剤化補助剤4
.62 7マール酸 0.03 ポリビニルピロリドン 0.02 ジメチルボリシロキサン0.02
ジオクチル・ソジウム・7ルホサクシネート 100.012 上記錠剤製品を水中に置くと、相当の発泡があり、そし
て該錠剤は溶解して液表面にカス( scum)のむい
実質的に清澄な溶液をもたらした。この溶液は快適な味
をしており、望ましくない後味はなかった。
重量%のアセトアミノフエン、3.8重量%のクエン酸
及びo.ami%のヒドロキシプ口ピルメチルセルロー
スを含有)を、7イッッパトリック粉砕a!D型(Fi
tzpatrick Comminutor Mo
del D)に4 5 0 O rpmで通した。9
0.17kg量のグリシンを130’F(54.44゜
C)でl6時間乾燥した。重炭酸カリウム顆粒は,90
kgの重炭酸カリウムと9.9kgの4031t量%ク
エン酸ナトリウム水溶液とをリトルフォードーロジグ混
合機( L iLLle4ord − L odiga
M ixar)中で混合し、そして得られる顆粒を
180″F(82.22゜C)で少くとも22時間乾燥
することにより製造された。この顆粒はそれから150
Qrpmで作動されているフルーイッド・エアー・ミル
(FluidAirs Mill)に通した。0.3
kgのポリビニルビロリドン、0.15kgのジメチル
ポリシロキサン及び0.015kgのジオクチル・ソジ
ウム・スルホサクシネート(85重量%のジオクチル・
ソジウム・スルホサクシネート及び15重量%の安息香
酸ナトリウムを含有する混合物の形態)の予備混合物(
premix)は、これらの材料をフイッツパトリック
粉砕機D型に4 7 0 0 rpmで通すことにより
製造した。45kgの量のフマール酸は25 0 0
rpmの7インツパトリック粉砕機D型に通した。12
0kg部分の重炭酸ナトリウムは米国特許第3.105
.792号に記載されたようにして熱処理された。ll
.007kg量のアスバルテーム8粒(20.4 4m
i量%のアスパルテーム、78.6l重量%の乳糖及び
0.951!:量%の非イオン性界面活性剤を含有)は
米国特許第4.783,331号に記載されたようにし
て製造された。l01.1kg部分のスプレー乾燥炭酸
カルシウム(83重量%の炭酸カルシウム、9.95重
量%の乳糖及び7.05重量%のマルトデキストリンを
含有)は、米国特許第4,650.669号に記載され
たようにして製造された。上記材料全部を、150kg
のソルビトール、5.Olkgのレモン、グレープフル
ーツ及びオレンジ香料混合物、0.9kgのカルシウム
サッカリン、247.5kgの無水ク工冫酸、0.6k
gのクロロ7エニルアミンマレイン酸塩及び7.5kg
のフエニルグロパノールアミン重酒石酸塩と共に、エン
グルスマン混合m(EngIesmann M ix
er)中で2 0 rpmで14分間混合した。最終混
合物をそれから錠剤圧縮成型a!!7こ供給し、それぞ
れ325mgのアセトアミノフェンを含有し、以下の組
成を有する錠剤を製造した二重量% 成分 10.00 アセトアミノフエン 25 . 78 クエン酸 12.31 重炭酸ナトリウム 8.62 炭酸力ノレシウム 9.23 1!炭酸カリウム 0.06 クロルフェニルアミンマレイン酸塩0.
