I.定義
本明細書で使用される略称は、化学分野及び生物分野の範囲内でのそれらの従来の意味を有する。本明細書に記載の化学構造及び式は、化学業界で公知の化学価数の標準規則に従って構築される。
置換基が従来の化学式(左から右に記述)によって特定される場合、それらは、左から右に記述した構造式を記述したものから生じるであろう化学的に同一の置換基を同様に包含し、例えば、-CH2O-は、-OCH2-と等価である。
「アルキル」という用語は、それ自体または別の置換基の一部として、別段の記載がない限り、直鎖(すなわち、非分岐鎖)または分岐炭素鎖(または炭素)またはそれらの組み合わせであり、完全飽和、モノ不飽和または多価不飽和であってもよく、1価、2価、または多価のラジカルを含むことができるものを意味する。アルキルは、指定された数の炭素原子を含み得る(例えば、C1-C10は、1から10個の炭素を意味する)。アルキルは、非環式鎖である。飽和炭化水素ラジカルの例としては、限定されないが、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、t-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、例えば、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、n-オクチルなどの相同体及び異性体などの基が挙げられる。不飽和アルキル基は、1つ以上の二重結合または三重結合を有する基である。不飽和アルキル基の例としては、限定されないが、ビニル、2-プロペニル、クロチル、2-イソペンテニル、2-(ブタジエニル)、2,4-ペンタジエニル、3-(1,4-ペンタジエニル)、エチニル、1-及び3-プロピニル、3-ブチニル、及び高級相同体及び異性体が挙げられる。アルコキシは、酸素リンカー(-O-)を介して分子の残基と結合されるアルキルである。アルキル部分は、アルキニル部分であり得る。アルキル部分は、完全飽和であり得る。アルケニルは、1つ以上の二重結合に加えて、2つ以上の二重結合及び/または1つ以上の三重結合を含み得る。アルキニルは、1つ以上の三重結合に加えて、2つ以上の三重結合及び/または1つ以上の二重結合を含み得る。
「アルキレン」という用語は、それ自体または別の置換基の一部として、別段の記載がない限り、アルキルから誘導される二価のラジカル(例えば、限定するものではないが、-CH2CH2CH2CH2-)を意味する。典型的には、アルキル(またはアルキレン)基は、1個から24個の炭素原子を有し、10個以下の炭素原子を有するアルキル(またはアルキレン)基が、本明細書で好ましい。「低級アルキル」または「低級アルキレン」は、より短い鎖のアルキル基またはアルキレン基であり、概ね8個以下の炭素原子を有する。「アルケニレン」という用語は、それ自体または別の置換基の一部として、別段の記載がない限り、アルケンから誘導される二価のラジカルを意味する。
「ヘテロアルキル」という用語は、それ自体または別の用語と組み合わせて、別段の記載がない限り、少なくとも1つの炭素原子、及び少なくとも1つのヘテロ原子(例えば、O、N、P、Si、及びS)を含む、安定直鎖または分岐鎖またはこれらの組み合わせを意味し、窒素及び硫黄原子は、任意選択で酸化されてもよく、窒素へテロ原子は、任意選択で四級化されてもよい。へテロ原子(複数可)(例えば、N、S、Si、またはP)は、ヘテロアルキル基の任意の内側位置、またはアルキル基が分子の残基と結合する位置に配置されてもよい。ヘテロアルキルは、非環式鎖である。その例としては、限定されないが、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)-CH3、-CH2-S-CH2-CH3、-CH2-CH2、-S(O)-CH3、-CH2-CH2-S(O)2-CH3、-CH=CH-O-CH3、-Si(CH3)3、-CH2-CH=N-OCH3、-CH=CH-N(CH3)-CH3、-O-CH3、-O-CH2-CH3、及び-CNが挙げられる。2個または3個までのヘテロ原子は、例えば、-CH2-NH-OCH3、及び-CH2-O-Si(CH3)3などのように連続していてもよい。ヘテロアルキル部分は、1個のヘテロ原子(例えば、O、N、S、Si、またはP)を含んでもよい。ヘテロアルキル部分は、2個の任意選択で異なるヘテロ原子(例えば、O、N、S、Si、またはP)を含んでもよい。ヘテロアルキル部分は、3個の任意選択で異なるヘテロ原子(例えば、O、N、S、Si、またはP)を含んでもよい。ヘテロアルキル部分は、4個の任意選択で異なるヘテロ原子(例えば、O、N、S、Si、またはP)を含んでもよい。ヘテロアルキル部分は、5個の任意選択で異なるヘテロ原子(例えば、O、N、S、Si、またはP)を含んでもよい。ヘテロアルキル部分は、最大で8個の任意選択で異なるヘテロ原子(例えば、O、N、S、Si、またはP)を含んでもよい。
同様に、「ヘテロアルキレン」という用語は、それ自体または別の置換基の一部として、別段の記載がない限り、例えば、限定されないが、-CH2-CH2-S-CH2-CH2-及び-CH2-S-CH2-CH2-NH-CH2-などのようにヘテロアルキルから誘導された二価のラジカルを意味する。ヘテロアルキレン基の場合、ヘテロ原子は、鎖末端の一方または両方(例えば、アルキレンオキシ、アルキレンジオキシ、アルキレンアミノ、アルキレンジアミノなど)を占有することもできる。さらに、アルキレン及びヘテロアルキレン連結基の場合、連結基の配向は、連結基の式が記述される方向によって示されるものではない。例えば、式-C(O)2R’-は、-C(O)2R’-及び-R’C(O)2-のいずれをも示す。上記のように、ヘテロアルキル基は、本明細書で使用される場合、-C(O)R’、-C(O)NR’、-NR’R’’、-OR’、-SeR’、-SR’及び/または-SO2R’などのへテロ原子を介して分子の残基と結合する基が挙げられる。「ヘテロアルキル基」及びそれに続いて特定のヘテロアルキル基が列挙される場合(-NR’R’’など)、ヘテロアルキル及び-NR’R’’という用語は、重複していない、または互いに排他的ではないことが理解されよう。むしろ、明確にするために特定のヘテロアルキル基が列挙される。従って、本明細書において、「ヘテロアルキル」という用語は、特定のヘテロアルキル基(例えば、-NR’R’’など)を除外するものと解釈されるべきではない。
「シクロアルキル」及び「ヘテロシクロアルキル」という用語は、それらによってまたは他の用語と組み合わせて、別段の記載がない限り、それぞれ、環式形態の「アルキル」及び環式形態の「ヘテロアルキル」を意味する。シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルは、芳香族ではない。加えて、ヘテロシクロアルキル基の場合、へテロ原子は、ヘテロシクロが分子の残基と結合する位置を占有し得る。実施形態では、シクロアルキルは、スピロ環状シクロアルキルであり、スピロ環式環は、シクロアルキル環である。実施形態では、シクロアルキルは、縮合環シクロアルキルであり、縮合環は、シクロアルキル環である。実施形態では、シクロアルキルは、架橋環シクロアルキルであり、架橋環は、シクロアルキル環である。例えば、架橋環シクロアルキルは、
を指し得る。
架橋環ヘテロシクロアルキルの非限定例としては、
が挙げられる。実施形態では、シクロアルキルは、単環である。実施形態では、シクロアルキルは、2つの環である。実施形態では、シクロアルキルは、3つの環である。実施形態では、シクロアルキルは、4つの環である。実施形態では、シクロアルキルは、5つの環である。実施形態では、シクロアルキルは、多環である。実施形態では、ヘテロシクロアルキルは、スピロ環式ヘテロシクロアルキルであり、スピロ環式環は、1つ以上のヘテロシクロアルキル環であり、任意選択で1つ以上のシクロアルキル環である。例えば、スピロ環式ヘテロシクロアルキルは、
を指し得る。実施形態では、ヘテロシクロアルキルは、縮合環ヘテロシクロアルキルであり、縮合環は、1つ以上のヘテロシクロアルキル環であり、任意選択で1つ以上のシクロアルキル環である。例えば、縮合環ヘテロシクロアルキルは、
を指し得る。実施形態では、ヘテロシクロアルキルは、架橋環ヘテロシクロアルキルであり、架橋環は、1つ以上のヘテロシクロアルキル環であり、任意選択で1つ以上のシクロアルキル環である。実施形態では、スピロ環、縮合環、または架橋環ヘテロシクロアルキルの環は、複素環である。実施形態では、ヘテロシクロアルキルは、単環である。実施形態では、ヘテロシクロアルキルは、2つの環である。実施形態では、ヘテロシクロアルキルは、3つの環である。実施形態では、ヘテロシクロアルキルは、4つの環である。実施形態では、ヘテロシクロアルキルは、5つの環である。実施形態では、ヘテロシクロアルキルは、多環である。シクロアルキル基の例としては、限定されないが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、1-シクロヘキセニル、3-シクロヘキセニル、シクロヘプチルなどが挙げられる。ヘテロシクロアルキルの例としては、限定されないが、1-(1,2,5,6-テトラヒドロピリジル)、1-ピペリジニル、2-ピペリジニル、3-ピペリジニル、4-モルホリニル、3-モルホリニル、テトラヒドロフラン-2-イル、テトラヒドロフラン-3-イル、テトラヒドロチエン-2-イル、テトラヒドロチエン-3-イル、1-ピペラジニル、2-ピペラジニルなどが挙げられる。「シクロアルキレン」及び「ヘテロシクロアルキレン」は、単独でまたは別の置換基の一部として、それぞれ、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから誘導される二価のラジカルを意味する。
「ハロ」または「ハロゲン」という用語は、それ自体または別の置換基の一部として、別段の記載がない限り、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、またはヨウ素原子を意味する。さらには、「ハロアルキル」などの用語は、モノハロアルキル及びポリハロアルキルを包含することが意図される。例えば、「ハロ(C1-C4)アルキル」という用語は、限定されないが、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、2,2,2-トリフルオロエチル、4-クロロブチル、3-ブロモプロピルなどが挙げられる。
「アシル」という用語は、別段の記載がない限り、-C(O)Rを意味し、Rは、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。
「アリール」という用語は、別段の記載がない限り、多価不飽和、芳香族、炭化水素置換基を意味し、単一の環または共に縮合する複数の環(好ましくは、1~3個の環)(すなわち、縮合環アリール)であってもよいかまたは共有結合により連結され得る。縮合環アリールは、縮合環のうちの少なくとも1つがアリール環である共に縮合された複数の環を指す。「ヘテロアリール」という用語は、少なくとも1つのヘテロ原子(例えば、N、O、またはS)を含むアリール基(または環)を指し、窒素及び硫黄原子は、任意選択で酸化され、窒素原子(複数可)は、任意選択で四級化される。従って、「ヘテロアリール」という用語は、縮合環ヘテロアリール基(すなわち、縮合環のうち少なくとも1つは、ヘテロ芳香環である共に縮合された複数の環)を含む。5,6-縮合環ヘテロアリーレンは、共に縮合された2つの環を指し、一方の環は、5つの員を有し、他方の環は、6つの員を有し、少なくとも1つの環は、ヘテロアリール環である。同様に、6,6-縮合環ヘテロアリーレンは、共に縮合した2つの環を指し、一方の環は、6つの員を有し、他方の環は、6つの員を有し、少なくとも1つの環は、ヘテロアリール環である。また、6,5-縮合環ヘテロアリーレンは、共に縮合される2つの環を指し、一方の環は、6つの員を有し、他方の環は、5つの員を有し、少なくとも1つの環は、ヘテロアリール環である。ヘテロアリール基は、炭素またはへテロ原子を介して分子の残基と結合され得る。実施形態では、アリールは、縮合環アリールであり、縮合環は、1つ以上のアリール環であり、任意選択で1つ以上のシクロアルキル及び/またはヘテロシクロアルキル環である。実施形態では、アリールは、架橋環アリールであり、架橋環は、1つ以上のアリール環であり、任意選択で1つ以上のシクロアルキル及び/またはヘテロシクロアルキル環である。実施形態では、縮合環アリールまたは架橋環アリールの環は、アリール環である。実施形態では、アリールは、単環である。実施形態では、アリールは、2つの環である。実施形態では、アリールは、3つの環である。実施形態では、アリールは、4つの環である。実施形態では、アリールは、5つの環である。実施形態では、アリールは、多環である。実施形態では、ヘテロアリールは、縮合環ヘテロアリールであり、縮合環は、1つ以上のヘテロアリール環であり、任意選択で1つ以上のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、及び/またはアリール環である。実施形態では、ヘテロアリールは、架橋環ヘテロアリールであり、架橋環は、1つ以上のヘテロアリール環であり、任意選択で1つ以上のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、及び/またはアリール環である。実施形態では、縮合環ヘテロアリールまたは架橋環ヘテロアリールの環は、ヘテロアリール環である。実施形態では、ヘテロアリールは、単環である。実施形態では、ヘテロアリールは、2つの環である。実施形態では、ヘテロアリールは、3つの環である。実施形態では、ヘテロアリールは、4つの環である。実施形態では、ヘテロアリールは、5つの環である。実施形態では、ヘテロアリールは、多環である。アリール及びヘテロアリール基の非限定例としては、フェニル、ナフチル、ピロリル、ピラゾリル、ピリダジニル、トリアジニル、ピリミジニル、イミダゾリル、ピラジニル、プリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、フリル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ベンゾチアゾリル、ベンゾキサゾイル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラン、イソベンゾフラニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾチオフェニル、イソキノリル、キノキサリニル、キノリル、1-ナフチル、2-ナフチル、4-ビフェニル、1-ピロリル、2-ピロリル、3-ピロリル、3-ピラゾリル、2-イミダゾリル、4-イミダゾリル、ピラジニル、2-オキサゾリル、4-オキサゾリル、2-フェニル-4-オキサゾリル、5-オキサゾリル、3-イソオキサゾリル、4-イソオキサゾリル、5-イソオキサゾリル、2-チアゾリル、4-チアゾリル、5-チアゾリル、2-フリル、3-フリル、2-チエニル、3-チエニル、2-ピリジル、3-ピリジル、4-ピリジル、2-ピリミジル、4-ピリミジル、5-ベンゾチアゾリル、プリニル、2-ベンズイミダゾリル、5-インドリル、1-イソキノリル、5-イソキノリル、2-キノキサリニル、5-キノキサリニル、3-キノリル、及び6-キノリルが挙げられる。上述のアリール及びヘテロアリール環系の各々の置換基は、後述の許容可能な置換基からなる群から選択される。「アリーレン」及び「ヘテロアリーレン」は、単独または別の置換基の一部として、それぞれ、アリール及びヘテロアリールから誘導される二価のラジカルを意味する。ヘテロアリール基置換基は、環ヘテロ原子窒素と結合した-O-であってもよい。
スピロ環式環は、隣接環が単一原子を介して結合している2つ以上の環である。スピロ環式環内の個々の環は、同一であっても異なってもよい。スピロ環式環における個々の環は、置換であっても非置換のであってもよく、一連のスピロ環式環内に他の個々の環とは異なる置換基を有してもよい。スピロ環式環内の個々の環において可能な置換基は、スピロ環式環の一部分ではない場合、同一環において可能な置換基である(例えば、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環の置換基)。スピロ環式環は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレンであってもよく、スピロ環式環基内の個々の環は、全ての環が1種類であるものを含む(例えば、全ての環が置換ヘテロシクロアルキレンであり、各環は同一または異なる置換ヘテロシクロアルキレンであってもよい)、直前のリストのいずれかであり得る。スピロ環式環系のことを指す場合、ヘテロシクロスピロ環式環は、少なくとも1つの環がヘテロシクロ環であり、各環が異なる環であってもよいスピロ環式環のことを意味する。スピロ環式環系のことを指す場合、置換スピロ環式環は、少なくとも1つの環が置換され、各置換基は任意選択で異なっていてもよいことを意味する。
記号「
」は、分子または化学式の残基に対する、化学部分の結合点を示す。
本明細書で使用される場合、「オキソ」という用語は、炭素原子に二重結合している酸素を意味する。
「アルキルアリーレン」という用語は、アルキレン部分(アルキレンリンカーとも本明細書で呼ばれる)と共有結合したアリーレン部分である。実施形態では、アルキルアリーレン基は、式:
を有する。
アルキルアリーレン部分は、アルキレン部分またはアリーレンリンカー上で(例えば、置換基で)(例えば、2位、3位、4位、または6位の炭素において)置換され得、ハロゲン、オキソ、-N3、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CI3、-CN、-CHO、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO2CH3、-SO3H、-OSO3H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、置換もしくは非置換のC1-C5アルキル、または置換もしくは非置換の2~5員ヘテロアルキルで置換され得る)。実施形態では、アルキルアリーレンは、非置換のである。
上記用語(例えば、「アルキル」、「ヘテロアルキル」、「シクロアルキル」、「ヘテロシクロアルキル」、「アリール」、及び「ヘテロアリール」)はそれぞれ、記載のラジカルの置換形態及び非置換の形態の両方を含む。ラジカルのそれぞれの型に好ましい置換基は、以下に記載されるものである。
アルキルラジカル及びヘテロアルキルラジカル(アルキレン、アルケニル、ヘテロアルキレン、ヘテロアルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、及びヘテロシクロアルケニルと称されることが多い基を含む)を対象とする置換基は、限定はされないが、-OR’、=O、=NR’、=N-OR’、-NR’R’’、-SR’、-ハロゲン、-SiR’R’’R’’’、-OC(O)R’、-C(O)R’、-CO2R’、-CONR’R’’、-OC(O)NR’R’’、-NR’’C(O)R’、-NR’-C(O)NR’’R’’’、-NR’’C(O)2R’、-NR-C(NR’R’’R’’’)=NR’’’’、-NR-C(NR’R’’)=NR’’’、-S(O)R’、-S(O)2R’、-S(O)2NR’R’’、-NRSO2R’、-NR’NR’’R’’’、-ONR’R’’、-NR’C(O)NR’’NR’’’R’’’’、-CN、-NO2、-NR’SO2R’’、-NR’C(O)R’’、-NR’C(O)-OR’’、-NR’OR’’から選択される、様々な基の1つ以上であり得、当該置換基の数の範囲は、0~(2m’+1)であり、m’は、そのようなラジカルにおける炭素原子の総数である。R、R’、R’’、R’’’、及びR’’’’は、それぞれ好ましくは独立して、水素、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール(例えば、1~3つのハロゲンで置換されたアリール)、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキル、アルコキシ基、もしくはチオアルコキシ基、またはアリールアルキル基を指す。本明細書に記載の化合物が、複数のR基を含む場合、例えば、R基は、それぞれ独立して選択され、同様に、R’基、R’’基、R’’’基、及びR’’’’基のうちの複数が存在する場合、こうした基は、それぞれ独立して選択される。R’及びR’’が、同一の窒素原子と結合する場合、それらが窒素原子と組み合わされて、4員環、5員環、6員環、または7員環を形成し得る。例えば、-NR’R’’には、限定はされないが、1-ピロリジニル及び4-モルホリニルが含まれる。置換基に関する上記の考察から、「アルキル」という用語は、ハロアルキル(例えば、-CF3及び-CH2CF3)並びにアシル(例えば、-C(O)CH3、-C(O)CF3、-C(O)CH2OCH3など)などの、水素基以外の基と結合した炭素原子を含む基を含むことが意図されることを、当業者であれば理解するであろう。
アルキルラジカルを対象として記載される置換基と同様に、アリール基及びヘテロアリール基を対象とする置換基は多様であり、例えば、-OR’、-NR’R’’、-SR’、-ハロゲン、-SiR’R’’R’’’、-OC(O)R’、-C(O)R’、-CO2R’、-CONR’R’’、-OC(O)NR’R’’、-NR’’C(O)R’、-NR’-C(O)NR’’R’’’、-NR’’C(O)2R’、-NR-C(NR’R’’R’’’)=NR’’’’、-NR-C(NR’R’’)=NR’’’、-S(O)R’、-S(O)2R’、-S(O)2NR’R’’、-NRSO2R’、-NR’NR’’R’’’、-ONR’R’’、-NR’C(O)NR’’NR’’’R’’’’、-CN、-NO2、-R’、-N3、-CH(Ph)2、フルオロ(C1-C4)アルコキシ、及びフルオロ(C1-C4)アルキル、-NR’SO2R’’、-NR’C(O)R’’、-NR’C(O)-OR’’、-NR’OR’’から選択され、当該置換基の数の範囲は、0から、芳香族環系に存在する利用可能な結合価の総数までの範囲であり、R’、R’’、R’’’、及びR’’’’は、好ましくは、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、及び置換もしくは非置換のヘテロアリールから独立して選択される。本明細書に記載の化合物が、複数のR基を含む場合、例えば、R基は、それぞれ独立して選択され、同様に、R’基、R’’基、R’’’基、及びR’’’’基の複数が存在する場合、こうした基は、それぞれ独立して選択される。
環(例えば、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、アリーレン、またはヘテロアリーレン)を対象とする置換基は、環の特定の原子に対する置換基としてではなく、環に対する置換基として示され得る(一般に、浮遊置換基と称される)。そのような場合、置換基は、(化学結合価の規則に従って)任意の環原子と結合し得、縮合環、架橋環、またはスピロ環式環の場合、縮合環、架橋環、またはスピロ環式環の1員と関連して示される置換基(単一環に対する浮遊置換基)は、任意の縮合環、架橋環、またはスピロ環式環に対する置換基であり得る(複数の環に対する浮遊置換基)。置換基が環と結合するが、特定の原子を対象とせず(浮遊置換基)、その置換基の添字が2以上の整数である場合、複数の置換基が、同一の原子、同一の環、異なる原子、異なる縮合環、異なる架橋環、または異なるスピロ環式環に存在し得、置換基はそれぞれ、任意選択で異なり得る。環の分子残基への結合点が、単一原子に限定されない場合(浮遊置換基)、結合点は、任意の環原子であり得、縮合環、架橋環、またはスピロ環式環の場合、任意の縮合環、架橋環、またはスピロ環式環の任意の原子であり得、その際、化学結合価の規則に従う。環、縮合環、架橋環、またはスピロ環式環が、1つ以上の環ヘテロ原子を含み、その環、縮合環、架橋環、またはスピロ環式環が、1つ以上の浮遊置換基(限定はされないが、分子の残基への結合点を含む)と共に示される場合、浮遊置換基は、ヘテロ原子と結合し得る。環ヘテロ原子が、浮遊置換基を有する構造または式において1つ以上の水素と結合していることが示されている場合であり(例えば、2つの結合が環原子への結合であり、第3の結合が水素への結合である環窒素)、ヘテロ原子が、浮遊置換基と結合する場合、置換基は、化学結合価の規則に従いつつ水素と交換されると理解されることになる。
2つ以上の置換基は、任意選択で連結されて、アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基、またはヘテロシクロアルキル基を形成し得る。そのような、いわゆる環形成置換基は、典型的には、必須ではないが、環式基礎構造と結合することがわかる。1つの実施形態では、環形成置換基は、基礎構造の隣接員と結合する。例えば、環式基礎構造の隣接員と結合した2つの環形成置換基は、縮合環構造を創出する。別の実施形態では、環形成置換基は、基礎構造の単一員と結合する。例えば、環式基礎構造の単一員と結合した2つの環形成置換基は、スピロ環式構造を創出する。さらに別の実施形態では、環形成置換基は、基礎構造の非隣接員と結合し、架橋環構造を形成する。
アリール環またはヘテロアリール環の隣接原子に存在する置換基の2つは、-T-C(O)-(CRR’)q-U-という式の環を任意選択で形成し得、式中、T及びUは独立して、-NR-、-O-、-CRR’-、または単結合であり、qは、0~3の整数である。あるいは、アリール環またはヘテロアリール環の隣接原子に存在する置換基の2つは、-A-(CH2)r-B-という式の置換基と、任意選択で交換され得、式中、A及びBは独立して、-CRR’-、-O-、-NR-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-S(O)2NR’-、または単結合であり、rは、1~4の整数である。そのように形成された新たな環の単結合の1つは、任意選択で二重結合と交換され得る。あるいは、アリール環またはヘテロアリール環の隣接原子に存在する置換基の2つは、-(CRR’)S-X’-(C’’R’’R’’’)d-という式の置換基と、任意選択で交換され得、式中、s及びdは独立して、0~3の整数であり、X’は、-O-、-NR’-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、または-S(O)2NR’-である。R、R’、R’’、及びR’’’という置換基は、好ましくは、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、及び置換もしくは非置換のヘテロアリールから独立して選択される。
本明細書で使用される場合、「ヘテロ原子」または「環ヘテロ原子」という用語は、酸素(O)、窒素(N)、硫黄(S)、リン(P)、及びケイ素(Si)を含むことが意図される。
本明細書で使用される場合、「置換基」は、下記の部分から選択される基を意味する:
(A)オキソ、ハロゲン、-CCl3、-CBr3、-CF3、-CI3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCCl3、-OCF3、-OCBr3、-OCI3、-OCHCl2、-OCHBr2、-OCHI2、-OCHF2、非置換のアルキル(例えば、C1-C8アルキル、C1-C6アルキル、またはC1-C4アルキル)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員ヘテロアルキル、2~6員ヘテロアルキル、または2~4員ヘテロアルキル)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8シクロアルキル、C3-C6シクロアルキル、またはC5-C6シクロアルキル)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員ヘテロシクロアルキル、3~6員ヘテロシクロアルキル、または5~6員ヘテロシクロアルキル)、非置換のアリール(例えば、C6-C10アリール、C10アリール、またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員ヘテロアリール、5~9員ヘテロアリール、または5~6員ヘテロアリール)、並びに
(B)下記から選択される少なくとも1つの置換基で置換されたアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール:
(i)オキソ、ハロゲン、-CCl3、-CBr3、-CF3、-CI3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCCl3、-OCF3、-OCBr3、-OCI3、-OCHCl2、-OCHBr2、-OCHI2、-OCHF2、非置換のアルキル(例えば、C1-C8アルキル、C1-C6アルキル、またはC1-C4アルキル)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員ヘテロアルキル、2~6員ヘテロアルキル、または2~4員ヘテロアルキル)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8シクロアルキル、C3-C6シクロアルキル、またはC5-C6シクロアルキル)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員ヘテロシクロアルキル、3~6員ヘテロシクロアルキル、または5~6員ヘテロシクロアルキル)、非置換のアリール(例えば、C6-C10アリール、C10アリール、またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員ヘテロアリール、5~9員ヘテロアリール、または5~6員ヘテロアリール)と、
(ii)下記から選択される少なくとも1つの置換基で置換されたアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール:
(a)オキソ、ハロゲン、-CCl3、-CBr3、-CF3、-CI3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCCl3、-OCF3、-OCBr3、-OCI3、-OCHCl2、-OCHBr2、-OCHI2、-OCHF2、非置換のアルキル(例えば、C1-C8アルキル、C1-C6アルキル、またはC1-C4アルキル)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員ヘテロアルキル、2~6員ヘテロアルキル、または2~4員ヘテロアルキル)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8シクロアルキル、C3-C6シクロアルキル、またはC5-C6シクロアルキル)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員ヘテロシクロアルキル、3~6員ヘテロシクロアルキル、または5~6員ヘテロシクロアルキル)、非置換のアリール(例えば、C6-C10アリール、C10アリール、またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員ヘテロアリール、5~9員ヘテロアリール、または5~6員ヘテロアリール)、及び
(b)下記から選択される少なくとも1つの置換基で置換されたアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール:オキソ、ハロゲン、-CCl3、-CBr3、-CF3、-CI3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCCl3、-OCF3、-OCBr3、-OCI3、-OCHCl2、-OCHBr2、-OCHI2、-OCHF2、非置換のアルキル(例えば、C1-C8アルキル、C1-C6アルキル、またはC1-C4アルキル)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員ヘテロアルキル、2~6員ヘテロアルキル、または2~4員ヘテロアルキル)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8シクロアルキル、C3-C6シクロアルキル、またはC5-C6シクロアルキル)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員ヘテロシクロアルキル、3~6員ヘテロシクロアルキル、または5~6員ヘテロシクロアルキル)、非置換のアリール(例えば、C6-C10アリール、C10アリール、またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員ヘテロアリール、5~9員ヘテロアリール、または5~6員ヘテロアリール)。
本明細書で使用される場合、「size-limited substituent(サイズ限定置換基)」または「size-limited substituent group(サイズ限定置換基)」は、「置換基」を対象として上に記載される置換基の全てから選択される基を意味し、置換もしくは非置換のアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換のC1-C20アルキルであり、置換もしくは非置換のヘテロアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換の2~20員ヘテロアルキルであり、置換もしくは非置換のシクロアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換のC3-C8シクロアルキルであり、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換の3~8員ヘテロシクロアルキルであり、置換もしくは非置換のアリールはそれぞれ、置換もしくは非置換のC6-C10アリールであり、及び置換もしくは非置換のヘテロアリールはそれぞれ、置換もしくは非置換の5~10員ヘテロアリールである。
本明細書で使用される場合、「lower substituent(低級置換基)」または「lower substituent group(低級置換基)」は、「置換基」を対象として上に記載される置換基の全てから選択される基を意味し、置換もしくは非置換のアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換のC1-C8アルキルであり、置換もしくは非置換のヘテロアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換の2~8員ヘテロアルキルであり、置換もしくは非置換のシクロアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換のC3-C7シクロアルキルであり、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換の3~7員ヘテロシクロアルキルであり、置換もしくは非置換のアリールはそれぞれ、置換もしくは非置換のC6-C10アリールであり、及び置換もしくは非置換のヘテロアリールはそれぞれ、置換もしくは非置換の5~9員ヘテロアリールである。
いくつかの実施形態では、本明細書に記載の化合物において記載される置換基はそれぞれ、少なくとも1つの置換基で置換される。より具体的には、いくつかの実施形態では、本明細書に記載の化合物において記載される置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換アルキレン、置換ヘテロアルキレン、置換シクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、置換アリーレン、及び/または置換ヘテロアリーレンはそれぞれ、少なくとも1つの置換基で置換される。他の実施形態では、こうした基の少なくとも1つまたは全てが、少なくとも1つのサイズ限定置換基で置換される。他の実施形態では、こうした基の少なくとも1つまたは全てが、少なくとも1つの低級置換基で置換される。
本明細書に記載の化合物の他の実施形態では、置換もしくは非置換のアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換のC1-C20アルキルであり得、置換もしくは非置換のヘテロアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換の2~20員ヘテロアルキルであり、置換もしくは非置換のシクロアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換のC3-C8シクロアルキルであり、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換の3~8員ヘテロシクロアルキルであり、置換もしくは非置換のアリールはそれぞれ、置換もしくは非置換のC6-C10アリールであり、及び/または置換もしくは非置換のヘテロアリールはそれぞれ、置換もしくは非置換の5~10員ヘテロアリールである。本明細書に記載の化合物のいくつかの実施形態では、置換もしくは非置換のアルキレンはそれぞれ、置換もしくは非置換のC1-C20アルキレンであり、置換もしくは非置換のヘテロアルキレンはそれぞれ、置換もしくは非置換の2~20員ヘテロアルキレンであり、置換もしくは非置換のシクロアルキレンはそれぞれ、置換もしくは非置換のC3-C8シクロアルキレンであり、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレンはそれぞれ、置換もしくは非置換の3~8員ヘテロシクロアルキレンであり、置換もしくは非置換のアリーレンはそれぞれ、置換もしくは非置換のC6-C10アリーレンであり、及び/または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンはそれぞれ、置換もしくは非置換の5~10員ヘテロアリーレンである。
いくつかの実施形態では、置換もしくは非置換のアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換のC1-C8アルキルであり、置換もしくは非置換のヘテロアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換の2~8員ヘテロアルキルであり、置換もしくは非置換のシクロアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換のC3-C7シクロアルキルであり、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換の3~7員ヘテロシクロアルキルであり、置換もしくは非置換のアリールはそれぞれ、置換もしくは非置換のC6-C10アリールであり、及び/または置換もしくは非置換のヘテロアリールはそれぞれ、置換もしくは非置換の5~9員ヘテロアリールである。いくつかの実施形態では、置換もしくは非置換のアルキレンはそれぞれ、置換もしくは非置換のC1-C8アルキレンであり、置換もしくは非置換のヘテロアルキレンはそれぞれ、置換もしくは非置換の2~8員ヘテロアルキレンであり、置換もしくは非置換のシクロアルキレンはそれぞれ、置換もしくは非置換のC3-C7シクロアルキレンであり、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレンはそれぞれ、置換もしくは非置換の3~7員ヘテロシクロアルキレンであり、置換もしくは非置換のアリーレンはそれぞれ、置換もしくは非置換のC6-C10アリーレンであり、及び/または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンはそれぞれ、置換もしくは非置換の5~9員ヘテロアリーレンである。いくつかの実施形態では、化合物は、後述の実施例セクション、図、または表に示される化学種である。
本発明のある特定の化合物は、不斉炭素原子(光学中心もしくはキラル中心)または二重結合を有し、絶対立体化学の点において、(R)-もしくは(S)-として、またはアミノ酸については(D)-もしくは(L)-として定義され得るエナンチオマー、ラセミ化合物、ジアステレオマー、互変異性体、幾何異性体、立体異性形態であり、個々の異性体は、本発明の範囲内に包含される。本発明の化合物には、不安定が故に合成及び/または単離が不可能であることが当該技術分野において知られるものは含まれない。本発明は、ラセミ形態及び光学的に純粋な形態の化合物を含むことを意図する。光学的に活性な(R)-異性体及び(S)-異性体、または(D)-異性体及び(L)-異性体は、キラルシントンもしくはキラル試薬を使用して調製してよく、または通常の技術を使用して分割してよい。本明細書に記載の化合物が、オレフィン結合または他の幾何不斉中心を含む場合、別段の記載がない限り、化合物は、E及びZの両方の幾何異性体を含むことが意図される。
本明細書で使用される場合、「異性体」という用語は、同一数かつ同一種の原子を有し、従って、分子量は同一であるが、原子の構造的な配置または立体配置という点で異なる化合物を指す。
本明細書で使用される場合、「互変異性体」という用語は、平衡状態において存在し、1つの異性形態から別の形態へと容易に変換される、2つ以上の構造異性体の1つを指す。
本発明のある特定の化合物は、互変異性形態で存在し得ることが当業者には明らかであろうし、化合物のそのような互変異性形態は全て、本発明の範囲内である。
別段の記載がない限り、本明細書で示される構造は、本構造体の全ての立体化学的形状(すなわち、各非対称中心の(R)配置及び(S)配置)を含むことを意味する。従って、単一の立体化学的な異性体、並びに本発明の化合物のエナンチオマー及びジアステレオマー混合物は、本発明の範囲内である。
別段の記載がない限り、本明細書に記載の構造は、1つ以上の同位体的に濃縮された原子が存在することのみが異なる化合物を含むことも意図される。例えば、本明細書に記載の構造を有する化合物であって、重水素もしくは三重水素による水素置換を有するか、または13Cもしくは14Cが濃縮された炭素による炭素置換を有することのみが異なる化合物は、本発明の範囲内である。
本発明の化合物は、そのような化合物を構成する1つ以上の原子の原子同位体の含有割合が天然と異なり得る。例えば、化合物は、例えば、三重水素(3H)、ヨウ素-125(125I)、または炭素-14(14C)などの、放射性同位体で放射標識され得る。本発明の化合物の同位体的に異なる形態は全て、放射性の有無を問わず、本発明の範囲内に包含される。
本出願の全体を通して、代替形態は、例えば、複数の可能なアミノ酸を含むそれぞれのアミノ酸位置といったマーカッシュ群で記載されることに留意されるべきである。マーカッシュ群のそれぞれのメンバーは、別々に考慮されるべきであり、それによって別の実施形態を含むことが特に企図され、マーカッシュ群は、単一の単位であると見なされることにはならない。
「Analog(類似体)」または「analogue(類似体)」は、化学及び生物学においてそのごく普通の意味に従って使用され、別の化合物(すなわち、いわゆる「参照」化合物)と構造的に類似しているが、組成、例えば、異なる元素の原子による1つの原子の置換、または特定の官能基の存在、または別の官能基による1つの官能基の置換、または参照化合物の1つ以上のキラル中心の絶対立体化学が異なる化学的な化合物を指す。従って、類似体は、参照化合物と比較して、機能及び外観は類似または同等であるが、構造または起源が異なる化合物である。
本明細書で使用される場合、「a」または「an」という用語は、1つ以上を意味する。加えて、本明細書で使用される場合、「a[n]で置換された」という語句は、特定の基が、指定の置換基のいずれかまたは全ての1つ以上で置換され得ることを意味する。例えば、アルキル基またはヘテロアリール基などの基が、「非置換のC1-C20アルキルで置換されるか、または非置換の2~20員ヘテロアルキルで置換される」場合、基は、1つ以上の非置換のC1-C20アルキル、及び/または1つ以上の非置換の2~20員ヘテロアルキルを含み得る。
さらに、部分が、R置換基で置換される場合、基は、「Rで置換された」と称され得る。部分がRで置換される場合、部分は、少なくとも1つのR置換基で置換され、R置換基はそれぞれ、任意選択で異なる。(式(I)などの)化学属の記載において特定のR基が存在する場合、ローマアルファベット記号が、特定のR基のそれぞれの出現を区別するために使用され得る。例えば、R13置換基が複数存在する場合、R13置換基はそれぞれ、R13A、R13B、R13C、R13Dなどとして区別され得、R13A、R13B、R13C、R13Dなどはそれぞれ、R13の定義の範囲内であると定義され、任意選択で異なって定義される。
本明細書で使用される場合、「共有結合性のシステイン修飾部分」は、システインアミノ酸(例えば、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質(ITK、TSK)(例えば、ヒトインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ(ITK、TSK))のシステイン442)、またはインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼのシステイン442に対応するアミノ酸)のスルフヒドリル官能基と反応して、共有結合を形成することができる置換基を指す。従って、共有結合性のシステイン修飾部分は、典型的には求電子性である。
本明細書で使用される場合、「検出可能部分」は、化合物または生体分子と共有結合または非共有結合で結合することができ、例えば、当該技術分野において知られる技術を使用して検出することができる部分を指す。実施形態では、検出可能部分は、共有結合で結合する。検出可能部分は、結合した化合物または生体分子のイメージングを提供し得る。検出可能部分は、2つの化合物間の接触を示し得る。検出可能部分の例は、フルオロフォア、抗体、反応性色素、放射標識された部分、磁性造影剤、及び量子ドットである。フルオロフォアの例としては、フルオレセイン、ローダミン、GFP、クマリン、FITC、Alexa fluor、Cy3、Cy5、BODIPY、及びシアニン色素が挙げられる。放射性核種の例としては、フッ素-18、ガリウム-68、及び銅-64が挙げられる。磁性造影剤の例としては、ガドリニウム、酸化鉄及び鉄白金、並びにマンガンが挙げられる。
本発明の化合物の説明は、当業者に知られる化学結合の原理によって限定される。従って、基が、数ある置換基の1つ以上によって置換され得る場合、そのような置換基は、化学結合の原理に従うように選択されると共に、本質的に不安定ではなく、及び/または当業者の知見において、水性条件、中性条件、及びいくつかの既知の生理学的条件などの環境条件下で不安定性を有する可能性が想定される化合物が得られるように選択される。例えば、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールは、当業者に知られる化学結合の原理に従って、環ヘテロ原子を介して分子の残基と結合し、それによって、本質的に不安定な化合物が生じることが回避される。
「医薬的に許容可能な塩」という用語は、本明細書に記載の化合物に見られる特定の置換基に応じて、相対的に無毒な酸または塩基を用いて調製される、活性化合物の塩を含むことが意図される。本発明の化合物が、相対的に酸性の官能性を含む場合、溶媒を用いずに、または適した不活性溶媒において、そのような化合物の中性形態と、十分量の所望の塩基とを接触させることによって、塩基付加塩を得ることができる。医薬的に許容可能な塩基付加塩の例としては、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、アンモニウム塩、有機アミノ塩、もしくはマグネシウム塩、または類似の塩が挙げられる。本発明の化合物が、相対的に塩基性の官能性を含む場合、溶媒を用いずに、または適した不活性溶媒において、そのような化合物の中性形態と、十分量の所望の酸とを接触させることによって、酸付加塩を得ることができる。医薬的に許容可能な酸付加塩の例としては、塩酸、臭化水素酸、硝酸、炭酸、一水素炭酸、リン酸、一水素リン酸、二水素リン酸、硫酸、一水素硫酸、ヨウ化水素酸、または亜リン酸などのような無機酸に由来するもの、並びに酢酸、プロピオン酸、イソ酪酸、マレイン酸、マロン酸、安息香酸、コハク酸、スベリン酸、フマル酸、乳酸、マンデル酸、フタル酸、ベンゼンスルホン酸、p-トリルスルホン酸、クエン酸、酒石酸、シュウ酸、メタンスルホン酸などのような、相対的に無毒な有機酸に由来する塩が挙げられる。アルギニン酸塩などのアミノ酸の塩、並びにグルクロン酸またはガラクツロン酸などのような有機酸の塩も含まれる(例えば、Berge et al.,「Pharmaceutical Salts」,Journal of Pharmaceutical Science,1977,66,1-19を参照されたい)。本発明のある特定の化合物は、塩基付加塩または酸付加塩のいずれかに化合物を変換することが可能な塩基性の官能性及び酸性の官能性の両方を含む。
従って、本発明の化合物は、医薬的に許容可能な酸などとの塩として存在し得る。本発明は、そのような塩を含む。そのような塩の非限定例としては、塩酸塩、臭化水素酸塩、リン酸塩、硫酸塩、メタンスルホン酸塩、硝酸塩、マレイン酸塩、酢酸塩、クエン酸塩、フマル酸塩、プロピオン酸塩、酒石酸塩(例えば、(+)-酒石酸塩、(-)-酒石酸塩、またはラセミ混合物を含む、それらの混合物)、コハク酸塩、安息香酸塩、及びグルタミン酸などのアミノ酸との塩、並びに四級アンモニウム塩(例えば、ヨウ化メチル、ヨウ化エチルなど)が挙げられる。こうした塩は、当業者に知られる方法によって調製してよい。
化合物の中性形態は、好ましくは、塩と、塩基または酸とを接触させ、通常の様式において親化合物を単離することによって再生される。化合物の親形態は、極性溶媒における溶解性などの、ある特定の物理的特性において、様々な塩の形態とは異なり得るものである。
塩の形態に加えて、本発明は、プロドラッグの形態の化合物を提供する。本明細書に記載の化合物のプロドラッグは、生理学的条件下で化学変化が容易に生じて本発明の化合物を与える化合物である。本明細書に記載の化合物のプロドラッグは、投与後にインビボで変換され得る。さらに、プロドラッグは、例えば、適した酵素または化学試薬と接触したときなどの、エクスビボの環境において化学的または生化学的な方法によって本発明の化合物へと変換することができる。
本発明のある特定の化合物は、非溶媒和形態、並びに水和形態を含む溶媒和形態で存在することができる。一般に、溶媒和形態は、非溶媒和形態と等価であり、本発明の範囲内に包含される。本発明のある特定の化合物は、複数の結晶形態または非結晶形態で存在し得る。一般に、物理的形態は全て、本発明によって企図される使用について等価であり、本発明の範囲内であると意図される。
「医薬的に許容可能な賦形剤」及び「医薬的に許容可能な担体」は、対象への活性薬剤の投与及び対象による吸収を助け、患者に対して顕著かつ有害な毒性学的作用を引き起こすことなく、本発明の組成物に含めることができる物質を指す。医薬的に許容可能な賦形剤の非限定例としては、水、NaCl、正常生理食塩水、乳酸リンゲル液、正常スクロース、正常グルコース、結合剤、増量剤、崩壊剤、滑沢剤、被覆剤、甘味剤、風味剤、塩溶液(リンゲル液など)、アルコール、オイル、ゼラチン、ラクトース、アミロース、またはデンプンなどの糖質、脂肪酸エステル、ヒドロキシメチルセルロース、ポリビニルピロリジン、及び着色剤などが挙げられる。そのような調製物は、滅菌することができ、望まれるのであれば、本発明の化合物との有害反応が生じない、滑沢剤、保存剤、安定剤、湿潤剤、乳化剤、浸透圧調整用の塩、緩衝剤、着色剤、及び/または芳香物質などの補助剤と混合することができる。本発明において有用な医薬賦形剤が他にも存在することを、当業者であれば認識するであろう。
「調製物」という用語は、担体としての封入材料と共に活性化合物の製剤を含むことが意図され、これによって、他の担体を含むか、または含まずに活性成分が担体に囲まれたカプセルが提供され、従って、活性成分と担体とが結びつく。同様に、カシェ剤及びトローチ剤が含まれる。錠剤、粉末、カプセル、丸剤、カシェ剤、及びトローチ剤は、経口投与に適した固体の投与形態として使用することができる。
「インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ阻害剤」または「ITK化合物」または「ITK阻害剤」は、対照(例えば、化合物が欠如している)または公知の不活性を有する化合物と比較した場合に、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼの活性を低下させる化合物(例えば、本明細書に記載の化合物)を指す。
「ポリペプチド」、「ペプチド」、及び「タンパク質」という用語は、本明細書で互換的に使用され、アミノ酸残基のポリマーであって、アミノ酸からならない部分に任意選択で複合化され得るポリマーを指す。用語は、1つ以上のアミノ酸残基が、対応する天然起源のアミノ酸の人工的な化学模倣体であるアミノ酸ポリマー、並びに天然起源のアミノ酸ポリマー、及び非天然起源のアミノ酸ポリマーに適用される。
人工的であるか、もしくは操作されているか、または人工的もしくは操作されたタンパク質もしくは核酸(例えば、非天然型もしくは非野生型)から誘導されるか、もしくはそれを含む場合、ポリペプチドまたは細胞は、「組換え体」である。例えば、ベクター、または例えば、組換え生物のゲノムといった、任意の他の異種性位置に挿入されたポリヌクレオチドであって、その結果、そのポリヌクレオチドが天然において見出されるときに通常それに隣接するヌクレオチド配列と関連しないポリヌクレオチドは、組換えポリヌクレオチドである。組換えポリヌクレオチドに由来して、インビトロまたはインビボで発現するタンパク質は、組換えポリペプチドの例である。同様に、天然において見られないポリヌクレオチド配列、例えば、天然起源の遺伝子の変異体は、組換え体である。
タンパク質のアミノ酸残基は、それが、所与の残基と同じ、タンパク質内の基本的な構造的位置を占める場合、所与の残基に「対応する」。例えば、選択されたタンパク質の選択された残基は、選択された残基がヒトインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼのCys442と同じ基本的な空間的または他の構造的な関係を占める場合、ヒトインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼのCys442に対応する。いくつかの実施形態では、選択されたタンパク質が、ヒトインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質と最大の相同性となるように整列される場合、Cys442と整列している整列され選択されたタンパク質の位置は、Cys442に対応すると言われる。例えば、選択されたタンパク質の構造が、ヒトインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質との最大一致性のために整列され、全体的構造を比較する場合に、一次配列整列の代わりに、三次元構造整列も使用することができる。この場合、構造モデルにおいてCys442と同じ基本的位置を占めるアミノ酸は、Cys442残基に対応すると言われる。
「接触すること」は、そのごく普通の意味に従って使用され、少なくとも2つの異なる種(例えば、生体分子または細胞を含む化学的な化合物)の反応、相互作用、または物理的接触に十分な近接化が可能となるプロセスを指す。しかしながら、得られる反応生成物は、添加試薬の間で生じる反応から直接生成し得るか、または1つ以上の添加試薬から反応混合物において生成し得る中間体から生成し得ると理解されるべきである。
「接触すること」という用語は、2つの種が反応、相互作用、または物理的接触をすることを可能にすることも含み得、2つの種は、本明細書に記載の化合物及びタンパク質または酵素であってもよい。いくつかの実施形態では、接触することは、本明細書に記載の化合物を、シグナル伝達経路に関与するタンパク質または酵素と相互作用することを可能にすることが含まれる。
本明細書で定義される場合、タンパク質に関する「活性化」「活性化する」「活性化すること」などの用語は、初期の非活性または不活性化状態からの、タンパク質の生物学的に活性な誘導体への変換を指す。用語は、疾患で減少したシグナル伝達または酵素活性またはタンパク質の量を活性化または活性化する、増感させる、または上方調節することを指す。
本明細書で定義される場合、タンパク質阻害剤相互作用に関する「阻害」、「阻害する」、「阻害すること」という用語は、阻害剤の非存在下におけるタンパク質の活性または機能と比較して、タンパク質の活性または機能に負の影響を及ぼすこと(例えば、低減させること)を意味する。実施形態では、阻害は、阻害剤の非存在下におけるタンパク質の濃度またはレベルと比較して、タンパク質の濃度またはレベルに負の影響を及ぼすこと(例えば、低減させること)を意味する。実施形態では、阻害は、疾患または疾患症状の低減を指す。実施形態では、阻害は、特定のタンパク質標的の活性の低減を指す。従って、阻害には、タンパク質のシグナル伝達もしくは酵素活性、またはタンパク質の量の、少なくとも部分的、部分的、または完全な、刺激の遮断、活性化の低減、防止、もしくは遅延、または不活性化、脱感作、もしくは下方制御が含まれる。実施形態では、阻害は、直接相互作用(例えば、阻害剤が標的タンパク質と結合すること)がもたらす標的タンパク質の活性の低減を指す。実施形態では、阻害は、間接相互作用(例えば、阻害剤が、標的タンパク質を活性化するタンパク質と結合することによって、標的タンパク質の活性化を防止すること)からの標的タンパク質の活性の低減を指す。「インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ阻害剤」及び「ITK阻害剤」は、阻害剤の非存在下におけるインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼの活性または機能と比較して、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼの活性または機能に負の影響を及ぼす(例えば、低減させる)(例えば、ITK阻害剤がITKと結合する)化合物である。
「インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ」及び「ITK」という用語は、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ活性を有するタンパク質(その相同体、アイソフォーム、及び機能的断片を含む)を指す。この用語は、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼの任意の組換え体または天然起源の形態、または(例えば、野生型インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼと比較して、少なくとも30%、40%、50%、60%、70%、80%、90%、95%、または100%の活性内で)インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ活性を維持するその変異体を含む。実施形態では、ITK遺伝子によってコードされるインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質は、Entrez 3702、UniProt Q08881、またはRefSeq(タンパク質)NP_005537に記載されるかまたは対応するアミノ酸配列を有する。実施形態では、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼITK遺伝子は、RefSeq(mRNA)NM_005546に記載される核酸配列を有する。実施形態では、アミノ酸配列または核酸配列は、本出願の提出時に知られている配列である。実施形態では、配列は、GI:15718680に対応する。実施形態では、配列は、NP_005537.3に対応する。実施形態では、配列は、NM_005546.3に対応する。実施形態では、配列は、GI:21614549に対応する。実施形態では、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼは、ヒトインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ、例えば、ヒトがんを引き起こすインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼである。
「Tecキナーゼ」及び「Tecキナーゼファミリー」という用語は、タンパク質TEC、BTK(ブルトン型チロシンキナーゼ)、ITK/EMT/TSK、BMX、及びTXK/RLKを含む、非受容体タンパク質チロシンキナーゼのタンパク質ファミリー(相同体、アイソフォーム、及びその機能的断片を含む)を指す。この用語は、Tecファミリーキナーゼの任意の組換え体または天然起源の形態、または(例えば、野生型Tecファミリーキナーゼと比較して、少なくとも30%、40%、50%、60%、70%、80%、90%、95%、または100%の活性内で)Tecファミリーキナーゼ活性を維持するその変異体を含む。
「発現」という用語は、限定されないが、転写、転写後修飾、翻訳、翻訳後修飾、及び分泌を含むポリペプチドの産生に関与する任意のステップを含む。発現は、タンパク質を検出する従来の技術(例えば、ELISA、ウェスタンブロッティング、フローサイトメトリー、免疫蛍光、免疫組織化学など)を用いて検出することができる。
「疾患」または「病状」は、本明細書で提供される化合物または方法で治療可能な患者または対象の存在状態または健康状態を指す。疾患は、がんであってもよい。疾患は、自己免疫疾患であってもよい。疾患は、炎症性疾患であってもよい。疾患は、感染症であってもよい。いくつかのさらなる例では、「がん」は、ヒトのがん及びがん腫、肉腫、腺がん、リンパ腫、白血病などを指し、こうしたものには、固形及びリンパ系のがん、腎がん、乳がん、肺がん、膀胱がん、結腸がん、卵巣がん、前立腺がん、膵がん、胃がん、脳がん、頭頸部がん、皮膚がん、子宮がん、精巣がん、神経膠腫、食道がん、及び肝細胞がんを含む肝がん、B細胞性急性リンパ芽球性リンパ腫を含むリンパ腫、非ホジキンリンパ腫(例えば、バーキットリンパ腫、小細胞型リンパ腫、及び大細胞型リンパ腫)、ホジキンリンパ腫、白血病(AML、ALL、及びCMLを含む)、または多発性骨髄腫が含まれる。
本明細書で使用される場合、「炎症性疾患」という用語は、異常な炎症(例えば、対照、例えば、疾患に罹患していない健康な人と比較して、炎症レベルの増加)によって特徴付けられる疾患または病状を指す。炎症性疾患の例としては、自己免疫疾患、関節炎、関節リウマチ、乾癬性関節炎、若年性特発性関節炎、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス(SLE)、重症筋無力症、若年型糖尿病、1型糖尿病、ギランバレー症候群、橋本脳炎、橋本甲状腺炎、強直性脊椎炎、乾癬、シェーグレン症候群、脈管炎、糸球体腎炎、自己免疫性甲状腺炎、ベーチェット病、クローン病、潰瘍性大腸炎、水疱性類天疱瘡、サルコイドーシス、魚鱗癬、グレーブス眼症、炎症性腸疾患、アジソン病、白斑、喘息、アレルギー性喘息、尋常性座瘡、セリアック病、慢性前立腺炎、炎症性腸疾患、骨盤内炎症性疾患、再潅流障害、虚血再灌流障害、脳卒中、サルコイドーシス、移植拒絶、間質性膀胱炎、アテローム性動脈硬化症、強皮症、及びアトピー性皮膚炎が挙げられる。
本明細書で使用される場合、「がん」という用語は、白血病、リンパ腫、黒色腫、がん腫、及び肉腫を含む、哺乳類(例えば、ヒト)において見られる全ての型のがん、新生物、または悪性腫瘍を指す。本明細書で提供される化合物または方法で治療し得るがんの例としては、脳がん、神経膠腫、膠芽腫、神経芽細胞腫、前立腺がん、大腸がん、膵がん、子宮頸がん、胃がん、卵巣がん、肺がん、及び頭部がんが挙げられる。本明細書で提供される化合物または方法で治療し得るがんの例としては、甲状腺がん、内分泌系のがん、脳がん、乳がん、子宮頸がん、結腸がん、頭頸部がん、肝がん、腎がん、肺がん、非小細胞肺がん、黒色腫、中皮腫、卵巣がん、肉腫、胃がん、子宮がん、髄芽腫、大腸がん、膵がんが挙げられる。追加の例としては、ホジキン病、非ホジキンリンパ腫、多発性骨髄腫、神経芽細胞腫、神経膠腫、多形神経膠芽腫、卵巣がん、横紋筋肉腫、原発性血小板血症、原発性マクログロブリン血症、原発性脳腫瘍、がん、悪性膵臓インスリノーマ、悪性カルチノイド、膀胱がん、前悪性皮膚病変、精巣がん、リンパ腫、甲状腺がん、神経芽細胞腫、食道がん、尿生殖器がん、悪性高カルシウム血症、子宮内膜がん、副腎皮質がん、膵内分泌部もしくは膵外分泌部の新生物、甲状腺髄様がん(medullary thyroid cancer)、甲状腺髄様がん(medullary thyroid carcinoma)、黒色腫、大腸がん、乳頭様甲状腺がん、肝細胞がん、または前立腺がんが挙げられる。
「白血病」という用語は、造血器官の進行性の悪性疾患を広く指し、一般に、血液及び骨髄における白血球及びその前駆体の増殖及び発生に異常が生じることによって特徴付けられる。白血病は、一般に、(1)疾患の期間及び特徴(急性または慢性);(2)骨髄(骨髄性)、リンパ系(リンパ性)、または単球性という、関与する細胞型;及び(3)血液における異常細胞の数の増加または非増加(白血病性または非白血病性(亜白血性)の)に基づいて臨床的に分類される。本明細書で提供される化合物または方法で治療し得る白血病の例としては、例えば、急性非リンパ性白血病、慢性リンパ性白血病、急性顆粒球白血病、慢性顆粒球白血病、急性前骨髄球性白血病、成人T細胞白血病、非白血性白血病、白血性白血病(leukocythemic leukemia)、好塩基球性白血病、芽球性白血病、ウシ白血病、慢性骨髄性白血病、皮膚白血病、胎生細胞性白血病、好酸球性白血病、グロス白血病、ヘアリー細胞白血病、血芽球性白血病、血芽球細胞性白血病、組織球性リンパ腫、幹細胞性白血病、急性単球性白血病、白血球減少性白血病、リンパ性白血病(lymphatic leukemia)、リンパ芽球性白血病、リンパ性白血病(lymphocytic leukemia)、リンパ性白血病(lymphogenous leukemia)、リンパ性白血病(lymphoid leukemia)、リンパ肉腫細胞性白血病、肥満細胞性白血病、巨核球性白血病、小骨髄芽球性白血病、単球性白血病、骨髄芽球性白血病、骨髄性白血病、骨髄顆粒球性白血病、骨髄単球性白血病、ネーゲリ白血病、形質細胞性白血病、多発性骨髄腫、形質細胞性白血病、前骨髄球性白血病、リーダー細胞性白血病、シリング白血病、幹細胞性白血病、亜白血性白血病、または未分化細胞性白血病が挙げられる。
「肉腫」という用語は、一般に、胚性結合組織のような物質から構成され、一般に、線維性または均一性の物質に密に詰め込まれた包埋細胞からなる腫瘍を指す。本明細書で提供される化合物または方法で治療し得る肉腫としては、軟骨肉腫、線維肉腫、リンパ肉腫、黒色肉腫、粘液肉腫、骨肉腫、アベメシー肉腫、脂肪肉腫(adipose sarcoma)、脂肪肉腫(liposarcoma)、胞状軟部肉腫、エナメル上皮肉腫、ブドウ状肉腫、緑色腫肉腫、絨毛がん、胎児性肉腫、ウィルムス腫瘍肉腫、子宮内膜肉腫、間質肉腫、ユーイング肉腫、筋膜肉腫、線維芽細胞肉腫、巨細胞肉腫、顆粒球性肉腫、ホジキン肉腫、特発性多発性色素性出血性肉腫、B細胞の免疫芽球肉腫、リンパ腫、T細胞の免疫芽球肉腫、イエンセン肉腫、カポジ肉腫、クッパー星細胞肉腫、血管肉腫、白血肉腫、悪性間葉腫肉腫、傍骨性骨肉腫、網状赤血球肉腫、ラウス肉腫、漿液嚢胞性肉腫、滑膜肉腫、または末梢血管拡張性肉腫が含まれる。
「黒色腫」という用語は、皮膚または他の器官のメラニン細胞系から生じる腫瘍を意味するために使用される。本明細書で提供される化合物または方法で治療し得る黒色腫には、例えば、末端黒子型黒色腫、無色素性黒色腫、良性若年性黒色腫、クラウドマン黒色腫、S91黒色腫、ハーディング・パッセー黒色腫、若年性黒色腫、悪性黒子型黒色腫、悪性黒色腫、結節性黒色腫、爪下黒色腫、または表在拡大型黒色腫が含まれる。
「がん腫」という用語は、周囲組織に浸潤し、転移を生じさせる傾向を有する上皮細胞から構成される悪性新生物を指す。本明細書で提供される化合物または方法で治療し得るがん腫の例としては、例えば、甲状腺髄様がん、家族性甲状腺髄様がん、腺房がん、小葉がん、腺嚢がん腫、腺様嚢胞がん、腺腫性がん、副腎皮質のがん腫、肺胞がん、肺胞上皮がん、基底細胞がん(basal cell carcinoma)、基底細胞がん(carcinoma basocellulare)、類基底細胞がん、基底扁平細胞がん、気管支肺胞上皮がん、細気管支がん、気管支原性肺がん、大脳様がん、胆管細胞がん、絨毛がん、粘液がん、面皰がん、子宮体がん、篩状がん、鎧状がん、皮膚がん、円柱がん、円柱細胞がん、腺管がん、硬性がん、胎児性がん、髄様がん、類表皮がん、腺様上皮がん、外方増殖性がん、潰瘍がん、線維性がん、ゼラチン状がん、膠様がん、巨細胞がん(giant cell carcinoma)、巨細胞がん(carcinoma gigantocellulare)、腺がん、顆粒膜細胞がん、毛母がん、血性がん、肝細胞がん、ハースル細胞がん、硝子状がん、副腎がん、乳児胎児性がん、上皮内がん(carcinoma in situ)、表皮内がん、上皮内がん(intraepithelial carcinoma)、クロンペシェールがん、クルチスキー細胞がん、大細胞がん、レンズ状がん(lenticular carcinoma)、レンズ状がん(carcinoma lenticulare)、脂肪性がん、リンパ上皮がん、髄様がん(carcinoma medullare)、髄様がん(medullary carcinoma)、黒色がん、軟性がん、粘液性がん、粘液分泌がん、粘液細胞がん、粘表皮がん、粘液がん(carcinoma mucosum)、粘液がん(mucous carcinoma)、粘液腫状がん、上咽頭がん、燕麦細胞がん、骨化性がん、類骨がん、乳頭がん、門脈周囲のがん、前浸潤がん、有棘細胞がん、髄質様がん、腎臓の腎細胞がん、予備細胞がん、肉腫様がん、シュナイダーがん、硬性がん、陰嚢がん、印環細胞がん、単純がん、小細胞がん、ソラノイドがん、回転楕円面細胞がん、紡錘細胞がん、海綿様がん、扁平上皮がん(squamous carcinoma)、扁平上皮がん(squamous cell carcinoma)、紐様がん、毛細血管拡張性がん(carcinoma telangiectaticum)、毛細血管拡張性がん(carcinoma telangiectodes)、移行上皮がん、結節がん(carcinoma tuberosum)、結節がん(tuberous carcinoma)、疣状がん、または絨毛がんが含まれる。
「リンパ腫」という用語は、造血及びリンパ系組織(例えば、血液、骨髄、リンパ、またはリンパ組織)の新生物を指す。リンパ腫の非限定例としては、B-急性リンパ芽球性リンパ腫、非ホジキンリンパ腫(例えば、バーキット、小細胞及び大細胞リンパ腫)、またはホジキンリンパ腫が挙げられる。
本明細書で使用される場合、「自己免疫疾患」という用語は、対象の免疫系が、健常な対象において通常は免疫応答を誘発しない物質に対して異常な免疫応答を有する、疾患または状態を指す。本明細書に記載の化合物、医薬組成物または方法で治療することができる自己免疫疾患の例としては、急性散在性脳脊髄炎(ADEM)、急性壊死性出血性白質脳炎、アジソン病、無ガンマグロブリン血症、円形脱毛症、アミロイド症、強直性脊椎炎、抗GBM/抗TBM腎炎、抗リン脂質抗体症候群(APS)、自己免疫性血管性浮腫、自己免疫性再生不良性貧血、自己免疫性自律神経障害、自己免疫性肝炎、自己免疫性高脂血症、自己免疫性免疫不全、自己免疫性内耳疾患(AIED)、自己免疫性心筋炎、自己免疫性卵巣炎、自己免疫性膵炎、自己免疫性網膜症、自己免疫性血小板減少性紫斑病(ATP)、自己免疫性甲状腺疾患、自己免疫性蕁麻疹、軸索または神経細胞のニューロパチー、バロー病、ベーチェット病、水疱性類天疱瘡、心筋症、キャッスルマン病、セリアック病、シャーガス病、慢性疲労症候群、慢性炎症性脱髄性多発ニューロパチー(CIDP)、慢性再発性多巣性骨髄炎(CRMO)、チャーグ・ストラウス症候群、瘢痕性類天疱瘡/良性粘膜類天疱瘡、クローン病、コーガン症候群、寒冷凝集素症、先天性心ブロック、コクサッキー心筋炎、CREST疾患、本態性混合型クリオグロブリン血症、脱髄性ニューロパチー、ヘルペス状皮膚炎、皮膚筋炎、デビック病(視神経脊髄炎)、円板状狼瘡、ドレスラー症候群、子宮内膜症、好酸球性食道炎、好酸球性筋膜炎、結節性紅斑、実験的アレルギー性脳脊髄炎、エバンス症候群、線維筋痛症、線維化性肺胞隔炎、巨細胞性動脈炎(側頭動脈炎)、巨細胞性心筋炎、糸球体腎炎、グッドパスチャー症候群、多発血管炎性肉芽腫症(GPA)(以前はウェゲナー肉芽腫症と呼ばれた)、グレーブス病、ギランバレー症候群、橋本脳炎、橋本甲状腺炎、溶血性貧血、ヘノッホ・シェーンライン紫斑病、妊娠ヘルペス、低ガンマグロブリン血症、特発性血小板減少性紫斑病(ITP)、IgA腎症、IgG4関連硬化疾患、免疫調節性リポタンパク質、封入体筋炎、間質性膀胱炎、若年性関節炎、若年性糖尿病(1型糖尿病)、若年性筋炎、川崎症候群、ランバート・イートン症候群、白血球破壊性血管炎、扁平苔癬、硬化性苔癬、木質性結膜炎、線状IgA病(LAD)、狼瘡(SLE)、ライム病、慢性メニエール病、顕微鏡的多発血管炎、混合性結合組織病(MCTD)、モーレン潰瘍、ムッハ・ハーベルマン病、多発性硬化症、重症筋無力症、筋炎、ナルコレプシー、視神経脊髄炎(デビック病)、好中球減少症、眼部瘢痕性類天疱瘡、視神経炎、回帰性リウマチ、PANDAS(Streptococcusと関連する小児自己免疫性神経精神障害)、傍腫瘍性小脳変性症、発作性夜間ヘモグロビン尿症(PNH)、ペイリー・ロンベルグ症候群、パーソネージ・ターナー症候群、毛様体扁平部炎(周辺性ブドウ膜炎)、天疱瘡、末梢性ニューロパチー、静脈周囲脳脊髄炎、悪性貧血、POEMS症候群、結節性多発動脈炎、多腺性自己免疫症候群I型、II型、III型、リウマチ性多発筋痛症、多発性筋炎、心筋梗塞後症候群、心膜切開後症候群、プロゲステロン皮膚炎、原発性胆汁性肝硬変、原発性硬化性胆管炎、乾癬、乾癬性関節炎、特発性肺線維症、壊疽性膿皮症、赤芽球癆、レイノー現象、反応性関節炎、反射性交感神経性ジストロフィー、ライター症候群、再発性多発軟骨炎、不穏下肢症候群、後腹膜線維症、リウマチ熱、関節リウマチ、サルコイドーシス、シュミット症候群、強膜炎、強皮症、シェーグレン症候群、精子&精巣自己免疫、全身硬直症候群、亜急性細菌性心内膜炎(SBE)、スザック症候群、交感性眼炎、高安動脈炎、側頭動脈炎/巨細胞性動脈炎、血小板減少性紫斑病(TTP)、トロサ・ハント症候群、横断性脊髄炎、1型糖尿病、潰瘍性大腸炎、未分化結合組織疾患(UCTD)、ブドウ膜炎、血管炎、水疱性皮膚病、白斑またはウェゲナー肉芽腫症(すなわち、多発血管炎性肉芽腫症(GPA)が挙げられる。
本明細書で使用される場合、「炎症性疾患」という用語は、異常な炎症(例えば、疾患を罹患していない健常人などの対照と比較した際の炎症レベルの増大)を特徴とする疾患または状態を指す。炎症性疾患の例としては、外傷性脳損傷、関節炎、関節リウマチ、乾癬性関節炎、若年性特発性関節炎、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス(SLE)、重症筋無力症、若年型糖尿病、1型真性糖尿病、ギランバレー症候群、橋本脳炎、橋本甲状腺炎、強直性脊椎炎、乾癬、シェーグレン症候群、血管炎、糸球体腎炎、自己免疫性甲状腺炎、ベーチェット病、クローン病、潰瘍性大腸炎、水疱性類天疱瘡、サルコイドーシス、魚鱗癬、グレーブス眼症、炎症性腸疾患、アジソン病、白斑、喘息、アレルギー性喘息、尋常性ざ瘡、セリアック病、慢性前立腺炎、炎症性腸疾患、骨盤内炎症性疾患、再灌流障害、サルコイドーシス、移植拒絶反応、間質性膀胱炎、アテローム性動脈硬化症、及びアトピー性皮膚炎が挙げられる。
「治療すること」または「治療」という用語は、損傷、疾患、病態、または病状の治療または改善における成功の兆候のことを指し、いずれの客観的または主観的パラメーター、例えば、軽減;緩和;症状の減衰、あるいは、損傷、病態または病状を患者にとってより許容できるようにすること;変性または衰退速度の遅延;変性の最終時点での衰弱をより低減すること;患者の身体的または精神的健康の向上などが含まれる。症状の治療または改善は、健康診断、神経学的検査、及び/または精神医学的評価の結果などを含む客観的または主観的パラメーターに基づき得る。「治療する」という用語及びその派生語は、損傷、病態、病状、または疾患の予防を含み得る。実施形態では、治療することは、予防することである。実施形態では、治療することは、予防することを含まない。
「患者」、「対象」、または「それを必要とする対象」は、本明細書で提供される医薬組成物の投与によって治療することができる疾患または病状に苦しんでいるか、またはそれが生じる傾向を有する生きた生物を指す。非限定例としては、ヒト、他の哺乳類、ウシ、ラット、マウス、イヌ、サル、ヤギ、ヒツジ、雌ウシ、シカ、及び他の非哺乳類動物が挙げられる。いくつかの実施形態では、患者は、ヒトである。
「有効量」は、その化合物が存在しない場合と比較して、化合物が記載の目的を達成(例えば、その投与効果の達成、例えば、疾患の治療、酵素活性の低減、酵素活性の増加、シグナル伝達経路の低減、疾患または病状の1つ以上の症状の低減)するために十分な量である。「有効量」の例は、疾患の1つ以上の症状の治療、予防、または低減への寄与に十分な量であり、これは、「治療上有効な量」と称することもできる。1つ以上の症状の「低減」(及びこの語句の文法的同等形態)は、症状(複数可)の重症度もしくは頻度の減少、または症状(複数可)の排除を意味する。薬物の「予防的有効量」は、対象に投与されると、意図される予防効果を有することになる薬物の量であり、意図される予防効果は、例えば、損傷、疾患、病態、または病状の発症(または再発)の予防または遅延、あるいは損傷、疾患、病態、もしくは病状、またはそれらの症状の発症(または再発)の可能性の低減である。完全な予防効果は、1回の用量の投与によって必ずしも生じるとは限らず、一連の用量の投与後にのみ生じ得る。従って、予防的有効量は、1回または複数回の投与において投与され得る。本明細書で使用される場合、「活性低減量」は、アンタゴニストが存在しない場合と比較して、酵素の活性を低減するために必要なそのアンタゴニスト(例えば、本明細書に記載の化合物)の量を指す。本明細書で使用される場合、「機能攪乱量」は、アンタゴニストが存在しない場合と比較して、酵素またはタンパク質の機能を攪乱するために必要なそのアンタゴニスト(例えば、本明細書に記載の化合物)の量を指す。正確な量は、治療目的に依存することになり、既知の技術を使用することで当業者によって確認可能であろう(例えば、Lieberman,Pharmaceutical Dosage Forms(vols.1-3,1992);Lloyd,The Art,Science and Technology of Pharmaceutical Compounding(1999);Pickar,Dosage Calculations(1999);及びRemington:The Science and Practice of Pharmacy,20th Edition,2003,Gennaro,Ed.,Lippincott,Williams & Wilkinsを参照されたい)。
本明細書に記載された任意の化合物に関して、治療上有効な量は、細胞培養アッセイから当初は決定することができる。標的濃度は、本明細書に記載されたまたは当業界で公知の方法を使用して測定した、本明細書に記載された方法を達成し得る(単数または複数種類の)活性化合物(複数可)の濃度である。
当業者には公知であるように、ヒトにおける使用で治療上有効な量は、動物モデルからも決定することができる。例えば、ヒト用の用量は、動物で有効であることが知見された濃度を達成するために配合することができる。ヒトでの用量は、上述のように化合物の有効性を監視し、用量を上方または下方に調節することによって調整することができる。上記方法及び他の方法に基づいてヒトでの最大効能を達成するために用量を調節することは、当業者の能力の範囲内である。
用量は、患者の要求条件及び使用する化合物に応じて変動し得る。本発明の状況における患者への投与用量は、経時で患者における有効な治療反応を得るのに十分でなければならない。用量サイズも、あらゆる悪い副作用の存在、性質、及び程度により決定することができる。特定の状況に対して正しい用量の決定は、開業医の技能の範囲内である。通常、最適用量の化合物よりも少ない量の用量で治療を始める。その後、その状況下で最適な効果が達成されるまで、用量を僅かに増加させることによって増やしていく。投与量及び間隔は、治療される特定の臨床適応症に有効な投与化合物のレベルを提供するために個々に調整することができる。これにより、個人の疾患状態の重篤度に応じた治療計画を提供する。
本明細書で使用される場合、「投与すること」という用語は、対象に対する、経口投与、坐薬としての投与、局所接触投与、静脈内投与、腹腔内投与、筋肉内投与、病巣内投与、くも膜下腔内投与、鼻腔内投与、もしくは皮下投与、または例えば、小型浸透圧ポンプといった、徐放装置の埋め込みを意味する。投与は、調製物と適合可能な、非経口及び経粘膜(例えば、頬側、舌下、経口蓋、経歯肉、経鼻、経腟、経直腸、または経皮)を含む、任意の経路によるものである。非経口投与には、例えば、静脈内、筋肉内、細動脈内、皮内、皮下、腹腔内、脳室内、及び頭蓋内へのものが含まれる。他の様式の送達には、限定はされないが、リポソーム製剤、静脈内注入、経皮パッチなどの使用が含まれる。実施形態では、投与することは、記載された活性剤以外の任意の活性剤の投与を含まない。
「同時投与」は、本明細書に記載の組成物が、1つ以上の追加治療の実施と同時、その直前、またはその直後に投与されることを意味する。本発明の化合物は、患者に対して単独投与または同時投与することができる。同時投与は、個々または組み合わせでの(複数の化合物)、化合物の同時投与または連続投与を含むことが意図される。従って、調製物は、所望の場合(例えば、代謝分解の低減のために)、他の活性物質と組み合わせることもできる。本発明の組成物は、局所経路によって経皮的に送達することができ、外用スティック、溶液、懸濁液、乳濁液、ゲル、クリーム、軟膏、ペースト、ゼリー、塗布薬、粉末、及びエアロゾルとして製剤化することができる。
本明細書で使用される場合、「細胞」は、そのゲノムDNAの保存または複製に十分な代謝または他の機能を行う細胞を指す。細胞は、当該技術分野においてよく知られる方法によって同定することができ、当該方法には、例えば、未変化膜の存在、特定の色素による染色性、子孫の産生能力、または配偶子の場合は第2の配偶子と組み合わさって生存可能な子孫を産生する能力が含まれる。細胞には、原核細胞及び真核細胞が含まれ得る。原核細胞には、限定はされないが、細菌が含まれる。真核細胞には、限定はされないが、酵母細胞、並びに植物及び動物由来の細胞が含まれ、例えば、哺乳類、昆虫(例えば、スポドプテラ属)、及びヒトの細胞である。細胞は、それが天然に非接着性であるか、または例えば、トリプシン処理によって、表面に接着しないように処理すると有用であり得る。
「対照」または「対照実験」は、そのごく普通の意味に従って使用され、実験の手順、試薬、または変数が排除されていることのみが異なる平行実験となるように実験の対象または試薬が処理される実験を指す。いくつかの例では、対照は、実験効果の評価における比較標準として使用される。いくつかの実施形態では、対照は、本明細書(実施形態及び実施例を含む)に記載の化合物の非存在下におけるタンパク質の活性の測定である。
「調節物質」という用語は、標的分子のレベル、または標的分子の機能、またはその分子の標的の物理的状態を増加または低減する組成物を指す。いくつかの実施形態では、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ関連の疾患調節物質は、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼと関連する疾患(例えば、がん、炎症性疾患、自己免疫疾患、または感染症)の1つ以上の症状の重症度を低減する化合物である。インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ調節物質は、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼの活性もしくは機能または活性レベルもしくは機能レベルを増加または低減する化合物である。
「調節する」という用語は、そのごく普通の意味に従って使用され、1つ以上の特性を変更または変動させる作用を指す。「調節」は、1つ以上の特性を変更または変動させるプロセスを指す。例えば、標的タンパク質に対する調節物質の作用に適用される場合、調節することは、標的分子の特性もしくは機能、または特定分子の量の増加もしくは低減による変更を意味する。
疾患(例えば、タンパク質関連疾患、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ活性と関連するがん、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ関連がん、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ関連疾患(例えば、がん、炎症性疾患、自己免疫疾患、または感染症))と関連する物質または物質の活性もしくは機能との関連における「関連」または「と関連する」という用語は、疾患(例えば、がん、炎症性疾患、自己免疫疾患、または感染症)が、その物質またはその物質の活性もしくは機能によって(完全または部分的に)引き起こされるか、あるいは疾患の症状が、その物質またはその物質の活性もしくは機能によって(完全または部分的に)引き起こされることを意味する。例えば、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼの活性または機能と関連するがんは、異常なインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ機能(例えば、酵素活性、タンパク質-タンパク質相互作用、シグナル伝達経路)から(完全もしくは部分的に)生じるがんであり得るか、または疾患の特定の症状が、異常なインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼの活性または機能によって(完全もしくは部分的に)引き起こされるがんであり得る。本明細書で使用される場合、疾患と関連すると記載されるものが、原因物質であるならば、疾患治療の標的となる可能性がある。例えば、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼの活性または機能と関連するがん、またはインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ関連がん(例えば、がん、炎症性疾患、自己免疫疾患、または感染症)は、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼの活性または機能(例えば、シグナル伝達経路の活性)の増加が疾患(例えば、がん、炎症性疾患、自己免疫疾患、または感染症)を引き起こす場合、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ調節物質またはインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ阻害剤で治療し得る。例えば、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼの活性または機能と関連する炎症性疾患、またはインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ関連炎症性疾患は、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼの活性または機能(例えば、シグナル伝達経路の活性)の増加が疾患を引き起こす場合、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ調節物質またはインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ阻害剤で治療し得る。
本明細書で使用される場合、「異常な」という用語は、正常とは異なることを指す。酵素活性またはタンパク質機能を説明するために使用される場合、異常なは、正常な対照、または疾患を有さない正常な対照試料の平均よりも高いまたは低い活性または機能を指す。異常な活性は、疾患を引き起こす活性量であって、(例えば、化合物の投与、または本明細書に記載の方法の使用によって)その異常な活性が正常、または疾患と関連しない量に戻ると、結果的に疾患または1つ以上の疾患症状が低減する活性量を指し得る。
本明細書で使用される場合、「シグナル伝達経路」という用語は、細胞構成成分、及び任意選択で細胞外構成成分(例えば、タンパク質、核酸、小分子、イオン、脂質)の間の一連の相互作用であって、この一連の相互作用によって、1つの構成成分の変化が1つ以上の他の構成成分に伝わり、これによってさらなる構成成分に変化が次々に伝わり得、こうしたものが、任意選択で他のシグナル伝達経路構成成分に伝播する一連の相互作用を指す。例えば、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼと、本明細書に記載の化合物との結合は、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ触媒反応の生成物のレベル、または生成物の下流誘導体のレベルを低下させ得、またはその結合は、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ酵素またはインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ反応生成物と下流エフェクターまたはシグナル伝達経路構成成分との間の相互作用を低下させ得、その結果、細胞の成長、増殖、または生存に変化が生じる。
「求電子性化学部分」という用語は、そのごく普通の化学的意味に従って使用され、求電子性である一価の化学基を指す。
II.化合物
態様では、式:
を有する化合物を提供する。
R1は独立して、水素、ハロゲン、-CX1
3、-CHX1
2、-CH2X1、-OCX1
3、-OCH2X1、-OCHX1
2、-CN、-SOn1R1D、-SOv1NR1AR1B、-NHC(O)NR1AR1B、-N(O)m1、-NR1AR1B、-C(O)R1C、-C(O)-OR1C、-C(O)NR1AR1B、-OR1D、-NR1ASO2R1D、-NR1AC(O)R1C、-NR1AC(O)OR1C、-NR1AOR1C、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。
R2は独立して、水素、ハロゲン、-CX2
3、-CHX2
2、-CH2X2、-OCX2
3、-OCH2X2、-OCHX2
2、-CN、-SOn2R2D、-SOv2NR2AR2B、-NHC(O)NR2AR2B、-N(O)m2、-NR2AR2B、-C(O)R2C、-C(O)-OR2C、-C(O)NR2AR2B、-OR2D、-NR2ASO2R2D、-NR2AC(O)R2C、-NR2AC(O)OR2C、-NR2AOR2C、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。
R3は独立して、水素、ハロゲン、-CX3
3、-CHX3
2、-CH2X3、-OCX3
3、-OCH2X3、-OCHX3
2、-CN、-SOn3R3D、-SOv3NR3AR3B、-NHC(O)NR3AR3B、-N(O)m3、-NR3AR3B、-C(O)R3C、-C(O)-OR3C、-C(O)NR3AR3B、-OR3D、-NR3ASO2R3D、-NR3AC(O)R3C、-NR3AC(O)OR3C、-NR3AOR3C、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。
R4は独立して、水素、ハロゲン、-CX4
3、-CHX4
2、-CH2X4、-OCX4
3、-OCH2X4、-OCHX4
2、-CN、-SOn4R4D、-SOv4NR4AR4B、-NHC(O)NR4AR4B、-N(O)m4、-NR4AR4B、-C(O)R4C、-C(O)-OR4C、-C(O)NR4AR4B、-OR4D、-NR4ASO2R4D、-NR4AC(O)R4C、-NR4AC(O)OR4C、-NR4AOR4C、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。
R5は独立して、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。
L1は、-O-、-S-、または置換もしくは非置換のC1-C2アルキレン、または置換もしくは非置換の2員ヘテロアルキレンである。
L2は、結合、-NH-、-C(O)NH-、または-NHC(O)-である。
L3は、結合、-S(O)2-、-N(R6)-、-O-、-S-、-C(O)-、-C(O)N(R6)-、-N(R6)C(O)-、-N(R6)C(O)NH-、-NHC(O)N(R6)-、-C(O)O-、-OC(O)-、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンである。
R6は独立して、水素、-CX6
3、-CHX6
2、-CH2X6、-CN、-C(O)R6C、-C(O)OR6C、-C(O)NR6AR6B、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。
L4は、結合、-S(O)2-、-N(R7)-、-O-、-S-、-C(O)-、-C(O)N(R7)-、-N(R7)C(O)-、-N(R7)C(O)NH-、-NHC(O)N(R7)-、-C(O)O-、-OC(O)-、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンである。
R7は独立して、水素、-CX7
3、-CHX7
2、-CH2X7、-CN、-C(O)R7C、-C(O)OR7C、-C(O)NR7AR7B、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。
Eは、求電子部分である。
各R1A、R1B、R1C、R1D、R2A、R2B、R2C、R2D、R3A、R3B、R3C、R3D、R4A、R4B、R4C、R4D、R6A、R6B、R6C、R7A、R7B、及びR7Cは独立して、水素、-CX3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX2、-CH2X、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり;同じ窒素原子と結合したR1A及びR1B置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく;同じ窒素原子と結合したR2A及びR2B置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく;同じ窒素原子と結合したR3A及びR3B置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく;同じ窒素原子と結合したR4A及びR4B置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく;同じ窒素原子と結合したR6A及びR6B置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく;同じ窒素原子と結合したR7A及びR7B置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよい。
各X、X1、X2、X3、X4、X6、及びX7は独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。
記号n1、n2、n3、及びn4は各々独立して、0~4の整数である。
記号m1、m2、m3、m4、v1、v2、v3、及びv4は各々独立して、1または2である。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
2、R
3、R
4、R
5、L
1、L
2、L
3、L
4、及びEは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、L
1、L
3、L
4、及びEは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、L
3、L
4、及びEは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、L
3、L
4、及びEは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、L
3、L
4、及びEは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、L
3、L
4、及びEは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、L
3、L
4、及びEは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、L
3、L
4、及びEは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、L
3、L
4、及びEは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、環Aは、
である。実施形態では、環Aは、
である。実施形態では、環Aは、
である。実施形態では、環Aは、
である。実施形態では、環Aは、
である。実施形態では、環Aは、
である。実施形態では、環Aは、
である。実施形態では、環Aは、
である。実施形態では、環Aは、
である。実施形態では、環Aは、
である。実施形態では、環Aは、
である。実施形態では、環Aは、
である。
実施形態では、R1は独立して、水素、ハロゲン、-CX1
3、-CHX1
2、-CH2X1、-OCX1
3、-OCH2X1、-OCHX1
2、-CN、-SOn1R1D、-SOv1NR1AR1B、-NHC(O)NR1AR1B、-N(O)m1、-NR1AR1B、-C(O)R1C、-C(O)-OR1C、-C(O)NR1AR1B、-OR1D、-NR1ASO2R1D、-NR1AC(O)R1C、-NR1AC(O)OR1C、-NR1AOR1C、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、R1は独立して、水素、ハロゲン、-CX1
3、-CHX1
2、-CH2X1、-OCX1
3、-OCH2X1、-OCHX1
2、置換もしくは非置換のアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、R1は独立して、水素、ハロゲン、-CX1
3、-CHX1
2、-CH2X1、-OCX1
3、-OCH2X1、-OCHX1
2、置換もしくは非置換の(C1-C4)アルキル、または置換もしくは非置換の2~4員ヘテロアルキルである。実施形態では、R1は、水素、ハロゲン、-CH3、-CH2CH3、-CX1
3、-CHX1
2、-CH2X1、-OCH3、-OCX1
3、-OCH2X1、-OCHX1
2、-SCH3、-SCX1
3、-SCH2X1、または-SCHX1
2である。実施形態では、R1は、水素、ハロゲン、-CH3、-CH2CH3、-CF3、または-OCH3である。実施形態では、R1は、-CH3、-CH2CH3、または-OCH3である。実施形態では、R1は、-OCH3である。実施形態では、R1は独立して、水素、ハロゲン、-CX1
3、-CHX1
2、-CH2X1、-OCX1
3、-OCH2X1、-OCHX1
2、-CN、置換もしくは非置換のアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、R1は独立して、水素、ハロゲン、-CX1
3、-CHX1
2、-CH2X1、-OCX1
3、-OCH2X1、-OCHX1
2、-CN、置換もしくは非置換の(C1-C4)アルキル、または置換もしくは非置換の2~4員ヘテロアルキルである。実施形態では、R1は、水素、ハロゲン、-CH3、-CH2CH3、-CX1
3、-CHX1
2、-CH2X1、-OCH3、-OCX1
3、-OCH2X1、-OCHX1
2、-CN、-SCH3、-SCX1
3、-SCH2X1、または-SCHX1
2である。実施形態では、R1は、水素、ハロゲン、-CN、-CH3、-CF3、または-OCH3である。実施形態では、R1は、ハロゲンまたは-CH3である。実施形態では、R1は、-Clまたは-CH3である。実施形態では、R1は、-CH3である。実施形態では、R1は、水素である。実施形態では、R1は、-CH3または-CH2CH3である。
実施形態では、R1は独立して、水素、ハロゲン、-CX1
3、-CN、-OH、-NH2、-SH、-OCX1
3、-OCHX1
2、-OCH2X1、-CHX1
2、-CH2X1、置換もしくは非置換のC1-C4アルキル、または置換もしくは非置換の2~4員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換のC3-C6シクロアルキル、置換もしくは非置換の3~6員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のフェニル、または置換もしくは非置換の5~6員ヘテロアリールである。実施形態では、R1は独立して、水素、ハロゲン、-CX1
3、-CN、-OH、-NH2、-SH、-OCX1
3、-OCHX1
2、-OCH2X1、-CHX1
2、-CH2X1、非置換のC1-C4アルキル、または非置換の2~4員ヘテロアルキルである。
実施形態では、R1は独立して、水素である。実施形態では、R1は独立して、ハロゲンである。実施形態では、R1は独立して、-CX1
3である。実施形態では、R1は独立して、-CHX1
2である。実施形態では、R1は独立して、-CH2X1である。実施形態では、R1は独立して、-OCX1
3である。実施形態では、R1は独立して、-OCH2X1である。実施形態では、R1は独立して、-OCHX1
2である。実施形態では、R1は独立して、-CNである。実施形態では、R1は独立して、-SOn1R1Dである。実施形態では、R1は独立して、-SOv1NR1AR1Bである。実施形態では、R1は独立して、-NHC(O)NR1AR1Bである。実施形態では、R1は独立して、-N(O)m1である。実施形態では、R1は独立して、-NR1AR1Bである。実施形態では、R1は独立して、-C(O)R1Cである。実施形態では、R1は独立して、-C(O)-OR1Cである。実施形態では、R1は独立して、-C(O)NR1AR1Bである。実施形態では、R1は独立して、-OR1Dである。実施形態では、R1は独立して、-NR1ASO2R1Dである。実施形態では、R1は独立して、-NR1AC(O)R1Cである。実施形態では、R1は独立して、-NR1AC(O)OR1Cである。実施形態では、R1は独立して、-NR1AOR1Cである。実施形態では、R1は独立して、-OHである。実施形態では、R1は独立して、-NH2である。実施形態では、R1は独立して、-COOHである。実施形態では、R1は独立して、-CONH2である。実施形態では、R1は独立して、-NO2である。実施形態では、R1は独立して、-SHである。実施形態では、R1は独立して、-CF3である。実施形態では、R1は独立して、-CHF2である。実施形態では、R1は独立して、-CH2Fである。実施形態では、R1は独立して、-OCF3である。実施形態では、R1は独立して、-OCH2Fである。実施形態では、R1は独立して、-OCHF2である。実施形態では、R1は独立して、-OCH3である。実施形態では、R1は独立して、-OCH2CH3である。実施形態では、R1は独立して、-OCH2CH2CH3である。実施形態では、R1は独立して、-OCH(CH3)2である。実施形態では、R1は独立して、-OC(CH3)3である。実施形態では、R1は独立して、-SCH3である。実施形態では、R1は独立して、-SCH2CH3である。実施形態では、R1は独立して、-SCH2CH2CH3である。実施形態では、R1は独立して、-SCH(CH3)2である。実施形態では、R1は独立して、-SC(CH3)3である。実施形態では、R1は独立して、-CH3である。実施形態では、R1は独立して、-CH2CH3である。実施形態では、R1は独立して、-CH2CH2CH3である。実施形態では、R1は独立して、-CH(CH3)2である。実施形態では、R1は独立して、-C(CH3)3である。実施形態では、R1は独立して、-Fである。実施形態では、R1は独立して、-Clである。実施形態では、R1は独立して、-Brである。実施形態では、R1は独立して、-Iである。
