JPH02292220A - 薬剤組成物 - Google Patents
薬剤組成物Info
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- JPH02292220A JPH02292220A JP2096588A JP9658890A JPH02292220A JP H02292220 A JPH02292220 A JP H02292220A JP 2096588 A JP2096588 A JP 2096588A JP 9658890 A JP9658890 A JP 9658890A JP H02292220 A JPH02292220 A JP H02292220A
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
［産業上の利用分野］
本発明は、下痢の治療に有用な薬物の新規な組合せに関
する。本発明は、ロペルアミド（１ｏｐｅｒａｍｉｄｅ
）またはその薬学的に許容しうる塩もしくはプロトラッ
クおよび経口再水和剤を、製剤学的に許容しうる担体ま
たは賦形剤と共に含有してなる薬剤組成物を提供する。
する。本発明は、ロペルアミド（１ｏｐｅｒａｍｉｄｅ
）またはその薬学的に許容しうる塩もしくはプロトラッ
クおよび経口再水和剤を、製剤学的に許容しうる担体ま
たは賦形剤と共に含有してなる薬剤組成物を提供する。
［従来の技術１
ロペルアミドは化合物４−（４−クロロ７工二ル）−４
−ヒドロキシーＮ，Ｎ−ジメチル一一．−ジフェニル−
１〜ピペリジンープタンアミドであり、下痢止め作用を
もつことが知られている。
−ヒドロキシーＮ，Ｎ−ジメチル一一．−ジフェニル−
１〜ピペリジンープタンアミドであり、下痢止め作用を
もつことが知られている。
より詳細には、それは腸の運動および分泌を抑える作用
があり、これらの作用は両方とも下痢の治療に役立つ。
があり、これらの作用は両方とも下痢の治療に役立つ。
ロペルアミドは親化合物の形で、薬学的に許容しうる酸
付加塩の形で、またはプロトラックの形で使用され、通
常それは塩酸付加塩の形で用いられる。
付加塩の形で、またはプロトラックの形で使用され、通
常それは塩酸付加塩の形で用いられる。
本明細書中で用いる“プロドラング″なる用語は、ｉｎ
ｖｉｖｏで（すなわち、ヒトの体内で）分解される、
言い換えれば、代謝されて目的の親化合物またはその塩
を与える、親化合物の誘導体を意味する。
ｖｉｖｏで（すなわち、ヒトの体内で）分解される、
言い換えれば、代謝されて目的の親化合物またはその塩
を与える、親化合物の誘導体を意味する。
以後で用いる“ロペルアミド″なる用語は、その文意が
明らかにほかの物を要求している場合を除いて、親化合
物およびその薬学的に許容しうる酸付加塩並びにプロト
ラックを含むものである。
明らかにほかの物を要求している場合を除いて、親化合
物およびその薬学的に許容しうる酸付加塩並びにプロト
ラックを含むものである。
本明細書中で特定する重量、比、用量などはそれぞれの
親化合物に基づいて計算される。
親化合物に基づいて計算される。
［発明の構成］
本発明によれば、下痢を止めるために、そして抗下痢薬
または経口再水和剤を単独で用いる通常の治療に伴う利
益を越えて患者の利益を全体的に向上させるために、下
痢の治療において口ベルアミドと経口再水和剤とが併用
される。
または経口再水和剤を単独で用いる通常の治療に伴う利
益を越えて患者の利益を全体的に向上させるために、下
痢の治療において口ベルアミドと経口再水和剤とが併用
される。
経口再水和剤（ｏｒａｌ ｒｅｈｙｄｒａｔｉｏｎ ａ
ｇｅｎｔ）は下痢によってかなりの量の水分が失われた
後の身体を再水和させるのに役立つ。本発明に従って使
用でさる経口再水和剤には、この目的に適することが知
られているもの、および抗下痢薬と共に使用されようと
されまいと既知の再水和製剤においてこの目的のために
用いられたものが含まれる。
ｇｅｎｔ）は下痢によってかなりの量の水分が失われた
後の身体を再水和させるのに役立つ。本発明に従って使
用でさる経口再水和剤には、この目的に適することが知
られているもの、および抗下痢薬と共に使用されようと
されまいと既知の再水和製剤においてこの目的のために
用いられたものが含まれる。
適当な経口再水和剤の例には糖、経口再水和塩、アミノ
酸、およびこれらの２種以上の混合物が含まれる。
酸、およびこれらの２種以上の混合物が含まれる。
経口再水和塩の例は重炭酸塩、クエン酸塩、および塩化
物塩である。塩は適当にはアルカリ金属塩（例．ナトリ
ウムまたはカリウム塩）、もしくはアルカリ土類金属塩
（例．カルシウムまたはマグネシウム塩）でありうる。
