JPH0120124B2

JPH0120124B2 -

Info

Publication number: JPH0120124B2
Application number: JP53064460A
Authority: JP
Inventors: Jorudan Rabaa Mairon; Jatsuku Shingaa Aanorudo; Mitsucheru Rinchi Donarudo; Edowaado Roodesu Za Saado Uiriamu
Original assignee: Block Drug Co Inc
Current assignee: Block Drug Co Inc
Priority date: 1977-05-31
Filing date: 1978-05-31
Publication date: 1989-04-14
Also published as: JPS545028A; SE443492B; PH16721A; FR2392602B1; BE867613A; FR2392602A1; AU519808B2; GB1604857A; CH633163A5; CA1133390A; GB1605128A; DE2823594A1; AU3643178A; SE7808134L; DE2823594C2

Description

【発明の詳細な説明】

現在商業的利用できるしらみ殺虫剤は比較的少
ない。もつともよく知られているしらみ殺虫用毒
物は、リンデン（γ−ベンゼンヘキサクロライ
ド）、マラチオン〔（Ｓ−１，２−ジカルブエトキ
シメチル）−０，０−ジメチルホスホロジチオネ
ート〕、相乗作用を付与したピレトリンおよびキ
ユプレツクス（テトラヒドロナフタリン、オレイ
ン酸銅およびアセトンを組み合わせたもの、ただ
しアセトンは活性なものとはいえない）である。
公知の体外寄生虫に対する毒物のある種のものに
ついては、それらの安全性に関する一般の関心が
高まつたので、安全かつ効果のある新しいしらみ
殺虫剤の研究が最近盛んになつた。良好なしらみ殺虫剤は、虫を殺すだけでなく、
その横行をぶり返させないように、卵もまた死滅
させるべきである。生き残りの卵は、最初の処理
後、数日または数週間でふ化する。殺卵活性がな
いと、通常は宿主に対して安全なしらみ殺虫剤
を、完全に駆逐するまで再使用しなければならな
い。今回、ｎ−オクタノールと水との間の分配係数
の対数が少なくとも0.61である高級アルコールが
しらみの殺虫および／または殺卵活性を示すこと
が発見された。これらアルコールは公知材料であ
り、多数の薬剤または化粧品製造に使用されてき
た。たとえば、セチルアルコールは、広く使用さ
れる毛髪ゲルの15％、または浮遊浴用油の61％を
構成し、かつラウリルアルコールまたはイソセチ
ルアルコールまたはドデシルアルコールは鉱油ゲ
ルの約30％を構成している。セチルアルコールと
ラウリルアルコールは、また米国食品および医薬
局（FDA）の認可合成香料代用品または補助剤
リストに登録されている（21 CFD.1.1.1164）。セ
チルアルコールは、皮膚に用いる組成物（米国特
許第3226295号公報および第3943234号公報）に使
用され、ラウリルアルコール誘導体は寄生虫殺虫
剤（米国特許第2030093号公報）に用いられてい
る。本発明の目的は、しらみとその卵用と、だに用
との新しい安全な効果のある毒物を供給すること
にある。本発明のこの目的およびその他の目的
は、以下に述べる説明から、この技術の熟練者に
はよく理解できるであろう。本発明は体外寄生虫殺虫用毒物、および体外寄
生虫の駆除組成物に関する。さらに詳しくは、本
発明は特定の高級アルコールをしらみおよび／ま
たはその卵用の毒物として使用すること、および
この種高級アルコールを含む毒性組成物に関す
る。本発明の毒物は一価アルコール（ROH）であ
り、Ｒは置換または非置換アルキル基である。置
換部分は、アリール、アリールオキシハロゲン等
である。Ｒ基は一般に少なくとも４個の炭素原子
を含み、炭素原子の極大数は制限されないが、一
般には24個またはそれ以下である。アルコールが
満足すべきしらみおよび／または卵撲滅作用を示
すためには、この化合物のｎ−オクタノールと水
の間の分配係数の対数〔以後log Ｐとする〕が少
なくとも0.61であらねばならぬ。log Ｐ値はレオ
（Leo）等の「ケミカル・レビユ」（Chemical
Review.）71525（1971）の論文を参照し、またそ
の文献に説明された方法によつて計算した。しら
み殺虫を望むならば、アルコールはlog Ｐ値1.16
〜7.13を有する非置換アルキルアルコール類が好
ましい。殺卵活性を望むならば、アルコールの
log Ｐ値は1.1〜7.13が選ばれ、好ましくはlog Ｐ
