JPS6137731A - グアバ葉エキスを有効成分とする経口糖尿病薬 - Google Patents
グアバ葉エキスを有効成分とする経口糖尿病薬Info
- Publication number
- JPS6137731A JPS6137731A JP16241284A JP16241284A JPS6137731A JP S6137731 A JPS6137731 A JP S6137731A JP 16241284 A JP16241284 A JP 16241284A JP 16241284 A JP16241284 A JP 16241284A JP S6137731 A JPS6137731 A JP S6137731A
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- guava leaf
- leaf extract
- diabetes
- oral administration
- water
- Prior art date
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- Pending
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
産業上の利用分野
本発明は経口糖尿病薬に関し、さらに詳しくはグアバ葉
の水−アルコールまたは水−ケトン混液からの抽出エキ
スを有効成分とする経口糖尿病薬に関するものである。
の水−アルコールまたは水−ケトン混液からの抽出エキ
スを有効成分とする経口糖尿病薬に関するものである。
従来技術
従来、糖尿病の治療はインシュリン製剤を用いた補充療
法が主であって、この方法はタンパク質であるため注射
以外に利用できないばかりか持続時間が短いという欠点
があった。さらには抗体の蓄積による効力の低下、ある
いは血管作用などが指摘され、内服によるインシュリン
代用薬の出現が望まれてい蛇。その様な目的から、ビグ
アナイド系の化合物やスルホニル尿素系の化合物を主成
分とする薬物等がこれまでに開発されてきた。しかしな
がら、これらの薬物はインシュリンを凌駕するものでな
く、それに代わり得るまでに至っていないことはよく知
られている。従って、今日でも安全で有効な経口投与に
適した糖尿病薬の出現が待たれている。
法が主であって、この方法はタンパク質であるため注射
以外に利用できないばかりか持続時間が短いという欠点
があった。さらには抗体の蓄積による効力の低下、ある
いは血管作用などが指摘され、内服によるインシュリン
代用薬の出現が望まれてい蛇。その様な目的から、ビグ
アナイド系の化合物やスルホニル尿素系の化合物を主成
分とする薬物等がこれまでに開発されてきた。しかしな
がら、これらの薬物はインシュリンを凌駕するものでな
く、それに代わり得るまでに至っていないことはよく知
られている。従って、今日でも安全で有効な経口投与に
適した糖尿病薬の出現が待たれている。
発明の目的及び構成
本発明者らは、この様な実情に鑑み、経口的に安全かつ
有効に用いることのできる糖尿病薬を開発することを目
的として鋭意研究を重ねた結果。
有効に用いることのできる糖尿病薬を開発することを目
的として鋭意研究を重ねた結果。
古来中国で民間薬として用いられているグアバ葉から有
効成分を抽出し、経口投与に適した剤形に製剤化するこ
とに着目し１本発明を完成するに至った。即ち２本発明
はグアバ葉エキスを有効成分とする経口糖尿病薬である
。
効成分を抽出し、経口投与に適した剤形に製剤化するこ
とに着目し１本発明を完成するに至った。即ち２本発明
はグアバ葉エキスを有効成分とする経口糖尿病薬である
。
本発明の糖尿病薬の有効成分であるグアバ葉エキスは、
同一出願人の出願に係る特願昭第５８−１６４７２０号
に記載した方法で得ることができる。
同一出願人の出願に係る特願昭第５８−１６４７２０号
に記載した方法で得ることができる。
もっとも、上記出願で開示した方法以外の方法で得るこ
ともでき、その様な抽出エキスもまた本発明の経口糖尿
病薬に有効に用い得ることは、当業者ならば容易に理解
するであろう。通常１本発明に用いるグアバ葉エキスは
、粉砕したグアバ葉を水−第１級アルコールまたは低級
ケトンの混液。
ともでき、その様な抽出エキスもまた本発明の経口糖尿
病薬に有効に用い得ることは、当業者ならば容易に理解
するであろう。通常１本発明に用いるグアバ葉エキスは
、粉砕したグアバ葉を水−第１級アルコールまたは低級
ケトンの混液。
好ましくは水とエタノールの略１：１混液中に入れ、５
０〜７０℃で抽出した後、抽出液を減圧濃縮することに
より得られる。この残留物をそのまま、あるいは凍結乾
燥法等で乾燥し粉末として。
０〜７０℃で抽出した後、抽出液を減圧濃縮することに
より得られる。この残留物をそのまま、あるいは凍結乾
燥法等で乾燥し粉末として。
′所望の剤形に製剤化する。
作用効果
