JPH02178227A - 腎炎治療剤 - Google Patents

腎炎治療剤

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JPH02178227A
JPH02178227A JP33173288A JP33173288A JPH02178227A JP H02178227 A JPH02178227 A JP H02178227A JP 33173288 A JP33173288 A JP 33173288A JP 33173288 A JP33173288 A JP 33173288A JP H02178227 A JPH02178227 A JP H02178227A
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JP
Japan
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active ingredient
formula
nephritis
compound
contained
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JP33173288A
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English (en)
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JPH0569809B2 (ja
Inventor
Yoshiaki Miyazaki
吉明 宮崎
Yasushi Imaoka
今岡 恭史
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Otsuka Pharmaceutical Co Ltd
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Otsuka Pharmaceutical Co Ltd
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 産業上の利用分野 〔式中、Rはシクロアルキル基、Aは低級アルキレン基
を示す〕 で表されるテトラゾリルアルコキシジヒドロカルボスチ
リル化合物を有効成分とする腎炎治療剤に関する。
値摩の技術 上記式(1)で示されるテトラゾリルアルコキシジヒド
ロカルボスチリル化合物は特公昭63−20235号に
開示されており、その詳細な製造法のほか、これらの化
合物が抗血栓剤、脳循環改善剤、消炎剤、抗潰瘍剤、降
圧剤、抗喘息剤、ホスホジェステラーゼ阻害剤などとし
て有用なことが記載されている。
本発明者らは面記一連のカルボスチリル化合物について
他の種々の薬効を研究した結果、特定の前記式(I)で
示される化合物が優れた腎炎治療効果を有することを見
い出した。
課題を解決するための手段および発明の効果本発明は、
前記式(1)で示されるテトラゾリルアルコキシジヒド
ロカルボスチリル化合物を有効成分として含有する腎炎
治療剤を提供するものである。
式(+)において、シクロアルキル基としてはシクロプ
ロピル、ノクロゾチル、シクロペンチル、シクロヘキシ
ル、シクロへブチル、シクロオクチルなどが挙げられ、
とくにシクロヘキシルが好ましい。低級アルキレン基と
しては、メチレン、エチレン、プロピレン、ブチレンな
どが挙げられ、とくにブチレンが好ましい。
特に好ましい化合物は、614=(1−シクロへキシル
テトラゾール−5−イル)ブトキシ〕3.4−ジヒドロ
カルボスチリルである。
これらの化合物は、特公昭63、−20235号に記載
される方法により容易に製造される。
本発明で用いられる式(1)の化合物はそのままである
いは慣用の製剤担体と共に投与することができる。投与
単位形態としては特に限定がなく、必要に応じ適宜選択
して使用される。かかる投与単位形態としては、錠剤、
カプセル剤、顆粒剤、各種経口用液剤などの経口剤、注
射剤、座刑などの非経[]剖などを例示できる。投与さ
れるべき有効成分の量としては特に限定かなく広い範囲
から適宜選択されるが、所期の効果を発揮するためには
大人(体重50kg)で100〜400m9/日の用量
にて1〜数回に分けて投与するのがよい。また、投与単
位形態中に有効成分を50〜loOm9含有せしめるの
がよい。
本発明において錠剤、カプセル剤、経口用液剤などの経
口剤は常法に従って製造される。即ち錠剤は本発明化合
物をゼラチン、澱粉、乳糖、ステアリン酸マグネシウム
、滑石、アラビアゴムなどの製剤学的賦形剤と混合し、
賦形される。カプセル剤は、本発明化合物を不活性の製
剤充填剤らしくは希釈剤と混合し、硬質ゼラチンカプセ
ル、軟質カプセルなどに充填される。経口用液剤のシロ
ップ剤およびエリキシル剤は1本発明化合物をショ糖な
どの甘味剤、メチル−およびプロピルパラベン類などの
防腐剤、着色剤、調味剤などと混合して製造される。ま
た非経口剤は常法にしたがって製造され、例えば、本発
明化合物を滅菌した液状担体に溶解して製造される。好
ましい担体は水または食塩水である。所望の透明度、安
定性および非経口使用の適応性を有する液剤は約50〜
100m9の有効成分を、水および有機溶剤に溶解し、
さらに分子量200〜5000のポリエチレングリコー
ルに溶解して製造される。かかる液剤にはナトリウムカ
ルボキシメチルセルローズ、メチルセルローズ、ポリビ
ニルピロリドン、ポリビニルアルコールなどの潤滑剤が
配合されるのが好ましい。
さらには上記液剤中にベンジルアルコール、フェノール
、チメロサールなどの殺菌剤および防カビ剤、さらに必
要に応じ、ショ糖、塩化ナトリウムなどの等張剤、局所
麻酔剤、安定剤、緩衝剤などが含まれていてもよい。ま
た、非経口投与用薬剤は、その安定性の観点から、カプ
セルなどに充填後、冷凍し、通常の凍結乾燥技術により
水を除去し、使用直前に凍結乾燥粉末から液剤を再調製
することもできる。
μ友狂 本発明の化合物は、糖尿病腎症、糸球体腎炎などの種々
の腎炎に対して効果を示す。それらの効果について臨床
実験結果を下記に示す。
実験は、各腎炎患者に、それぞれ、6−(4−(l−シ
クロへキシルテトラゾール−5−イル)ブトキシ)−3
,4−ジヒドロカルボスヂリル50mW含有する錠剤1
〜2錠を1日1回または朝夕2回、1〜3力月間経ロ投
与した。それらの結果を第1表に示す。
製剤例 錠剤の調製 配  合                i!Ft(
9)6−(3−(1−シクロヘキンル テトラゾール−5−イル)ブトキ ン)−3,4−ジヒドロカルホス チリル             100乳糖(日本薬
局方晶)40 コーンスターチ(日本薬局方晶)20 結晶セルローズ(日本薬局方晶)20 ヒドロキンプロピルセルローズ (日本薬局方晶)             4ステア
リン酸マグネシウム(日本 薬局方晶)                2上記本
発明の化合物、乳糖、コーンスターチおよび結晶セルロ
ーズを充分混合し、ヒドロキシプロピルセルローズの5
%水溶液で顆粒化し、200メツンユの篩に通して注意
深く乾燥し、これを常法により打錠して錠剤1000錠
を調製する。

