JPH02184622A

JPH02184622A - 口腔貼付用基材

Info

Publication number: JPH02184622A
Application number: JP1004193A
Authority: JP
Inventors: Tatsuya Konishi; 達也小西; Akiya Yamada; 山田　晶哉
Original assignee: Teikoku Seiyaku Co Ltd
Current assignee: Teikoku Seiyaku Co Ltd
Priority date: 1989-01-09
Filing date: 1989-01-09
Publication date: 1990-07-19
Anticipated expiration: 2013-09-21
Also published as: JP2801238B2

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】産業上の利用分野本発明は口腔貼付用基材、更に詳しくは、特定の粘着層
と支持層とから成る二層構造で、比較的薄層のシート状
にした口腔貼付用基材に関する。

従来技術と発　の解決しようとする課題従来より、口腔
内に適用する製剤としてトローチやバッカル錠などが知
られている。しかし、これらの製剤は固く、かつある程
度の厚みを有するため口腔内で異物感が大きく、このた
め嘩下したり、かみ砕いたりする衝動にかられるので長
時間口腔内に溜めておくことは困難である。また、口腔
内疾患、たとえば口内炎、歯槽膿漏などに対しては、種
々の薬物を軟膏や液剤の形で局所塗布する治療法が採ら
れてきたが、このような方法では塗布機短時間のうちに
唾液等に溶解して飲み下されてしまい、薬効の持続時間
を長く保てないという欠点があった。

このような状況下で、水溶性高分子物質などをフィルム
化した製剤が開発されつつあるが、フィルム強度や粘着
時間等の面で未だ充分なものとは言えない。

本発明の目的は、口腔内に適用した際に患部に容易に接
着し、滞溜性が良好でかつ患部の保護性に優れ、飲食、
会話などの通常の行動に対しても剥離せず、また異和感
が少なく、使用性に優れ、しかも薬物を配合した場合、
薬物の組織への放出が長時間にわたって持続する口腔貼
付用基材を提供することにある。

本発明者らは、かかる目的達成のため鋭意研究を重ねた
結果、メタアクリル酸コポリマーと水溶性高分子物質を
配合した粘着層と、水に不溶もしくは難溶の支持層を組
合せて、二層のシート材とすることにより、所期目的の
口腔貼付用基材が得られることを見出し、本発明を完成
させるに至った。

本発明における粘着層は、メタアクリル酸コポリマーお
よび水溶性高分子物質からなる。

上記メタアクリル酸コポリマーとしては、たとえばメタ
アクリル酸とアクリル酸メチル、アクリル酸エチルまた
はメタアクリル酸メチルなどとの共重合体が挙げられ、
特にメタアクリル酸とアクリル酸メチルの共重合体が好
ましい。かかるメタアクリル酸コポリマーの粘度特定と
しては、一般に１０％（重量％、以下同様）メタノール
溶液および２０℃において、１０〜１００ｃｐｓ、特に
３０〜５０ｃｐｓを有することが好ましく、またメタア
クリル酸の含有比率は３０〜７０モル％、特に４０〜６
０モル％が好ましい。

上記水溶性高分子物質としては、たとえばポリビニルア
ルコール、ポリアクリル酸もしくはその部分架橋物（ポ
リアクリル酸もしくはその部分架橋物の市販品として、
グツドリッヂケミカル社製［カーボボール玉和光純薬社
製「ハイビスワコー」など）が挙げられ、これらの少な
くとも１種を使用する。なお、ポリビニルアルコールは
ケン化度７０〜１００モル％、特に８０〜９０モル％の
ものが好ましく、またその粘度特定としては、一般に４
％水溶液および２０℃において、３〜７０ｃｐＳ、特に
ｌＯ〜６０ｃｐｓを有することが好ましい。

ポリアクリル酸の粘度特定としては、一般に１０％水溶
液および２５℃において、１００〜２０００００　ｃｐ
ｓ、特に５００〜１００００ｃｐｓを有することが好ま
しく、またポリアクリル酸の部分架橋物の場合では、１
％水溶液および２５℃において、１５００〜５００００
ｃｐｓ、特に３０００〜３５０００　ｃｐｓを有するこ
とが好ましい。

上記メタアクリル酸コポリマーと水溶性高分子物質の配
合比は、重量比でｌ：９９〜５０：５０、好ましくは２
：９８〜３０ニア０の範囲で選定すればよい。メタアク
リル酸コポリマーの比率がこの範囲より少ないと、粘膜
への初期接着力は良好となるが、粘着基剤や速やかに溶
けてしまい、接着時間が短かくなり、またこの範囲より
多いと、粘膜への初期粘着が悪くなり、かつ粘着時間も
短かくなる傾向にある。