本発明のグアバ葉エキスを有効成分とする製剤類は、経
口投与に際して優れた抗糖尿病活性を示し、しかも毒性
が低いので、経口糖尿病薬として好適である。次に、実
施例を挙げて本発明の詳細な説明する。
口投与に際して優れた抗糖尿病活性を示し、しかも毒性
が低いので、経口糖尿病薬として好適である。次に、実
施例を挙げて本発明の詳細な説明する。
実施例１
グアバ乾燥葉５（ｌを粉砕し、水−エチルアルコール１
：１°の混液２００ｔｎｌを加え約８０℃で１時間加熱
する。減圧下、ろ紙でろ過し、残渣に前記混液１００−
を加えて再抽出し、ろ過する。これらの液を合わせて４
０〜５０℃において１００〜２００ ｍｍＨｇの減圧下
に濃縮すると液状エキス３０７！を得た。これを水分含
量５％以下になるまで真空乾燥し粉末エキス１０ｆを得
た。乾燥葉に対する収率は２０％である。
：１°の混液２００ｔｎｌを加え約８０℃で１時間加熱
する。減圧下、ろ紙でろ過し、残渣に前記混液１００−
を加えて再抽出し、ろ過する。これらの液を合わせて４
０〜５０℃において１００〜２００ ｍｍＨｇの減圧下
に濃縮すると液状エキス３０７！を得た。これを水分含
量５％以下になるまで真空乾燥し粉末エキス１０ｆを得
た。乾燥葉に対する収率は２０％である。
実施例２
実施例１におけるエタノールの代わりにアセトンを用い
るほかは実施例１と実質的に同様にして液状エキス９．
５２を得た。
るほかは実施例１と実質的に同様にして液状エキス９．
５２を得た。
以上の実施例に従っモ得られたグアバ葉エキスを薬理実
験にかけ、抗糖尿病作用及び急性毒性を検討した。
験にかけ、抗糖尿病作用及び急性毒性を検討した。
１）抗糖尿病作用
この実験にはグアバ葉抽出粗精製物を用いた。
アロキサン糖尿病ラットを２群に分け、一方に被験物質
２００■／ Ｋｇ／日を連続１５回投与し。
２００■／ Ｋｇ／日を連続１５回投与し。
５日ごとに採血して血糖値を測定した。他方非処置動物
を対照群とした。その結果、１５日後には対照群の血糖
値が３０３±２０■／ｌｔｅであるのに対して投与群で
は２２８±２８■／ａＳと、血糖値の低下を示した。次
に糖負荷試験を行った。即ちアロキサン糖尿病ラット及
び健常なラットを一夜絶食させた後グルコースを２グ／
紛経口投与し血糖値を測定した。すると、健常なラット
での血糖値の上昇が２０〜３０■／ｄｅであるのに対し
て。
を対照群とした。その結果、１５日後には対照群の血糖
値が３０３±２０■／ｌｔｅであるのに対して投与群で
は２２８±２８■／ａＳと、血糖値の低下を示した。次
に糖負荷試験を行った。即ちアロキサン糖尿病ラット及
び健常なラットを一夜絶食させた後グルコースを２グ／
紛経口投与し血糖値を測定した。すると、健常なラット
での血糖値の上昇が２０〜３０■／ｄｅであるのに対し
て。
アロキサン糖尿病ラットでは血糖値の上昇が２００り／
αに達していた。次いで、予めグアバ葉抽出粗精製物２
００■／ Ｋｇを投与しておいて、上記の糖負荷試験を
行ったところ、血糖値の上昇は１３０■／ｄ７！に抑制
された。このことは２本発明のグアバ葉エキスに血糖低
下作用のみならずすい機能光道作用のあることを示唆す
るものである。さらに本発明グアバ葉エキスの糖尿病治
療効果を調べた。
αに達していた。次いで、予めグアバ葉抽出粗精製物２
００■／ Ｋｇを投与しておいて、上記の糖負荷試験を
行ったところ、血糖値の上昇は１３０■／ｄ７！に抑制
された。このことは２本発明のグアバ葉エキスに血糖低
下作用のみならずすい機能光道作用のあることを示唆す
るものである。さらに本発明グアバ葉エキスの糖尿病治
療効果を調べた。
アロキサン注射１力月後のアロキサン糖尿病ラットにグ
アバ葉抽出粗精製物２００■／ Ｋｙ ／日を３週間投
与し、１週間ごとに血糖値を測定した。血糖値は２週間
目から徐々に下がりはじめ、３週間ろ、グルコース・に
よる血糖値の上昇を抑制することも示され２本発明のグ
アバ葉エキスがアロキサン糖尿病治療効果を有すること
を確認した。
アバ葉抽出粗精製物２００■／ Ｋｙ ／日を３週間投
与し、１週間ごとに血糖値を測定した。血糖値は２週間
目から徐々に下がりはじめ、３週間ろ、グルコース・に
よる血糖値の上昇を抑制することも示され２本発明のグ
アバ葉エキスがアロキサン糖尿病治療効果を有すること
を確認した。
２）急性毒性
本発明のグアバ葉エキスの急性毒性は、約５退会のｄｄ
Ｙ−Ｎ 系マウス（雄２２〜２６ｆ、雌２０〜２４１
）を用いて調べた。グアバ葉抽出エキス粉末２Ｏｆを蒸
留水に懸濁して２０％懸濁液を調製し、これを検液とし
た。雄雌各１０匹を一群とする５群を用意し、各群の動
物に４，８００ ！／〜５．８００■／恥、６，９００
■／Ｋｇ、 ８，３００■／ Ｋｙ及び１０，０００
■／ Ｋｇ の割合で被験物質を胃ゾンデを介して経
口投与した。プロビット法に基づいて算出した５０％致
死用量（ＬＤ’５０）は、雄６．６５３■／に９．雌６
，３５２キ／にりであった（９５％信頼限界はそれぞれ
