JPH01500437A

JPH01500437A - １‐オキソヒドロカルビル‐置換アザシクロヘキサン類より成る組成物およびそれらの用法

Info

Publication number: JPH01500437A
Application number: JP62505032A
Authority: JP
Inventors: ペック，ジェームス・ヴァンオールデン; ミナスカニアン，ゲヴォーク
Original assignee: ホイットビー・リサーチ・インコーポレーテッド
Priority date: 1986-08-15
Filing date: 1987-08-12
Publication date: 1989-02-16
Anticipated expiration: 2012-09-17
Also published as: WO1988001131A1; JP2654517B2; AU602164B2; DE3788640D1; EP0280703A4; KR880701524A; DE3788640T2; EP0280703A1; AU7857987A; CA1308352C; EP0280703B1

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるため要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】

１−オキソヒドロカルビル−置換アザシクロヘキサン類より成る組成物およびそれらの用法技術分野本発明は、生理学的に活性な薬剤および、動物の皮膚または体のその他の農を通したその生理学的に活性な薬剤の透過を促進するのに有効な量の、モルホリン、チオモルホリンまたはピペラジンの１−オキソヒドロカルビル−置換誘尋体、より成る組成物に関する。本組成物のその他の用法は、改良された繊維染色法、植物栄養素の改良配給、改良された植物有害物駆除、植物成長−壓剤の改良配給、改良さねた反応体の反応生成物への酸臆謀による質換、および改良された昆虫忌避系に関連する。背景技術これまでに示したように、不発明にはそれによって利息が与えられる畝多くの用法が包言される。これらの各用法は、反Ｊ１！″または体の七の他の農を通した生理学的に活性な薬剤の法治の促進における不発明の組成物の用法から畑まる七れもの詳説の順に以下に説明されるであろう。多くの生理学的に宿性な薬剤は、所望の結末を伯るためｉＣは局所的に過Ｐｆ３ｊるのが最もよい。竺牙恒治相と比収したとき側所遼用では、七の薬剤の代廊性分所を赴けることができ％その薬剤の薊作用を犬−に避け、しかもＩＩ＆剤の高い局所磁度′ｌｋ：得ることができる。生理学的に活ａな薬剤を局所的に通用する際のん・も大きな問題は、皮膚が透過に対する非富に有効な一徹であることでめる。反ノイの宍戊は、しつかりｇま９油性であって、気体、固俸筺たはｇ体状化午薬剤が単五で使用されても水浴液または油浴敵として仕用されても、と七に対して有効な障壁となる、角餉鳩と呼ばれる死んだ細胞の外層を有している。もし、生理学的に活性な薬剤がこの角質層Ｖ透過するならば、それは簡単に表皮の基層を通過して真反内に入ることができる。角質層の障鷺としての１動性は大きな倚謹を与えるけれども、それはまた、体の局部へ有益な薬剤を直接歳月するための努力を失敗させもする。生理学的に活性な薬剤が角Ｉ］ｉ−を透過できないことにより、灸症、座癒、乾耐、単純庖ψ、匿疹、真菌、ウィルスまたは他の何生物によるに：、呆、、あるいは、艮膚筐たは粘膜、１次は皮屑または粘膜のり１材面下の条杆、のその他の扶恵または状況、のような状態１に：治療するためのそれらの有効な使用が紡げられる。角質層はまた皮膚がサンスクリーン←ｉ％−ａｃｒａｅ％１ン、香料、奴忌遠楽およびこれに類するもののような化粧８箪の物質を吸収および保持するのを助げろ。生理学的に活性な薬剤は、本明細査中に記載した賦彫剤糸をえして体の恵沸に局所的に過用することができる。本国薬局方のコールドクリーム、エタノールおよび和々の軟鴬、油類、俗啄、および乳剤のような厄形剤がこれまで、生唯宇８ｃＪに活性な成分を局所円に通用するために使用されてきた。このような賦形剤の一丘とんどはＢＬＩＩを通して有意量の生垣学的に活性な薬剤′Ｆｔ運ぷＫはゼ効でない。このようなｌＩ＆形剤の一つは、ジメチルスルホキシドである。アルキル基中［１−４伽の炭素原子ｌ有する１−低級アルキルｔＩ換アザシクロペンタン−２−オン塾は、化学薬品、例えば薬、の駐５．吸収を適度に促進することが知らねている。◆夾上より低い誂匿の透過促進化合物を用いて同一かまたはより烏い水棒の紅＆吸収ン伺ることが慮ましいであろうことは早くから酩めらｎていた。七のため、Ｐｆｒ望の性／ｊ１を臂する柚々のＮ−置換アザシクロアルカンー２−オン類が鈍明された。こｆらの新しい透過促進剤は、木−軸許第３，９８９，８１５号、第３．９８９゜５１ｓ−ｅ；第３，９９１，２０３ｇ；第４，１２２，１７０号；第４，３１６，８９３力；第４，４０５，６１６号；第４，４１５゜５６３号；第４，４２３，０４０号；第４，４２４．２１０号；およびＭ４，４４４，７６２号；に記載されてにつ、これらは本鴫細誉で癖照されている。ｌ−低級アルキル亀侠アザシクロペンタン−２−オン−Ｊ９を体−反で組柱♀円に岱蝕な薬剤のｕ反収状を貸越するという所望の柱餉Ｙ有する新規な透過促進剤を提供することが、不発明の目的である。先述の、上記米国軸計甲に記載された耕鋭透過促進剤と同等の透過促進剤′ｌｋ：徒供す提供とも１本発明の目的である。染色工程におい

【有効量の１−置換アザシクロアルカンを使用することによって、繊維中の染料浸透を促進することも１本発明の目的である。植物における４１１物栄養素の摂取および同化を促進することによる、改良された植物栄′を素配給法を提供することも本発明の目的である。植物有害生物への殺有害生物剤の配給を促進することによる、改良さｔ′Ｌｆｃ植物有害生物駆除法！提供することも１本発明の目的である。改良された柩物成長調竪剤配給法をシ惧５ることも。本発明の目的である。昆虫忌避薬？提供することも不発明の目的である。酸戒謀の存ｆ：における反応体の反応生成物への変換法を提供することも本発明の目的である。本発明のその他の目的および利点は、下記の明細畳を注意深く醜めば明らかであろう。この説明では、′動物”といつ詰には、他の動物、物に家畜およびベット、と同様に、ヒトが含１れる。不発明は反溝のような体の課を通して住社学的に活性な薬剤を運び、セし【これらの薬剤を体の帆嗅甲に保持するための組成物に関する。さらに％足すれば、不発明は、生垣学的に活性な薬剤をヒトまたは動物に局所的に投与するのに有用な上記薬剤および、有効無毒量の、一般式〔式中、Ｘは硫黄、酸ｇまたは？８ｉｉ！素を表わ丁ことができ；ａおよび−は０またはｌであることができ％　Ｃは０、ｌまたは２であることができるが、但し、Ｘが絵素であるときはα、ｂおよびＣは０であり、Ｘが音素であるときはＣは０であって、ａまたはｂの一方のみが１であり、セしてＸが硫黄であるときは８およびｂは０であり；Ａは、０ないし２憤の二ＩＬＭ合ン有する分枝プたは血鎖状２価脂１ＬＰｊ族基でめり；Ｒ′はＨ，１ないし４個の炭素ふ子を七する低級アルキル基、フェニル基、低級アルキルまたはハロゲン筺侠ざおたフェニル基、アセタミド基、ハロゲン、ピペリジニル基、低級アルキルまたはハロゲンに侠されたピペリジニル基、カルバルコキシ暴、カルボキサミド基、およびアルカノイル基、より成る群から選択され；七してＲは水１ｌｌｌｃまたは、１から４伽までの炭素原子を有する低級アルキル基、（ここでＲ“はＲまたはハロゲンである）である〕、によって表わされる化合物、またはその麺１例えば第１級塩より敗る艙底＠に関する。好ましくは、Ｒは水素または低級アルキル基、例えばメチル基、でおり、Ｒ′はＨであり％Ｘは酸素であり、セしてＡは、一般式％式％）（式中、悌は０ないし１７でめる）によって懺わされる２価の基である。本発明のさらに好ましい具体化では、Ｓは４−１６、飢えば１０．である。生垣学的に活性な薬剤は、上記の透過促進舜」によって体の腺を通して運ばれ、俸の組歇中に保持されることがわかった。本発明はざらに透過使道剤自体ならびに、このような透過促進剤の製造法に圓する。本明細査中で上に記載し′ｆｃ組成物は粂色工嶺におい℃有効量の不組成物を使用することにより帳鯵中の染料浸透の促ｉＫも有用でるることがわかった。不鰭明には、有効量の染料および有効量の本ｍ底物より成る配合管も包含される。植物栄養素と組み合わせたとき、本組成物は、Ｓ物における植物栄！累の摂取および同化１に１疋Ｍすることによるこのようなａ物栄養素の改良された配給法を提供する。本発明はまた、有効値の植物栄養素および有効、配給促進量の本！ａｉ成雀より爪る配合物をも包含する。本−に査中で上記した組成物はまた、植物有害生物への殺有害生物剤の配給を促進することによる改良された植物有害生物駆除法において有用であることも見出され、不発明には有効量の他物用殺有害生物剤および有効配給促進量の不組ａ物より成る配合物が包含される。配給促進化合物と殺有害生物剤とを含有するこの配合物は、局所通用によりｓ物有害生物に直接適用するかまたは株＆されるべき植物への局所適用によって間接的にｉ川することができる、この後者の閣接通用法では殺有害生物剤は、Ｍ物有害生物が処理さｎた植物と接触した後に、その究他の作用部位、すなわち、植物有害生物。Ｋ到遅することができる。本ｂＡ細曹甲に上記した組成物はまた、植物成長シ型剤の改良配給法においても有用であることが見出され、本発明には有効量の橿物敢長ｖｋ１贅刺および有効配給促進量の不組成物より成る配合物が包含さｆる。植物成長調整剤および不組成物は惰性で植物に通用することができる。上遅しｆｃ組地物はまた、昆虫忌避桑として有用であることも見出され、このような用途のための不組成物の通用および／または配給は通常の＋段による。不発明はまた、酸触謀の存在における反応体の反応生成物への質侠法ンも提柄し、この方法は、上記の反応体を、上述の、＆ｉ底物の塩より瓜る成域μと逆版ざゼることより成る。本発明の方法に胸ＰＦ３なモルホリン、ナオモルホリンおよびピペラジンの１− オキソヒドロカルビルーｔｌ［換！Ｆ８４体には、一般式：（式中、Ｒ，Ｒ’およびＡは、上に定義した通りである）によって挾わされる化合物・が含まれる。これらの化合−はまた、喧および第四級訪廊悴としても不＠Ｆｈにおいて有用であるｅ％に１式鳳によう【赤わされる化合物は、都合よく、塩５例えば酸誘導体および一般式によって鉄わされる第四級品導体に貸元らねる。式櫨によって我わされる化合物においてＲは好ましくは水素または低級アルキル基１例えばメチル基である。本発明の組成物中の透過促進硲２ＩＤ剤として有用なこれらの１−オキソヒドロカルビル−置換Ｖ！尋体は、下に述ぺる方法により製造することができる。上記の一般式によって表わされる化合物の典型的な？ｌｌＫは１次のものがある：４−（１−オキソドデシル）モルホリン２．６−シメチルー４−（１−オキソヘキサデシル）モルホリン２．６−シメチルー４−（１−オキソオクタデシル）モルホリン２　、６−シメチルー４−（１−オキソドデシル）モルホリン２．６−シメチルー４−（１−オキソトリデシル）モルホリン２．６−シメチルー４−（１−オキソテトラデシル）モルホリン２．６−シメチルー４−（１−オキソトリデシル）モルホリン４−（ｌ−オキソオクタデシル）モルホリン４−（１−オキソノニル）モルホリン４−（１−オキソデシル）モルホリン４−（１−オキソドデシル）モルホリン４−（１−オキソヘキサデシル）モルホリン４−（１−オキソテトラデシル）モルホリン４−（１−オキソオクチル）モルホリン４−（１−オキソヘキシル）モルホリン４−（１−オキシヘブチル）モルホリン４−（１−オキソベンチル）モルホリン４−（１−オキシウンテスー１ −エニル）モルホリン４−（１−オキソデカ−１，３−ジエニル）モルホリ４− （１−オキソトリデシル）モルホリン４−（１−オキソワンデシル）モルホリン４−（１−オキソトリデシル）モルホリン４−（１−オキソペンタデシル）モルホリン４−（１−オキソ−１６−メチルへ１タデシル）モルホリン２　、６−シメチルー４−（１−オキソデシル）モルホリン４−（１−オキソトリデシル）モルホリン４．