実施形態では、R1は独立して、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R1は独立して、置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R1は独立して、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R1は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R1は独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R1は独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R1は独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R1は独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R1は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R1は独立して、置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R1は独立して、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R1は独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R1は独立して、置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R1は独立して、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R1は独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R1は独立して、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R1は独立して、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R1は独立して、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R1は独立して、置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R1は独立して、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R1は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R1は独立して、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R1は独立して、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、R1Aは独立して、水素である。実施形態では、R1Aは独立して、-CX1A
3である。実施形態では、R1Aは独立して、-CHX1A
2である。実施形態では、R1Aは独立して、-CH2X1Aである。実施形態では、R1Aは独立して、-CNである。実施形態では、R1Aは独立して、-COOHである。実施形態では、R1Aは独立して、-CONH2である。実施形態では、X1Aは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。
実施形態では、R1Aは独立して、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R1Aは独立して、置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R1Aは独立して、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R1Aは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R1Aは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R1Aは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R1Aは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R1Aは独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R1Aは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R1Aは独立して、置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R1Aは独立して、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R1Aは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R1Aは独立して、置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R1Aは独立して、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R1Aは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R1Aは独立して、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R1Aは独立して、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R1Aは独立して、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R1Aは独立して、置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R1Aは独立して、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R1Aは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R1Aは独立して、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R1Aは独立して、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、R1Bは独立して、水素である。実施形態では、R1Bは独立して、-CX1B
3である。実施形態では、R1Bは独立して、-CHX1B
2である。実施形態では、R1Bは独立して、-CH2X1Bである。実施形態では、R1Bは独立して、-CNである。実施形態では、R1Bは独立して、-COOHである。実施形態では、R1Bは独立して、-CONH2である。実施形態では、X1Bは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。
実施形態では、R1Bは独立して、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R1Bは独立して、置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R1Bは独立して、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R1Bは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R1Bは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R1Bは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R1Bは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R1Bは独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R1Bは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R1Bは独立して、置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R1Bは独立して、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R1Bは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R1Bは独立して、置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R1Bは独立して、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R1Bは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R1Bは独立して、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R1Bは独立して、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R1Bは独立して、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R1Bは独立して、置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R1Bは独立して、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R1Bは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R1Bは独立して、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R1Bは独立して、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、同じ窒素原子と結合したR1A及びR1B置換基は、連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR1A及びR1B置換基は、連結されて、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR1A及びR1B置換基は、連結されて非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、を形成し得る。
実施形態では、同じ窒素原子と結合したR1A及びR1B置換基は、連結されて、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR1A及びR1B置換基は、連結されて、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR1A及びR1B置換基は、連結されて、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。
実施形態では、R1Cは独立して、水素である。実施形態では、R1Cは独立して、-CX1C
3である。実施形態では、R1Cは独立して、-CHX1C
2である。実施形態では、R1Cは独立して、-CH2X1Cである。実施形態では、R1Cは独立して、-CNである。実施形態では、R1Cは独立して、-COOHである。実施形態では、R1Cは独立して、-CONH2である。実施形態では、X1Cは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。
実施形態では、R1Cは独立して、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R1Cは独立して、置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R1Cは独立して、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R1Cは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R1Cは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R1Cは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R1Cは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R1Cは独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R1Cは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R1Cは独立して、置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R1Cは独立して、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R1Cは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R1Cは独立して、置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R1Cは独立して、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R1Cは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R1Cは独立して、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R1Cは独立して、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R1Cは独立して、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R1Cは独立して、置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R1Cは独立して、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R1Cは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R1Cは独立して、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R1Cは独立して、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、R1Dは独立して、水素である。実施形態では、R1Dは独立して、-CX1D
3である。実施形態では、R1Dは独立して、-CHX1D
2である。実施形態では、R1Dは独立して、-CH2X1Dである。実施形態では、R1Dは独立して、-CNである。実施形態では、R1Dは独立して、-COOHである。実施形態では、R1Dは独立して、-CONH2である。実施形態では、X1Dは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。
実施形態では、R1Dは独立して、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R1Dは独立して、置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R1Dは独立して、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R1Dは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R1Dは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R1Dは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R1Dは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R1Dは独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R1Dは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R1Dは独立して、置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R1Dは独立して、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R1Dは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R1Dは独立して、置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R1Dは独立して、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R1Dは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R1Dは独立して、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R1Dは独立して、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R1Dは独立して、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R1Dは独立して、置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R1Dは独立して、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R1Dは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R1Dは独立して、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R1Dは独立して、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、R1は独立して、水素、ハロゲン、-CX1
3、-CHX1
2、-CH2X1、-OCX1
3、-OCH2X1、-OCHX1
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R20置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R20置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R20置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R20置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R20置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR20置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R1は独立して、水素、ハロゲン、-CX1
3、-CHX1
2、-CH2X1、-OCX1
3、-OCH2X1、-OCHX1
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X1は独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R1は独立して、水素である。実施形態では、R1は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R1は独立して、非置換のエチルである。
R20は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX20
3、-CHX20
2、-CH2X20、-OCX20
3、-OCH2X20、-OCHX20
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R21置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R21置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R21置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R21置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R21置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR21置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R20は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX20
3、-CHX20
2、-CH2X20、-OCX20
3、-OCH2X20、-OCHX20
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X20は独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R20は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R20は独立して、非置換のエチルである。
R21は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX21
3、-CHX21
2、-CH2X21、-OCX21
3、-OCH2X21、-OCHX21
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R22置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R22置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R22置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R22置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R22置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR22置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R21は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX21
3、-CHX21
2、-CH2X21、-OCX21
3、-OCH2X21、-OCHX21
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X21は独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R21は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R21は独立して、非置換のエチルである。
R22は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX22
3、-CHX22
2、-CH2X22、-OCX22
3、-OCH2X22、-OCHX22
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X22は独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R22は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R22は独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、R1Aは独立して、水素、-CX1A
3、-CHX1A
2、-CH2X1A、-CN、-COOH、-CONH2、R20A置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R20A置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R20A置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R20A置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R20A置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR20A置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R1Aは独立して、水素、-CX1A
3、-CHX1A
2、-CH2X1A、-CN、-COOH、-CONH2、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X1Aは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R1Aは独立して、水素である。実施形態では、R1Aは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R1Aは独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、同じ窒素原子と結合したR1A及びR1B置換基は、任意選択で連結されて、R20A置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)またはR20A置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR1A及びR1B置換基は、任意選択で連結されて、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR1A及びR1B置換基は、任意選択で連結されて、R20A置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR1A及びR1B置換基は、任意選択で連結されて、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。
R20Aは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX20A
3、-CHX20A
2、-CH2X20A、-OCX20A
3、-OCH2X20A、-OCHX20A
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R21A置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R21A置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R21A置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R21A置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R21A置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR21A置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R20Aは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX20A
3、-CHX20A
2、-CH2X20A、-OCX20A
3、-OCH2X20A、-OCHX20A
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X20Aは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R20Aは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R20Aは独立して、非置換のエチルである。
R21Aは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX21A
3、-CHX21A
2、-CH2X21A、-OCX21A
3、-OCH2X21A、-OCHX21A
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R22A置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R22A置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R22A置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R22A置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R22A置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR22A置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R21Aは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX21A
3、-CHX21A
2、-CH2X21A、-OCX21A
3、-OCH2X21A、-OCHX21A
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X21Aは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R21Aは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R21Aは独立して、非置換のエチルである。
R22Aは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX22A
3、-CHX22A
2、-CH2X22A、-OCX22A
3、-OCH2X22A、-OCHX22A
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X22Aは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R22Aは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R22Aは独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、R1Bは独立して、水素、-CX1B
3、-CHX1B
2、-CH2X1B、-CN、-COOH、-CONH2、R20B置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R20B置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R20B置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R20B置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R20B置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR20B置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R1Bは独立して、水素、-CX1B
3、-CHX1B
2、-CH2X1B、-CN、-COOH、-CONH2、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X1Bは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R1Bは独立して、水素である。実施形態では、R1Bは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R1Bは独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、同じ窒素原子と結合したR1A及びR1B置換基は、任意選択で連結されて、R20B置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)またはR20B置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR1A及びR1B置換基は、任意選択で連結されて、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR1A及びR1B置換基は、任意選択で連結されて、R20B置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR1A及びR1B置換基は、任意選択で連結されて、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。
R20Bは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX20B
3、-CHX20B
2、-CH2X20B、-OCX20B
3、-OCH2X20B、-OCHX20B
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R21B置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R21B置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R21B置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R21B置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R21B置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR21B置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R20Bは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX20B
3、-CHX20B
2、-CH2X20B、-OCX20B
3、-OCH2X20B、-OCHX20B
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X20Bは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R20Bは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R20Bは独立して、非置換のエチルである。
R21Bは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX21B
3、-CHX21B
2、-CH2X21B、-OCX21B
3、-OCH2X21B、-OCHX21B
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R22B置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R22B置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R22B置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R22B置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R22B置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR22B置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R21Bは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX21B
3、-CHX21B
2、-CH2X21B、-OCX21B
3、-OCH2X21B、-OCHX21B
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X21Bは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R21Bは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R21Bは独立して、非置換のエチルである。
R22Bは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX22B
3、-CHX22B
2、-CH2X22B、-OCX22B
3、-OCH2X22B、-OCHX22B
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X22Bは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R22Bは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R22Bは独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、R1Cは独立して、水素、-CX1C
3、-CHX1C
2、-CH2X1C、-CN、-COOH、-CONH2、R20C置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R20C置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R20C置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R20C置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R20C置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR20C置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R1Cは独立して、水素、-CX1C
3、-CHX1C
2、-CH2X1C、-CN、-COOH、-CONH2、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X1Cは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R1Cは独立して、水素である。実施形態では、R1Cは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R1Cは独立して、非置換のエチルである。
R20Cは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX20C
3、-CHX20C
2、-CH2X20C、-OCX20C
3、-OCH2X20C、-OCHX20C
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R21C置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R21C置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R21C置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R21C置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R21C置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR21C置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R20Cは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX20C
3、-CHX20C
2、-CH2X20C、-OCX20C
3、-OCH2X20C、-OCHX20C
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X20Cは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R20Cは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R20Cは独立して、非置換のエチルである。
R21Cは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX21C
3、-CHX21C
2、-CH2X21C、-OCX21C
3、-OCH2X21C、-OCHX21C
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R22C置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R22C置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R22C置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R22C置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R22C置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR22C置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R21Cは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX21C
3、-CHX21C
2、-CH2X21C、-OCX21C
3、-OCH2X21C、-OCHX21C
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X21Cは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R21Cは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R21Cは独立して、非置換のエチルである。
R22Cは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX22C
3、-CHX22C
2、-CH2X22C、-OCX22C
3、-OCH2X22C、-OCHX22C
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X22Cは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R22Cは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R22Cは独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、R1Dは独立して、水素、-CX1D
3、-CHX1D
2、-CH2X1D、-CN、-COOH、-CONH2、R20D置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R20D置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R20D置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R20D置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R20D置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR20D置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R1Dは独立して、水素、-CX1D
3、-CHX1D
2、-CH2X1D、-CN、-COOH、-CONH2、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X1Dは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R1Dは独立して、水素である。実施形態では、R1Dは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R1Dは独立して、非置換のエチルである。
R20Dは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX20D
3、-CHX20D
2、-CH2X20D、-OCX20D
3、-OCH2X20D、-OCHX20D
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R21D置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R21D置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R21D置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R21D置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R21D置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR21D置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R20Dは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX20D
3、-CHX20D
2、-CH2X20D、-OCX20D
3、-OCH2X20D、-OCHX20D
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X20Dは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R20Dは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R20Dは独立して、非置換のエチルである。
R21Dは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX21D
3、-CHX21D
2、-CH2X21D、-OCX21D
3、-OCH2X21D、-OCHX21D
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R22D置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R22D置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R22D置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R22D置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R22D置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR22D置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R21Dは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX21D
3、-CHX21D
2、-CH2X21D、-OCX21D
3、-OCH2X21D、-OCHX21D
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X21Dは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R21Dは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R21Dは独立して、非置換のエチルである。
R22Dは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX22D
3、-CHX22D
2、-CH2X22D、-OCX22D
3、-OCH2X22D、-OCHX22D
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X22Dは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R22Dは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R22Dは独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、R2は独立して、水素、ハロゲン、-CX2
3、-CHX2
2、-CH2X2、-OCX2
3、-OCH2X2、-OCHX2
2、-CN、-SOn2R2D、-SOv2NR2AR2B、-NHC(O)NR2AR2B、-N(O)m2、-NR2AR2B、-C(O)R2C、-C(O)-OR2C、-C(O)NR2AR2B、-OR2D、-NR2ASO2R2D、-NR2AC(O)R2C、-NR2AC(O)OR2C、-NR2AOR2C、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、R2は独立して、水素、ハロゲン、-CX2
3、-CHX2
2、-CH2X2、-OCX2
3、-OCH2X2、-OCHX2
2、置換もしくは非置換のアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、R2は独立して、水素、ハロゲン、-CX2
3、-CHX2
2、-CH2X2、-OCX2
3、-OCH2X2、-OCHX2
2、置換もしくは非置換の(C1-C4)アルキル、または置換もしくは非置換の2~4員ヘテロアルキルである。実施形態では、R2は、水素、ハロゲン、-CH3、-CH2CH3、-CX2
3、-CHX2
2、-CH2X2、-OCH3、-OCX2
3、-OCH2X2、-OCHX2
2、-SCH3、-SCX2
3、-SCH2X2、または-SCHX2
2である。実施形態では、R2は、水素、ハロゲン、-CH3、-CH2CH3、-CF3、または-OCH3である。実施形態では、R2は、-CH3、-CH2CH3、または-OCH3である。実施形態では、R2は、-OCH3である。実施形態では、R2は独立して、水素、ハロゲン、-CX2
3、-CHX2
2、-CH2X2、-OCX2
3、-OCH2X2、-OCHX2
2、-CN、置換もしくは非置換のアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、R2は独立して、水素、ハロゲン、-CX2
3、-CHX2
2、-CH2X2、-OCX2
3、-OCH2X2、-OCHX2
2、-CN、置換もしくは非置換の(C1-C4)アルキル、または置換もしくは非置換の2~4員ヘテロアルキルである。実施形態では、R2は、水素、ハロゲン、-CH3、-CH2CH3、-CX2
3、-CHX2
2、-CH2X2、-OCH3、-OCX2
3、-OCH2X2、-OCHX2
2、-CN、-SCH3、-SCX2
3、-SCH2X2、または-SCHX2
2である。実施形態では、R2は、水素、ハロゲン、-CN、-CH3、-CF3、または-OCH3である。実施形態では、R2は、ハロゲンまたは-CH3である。実施形態では、R2は、-Clまたは-CH3である。実施形態では、R2は、-CH3である。実施形態では、R2は、水素である。実施形態では、R2は、-CH3または-CH2CH3である。
実施形態では、R2は独立して、水素、ハロゲン、-CX2
3、-CN、-OH、-NH2、-SH、-OCX2
3、-OCHX2
2、-OCH2X2、-CHX2
2、-CH2X2、置換もしくは非置換のC1-C4アルキル、または置換もしくは非置換の2~4員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換のC3-C6シクロアルキル、置換もしくは非置換の3~6員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のフェニル、または置換もしくは非置換の5~6員ヘテロアリールである。実施形態では、R2は独立して、水素、ハロゲン、-CX2
3、-CN、-OH、-NH2、-SH、-OCX2
3、-OCHX2
2、-OCH2X2、-CHX2
2、-CH2X2、非置換のC1-C4アルキル、または非置換の2~4員ヘテロアルキルである。
実施形態では、R2は独立して、水素である。実施形態では、R2は独立して、ハロゲンである。実施形態では、R2は独立して、-CX2
3である。実施形態では、R2は独立して、-CHX2
2である。実施形態では、R2は独立して、-CH2X2である。実施形態では、R2は独立して、-OCX2
3である。実施形態では、R2は独立して、-OCH2X2である。実施形態では、R2は独立して、-OCHX2
2である。実施形態では、R2は独立して、-CNである。実施形態では、R2は独立して、-SOn2R2Dである。実施形態では、R2は独立して、-SOv2NR2AR2Bである。実施形態では、R2は独立して、-NHC(O)NR2AR2Bである。実施形態では、R2は独立して、-N(O)m2である。実施形態では、R2は独立して、-NR2AR2Bである。実施形態では、R2は独立して、-C(O)R2Cである。実施形態では、R2は独立して、-C(O)-OR2Cである。実施形態では、R2は独立して、-C(O)NR2AR2Bである。実施形態では、R2は独立して、-OR2Dである。実施形態では、R2は独立して、-NR2ASO2R2Dである。実施形態では、R2は独立して、-NR2AC(O)R2Cである。実施形態では、R2は独立して、-NR2AC(O)OR2Cである。実施形態では、R2は独立して、-NR2AOR2Cである。実施形態では、R2は独立して、-OHである。実施形態では、R2は独立して、-NH2である。実施形態では、R2は独立して、-COOHである。実施形態では、R2は独立して、-CONH2である。実施形態では、R2は独立して、-NO2である。実施形態では、R2は独立して、-SHである。実施形態では、R2は独立して、-CF3である。実施形態では、R2は独立して、-CHF2である。実施形態では、R2は独立して、-CH2Fである。実施形態では、R2は独立して、-OCF3である。実施形態では、R2は独立して、-OCH2Fである。実施形態では、R2は独立して、-OCHF2である。実施形態では、R2は独立して、-OCH3である。実施形態では、R2は独立して、-OCH2CH3である。実施形態では、R2は独立して、-OCH2CH2CH3である。実施形態では、R2は独立して、-OCH(CH3)2である。実施形態では、R2は独立して、-OC(CH3)3である。実施形態では、R2は独立して、-SCH3である。実施形態では、R2は独立して、-SCH2CH3である。実施形態では、R2は独立して、-SCH2CH2CH3である。実施形態では、R2は独立して、-SCH(CH3)2である。実施形態では、R2は独立して、-SC(CH3)3である。実施形態では、R2は独立して、-CH3である。実施形態では、R2は独立して、-CH2CH3である。実施形態では、R2は独立して、-CH2CH2CH3である。実施形態では、R2は独立して、-CH(CH3)2である。実施形態では、R2は独立して、-C(CH3)3である。実施形態では、R2は独立して、-Fである。実施形態では、R2は独立して、-Clである。実施形態では、R2は独立して、-Brである。実施形態では、R2は独立して、-Iである。
実施形態では、R2は独立して、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R2は独立して、置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R2は独立して、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R2は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R2は独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R2は独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R2は独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R2は独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R2は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R2は独立して、置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R2は独立して、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R2は独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R2は独立して、置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R2は独立して、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R2は独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R2は独立して、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R2は独立して、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R2は独立して、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R2は独立して、置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R2は独立して、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R2は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R2は独立して、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R2は独立して、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、R2Aは独立して、水素である。実施形態では、R2Aは独立して、-CX2A
3である。実施形態では、R2Aは独立して、-CHX2A
2である。実施形態では、R2Aは独立して、-CH2X2Aである。実施形態では、R2Aは独立して、-CNである。実施形態では、R2Aは独立して、-COOHである。実施形態では、R2Aは独立して、-CONH2である。実施形態では、X2Aは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。
実施形態では、R2Aは独立して、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R2Aは独立して、置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R2Aは独立して、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R2Aは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R2Aは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R2Aは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R2Aは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R2Aは独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R2Aは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R2Aは独立して、置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R2Aは独立して、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R2Aは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R2Aは独立して、置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R2Aは独立して、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R2Aは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R2Aは独立して、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R2Aは独立して、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R2Aは独立して、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R2Aは独立して、置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R2Aは独立して、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R2Aは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R2Aは独立して、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R2Aは独立して、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、R2Bは独立して、水素である。実施形態では、R2Bは独立して、-CX2B
3である。実施形態では、R2Bは独立して、-CHX2B
2である。実施形態では、R2Bは独立して、-CH2X2Bである。実施形態では、R2Bは独立して、-CNである。実施形態では、R2Bは独立して、-COOHである。実施形態では、R2Bは独立して、-CONH2である。実施形態では、X2Bは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。
実施形態では、R2Bは独立して、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R2Bは独立して、置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R2Bは独立して、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R2Bは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R2Bは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R2Bは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R2Bは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R2Bは独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R2Bは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R2Bは独立して、置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R2Bは独立して、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R2Bは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R2Bは独立して、置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R2Bは独立して、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R2Bは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R2Bは独立して、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R2Bは独立して、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R2Bは独立して、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R2Bは独立して、置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R2Bは独立して、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R2Bは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R2Bは独立して、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R2Bは独立して、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、同じ窒素原子と結合したR2A及びR2B置換基は、連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR2A及びR2B置換基は、連結されて、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR2A及びR2B置換基は、連結されて、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。
実施形態では、同じ窒素原子と結合したR2A及びR2B置換基は、連結されて、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR2A及びR2B置換基は、連結されて、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR2A及びR2B置換基は、連結されて、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。
実施形態では、R2Cは独立して、水素である。実施形態では、R2Cは独立して、-CX2C
3である。実施形態では、R2Cは独立して、-CHX2C
2である。実施形態では、R2Cは独立して、-CH2X2Cである。実施形態では、R2Cは独立して、-CNである。実施形態では、R2Cは独立して、-COOHである。実施形態では、R2Cは独立して、-CONH2である。実施形態では、X2Cは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。
実施形態では、R2Cは独立して、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R2Cは独立して、置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R2Cは独立して、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R2Cは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R2Cは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R2Cは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R2Cは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R2Cは独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R2Cは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R2Cは独立して、置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R2Cは独立して、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R2Cは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R2Cは独立して、置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R2Cは独立して、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R2Cは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R2Cは独立して、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R2Cは独立して、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R2Cは独立して、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R2Cは独立して、置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R2Cは独立して、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R2Cは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R2Cは独立して、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R2Cは独立して、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、R2Dは独立して、水素である。実施形態では、R2Dは独立して、-CX2D
3である。実施形態では、R2Dは独立して、-CHX2D
2である。実施形態では、R2Dは独立して、-CH2X2Dである。実施形態では、R2Dは独立して、-CNである。実施形態では、R2Dは独立して、-COOHである。実施形態では、R2Dは独立して、-CONH2である。実施形態では、X2Dは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。
実施形態では、R2Dは独立して、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R2Dは独立して、置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R2Dは独立して、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R2Dは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R2Dは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R2Dは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R2Dは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R2Dは独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R2Dは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R2Dは独立して、置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R2Dは独立して、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R2Dは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R2Dは独立して、置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R2Dは独立して、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R2Dは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R2Dは独立して、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R2Dは独立して、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R2Dは独立して、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R2Dは独立して、置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R2Dは独立して、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R2Dは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R2Dは独立して、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R2Dは独立して、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、R2は独立して、水素、ハロゲン、-CX2
3、-CHX2
2、-CH2X2、-OCX2
3、-OCH2X2、-OCHX2
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R23置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R23置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R23置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R23置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R23置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR23置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R2は独立して、水素、ハロゲン、-CX2
3、-CHX2
2、-CH2X2、-OCX2
3、-OCH2X2、-OCHX2
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X2は独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R2は独立して、水素である。実施形態では、R2は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R2は独立して、非置換のエチルである。
R23は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX23
3、-CHX23
2、-CH2X23、-OCX23
3、-OCH2X23、-OCHX23
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R24置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R24置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R24置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R24置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R24置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR24置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R23は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX23
3、-CHX23
2、-CH2X23、-OCX23
3、-OCH2X23、-OCHX23
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X23は独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R23は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R23は独立して、非置換のエチルである。
R24は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX24
3、-CHX24
2、-CH2X24、-OCX24
3、-OCH2X24、-OCHX24
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R25置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R25置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R25置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R25置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R25置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR25置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R24は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX24
3、-CHX24
2、-CH2X24、-OCX24
3、-OCH2X24、-OCHX24
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X24は独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R24は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R24は独立して、非置換のエチルである。
R25は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX25
3、-CHX25
2、-CH2X25、-OCX25
3、-OCH2X25、-OCHX25
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X25は独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R25は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R25は独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、R2Aは独立して、水素、-CX2A
3、-CHX2A
2、-CH2X2A、-CN、-COOH、-CONH2、R23A置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R23A置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R23A置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R23A置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R23A置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR23A置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R2Aは独立して、水素、-CX2A
3、-CHX2A
2、-CH2X2A、-CN、-COOH、-CONH2、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X2Aは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R2Aは独立して、水素である。実施形態では、R2Aは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R2Aは独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、同じ窒素原子と結合したR2A及びR2B置換基は、任意選択で連結されて、R23A置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)またはR23A置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR2A及びR2B置換基は、任意選択で連結されて、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR2A及びR2B置換基は、任意選択で連結されて、R23A置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR2A及びR2B置換基は、任意選択で連結されて、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。
R23Aは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX23A
3、-CHX23A
2、-CH2X23A、-OCX23A
3、-OCH2X23A、-OCHX23A
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R24A置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R24A置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R24A置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R24A置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R24A置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR24A置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R23Aは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX23A
3、-CHX23A
2、-CH2X23A、-OCX23A
3、-OCH2X23A、-OCHX23A
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X23Aは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R23Aは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R23Aは独立して、非置換のエチルである。
R24Aは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX24A
3、-CHX24A
2、-CH2X24A、-OCX24A
3、-OCH2X24A、-OCHX24A
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R25A置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R25A置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R25A置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R25A置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R25A置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR25A置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R24Aは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX24A
3、-CHX24A
2、-CH2X24A、-OCX24A
3、-OCH2X24A、-OCHX24A
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X24Aは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R24Aは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R24Aは独立して、非置換のエチルである。
R25Aは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX25A
3、-CHX25A
2、-CH2X25A、-OCX25A
3、-OCH2X25A、-OCHX25A
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X25Aは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R25Aは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R25Aは独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、R2Bは独立して、水素、-CX2B
3、-CHX2B
2、-CH2X2B、-CN、-COOH、-CONH2、R23B置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R23B置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R23B置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R23B置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R23B置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR23B置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R2Bは独立して、水素、-CX2B
3、-CHX2B
2、-CH2X2B、-CN、-COOH、-CONH2、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X2Bは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R2Bは独立して、水素である。実施形態では、R2Bは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R2Bは独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、同じ窒素原子と結合したR2A及びR2B置換基は、任意選択で連結されて、R23B置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)またはR23B置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR2A及びR2B置換基は、任意選択で連結されて、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR2A及びR2B置換基は、任意選択で連結されて、R23B置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR2A及びR2B置換基は、任意選択で連結されて、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。
R23Bは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX23B
3、-CHX23B
2、-CH2X23B、-OCX23B
3、-OCH2X23B、-OCHX23B
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R24B置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R24B置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R24B置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R24B置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R24B置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR24B置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R23Bは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX23B
3、-CHX23B
2、-CH2X23B、-OCX23B
3、-OCH2X23B、-OCHX23B
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X23Bは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R23Bは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R23Bは独立して、非置換のエチルである。
R24Bは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX24B
3、-CHX24B
2、-CH2X24B、-OCX24B
3、-OCH2X24B、-OCHX24B
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R25B置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R25B置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R25B置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R25B置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R25B置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR25B置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R24Bは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX24B
3、-CHX24B
2、-CH2X24B、-OCX24B
3、-OCH2X24B、-OCHX24B
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X24Bは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R24Bは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R24Bは独立して、非置換のエチルである。
R25Bは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX25B
3、-CHX25B
2、-CH2X25B、-OCX25B
3、-OCH2X25B、-OCHX25B
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X25Bは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R25Bは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R25Bは独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、R2Cは独立して、水素、-CX2C
3、-CHX2C
2、-CH2X2C、-CN、-COOH、-CONH2、R23C置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R23C置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R23C置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R23C置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R23C置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR23C置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R2Cは独立して、水素、-CX2C
3、-CHX2C
2、-CH2X2C、-CN、-COOH、-CONH2、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X2Cは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R2Cは独立して、水素である。実施形態では、R2Cは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R2Cは独立して、非置換のエチルである。
R23Cは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX23C
3、-CHX23C
2、-CH2X23C、-OCX23C
3、-OCH2X23C、-OCHX23C
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R24C置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R24C置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R24C置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R24C置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R24C置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR24C置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R23Cは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX23C
3、-CHX23C
2、-CH2X23C、-OCX23C
3、-OCH2X23C、-OCHX23C
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X23Cは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R23Cは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R23Cは独立して、非置換のエチルである。
R24Cは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX24C
3、-CHX24C
2、-CH2X24C、-OCX24C
3、-OCH2X24C、-OCHX24C
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R25C置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R25C置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R25C置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R25C置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R25C置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR25C置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R24Cは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX24C
3、-CHX24C
2、-CH2X24C、-OCX24C
3、-OCH2X24C、-OCHX24C
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X24Cは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R24Cは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R24Cは独立して、非置換のエチルである。
R25Cは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX25C
3、-CHX25C
2、-CH2X25C、-OCX25C
3、-OCH2X25C、-OCHX25C
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X25Cは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R25Cは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R25Cは独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、R2Dは独立して、水素、-CX2D
3、-CHX2D
2、-CH2X2D、-CN、-COOH、-CONH2、R23D置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R23D置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R23D置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R23D置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R23D置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR23D置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R2Dは独立して、水素、-CX2D
3、-CHX2D
2、-CH2X2D、-CN、-COOH、-CONH2、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X2Dは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R2Dは独立して、水素である。実施形態では、R2Dは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R2Dは独立して、非置換のエチルである。
R23Dは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX23D
3、-CHX23D
2、-CH2X23D、-OCX23D
3、-OCH2X23D、-OCHX23D
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R24D置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R24D置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R24D置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R24D置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R24D置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR24D置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R23Dは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX23D
3、-CHX23D
2、-CH2X23D、-OCX23D
3、-OCH2X23D、-OCHX23D
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X23Dは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R23Dは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R23Dは独立して、非置換のエチルである。
R24Dは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX24D
3、-CHX24D
2、-CH2X24D、-OCX24D
3、-OCH2X24D、-OCHX24D
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R25D置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R25D置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R25D置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R25D置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R25D置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR25D置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R24Dは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX24D
3、-CHX24D
2、-CH2X24D、-OCX24D
3、-OCH2X24D、-OCHX24D
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X24Dは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R24Dは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R24Dは独立して、非置換のエチルである。
R25Dは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX25D
3、-CHX25D
2、-CH2X25D、-OCX25D
3、-OCH2X25D、-OCHX25D
