JPH01186815A - 軟カプセル剤およびその製造法 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は新規な軟カプセル剤、更に詳細には、同一カブ
七ル剤中に油性液と水溶性物質を含有せしめた外観透明
な軟カプセル剤に関する〇 〔従来の技術およびその課題〕 軟カプセル剤は、油状物質を包含させる最適の剤型とし
て開発されたものであるが、近年、これに水溶性物質を
も包含させたいという要請が強くなり、これについての
多くの研究がなされている。

従来、軟カプセル剤に水溶性物償金包含させる方法とし
ては、大別して次の３つの方法が知られている。

■　界面活性剤を配合して、水溶性物質と油性液をＶ／
・型エマルションとした内容物を、軟カシ七ル皮膜で被
包して軟カプセル剤とするＯ ■　油性溶液中に水溶性物質とミツロクを配合懸濁した
内容物を軟カプセル皮膜で被包成形し些後・チキントロ
ピーを利用して↑答中を半固体状として軟カプセル剤と
する。

■　水溶性物質を予じめ軽質無水ケイ酸等の吸着剤に吸
着させ、油性溶液中に懸濁させた内容物を軟カプセル皮
膜で被包して軟カプセル剤とする。

しかしながら、斯かる従来法は何れも次のような欠点が
めった、 （、）　　■〜■の何れの方法も、内容物の量が多くな
るためカプセルが大型となり、服用し難い〇 （ｂ）　　■〜■の何れの方法によっても、内容物は懸
濁状態であるので、得られる軟カプセル剤は不透明とな
る０従って、外観的に商品価値を高めるために、カプセ
ル皮膜中にタール色素、酸化チタン等の不要物を配合し
なければならない９ （１）　　■の軟カプセル剤は、流通過程等で長時間高
温下に晒される等の過酷な条件下におかれると、内容物
のエマルションが不均一となって、内容物の漏出がおこ
シ易い。

（４）　　■の軟カプセル剤は、ミツロウによって、経
時的に軟カプセル皮膜の溶解性が損われ、崩壊時間が遅
延する。

（ａ）（３）の方法は、吸着剤の比重が軽く、嵩高いこ
とから、工程が多くなり、コストが高くなる。

斯かる欠点を克服するために、水溶性物質を軟カプセル
皮膜中に含有させる方法が考えられるが、軟カプセル皮
膜社、通常ゼラチン。

グリセリン及び水の混合物を７０〜８０℃の温度で２〜
３時間加熱攪拌してゾル溶液とするものであるため、こ
のゾル溶液に水溶性物質を溶解させると、熱に弱い物質
は分解して活性が失われるという問題がある。

また、水溶性物質を分解することなく軟カプセル皮膜中
に溶解できたとしても、この皮膜を用いて、現在最も繁
用されているシーラー、ライナー、アクコゲル等の軟カ
プセル製造機で打ち抜き法によシ軟カプセル剤を製造す
ると、カプセルの打ち抜き後の網状ロス皮膜が４０〜５
０％４るため、そのロス皮膜に含まれる水溶性物質が無
駄にな９不経済であるという欠点があった。

〔課題を解決する九めの手段〕

そこで１本発明者は、上記問題点を解決せんと鋭意研究
を行った結果、内容物の油性液中に水溶性物質を分散さ
せておき、これを軟カプセル皮膜で被包成形すれば、軟
カプセル製造の乾燥工程以後の工程において、轟該水溶
性物質が皮膜中に移行し、外観透明な軟カプセル剤が得
られることを見出し、本発明を完成した。

すなわち、本発明は、皮膜中に水溶性物質を、内容物と
して油性液を含有する軟カプセル剤及びその製造法を提
供するものである。

本発明によれば１本発明軟カプセル剤は、油性液中に水
溶性物質を分散させた内容物を軟カプセル皮膜で被包成
形し、乾燥以後の工程で、当該水溶性物質を皮膜中に移
行せしめるととＫより製造される。