４’−（１，６−シオキシー１．６−ヘキサンジイル）ビスモルホリン１−（１−オキソヘキサデシル）ピペラジン１−（１−オキソヘプタデシル）ピペラジン１−（１−オキソベンチル）ピペラジン１．１’−（１，９−ジオキソ −１，９−ノナンジイル）ビスピペラジン１　、１’−（１、１０−ジオキソ−１，１０−デカンジイル）ビス−ピペラジン４．４’−（１、６−シオキソー１．６−ヘキサンジイル）ビス−チオモルホリン１．１’−（１，１０−ジオキソ−１，１０−デカンジイル）ビス〔４−メチルビペラジン〕１．１’−（１，６−シオキソー１．６−ヘキサンジイル）ビス〔４−メチルビペラジン〕１　、１’−（１、７−シオキシー１．７−へブタンジイル）ビス〔４−メチルビペラジン〕１．４−ビス（１−オキソデシル）−ピペラジン１−メチル−４−（１−オキソデシル）−ピペラジン１．４−ビス（１−オキソドデシル）−ピペラジン１−メチル−４−（１−オキソヘキシル）−ピペラジ１．４−ビス（１−オキソヘキシル）−ピペラジン１．４−ビス（１−万キンへブチル）−ピペラジン１．４−ビス（１−オキソオクチル）−ピペラジン１−（１−オキソドデシル）−４−メチル−ピペラジン１．４−ビス（１６−メチル−１−オキソヘプタデシル）−ピペラジン１．４−ビス（１−オキソヘキサデシル）−ピペラジ１．４−ビス（１−オキソオクタデシル）−ピペラジン１−メチル−４−（１−オキソヘキサデシル）−ピペラジン１−メチル−４−（１−オキソオクタデシル）−ピペラジン１−メチル−４−（１−オキソヘプチル）−ピペラジン１−メチル−４−（１−オキソオクチル）−ピペラジ１−メチル−４−（１−オキソノニル）−ピペラジンｌ−メチル−４−（１−オキソテトラデシル）−ピペラジン１−メチル−４−（１−オキソドデシル）−ピペラジン沃化１．１−ジメチル−４−（１−オキソヘキサデシル）ピペラジニクム塩化４−（１−オキソドデシル）ピペラジニウムＩ上記の一叡式によ一″）′ｃ樅わされる化合物の多くは周卸である。さらに、下記の実施例は、上記一般式により懺わされる化合物の９＜Ｖ製造する方法を具体的に説明している。不発明で使用することができるｌ−オキソヒドロカルビル−ｔ！！侠欝導体の３は、ｈ皮吸収を促進するための有効、無毒菫である。一般に、この甘は、組ａ物の重量の約０．０１ないし約５パーセント、好ましくは約０．１ないし２パーセント、の範囲である。主題の組成物は、開示されｆｃ賦形か」中に可溶性の多くの生理学的に活性な桑ＭＫついて使用することができる。机えばチアベンダゾール、クロロキシン、アンホテリシンＢ１カンジシジン、フンギマイシン、ナイスクチン、クロルダントイン、クロトリマゾール、硝酸ミコナゾール、ピロルニドリン、サリチル酸、フェザ千オン、トリナフテート、ドリア七チンおよび！！釦およびナトリウムピリチオン、のような靜真陥および殺其凶剤は、不明細省中に配−した透）８促進剤に溶解させ、皮屑の、り部に局所的に通用することができるｅ例えば、こうして通用された靜真薗または殺具酷剤は、角負層を逸して運ばれ、これによって真耐によりひき起こされた皮膚間輸を好結果で治療する。このようＶＣ適用されたこｔｌらの条列は、先行技術の賦形剤中で産出されたときよりもより迅速に透過するばかりでなく、ざらに、高練度で釦＠蛇蝋に入って事実上より長ＰＪ３間保碍され、セねによってはるかに好結果のｆｔ３僚が連取される。Ｖ」えば、不主題紹成物は、チアベンダゾールまたは類似の抗真田剤を上述の透過促進剤の一つに俗解させてヤれを患部に通用することにより、カンジダＪ！Ｉ４（＠ａｓｄ４ム）および、みすむしまたは白１のＩＱ因となる皮膚糸状菌（ｄｍｒｔａａｔｏｐｋｙｔｅａ　）Ｋより起こる皮屑上の真菌感染の治療に使用することもできる。本主題組成物はまた、皮膚の問題、カえば卑純痕疹（本透過促進剤の一つに浴解させたヨードデオキシウリジンの浴液により？＆Ｒすることができる）またはいぼ（不透過促進剤の一つに溶解させたポドフイリンのような楽剤を用いて治療することができる）のような問題、を治療するのにも有用である。転結のような皮膚問題は、本透過促進剤の一つ中の通常の局所用ステロイドの浴液の局所通用、または＋透過促進剤の一つ中の、テオフィリン、またはインプロテレノールのようなβ−アドレナリン作動性：Ｊ＆ｗＴ桑の払拭物質を用いる治療によって治療することができる。円形脱毛症のよっな龜皮状態は、本発明の透過促進剤の一つに浴解させたドリアムシノロンアセトニドのようなステロイドを屓皮Ｋ　ｈ　接適用することによってさらに効果的に治療することができる。本主題組成物はまた％但えは不透過促進剤の一つに浴解すせたフルオシノロンアセトニドまたは七の鋳導体；ヒドロコルチゾン、トリアムシノロンアセトニド、インドメタシン、またはフェニルブタシン、の浴液を、叡ｓに適用することにより、軽いＴｉ疹を治療するためにも有用である。本航形剤とともに使用することができる七の他の生理学的に活性なステロイドの例には％例えばコルチゾン、コルトドキソン、フルセトニド、フルオロメタロン。ジフルオルゾンジアセテート、フルランドレノロンアセトニド、メトリシン、アムシナフェル、アムシナフィド。ベタメタシンおよびそのエステル類、クロロプレドニゾン、クロコルテロン、デスジノロン、デシニド、デキサメタシン、ジクロリシン、デフルプレドネート、フルクロロニド、フルメタシン、フルニジリド、フルオシノニド、フルコルトロン、フルオロメタロン、フルペロロン、フルプレドニゾロン、メプレドニゾン、メチルメブレドニゾロン、バラメタシン、プレドニゾロンおよびプレドニゾン、のようなコルチコステロイド類がある。本主題組成物はまた、抗菌化学療法、例えば病徐麺を含む皮膚状態の治療、においても有用である。不発明で使用することができる典型的な抗凶剤には、スルホンアミド類、ペニシリン類、セファロスポリン類、ベニシリナーゼ、エリスロマイシン類、リン；マイシン類、バンコマイシン類、ｆ″トラサイクリン類クロラムフェニコール類、ストレプトマイシン類、などがある。削記のものの典型的な例には、エリスロマイシン、エチルＲ＆エリスロマイシン、エリスロマイシンエストレート、グルコヘプトン除エリスロマイシン、エチルコハク酸エリスロマイシン、ラクトビオン酸エリスロマイシン、リン；マイシン、タリンダマイシン、テトラサイクリン、クロルテトラサイクリン、デスクロサイクリン、ドキシサイクリン、メタサイクリン、オキシテトラサイクリン、ミノサイクリンなどがある。本主題組成物にまた１日焼けによる損傷またに不安から過敏性反溝または通常の敏感な皮ｍＶ保請するのにも有用である、このように、光線性皮膚炎は、上述の透過促進剤の一つに溶解させたバラ−アミ７安に香翫筐たはその周知のｈａ体のようなサンスクリーン′Ｐ！：、太陽にさらされるはすの皮膚表面に通用することにより避けることカニでき；保自用パラーアミノ安息香酸またはその誘導体は、通りの賦形剤中で皮膚に適用された時よりも、より十分に角質場内に運ばれ、このため水または洗浄にさらされたときでさえ、Ｊ＃実上より長Ｊ９］間保持されるであろう。元行技循のキャリヤー中の紫外６遮蔽成分は、水に浸されたとき皮膚から洗い路とされるので、この発明は、水泳を含む活動に使用されるｆ通の日焼げ（１％％−ｔａｓ）用ローションのためＫ特に有用である。本主題組成物１はまた、不発明の透過促進剤の一つに溶解させたアミノプロピオニトリルまたはペニシラミンのような、コラーゲンを来軟化する薬剤を鍛痕組稙に局所的に適用することによつ工ＩＩ＆倶組臓を治療するのにも使用することができる。点眼剤１点耳剤、または点鼻剤としてｆ迫に適用される桑沖」は、不発明の透過促進剤に冷解させ次とき、より有効である。診断に用いらｎる薬剤は、本発明のろ過促進剤の一つに溶＊させて適用したとき、より効果的に使用することができる。アレルギーを診断するための貼付試験は、アレルゲンが本発明の透過促進剤の一つ中でｉ用されたときは、風情を引掻いたりあるいはアレルゲンにさらされた慣域火おおうことなく敏速く行なうことができる。本主題組成物はまた、化粧料または美容料の局所通用のためＫも有用である。偽えば、メラニン−刺激ホルモン（ＭＳＢ）またはジ−ヒトクキジアセトンおよびこれに類するもののような化合物は、これらを不発明の透過促進剤の一つに溶解させ九とき、より効果的に皮膚に適用されて日焼け（ａｓ＊ｔａ％）を刺激する。この薬剤は不発明に従って適用されたとき、より速く、しかもより大量に皮膚内に運ばれる。染髪料もまた、本発明の透過促進剤の一つに溶解させたとき、より完全にしかも有効に浸透するＣ昆虫忌避薬または、香水およびコロン水のような香料、のような局所的に適用される物質の効力は、これらの薬剤な本発明の透過促進剤の一つに溶解させて通用するとき地長することができる。前述したものは１本発明に従えば七の公知の性質についてより効果的に使用することができる、公知の状急に対して公知の効果を有する冶僚桑および化粧料′１に：含む生堆学的に活性な薬剤の単なる例であることは飄Ｎされるべきである。さらに、不発明の透通促進剤はまた、これ筐で知られていなかった治療効果を生ずるために使用することもできる。すなわち、本明細書中に記載された透過促進剤の使用によって、こｔｌまで知られていなかった治療効果を連成することかできる。前述したものの例として、グリセオフルビンは皮膚および爪の真１！］感染に対する選り抜きの療法として公知である。これまでは、グリセオフルビンの配給の方法は経口的であった。しかしながら、全身をグリセオフルビンにさらすことから起こる動作用および影響を受けた皮膚の外側の層だけが治療されることを蚤するという事実のため、＆口治療は好ましくないことは長い間知られていた。従って、真ｍ感染は一般に皮膚および爪の感染であるので、グリセオフルビンを局所的に使用することは有ネ」であろう。しかしながら、長い間局所的グリセオフルビンの８女性が感じられていたにもかかわらす、これまでは５ｆｔ３僚上有用でめるはずのグリセオフルビンの皮膚内の十分な保持をもたらすであろう局所的に配給されることのできる処方が全く知られていなかったので、グリセオフルビンは局所的Ｊｔ菌粗状態治療するために経口的に使用されてきた。しかしながら、もし本曲細畜に記載した透過促進剤の一つと組合わせるならば、約０．１％ないし約１０％の治療′ａ度範囲のグリセオフルビンは、局所的に有効に使用することができることが今回発見さｆｉた。別の偽として、座盪はｈ腺のすべての炎症注医患に晋）Ｉ！［Ｋあてはめられる名前であり、尋常性座盪ともいう。この座盪感染に対する典型的な原因である微午物は、コリネバクテリウム−アクネス（Ｃｏ＋＋ν％−ｈａｃｔａｒｓｓ第・Ｃ惰−＃＃）である、局所抗薗剤、例えばヘキサクロロフェン、およびテトラサイクリンのような全＃性抗生物質、を包含して、撞々の圧迫治療法が試みられてきた。全身性抗生智λ治療は一部分は有効であることが知られているけれども、局所治療は一般に有効でない。全＃を抗生物質に暴繕する結呆起こる副作用、ならびに影響１に′受けた皮膚のみが治療を要するという早実のため、座倉の全身性治療が好ましくないことは長い聞分られていた、しかしながら、座ｊのための局所治療法が長い間必賛と感じられていたにもかかわらす、これｌでは座債の治療において治療上有効であると考えられる局所的に使用できる抗ζ剤処方が知らハていなかったため、抗生物質は一般に座涜を治療するためには全身的にのみ使用されて来た。しかしながら、このたび抗生物質、丑にリンコマイシンおよびエリスロマイシン系の抗生′＠質／はもし本明細省中に記載の透均促選剤の一つと組み合わせるならば、座盪の治療に局所的に使用することができることが見出された。このようにして過用さ４た抗缶物屓組成物は、治療上有効な量が小胞および面　〔コリネバクテリウム・アクネス（Ｃ，ａａ＊ａａ　）を含む反胞のつブつた小胞〕内と同様、ｐ反および皮膚のさらに深い層内にそしてこれら！通りわけて運ばれ、これによって座倫のｇＸ候および症状を一時的に除去するために好結果で使用されることができる。「主理学的に活性な薬剤」という言葉は、本明細簀中では、生理学的に活性なステロイド類、抗生物質、抗真医剤、抗１剤、抗腫瘍剤、アレルゲン、抗ヒスタミン剤。抗炎症剤、紫外線遮蔽剤１診断薬、香水、昆虫忌避薬。染髪料などを包含する広範囲の有用な化学薬剤および治療薬を指すために用いられる。