77 フエニルプロパノールアミン重酒石酸塩 9.25 グリシン 0.84 香料及び甘味剤 18.48 ソルビトール及び他の錠剤化補助剤4
.62 7マール酸 0.03 ポリビニルピロリドン 0.02 ジメチルボリシロキサン0.02
ジオクチル・ソジウム・7ルホサクシネート 100.012 上記錠剤製品を水中に置くと、相当の発泡があり、そし
て該錠剤は溶解して液表面にカス( scum)のむい
実質的に清澄な溶液をもたらした。この溶液は快適な味
をしており、望ましくない後味はなかった。
以下の実施例は本発明の組成物の他の形態の製造法を説
明するものである。
明するものである。
実施例2
実施例lの調整剤を錠剤中のアセトアミノ7工冫含量を
500mgに増加させるように修正する。
500mgに増加させるように修正する。
これを相殺するようにソルビトール含量を減少させ、そ
の他の全成分は同じに保つ。錠剤製品の組戊は以下のと
おり: 重量% 色至 15.00 アセトアミノフエン 25.35 クエン酸 12.00 重炭酸ナトリウム 8.40 炭酸カルシウム 9.00 1i炭酸カリウム 0.06 クロノレフエニノレアミン・マレイン酸
塩 0.75 7エニルプロパノールアミン自重酒石酸
塩 9.02 グリシン 0.82 重量及び甘味剤 15.05 潤滑剤以外の錠剤化補助剤4.50
フマール酸 0.03 ポリビニノレビロリドン0.02
ジメチノレポリシロキサン0.002 ジオクチル
・ソジウム・スルホサクシネート 100.002 実施例3 直接、アセトアミノフェンをアセチルサリチル酸に換え
て、実施例lの調整剤を用いる。アセチルサリチル酸は
潤滑剤としても作用するのでフマール酸は除く。ンルビ
トール含量は一定の錠剤重0.77 9.25 0.84 23.50 0.03 0.02 0 . 002 量を維持するように調整される。325+agのアセチ
ルサリチル酸を含有する該錠剤は、以下の組戊である: 重量% 10.00 25.38 12.31 8.62 9.23 0.06 裏至 アセチルサリチル酸 クエン酸 重炭酸ナトリウム 炭酸カルシウム 重炭酸カリウム クロロフエニルアミン●マレイン酸 塩 フエニルプ口パノールアミン・重酒 石酸塩 グリシン 香料及び甘味剤 潤滑剤以外の錠剤化補助剤 ポリビニルピロリドン ジメチルボリシロキサン ジオクチル・ンジウム・スルホサク 100.012 実施例4 実施例3の調整剤を、錠剤のアセチルサリチル酸含量が
500mgに増加するにように修正する。
の他の全成分は同じに保つ。錠剤製品の組戊は以下のと
おり: 重量% 色至 15.00 アセトアミノフエン 25.35 クエン酸 12.00 重炭酸ナトリウム 8.40 炭酸カルシウム 9.00 1i炭酸カリウム 0.06 クロノレフエニノレアミン・マレイン酸
塩 0.75 7エニルプロパノールアミン自重酒石酸
塩 9.02 グリシン 0.82 重量及び甘味剤 15.05 潤滑剤以外の錠剤化補助剤4.50
フマール酸 0.03 ポリビニノレビロリドン0.02
ジメチノレポリシロキサン0.002 ジオクチル
・ソジウム・スルホサクシネート 100.002 実施例3 直接、アセトアミノフェンをアセチルサリチル酸に換え
て、実施例lの調整剤を用いる。アセチルサリチル酸は
潤滑剤としても作用するのでフマール酸は除く。ンルビ
トール含量は一定の錠剤重0.77 9.25 0.84 23.50 0.03 0.02 0 . 002 量を維持するように調整される。325+agのアセチ
ルサリチル酸を含有する該錠剤は、以下の組戊である: 重量% 10.00 25.38 12.31 8.62 9.23 0.06 裏至 アセチルサリチル酸 クエン酸 重炭酸ナトリウム 炭酸カルシウム 重炭酸カリウム クロロフエニルアミン●マレイン酸 塩 フエニルプ口パノールアミン・重酒 石酸塩 グリシン 香料及び甘味剤 潤滑剤以外の錠剤化補助剤 ポリビニルピロリドン ジメチルボリシロキサン ジオクチル・ンジウム・スルホサク 100.012 実施例4 実施例3の調整剤を、錠剤のアセチルサリチル酸含量が
500mgに増加するにように修正する。
これを相殺するようにンルビトール含量を減らし、他の
全成分は同じに保つ。該錠剤製品は以下の組成である: 重量% 15.00 24.75 12.00 8.40 9.00 0.06 或分 アセチルサリチル酸 クエン酸 重炭酸ナトリウム 炭酸カルシウム 重炭酸カリウム クロルフエニルアミン●マレイン酸 塩 フエニルプ口パノールアミン●重酒 石酸塩 グリシン 香料及び甘味剤 潤滑剤以外の錠剤化補助剤 0.75 9.02 0.82 20.15 0.03 ポリビニルピロリドン 0.02 ジメチルボリシロキサン0.002