かかる粘着層に必要に応じて、柔軟性を与えるためポリ
エチレングリコール、１．３−ブタンジオール、クエン
酸トリエチルなどの可塑剤を、粘着層全量中５〜４０％
の範囲で配合してもよく、さらに香料、色素、防腐剤、
結合剤（粘着層の保形性を持たせるため）等を適里配合
してもよい。

本発明における水に不溶もしくは難溶の支持層は、たと
えばエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセル
ロースアセテートサクシネート、カルボキシエチルセル
ロースおよび上記粘着層で用いるメタアクリル酸コポリ
マーの少なくとも１種からなる。

本発明に係る口腔貼付用基材は、上記粘着層に支持層を
シート状に積層せしめ、適用する患部に応じて、円形、
楕円形、長方形等の適宜の形状に打ち抜くことにより得
られる。各層の厚みは、特に制限はないが、使用感等を
考慮１−て、通常、粘着層り月０〜５００μ＋ｕ、特に
５０〜２５０μｍ。

および支持層が１０−１００μｍ１特に２０〜７０μｍ
に設定することが好ましい。

本発明基材は、このように二層構造とすることにより構
成され、このままで口腔内疾患部を被覆保護して、これ
を治癒することができるが、さらに医療目的に合致した
各種の薬物を粘着層に配合することにより、別途薬物に
よる薬理効果を期待することができる。この場合、薬物
を長時間にわたって徐々に放出させるため、薬物の効果
が長時間持続する。薬物の配合量は、−殻内に粘着層全
ｌ中０．００１〜３０％、特に０．００２〜２０％の範
囲で選定すればよい。

以上の構成から成る本発明基材は、口腔内に適用した時
患部へ容易に密着し、その接着性が長時間にわたり持続
すると共に、患部の保護性に優れ、異和感が少ない。ま
た粘着層に薬物を配合した場合、薬物の安定した持続放
出が得られるため、口腔内患部に対する薬理効果の持続
化を図ることができる。

次に実施例および比較例を挙げて、本発明をより具体的
に説明するが、本発明はこれらに限定されるものではな
い。

実施例１（１）粘着層区外　　　　　　　　　　　　　　　　　　」−メタア
クリル酸コポリマー（メタアクリル酸とアクリル酸メチ
ルの共重合体）［日本紬薬（株）製［ＥＮ−５」、メタ
アクリル酸含有比率４４．０〜５８゜０モル％、１０％
メタノール溶液の粘度（２０℃）３　（１−５０ｃｐｓ
］　　　　　　　　　　−−−５ポリビニルアルコール
［ケン化度８６．５〜８９゜０モル％、４％水溶液の粘
度（２０℃）２７〜３３ｃｐｓ］　　　　　　　　　　
　　　　　−〜−１０１，３−ブタンジオール　　　　
　−ｍ−４精製水　　　　　　　　　　　　−一−４０
エタノール　　　　　　　　　　　−ｍ−４１計１００上記成分を均一に混合した後、剥離紙上に乾燥型ｆｉ＋
５０９／１１″となるように展延し、乾燥して粘着層を
形成する。

（２）口腔貼付用基材上記粘着層の片面に、エチルセルロース３０ｇおよびヒ
マシ油１５ｇのエタノール溶液２５０ｇを乾燥重量６０
ｇ／ｆｉｌ″となるように展延塗付し、乾燥して支持層
を形成せしめ、二層構造のフィルムラミネートシートを
得る。次いで、このシートを長径２０ｆｆｌＩ１１１短
径１０ｍｍの楕円形に打ち抜き、口腔貼付用基材を得る
。

実施例２（１）粘着層駄　　　　　　　　　　　　　　　　１メタアクリル酸
コポリマー（ＥＮ−５）−−−２，４ポリアクリル酸［８％水溶液の粘度（２５℃）３０００
０〜５００００ｃｐｓ］　　　　　−−−１０クエン酸
トリエチル　　　　　　　−−−３，６エタノール　　
　　　　　　　　　　−ｍ−８４計１００上記成分を均一に混合した後、剥離紙上に乾燥型ｆｆ１
ｌ　００９／ｍ’となるように展延し、乾燥して粘着層
を形成する。

（２）口腔貼付用基材上記粘着層の片面に、エチルセルロース２４９、メタア
クリル酸コポリマー（ＥＮ−５）６９およびヒマシ油ｌ
ｏｇのエタノール溶液２００９を乾燥型ｊｌ！６０９／
Ｉ１１″となるように展延塗付し、乾燥して支持層を形
成せしめ、二層構造のフィルムラミネートシートを得る
。次いで、このシートを直径ｌＯ＋ａａ＋の円形に打ち
抜き、口腔貼付用基材を得る。