局所適用のための剤形には、浴液鼻用噴赫剤、ローション、軟貴、クリーム、ゲル、坐剤、噴極剤、エーロゾルおよびこれに類するｔの、が含４　ｒＬる。前述の剤形を製造する典型的な不活性キャリヤーとしては、水、アセトン、インプロピルアルコール、フレオン知、エチルアルコール、ポリビニルピロリドン、フロピレンゲリコール、香料、ゲルー生成＠實、私油、ステアリルアルコール、ステアリン酸、鯨ろう、ンルビタンモノオレインばエステル、′ポリソルベート類（Ｐｏｌｙａｏｒｂａｔａａ　）”、１ツイーン類（Ｔｗａａ＊ａ）”、ソルビタール、メチルセルロース、などがある。投与されるべき組成物の童、すなわち七の中の主理学的に活性な薬剤の菫は、それから期待される所望の結果のための有効披であることは明らかでろろう。この盆はもちろん、開業医の晋通の技術によって確定されるであろう。−ｉ成される増大された活性のためンＣ５住在学的に活性な薬剤の用量はしばしば一般に適用し得る量より減少させられるであろう。通常の細心な処方法に従って、七の特定の生理学的に活性な薬剤の有用な範囲の下限に近い用ｉｉケはじめに使用し、医師の常套手順におけるように％做県される反応から指示されるように用量を増加させることができる。本発ｑ”ｔ、下記の実施例によってさらに具体的に説明するが、これらは本発明の徨々の側面？具体的に示すものであり、伜付された請求の範囲により定義される通りの本発明の範囲を制限するものとして示されてはいない。実施例１゜Ｎ−（１−オキソドデシル）モルホリンの製造Ａ）転線テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）中の水系化ナトリウム（６０％油分散液）２．３（１（５７，０ミリモル）の懸濁液およびモルホリン５．Ｏｆ　（５７，０ミリモル）ｔ−５Ｓｌ素下で３０分１Ｍ］遠流させた。冷却後、ＴＨＦ中の塩化ドデカノイル１２．５６ｆ（５７，０ミリモル）Ｙ＠加し、混合物を３Ｃ１闇還流させた、水’に７ＪＯえ混合物を酢散エチル（ＥｔＯＡｅ）で抽出した。合わせた有楓相５ＭｆＳＯ４で乾燥させ、真空１Ａ細し、フラッシュクロマトグラフィー（８：１ヘキサ７／ＥｔＯＡｃ）によってＭ’Ａして％Ｎ−（オキソドデシル）モルホリンを得たが、これはＮＭＲおよび赤外分光分析により確認された。分析　Ｃ２＠８ＢＩＮＯ＠としての計算ｉ：ｃ’、７１．３２；Ｂ。１１．６０；Ｎ、５．２０．　実副値：Ｇ、７１．０９；７？、１１．５；Ｎ、５．１５゜Ｅ）ＮＱＡで、乾燥トルエン中のモルホリン／塩化ドデカノイルおよび有機塩基、％えばトリエチルアミン、を用いて実施例１（Ａ）を（り返し、続いて濾過およびクロマトグラフィーを行なって、上記の生成物１ｆｔ得た。Ｃ）クロロホルムおよび水の二相混合物中の、モルホリン、炭酸カリウムおよび塩化ドデカノイルを用いて実施例１（Ａ）をくり返し、続いて通常の慣作を行なって上記の生成物を倚た。実施例２゜モルホリンの代りに１−ピペラジンカルボン酸エチルを用いて実施？ｌＪ　１　ｗ　＜９返し、続いて加水分ＭｙｉＩ′行なってＮ−（１−オキソドデシル）ピペラジンを得た。実施例３゜ピペラジンお“よび２当艦の塩化ドデカノイルを用いて笑施廿り１をくつ返し、１，４−ビス（１−オキソドデシル）−ピペラジンを得た。実施例４゜央２１１！ｉｉ例２の生成物をメタノールに溶解させ、ＥＣｔガスで処理して、塩化１．１−二本ｇ−４−（１−オキソドテシル）ピペラジニウムＷ＝だ。実施例５゜塩化ドデカノイルとともに％モルホリンの代りにチオモルホリンを用いて実施例１をくり返し、Ｎ−（１−オキソドテシル）チオモルホリンヲ得た、実施例６゜下記の手順に使って実施例１の化合物を透過促進剤として試験した：生後４−６過の４の無毛マウスの反溝をこの動物から除去して真皮を浸すように、生在ス項水を入れた複数の透過溜め上に置いた。直径１．４σのプラスチックシリンダーを６片の衣皮働上に妥漕させた。０．１％トリアムシノロンアセトニド８Ｈを口Ｍ１．４ｃｒ！Ｌのシリンダー内の表皮表面に適用した（０．０１ｃｃ）。この反溝を足温および周囲温度で増養した。６時間および２４時間で、真皮を没している１Ｏｃｃの生理食塩液溜めから２ｃｆ−づつを除去した。この除去した２ｃｔ−の生理食塩液は、６時間の試料の後２ωの生理食塩液で置きかえた。２ｃｃづつのアリコートＺシンチレーション液内に入れシンチレーションカウンター内で放射能ヲ決定した。透過の量は適用された用量の百分率として計算した。すべての実験において、”Ｈ）リアムシノロンアセトニドをエタノールに溶解させ、試験されるべき透過促進剤を所望の濃度まで加えた。対照は、エタノール、単独、および優れた透過促進特性を有するものとして上記の米国特許に記載されている化合物である１−％−ドデシルアザシクロへブタン −２−オン、であった。各化合物および対照に対して５回の試験を行なって結果を平均した、下記の表に報告する結果は、実施例１の化合物は少くとも１−算−ドデシルアザシクロへブタン−２−オンと同等の透過促進特性を有することを示している。表透過促進剤　パーセント透過エタノール（のみ）　０．４　３．８！ｉ！施例７゜下記の処方物を製造する：グリセオフルビン　１ミリスチン酸インプロピル　５香料　０．１エタノール　９２．９この処方物は、真菌感架のｆｔ３療に有効でめる。実施例８゜下記の混合＠を製造することにより、エーロゾルの形の実施例７の処方物を製造する：処方＠　２５％フレオン”　（Ｊ’ｒ＊ｏｓ’　）　７５％１フレオンは７５／２５フレオン１１４／１２である。実施例９゜下記のクリーム処方物を製造する：クリンダマイシン塩基　１．０ステアリルアルコール、米国系局方　１２．０エトキシル化コレステロール　０．４合成鯨ろう　７．５ンルビタンモノオレイン酸エステル　１．０ポリンルベー）８０．米国薬局方　３．０ソルビト一ルｍ液、米国薬局方　５．５クエン酸ナトリウム　０．５この処方物は座癒の治療に有効である。実施例１０゜下記の准剤処方物Ｖ製造する：Ａ（％）　ＢＣ％）クリンダマイシン塩基　−１，０酸性リン酸タリンダマイシン　１．３−水酸化ナトリウム　０．０７７　− １、０　Ｍ塩酸　−２，２７エデト瞭二ナトリウム・２Ｈ，ＯＯ，００３０，００３香料　０．５　０．５精製水　２０，０　１７．７３インプロパツール　７７．１２　７７．４９７これらの液剤はヒトの座摺の治療に有効である。実施例１１゜下記の液剤処方物を製造する：硫酸ネオマイシン　０．５リドカイン　０．５ヒドロコルチゾン　０・２５プロピレングリコール　９８．２５この液剤は家畜の耳掛の治ｇ！に有効である。実施例１２゜下記のサンスクリーン（ａｓ＊ａｃｒａ−％）乳剤を製造する二％ｐ−アミノ安息香＃２．０ベンジルアルコール　０．５ラノール飲イソプロピル　３．０ランドｃｔ　−、ＩＩ／　（Ｌａｓｔｒｏｌ　）　１．０アセチル化ラノリン　０．５ミリスチン散インプロピル　５．０軽油　Ｓ、Ｏセチルアルコール　１．０ビーガム（Ｖｍａｇｕ情）　１．０プロピレングリー−ル　３．０精製水　６４．０実施？ｌＪ　１３゜下記の抗腫瘍液剤を製造する：う５−フルオロウラシル　５・０ポリエチレングリコール　５．０精製水　８９．９実厖例１４゜下記の昆虫忌避４噴霧剤を製造する：うジエチルトルアミド　０．１エタノール　９９．８笑　７Ｍ　例　１５゜約０．００１ないし１パーセント、好ｚＬ＜は０．１パーセント、　のフルオシノロンアセトニドを首肩する下記のローション処方吻を＾遺することがでざる：嘩フルオシノロンアセトニド　０．００１−１セチルアルコール　ｉ　ｓ、。プロピレングリコ−Ａ１１０．０２９リルＶＬ酸ナトリワム　１５．０Ｎ−Ｃ１−オキシドデシル）モルホリン　１．０水（１００％にするｔ）このステロイドを賦形剤に溶解させて、かくはんした他の成分の冷却溶融物に雇える。この製剤は影響な受けた皮膚領域への局所通用による、炎症を起こした皮膚病の治療に特に有用である。適用の量およびｌ５ｉｔｔは、このステロイドの局所適用の標準的な方法に従う。このステロイドの炎症を起こした組跋内への透過は促進され、このステロイドを通常の処方で適用したときよりも治療水準はより迅速に達成され、より長期間維持される。爽　應　例　１６゜＃−（１−オキシドデシル）モルホリンを笑ぬ告２．３．４および５の化合物で置き換えることを除き、実施例７−１５をくり返す。匹敵する結果が得られる。不発明のｑ！ｆ足の具体化を記載してきたけれども、多くの目明な変形を行なうことができ、添付した話求の範囲の趣旨４に入ると思われる変形はすべて本発明に包含させるつもりであるので、不発明がこれらの具体化に限定されないことはもちろん理解されるであろう。本発明の組成物が繊維の染色に関係するので、ここで本発明の組成物のこの用途に話を移丁と、ふ加物またはｉＲ＠用助剤が染色工樺を改良または促進するのに有用であることは周知である。奉−輻ｉ甲で上記したような本主題趙成飯を製造すると、それは、本組成物を使用しない；−合よりもより低温でしかもより短時間に繊維の染色を可能にするために有用である。染色可能な繊維には、天然および人造繊維の両方が含まれる。本発明の方法で使用するのに適する天然檻紬は、綿、リネン、毛および絹および、カポック、麻、ジュートおよびラミーのようなその他の線維である。人造繊維としては、レーヨン（梅生セルロースより成る繊維）、アセテート（七ルロースのほぼジーまたはトリーアセテートより成る繊維）および、ポリアミド、アクリル、ポリエステルおよびポリオレフィンのような、化学的方法によって製造される非天然繊維形成物質より成る合成繊維。がある。典型的なポリアミド繊維としては、伺えばポリ（ヘキサメチレンーアジプアミド）、ポリ（鴬−キシリレンアジプアミド）、ポリ（キシリレンセバクアミド）、ポリカプロラククムおよびこれに類するもののようなナイロン類がある。典型的なアクリル系線維は、光全にポリアクリロニトリルより成る合成稙Ｍまたはオーロン（Ｏデーｊａ％）、ダイネル（Ｚ）ｙ％ｇｊ）、ヴエレル（Ｖｇデー１）、　クレステン（Ｃｖａａｌａ＊　）％アクリラン（Ａｃｒｊｊａ＊）、コーテル（ＣａｓｒｔｍＬｌｍ　）およびビニョン（Ｖｉｓｙｏｓ　）のようなアクリロニトリルと別のビニル化合物との混合物の共１合体、である。典型的なポリエステル繊維には、テリレン（７’ｓｒｙ！ｍ＊ｓ）、ダクロン（Ｄａｃｒｏ爲）　およびコブル（ＫｏｄａＬ）がある。典型的なボリオレフイｙ繊維には。ポリエチレン、ポリプロピレン、ビニロン（Ｖｉｓｙｌｏ％）、ロウイル（Ｒｈｏｓｙｌ　）、ゼフラン（Ｚａｆｒａ＊）およびダーバン（Ｄａｒｗ錦）がある。種々の色素が入手可能であり、直接染料、アゾイックまたはナフトール染料、建染めおよび硫化染料、酸性染料および媒染または含金属染料、塩基性またはカチオン染料、分散染料および繊維反応染料、として分類することができる。直接染料は水に可溶性であって、主にセルロース系繊維に、そして場合によっては蛋白繊維およびポリアミドＫｆｉ！用され、アゾイックまたはナフトール染料は、ｆｉ色直接染料に多少類似していて、同じ繊維群に使用される。酸性染料および媒染または含金属染料は、蛋白繊維、アクリル系繊維、ナイロン繊維およびいくつかの改質ポリエステルミ１ａ維に使用される。カチオンまたは塩基性染料は％籍に、アクリル系繊維を着色するために使用され、ナイロンおよびポリエステル繊維についても有用であろう。分散染料はもともとアセテート繊維に使用するためｉＣ開発され、今ではアセテート、ポリエステル、アクリル系およびポリアミド懺維を着色するために使用されている。反応染料は王として綿、セルロース系、毛、絹およびアクリル系に使用される。はとんどの天然繊維を１００℃首での温度で染料液中で染色するのが普通であるけれども、これらの条件は一般に、合成法ｍ材料に陳い色を生じさせるには十分てはない。さらに、毛のようないくつかの天然＃Ｘｋは沸とうしている水性染料液中で十分に染色することができるけれども、深い色を生するように十分に染料が吸収されるには普通１−％ないし２時間Ｙｆｉする。毛は、綿およびとｘ＝＋ −スレーヨンよりもゆっ＜’；＋ｋまる。このため、通常の連続染色法によって毛織物を染めるのは一般に実際的でない。しかしながら、１００℃を超える温度では毛および合厄−維はより迅速に染料を吸収し、従って、このような高温染色条件が蟻雑の省化を起こさなければ毛の連続染色は可能であろう。