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X25Dは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R25Dは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R25Dは独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、R3は独立して、水素、ハロゲン、-CX3
3、-CHX3
2、-CH2X3、-OCX3
3、-OCH2X3、-OCHX3
2、-CN、-SOn3R3D、-SOv3NR3AR3B、-NHC(O)NR3AR3B、-N(O)m3、-NR3AR3B、-C(O)R3C、-C(O)-OR3C、-C(O)NR3AR3B、-OR3D、-NR3ASO2R3D、-NR3AC(O)R3C、-NR3AC(O)OR3C、-NR3AOR3C、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、R3は独立して、水素、ハロゲン、-CX3
3、-CHX3
2、-CH2X3、-OCX3
3、-OCH2X3、-OCHX3
2、置換もしくは非置換のアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、R3は独立して、水素、ハロゲン、-CX3
3、-CHX3
2、-CH2X3、-OCX3
3、-OCH2X3、-OCHX3
2、置換もしくは非置換の(C1-C4)アルキル、または置換もしくは非置換の2~4員ヘテロアルキルである。実施形態では、R3は、水素、ハロゲン、-CH3、-CH2CH3、-CX3
3、-CHX3
2、-CH2X3、-OCH3、-OCX3
3、-OCH2X3、-OCHX3
2、-SCH3、-SCX3
3、-SCH2X3、または-SCHX3
2である。実施形態では、R3は、水素、ハロゲン、-CH3、-CH2CH3、-CF3、または-OCH3である。実施形態では、R3は、-CH3、-CH2CH3、または-OCH3である。実施形態では、R3は、-OCH3である。実施形態では、R3は独立して、水素、ハロゲン、-CX3
3、-CHX3
2、-CH2X3、-OCX3
3、-OCH2X3、-OCHX3
2、-CN、置換もしくは非置換のアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、R3は独立して、水素、ハロゲン、-CX3
3、-CHX3
2、-CH2X3、-OCX3
3、-OCH2X3、-OCHX3
2、-CN、置換もしくは非置換の(C1-C4)アルキル、または置換もしくは非置換の2~4員ヘテロアルキルである。実施形態では、R3は、水素、ハロゲン、-CH3、-CH2CH3、-CX3
3、-CHX3
2、-CH2X3、-OCH3、-OCX3
3、-OCH2X3、-OCHX3
2、-CN、-SCH3、-SCX3
3、-SCH2X3、または-SCHX3
2である。実施形態では、R3は、水素、ハロゲン、-CN、-CH3、-CF3、または-OCH3である。実施形態では、R3は、ハロゲンまたは-CH3である。実施形態では、R3は、-Clまたは-CH3である。実施形態では、R3は、-CH3である。実施形態では、R3は、水素である。実施形態では、R3は、-CH3または-CH2CH3である。実施形態では、R3は、-Clである。
実施形態では、R3は独立して、水素、ハロゲン、-CX3
3、-CN、-OH、-NH2、-SH、-OCX3
3、-OCHX3
2、-OCH2X3、-CHX3
2、-CH2X3、置換もしくは非置換のC1-C4アルキル、または置換もしくは非置換の2~4員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換のC3-C6シクロアルキル、置換もしくは非置換の3~6員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のフェニル、または置換もしくは非置換の5~6員ヘテロアリールである。実施形態では、R3は独立して、水素、ハロゲン、-CX3
3、-CN、-OH、-NH2、-SH、-OCX3
3、-OCHX3
2、-OCH2X3、-CHX3
2、-CH2X3、非置換のC1-C4アルキル、または非置換の2~4員ヘテロアルキルである。
実施形態では、R3は独立して、水素である。実施形態では、R3は独立して、ハロゲンである。実施形態では、R3は独立して、-CX3
3である。実施形態では、R3は独立して、-CHX3
2である。実施形態では、R3は独立して、-CH2X3である。実施形態では、R3は独立して、-OCX3
3である。実施形態では、R3は独立して、-OCH2X3である。実施形態では、R3は独立して、-OCHX3
2である。実施形態では、R3は独立して、-CNである。実施形態では、R3は独立して、-SOn3R3Dである。実施形態では、R3は独立して、-SOv3NR3AR3Bである。実施形態では、R3は独立して、-NHC(O)NR3AR3Bである。実施形態では、R3は独立して、-N(O)m3である。実施形態では、R3は独立して、-NR3AR3Bである。実施形態では、R3は独立して、-C(O)R3Cである。実施形態では、R3は独立して、-C(O)-OR3Cである。実施形態では、R3は独立して、-C(O)NR3AR3Bである。実施形態では、R3は独立して、-OR3Dである。実施形態では、R3は独立して、-NR3ASO2R3Dである。実施形態では、R3は独立して、-NR3AC(O)R3Cである。実施形態では、R3は独立して、-NR3AC(O)OR3Cである。実施形態では、R3は独立して、-NR3AOR3Cである。実施形態では、R3は独立して、-OHである。実施形態では、R3は独立して、-NH2である。実施形態では、R3は独立して、-COOHである。実施形態では、R3は独立して、-CONH2である。実施形態では、R3は独立して、-NO2である。実施形態では、R3は独立して、-SHである。実施形態では、R3は独立して、-CF3である。実施形態では、R3は独立して、-CHF2である。実施形態では、R3は独立して、-CH2Fである。実施形態では、R3は独立して、-OCF3である。実施形態では、R3は独立して、-OCH2Fである。実施形態では、R3は独立して、-OCHF2である。実施形態では、R3は独立して、-OCH3である。実施形態では、R3は独立して、-OCH2CH3である。実施形態では、R3は独立して、-OCH2CH2CH3である。実施形態では、R3は独立して、-OCH(CH3)2である。実施形態では、R3は独立して、-OC(CH3)3である。実施形態では、R3は独立して、-SCH3である。実施形態では、R3は独立して、-SCH2CH3である。実施形態では、R3は独立して、-SCH2CH2CH3である。実施形態では、R3は独立して、-SCH(CH3)2である。実施形態では、R3は独立して、-SC(CH3)3である。実施形態では、R3は独立して、-CH3である。実施形態では、R3は独立して、-CH2CH3である。実施形態では、R3は独立して、-CH2CH2CH3である。実施形態では、R3は独立して、-CH(CH3)2である。実施形態では、R3は独立して、-C(CH3)3である。実施形態では、R3は独立して、-Fである。実施形態では、R3は独立して、-Clである。実施形態では、R3は独立して、-Brである。実施形態では、R3は独立して、-Iである。
実施形態では、R3は独立して、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R3は独立して、置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R3は独立して、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R3は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R3は独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R3は独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R3は独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R3は独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R3は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R3は独立して、置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R3は独立して、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R3は独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R3は独立して、置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R3は独立して、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R3は独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R3は独立して、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R3は独立して、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R3は独立して、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R3は独立して、置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R3は独立して、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R3は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R3は独立して、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R3は独立して、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、R3Aは独立して、水素である。実施形態では、R3Aは独立して、-CX3A
3である。実施形態では、R3Aは独立して、-CHX3A
2である。実施形態では、R3Aは独立して、-CH2X3Aである。実施形態では、R3Aは独立して、-CNである。実施形態では、R3Aは独立して、-COOHである。実施形態では、R3Aは独立して、-CONH2である。実施形態では、X3Aは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。
実施形態では、R3Aは独立して、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R3Aは独立して、置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R3Aは独立して、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R3Aは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R3Aは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R3Aは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R3Aは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R3Aは独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R3Aは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R3Aは独立して、置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R3Aは独立して、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R3Aは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R3Aは独立して、置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R3Aは独立して、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R3Aは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R3Aは独立して、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R3Aは独立して、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R3Aは独立して、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R3Aは独立して、置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R3Aは独立して、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R3Aは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R3Aは独立して、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R3Aは独立して、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、R3Bは独立して、水素である。実施形態では、R3Bは独立して、-CX3B
3である。実施形態では、R3Bは独立して、-CHX3B
2である。実施形態では、R3Bは独立して、-CH2X3Bである。実施形態では、R3Bは独立して、-CNである。実施形態では、R3Bは独立して、-COOHである。実施形態では、R3Bは独立して、-CONH2である。実施形態では、X3Bは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。
実施形態では、R3Bは独立して、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R3Bは独立して、置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R3Bは独立して、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R3Bは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R3Bは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R3Bは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R3Bは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R3Bは独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R3Bは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R3Bは独立して、置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R3Bは独立して、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R3Bは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R3Bは独立して、置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R3Bは独立して、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R3Bは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R3Bは独立して、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R3Bは独立して、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R3Bは独立して、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R3Bは独立して、置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R3Bは独立して、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R3Bは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R3Bは独立して、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R3Bは独立して、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、同じ窒素原子と結合したR3A及びR3B置換基は、連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR3A及びR3B置換基は、連結されて、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR3A及びR3B置換基は、連結されて、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。
実施形態では、同じ窒素原子と結合したR3A及びR3B置換基は、連結されて、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR3A及びR3B置換基は、連結されて、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR3A及びR3B置換基は、連結されて、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。
実施形態では、R3Cは独立して、水素である。実施形態では、R3Cは独立して、-CX3C
3である。実施形態では、R3Cは独立して、-CHX3C
2である。実施形態では、R3Cは独立して、-CH2X3Cである。実施形態では、R3Cは独立して、-CNである。実施形態では、R3Cは独立して、-COOHである。実施形態では、R3Cは独立して、-CONH2である。実施形態では、X3Cは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。
実施形態では、R3Cは独立して、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R3Cは独立して、置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R3Cは独立して、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R3Cは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R3Cは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R3Cは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R3Cは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R3Cは独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R3Cは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R3Cは独立して、置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R3Cは独立して、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R3Cは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R3Cは独立して、置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R3Cは独立して、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R3Cは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R3Cは独立して、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R3Cは独立して、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R3Cは独立して、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R3Cは独立して、置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R3Cは独立して、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R3Cは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R3Cは独立して、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R3Cは独立して、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、R3Dは独立して、水素である。実施形態では、R3Dは独立して、-CX3D
3である。実施形態では、R3Dは独立して、-CHX3D
2である。実施形態では、R3Dは独立して、-CH2X3Dである。実施形態では、R3Dは独立して、-CNである。実施形態では、R3Dは独立して、-COOHである。実施形態では、R3Dは独立して、-CONH2である。実施形態では、X3Dは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。
実施形態では、R3Dは独立して、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R3Dは独立して、置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R3Dは独立して、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R3Dは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R3Dは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R3Dは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R3Dは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R3Dは独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R3Dは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R3Dは独立して、置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R3Dは独立して、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R3Dは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R3Dは独立して、置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R3Dは独立して、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R3Dは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R3Dは独立して、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R3Dは独立して、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R3Dは独立して、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R3Dは独立して、置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R3Dは独立して、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R3Dは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R3Dは独立して、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R3Dは独立して、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、R3は独立して、水素、ハロゲン、-CX3
3、-CHX3
2、-CH2X3、-OCX3
3、-OCH2X3、-OCHX3
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R26置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R26置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R26置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R26置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R26置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR26置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R3は独立して、水素、ハロゲン、-CX3
3、-CHX3
2、-CH2X3、-OCX3
3、-OCH2X3、-OCHX3
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X3は独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R3は独立して、水素である。実施形態では、R3は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R3は独立して、非置換のエチルである。
R26は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX26
3、-CHX26
2、-CH2X26、-OCX26
3、-OCH2X26、-OCHX26
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R27置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R27置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R27置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R27置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R27置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR27置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R26は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX26
3、-CHX26
2、-CH2X26、-OCX26
3、-OCH2X26、-OCHX26
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X26は独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R26は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R26は独立して、非置換のエチルである。
R27は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX27
3、-CHX27
2、-CH2X27、-OCX27
3、-OCH2X27、-OCHX27
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R28置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R28置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R28置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R28置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R28置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR28置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R27は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX27
3、-CHX27
2、-CH2X27、-OCX27
3、-OCH2X27、-OCHX27
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X27は独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R27は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R27は独立して、非置換のエチルである。
R28は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX28
3、-CHX28
2、-CH2X28、-OCX28
3、-OCH2X28、-OCHX28
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X28は独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R28は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R28は独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、R3Aは独立して、水素、-CX3A
3、-CHX3A
2、-CH2X3A、-CN、-COOH、-CONH2、R26A置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R26A置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R26A置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R26A置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R26A置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR26A置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R3Aは独立して、水素、-CX3A
3、-CHX3A
2、-CH2X3A、-CN、-COOH、-CONH2、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X3Aは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R3Aは独立して、水素である。実施形態では、R3Aは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R3Aは独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、同じ窒素原子と結合したR3A及びR3B置換基は、任意選択で連結されて、R26A置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)またはR26A置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR3A及びR3B置換基は、任意選択で連結されて、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR3A及びR3B置換基は、任意選択で連結されて、R26A置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR3A及びR3B置換基は、任意選択で連結されて、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。
R26Aは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX26A
3、-CHX26A
2、-CH2X26A、-OCX26A
3、-OCH2X26A、-OCHX26A
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R27A置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R27A置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R27A置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R27A置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R27A置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR27A置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R26Aは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX26A
3、-CHX26A
2、-CH2X26A、-OCX26A
3、-OCH2X26A、-OCHX26A
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X26Aは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R26Aは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R26Aは独立して、非置換のエチルである。
R27Aは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX27A
3、-CHX27A
2、-CH2X27A、-OCX27A
3、-OCH2X27A、-OCHX27A
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R28A置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R28A置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R28A置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R28A置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R28A置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR28A置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R27Aは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX27A
3、-CHX27A
2、-CH2X27A、-OCX27A
3、-OCH2X27A、-OCHX27A
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X27Aは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R27Aは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R27Aは独立して、非置換のエチルである。
R28Aは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX28A
3、-CHX28A
2、-CH2X28A、-OCX28A
3、-OCH2X28A、-OCHX28A
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X28Aは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R28Aは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R28Aは独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、R3Bは独立して、水素、-CX3B
3、-CHX3B
2、-CH2X3B、-CN、-COOH、-CONH2、R26B置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R26B置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R26B置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R26B置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R26B置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR26B置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R3Bは独立して、水素、-CX3B
3、-CHX3B
2、-CH2X3B、-CN、-COOH、-CONH2、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X3Bは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R3Bは独立して、水素である。実施形態では、R3Bは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R3Bは独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、同じ窒素原子と結合したR3A及びR3B置換基は、任意選択で連結されて、R26B置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)またはR26B置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR3A及びR3B置換基は、任意選択で連結されて、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR3A及びR3B置換基は、任意選択で連結されて、R26B置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR3A及びR3B置換基は、任意選択で連結されて、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。
R26Bは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX26B
3、-CHX26B
2、-CH2X26B、-OCX26B
3、-OCH2X26B、-OCHX26B
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R27B置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R27B置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R27B置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R27B置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R27B置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR27B置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R26Bは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX26B
3、-CHX26B
2、-CH2X26B、-OCX26B
3、-OCH2X26B、-OCHX26B
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X26Bは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R26Bは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R26Bは独立して、非置換のエチルである。
R27Bは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX27B
3、-CHX27B
2、-CH2X27B、-OCX27B
3、-OCH2X27B、-OCHX27B
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R28B置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R28B置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R28B置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R28B置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R28B置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR28B置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R27Bは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX27B
3、-CHX27B
2、-CH2X27B、-OCX27B
3、-OCH2X27B、-OCHX27B
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X27Bは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R27Bは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R27Bは独立して、非置換のエチルである。
R28Bは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX28B
3、-CHX28B
2、-CH2X28B、-OCX28B
3、-OCH2X28B、-OCHX28B
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X28Bは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R28Bは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R28Bは独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、R3Cは独立して、水素、-CX3C
3、-CHX3C
2、-CH2X3C、-CN、-COOH、-CONH2、R26C置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R26C置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R26C置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R26C置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R26C置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR26C置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R3Cは独立して、水素、-CX3C
3、-CHX3C
2、-CH2X3C、-CN、-COOH、-CONH2、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X3Cは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R3Cは独立して、水素である。実施形態では、R3Cは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R3Cは独立して、非置換のエチルである。
R26Cは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX26C
3、-CHX26C
2、-CH2X26C、-OCX26C
3、-OCH2X26C、-OCHX26C
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R27C置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R27C置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R27C置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R27C置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R27C置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR27C置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R26Cは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX26C
3、-CHX26C
2、-CH2X26C、-OCX26C
3、-OCH2X26C、-OCHX26C
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X26Cは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R26Cは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R26Cは独立して、非置換のエチルである。
R27Cは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX27C
3、-CHX27C
2、-CH2X27C、-OCX27C
3、-OCH2X27C、-OCHX27C
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R28C置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R28C置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R28C置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R28C置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R28C置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR28C置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R27Cは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX27C
3、-CHX27C
2、-CH2X27C、-OCX27C
3、-OCH2X27C、-OCHX27C
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X27Cは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R27Cは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R27Cは独立して、非置換のエチルである。
R28Cは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX28C
3、-CHX28C
2、-CH2X28C、-OCX28C
3、-OCH2X28C、-OCHX28C
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X28Cは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R28Cは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R28Cは独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、R3Dは独立して、水素、-CX3D
3、-CHX3D
2、-CH2X3D、-CN、-COOH、-CONH2、R26D置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R26D置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R26D置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R26D置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R26D置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR26D置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R3Dは独立して、水素、-CX3D
3、-CHX3D
2、-CH2X3D、-CN、-COOH、-CONH2、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X3Dは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R3Dは独立して、水素である。実施形態では、R3Dは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R3Dは独立して、非置換のエチルである。
R26Dは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX26D
3、-CHX26D
2、-CH2X26D、-OCX26D
3、-OCH2X26D、-OCHX26D
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R27D置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R27D置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R27D置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R27D置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R27D置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR27D置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R26Dは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX26D
3、-CHX26D
2、-CH2X26D、-OCX26D
3、-OCH2X26D、-OCHX26D
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X26Dは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R26Dは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R26Dは独立して、非置換のエチルである。
R27Dは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX27D
3、-CHX27D
2、-CH2X27D、-OCX27D
3、-OCH2X27D、-OCHX27D
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R28D置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R28D置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R28D置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R28D置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R28D置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR28D置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R27Dは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX27D
3、-CHX27D
2、-CH2X27D、-OCX27D
3、-OCH2X27D、-OCHX27D
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X27Dは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R27Dは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R27Dは独立して、非置換のエチルである。
R28Dは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX28D
3、-CHX28D
2、-CH2X28D、-OCX28D
3、-OCH2X28D、-OCHX28D
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X28Dは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R28Dは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R28Dは独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、R4は独立して、水素、ハロゲン、-CX4
3、-CHX4
2、-CH2X4、-OCX4
3、-OCH2X4、-OCHX4
2、-CN、-SOn4R4D、-SOv4NR4AR4B、-NHC(O)NR4AR4B、-N(O)m4、-NR4AR4B、-C(O)R4C、-C(O)-OR4C、-C(O)NR4AR4B、-OR4D、-NR4ASO2R4D、-NR4AC(O)R4C、-NR4AC(O)OR4C、-NR4AOR4C、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X4は独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。
実施形態では、R4は独立して、水素、ハロゲン、-CX4
3、-CHX4
2、-CH2X4、-OCX4
3、-OCH2X4、-OCHX4
2、置換もしくは非置換のアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、R4は独立して、水素、ハロゲン、-CX4
3、-CHX4
2、-CH2X4、-OCX4
3、-OCH2X4、-OCHX4
2、置換もしくは非置換の(C1-C4)アルキル、または置換もしくは非置換の2~4員ヘテロアルキルである。実施形態では、R4は、水素、ハロゲン、-CH3、-CH2CH3、-CX4
3、-CHX4
2、-CH2X4、-OCH3、-OCX4
3、-OCH2X4、-OCHX4
2、-SCH3、-SCX4
3、-SCH2X4、または-SCHX4
2である。実施形態では、R4は、水素、ハロゲン、-CH3、-CH2CH3、-CF3、または-OCH3である。実施形態では、R4は、-CH3、-CH2CH3、または-OCH3である。実施形態では、R4は、-OCH3である。
実施形態では、R4は独立して、水素である。実施形態では、R4は独立して、ハロゲンである。実施形態では、R4は独立して、-CX4
3である。実施形態では、R4は独立して、-CHX4
2である。実施形態では、R4は独立して、-CH2X4である。実施形態では、R4は独立して、-OCX4
3である。実施形態では、R4は独立して、-OCH2X4である。実施形態では、R4は独立して、-OCHX4
2である。実施形態では、R4は独立して、-CNである。実施形態では、R4は独立して、-OHである。実施形態では、R4は独立して、-NH2である。実施形態では、R4は独立して、-COOHである。実施形態では、R4は独立して、-CONH2である。実施形態では、R4は独立して、-NO2である。実施形態では、R4は独立して、-SHである。実施形態では、R4は独立して、-CF3である。実施形態では、R4は独立して、-CHF2である。実施形態では、R4は独立して、-CH2Fである。実施形態では、R4は独立して、-OCF3である。実施形態では、R4は独立して、-OCH2Fである。実施形態では、R4は独立して、-OCHF2である。実施形態では、R4は独立して、-OCH3である。実施形態では、R4は独立して、-OCH2CH3である。実施形態では、R4は独立して、-OCH2CH2CH3である。実施形態では、R4は独立して、-OCH(CH3)2である。実施形態では、R4は独立して、-OC(CH3)3である。実施形態では、R4は独立して、-SCH3である。実施形態では、R4は独立して、-SCH2CH3である。実施形態では、R4は独立して、-SCH2CH2CH3である。実施形態では、R4は独立して、-SCH(CH3)2である。実施形態では、R4は独立して、-SC(CH3)3である。実施形態では、R4は独立して、-CH3である。実施形態では、R4は独立して、-CH2CH3である。実施形態では、R4は独立して、-CH2CH2CH3である。実施形態では、R4は独立して、-CH(CH3)2である。実施形態では、R4は独立して、-C(CH3)3である。実施形態では、R4は独立して、-Fである。実施形態では、R4は独立して、-Clである。実施形態では、R4は独立して、-Brである。実施形態では、R4は独立して、-Iである。
実施形態では、R4は独立して、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R4は独立して、置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R4は独立して、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R4は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R4は独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R4は独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R4は独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R4は独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R4は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R4は独立して、置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R4は独立して、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R4は独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R4は独立して、置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R4は独立して、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R4は独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R4は独立して、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R4は独立して、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R4は独立して、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R4は独立して、置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R4は独立して、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R4は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R4は独立して、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R4は独立して、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、R4Aは独立して、水素である。実施形態では、R4Aは独立して、-CX4A
3である。実施形態では、R4Aは独立して、-CHX4A
2である。実施形態では、R4Aは独立して、-CH2X4Aである。実施形態では、R4Aは独立して、-CNである。実施形態では、R4Aは独立して、-COOHである。実施形態では、R4Aは独立して、-CONH2である。実施形態では、X4Aは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。
実施形態では、R4Aは独立して、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R4Aは独立して、置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R4Aは独立して、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R4Aは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R4Aは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R4Aは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R4Aは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R4Aは独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R4Aは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R4Aは独立して、置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R4Aは独立して、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R4Aは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R4Aは独立して、置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R4Aは独立して、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R4Aは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R4Aは独立して、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R4Aは独立して、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R4Aは独立して、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R4Aは独立して、置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R4Aは独立して、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R4Aは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R4Aは独立して、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R4Aは独立して、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、R4Bは独立して、水素である。実施形態では、R4Bは独立して、-CX4B
3である。実施形態では、R4Bは独立して、-CHX4B
2である。実施形態では、R4Bは独立して、-CH2X4Bである。実施形態では、R4Bは独立して、-CNである。実施形態では、R4Bは独立して、-COOHである。実施形態では、R4Bは独立して、-CONH2である。実施形態では、X4Bは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。
実施形態では、R4Bは独立して、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R4Bは独立して、置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R4Bは独立して、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R4Bは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R4Bは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R4Bは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R4Bは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R4Bは独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R4Bは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R4Bは独立して、置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R4Bは独立して、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R4Bは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R4Bは独立して、置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R4Bは独立して、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R4Bは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R4Bは独立して、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R4Bは独立して、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R4Bは独立して、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R4Bは独立して、置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R4Bは独立して、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R4Bは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R4Bは独立して、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R4Bは独立して、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、同じ窒素原子と結合したR4A及びR4B置換基は、連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR4A及びR4B置換基は、連結されて、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR4A及びR4B置換基は、連結されて、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。
実施形態では、同じ窒素原子と結合したR4A及びR4B置換基は、連結されて、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR4A及びR4B置換基は、連結されて、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR4A及びR4B置換基は、連結されて、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。
実施形態では、R4Cは独立して、水素である。実施形態では、R4Cは独立して、-CX4C
3である。実施形態では、R4Cは独立して、-CHX4C
2である。実施形態では、R4Cは独立して、-CH2X4Cである。実施形態では、R4Cは独立して、-CNである。実施形態では、R4Cは独立して、-COOHである。実施形態では、R4Cは独立して、-CONH2である。実施形態では、X4Cは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。
実施形態では、R4Cは独立して、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R4Cは独立して、置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R4Cは独立して、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R4Cは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R4Cは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R4Cは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R4Cは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R4Cは独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R4Cは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R4Cは独立して、置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R4Cは独立して、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R4Cは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R4Cは独立して、置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R4Cは独立して、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R4Cは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R4Cは独立して、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R4Cは独立して、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R4Cは独立して、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R4Cは独立して、置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R4Cは独立して、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R4Cは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R4Cは独立して、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R4Cは独立して、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、R4Dは独立して、水素である。実施形態では、R4Dは独立して、-CX4D
3である。実施形態では、R4Dは独立して、-CHX4D
2である。実施形態では、R4Dは独立して、-CH2X4Dである。実施形態では、R4Dは独立して、-CNである。実施形態では、R4Dは独立して、-COOHである。実施形態では、R4Dは独立して、-CONH2である。実施形態では、X4Dは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。
実施形態では、R4Dは独立して、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R4Dは独立して、置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R4Dは独立して、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R4Dは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R4Dは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R4Dは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R4Dは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R4Dは独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R4Dは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R4Dは独立して、置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R4Dは独立して、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R4Dは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R4Dは独立して、置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R4Dは独立して、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R4Dは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R4Dは独立して、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R4Dは独立して、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R4Dは独立して、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R4Dは独立して、置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R4Dは独立して、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R4Dは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R4Dは独立して、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R4Dは独立して、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、R5は独立して、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、R
5は独立して、置換もしくは非置換の(C
1-C
8)アルキル、置換もしくは非置換の2~8員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換の(C
3-C
6)シクロアルキル、置換もしくは非置換の3~6員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のフェニル、または置換もしくは非置換の5~6員ヘテロアリールである。実施形態では、R
5は独立して、置換もしくは非置換の(C
1-C
4)アルキルである。実施形態では、R
5は独立して、非置換の(C
1-C
4)アルキルである。実施形態では、R
5は独立して、非置換のメチル、非置換のエチル、非置換のイソプロピル、または非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R
5は独立して、非置換のメチルまたは非置換のエチルである。実施形態では、R
5は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R
5は独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R
5は独立して、置換もしくは非置換の2~8員ヘテロアルキルである。実施形態では、R
5は独立して、置換もしくは非置換の2~4員ヘテロアルキルである。実施形態では、R
5は独立して、非置換の2~4員ヘテロアルキルである。実施形態では、R
5は独立して、-CH
2N(CH
3)
2である。実施形態では、R
5は独立して、置換もしくは非置換の(C
3-C
6)シクロアルキルである。実施形態では、R
5は独立して、非置換の(C
3-C
6)シクロアルキルである。実施形態では、R
5は独立して、非置換のシクロプロピル、非置換のシクロブチル、または非置換のシクロペンチルである。実施形態では、R
5は独立して、非置換のシクロプロピルまたは非置換のシクロブチルである。実施形態では、R
5は独立して、非置換のシクロプロピルである。実施形態では、R
5は独立して、置換もしくは非置換の3~6員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、R
5は独立して、置換もしくは非置換の5~6員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、R
5は独立して、置換もしくは非置換の6員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、R
5は独立して、置換もしくは非置換のピペリジニルである。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、R
5は独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、R
5は独立して、2置換のフェニルである。実施形態では、R
5は独立して、3置換のフェニルである。実施形態では、R
5は独立して、4置換のフェニルである。実施形態では、R
5は独立して、ハロゲンで置換されたフェニル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、R
5は独立して、ハロゲンで置換されたフェニル、置換もしくは非置換の(C
1-C
8)アルキル、置換もしくは非置換の2~8員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換の(C
3-C
6)シクロアルキル、置換もしくは非置換の3~6員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のフェニル、または置換もしくは非置換の5~6員ヘテロアリールである。実施形態では、R
5は独立して、-Fで置換されたフェニル、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、-N(CH
3)
2である。実施形態では、R
5は独立して、-NH(CH
3)である。実施形態では、R
5は独立して、-N(CH
2CH
3)
2である。実施形態では、R
5は独立して、-NH(CH
2CH
3)である。実施形態では、R
5は独立して、-N(CH
3)(CH
2CH
3)である。実施形態では、R
5は独立して、-CH
3である。実施形態では、R
5は独立して、-CH
2CH
3である。実施形態では、R
5は独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R
5は独立して、非置換のtert-ブチルである。
実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、R
5は独立して、置換もしくは非置換の5~6員ヘテロアリールである。実施形態では、R
5は独立して、置換もしくは非置換のピリジル、置換もしくは非置換のチエニル、置換もしくは非置換のフラニル、置換もしくは非置換のピロリル、置換もしくは非置換のイミダゾリル、置換もしくは非置換のピラゾリル、置換もしくは非置換のチアゾリル、置換もしくは非置換のイソチアゾリル、置換もしくは非置換のオキサゾリル、または置換もしくは非置換のイソオキサゾリルである。
実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8シクロアルキル、C3-C6シクロアルキル、またはC5-C6シクロアルキル)である。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のC3-C8シクロアルキルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のC3-C6シクロアルキルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のC5-C6シクロアルキルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のC6シクロアルキルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のC5シクロアルキルである。実施形態では、R5は、R32置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8シクロアルキル、C3-C6シクロアルキル、またはC5-C6シクロアルキル)である。実施形態では、R5は、R32置換のC3-C8シクロアルキルである。実施形態では、R5は、R32置換のC3-C6シクロアルキルである。実施形態では、R5は、R32置換のC5-C6シクロアルキルである。実施形態では、R5は、R32置換のC6シクロアルキルである。実施形態では、R5は、R32置換のC5シクロアルキルである。実施形態では、R5は、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8シクロアルキル、C3-C6シクロアルキル、またはC5-C6シクロアルキル)である。実施形態では、R5は、非置換のC3-C8シクロアルキルである。実施形態では、R5は、非置換のC3-C6シクロアルキルである。実施形態では、R5は、非置換のC5-C6シクロアルキルである。実施形態では、R5は、非置換のC6シクロアルキルである。実施形態では、R5は、非置換のC5シクロアルキルである。
実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のアジリジニル、置換もしくは非置換のオキシラニル、置換もしくは非置換のチイラニル、置換もしくは非置換のアゼチジニル、置換もしくは非置換の1,2-ジヒドロアゾチル、置換もしくは非置換のオキセタニル、置換もしくは非置換の2H-オキセチル、置換もしくは非置換のチエタニル、置換もしくは非置換の2H-チエチル、置換もしくは非置換のピロリジニル、置換もしくは非置換の2,5-ジヒドロ-1H-ピロリル、置換もしくは非置換の4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾリル、置換もしくは非置換のイミダゾリニル、置換もしくは非置換のピラゾリニル、置換もしくは非置換のテトラヒドロフラニル、置換もしくは非置換のチオラニル、置換もしくは非置換のピペリジニル、置換もしくは非置換のピペラジニル、置換もしくは非置換の2H-ピラニル、置換もしくは非置換のモルホリニル、置換もしくは非置換の1,4-ジオキサニル、テトラヒドロ-2H-ピラニル、置換もしくは非置換のチアニル、または置換もしくは非置換のジチアニルである。実施形態では、R5は、R32置換のアジリジニル、R32置換のオキシラニル、R32置換のチイラニル、R32置換のアゼチジニル、R32置換の1,2-ジヒドロアゾチル、R32置換のオキセタニル、R32置換の2H-オキセチル、R32置換のチエタニル、R32置換の2H-チエチル、R32置換のピロリジニル、R32置換の2,5-ジヒドロ-1H-ピロリル、R32置換の4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾリル、R32置換のイミダゾリニル、R32置換のピラゾリニル、R32置換のテトラヒドロフラニル、R32置換のチオラニル、R32置換のピペリジニル、R32置換のピペラジニル、R32置換の2H-ピラニル、R32置換のモルホリニル、R32置換の1,4-ジオキサニル、テトラヒドロ-2H-ピラニル、R32置換のチアニル、またはR32置換のジチアニルである。実施形態では、R5は、非置換のアジリジニル、非置換のオキシラニル、非置換のチイラニル、非置換のアゼチジニル、非置換の1,2-ジヒドロアゾチル、非置換のオキセタニル、非置換の2H-オキセチル、非置換のチエタニル、非置換の2H-チエチル、非置換のピロリジニル、非置換の2,5-ジヒドロ-1H-ピロリル、非置換の4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾリル、非置換のイミダゾリニル、非置換のピラゾリニル、非置換のテトラヒドロフラニル、非置換のチオラニル、非置換のピペリジニル、非置換のピペラジニル、非置換の2H-ピラニル、非置換のモルホリニル、非置換の1,4-ジオキサニル、テトラヒドロ-2H-ピラニル、非置換のチアニル、または非置換のジチアニルである。
実施形態では、R5は、置換もしくは非置換の(C6-C10)アリールである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のナフチルである。実施形態では、R5は、R32置換(C6-C10)アリールである。実施形態では、R5は、R32置換のフェニルである。実施形態では、R5は、R32置換のナフチルである。実施形態では、R5は、非置換の(C6-C10)アリールである。実施形態では、R5は、非置換のフェニルである。実施形態では、R5は、非置換のナフチルである。
実施形態では、R5は、イミダゾリル、置換もしくは非置換のピロリル、置換もしくは非置換のピラゾリル、置換もしくは非置換のトリアゾリル、置換もしくは非置換のテトラゾリル、置換もしくは非置換のフラニル、置換もしくは非置換のオキサゾリル、置換もしくは非置換のイソオキサゾリル、置換もしくは非置換のオキサジアゾリル、置換もしくは非置換のオキサトリアゾリル、置換もしくは非置換のチエニル、置換もしくは非置換のチアゾリル、置換もしくは非置換のイソチアゾリル、置換もしくは非置換のピリジニル、置換もしくは非置換のピラジニル、置換もしくは非置換のピリミジニル、置換もしくは非置換のピリダジニル、または置換もしくは非置換のトリアジニル(例えば、1,3,5-トリアジニル、1,2,3-トリアジニル、または1,2,4-トリアジニル)である。実施形態では、R5は、イミダゾリル、R32置換のピロリル、R32置換のピラゾリル、R32置換のトリアゾリル、R32置換のテトラゾリル、R32置換のフラニル、R32置換のオキサゾリル、R32置換のイソオキサゾリル、R32置換のオキサジアゾリル、R32置換のオキサトリアゾリル、R32置換のチエニル、R32置換のチアゾリル、R32置換のイソチアゾリル、R32置換のピリジニル、R32置換のピラジニル、R32置換のピリミジニル、R32置換のピリダジニル、またはR32置換のトリアジニル(例えば、1,3,5-トリアジニル、1,2,3-トリアジニル、または1,2,4-トリアジニル)である。実施形態では、R5は、イミダゾリル、非置換のピロリル、非置換のピラゾリル、非置換のトリアゾリル、非置換のテトラゾリル、非置換のフラニル、非置換のオキサゾリル、非置換のイソオキサゾリル、非置換のオキサジアゾリル、非置換のオキサトリアゾリル、非置換のチエニル、非置換のチアゾリル、非置換のイソチアゾリル、非置換のピリジニル、非置換のピラジニル、非置換のピリミジニル、非置換のピリダジニル、または非置換のトリアジニル(例えば、1,3,5-トリアジニル、1,2,3-トリアジニル、または1,2,4-トリアジニル)である。
実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は、
である。実施形態では、R
5は、
である。
実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。
実施形態では、R5は独立して、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R5は独立して、置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R5は独立して、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R5は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R5は独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R5は独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R5は独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R5は独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R5は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R5は独立して、置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R5は独立して、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R5は独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R5は独立して、置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R5は独立して、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R5は独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R5は独立して、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R5は独立して、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R5は独立して、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R5は独立して、置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R5は独立して、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R5は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R5は独立して、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R5は独立して、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のピロリジニルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のテトラヒドロフラニルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のイミダゾリジニルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のピラゾリジニルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のオキサゾリジニルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のイソオキサゾリジニルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のチアゾリジニルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のイソチアゾリジニルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のジオキソラニルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のジチオラニルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のピペリジニルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のオキサニルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のピペラジニルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のモルホリニルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のピリジニルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のトリアゾリルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のテトラゾリルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のベンゾ[d][1,3]ジオキソリルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のピリジルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のピリダジニルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のピリミジニルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のピラジニルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のピペリジニルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のテトラヒドロピラニルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のテトラヒドロチオピラニルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のシクロヘキシルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のシクロペンチルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のシクロheptylである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のシクロブチルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のシクロプロピルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のピロリルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のフラニルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のチエニルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のピラゾリルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のイミダゾリルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のイソオキサゾリルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のオキサゾリルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のイソチアゾリルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のチアゾリルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のナフチルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のキノリニルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のイソキノリニルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のインドリルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のベンズイミダゾリルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のインダゾリルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のイソインドリルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のベンゾフラニルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のベンゾ[c]チエニルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換の2,3-ジヒドロ-1H-インデリルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換の1,2,3,4-テトラヒドロナフチルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のトリアゾリルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のキノキサリニルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のキナゾリニルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のトリアジニルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のシンノリニルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のフタラジニルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のベンズオキサゾリルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のベンズイソオキサゾリルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のベンゾチアゾリルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のベンズイソチアゾリルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のベンゾ[d][1,2,3]トリアゾリルである。実施形態では、R5は、置換もしくは非置換のアダマンチルである。
