JPH09194395A - 活性成分の制御放出のための生体粘着性薬剤組成物 - Google Patents
活性成分の制御放出のための生体粘着性薬剤組成物Info
- Publication number
- JPH09194395A JPH09194395A JP8343671A JP34367196A JPH09194395A JP H09194395 A JPH09194395 A JP H09194395A JP 8343671 A JP8343671 A JP 8343671A JP 34367196 A JP34367196 A JP 34367196A JP H09194395 A JPH09194395 A JP H09194395A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- drug
- pharmaceutical composition
- vinyl acetate
- composition according
- composition
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
- A61K9/006—Oral mucosa, e.g. mucoadhesive forms, sublingual droplets; Buccal patches or films; Buccal sprays
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/08—Bronchodilators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/14—Antitussive agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/04—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for inducing labour or abortion; Uterotonics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/26—Psychostimulants, e.g. nicotine, cocaine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/04—Immunostimulants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/06—Antiarrhythmics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Immunology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Hematology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Obesity (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Physiology (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Oncology (AREA)
- Transplantation (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Anesthesiology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【課題】 口腔内で局所的に、又は口腔内(頬又は歯
茎)、舌下、鼻内、膣内若しくは直腸内の粘膜を通して
全身的に、活性成分を制御放出させることのできる新規
な生体粘着性薬剤組成物を提供すること。 【解決手段】 口腔中で又は粘膜を通しての活性成分の
制御放出のための生体粘着性薬剤組成物であって、その
生体粘着性及び制御放出性が、一つ又は複数の酢酸ビニ
ル/ポリビニルピロリドンコポリマーを含む構成物
(A)により与えられる組成物。
茎)、舌下、鼻内、膣内若しくは直腸内の粘膜を通して
全身的に、活性成分を制御放出させることのできる新規
な生体粘着性薬剤組成物を提供すること。 【解決手段】 口腔中で又は粘膜を通しての活性成分の
制御放出のための生体粘着性薬剤組成物であって、その
生体粘着性及び制御放出性が、一つ又は複数の酢酸ビニ
ル/ポリビニルピロリドンコポリマーを含む構成物
(A)により与えられる組成物。
Description
【0001】本発明は、口腔内で局所的に、又は口腔内
(頬又は歯茎)、舌下(perlingual)、鼻内、膣内若し
くは直腸内の粘膜を通して全身的に、活性成分を制御放
出させることのできる新規な生体粘着性薬剤組成物に関
する。本発明の薬剤組成物は、活性成分の幾分迅速な放
出を保証し、口腔内(頬又は歯茎の粘膜)、舌下、鼻
内、膣内若しくは直腸内の粘膜に幾分長い時間粘着して
留まることができる。
(頬又は歯茎)、舌下(perlingual)、鼻内、膣内若し
くは直腸内の粘膜を通して全身的に、活性成分を制御放
出させることのできる新規な生体粘着性薬剤組成物に関
する。本発明の薬剤組成物は、活性成分の幾分迅速な放
出を保証し、口腔内(頬又は歯茎の粘膜)、舌下、鼻
内、膣内若しくは直腸内の粘膜に幾分長い時間粘着して
留まることができる。
【0002】経粘膜経路による投与は、肝臓の初回通過
効果による活性成分の有意な代謝を回避することで代謝
レベルで有利であり、このため、治療有効性が改善され
て投与量を減少させることで臨床レベルで有利である。
活性成分は、胃腸管中全体に存在する種々の酵素的又は
化学的分解を受けず、また胃腸器官の機能及び生理に関
連する不利を受けない。
効果による活性成分の有意な代謝を回避することで代謝
レベルで有利であり、このため、治療有効性が改善され
て投与量を減少させることで臨床レベルで有利である。
活性成分は、胃腸管中全体に存在する種々の酵素的又は
化学的分解を受けず、また胃腸器官の機能及び生理に関
連する不利を受けない。
【0003】粘膜を通しての活性成分の投与の可能性
は、種々の因子に依存する。特に、本組成物は、持続接
触により、どのようにも組織に損傷を及ぼしてはなら
ず、刺激、アレルギー又は感作を引き起こしてはなら
ず、そして活性成分は、治療上の要求を満たす血漿レベ
ルに達するのに十分な拡散速度で、かなり小さな組織表
面積を通り抜けることが可能でなくてはならない。
は、種々の因子に依存する。特に、本組成物は、持続接
触により、どのようにも組織に損傷を及ぼしてはなら
ず、刺激、アレルギー又は感作を引き起こしてはなら
ず、そして活性成分は、治療上の要求を満たす血漿レベ
ルに達するのに十分な拡散速度で、かなり小さな組織表
面積を通り抜けることが可能でなくてはならない。
【0004】生体粘着性剤型は、生物組織(例えば、口
腔内の粘膜)に粘着する性質を有し、そこで幾分長い時
間保持される性質を示す。生体粘着現象は、文献に記載
されており、薬剤投与形態の1種又はそれ以上の化合物
と、生物組織の表面に存在する化学官能基との間の結合
の確立により与えられる。生体粘着性の機構に関与する
相互作用は、物理的、機械的又は化学的性質のものとし
て記載されている。
腔内の粘膜)に粘着する性質を有し、そこで幾分長い時