実施例３（１）粘着層成分　　　　　　　　　　　　　　　　　　９メタアク
リル酸コポリマー（ＥＮ−５）　　　’−−２．５ポリビニルアルコール（実施例１と同じ）ポリビニルア
セタールノエチルアミノアセテート（結合剤）　　　　
　　　　　　　　　　−−−２，５１，３−ブタンジオ
ール　　　　　−〜−４精製水　　　　　　　　　　　
　−ｍ−４０エタノール　　　　　　　　　　　−ｍ−
４１計１００上記成分を均一に混合した後、剥離紙上に乾燥型ｆｆｉ
　１５０９７ｍ’となるように展延し、乾燥して粘着層
を形成する。

（２）口腔貼付用基材上記粘着層の片面に、エチルセルロース１５０９、ヒド
ロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネー
ト１５９およびヒマシ油１４９のエタノール溶液２００
９を乾燥重量６０９／ｌ’となるように展延塗付し、乾
燥して支持層を形成せしめ、二層構造のフィルムラミネ
ートシートを得る。次いで、このシートを長径２０１１
短径１０ｍｍの楕円形に打ち抜き、口腔貼付用基材を得
る。

実施例４（１）粘着層成分　　　　　　　　　　　　　　　　　１メタアクリ
ル酸コポリマー（ＥＮ−５）ポリビニルアルコール（実
施例１と同じ）一１０１．３−ブタンジオール　　　　　−−−４ジクロフェ
ナックナトリウム（抗炎症、鎮痛薬）−−４，７精製水　　　　　　　　　　　　−一−４０エタノール
　　　　　　　　　　　−−−３６．３上記成分を均一
に混合した後、剥離紙上に乾燥重Ｉｌｌ　５０ｙ／ｍ”
となるように展延し、乾燥して粘着層を形成する。

（２）口腔貼付用基材上記粘着層の片面に、エチルセルロース３０９、および
ヒマシ油＋５９のエタノール溶液２５０ｇを乾燥重量６
０９／Ｉ１１″となるように展延塗付し、乾燥して支持
層を形成せしめ、二層構造のフィルムラミネートシート
を得る。次いで、このシートを長径２０＋ａｍ、短径１
０ｍｆｆ１の楕円形に打ち抜き、口腔貼付用基材を得る
。

比較例１成分　　　　　　　　　　　　　　　　１アミノアルキ
ルメタアクリレートコポリマーポリビニルアルコール（
実施例１と同じ）アルギン酸プロピレングリコール−−
−ｔポリエチレングリコール　　　　ｍ＝〜　５精製水
　　　　　　　　　　　　−−−１１６計１４０上記成分を均一に混合した後、ポリプロピレンフィルム
に乾燥重Ｉｌｌ　００９／ｍ”となるように展延塗付し
、乾燥して粘着層を形成せしめ、次いで長径２０Ｉｎ１
１、短径１０ｍｍの楕円形に打ち抜き、口腔貼付用基材
を得る。

比較例２実施例１において、下記成分の粘着層を形成する以外は
、同様にして長径２０ｍｍ、短径１０ｆｆｌＩ１１の楕
円形の口腔貼付用基材を得る。

成分　　　　　　　　　　　　　　　　　」＝ヒドロキ
シブロビルメチルセルロース一一５ポリビニルアルコール（実施例１と同じ）１，３−ブタ
ンジオール　　　　　−一−４精製水　　　　　　　　
　　　　−一−５０エタノール　　　　　　　　　　　
−一−５１計１２０周佳区狭実施例１〜３および比較例！、２の口腔貼付用基材をそ
れぞれ、ボランティア１０名の歯肉粘膜に貼付し、一定
時間経過後に口腔貼付用基材が自然剥離したボランティ
アの人数を表１に示す。

表１　　　　　　　　　　　　　（ｎ＝ｌｏ）表１の結
果から、比較例１．２の基材では、３〜４時間経過後に
ボランティア全員の基材が剥離したが、実施例１〜３の
基材の場合、基材の剥離しないボランティアは数名、特
に実施例１の基材では９名が残り、かつ６〜１２時間経
過後でもなお３名が残ることが認められる。

Claims

【特許請求の範囲】１、メタアクリル酸コポリマーおよび水溶性高分子物質
からなる粘着層と、水に不溶もしくは難溶の支持層から
成ることを特徴とする口腔貼付用基材。２、粘着層の水溶性高分子物質が、ポリビニルアルコー
ルおよびポリアクリル酸もしくはその部分架橋物の少な
くとも１種である請求項第１項記載の口腔貼付用基材。３、粘着層におけるメタアクリル酸コポリマーと水溶性
高分子物質の配合比が、重量比で１：９５〜５０：５０
である請求項第１項記載の口腔貼付用基材。４、水に不溶もしくは難溶の支持層が、エチルセルロー
ス、カルボキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピル
メチルセルロースアセテートサクシネートおよびメタア
クリル酸コポリマーの少なくとも１種からなる請求項第
１項記載の口腔貼付用基材。