JPH01143814A - メラニン生成抑制外用薬剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、ガラクトサミン、マンノサミンヲ有効成分と
する肝斑などの色素沈着の治療、予防に効果のあるメラ
ニン生成抑制外用薬剤に関するものである。

〔従来の技術〕

皮膚上に現れたしみ、そばかす等の斑点を除去するため
、古くから過酸化水素、過酸化亜鉛などの過酸化物を配
合した化粧料が使用されていた。

しかしながら、これらの過酸化物は極めて不安定な物質
であるため、保存性或いは化粧料基剤への配合などに難
点があり、その上、色白効果も充分ではなかった。更に
、ビタミンＣ１システイン、コロイド硫黄などを配合し
た化粧料が色白の目的で用いられるようになったが、な
おその効果は充分満足するものではなかった。

更に、コウジ酸を用いた色白化粧料（特公昭５６−１８
５６９号公報）、コウジ酸を用いたメラニン生成抑制用
軟膏剤（特公昭６１−１０４４７号公報）、コウジ酸誘
導体を含有する色白化粧料（特公昭６１−６０８０１号
、特公昭６１−６０８０２号、特開昭５６−７９６１６
号公報等）が開示されている。また、クエルセチン、フ
ラボノール系化合物を含有する色白化粧料（特開昭５５
−９２３０５号、特開昭５５−１１１４１０号、特開昭
５５−１１１４１１号、特開昭５５−１４３９０８号公
報等）　が開示されている。

更に、胎盤抽出エキスを含有する皮膚美白化粧料（特公
昭４８−３０３７０号公報）　、ビタミンＥ及びコウジ
酸を含有するメラニン生成抑制外用剤（特開昭６２−１
７８５０６号公報）　、ビタミンＥを水に溶解し美白化
粧料に用いることも開示されている（特開昭５６−７５
４２１号公報）。

一方、アミノ糖、Ｎ−アセチルアミノ糖を配合した皮膚
に対し滑らかな使用感、保湿風、柔軟効果、皮膚賦活効
果を保有させた化粧料（特開昭５９−１３７０８号公報
）、グルコサミン、アシル化グルコサミン誘導体を含有
する色白化粧料（特開昭６２−３６３０６号公報）、Ｎ
−アルキルアミノ糖糖アルコールを配合した皮膚に滑ら
かな使用感、保湿風、柔軟効果、皮膚賦活効果を保有さ
せた化粧料（特開昭５９−２１２４１９号公報）が開示
されている。

〔発明が解決しようとする問題点〕

従来の技術において、色白化粧料に用いる成分の内で、
過酸化物はその作用が皮膚に生成したメラニン等の色素
を直接還元漂白するもので、過度の使用は皮膚本来の色
も漂白し皮膚が白色になるおそれがあった。

また、コウジ酸、フラボノール、ビタミンＥ等はメラニ
ンの生成を直接細胞内抑制するものであり、色白効果を
現す有用な薬剤であるが、その製剤法に難点があった。

〔問題点を解決するための手段〕

本発明者は従来皮膚の滑らかな使用感、保湿風、柔軟効
果を付与する物質として公知のガラクトサミン、マンノ
サミンのメラニン生成抑制作用について研究し、特に細
胞へのアクセスについてマウス黒色腫由来の８１６細胞
について検討したところ、ガラクトサミン、マンノサミ
ンが８１６細胞におけるメラニン生成抑制効果を顕著ｉ
こ現すことを見出し、これを肝斑などの色素沈着症の治
療！こ使用する外用薬剤として本発明を完成した。

本発明は、ガラクトサミン又はその塩類及び／又はマン
ノサミン又はその塩類を有効成分とするメラニン生成抑
制外用薬剤である。

本発明の有効成分であるマンノサミン及びガラクトサミ
ンの塩類は塩酸塩、硫酸塩、硝酸塩、リン酸塩等であり
、塩酸塩が好適である。

本発明の外用薬剤は乳剤、ローション剤、リニメント剤
、軟膏剤などの剤形で患部に塗布することにより肝斑な
どによる色素沈着を治療、防止することができる。

本発明の外角薬剤は、有効成分であるガラクトサミン、
マンノサミンの単独又は混合物を乳剤、ローション剤、
リニメント剤、軟膏剤などの製剤の調製に通常に使用さ
れる基剤、助剤を使用し、通常の製剤法によって得るこ
とができる。

本発明の有効成分の含有量は外用剤の全量に対し、０．
００１〜２０％（重量）、好適には０．０１〜１０％（
重量）である。

本発明のメラニン生成抑制外用薬剤のメラニン生成抑制
を示す試験例を挙げる。

試験例１ マウス黒色腫由来のＢ１６細胞（以下Ｂ１６細抱と略称
する）液にＤ−マンノサミン、Ｄ−ガラクトサミン、ロ
ーマンノサミン塩酸塩、ローガラクトサミン塩酸塩の０
．５０ｍｇ　／−及び０．２５ｍｇ　／　ｍｌ、濃度で
それぞれ培地に添加し、細胞を５日間３７℃で培養し、
細胞数を測定した。その後各細胞ペレットの黒色度（メ
ラニン生成度合い）肉眼で観察した。