間保持される性質を示す。生体粘着現象は、文献に記載
されており、薬剤投与形態の1種又はそれ以上の化合物
と、生物組織の表面に存在する化学官能基との間の結合
の確立により与えられる。生体粘着性の機構に関与する
相互作用は、物理的、機械的又は化学的性質のものとし
て記載されている。
【0005】本発明で請求される薬剤組成物は、新規で
あるという事実に加えて、強力な生体粘着作用、並びに
活性成分の制御放出及び再現性ある放出を得ることを可
能にする。
あるという事実に加えて、強力な生体粘着作用、並びに
活性成分の制御放出及び再現性ある放出を得ることを可
能にする。
【0006】本発明の生体粘着性薬剤組成物は、下記の
ものの使用を特徴とする: −一つ又は複数の酢酸ビニル/ポリビニルピロリドンコ
ポリマーを含むポリマー(A)。錠剤中の結合剤及び崩
壊剤として通常使用されるこの賦形剤は、驚くべきこと
に経粘膜投与のための有利な生体粘着性を有するフィル
ム(又はパッチ)の処方を可能にする、 −一つ又は複数の活性成分、−場合により、セルロース
及びその誘導体(例えば、エチルセルロース、ヒドロキ
シプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセル
ロースなど)、種々の由来を持つデンプン及びその誘導
体、アラビアゴム、トラガントゴム、グアールガム、キ
サンタンガム、イナゴマメゴム(carob bean gum)又は
カラゲニン類(carrageenates)のような、一つ又は複数
の化合物を含む構成物(B)、 −並びに可塑剤、香料又は甘味料として作用する賦形
剤。
ものの使用を特徴とする: −一つ又は複数の酢酸ビニル/ポリビニルピロリドンコ
ポリマーを含むポリマー(A)。錠剤中の結合剤及び崩
壊剤として通常使用されるこの賦形剤は、驚くべきこと
に経粘膜投与のための有利な生体粘着性を有するフィル
ム(又はパッチ)の処方を可能にする、 −一つ又は複数の活性成分、−場合により、セルロース
及びその誘導体(例えば、エチルセルロース、ヒドロキ
シプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセル
ロースなど)、種々の由来を持つデンプン及びその誘導
体、アラビアゴム、トラガントゴム、グアールガム、キ
サンタンガム、イナゴマメゴム(carob bean gum)又は
カラゲニン類(carrageenates)のような、一つ又は複数
の化合物を含む構成物(B)、 −並びに可塑剤、香料又は甘味料として作用する賦形
剤。
【0007】構成物(A)は、下記式:
【0008】
【化1】
【0009】で示される、一つ又は複数の酢酸ビニル/
ポリビニルピロリドンコポリマーを含む。現在市販され
ているこの型のコポリマーの具体的な例は、コリドン
(Kollidon)VA64(登録商標)(BASF)及びコポリ
マーE−335(登録商標)、E−535(登録商
標)、E−735(登録商標)、I−235(登録商
標)、I−335(登録商標)、I−535(登録商
標)、I−735(登録商標)及びS−630(登録商
標)(ISP) である。
ポリビニルピロリドンコポリマーを含む。現在市販され
ているこの型のコポリマーの具体的な例は、コリドン
(Kollidon)VA64(登録商標)(BASF)及びコポリ
マーE−335(登録商標)、E−535(登録商
標)、E−735(登録商標)、I−235(登録商
標)、I−335(登録商標)、I−535(登録商
標)、I−735(登録商標)及びS−630(登録商
標)(ISP) である。
【0010】構成物(B)が本発明の薬剤投与形態中に
存在するとき、構成物(B)は活性成分の放出を持続さ
せることを可能にする。
存在するとき、構成物(B)は活性成分の放出を持続さ
せることを可能にする。
【0011】生体粘着性及び制御放出は、構成物(A)
により提供される。構成物(A)の比率は、5〜85重
量%である。選択される酢酸ビニル/ポリビニルピロリ
ドンコポリマーの型は、可溶化の速度を変化させる:ポ
リビニルピロリドンの比率が高いほど、可溶化は速い。
構成物(B)の比率は、存在すれば、5〜85重量%で
ある。制御放出は、これを使用する比率により調節する
ことができる。
により提供される。構成物(A)の比率は、5〜85重
量%である。選択される酢酸ビニル/ポリビニルピロリ
ドンコポリマーの型は、可溶化の速度を変化させる:ポ
リビニルピロリドンの比率が高いほど、可溶化は速い。
構成物(B)の比率は、存在すれば、5〜85重量%で
ある。制御放出は、これを使用する比率により調節する
ことができる。
【0012】更に、酢酸ビニル/ポリビニルピロリドン
コポリマーは、安価であり、これが安価な薬剤組成物の
製造に反映されている。
コポリマーは、安価であり、これが安価な薬剤組成物の
製造に反映されている。
【0013】より具体的には本発明で請求される薬剤組
成物は、好適には0.2〜3.0mm間の厚さのフィル
ムを含む生体粘着性マトリックス系の形態で与えられ
る。
成物は、好適には0.2〜3.0mm間の厚さのフィル
ムを含む生体粘着性マトリックス系の形態で与えられ
る。
【0014】この型の系は、生体粘着性錠剤に比較して
特に有利である:実際、患者の許容度は系の薄さのため
に改善することができ;更に、溶解度の低い活性成分の
放出を加速することができる。
特に有利である:実際、患者の許容度は系の薄さのため
に改善することができ;更に、溶解度の低い活性成分の
放出を加速することができる。
【0015】本薬剤投与形態は、円形、矩形又は楕円形
であってよく、好適には0.1〜5.0cm2 の間の
表面積を有することができる。
であってよく、好適には0.1〜5.0cm2 の間の
表面積を有することができる。
【0016】使用される可塑剤には、グリセロール、グ
リセリン、トランスキュートール(Transcutol)(登録
商標)、PEG400、プロピレングリコールなどが挙
げられる。
リセリン、トランスキュートール(Transcutol)(登録
商標)、PEG400、プロピレングリコールなどが挙
げられる。
【0017】本薬剤投与形態は、また、サッカリン酸ナ
トリウムのような甘味料、及び香料を含有してもよい。
トリウムのような甘味料、及び香料を含有してもよい。
【0018】製造の間、構成物(A)、構成物(B)、
活性成分、可塑剤として作用する賦形剤及び他の賦形剤
(例えば、香料)の混合物を、生物分解性若しくは非生
物分解性保護フィルム上、又は基質(ガラス、ステンレ
ス鋼など)上に、塗り広げるか、又は任意の他の工程に
より、分布させる。この集合体を10分〜2時間、30
〜70℃の温度で乾燥する。
活性成分、可塑剤として作用する賦形剤及び他の賦形剤
(例えば、香料)の混合物を、生物分解性若しくは非生
物分解性保護フィルム上、又は基質(ガラス、ステンレ
ス鋼など)上に、塗り広げるか、又は任意の他の工程に
より、分布させる。この集合体を10分〜2時間、30
〜70℃の温度で乾燥する。
【0019】調製物に塗り広げられる保護フィルムは、
その粘着性又は生体粘着性により選択することができ
る。
その粘着性又は生体粘着性により選択することができ
る。
【0020】薬剤投与形態の具体例は、下記の方法で調
製することができる:口腔パッチのマトリックス部分を
覆う保護フィルムは、図1に記載されているように、マ
トリックス部分の周囲に粘着性王冠を形成してよい。