物塩である。塩は適当にはアルカリ金属塩（例．ナトリ
ウムまたはカリウム塩）、もしくはアルカリ土類金属塩
（例．カルシウムまたはマグネシウム塩）でありうる。
用いる塩は通常水溶性の塩であるべきである。適当な経
口再水和塩の個々の例には重炭酸ナトリウム、クエン酸
ナトリウム、クエン酸二水素ナトリウム、クエン酸水素
二ナトリウム、塩化ナトリウム、および塩化カリウムが
含まれる。
口再水和塩の個々の例には重炭酸ナトリウム、クエン酸
ナトリウム、クエン酸二水素ナトリウム、クエン酸水素
二ナトリウム、塩化ナトリウム、および塩化カリウムが
含まれる。
ある場合には、経口再水和塩をその場で（ｉｎｓ ｉ
Ｌｕ）形成することができ、本明細書中で用いる“経口
再水和剤“なる用語は、その場で（すなわち、例えば、
患者に投与する直前に水と混合した場合、あるいは患者
の体内で体液と混ざった場合）経口再水和塩を形成しう
る物質または混合物を含むものである。このような物質
の例はクエン酸と重炭酸ナトリウムの混合物（溶液中で
反応してクエン酸ナトリウムを生成する）である。
Ｌｕ）形成することができ、本明細書中で用いる“経口
再水和剤“なる用語は、その場で（すなわち、例えば、
患者に投与する直前に水と混合した場合、あるいは患者
の体内で体液と混ざった場合）経口再水和塩を形成しう
る物質または混合物を含むものである。このような物質
の例はクエン酸と重炭酸ナトリウムの混合物（溶液中で
反応してクエン酸ナトリウムを生成する）である。
経口再水和剤として使用するのに適した糖の例にはスク
ロース、フルクトース、およびグルコス（適当にハ、無
水グルコース、グルコースー水和物、およびグルコース
ポリマー）が含まれる。
ロース、フルクトース、およびグルコス（適当にハ、無
水グルコース、グルコースー水和物、およびグルコース
ポリマー）が含まれる。
経口再水和剤として使用するのに適したアミノ酸の例に
はアラニンおよびグリシンが含まれる。
はアラニンおよびグリシンが含まれる。
有利には、本発明による組成物はグルコース、１種以上
の塩化物塩、Ｂよび重炭＃塩またはクエン酸塩から成る
経口再水和剤の混合物を含有する。
の塩化物塩、Ｂよび重炭＃塩またはクエン酸塩から成る
経口再水和剤の混合物を含有する。
経口再水和剤は適当には、単位用量あたり１〜１０ｇの
量で用いられる。一般には、グルコースは単位用量あた
り！〜６ｇの量で用いられ、経口再水和塩は単位用量あ
たり０．１〜４ｇの量で用いられる。
量で用いられる。一般には、グルコースは単位用量あた
り！〜６ｇの量で用いられ、経口再水和塩は単位用量あ
たり０．１〜４ｇの量で用いられる。
ロペルアミドは、適当には単位用量あたり０．５〜ｌＯ
ｍｇ１好ましくは単位用量あたり１〜４ｍｇの量で投与
される。（本明細書中で特定した貼位投与量はすべて、
体重約７ ０ ｋ ｇの大人に対するものである。） 本発明組成物はヒトへの経口投与に適する形に製剤化さ
れるが、最も適当には用時調製可能な製剤、すなわち水
で用時調製しうる乾燥製品として製剤化される。本発明
組成物は最も適当には、小袋（ｓａｃｈｅｔ）または類
似物（各小袋または類似物は単位用量を含む）に収容さ
れた用時調製可能な粉末（例，非起泡性または起泡性粉
末）の形で、あるいは起泡性錠剤（ｌ的またはそれ以上
の錠剤が単位用量を溝成する）の形で提供される。
ｍｇ１好ましくは単位用量あたり１〜４ｍｇの量で投与
される。（本明細書中で特定した貼位投与量はすべて、
体重約７ ０ ｋ ｇの大人に対するものである。） 本発明組成物はヒトへの経口投与に適する形に製剤化さ
れるが、最も適当には用時調製可能な製剤、すなわち水
で用時調製しうる乾燥製品として製剤化される。本発明
組成物は最も適当には、小袋（ｓａｃｈｅｔ）または類
似物（各小袋または類似物は単位用量を含む）に収容さ
れた用時調製可能な粉末（例，非起泡性または起泡性粉
末）の形で、あるいは起泡性錠剤（ｌ的またはそれ以上
の錠剤が単位用量を溝成する）の形で提供される。
本発明組成物は慣用の製剤学的に許容しうる物質、例え
ば希釈剤、結合剤、充填剤、賦形剤、着色剤、香味剤、
防腐剤、崩壊剤、流動助剤、滑沢剤、および湿潤剤を含
むことかできる。
ば希釈剤、結合剤、充填剤、賦形剤、着色剤、香味剤、
防腐剤、崩壊剤、流動助剤、滑沢剤、および湿潤剤を含
むことかできる。
用時調製可能な形で提供される本発明組成物は、特に着
色剤、香味剤、流動助剤（例．コロイドシリカ）、およ
び湿潤剤（例．ラウリル硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸
マグ不シウム）から選はれる慣用の製剤学的に許容しう
る補助剤を含んでいる。
色剤、香味剤、流動助剤（例．コロイドシリカ）、およ