ジオクチル・ソジウム・スルホサクシネート 100.002 実施例5 実施例lの調整剤を、162.5mgのアセトアミノフ
エンと162.5mgのアセチルサリチル酸を含有する
錠剤を製造するように修正する。これを相殺するためソ
ルビトール含量を調整し、フマール酸含量を十分な潤滑
に必要な量まで低減する。
全成分は同じに保つ。該錠剤製品は以下の組成である: 重量% 15.00 24.75 12.00 8.40 9.00 0.06 或分 アセチルサリチル酸 クエン酸 重炭酸ナトリウム 炭酸カルシウム 重炭酸カリウム クロルフエニルアミン●マレイン酸 塩 フエニルプ口パノールアミン●重酒 石酸塩 グリシン 香料及び甘味剤 潤滑剤以外の錠剤化補助剤 0.75 9.02 0.82 20.15 0.03 ポリビニルピロリドン 0.02 ジメチルボリシロキサン0.002
ジオクチル・ソジウム・スルホサクシネート 100.002 実施例5 実施例lの調整剤を、162.5mgのアセトアミノフ
エンと162.5mgのアセチルサリチル酸を含有する
錠剤を製造するように修正する。これを相殺するためソ
ルビトール含量を調整し、フマール酸含量を十分な潤滑
に必要な量まで低減する。
該錠剤製品の組或は以下の通り:
■% 色至
5.OO アセトアミノフエン
5.00 アセチルサリチル酸
25.58 クエン酸
12.31 It炭酸ナトリウム
8.62 炭酸カルシウム
9.23 重炭酸カリウム
0.06 クロル7エニルアミン・マレイン酸0.
77 7エニルグロパノールアミン・重酒石酸塩 9.25 グリシン 0.84 香料及び甘味剤 20.99 1fll滑剤以外の錠剤化補助剤2.
31 フマール酸 0.03 ポリビニルどロリドン 0.02 ジメチルポリシロキサン0.002
ジオクチル・ソジウム・スルホサクシ不一ト 100.012 実施例6 実施例5の調整剤を、錠剤のアセトアミノフエン及びア
セチルサリチル酸含量がそれぞれ250mg迄増加する
ように修正する。これを相殺するためにソルビトール含
量を減少し、フマール酸を除去する。錠剤製品の組成は
以下の通り:重量% 成分 7.69 アセトアミノフエン 7.69 25.69 12.31 8.62 9.23 0.06 アセチルサリチル酸 クエン酸 重炭酸ナトリウム 炭酸カルシウム 重炭酸カリウム クロルフエニルアミン●マレイン酸 塩 0.77 9.25 0.84 17.81 0.03 0.02 0.002 7エニルグロパノールアミン●重酒 石酸塩 グリシン 香料及び甘味剤 潤滑剤以外の錠剤化補助剤 ポリビニルビロリドン ジメチルボリシロキサン ジオクチル・ソジウム・スルホサクシ ネート 100.012 実施例7 実施例3の調整剤を修正して、グリシンと錠剤化補助剤
をとり除く。錠剤は下記組成物である:重量% 14.87 37.74 18.30 12.81 13.72 0.09 色旦 アセチルサリチル酸 クエン酸 重炭酸ナトリウム 炭酸カルシウム 重炭酸カリウム クロルフエニルアミン・マレイン酸 塩 1,14 7 x = ルフロパノールアミン・重
酒石酸塩 1.24 香料及び甘味剤 0.05 ポリビニノレピロリドン0.02
ジメチルポリシロキサン0.002 ジ才クチル・
ソジウム・スルホサクシネート 99.982 実施例8 実施例3の調整剤を、グリシンを除去し、錠剤化補助剤
を残すようにして修正する。全体の錠剤重量は同じであ
る。製品の組成は以下の通り:重量% 10.0 25.38 12.31 8,62 9.23 0.06 0.77 0.84 32.75 0.03 0.02 0.002 成分 アセチルサリチル酸 クエン酸 重炭酸ナトリウム 炭酸カルシウム 重炭酸カリウム クロルフエニルアミン●マレイン酸 塩 フエニルプ口パノールアミン●重酒 石酸塩 香料及び甘味剤 潤滑剤以外の錠剤化補助剤 ポリビニルピロリドン ジメチルボリシロキサン ジオクチル・ソジウム・スルホサクシ ネート 100.012 実施例9 実施例lの調整剤を修正し、グリシンを除去するが錠剤
化補助剤は残す。全体の投薬重量は同じである。
77 7エニルグロパノールアミン・重酒石酸塩 9.25 グリシン 0.84 香料及び甘味剤 20.99 1fll滑剤以外の錠剤化補助剤2.
