JPH02225417A - 抗喘息剤 - Google Patents

抗喘息剤

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JPH02225417A
JPH02225417A JP1047149A JP4714989A JPH02225417A JP H02225417 A JPH02225417 A JP H02225417A JP 1047149 A JP1047149 A JP 1047149A JP 4714989 A JP4714989 A JP 4714989A JP H02225417 A JPH02225417 A JP H02225417A
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JP
Japan
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agent
remedy
injections
oral administration
nasal drop
Prior art date
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Pending
Application number
JP1047149A
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English (en)
Inventor
Hiroyuki Mizuno
博之 水野
Koichi Takahashi
光一 高橋
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SSP Co Ltd
Original Assignee
SSP Co Ltd
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Filing date
Publication date
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Pending legal-status Critical Current

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    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07J—STEROIDS
    • C07J7/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms
    • C07J7/0005—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms not substituted in position 21
    • C07J7/001—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms not substituted in position 21 substituted in position 20 by a keto group
    • C07J7/004—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms not substituted in position 21 substituted in position 20 by a keto group substituted in position 17 alfa
    • C07J7/0045—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms not substituted in position 21 substituted in position 20 by a keto group substituted in position 17 alfa not substituted in position 16
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system

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  • Steroid Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔座業上の利用分野〕 本発明は新規な抗喘息剤に関する。
〔従来の技術及び発明の課題〕
喘息は治療が内鑵な疾病でめシ、これまで１糖質コルチ
コイドのめる種のものが当該疾病の症状を緩和すること
が仰られているが、その効果は未だ元弁ではなく、、１
！に優れた抗喘息剤の開発が所望されていた。
〔課題を解決するための手段〕
斯かる笑状において、本発明者は鋭意研究を行つ九結釆
、糖質コルチコイドに分類されるが、これまで消炎作用
しか知られていなかった後記ＣＩ＞式で表わされるデゾ
ロドン７’ｏビオネートが優れた抗喘息作用を府するこ
とを見出し、本発明を完成し九。
すなわち、本発明は１次式（■）。
αム で表わされるデゾロドンプロビオネートを有効成分とす
る抗喘息剤を提供するものでるる。
本発明の有効成分のデゾロドンゾロビオネートについて
は、前述し九如く、消炎作用がるることが知られてする
が、抗喘息作用については従来全く検討がなされていな
かった。
しかし１本発明者による１次の試練ｌによシ、デゾロド
ンデロビオネートがアレルギー性気遭アナフィラキシ−
に対して顕著な押割効果を示すことが４ｍｇされた。
Ｋ＃Ｌ（モルモットのアレルギー性気迫アナフイ２キシ
−に対する作用ン ２０Ｉ２９のオバルプミンを１０−の生理食項欲に浴解
し、等電のフロイント・コンノリート・アジュバント（
Ｆｒｅｕｎｄ’ｓ　Ｏｏａ＋ｐｌｅｔｅ　ａｄｊｕｖａ
ａｔ）を刃口えて得たエマルション１ｄをハートレー系
雄性モルモット（体重３００〜４００？）の皮下に４日