６，１０１〜７，２５４及び５，７５４〜７，０１１で
あった）。
Ｙ−Ｎ 系マウス（雄２２〜２６ｆ、雌２０〜２４１
）を用いて調べた。グアバ葉抽出エキス粉末２Ｏｆを蒸
留水に懸濁して２０％懸濁液を調製し、これを検液とし
た。雄雌各１０匹を一群とする５群を用意し、各群の動
物に４，８００ ！／〜５．８００■／恥、６，９００
■／Ｋｇ、 ８，３００■／ Ｋｙ及び１０，０００
■／ Ｋｇ の割合で被験物質を胃ゾンデを介して経
口投与した。プロビット法に基づいて算出した５０％致
死用量（ＬＤ’５０）は、雄６．６５３■／に９．雌６
，３５２キ／にりであった（９５％信頼限界はそれぞれ
６，１０１〜７，２５４及び５，７５４〜７，０１１で
あった）。
以上の薬理試験の結果は１本発明のグアバ葉エキスが糖
尿病の治療に経口投与で有効であることを示すものであ
る。
尿病の治療に経口投与で有効であることを示すものであ
る。
従って１本発明のグアバ葉エキスは、一般に用いられる
経口投与に適した製薬用担体あるいは賦形剤とともに錠
剤及びカプセル剤等の剤形で使用に供される。
経口投与に適した製薬用担体あるいは賦形剤とともに錠
剤及びカプセル剤等の剤形で使用に供される。
経口投与用の顆粒剤１錠剤及びカプセル剤は。
単位量投与形態であり、結合剤たとえばシロップ。
アラビアゴム、ゼラチン、ソルビット、トラガントまた
はポリビニルピロリドン、賦形剤たとえば乳糖、砂糖、
とうもろこし澱粉、りん酸カルシウム、ソルビットまた
はグリシン、潤滑剤たとえばステアリン酸マグネシウム
、タルク、ポリエチレングリコールまたはシリカ、崩壊
剤たとえば澱粉。
はポリビニルピロリドン、賦形剤たとえば乳糖、砂糖、
とうもろこし澱粉、りん酸カルシウム、ソルビットまた
はグリシン、潤滑剤たとえばステアリン酸マグネシウム
、タルク、ポリエチレングリコールまたはシリカ、崩壊
剤たとえば澱粉。
許容し得る湿潤剤たとえばラウリル硫酸ナトリウムの様
な慣用の賦形剤を含有していてもよい。経日用液体製剤
は水性または油性懸濁液、溶液、シロップ、エリキシル
剤その他であってもよい。
な慣用の賦形剤を含有していてもよい。経日用液体製剤
は水性または油性懸濁液、溶液、シロップ、エリキシル
剤その他であってもよい。
このような液体製剤は、一般に用いられる添加剤、ソル
ビットシロップやメチルセルロースの如き懸濁化剤、レ
シチンやモノオレイン酸ソルビタに再溶解して用いる様
にすることもできる。
ビットシロップやメチルセルロースの如き懸濁化剤、レ
シチンやモノオレイン酸ソルビタに再溶解して用いる様
にすることもできる。
製剤例１
成 分 含有量（？）グアバ葉粉末エ
キス ２０ 乳糖 ５０ ＤＫエステル １０ 結晶セルロース ２０ これらの成分を充分に混和し、均一な組成物として常法
に従って練り出しのか粒剤に成形する。
キス ２０ 乳糖 ５０ ＤＫエステル １０ 結晶セルロース ２０ これらの成分を充分に混和し、均一な組成物として常法
に従って練り出しのか粒剤に成形する。
次にこのか粒剤を打錠機にかけ錠剤とする。
製剤例２
成 分 含有量（ｆ）グアバ葉粉末エ
キス １０ デキストリン ９０ 香 料 適量 上記成分を充分に混和して均一にする。この混和粉末２
１をスティックパックにして密封し、使用直前に水約１
８０−に溶かして内服するための乾燥製剤とする。
キス １０ デキストリン ９０ 香 料 適量 上記成分を充分に混和して均一にする。この混和粉末２
１をスティックパックにして密封し、使用直前に水約１
８０−に溶かして内服するための乾燥製剤とする。
本発明のグアバ葉エキスの投与量は、−日に。
１０．０００〜１４，０００■の範囲とすることができ
。
。
たとえば１２，０００ｍｇ（４，０００〜×３／日）が
好ましい。
好ましい。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １）グアバ葉エキスを有効成分とする経口糖尿病薬。 ２）グアバ葉エキスが、グアバ葉の水−第１級アルコー
ルまたは水−低級ケトン混液による抽出エキスである第
１項に記載の経口糖尿病薬。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP16241284A JPS6137731A (ja) | 1984-07-31 | 1984-07-31 | グアバ葉エキスを有効成分とする経口糖尿病薬 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP16241284A JPS6137731A (ja) | 1984-07-31 | 1984-07-31 | グアバ葉エキスを有効成分とする経口糖尿病薬 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6137731A true JPS6137731A (ja) | 1986-02-22 |
Family