31 フマール酸 0.03 ポリビニルどロリドン 0.02 ジメチルポリシロキサン0.002
ジオクチル・ソジウム・スルホサクシ不一ト 100.012 実施例6 実施例5の調整剤を、錠剤のアセトアミノフエン及びア
セチルサリチル酸含量がそれぞれ250mg迄増加する
ように修正する。これを相殺するためにソルビトール含
量を減少し、フマール酸を除去する。錠剤製品の組成は
以下の通り:重量% 成分 7.69 アセトアミノフエン 7.69 25.69 12.31 8.62 9.23 0.06 アセチルサリチル酸 クエン酸 重炭酸ナトリウム 炭酸カルシウム 重炭酸カリウム クロルフエニルアミン●マレイン酸 塩 0.77 9.25 0.84 17.81 0.03 0.02 0.002 7エニルグロパノールアミン●重酒 石酸塩 グリシン 香料及び甘味剤 潤滑剤以外の錠剤化補助剤 ポリビニルビロリドン ジメチルボリシロキサン ジオクチル・ソジウム・スルホサクシ ネート 100.012 実施例7 実施例3の調整剤を修正して、グリシンと錠剤化補助剤
をとり除く。錠剤は下記組成物である:重量% 14.87 37.74 18.30 12.81 13.72 0.09 色旦 アセチルサリチル酸 クエン酸 重炭酸ナトリウム 炭酸カルシウム 重炭酸カリウム クロルフエニルアミン・マレイン酸 塩 1,14 7 x = ルフロパノールアミン・重
酒石酸塩 1.24 香料及び甘味剤 0.05 ポリビニノレピロリドン0.02
ジメチルポリシロキサン0.002 ジ才クチル・
ソジウム・スルホサクシネート 99.982 実施例8 実施例3の調整剤を、グリシンを除去し、錠剤化補助剤
を残すようにして修正する。全体の錠剤重量は同じであ
る。製品の組成は以下の通り:重量% 10.0 25.38 12.31 8,62 9.23 0.06 0.77 0.84 32.75 0.03 0.02 0.002 成分 アセチルサリチル酸 クエン酸 重炭酸ナトリウム 炭酸カルシウム 重炭酸カリウム クロルフエニルアミン●マレイン酸 塩 フエニルプ口パノールアミン●重酒 石酸塩 香料及び甘味剤 潤滑剤以外の錠剤化補助剤 ポリビニルピロリドン ジメチルボリシロキサン ジオクチル・ソジウム・スルホサクシ ネート 100.012 実施例9 実施例lの調整剤を修正し、グリシンを除去するが錠剤
化補助剤は残す。全体の投薬重量は同じである。
重量%
10.00
25.78
12.31
8.62
9.23
0.06
O、77
0.84
27.73
4.62
0.03
0.02
0.002
製品の組成は以下の通り:
成分
アセトアミノフエン
クエン酸
重炭酸ナトリウム
炭酸カルシウム
重炭酸カリウム
クロル7エニルアミンeマレイン酸
塩
7エニルグロバノールアミン◆重酒
石酸塩
香料及び甘味剤
錠剤化補助剤
7マール酸
ポリビニノレピロリドン
ジメチルボリシロキサン
ジオクチル・ソジウム・スルホサクシ
ネート
100.012
実施例10
実施例lの調整剤を修正し、抗ヒスタミン剤としてクロ
ルフエニルアミンマレイン酸塩ヲプロムフエニルアミン
マレイン酸塩にかえた。他の或分は同一のまま残した。
ルフエニルアミンマレイン酸塩ヲプロムフエニルアミン
マレイン酸塩にかえた。他の或分は同一のまま残した。
実施例1l
実施例lの調整剤を修正し、3251mgのアセトアミ
ノフェンを6.25o+gのケトプロ7エンに換える。
ノフェンを6.25o+gのケトプロ7エンに換える。
他の成分は同じままにする。錠剤製品の組成は以下の通
り: 重量% 成分 0.21 ケトプロ7工冫 28.29 クエン酸 13.72 重炭酸ナトリウム 9.60 炭酸カルシウム 10.29 重炭酸カリウム 0.07 クロルフエニルアミン●マレイン酸塩 0.85 7エニルプ口パノールアミン●重酒石酸
塩 10.31 グリシン 0.93 香料及び甘味剤 20.53 錠剤化補助剤 5.14 7マール酸 0.03 ポリビニノレピロリドン0.02
ジメチルボリシロキサン0.002 ジオクチル・
ソジウム・スルホサクシ不一ト 100.002 実施例l2 実施例11の調整剤を修正して、ケトグロ7工冫含量を
5On+gに増加する。他の成分はそのままとする。
り: 重量% 成分 0.21 ケトプロ7工冫 28.29 クエン酸 13.72 重炭酸ナトリウム 9.60 炭酸カルシウム 10.29 重炭酸カリウム 0.07 クロルフエニルアミン●マレイン酸塩 0.85 7エニルプ口パノールアミン●重酒石酸
塩 10.31 グリシン 0.93 香料及び甘味剤 20.53 錠剤化補助剤 5.14 7マール酸 0.03 ポリビニノレピロリドン0.02
ジメチルボリシロキサン0.002 ジオクチル・
ソジウム・スルホサクシ不一ト 100.002 実施例l2 実施例11の調整剤を修正して、ケトグロ7工冫含量を
5On+gに増加する。他の成分はそのままとする。
実施例l3
実施例lの調整剤を修正して、抗せき剤デキストロメト