Claims (2)

    【特許請求の範囲】
  1. (1)式 ▲数式、化学式、表等があります▼ 〔式中、Rはシクロアルキル基、Aは低級アルキレン基
    を示す〕 で表されるテトラゾリルアルコキシジヒドロカルボスチ
    リル化合物を有効成分とする腎炎治療剤。
  2. (2)該有効成分が6−〔4−(1−シクロヘキシルテ
    トラゾール−5−イル)ブトキシ〕−3,4−ジヒドロ
    カルボスチリルである請求項(1)に記載の治療剤。
JP33173288A 1988-12-28 1988-12-28 腎炎治療剤 Granted JPH02178227A (ja)

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JP33173288A JPH02178227A (ja) 1988-12-28 1988-12-28 腎炎治療剤

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JPH02178227A true JPH02178227A (ja) 1990-07-11
JPH0569809B2 JPH0569809B2 (ja) 1993-10-01

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JP (1) JPH02178227A (ja)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1995011026A1 (en) * 1993-10-21 1995-04-27 Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. Carbostyril derivative for inhibiting production of interleukin-8
US7825251B2 (en) 2001-05-02 2010-11-02 Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. Process for producing carbostyril derivatives

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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1995011026A1 (en) * 1993-10-21 1995-04-27 Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. Carbostyril derivative for inhibiting production of interleukin-8
US7825251B2 (en) 2001-05-02 2010-11-02 Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. Process for producing carbostyril derivatives

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JPH0569809B2 (ja) 1993-10-01

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