び湿潤剤（例．ラウリル硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸
マグ不シウム）から選はれる慣用の製剤学的に許容しう
る補助剤を含んでいる。
起泡性粉剤または錠剤は、例えは、起泡と経口再水和塩
の両方をもたらすクエン酸および重炭酸ナトリウムを含
有する。
の両方をもたらすクエン酸および重炭酸ナトリウムを含
有する。
本＃１ｙ．物はＩ〜９９重量％の活性成分（ずなわら、
ロペルアミドおよび経口再水和剤）、好ましくは５０〜
９９重量％、特に７５〜９９重量％の活性成分を含むで
あろう。
ロペルアミドおよび経口再水和剤）、好ましくは５０〜
９９重量％、特に７５〜９９重量％の活性成分を含むで
あろう。
一般に、本発明組成物は通常の製剤技術に従って常法に
より製剤化される。
より製剤化される。
本発明組成物が用時調製可能な形で、例えは、単位用量
が入る小袋中に収容した用時調製可能な粉末として、ま
たは起泡性錠剤として、提供される場合、組成物の用時
調製に必要な水の債は、組成物に含まれる経口再水和剤
の量に大きく左右されるであろう。一般的に、単位用量
を用時調製する際に必要となる水の量は、好ましくは１
０ ０〜５００ｍｌ、特に２００〜３ ０ ０ ｍ
ｌ （ ０ ． ３ ３〜０．５０（英）バイント
）であるべきである。
が入る小袋中に収容した用時調製可能な粉末として、ま
たは起泡性錠剤として、提供される場合、組成物の用時
調製に必要な水の債は、組成物に含まれる経口再水和剤
の量に大きく左右されるであろう。一般的に、単位用量
を用時調製する際に必要となる水の量は、好ましくは１
０ ０〜５００ｍｌ、特に２００〜３ ０ ０ ｍ
ｌ （ ０ ． ３ ３〜０．５０（英）バイント
）であるべきである。
以下の実施例は本発明組成物を例示するものである。
害１目江上
次の諸成分：
実施例２
次の諸成分を下記のように製剤化した．塩酸口ペルアミ
ド ２．０ｍｇ無水グルコース
３．００ｇクエン酸ナトリウｌ、 ０
．４４ｇ塩化ナトリウム ０．２６ｇ塩
化カリウム ０．２３ｇ香味剤
０．０４ｇ着色剤
４．０ｍｇサッカリンナトリウム ６
．０ｍｇコロイドシリカ ７．５ｍｇラ
ウリル硫酸ナトリウム ｌ．Ｏｍｇを慣用方法に
より一緒に混合し、この粉末混合物を単位用量小袋に充
墳した。
ド ２．０ｍｇ無水グルコース
３．００ｇクエン酸ナトリウｌ、 ０
．４４ｇ塩化ナトリウム ０．２６ｇ塩
化カリウム ０．２３ｇ香味剤
０．０４ｇ着色剤
４．０ｍｇサッカリンナトリウム ６
．０ｍｇコロイドシリカ ７．５ｍｇラ
ウリル硫酸ナトリウム ｌ．Ｏｍｇを慣用方法に
より一緒に混合し、この粉末混合物を単位用量小袋に充
墳した。
小袋の内容物は下痢患者によって使用直前に約１５０〜
３００ｍｌの水に溶解される。
３００ｍｌの水に溶解される。
プレミンクス
無水グルコース
ロペルアミドＨＣＩ
イソプロビルアルコ
脱イオン水
脱イオン不 十分量
ノレ
最終ブレンド
無水グルコース
塩化カリウム
塩化ナトリウム
クエン酸三ナトリウム
香味剤
本製造甲に蒸発した物質
匹盈／ｍ−承
（５２）木
（２００）＊
（６２）＊
塩酸口ペルアミ
ドを混合しなから水ｈよびイソプ
口ピルアルコールに加え、５５℃に加熱した。このロペ
ルアミド溶液を少量ずつプレミックスグルコースにゆっ
くりと混合しながら加えた。この均質混合物に湿り気を
与えるのに必要な追加の水を加え、この混合物を約５分
間かきまぜた。得られた混合物は湿ったままでふるいに
かけ、乾燥し、再度ふるいにかけた。
ルアミド溶液を少量ずつプレミックスグルコースにゆっ
くりと混合しながら加えた。この均質混合物に湿り気を
与えるのに必要な追加の水を加え、この混合物を約５分
間かきまぜた。得られた混合物は湿ったままでふるいに
かけ、乾燥し、再度ふるいにかけた。
最終ブレンドグルコース（乾燥の際に０．１％以下の減
量を与えるために７０゜Ｃで予備乾燥した）の単量をミ
キサーに入れた。香味剤を等量のグルコースと混合し、
ふるいにかけ、その後ミキサーに入れた。経口再水和塩
類はふるいにかけ、残りのグルコースと混合し、次にロ
ペルアミドプレミックスと混合してミキサーに入れた。
量を与えるために７０゜Ｃで予備乾燥した）の単量をミ
キサーに入れた。香味剤を等量のグルコースと混合し、
ふるいにかけ、その後ミキサーに入れた。経口再水和塩
類はふるいにかけ、残りのグルコースと混合し、次にロ
ペルアミドプレミックスと混合してミキサーに入れた。
最終混合物は１回分の用量が入る小袋に充填した。各小
袋の内容物は使用直前に約２５０ｍｌの水に溶解される
。
袋の内容物は使用直前に約２５０ｍｌの水に溶解される
。
他１
名