製することができる:口腔パッチのマトリックス部分を
覆う保護フィルムは、図1に記載されているように、マ
トリックス部分の周囲に粘着性王冠を形成してよい。
【0021】その粘着性王冠を有する薬剤組成物は、そ
の薬剤投与形態の側面から活性成分の放出を防止する
(例えば、口腔粘膜の場合には、経粘膜経路により吸収
される画分を増加させるのを可能にする)利点を有す
る。
の薬剤投与形態の側面から活性成分の放出を防止する
(例えば、口腔粘膜の場合には、経粘膜経路により吸収
される画分を増加させるのを可能にする)利点を有す
る。
【0022】本発明で請求される薬剤組成物は、10分
〜24時間の範囲の時間、口腔内、舌下、鼻内、直腸内
又は膣内粘膜に適用し続けることを特徴とする。
〜24時間の範囲の時間、口腔内、舌下、鼻内、直腸内
又は膣内粘膜に適用し続けることを特徴とする。
【0023】本発明の薬剤組成物に使用される活性成分
類は、例えば、ペニシリン、セファロスポリン、サイク
リン、β−ラクタマーゼ阻害剤、アミノシド(aminosid
es)、キノロン、ニトロイミダゾール、スルファミド若
しくは抗菌薬のような、抗感染症薬;抗ヒスタミン薬;
抗アレルギー薬;麻酔薬;ステロイド性又は非ステロイ
ド性抗炎症薬;局所又は全身作用性鎮痛薬;鎮痙薬;抗
癌薬;利尿薬;β−遮断薬;抗高血圧薬;抗狭心症薬;
抗不整脈薬;血管拡張薬;徐脈薬;カルシウム阻害剤;
鎮静薬;強心薬;抗真菌薬;抗潰瘍薬;血管緊張薬;血
管保護薬;抗虚血薬;制吐薬;抗凝固薬;抗血栓薬;免
疫抑制薬;免疫調節薬;抗ウイルス薬;抗糖尿病薬;低
脂質血症薬;抗肥満薬;抗痙攣薬;睡眠薬;抗パーキン
ソン病薬;抗片頭痛薬;神経安定薬;抗不安薬;抗鬱
薬;覚醒薬;記憶促進薬;気管支拡張薬;鎮咳薬;抗骨
粗鬆症薬;ペプチドホルモン;ステロイド;酵素;酵素
阻害剤;又はメラトニンアゴニスト若しくはアンタゴニ
ストを挙げることができるが、これらに限定されない。
類は、例えば、ペニシリン、セファロスポリン、サイク
リン、β−ラクタマーゼ阻害剤、アミノシド(aminosid
es)、キノロン、ニトロイミダゾール、スルファミド若
しくは抗菌薬のような、抗感染症薬;抗ヒスタミン薬;
抗アレルギー薬;麻酔薬;ステロイド性又は非ステロイ
ド性抗炎症薬;局所又は全身作用性鎮痛薬;鎮痙薬;抗
癌薬;利尿薬;β−遮断薬;抗高血圧薬;抗狭心症薬;
抗不整脈薬;血管拡張薬;徐脈薬;カルシウム阻害剤;
鎮静薬;強心薬;抗真菌薬;抗潰瘍薬;血管緊張薬;血
管保護薬;抗虚血薬;制吐薬;抗凝固薬;抗血栓薬;免
疫抑制薬;免疫調節薬;抗ウイルス薬;抗糖尿病薬;低
脂質血症薬;抗肥満薬;抗痙攣薬;睡眠薬;抗パーキン
ソン病薬;抗片頭痛薬;神経安定薬;抗不安薬;抗鬱
薬;覚醒薬;記憶促進薬;気管支拡張薬;鎮咳薬;抗骨
粗鬆症薬;ペプチドホルモン;ステロイド;酵素;酵素
阻害剤;又はメラトニンアゴニスト若しくはアンタゴニ
ストを挙げることができるが、これらに限定されない。
【0024】以下の実施例により本発明を説明するが、
これらは本発明をいかなる意味でも制限するものではな
い。
これらは本発明をいかなる意味でも制限するものではな
い。
【0025】
実施例1:モノメタンスルホン酸ジヒドロエルゴタミン
0.15gを、酢酸ビニル/ポリビニルピロリドンコポ
リマー(PVP/VA E−735型、ISP フランス)
5g(乾燥重量として)と共に、50/50のアルコー
ル/0.1N 塩酸溶液10mlに溶解した。E−735型
のポリビニルピロリドン/酢酸ビニルコポリマーは以下
の組成を有する:ポリビニルピロリドン70%及び酢酸
ビニル30%。この混合物を均質にしてから、プロピレ
ングリコール0.5gを添加した。完全に均質な混合物
が得られるまで、30分間撹拌を行った。得られた混合
物をエチレン/酢酸ビニル保護フィルム上に塗り広げ
た。このフィルムを室温で2時間乾燥した。次に穴開け
パンチを使用して、直径1cmの円盤を切り出した。この
円盤の厚さは、約0.2mmであった。
0.15gを、酢酸ビニル/ポリビニルピロリドンコポ
リマー(PVP/VA E−735型、ISP フランス)
5g(乾燥重量として)と共に、50/50のアルコー
ル/0.1N 塩酸溶液10mlに溶解した。E−735型
のポリビニルピロリドン/酢酸ビニルコポリマーは以下
の組成を有する:ポリビニルピロリドン70%及び酢酸
ビニル30%。この混合物を均質にしてから、プロピレ
ングリコール0.5gを添加した。完全に均質な混合物
が得られるまで、30分間撹拌を行った。得られた混合
物をエチレン/酢酸ビニル保護フィルム上に塗り広げ
た。このフィルムを室温で2時間乾燥した。次に穴開け
パンチを使用して、直径1cmの円盤を切り出した。この
円盤の厚さは、約0.2mmであった。
【0026】実施例2:モノメタンスルホン酸ジヒドロ
エルゴタミン0.88gを、酢酸ビニル/ポリビニルピ
ロリドンコポリマー(PVP/VA E−735型、IS
P フランス)5gと共に、50/50のアルコール/
0.1N 塩酸溶液10mlに溶解した。E−735型の酢
酸ビニル/ポリビニルピロリドンコポリマーは以下の組
成を有する:ポリビニルピロリドン70%及び酢酸ビニ
ル30%。この混合物を均質にしてから、プロピレング
リコール0.5gを添加した。完全に均質な混合物が得
られるまで、30分間撹拌を行った。得られた混合物を
エチレン/酢酸ビニル保護フィルム上に塗り広げた。こ
のフィルムを室温で2時間乾燥した。次に穴開けパンチ
を使用して、直径1cmの円盤を切り出した。
エルゴタミン0.88gを、酢酸ビニル/ポリビニルピ
ロリドンコポリマー(PVP/VA E−735型、IS
P フランス)5gと共に、50/50のアルコール/
0.1N 塩酸溶液10mlに溶解した。E−735型の酢
酸ビニル/ポリビニルピロリドンコポリマーは以下の組
成を有する:ポリビニルピロリドン70%及び酢酸ビニ
ル30%。この混合物を均質にしてから、プロピレング
リコール0.5gを添加した。完全に均質な混合物が得
られるまで、30分間撹拌を行った。得られた混合物を
エチレン/酢酸ビニル保護フィルム上に塗り広げた。こ
のフィルムを室温で2時間乾燥した。次に穴開けパンチ
を使用して、直径1cmの円盤を切り出した。
【0027】実施例3:ジヒドロエルゴタミンメシラー
ト0.7gを、酢酸ビニル/ポリビニルピロリドンコポ
リマー4.5gと共に、アルコール溶液4mlに溶解し
た。BASFのVA64型の酢酸ビニル/ポリビニルピロリ
ドンコポリマーは以下の組成を有する:ポリビニルピロ
リドン60%及び酢酸ビニル40%。この混合物を均質
にしてから、サッカリン酸ナトリウム0.15gを添加
した。次にこの均質な混合物に、ポリエチレングリコー
ル400の1.00g及び続いて香料の液体混合物0.
4gを添加した。得られた混合物をエチレン/酢酸ビニ
ル保護フィルム上に塗り広げた。このフィルムを室温で
2時間乾燥した。次に穴開けパンチを使用して、直径1
cmの円盤を切り出した。
ト0.7gを、酢酸ビニル/ポリビニルピロリドンコポ
リマー4.5gと共に、アルコール溶液4mlに溶解し
た。BASFのVA64型の酢酸ビニル/ポリビニルピロリ
ドンコポリマーは以下の組成を有する:ポリビニルピロ
リドン60%及び酢酸ビニル40%。この混合物を均質
にしてから、サッカリン酸ナトリウム0.15gを添加
した。次にこの均質な混合物に、ポリエチレングリコー
ル400の1.00g及び続いて香料の液体混合物0.
