JP7352570B2 - 血流改善用組成物及び血管内皮機能改善用組成物 - Google Patents
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Description
〔1〕イソキサントフモールを有効成分として含む血流改善用組成物。
〔2〕血管内皮機能を改善することによって血流を改善する上記〔1〕に記載の血流改善用組成物。
〔3〕血管内皮機能の改善が、血管内皮細胞における一酸化窒素産生の促進である上記〔2〕に記載の血流改善用組成物。
〔4〕イソキサントフモールを有効成分として含む血管内皮機能改善用組成物。
〔5〕キサントフモールを有効成分として含む、血管内皮機能を改善することによって血流を改善する血流改善用組成物。
〔6〕血管内皮機能の改善が、血管内皮細胞における一酸化窒素産生の促進である上記〔5〕に記載の血流改善用組成物。
〔7〕キサントフモールを有効成分として含む血管内皮機能改善用組成物。
〔8〕飲食品である上記〔1〕~〔7〕のいずれかに記載の組成物。
〔9〕飲料である上記〔1〕~〔8〕のいずれかに記載の組成物。
〔10〕上記飲料が、茶系飲料、コーヒー飲料、アルコール飲料、ノンアルコールビールテイスト飲料、炭酸飲料、機能性飲料、果実・野菜系飲料、乳性飲料、豆乳飲料又はフレーバーウォーターである上記〔9〕に記載の組成物。
〔11〕「血管内皮機能を改善する」、「血管内皮機能の低下を予防する」、「血管の健康を保つ」、「血管のしなやかさを維持する」、「血管を拡張して血流を保つ」、「血行を促進する」、「血流を改善して体温を維持する」、「血流を改善して冷え性を予防又は改善する」、「温感(温度感覚)」、「血流を改善して肩こりを予防又は改善する」、「血流を改善して疲労回復を促す」、「疲労感を軽減する」、「むくみを予防又は改善する」及び「血流を改善して肌状態を良くする」の1又は2以上の機能の表示を付した上記〔1〕~〔10〕のいずれかに記載の組成物。
〔12〕イソキサントフモールを対象に投与する、血流を改善する方法。
〔13〕イソキサントフモールを対象に投与する、血管内皮機能を改善する方法。
〔14〕キサントフモールを対象に投与する、血管内皮機能を改善することにより血流を改善する方法。
〔15〕キサントフモールを対象に投与する、血管内皮機能を改善する方法。
〔16〕血流を改善するための、イソキサントフモールの使用。
〔17〕血管内皮機能を改善するための、イソキサントフモールの使用。
〔18〕血管内皮機能を改善することにより血流を改善するための、キサントフモールの使用。
〔19〕血管内皮機能を改善するための、キサントフモールの使用。
イソキサントフモールは、例えば、アサ科の植物であるホップ(Humulus lupulus)抽出物から加熱等のプロセスを経て調製することができる。ホップ抽出物を加熱することにより、該抽出物中にイソキサントフモールを生成させることができる。ホップ抽出物は、通常、ホップの毬花を溶媒で抽出し、必要に応じて精製に係るプロセスを介して調製され、公知のホップ抽出物の調製方法により得ることができる。抽出方法として、例えば、ビール醸造に用いられるホップ抽出物の調製方法として用いられる、エタノール溶媒による抽出方法が挙げられる。ホップ抽出物は市販されており、市販のホップ抽出物を使用することもできる。イソキサントフモールを生成させるためのホップ抽出物の加熱は、80~140℃(より好ましくは85~100℃)で15分~5時間(より好ましくは20分~3時間)行うことが好ましい。イソキサントフモールを調製するためのホップ抽出物の精製は、公知の方法で実施される。また、イソキサントフモールは、キサントフモールを加熱することによって異性化して製造することもできる。この際の加熱温度は、好ましくは80~140℃(より好ましくは85~100℃)で15分~5時間(より好ましくは20分~3時間)を採用することができる。異性化処理により得られたイソキサントフモールは、必要に応じて、公知の方法(例えば、ろ過、減圧濃縮、凍結乾燥等)により濃縮したり、精製したりすることができる。