実施形態では、R5は、置換のピロリジニルである。実施形態では、R5は、置換のテトラヒドロフラニルである。実施形態では、R5は、置換のイミダゾリジニルである。実施形態では、R5は、置換のピラゾリジニルである。実施形態では、R5は、置換のオキサゾリジニルである。実施形態では、R5は、置換のイソオキサゾリジニルである。実施形態では、R5は、置換のチアゾリジニルである。実施形態では、R5は、置換のイソチアゾリジニルである。実施形態では、R5は、置換のジオキソラニルである。実施形態では、R5は、置換のジチオラニルである。実施形態では、R5は、置換のピペリジニルである。実施形態では、R5は、置換のオキサニルである。実施形態では、R5は、置換のピペラジニルである。実施形態では、R5は、置換のモルホリニルである。実施形態では、R5は、置換のピリジニルである。実施形態では、R5は、置換のトリアゾリルである。実施形態では、R5は、置換のテトラゾリルである。実施形態では、R5は、置換のベンゾ[d][1,3]ジオキソリルである。実施形態では、R5は、置換のフェニルである。実施形態では、R5は、置換のピリジルである。実施形態では、R5は、置換のピリダジニルである。実施形態では、R5は、置換のピリミジニルである。実施形態では、R5は、置換のピラジニルである。実施形態では、R5は、置換のピペリジニルである。実施形態では、R5は、置換のテトラヒドロピラニルである。実施形態では、R5は、置換のテトラヒドロチオピラニルである。実施形態では、R5は、置換のシクロヘキシルである。実施形態では、R5は、置換のシクロペンチルである。実施形態では、R5は、置換のシクロヘプチルである。実施形態では、R5は、置換のシクロブチルである。実施形態では、R5は、置換のシクロプロピルである。実施形態では、R5は、置換のピロリルである。実施形態では、R5は、置換のフラニルである。実施形態では、R5は、置換のチエニルである。実施形態では、R5は、置換のピラゾリルである。実施形態では、R5は、置換のイミダゾリルである。実施形態では、R5は、置換のイソオキサゾリルである。実施形態では、R5は、置換のオキサゾリルである。実施形態では、R5は、置換のイソチアゾリルである。実施形態では、R5は、置換のチアゾリルである。実施形態では、R5は、置換のナフチルである。実施形態では、R5は、置換のキノリニルである。実施形態では、R5は、置換のイソキノリニルである。実施形態では、R5は、置換のインドリルである。実施形態では、R5は、置換のベンズイミダゾリルである。実施形態では、R5は、置換のインダゾリルである。実施形態では、R5は、置換のイソインドリルである。実施形態では、R5は、置換のベンゾフラニルである。実施形態では、R5は、置換のベンゾ[c]チエニルである。実施形態では、R5は、置換の2,3-ジヒドロ-1H-インデリルである。実施形態では、R5は、置換の1,2,3,4-テトラヒドロナフチルである。実施形態では、R5は、置換のトリアゾリルである。実施形態では、R5は、置換のキノキサリニルである。実施形態では、R5は、置換のキナゾリニルである。実施形態では、R5は、置換のトリアジニルである。実施形態では、R5は、置換のシンノリニルである。実施形態では、R5は、置換のフタラジニルである。実施形態では、R5は、置換のベンズオキサゾリルである。実施形態では、R5は、置換のベンズイソオキサゾリルである。実施形態では、R5は、置換のベンゾチアゾリルである。実施形態では、R5は、置換のベンズイソチアゾリルである。実施形態では、R5は、置換のベンゾ[d][1,2,3]トリアゾリルである。実施形態では、R5は、置換のアダマンチルである。
実施形態では、R5は、R32置換のピロリジニルである。実施形態では、R5は、R32置換のテトラヒドロフラニルである。実施形態では、R5は、R32置換のイミダゾリジニルである。実施形態では、R5は、R32置換のピラゾリジニルである。実施形態では、R5は、R32置換のオキサゾリジニルである。実施形態では、R5は、R32置換のイソオキサゾリジニルである。実施形態では、R5は、R32置換のチアゾリジニルである。実施形態では、R5は、R32置換のイソチアゾリジニルである。実施形態では、R5は、R32置換のジオキソラニルである。実施形態では、R5は、R32置換のジチオラニルである。実施形態では、R5は、R32置換のピペリジニルである。実施形態では、R5は、R32置換のオキサニルである。実施形態では、R5は、R32置換のピペラジニルである。実施形態では、R5は、R32置換のモルホリニルである。実施形態では、R5は、R32置換のピリジニルである。実施形態では、R5は、R32置換のトリアゾリルである。実施形態では、R5は、R32置換のテトラゾリルである。実施形態では、R5は、R32置換のベンゾ[d][1,3]ジオキソリルである。実施形態では、R5は、R32置換のフェニルである。実施形態では、R5は、R32置換のピリジルである。実施形態では、R5は、R32置換のピリダジニルである。実施形態では、R5は、R32置換のピリミジニルである。実施形態では、R5は、R32置換のピラジニルである。実施形態では、R5は、R32置換のピペリジニルである。実施形態では、R5は、R32置換のテトラヒドロピラニルである。実施形態では、R5は、R32置換のテトラヒドロチオピラニルである。実施形態では、R5は、R32置換のシクロヘキシルである。実施形態では、R5は、R32置換のシクロペンチルである。実施形態では、R5は、R32置換のシクロヘプチルである。実施形態では、R5は、R32置換のシクロブチルである。実施形態では、R5は、R32置換のシクロプロピルである。実施形態では、R5は、R32置換のピロリルである。実施形態では、R5は、R32置換のフラニルである。実施形態では、R5は、R32置換のチエニルである。実施形態では、R5は、R32置換のピラゾリルである。実施形態では、R5は、R32置換のイミダゾリルである。実施形態では、R5は、R32置換のイソオキサゾリルである。実施形態では、R5は、R32置換のオキサゾリルである。実施形態では、R5は、R32置換のイソチアゾリルである。実施形態では、R5は、R32置換のチアゾリルである。実施形態では、R5は、R32置換のナフチルである。実施形態では、R5は、R32置換のキノリニルである。実施形態では、R5は、R32置換のイソキノリニルである。実施形態では、R5は、R32置換のインドリルである。実施形態では、R5は、R32置換のベンズイミダゾリルである。実施形態では、R5は、R32置換のインダゾリルである。実施形態では、R5は、R32置換のイソインドリルである。実施形態では、R5は、R32置換のベンゾフラニルである。実施形態では、R5は、R32置換のベンゾ[c]チエニルである。実施形態では、R5は、R32置換の2,3-ジヒドロ-1H-インデリルである。実施形態では、R5は、R32置換の1,2,3,4-テトラヒドロナフチルである。実施形態では、R5は、R32置換のトリアゾリルである。実施形態では、R5は、R32置換のキノキサリニルである。実施形態では、R5は、R32置換のキナゾリニルである。実施形態では、R5は、R32置換のトリアジニルである。実施形態では、R5は、R32置換のシンノリニルである。実施形態では、R5は、R32置換のフタラジニルである。実施形態では、R5は、R32置換のベンズオキサゾリルである。実施形態では、R5は、R32置換のベンズイソオキサゾリルである。実施形態では、R5は、R32置換のベンゾチアゾリルである。実施形態では、R5は、R32置換のベンズイソチアゾリルである。実施形態では、R5は、R32置換のベンゾ[d][1,2,3]トリアゾリルである。実施形態では、R5は、R32置換のアダマンチルである。
実施形態では、R5は、非置換のピロリジニルである。実施形態では、R5は、非置換のテトラヒドロフラニルである。実施形態では、R5は、非置換のイミダゾリジニルである。実施形態では、R5は、非置換のピラゾリジニルである。実施形態では、R5は、非置換のオキサゾリジニルである。実施形態では、R5は、非置換のイソオキサゾリジニルである。実施形態では、R5は、非置換のチアゾリジニルである。実施形態では、R5は、非置換のイソチアゾリジニルである。実施形態では、R5は、非置換のジオキソラニルである。実施形態では、R5は、非置換のジチオラニルである。実施形態では、R5は、非置換のピペリジニルである。実施形態では、R5は、非置換のオキサニルである。実施形態では、R5は、非置換のピペラジニルである。実施形態では、R5は、非置換のモルホリニルである。実施形態では、R5は、非置換のピリジニルである。実施形態では、R5は、非置換のトリアゾリルである。実施形態では、R5は、非置換のテトラゾリルである。実施形態では、R5は、非置換のベンゾ[d][1,3]ジオキソリルである。実施形態では、R5は、非置換のフェニルである。実施形態では、R5は、非置換のピリジルである。実施形態では、R5は、非置換のピリダジニルである。実施形態では、R5は、非置換のピリミジニルである。実施形態では、R5は、非置換のピラジニルである。実施形態では、R5は、非置換のピペリジニルである。実施形態では、R5は、非置換のテトラヒドロピラニルである。実施形態では、R5は、非置換のテトラヒドロチオピラニルである。実施形態では、R5は、非置換のシクロヘキシルである。実施形態では、R5は、非置換のシクロペンチルである。実施形態では、R5は、非置換のシクロヘプチルである。実施形態では、R5は、非置換のシクロブチルである。実施形態では、R5は、非置換のシクロプロピルである。実施形態では、R5は、非置換のピロリルである。実施形態では、R5は、非置換のフラニルである。実施形態では、R5は、非置換のチエニルである。実施形態では、R5は、非置換のピラゾリルである。実施形態では、R5は、非置換のイミダゾリルである。実施形態では、R5は、非置換のイソオキサゾリルである。実施形態では、R5は、非置換のオキサゾリルである。実施形態では、R5は、非置換のイソチアゾリルである。実施形態では、R5は、非置換のチアゾリルである。実施形態では、R5は、非置換のナフチルである。実施形態では、R5は、非置換のキノリニルである。実施形態では、R5は、非置換のイソキノリニルである。実施形態では、R5は、非置換のインドリルである。実施形態では、R5は、非置換のベンズイミダゾリルである。実施形態では、R5は、非置換のインダゾリルである。実施形態では、R5は、非置換のイソインドリルである。実施形態では、R5は、非置換のベンゾフラニルである。実施形態では、R5は、非置換のベンゾ[c]チエニルである。実施形態では、R5は、非置換の2,3-ジヒドロ-1H-インデリルである。実施形態では、R5は、非置換の1,2,3,4-テトラヒドロナフチルである。実施形態では、R5は、非置換のトリアゾリルである。実施形態では、R5は、非置換のキノキサリニルである。実施形態では、R5は、非置換のキナゾリニルである。実施形態では、R5は、非置換のトリアジニルである。実施形態では、R5は、非置換のシンノリニルである。実施形態では、R5は、非置換のフタラジニルである。実施形態では、R5は、非置換のベンズオキサゾリルである。実施形態では、R5は、非置換のベンズイソオキサゾリルである。実施形態では、R5は、非置換のベンゾチアゾリルである。実施形態では、R5は、非置換のベンズイソチアゾリルである。実施形態では、R5は、非置換のベンゾ[d][1,2,3]トリアゾリルである。実施形態では、R5は、非置換のアダマンチルである。
実施形態では、R5は独立して、R32置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R32置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R32置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R32置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R32置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR32置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R5は独立して、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R5は独立して、水素である。実施形態では、R5は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R5は独立して、非置換のエチルである。
R
32は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX
32
3、-CHX
32
2、-CH
2X
32、-OCX
32
3、-OCH
2X
32、-OCHX
32
2、-CN、-OH、-NH
2、-COOH、-CONH
2、-NO
2、-SH、-SO
3H、-SO
4H、-SO
2NH
2、-NHNH
2、-ONH
2、-NHC=(O)NHNH
2、-NHC=(O)-NH
2、-NHSO
2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R
33置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C
1-C
8、C
1-C
6、C
1-C
4、またはC
1-C
2)、R
33置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R
33置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C
3-C
8、C
3-C
6、C
4-C
6、またはC
5-C
6)、R
33置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R
33置換もしくは非置換のアリール(例えば、C
6-C
10またはフェニル)、またはR
33置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R
32は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX
32
3、-CHX
32
2、-CH
2X
32、-OCX
32
3、-OCH
2X
32、-OCHX
32
2、-CN、-OH、-NH
2、-COOH、-CONH
2、-NO
2、-SH、-SO
3H、-SO
4H、-SO
2NH
2、-NHNH
2、-ONH
2、-NHC=(O)NHNH
2、-NHC=(O)-NH
2、-NHSO
2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C
1-C
8、C
1-C
6、C
1-C
4、またはC
1-C
2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C
3-C
8、C
3-C
6、C
4-C
6、またはC
5-C
6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C
6-C
10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X
32は独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R
32は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R
32は独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R
32は独立して、-CH
3、-CH
2N(CH
3)
2、または
である。実施形態では、R
32は独立して、-CH
3である。実施形態では、R
32は独立して、-CH
2N(CH
3)
2である。実施形態では、R
32は独立して、-CH
2CH
2N(CH
3)
2である。実施形態では、R
32は独立して、
である。実施形態では、R
32は独立して、ハロゲンである。実施形態では、R
32は独立して、-Fである。実施形態では、R
32は独立して、
である。実施形態では、R
32は独立して、
である。実施形態では、R
32は独立して、
である。実施形態では、R
32は独立して、
である。実施形態では、R
32は独立して、
である。
実施形態では、R32は、R33置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8アルキル、C1-C6アルキル、またはC1-C4アルキル)である。実施形態では、R32は、R33置換のアルキル(例えば、C1-C8アルキル、C1-C6アルキル、またはC1-C4アルキル)である。実施形態では、R32は、非置換のアルキル(例えば、C1-C8アルキル、C1-C6アルキル、またはC1-C4アルキル)である。
実施形態では、R32は、R33置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員ヘテロアルキル、2~6員ヘテロアルキル、または2~4員ヘテロアルキル)である。実施形態では、R32は、R33置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員ヘテロアルキル、2~6員ヘテロアルキル、または2~4員ヘテロアルキル)である。実施形態では、R32は、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員ヘテロアルキル、2~6員ヘテロアルキル、または2~4員ヘテロアルキル)である。
実施形態では、R32は、R33置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8シクロアルキル、C3-C6シクロアルキル、またはC5-C6シクロアルキル)である。実施形態では、R32は、R33置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8シクロアルキル、C3-C6シクロアルキル、またはC5-C6シクロアルキル)である。実施形態では、R32は、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8シクロアルキル、C3-C6シクロアルキル、またはC5-C6シクロアルキル)である。
実施形態では、R32は、R33置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員ヘテロシクロアルキル、3~6員ヘテロシクロアルキル、または5~6員ヘテロシクロアルキル)である。実施形態では、R32は、R33置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員ヘテロシクロアルキル、3~6員ヘテロシクロアルキル、または5~6員ヘテロシクロアルキル)である。実施形態では、R32は、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員ヘテロシクロアルキル、3~6員ヘテロシクロアルキル、または5~6員ヘテロシクロアルキル)である。
実施形態では、R32は、R33置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10アリール、C10アリール、またはフェニル)である。実施形態では、R32は、R33置換のアリール(例えば、C6-C10アリール、C10アリール、またはフェニル)である。実施形態では、R32は、非置換のアリール(例えば、C6-C10アリール、C10アリール、またはフェニル)である。
実施形態では、R32は、R33置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員ヘテロアリール、5~9員ヘテロアリール、または5~6員ヘテロアリール)である。実施形態では、R32は、R33置換のヘテロアリール(例えば、5~10員ヘテロアリール、5~9員ヘテロアリール、または5~6員ヘテロアリール)である。実施形態では、R32は、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員ヘテロアリール、5~9員ヘテロアリール、または5~6員ヘテロアリール)である。
R33は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX33
3、-CHX33
2、-CH2X33、-OCX33
3、-OCH2X33、-OCHX33
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R34置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R34置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R34置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R34置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R34置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR34置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R33は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX33
3、-CHX33
2、-CH2X33、-OCX33
3、-OCH2X33、-OCHX33
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X33は独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R33は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R33は独立して、非置換のエチルである。
R34は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX34
3、-CHX34
2、-CH2X34、-OCX34
3、-OCH2X34、-OCHX34
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X34は独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R34は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R34は独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、R6は独立して、水素、-CX6
3、-CHX6
2、-CH2X6、-CN、-C(O)R6C、-C(O)-OR6C、-C(O)NR6AR6B、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、R6は独立して、水素である。実施形態では、R6は独立して、-CX6
3である。実施形態では、R6は独立して、-CHX6
2である。実施形態では、R6は独立して、-CH2X6である。実施形態では、R6は独立して、-CNである。実施形態では、R6は独立して、-C(O)R6Cである。実施形態では、R6は独立して、-C(O)-OR6Cである。実施形態では、R6は独立して、-C(O)NR6AR6Bである。実施形態では、R6は独立して、-COOHである。実施形態では、R6は独立して、-CONH2である。実施形態では、R6は独立して、-CF3である。実施形態では、R6は独立して、-CHF2である。実施形態では、R6は独立して、-CH2Fである。実施形態では、R6は独立して、-CH3である。実施形態では、R6は独立して、-CH2CH3である。実施形態では、R6は独立して、-CH2CH2CH3である。実施形態では、R6は独立して、-CH(CH3)2である。実施形態では、R6は独立して、-C(CH3)3である。
実施形態では、R6は独立して、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R6は独立して、置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R6は独立して、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R6は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R6は独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R6は独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R6は独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R6は独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R6は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R6は独立して、置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R6は独立して、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R6は独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R6は独立して、置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R6は独立して、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R6は独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R6は独立して、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R6は独立して、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R6は独立して、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R6は独立して、置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R6は独立して、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R6は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R6は独立して、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R6は独立して、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、R6Aは独立して、水素である。実施形態では、R6Aは独立して、-CX6A
3である。実施形態では、R6Aは独立して、-CHX6A
2である。実施形態では、R6Aは独立して、-CH2X6Aである。実施形態では、R6Aは独立して、-CNである。実施形態では、R6Aは独立して、-COOHである。実施形態では、R6Aは独立して、-CONH2である。実施形態では、X6Aは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。
実施形態では、R6Aは独立して、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R6Aは独立して、置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R6Aは独立して、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R6Aは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R6Aは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R6Aは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R6Aは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R6Aは独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R6Aは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R6Aは独立して、置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R6Aは独立して、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R6Aは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R6Aは独立して、置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R6Aは独立して、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R6Aは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R6Aは独立して、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R6Aは独立して、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R6Aは独立して、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R6Aは独立して、置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R6Aは独立して、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R6Aは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R6Aは独立して、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R6Aは独立して、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、R6Bは独立して、水素である。実施形態では、R6Bは独立して、-CX6B
3である。実施形態では、R6Bは独立して、-CHX6B
2である。実施形態では、R6Bは独立して、-CH2X6Bである。実施形態では、R6Bは独立して、-CNである。実施形態では、R6Bは独立して、-COOHである。実施形態では、R6Bは独立して、-CONH2である。実施形態では、X6Bは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。
実施形態では、R6Bは独立して、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R6Bは独立して、置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R6Bは独立して、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R6Bは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R6Bは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R6Bは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R6Bは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R6Bは独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R6Bは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R6Bは独立して、置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R6Bは独立して、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R6Bは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R6Bは独立して、置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R6Bは独立して、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R6Bは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R6Bは独立して、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R6Bは独立して、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R6Bは独立して、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R6Bは独立して、置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R6Bは独立して、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R6Bは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R6Bは独立して、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R6Bは独立して、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、同じ窒素原子と結合したR6A及びR6B置換基は、連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR6A及びR6B置換基は、連結されて、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR6A及びR6B置換基は、連結されて、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。
実施形態では、同じ窒素原子と結合したR6A及びR6B置換基は、連結されて、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR6A及びR6B置換基は、連結されて、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR6A及びR6B置換基は、連結されて、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。
実施形態では、R6Cは独立して、水素である。実施形態では、R6Cは独立して、-CX6C
3である。実施形態では、R6Cは独立して、-CHX6C
2である。実施形態では、R6Cは独立して、-CH2X6Cである。実施形態では、R6Cは独立して、-CNである。実施形態では、R6Cは独立して、-COOHである。実施形態では、R6Cは独立して、-CONH2である。実施形態では、X6Cは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。
実施形態では、R6Cは独立して、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R6Cは独立して、置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R6Cは独立して、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R6Cは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R6Cは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R6Cは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R6Cは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R6Cは独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R6Cは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R6Cは独立して、置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R6Cは独立して、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R6Cは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R6Cは独立して、置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R6Cは独立して、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R6Cは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R6Cは独立して、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R6Cは独立して、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R6Cは独立して、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R6Cは独立して、置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R6Cは独立して、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R6Cは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R6Cは独立して、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R6Cは独立して、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、R6は独立して、水素、-CX6
3、-CHX6
2、-CH2X6、-CN、-COOH、-CONH2、R35置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R35置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R35置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R35置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R35置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR35置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R6は独立して、水素、-CX6
3、-CHX6
2、-CH2X6、-CN、-COOH、-CONH2、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X6は独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R6は独立して、水素である。実施形態では、R6は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R6は独立して、非置換のエチルである。
R35は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX35
3、-CHX35
2、-CH2X35、-OCX35
3、-OCH2X35、-OCHX35
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R36置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R36置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R36置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R36置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R36置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR36置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R35は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX35
3、-CHX35
2、-CH2X35、-OCX35
3、-OCH2X35、-OCHX35
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X35は独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R35は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R35は独立して、非置換のエチルである。
R36は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX36
3、-CHX36
2、-CH2X36、-OCX36
3、-OCH2X36、-OCHX36
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R37置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R37置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R37置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R37置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R37置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR37置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R36は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX36
3、-CHX36
2、-CH2X36、-OCX36
3、-OCH2X36、-OCHX36
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X36は独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R36は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R36は独立して、非置換のエチルである。
R37は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX37
3、-CHX37
2、-CH2X37、-OCX37
3、-OCH2X37、-OCHX37
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X37は独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R37は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R37は独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、R6Aは独立して、水素、-CX6A
3、-CHX6A
2、-CH2X6A、-CN、-COOH、-CONH2、R35A置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R35A置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R35A置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R35A置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R35A置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR35A置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R6Aは独立して、水素、-CX6A
3、-CHX6A
2、-CH2X6A、-CN、-COOH、-CONH2、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X6Aは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R6Aは独立して、水素である。実施形態では、R6Aは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R6Aは独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、同じ窒素原子と結合したR6A及びR6B置換基は、任意選択で連結されて、R35A置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)またはR35A置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR6A及びR6B置換基は、任意選択で連結されて、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR6A及びR6B置換基は、任意選択で連結されて、R35A置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR6A及びR6B置換基は、任意選択で連結されて、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。
R35Aは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX35A
3、-CHX35A
2、-CH2X35A、-OCX35A
3、-OCH2X35A、-OCHX35A
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R36A置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R36A置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R36A置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R36A置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R36A置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR36A置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R35Aは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX35A
3、-CHX35A
2、-CH2X35A、-OCX35A
3、-OCH2X35A、-OCHX35A
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X35Aは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R35Aは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R35Aは独立して、非置換のエチルである。
R36Aは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX36A
3、-CHX36A
2、-CH2X36A、-OCX36A
3、-OCH2X36A、-OCHX36A
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R37A置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R37A置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R37A置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R37A置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R37A置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR37A置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R36Aは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX36A
3、-CHX36A
2、-CH2X36A、-OCX36A
3、-OCH2X36A、-OCHX36A
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X36Aは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R36Aは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R36Aは独立して、非置換のエチルである。
R37Aは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX37A
3、-CHX37A
2、-CH2X37A、-OCX37A
3、-OCH2X37A、-OCHX37A
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X37Aは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R37Aは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R37Aは独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、R6Bは独立して、水素、-CX6B
3、-CHX6B
2、-CH2X6B、-CN、-COOH、-CONH2、R35B置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R35B置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R35B置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R35B置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R35B置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR35B置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R6Bは独立して、水素、-CX6B
3、-CHX6B
2、-CH2X6B、-CN、-COOH、-CONH2、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X6Bは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R6Bは独立して、水素である。実施形態では、R6Bは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R6Bは独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、同じ窒素原子と結合したR6A及びR6B置換基は、任意選択で連結されて、R35B置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)またはR35B置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR6A及びR6B置換基は、任意選択で連結されて、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR6A及びR6B置換基は、任意選択で連結されて、R35B置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR6A及びR6B置換基は、任意選択で連結されて、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。
R35Bは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX35B
3、-CHX35B
2、-CH2X35B、-OCX35B
3、-OCH2X35B、-OCHX35B
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R36B置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R36B置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R36B置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R36B置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R36B置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR36B置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R35Bは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX35B
3、-CHX35B
2、-CH2X35B、-OCX35B
3、-OCH2X35B、-OCHX35B
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X35Bは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R35Bは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R35Bは独立して、非置換のエチルである。
R36Bは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX36B
3、-CHX36B
2、-CH2X36B、-OCX36B
3、-OCH2X36B、-OCHX36B
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R37B置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R37B置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R37B置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R37B置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R37B置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR37B置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R36Bは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX36B
3、-CHX36B
2、-CH2X36B、-OCX36B
3、-OCH2X36B、-OCHX36B
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X36Bは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R36Bは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R36Bは独立して、非置換のエチルである。
R37Bは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX37B
3、-CHX37B
2、-CH2X37B、-OCX37B
3、-OCH2X37B、-OCHX37B
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X37Bは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R37Bは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R37Bは独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、R6Cは独立して、水素、-CX6C
3、-CHX6C
2、-CH2X6C、-CN、-COOH、-CONH2、R35C置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R35C置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R35C置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R35C置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R35C置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR35C置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R6Cは独立して、水素、-CX6C
3、-CHX6C
2、-CH2X6C、-CN、-COOH、-CONH2、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X6Cは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R6Cは独立して、水素である。実施形態では、R6Cは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R6Cは独立して、非置換のエチルである。
R35Cは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX35C
3、-CHX35C
2、-CH2X35C、-OCX35C
3、-OCH2X35C、-OCHX35C
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R36C置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R36C置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R36C置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R36C置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R36C置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR36C置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R35Cは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX35C
3、-CHX35C
2、-CH2X35C、-OCX35C
3、-OCH2X35C、-OCHX35C
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X35Cは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R35Cは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R35Cは独立して、非置換のエチルである。
R36Cは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX36C
3、-CHX36C
2、-CH2X36C、-OCX36C
3、-OCH2X36C、-OCHX36C
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R37C置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R37C置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R37C置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R37C置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R37C置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR37C置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R36Cは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX36C
3、-CHX36C
2、-CH2X36C、-OCX36C
3、-OCH2X36C、-OCHX36C
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X36Cは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R36Cは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R36Cは独立して、非置換のエチルである。
R37Cは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX37C
3、-CHX37C
2、-CH2X37C、-OCX37C
3、-OCH2X37C、-OCHX37C
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X37Cは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R37Cは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R37Cは独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、R7は独立して、水素、-CX7
3、-CHX7
2、-CH2X7、-CN、-C(O)R7C、-C(O)-OR7C、-C(O)NR7AR7B、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、R7は独立して、水素である。実施形態では、R7は独立して、-CX7
3である。実施形態では、R7は独立して、-CHX7
2である。実施形態では、R7は独立して、-CH2X7である。実施形態では、R7は独立して、-CNである。実施形態では、R7は独立して、-C(O)R7Cである。実施形態では、R7は独立して、-C(O)-OR7Cである。実施形態では、R7は独立して、-C(O)NR7AR7Bである。実施形態では、R7は独立して、-COOHである。実施形態では、R7は独立して、-CONH2である。実施形態では、R7は独立して、-CF3である。実施形態では、R7は独立して、-CHF2である。実施形態では、R7は独立して、-CH2Fである。実施形態では、R7は独立して、-CH3である。実施形態では、R7は独立して、-CH2CH3である。実施形態では、R7は独立して、-CH2CH2CH3である。実施形態では、R7は独立して、-CH(CH3)2である。実施形態では、R7は独立して、-C(CH3)3である。
実施形態では、R7は独立して、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R7は独立して、置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R7は独立して、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R7は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R7は独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R7は独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R7は独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R7は独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R7は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R7は独立して、置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R7は独立して、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R7は独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R7は独立して、置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R7は独立して、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R7は独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R7は独立して、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R7は独立して、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R7は独立して、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R7は独立して、置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R7は独立して、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R7は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R7は独立して、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R7は独立して、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、R7Aは独立して、水素である。実施形態では、R7Aは独立して、-CX7A
3である。実施形態では、R7Aは独立して、-CHX7A
2である。実施形態では、R7Aは独立して、-CH2X7Aである。実施形態では、R7Aは独立して、-CNである。実施形態では、R7Aは独立して、-COOHである。実施形態では、R7Aは独立して、-CONH2である。実施形態では、X7Aは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。
実施形態では、R7Aは独立して、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R7Aは独立して、置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R7Aは独立して、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R7Aは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R7Aは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R7Aは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R7Aは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R7Aは独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R7Aは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R7Aは独立して、置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R7Aは独立して、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R7Aは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R7Aは独立して、置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R7Aは独立して、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R7Aは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R7Aは独立して、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R7Aは独立して、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R7Aは独立して、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R7Aは独立して、置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R7Aは独立して、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R7Aは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R7Aは独立して、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R7Aは独立して、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、R7Bは独立して、水素である。実施形態では、R7Bは独立して、-CX7B
3である。実施形態では、R7Bは独立して、-CHX7B
2である。実施形態では、R7Bは独立して、-CH2X7Bである。実施形態では、R7Bは独立して、-CNである。実施形態では、R7Bは独立して、-COOHである。実施形態では、R7Bは独立して、-CONH2である。実施形態では、X7Bは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。
実施形態では、R7Bは独立して、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R7Bは独立して、置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R7Bは独立して、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R7Bは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R7Bは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R7Bは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R7Bは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R7Bは独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R7Bは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R7Bは独立して、置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R7Bは独立して、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R7Bは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R7Bは独立して、置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R7Bは独立して、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R7Bは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R7Bは独立して、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R7Bは独立して、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R7Bは独立して、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R7Bは独立して、置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R7Bは独立して、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R7Bは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R7Bは独立して、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R7Bは独立して、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、同じ窒素原子と結合したR7A及びR7B置換基は、連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR7A及びR7B置換基は、連結されて、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR7A及びR7B置換基は、連結されて、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。
実施形態では、同じ窒素原子と結合したR7A及びR7B置換基は、連結されて、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR7A及びR7B置換基は、連結されて、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR7A及びR7B置換基は、連結されて、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。
実施形態では、R7Cは独立して、水素である。実施形態では、R7Cは独立して、-CX7C
3である。実施形態では、R7Cは独立して、-CHX7C
2である。実施形態では、R7Cは独立して、-CH2X7Cである。実施形態では、R7Cは独立して、-CNである。実施形態では、R7Cは独立して、-COOHである。実施形態では、R7Cは独立して、-CONH2である。実施形態では、X7Cは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。
実施形態では、R7Cは独立して、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R7Cは独立して、置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R7Cは独立して、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R7Cは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R7Cは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R7Cは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R7Cは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R7Cは独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R7Cは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R7Cは独立して、置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R7Cは独立して、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R7Cは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R7Cは独立して、置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R7Cは独立して、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R7Cは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R7Cは独立して、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R7Cは独立して、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R7Cは独立して、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R7Cは独立して、置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R7Cは独立して、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R7Cは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R7Cは独立して、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R7Cは独立して、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、R7は独立して、水素、-CX7
3、-CHX7
2、-CH2X7、-CN、-COOH、-CONH2、R38置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R38置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R38置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R38置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R38置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR38置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R7は独立して、水素、-CX7
3、-CHX7
2、-CH2X7、-CN、-COOH、-CONH2、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X7は独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R7は独立して、水素である。実施形態では、R7は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R7は独立して、非置換のエチルである。
R38は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX38
3、-CHX38
2、-CH2X38、-OCX38
3、-OCH2X38、-OCHX38
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R39置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R39置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R39置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R39置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R39置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR39置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R38は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX38
3、-CHX38
2、-CH2X38、-OCX38
3、-OCH2X38、-OCHX38
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X38は独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R38は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R38は独立して、非置換のエチルである。
R39は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX39
3、-CHX39
2、-CH2X39、-OCX39
3、-OCH2X39、-OCHX39
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R40置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R40置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R40置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R40置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R40置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR40置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R39は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX39
3、-CHX39
2、-CH2X39、-OCX39
3、-OCH2X39、-OCHX39
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X39は独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R39は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R39は独立して、非置換のエチルである。
R40は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX40
3、-CHX40
2、-CH2X40、-OCX40
3、-OCH2X40、-OCHX40
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X40は独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R40は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R40は独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、R7Aは独立して、水素、-CX7A
3、-CHX7A
2、-CH2X7A、-CN、-COOH、-CONH2、R38A置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R38A置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R38A置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R38A置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R38A置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR38A置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R7Aは独立して、水素、-CX7A
3、-CHX7A
2、-CH2X7A、-CN、-COOH、-CONH2、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X7Aは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R7Aは独立して、水素である。実施形態では、R7Aは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R7Aは独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、同じ窒素原子と結合したR7A及びR7B置換基は、任意選択で連結されて、R38A置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)またはR38A置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR7A及びR7B置換基は、任意選択で連結されて、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR7A及びR7B置換基は、任意選択で連結されて、R38A置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR7A及びR7B置換基は、任意選択で連結されて、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。
R38Aは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX38A
3、-CHX38A
2、-CH2X38A、-OCX38A
3、-OCH2X38A、-OCHX38A
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R39A置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R39A置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R39A置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R39A置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R39A置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR39A置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R38Aは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX38A
3、-CHX38A
2、-CH2X38A、-OCX38A
3、-OCH2X38A、-OCHX38A
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X38Aは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R38Aは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R38Aは独立して、非置換のエチルである。
R39Aは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX39A
3、-CHX39A
2、-CH2X39A、-OCX39A
3、-OCH2X39A、-OCHX39A
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R40A置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R40A置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R40A置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R40A置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R40A置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR40A置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R39Aは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX39A
3、-CHX39A
2、-CH2X39A、-OCX39A
3、-OCH2X39A、-OCHX39A
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X39Aは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R39Aは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R39Aは独立して、非置換のエチルである。
R40Aは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX40A
3、-CHX40A
2、-CH2X40A、-OCX40A
3、-OCH2X40A、-OCHX40A
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X40Aは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R40Aは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R40Aは独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、R7Bは独立して、水素、-CX7B
3、-CHX7B
2、-CH2X7B、-CN、-COOH、-CONH2、R38B置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R38B置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R38B置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R38B置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R38B置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR38B置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R7Bは独立して、水素、-CX7B
3、-CHX7B
2、-CH2X7B、-CN、-COOH、-CONH2、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X7Bは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R7Bは独立して、水素である。実施形態では、R7Bは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R7Bは独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、同じ窒素原子と結合したR7A及びR7B置換基は、任意選択で連結されて、R38B置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)またはR38B置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR7A及びR7B置換基は、任意選択で連結されて、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR7A及びR7B置換基は、任意選択で連結されて、R38B置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR7A及びR7B置換基は、任意選択で連結されて、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。
R38Bは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX38B
3、-CHX38B
2、-CH2X38B、-OCX38B
3、-OCH2X38B、-OCHX38B
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R39B置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R39B置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R39B置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R39B置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R39B置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR39B置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R38Bは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX38B
3、-CHX38B
2、-CH2X38B、-OCX38B
3、-OCH2X38B、-OCHX38B
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X38Bは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R38Bは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R38Bは独立して、非置換のエチルである。
R39Bは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX39B
3、-CHX39B
2、-CH2X39B、-OCX39B
3、-OCH2X39B、-OCHX39B
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R40B置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R40B置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R40B置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R40B置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R40B置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR40B置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R39Bは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX39B
3、-CHX39B
2、-CH2X39B、-OCX39B
3、-OCH2X39B、-OCHX39B
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X39Bは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R39Bは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R39Bは独立して、非置換のエチルである。
R40Bは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX40B
3、-CHX40B
2、-CH2X40B、-OCX40B
3、-OCH2X40B、-OCHX40B
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X40Bは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R40Bは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R40Bは独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、R7Cは独立して、水素、-CX7C
3、-CHX7C
2、-CH2X7C、-CN、-COOH、-CONH2、R38C置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R38C置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R38C置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R38C置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R38C置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR38C置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R7Cは独立して、水素、-CX7C
3、-CHX7C
2、-CH2X7C、-CN、-COOH、-CONH2、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X7Cは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R7Cは独立して、水素である。実施形態では、R7Cは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R7Cは独立して、非置換のエチルである。
R38Cは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX38C
3、-CHX38C
2、-CH2X38C、-OCX38C
3、-OCH2X38C、-OCHX38C
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R39C置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R39C置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R39C置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R39C置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R39C置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR39C置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R38Cは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX38C
3、-CHX38C
2、-CH2X38C、-OCX38C
3、-OCH2X38C、-OCHX38C
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X38Cは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R38Cは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R38Cは独立して、非置換のエチルである。
R39Cは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX39C
3、-CHX39C
2、-CH2X39C、-OCX39C
3、-OCH2X39C、-OCHX39C
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R40C置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R40C置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R40C置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R40C置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R40C置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR40C置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R39Cは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX39C
3、-CHX39C
2、-CH2X39C、-OCX39C
3、-OCH2X39C、-OCHX39C
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X39Cは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R39Cは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R39Cは独立して、非置換のエチルである。
R40Cは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX40C
3、-CHX40C
2、-CH2X40C、-OCX40C
3、-OCH2X40C、-OCHX40C
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X40Cは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R40Cは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R40Cは独立して、非置換のエチルである。
L1は、-O-、-S-、置換もしくは非置換のC1-C2アルキレン(例えば、-CH2-、-CH2CH2-、-C(CH3)H-、または-CH(CH3)CH2-)、または置換もしくは非置換の2員ヘテロアルキレン(例えば、-CH2O-、-OCH2-、-CH2S-、-SCH2-、-CH2NH-、-NHCH2-、-CH(CH3)O-、-OCH(CH3)-、-CH(CH3)S-、-SCH(CH3)-、-CH(CH3)NH-、-NHCH(CH3)-、-CH2N(CH3)-、または-N(CH3)CH2-)である。実施形態では、L1は、-O-、-S-、または置換もしくは非置換のメチレンである。実施形態では、L1は、-SCH2-である。実施形態では、L1は、-O-である。実施形態では、L1は、-S-である。実施形態では、L1は、-CH(CH3)-である。