4gを添加した。得られた混合物をエチレン/酢酸ビニ
ル保護フィルム上に塗り広げた。このフィルムを室温で
2時間乾燥した。次に穴開けパンチを使用して、直径1
cmの円盤を切り出した。
【0028】実施例4:アミネプチン(amineptine)塩
酸塩1.0gを、酢酸ビニル/ポリビニルピロリドンコ
ポリマー7.46gと共に、保存料を含有するアルコー
ル溶液8.75mlに溶解した。BASFのVA64型の酢酸
ビニル/ポリビニルピロリドンコポリマーは以下の組成
を有する:ポリビニルピロリドン60%及び酢酸ビニル
40%。この混合物を均質にしてから、サッカリン酸ナ
トリウム0.24gを含有する水溶液6.25mlを添加
した。次に得られた均質な混合物に、ポリエチレングリ
コール400の1.5g及び続いて香料の液体混合物
0.55gを添加した。得られた混合物をエチレン/酢
酸ビニル保護フィルム上に塗り広げた。このフィルムを
室温で2時間乾燥した。次に穴開けパンチを使用して、
直径1cmの円盤を切り出した。
酸塩1.0gを、酢酸ビニル/ポリビニルピロリドンコ
ポリマー7.46gと共に、保存料を含有するアルコー
ル溶液8.75mlに溶解した。BASFのVA64型の酢酸
ビニル/ポリビニルピロリドンコポリマーは以下の組成
を有する:ポリビニルピロリドン60%及び酢酸ビニル
40%。この混合物を均質にしてから、サッカリン酸ナ
トリウム0.24gを含有する水溶液6.25mlを添加
した。次に得られた均質な混合物に、ポリエチレングリ
コール400の1.5g及び続いて香料の液体混合物
0.55gを添加した。得られた混合物をエチレン/酢
酸ビニル保護フィルム上に塗り広げた。このフィルムを
室温で2時間乾燥した。次に穴開けパンチを使用して、
直径1cmの円盤を切り出した。
【0029】実施例5:モノメタンスルホン酸ピリベジ
ル(piribedil)1.0gを、酢酸ビニル/ポリビニルピ
ロリドンコポリマー7.31gと共に、保存料を含有す
るアルコール溶液8.75mlに溶解した。BASFのVA6
4型の酢酸ビニル/ポリビニルピロリドンコポリマーは
以下の組成を有する:ポリビニルピロリドン60%及び
酢酸ビニル40%。この混合物を均質にしてから、サッ
カリン酸ナトリウム0.24gを含有する水溶液6.2
5mlを添加した。次に得られた混合物に、ポリエチレン
グリコール400の1.5g及び続いて香料の液体混合
物0.55gを添加した。得られた混合物をエチレン/
酢酸ビニル保護フィルム上に塗り広げた。このフィルム
を室温で2時間乾燥した。次に穴開けパンチを使用し
て、直径1cmの円盤を切り出した。
ル(piribedil)1.0gを、酢酸ビニル/ポリビニルピ
ロリドンコポリマー7.31gと共に、保存料を含有す
るアルコール溶液8.75mlに溶解した。BASFのVA6
4型の酢酸ビニル/ポリビニルピロリドンコポリマーは
以下の組成を有する:ポリビニルピロリドン60%及び
酢酸ビニル40%。この混合物を均質にしてから、サッ
カリン酸ナトリウム0.24gを含有する水溶液6.2
5mlを添加した。次に得られた混合物に、ポリエチレン
グリコール400の1.5g及び続いて香料の液体混合
物0.55gを添加した。得られた混合物をエチレン/
酢酸ビニル保護フィルム上に塗り広げた。このフィルム
を室温で2時間乾燥した。次に穴開けパンチを使用し
て、直径1cmの円盤を切り出した。
【0030】実施例6:メラトニン0.25gを、酢酸
ビニル/ポリビニルピロリドンコポリマー7.46gと
共に、保存料を含有するアルコール溶液8.75mlに溶
解した。BASFのVA64型の酢酸ビニル/ポリビニルピ
ロリドンコポリマーは以下の組成を有する:ポリビニル
ピロリドン60%及び酢酸ビニル40%。この混合物を
均質にしてから、サッカリン酸ナトリウム0.24gを
含有する水溶液6.25mlを添加した。次に得られた混
合物に、ポリエチレングリコール400の1.5g及び
続いて香料の混合物0.55gを添加した。得られた混
合物をエチレン/酢酸ビニル保護フィルム上に塗り広げ
た。このフィルムを室温で2時間乾燥した。次に穴開け
パンチを使用して、直径1cmの円盤を切り出した。
ビニル/ポリビニルピロリドンコポリマー7.46gと
共に、保存料を含有するアルコール溶液8.75mlに溶
解した。BASFのVA64型の酢酸ビニル/ポリビニルピ
ロリドンコポリマーは以下の組成を有する:ポリビニル
ピロリドン60%及び酢酸ビニル40%。この混合物を
均質にしてから、サッカリン酸ナトリウム0.24gを
含有する水溶液6.25mlを添加した。次に得られた混
合物に、ポリエチレングリコール400の1.5g及び
続いて香料の混合物0.55gを添加した。得られた混
合物をエチレン/酢酸ビニル保護フィルム上に塗り広げ
た。このフィルムを室温で2時間乾燥した。次に穴開け
パンチを使用して、直径1cmの円盤を切り出した。
【0031】実施例7:フサファンギン(fusafungine)
1.0gを、酢酸ビニル/ポリビニルピロリドンコポリ
マー6.7gと共に、保存料を含有するアルコール溶液
8.75mlに溶解した。BASFのVA64型の酢酸ビニル
/ポリビニルピロリドンコポリマーは以下の組成を有す
る:ポリビニルピロリドン60%及び酢酸ビニル40
%。この混合物を均質にしてから、サッカリン酸ナトリ
ウム0.24gを含有する水溶液1mlを添加した。次に
得られた混合物に、ポリエチレングリコール400の
1.50g及び続いて香料の混合物0.55gを添加し
た。得られた混合物をエチレン/酢酸ビニル保護フィル
ム上に塗り広げた。このフィルムを室温で2時間乾燥し
た。次に穴開けパンチを使用して、直径1cmの円盤を切
り出した。
1.0gを、酢酸ビニル/ポリビニルピロリドンコポリ
マー6.7gと共に、保存料を含有するアルコール溶液
8.75mlに溶解した。BASFのVA64型の酢酸ビニル
/ポリビニルピロリドンコポリマーは以下の組成を有す
る:ポリビニルピロリドン60%及び酢酸ビニル40
%。この混合物を均質にしてから、サッカリン酸ナトリ
ウム0.24gを含有する水溶液1mlを添加した。次に
得られた混合物に、ポリエチレングリコール400の
1.50g及び続いて香料の混合物0.55gを添加し
た。得られた混合物をエチレン/酢酸ビニル保護フィル
ム上に塗り広げた。このフィルムを室温で2時間乾燥し
た。次に穴開けパンチを使用して、直径1cmの円盤を切
り出した。
【0032】実施例8:フサファンギン1.0gを、酢
酸ビニル/ポリビニルピロリドンコポリマー6.7gと
共に、保存料を含有するアルコール溶液8.75mlに溶
解した。BASFのVA64型の酢酸ビニル/ポリビニルピ
ロリドンコポリマーは以下の組成を有する:ポリビニル
ピロリドン60%及び酢酸ビニル40%。この混合物を
均質にしてから、サッカリン酸ナトリウム0.24gを
含有する水溶液1mlを添加した。次に得られた混合物
に、ポリエチレングリコール400の1.50g及び続
いて芳香組成物0.47gを添加した。得られた混合物
をエチレン/酢酸ビニル保護フィルム上に塗り広げた。
このフィルムを室温で2時間乾燥した。次に穴開けパン
チを使用して、直径1cmの円盤を切り出した。
酸ビニル/ポリビニルピロリドンコポリマー6.7gと
共に、保存料を含有するアルコール溶液8.75mlに溶
解した。BASFのVA64型の酢酸ビニル/ポリビニルピ
ロリドンコポリマーは以下の組成を有する:ポリビニル
ピロリドン60%及び酢酸ビニル40%。この混合物を
均質にしてから、サッカリン酸ナトリウム0.24gを
含有する水溶液1mlを添加した。次に得られた混合物
に、ポリエチレングリコール400の1.50g及び続
いて芳香組成物0.47gを添加した。得られた混合物
をエチレン/酢酸ビニル保護フィルム上に塗り広げた。
このフィルムを室温で2時間乾燥した。次に穴開けパン
チを使用して、直径1cmの円盤を切り出した。
【0033】実施例9:フサファンギン1.0g及びリ
ドカイン塩酸塩1.0gを、酢酸ビニル/ポリビニルピ
ロリドンコポリマー6gと共に、保存料を含有するアル
コール溶液8.75mlに溶解した。BASFのVA64型の
酢酸ビニル/ポリビニルピロリドンコポリマーは以下の
組成を有する:ポリビニルピロリドン60%及び酢酸ビ
ニル40%。この混合物を均質にしてから、サッカリン
酸ナトリウム0.23gを含有する水溶液1mlを添加し
た。次に得られた混合物に、ポリエチレングリコール4
00の1.30g及び続いて芳香組成物0.47gを添
加した。得られた混合物をエチレン/酢酸ビニル保護フ
ィルム上に塗り広げた。このフィルムを室温で2時間乾
燥した。次に穴開けパンチを使用して、直径1cmの円盤
を切り出した。
ドカイン塩酸塩1.0gを、酢酸ビニル/ポリビニルピ
ロリドンコポリマー6gと共に、保存料を含有するアル
コール溶液8.75mlに溶解した。BASFのVA64型の
酢酸ビニル/ポリビニルピロリドンコポリマーは以下の
組成を有する:ポリビニルピロリドン60%及び酢酸ビ
ニル40%。この混合物を均質にしてから、サッカリン
酸ナトリウム0.23gを含有する水溶液1mlを添加し
た。次に得られた混合物に、ポリエチレングリコール4
00の1.30g及び続いて芳香組成物0.47gを添
加した。得られた混合物をエチレン/酢酸ビニル保護フ
ィルム上に塗り広げた。このフィルムを室温で2時間乾
燥した。次に穴開けパンチを使用して、直径1cmの円盤
を切り出した。
【0034】実施例10:フサファンギン1.0g及び
リドカイン塩酸塩0.4gを、酢酸ビニル/ポリビニル
ピロリドンコポリマー6.6gと共に、保存料を含有す
るアルコール溶液8.75mlに溶解した。BASFのVA6
4型の酢酸ビニル/ポリビニルピロリドンコポリマーは
以下の組成を有する:ポリビニルピロリドン60%及び
酢酸ビニル40%。この混合物を均質にしてから、サッ
カリン酸ナトリウム0.23gを含有する水溶液1mlを
添加した。次に得られた混合物に、ポリエチレングリコ
ール400の1.30g及び続いて芳香組成物0.47
gを添加した。得られた混合物をエチレン/酢酸ビニル
保護フィルム上に塗り広げた。このフィルムを室温で2
時間乾燥した。次に穴開けパンチを使用して、直径1cm
の円盤を切り出した。