本８Ａ細畳中Ｋｋ載した化合物ン使用すると、染色工程はしばしばこのような化合物を使用しないときよりも低温で実施することができ、またより短時間で完了させることができる。その上、本明細薔中ｒ記載した化合物を使用すると、染色されている繊維内への架科の浸透が促進され、堅牢度が改良される。本明細ｊ中に記載した化合物はカーペット用の合成広維の染色に％に有用である。本発明で使用することのでさる本Ｆ３Ａ細弧中番で記載した化合物の量は、所望の禮維および染料、所望の染色時間および温度および使用される染色法、によって電化する。一般に、本物；ｌｊ５誓中に記載した化合物は、染料液の約０．１ないし５０１蓋％、好ましくは約１ないし約１０重量％の量を使用することができる。不発明の化合物を御粘に使用し得る棹維材料は、糸または、販布、メリヤス生地または不繊布ビ言む公転の布の型のいずれかの布、を包含するどんな型のものであってもよいが、これらに限足はされない。特に退する布は、タフデッドカーペットまたはループパイルカーペットである。本明細書中で使用するとき、本明細書中に記載した織物用助剤に関する”有効量 ”という言葉は、染色されるべき繊維を膨潤させるか、または、染色工程に使用されている染料を分散させて染料の堅牢度ヶ改良しあるいはその染色工程においてより低温およびより短時間の使用な容易にするより小さな粒子とすること、により、染料の浸透を改良するのに十分な本記載化合物のｉＫ関係する。本主題組成物は植物の処理、特に植物栄養素の改良配給法に有用である。成長および代謝のために必要とされる化合物の供給および吸収は栄養として定義することができ、ｌＪＥ、物によって必要とされる化合物は宋蚕素とけばれる。栄養素が細胞物質に変換され、あるいはエネルギーのために使用される機構は代謝過程である。１代謝“という言葉は生きている細胞内で生命および成長ン保持するために起こる種々の反応を包含する。栄養および代謝は、従って非常に＠接に相互関係している。緑色植物により必要とされる必須５８Ｐ！養素はもっばら無機質である。この点で、緑色植物は、さらに貢物として有機化合物をも必要とするヒト、動物および多くの微生物とは根本的に異なっている。必須元素は、生物の正常な生命環のために必要であって七の倣能を他の化合物によって置き換えることができないもの、として定義することができる。さらに、この元素は、例えば必須酵素系の成分としてのように、直接栄養中に含憧れることが示されねばならない。この定義に基づいて、下記の化学元素が高等Ｉｌｌ！物に必須であることが埃在知られている：炭素　Ｃカリウム　Ｋ　亜鉛　Ｚ３水素　Ｈカルシウム　Ｃａ　モリブデン　Ｎ。酸素　Ｏマグネシウム　Ｋｇ　ホウ素　Ｂ窒素　Ｎ　鉄　Ｆ−塩素　Ｃｔリン　Ｐ　マンガン　ｙ％　ナトリウム　Ｈａ硫黄　Ｓ　銅　０％　珪ｓＳ憾コノイルト　Ｃ。上に示した必須元素の衣は多分充全ではないかもしれず、非常に低い＃＆の他の元素が高吟植物にとって必須であることが示されるかもしれない。いくつかの微生物にとっては、例えばバナジウム＜Ｖ＞が必須元素として現在確定されている。植物朱ｇＩＸは、多１ｉ［栄養素と億量朱餐素とに分けることができる。多ｊｋ栄養累は倣′ｊｌｔ宋餐集よりも比軟的多量に植物中に見出され、必要とされる。例えば多電宋誓素Ｎの檀Ｐ＠組練苫有量は微量栄養素Ｚ％の富有量の１０００倍をこえる。植物′＠質中の元素訃１詐にもとづくこの分類に従えば、次の元素が多量朱蚤素として定義される：Ｃ，Ｈ，Ｏｌ、Ｎ、　Ｐ、　８％に、　Ｃｏ、　Ｍｇ、　ＮａおよびＳｔ。微黛栄１！素はＦ＃、Ｍ％、Ｃｓ、　Ｘｓ、Ｍｅ、ＢおよびＣｔ、である。この、植物栄養素の多量−および像蓋−栄ｇ！素への分割は幾分独断的なものであり、多くの場合に多量栄養素および微量宋Ｖ素の含有量の差は、上に挙げた例よりもかなり低い。妖の摂取および移動の項一は数多く知られているけれイク・アンド・アシミレイション（５Ｓｔｒｉ−Ｓｔ　Ｕｐｔａｋａａ％ｄ　Ａｓａ４ｔ＊１ｌａｔｉｏｓ）”、イｙｐ−ナショｆ　Ａ／　、ボタシュ・インステイテ：Ｌ−）　（Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ　ＰｏｔａａｈＩｎｎ　ｔ　ｉ　ｔ％！＃）、ベルン（１９７８）、　参照〕、植物の栄ｇ！素摂填および戸１化の店桂は十分には坤解されていない。不発明で使用することかできる王踊艙底物の童は、植物栄ｇＥ素の植物へのｔ！ｉ：、給を促進するのに有効な舊である。一般に、有９ｊ）賦は組成物の１輩の約０．０１ないし約９９．９、好ましくは約０１ないし１０、パーセントである。不発１に使細し得るｍ豐栄養素には、必潴ならびに非必須植物栄養素′Ｉ！を含む前述の通常の多黛宋簀累および微量栄養素が包含される。栄養素の例としては、第−植物栄を物：アンモニアおよび硝酸イオンを含む音素、リン（リン＠）、カリ９ム（カリ）；第二植物栄１１物元素；カルシウム、マグネシウムおよび硫黄；および微量元素：マンガン、ホウ素、甥、亜鉛、鉄、モリブデンおよび塩素；があるが、これらに限足されない。前述の栄養素の形は、通常のどんな形であってもよく、こ４については例えば、マクヴイカ−（Ｍ　ｅ　Ｖ　ｉ　ａ　ｋ　ａデ）外、ユージング・コマー−／−’ｒル・ファーｆイライｆ　−（Ｕａｉｓｇ　Ｃｏｗ鴎−デーｖｉａｌ　Ｆｅｒｔｉｌｉｚｅｒ　、イリノイ州ダンビル、ザ・インターステート・パブリッシャーズ（Ｔｈｅ　Ｉ＊ｔ−デｓｔａｇｓＰｓｂＬｉａｈａｒａ　）　（１９７８）″Ｉｋ：参照されたい。本明＋Ｉａｉｌ中に記載した植物栄養素組成物の適用法は一般的なものであり、例えば、マクヴイカー（ＭｃＶｔｅ＆ａｒ）１メンツズ・オブ・アブライインタ・ファーテイライザーズ（Ｍｅｔｈｏｄｓ　ｅ／　Ａｊｐｌｙｉｎｇ　Ｆｇｖｔｉｌｉｓａｒａ）”を参照されたい。植物に配給されるべき植物ｆｆｌ養素ｍ成物の敵密な量は、明らかに、それから期待さｎる所望の結果のための有幼盆であろう。この童はもちろん、従業者の通常の技術により確定されるであろう。連成される増大された活性のために、植物栄５Ｉ累の盆はしばしば一般にあてはまる量よりもひき下げられることができる。通常の細心な処方法に従って、その特定の薬剤の有用範囲の下限に近い用量を最初に使用し、ｗｉ祭される反応から指示されるように用ｉｋを増すことができる。本明ｍ省中で上に述べた主題組成ｐ＠を殺有害生物剤と組み合わせると、植物有害生物駆除のための方法ならびに組成物２５：得られる。殺有害生物剤は、農業および園芸作物への株々の有害生物の攻撃とたたかうことｔ目的とする化学＠負である。これらは主な３つの＆類に入る：すなわち、殺虫剤、殺真菌剤および除草剤である。また殺鼠剤（を椎動物有害生物の駆除用）、線虫撲滅剤（顕微鏡的線虫類を殺す）、Ｒ軟体動物剤（なめ（じおよびかたつむり！殺丁）および殺だに剤（ダニを殺す）もある。殺有害生物剤はまた２つの主な型、すなわち、接触または非全Ｈ性殺有害生物剤および全身性殺有害生物剤、にも分けることができる。接触または表面殺有害生物剤は、植物組数に目につくほどは浸透せす、その結果植物の維管束系内で運搬または転流されない。早期の殺虫剤、殺真菌剤および除草剤はこの型のものであり、これらの成長分は保珈されないまま残りそのため昆虫および真菌性有害生物による攻隼ヲ受けやすいであろうということである。そのため、早期の農業用膜Ｘ山剤は、保護剤殺真菌剤であった一一言いかえると、これらは真菌の胞子の発生を妨げること乞目的としているが、一旦真菌が定着し、感染が植物組域を通じて分枝し頗めると、このような非全身性殺真薗剤ははとんど根絶剤の作用をもたす、通常は感染を止めることはできない。これと対熱的に１より最近の殺有害生物剤の多（は、性質において全身性であり一一こｔらは効果的ｒＣａ物小皮に没透し、植物の維管束系を通じて如くことができる、例は、フェノキシ酢酸迦択除草剤、特定の有機リン殺虫剤およびざらに最近になって発見されたベノミル（ｈａｓｏｎｙｌ　）のような全身性殺真菌剤により提供される。全身性殺真菌剤は時には１ｉセ用化字沿僚薬とも呼ばれ、植物をＸ薗の攻撃から紗ることができるばかりでなく、確立された感染を治癒しまたは妨げることができる。これらは屋外暴ｔｉ、によってほとんど影響されず、またすべての新しい植物成長分に関し免疫性を与えるであろうｅ有害生物は種々の群に分けることができる。生物が緑色色素クロロフィルの助けのもとにを気および水から炭水化物を光合成する能力によって％徴づけられる植物界では、ヒトが望まないところで成長する高等植物は雑草と呼ばれ、１蚤な清書生物である。下等植物については、ある環境、例えば湖およびその他のゆつ（す１いている水中では過剰な洟のｇＷまたは１花”はかなりの損傷をひきおこし、化学＠質（殺藻剤）を用いた処理を必要とするかもしれないけれども、′＆類は一般に有害生物というほど大きな１黴性はもたない。真菌または非光合成植物は、これらがクロロフィルを持たないため、朶気および水からその栄養素を得ることができす、この結果これらは腐敗している植物または動物ＪＲ（腐生菌）または生きている植物または動物（寄生菌）から直接栄養をとって主きる。何千という異なる種の真菌が主に土壌中に見出され一一他のものは枝分かれした細糸（ＩＩ糸）の網より成っているが、酵母菌のようなあるものは単細胞である。多数の真菌が、生きている作物植物そしてまた貯蔵中の作物、の両方を攻撃する重大な有害生物である。いくつかの細菌は、とうてい植物病来真函＃；とには１振ではないけれども、植物疾病のＢ因である。８菌は拙做鏡下で観察することができその形によって分類することができる。すなわち、球状細菌は球菌と呼ばれ一方忰状のものは杆菌である。細菌および真菌と同様にウィルスは獲物および動物を攻撃しいくつかの狸は重大な種物疾病ｔひきおこ丁。ウィルスは真の細胞ではないので、生きている生物の別個のカラプリーを形成する。細菌と異なり、ウィルスは直径かあ１９に小さくて（１００−３０ＯＡ）ｆ通の顕微鏡で観察することはできないが、電子顕微鏡下で明らかＫｊることかでき一一各ウイルスは、蛋白貴の保護被膜によってとり囲まれたＤＮＡまたはＲＮＡの単一の鎚から成っている。いくつかの高等動＠（脊椎動物）は１僚な有害生物であり（カえばマウス、ラット？よび兎）；別の一１％ｆ害生物群は無を椎動物である具の昆虫（節足に！！物）によって代置される。後者は３組の足をもち、成体は３つの部分をもっており；クモ形綱（ダニおよびマダニ）は、体がはつき９３つの部分に分かれていない点で真の昆虫とは異なり；筐たこれらは量適４組の足ンもっている。下等動物では、ある種の線虫、すなわちしばしば非分節体をもつ寄生虫、が１会な作物有害生物である、もし殺有害生物剤が活性であろうとするならば、これらは標的生布内の究極作用部位に到達しなくてはならない。従って、ボルドー混液のような表面殺真薗剤でさえ、真菌胞子に浸透することができなくてはならす；同様に接触殺虫剤は昆虫の表皮を透過しなくてはならす、接触除幕剤はＭ物の上に密接するとき植物小皮を透過しなくてはならない。この要求は、もしその殺有害生物剤が作用において全身性であろうとするならば、さらにそれらが植物の＠または葉または種子によって吸収されてその植物の他の部分に配給される能力を持たねばならないため、はるかにＭ’ＴｊＬなものである。このようにして、新しい成長分を含む植物全体が真菌の攻撃から保饋され、または、それｔ＊べたり吸ったりするあらゆる昆虫に対し有害にさせられる。不発明で使用し得る主通組成物の菫は、植物有害生物への殺有害生物剤の配給！快速するために有効な量である。ｉ物への活性物質の１門３接的な適用の場合には、１−置換アザシクロアルカンの使用により達成される促進された配給には、殺有害生物剤の改良された永続性および全身効果が含着れる。一般に１有匁童は殺有害生物剤組Ｍ、物の約０．０１ないし約９９．９、好１しくはＩＦＩＯ，１ないＬＩＯ，ｆｆ１ｉｔパーセントの範囲である。通信な殺有害生物剤ｍ剤には、例えば、ニコチン、デリス（ロチノン）および除虫菊のような植物性殺虫剤；例えｌＩＤＮ０Ｃのようなジニトロフェノール類を含む合成殺虫剤；例えばレタンおよびタナイトのような有機チオシアン酸塩、ＤＤＴおよび関遵化合物を含む上根塩素殺虫剤；ヘキサクロロシクロヘキサン：例えばアルドリンおよびジェルドレンのようなシクロジエン基な含有する殺虫剤、マラチオン、メヴインフオス、ロガー、ジンストエート、ネノザン、ミラル、ジアジノン、ダルスボン、ペイルジルを含む有機リン殺虫剤；ピリミカルブ、カルバリル、ベイボン、プロポキサール、ゼクトロン、カルボフラン、アルディカルブ〔テミク（Ｔａｍ５ｋ　）　〕ｓメトムル〔ロンネート（Ｌｏ？