実施形態では、L1は独立して、-O-、-S-、R41置換もしくは非置換のC1-C2アルキレン(例えば、C1またはC2)またはR41置換もしくは非置換の2員ヘテロアルキレンである。実施形態では、L1は独立して、-O-、-S-、非置換のC1-C2アルキレン(例えば、C1またはC2)または非置換の2員ヘテロアルキレンである。実施形態では、L1は独立して、非置換のメチレンである。実施形態では、L1は独立して、非置換のエチレンである。
R41は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX41
3、-CHX41
2、-CH2X41、-OCX41
3、-OCH2X41、-OCHX41
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R42置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R42置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R42置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R42置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R42置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR42置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R41は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX41
3、-CHX41
2、-CH2X41、-OCX41
3、-OCH2X41、-OCHX41
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X41は独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R41は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R41は独立して、非置換のエチルである。
R42は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX42
3、-CHX42
2、-CH2X42、-OCX42
3、-OCH2X42、-OCHX42
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R43置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R43置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R43置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R43置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R43置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR43置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R42は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX42
3、-CHX42
2、-CH2X42、-OCX42
3、-OCH2X42、-OCHX42
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X42は独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R42は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R42は独立して、非置換のエチルである。
R43は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX43
3、-CHX43
2、-CH2X43、-OCX43
3、-OCH2X43、-OCHX43
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X43は独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R43は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R43は独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、L2は、結合である。実施形態では、L2は、-NH-である。実施形態では、L2は、-NHC(O)-である。
実施形態では、L3は、結合、-N(R6)-、-C(O)-、-C(O)N(R6)-、-N(R6)C(O)-、置換もしくは非置換のアルキレン(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、置換もしくは非置換のシクロアルキレン(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、置換もしくは非置換のアリーレン(例えば、C6-C10またはフェニル)、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレン(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、L3は、結合、-N(R6)-、-C(O)-、または-C(O)N(R6)-であり;及びR6は独立して、水素、-CX6
3、-CHX6
2、-CH2X6、または非置換の(C1-C4)アルキルである。実施形態では、L3は、結合、-N(R6)-、-C(O)-、または-C(O)N(R6)-であり;及びR6は独立して、水素または非置換のメチルである。実施形態では、L3は、結合、-C(O)-、-C(O)N(CH3)-、-N(CH3)-、または-NH-である。実施形態では、L3は、結合である。実施形態では、L3は、-C(O)-である。実施形態では、L3は、結合である。実施形態では、L3は、-N(R6)-である。実施形態では、L3は、-C(O)-である。実施形態では、L3は、-C(O)N(R6)-である。実施形態では、L3は、-NH-である。実施形態では、L3は、-C(O)-である。実施形態では、L3は、-C(O)NH-である。実施形態では、L3は、-N(CH3)-である。実施形態では、L3は、-C(O)N(CH3)-である。実施形態では、L3は、-N(CH2CH3)-である。実施形態では、L3は、-C(O)N(CH2CH3)-である。
実施形態では、L3は独立して、置換もしくは非置換のアルキレン(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、L3は独立して、置換のアルキレン(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、L3は独立して、非置換のアルキレン(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、L3は独立して、非置換のメチレンである。実施形態では、L3は独立して、非置換のエチレンである。実施形態では、L3は独立して、非置換のプロピレンである。実施形態では、L3は独立して、非置換のイソプロピレンである。実施形態では、L3は独立して、非置換のtert-ブチレンである。実施形態では、L3は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、L3は独立して、置換のヘテロアルキレン(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、L3は独立して、非置換のヘテロアルキレン(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、L3は独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキレン(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、L3は独立して、置換のシクロアルキレン(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、L3は独立して、非置換のシクロアルキレン(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、L3は独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、L3は独立して、置換のヘテロシクロアルキレン(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、L3は独立して、非置換のヘテロシクロアルキレン(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、L3は独立して、置換もしくは非置換のアリーレン(例えば、C6-C10またはフェニレン)である。実施形態では、L3は独立して、置換のアリーレン(例えば、C6-C10またはフェニレン)である。実施形態では、L3は独立して、非置換のアリーレン(例えば、C6-C10またはフェニレン)である。実施形態では、L3は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリーレン(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、L3は独立して、置換のヘテロアリーレン(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、L3は独立して、非置換のヘテロアリーレン(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、L3は独立して、結合、-S(O)2-、-N(R6)-、-O-、-S-、-C(O)-、-C(O)N(R6)-、-N(R6)C(O)-、-N(R6)C(O)NH-、-NHC(O)N(R6)-、-C(O)O-、-OC(O)-、R44置換もしくは非置換のアルキレン(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R44置換もしくは非置換のヘテロアルキレン(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R44置換もしくは非置換のシクロアルキレン(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R44置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R44置換もしくは非置換のアリーレン(例えば、C6-C10またはフェニレン)、またはR44置換もしくは非置換のヘテロアリーレン(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、L3は独立して、結合、-S(O)2-、-N(R6)-、-O-、-S-、-C(O)-、-C(O)N(R6)-、-N(R6)C(O)-、-N(R6)C(O)NH-、-NHC(O)N(R6)-、-C(O)O-、-OC(O)-、非置換のアルキレン(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキレン(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキレン(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキレン(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリーレン(例えば、C6-C10またはフェニレン)、または非置換のヘテロアリーレン(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、L3は独立して、非置換のメチレンである。実施形態では、L3は独立して、非置換のエチレンである。実施形態では、L3は独立して、メチル置換のメチレンである。
R44は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX44
3、-CHX44
2、-CH2X44、-OCX44
3、-OCH2X44、-OCHX44
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R45置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R45置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R45置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R45置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R45置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR45置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R44は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX44
3、-CHX44
2、-CH2X44、-OCX44
3、-OCH2X44、-OCHX44
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X44は独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R44は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R44は独立して、非置換のエチルである。
R45は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX45
3、-CHX45
2、-CH2X45、-OCX45
3、-OCH2X45、-OCHX45
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R46置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R46置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R46置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R46置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R46置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR46置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R45は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX45
3、-CHX45
2、-CH2X45、-OCX45
3、-OCH2X45、-OCHX45
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X45は独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R45は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R45は独立して、非置換のエチルである。
R46は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX46
3、-CHX46
2、-CH2X46、-OCX46
3、-OCH2X46、-OCHX46
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X46は独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R46は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R46は独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、L4は、結合、-N(R7)-、-C(O)-、-C(O)N(R7)-、-N(R7)C(O)-、置換もしくは非置換のアルキレン(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、置換もしくは非置換のシクロアルキレン(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、置換もしくは非置換のアリーレン(例えば、C6-C10またはフェニル)、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレン(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、L4は、結合である。実施形態では、L4は、-N(R7)-である。実施形態では、L4は、-C(O)N(R7)-である。実施形態では、L4は、-NH-である。実施形態では、L4は、-C(O)-である。実施形態では、L4は、-C(O)NH-である。実施形態では、L4は、-N(CH3)-である。実施形態では、L4は、-C(O)N(CH3)-である。実施形態では、L4は、-N(CH2CH3)-である。実施形態では、L4は、-C(O)N(CH2CH3)-である。実施形態では、L4は、結合、-N(R7)-、-C(O)-、-C(O)N(R7)-、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換の縮合環ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のスピロ環式ヘテロシクロアルキレン、または置換もしくは非置換の架橋環ヘテロシクロアルキレンであり;及びR7は独立して、水素、-CX7
3、-CHX7
2、-CH2X7、または非置換の(C1-C4)アルキルである。
実施形態では、L4は、結合、置換もしくは非置換の単環ヘテロシクロアルキレン(例えば、3~10員、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、置換もしくは非置換の縮合環ヘテロシクロアルキレン(例えば、5~10員、7~10員、6~10員、または7~8員)、置換もしくは非置換のスピロ環式ヘテロシクロアルキレン(例えば、7~10員、6~10員、7~8員)、または置換もしくは非置換の架橋環ヘテロシクロアルキレン(例えば、5~10員、7~10員、6~10員、または7~8員)である。実施形態では、L4は、非置換の7~8員架橋環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、非置換の7~8員縮合環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、非置換の7~8員スピロ環式ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、非置換の5~8員単環ヘテロシクロアルキレンである。
実施形態では、L4は、メチル置換の5~8員単環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、メチル置換の5~7員単環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、メチル置換の6~8員単環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、メチル置換の6~7員単環ヘテロシクロアルキレンである。
実施形態では、L4は、エチル置換の5~8員単環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、エチル置換の5~7員単環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、エチル置換の6~8員単環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、エチル置換の6~7員単環ヘテロシクロアルキレンである。
実施形態では、L4は、シアノ置換の5~8員単環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、シアノ置換の5~7員単環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、シアノ置換の6~8員単環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、シアノ置換の6~7員単環ヘテロシクロアルキレンである。
実施形態では、L4は、ハロ置換の5~8員単環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、ハロ置換の5~7員単環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、ハロ置換の6~8員単環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、ハロ置換の6~7員単環ヘテロシクロアルキレンである。
実施形態では、L4は、非置換の5~8員単環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、非置換の5~7員単環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、非置換の6~8員単環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、非置換の6~7員単環ヘテロシクロアルキレンである。
実施形態では、L4は、エチル置換の5~8員単環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、エチル置換の5~7員単環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、エチル置換の6~8員単環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、エチル置換の6~7員単環ヘテロシクロアルキレンである。
実施形態では、L4は、イソプロピル置換の5~8員単環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、イソプロピル置換の5~7員単環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、イソプロピル置換の6~8員単環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、イソプロピル置換の6~7員単環ヘテロシクロアルキレンである。
実施形態では、L4は、tert-ブチル置換の5~8員単環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、tert-ブチル置換の5~7員単環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、tert-ブチル置換の6~8員単環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、tert-ブチル置換の6~7員単環ヘテロシクロアルキレンである。
実施形態では、L4は、置換もしくは非置換の4~10員単環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、置換もしくは非置換の5~10員単環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、置換もしくは非置換の5~8員単環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、置換の4~10員単環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、置換の5~10員単環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、置換の5~8員単環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、R47置換の4~10員単環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、R47置換の5~10員単環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、R47置換の5~8員単環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、非置換の4~10員単環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、非置換の5~10員単環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、非置換の5~8員単環ヘテロシクロアルキレンである。
実施形態では、L4は、置換もしくは非置換の5~10員縮合環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、置換もしくは非置換の6~10員縮合環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、置換もしくは非置換の7~8員縮合環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、置換の5~10員縮合環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、置換の6~10員縮合環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、置換の7~8員縮合環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、R47置換の5~10員縮合環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、R47置換の6~10員縮合環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、R47置換の7~8員縮合環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、非置換の5~10員縮合環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、非置換の6~10員縮合環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、非置換の7~8員縮合環ヘテロシクロアルキレンである。
実施形態では、L4は、置換もしくは非置換の6~10員スピロ環式ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、置換もしくは非置換の7~10員スピロ環式ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、置換もしくは非置換の7~8員スピロ環式ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、置換の6~10員スピロ環式ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、置換の7~10員スピロ環式ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、置換の7~8員スピロ環式ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、R47置換の6~10員スピロ環式ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、R47置換の7~10員スピロ環式ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、R47置換の7~8員スピロ環式ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、非置換の6~10員スピロ環式ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、非置換の7~10員スピロ環式ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、非置換の7~8員スピロ環式ヘテロシクロアルキレンである。
実施形態では、L4は、置換もしくは非置換の5~10員架橋環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、置換もしくは非置換の7~8員架橋環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、置換の5~10員架橋環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、置換の7~8員架橋環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、R47置換の5~10員架橋環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、R47置換の7~8員架橋環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、非置換の5~10員架橋環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、非置換の7~8員架橋環ヘテロシクロアルキレンである。
実施形態では、L4は、R47置換の5員架橋環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、R47置換の6員架橋環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、R47置換の7員架橋環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、R47置換の8員架橋環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、R47置換の9員架橋環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、R47置換の10員架橋環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、非置換の5員架橋環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、非置換の6員架橋環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、非置換の7員架橋環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、非置換の8員架橋環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、非置換の9員架橋環ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、非置換の10員架橋環ヘテロシクロアルキレンである。
実施形態では、L4は、R47置換の5員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、R47置換の6員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、R47置換の7員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、R47置換の8員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、R47置換の9員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、R47置換の10員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、非置換の5員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、非置換の6員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、非置換の7員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、非置換の8員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、非置換の9員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、L4は、非置換の10員ヘテロシクロアルキレンである。
実施形態では、L4は、置換もしくは非置換のシクロアルキレン(例えば、C3-C8シクロアルキレン、C3-C6シクロアルキレン、またはC5-C6シクロアルキレン)である。実施形態では、L4は、置換もしくは非置換のC3-C8シクロアルキレンである。実施形態では、L4は、置換もしくは非置換のC3-C6シクロアルキレンである。実施形態では、L4は、置換もしくは非置換のC5-C6シクロアルキレンである。実施形態では、L4は、置換もしくは非置換のC6シクロアルキレンである。実施形態では、L4は、置換もしくは非置換のC5シクロアルキレンである。実施形態では、L4は、置換のシクロアルキレン(例えば、C3-C8シクロアルキレン、C3-C6シクロアルキレン、またはC5-C6シクロアルキレン)である。実施形態では、L4は、置換のC3-C8シクロアルキレンである。実施形態では、L4は、置換のC3-C6シクロアルキレンである。実施形態では、L4は、置換のC5-C6シクロアルキレンである。実施形態では、L4は、置換のC6シクロアルキレンである。実施形態では、L4は、置換のC5シクロアルキレンである。実施形態では、L4は、非置換のシクロアルキレン(例えば、C3-C8シクロアルキレン、C3-C6シクロアルキレン、またはC5-C6シクロアルキレン)である。実施形態では、L4は、非置換のC3-C8シクロアルキレンである。実施形態では、L4は、非置換のC3-C6シクロアルキレンである。実施形態では、L4は、非置換のC5-C6シクロアルキレンである。実施形態では、L4は、非置換のC6シクロアルキレンである。実施形態では、L4は、非置換のC5シクロアルキレンである。
実施形態では、L4は、置換もしくは非置換のアジリジニレン、置換もしくは非置換のオキシラニレン、置換もしくは非置換のチイラニレン、置換もしくは非置換のアゼチジニレン、置換もしくは非置換の1,2-ジヒドロアゾチレン、置換もしくは非置換のオキセタニレン、置換もしくは非置換の2H-オキセチレン、置換もしくは非置換のチエタニレン、置換もしくは非置換の2H-チエチレン、置換もしくは非置換のピロリジニレン、置換もしくは非置換の2,5-ジヒドロ-1H-ピロリレン、置換もしくは非置換の4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾリレン、置換もしくは非置換のイミダゾリニレン、置換もしくは非置換のピラゾリニレン、置換もしくは非置換のテトラヒドロフラニレン、置換もしくは非置換のチオラニレン、置換もしくは非置換のピペリジニレン、置換もしくは非置換のピペラジニレン、置換もしくは非置換の2H-ピラニレン、置換もしくは非置換のモルホリニレン、置換もしくは非置換の1,4-ジオキサニレン、置換もしくは非置換のテトラヒドロ-2H-ピラニレン、置換もしくは非置換のチアニレン、または置換もしくは非置換のジチアニレンである。実施形態では、L4は、置換のアジリジニレン、置換のオキシラニレン、置換のチイラニレン、置換のアゼチジニレン、置換の1,2-ジヒドロアゾチレン、置換のオキセタニレン、置換の2H-オキセチレン、置換のチエタニレン、置換の2H-チエチレン、置換のピロリジニレン、置換の2,5-ジヒドロ-1H-ピロリレン、置換の4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾリレン、置換のイミダゾリニレン、置換のピラゾリニレン、置換のテトラヒドロフラニレン、置換のチオラニレン、置換のピペリジニレン、置換のピペラジニレン、置換の2H-ピラニレン、置換のモルホリニレン、置換の1,4-ジオキサニレン、置換のテトラヒドロ-2H-ピラニレン、置換のチアニレン、または置換のジチアニレンである。実施形態では、L4は、非置換のアジリジニレン、非置換のオキシラニレン、非置換のチイラニレン、非置換のアゼチジニレン、非置換の1,2-ジヒドロアゾチレン、非置換のオキセタニレン、非置換の2H-オキセチレン、非置換のチエタニレン、非置換の2H-チエチレン、非置換のピロリジニレン、非置換の2,5-ジヒドロ-1H-ピロリレン、非置換の4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾリレン、非置換のイミダゾリニレン、非置換のピラゾリニレン、非置換のテトラヒドロフラニレン、非置換のチオラニレン、非置換のピペリジニレン、非置換のピペラジニレン、非置換の2H-ピラニレン、非置換のモルホリニレン、非置換の1,4-ジオキサニレン、非置換のテトラヒドロ-2H-ピラニレン、非置換のチアニレン、または非置換のジチアニレンである。
実施形態では、L4は、置換もしくは非置換の(C6-C10)アリーレンである。実施形態では、L4は、置換もしくは非置換のフェニレンである。実施形態では、L4は、置換もしくは非置換のナフチレンである。実施形態では、L4は、置換の(C6-C10)アリーレンである。実施形態では、L4は、置換のフェニレンである。実施形態では、L4は、置換のナフチレンである。実施形態では、L4は、非置換の(C6-C10)アリーレンである。実施形態では、L4は、非置換のフェニレンである。実施形態では、L4は、非置換のナフチレンである。
実施形態では、L4は、置換もしくは非置換のイミダゾリレン、置換もしくは非置換のピロリレン、置換もしくは非置換のピラゾリレン、置換もしくは非置換のトリアゾリレン、置換もしくは非置換のテトラゾリレン、置換もしくは非置換のフラニレン、置換もしくは非置換のオキサゾリレン、置換もしくは非置換のイソオキサゾリレン、置換もしくは非置換のオキサジアゾリレン、置換もしくは非置換のオキサトリアゾリレン、置換もしくは非置換のチエニレン、置換もしくは非置換のチアゾリレン、置換もしくは非置換のイソチアゾリレン、置換もしくは非置換のピリジニレン、置換もしくは非置換のピラジニレン、置換もしくは非置換のピリミジニレン、置換もしくは非置換のピリダジニレン、置換もしくは非置換のトリアジニレン(例えば、1,3,5-トリアジニレン、1,2,3-トリアジニレン、または1,2,4-トリアジニレン)である。実施形態では、L4は、置換のイミダゾリレン、置換のピロリレン、置換のピラゾリレン、置換のトリアゾリレン、置換のテトラゾリレン、置換のフラニレン、置換のオキサゾリレン、置換のイソオキサゾリレン、置換のオキサジアゾリレン、置換のオキサトリアゾリレン、置換のチエニレン、置換のチアゾリレン、置換のイソチアゾリレン、置換のピリジニレン、置換のピラジニレン、置換のピリミジニレン、置換のピリダジニレン、または置換のトリアジニレン(例えば、1,3,5-トリアジニレン、1,2,3-トリアジニレン、または1,2,4-トリアジニレン)である。実施形態では、L4は、非置換のイミダゾリレン、非置換のピロリレン、非置換のピラゾリレン、非置換のトリアゾリレン、非置換のテトラゾリレン、非置換のフラニレン、非置換のオキサゾリレン、非置換のイソオキサゾリレン、非置換のオキサジアゾリレン、非置換のオキサトリアゾリレン、非置換のチエニレン、非置換のチアゾリレン、非置換のイソチアゾリレン、非置換のピリジニレン、非置換のピラジニレン、非置換のピリミジニレン、非置換のピリダジニレン、または非置換のトリアジニレン(例えば、1,3,5-トリアジニレン、1,2,3-トリアジニレン、または1,2,4-トリアジニレン)である。
実施形態では、L
4は、結合、-NH-、
である。実施形態では、L
4は、結合である。実施形態では、L
4は、-NH-である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。
実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。実施形態では、L
4は、
である。
実施形態では、L4は独立して、置換もしくは非置換のアルキレン(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、L4は独立して、置換のアルキレン(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、L4は独立して、非置換のアルキレン(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、L4は独立して、非置換のメチレンである。実施形態では、L4は独立して、非置換のエチレンである。実施形態では、L4は独立して、非置換のプロピレンである。実施形態では、L4は独立して、非置換のイソプロピレンである。実施形態では、L4は独立して、非置換のtert-ブチレンである。実施形態では、L4は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、L4は独立して、置換のヘテロアルキレン(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、L4は独立して、非置換のヘテロアルキレン(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、L4は独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキレン(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、L4は独立して、置換のシクロアルキレン(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、L4は独立して、非置換のシクロアルキレン(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、L4は独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、L4は独立して、置換のヘテロシクロアルキレン(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、L4は独立して、非置換のヘテロシクロアルキレン(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、L4は独立して、置換もしくは非置換のアリーレン(例えば、C6-C10またはフェニレン)である。実施形態では、L4は独立して、置換のアリーレン(例えば、C6-C10またはフェニレン)である。実施形態では、L4は独立して、非置換のアリーレン(例えば、C6-C10またはフェニレン)である。実施形態では、L4は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリーレン(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、L4は独立して、置換のヘテロアリーレン(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、L4は独立して、非置換のヘテロアリーレン(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、L4は独立して、結合、-S(O)2-、-N(R7)-、-O-、-S-、-C(O)-、-C(O)N(R7)-、-N(R7)C(O)-、-N(R7)C(O)NH-、-NHC(O)N(R7)-、-C(O)O-、-OC(O)-、R47置換もしくは非置換のアルキレン(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R47置換もしくは非置換のヘテロアルキレン(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R47置換もしくは非置換のシクロアルキレン(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R47置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R47置換もしくは非置換のアリーレン(例えば、C6-C10またはフェニレン)、またはR47置換もしくは非置換のヘテロアリーレン(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、L4は独立して、結合、-S(O)2-、-N(R7)-、-O-、-S-、-C(O)-、-C(O)N(R7)-、-N(R7)C(O)-、-N(R7)C(O)NH-、-NHC(O)N(R7)-、-C(O)O-、-OC(O)-、非置換のアルキレン(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキレン(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキレン(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキレン(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリーレン(例えば、C6-C10またはフェニレン)、または非置換のヘテロアリーレン(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、L4は独立して、非置換のピペラジニルである。実施形態では、L4は独立して、非置換の1,4-ジアゼパニルである。実施形態では、L4は独立して、メチル置換のピペラジニルである。実施形態では、L4は独立して、メチル置換の1,4-ジアゼパニルである。
R47は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX47
3、-CHX47
2、-CH2X47、-OCX47
3、-OCH2X47、-OCHX47
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R48置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R48置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R48置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R48置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R48置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR48置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R47は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX47
3、-CHX47
2、-CH2X47、-OCX47
3、-OCH2X47、-OCHX47
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X47は独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R47は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R47は独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R47は、R48置換もしくは非置換のメチルである。実施形態では、R47は、R48置換もしくは非置換のC2アルキルである。実施形態では、R47は、R48置換もしくは非置換のC3アルキルである。実施形態では、R47は、R48置換もしくは非置換のC4アルキルである。実施形態では、R47は、R48置換もしくは非置換のC5アルキルである。実施形態では、R47は、R48置換もしくは非置換のC6アルキルである。実施形態では、R47は、R48置換もしくは非置換のC7アルキルである。実施形態では、R47は、R48置換もしくは非置換のC8アルキルである。実施形態では、R47は、R48置換のメチルである。実施形態では、R47は、R48置換のC2アルキルである。実施形態では、R47は、R48置換のC3アルキルである。実施形態では、R47は、R48置換のC4アルキルである。実施形態では、R47は、R48置換のC5アルキルである。実施形態では、R47は、R48置換のC6アルキルである。実施形態では、R47は、R48置換のC7アルキルである。実施形態では、R47は、R48置換のC8アルキルである。実施形態では、R47は、非置換のメチルである。実施形態では、R47は、非置換のC2アルキルである。実施形態では、R47は、非置換のC3アルキルである。実施形態では、R47は、非置換のC4アルキルである。実施形態では、R47は、非置換のC5アルキルである。実施形態では、R47は、非置換のC6アルキルである。実施形態では、R47は、非置換のC7アルキルである。実施形態では、R47は、非置換のC8アルキルである。
R48は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX48
3、-CHX48
2、-CH2X48、-OCX48
3、-OCH2X48、-OCHX48
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R49置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R49置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R49置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R49置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R49置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR49置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R48は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX48
3、-CHX48
2、-CH2X48、-OCX48
3、-OCH2X48、-OCHX48
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X48は独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R48は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R48は独立して、非置換のエチルである。
R49は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX49
3、-CHX49
2、-CH2X49、-OCX49
3、-OCH2X49、-OCHX49
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X49は独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R49は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R49は独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、Xは、-Fである。実施形態では、Xは、-Clである。実施形態では、Xは、-Brである。実施形態では、Xは、-Iである。実施形態では、X1は、-Fである。実施形態では、X1は、-Clである。実施形態では、X1は、-Brである。実施形態では、X1は、-Iである。実施形態では、X2は、-Fである。実施形態では、X2は、-Clである。実施形態では、X2は、-Brである。実施形態では、X2は、-Iである。実施形態では、X3は、-Fである。実施形態では、X3は、-Clである。実施形態では、X3は、-Brである。実施形態では、X3は、-Iである。実施形態では、X4は、-Fである。実施形態では、X4は、-Clである。実施形態では、X4は、-Brである。実施形態では、X4は、-Iである。実施形態では、X6は、-Fである。実施形態では、X6は、-Clである。実施形態では、X6は、-Brである。実施形態では、X6は、-Iである。実施形態では、X7は、-Fである。実施形態では、X7は、-Clである。実施形態では、X7は、-Brである。実施形態では、X7は、-Iである。
実施形態では、n1は、0である。実施形態では、n1は、1である。実施形態では、n1は、2である。実施形態では、n1は、3である。実施形態では、n1は、4である。実施形態では、n2は、0である。実施形態では、n2は、1である。実施形態では、n2は、2である。実施形態では、n2は、3である。実施形態では、n2は、4である。実施形態では、n3は、0である。実施形態では、n3は、1である。実施形態では、n3は、2である。実施形態では、n3は、3である。実施形態では、n3は、4である。実施形態では、n4は、0である。実施形態では、n4は、1である。実施形態では、n4は、2である。実施形態では、n4は、3である。実施形態では、n4は、4である。
実施形態では、m1は、1である。実施形態では、m1は、2である。実施形態では、m2は、1である。実施形態では、m2は、2である。実施形態では、m3は、1である。実施形態では、m3は、2である。実施形態では、m4は、1である。実施形態では、m4は、2である。
実施形態では、v1は、1である。実施形態では、v1は、2である。実施形態では、v2は、1である。実施形態では、v2は、2である。実施形態では、v3は、1である。実施形態では、v3は、2である。実施形態では、v4は、1である。実施形態では、v4は、2である。
実施形態では、Eは、共有結合性のシステイン修飾部分である。
R15は独立して、水素、ハロゲン、-CX15
3、-CHX15
2、-CH2X15、-CN、-SOn15R15D、-SOv15NR15AR15B、-NHNR15AR15B、-ONR15AR15B、-NHC=(O)NHNR15AR15B、-NHC(O)NR15AR15B、-N(O)m15、-NR15AR15B、-C(O)R15C、-C(O)-OR15C、-C(O)NR15AR15B、-OR15D、-NR15ASO2R15D、-NR15AC(O)R15C、-NR15AC(O)OR15C、-NR15AOR15C、-OCX15
3、-OCHX15
2、-OCH2X15、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
R16は独立して、水素、ハロゲン、-CX16
3、-CHX16
2、-CH2X16、-CN、-SOn16R16D、-SOv16NR16AR16B、-NHNR16AR16B、-ONR16AR16B、-NHC=(O)NHNR16AR16B、-NHC(O)NR16AR16B、-N(O)m16、-NR16AR16B、-C(O)R16C、-C(O)-OR16C、-C(O)NR16AR16B、-OR16D、-NR16ASO2R16D、-NR16AC(O)R16C、-NR16AC(O)OR16C、-NR16AOR16C、-OCX16
3、-OCHX16
2、-OCH2X16、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
R17は独立して、水素、ハロゲン、-CX17
3、-CHX17
2、-CH2X17、-CN、-SOn17R17D、-SOv17NR17AR17B、-NHNR17AR17B、-ONR17AR17B、-NHC=(O)NHNR17AR17B、-NHC(O)NR17AR17B、-N(O)m17、-NR17AR17B、-C(O)R17C、-C(O)-OR17C、-C(O)NR17AR17B、-OR17D、-NR17ASO2R17D、-NR17AC(O)R17C、-NR17AC(O)OR17C、-NR17AOR17C、-OCX17
3、-OCHX17
2、-OCH2X17、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
R18は独立して、水素、-CX18
3、-CHX18
2、-CH2X18、-C(O)R18C、-C(O)OR18C、-C(O)NR18AR18B、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
各R15A、R15B、R15C、R15D、R16A、R16B、R16C、R16D、R17A、R17B、R17C、R17D、R18A、R18B、R18C、R18Dは独立して、水素、-CX3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX2、-CH2X、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員);同じ窒素原子と結合したR15A及びR15B置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)または置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成してもよく;同じ窒素原子と結合したR16A及びR16B置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)または置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成してもよく;同じ窒素原子と結合したR17A及びR17B置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)または置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成してもよく;同じ窒素原子と結合したR18A及びR18B置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)または置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成してもよい。各X、X15、X16、X17及びX18は独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。記号n15、n16、n17、v15、v16、及びv17は各々独立して、0~4の整数である。記号m15、m16、及びm17は独立して、1または2である。
実施形態では、Eは、
であり、X
17は、-Clである。実施形態では、Eは、
である。実施形態では、X
17は、-Clである。
実施形態では、Eは、
であり、R
15、R
16、及びR
17は独立して、水素である。実施形態では、Eは、
である。実施形態では、R
15、R
16、及びR
17は独立して、水素である。
実施形態では、Eは、
であり;R
15は独立して、水素であり;R
16は独立して、水素または-CH
2NR
16AR
16Bであり;R
17は独立して、水素であり;及びR
16A及びR
16Bは独立して、水素または非置換のアルキルである。実施形態では、Eは、
である。実施形態では、R
15は独立して、水素である。実施形態では、R
16は独立して、水素または-CH
2NR
16AR
16Bである。実施形態では、R
17は独立して、水素である。実施形態では、R
16A及びR
16Bは独立して、水素または非置換のアルキルである。実施形態では、R
16A及びR
16Bは独立して、非置換のメチルである。
実施形態では、Eは、
であり;R
15は独立して、水素であり;R
17は独立して、水素または-CH
2NR
17AR
17B;R
16は独立して、水素であり;及びR
17A及びR
17Bは独立して、水素または非置換のアルキルである。実施形態では、Eは、
である。実施形態では、R
15は独立して、水素である。実施形態では、R
17は独立して、水素または-CH
2NR
17AR
17Bである。実施形態では、R
16は独立して、水素である。実施形態では、R
17A及びR
17Bは独立して、水素または非置換のアルキルである。実施形態では、R
17A及びR
17Bは独立して、非置換のメチルである。
実施形態では、Eは、
であり;R
16は独立して、水素であり;R
15は独立して、水素または-CH
2NR
15AR
15B;R
17は独立して、水素であり;及びR
15A及びR
15Bは独立して、水素または非置換のアルキルである。実施形態では、Eは、
である。実施形態では、R
16は独立して、水素である。実施形態では、R
15は独立して、水素または-CH
2NR
15AR
15Bである。実施形態では、R
17は独立して、水素である。実施形態では、R
15A及びR
15Bは独立して、水素または非置換のアルキルである。実施形態では、R
15A及びR
15Bは独立して、非置換のメチルである。
実施形態では、Eは、
である。実施形態では、Eは、
である。実施形態では、Eは、
である。実施形態では、Eは、
である。実施形態では、Eは、
である。実施形態では、Eは、
である。実施形態では、Eは、
である。実施形態では、Eは、
である。実施形態では、Eは、
である。実施形態では、Eは、
である。実施形態では、Eは、
である。実施形態では、Eは、
である。
Xは独立して、-Fであってもよい。Xは独立して、-Clであってもよい。Xは独立して、-Brであってもよい。Xは独立して、-Iであってもよい。X15は独立して、-Fであってもよい。X15は独立して、-Clであってもよい。X15は独立して、-Brであってもよい。X15は独立して、-Iであってもよい。X16は独立して、-Fであってもよい。X16は独立して、-Clであってもよい。X16は独立して、-Brであってもよい。X16は独立して、-Iであってもよい。X17は独立して、-Fであってもよい。X17は独立して、-Clであってもよい。X17は独立して、-Brであってもよい。X17は独立して、-Iであってもよい。X18は独立して、-Fであってもよい。X18は独立して、-Clであってもよい。X18は独立して、-Brであってもよい。X18は独立して、-Iであってもよい。n15は独立して、0であってもよい。n15は独立して、1であってもよい。n15は独立して、2であってもよい。n15は独立して、3であってもよい。n15は独立して、4であってもよい。n16は独立して、0であってもよい。n16は独立して、1であってもよい。n16は独立して、2であってもよい。n16は独立して、3であってもよい。n16は独立して、4であってもよい。n17は独立して、0であってもよい。n17は独立して、1であってもよい。n17は独立して、2であってもよい。n17は独立して、3であってもよい。n17は独立して、4であってもよい。v15は独立して、0であってもよい。v15は独立して、1であってもよい。v15は独立して、2であってもよい。v15は独立して、3であってもよい。v15は独立して、4であってもよい。v16は独立して、0であってもよい。v16は独立して、1であってもよい。v16は独立して、2であってもよい。v16は独立して、3であってもよい。v16は独立して、4であってもよい。v17は独立して、0であってもよい。v17は独立して、1であってもよい。v17は独立して、2であってもよい。v17は独立して、3であってもよい。v17は独立して、4であってもよい。m15は独立して、1であってもよい。m15は独立して、2であってもよい。m16は独立して、1であってもよい。m16は独立して、2であってもよい。m17は独立して、1であってもよい。m17は独立して、2であってもよい。
実施形態では、R15は、水素である。実施形態では、R15は、ハロゲンである。実施形態では、R15は、-CX15
3である。実施形態では、R15は、-CHX15
2である。実施形態では、R15は、-CH2X15である。実施形態では、R15は、-CNである。実施形態では、R15は、-SOn15R15Dである。実施形態では、R15は、-SOv15NR15AR15Bである。実施形態では、R15は、-NHNR15AR15Bである。実施形態では、R15は、-ONR15AR15Bである。実施形態では、R15は、-NHC=(O)NHNR15AR15Bである。実施形態では、R15は、-NHC(O)NR15AR15Bである。実施形態では、R15は、-N(O)m15である。実施形態では、R15は、-NR15AR15Bである。実施形態では、R15は、-C(O)R15Cである。実施形態では、R15は、-C(O)-OR15Cである。実施形態では、R15は、-C(O)NR15AR15Bである。実施形態では、R15は、-OR15Dである。実施形態では、R15は、-NR15ASO2R15Dである。実施形態では、R15は、-NR15AC(O)R15Cである。実施形態では、R15は、-NR15AC(O)OR15Cである。実施形態では、R15は、-NR15AOR15Cである。実施形態では、R15は、-OCX15
3である。実施形態では、R15は、-OCHX15
2である。実施形態では、R15は、-OCH2X15である。実施形態では、R15は独立して、-OHである。実施形態では、R15は独立して、-NH2である。実施形態では、R15は独立して、-COOHである。実施形態では、R15は独立して、-CONH2である。実施形態では、R15は独立して、-NO2である。実施形態では、R15は独立して、-SHである。実施形態では、R15は独立して、-CF3である。実施形態では、R15は独立して、-CHF2である。実施形態では、R15は独立して、-CH2Fである。実施形態では、R15は独立して、-OCF3である。実施形態では、R15は独立して、-OCH2Fである。実施形態では、R15は独立して、-OCHF2である。実施形態では、R15は独立して、-OCH3である。実施形態では、R15は独立して、-OCH2CH3である。実施形態では、R15は独立して、-OCH2CH2CH3である。実施形態では、R15は独立して、-OCH(CH3)2である。実施形態では、R15は独立して、-OC(CH3)3である。実施形態では、R15は独立して、-SCH3である。実施形態では、R15は独立して、-SCH2CH3である。実施形態では、R15は独立して、-SCH2CH2CH3である。実施形態では、R15は独立して、-SCH(CH3)2である。実施形態では、R15は独立して、-SC(CH3)3である。実施形態では、R15は独立して、-CH3である。実施形態では、R15は独立して、-CH2CH3である。実施形態では、R15は独立して、-CH2CH2CH3である。実施形態では、R15は独立して、-CH(CH3)2である。実施形態では、R15は独立して、-C(CH3)3である。実施形態では、R15は独立して、-Fである。実施形態では、R15は独立して、-Clである。実施形態では、R15は独立して、-Brである。実施形態では、R15は独立して、-Iである。
実施形態では、R15は独立して、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R15は独立して、置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R15は独立して、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R15は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R15は独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R15は独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R15は独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R15は独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R15は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R15は独立して、置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R15は独立して、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R15は独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R15は独立して、置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R15は独立して、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R15は独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R15は独立して、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R15は独立して、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R15は独立して、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R15は独立して、置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R15は独立して、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R15は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R15は独立して、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R15は独立して、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、R15Aは独立して、水素である。実施形態では、R15Aは独立して、-CX15A
3である。実施形態では、R15Aは独立して、-CHX15A
2である。実施形態では、R15Aは独立して、-CH2X15Aである。実施形態では、R15Aは独立して、-CNである。実施形態では、R15Aは独立して、-COOHである。実施形態では、R15Aは独立して、-CONH2である。実施形態では、X15Aは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。
実施形態では、R15Aは独立して、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R15Aは独立して、置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R15Aは独立して、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R15Aは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R15Aは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R15Aは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R15Aは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R15Aは独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R15Aは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R15Aは独立して、置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R15Aは独立して、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R15Aは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R15Aは独立して、置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R15Aは独立して、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R15Aは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R15Aは独立して、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R15Aは独立して、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R15Aは独立して、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R15Aは独立して、置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R15Aは独立して、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R15Aは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R15Aは独立して、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R15Aは独立して、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、R15Bは独立して、水素である。実施形態では、R15Bは独立して、-CX15B
3である。実施形態では、R15Bは独立して、-CHX15B
2である。実施形態では、R15Bは独立して、-CH2X15Bである。実施形態では、R15Bは独立して、-CNである。実施形態では、R15Bは独立して、-COOHである。実施形態では、R15Bは独立して、-CONH2である。実施形態では、X15Bは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。
実施形態では、R15Bは独立して、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R15Bは独立して、置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R15Bは独立して、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R15Bは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R15Bは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R15Bは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R15Bは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R15Bは独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R15Bは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R15Bは独立して、置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R15Bは独立して、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R15Bは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R15Bは独立して、置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R15Bは独立して、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R15Bは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R15Bは独立して、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R15Bは独立して、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R15Bは独立して、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R15Bは独立して、置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R15Bは独立して、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R15Bは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R15Bは独立して、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R15Bは独立して、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、同じ窒素原子と結合したR15A及びR15B置換基は、連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR15A及びR15B置換基は、連結されて、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR15A及びR15B置換基は、連結されて、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。
実施形態では、同じ窒素原子と結合したR15A及びR15B置換基は、連結されて、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR15A及びR15B置換基は、連結されて、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR15A及びR15B置換基は、連結されて、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。
実施形態では、R15Cは独立して、水素である。実施形態では、R15Cは独立して、-CX15C
3である。実施形態では、R15Cは独立して、-CHX15C
2である。実施形態では、R15Cは独立して、-CH2X15Cである。実施形態では、R15Cは独立して、-CNである。実施形態では、R15Cは独立して、-COOHである。実施形態では、R15Cは独立して、-CONH2である。実施形態では、X15Cは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。
実施形態では、R15Cは独立して、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R15Cは独立して、置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R15Cは独立して、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R15Cは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R15Cは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R15Cは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R15Cは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R15Cは独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R15Cは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R15Cは独立して、置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R15Cは独立して、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R15Cは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R15Cは独立して、置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R15Cは独立して、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R15Cは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R15Cは独立して、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R15Cは独立して、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R15Cは独立して、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R15Cは独立して、置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R15Cは独立して、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R15Cは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R15Cは独立して、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R15Cは独立して、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、R15Dは独立して、水素である。実施形態では、R15Dは独立して、-CX15D
3である。実施形態では、R15Dは独立して、-CHX15D
2である。実施形態では、R15Dは独立して、-CH2X15Dである。実施形態では、R15Dは独立して、-CNである。実施形態では、R15Dは独立して、-COOHである。実施形態では、R15Dは独立して、-CONH2である。実施形態では、X15Dは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。
実施形態では、R15Dは独立して、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R15Dは独立して、置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R15Dは独立して、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R15Dは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R15Dは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R15Dは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R15Dは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R15Dは独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R15Dは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R15Dは独立して、置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R15Dは独立して、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R15Dは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R15Dは独立して、置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R15Dは独立して、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R15Dは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R15Dは独立して、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R15Dは独立して、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R15Dは独立して、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R15Dは独立して、置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R15Dは独立して、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R15Dは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R15Dは独立して、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R15Dは独立して、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、R15は独立して、水素、ハロゲン、-CX15
3、-CHX15
2、-CH2X15、-OCX15
3、-OCH2X15、-OCHX15
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R72置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R72置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R72置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R72置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R72置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR72置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R15は独立して、水素、ハロゲン、-CX15
3、-CHX15
2、-CH2X15、-OCX15
3、-OCH2X15、-OCHX15
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X15は独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R15は独立して、水素である。実施形態では、R15は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R15は独立して、非置換のエチルである。
R72は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX72
3、-CHX72
2、-CH2X72、-OCX72
3、-OCH2X72、-OCHX72
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R73置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R73置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R73置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R73置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R73置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR73置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R72は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX72
3、-CHX72
2、-CH2X72、-OCX72
3、-OCH2X72、-OCHX72
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X72は独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R72は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R72は独立して、非置換のエチルである。
R73は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX73
3、-CHX73
2、-CH2X73、-OCX73
3、-OCH2X73、-OCHX73
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R74置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R74置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R74置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R74置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R74置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR74置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R73は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX73
3、-CHX73
2、-CH2X73、-OCX73
3、-OCH2X73、-OCHX73
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X73は独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R73は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R73は独立して、非置換のエチルである。
R74は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX74
3、-CHX74
2、-CH2X74、-OCX74
3、-OCH2X74、-OCHX74
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X74は独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R74は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R74は独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、R15Aは独立して、水素、-CX15A
3、-CHX15A
2、-CH2X15A、-CN、-COOH、-CONH2、R72A置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R72A置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R72A置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R72A置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R72A置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR72A置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R15Aは独立して、水素、-CX15A
3、-CHX15A
2、-CH2X15A、-CN、-COOH、-CONH2、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X15Aは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R15Aは独立して、水素である。実施形態では、R15Aは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R15Aは独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、同じ窒素原子と結合したR15A及びR15B置換基は、任意選択で連結されて、R72A置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)またはR72A置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR15A及びR15B置換基は、任意選択で連結されて、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR15A及びR15B置換基は、任意選択で連結されて、R72A置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR15A及びR15B置換基は、任意選択で連結されて、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。
R72Aは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX72A
3、-CHX72A
2、-CH2X72A、-OCX72A
3、-OCH2X72A、-OCHX72A
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R73A置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R73A置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R73A置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R73A置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R73A置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR73A置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R72Aは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX72A
3、-CHX72A
2、-CH2X72A、-OCX72A
3、-OCH2X72A、-OCHX72A
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X72Aは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R72Aは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R72Aは独立して、非置換のエチルである。
R73Aは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX73A
3、-CHX73A
2、-CH2X73A、-OCX73A
3、-OCH2X73A、-OCHX73A
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R74A置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R74A置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R74A置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R74A置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R74A置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR74A置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R73Aは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX73A
3、-CHX73A
2、-CH2X73A、-OCX73A
3、-OCH2X73A、-OCHX73A
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X73Aは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R73Aは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R73Aは独立して、非置換のエチルである。
R74Aは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX74A
3、-CHX74A
2、-CH2X74A、-OCX74A
3、-OCH2X74A、-OCHX74A
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X74Aは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R74Aは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R74Aは独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、R15Bは独立して、水素、-CX15B
3、-CHX15B
2、-CH2X15B、-CN、-COOH、-CONH2、R72B置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R72B置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R72B置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R72B置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R72B置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR72B置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R15Bは独立して、水素、-CX15B
3、-CHX15B
2、-CH2X15B、-CN、-COOH、-CONH2、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X15Bは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R15Bは独立して、水素である。実施形態では、R15Bは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R15Bは独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、同じ窒素原子と結合したR15A及びR15B置換基は、任意選択で連結されて、R72B置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)またはR72B置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR15A及びR15B置換基は、任意選択で連結されて、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR15A及びR15B置換基は、任意選択で連結されて、R72B置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR15A及びR15B置換基は、任意選択で連結されて、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。
R72Bは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX72B
3、-CHX72B
2、-CH2X72B、-OCX72B
3、-OCH2X72B、-OCHX72B
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R73B置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R73B置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R73B置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R73B置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R73B置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR73B置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R72Bは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX72B
3、-CHX72B
2、-CH2X72B、-OCX72B
3、-OCH2X72B、-OCHX72B
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X72Bは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R72Bは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R72Bは独立して、非置換のエチルである。
R73Bは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX73B
3、-CHX73B
2、-CH2X73B、-OCX73B
3、-OCH2X73B、-OCHX73B
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R74B置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R74B置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R74B置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R74B置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R74B置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR74B置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R73Bは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX73B
3、-CHX73B
2、-CH2X73B、-OCX73B
3、-OCH2X73B、-OCHX73B