ルファン臭化水素( dextromeLhorpha
n11ydrobromide)を含有させる。錠剤組
戊は次のとおり: m量% 成分 10.OQ アセトアミノ7工冫 25.78 クエン酸 12.31 8,62 9.23 0.06 0.77 0,31 9,25 0.84 18.16 4.62 0.03 0.02 0 . 002 重炭酸ナトリウム 炭酸カルシウム 重炭酸カリウム クロノレフエニノレアミン●マレイン酸塩 フエニルグロパノールアミン●重酒 石酸塩 デキストロメトル7アン臭化水素 グリンン 香料及び甘味剤 ソルビトール及び他の錠剤化補助剤 フマール酸 ポリビニルピロリドン ジメチルポリシロキサン ジオクチル・ソジウム・スルホサクシ ネート 100.002 実施例l4 実施例4の調整剤を修正してデキストロメトルファ冫臭
化水素を含有させる。錠剖製品の組成は次のとおり 重量% 15.00 24.75 12.00 8.40 9.00 0.06 0.77 0.75 9.02 0.82 19.70 0.03 0.02 0.002 成分 アセチルサリチル酸 クエン酸 重炭酸ナトリウム 炭酸カルシウム 重炭酸カリウム クロル7エニルアミン・マレイン酸 塩 フエニルプ口パノールアミン・重酒 石酸塩 デキストロメトルファン臭化水素 グリシン 香料及び甘味剤 錠剤化補助剤 ポリビニルピロリドン ジメチルボリシロキサン ジ才クチル・ソジウム・スルホサクシ ネート i00.002 本発明の主なる特徴および態様は以下の通りである。
ルファン臭化水素( dextromeLhorpha
n11ydrobromide)を含有させる。錠剤組
戊は次のとおり: m量% 成分 10.OQ アセトアミノ7工冫 25.78 クエン酸 12.31 8,62 9.23 0.06 0.77 0,31 9,25 0.84 18.16 4.62 0.03 0.02 0 . 002 重炭酸ナトリウム 炭酸カルシウム 重炭酸カリウム クロノレフエニノレアミン●マレイン酸塩 フエニルグロパノールアミン●重酒 石酸塩 デキストロメトル7アン臭化水素 グリンン 香料及び甘味剤 ソルビトール及び他の錠剤化補助剤 フマール酸 ポリビニルピロリドン ジメチルポリシロキサン ジオクチル・ソジウム・スルホサクシ ネート 100.002 実施例l4 実施例4の調整剤を修正してデキストロメトルファ冫臭
化水素を含有させる。錠剖製品の組成は次のとおり 重量% 15.00 24.75 12.00 8.40 9.00 0.06 0.77 0.75 9.02 0.82 19.70 0.03 0.02 0.002 成分 アセチルサリチル酸 クエン酸 重炭酸ナトリウム 炭酸カルシウム 重炭酸カリウム クロル7エニルアミン・マレイン酸 塩 フエニルプ口パノールアミン・重酒 石酸塩 デキストロメトルファン臭化水素 グリシン 香料及び甘味剤 錠剤化補助剤 ポリビニルピロリドン ジメチルボリシロキサン ジ才クチル・ソジウム・スルホサクシ ネート i00.002 本発明の主なる特徴および態様は以下の通りである。
1.0.2−16%の、アセチルサリチル酸、アセトア
ミノフエン、ケトブロ7エン及びそれらの混合物からな
る群から選ばれる鎮痛剤:24−38%のクエン酸;
12−19%の唯一のナトリウム含有活性成分としての
重炭酸ソーダ;8−13%の炭酸カルシウム;9−14
%の重炭酸カリウム.0.05−0.1%の抗ヒスタミ
ン剤:0,1−1.2%の消炎剤.0−0.6%の抗せ
き剤:0−11%のグリシン.0.8−1.3%の香料
及び甘味料.0−33%の潤滑剤以外の錠剤化補助剤;
及び0−6%のアセチルサリチル酸以外の錠剤潤滑剤(
上記%は組成物全重量を基礎にした重量%)の混合物を
有してなる、水に溶解して快適な味覚の溶液を形戊しう
る、従来の組成物に比べて低減したナトリウム含量を有
する、ナトリウム含有発泡性のかぜ又は廖アレルギー医
薬組成物。
ミノフエン、ケトブロ7エン及びそれらの混合物からな
る群から選ばれる鎮痛剤:24−38%のクエン酸;
12−19%の唯一のナトリウム含有活性成分としての
重炭酸ソーダ;8−13%の炭酸カルシウム;9−14
%の重炭酸カリウム.0.05−0.1%の抗ヒスタミ
ン剤:0,1−1.2%の消炎剤.0−0.6%の抗せ
き剤:0−11%のグリシン.0.8−1.3%の香料
及び甘味料.0−33%の潤滑剤以外の錠剤化補助剤;
及び0−6%のアセチルサリチル酸以外の錠剤潤滑剤(
上記%は組成物全重量を基礎にした重量%)の混合物を
有してなる、水に溶解して快適な味覚の溶液を形戊しう
る、従来の組成物に比べて低減したナトリウム含量を有
する、ナトリウム含有発泡性のかぜ又は廖アレルギー医
薬組成物。
2.15−33%の潤滑剤以外の錠剤補助剤及び2−6
%のアセチルサリチル酸以外の錠剤潤滑剤を含有する、
水に溶解して快適な味覚の溶液を形或しうる、錠剤を形
戊するのに適した第l項の組成物。
%のアセチルサリチル酸以外の錠剤潤滑剤を含有する、