ｔ％ａｔｅ）３を含む有機炭ｆ：に地殺虫剤；フェニル水泗化合物、ナバン、メメムンジウム、チロンを含む殺真薗剤；カえばカプタン、フォルベットおよびオイフオラタンのよっな％−トリクロロメ千ルチオ基ヲ含有する化合物；ディツカツブ〔カラタン（Ｋａデａｔｈａ−％＃）〕を含ムシニトロフェノール虜；クロロベンジン知およびＩＮ！化合物、例えばドブインおよびロヮジルのようなキノン類、スルホンアミド類、ベンズイミダゾール類：チオフオネート腑；オキサチン類：ビリマジン類：ピベロジン、モルホリンおよびアゼピン訪纏体；ウェブシン、キタジンおよびコネンを含む有機リン化合物、例えば２．４−ＤＭＣＰＡ、２．３．６− ＴＥＡ、ＩＡＡ。ビクロラムおよびジクロベニルのようなカルボン敵除草剤を含む除草剤：ダラバンおよびＴＣＡのようなりロロ脂肪酸、およびアトロジン〔ゲサプリム（Ｇａａａｐｒｉｓ）］のような複複素化化合ニアミドロール、ピラゾン、ブロマシル、エンドサルのようなトリアザール類：パラフートおよびジコートを含むビピリジニウム除草剤：べ／ジニトリル類ニジフェニルエーテル類：例えハ、ベンズリドのようなホスホロ−チオレート類のような有機リン化合物：ＤＭＰＡ〔シトロン（Ｚｙｔｒｏ％）〕のようなホスホルアミデート類；グリホサートのようなホスホネート類：植物成長調整剤：燻蒸剤：ワルファリン、ビドンおよびノルポルミド〔ラテイコート（Ｒｔｓｔｉｅｏｔａ）］のような抗凝固剤を宮む収Ｊｌｌ剤：クロラロースのような催眠麻酔薬：コ′７アプイド、シラトランおよびクリミジン、ダゾメットおよびネライトのような緑虫撲滅割；メタアルデヒド、メチオカスブおよび７レスコンのような殺軟体ａ物剤：忌避楽、ＺＩＦのような抗徴食化合物；化字減哨剤、ホルモン類および成長抑制剤：がある。本発明で使用するのに通した殺有害生物剤のその他の例は、当技術分野では公知である〔例えばアール・クレムリン（Ｒ，ＣデーＪｙｓ）、ズ（Ｊｏ入％　ＷｉＬａｙ　ａｎｄ　５ｏｎｓ　）、１９７９：エフ・マクフイカンス・オブ・ベステイサイズ・イン・ジ拳エングー・アンド・す／ズ（Ｊｏｂｓ　Ｗｉｌａｙ　ａｎｄ　５ｏｓａ）、１９７９：アンド・カンパニー（Ｅ、Ｈ，Ｆｒａａｍａｓ　ａｓｄ　Ｃｏｍｐａｎｙ）、１９７８：を参照されたい〕。本明細書に記載された殺有害生物剤組成物の通用法は、−Ｂに行なわれている方法である。例えば、ジー・ハートレイ（Ｇ、Ｍａｒｔｌａｙ）外、ケミカルズ・７オー・ベスト・コントロール（Ｃｈｅｗｈｉｃａｌｍ　ｆｏｒ　Ｐａ５ｔ　Ｃｏ％ｔｒｏｊ）、第１５３Ｅ、＠アプリケイジョン・オプ・ベスティサイズ（ＡｐｐｌｉｃａｔｉｏｎげＰｇａｔｔａｉｄａａ　）”、パーガモン・プレス（Ｐｇｒｇｃｗｅｓ　Ｐｒｅｓｓ）、　１９６９を参照されたい。ｆ［！または有害生物に配給されるべき殺有害生物剤組成物の緻密な電は、明らかに、それから期待される所望の結果のための有効量であろう。はとんどの最近の８肩書生物剤は、１ニーカーあたり１ポンドよりも少ない使用量で美業用に使用される。この童はもちろん％従業者の普通の技術によって確定されるであろう。達成される促進された活性のため、楽割の用量はしばしば、一般にあてはする量より減少させられることができる。通常のｉヨ心な処方法に従って、その特定の襖剤の有用な範囲の下限に近い用量な最初に使用し、観察される反応から示されるように使用量を増すことかでさる。植物成長調整剤と組み合わせた本明細書に上記した主題組成物は、ｍ物の成長のための方法および組成物を提供する。植物成長調整剤は、低濃度で、植物の形感学的構造および／または生理学的な過程に影響を与える、栄養素以外の有機化合物である。植物ホルモンは低ａＸで、植物における生理学的過程を調整する天然に生ずる成長５４！Ｉ剤である。合成成長病整列は、果物の成長、果物の１ばら化、落葉、成長刺激および押割、功徳の根付き訃よび多くの他の過程のような鳩程をｍ’ｌｌｔするためにヒトによって使用される。過去３０年にわたり、ｆｔ１ｔＩ！ＩＪ成長調整剤の研究νよび開発は、基礎ならびに応用檀蜀学研究の最も活発な領域の一つであった。普通名ならびに―品名およびコード番号のリスト（ｔｈｅ　Ｌｉ５ｔ　＊ｆ　（ａｍｎｅｓ　ａ％ｄＴｒａｄａ　Ｍａｍｍａ　ａｓｄ　Ｃｏｄｓ　Ｎｓ惰ｈａｒａ）下のザｅパンス争プラント・グロース・レギュレーター・インデックス（Ｔｈｅ　ＰＡＮＥ　７’１ａｓｔ　Ｇｒｏｗｒｇｈ　Ｒａｇ＊Ｌａｇａｒ　Ｋａｄａｓ　）〔ビー・ジエイ・ケンブ（Ｐ、！、Ｋａ駕ア）、２５１２１，２１１２よび２１３〕は４９２の記＊事項（除草剤が特別に除草以外の何らかの成長調整目的で使用される場合以外、隷４剤を除く）を有する。現在一般的に使用されている植物成長調整剤は、次のもの（普通に使用されている成長ｉ９１　ｕ　４Ｊのいくつ力・をかつこ内に示す）：功徳の根付８（インドール−酪１り：パイナップルの開花の促進（１−ナツタレノ西事酸；Ｂ−ヒドロキシエチルヒドラジン；エテホン）：りんごの採収前の落下の防止（ＮＡＡ：ダミノジド）：芝生の成長の阻止（マレイン酸ヒドラジド：メフルダイドージエタノールアミン）；じゃがいもの発芽の防止（マレイン酸ヒドラジド）：りんご、梨、桃における花の誘発（こはくた？〜２，２−ジメチルヒドラジン：２，３．５−）リョードー安思香酸）；１長日″植物、例えばレタス、大根、辛子、いのんと、の早期開花（ジベレリン類）：晋ｄは開花のために低温を必要とする多くの２年生植智の開化（ジベレリン類）：開花の妨害によるさと５きびの収量の改良（ラウロ／ニジコート）；悪影曽を与える天候条件を避けるためのアー七ンドおよび桃における開花の遅延（ジアミノシト）：熟したかんきつ類の来貢の生理的落下の誘発（シクロヘキシム：５−クロルー３−メチル−４−ニトロ−１− ｆｆ−ピラゾール）：さやの我慢を助けろための綿の葉の脱落（エテホン）：果実、例えばぶどう、桃、の１ばら化（ジベＶル酸：エテホン；３−グロロフエノキシーα−プロピオンアミド）；かんきつ類の採収前の落下の防止（２，４−ジクロロフェノキシ−酢＃ｉ、）：例えばトマト、かぼちゃ、茄子、いちじくにおける結実の一発（４−クロロ−フェノキシ酢＠：２−す７チルオキシ酢酸）：ぶど５の大きさおよび質の増大（ジベレリン類）：麦芽製造のための大麦中のアミラーゼの誘発（ジベレリン類）：さと５きびのＨ，ＪＩ、の刺激（ジベレリン類）；穀物における茎の長さの縮小（＠化２−クロロエチルトリメチルアンモニウム）；例えばかぼちゃにおける雌花の成長（ＮＡＡ：エテホｙ：ダミノジド）：例えばホップにおける雄花の助長（ジベレリン類）；種物組成の生物調整（バイオレギレーション）、例えば、かんきつ類の色、さとうきびの糖、野菜のビタミン含量、乾量の増加、作物の成長のタイミング：ゴムの木からの増量したラテックス（禮々の成長：Ａ整列）：を含む非常に多くの植物成長過程に影響を与える。本発明で使用できる主起組成物の量は、植物への１ａ物成長調整剤の配給を促進するための有効量である。一般に有効量は、組成物の１！量の約０．０１ないし約９９．９・好１しくは約０．　Ｉ　Ｔｇいし１０．パーセントの＠囲である。過当な植物成長調整剤としては、ＩＡＡ（インドリル−３−酢ｔＲ）、ＩＥＡＣ４−Ｃインドール−３−イル〕−酪皺、ＮＡＯ（アル７７−す７チル酢ｔＲ）、Ｎ０Ａ（２−ナフチルオキシ酸ｅ）およびＮＡＤ（１−ナフチル−アセトアミド）のような天然ならびに合成オーキシン類：フェノキシアルカン酸類、ジベＶす７類、ナイトカイエン類、アブシジ／酸、マレイン酸ヒドラジド、プロファムおよびクロロプロファーｔ、、ｆ　、　Ｓ　、　Ｓ　−）リプチルホスホロトリチオアート、ｓ、ｓ、ｓ−トリブチルホスホロトリチオイツト（Ｓ　ｓ　Ｓ、　Ｓ　−ｇｒｉｂ＊ｔｙｌ　ｐｈｏａ−ｐｈｏデ・ｔｒｉｔｈｉ・１０）、クロロメコート、ダミノジド、グリホシン、アンシミドール、塩化クロルホニウム、ジケグラツクナトリワム、塩化モルホリニクム、７オサミン、メ７リダイド、４−メトキシベンゾフェノ７類、Ｐｐ５２８（酢酸エチル−５−〔４−クロロフェニルツー２８−テトラゾール−２−イル）、美化ピブロクタニル、２−（３−アリール−５−ビラジイル）安息香酸類、ＥＴ！ｉ３４７２３ｃ１−ＣＭ−２−フェノキシエチル）−ｓ−−ｆロピルカルバモイル’Ｊ−１Ｎ−イミダゾール）、ＢＴＳ３４４４２Ｃ１−ＣＮ−２，４−ジクロロベンジルコ−Ｎ−イノプロピルカルバモイル−１Ｎ−イミダゾール）、ＵＢＩ　Ｆ２９３　（２，３−ジヒドロ−５，６−ジ７ｘニル−１，４−２ｕｆ＋イン）、Ｍ＆５２５，１０５（３−１−ブチルフェノキシ酢酸プロピル）、デダイズロン（Ｎ−フェニル−Ｎ’−（１、２、３−チアジアゾール−５−イル〕尿素）、メピコート（塩化１．１−ジメチルピペリジニウム）、ＪＡＳ０９８００Ｗ（塩化メビ：Ｉ−）　７’　ラスエテファン）、ＩＺＡＡ（５−クロロインダゾール−８−酢酸エチルエステル）、ＭＯ＃８０００、ＤＯＷＣＯ２４２Ｃ臭化テトラインペンチル−アンモニウム）、第四級アンモニウム沃化物類：クロロフルレコー７゛１ルーメチル、フルレコーループチル、ＴＩＢＡ（２，３。５−トリヨード安息香酸）を含むモルフアクチン＠：Ｒ＃５３１（１−（４−クロロフェニル）−１、２−ジヒドロ−４，６−シメチルー２−オキシニコチン酸ナトリウム）、ＤＰＸ−３７７８（３−〔４−りｏロアｘニル〕−６−メドキシー１．３．５−）リアジン−２，４−ジオン）　ＩＪエタノールアミン）を含む生殖体撲滅剤およびアレロバシン類（ａｊｌａｌａｐａｔｈ（ｓａ）がある。別の他物成長調整剤は文献で公知であり、例えば、フレクチャいＯ種物成長ｉ＋ｊ４整剤の使用の機会としては、早期の成長および発根な促進するであろう、種子または移植のための実生に対する外信：穀物の作物の質（通常は蛋白水準およびアミノ酸バ２／ス）を改良するためのｗｌ實；飼料の収量および質を改良するための＠實：実主の生き残りおよび成長、早期種子生成および促進さｎた成長速度、のような山林ｆ埋における機会：８．堵、肥料（すなわち、摂取、ｆｔ動など）および潅砥用水に対する反応を最大にすることによるエネルギーコスト減少のための糸：エチレンの作用または生成を阻害しこれによって不確定に実を結ぶ作物における若い果実の生理的落下を少なくするための化合物：ａｌ−’！た番裏機能−特有の効果をもつ新しいジベレリン類；ホルモン相互作用および貯蔵／不活化系（１住次”化合物）を理解することに基づく公知物質の新規な通用および天然の遅統的反応を操作するための＠買：檀物疾病および昆虫の作用を軽減するかまたは最小にするか、または統合された有害生吻処祖の系を促進するための匈５ｊｊＺ　：光呼吸、暗呼吸を減少させることにより、１だは全累代紐／固定、元合成、転流、を促進することにより、生産江を改讐するための吻寅：特有の強く望筐れる最終生成匈（油、蛋日寅、セルロース）の合成を強化する物質：花の分化または種子の成長の期間の延長のように、成長パターンを移すことにより生産性を増大させる物質：がある。前述のものは農芸化学者が利用できる広範曲にわたる機会を具体的に説明するのに役立つ。はとんど？ａ動物学上好奇心として始１す、ホワイト＜ｗｈｉｔｅ）、ステユワード（Ｓｔｅｗａｒｄ）、スクーグ（：Ｅｋｏｏｇ）およびその他の人々によって開拓されたａ物組城培養は、成長調整化学′＠質の助けによって、ｉ物育橿者の手中にある彊力な道具となった。今やほとんどすべての植物を組繊ｙ＠養し、しかもそのような培養物から均一な百本を成長させることが９詣である。花粉粒さえ使用することができ、続いて起ごろハブロイド偵吻を、過当な化学薬剤の使用によってポリプロイドにすることができる。頂Ｑ″Ｉａ分裂組鐵培誉とともに、終りのない吻實の供給がある。本明飢畜中に記載された植物成長調整剤組成物の】Ａ用法は一般的なものである。例えば、ダブリュー拳ダブリュー・フレクチャー（Ｗ、Ｗ、ＦＬａｔｅｈａｒ）およびアール会（Ｈｅｒｂｉｃｉｄｅｓ　ａｓｄ　Ｐｌａｓ！Ｇｒｏｗｔｈ　Ｅａｇｓｌａｔｏｒａ）、グラナダ・パブリッシング・リミテッド（Ｇｒ５％ａｄａＰｓｂｌｉｓｈｉ％ｇ　Ｌｉｔｐｈｉｔｅｄ　）、ニューヨーク、１９８２、を参照されたい。