毎に１回％酊４回投与した。最終感作日より３週間後に
腹大動脈より採血し。
血清を分離し、生理＊塩躾にて２５倍布釈欣とし友。こ
の布釈ｍｉｍ／時をモルモットに腹腔内投与して受動感
作し、２８時］川用に被験、薬物６−／峙を腹腔円投与
した。この２０時間後に濃度１ｑ／−のオパルプミンを
超音波ネブライザーにて２０秒間気道内に吸入させ、ア
レルギー性気逼アナフイ２キシ−（気道状Ａ１１Ｊを誘
発した。コンツエットーレスラー　（Ｋｅｎｇａｔｔ−
ＲＳｓｓｅｌ＠ｒ　）の変法により、気道収縮反応ｔ−
＠足し、コントロール群に対する変化率を抑制率＠）と
して我わし九。結果を第１表に示す。
第１表 また、デデロドンゾロビオネートはマウス及びラットに
よる急性毒性式＠２の結果から。
毒性の低いものである。
試［２（急性毒性試験） 第２表 デグロドンｆｏビオネートは蛇口、非経口の何ｎにおい
ても投与できるので１本発明の抗喘息剤は％錠剤、顆粒
剤、散剤、カプセルｋｊ、懸濁剤、舌下剤、７０ツｆ刑
等の蛇口投与剤；注射剤、坐剤、点鼻剤、吸入剤等の非
紛口投与剤とすることができる。これらの製剤の調製に
は、渠理字的、ａ刑学的に野蚕される賦形剤、結合剤、
崩壊剤、崩壊補助剤。
滑沢剤％麿色剤、矯床矯臭剤、増菫剤、ノーティング刑
、希釈剤、基剤、俗解ないし溶解補助剤１等張化剤、安
定化剤等を使用することができる。また、吸入剤は７０
ンガス等のキャリアーガスと共に耐圧容器に充填するの
が好ましい。
本発明抗喘息剤のデゾロドンノロビオネートの投与菫は
、患者の体重、年令、性別、投与方法及び刺状等によっ
ても異なるが、−日当シ、＃ｌＩＡ口投与ではｌＯ〜１
２０ｑ、注射剤等の非経口投与では５０〜４００１η、
吸入及び点鼻投与では１０〜４５ηを１回ないし数回に
分けて投与するのが好ましい。
〔発明の効果〕
本発明抗喘息剤の有効成分でるるデデロドングロビオネ
ートは毒性が低く、優れたアレルギー性気道アナフィラ
キシ−抑制効果を示すので、喘息治療剤として優れてい
る。
〔実施例〕
以下に実施例を挙げて本発明を更に詳細に説明する。
実施例Ｌ　錠剤 デゾロドンゾロビオネート　　　　　　　１０１１ｖ結
晶セルロース　　　　　　　　　　　　５０′ＩＩ９乳
　　１！　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１０
０■ステアリン酸マグネ、シウム　　　　　　　　　　
　　２岬ヒドロキシグロビルセルロース　　　　　　　
　１８Ｈｇ計　　　　　　　　　　　　　　　　　１８
０１９以上を常法によって錠剤とする。これは必要によ
シフィルムコート錠とすることができる。
実施例２　カプセル剤 デノロドンゾロビオネート 乳　　糖 デンプン ステアリン酸マグネシウム 計 以上を常法により混合し、 横する。
実施例３．顆粒剤 デデロドンノロビオネート 乳　　糖 Ｄ−マンニトール カルボキシメチルセルロースナトリウムヒドロキシゾロ
ビルセルロース 計 以上を常法によシ顆粒剤とする。
０Ｊ１９ １４８η ５０■ ２′ｑ １０ｗ９ 畿カシセルに充 １０■ ２００ｗｉ ０ｑ ６００η 実施例４．散　　剤 デゾロドングロビオネート 乳　　糖 Ｄ−マンニトール ヒドロキシゾロビルセルロース メ　　ル　　り 計 以上を常法によ＃）散剤とする。
実施例＆　注射剤 デ′ｆロドンゾロビオネート 硬化ヒマシ油 ゾロピレングリコール ブドウ糖 注射用蒸留水で全量ｌ− 以上を常法によシ注射剤とする。
１０”ｆ ２８３’Ｗ ２Ｏ０”９ ｑ ２岬 ５００η ０ｑ １５０■ １００η 実施例６．　吸入剤 デゾロドングロビオネート　　　　　　　２０９フロン
１１　　　　　　　　　　　　１５６０■フロン１２　
　　　　　　　　　　２４００■ソルビタントリオレ工
−ト２０１１％！計　　　　　　　　　　　　　　　４
０００■以上を常法によシ吸入剤とする。
実施例７０点鼻剤 デｆｃ１ドングロビオネート　　　　　　　２０ｗ１フ
ロン１１　　　　　　　　　　　１ｏｏｏｑ７ｏｙ１２
　　　　　　　　　　　２０００Ｍ１フロン１４　　　
　　　　　　　　　９４０９ｍｇ大豆レシチン　　　　
　　　　　　　４０ｑ計　　　　　　　　　　　　−４
０００３９以上を常法によシ点鼻剤とする。
実施例＆　坐　　剤 デゾロドンプロビオネート ２０〃ク ハードファツト ８８０■ 計 ９００■ 以上を常法によシ坐剤とする。
以上

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 １、次式（ I ） ▲数式、化学式、表等があります▼（ I ） で表わされるデプロドンプロピオネートを有効成分とす
    る抗喘息剤。
JP1047149A 1989-02-28 1989-02-28 抗喘息剤 Pending JPH02225417A (ja)

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JP1047149A JPH02225417A (ja) 1989-02-28 1989-02-28 抗喘息剤
PCT/JP1990/000228 WO1990009795A1 (en) 1989-02-28 1990-02-26 Antiasthmatic agent

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Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1185344A (en) * 1967-08-04 1970-03-25 Boots Pure Drug Co Ltd Preparation of 21-Desoxyprednisolone 17-Alkanoates
JPS58103399A (ja) * 1981-12-11 1983-06-20 Ota Seiyaku Kk ６α−メチルプレドニゾロン１７−エステル化合物

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