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X73Bは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R73Bは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R73Bは独立して、非置換のエチルである。
R74Bは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX74B
3、-CHX74B
2、-CH2X74B、-OCX74B
3、-OCH2X74B、-OCHX74B
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X74Bは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R74Bは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R74Bは独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、R15Cは独立して、水素、-CX15C
3、-CHX15C
2、-CH2X15C、-CN、-COOH、-CONH2、R72C置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R72C置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R72C置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R72C置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R72C置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR72C置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R15Cは独立して、水素、-CX15C
3、-CHX15C
2、-CH2X15C、-CN、-COOH、-CONH2、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X15Cは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R15Cは独立して、水素である。実施形態では、R15Cは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R15Cは独立して、非置換のエチルである。
R72Cは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX72C
3、-CHX72C
2、-CH2X72C、-OCX72C
3、-OCH2X72C、-OCHX72C
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R73C置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R73C置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R73C置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R73C置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R73C置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR73C置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R72Cは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX72C
3、-CHX72C
2、-CH2X72C、-OCX72C
3、-OCH2X72C、-OCHX72C
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X72Cは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R72Cは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R72Cは独立して、非置換のエチルである。
R73Cは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX73C
3、-CHX73C
2、-CH2X73C、-OCX73C
3、-OCH2X73C、-OCHX73C
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R74C置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R74C置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R74C置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R74C置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R74C置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR74C置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R73Cは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX73C
3、-CHX73C
2、-CH2X73C、-OCX73C
3、-OCH2X73C、-OCHX73C
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X73Cは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R73Cは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R73Cは独立して、非置換のエチルである。
R74Cは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX74C
3、-CHX74C
2、-CH2X74C、-OCX74C
3、-OCH2X74C、-OCHX74C
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X74Cは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R74Cは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R74Cは独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、R15Dは独立して、水素、-CX15D
3、-CHX15D
2、-CH2X15D、-CN、-COOH、-CONH2、R72D置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R72D置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R72D置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R72D置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R72D置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR72D置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R15Dは独立して、水素、-CX15D
3、-CHX15D
2、-CH2X15D、-CN、-COOH、-CONH2、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X15Dは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R15Dは独立して、水素である。実施形態では、R15Dは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R15Dは独立して、非置換のエチルである。
R72Dは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX72D
3、-CHX72D
2、-CH2X72D、-OCX72D
3、-OCH2X72D、-OCHX72D
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R73D置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R73D置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R73D置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R73D置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R73D置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR73D置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R72Dは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX72D
3、-CHX72D
2、-CH2X72D、-OCX72D
3、-OCH2X72D、-OCHX72D
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X72Dは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R72Dは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R72Dは独立して、非置換のエチルである。
R73Dは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX73D
3、-CHX73D
2、-CH2X73D、-OCX73D
3、-OCH2X73D、-OCHX73D
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R74D置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R74D置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R74D置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R74D置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R74D置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR74D置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R73Dは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX73D
3、-CHX73D
2、-CH2X73D、-OCX73D
3、-OCH2X73D、-OCHX73D
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X73Dは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R73Dは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R73Dは独立して、非置換のエチルである。
R74Dは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX74D
3、-CHX74D
2、-CH2X74D、-OCX74D
3、-OCH2X74D、-OCHX74D
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X74Dは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R74Dは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R74Dは独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、R16は、水素である。実施形態では、R16は、ハロゲンである。実施形態では、R16は、-CX16
3である。実施形態では、R16は、-CHX16
2である。実施形態では、R16は、-CH2X16である。実施形態では、R16は、-CNである。実施形態では、R16は、-SOn16R16Dである。実施形態では、R16は、-SOv16NR16AR16Bである。実施形態では、R16は、-NHNR16AR16Bである。実施形態では、R16は、-ONR16AR16Bである。実施形態では、R16は、-NHC=(O)NHNR16AR16Bである。実施形態では、R16は、-NHC(O)NR16AR16Bである。実施形態では、R16は、-N(O)m16である。実施形態では、R16は、-NR16AR16Bである。実施形態では、R16は、-C(O)R16Cである。実施形態では、R16は、-C(O)-OR16Cである。実施形態では、R16は、-C(O)NR16AR16Bである。実施形態では、R16は、-OR16Dである。実施形態では、R16は、-NR16ASO2R16Dである。実施形態では、R16は、-NR16AC(O)R16Cである。実施形態では、R16は、-NR16AC(O)OR16Cである。実施形態では、R16は、-NR16AOR16Cである。実施形態では、R16は、-OCX16
3である。実施形態では、R16は、-OCHX16
2である。実施形態では、R16は独立して、-OHである。実施形態では、R16は独立して、-NH2である。実施形態では、R16は独立して、-COOHである。実施形態では、R16は独立して、-CONH2である。実施形態では、R16は独立して、-NO2である。実施形態では、R16は独立して、-SHである。実施形態では、R16は独立して、-CF3である。実施形態では、R16は独立して、-CHF2である。実施形態では、R16は独立して、-CH2Fである。実施形態では、R16は独立して、-OCF3である。実施形態では、R16は独立して、-OCH2Fである。実施形態では、R16は独立して、-OCHF2である。実施形態では、R16は独立して、-OCH3である。実施形態では、R16は独立して、-OCH2CH3である。実施形態では、R16は独立して、-OCH2CH2CH3である。実施形態では、R16は独立して、-OCH(CH3)2である。実施形態では、R16は独立して、-OC(CH3)3である。実施形態では、R16は独立して、-SCH3である。実施形態では、R16は独立して、-SCH2CH3である。実施形態では、R16は独立して、-SCH2CH2CH3である。実施形態では、R16は独立して、-SCH(CH3)2である。実施形態では、R16は独立して、-SC(CH3)3である。実施形態では、R16は独立して、-CH3である。実施形態では、R16は独立して、-CH2CH3である。実施形態では、R16は独立して、-CH2CH2CH3である。実施形態では、R16は独立して、-CH(CH3)2である。実施形態では、R16は独立して、-C(CH3)3である。実施形態では、R16は独立して、-Fである。実施形態では、R16は独立して、-Clである。実施形態では、R16は独立して、-Brである。実施形態では、R16は独立して、-Iである。
実施形態では、R16は独立して、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R16は独立して、置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R16は独立して、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R16は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R16は独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R16は独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R16は独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R16は独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R16は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R16は独立して、置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R16は独立して、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R16は独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R16は独立して、置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R16は独立して、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R16は独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R16は独立して、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R16は独立して、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R16は独立して、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R16は独立して、置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R16は独立して、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R16は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R16は独立して、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R16は独立して、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、R16Aは独立して、水素である。実施形態では、R16Aは独立して、-CX16A
3である。実施形態では、R16Aは独立して、-CHX16A
2である。実施形態では、R16Aは独立して、-CH2X16Aである。実施形態では、R16Aは独立して、-CNである。実施形態では、R16Aは独立して、-COOHである。実施形態では、R16Aは独立して、-CONH2である。実施形態では、X16Aは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。
実施形態では、R16Aは独立して、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R16Aは独立して、置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R16Aは独立して、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R16Aは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R16Aは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R16Aは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R16Aは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R16Aは独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R16Aは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R16Aは独立して、置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R16Aは独立して、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R16Aは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R16Aは独立して、置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R16Aは独立して、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R16Aは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R16Aは独立して、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R16Aは独立して、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R16Aは独立して、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R16Aは独立して、置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R16Aは独立して、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R16Aは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R16Aは独立して、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R16Aは独立して、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、R16Bは独立して、水素である。実施形態では、R16Bは独立して、-CX16B
3である。実施形態では、R16Bは独立して、-CHX16B
2である。実施形態では、R16Bは独立して、-CH2X16Bである。実施形態では、R16Bは独立して、-CNである。実施形態では、R16Bは独立して、-COOHである。実施形態では、R16Bは独立して、-CONH2である。実施形態では、X16Bは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。
実施形態では、R16Bは独立して、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R16Bは独立して、置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R16Bは独立して、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R16Bは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R16Bは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R16Bは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R16Bは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R16Bは独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R16Bは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R16Bは独立して、置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R16Bは独立して、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R16Bは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R16Bは独立して、置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R16Bは独立して、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R16Bは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R16Bは独立して、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R16Bは独立して、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R16Bは独立して、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R16Bは独立して、置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R16Bは独立して、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R16Bは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R16Bは独立して、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R16Bは独立して、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、同じ窒素原子と結合したR16A及びR16B置換基は、連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR16A及びR16B置換基は、連結されて、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR16A及びR16B置換基は、連結されて、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。
実施形態では、同じ窒素原子と結合したR16A及びR16B置換基は、連結されて、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR16A及びR16B置換基は、連結されて、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR16A及びR16B置換基は、連結されて、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。
実施形態では、R16Cは独立して、水素である。実施形態では、R16Cは独立して、-CX16C
3である。実施形態では、R16Cは独立して、-CHX16C
2である。実施形態では、R16Cは独立して、-CH2X16Cである。実施形態では、R16Cは独立して、-CNである。実施形態では、R16Cは独立して、-COOHである。実施形態では、R16Cは独立して、-CONH2である。実施形態では、X16Cは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。
実施形態では、R16Cは独立して、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R16Cは独立して、置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R16Cは独立して、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R16Cは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R16Cは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R16Cは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R16Cは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R16Cは独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R16Cは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R16Cは独立して、置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R16Cは独立して、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R16Cは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R16Cは独立して、置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R16Cは独立して、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R16Cは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R16Cは独立して、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R16Cは独立して、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R16Cは独立して、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R16Cは独立して、置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R16Cは独立して、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R16Cは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R16Cは独立して、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R16Cは独立して、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、R16Dは独立して、水素である。実施形態では、R16Dは独立して、-CX16D
3である。実施形態では、R16Dは独立して、-CHX16D
2である。実施形態では、R16Dは独立して、-CH2X16Dである。実施形態では、R16Dは独立して、-CNである。実施形態では、R16Dは独立して、-COOHである。実施形態では、R16Dは独立して、-CONH2である。実施形態では、X16Dは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。
実施形態では、R16Dは独立して、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R16Dは独立して、置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R16Dは独立して、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R16Dは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R16Dは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R16Dは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R16Dは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R16Dは独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R16Dは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R16Dは独立して、置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R16Dは独立して、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R16Dは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R16Dは独立して、置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R16Dは独立して、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R16Dは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R16Dは独立して、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R16Dは独立して、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R16Dは独立して、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R16Dは独立して、置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R16Dは独立して、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R16Dは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R16Dは独立して、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R16Dは独立して、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、R16は独立して、水素、ハロゲン、-CX16
3、-CHX16
2、-CH2X16、-OCX16
3、-OCH2X16、-OCHX16
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R75置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R75置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R75置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R75置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R75置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR75置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R16は独立して、水素、ハロゲン、-CX16
3、-CHX16
2、-CH2X16、-OCX16
3、-OCH2X16、-OCHX16
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X16は独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R16は独立して、水素である。実施形態では、R16は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R16は独立して、非置換のエチルである。
R75は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX75
3、-CHX75
2、-CH2X75、-OCX75
3、-OCH2X75、-OCHX75
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R76置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R76置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R76置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R76置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R76置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR76置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R75は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX75
3、-CHX75
2、-CH2X75、-OCX75
3、-OCH2X75、-OCHX75
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X75は独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R75は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R75は独立して、非置換のエチルである。
R76は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX76
3、-CHX76
2、-CH2X76、-OCX76
3、-OCH2X76、-OCHX76
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R77置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R77置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R77置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R77置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R77置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR77置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R76は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX76
3、-CHX76
2、-CH2X76、-OCX76
3、-OCH2X76、-OCHX76
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X76は独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R76は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R76は独立して、非置換のエチルである。
R77は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX77
3、-CHX77
2、-CH2X77、-OCX77
3、-OCH2X77、-OCHX77
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X77は独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R77は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R77は独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、R16Aは独立して、水素、-CX16A
3、-CHX16A
2、-CH2X16A、-CN、-COOH、-CONH2、R75A置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R75A置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R75A置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R75A置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R75A置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR75A置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R16Aは独立して、水素、-CX16A
3、-CHX16A
2、-CH2X16A、-CN、-COOH、-CONH2、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X16Aは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R16Aは独立して、水素である。実施形態では、R16Aは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R16Aは独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、同じ窒素原子と結合したR16A及びR16B置換基は、任意選択で連結されて、R75A置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)またはR75A置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR16A及びR16B置換基は、任意選択で連結されて、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR16A及びR16B置換基は、任意選択で連結されて、R75A置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR16A及びR16B置換基は、任意選択で連結されて、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。
R75Aは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX75A
3、-CHX75A
2、-CH2X75A、-OCX75A
3、-OCH2X75A、-OCHX75A
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R76A置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R76A置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R76A置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R76A置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R76A置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR76A置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R75Aは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX75A
3、-CHX75A
2、-CH2X75A、-OCX75A
3、-OCH2X75A、-OCHX75A
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X75Aは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R75Aは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R75Aは独立して、非置換のエチルである。
R76Aは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX76A
3、-CHX76A
2、-CH2X76A、-OCX76A
3、-OCH2X76A、-OCHX76A
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R77A置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R77A置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R77A置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R77A置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R77A置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR77A置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R76Aは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX76A
3、-CHX76A
2、-CH2X76A、-OCX76A
3、-OCH2X76A、-OCHX76A
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X76Aは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R76Aは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R76Aは独立して、非置換のエチルである。
R77Aは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX77A
3、-CHX77A
2、-CH2X77A、-OCX77A
3、-OCH2X77A、-OCHX77A
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X77Aは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R77Aは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R77Aは独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、R16Bは独立して、水素、-CX16B
3、-CHX16B
2、-CH2X16B、-CN、-COOH、-CONH2、R75B置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R75B置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R75B置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R75B置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R75B置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR75B置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R16Bは独立して、水素、-CX16B
3、-CHX16B
2、-CH2X16B、-CN、-COOH、-CONH2、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X16Bは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R16Bは独立して、水素である。実施形態では、R16Bは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R16Bは独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、同じ窒素原子と結合したR16A及びR16B置換基は、任意選択で連結されて、R75B置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)またはR75B置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR16A及びR16B置換基は、任意選択で連結されて、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR16A及びR16B置換基は、任意選択で連結されて、R75B置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR16A及びR16B置換基は、任意選択で連結されて、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。
R75Bは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX75B
3、-CHX75B
2、-CH2X75B、-OCX75B
3、-OCH2X75B、-OCHX75B
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R76B置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R76B置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R76B置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R76B置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R76B置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR76B置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R75Bは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX75B
3、-CHX75B
2、-CH2X75B、-OCX75B
3、-OCH2X75B、-OCHX75B
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X75Bは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R75Bは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R75Bは独立して、非置換のエチルである。
R76Bは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX76B
3、-CHX76B
2、-CH2X76B、-OCX76B
3、-OCH2X76B、-OCHX76B
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R77B置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R77B置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R77B置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R77B置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R77B置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR77B置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R76Bは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX76B
3、-CHX76B
2、-CH2X76B、-OCX76B
3、-OCH2X76B、-OCHX76B
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X76Bは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R76Bは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R76Bは独立して、非置換のエチルである。
R77Bは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX77B
3、-CHX77B
2、-CH2X77B、-OCX77B
3、-OCH2X77B、-OCHX77B
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X77Bは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R77Bは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R77Bは独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、R16Cは独立して、水素、-CX16C
3、-CHX16C
2、-CH2X16C、-CN、-COOH、-CONH2、R75C置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R75C置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R75C置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R75C置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R75C置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR75C置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R16Cは独立して、水素、-CX16C
3、-CHX16C
2、-CH2X16C、-CN、-COOH、-CONH2、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X16Cは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R16Cは独立して、水素である。実施形態では、R16Cは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R16Cは独立して、非置換のエチルである。
R75Cは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX75C
3、-CHX75C
2、-CH2X75C、-OCX75C
3、-OCH2X75C、-OCHX75C
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R76C置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R76C置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R76C置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R76C置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R76C置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR76C置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R75Cは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX75C
3、-CHX75C
2、-CH2X75C、-OCX75C
3、-OCH2X75C、-OCHX75C
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X75Cは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R75Cは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R75Cは独立して、非置換のエチルである。
R76Cは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX76C
3、-CHX76C
2、-CH2X76C、-OCX76C
3、-OCH2X76C、-OCHX76C
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R77C置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R77C置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R77C置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R77C置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R77C置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR77C置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R76Cは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX76C
3、-CHX76C
2、-CH2X76C、-OCX76C
3、-OCH2X76C、-OCHX76C
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X76Cは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R76Cは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R76Cは独立して、非置換のエチルである。
R77Cは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX77C
3、-CHX77C
2、-CH2X77C、-OCX77C
3、-OCH2X77C、-OCHX77C
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X77Cは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R77Cは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R77Cは独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、R16Dは独立して、水素、-CX16D
3、-CHX16D
2、-CH2X16D、-CN、-COOH、-CONH2、R75D置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R75D置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R75D置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R75D置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R75D置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR75D置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R16Dは独立して、水素、-CX16D
3、-CHX16D
2、-CH2X16D、-CN、-COOH、-CONH2、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X16Dは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R16Dは独立して、水素である。実施形態では、R16Dは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R16Dは独立して、非置換のエチルである。
R75Dは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX75D
3、-CHX75D
2、-CH2X75D、-OCX75D
3、-OCH2X75D、-OCHX75D
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R76D置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R76D置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R76D置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R76D置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R76D置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR76D置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R75Dは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX75D
3、-CHX75D
2、-CH2X75D、-OCX75D
3、-OCH2X75D、-OCHX75D
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X75Dは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R75Dは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R75Dは独立して、非置換のエチルである。
R76Dは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX76D
3、-CHX76D
2、-CH2X76D、-OCX76D
3、-OCH2X76D、-OCHX76D
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R77D置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R77D置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R77D置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R77D置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R77D置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR77D置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R76Dは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX76D
3、-CHX76D
2、-CH2X76D、-OCX76D
3、-OCH2X76D、-OCHX76D
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X76Dは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R76Dは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R76Dは独立して、非置換のエチルである。
R77Dは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX77D
3、-CHX77D
2、-CH2X77D、-OCX77D
3、-OCH2X77D、-OCHX77D
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X77Dは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R77Dは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R77Dは独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、R17は、水素である。実施形態では、R17は、ハロゲンである。実施形態では、R17は、-CX17
3である。実施形態では、R17は、-CHX17
2である。実施形態では、R17は、-CH2X17である。実施形態では、R17は、-CNである。実施形態では、R17は、-SOn17R17Dである。実施形態では、R17は、-SOv17NR17AR17Bである。実施形態では、R17は、-NHNR17AR17Bである。実施形態では、R17は、-ONR17AR17Bである。実施形態では、R17は、-NHC=(O)NHNR17AR17Bである。実施形態では、R17は、-NHC(O)NR17AR17Bである。実施形態では、R17は、-N(O)m17である。実施形態では、R17は、-NR17AR17Bである。実施形態では、R17は、-C(O)R17Cである。実施形態では、R17は、-C(O)-OR17Cである。実施形態では、R17は、-C(O)NR17AR17Bである。実施形態では、R17は、-OR17Dである。実施形態では、R17は、-NR17ASO2R17Dである。実施形態では、R17は、-NR17AC(O)R17Cである。実施形態では、R17は、-NR17AC(O)OR17Cである。実施形態では、R17は、-NR17AOR17Cである。実施形態では、R17は、-OCX17
3である。実施形態では、R17は、-OCHX17
2である。実施形態では、R17は独立して、-OHである。実施形態では、R17は独立して、-NH2である。実施形態では、R17は独立して、-COOHである。実施形態では、R17は独立して、-CONH2である。実施形態では、R17は独立して、-NO2である。実施形態では、R17は独立して、-SHである。実施形態では、R17は独立して、-CF3である。実施形態では、R17は独立して、-CHF2である。実施形態では、R17は独立して、-CH2Fである。実施形態では、R17は独立して、-OCF3である。実施形態では、R17は独立して、-OCH2Fである。実施形態では、R17は独立して、-OCHF2である。実施形態では、R17は独立して、-OCH3である。実施形態では、R17は独立して、-OCH2CH3である。実施形態では、R17は独立して、-OCH2CH2CH3である。実施形態では、R17は独立して、-OCH(CH3)2である。実施形態では、R17は独立して、-OC(CH3)3である。実施形態では、R17は独立して、-SCH3である。実施形態では、R17は独立して、-SCH2CH3である。実施形態では、R17は独立して、-SCH2CH2CH3である。実施形態では、R17は独立して、-SCH(CH3)2である。実施形態では、R17は独立して、-SC(CH3)3である。実施形態では、R17は独立して、-CH3である。実施形態では、R17は独立して、-CH2CH3である。実施形態では、R17は独立して、-CH2CH2CH3である。実施形態では、R17は独立して、-CH(CH3)2である。実施形態では、R17は独立して、-C(CH3)3である。実施形態では、R17は独立して、-Fである。実施形態では、R17は独立して、-Clである。実施形態では、R17は独立して、-Brである。実施形態では、R17は独立して、-Iである。
実施形態では、R17は独立して、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R17は独立して、置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R17は独立して、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R17は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R17は独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R17は独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R17は独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R17は独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R17は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R17は独立して、置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R17は独立して、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R17は独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R17は独立して、置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R17は独立して、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R17は独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R17は独立して、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R17は独立して、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R17は独立して、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R17は独立して、置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R17は独立して、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R17は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R17は独立して、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R17は独立して、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、R17Aは独立して、水素である。実施形態では、R17Aは独立して、-CX17A
3である。実施形態では、R17Aは独立して、-CHX17A
2である。実施形態では、R17Aは独立して、-CH2X17Aである。実施形態では、R17Aは独立して、-CNである。実施形態では、R17Aは独立して、-COOHである。実施形態では、R17Aは独立して、-CONH2である。実施形態では、X17Aは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。
実施形態では、R17Aは独立して、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R17Aは独立して、置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R17Aは独立して、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R17Aは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R17Aは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R17Aは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R17Aは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R17Aは独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R17Aは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R17Aは独立して、置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R17Aは独立して、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R17Aは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R17Aは独立して、置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R17Aは独立して、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R17Aは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R17Aは独立して、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R17Aは独立して、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R17Aは独立して、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R17Aは独立して、置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R17Aは独立して、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R17Aは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R17Aは独立して、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R17Aは独立して、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、R17Bは独立して、水素である。実施形態では、R17Bは独立して、-CX17B
3である。実施形態では、R17Bは独立して、-CHX17B
2である。実施形態では、R17Bは独立して、-CH2X17Bである。実施形態では、R17Bは独立して、-CNである。実施形態では、R17Bは独立して、-COOHである。実施形態では、R17Bは独立して、-CONH2である。実施形態では、X17Bは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。
実施形態では、R17Bは独立して、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R17Bは独立して、置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R17Bは独立して、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R17Bは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R17Bは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R17Bは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R17Bは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R17Bは独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R17Bは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R17Bは独立して、置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R17Bは独立して、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R17Bは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R17Bは独立して、置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R17Bは独立して、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R17Bは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R17Bは独立して、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R17Bは独立して、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R17Bは独立して、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R17Bは独立して、置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R17Bは独立して、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R17Bは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R17Bは独立して、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R17Bは独立して、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、同じ窒素原子と結合したR17A及びR17B置換基は、連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR17A及びR17B置換基は、連結されて、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR17A及びR17B置換基は、連結されて、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。
実施形態では、同じ窒素原子と結合したR17A及びR17B置換基は、連結されて、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR17A及びR17B置換基は、連結されて、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR17A及びR17B置換基は、連結されて、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。
実施形態では、R17Cは独立して、水素である。実施形態では、R17Cは独立して、-CX17C
3である。実施形態では、R17Cは独立して、-CHX17C
2である。実施形態では、R17Cは独立して、-CH2X17Cである。実施形態では、R17Cは独立して、-CNである。実施形態では、R17Cは独立して、-COOHである。実施形態では、R17Cは独立して、-CONH2である。実施形態では、X17Cは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。
実施形態では、R17Cは独立して、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R17Cは独立して、置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R17Cは独立して、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R17Cは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R17Cは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R17Cは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R17Cは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R17Cは独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R17Cは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R17Cは独立して、置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R17Cは独立して、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R17Cは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R17Cは独立して、置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R17Cは独立して、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R17Cは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R17Cは独立して、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R17Cは独立して、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R17Cは独立して、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R17Cは独立して、置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R17Cは独立して、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R17Cは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R17Cは独立して、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R17Cは独立して、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、R17Dは独立して、水素である。実施形態では、R17Dは独立して、-CX17D
3である。実施形態では、R17Dは独立して、-CHX17D
2である。実施形態では、R17Dは独立して、-CH2X17Dである。実施形態では、R17Dは独立して、-CNである。実施形態では、R17Dは独立して、-COOHである。実施形態では、R17Dは独立して、-CONH2である。実施形態では、X17Dは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。
実施形態では、R17Dは独立して、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R17Dは独立して、置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R17Dは独立して、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R17Dは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R17Dは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R17Dは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R17Dは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R17Dは独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R17Dは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R17Dは独立して、置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R17Dは独立して、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R17Dは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R17Dは独立して、置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R17Dは独立して、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R17Dは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R17Dは独立して、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R17Dは独立して、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R17Dは独立して、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R17Dは独立して、置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R17Dは独立して、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R17Dは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R17Dは独立して、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R17Dは独立して、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、R17は独立して、水素、ハロゲン、-CX17
3、-CHX17
2、-CH2X17、-OCX17
3、-OCH2X17、-OCHX17
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R78置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R78置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R78置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R78置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R78置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR78置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R17は独立して、水素、ハロゲン、-CX17
3、-CHX17
2、-CH2X17、-OCX17
3、-OCH2X17、-OCHX17
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X17は独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R17は独立して、水素である。実施形態では、R17は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R17は独立して、非置換のエチルである。
R78は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX78
3、-CHX78
2、-CH2X78、-OCX78
3、-OCH2X78、-OCHX78
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R79置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R79置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R79置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R79置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R79置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR79置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R78は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX78
3、-CHX78
2、-CH2X78、-OCX78
3、-OCH2X78、-OCHX78
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X78は独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R78は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R78は独立して、非置換のエチルである。
R79は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX79
3、-CHX79
2、-CH2X79、-OCX79
3、-OCH2X79、-OCHX79
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R80置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R80置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R80置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R80置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R80置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR80置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R79は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX79
3、-CHX79
2、-CH2X79、-OCX79
3、-OCH2X79、-OCHX79
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X79は独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R79は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R79は独立して、非置換のエチルである。
R80は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX80
3、-CHX80
2、-CH2X80、-OCX80
3、-OCH2X80、-OCHX80
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X80は独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R80は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R80は独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、R17Aは独立して、水素、-CX17A
3、-CHX17A
2、-CH2X17A、-CN、-COOH、-CONH2、R78A置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R78A置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R78A置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R78A置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R78A置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR78A置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R17Aは独立して、水素、-CX17A
3、-CHX17A
2、-CH2X17A、-CN、-COOH、-CONH2、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X17Aは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R17Aは独立して、水素である。実施形態では、R17Aは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R17Aは独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、同じ窒素原子と結合したR17A及びR17B置換基は、任意選択で連結されて、R78A置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)またはR78A置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR17A及びR17B置換基は、任意選択で連結されて、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR17A及びR17B置換基は、任意選択で連結されて、R78A置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR17A及びR17B置換基は、任意選択で連結されて、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。
R78Aは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX78A
3、-CHX78A
2、-CH2X78A、-OCX78A
3、-OCH2X78A、-OCHX78A
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R79A置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R79A置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R79A置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R79A置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R79A置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR79A置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R78Aは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX78A
3、-CHX78A
2、-CH2X78A、-OCX78A
3、-OCH2X78A、-OCHX78A
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X78Aは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R78Aは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R78Aは独立して、非置換のエチルである。
R79Aは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX79A
3、-CHX79A
2、-CH2X79A、-OCX79A
3、-OCH2X79A、-OCHX79A
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R80A置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R80A置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R80A置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R80A置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R80A置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR80A置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R79Aは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX79A
3、-CHX79A
2、-CH2X79A、-OCX79A
3、-OCH2X79A、-OCHX79A
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X79Aは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R79Aは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R79Aは独立して、非置換のエチルである。
R80Aは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX80A
3、-CHX80A
2、-CH2X80A、-OCX80A
3、-OCH2X80A、-OCHX80A
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X80Aは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R80Aは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R80Aは独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、R17Bは独立して、水素、-CX17B
3、-CHX17B
2、-CH2X17B、-CN、-COOH、-CONH2、R78B置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R78B置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R78B置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R78B置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R78B置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR78B置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R17Bは独立して、水素、-CX17B
3、-CHX17B
2、-CH2X17B、-CN、-COOH、-CONH2、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X17Bは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R17Bは独立して、水素である。実施形態では、R17Bは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R17Bは独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、同じ窒素原子と結合したR17A及びR17B置換基は、任意選択で連結されて、R78B置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)またはR78B置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR17A及びR17B置換基は、任意選択で連結されて、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR17A及びR17B置換基は、任意選択で連結されて、R78B置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR17A及びR17B置換基は、任意選択で連結されて、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。
R78Bは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX78B
3、-CHX78B
2、-CH2X78B、-OCX78B
3、-OCH2X78B、-OCHX78B
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R79B置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R79B置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R79B置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R79B置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R79B置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR79B置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R78Bは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX78B
3、-CHX78B