Claims (11)
- （１）ロペルアミドまたはその薬学的に許容しうる塩も
しくはプロトラックおよび経口再水和剤を、製剤学的に
許容しうる担体または賦形剤と共に含有してなる薬剤組
成物。 - （２）ロペルアミドはその塩酸付加塩の形で用いられる
、請求項１記載の組成物。 - （３）経口再水和剤は糖、経口再水和塩、またはアミノ
酸から成る、請求項１または２記載の組成物。 - （４）経口再水和塩はアルカリ金属重炭酸塩、クエン酸
塩、または塩化物塩である、請求項３記載の組成物。 - （５）経口再水和塩はその場で（ｉｎ ｓｉｔｕ）形成
される、請求項３または４記載の組成物。 - （６）経口再水和剤はスクロース、フルクトース、グル
コース、アラニン、グリシン、またはこれらの２種以上
の混合物から成る、請求項３〜５のいずれか１項記載の
組成物。 - （７）グルコース、１種以上の塩化物塩、および重炭酸
塩またはクエン酸塩から成る経口再水和剤の混合物を含
む、請求項１または２記載の組成物。 - （８）経口再水和剤は単位用量あたり０．１〜１０ｇの
量で存在する、請求項１〜７のいずれか１項記載の組成
物。 - （９）ロペルアミドは単位用量あたり０．５〜１０ｍｇ
の量で存在する、請求項１〜８のいずれか１項記載の組
成物。 - （１０）用時調製可能な形に製剤化される、請求項１〜
９のいずれか１項記載の組成物。 - （１１）実質的に本明細書中の実施例に記載される、請
求項１記載の組成物。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GB898908361A GB8908361D0 (en) | 1989-04-13 | 1989-04-13 | Composition |
| GB8908361.2 | 1989-04-13 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH02292220A true JPH02292220A (ja) | 1990-12-03 |
Family
ID=10654965
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2096588A Pending JPH02292220A (ja) | 1989-04-13 | 1990-04-13 | 薬剤組成物 |
Country Status (7)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0393909A1 (ja) |
| JP (1) | JPH02292220A (ja) |
| AU (1) | AU5316890A (ja) |
| CA (1) | CA2014377A1 (ja) |
| GB (1) | GB8908361D0 (ja) |
| PT (1) | PT93723A (ja) |
| ZA (1) | ZA902776B (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH04159223A (ja) * | 1990-10-24 | 1992-06-02 | Ss Pharmaceut Co Ltd | 止瀉剤組成物 |
Families Citing this family (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1992002223A1 (en) * | 1990-08-09 | 1992-02-20 | The Procter & Gamble Company | Process for formulating a solid oral dosage form of loperamide compounds |
| US5116847A (en) * | 1991-01-25 | 1992-05-26 | The Procter & Gamble Company | Use of loperamide and related compounds for treatment of respiratory disease symptoms |
| MX9300110A (es) * | 1992-01-13 | 1994-07-29 | Gerhard Gergely | Preparacion farmaceutica en la forma de una tableta de efervescencia o de desintegracion o de un granulado de tipo instanteneo y procedimiento para su preparacion. |