イソキサントフモールは、市販品を使用することもできる。本発明においては、精製されたイソキサントフモールを使用してもよく、本発明の効果を奏することになる限り、イソキサントフモールを豊富に含む植物由来原料を本発明の組成物に含有させてもよい。イソキサントフモールを豊富に含む植物由来原料として、例えば、加熱処理したホップ抽出物、その濃縮物、乾燥物等が挙げられる。
キサントフモールは、ホップに由来する成分であり、ホップから溶媒を用いて抽出することで得ることができる。例えば、乾燥したホップを粉砕などしてペレット状にしたものを、アルコールなどの有機溶媒に浸漬して抽出する。次いで、得られた抽出液を濃縮又は乾燥した後、クロマトグラフィーなどを用いて分離又は精製することにより得ることができる。ホップからの抽出、分画、精製の際の温度は、80℃未満が好ましく、例えば、5~70℃がより好ましい。
キサントフモールは、市販品を使用することもできる。本発明においては、精製されたキサントフモールを使用してもよく、本発明の効果を奏することになる限り、キサントフモールを豊富に含む植物由来原料を本発明の組成物に含有させてもよい。キサントフモールを豊富に含む植物由来原料として、例えば、上記のホップの抽出液の濃縮物、乾燥物等が挙げられる。
本発明の一態様によれば、血流改善作用、血管内皮機能改善作用を示し、熱に安定であり、健康の維持、増進に資する種々の機能性食品、機能性飲料等を提供することが可能となる。
またイソキサントフモール及びキサントフモールは、例えば、高速液体クロマトグラフィ(HPLC)やLC-MS/MSにより定量することが可能である。イソキサントフモール及びキサントフモールは、簡便に定量分析が可能であり、有効成分の定量分析及び規格化が必要となる機能性表示食品等の有効成分として使用しやすいという利点もある。
本発明の血流改善用組成物等は、血流改善又は血管内皮機能改善により予防又は改善が期待できる症状又は疾患の予防又は改善のために使用することができる。このような症状又は疾患として、血流低下に起因する症状又は疾患が挙げられる。
血流が低下(血流量が減少)すると、冷え症、肩こり、肌荒れ(肌状態の悪化)、むくみ、疲労感などの症状を引き起こす。血流の改善は、このような血流低下に起因する症状又は疾患の予防又は改善に有効である。本発明の血流改善用組成物等は、例えば、冷え性の予防又は改善、温感(温度感覚)、肩こりの予防又は改善、肌状態の改善、むくみの予防又は改善、疲労回復、疲労感軽減のために好適に使用され得る。
本明細書で症状又は疾患の予防は、症状又は疾患の発症を防止すること、症状又は疾患の発症を遅延させること、症状又は疾患の発症率を低下させること、症状又は疾患の発症のリスクを軽減すること等を包含する。症状又は疾患の改善は、対象を症状又は疾患から回復させること、症状又は疾患を緩和すること、症状の悪化又は疾患の進行を遅延させること又は防止すること等を包含する。
本発明の血流改善用組成物等は、飲食品、医薬、医薬部外品、飼料等の形態とすることができる。本発明の血流改善用組成物等は、それ自体が、血流改善又は血管内皮機能改善のための飲食品、医薬、医薬部外品、飼料等であってもよく、これらに配合して使用される素材又は製剤等であってもよい。
本発明の血流改善用組成物等は、一例として、剤の形態で提供することができるが、本形態に限定されるものではない。当該剤をそのまま組成物として、又は、当該剤を含む組成物として提供することもできる。一態様において、本発明の血流改善用組成物は、血流改善剤ということもできる。一態様において、血管内皮機能改善用組成物は、血管内皮機能改善剤ということもできる。
本発明の効果を充分に得る観点から、本発明の血流改善用組成物等は、好ましくは経口用組成物であるが、形態を問わない。経口用組成物としては、飲食品、経口用の医薬、医薬部外品、飼料が挙げられ、好ましくは飲食品又は経口用医薬であり、より好ましくは飲食品である。本発明の血流改善用組成物等は、経口用組成物以外の形態であってよく、経口用組成物以外の形態としては、例えば有効成分の経皮や粘膜からの吸収が期待できる形態が挙げられ、好ましくは外用剤が挙げられる。
