JPH0569809B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

産業上の利用分野 本発明は腎炎治療剤、さらに詳しくは、式

〔式中、Ｒはシクロアルキル基、Ａは低級アルキレン基を示す〕

で表されるテトラゾリルアルコキシジヒドロカル
ボスチリル化合物を有効成分とする腎炎治療剤に
関する。 従来の技術 上記式（）で示されるテトラゾリルアルコキ
シジヒドロカルボスチリル化合物は特公昭63−
20235号に開示されており、その詳細な製造法の
ほか、これらの化合物が抗血栓剤、脳循環改善
剤、消炎剤、抗潰瘍剤、降圧剤、抗端息剤、ホス
ホジエステラーゼ阻害剤などとして有用なことが
記載されている。 発明が解決しようとする課題 本発明者らは前記一連のカルボスチリル化合物
について他の種々の薬効を研究した結果、特定の
前記式（）で示される化合物が優れた腎炎治療
効果を有することを見い出した。 課題を解決するための手段および発明の効果 本発明は、前記式（）で示されるテトラゾリ
ルアルコキシジヒドロカルボスチリル化合物を有
効成分として含有する腎炎治療剤を提供するもの
である。 式（）において、シクロアルキル基としては
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチ
ル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオ
クチルなどが上げられ、とくにシクロヘキシルが
好ましい。低級アルキレン基としては、メチレ
ン、エチレン、プロピレン、ブチレンなどが挙げ
られ、とくにブチレンが好ましい。 特に好ましい化合物は、６−〔４−（１−シクロ
ヘキシルテトラゾール−５−イル）ブトキシ〕−
３，４−ジヒドロカルボスチリルである。 これらの化合物は、特公昭63−20235号に記載
される方法により容易に製造される。 本発明で用いられる式（）の化合物はそのま
まであるいは慣用の製剤担体と共に投与すること
ができる。投与単位形態としては特に限定がな
く、必要に応じ適宜選択して使用される。かかる
投与単位形態としては、錠剤、カプセル剤、顆粒
剤、各種経口用液剤などの経口剤、注射剤、座剤
などの非経口剤などを例示できる。投与されるべ
き有効成分の量としては特に限定がなく広い範囲
から適宜選択されるが、所期の効果を発揮するた
めには大人（体重50Kg）で100〜400mg／日の用量
にて１〜数回に分けて投与するのがよい。また、
投与単位形態中に有効成分を50〜100mg含有せし
めるのがよい。 本発明において錠剤、カプセル剤、経口用液剤
などの経口剤は常法に従つて製造される。即ち錠
剤は本発明化合物をゼラチン、澱粉、乳糖、ステ
アリン酸マグネシウム、滑石、アラビアゴムなど
の製剤学的賦形剤と混合し、賦形される。カプセ
ル剤は、本発明化合物を不滑性の製剤充填剤もし
くは希釈剤と混合し、硬質ゼラチンカプセル、軟
質カプセルなどに充填される。経口用液剤のシロ
ツプ剤およびエリキシル剤は本発明化合物をシヨ
糖などの甘味剤、メチル−およびプロピルパラベ
ン類などの防腐剤、着色剤、調味剤などと混合し
て製造される。また非経口剤は常法にしたがつて
製造され、例えば、本発明化合物を滅菌した液状
担体に溶解して製造される。好ましい担体は水ま
たは食塩水である。所望の透明度、安定性および
非経口使用の適応性を有する液剤は約50〜100mg
の有効成分を、水および有機溶剤に溶解し、さら
に分子量200〜5000ポリエチレングリコールに溶
解して製造される。かかる液剤にはナトリウムカ
ルボキシメチルセルロース、メチルセルローズ、
ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコールな
どの潤滑剤が配合されるのが好ましい。さらには
上記液剤中にベンジルアルコール、フエノール、
チメロサールなどの殺菌剤および防カビ剤、さら
に必要に応じ、シヨ糖、塩化ナトリウムなどの等
張剤、局所麻酔剤、安定剤、緩衝剤などが含まれ
ていてもよい。また、非経口投与用薬剤は、その
安定性の観点から、カプセルなどに充填後、冷凍
し、通常の凍結乾燥技術により水を除去し、使用
直前に凍結乾燥粉末から液剤を再調製することも
できる。 臨床実験 本発明の化合物は、糖尿病腎症、糸球体腎炎な
どの種々の腎炎に対して効果を示す。それらの効
果について臨床実験結果を下記に示す。 実験は、各腎炎患者に、それぞれ、６−〔４−
（１−シクロヘキシルテトラゾール−５−イル）
ブトキシ〕−３，４−ジヒドロカルボスチリル50
mg含有する錠剤１〜２錠を１日１回または朝夕２
回、１〜３カ月間経口投与した。それらの結果を
第１表に示す。

【表】

【表】 製剤例 錠剤の調製 配 合 量(g) ６−〔３−（１−シクロヘキシルテトラゾール−５
−イル）ブトキシ〕−３，４−ジヒドロカルボス
チリル 100 乳糖（日本薬局方品） 40 コーンスターチ（日本薬局方品） 20 結晶セルローズ（日本薬局方品） 20 ヒドロキシプロピルセルローズ（日本薬局方品）
４ ステアリン酸マグネシウム（日本薬局方品） ２ 上記本発明の化合物、乳糖、コーンスターチお
よび結晶セルローズを充分混合し、ヒドロキシプ
ロピルセルローズの５％水溶液で顆粒化し、200
メツシユの篩に通して注意深く乾燥し、これを常
法により打錠して錠剤1000錠を調製する。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １ 式 【式】 〔式中、Ｒはシクロアルキル基、Ａは低級アルキ
   レン基を示す〕 で表されるテトラゾリルアルコキシジヒドロカル
   ボスチリル化合物を有効成分とする腎炎治療剤。 ２ 該有効成分が６−〔４−（１−シクロヘキシル
   テトラゾール−５−イル）ブトキシ〕−３，４−
   ジヒドロカルボスチリルである請求項(1)に記載の
   治療剤。