値は2.3〜5.13のアルキルアルコールである。し
たがつて、しらみと卵との両撲滅作用を望むとき
は、log Ｐ値が2.13〜5.1の非置換アルキルアルコ
ールを使用するのがよい。本発明に使用できる代表的一価アルコールはｎ
−ブタノール、sec−ブタノール、イソブタノー
ル（ただしtert−ブタノールではない）、イソペ
ンタノール、ｎ−ペンタノール、ｎ−ヘキサノー
ル、ｎ−オクタノール、ｎ−デカノール、ｎ−ド
デカノール、ヘキサデシルアルコール、オレイル
アルコール、ベンジルアルコール、２−フエノキ
シエタノール、シクロヘキサノール、４−クロロ
ブタノール、２−フエニルエタノールなどであ
る。本発明の毒性アルコールの１種またはそれ以上
を、活性毒組成物中に配合できる。この組成物は
公知技術の手順によつて、不活性薬剤としてみと
められる担体を処方する結果、液体、粉末、ロー
シヨン、クリーム、ゲル、エアロゾルスプレイ、
または泡沫の形となしうる。薬剤的にみとめられ
た担体は活性成分に対して不活性でありさえすれ
ば、液状であつてもなくても、いかなるものでも
使用できる。不活性という意味は、担体が活性成
分のしらみまたは卵に対する毒物活性に対して、
実質的になんら不利な影響を与えないことを意味
する。活性アルコールは毒物組成物中に配合される
が、この組成物は、かかる処置を必要とするか、
または予防措置が望まれているような基質（人間
または動物）の処置用に有効殺虫殺卵量で用いら
れる。この有効量とは、この体外寄生虫を後に述
べる２分間浸漬試験に曝した際、しらみの場合、
75％が24時間以内に死滅し、卵の場合は２週間以
内に死滅する量をいう。有効毒物量を提供するに
要する組成物中のアルコール最少濃度は、そのと
きのアルコールの種数、不活性薬剤としてみとめ
られた担体、およびその他の成分によつて著しく
変化する。したがつて有効毒物投与量を得るため
には、ある場合には濃度が10％で十分である一
方、他の場合は30〜40％のような高濃度を必要と
する。このアルコールは、しらみおよび／または卵用
の他の毒物を含む薬剤組成物調剤に際して補助毒
物としても用いることができる。このような処方に当り、「有効毒物投与量」と
いう意味は標準浸漬試験でその死亡率を約20％増
加させうる量をいう。上記した２分間浸漬試験は、次の通り行なわれ
る。殺虫力：水道水を50mlビーカーに加え、室温（約
24℃）になるまで放置する。同じ株のコロニー
からの同じ年令の若い成虫の雄じらみ10匹と若
い成虫の雌じらみ10匹（ペデイキユラス・ヒユ
ーマナス・コーポリス、Pediculus humanus
corporis）を２×２cmの目の荒いパツチ（小さ
い布切れ）の上に置く。室温に保持した試験用
試料を振盪して均一にし、50mlビーカーに入れ
る。その後ただちに上記パツチを試料中に入
れ、２分間浸漬させた後取り出して、ただちに
上記水道水に入つたビーカーに投げ込む。次に
このパツチを10秒ごとに激しく撹拌し、１分経
過後パツチを取り出し、ペーパータオル地の上
に置く。次にしらみを４×４cmの黒いコール天
生地パツチに移し、この時点をゼロ時間とす
る。その後、このコール天パツチをペトリ皿に
入れ、ふたをして30℃の恒温室に保存する。殺卵力：年令が５〜10日の雌の成虫しらみ15匹
（ペデイキユラス・ヒユーマナス・コーポリス、
Pediculus humanus corporis）を、ペトリ皿
内の２×２cmのナイロン網目パツチの上に置
き、ふたをして30℃の恆温器に24時間保持す
る。次に成虫しらみを除去し、パツチ上の太つ
たふ卵可能な卵と、しなびて痩せこけた卵の数
を記録する。室温に保持した試験用試料を振盪
して均一にし、50mlビーカーに入れる。その後
ただちにパツチをこのビーカーに入れ浸漬させ
ておく。２分後に取り出し、ただちに室温（約
24℃）の水道水の入つた50mlビーカーに投げ込
む。ここでこのパツチを10秒ごとに激しく撹拌
し、１分経過後パツチを取り出しペーパータオ
ル地の上に１分間放置する。次にパツチをペト
リ皿に入れ、ふたをして30℃のふ卵器中に保存
する。14日後、ふ化した卵と、しなびた卵、即
ちふ化しなかつた卵の数を書きとめる。殺虫および殺卵２分間浸漬試験の両方の場合、
対照標準は上記と同じやり方で実験するが、試験
用試料のかわりに室温（24℃）の水道水を用い
る。実施例次の第１表および第２表中に、本発明の種々の
アルコールおよびその他のアルコールの各個に対
するしらみ殺虫および殺卵試験結果を示す。アルコールはうすめない形（100％アルコー
ル）、25％水溶液として、ならびにアルコール15
％、イソプロパノール25％および水60％（15／
25／60）から成る溶液中にて試験した。結果は死
滅率％で示す。