本発明の血流改善用組成物等を、飲食品、医薬、医薬部外品、飼料等とする場合、その製造方法は特に限定されず、一般的な方法により製造することができる。また、例えばイソキサントフモールを含む血流改善用組成物等は、その製造において、ホップ抽出物を配合し、該ホップ抽出物を加熱する工程を行うことによって製造することもできる。
飲料は、ノンアルコール飲料、アルコール飲料のいずれであってもよい。ノンアルコール飲料として、例えば、茶系飲料、コーヒー飲料、ノンアルコールビールテイスト飲料、炭酸飲料、機能性飲料、果実・野菜系飲料、乳性飲料、豆乳飲料、フレーバーウォーター等が挙げられる。
本発明の血流改善用組成物等が茶系飲料である場合、紅茶飲料又は無糖茶飲料であることが好ましい。無糖茶飲料として、緑茶飲料、ウーロン茶飲料、麦茶飲料、玄米茶飲料、ハト麦茶飲料、無糖の紅茶飲料等が挙げられる。
本発明の血流改善用組成物等がコーヒー飲料である場合、容器詰コーヒー又はリキッドコーヒーであることが好ましい。
本発明の血流改善用組成物等がビール系飲料である場合、発泡酒又は第三のビールであることが好ましい。
本発明の血流改善用組成物等がビール及びビール系飲料以外のアルコール飲料である場合、焼酎、チューハイ、リキュール、カクテル、スピリッツ、ウイスキーであることが好ましい。
本発明の血流改善用組成物等が機能性飲料である場合、スポーツドリンク、エナジードリンク、健康サポート飲料又はパウチゼリー飲料であることが好ましい。
本発明の血流改善用組成物等が乳性飲料である場合、牛乳、ドリンクヨーグルト、乳酸菌飲料又は乳類入清涼飲料であることが好ましい。
本発明の血流改善用組成物等が豆乳飲料である場合、豆乳又は大豆飲料であることが好ましい。
イソキサントフモールは熱に安定であることから、イソキサントフモールを含む血流改善用組成物等は、飲料により適している。
本発明の第一の血流改善用組成物及び第一の血管内皮機能改善用組成物中のイソキサントフモールの含量は、例えば、組成物中に0.0001重量%以上が好ましく、0.001重量%以上がより好ましく、また、90重量%以下が好ましい。一態様において、イソキサントフモールの含量は、血流改善用組成物等中に0.0001~90重量%が好ましく、0.001~90重量%がより好ましい。一態様において、本発明の第一の血流改善用組成物及び第一の血管内皮機能改善用組成物を飲食品、医薬、医薬部外品、飼料等とする場合、イソキサントフモールの含量を上記範囲とすることが好ましい。
本発明の血流改善用組成物等を摂取させる又は投与する対象として、血流改善を必要とする又は希望する対象、血管内皮機能改善を必要又は希望する対象等が好ましい。このような対象として、例えば、冷え性、肩こり、肌荒れ(肌状態の悪化)、むくみ、疲労感等の症状を有するヒト等が挙げられる。本発明の血流改善用組成物等は、例えば、血流改善、血管内皮機能改善により予防又は改善が期待できる症状又は疾患の予防等を目的として、健常者に対して使用することもできる。
本発明の一実施態様において、本発明の血流改善用組成物等は、上記の表示が付された飲食品であることが好ましい。また上記の表示は、上記の機能を得るために用いる旨の表示であってもよい。当該表示は、組成物自体に付されてもよいし、組成物の容器又は包装に付されていてもよい。
イソキサントフモールを対象に投与する、血流を改善する方法。
イソキサントフモールを対象に投与する、血管内皮機能を改善する方法。
キサントフモールを対象に投与する、血流を改善する方法。
キサントフモールを対象に投与する、血管内皮機能を改善する方法。
血流を改善する方法は、好ましくは血管内皮機能を改善することにより血流を改善する方法である。
上記方法は、治療的な方法であってもよく、非治療的な方法であってもよい。
イソキサントフモール又はキサントフモールを対象に投与すると、血管内皮細胞における一酸化窒素産生が促進され、一酸化窒素産生量が増加する。このような作用により、血流改善及び血管内皮機能改善が可能となる。
