JPH02178227A - 腎炎治療剤 - Google Patents
腎炎治療剤Info
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- JPH02178227A JPH02178227A JP33173288A JP33173288A JPH02178227A JP H02178227 A JPH02178227 A JP H02178227A JP 33173288 A JP33173288 A JP 33173288A JP 33173288 A JP33173288 A JP 33173288A JP H02178227 A JPH02178227 A JP H02178227A
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Landscapes
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
産業上の利用分野
〔式中、Ｒはシクロアルキル基、Ａは低級アルキレン基
を示す〕 で表されるテトラゾリルアルコキシジヒドロカルボスチ
リル化合物を有効成分とする腎炎治療剤に関する。
を示す〕 で表されるテトラゾリルアルコキシジヒドロカルボスチ
リル化合物を有効成分とする腎炎治療剤に関する。
値摩の技術
上記式（１）で示されるテトラゾリルアルコキシジヒド
ロカルボスチリル化合物は特公昭６３−２０２３５号に
開示されており、その詳細な製造法のほか、これらの化
合物が抗血栓剤、脳循環改善剤、消炎剤、抗潰瘍剤、降
圧剤、抗喘息剤、ホスホジェステラーゼ阻害剤などとし
て有用なことが記載されている。
ロカルボスチリル化合物は特公昭６３−２０２３５号に
開示されており、その詳細な製造法のほか、これらの化
合物が抗血栓剤、脳循環改善剤、消炎剤、抗潰瘍剤、降
圧剤、抗喘息剤、ホスホジェステラーゼ阻害剤などとし
て有用なことが記載されている。
本発明者らは面記一連のカルボスチリル化合物について
他の種々の薬効を研究した結果、特定の前記式（Ｉ）で
示される化合物が優れた腎炎治療効果を有することを見
い出した。
他の種々の薬効を研究した結果、特定の前記式（Ｉ）で
示される化合物が優れた腎炎治療効果を有することを見
い出した。
課題を解決するための手段および発明の効果本発明は、
前記式（１）で示されるテトラゾリルアルコキシジヒド
ロカルボスチリル化合物を有効成分として含有する腎炎
治療剤を提供するものである。
前記式（１）で示されるテトラゾリルアルコキシジヒド
ロカルボスチリル化合物を有効成分として含有する腎炎
治療剤を提供するものである。
式（＋）において、シクロアルキル基としてはシクロプ
ロピル、ノクロゾチル、シクロペンチル、シクロヘキシ
ル、シクロへブチル、シクロオクチルなどが挙げられ、
とくにシクロヘキシルが好ましい。低級アルキレン基と
しては、メチレン、エチレン、プロピレン、ブチレンな
どが挙げられ、とくにブチレンが好ましい。
ロピル、ノクロゾチル、シクロペンチル、シクロヘキシ
ル、シクロへブチル、シクロオクチルなどが挙げられ、
とくにシクロヘキシルが好ましい。低級アルキレン基と
しては、メチレン、エチレン、プロピレン、ブチレンな
どが挙げられ、とくにブチレンが好ましい。
特に好ましい化合物は、６１４＝（１−シクロへキシル
テトラゾール−５−イル）ブトキシ〕３．４−ジヒドロ
カルボスチリルである。
テトラゾール−５−イル）ブトキシ〕３．４−ジヒドロ
カルボスチリルである。
これらの化合物は、特公昭６３、−２０２３５号に記載
される方法により容易に製造される。
される方法により容易に製造される。
本発明で用いられる式（１）の化合物はそのままである
いは慣用の製剤担体と共に投与することができる。投与
単位形態としては特に限定がなく、必要に応じ適宜選択
して使用される。かかる投与単位形態としては、錠剤、
カプセル剤、顆粒剤、各種経口用液剤などの経口剤、注
射剤、座刑などの非経［］剖などを例示できる。投与さ
れるべき有効成分の量としては特に限定かなく広い範囲
から適宜選択されるが、所期の効果を発揮するためには
大人（体重５０ｋｇ）で１００〜４００ｍ９／日の用量
にて１〜数回に分けて投与するのがよい。また、投与単
位形態中に有効成分を５０〜ｌｏＯｍ９含有せしめるの
がよい。
いは慣用の製剤担体と共に投与することができる。投与
単位形態としては特に限定がなく、必要に応じ適宜選択
して使用される。かかる投与単位形態としては、錠剤、
カプセル剤、顆粒剤、各種経口用液剤などの経口剤、注
射剤、座刑などの非経［］剖などを例示できる。投与さ
れるべき有効成分の量としては特に限定かなく広い範囲