水に溶解して快適な味覚の溶液を形或しうる、錠剤を形
戊するのに適した第l項の組成物。
3 約0.03〜0.05%のポリビニルピロリドン、
約0.02%のオルガノポリシロキサン及び約0.00
2%のジオクチル・ナトリウムスルホサクン不一トをも
含有する第2項の組成物。
約0.02%のオルガノポリシロキサン及び約0.00
2%のジオクチル・ナトリウムスルホサクン不一トをも
含有する第2項の組成物。
4.該錠剤補助剤の主要成分がソルビトールであり、該
錠剤潤滑剤がフマール酸である、第2項の組成物。
錠剤潤滑剤がフマール酸である、第2項の組成物。
5.0.2−16%の、アセチルサリチル酸、アセトア
ミノフェン、ケトブロフエン及びそれらの混合物からな
る群から選ばれる鎮痛剤;24一26%のクエン酸;
12−13%の重炭酸ソーダ;8−9%の炭酸カルシウ
ム;9−10%の重炭酸カリウム;0.05−0.07
%の抗ヒスタミン剤;0.1−0.8%の消炎剤.0−
0.6%の抗せさ剤;O−to%のグリシン;0.8−
0.9%の香料及び甘味料;15−33%の潤滑剤以外
の錠刑化補助剤:2−5%の7マール酸:約0.03%
のポリビニルピロリドン;約0.02%のオルガノポリ
シロキサン;及び約0.002%のジオクチル・ソジウ
ム・スルホサクシネート(上記%はm戊物全重量を基礎
にした重量%)の混合物から本質的になる、水に溶解し
て快適な味覚の溶液を形戊しうる、従来の組戒物に比べ
て低減したナトリウム含量を有する、ナトリウム含有発
泡性のかぜ又は屡アレルギー医薬組成物。
ミノフェン、ケトブロフエン及びそれらの混合物からな
る群から選ばれる鎮痛剤;24一26%のクエン酸;
12−13%の重炭酸ソーダ;8−9%の炭酸カルシウ
ム;9−10%の重炭酸カリウム;0.05−0.07
%の抗ヒスタミン剤;0.1−0.8%の消炎剤.0−
0.6%の抗せさ剤;O−to%のグリシン;0.8−
0.9%の香料及び甘味料;15−33%の潤滑剤以外
の錠刑化補助剤:2−5%の7マール酸:約0.03%
のポリビニルピロリドン;約0.02%のオルガノポリ
シロキサン;及び約0.002%のジオクチル・ソジウ
ム・スルホサクシネート(上記%はm戊物全重量を基礎
にした重量%)の混合物から本質的になる、水に溶解し
て快適な味覚の溶液を形戊しうる、従来の組戒物に比べ
て低減したナトリウム含量を有する、ナトリウム含有発
泡性のかぜ又は屡アレルギー医薬組成物。
6.該抗ヒスタミン剤がクロロフエニルラミンマレエー
ト(chlorpheniramine malea
te) 、プロムフエニラミンマレエート又はそれらの
混合物であり、該消炎剤が7エニルプ口パノールアミン
バイタータレート( bitartrate)又はター
タレート( tartrate)である、第5項の組成
物。
ト(chlorpheniramine malea
te) 、プロムフエニラミンマレエート又はそれらの
混合物であり、該消炎剤が7エニルプ口パノールアミン
バイタータレート( bitartrate)又はター
タレート( tartrate)である、第5項の組成
物。
7.該鎮痛剤がアセトアミノ7工冫又はアセチルサリチ
ル酸又はアセチアミノ7工冫とアセチルサリチル酸或い
はケトプロフェンとの混合物である、第5又は第6項の
組成物。
ル酸又はアセチアミノ7工冫とアセチルサリチル酸或い
はケトプロフェンとの混合物である、第5又は第6項の
組成物。
8.0.2−0.6%の杭せき剤を含有する、第5又は
6項の組成物。
6項の組成物。
9.該抗せき剤がデキスト口ファン・ハイドロブロマイ
ド( dextromethorphanhYdrob
romide) である、第8項の組成物。
ド( dextromethorphanhYdrob
romide) である、第8項の組成物。
Claims (1)
- 1、0.2−16%の、アセチルサリチル酸、アセトア
ミノフェン、ケトプロフェン及びそれらの混合物からな
る群から選ばれる鎮痛剤;24−38%のクエン酸;1
2−19%の唯一のナトリウム含有活性成分としての重
炭酸ソーダ;8−13%の炭酸カルシウム;9−14%
の重炭酸カリウム;0.05−0.1%の抗ヒスタミン
剤;0.1−1.2%の消炎剤;0−0.6%の抗せき
剤;0−11%のグリシン;0.8−1.3%の香料及
び甘味料;0−33%の潤滑剤以外の錠剤化補助剤;及
び0−6%のアセチルサリチル酸以外の錠剤潤滑剤(上
記%は組成物全重量を基礎にした重量%)の混合物を有
してなる、水に溶解して快適な味覚の溶液を形成しうる
、従来の組成物に比べて低減したナトリウム含量を有す
る、ナトリウム含有発泡性のかぜ又は瘻アレルギー医薬
組成物。
Applications Claiming Priority (4)
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---|---|---|---|