血流を改善するための、イソキサントフモールの使用。
血管内皮機能を改善するための、イソキサントフモールの使用。
血管内皮機能を改善することにより血流を改善するための、キサントフモールの使用。
血管内皮機能を改善するための、キサントフモールの使用。
血流を改善するための使用は、好ましくは血管内皮機能を改善することにより血流を改善するための使用である。
上記の使用は、好ましくはヒト又は非ヒト哺乳動物、より好ましくはヒトにおける使用である。使用は、治療的な使用であってもよく、非治療的な使用であってもよい。
上記方法及び使用においては、1日に1回以上、例えば、1日1回~数回(例えば2~3回)、イソキサントフモール又はキサントフモールを対象に投与することが好ましい。
また、イソキサントフモール及びキサントフモールは、血流改善のために使用される飲食品、医薬、医薬部外品、飼料等の製造のために使用することができる。本発明は一態様において、血流改善用組成物を製造するための、イソキサントフモールの使用;血流改善用組成物を製造するための、キサントフモールの使用;血管内皮機能改善用組成物を製造するための、イソキサントフモールの使用;血管内皮機能改善用組成物を製造するための、キサントフモールの使用、も包含する。
キサントフモール及びイソキサントフモールの血管内皮細胞に対する一酸化窒素(NO)産生促進作用
キサントフモール及びイソキサントフモール(いずれも(株)岐阜セラツク製造所にて作製)の血管内皮細胞に対する一酸化窒素(NO)産生促進作用を以下の手順により評価した。詳細には、ヒト臍帯静脈内皮細胞(HUVEC、Lonza社)を用いてキサントフモール又はイソキサントフモールにより24時間処理を行い、一酸化窒素(NO)産生量を測定した(各n=5)。
HUVECを培地(EGM-2、Lonza社)を用いて10,000cells/0.1mL/ウェルで96ウェルプレートに播種し、CO2インキュベーターで培養した。翌日、キサントフモール添加群はキサントフモール添加培地に、イソキサントフモール添加群はイソキサントフモール添加培地に、コントロール群はコントロール培地に、陽性対照群は陽性対照(Lovastatin 10μM)含有培地にそれぞれ培地を交換し、さらに24時間CO2インキュベーターで培養した。イソキサントフモール添加培地は、イソキサントフモールをジメチルスルホキシド(DMSO)に溶解させ、イソキサントフモールの終濃度が1μg/mL、3μg/mL又は10μg/mLとなるように培地に添加して調製した。キサントフモール添加培地は、キサントフモールをDMSOに溶解させ、キサントフモールの終濃度が1μg/mL、3μg/mL又は10μg/mLとなるように培地に添加して調製した。コントロール培地は、培地に他の群と濃度が等しくなるようにDMSOを添加した。陽性対照含有培地は、培地にLovastatinのDMSO溶液を、Lovastatin(富士フイルム和光純薬(株)製)の終濃度が10μMとなるように添加した。
Claims (6)
- イソキサントフモールを有効成分として含む血管内皮機能改善用組成物。
- キサントフモールを有効成分として含む血管内皮細胞における一酸化窒素産生の促進用組成物。
- 飲食品である請求項1又は2に記載の組成物。
- 飲料である請求項1~3のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記飲料が、茶系飲料、コーヒー飲料、アルコール飲料、ノンアルコールビールテイスト飲料、炭酸飲料、機能性飲料、果実・野菜系飲料、乳性飲料、豆乳飲料又はフレーバーウォーターである請求項4に記載の組成物。
- 「血管内皮機能を改善する」、「血管内皮機能の低下を予防する」、「血管の健康を保つ」及び「血管のしなやかさを維持する」の1又は2以上の機能の表示を付した請求項1~5のいずれか一項に記載の組成物。
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