| FR2770778B1 (fr) * | 1997-11-12 | 2000-05-26 | Investigations Therapeutiques | Composition pour le traitement des gastro-enterites aigues, procede de fabrication de cette composition et solution de traitement obtenue a partir de cette composition |
| AT407008B (de) * | 1998-08-06 | 2000-11-27 | Viernstein Helmut Dr | Formulierungen mit probiotisch wirksamen mikroorganismen |
| FR2845600B1 (fr) * | 2002-10-09 | 2005-07-08 | Innovations Pharma Ag | Composition de traitement et de rehydratation pour limiter les effets secondaires des gastro-enterites chez l'adulte |
| US7566463B2 (en) * | 2006-05-03 | 2009-07-28 | C. B. Fleet Company | Oral rehydration compositions |
| ITRM20120341A1 (it) | 2012-07-17 | 2014-01-18 | Er La Salute Della Donna E Del Bambino | Soluzione glucosalina di mantenimento per la somministrazione parenterale ad uso pediatrico |
| CN111450050A (zh) * | 2019-01-22 | 2020-07-28 | 北京万全德众医药生物技术有限公司 | 盐酸洛哌丁胺口服溶液及其制备方法 |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0112061A3 (en) * | 1982-11-20 | 1985-08-14 | Beecham Group Plc | Pharmaceutical or veterinary compositions containing guanoxabenz |
-
1989
- 1989-04-13 GB GB898908361A patent/GB8908361D0/en active Pending
-
1990
- 1990-04-10 EP EP90303848A patent/EP0393909A1/en not_active Withdrawn
- 1990-04-11 PT PT93723A patent/PT93723A/pt not_active Application Discontinuation
- 1990-04-11 AU AU53168/90A patent/AU5316890A/en not_active Abandoned
- 1990-04-11 ZA ZA902776A patent/ZA902776B/xx unknown
- 1990-04-11 CA CA002014377A patent/CA2014377A1/en not_active Abandoned
- 1990-04-13 JP JP2096588A patent/JPH02292220A/ja active Pending
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH04159223A (ja) * | 1990-10-24 | 1992-06-02 | Ss Pharmaceut Co Ltd | 止瀉剤組成物 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| ZA902776B (en) | 1991-05-29 |
| AU5316890A (en) | 1990-10-18 |
| CA2014377A1 (en) | 1990-10-13 |
| PT93723A (pt) | 1990-11-20 |
| GB8908361D0 (en) | 1989-06-01 |
| EP0393909A1 (en) | 1990-10-24 |
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