［物に配給されるべき植物成長調整剤組成物の厳密な盆は、明らかに、それから期待される所望の結果のための有効量であろ５゜これはもちろん、従業者の通常の技術によって確定されるであろう。達成される増大されたｉ性のため、他物成長調整剤の量はしばしば、一般にあてはする童より減少させられるであろう。通常の細心な処方法に促って、その特定の薬剤の有用範曲の下限に近い用撞を最初に使用し、観察される反応から指示されるようにその川音な増加することができろ。本発明は、酸触媒の存在において、反応体、特に有機反応体、を反応生ＩＮ、萄に変えるための頃艮法を提供する。上記方法における改良は、［ｄ＆として作用し、下に定４される化合物を・８択するとさみられる。符に、これらの化合物は、他の周仰の酸鴎媒、例えばポリスチレンスルホン酸（ポリスチレン重合体の主鎖からぶら下がっているスルホン酸基より成る）、と比較したとき、反応の速度を増し、このポリスチレンスルホ／収咄媒と比較したとぎ時間２よび温度についてより安定である。好１しくは、不発明の方法で使用する反応体は、尿化水木、ｌたは、窒素、酸素、硫黄、リンおよびハロゲン原子のような異原子：特に酸素原子：で置換されている民化７ｊＣ累、である。不発明のもう一つの具体化では、オレフィンを別の反応体の存在において下記の＃Ｒ旭謀と接威さゼて、上記オレフィンおよび上記の他の反応体の反応生成物を得る。従って、上記の第２の反応体にはエーテルまたはアルコールを得るためにヒドロキシル基を含有することができる。例えば、ｌないし４個の炭素原子を有するアルカノール類は、下記の酸触媒の存在において、２ないし７個の炭素原子を有するオレフィンと反応させて、エーテルを得ることができる。特に好ましいのは、各々メチル第三ブチルエーテル、メチル−第三アミルエーテルまたはメチルイソプロピルエーテルを得るための、メタノールと、インブチレン、インブチレンまたはプロビレｙとの反応である。このような反応は、ｌ２ｉＬ度１５ないし２００℃、圧力ニないし１０気圧で起こるであろう。オレフィン類はｌだ、不発明の方法でカルボン酸と接触させてエステルを得ることもできる。すなわち、２ないし１０個の炭素原子を有する直鎖オレフィン、インブチレンまたはシクロヘキセンは、０℃ないし１００℃の範囲内の温度で、工ないし８個の炭素原子な育するカルボン酸の存在において反応させ、反応生成物とし

【相当するエステルを得ることができる。ポートニック（Ｂｏｒｔ−ｓｉａｋ）に対する米国特許第３．０３７，０５２号にはこの一般反応について詳細に記載されており、特定の反応体および反応条件を示すために不明Ｆ３沓で参考にされている。この不発明の方法の具体化の甲で特に好ましい反応としては、相当するエステルを得るための１ないし８個の炭素原子、さらに好ｌしくは２ないし４個の炭素原子、を有するモノオレフィンと、メタクリル酸、アクリル酸、酢ｍＬまたは７タル酸、との反応がある。これらの、アクリル酸およびメタクリル酸のエステルは、アクリルプラスチックおよびゴムの製造のための有用な単量体である。ｈ酸エステル類はもちろん、溶媒として有用である。フタル酸エステル類は町盟剤として有用である。不発明の方法で有用なその他の反応体にはアルコール類がある。すなわち、本発明の一つの具体化では、工ないし８憾のＲ素原子、ざらに好１しくに１ないし４個の炭素原子、を有するアルコールを、下記の酸触媒の存在で反応させて、エーテル０またはオレフィン類（脱水による）を得る。伝えは、メタノールまたはエタノールは、級友４０″ないし１００℃、圧力１ないし５気圧で反応さゼて、各々ジメチルエーテルまたはジエチルエーテルを得ることができる。第三ブタノールは、一度４０”ないし１００℃で脱水してイソブチンとすることができる。ｆＩ！ｊ様に、ブタンジオールを１脱水してテトラヒドロフランとすることができる。オレフィンと同様に、アルコール類を第二反応体の存在において反応させると、上記アルコールと上記第二反応体との反応生成物が得られる。特に、上記の第二反応体はカルボン酸基または芳香朕基より成って各々エステルまたはアルキル化芳香族を得ることができる。これらの反応のための反応体類および条件はすでに上述した。本発明の方法に使用することかでさるもう一つの反応体は無水物である。例えば、無水酢酸のような無水物は、芳４族基またはオレフィン性基を有する化合物と反応させて、各々、アセチル化芳香族化合物またはアセチル化オレフィンを得ることができる。特に、無水酢酸は、アニソールと反応させてｐ−メトキシアセトフェノンを得るかまたはジインブチレンと反応させて、２，２−メチル、６−オキソ−ヘプト−４−二ン、を得ることができる。これらの反応は、４度４０°ないし１００℃、圧力ニないし５気圧、で実ｔ１することができる。アルデヒド類またはケトン＠は、不発明の方法によって紬合さゼて、各々の縮合生成物を得ることができる。例えば、２−エチルヘキセナールは、２分子の５−ブチルアルデヒドを、温［４０″ないし１００℃、圧力ニないし５−Ａ圧で縮合させることにより隷逗することができる。同様に、メチルインブチルケトンを縮合させると１−メチル−４− メチル−６−オキソ−９−メチルノン−４−工ンとなる。一般に、１ないし１０１ｉＴｉｌの炭素原子を有するアルデヒド類およびケトン類は、本発明の方法において縮合して、その二量体となる。さらに、上記のアルデヒド類およびケトン類を芳香族化合物の存在において久応さイると、その結果ス厄生すえ）】が得らｎる。特に、アセトンを７エノールと反応さするとビスフェノールＡが得られ、ホルムアルデヒドをアニリンと反応させるとジアミノジフェニルメタンが得られる。過酸化Ｗ類またはヒドロペルオキシド類は、本発明の方法により分解されて相当する分解生成物となる。例えば、クメンヒドロペルオキシドは、非−ｆＲ触媒分解に比べて低い温度でアセトンおよびフェノールに分解することができる。さらに、熱に対して敏感な（すなわち、反応器を、熱を除去し触媒の分解を避けるように設計しなくはならない）、先行技術のポリスチレンスルホン酸触媒と異なり、本発明のｆＲ触媒は感熱性でない。グリ；−ル類は、本発明の方法において反応体としてエポキシドを１更用することにより製造することができる。特に、酸化エチレンおよび酸化プロピレンは、各々、エチレングリコ−Ａ／およびプロピレングリコールに変えることかでさる。エステル類は、不発明方法で、効果的にカルボン酸およびアルコールに変えることができる。ｒ！５５様に、アセタール類は、本方法によって加水分解することができる。例えば、蔗糖は、釆穏およびグルコースに加水分解することができる。上記の、反応体、反応生成Ｗおよび反応条件のｈはすべて当技術分野において公却であることに注目することは′Ｎ袋である。本発明は、ポリスチレンスルホン酸のような他の公もの、嗅媒に比較したとぎ、当電の酸を基にして増大した反応速度を得るために酸注威媒として主題組Ｈ，物の塩を使用することによるこのような方法の例に対する改良に存する。本主題組成物は、強酸、例えば臭化水素、と反応させることにより相当する第四アミン塩に変えられる。咎に、このような反応は次のように実施することができる：気体状臭化水素をジエチルエーテル中の主題組成物の溶液中にバブルさゼると直ちに沈殿が生じる。この有機溶液が臭化水素で良！和したら、得られる懸濁液を濾過し、固体なジエチルエーテルで洗浄する。次にこのものを真空下で乾燥させて、主題組成物の臭化水素塩を得る。上記の酸ホ媒はｌた、酸源としても有用である。これらの塩は先行技術で公知の固体＠源の有用な代替物である安定で非吸０！注の固体である。これらは公知の化学量緬的組厄を有しているので、どんな所望量の酸の厳密な当量でも都合よく計茸することができ、安全に取り扱うことかでさる。このことによつ工、危険であって厳密な醒含貨を決足するために滴定されねばならない酸溶液をしのぐ重大な利点が与えられる。酸源として、上記の塩類の有用性の例は、蒸着させた半導体ｖＬ膜からの酸化物不純物の除去、母材を有意に攻撃することなくａ磯沈着物を８解させることによるハンダ融剤から衛生器具取付部品用の住宅用洗浄剤にいたる１での金属洗浄、および熱間圧延法において形成されるミルスクール中に存在する棟々の酸化物類の溶解（鋼酸洗い）である。従って、これらの桑剤は酸防止剤とじて作用する。その他の工程としては、リグノセルロースのヘキソースおよびペントースへの変換、蔗糖溶液との反応による転化砧の表道、でんぷんを加水分解して砂糖液を得ること、例えば超臨界蒸気発生器および原子力系におけるオーステナイトステンレス鋼部品を含む化学装置の洗浄、原油からのワックス、石炭蒸留からのタール。ｆＱ滑用に用いられる油およびグリース、保獲被膜として使用される特殊グリース型防腐剤のような汚染物を装置力）も除くこと、孔あけ用ビットを洗浄し一清化すること、などがある。上記＃１塩の１親”化合物は酸掃去剤として有用である。従って、例えば、過剰の酸は酸−洗浄した装置から除去されることができ、酸火堡はごれらの無毒性４剤で処置することができ、化学工程にとって受容できない痕跡量の酸はこれらの系４」を用いて反応俗液ρ島ら沈殿させることができる。不発明は、本発明の種々の鶴面を具体的に説明するものである下記の実凡例によってさらに詳説されるが、これらの実凡例は添付した請求の範囲により限定される本発明の範囲を！Ｉ’ｌｌ限するためのものではない。実　凡　偽　Ａ　−４゜アルコールの脱水この反応では、本明細書中で上記した欲性嘘媒の存在での反応：ｔ　Ｃ４Ｈ＠ＯＨ−−９ｉ−Ｃ４Ｈ＠　＋　Ｅｇ。に促う第三ブタノールの脱水から生じる反応生成物である、オレフィン、すなわちインブチレン、泥を岬Ｊ定することにより反応速度を監視する。インブチレンの小さくて連続した流れを反応器中に保持して、最初にｔ−ブタノールを飽和させ、同時に正圧力を与える。（インブチレンのｔ−ブタノール甲での高い溶Ｍ度のため、加圧が必要である二そうでなければ反応生成物、すなわちインブチレン、は反応体、丁なわちｔ−ブタノール中ＩＣ溶解し、観察されないであろう）。反応速度は連続的に監視され、これは出口のインブチレン流と入口のインブチレン流との間の差である。次に、５００Ｒｔのフラスコに１００〜の上述のＰ！媒を添加して脱水反応を弗姑させ、得られる二相混合物をかぎ”！ぜる。ｔ−ブタノールから発生したインブチレ／を時間の一数として測定し、反応の進行の指標と考える。すなわち、時間−０の点を、慇課が第三ブタノールに加えられる点と考える。誘発期間が観察され、その後に反応速度は最大値１で増加し、長時間の後、第三ブタノールが反応生成物の水中に豊富になるにつれて胆謀活性は下り坂になる。水は酸部位に＄、横し、それによって酸性度を１均一化する” 。央　九　例　Ａ−２、この笑３例では、酢酸第三ブチルを与えるためのインり触媒させる。この反応は、回分式かまたは連ｅ厖ｎ反応器甲η・のどちらかで行なわれる。酢酸附インブチレンのモル比が２．４対３．３では、固定層反応器および接Ｐ８時間９−１０分を用いると、インブチレンを基にして酢販蓼−ブチルへの８５％変換が達成される。痕跡量ないし１．６パーセントのｃｓＨｉｓシか検出されないので、重合は！要ではない。この反応のための反応条件は、ケンブ（Ｋｇｍｐ）に幻する米国特許ｇ：＋、６７８．０９９号に開示されており、これは本明細薔で参照されている。本明細ＶＫ上記した主題目放物は、昆虫忌避桑としても有用である。忌避婆は、食料または生活条件をいやなあるいは不快なものとすることによって、動物、！ｌｌＩ物、または生産物を昆虫の攻撃で為ら保護する＠質である。不主題発明のよでざ、製品、成長している＆！ｉ物ｌたは動物およびヒトの体に対して他の場合には得られない程度の保護を与えることかでざる。本発明で使用することができる生検組成物の撤は、昆虫を追い払うために有効な量であり、昆虫忌避灸組成物〒の肩効Ｊｉ＞＠一般に、組成物の約０．０１ないし約９９．９、好１しくは杓０．１ないし約ｌＯ重電パーセントの範囲である。本発明に使５主喰組成物の適用には、領域、生産物、動物またはヒトを本発明の主題組成物と接触させるすべての一般的な方法が含まれる。このような接記法には、なη・んずく、噴霧、ブーキング（含浸矢群粉およびａ蒸、がある。