JP7328480B2 - チロシン-チロシナーゼ反応阻害剤 - Google Patents
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近年では、植物から得られる安全性の高い成分が注目され、例えば、ヴィオラセインを有効成分として含有するチロシナーゼ活性阻害剤(特許文献1)、サケ鼻軟骨プロテオグリカンをタンパク質分解酵素アクチナーゼEで消化して得られる低分子化プロテオグリカンを有効成分とするチロシナーゼ活性阻害剤(特許文献2)等が報告されている。
従って、本発明のメラニン生成抑制剤を化粧料に用いることで、皮膚の美白に効果を有する。また、本発明のメラニン生成抑制剤を食品に用いることで、食品の褐変防止に効果を有する。
以下、本発明のメラニン生成抑制剤について説明をする。
本発明のメラニン生成抑制剤は、酸化セリウム粒子を有効成分として含む。
酸化セリウム粒子の製造方法としては、例えば以下の方法が挙げられる。
セリウム塩のモル数の2倍量以上であるアルカリ金属の水酸化物やアンモニアの水溶液と、セリウム塩を混合し、セリウムの水酸化物を生成させた後、固液分離と分離した固体部分のエタノール等での洗浄を繰り返し、酸化セリウム粒子(凝集物)を得る方法が挙げられる。
また、超音波照射下で、アルカリ金属の水酸化物やアンモニアの水溶液と、セリウム塩を混合し、セリウムの水酸化物を生成させた後、徐々に約100℃まで昇温し、熟成させる方法が挙げられる。
酸化セリウム粒子を凝集物として得た場合には、適宜、解膠剤を用いてコロイドを調製して用いることができる。
ここで、平均一次粒子径は、例えば透過型電子顕微鏡を用いて、粒子の画像を撮影し、撮影された画像から任意の10個以上の粒子について測定した直径の平均値として求めることができる。
また、動的光散乱法による散乱スペクトルの解析により行うこともできる。
本発明のメラニン生成抑制剤は、チロシン-チロシナーゼ反応を阻害することにより、メラニン生成を抑制する作用を有することから、美白剤とすることができる。
美白剤は、経口的に用いられるもの、外用のものの何れをも含む。美白剤の形態としては、化粧料、飲食品が好ましく挙げられる。
美白剤において、酸化セリウム粒子の含有量は特に制限されないが、好ましくは5~50質量%、さらに好ましくは10~30質量%、より好ましくは10~20質量%である。このような範囲で酸化セリウム粒子を含有させることにより、組成物の適度な流動性を確保することができる。また、特に化粧料とする場合には、透明性を確保することができ好ましい。
本発明において、分散粒子径とは、堀場製作所製LB-500など動的光散乱方式粒子径測定装置にて、測定されたメジアン径をいう。
この場合、美白剤(化粧料)における油剤の含有量は好ましくは0.1質量%以下、好ましくは0.01質量%以下、さらに好ましくは含有しない。
また、分散媒における水の含有量は、好ましくは90質量%以上である。
このような成分として、例えば多価アルコール、水溶性高分子(増粘剤)、糖類などの水溶性成分が好ましい。
また、言うまでもなく種々の有効成分を含有させることもできる。
本発明では、例えば、メタリン酸塩を用いることが好ましい。メタリン酸塩としては、例えばメタリン酸ナトリウムが挙げられる。
これにより、酸化セリウム含有組成物を他の原料などと混合して、各機能を有する組成物を調製する際に、pHの影響を受けにくいという効果が得られ、また、分散安定性も向上する。
本発明のメラニン生成抑制剤は、医薬に用いられる賦形剤等で製剤化することで、医薬とすることができる。本発明の医薬は、白斑、黒皮症等の色素疾患の治療のために用いることができる。
医薬における、酸化セリウム粒子の含有量、剤形、その他の成分については、患者の症状などに応じて決定することができるが、前述した美白剤と同様の形態が挙げられる。
本発明のメラニン生成抑制剤は、食品の褐変を防止するための食品添加剤として用いることができる。
食品としては、果物、きのこ、カニやエビ等の魚介類が挙げられる。本発明の食品添加剤は、酸化セリウム粒子そのものであってもよく、これを、水等の溶媒に分散させ、食品を前記分散液に浸漬したり、前記分散液を食品噴霧させて使用することができる。 食品添加剤の剤形は特に限定されず、粉末状、液状等が挙げられる。 例えば、酸化セリウム粒子の粉末状固形製剤をそのまま、或いは水等の溶媒に分散させた分散液を、本発明の食品添加剤とすることもできる。
以下の各試料のメラニン生成抑制率を測定した。
酸化セリウム粒子の表面に、白金族金属又は金と、セリウムの水酸化物又は酸化物が担持された複合粒子(平均一次粒子径:20nm、平均二次粒子径:150nm)(特許第5990317号公報の実施例1)
酸化セリウム粒子(平均一次粒子径:20nm、平均二次粒子径:150nm)
チロシン0.5mMを含む水溶液に、前記各試料を種々の濃度で調整し、チロシナーゼ30U/mLを添加したのち10分後に、475nmにおける反応液の吸光度を測定した。また、陰性対照として、試料非添加の水溶液の吸光度も同様に測定した。
メラニン生成阻害率(%)=(1-試料添加の水溶液の吸光度/試料非添加の水溶液の吸光度)×100
各濃度におけるメラニン生成阻害率(%)を、図1、2に示す。
Claims (3)
- 酸化セリウム粒子を有効成分とし、
前記酸化セリウムが水に分散された形態であり、前記酸化セリウム粒子の平均一次粒子径が100nm以下であり、且つ、分散粒子径が200nm以下である、経口用のチロシン-チロシナーゼ反応阻害剤(ただし、近赤外線遮蔽剤、紫外線遮蔽剤、青色光遮蔽剤、又は放射線遮蔽剤を除く)。 - 美白剤である、請求項1に記載のチロシン-チロシナーゼ反応阻害剤。
- 医薬である、請求項1又は2に記載のチロシン-チロシナーゼ反応阻害剤。
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