リドカイン塩酸塩0.4gを、酢酸ビニル/ポリビニル
ピロリドンコポリマー6.6gと共に、保存料を含有す
るアルコール溶液8.75mlに溶解した。BASFのVA6
4型の酢酸ビニル/ポリビニルピロリドンコポリマーは
以下の組成を有する:ポリビニルピロリドン60%及び
酢酸ビニル40%。この混合物を均質にしてから、サッ
カリン酸ナトリウム0.23gを含有する水溶液1mlを
添加した。次に得られた混合物に、ポリエチレングリコ
ール400の1.30g及び続いて芳香組成物0.47
gを添加した。得られた混合物をエチレン/酢酸ビニル
保護フィルム上に塗り広げた。このフィルムを室温で2
時間乾燥した。次に穴開けパンチを使用して、直径1cm
の円盤を切り出した。
【0035】実施例11:17−吉草酸ベタメタゾン
0.05gを、酢酸ビニル/ポリビニルピロリドンコポ
リマー7.66gと共に、保存料を含有するアルコール
溶液8.75mlに溶解した。BASFのVA64型の酢酸ビ
ニル/ポリビニルピロリドンコポリマーは以下の組成を
有する:ポリビニルピロリドン60%及び酢酸ビニル4
0%。この混合物を均質にしてから、サッカリン酸ナト
リウム0.24gを含有する水溶液6.25mlを添加し
た。次に得られた混合物に、ポリエチレングリコール4
00の1.50g及び続いて香料の混合物0.55gを
添加した。得られた混合物をエチレン/酢酸ビニル保護
フィルム上に塗り広げた。このフィルムを室温で2時間
乾燥した。次に穴開けパンチを使用して、直径1cmの円
盤を切り出した。
0.05gを、酢酸ビニル/ポリビニルピロリドンコポ
リマー7.66gと共に、保存料を含有するアルコール
溶液8.75mlに溶解した。BASFのVA64型の酢酸ビ
ニル/ポリビニルピロリドンコポリマーは以下の組成を
有する:ポリビニルピロリドン60%及び酢酸ビニル4
0%。この混合物を均質にしてから、サッカリン酸ナト
リウム0.24gを含有する水溶液6.25mlを添加し
た。次に得られた混合物に、ポリエチレングリコール4
00の1.50g及び続いて香料の混合物0.55gを
添加した。得られた混合物をエチレン/酢酸ビニル保護
フィルム上に塗り広げた。このフィルムを室温で2時間
乾燥した。次に穴開けパンチを使用して、直径1cmの円
盤を切り出した。
【0036】実施例12:塩化セチルピリジニウム0.
11gを、酢酸ビニル/ポリビニルピロリドンコポリマ
ー7.6gと共に、保存料を含有するアルコール溶液
8.75mlに溶解した。BASFのVA64型の酢酸ビニル
/ポリビニルピロリドンコポリマーは以下の組成を有す
る:ポリビニルピロリドン60%及び酢酸ビニル40
%。この混合物を均質にしてから、サッカリン酸ナトリ
ウム0.24gを含有する水溶液6.25mlを添加し
た。次に得られた混合物に、ポリエチレングリコール4
00の1.50g及び続いて香料の混合物0.55gを
添加した。得られた混合物をエチレン/酢酸ビニル保護
フィルム上に塗り広げた。このフィルムを室温で2時間
乾燥した。次に穴開けパンチを使用して、直径1cmの円
盤を切り出した。
11gを、酢酸ビニル/ポリビニルピロリドンコポリマ
ー7.6gと共に、保存料を含有するアルコール溶液
8.75mlに溶解した。BASFのVA64型の酢酸ビニル
/ポリビニルピロリドンコポリマーは以下の組成を有す
る:ポリビニルピロリドン60%及び酢酸ビニル40
%。この混合物を均質にしてから、サッカリン酸ナトリ
ウム0.24gを含有する水溶液6.25mlを添加し
た。次に得られた混合物に、ポリエチレングリコール4
00の1.50g及び続いて香料の混合物0.55gを
添加した。得られた混合物をエチレン/酢酸ビニル保護
フィルム上に塗り広げた。このフィルムを室温で2時間
乾燥した。次に穴開けパンチを使用して、直径1cmの円
盤を切り出した。
【図1】本発明の薬剤投与形態の具体例を示した図であ
る。
る。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 FI 技術表示箇所 A61K 9/70 379 A61K 9/70 379 381 381 31/415 31/415 31/43 31/43 31/47 31/47 31/545 31/545 31/57 ABE 31/57 ABE 31/71 31/71 38/00 45/00 AAE 38/43 AAH 45/00 AAE AAJ AAH AAK AAJ AAM AAK AAQ AAM AAY AAQ ABC AAY ABD ABC ABF ABD ABJ ABF ABN ABJ ABP ABN ABQ ABP ABR ABQ ABS ABR ABT ABS ABU ABT ACB ABU ACF ACB ACG ACF ACL ACG ACN ACL ACP ACN ACY ACP ADN ACY ADP ADN ADU ADP ADY ADU ADZ ADY AEM ADZ 47/36 C AEM 47/38 C 47/36 C08F 218/08 47/38 226/10 MNN C08F 218/08 A61K 37/02 226/10 MNN 37/48 //(A61K 47/32 47:38) (A61K 47/32 47:36) (C08F 218/08 226:10)
Claims (9)
- 【請求項1】 口腔中で又は粘膜を通しての活性成分の
制御放出のための生体粘着性薬剤組成物であって、その
生体粘着性及び制御放出性が、一つ又は複数の酢酸ビニ
ル/ポリビニルピロリドンコポリマーを含む構成物
(A)により与えられる組成物。 - 【請求項2】 構成物(A)に加えて、一つ又は複数の
活性成分及び一つ又は複数の治療上許容しうる賦形剤を
含有する、請求項1記載の薬剤組成物。 - 【請求項3】 化合物(A)に加えて、一つ又は複数の
活性成分、一つ又は複数の薬剤学的に許容しうる賦形
剤、並びにセルロース及びその誘導体、デンプン及びそ
の誘導体、ゴム、イナゴマメゴム及びカラゲニン類から
選択される一つ又は複数の化合物を含む構成物(B)を
含有する、請求項1記載の薬剤組成物。 - 【請求項4】 薬剤学的に許容しうる賦形剤が、可塑
剤、香料及び甘味料から選択される、請求項2及び3の
いずれかに記載の薬剤組成物。 - 【請求項5】 構成物(A)の量が、組成物の全重量の
5〜85%である、請求項1、2及び3のいずれか1項
記載の薬剤組成物。 - 【請求項6】 構成物(B)の量が、組成物の全重量の
5〜85%である、請求項3記載の薬剤組成物。 - 【請求項7】 マトリックス系の形態で与えられる、請
求項1記載の薬剤組成物。 - 【請求項8】 生体粘着性が、24時間までの範囲の間
与えられる、請求項1、2及び3のいずれか1項記載の
薬剤組成物。 - 【請求項9】 使用される活性成分類が、ペニシリン、
セファロスポリン、サイクリン、β−ラクタマーゼ阻害
剤、アミノシド、キノロン、ニトロイミダゾール、スル
ファミド若しくは抗菌薬のような、抗感染症薬;抗ヒス
タミン薬;抗アレルギー薬;麻酔薬;ステロイド性又は
非ステロイド性抗炎症薬;局所又は全身作用性鎮痛薬;
鎮痙薬;抗癌薬;利尿薬;β−遮断薬;抗高血圧薬;抗
狭心症薬;抗不整脈薬;血管拡張薬;徐脈薬;カルシウ
ム阻害剤;鎮静薬;強心薬;抗真菌薬;抗潰瘍薬;血管
緊張薬;血管保護薬;抗虚血薬;制吐薬;抗凝固薬;抗
血栓薬;免疫抑制薬;免疫調節薬;抗ウイルス薬;抗糖
尿病薬;低脂質血症薬;抗肥満薬;抗痙攣薬;睡眠薬;
抗パーキンソン病薬;抗片頭痛薬;神経安定薬;抗不安
薬;抗鬱薬;覚醒薬;記憶促進薬;気管支拡張薬;鎮咳
薬;抗骨粗鬆症薬;ペプチドホルモン;ステロイド;酵
素;酵素阻害剤;又はメラトニンアゴニスト若しくはア
ンタゴニストから選択される、請求項2及び3のいずれ
か記載の薬剤組成物。
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
FR9515701 | 1995-12-29 | ||
FR9515701A FR2742989B1 (fr) | 1995-12-29 | 1995-12-29 | Composition pharmaceutique bioadhesive pour la liberation controlee de principes actifs |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH09194395A true JPH09194395A (ja) | 1997-07-29 |
Family
ID=9486116
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP8343671A Pending JPH09194395A (ja) | 1995-12-29 | 1996-12-24 | 活性成分の制御放出のための生体粘着性薬剤組成物 |
Country Status (15)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US5900247A (ja) |
EP (1) | EP0781550B1 (ja) |
JP (1) | JPH09194395A (ja) |
CN (1) | CN1159950A (ja) |
AT (1) | ATE222098T1 (ja) |
AU (1) | AU725283B2 (ja) |
CA (1) | CA2193454C (ja) |
DE (1) | DE69622980T2 (ja) |
DK (1) | DK0781550T3 (ja) |
ES (1) | ES2180722T3 (ja) |
FR (1) | FR2742989B1 (ja) |
NO (1) | NO965475L (ja) |
NZ (1) | NZ314009A (ja) |
PT (1) | PT781550E (ja) |
ZA (1) | ZA9610864B (ja) |
Cited By (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2006502136A (ja) * | 2002-08-13 | 2006-01-19 | メドトロニック・インコーポレーテッド | 親水性ポリマーと、医療用デバイスと、そして方法とを含む活性剤送達システム |