ID=15754106
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP16241284A Pending JPS6137731A (ja) | 1984-07-31 | 1984-07-31 | グアバ葉エキスを有効成分とする経口糖尿病薬 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6137731A (ja) |
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1245234A1 (en) * | 2001-03-21 | 2002-10-02 | Laboratorio de Aplicaciones Farmacodinamicas, S.A. | Procedure for obtaining the different fractions of atomised spanish guava and their use for the treatment of type II diabetes mellitus |
| KR100443264B1 (ko) * | 2001-06-07 | 2004-08-04 | 한국생명공학연구원 | 구아바로부터 얻은 단백질 타이로신 탈인산화 효소 １ｂ 저해용 활성분획 추출물 |
| WO2007053865A1 (en) * | 2005-11-09 | 2007-05-18 | Omnica Gmbh | Pharmaceutical use of a compound |
| JP2009522376A (ja) * | 2006-01-06 | 2009-06-11 | アメリラブ テクノロジーズ，インコーポレイテッド | グアバ抽出物を使用する方法及びグアバ抽出物を含む組成物 |
| CN104887908A (zh) * | 2015-05-16 | 2015-09-09 | 陈久洲 | 一种治疗消渴症的中药汤剂 |
| WO2020013571A1 (ko) * | 2018-07-09 | 2020-01-16 | 주식회사 레모넥스 | 황반변성 예방 또는 치료용 약학적 조성물 및 건강기능식품 |
Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS4862974A (ja) * | 1971-12-08 | 1973-09-01 | ||
| JPS5783265A (en) * | 1980-01-14 | 1982-05-25 | Chiku Oshiro | Preparation of guava tea |
-
1984
- 1984-07-31 JP JP16241284A patent/JPS6137731A/ja active Pending
Patent Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS4862974A (ja) * | 1971-12-08 | 1973-09-01 | ||
| JPS5783265A (en) * | 1980-01-14 | 1982-05-25 | Chiku Oshiro | Preparation of guava tea |
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| KR100443264B1 (ko) * | 2001-06-07 | 2004-08-04 | 한국생명공학연구원 | 구아바로부터 얻은 단백질 타이로신 탈인산화 효소 １ｂ 저해용 활성분획 추출물 |
| WO2007053865A1 (en) * | 2005-11-09 | 2007-05-18 | Omnica Gmbh | Pharmaceutical use of a compound |
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| CN104887908A (zh) * | 2015-05-16 | 2015-09-09 | 陈久洲 | 一种治疗消渴症的中药汤剂 |
| WO2020013571A1 (ko) * | 2018-07-09 | 2020-01-16 | 주식회사 레모넥스 | 황반변성 예방 또는 치료용 약학적 조성물 및 건강기능식품 |
| US11633447B2 (en) | 2018-07-09 | 2023-04-25 | Lemonex Inc. | Pharmaceutical composition and functional health food for preventing or treating macular degeneration |
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