2、-CH2X78B、-OCX78B
3、-OCH2X78B、-OCHX78B
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X78Bは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R78Bは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R78Bは独立して、非置換のエチルである。
R79Bは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX79B
3、-CHX79B
2、-CH2X79B、-OCX79B
3、-OCH2X79B、-OCHX79B
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R80B置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R80B置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R80B置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R80B置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R80B置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR80B置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R79Bは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX79B
3、-CHX79B
2、-CH2X79B、-OCX79B
3、-OCH2X79B、-OCHX79B
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X79Bは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R79Bは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R79Bは独立して、非置換のエチルである。
R80Bは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX80B
3、-CHX80B
2、-CH2X80B、-OCX80B
3、-OCH2X80B、-OCHX80B
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X80Bは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R80Bは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R80Bは独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、R17Cは独立して、水素、-CX17C
3、-CHX17C
2、-CH2X17C、-CN、-COOH、-CONH2、R78C置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R78C置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R78C置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R78C置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R78C置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR78C置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R17Cは独立して、水素、-CX17C
3、-CHX17C
2、-CH2X17C、-CN、-COOH、-CONH2、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X17Cは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R17Cは独立して、水素である。実施形態では、R17Cは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R17Cは独立して、非置換のエチルである。
R78Cは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX78C
3、-CHX78C
2、-CH2X78C、-OCX78C
3、-OCH2X78C、-OCHX78C
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R79C置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R79C置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R79C置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R79C置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R79C置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR79C置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R78Cは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX78C
3、-CHX78C
2、-CH2X78C、-OCX78C
3、-OCH2X78C、-OCHX78C
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X78Cは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R78Cは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R78Cは独立して、非置換のエチルである。
R79Cは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX79C
3、-CHX79C
2、-CH2X79C、-OCX79C
3、-OCH2X79C、-OCHX79C
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R80C置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R80C置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R80C置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R80C置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R80C置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR80C置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R79Cは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX79C
3、-CHX79C
2、-CH2X79C、-OCX79C
3、-OCH2X79C、-OCHX79C
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X79Cは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R79Cは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R79Cは独立して、非置換のエチルである。
R80Cは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX80C
3、-CHX80C
2、-CH2X80C、-OCX80C
3、-OCH2X80C、-OCHX80C
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X80Cは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R80Cは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R80Cは独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、R17Dは独立して、水素、-CX17D
3、-CHX17D
2、-CH2X17D、-CN、-COOH、-CONH2、R78D置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R78D置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R78D置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R78D置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R78D置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR78D置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R17Dは独立して、水素、-CX17D
3、-CHX17D
2、-CH2X17D、-CN、-COOH、-CONH2、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X17Dは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R17Dは独立して、水素である。実施形態では、R17Dは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R17Dは独立して、非置換のエチルである。
R78Dは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX78D
3、-CHX78D
2、-CH2X78D、-OCX78D
3、-OCH2X78D、-OCHX78D
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R79D置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R79D置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R79D置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R79D置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R79D置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR79D置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R78Dは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX78D
3、-CHX78D
2、-CH2X78D、-OCX78D
3、-OCH2X78D、-OCHX78D
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X78Dは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R78Dは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R78Dは独立して、非置換のエチルである。
R79Dは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX79D
3、-CHX79D
2、-CH2X79D、-OCX79D
3、-OCH2X79D、-OCHX79D
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R80D置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R80D置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R80D置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R80D置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R80D置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR80D置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R79Dは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX79D
3、-CHX79D
2、-CH2X79D、-OCX79D
3、-OCH2X79D、-OCHX79D
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X79Dは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R79Dは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R79Dは独立して、非置換のエチルである。
R80Dは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX80D
3、-CHX80D
2、-CH2X80D、-OCX80D
3、-OCH2X80D、-OCHX80D
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X80Dは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R80Dは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R80Dは独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、R18は、水素である。実施形態では、R18は、ハロゲンである。実施形態では、R18は、-CX18
3である。実施形態では、R18は、-CHX18
2である。実施形態では、R18は、-CH2X18である。実施形態では、R18は、-CNである。実施形態では、R18は、-SOn18R18Dである。実施形態では、R18は、-SOv18NR18AR18Bである。実施形態では、R18は、-NHNR18AR18Bである。実施形態では、R18は、-ONR18AR18Bである。実施形態では、R18は、-NHC=(O)NHNR18AR18Bである。実施形態では、R18は、-NHC(O)NR18AR18Bである。実施形態では、R18は、-N(O)m18である。実施形態では、R18は、-NR18AR18Bである。実施形態では、R18は、-C(O)R18Cである。実施形態では、R18は、-C(O)-OR18Cである。実施形態では、R18は、-C(O)NR18AR18Bである。実施形態では、R18は、-OR18Dである。実施形態では、R18は、-NR18ASO2R18Dである。実施形態では、R18は、-NR18AC(O)R18Cである。実施形態では、R18は、-NR18AC(O)OR18Cである。実施形態では、R18は、-NR18AOR18Cである。実施形態では、R18は、-OCX18
3である。実施形態では、R18は、-OCHX18
2である。実施形態では、R18は独立して、-OHである。実施形態では、R18は独立して、-NH2である。実施形態では、R18は独立して、-COOHである。実施形態では、R18は独立して、-CONH2である。実施形態では、R18は独立して、-NO2である。実施形態では、R18は独立して、-SHである。実施形態では、R18は独立して、-CF3である。実施形態では、R18は独立して、-CHF2である。実施形態では、R18は独立して、-CH2Fである。実施形態では、R18は独立して、-OCF3である。実施形態では、R18は独立して、-OCH2Fである。実施形態では、R18は独立して、-OCHF2である。実施形態では、R18は独立して、-OCH3である。実施形態では、R18は独立して、-OCH2CH3である。実施形態では、R18は独立して、-OCH2CH2CH3である。実施形態では、R18は独立して、-OCH(CH3)2である。実施形態では、R18は独立して、-OC(CH3)3である。実施形態では、R18は独立して、-SCH3である。実施形態では、R18は独立して、-SCH2CH3である。実施形態では、R18は独立して、-SCH2CH2CH3である。実施形態では、R18は独立して、-SCH(CH3)2である。実施形態では、R18は独立して、-SC(CH3)3である。実施形態では、R18は独立して、-CH3である。実施形態では、R18は独立して、-CH2CH3である。実施形態では、R18は独立して、-CH2CH2CH3である。実施形態では、R18は独立して、-CH(CH3)2である。実施形態では、R18は独立して、-C(CH3)3である。実施形態では、R18は独立して、-Fである。実施形態では、R18は独立して、-Clである。実施形態では、R18は独立して、-Brである。実施形態では、R18は独立して、-Iである。
実施形態では、R18は独立して、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R18は独立して、置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R18は独立して、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R18は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R18は独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R18は独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R18は独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R18は独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R18は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R18は独立して、置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R18は独立して、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R18は独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R18は独立して、置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R18は独立して、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R18は独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R18は独立して、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R18は独立して、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R18は独立して、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R18は独立して、置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R18は独立して、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R18は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R18は独立して、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R18は独立して、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、R18Aは独立して、水素である。実施形態では、R18Aは独立して、-CX18A
3である。実施形態では、R18Aは独立して、-CHX18A
2である。実施形態では、R18Aは独立して、-CH2X18Aである。実施形態では、R18Aは独立して、-CNである。実施形態では、R18Aは独立して、-COOHである。実施形態では、R18Aは独立して、-CONH2である。実施形態では、X18Aは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。
実施形態では、R18Aは独立して、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R18Aは独立して、置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R18Aは独立して、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R18Aは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R18Aは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R18Aは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R18Aは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R18Aは独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R18Aは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R18Aは独立して、置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R18Aは独立して、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R18Aは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R18Aは独立して、置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R18Aは独立して、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R18Aは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R18Aは独立して、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R18Aは独立して、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R18Aは独立して、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R18Aは独立して、置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R18Aは独立して、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R18Aは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R18Aは独立して、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R18Aは独立して、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、R18Bは独立して、水素である。実施形態では、R18Bは独立して、-CX18B3である。実施形態では、R18Bは独立して、-CHX18B2である。実施形態では、R18Bは独立して、-CH2X18Bである。実施形態では、R18Bは独立して、-CNである。実施形態では、R18Bは独立して、-COOHである。実施形態では、R18Bは独立して、-CONH2である。実施形態では、X18Bは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。
実施形態では、R18Bは独立して、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R18Bは独立して、置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R18Bは独立して、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R18Bは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R18Bは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R18Bは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R18Bは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R18Bは独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R18Bは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R18Bは独立して、置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R18Bは独立して、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R18Bは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R18Bは独立して、置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R18Bは独立して、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R18Bは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R18Bは独立して、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R18Bは独立して、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R18Bは独立して、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R18Bは独立して、置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R18Bは独立して、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R18Bは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R18Bは独立して、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R18Bは独立して、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、同じ窒素原子と結合したR18A及びR18B置換基は、連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR18A及びR18B置換基は、連結されて、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR18A及びR18B置換基は、連結されて、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。
実施形態では、同じ窒素原子と結合したR18A及びR18B置換基は、連結されて、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR18A及びR18B置換基は、連結されて、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR18A及びR18B置換基は、連結されて、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。
実施形態では、R18Cは独立して、水素である。実施形態では、R18Cは独立して、-CX18C
3である。実施形態では、R18Cは独立して、-CHX18C
2である。実施形態では、R18Cは独立して、-CH2X18Cである。実施形態では、R18Cは独立して、-CNである。実施形態では、R18Cは独立して、-COOHである。実施形態では、R18Cは独立して、-CONH2である。実施形態では、X18Cは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。
実施形態では、R18Cは独立して、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R18Cは独立して、置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R18Cは独立して、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R18Cは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R18Cは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R18Cは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R18Cは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R18Cは独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R18Cは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R18Cは独立して、置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R18Cは独立して、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R18Cは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R18Cは独立して、置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R18Cは独立して、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R18Cは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R18Cは独立して、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R18Cは独立して、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R18Cは独立して、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R18Cは独立して、置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R18Cは独立して、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R18Cは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R18Cは独立して、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R18Cは独立して、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、R18Dは独立して、水素である。実施形態では、R18Dは独立して、-CX18D
3である。実施形態では、R18Dは独立して、-CHX18D
2である。実施形態では、R18Dは独立して、-CH2X18Dである。実施形態では、R18Dは独立して、-CNである。実施形態では、R18Dは独立して、-COOHである。実施形態では、R18Dは独立して、-CONH2である。実施形態では、X18Dは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。
実施形態では、R18Dは独立して、置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R18Dは独立して、置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R18Dは独立して、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)である。実施形態では、R18Dは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R18Dは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R18Dは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R18Dは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R18Dは独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R18Dは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R18Dは独立して、置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R18Dは独立して、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)である。実施形態では、R18Dは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R18Dは独立して、置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R18Dは独立して、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)である。実施形態では、R18Dは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R18Dは独立して、置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R18Dは独立して、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)である。実施形態では、R18Dは独立して、置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R18Dは独立して、置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R18Dは独立して、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)である。実施形態では、R18Dは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R18Dは独立して、置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R18Dは独立して、非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。
実施形態では、R18は独立して、水素、ハロゲン、-CX18
3、-CHX18
2、-CH2X18、-OCX18
3、-OCH2X18、-OCHX18
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R81置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R81置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R81置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R81置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R81置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR81置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R18は独立して、水素、ハロゲン、-CX18
3、-CHX18
2、-CH2X18、-OCX18
3、-OCH2X18、-OCHX18
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X18は独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R18は独立して、水素である。実施形態では、R18は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R18は独立して、非置換のエチルである。
R81は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX81
3、-CHX81
2、-CH2X81、-OCX81
3、-OCH2X81、-OCHX81
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R82置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R82置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R82置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R82置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R82置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR82置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R81は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX81
3、-CHX81
2、-CH2X81、-OCX81
3、-OCH2X81、-OCHX81
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X81は独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R81は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R81は独立して、非置換のエチルである。
R82は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX82
3、-CHX82
2、-CH2X82、-OCX82
3、-OCH2X82、-OCHX82
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R83置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R83置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R83置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R83置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R83置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR83置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R82は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX82
3、-CHX82
2、-CH2X82、-OCX82
3、-OCH2X82、-OCHX82
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X82は独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R82は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R82は独立して、非置換のエチルである。
R83は独立して、オキソ、ハロゲン、-CX83
3、-CHX83
2、-CH2X83、-OCX83
3、-OCH2X83、-OCHX83
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X83は独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R83は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R83は独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、R18Aは独立して、水素、-CX18A
3、-CHX18A
2、-CH2X18A、-CN、-COOH、-CONH2、R81A置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R81A置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R81A置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R81A置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R81A置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR81A置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R18Aは独立して、水素、-CX18A
3、-CHX18A
2、-CH2X18A、-CN、-COOH、-CONH2、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X18Aは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R18Aは独立して、水素である。実施形態では、R18Aは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R18Aは独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、同じ窒素原子と結合したR18A及びR18B置換基は、任意選択で連結されて、R81A置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)またはR81A置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR18A及びR18B置換基は、任意選択で連結されて、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR18A及びR18B置換基は、任意選択で連結されて、R81A置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR18A及びR18B置換基は、任意選択で連結されて、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。
R81Aは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX81A
3、-CHX81A
2、-CH2X81A、-OCX81A
3、-OCH2X81A、-OCHX81A
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R82A置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R82A置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R82A置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R82A置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R82A置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR82A置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R81Aは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX81A
3、-CHX81A
2、-CH2X81A、-OCX81A
3、-OCH2X81A、-OCHX81A
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X81Aは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R81Aは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R81Aは独立して、非置換のエチルである。
R82Aは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX82A
3、-CHX82A
2、-CH2X82A、-OCX82A
3、-OCH2X82A、-OCHX82A
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R83A置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R83A置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R83A置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R83A置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R83A置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR83A置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R82Aは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX82A
3、-CHX82A
2、-CH2X82A、-OCX82A
3、-OCH2X82A、-OCHX82A
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X82Aは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R82Aは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R82Aは独立して、非置換のエチルである。
R83Aは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX83A
3、-CHX83A
2、-CH2X83A、-OCX83A
3、-OCH2X83A、-OCHX83A
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X83Aは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R83Aは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R83Aは独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、R18Bは独立して、水素、-CX18B
3、-CHX18B
2、-CH2X18B、-CN、-COOH、-CONH2、R81B置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R81B置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R81B置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R81B置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R81B置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR81B置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R18Bは独立して、水素、-CX18B
3、-CHX18B
2、-CH2X18B、-CN、-COOH、-CONH2、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X18Bは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R18Bは独立して、水素である。実施形態では、R18Bは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R18Bは独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、同じ窒素原子と結合したR18A及びR18B置換基は、任意選択で連結されて、R81B置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)またはR81B置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR18A及びR18B置換基は、任意選択で連結されて、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR18A及びR18B置換基は、任意選択で連結されて、R81B置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。実施形態では、同じ窒素原子と結合したR18A及びR18B置換基は、任意選択で連結されて、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)を形成し得る。
R81Bは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX81B
3、-CHX81B
2、-CH2X81B、-OCX81B
3、-OCH2X81B、-OCHX81B
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R82B置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R82B置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R82B置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R82B置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R82B置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR82B置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R81Bは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX81B
3、-CHX81B
2、-CH2X81B、-OCX81B
3、-OCH2X81B、-OCHX81B
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X81Bは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R81Bは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R81Bは独立して、非置換のエチルである。
R82Bは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX82B
3、-CHX82B
2、-CH2X82B、-OCX82B
3、-OCH2X82B、-OCHX82B
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R83B置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R83B置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R83B置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R83B置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R83B置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR83B置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R82Bは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX82B
3、-CHX82B
2、-CH2X82B、-OCX82B
3、-OCH2X82B、-OCHX82B
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X82Bは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R82Bは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R82Bは独立して、非置換のエチルである。
R83Bは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX83B
3、-CHX83B
2、-CH2X83B、-OCX83B
3、-OCH2X83B、-OCHX83B
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X83Bは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R83Bは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R83Bは独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、R18Cは独立して、水素、-CX18C
3、-CHX18C
2、-CH2X18C、-CN、-COOH、-CONH2、R81C置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R81C置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R81C置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R81C置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R81C置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR81C置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R18Cは独立して、水素、-CX18C
3、-CHX18C
2、-CH2X18C、-CN、-COOH、-CONH2、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X18Cは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R18Cは独立して、水素である。実施形態では、R18Cは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R18Cは独立して、非置換のエチルである。
R81Cは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX81C
3、-CHX81C
2、-CH2X81C、-OCX81C
3、-OCH2X81C、-OCHX81C
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R82C置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R82C置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R82C置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R82C置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R82C置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR82C置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R81Cは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX81C
3、-CHX81C
2、-CH2X81C、-OCX81C
3、-OCH2X81C、-OCHX81C
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X81Cは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R81Cは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R81Cは独立して、非置換のエチルである。
R82Cは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX82C
3、-CHX82C
2、-CH2X82C、-OCX82C
3、-OCH2X82C、-OCHX82C
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R83C置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R83C置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R83C置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R83C置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R83C置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR83C置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R82Cは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX82C
3、-CHX82C
2、-CH2X82C、-OCX82C
3、-OCH2X82C、-OCHX82C
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X82Cは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R82Cは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R82Cは独立して、非置換のエチルである。
R83Cは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX83C
3、-CHX83C
2、-CH2X83C、-OCX83C
3、-OCH2X83C、-OCHX83C
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X83Cは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R83Cは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R83Cは独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、R18Dは独立して、水素、-CX18D
3、-CHX18D
2、-CH2X18D、-CN、-COOH、-CONH2、R81D置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R81D置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R81D置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R81D置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R81D置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR81D置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R18Dは独立して、水素、-CX18D
3、-CHX18D
2、-CH2X18D、-CN、-COOH、-CONH2、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X18Dは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R18Dは独立して、水素である。実施形態では、R18Dは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R18Dは独立して、非置換のエチルである。
R81Dは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX81D
3、-CHX81D
2、-CH2X81D、-OCX81D
3、-OCH2X81D、-OCHX81D
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R82D置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R82D置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R82D置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R82D置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R82D置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR82D置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R81Dは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX81D
3、-CHX81D
2、-CH2X81D、-OCX81D
3、-OCH2X81D、-OCHX81D
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X81Dは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R81Dは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R81Dは独立して、非置換のエチルである。
R82Dは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX82D
3、-CHX82D
2、-CH2X82D、-OCX82D
3、-OCH2X82D、-OCHX82D
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、R83D置換もしくは非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、R83D置換もしくは非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、R83D置換もしくは非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、R83D置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、R83D置換もしくは非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、またはR83D置換もしくは非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。実施形態では、R82Dは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX82D
3、-CHX82D
2、-CH2X82D、-OCX82D
3、-OCH2X82D、-OCHX82D
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)-NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X82Dは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R82Dは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R82Dは独立して、非置換のエチルである。
R83Dは独立して、オキソ、ハロゲン、-CX83D
3、-CHX83D
2、-CH2X83D、-OCX83D
3、-OCH2X83D、-OCHX83D
2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NH2、-NHSO2H、-NHC=(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、非置換のアルキル(例えば、C1-C8、C1-C6、C1-C4、またはC1-C2)、非置換のヘテロアルキル(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、非置換のシクロアルキル(例えば、C3-C8、C3-C6、C4-C6、またはC5-C6)、非置換のヘテロシクロアルキル(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、非置換のアリール(例えば、C6-C10またはフェニル)、または非置換のヘテロアリール(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)である。X83Dは独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iである。実施形態では、R83Dは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R83Dは独立して、非置換のエチルである。
実施形態では、R15、R16、R17、及びR18は、水素である。
実施形態では、R
15は、水素である。実施形態では、R
16は、水素、-CH
3、-CH
2NR
16AR
16B、または
である。実施形態では、R
17は、水素である。実施形態では、R
16A及びR
16Bは独立して、水素または非置換のアルキルである。実施形態では、R
16A及びR
16Bは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R
16Aは独立して、水素である。実施形態では、R
16Aは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、R
16Bは独立して、水素である。実施形態では、R
16Bは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、R
16Aは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R
16Bは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R
15は、水素であり;R
16は、水素、-CH
3、-CH
2NR
16AR
16B、または
であり;R
17は、水素であり;及びR
16A及びR
16Bは独立して、水素または非置換のアルキルである。
実施形態では、R
15は、水素である。実施形態では、R
16は、水素である。実施形態では、R
17は、水素、-CH
3、-CH
2NR
17AR
17B、または
である。実施形態では、R
17A及びR
17Bは独立して、水素または非置換のアルキルである。実施形態では、R
17A及びR
17Bは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R
15は、水素であり;R
16は、水素であり;R
17は、水素、-CH
3、-CH
2NR
17AR
17B、または
であり;及びR
17A及びR
17Bは独立して、水素または非置換のアルキルである。実施形態では、R
17Aは独立して、水素である。実施形態では、R
17Aは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、R
17Bは独立して、水素である。実施形態では、R
17Bは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、R
17Aは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R
17Bは独立して、非置換のメチルである。
実施形態では、R
15は、水素、-CH
3、-CH
2NR
15AR
15B、または
である。実施形態では、R
16は、水素である。実施形態では、R
17は、水素である。実施形態では、R
15A及びR
15Bは独立して、水素または非置換のアルキルである。実施形態では、R
15A及びR
15Bは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R
15Aは独立して、水素である。実施形態では、R
15Aは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、R
15Bは独立して、水素である。実施形態では、R
15Bは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、R
15Aは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R
15Bは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R
15は、水素、-CH
3、-CH
2NR
15AR
15B、または
であり;R
16は、水素であり;R
17は、水素であり;及びR
15A及びR
15Bは独立して、水素または非置換のアルキルである。
実施形態では、Eは、
である。実施形態では、Eは、
である。実施形態では、Eは、
である。実施形態では、Eは、
である。実施形態では、Eは、
である。実施形態では、Eは、
である。実施形態では、Eは、
である。実施形態では、Eは、-C(O)CH=CH
2、-C(O)CH=CHCH
2N(CH
3)
2、-C(O)C(=CH
2)CH
2N(CH
3)
2、-C(O)C≡CCH
3、-C(O)C(=CH
2)CH
3である。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
2、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1及びR
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
2、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
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5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1及びR
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
2、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、L
1、L
4、及びEは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、R
1は、-OCH
3、-CH
3、または-CH
2CH
3である。実施形態では、R
3は、-CH
3またはハロゲンである。実施形態では、R
3は、-CH
3または-Clである。実施形態では、L
1は、-S-、-CH
2-、または-CH(CH
3)-である。実施形態では、-L
4-Eは、
である。実施形態では、R
5は、
である。実施形態では、R
5は、
である。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、L
1、L
4、及びEは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、R
1は、-OCH
3、-CH
3、または-CH
2CH
3である。実施形態では、R
3は、-CH
3またはハロゲンである。実施形態では、R
3は、-CH
3または-Clである。実施形態では、L
1は、-S-、-CH
2-、または-CH(CH
3)-である。実施形態では、-L
4-Eは、
である。実施形態では、R
5は、置換のピリジルである。実施形態では、R
5は、置換の2-ピリジルである。実施形態では、R
5は、R
32置換のピリジルである。実施形態では、R
5は、R
32置換の2-ピリジルである。実施形態では、R
5は、非置換のピリジルである。実施形態では、R
5は、
である。実施形態では、R
5は、置換のヘテロアリールである。実施形態では、R
5は、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、R
5は、置換の5~6員ヘテロアリールである。実施形態では、R
5は、非置換の5~6員ヘテロアリールである。実施形態では、化合物は、式:
を有し;式中、R
1、R
2、R
3は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、R
1は独立して、-CH
3である。実施形態では、R
1は独立して、-OCH
3である。実施形態では、R
1は独立して、-Clである。実施形態では、R
2は独立して、-CH
3である。実施形態では、R
2は独立して、-OCH
3である。実施形態では、R
2は独立して、-Clである。実施形態では、R
3は独立して、-CH
3である。実施形態では、R
3は独立して、-OCH
3である。実施形態では、R
3は独立して、-Clである。
実施形態では、R1は独立して、-OCH3及びR3は独立して、-CH3である。実施形態では、R1は独立して、-CH3及びR3は独立して、-CH3である。実施形態では、R1は独立して、-CH3及びR2は独立して、-CH3である。実施形態では、R1は独立して、-CH3及びR3は独立して、-Clである。実施形態では、R1は独立して、-Cl及びR3は独立して、-CH3である。
実施形態では、R1は独立して、非置換のC1-C4アルキルである。実施形態では、R1は独立して、非置換のC1-C4アルコキシである。実施形態では、R1は独立して、ハロゲンである。実施形態では、R2は独立して、非置換のC1-C4アルキルである。実施形態では、R2は独立して、非置換のC1-C4アルコキシである。実施形態では、R2は独立して、ハロゲンである。実施形態では、R3は独立して、非置換のC1-C4アルキルである。実施形態では、R3は独立して、非置換のC1-C4アルコキシである。実施形態では、R3は独立して、ハロゲンである。
実施形態では、R1は独立して、非置換のC1-C4アルコキシ及びR3は独立して、非置換のC1-C4アルキルである。実施形態では、R1は独立して、非置換のC1-C4アルキル及びR3は独立して、非置換のC1-C4アルキルである。実施形態では、R1は独立して、非置換のC1-C4アルキル及びR2は独立して、非置換のC1-C4アルキルである。実施形態では、R1は独立して、非置換のC1-C4アルキル及びR3は独立して、ハロゲンである。実施形態では、R1は独立して、ハロゲン及びR3は独立して、非置換のC1-C4アルキルである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。いくつかの実施形態では、化合物は、式:
を有する。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
15、R
16、R
17、R
47は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
15、R
16、R
17、R
47は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
47は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
5、R
47は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
15、R
16、R
17、R
47は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
5、R
15、R
16、R
17、R
47は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1及びR
47は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
5、R
47は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1D、R
15、R
16、R
17、R
47は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1D、R
5、R
15、R
16、R
17、R
47は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1D及びR
47は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1D、R
5、R
47は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
15、R
16、R
17、R
47は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17、R
47は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
47は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5及びR
47は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
15、R
16、R
17、R
47は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5、R
15、R
16、R
17、R
47は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
47は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
5及びR
47は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
15、R
16、R
17、R
32は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1及びR
3は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
32は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
15、R
16、R
17、R
32は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1及びR
32は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1D、R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1D、R
15、R
16、R
17、R
32は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1Dは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1D及びR
32は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
15、R
16、R
17、R
32は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
32は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
15、R
16、R
17は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
15、R
16、R
17、R
32は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
32は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
15、R
16、R
17、R
32、R
47は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
32、R
47は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
32、R
47は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1D、R
32、R
47は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
32及びR
47は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
32及びR
47は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
15、R
16、R
17、R
32.1、及びR
32.2は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
3、R
32.1、及びR
32.2は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1、R
32.1、及びR
32.2は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
1D、R
32.1、及びR
32.2は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
32.1及びR
32.2は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式:
を有する。R
32.1及びR
32.2は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、R47は、置換もしくは非置換のC1-C6アルキルである。実施形態では、R47は、置換もしくは非置換の2~6員ヘテロアルキルである。実施形態では、R47は、置換もしくは非置換のC3-C8シクロアルキルである。実施形態では、R47は、置換もしくは非置換の3~8員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、R47は、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、R47は、置換もしくは非置換の5~6員ヘテロアリールである。実施形態では、R47は独立して、ハロゲンである。実施形態では、R47は独立して、-CX47
3である。実施形態では、R47は独立して、-CHX47
2である。実施形態では、R47は独立して、-CH2X47である。実施形態では、R47は独立して、-CH3である。実施形態では、R47は独立して、-CH2CH3である。実施形態では、R47は独立して、非置換のメチル、非置換のエチル、非置換のイソプロピル、または非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R47は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R47は独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R47は独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R47は独立して、非置換のn-プロピルである。実施形態では、R47は独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R47は独立して、非置換のブチルである。実施形態では、R47は独立して、非置換のn-ブチルである。実施形態では、R47は独立して、非置換のイソブチルである。実施形態では、R47は独立して、非置換のsec-ブチルである。実施形態では、R47は独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R47は独立して、非置換のペンチルである。実施形態では、R47は独立して、非置換のヘキシルである。実施形態では、R47は独立して、非置換のヘプチルである。実施形態では、R47は独立して、非置換のオクチルである。実施形態では、R47は独立して、-CF3である。実施形態では、R47は独立して、-CCl3である。実施形態では、R47は独立して、-CBr3である。実施形態では、R47は独立して、-CI3である。実施形態では、X47は独立して、-Fである。実施形態では、X47は独立して、-Clである。実施形態では、X47は独立して、-Brである。実施形態では、X47は独立して、-Iである。実施形態では、R47は独立して、-Fである。実施形態では、R47は独立して、-Clである。実施形態では、R47は独立して、-Brである。実施形態では、R47は独立して、-Iである。
実施形態では、R
5は独立して、非置換のシクロプロピルである。実施形態では、R
5は独立して、非置換のシクロブチルである。実施形態では、R
5は独立して、非置換のシクロペンチルである。実施形態では、R
5は独立して、非置換のシクロヘキシルである。実施形態では、R
5は独立して、置換のシクロプロピルである。実施形態では、R
5は独立して、置換のシクロブチルである。実施形態では、R
5は独立して、置換のシクロペンチルである。実施形態では、R
5は独立して、置換のシクロヘキシルである。実施形態では、R
5は独立して、R
32置換のシクロプロピルである。実施形態では、R
5は独立して、R
32置換のシクロブチルである。実施形態では、R
5は独立して、R
32置換のシクロペンチルである。実施形態では、R
5は独立して、R
32置換のシクロヘキシルである。実施形態では、R
5は独立して、R
32置換のフェニルである。実施形態では、R
5は独立して、R
32置換のピリジルである。実施形態では、R
5は独立して、R
32置換の2-ピリジルである。実施形態では、R
5は独立して、R
32置換の3-ピリジルである。実施形態では、R
5は独立して、R
32置換の4-ピリジルである。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。実施形態では、R
5は独立して、
である。
実施形態では、R32は、置換もしくは非置換のC1-C6アルキルである。実施形態では、R32は、置換もしくは非置換の2~6員ヘテロアルキルである。実施形態では、R32は、置換もしくは非置換のC3-C8シクロアルキルである。実施形態では、R32は、置換もしくは非置換の3~8員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、R32は、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、R32は、置換もしくは非置換の5~6員ヘテロアリールである。実施形態では、R32は独立して、ハロゲンである。実施形態では、R32は独立して、-CX32
3である。実施形態では、R32は独立して、-CHX32
2である。実施形態では、R32は独立して、-CH2X32である。実施形態では、R32は独立して、-CH3である。実施形態では、R32は独立して、-CH2CH3である。実施形態では、R32は独立して、非置換のメチル、非置換のエチル、非置換のイソプロピル、または非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R32は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R32は独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R32は独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R32は独立して、非置換のn-プロピルである。実施形態では、R32は独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R32は独立して、非置換のブチルである。実施形態では、R32は独立して、非置換のn-ブチルである。実施形態では、R32は独立して、非置換のイソブチルである。実施形態では、R32は独立して、非置換のsec-ブチルである。実施形態では、R32は独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R32は独立して、非置換のペンチルである。実施形態では、R32は独立して、非置換のヘキシルである。実施形態では、R32は独立して、非置換のヘプチルである。実施形態では、R32は独立して、非置換のオクチルである。実施形態では、R32は独立して、-CF3である。実施形態では、R32は独立して、-CCl3である。実施形態では、R32は独立して、-CBr3である。実施形態では、R32は独立して、-CI3である。実施形態では、X32は独立して、-Fである。実施形態では、X32は独立して、-Clである。実施形態では、X32は独立して、-Brである。実施形態では、X32は独立して、-Iである。実施形態では、R32は独立して、-NH2である。実施形態では、R32は独立して、-NH(CH3)である。実施形態では、R32は独立して、-N(CH3)2である。実施形態では、R32は独立して、-NH(CH2CH3)である。実施形態では、R32は独立して、-N(CH3)(CH2CH3)である。実施形態では、R32は独立して、-N(CH2CH3)2である。実施形態では、R32は独立して、-NH(非置換のC1-C4アルキル)である。実施形態では、R32は独立して、-N(CH3)(非置換のC1-C4アルキル)である。実施形態では、R32は独立して、-N(非置換のC1-C4アルキル)2である。実施形態では、R32は独立して、-CH2NH2である。実施形態では、R32は独立して、-CH2NH(CH3)である。実施形態では、R32は独立して、-CH2N(CH3)2である。実施形態では、R32は独立して、-CH2NH(CH2CH3)である。実施形態では、R32は独立して、-CH2N(CH3)(CH2CH3)である。実施形態では、R32は独立して、-CH2N(CH2CH3)2である。実施形態では、R32は独立して、-CH2NH(非置換のC1-C4アルキル)である。実施形態では、R32は独立して、-CH2N(CH3)(非置換のC1-C4アルキル)である。実施形態では、R32は独立して、-CH2N(非置換のC1-C4アルキル)2である。実施形態では、R32は独立して、-CH2CH2NH2である。実施形態では、R32は独立して、-CH2CH2NH(CH3)である。実施形態では、R32は独立して、-CH2CH2N(CH3)2である。実施形態では、R32は独立して、-CH2CH2NH(CH2CH3)である。実施形態では、R32は独立して、-CH2CH2N(CH3)(CH2CH3)である。実施形態では、R32は独立して、-CH2CH2N(CH2CH3)2である。実施形態では、R32は独立して、-CH2CH2NH(非置換のC1-C4アルキル)である。実施形態では、R32は独立して、-CH2CH2N(CH3)(非置換のC1-C4アルキル)である。実施形態では、R32は独立して、-CH2CH2N(非置換のC1-C4アルキル)2である。実施形態では、R32は独立して、-NH(非置換のC1-C8アルキル)である。実施形態では、R32は独立して、-N(CH3)(非置換のC1-C8アルキル)である。実施形態では、R32は独立して、-N(非置換のC1-C8アルキル)2である。実施形態では、R32は独立して、-CH2NH(非置換のC1-C8アルキル)である。実施形態では、R32は独立して、-CH2N(CH3)(非置換のC1-C8アルキル)である。実施形態では、R32は独立して、-CH2N(非置換のC1-C8アルキル)2である。実施形態では、R32は独立して、-CH2CH2NH(非置換のC1-C8アルキル)である。実施形態では、R32は独立して、-CH2CH2N(CH3)(非置換のC1-C8アルキル)である。実施形態では、R32は独立して、-CH2CH2N(非置換のC1-C8アルキル)2である。実施形態では、R32は独立して、-NH(非置換のC4-C8アルキル)である。実施形態では、R32は独立して、-N(CH3)(非置換のC4-C8アルキル)である。実施形態では、R32は独立して、-N(非置換のC4-C8アルキル)2である。実施形態では、R32は独立して、-CH2NH(非置換のC4-C8アルキル)である。実施形態では、R32は独立して、-CH2N(CH3)(非置換のC4-C8アルキル)である。実施形態では、R32は独立して、-CH2N(非置換のC4-C8アルキル)2である。実施形態では、R32は独立して、-CH2CH2NH(非置換のC4-C8アルキル)である。実施形態では、R32は独立して、-CH2CH2N(CH3)(非置換のC4-C8アルキル)である。実施形態では、R32は独立して、-CH2CH2N(非置換のC4-C8アルキル)2である。実施形態では、R32は独立して、-NH(非置換のC1-C8アルキル)である。実施形態では、R32は独立して、-N(CH3)(非置換のC1-C6アルキル)である。実施形態では、R32は独立して、-N(非置換のC1-C6アルキル)2である。実施形態では、R32は独立して、-CH2NH(非置換のC1-C6アルキル)である。実施形態では、R32は独立して、-CH2N(CH3)(非置換のC1-C6アルキル)である。実施形態では、R32は独立して、-CH2N(非置換のC1-C6アルキル)2である。実施形態では、R32は独立して、-CH2CH2NH(非置換のC1-C6アルキル)である。実施形態では、R32は独立して、-CH2CH2N(CH3)(非置換のC1-C6アルキル)である。実施形態では、R32は独立して、-CH2CH2N(非置換のC1-C6アルキル)2である。
R32.1は、態様または実施形態を含む、R32の任意の値であり得る(例えば、R32に等しくてもよい)。実施形態では、R32.1は、置換もしくは非置換のC1-C6アルキルである。実施形態では、R32.1は、置換もしくは非置換の2~6員ヘテロアルキルである。実施形態では、R32.1は、置換もしくは非置換のC3-C8シクロアルキルである。実施形態では、R32.1は、置換もしくは非置換の3~8員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、R32.1は、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、R32.1は、置換もしくは非置換の5~6員ヘテロアリールである。実施形態では、R32.1は独立して、ハロゲンである。実施形態では、R32.1は独立して、-CX32.1
3である。実施形態では、R32.1は独立して、-CHX32.1
2である。実施形態では、R32.1は独立して、-CH2X32.1である。実施形態では、R32.1は独立して、-CH3である。実施形態では、R32.1は独立して、-CH2CH3である。実施形態では、R32.1は独立して、非置換のメチル、非置換のエチル、非置換のイソプロピル、または非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R32.1は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R32.1は独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R32.1は独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R32.1は独立して、非置換のn-プロピルである。実施形態では、R32.1は独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R32.1は独立して、非置換のブチルである。実施形態では、R32.1は独立して、非置換のn-ブチルである。実施形態では、R32.1は独立して、非置換のイソブチルである。実施形態では、R32.1は独立して、非置換のsec-ブチルである。実施形態では、R32.1は独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R32.1は独立して、非置換のペンチルである。実施形態では、R32.1は独立して、非置換のヘキシルである。実施形態では、R32.1は独立して、非置換のヘプチルである。実施形態では、R32.1は独立して、非置換のオクチルである。実施形態では、R32.1は独立して、-CF3である。実施形態では、R32.1は独立して、-CCl3である。実施形態では、R32.1は独立して、-CBr3である。実施形態では、R32.1は独立して、-CI3である。実施形態では、X32.1は独立して、-Fである。実施形態では、X32.1は独立して、-Clである。実施形態では、X32.1は独立して、-Brである。実施形態では、X32.1は独立して、-Iである。実施形態では、R32.1は独立して、-NH2である。実施形態では、R32.1は独立して、-NH(CH3)である。実施形態では、R32.1は独立して、-N(CH3)2である。実施形態では、R32.1は独立して、-NH(CH2CH3)である。実施形態では、R32.1は独立して、-N(CH3)(CH2CH3)である。実施形態では、R32.1は独立して、-N(CH2CH3)2である。実施形態では、R32.1は独立して、-NH(非置換のC1-C4アルキル)である。実施形態では、R32.1は独立して、-N(CH3)(非置換のC1-C4アルキル)である。実施形態では、R32.1は独立して、-N(非置換のC1-C4アルキル)2である。実施形態では、R32.1は独立して、-CH2NH2である。実施形態では、R32.1は独立して、-CH2NH(CH3)である。実施形態では、R32.1は独立して、-CH2N(CH3)2である。実施形態では、R32.1は独立して、-CH2NH(CH2CH3)である。実施形態では、R32.1は独立して、-CH2N(CH3)(CH2CH3)である。実施形態では、R32.1は独立して、-CH2N(CH2CH3)2である。実施形態では、R32.1は独立して、-CH2NH(非置換のC1-C4アルキル)である。実施形態では、R32.1は独立して、-CH2N(CH3)(非置換のC1-C4アルキル)である。実施形態では、R32.1は独立して、-CH2N(非置換のC1-C4アルキル)2である。実施形態では、R32.1は独立して、-CH2CH2NH2である。実施形態では、R32.1は独立して、-CH2CH2NH(CH3)である。実施形態では、R32.1は独立して、-CH2CH2N(CH3)2である。実施形態では、R32.1は独立して、-CH2CH2NH(CH2CH3)である。実施形態では、R32.1は独立して、-CH2CH2N(CH3)(CH2CH3)である。実施形態では、R32.1は独立して、-CH2CH2N(CH2CH3)2である。実施形態では、R32.1は独立して、-CH2CH2NH(非置換のC1-C4アルキル)である。実施形態では、R32.1は独立して、-CH2CH2N(CH3)(非置換のC1-C4アルキル)である。実施形態では、R32.1は独立して、-CH2CH2N(非置換のC1-C4アルキル)2である。実施形態では、R32.1は独立して、-NH(非置換のC1-C8アルキル)である。実施形態では、R32.1は独立して、-N(CH3)(非置換のC1-C8アルキル)である。実施形態では、R32.1は独立して、-N(非置換のC1-C8アルキル)2である。実施形態では、R32.1は独立して、-CH2NH(非置換のC1-C8アルキル)である。実施形態では、R32.1は独立して、-CH2N(CH3)(非置換のC1-C8アルキル)である。実施形態では、R32.1は独立して、-CH2N(非置換のC1-C8アルキル)2である。実施形態では、R32.1は独立して、-CH2CH2NH(非置換のC1-C8アルキル)である。実施形態では、R32.1は独立して、-CH2CH2N(CH3)(非置換のC1-C8アルキル)である。実施形態では、R32.1は独立して、-CH2CH2N(非置換のC1-C8アルキル)2である。実施形態では、R32.1は独立して、-NH(非置換のC4-C8アルキル)である。実施形態では、R32.1は独立して、-N(CH3)(非置換のC4-C8アルキル)である。実施形態では、R32.1は独立して、-N(非置換のC4-C8アルキル)2である。実施形態では、R32.1は独立して、-CH2NH(非置換のC4-C8アルキル)である。実施形態では、R32.1は独立して、-CH2N(CH3)(非置換のC4-C8アルキル)である。実施形態では、R32.1は独立して、-CH2N(非置換のC4-C8アルキル)2である。実施形態では、R32.1は独立して、-CH2CH2NH(非置換のC4-C8アルキル)である。実施形態では、R32.1は独立して、-CH2CH2N(CH3)(非置換のC4-C8アルキル)である。実施形態では、R32.1は独立して、-CH2CH2N(非置換のC4-C8アルキル)2である。実施形態では、R32.1は独立して、-NH(非置換のC1-C8アルキル)である。実施形態では、R32.1は独立して、-N(CH3)(非置換のC1-C6アルキル)である。実施形態では、R32.1は独立して、-N(非置換のC1-C6アルキル)2である。実施形態では、R32.1は独立して、-CH2NH(非置換のC1-C6アルキル)である。実施形態では、R32.1は独立して、-CH2N(CH3)(非置換のC1-C6アルキル)である。実施形態では、R32.1は独立して、-CH2N(非置換のC1-C6アルキル)2である。実施形態では、R32.1は独立して、-CH2CH2NH(非置換のC1-C6アルキル)である。実施形態では、R32.1は独立して、-CH2CH2N(CH3)(非置換のC1-C6アルキル)である。実施形態では、R32.1は独立して、-CH2CH2N(非置換のC1-C6アルキル)2である。