US40434689A | 1989-09-01 | 1989-09-01 | |
US404346 | 1989-09-01 | ||
US54029190A | 1990-06-21 | 1990-06-21 | |
US540291 | 1990-06-21 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH03163016A true JPH03163016A (ja) | 1991-07-15 |
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Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
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---|---|
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JP (1) | JPH03163016A (ja) |
CA (1) | CA2021548A1 (ja) |
Cited By (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH09501421A (ja) * | 1993-08-10 | 1997-02-10 | スミスクライン・ビーチャム・パブリック・リミテッド・カンパニー | 薬物/β−シクロデキストリン複合物を酸−塩基カップルと組み合わせて含有する医薬組成物 |
JP2004123712A (ja) * | 2002-08-01 | 2004-04-22 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 医薬組成物 |
JP2006524193A (ja) * | 2003-04-24 | 2006-10-26 | ジン ショウ,コウ | 可食用酸と/またはその酸性塩を含む薬剤組成物と用途 |
JP2009530291A (ja) * | 2006-03-16 | 2009-08-27 | ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト | 味をマスキングした活性薬剤を含有する固体剤形 |
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Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE59202126D1 (de) * | 1991-07-01 | 1995-06-14 | Gergely Gerhard | Verfahren zur Herstellung einer pharmazeutischen Zubereitung mit wenigstens zwei verschiedenen Wirkstoffen und Verwendung einer solchen Zubereitung. |
GB9704524D0 (en) * | 1997-03-05 | 1997-04-23 | Smithkline Beecham Plc | Composition |
ATE241957T1 (de) * | 1997-09-16 | 2003-06-15 | Gergely Dr & Co | Brausezubereitung und verfahren zu ihrer herstellung |
DE19814392A1 (de) * | 1998-03-31 | 1999-10-07 | Hermes Fabrik Pharm Praeparate | Calciumhaltige Brausetablette mit einem Antihistaminikum als Wirkstoff |
ES2174734B1 (es) * | 2000-11-03 | 2003-10-01 | Belmac S A Lab | Nueva formulacion galenica de paracetamol dispersable y soluble, procedimiento para su preparacion y aplicaciones. |
GB0114069D0 (en) * | 2001-06-08 | 2001-08-01 | Smithkline Beecham Plc | Composition |
GB2380936B (en) * | 2001-10-18 | 2003-07-09 | Reckitt Benckiser Healthcare | Improvements in or relating to compositions |
US7090859B2 (en) | 2002-12-13 | 2006-08-15 | Ronald Thomas Haas | Ketoprofen compositions and methods of making them |