本発明において、油性液としては、軟カプセル剤の賦形
剤として一般に使用されているサフラワー油、小麦胚芽
等の植物油、中鎖脂肪酸トリグリセリド等の飽和脂肪酸
トリグリセリドが挙げられ、これらは単独で、また２種
以上の混合物として使用される。

この油性液中には、常法に従って、酢酸トコフェロール
、ビタミンＡ１　ビタミン０％／９ルミチン酸レチノー
ル等の油溶性物質を溶解して含有させることができる。

水溶性物質としては、水に溶は易いものであれば何れの
ものでもよく、例えば塩酸ピリドキシン、塩酸チアミン
、マレイン酸クロルフェニラミン等が挙げられる。油性
液に分散させる水溶性物質の量は、１０重重量風下、特
に６重量係以下が−好ましく、この量が１０重量係を超
えると、カプセル皮膜が損傷を受けて、内容物が漏出す
るので好ましくない。

このようにして、油性液に油溶性物質を溶解し、かつ水
溶性物質を分散させた内容物を、常法によって、ゼラチ
ン、グリセリン等を主成分とする通常の軟カプセル皮膜
で被包成形し、乾燥して軟カプセル剤を製造する。斯く
するとき、油性液中に分散して充填した水溶性物質は、
乾燥以後の工程、すなわち乾燥工程及び放置、包装工程
等の工程で水溶性物質が皮膜中に移行し、外観透明な軟
カプセル剤が得られる。

〔発明の効果〕

叙上の如くして得られる本発明軟カプセル剤は次のよう
な利点を有する。

■　油溶性物質と水溶性物質が一つのカシセル中に含有
されており、しかも外観が透明であるので、美麗である
と共に、服用者に清潔感、安心感を与え、商品価値が高
い０ ■　界面活性剤、ミツロウ、無水ケイ酸等の余分な添加
物金倉まないので、４１に連用する医薬品等にあっては
これらによる人体に対する悪影響がない０ ■　上記添加物を必要とせず、また工程数が少ないので
、製造コストが安価である０〔実施例〕 次に実施例を挙げて説明する。

実施例１ ０）　ゼラチン１０−、グリセリン３に＃及び精製水７
に＃Ｑ８０℃で３時間加熱攪拌してゼラチンのゾル溶液
とし、真空脱気したのち、５０℃の恒温槽に貯留して、
軟カプセル皮膜用剤としｆｔ、、。

（−）　　小麦胚芽油１ｋｌｌ中に、塩酸チアミン７０
Ｆを入れ、攪拌して均一な分散液とする。この液を攪拌
しながら、ライナー社製ロータリー充填機を用いて常法
により、（０の軟カプセル皮膜で被包成形し１通常の乾
燥工程ｔ−経て、内容量１００■の透明な球形の軟カプ
セル剤を製した。

実施例２ 中鎖脂肪酸トリグリセリド１０５０を中に予め酢酸トコ
フェロールＴｏｏｌ、ＩＱルミチン酸レチノール１４０
００１Ｕを加えて攪拌し、均一な澄明油性液とする。こ
れに塩酸♂リドキシ７３５ｆ金入れ、攪拌して均一な分
散液とする。この液を攪拌しながら実施例１と同様の製
造工程により、内容量２５０＃の透明な卵盤の軟カプセ
ル剤ｔ−製した。

実施例３ 大豆油９８２．５を中にａ−マレイン酸クロルフェニラ
ミン１’１５ｔｌｆ入れ、攪拌して均一な分散液とする
。この液を攪拌しながら一実施例１と同様の製造工程に
より、内容量１００１１の透明な球形の軟カプセル剤を
製した０ 以上

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、皮膜中に水溶性物質を、内容物として油性液を含有
   する軟カプセル剤。 ２、油性液中に水溶性物質を分散させた内容物を軟カプ
   セル皮膜で被包成形し、乾燥以後の工程で、当該水溶性
   物質を皮膜中に移行せしめることを特徴とする軟カプセ
   ル剤の製造法。