【表】ルコール

【表】ルコール
この毒物のだに殺虫力は次のようにして決定し
た。室温に保つた30cm³のチヤンバー内に雌雄混合の
だにの成虫（プソロプテス・エキ・変種クニク
リ、Psoroptes equi var.cuniculi）10匹を蓋付顕
微鏡凹み載物ガラス内に入れた。この載物ガラスを、メカニカルスプレイ装置の
アクチベタ（activator）から水平に25cm、垂直
下10cm離して配置し蓋をはずした。該メカニカル
スプレイ装置のアクチベタは一回押し下げる毎に
試料50ミクログラムが噴霧される。室温に保つた
試料を均質になるまで撹拌し、該メカニカルスプ
レイ装置中に入れた。アクチベタを２回押し下げ
て100ミクログラムのスプレイミストを隣接する
該チヤンバー内に導入した。該ミストを沈降させ
てからだにを含む載物ガラスを取り出して蓋をし
た。この時点をゼロ時間とした。室温で24時間保
つた。０、１、３および24時経過後、顕微鏡で観
察した。水または希釈剤を用いて同様に比較試験
を行ない、正味の死滅率％を報告した。

【表】コール
第１表、第２表および第３表中のlog Ｐは標準
法を用いて計算した。＊印の数値以外は前述のレ
オ（Leo）等の論文に説明されたと同じものであ
る。ヘキサデシルアルコールのlog Ｐ値は計算値
であり、実際の数字はアルキル基部分の枝分れの
程度による。上記から種々の最終使用処方をつくることがで
きる。いくつかの代表的処方を以下に示すが、そ
の量は重量％である。機械的噴霧貼付けまたは塗布用の透明液：イソプロピルアルコール 65 ヘキサデシルアルコール 15 水 20 透明シヤンプ：イソプロピルアルコール 25 ｎ−ドデカノール 15 トリエタノールアミンラウリルサルフエート20 水 40 ローシヨン：イソプロピルアルコール 25 ヘキサデシルアルコール 15 カルボキシポリメチレン 0.1 トリエタノールアミン 0.1 水 59.8 クリーム：イソプロピルアルコール 25.0 イソペンタノール 15.0 グリセリルモノステアレート 22.5 ソルビタンモノステアレート 1.5 ポリソルベート60 3.5 キサンタンゴム 0.2 水 32.3 急速破壊エアロゾル泡沫：食用脂肪グリセライドからのモノおよびジグリ
セライド８ｎ−オクタノール 15 イソプロパノール 25 グリセリン３イソブタン８水 41 粉末：４−クロロブタノール 10 滑石 90 ステイツク：ステアリン酸ナトリウム 8.0 ソルビトール 3.5 イソプロパノール 25.0 エタノール 39.0 ｎ−デカノール 15.0 水 9.5 ゲル：カルボキシポリメチレン 1.5 イソプロピルアルコール 25.0 ４−クロロブタノール 10.0 ポリソルベート 4.0 トリエタノールアミン 3.0 水 56.5 種々の変更および修正は、本願発明においてそ
の精神および範囲からずれることなく成し遂げら
れ得る。ここに開示した種々の具体例は、本発明
を明確にするためであつて、発明そのものを限定
するものではない。この明細書を通して、温度は
すべてセツ氏であり、部および％は特別な指示が
ない限り重量に基づいている。

Claims

【特許請求の範囲】１体外寄生虫に対する殺虫および／または殺卵
および／または殺ダニ用組成物であつて有効量の
活性毒物および調剤上問題のない不活性担体から
成り、該活性毒物がｎ−オクタノールと水との間
の分配係数の対数（log Ｐ）が少なくとも0.61の
一価アルコールであつてオクタノール、デカノー
ル、ドデカノール、ヘキサデシルアルコールおよ
びフエノキシエタノールから成る群から選択され
た少なくとも一種の一価アルコールから成る組成
物。２該一価アルコールがオクタノール、デカノー
ル、ドデカノール、ヘキサデシルアルコールのい
ずれかであり、かつ不活性担体がイソプロピルア
ルコールを含有して成る特許請求の範囲第１項記
載の組成物。３該一価アルコールがフエノキシエタノールで
ある特許請求の範囲第１項記載の殺ダニ用組成
物。４該担体が水性担体である特許請求の範囲第１
項記載の組成物。