JP2007513918A (ja) * | 2003-12-12 | 2007-05-31 | エルテーエス ローマン テラピー−ジステーメ アーゲー | 原発性頭痛を抑制するための投与剤形 |
JP2007516947A (ja) * | 2003-07-17 | 2007-06-28 | レ ラボラトワール セルヴィエ | ピリベジルの経鼻用医薬組成物 |
JP2010515800A (ja) * | 2007-01-11 | 2010-05-13 | ノボザイムス アクティーゼルスカブ | 活性化合物を含む粒子 |
JP4990465B2 (ja) * | 2000-05-26 | 2012-08-01 | ▲高▼田 ▲寛▼治 | 3層構造を有する非経口用製剤 |
JP2013095687A (ja) * | 2011-10-31 | 2013-05-20 | Tsukioka Film Pharma Co Ltd | 口腔内貼付薬 |
Families Citing this family (58)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US5800832A (en) * | 1996-10-18 | 1998-09-01 | Virotex Corporation | Bioerodable film for delivery of pharmaceutical compounds to mucosal surfaces |
DE19646392A1 (de) | 1996-11-11 | 1998-05-14 | Lohmann Therapie Syst Lts | Zubereitung zur Anwendung in der Mundhöhle mit einer an der Schleimhaut haftklebenden, Pharmazeutika oder Kosmetika zur dosierten Abgabe enthaltenden Schicht |
US20050048102A1 (en) * | 1997-10-16 | 2005-03-03 | Virotex Corporation | Pharmaceutical carrier device suitable for delivery of pharmaceutical compounds to mucosal surfaces |
US6548490B1 (en) | 1997-10-28 | 2003-04-15 | Vivus, Inc. | Transmucosal administration of phosphodiesterase inhibitors for the treatment of erectile dysfunction |
US20050197283A1 (en) * | 1998-10-04 | 2005-09-08 | Vascular Biogenics Ltd. | Compositions containing beta 2-glycoprotein I for the prevention and/or treatment of vascular disease |
IL126447A (en) * | 1998-10-04 | 2004-09-27 | Vascular Biogenics Ltd | An immune preparation that confers tolerance in oral administration and its use in the prevention and / or treatment of atherosclerosis |
US6231957B1 (en) | 1999-05-06 | 2001-05-15 | Horst G. Zerbe | Rapidly disintegrating flavor wafer for flavor enrichment |
AU2001257129A1 (en) | 2000-04-21 | 2001-11-07 | Advanced Research And Technology Institute, Inc. | Novel pharmacotherapeutic process and composition for central nervous system disorders |
US20020013331A1 (en) | 2000-06-26 | 2002-01-31 | Williams Robert O. | Methods and compositions for treating pain of the mucous membrane |
US6756051B1 (en) | 2000-11-15 | 2004-06-29 | Li-Lan H. Chen | Bioadhesive, closed-cell foam film, sustained release, delivery devices and methods of making and using same |
US7803392B2 (en) * | 2000-12-27 | 2010-09-28 | University Of Kentucky Research Foundation | pH-Sensitive mucoadhesive film-forming gels and wax-film composites suitable for topical and mucosal delivery of molecules |
US6660292B2 (en) | 2001-06-19 | 2003-12-09 | Hf Flavoring Technology Llp | Rapidly disintegrating flavored film for precooked foods |
WO2003013611A1 (fr) * | 2001-08-10 | 2003-02-20 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | Preparations a absorption par voie cutanee |
US8603514B2 (en) | 2002-04-11 | 2013-12-10 | Monosol Rx, Llc | Uniform films for rapid dissolve dosage form incorporating taste-masking compositions |
US8663687B2 (en) | 2001-10-12 | 2014-03-04 | Monosol Rx, Llc | Film compositions for delivery of actives |
US20110033542A1 (en) | 2009-08-07 | 2011-02-10 | Monosol Rx, Llc | Sublingual and buccal film compositions |
US8900498B2 (en) | 2001-10-12 | 2014-12-02 | Monosol Rx, Llc | Process for manufacturing a resulting multi-layer pharmaceutical film |
US7425292B2 (en) * | 2001-10-12 | 2008-09-16 | Monosol Rx, Llc | Thin film with non-self-aggregating uniform heterogeneity and drug delivery systems made therefrom |
US7357891B2 (en) | 2001-10-12 | 2008-04-15 | Monosol Rx, Llc | Process for making an ingestible film |
US20070281003A1 (en) | 2001-10-12 | 2007-12-06 | Fuisz Richard C | Polymer-Based Films and Drug Delivery Systems Made Therefrom |
US20190328679A1 (en) | 2001-10-12 | 2019-10-31 | Aquestive Therapeutics, Inc. | Uniform films for rapid-dissolve dosage form incorporating anti-tacking compositions |
US8765167B2 (en) | 2001-10-12 | 2014-07-01 | Monosol Rx, Llc | Uniform films for rapid-dissolve dosage form incorporating anti-tacking compositions |
US10285910B2 (en) | 2001-10-12 | 2019-05-14 | Aquestive Therapeutics, Inc. | Sublingual and buccal film compositions |
US11207805B2 (en) | 2001-10-12 | 2021-12-28 | Aquestive Therapeutics, Inc. | Process for manufacturing a resulting pharmaceutical film |
US8900497B2 (en) | 2001-10-12 | 2014-12-02 | Monosol Rx, Llc | Process for making a film having a substantially uniform distribution of components |
US20030194420A1 (en) * | 2002-04-11 | 2003-10-16 | Richard Holl | Process for loading a drug delivery device |