なお、対照としてＮ−アセチル−Ｄ−グルコサミン、グ
ルコサミン（公知のメラニン生成抑制物質）及ヒＮ−ア
セチルーＤ−マンノサミン、Ｎ−アセチル−Ｄ−ガラク
トサミン（本発明の有効成分の類似化合物）を同様の濃
度で添加し、同一の試験を行った。また、コントロール
として有効成分を添加しないもについて、同様の試験を
行った。

試験結果は下記表１の通りであった。

（以下この頁余白） 表　　　１ 以上の試験結果より明らかな如く、マンノサミン、ガラ
クトサミン及びそれらの塩酸塩では０．５ｍｇ／−で細
胞をほぼ完全に白色化した。マンノサミン、ガラクトサ
ミン及びそれらの塩酸塩はグルコサミンに比較して、約
２倍の白色化度を示した。

また、グルコサミンの添加では細胞の白色化と比例して
細胞増殖阻害が認められるが、マンノサミン、ガラクト
サミン及びそれらの塩酸塩では細胞増殖阻害作用はグル
コサミンに対して弱く、特にガラクトサミン及びそれら
の塩酸塩ではほぼ完全な白色化を現す０．５０ｍｇ／−
添加において増殖阻害は認められなかった。このように
本発明の有効成分は細胞毒性がなく、メラニン生成抑制
作用が極めて優れていることが判る。

次に本発明の実施例を挙げる。

〔実施例〕

個目乳剤） Ａ、モノステアリン酸ポリオキシエチ　　重量部レンゲ
リコール（４０Ｅ、　Ｏ，）　　　　　　　２．００自
己乳化型モノステアリン酸グリ セリン　　　　　　　　　　　　５．００ステアリン酸
　　　　　　　　　　　５，００ベヘニルアルコール　
　　　　　　　１．００流動パラフイン　　　　　　　
　　　１．００トリオクタン酸グリセリル　　　　　ｔ
ｏ、　ｏ。

防音剤　　　　　　　　　　　　　適量香料　　　　　
　　　　　　　　　　微量Ｂ１，３−ブチレングリコー
ル　　　　　　　５，００ガラクトサミン　　　　　　
　　　　　０．５０精製水　　　　　　　　　　　　　
　残余Ａに属する成分を加熱溶解する（油相）。別に、
已に属する成分を加熱溶解する（水相）。

油を目に水相を添加し、攪拌乳化後、冷却して乳剤を得
た。

例２　（ローション剤） ポリオキシエチレン硬化ヒマン油　　重量部（６０Ｅ、
　Ｏ，）　　　　　　　　　　　　　１．００エタノー
ル　　　　　　　　　　　　１５．００クエン酸　　　
　　　　　　　　　　　０．１０クエン酸ナトリウム　
　　　　　　　　０．３０１．３−ブチレングリコール
　　　　　　　４．００マンノサミン塩酸塩　　　　　
　　　０．０５防腐剤　　　　　　　　　　　　　　適
量香料　　　　　　　　　　　　　　　微量精製水　　
　　　　　　　　　　　　残余各成分を均一に攪拌し、
混合溶解し、ローション剤を得た。

例３（軟膏剤） Ａ、モノステアリン酸ポリオキシエチ　　重量部レンツ
ルビタン（６０ε、　０．　）　　　　　　　１．００
テトラオレイン酸ポリオキシエチ レンソルビット　（６０Ｅ、　Ｏ，）　　　　　　　１
．５０自己乳化型モノステアリン酸グリ セリン　　　　　　　　　　　　　１．５０サラシミツ
ロウ　　　　　　　　　　２．００パラフイン　　　　
　　　　　　　　２．００ステアリン酸　　　　　　　
　　　　　３，００ベヘニルアルコール　　　　　　　
　３．００流動パラフイン　　　　　　　　　　５．０
０防腐剤　　　　　　　　　　　　　　適量香料　　　
　　　　　　　　　　　　微量Ｂ、１．３−ブチレング
リコール　　　　　　５．００クエン酸　　　　　　　
　　　　　　　０．３０マンノサミン　　　　　　　　
　　　　１．００精製水　　　　　　　　　　　　　　
残余へに属する成分を加熱溶解する（油相）。別に、Ｂ
に属する成分を加熱溶解する（水相）。油相に水相を添
加して攪拌乳化し、後冷却して軟膏剤を得た。

〔発明の効果〕

以上の如く、本発明は細胞毒性が殆ど無く、メラニン生
成を顕著に抑制する極めて優れたメラニン生成抑制外用
薬剤を提供する有用な発明である。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. １、ガラクトサミン又はその塩類及び／又はマンノサミ
   ン又はその塩類を有効成分とすることを特徴とするメラ
   ニン生成抑制外用薬剤。