から適宜選択されるが、所期の効果を発揮するためには
大人（体重５０ｋｇ）で１００〜４００ｍ９／日の用量
にて１〜数回に分けて投与するのがよい。また、投与単
位形態中に有効成分を５０〜ｌｏＯｍ９含有せしめるの
がよい。
本発明において錠剤、カプセル剤、経口用液剤などの経
口剤は常法に従って製造される。即ち錠剤は本発明化合
物をゼラチン、澱粉、乳糖、ステアリン酸マグネシウム
、滑石、アラビアゴムなどの製剤学的賦形剤と混合し、
賦形される。カプセル剤は、本発明化合物を不活性の製
剤充填剤らしくは希釈剤と混合し、硬質ゼラチンカプセ
ル、軟質カプセルなどに充填される。経口用液剤のシロ
ップ剤およびエリキシル剤は１本発明化合物をショ糖な
どの甘味剤、メチル−およびプロピルパラベン類などの
防腐剤、着色剤、調味剤などと混合して製造される。ま
た非経口剤は常法にしたがって製造され、例えば、本発
明化合物を滅菌した液状担体に溶解して製造される。好
ましい担体は水または食塩水である。所望の透明度、安
定性および非経口使用の適応性を有する液剤は約５０〜
１００ｍ９の有効成分を、水および有機溶剤に溶解し、
さらに分子量２００〜５０００のポリエチレングリコー
ルに溶解して製造される。かかる液剤にはナトリウムカ
ルボキシメチルセルローズ、メチルセルローズ、ポリビ
ニルピロリドン、ポリビニルアルコールなどの潤滑剤が
配合されるのが好ましい。
口剤は常法に従って製造される。即ち錠剤は本発明化合
物をゼラチン、澱粉、乳糖、ステアリン酸マグネシウム
、滑石、アラビアゴムなどの製剤学的賦形剤と混合し、
賦形される。カプセル剤は、本発明化合物を不活性の製
剤充填剤らしくは希釈剤と混合し、硬質ゼラチンカプセ
ル、軟質カプセルなどに充填される。経口用液剤のシロ
ップ剤およびエリキシル剤は１本発明化合物をショ糖な
どの甘味剤、メチル−およびプロピルパラベン類などの
防腐剤、着色剤、調味剤などと混合して製造される。ま
た非経口剤は常法にしたがって製造され、例えば、本発
明化合物を滅菌した液状担体に溶解して製造される。好
ましい担体は水または食塩水である。所望の透明度、安
定性および非経口使用の適応性を有する液剤は約５０〜
１００ｍ９の有効成分を、水および有機溶剤に溶解し、
さらに分子量２００〜５０００のポリエチレングリコー
ルに溶解して製造される。かかる液剤にはナトリウムカ
ルボキシメチルセルローズ、メチルセルローズ、ポリビ
ニルピロリドン、ポリビニルアルコールなどの潤滑剤が
配合されるのが好ましい。
さらには上記液剤中にベンジルアルコール、フェノール
、チメロサールなどの殺菌剤および防カビ剤、さらに必
要に応じ、ショ糖、塩化ナトリウムなどの等張剤、局所
麻酔剤、安定剤、緩衝剤などが含まれていてもよい。ま
た、非経口投与用薬剤は、その安定性の観点から、カプ
セルなどに充填後、冷凍し、通常の凍結乾燥技術により
水を除去し、使用直前に凍結乾燥粉末から液剤を再調製
することもできる。
、チメロサールなどの殺菌剤および防カビ剤、さらに必
要に応じ、ショ糖、塩化ナトリウムなどの等張剤、局所
麻酔剤、安定剤、緩衝剤などが含まれていてもよい。ま
た、非経口投与用薬剤は、その安定性の観点から、カプ
セルなどに充填後、冷凍し、通常の凍結乾燥技術により
水を除去し、使用直前に凍結乾燥粉末から液剤を再調製
することもできる。
μ友狂
本発明の化合物は、糖尿病腎症、糸球体腎炎などの種々
の腎炎に対して効果を示す。それらの効果について臨床
実験結果を下記に示す。
の腎炎に対して効果を示す。それらの効果について臨床
実験結果を下記に示す。
実験は、各腎炎患者に、それぞれ、６−（４−（ｌ−シ
クロへキシルテトラゾール−５−イル）ブトキシ）−３
，４−ジヒドロカルボスヂリル５０ｍＷ含有する錠剤１
〜２錠を１日１回または朝夕２回、１〜３力月間経ロ投
与した。それらの結果を第１表に示す。
クロへキシルテトラゾール−５−イル）ブトキシ）−３
，４−ジヒドロカルボスヂリル５０ｍＷ含有する錠剤１
〜２錠を１日１回または朝夕２回、１〜３力月間経ロ投
与した。それらの結果を第１表に示す。
製剤例
錠剤の調製
配 合 ｉ！Ｆｔ（
９）６−（３−（１−シクロヘキンル テトラゾール−５−イル）ブトキ ン）−３，４−ジヒドロカルホス チリル １００乳糖（日本薬
局方晶）４０ コーンスターチ（日本薬局方晶）２０ 結晶セルローズ（日本薬局方晶）２０ ヒドロキンプロピルセルローズ （日本薬局方晶） ４ステア
リン酸マグネシウム（日本 薬局方晶） ２上記本
発明の化合物、乳糖、コーンスターチおよび結晶セルロ
ーズを充分混合し、ヒドロキシプロピルセルローズの５
％水溶液で顆粒化し、２００メツンユの篩に通して注意