AU2003260803A1 (en) * | 2002-08-30 | 2004-03-19 | Orchid Chemicals And Pharmaceuticals Ltd. | Sustained release pharmaceutical composition |
ES2209649B1 (es) * | 2002-12-09 | 2005-03-16 | Carlos Arana Molina (Titular Al 25%) | Utilizacion de la melatonina para la higiene bucodental para uso humano y veterinario como producto activo. |
US9498454B2 (en) | 2003-02-24 | 2016-11-22 | Pharmaceutical Productions Inc. | Transmucosal drug delivery system |
US9254294B2 (en) | 2003-02-24 | 2016-02-09 | Pharmaceutical Productions Inc. | Transmucosal hormone delivery system |
US9358296B2 (en) | 2003-02-24 | 2016-06-07 | Pharmaceutical Productions Inc. | Transmucosal drug delivery system |
US7276246B2 (en) * | 2003-05-09 | 2007-10-02 | Cephalon, Inc. | Dissolvable backing layer for use with a transmucosal delivery device |
US7306812B2 (en) | 2003-05-09 | 2007-12-11 | Cephalon, Inc. | Dissolvable backing layer for use with a transmucosal delivery device |
DE10328942A1 (de) * | 2003-06-27 | 2005-01-27 | Lts Lohmann Therapie-Systeme Ag | Transmukosale Darreichungsformen mit verminderter Schleimhautirritation |
US20050281757A1 (en) * | 2004-06-17 | 2005-12-22 | Sayed Ibrahim | Oral care film |
ES2344911T3 (es) | 2004-08-02 | 2010-09-09 | Glaxo Group Limited | Composicion novedosa para tratar la xerostomia. |
US8679484B2 (en) * | 2005-03-02 | 2014-03-25 | Polyrizon Ltd. | Method for removal of toxins from mucosal membranes |
FR2901701B1 (fr) * | 2006-05-31 | 2010-10-29 | Galderma Res & Dev | Compostions comprenant au moins un derive de l'acide naphtoique et au moins un agent filmogene, leurs procedes de preparation, et leurs utilisations |
US8021696B2 (en) | 2006-06-20 | 2011-09-20 | Izun Pharmaceuticals Corporation | Anti-inflammatory dissolvable film |
ES2539114T3 (es) * | 2006-07-20 | 2015-06-26 | Izun Pharmaceuticals Corporation | Enjuague formador de película |
RS54764B1 (sr) | 2006-07-21 | 2016-10-31 | Biodelivery Sciences Int Inc | Sredstvo za transmukozalnu isporuku sa povećanim nakupljanjem |
MX2009004016A (es) * | 2006-11-13 | 2009-04-27 | Basf Se | Uso de copolimerizados de bloques a base de vinillactamas y acetato de vinilo como solubilizantes. |
US20100119601A1 (en) | 2007-04-11 | 2010-05-13 | Pharmaceutical Productions Inc. | Melatonin tablet and methods of preparation and use |
US8974825B2 (en) * | 2007-07-06 | 2015-03-10 | Lupin Limited | Pharmaceutical compositions for gastrointestinal drug delivery |
EP2942053A1 (en) | 2007-07-06 | 2015-11-11 | Lupin Limited | Pharmaceutical compositions for gastrointestinal drug delivery |
US20120027855A1 (en) | 2007-07-06 | 2012-02-02 | Lupin Limited | Pharmaceutical compositions for gastrointestinal drug delivery |
US8475832B2 (en) | 2009-08-07 | 2013-07-02 | Rb Pharmaceuticals Limited | Sublingual and buccal film compositions |
US10610528B2 (en) | 2009-12-08 | 2020-04-07 | Intelgenx Corp. | Solid oral film dosage forms and methods for making same |
US20110136815A1 (en) | 2009-12-08 | 2011-06-09 | Horst Zerbe | Solid oral film dosage forms and methods for making same |
CN103209681B (zh) | 2010-06-10 | 2017-05-24 | Mida科技有限公司 | 纳米颗粒薄膜递送系统 |
EP2397125A1 (en) | 2010-06-15 | 2011-12-21 | Histocell, S.L. | Antioxidant composition |
US9149959B2 (en) | 2010-10-22 | 2015-10-06 | Monosol Rx, Llc | Manufacturing of small film strips |
US8703177B2 (en) | 2011-08-18 | 2014-04-22 | Biodelivery Sciences International, Inc. | Abuse-resistant mucoadhesive devices for delivery of buprenorphine |
US9901539B2 (en) | 2011-12-21 | 2018-02-27 | Biodelivery Sciences International, Inc. | Transmucosal drug delivery devices for use in chronic pain relief |
US20160354509A1 (en) * | 2014-02-10 | 2016-12-08 | The Johns Hopkins University | Devices for and methods of treatment of metabolic syndromes |
EP3331499A4 (en) | 2015-08-06 | 2019-04-10 | The Johns Hopkins University | COMPOSITION AND METHOD OF TREATING METABOLIC DISORDERS |
WO2017192921A1 (en) | 2016-05-05 | 2017-11-09 | Monosol Rx, Llc | Enhanced delivery epinephrine compositions |
US11273131B2 (en) | 2016-05-05 | 2022-03-15 | Aquestive Therapeutics, Inc. | Pharmaceutical compositions with enhanced permeation |
Family Cites Families (10)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE3045914A1 (de) * | 1980-12-05 | 1982-07-22 | Bayer Ag, 5090 Leverkusen | Antimykotische mittel mit hoher wirkstoff-freisetzung in form von elastischen fluessig-pflastern |
IL61721A (en) * | 1980-12-16 | 1984-03-30 | Blank Izhak | Nitroglycerin preparations |