効果的に追いはらうことのできる典型的な昆虫は、とくに、ノミハムシ、ヨコバイ、じゃがいもキジラミ（ｐｏｔａｔｏ　ｐＨＩＬｉｄ）、１めこがね、蚊、ハエ、咬む節足動物、ダニ、マダニ、ツツガムシ、白あり、家禽ダニ、大工あり（ｅａｒｐａｓｔげα電霧）、京、ひめするかつおぶしむし、である。特に貞女なことに、本主題組成物は、ｋＺｌだろへ、バンクロフト光状虫（Ｗ＊ｃｈｅｒａｒｉａｂａｓｅｒｏｆｇ４）およびマレー光状虫（Ｅｒｓｇｉａ　ｖｎａにａｌ）のよ５な縁虫寄生虫、晋ツの家バエ、ツェツェバエのような孜皿江プシガメ類（Ｔデｊａｔｏｓｊｓａｓ　ｋｅｇｓλさむブユ、〔シムリ９ム・ダムノサン（５１ｍ５ｌ　ｉｓｍ　ｄａｆｆｉｓｏａｓｓ　）、東洋ねずみのみ、〔キセノブラシ・チオビス（ｒｇ＊ａｐａｙｊｊａＣｈａｏｐｉａ）　］、ｆｏｇにおける外部、内部寄生虫、サシバエ、〔ストモキシス・カルシトランス（５ｔｏｎｃｏｚｙａｅａｘａｉｔｒａ＊ａ　）　］、マダニの幼虫、〔ブーフィラス・ミクロプラス（Ｂｏｏｐｈｉｌｓａ　ｍ１ｃｒｏｐｌｓｚ　）　］およびヒトジラミ、〔ベデイキュラス会コルボイス（Ｐｇｄｉｃｓ１％１Ｃｏｒｐｏｉｓ）　）に対する忌避薬として活性であり得る。本発明の物足の具体化が開示されてきたけれども、多くの自明な変形を行なうことができ、県付さｎた請求の範囲の趣旨に入ると思われるそのような変形はすべて不発明の甲に言筐セるつもりであるので、不発明はこれらの物足の具体化に限定されないことはもちろん理解されるであろう。国際調査報告 □−ｎｕｎ＋□ａｙ′ａｈｏ＝ｒｒ＋□ｏｐ　ｈｏ、、、　、、鼎７．　ｏ、　 ■。ＰＣＴ／υ５８７１０１９５４工、ＣＬＡＳＳＸＹ工ＣＡＴ工ＯＮ　ＯＦ　５ＵＢＪＥＣＴ　ＭＡＴＴＥＲ（ＣＯＮＴ工ＮＵＥＤＩＰＣＴ／ＵＳ８７１０１９５４Ｘ、ＣＬＡＳＳＩＦ工ＣＡＴＩＯＮ　ＯＦ　５ＵＢＪＥＣＴ　ＭＡＴＴＥＲ，（ＣＯＮＴＩＮ’ＵＥＤＩにＴ／ＵＳ８７１０１９５４ ■、０ＢＳＥＲＶＡＴ工ＯＮＳ　ＷＨＥＲＥ　ＵＮＸＴＹ　ＯＦ　ＩＮＶＥＮＴＩＯＮ　工Ｓ　ＬＡＣＫｍＮＧ（ＡＴＴＡＣＦＭ二Ｊ）ＰＣＴ／υ５８７１０１９５４Ａセｔａｃｈｍｅｎｔ　ｔｏ　ＰＣＴ＃ＳＡ／２１０　Ｐａｒｔ　Ｖ工、ｌＴａ１ｅｐｈｏｎｓ　Ａｐｐｒｏｖａｌ＋Ｒｅａｓｏｎｓ　ｆｏｒ　ｈｏｌｄｉｎｇ　１ａｃｋ　ｏｆ　ｕｎｉセｙ　ｏｆ　１ｎｖｅｎセ１ｏｎ＝Ｔｈｅ　５ｅａｒｃｈ　ｂｕｒｄｅｎ　１ｎｖｏｌｖｅｄ　ｆｏｒ　ｅａｃｈ　ａｃｌｄｉｔｉｏｎａｌＴｉｍｅ　Ｌｉｍ１ｔ　ｆｏｒ　Ｆｉｌｉｎ　ａ　Ｐｒｏヒｅｓｑ

Claims

【特許請求の範囲】

１．有効量の生理学的に活性な薬剤、および無毒有効透過量の、一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼ 〔式中、ｘは硫黄、酸素または窒素を表わすことができ；ａよびｂは、０または１であることができ、ｃは０、１または２であることができるが、但しＸが酸素であるときはａ、ｂおよびｃは０であり、Ｘが窒素であるときはｃは０であってａまたはｂの一方のみが１であり、そしてＸが硫黄であるときはａかよびｂは０であり；Ａは０ないし２個の二重結合を有する分枝または直鎖２価脂肪族基であり；Ｒ′はＨ、１ないし４個の炭素原子を有する低級アルキル基、フェニル基、低級アルキルまたはハロゲン置換されたフェニル基、アセタミド基、ハロゲン、ピペリジニル基、低級アルキルまたはハロゲン置換されたピペリジニル基、カルバルコキシ基、カルボキサミド基、およびアルカノイル基より成る群から選択され；そしてＲは水素または１ないし４個の炭素原子を有する低級アルキル基、 ▲数式、化学式、表等があります▼または▲数式、化学式、表等があります▼（ここでＲ′′はＨまたはハロゲンである）である〕によって表わされる化合物、またはその塩、より成る組成物。
２．生理学的に活性な薬剤が抗菌剤である、請求の範囲第１項に記載の組成物。
３．抗菌剤が抗生物質である、請求の範囲第２項に記載の組成物。
４．抗生物質が、リンコマイシン、クリンダマイシン、エリスロマイシンおよび薬学的に有用なその塩より成る群から選択される、請求の範囲第３項に記載の組成物。
５．生理学的に活性な薬剤が、生理学的に活性なステロイドである、請求の範囲第１項に記載の組成物。
６．生理学的に活性な薬剤が抗真菌剤である、請求の範囲第１項に記載の組成物。
７．生理学的に活性な薬剤がヨードデオキシウリジンである、請求の範囲第１項に記載の組成物。
８．生理学的に活性な薬剤が５−フルオロウラシルである、請求の範囲第１項に記載の組成物。
９．有効量の生理学的に活性な薬剤および、無毒有効透過量の一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、ｎは４−１６であり、Ｒは−ＣＨ３である）によって表わされる化合物またはその塩、より成る、ヒトまたは動物に生理学的に活性な薬剤を局所的に投与するために有用な組成物。
１０．生理学的に活性な薬剤が抗菌剤である、請求の範囲第９項に記載の組成物。
１１．抗菌剤が抗生物質である、請求の範囲第１０項に記載の組成物。
１２．抗生物質が、リンコマイシン、クリンダマイシン、エリスロマイシンおよび薬学的に有用なその塩、より成る群から選択される、請求の範囲第１１項に記載の組成物。
１３．生理学的に活性な薬剤が生理学的に活性なステロイドである、請求の範囲第９項に記載の組成物。
１４．生理学的に活性な薬剤が抗真菌剤である、請求の範囲第９項に記載の組成物。
１５．生理学的に活性な薬剤がヨードデオキシウリジンである、請求の範囲第９項に記載の組成物。
１６．生理学的に活性な薬剤が５−フルオロウラシルである、請求の範囲第９項に記載の組成物。
１７．ｎが１０であってＲがメチル基である、請求の範囲第９項に記載の組成物。
１８．生理学的に活性な薬剤を、一般式▲数式、化学式、表等があります▼ 〔式中、Ｘは硫黄、酸素または窒素を表わすことができ；ａおよびｂは０または１であることができ、ｃは０、１または２であることができるが、但しＸが酸素であるときはａ、ｂおよびｃは０であり、Ｘが窒素であるときはｃは０であってａまたはｂの一方のみが１であり、そしてＸが硫黄であるときはａおよびｂは０であり；Ａは、０ないし２個の二重結合を有する分枝または直鎖２価脂肪族基であり；Ｒ′はＨ、１ないし４個の炭素原子を有する低級アルキル基、フェニル基、低級アルキルまたはハロゲン置換されたフェニル基、アセタミド基、ハロゲン、ピペリジニル基、低級アルキルまたはハロゲン置換されたピペリジニル基、カルバルコキシ基、カルボキサミド基、およびアルカノイル基より成る群から選択され；そしてＲは水素または、１ないし４個の炭素原子を有する低級アルキル基、 ▲数式、化学式、表等があります▼または▲数式、化学式、表等があります▼（ここでＲ′′はＨまたはハロゲンである）である〕の化合物、またはその塩類、の存在においてヒトまたは動物の皮膚またはその他の膜と接触させることより成る、有効量の生理学的に活性な薬剤をヒトまたは動物の皮膚またはその他の膜に、および／またはこれらを通して投与する方法。
１９．生理学的に活性な薬剤が抗菌剤である、請求の範囲第１８項に記載の方法。
２０．抗菌剤が抗生物質である、請求の範囲第１９項に記載の方法。
２１．抗生物質が、リンコマイシン、クリンダマイシン、エリスロマイシンおよび薬学的に有用なその塩、より成る群から選択される、請求の範囲第２０項に記載の方法。
２２．生理学的に活性な薬剤が生理学的に活性なステロイドである、請求の範囲第１８項に記載の方法。
２３．生理学的に活性な薬剤が抗真菌剤である、請求の範囲第１８項に記載の方法。
２４．生理学的に活性な薬剤がヨードデオキシワリジンである、請求の範囲第１８項に記載の方法。
２５．生理学的に活性な薬剤が５−フルオロウラシルである、請求の範囲第１８項に記載の方法。
２６．生理学的に活性な薬剤を、無毒有効透過量の一般式▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、ｎは４−１６であり、Ｒは−ＣＨ３である）によって表わされる化合物またはその塩の存在において、ヒトまたは動物の皮膚またはその他の膜と接触させることより成る、生理学的に活性な薬剤をヒトまたは動物に局所的に投与する方法。
２７．生理学的に活性な薬剤が抗菌剤である、請求の範囲第２６項に記載の方法。
２８．抗菌剤が抗生物質である、請求の範囲第２７項に記載の方法。
２９．抗生物質が、リンコマイシン、クリンダマイシン、エリスロマイシンおよび薬学的に有用なその塩類より成る群から選択される、請求の範囲第２８項に記載の方法。
３０．生理学的に活性な薬剤が生理学的に活性なステロイドである、請求の範囲第２６項に記載の方法。
３１．生理学的に活性な薬剤が抗真菌剤である、請求の範囲第２６項に記載の方法。
３２．生理学的に活性な薬剤がヨードデオキシウリジンである、請求の範囲第２６項に記載の方法。
３３．生理学的に活性な薬剤が５−フルオロウラシルである、請求の範囲第２６項に記載の方法。
３４．染色工程において、有効染色促進量の、構造式▲数式、化学式、表等があります▼ 〔式中、Ｘは硫黄、酸素または窒素を表わすことができ；ａおよびｂは０または１であることができ、ｃは０、１または２であることができるか、但しＸが酸素であるときはａ、ｂおよびｃは０であり、Ｘが窒素であるときはｃは０であってａまたはｂの一方のみが１であり、そしてＸが硫黄であるときはａおよびｂは０であり；Ａは０ないし２個の二重結合を有する分枝または直鎖２価脂肪族基であり；Ｒ′は、Ｈ、１ないし４個の炭素原子を有する低級アルキル素、フェニル基、低級アルキルまたはハロゲン置換されたフェニル素、アセタミド基、ハロゲン、ピペリジニル基、低級アルキルまたはハロゲン置換されたピペリジニル基、カルバルコキシ基、カルボキサミド基、およびアルカノイル基より成る群から選択され；そしてＲは、水素または１ないし４個の炭素原子を有する低級アルキル基、 ▲数式、化学式、表等があります▼または▲数式、化学式、表等があります▼（ここでＲ′′はＨまたはハロゲンである）である〕を有する化合物またはその塩を使用することにより、繊維の染料浸透を促進する方法。
３５．繊維が天然および合成繊維の群から選択される、請求の範囲第３４項に記載の方法。
３６．繊維が、レーヨン、アセテート、ポリアミド、アクリル系、ポリエステルおよびポリオレフイン繊維より成る群から選択される合成繊維である、請求の範囲第３５項に記載の方法。
３７．有効量の染料および、有効染色促進量の構造式▲数式、化学式、表等があります▼ 〔式中、Ｘは硫黄、酸素または窒素を表わすことができ；ａおよびｂは、０ないし１であることができ、ｃは０、１または２であることがでさるが、但しＸが酸素であるときはａ、ｂおよびｃは０であり、Ｘが窒素であるときはｃは０であってａまたはｂの一方のみが１であり、そしてＸが硫黄であるときはａおよびｂは０であり；Ａは０ないし２個の二重結合を有する分枝または直鎖２価脂肪族基であり；Ｒ′はＨ、１ないし４個の炭素原子を有する低級アルキル基、フェニル基、低級アルキルまたはハロゲン置換されたフェニル基、アセタミド基、ハロゲン、ピペリジニル基、低級アルキルまたはハロゲン置換されたピペリジニル基、カルバルコキシ基、カルボキサミド基、およびアルカノイル基より成る群から選択され；そしてＲは水素または１ないし４個の炭素原子を有する低級アルキル基、 ▲数式、化学式、表等があります▼または▲数式、化学式、表等があります▼（ここでＲ′′はＨまたはハロゲンである）である〕を有する化合物またはその塩、より成る組成物。
３８．植物を、有効量の植物栄養素および有効配給促進量の構造式 ▲数式、化学式、表等があります▼ 〔式中、Ｘは硫黄、酸素または窒素を表わすことができ、ａおよびｂは０または１であることができ、ｃは０、１または２であることができるが、但しＸが酸素であるときはａ、ｂおよびｃは０であり、Ｘが窒素であるときはｃは０であってａまたはｂの一方のみが１であり、そしてＸが硫黄であるときはａおよびｂは０であり；Ａは、０ないし２個の二重結合を有する分枝または直鎖２価脂肪族基であり；Ｒ′はＨ、１ないし４個の炭素原子を有する低級アルキル基、フェニル基、低級アルキルまたはハロゲン置換されたフェニル基、アセタミド基、ハロゲン、ピペリジニル基、低級アルキルまたはハロゲン置換されたピペリジニル基、カルバルコキシ基、カルボキサミド基、およびアルカノイル基より成る群から選択され；そしてＲは、水素または１ないし４個の炭素原子を有する低級アルキル基、 ▲数式、化学式、表等があります▼または▲数式、化学式、表等があります▼（ここでＲ′′はＨまたはハロゲンである）である〕を有する化合物またはその塩、より成る組成物と接触させることより成る、植物栄養素の改良配給法。