深く乾燥し、これを常法により打錠して錠剤１０００錠
を調製する。
９）６−（３−（１−シクロヘキンル テトラゾール−５−イル）ブトキ ン）−３，４−ジヒドロカルホス チリル １００乳糖（日本薬
局方晶）４０ コーンスターチ（日本薬局方晶）２０ 結晶セルローズ（日本薬局方晶）２０ ヒドロキンプロピルセルローズ （日本薬局方晶） ４ステア
リン酸マグネシウム（日本 薬局方晶） ２上記本
発明の化合物、乳糖、コーンスターチおよび結晶セルロ
ーズを充分混合し、ヒドロキシプロピルセルローズの５
％水溶液で顆粒化し、２００メツンユの篩に通して注意
深く乾燥し、これを常法により打錠して錠剤１０００錠
を調製する。
Claims (2)
- （１）式 ▲数式、化学式、表等があります▼ 〔式中、Ｒはシクロアルキル基、Ａは低級アルキレン基
を示す〕 で表されるテトラゾリルアルコキシジヒドロカルボスチ
リル化合物を有効成分とする腎炎治療剤。 - （２）該有効成分が６−〔４−（１−シクロヘキシルテ
トラゾール−５−イル）ブトキシ〕−３，４−ジヒドロ
カルボスチリルである請求項（１）に記載の治療剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP33173288A JPH02178227A (ja) | 1988-12-28 | 1988-12-28 | 腎炎治療剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP33173288A JPH02178227A (ja) | 1988-12-28 | 1988-12-28 | 腎炎治療剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH02178227A true JPH02178227A (ja) | 1990-07-11 |
| JPH0569809B2 JPH0569809B2 (ja) | 1993-10-01 |
Family
ID=18246983
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP33173288A Granted JPH02178227A (ja) | 1988-12-28 | 1988-12-28 | 腎炎治療剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH02178227A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1995011026A1 (en) * | 1993-10-21 | 1995-04-27 | Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. | Carbostyril derivative for inhibiting production of interleukin-8 |
| US7825251B2 (en) | 2001-05-02 | 2010-11-02 | Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. | Process for producing carbostyril derivatives |
-
1988
- 1988-12-28 JP JP33173288A patent/JPH02178227A/ja active Granted
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1995011026A1 (en) * | 1993-10-21 | 1995-04-27 | Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. | Carbostyril derivative for inhibiting production of interleukin-8 |
| US7825251B2 (en) | 2001-05-02 | 2010-11-02 | Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. | Process for producing carbostyril derivatives |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0569809B2 (ja) | 1993-10-01 |
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