JPH0729915B2 (ja) * | 1986-02-01 | 1995-04-05 | 帝國製薬株式会社 | シ−ト状口腔内貼付剤 |
JPH0794384B2 (ja) * | 1986-09-01 | 1995-10-11 | 帝国製薬株式会社 | 徐放性口腔内用製剤 |
JPS63171564A (ja) * | 1987-01-07 | 1988-07-15 | 積水化学工業株式会社 | 口腔粘膜貼付用構成体およびその製造方法 |
JPS63265983A (ja) * | 1987-04-23 | 1988-11-02 | Sekisui Chem Co Ltd | 親水性粘着剤組成物 |
JPH01268630A (ja) * | 1988-04-19 | 1989-10-26 | Nitto Denko Corp | 徐放性製剤 |
PH26730A (en) * | 1988-12-30 | 1992-09-28 | Ciba Geigy Ag | Coated adhesive tablets |
US5527545A (en) * | 1989-09-18 | 1996-06-18 | Recordati S.A. Chemical And Pharmaceutical Company | Liquid-suspension controlled-release pharmaceutical composition |
FR2710265B1 (fr) * | 1993-09-22 | 1995-10-20 | Adir | Composition pharmaceutique bioadhésive pour la libération contrôlée de principes actifs. |
-
1995
- 1995-12-29 FR FR9515701A patent/FR2742989B1/fr not_active Expired - Fee Related
-
1996
- 1996-12-18 AT AT96402788T patent/ATE222098T1/de not_active IP Right Cessation
- 1996-12-18 EP EP96402788A patent/EP0781550B1/fr not_active Expired - Lifetime
- 1996-12-18 ES ES96402788T patent/ES2180722T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1996-12-18 DK DK96402788T patent/DK0781550T3/da active
- 1996-12-18 DE DE69622980T patent/DE69622980T2/de not_active Expired - Fee Related
- 1996-12-18 PT PT96402788T patent/PT781550E/pt unknown
- 1996-12-19 CA CA002193454A patent/CA2193454C/fr not_active Expired - Fee Related
- 1996-12-19 NO NO965475A patent/NO965475L/no not_active Application Discontinuation
- 1996-12-23 ZA ZA9610864A patent/ZA9610864B/xx unknown
- 1996-12-23 AU AU75496/96A patent/AU725283B2/en not_active Ceased
- 1996-12-23 NZ NZ314009A patent/NZ314009A/en unknown
- 1996-12-24 JP JP8343671A patent/JPH09194395A/ja active Pending
- 1996-12-27 US US08/777,306 patent/US5900247A/en not_active Expired - Fee Related
- 1996-12-27 CN CN96123198A patent/CN1159950A/zh active Pending
Cited By (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP4990465B2 (ja) * | 2000-05-26 | 2012-08-01 | ▲高▼田 ▲寛▼治 | 3層構造を有する非経口用製剤 |
JP2006502136A (ja) * | 2002-08-13 | 2006-01-19 | メドトロニック・インコーポレーテッド | 親水性ポリマーと、医療用デバイスと、そして方法とを含む活性剤送達システム |
JP2007516947A (ja) * | 2003-07-17 | 2007-06-28 | レ ラボラトワール セルヴィエ | ピリベジルの経鼻用医薬組成物 |
JP2007513918A (ja) * | 2003-12-12 | 2007-05-31 | エルテーエス ローマン テラピー−ジステーメ アーゲー | 原発性頭痛を抑制するための投与剤形 |
JP2010515800A (ja) * | 2007-01-11 | 2010-05-13 | ノボザイムス アクティーゼルスカブ | 活性化合物を含む粒子 |
JP2013095687A (ja) * | 2011-10-31 | 2013-05-20 | Tsukioka Film Pharma Co Ltd | 口腔内貼付薬 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
US5900247A (en) | 1999-05-04 |
AU7549696A (en) | 1997-07-03 |
NO965475L (no) | 1997-06-30 |
EP0781550B1 (fr) | 2002-08-14 |
DE69622980D1 (de) | 2002-09-19 |
DE69622980T2 (de) | 2003-04-10 |
EP0781550A1 (fr) | 1997-07-02 |
ES2180722T3 (es) | 2003-02-16 |
FR2742989A1 (fr) | 1997-07-04 |
FR2742989B1 (fr) | 1998-01-23 |
CA2193454C (fr) | 2001-07-24 |
AU725283B2 (en) | 2000-10-12 |
CA2193454A1 (fr) | 1997-06-30 |
ATE222098T1 (de) | 2002-08-15 |
ZA9610864B (en) | 1997-06-27 |
NO965475D0 (no) | 1996-12-19 |
DK0781550T3 (da) | 2002-12-09 |
NZ314009A (en) | 1998-02-26 |
PT781550E (pt) | 2002-11-29 |
CN1159950A (zh) | 1997-09-24 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JPH09194395A (ja) | 活性成分の制御放出のための生体粘着性薬剤組成物 | |
JP3964465B2 (ja) | 粘膜表面への、薬学的化合物の送達に適する薬学的キャリアデバイス | |
EP0930873B1 (en) | Pharmaceutical gel preparation applicable to mucosal surfaces and body tissues | |
AU746339B2 (en) | Pharmaceutical carrier device suitable for delivery of pharmaceutical compounds to mucosal surfaces | |
US6103266A (en) | Pharmaceutical gel preparation applicable to mucosal surfaces and body tissues | |
KR100874876B1 (ko) | 맛을 마스킹한 필름상 또는 웨이퍼상 약제 | |
US20050048102A1 (en) | Pharmaceutical carrier device suitable for delivery of pharmaceutical compounds to mucosal surfaces | |
GB2108841A (en) | Sustained release layered pharmaceutical compositions | |
KR20040039290A (ko) | 약물 및 다른 활성 화합물의 제어 투여를 위한 점막접착성침식성 약물 송달 장치 | |
KR20030062139A (ko) | 구강점막 부착형 필름제제 | |
JP2003095947A (ja) | ニコチン含有フィルム製剤 | |
EP2889030A1 (en) | Controlling the erosion rates of mucoadhesive devices that deliver actives and other compounds and providing increased and variable therapeutic blood levels | |
JP2003519641A (ja) | 局所的薬用生体接着剤組成物、並びにその使用法および調製法 | |
Dattatray et al. | A review on mucoadhesive buccal drug delivery | |
JPS6222713A (ja) | 粘膜付着製剤 | |
AU769500B2 (en) | Pharmaceutical carrier device suitable for delivery of pharmaceutical compounds to mucosal surfaces | |
JPS6347687B2 (ja) |