３９．有効量の植物栄養素および、有効配給促進量の構造式 ▲数式、化学式、表等があります▼ 〔式中、Ｘは硫黄、酸素または窒素を表わすことができ；ａおよびｂは０または１であることができ、ｃは０、１または２であることができるが、但し、Ｘが酸素であるときはａ、ｂおよびｃは０であり、Ｘが窒素であるときはｃは０であってａまたはｂの一方のみが１であり、そしてｘＸ硫黄であるときはａおよびｂは０であり；Ａは０ないし２個の二重結合を有する分枝または直鎖２価脂肪族基であり；Ｒ′はＨ、１ないし４個の炭素原子を有する低級アルキル基、フェニル基、低級アルキルまたはハロゲン置換されたフェニル基、アセタミド基、ハロゲン、ピペリジニル基、低級アルキルまたはハロゲン置換されたピペリジニル基、カルバルコキシ基、カルボキサミド基、およびアルカノイル基より成る群から選択され；そしてＲは水素または１ないし４個の炭素原子を有する低級アルキル基、 ▲数式、化学式、表等があります▼または▲数式、化学式、表等があります▼（ここでＲ′′はＨまたはハロゲンである）である〕を有する化合物またはその塩、より成る組成物。
４０．植物または植物有害生物を、有効量の植物用殺有害生物剤および有効配給促進量の構造式 ▲数式、化学式、表等があります▼ 〔式中、Ｘは硫黄、酸素または窒素を表わすことができ；ａおよびｂは０または１であることができ、ｃは０、１または２であることができるが、但しＸが酸素であるときはａ、ｂおよびｃは０であり、Ｘが窒素であるときはｃは０であってａまたはｂの一方のみが１であり、そしてＸが硫黄であるときはａおよびｂは０であり；Ａは０ないし２個の二重結合を有する分枝または直鎖２価脂肪族基であり；Ｒ′はＨ、１ないし４個の炭素原子を有する低級アルキル基、フェニル基、低級アルキルまたはハロゲン置換されたフェニル基、アセタミド基、ハロゲン、ピペリジニル基、低級アルキルまたはハロゲン置換されたピペリジニル基、カルバルコキシ基、カルボキサミド基、およびアルカノイル基より成る群から選択され；そしてＲは水素または１ないし４個の炭素原子を有する低級アルキル基、 ▲数式、化学式、表等があります▼または▲数式、化学式、表等があります▼（ここでＲ′′はＨまたはハロゲンである）である〕を有する化合物またはその塩、より成る組成物と接触させることより成る、改良された有害生物駆除法。
４１．有効量の植物用殺有害生物剤および、有効配給促進量の構造式 ▲数式、化学式、表等があります▼ 〔式中、Ｘは硫黄、酸素または窒素を表わすことができ；ａおよびｂは０または１であることができ、ｃは０、１または２であることができるが、但しＸが酸素であるときはａ、ｂおよびｃは０であり、Ｘが窒素であるときはｃは０であってａまたはｂの一方のみが１であり、そしてＸが硫黄であるときはａおよびｂは０であり；Ａは０ないし２個の二重結合を有する分枝または直鎖１２価脂肪族基であり；Ｒ′はＨ、１ないし４個の炭素原子を有する低級アルキル基、フェニル基、低級アルキルまたはハロゲン置換されたフェニル基、アセタミド基、ハロゲン、ピペリジニル基、低級アルキルまたはハロゲン置換されたピペリジニル基、カルバルコキシ基、カルボキサミド基、およびアルカノイル基より成る群から選択され；そしてＲは水素または１ないし４個の炭素原子を有する低級アルキル基、 ▲数式、化学式、表等があります▼または▲数式、化学式、表等があります▼（ここでＲ′′はＨまたはハロゲンである）である〕を有する化合物またはその塩、より成る組成物。
４２．植物を、有効量の植物成長調整列および有効配給促進量の構造式 ▲数式、化学式、表等があります▼ 〔式中、Ｘは硫黄、酸素または窒素を表わすことができ；ａおよびｂは０または１であることができ、ｃは０、１または２であることができるが、但しＸが酸素であるときはａ、ｂおよびｃは０であり、Ｘが窒素であるときはｃは０であってａまたはｂの一方のみが１であり、そしてｘが硫黄であるときはａおよびｂは０であり；Ａは０ないし２個の二重結合を有する分枝または直鎖２価脂肪族基であり；Ｒ′は、Ｈ、１ないし４個の炭素原子を有する低級アルキル基、フェニル基、低級アルキルまたはハロゲン置換されたフェニル基、アセタミド基、ハロゲン、ピペリジニル基、低級アルキルまたはハロゲン置換されたピペリジニル基、カルバルコキシ基、カルボキサミド基、およびアルカノイル基より成る群から選択され；そしてＲは、水素または１ないし４個の炭素原子を有する低級アルキル基、 ▲数式、化学式、表等があります▼または▲数式、化学式、表等があります▼（ここでＲ′′はＨまたはハロゲンである）である〕を有する化合物またはその塩、より成る組成物と接触させることより成る、植物成長調整剤の改良配給法。
４３．有効量の植物成長調整剤および有効配合促進量の構造式 ▲数式、化学式、表等があります▼ 〔式中、Ｘは硫黄、酸素または窒素を表わすことができ；ａおよびｂは０または１であることができ、ｃは０、１または２であることができるが、但しＸが酸素であるときはａ、ｂおよびｃは０であり、Ｘが窒素であるときはｃは０であってａまたはｂの一方のみが１であり、そしてＸが硫黄であるときはａおよびｂは０であり；Ａは０ないし２個の二重結合を有する分枝または直鎖２価脂肪族基であり；Ｒ′はＨ、１ないし４個の炭素原子を有する低級アルキル基、フェニル基、低級アルキルまたはハロゲン置換されたフェニル基、アセタミド基、ハロゲン、ピペリジニル基、低級アルキルまたはハロゲン置換されたピペリジニル基、カルバルコキシ基、カルボキサミド基、およびアルカノイル基より成る群から選択され；そしてＲは水素または１ないし４個の炭素原子を有する低級アルキル基、 ▲数式、化学式、表等があります▼または▲数式、化学式、表等があります▼（ここでＲ′′はＨまたはハロゲンである）である〕を有する化合物またはその塩、より成る組成物。
４４．反応体を、一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼ 〔式中、Ｘは硫黄、酸素または窒素を表わすことができ；ａおよびｂは０または１であることができ、ｃは０、１または２であることができるが、但し、Ｘが酸素であるときはａ、ｂおよびｃは０であり、Ｘが窒素であるときはｃは０であってａまたはｂの一方のみが１であり、そしてＸが硫黄であるときはａおよびｂは０であり；Ａは０ないし２個の二重結合を有する分枝または直鎖２価脂肪族基であり；Ｒ′はＨ、１ないし４個の炭素原子を有する低級アルキル基、フェニル基、低級アルキルまたはハロゲン置換されたフェニル基、アセタミド基、ハロゲン、ピペリジニル基、低級アルキルまたはハロゲン置換されたピペリジニル基、カルバルコキシ基、カルボキサミド基、およびアルカノイル基より成る群から選択され；そしてＲは、水素または１ないし４個の炭素原子を有する低級アルキル基、 ▲数式、化学式、表等があります▼または▲数式、化学式、表等があります▼（ここでＲ′′はＨまたはハロゲンである）であり、そしてＺは強酸の陰イオンより成る群から選択される〕によって表わされる化合物またはその塩より成る酸触媒と接触させることにより成る、酸触媒の存在において反応体を反応生成物に変換する方法。
４５．反応体が有機反応体である、請求の範囲第４４項に記載の方法。
４６．Ｚが塩素イオン、臭素イオン、重硫酸イオン、硝酸イオンおよびリン酸二水素イオンより成る群から選択される、請求の範囲第４５項に記載の方法。
４７．昆虫から保護すべき領域を、構造式▲数式、化学式、表等があります▼ 〔式中、Ｘは硫黄、酸素または窒基を表わすことができ；ａおよびｂは０または１であることができ、ｃは０、１または２であることができるが、但しＸが酸素であるときはａ、ｂおよびｃは０であり、Ｘが窒素であるときはｃは０であってａまたはｂの一方のみが１であり、そしてＸが硫黄であるときはａおよびｂは０であり；Ａは０ないし２個の二重結合を有する分枝または直鎖２価脂肪族基であり；Ｒ′はＨ、１ないし４個の炭素原子を含有する低級アルキル素、フェニル基、低級アルキルまたはハロゲン置換されたフェニル基、アセタミド基、ハロゲン、ピペリジニル基、低級アルキルまたはハロゲン置換されたピペリジニル基、カルバルコキシ基、カルボキサミド基、およびアルカノイル基より成る群から選択され；そしてＲはＨまたは１ないし４個の炭素原子を有する低級アルキル基、 ▲数式、化学式、表等があります▼または▲数式、化学式、表等があります▼（ここでＲ′′はＨまたはハロゲンである）である〕を有する化合物またはその塩と接触させることより成る、昆虫を追いはらう方法。
４８．染色工程において、有効染色促進量の、構造式▲数式、化学式、表等があります▼ （ここでｎは４−１６であり、Ｒは−ＣＨ２である）を有する化合物またはその塩、を使用することによる繊維の染料浸透を促進する方法。
４９．繊維が天然および合成繊維群から選択される、請求の範囲第４８項に記載の方法。
５０．繊維が、レーヨン、アセテート、ポリアミド、アクリル系、ポリエステルおよびポリオレフイン繊維より成る群から選択される合成繊維である、請求の範囲第４９項に記載の方法。
５１．有効量の染料および有効染色促進量の、構造式▲数式、化学式、表等があります▼ （ここでｎは４−１６であり、Ｒは−ＣＨ３である）を有する化合物またはその塩、より成る組成物。
５２．植物を、有効量の植物栄養素および有効配給−促進量の構造式 ▲数式、化学式、表等があります▼ （ここでｎは４−１６であり、Ｒは−ＣＨ３である）を有する化合物またはその塩、より成る組成物と接触させることより成る、植物栄養素の改良配給法。
５３．有効量の植物栄養素および有効配給促進量の構造式▲数式、化学式、表等があります▼ （ここでｎは４−１６であり、Ｒは−ＣＨ２である）を有する化合物またはその塩、より成る組成物。
５４．植物または植物有害生物を、有効量の植物用殺有害生物剤および有効配給促進量の構造式 ▲数式、化学式、表等があります▼ （こでｎは４−１６であり、Ｒは−ＣＨ３である）を有する化合物またはその塩、より成る組成物と接触させることより成る、改良された有害生物駆除法。
５５．有効量の植物用殺有害生物剤および、有効配給促進量の構造式 ▲数式、化学式、表等があります▼ （ここでｎは４−１６であり、Ｒは−ＣＨ２である）を有する化合物またはその塩、より成る組成物。
５６．植物を、有効量の植物成長調整剤および有効配給促進量の構造式 ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、ｎは４−１６であり、Ｒは−ＣＨ２である）を有する化合物またはその塩、より成る組成物と接触させることより成る、植物成長調整剤の改良配給法。
５７．有効量の植物成長調整剤および有効配給促進量の構造式 ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、ｎは４−１６であり、Ｒは−ＣＨ２である）を有する化合物またはその塩、より成る組成物。
５８．反応体を、一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、ｎは４−１６であり、Ｒは−ＣＨ２であり、そしてＺは強酸の陰イオンより成る群から選択される）によって表わされる化合物またはその塩、より成る酸触媒と接触させることより成る、酸触媒の存在において反応体を反応生成物に変換する方法。
５９．反応体が有機反応体である、請求の範囲第５８項に記載の方法。
６０．Ｚが塩素イオン、臭素イオン、重硫酸イオン、硝酸イオンおよびリン酸二水素イオンより成る群から選択される、請求の範囲第５４項に記載の方法。
６１．昆虫から保護されるべき領域を、構造式▲数式、化学式、表等があります ▼ （式中、ｎは４−１６であり、Ｒは−ＣＨ２である）を有する化合物またはその塩、と接触させることより成る、昆虫を追い払う方法。