GB2404336A (en) * | 2003-07-30 | 2005-02-02 | Cipla Ltd | Stabilisation of therapeutic agents using a carbonate salt of an amino acid, preferably in the presence of a saccharide, & pharmaceutical compositions thereof |
DE10359790A1 (de) * | 2003-12-19 | 2005-07-21 | Bayer Healthcare Ag | Brausezubereitung einer basischen arzneilich wirksamen Substanz |
GB0607085D0 (en) * | 2006-04-07 | 2006-05-17 | Smithkline Beecham Corp | Novel compositions |
US9560870B2 (en) | 2012-02-01 | 2017-02-07 | Intercontinental Great Brands Llc | Low calorie drink tablet |
CN113087122B (zh) * | 2021-05-17 | 2022-09-27 | 江西师范大学 | 一种过一硫酸盐去除水解尿液中对乙酰氨基酚的方法 |
Family Cites Families (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
GB2148117B (en) * | 1983-09-28 | 1987-10-21 | Gergely Gerhard | An effervescent composition suitable for effervescent tablets |
US4704269A (en) * | 1985-06-11 | 1987-11-03 | Hudson Pharmaceutical Corporation | Effervescent antacid and analgesic compositions |
EP0377906B1 (en) * | 1989-01-12 | 1993-12-15 | Bayer Ag | Effervescent analgesic antacid composition having reduced sodium content |
-
1990
- 1990-07-19 CA CA002021548A patent/CA2021548A1/en not_active Abandoned
- 1990-08-18 EP EP90115873A patent/EP0418564A1/en not_active Withdrawn
- 1990-08-29 JP JP2225444A patent/JPH03163016A/ja active Pending
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Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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JPH09501421A (ja) * | 1993-08-10 | 1997-02-10 | スミスクライン・ビーチャム・パブリック・リミテッド・カンパニー | 薬物/β−シクロデキストリン複合物を酸−塩基カップルと組み合わせて含有する医薬組成物 |
JP2004123712A (ja) * | 2002-08-01 | 2004-04-22 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 医薬組成物 |
JP2006524193A (ja) * | 2003-04-24 | 2006-10-26 | ジン ショウ,コウ | 可食用酸と/またはその酸性塩を含む薬剤組成物と用途 |
JP2009530291A (ja) * | 2006-03-16 | 2009-08-27 | ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト | 味をマスキングした活性薬剤を含有する固体剤形 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
EP0418564A1 (en) | 1991-03-27 |
CA2021548A1 (en) | 1991-03-02 |
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