R32.2は、態様または実施形態を含む、R32の任意の値であり得る(例えば、R32に等しくてもよい)。実施形態では、R32.2は、置換もしくは非置換のC1-C6アルキルである。実施形態では、R32.2は、置換もしくは非置換の2~6員ヘテロアルキルである。実施形態では、R32.2は、置換もしくは非置換のC3-C8シクロアルキルである。実施形態では、R32.2は、置換もしくは非置換の3~8員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、R32.2は、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、R32.2は、置換もしくは非置換の5~6員ヘテロアリールである。実施形態では、R32.2は独立して、ハロゲンである。実施形態では、R32.2は独立して、-CX32.2
3である。実施形態では、R32.2は独立して、-CHX32.2
2である。実施形態では、R32.2は独立して、-CH2X32.2である。実施形態では、R32.2は独立して、-CH3である。実施形態では、R32.2は独立して、-CH2CH3である。実施形態では、R32.2は独立して、非置換のメチル、非置換のエチル、非置換のイソプロピル、または非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R32.2は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R32.2は独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R32.2は独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R32.2は独立して、非置換のn-プロピルである。実施形態では、R32.2は独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R32.2は独立して、非置換のブチルである。実施形態では、R32.2は独立して、非置換のn-ブチルである。実施形態では、R32.2は独立して、非置換のイソブチルである。実施形態では、R32.2は独立して、非置換のsec-ブチルである。実施形態では、R32.2は独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R32.2は独立して、非置換のペンチルである。実施形態では、R32.2は独立して、非置換のヘキシルである。実施形態では、R32.2は独立して、非置換のヘプチルである。実施形態では、R32.2は独立して、非置換のオクチルである。実施形態では、R32.2は独立して、-CF3である。実施形態では、R32.2は独立して、-CCl3である。実施形態では、R32.2は独立して、-CBr3である。実施形態では、R32.2は独立して、-CI3である。実施形態では、X32.2は独立して、-Fである。実施形態では、X32.2は独立して、-Clである。実施形態では、X32.2は独立して、-Brである。実施形態では、X32.2は独立して、-Iである。実施形態では、R32.2は独立して、-NH2である。実施形態では、R32.2は独立して、-NH(CH3)である。実施形態では、R32.2は独立して、-N(CH3)2である。実施形態では、R32.2は独立して、-NH(CH2CH3)である。実施形態では、R32.2は独立して、-N(CH3)(CH2CH3)である。実施形態では、R32.2は独立して、-N(CH2CH3)2である。実施形態では、R32.2は独立して、-NH(非置換のC1-C4アルキル)である。実施形態では、R32.2は独立して、-N(CH3)(非置換のC1-C4アルキル)である。実施形態では、R32.2は独立して、-N(非置換のC1-C4アルキル)2である。実施形態では、R32.2は独立して、-CH2NH2である。実施形態では、R32.2は独立して、-CH2NH(CH3)である。実施形態では、R32.2は独立して、-CH2N(CH3)2である。実施形態では、R32.2は独立して、-CH2NH(CH2CH3)である。実施形態では、R32.2は独立して、-CH2N(CH3)(CH2CH3)である。実施形態では、R32.2は独立して、-CH2N(CH2CH3)2である。実施形態では、R32.2は独立して、-CH2NH(非置換のC1-C4アルキル)である。実施形態では、R32.2は独立して、-CH2N(CH3)(非置換のC1-C4アルキル)である。実施形態では、R32.2は独立して、-CH2N(非置換のC1-C4アルキル)2である。実施形態では、R32.2は独立して、-CH2CH2NH2である。実施形態では、R32.2は独立して、-CH2CH2NH(CH3)である。実施形態では、R32.2は独立して、-CH2CH2N(CH3)2である。実施形態では、R32.2は独立して、-CH2CH2NH(CH2CH3)である。実施形態では、R32.2は独立して、-CH2CH2N(CH3)(CH2CH3)である。実施形態では、R32.2は独立して、-CH2CH2N(CH2CH3)2である。実施形態では、R32.2は独立して、-CH2CH2NH(非置換のC1-C4アルキル)である。実施形態では、R32.2は独立して、-CH2CH2N(CH3)(非置換のC1-C4アルキル)である。実施形態では、R32.2は独立して、-CH2CH2N(非置換のC1-C4アルキル)2である。実施形態では、R32.2は独立して、-NH(非置換のC1-C8アルキル)である。実施形態では、R32.2は独立して、-N(CH3)(非置換のC1-C8アルキル)である。実施形態では、R32.2は独立して、-N(非置換のC1-C8アルキル)2である。実施形態では、R32.2は独立して、-CH2NH(非置換のC1-C8アルキル)である。実施形態では、R32.2は独立して、-CH2N(CH3)(非置換のC1-C8アルキル)である。実施形態では、R32.2は独立して、-CH2N(非置換のC1-C8アルキル)2である。実施形態では、R32.2は独立して、-CH2CH2NH(非置換のC1-C8アルキル)である。実施形態では、R32.2は独立して、-CH2CH2N(CH3)(非置換のC1-C8アルキル)である。実施形態では、R32.2は独立して、-CH2CH2N(非置換のC1-C8アルキル)2である。実施形態では、R32.2は独立して、-NH(非置換のC4-C8アルキル)である。実施形態では、R32.2は独立して、-N(CH3)(非置換のC4-C8アルキル)である。実施形態では、R32.2は独立して、-N(非置換のC4-C8アルキル)2である。実施形態では、R32.2は独立して、-CH2NH(非置換のC4-C8アルキル)である。実施形態では、R32.2は独立して、-CH2N(CH3)(非置換のC4-C8アルキル)である。実施形態では、R32.2は独立して、-CH2N(非置換のC4-C8アルキル)2である。実施形態では、R32.2は独立して、-CH2CH2NH(非置換のC4-C8アルキル)である。実施形態では、R32.2は独立して、-CH2CH2N(CH3)(非置換のC4-C8アルキル)である。実施形態では、R32.2は独立して、-CH2CH2N(非置換のC4-C8アルキル)2である。実施形態では、R32.2は独立して、-NH(非置換のC1-C8アルキル)である。実施形態では、R32.2は独立して、-N(CH3)(非置換のC1-C6アルキル)である。実施形態では、R32.2は独立して、-N(非置換のC1-C6アルキル)2である。実施形態では、R32.2は独立して、-CH2NH(非置換のC1-C6アルキル)である。実施形態では、R32.2は独立して、-CH2N(CH3)(非置換のC1-C6アルキル)である。実施形態では、R32.2は独立して、-CH2N(非置換のC1-C6アルキル)2である。実施形態では、R32.2は独立して、-CH2CH2NH(非置換のC1-C6アルキル)である。実施形態では、R32.2は独立して、-CH2CH2N(CH3)(非置換のC1-C6アルキル)である。実施形態では、R32.2は独立して、-CH2CH2N(非置換のC1-C6アルキル)2である。実施形態では、R32.2は独立して、-Fである。実施形態では、R32.2は独立して、-Clである。実施形態では、R32.2は独立して、-Brである。実施形態では、R32.2は独立して、-Iである。
実施形態では、R1は、置換もしくは非置換のC1-C6アルキルである。実施形態では、R1は、置換もしくは非置換の2~6員ヘテロアルキルである。実施形態では、R1は、置換もしくは非置換のC3-C8シクロアルキルである。実施形態では、R1は、置換もしくは非置換の3~8員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、R1は、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、R1は、置換もしくは非置換の5~6員ヘテロアリールである。実施形態では、R1は独立して、ハロゲンである。実施形態では、R1は独立して、-CX1
3である。実施形態では、R1は独立して、-CHX1
2である。実施形態では、R1は独立して、-CH2X1である。実施形態では、R1は独立して、-CH3である。実施形態では、R1は独立して、-CH2CH3である。実施形態では、R1は独立して、非置換のメチル、非置換のエチル、非置換のイソプロピル、または非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R1は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R1は独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R1は独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R1は独立して、非置換のn-プロピルである。実施形態では、R1は独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R1は独立して、非置換のブチルである。実施形態では、R1は独立して、非置換のn-ブチルである。実施形態では、R1は独立して、非置換のイソブチルである。実施形態では、R1は独立して、非置換のsec-ブチルである。実施形態では、R1は独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R1は独立して、非置換のペンチルである。実施形態では、R1は独立して、非置換のヘキシルである。実施形態では、R1は独立して、非置換のヘプチルである。実施形態では、R1は独立して、非置換のオクチルである。実施形態では、R1は独立して、-CF3である。実施形態では、R1は独立して、-CCl3である。実施形態では、R1は独立して、-CBr3である。実施形態では、R1は独立して、-CI3である。実施形態では、X1は独立して、-Fである。実施形態では、X1は独立して、-Clである。実施形態では、X1は独立して、-Brである。実施形態では、X1は独立して、-Iである。実施形態では、R1は独立して、-OHである。実施形態では、R1は独立して、-SHである。実施形態では、R1は独立して、-OCX1
3である。実施形態では、R1は独立して、-OCHX1
2である。実施形態では、R1は独立して、-OCH2X1である。実施形態では、R1は独立して、-OCH3である。実施形態では、R1は独立して、-OCH2CH3である。実施形態では、R1は独立して、-SCH3である。実施形態では、R1は独立して、-SCH2CH3である。実施形態では、R1は独立して、-OR1Dである。実施形態では、R1は独立して、-SR1Dである。
実施形態では、R1Dは、置換もしくは非置換のC1-C6アルキルである。実施形態では、R1Dは、置換もしくは非置換の2~6員ヘテロアルキルである。実施形態では、R1Dは、置換もしくは非置換のC3-C8シクロアルキルである。実施形態では、R1Dは、置換もしくは非置換の3~8員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、R1Dは、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、R1Dは、置換もしくは非置換の5~6員ヘテロアリールである。実施形態では、R1Dは独立して、ハロゲンである。実施形態では、R1Dは独立して、-CX1D
3である。実施形態では、R1Dは独立して、-CHX1D
2である。実施形態では、R1Dは独立して、-CH2X1Dである。実施形態では、R1Dは独立して、-CH3である。実施形態では、R1Dは独立して、-CH2CH3である。実施形態では、R1Dは独立して、非置換のメチル、非置換のエチル、非置換のイソプロピル、または非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R1Dは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R1Dは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R1Dは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R1Dは独立して、非置換のn-プロピルである。実施形態では、R1Dは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R1Dは独立して、非置換のブチルである。実施形態では、R1Dは独立して、非置換のn-ブチルである。実施形態では、R1Dは独立して、非置換のイソブチルである。実施形態では、R1Dは独立して、非置換のsec-ブチルである。実施形態では、R1Dは独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R1Dは独立して、非置換のペンチルである。実施形態では、R1Dは独立して、非置換のヘキシルである。実施形態では、R1Dは独立して、非置換のヘプチルである。実施形態では、R1Dは独立して、非置換のオクチルである。実施形態では、R1Dは独立して、-CF3である。実施形態では、R1Dは独立して、-CCl3である。実施形態では、R1Dは独立して、-CBr3である。実施形態では、R1Dは独立して、-CI3である。実施形態では、X1Dは独立して、-Fである。実施形態では、X1Dは独立して、-Clである。実施形態では、X1Dは独立して、-Brである。実施形態では、X1Dは独立して、-Iである。
実施形態では、R3は、置換もしくは非置換のC1-C6アルキルである。実施形態では、R3は、置換もしくは非置換の2~6員ヘテロアルキルである。実施形態では、R3は、置換もしくは非置換のC3-C8シクロアルキルである。実施形態では、R3は、置換もしくは非置換の3~8員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、R3は、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、R3は、置換もしくは非置換の5~6員ヘテロアリールである。実施形態では、R3は独立して、ハロゲンである。実施形態では、R3は独立して、-CX3
3である。実施形態では、R3は独立して、-CHX3
2である。実施形態では、R3は独立して、-CH2X3である。実施形態では、R3は独立して、-CH3である。実施形態では、R3は独立して、-CH2CH3である。実施形態では、R3は独立して、非置換のメチル、非置換のエチル、非置換のイソプロピル、または非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R3は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、R3は独立して、非置換のエチルである。実施形態では、R3は独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、R3は独立して、非置換のn-プロピルである。実施形態では、R3は独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、R3は独立して、非置換のブチルである。実施形態では、R3は独立して、非置換のn-ブチルである。実施形態では、R3は独立して、非置換のイソブチルである。実施形態では、R3は独立して、非置換のsec-ブチルである。実施形態では、R3は独立して、非置換のtert-ブチルである。実施形態では、R3は独立して、非置換のペンチルである。実施形態では、R3は独立して、非置換のヘキシルである。実施形態では、R3は独立して、非置換のヘプチルである。実施形態では、R3は独立して、非置換のオクチルである。実施形態では、R3は独立して、-CF3である。実施形態では、R3は独立して、-CCl3である。実施形態では、R3は独立して、-CBr3である。実施形態では、R3は独立して、-CI3である。実施形態では、X3は独立して、-Fである。実施形態では、X3は独立して、-Clである。実施形態では、X3は独立して、-Brである。実施形態では、X3は独立して、-Iである。
いくつかの実施形態では、本明細書に記載されるような化合物は、R20、R23、R32、R47、及び/または他の変数の複数の例を含み得る。そのような実施形態では、各変数は、必要に応じて異なり得、より明確にするために、各群を区別するよう適切に標識化され得る。例えば、R20、R23、R32、及び/またはR47がそれぞれ異なる場合、それらは、例えば、R20.1、R20.2、R20.3、R20.4、R20.5、R23.1、R23.2、R23.3、R23.4、R32.1、R32.2、R32.3、R32.4、R32.5、R47.1、R47.2、R47.3、R47.4、R47.5、R47.6、R47.7、R47.8、R47.9、またはR47.10とそれぞれ称され得、式中、R20の定義は、R20.1、R20.2、R20.3、R20.4、R20.5と仮定され;R23は、R23.1、R23.2、R23.3、R23.4と仮定され;R32は、R32.1、R32.2、R32.3、R32.4、R32.5と仮定され;及び/またはR47は、R47.1、R47.2、R47.3、R47.4、R47.5、R47.6、R47.7、R47.8、R47.9、R47.10と仮定される。複数の例に現われるとともに異なっている、R20、R23、R32、R47、及び/また他の変数の定義内で使用される変数は同様に、より明確にするために、各群を区別するよう適切に標識化され得る。
実施形態では、化合物は、化合物1である。実施形態では、化合物は、化合物2である。実施形態では、化合物は、化合物3である。実施形態では、化合物は、化合物4である。実施形態では、化合物は、化合物5である。実施形態では、化合物は、化合物6である。実施形態では、化合物は、化合物7である。実施形態では、化合物は、化合物8である。実施形態では、化合物は、化合物9である。実施形態では、化合物は、化合物10である。実施形態では、化合物は、化合物11である。実施形態では、化合物は、化合物12である。実施形態では、化合物は、化合物13である。実施形態では、化合物は、化合物14である。実施形態では、化合物は、化合物15である。実施形態では、化合物は、化合物16である。実施形態では、化合物は、化合物17である。実施形態では、化合物は、化合物18である。実施形態では、化合物は、化合物19である。実施形態では、化合物は、化合物20である。実施形態では、化合物は、化合物21である。実施形態では、化合物は、化合物22である。実施形態では、化合物は、化合物23である。実施形態では、化合物は、化合物24である。実施形態では、化合物は、化合物25である。実施形態では、化合物は、化合物26である。実施形態では、化合物は、化合物27である。実施形態では、化合物は、化合物28である。実施形態では、化合物は、化合物29である。実施形態では、化合物は、化合物30である。実施形態では、化合物は、化合物31である。実施形態では、化合物は、化合物32である。実施形態では、化合物は、化合物33である。実施形態では、化合物は、化合物34である。実施形態では、化合物は、化合物35である。実施形態では、化合物は、化合物36である。実施形態では、化合物は、化合物37である。実施形態では、化合物は、化合物38である。実施形態では、化合物は、化合物39である。実施形態では、化合物は、化合物40である。実施形態では、化合物は、化合物41である。実施形態では、化合物は、化合物42である。実施形態では、化合物は、化合物43である。実施形態では、化合物は、化合物44である。実施形態では、化合物は、化合物45である。実施形態では、化合物は、化合物46である。実施形態では、化合物は、化合物47である。実施形態では、化合物は、化合物48である。実施形態では、化合物は、化合物49である。実施形態では、化合物は、化合物50である。実施形態では、化合物は、化合物51である。実施形態では、化合物は、化合物52である。実施形態では、化合物は、化合物53である。実施形態では、化合物は、化合物54である。実施形態では、化合物は、化合物55である。実施形態では、化合物は、化合物56である。実施形態では、化合物は、化合物57である。実施形態では、化合物は、化合物58である。実施形態では、化合物は、化合物59である。実施形態では、化合物は、化合物60である。実施形態では、化合物は、化合物61である。実施形態では、化合物は、化合物62である。実施形態では、化合物は、化合物63である。実施形態では、化合物は、化合物64である。実施形態では、化合物は、化合物65である。実施形態では、化合物は、化合物66である。実施形態では、化合物は、化合物67である。実施形態では、化合物は、化合物68である。実施形態では、化合物は、化合物69である。実施形態では、化合物は、化合物70である。実施形態では、化合物は、化合物71である。実施形態では、化合物は、化合物72である。実施形態では、化合物は、化合物73である。実施形態では、化合物は、化合物74である。実施形態では、化合物は、化合物75である。実施形態では、化合物は、化合物76である。実施形態では、化合物は、化合物77である。実施形態では、化合物は、化合物78である。実施形態では、化合物は、化合物79である。実施形態では、化合物は、化合物80である。実施形態では、化合物は、化合物81である。実施形態では、化合物は、化合物82である。実施形態では、化合物は、化合物83である。実施形態では、化合物は、化合物84である。実施形態では、化合物は、化合物85である。実施形態では、化合物は、化合物86である。実施形態では、化合物は、化合物87である。実施形態では、化合物は、化合物88である。実施形態では、化合物は、化合物89である。実施形態では、化合物は、化合物90である。実施形態では、化合物は、化合物91である。実施形態では、化合物は、化合物92である。実施形態では、化合物は、化合物93である。実施形態では、化合物は、化合物94である。実施形態では、化合物は、化合物95である。実施形態では、化合物は、化合物96である。実施形態では、化合物は、化合物97である。実施形態では、化合物は、化合物98である。実施形態では、化合物は、化合物99である。実施形態では、化合物は、化合物100である。実施形態では、化合物は、化合物101である。実施形態では、化合物は、化合物102である。実施形態では、化合物は、化合物103である。実施形態では、化合物は、化合物104である。実施形態では、化合物は、化合物105である。実施形態では、化合物は、化合物106である。実施形態では、化合物は、化合物107である。実施形態では、化合物は、化合物108である。実施形態では、化合物は、化合物109である。実施形態では、化合物は、化合物110である。実施形態では、化合物は、化合物111である。実施形態では、化合物は、化合物112である。実施形態では、化合物は、化合物113である。実施形態では、化合物は、化合物114である。実施形態では、化合物は、化合物115である。実施形態では、化合物は、化合物116である。実施形態では、化合物は、化合物117である。実施形態では、化合物は、化合物118である。実施形態では、化合物は、化合物119である。実施形態では、化合物は、化合物120である。実施形態では、化合物は、化合物121である。実施形態では、化合物は、化合物122である。実施形態では、化合物は、化合物123である。実施形態では、化合物は、化合物124である。実施形態では、化合物は、化合物125である。実施形態では、化合物は、化合物126である。実施形態では、化合物は、化合物127である。実施形態では、化合物は、化合物128である。実施形態では、化合物は、化合物129である。実施形態では、化合物は、化合物130である。実施形態では、化合物は、化合物131である。実施形態では、化合物は、化合物132である。実施形態では、化合物は、化合物133である。実施形態では、化合物は、化合物134である。実施形態では、化合物は、化合物135である。実施形態では、化合物は、化合物136である。実施形態では、化合物は、化合物137である。実施形態では、化合物は、化合物138である。実施形態では、化合物は、化合物139である。実施形態では、化合物は、化合物140である。実施形態では、化合物は、化合物141である。実施形態では、化合物は、化合物142である。実施形態では、化合物は、化合物143である。実施形態では、化合物は、化合物144である。実施形態では、化合物は、化合物145である。実施形態では、化合物は、化合物146である。実施形態では、化合物は、化合物147である。実施形態では、化合物は、化合物148である。実施形態では、化合物は、化合物149である。実施形態では、化合物は、化合物150である。実施形態では、化合物は、化合物151である。実施形態では、化合物は、化合物152である。実施形態では、化合物は、化合物153である。実施形態では、化合物は、化合物154である。実施形態では、化合物は、化合物155である。実施形態では、化合物は、化合物156である。実施形態では、化合物は、化合物157である。実施形態では、化合物は、化合物158である。実施形態では、化合物は、化合物159である。実施形態では、化合物は、化合物160である。実施形態では、化合物は、化合物161である。
実施形態では、化合物(例えば、本明細書に記載されるもの)は、異なるTECキナーゼよりもより強力に(例えば、優先的に、または高い親和性で、または低濃度で同等の阻害レベルで)ITKを阻害する。実施形態では、阻害の効力は、(例えば、インビボアッセイで、細胞アッセイで、インビトロアッセイで)IC50によって測定される。実施形態では、阻害の効力は、(例えば、インビボアッセイで、細胞アッセイで、インビトロアッセイで)結合親和性によって測定される。実施形態では、化合物は、化合物が異なるTECキナーゼを阻害するよりも少なくとも1.1、1.2、1.3、1.4、1.5、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、2、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49、50、51、52、53、54、55、56、57、58、59、60、61、62、63、64、65、66、67、68、69、70、71、72、73、74、75、76、77、78、79、80、81、82、83、84、85、86、87、88、89、90、91、92、93、94、95、96、97、98、99、100、110、120、130、140、150、160、170、180、190、200、210、20、230、240、250、260、270、280、290、300、310、320、330、340、350、360、370、380、390、400、410、420、430、440、450、460、470、480、490、500、510、520、530、540、550、560、570、580、590、600、610、620、630、640、650、660、670、680、690、700、710、720、730、740、750、760、770、780、790、800、810、820、830、840、850、860、870、880、890、900、910、920、930、940、950、960、970、980、990、1000、1100、1200、1300、1400、1500、1600、1700、1800、1900、2000、2100、200、2300、2400、2500、2600、2700、2800、2900、3000、3100、3200、3300、3400、3500、3600、3700、3800、3900、4000、4100、4200、4300、4400、4500、4600、4700、4800、4900、5000、5100、5200、5300、5400、5500、5600、5700、5800、5900、6000、6100、6200、6300、6400、6500、6600、6700、6800、6900、7000、7100、7200、7300、7400、7500、7600、7700、7800、7900、8000、8100、8200、8300、8400、8500、8600、8700、8800、8900、9000、9100、9200、9300、9400、9500、9600、9700、9800、9900、10000、20000、30000、40000、50000、60000、70000、80000、90000、または100000倍より強力にITKを阻害する。
実施形態では、化合物(例えば、本明細書に記載されるもの)は、BTKよりもより強力に(例えば、優先的に、または高い親和性で、または低濃度で同等の阻害レベルで)ITKを阻害する。実施形態では、阻害の効力は、(例えば、インビボアッセイで、細胞アッセイで、インビトロアッセイで)IC50によって測定される。実施形態では、阻害の効力は、(例えば、インビボアッセイで、細胞アッセイで、インビトロアッセイで)結合親和性によって測定される。実施形態では、化合物は、化合物がBTKを阻害するよりも少なくとも1.1、1.2、1.3、1.4、1.5、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、2、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49、50、51、52、53、54、55、56、57、58、59、60、61、62、63、64、65、66、67、68、69、70、71、72、73、74、75、76、77、78、79、80、81、82、83、84、85、86、87、88、89、90、91、92、93、94、95、96、97、98、99、100、110、120、130、140、150、160、170、180、190、200、210、20、230、240、250、260、270、280、290、300、310、320、330、340、350、360、370、380、390、400、410、420、430、440、450、460、470、480、490、500、510、520、530、540、550、560、570、580、590、600、610、620、630、640、650、660、670、680、690、700、710、720、730、740、750、760、770、780、790、800、810、820、830、840、850、860、870、880、890、900、910、920、930、940、950、960、970、980、990、1000、1100、1200、1300、1400、1500、1600、1700、1800、1900、2000、2100、200、2300、2400、2500、2600、2700、2800、2900、3000、3100、3200、3300、3400、3500、3600、3700、3800、3900、4000、4100、4200、4300、4400、4500、4600、4700、4800、4900、5000、5100、5200、5300、5400、5500、5600、5700、5800、5900、6000、6100、6200、6300、6400、6500、6600、6700、6800、6900、7000、7100、7200、7300、7400、7500、7600、7700、7800、7900、8000、8100、8200、8300、8400、8500、8600、8700、8800、8900、9000、9100、9200、9300、9400、9500、9600、9700、9800、9900、10000、20000、30000、40000、50000、60000、70000、80000、90000、または100000倍より強力にITKを阻害する。
実施形態では、化合物(例えば、本明細書に記載されるもの)は、BMXよりもより強力に(例えば、優先的に、または高い親和性で、または低濃度で同等の阻害レベルで)ITKを阻害する。実施形態では、阻害の効力は、(例えば、インビボアッセイで、細胞アッセイで、インビトロアッセイで)IC50によって測定される。実施形態では、阻害の効力は、(例えば、インビボアッセイで、細胞アッセイで、インビトロアッセイで)結合親和性によって測定される。実施形態では、化合物は、化合物がBMXを阻害するよりも少なくとも1.1、1.2、1.3、1.4、1.5、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、2、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49、50、51、52、53、54、55、56、57、58、59、60、61、62、63、64、65、66、67、68、69、70、71、72、73、74、75、76、77、78、79、80、81、82、83、84、85、86、87、88、89、90、91、92、93、94、95、96、97、98、99、100、110、120、130、140、150、160、170、180、190、200、210、20、230、240、250、260、270、280、290、300、310、320、330、340、350、360、370、380、390、400、410、420、430、440、450、460、470、480、490、500、510、520、530、540、550、560、570、580、590、600、610、620、630、640、650、660、670、680、690、700、710、720、730、740、750、760、770、780、790、800、810、820、830、840、850、860、870、880、890、900、910、920、930、940、950、960、970、980、990、1000、1100、1200、1300、1400、1500、1600、1700、1800、1900、2000、2100、200、2300、2400、2500、2600、2700、2800、2900、3000、3100、3200、3300、3400、3500、3600、3700、3800、3900、4000、4100、4200、4300、4400、4500、4600、4700、4800、4900、5000、5100、5200、5300、5400、5500、5600、5700、5800、5900、6000、6100、6200、6300、6400、6500、6600、6700、6800、6900、7000、7100、7200、7300、7400、7500、7600、7700、7800、7900、8000、8100、8200、8300、8400、8500、8600、8700、8800、8900、9000、9100、9200、9300、9400、9500、9600、9700、9800、9900、10000、20000、30000、40000、50000、60000、70000、80000、90000、または100000倍より強力にITKを阻害する。
実施形態では、化合物(例えば、本明細書に記載されるもの)は、TXKよりもより強力に(例えば、優先的に、または高い親和性で、または低濃度で同等の阻害レベルで)ITKを阻害する。実施形態では、阻害の効力は、(例えば、インビボアッセイで、細胞アッセイで、インビトロアッセイで)IC50によって測定される。実施形態では、阻害の効力は、(例えば、インビボアッセイで、細胞アッセイで、インビトロアッセイで)結合親和性によって測定される。実施形態では、化合物は、化合物がTXKを阻害するよりも少なくとも1.1、1.2、1.3、1.4、1.5、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、2、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49、50、51、52、53、54、55、56、57、58、59、60、61、62、63、64、65、66、67、68、69、70、71、72、73、74、75、76、77、78、79、80、81、82、83、84、85、86、87、88、89、90、91、92、93、94、95、96、97、98、99、100、110、120、130、140、150、160、170、180、190、200、210、20、230、240、250、260、270、280、290、300、310、320、330、340、350、360、370、380、390、400、410、420、430、440、450、460、470、480、490、500、510、520、530、540、550、560、570、580、590、600、610、620、630、640、650、660、670、680、690、700、710、720、730、740、750、760、770、780、790、800、810、820、830、840、850、860、870、880、890、900、910、920、930、940、950、960、970、980、990、1000、1100、1200、1300、1400、1500、1600、1700、1800、1900、2000、2100、200、2300、2400、2500、2600、2700、2800、2900、3000、3100、3200、3300、3400、3500、3600、3700、3800、3900、4000、4100、4200、4300、4400、4500、4600、4700、4800、4900、5000、5100、5200、5300、5400、5500、5600、5700、5800、5900、6000、6100、6200、6300、6400、6500、6600、6700、6800、6900、7000、7100、7200、7300、7400、7500、7600、7700、7800、7900、8000、8100、8200、8300、8400、8500、8600、8700、8800、8900、9000、9100、9200、9300、9400、9500、9600、9700、9800、9900、10000、20000、30000、40000、50000、60000、70000、80000、90000、または100000倍より強力にITKを阻害する。
実施形態では、化合物(例えば、本明細書に記載されるもの)は、中枢神経系の外に投与(例えば、全身投与、静脈内、または動脈内)後に、患者の中枢神経系に入れることが可能である。
いくつかの実施形態では、化合物は、本明細書(例えば、一態様、実施形態、実施例、請求項、表(例えば、表1または表2)、模式図、図面、または図)に記載の化合物である。実施形態では、化合物は、本明細書に記載の化合物1~161のうちの1つである。
実施形態では、他に明記されない限り、本明細書に記載の化合物は、全ての立体異性体のラセミ混合物である。実施形態では、他に明記されない限り、本明細書に記載の化合物は、全てのエナンチオマーのラセミ混合物である。実施形態では、他に明記されない限り、本明細書に記載の化合物は、2つの対向する立体異性体のラセミ混合物である。実施形態では、他に明記されない限り、本明細書に記載の化合物は、2つの対向するエナンチオマーのラセミ混合物である。実施形態では、他に明記されない限り、本明細書に記載の化合物は、単一の立体異性体である。実施形態では、他に明記されない限り、本明細書に記載の化合物は、単一のエナンチオマーである。実施形態では、化合物は、本明細書(例えば、一態様、実施形態、実施例、図、表、模式図、または請求項)に記載される化合物である。実施形態では、化合物は、表2に記載の化合物である。
III.医薬組成物
態様では、本明細書に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩と、医薬的に許容可能な賦形剤とを含む、医薬組成物が提供される。
医薬組成物の実施形態では、化合物、またはその医薬的に許容可能な塩は、治療上有効な量で含まれている。
医薬組成物の実施形態では、医薬組成物は、第2の薬剤(例えば、治療剤)を含む。医薬組成物の実施形態では、医薬組成物は、治療上有効な量で第2の薬剤(例えば、治療剤)を含む。医薬組成物の実施形態では、第2の薬剤は、がんを治療するための薬剤である。実施形態では、第2の薬剤は、抗がん剤である。実施形態では、第2の薬剤は、化学療法薬である。実施形態では、第2の薬剤は、抗炎症剤である。実施形態では、第2の薬剤は、抗自己免疫疾患薬である。実施形態では、第2の薬剤は、抗感染症薬である。
IV.治療の方法
態様では、有効量の本明細書に記載の化合物を、それを必要とする対象に投与することを含む、がんの治療方法が提供される。
実施形態では、がんは、血液(hematological)がんである。実施形態では、がんは、血液(blood)がんである。実施形態では、がんは、転移がんである。実施形態では、がんは、白血病(例えば、急性非リンパ球性白血病、慢性リンパ性白血病、急性顆粒球性白血病、慢性顆粒球白血病、急性前骨髄球性白血病、成人T細胞白血病、非白血性白血病、白血性白血病、好塩基球性白血病、芽細胞白血病、ウシ白血病、慢性骨髄性白血病、皮膚白血病、胎児性白血病、好酸球性白血病、グロス白血病、ヘアリー細胞白血病、血球母細胞白血病、血球芽細胞白血病、組織球性白血病、幹細胞性白血病、急性単球性白血病、白血球減少白血病、リンパ性白血病、リンパ芽球性白血病、リンパ性白血病、リンパ向性白血病、リンパ性白血病、リンパ肉腫細胞白血病、肥満細胞白血病、巨核球性白血病、ミクロ骨髄芽球性白血病、単球性白血病、骨髄芽球性白血病、骨髄性白血病、骨髄性顆粒球白血病、骨髄単球性白血病、ネーゲリ白血病、形質細胞性白血病、多発性骨髄腫、形質細胞性白血病、前骨髄球性白血病、リーダー細胞白血病、シリング白血病、幹細胞性白血病、亜白血性白血病、または未分化細胞白血病)である。実施形態では、がんは、リンパ腫(例えば、T細胞リンパ腫、前駆Tリンパ芽球性リンパ腫、末梢性T細胞リンパ腫、皮膚T細胞性リンパ腫、成人T細胞白血病/リンパ腫、血管免疫芽球性T細胞リンパ腫、節外性ナチュラルキラー/T細胞リンパ腫、鼻型、腸症関連腸管T細胞リンパ腫、未分化大細胞型リンパ腫、または末梢性T細胞リンパ腫、不特定)である。
態様では、有効量の本明細書に記載の化合物を、それを必要とする対象に投与することを含む、炎症性疾患の治療方法が提供される。
実施形態では、炎症性疾患は、関節炎、関節リウマチ、乾癬性関節炎、若年性特発性関節炎、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス(SLE)、重症筋無力症、若年型糖尿病、1型真性糖尿病、ギランバレー症候群、橋本脳炎、橋本甲状腺炎、強直性脊椎炎、乾癬、シェーグレン症候群、血管炎、糸球体腎炎、自己免疫性甲状腺炎、ベーチェット病、クローン病、潰瘍性大腸炎、水疱性類天疱瘡、サルコイドーシス、魚鱗癬、グレーブス眼症、炎症性腸疾患、アジソン病、白斑、喘息、アレルギー性喘息、尋常性ざ瘡、セリアック病、慢性前立腺炎、炎症性腸疾患、骨盤内炎症性疾患、再灌流障害、虚血再灌流障害、卒中、サルコイドーシス、移植拒絶反応、間質性膀胱炎、アテローム性動脈硬化症、またはアトピー性皮膚炎である。
態様では、有効量の本明細書に記載の化合物を、それを必要とする対象に投与することを含む、自己免疫疾患の治療方法が提供される。
実施形態では、自己免疫疾患は、関節炎、関節リウマチ、乾癬性関節炎、若年性特発性関節炎、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス(SLE)、重症筋無力症、若年型糖尿病、1型真性糖尿病、ギランバレー症候群、橋本脳炎、橋本甲状腺炎、強直性脊椎炎、乾癬、シェーグレン症候群、血管炎、糸球体腎炎、自己免疫性甲状腺炎、ベーチェット病、クローン病、潰瘍性大腸炎、水疱性類天疱瘡、サルコイドーシス、魚鱗癬、グレーブス眼症、炎症性腸疾患、アジソン病、白斑、喘息、アレルギー性喘息、尋常性ざ瘡、セリアック病、慢性前立腺炎、炎症性腸疾患、骨盤内炎症性疾患、再灌流障害、サルコイドーシス、移植拒絶反応、間質性膀胱炎、アテローム性動脈硬化症、またはアトピー性皮膚炎である。
態様では、有効量の本明細書に記載の化合物を、それを必要とする対象に投与することを含む、感染症の治療方法が提供される。
態様では、有効量の本明細書に記載の化合物を、それを必要とする対象に投与することを含む、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ活性と関連する疾患の治療方法が提供される。実施形態では、疾患は、異常なインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ活性と関連する。
実施形態では、方法は、第2の薬剤(例えば、治療剤)を投与することを含む。実施形態では、方法は、治療上有効な量で第2の薬剤(例えば、治療剤)を投与することを含む。実施形態では、第2の薬剤は、がんを治療するための薬剤である。実施形態では、第2の薬剤は、抗がん剤である。実施形態では、第2の薬剤は、化学療法薬である。実施形態では、第2の薬剤は、抗炎症剤である。
V.阻害の方法
態様では、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼを本明細書に記載の化合物と接触させることを含む、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ活性の阻害方法が提供される。実施形態では、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼは、ヒトインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼである。
態様では、TECキナーゼファミリータンパク質(例えば、TEC、BTK、ITK/EMT/TSK、BMX、及びTXK/RLK)を本明細書に記載の化合物と接触させることを含む、TECキナーゼファミリータンパク質(例えば、TEC、BTK、ITK/EMT/TSK、BMX、及びTXK/RLK)の活性の阻害方法が提供される。
実施形態では、阻害は、競合的阻害である。実施形態では、阻害は、不可逆的である。実施形態では、阻害は、可逆的である。実施形態では、化合物は、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼと共有結合している。
化合物がインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼと共有結合している場合、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ阻害剤と共有結合したインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質(例えば、ヒトインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ)は、以下に記載されるように形成される(「ITK化合物付加物」とも本明細書で呼ばれる)。実施形態では、得られる共有結合は、可逆的である。得られる共有結合が可逆的である場合、結合は、タンパク質が変性する際に反転する。従って、実施形態では、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼが変性する際の化合物とインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼの共有結合の可逆性は、(不可逆性と比較して)化合物の投与後の対象における自己免疫応答を回避または減少させる。さらに、実施形態では、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼが変性する際の化合物とインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼの共有結合の可逆性は、(不可逆性と比較して)対象における化合物の毒性(例えば、肝毒性)を回避または減少させる。
VI.インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質
態様では、本明細書に記載の化合物と共有結合したインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質(例えば、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ阻害剤、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼアンタゴニスト、本明細書に記載の化合物、または本明細書に記載の化合物の一部(例えば、ヒトITKのCys442、またはヒトITKのCys442に対応するシステインとの求電子反応の生成物))を提供する。
実施形態では、化合物は、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質のシステイン残基(例えば、ヒトITKのCys442、またはヒトITKのCys442に対応するシステイン)と結合する。実施形態では、化合物は、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質のシステイン残基(例えば、ヒトITKのCys442、またはヒトITKのCys442に対応するシステイン)と共有結合する。実施形態では、化合物は、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質のシステイン残基(例えば、ヒトITKのCys442、またはヒトITKのCys442に対応するシステイン)と可逆的に共有結合する。実施形態では、化合物は、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質のシステイン残基(例えば、ヒトITKのCys442、またはヒトITKのCys442に対応するシステイン)と不可逆的に共有結合する。実施形態では、化合物は、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質のアスパラギン残基と(例えば、共有結合的に、不可逆的に共有結合的に、または可逆的に共有結合的に)結合する。実施形態では、化合物は、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質のグルタミン残基と(例えば、共有結合的に、不可逆的に共有結合的に、または可逆的に共有結合的に)結合する。実施形態では、化合物は、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質のアルギニン残基と(例えば、共有結合的に、不可逆的に共有結合的に、または可逆的に共有結合的に)結合する。実施形態では、化合物は、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質のリジン残基と(例えば、共有結合的に、不可逆的に共有結合的に、または可逆的に共有結合的に)結合する。実施形態では、化合物は、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質のチロシン残基と(例えば、共有結合的に、不可逆的に共有結合的に、または可逆的に共有結合的に)結合する。
実施形態では、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質は、本明細書に記載の化合物の一部(例えば、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ阻害剤の一部、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼアンタゴニストの一部、または本明細書に記載の化合物の一部)と(例えば、可逆的にまたは不可逆的に)共有結合する。
態様では、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ阻害剤(例えば、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼアンタゴニスト、本明細書に記載の化合物、または本明細書に記載の化合物の一部)と共有結合したインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質(例えば、ヒトITK)を提供する。
実施形態では、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質(例えば、ヒトインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ)は、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ阻害剤(例えば、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼアンタゴニスト、本明細書に記載の化合物、または本明細書に記載の化合物の一部)と共有結合する。実施形態では、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質(例えば、ヒトインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ)は、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ阻害剤(例えば、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼアンタゴニスト、本明細書に記載の化合物、または本明細書に記載の化合物の一部)と不可逆的に共有結合する。実施形態では、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質(例えば、ヒトインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ)は、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ阻害剤(例えば、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼアンタゴニスト、本明細書に記載の化合物、または本明細書に記載の化合物の一部)と可逆的に共有結合する。実施形態では、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質(例えば、ヒトインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ)は、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ阻害剤(例えば、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物)の一部と共有結合する。実施形態では、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質(例えば、ヒトインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ)は、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ阻害剤(例えば、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物)の一部と不可逆的に共有結合する。実施形態では、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質(例えば、ヒトインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ)は、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ阻害剤(例えば、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物)の一部と可逆的に共有結合する。実施形態では、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ阻害剤(例えば、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物)は、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質(例えば、ヒトインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ)のシステイン残基(例えば、ヒトITKのCys442、またはヒトITKのCys442に対応するシステイン)と結合する。実施形態では、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ阻害剤(例えば、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物)の一部は、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質(例えば、ヒトインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ)のシステイン残基(例えば、ヒトITKのCys442、またはヒトITKのCys442に対応するシステイン)と結合する。
実施形態では、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ阻害剤(例えば、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物)は、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質(例えば、ヒトインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ)のシステイン442と結合する。実施形態では、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ阻害剤(例えば、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物)は、RefSeq(タンパク質)NP_005537に対応するインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質(例えば、ヒトインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ)のシステイン442と結合する。実施形態では、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ阻害剤(例えば、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物)は、RefSeq(タンパク質)NP_005537に対応するインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質(例えば、ヒトインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ)の(例えば、活性部位における)疎水性基と相互作用する(接触する)。実施形態では、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ阻害剤(例えば、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物)は、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質(例えば、ヒトインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ)の活性部位と相互作用する(例えば、接触する)。実施形態では、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ阻害剤(例えば、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物)は、RefSeq(タンパク質)NP_005537に対応するインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質(例えば、ヒトインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ)の活性部位と相互作用する(例えば、接触する)。
実施形態では、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ阻害剤(例えば、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物)は、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質(例えば、ヒトインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ)のシステイン442に対応するアミノ酸と結合する。実施形態では、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ阻害剤(例えば、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物)は、RefSeq(タンパク質)NP_005537に対応するインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質(例えば、ヒトインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ)のシステイン442に対応するアミノ酸と結合する。実施形態では、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ阻害剤(例えば、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物)は、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質(例えば、ヒトインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ)の活性部位に対応するアミノ酸と相互作用する(例えば、接触する)。実施形態では、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ阻害剤(例えば、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物)は、RefSeq(タンパク質)NP_005537に対応するインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質(例えば、ヒトインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ)の活性部位に対応するアミノ酸と相互作用する(例えば、接触する)。
実施形態では、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ阻害剤(例えば、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物)の一部は、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質(例えば、ヒトインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ)のシステイン442と結合する。実施形態では、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ阻害剤(例えば、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物)の一部は、RefSeq(タンパク質)NP_005537に対応するインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質(例えば、ヒトインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ)のシステイン442と結合する。
実施形態では、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ阻害剤(例えば、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物)の一部は、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質(例えば、ヒトインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ)のシステイン442に対応するアミノ酸と結合する。実施形態では、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ阻害剤(例えば、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物)の一部は、RefSeq(タンパク質)NP_005537に対応するインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質(例えば、ヒトインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ)のシステイン442に対応するアミノ酸と結合する。実施形態では、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ阻害剤(例えば、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物)の一部は、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質(例えば、ヒトインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ)の活性部位に対応するアミノ酸と相互作用する(例えば、接触する)。実施形態では、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ阻害剤(例えば、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物)の一部は、RefSeq(タンパク質)NP_005537に対応するインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質(例えば、ヒトインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ)の活性部位に対応するアミノ酸と相互作用する(例えば、接触する)。
態様では、本明細書に記載の化合物または本明細書に記載の化合物の一部と共有結合したインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質(例えば、ヒトインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ)を提供する。
実施形態では、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質(例えば、ヒトインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ)は、本明細書に記載の化合物と共有結合する。実施形態では、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質(例えば、ヒトインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ)は、本明細書に記載の化合物と不可逆的に共有結合する。実施形態では、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質(例えば、ヒトインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ)は、本明細書に記載の化合物と可逆的に共有結合する。実施形態では、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質(例えば、ヒトインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ)は、本明細書に記載の化合物の一部と共有結合する。実施形態では、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質(例えば、ヒトインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ)は、本明細書に記載の化合物の一部と不可逆的に共有結合する。実施形態では、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質(例えば、ヒトインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ)は、本明細書に記載の化合物の一部と可逆的に共有結合する。実施形態では、化合物は、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質(例えば、ヒトインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ)のシステイン残基と結合する。実施形態では、化合物の一部は、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質(例えば、ヒトインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ)のシステイン残基と結合する。
実施形態では、本明細書に記載の化合物と共有結合したインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質は、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質と本明細書に記載の化合物の間の反応の生成物である。共有結合したインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質と本明細書に記載の化合物は、反応物インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質と化合物の残基であり、各々の反応物は、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質と化合物の間の共有結合に関与していることが理解されるであろう。共有結合したインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質と本明細書に記載の化合物の実施形態では、E置換基の残基は、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質と本明細書に記載の化合物の残基の間の共有結合を含む、リンカーである。インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質が本明細書に記載の化合物と共有結合する場合、本明細書に記載の化合物は、予備反応した本明細書に記載の化合物の残基を形成し、結合は、本明細書に記載の化合物の残基をインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質の残基(例えば、システイン硫黄、ヒトインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼのC442に対応するアミノ酸の硫黄、ヒトインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼのC442の硫黄)に接続させることが当業者には理解されるであろう。実施形態では、E置換基の残基は、結合、-S(O)
2-、-NH-、-O-、-S-、-C(O)-、-C(O)NH-、-NHC(O)-、-NHC(O)NH-、-NHC(O)NH-、-C(O)O-、-OC(O)-、-CH
2NH-、置換(例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換)または非置換のアルキレン(例えば、C
1-C
8、C
1-C
6、C
1-C
4、またはC
1-C
2)、置換(例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換)または非置換のヘテロアルキレン(例えば、2~8員、2~6員、4~6員、2~3員、または4~5員)、置換(例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換)または非置換のシクロアルキレン(例えば、C
3-C
8、C
3-C
6、C
4-C
6、またはC
5-C
6)、置換(例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換)または非置換のヘテロシクロアルキレン(例えば、3~8員、3~6員、4~6員、4~5員、または5~6員)、置換(例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換)または非置換のアリーレン(例えば、C
6-C
10またはフェニル)、または置換(例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換)または非置換のヘテロアリーレン(例えば、5~10員、5~9員、または5~6員)から選択されるリンカーである。非限定例として、本明細書に記載の化合物と共有結合したインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質は、式:
を有し得、式中、Sは、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質の残基と結合している、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質システイン(例えば、ヒトインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼのC442に対応する)の硫黄であり、R
1、R
2、L
1、L
2、z1、及びz2は、本明細書に記載される通りである。
VII.仮実施形態
実施形態P1.式:
を有する化合物であって、
式中、環Aは、
であり;R
1は独立して、水素、ハロゲン、-CX
1
3、-CHX
1
2、-CH
2X
1、-OCX
1
3、-OCH
2X
1、-OCHX
1
2、-CN、-SO
n1R
1D、-SO
v1NR
1AR
1B、-NHC(O)NR
1AR
1B、-N(O)
m1、-NR
1AR
1B、-C(O)R
1C、-C(O)-OR
1C、-C(O)NR
1AR
1B、-OR
1D、-NR
1ASO
2R
1D、-NR
1AC(O)R
1C、-NR
1AC(O)OR
1C、-NR
1AOR
1C、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり;R
2は独立して、水素、ハロゲン、-CX
2
3、-CHX
2
2、-CH
2X
2、-OCX
2
3、-OCH
2X
2、-OCHX
2
2、-CN、-SO
n2R
2D、-SO
v2NR
2AR
2B、-NHC(O)NR
2AR
2B、-N(O)
m2、-NR
2AR
2B、-C(O)R
2C、-C(O)-OR
2C、-C(O)NR
2AR
2B、-OR
2D、-NR
2ASO
2R
2D、-NR
2AC(O)R
2C、-NR
2AC(O)OR
2C、-NR
2AOR
2C、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり;R
3は独立して、水素、ハロゲン、-CX
3
3、-CHX
3
2、-CH
2X
3、-OCX
3
3、-OCH
2X
3、-OCHX
3
2、-CN、-SO
n3R
3D、-SO
v3NR
3AR
3B、-NHC(O)NR
3AR
3B、-N(O)
m3、-NR
3AR
3B、-C(O)R
3C、-C(O)-OR
3C、-C(O)NR
3AR
3B、-OR
3D、-NR
3ASO
2R
3D、-NR
3AC(O)R
3C、-NR
3AC(O)OR
3C、-NR
3AOR
3C、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり;R
4は独立して、水素、ハロゲン、-CX
4
3、-CHX
4
2、-CH
2X
4、-OCX
4
3、-OCH
2X
4、-OCHX
4
2、-CN、-SO
n4R
4D、-SO
v4NR
4AR
4B、-NHC(O)NR
4AR
4B、-N(O)
m4、-NR
4AR
4B、-C(O)R
4C、-C(O)-OR
4C、-C(O)NR
4AR
4B、-OR
4D、-NR
4ASO
2R
4D、-NR
4AC(O)R
4C、-NR
4AC(O)OR
4C、-NR
4AOR
4C、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり;R
5は独立して、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり;L
1は、-O-、-S-、または置換もしくは非置換のC
1-C
2アルキレン、または置換もしくは非置換の2員ヘテロアルキレンであり;L
2は、結合、-NH-、-NHC(O)-であり;L
3は、結合、-S(O)
2-、-N(R
6)-、-O-、-S-、-C(O)-、-C(O)N(R
6)-、-N(R
6)C(O)-、-N(R
6)C(O)NH-、-NHC(O)N(R
6)-、-C(O)O-、-OC(O)-、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンであり;R
6は独立して、水素、-CX
6
3、-CHX
6
2、-CH
2X
6、-CN、-C(O)R
6C、-C(O)OR
6C、-C(O)NR
6AR
6B、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり;L
4は、結合、-S(O)
2-、-N(R
7)-、-O-、-S-、-C(O)-、-C(O)N(R
7)-、-N(R
7)C(O)-、-N(R
7)C(O)NH-、-NHC(O)N(R
7)-、-C(O)O-、-OC(O)-、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンであり;R
7は独立して、水素、-CX
7
3、-CHX
7
2、-CH
2X
7、-CN、-C(O)R
7C、-C(O)OR
7C、-C(O)NR
7AR
7B、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり;Eは、求電子部分であり;各R
1A、R
1B、R
1C、R
1D、R
2A、R
2B、R
2C、R
2D、R
3A、R
3B、R
3C、R
3D、R
4A、R
4B、R
4C、R
4D、R
6A、R
6B、R
6C、R
7A、R
7B、及びR
7Cは独立して、水素、-CX
3、-CN、-COOH、-CONH
2、-CHX
2、-CH
2X、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり;同じ窒素原子と結合したR
1A及びR
1B置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく;同じ窒素原子と結合したR
2A及びR
2B置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく;同じ窒素原子と結合したR
3A及びR
3B置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく;同じ窒素原子と結合したR
4A及びR
4B置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく;同じ窒素原子と結合したR
6A及びR
6B置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく;同じ窒素原子と結合したR
7A及びR
7B置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく;各X、X
1、X
2、X
3、X
4、X
6、及びX
7は独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iであり;n1、n2、n3、及びn4は独立して、0~4の整数であり;及びm1、m2、m3、m4、v1、v2、v3、及びv4は独立して、1~2である、化合物。
実施形態P2.式:
を有する、実施形態P1に記載の化合物。
実施形態P3.L1が、-O-、-S-、または置換もしくは非置換のメチレンである、実施形態P1~P2のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P4.L1が、-SCH2-である、実施形態P1~P2のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P5.L2が、結合である、実施形態P1~P4のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P6.L2が、-NH-である、実施形態P1~P4のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P7.L2が、-NHC(O)-である、実施形態P1~P4のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P8.R4が、水素である、実施形態P1~P7のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P9.R2が、非置換のC1-C2アルキルである、実施形態P1~P8のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P10.R2が、非置換のメチルである、実施形態P1~P8のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P11.R2が、水素である、実施形態P1~P8のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P12.式:
を有する、実施形態P1~P3のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P13.式:
を有する、実施形態P1~P3のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P14.式:
を有する、実施形態P1~P3のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P15.式:
を有する、実施形態P1~P3のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P16.式:
を有する、実施形態P1に記載の化合物。
実施形態P17.式:
を有する、実施形態P1またはP16のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P18.式:
を有する、実施形態P1~P16のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P19.式:
を有する、実施形態P1~P16のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P20.R1が独立して、水素、ハロゲン、-CX1
3、-CHX1
2、-CH2X1、-OCX1
3、-OCH2X1、-OCHX1
2、置換もしくは非置換のアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアルキルである、実施形態P1~P19のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P21.R1が独立して、水素、ハロゲン、-CX1
3、-CHX1
2、-CH2X1、-OCX1
3、-OCH2X1、-OCHX1
2、置換もしくは非置換の(C1-C4)アルキル、または置換もしくは非置換の2~4員ヘテロアルキルである、実施形態P1~P19のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P22.R1が、水素、ハロゲン、-CH3、-CH2CH3、-CX1
3、-CHX1
2、-CH2X1、-OCH3、-OCX1
3、-OCH2X1、-OCHX1
2、-SCH3、-SCX1
3、-SCH2X1、または-SCHX1
2である、実施形態P1~P19のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P23.R1が、水素、ハロゲン、-CH3、-CH2CH3、-CF3、または-OCH3である、実施形態P1~P19のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P24.R1が、-CH3、-CH2CH3、または-OCH3である、実施形態P1~P19のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P25.R1が、-OCH3である、実施形態P1~P19のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P26.R3が独立して、水素、ハロゲン、-CX3
3、-CHX3
2、-CH2X3、-OCX3
3、-OCH2X3、-OCHX3
2、-CN、置換もしくは非置換のアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアルキルである、実施形態P1~P25のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P27.R3が独立して、水素、ハロゲン、-CX3
3、-CHX3
2、-CH2X3、-OCX3
3、-OCH2X3、-OCHX3
2、-CN、置換もしくは非置換の(C1-C4)アルキル、または置換もしくは非置換の2~4員ヘテロアルキルである、実施形態P1~P25のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P28.R3が、水素、ハロゲン、-CH3、-CH2CH3、-CX3
3、-CHX3
2、-CH2X3、-OCH3、-OCX3
3、-OCH2X3、-OCHX3
2、-CN、-SCH3、-SCX3
3、-SCH2X3、または-SCHX3
2である、実施形態P1~P25のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P29.R3が、水素、ハロゲン、-CN、-CH3、-CF3、または-OCH3である、実施形態P1~P25のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P30.R3が、ハロゲンまたは-CH3である、実施形態P1~P25のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P31.R3が、-Clまたは-CH3である、実施形態P1~P25のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P32.R3が、-CH3である、実施形態P1~P25のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P33.R5が独立して、置換もしくは非置換の(C1-C8)アルキル、置換もしくは非置換の2~8員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換の(C3-C6)シクロアルキル、置換もしくは非置換の3~6員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のフェニル、または置換もしくは非置換の5~6員ヘテロアリールである、実施形態P1~P32のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P34.R5が独立して、置換もしくは非置換の(C1-C4)アルキルである、実施形態P1~P32のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P35.R5が独立して、非置換の(C1-C4)アルキルである、実施形態P1~P32のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P36.R5が独立して、非置換のメチル、非置換のエチル、非置換のイソプロピル、または非置換のtert-ブチルである、実施形態P1~P32のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P37.R5が独立して、非置換のメチルまたは非置換のエチルである、実施形態P1~P32のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P38.R5が独立して、置換もしくは非置換の2~8員ヘテロアルキルである、実施形態P1~P32のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P39.R5が独立して、置換もしくは非置換の2~4員ヘテロアルキルである、実施形態P1~P32のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P40.R5が独立して、非置換の2~4員ヘテロアルキルである、実施形態P1~P32のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P41.R5が独立して、-CH2N(CH3)2である、実施形態P1~P32のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P42.R5が独立して、置換もしくは非置換の(C3-C6)シクロアルキルである、実施形態P1~P32のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P43.R5が独立して、非置換の(C3-C6)シクロアルキルである、実施形態P1~P32のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P44.R5が独立して、非置換のシクロプロピル、非置換のシクロブチル、または非置換のシクロペンチルである、実施形態P1~P32のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P45.R5が独立して、非置換のシクロプロピルまたは非置換のシクロブチルである、実施形態P1~P32のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P46.R5が独立して、非置換のシクロプロピルである、実施形態P1~P32のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P47.R5が独立して、置換もしくは非置換の3~6員ヘテロシクロアルキルである、実施形態P1~P32のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P48.R5が独立して、置換もしくは非置換の5~6員ヘテロシクロアルキルである、実施形態P1~P32のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P49.R5が独立して、置換もしくは非置換の6員ヘテロシクロアルキルである、実施形態P1~P32のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P50.R5が独立して、置換もしくは非置換のピペリジニルである、実施形態P1~P32のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P51.R
5が独立して、
である、実施形態P1~P32のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P52.R5が独立して、置換もしくは非置換のフェニルである、実施形態P1~P32のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P53.R5が独立して、非置換のフェニルである、実施形態P1~P32のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P54.R5が独立して、2置換のフェニルである、実施形態P1~P32のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P55.R5が独立して、3置換のフェニルである、実施形態P1~P32のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P56.R5が独立して、4置換のフェニルである、実施形態P1~P32のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P57.R5が独立して、ハロゲンで置換されたフェニル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである、実施形態P1~P32のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P58.R5が独立して、ハロゲンで置換されたフェニル、置換もしくは非置換の(C1-C8)アルキル、置換もしくは非置換の2~8員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換の(C3-C6)シクロアルキル、置換もしくは非置換の3~6員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のフェニル、または置換もしくは非置換の5~6員ヘテロアリールである、実施形態P1~P32のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P59.R
5が独立して、-Fで置換されたフェニル、
である、実施形態P1~P32のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P60.R
5が独立して、
である、実施形態P1~P32のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P61.R
5が独立して、
である、実施形態P1~P32のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P62.R5が独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである、実施形態P1~P32のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P63.R5が独立して、置換もしくは非置換の5~6員ヘテロアリールである、実施形態P1~P32のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P64.R5が独立して、置換もしくは非置換のピリジル、置換もしくは非置換のチエニル、置換もしくは非置換のフラニル、置換もしくは非置換のピロリル、置換もしくは非置換のイミダゾリル、置換もしくは非置換のピラゾリル、置換もしくは非置換のチアゾリル、置換もしくは非置換のイソチアゾリル、置換もしくは非置換のオキサゾリル、または置換もしくは非置換のイソオキサゾリルである、実施形態P1~P32のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P65.R
5が独立して、
である、実施形態P1~P32のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P66.R
5が独立して、
である、実施形態P1~P32のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P67.L3が、結合、-N(R6)-、-C(O)-、または-C(O)N(R6)-であり;及びR6が独立して、水素、-CX6
3、-CHX6
2、-CH2X6、または非置換の(C1-C4)アルキルである、実施形態P1~P66のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P68.L3が、結合、-N(R6)-、-C(O)-、または-C(O)N(R6)-であり;及びR6が独立して、水素または非置換のメチルである、実施形態P1~P66のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P69.L3が、結合、-C(O)-、-C(O)N(CH3)-、-N(CH3)-、または-NH-である、実施形態P1~P66のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P70.L3が、結合である、実施形態P1~P66のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P71.L3が、-C(O)-である、実施形態P1~P66のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P72.L4が、結合、-N(R7)-、-C(O)-、-C(O)N(R7)-、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換の縮合環ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のスピロ環式ヘテロシクロアルキレン、または置換もしくは非置換の架橋環ヘテロシクロアルキレンであり;及びR7が独立して、水素、-CX7
3、-CHX7
2、-CH2X7、または非置換の(C1-C4)アルキルである、実施形態P1~P71のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P73.L4が、結合、-N(R7)-、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換の縮合環ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のスピロ環式ヘテロシクロアルキレン、または置換もしくは非置換の架橋環ヘテロシクロアルキレンであり;及びR7が独立して、水素、-CX7
3、-CHX7
2、-CH2X7、または非置換の(C1-C4)アルキルである、実施形態P1~P71のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P74.L4が、結合、置換もしくは非置換の単環ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換の縮合環ヘテロシクロアルキレン、または置換もしくは非置換のスピロ環式ヘテロシクロアルキレン、または置換もしくは非置換の架橋環ヘテロシクロアルキレンである、実施形態P1~P71のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P75.L4が、置換もしくは非置換の4~10員単環ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換の5~10員縮合環ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換の6~10員スピロ環式ヘテロシクロアルキレン、または置換もしくは非置換の5~10員架橋環ヘテロシクロアルキレンである、実施形態P1~P71のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P76.L4が、置換もしくは非置換の5~10員単環ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換の6~10員縮合環ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換の7~10員スピロ環式ヘテロシクロアルキレン、または置換もしくは非置換の5~10員架橋環ヘテロシクロアルキレンである、実施形態P1~P71のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P77.L4が、置換もしくは非置換の5~8員単環ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換の7~8員縮合環ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換の7~8員スピロ環式ヘテロシクロアルキレン、または置換もしくは非置換の7~8員架橋環ヘテロシクロアルキレンである、実施形態P1~P71のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P78.L4が、非置換の7~8員架橋環ヘテロシクロアルキレンである、実施形態P1~P71のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P79.L4が、非置換の7~8員縮合環ヘテロシクロアルキレンである、実施形態P1~P71のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P80.L4が、非置換の7~8員スピロ環式ヘテロシクロアルキレンである、実施形態P1~P71のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P81.L4が、メチル置換、エチル置換、シアノ置換、ハロ置換、または非置換の5~8員単環ヘテロシクロアルキレンである、実施形態P1~P71のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P82.L4が、非置換の5~8員単環ヘテロシクロアルキレンである、実施形態P1~P71のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P83.L4が、メチル置換の5~8員単環ヘテロシクロアルキレン、エチル置換の5~8員単環ヘテロシクロアルキレン、イソプロピル置換の5~8員単環ヘテロシクロアルキレン、またはtert-ブチル置換の5~8員単環ヘテロシクロアルキレンである、実施形態P1~P71のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P84.L
4が、結合、-NH-、
である、実施形態P1~P71のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P85.L
4が、結合、-NH-、
である、実施形態P1~P71のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P86.Eが、共有結合性のシステイン修飾部分である、実施形態P1~P85のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P87.Eが、
であり;R
15が独立して、水素、ハロゲン、-CX
15
3、-CHX
15
2、-CH
2X
15、-CN、-SO
n15R
15D、-SO
v15NR
15AR
15B、-NHNR
15AR
15B、-ONR
15AR
15B、-NHC=(O)NHNR
15AR
15B、-NHC(O)NR
15AR
15B、-N(O)
m15、-NR
15AR
15B、-C(O)R
15C、-C(O)-OR
15C、-C(O)NR
15AR
15B、-OR
15D、-NR
15ASO
2R
15D、-NR
15AC(O)R
15C、-NR
15AC(O)OR
15C、-NR
15AOR
15C、-OCX
15
3、-OCHX
15
2、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり;R
16が独立して、水素、ハロゲン、-CX
16
3、-CHX
16
2、-CH
2X
16、-CN、-SO
n16R
16D、-SO
v16NR
16AR
16B、-NHNR
16AR
16B、-ONR
16AR
16B、-NHC=(O)NHNR
16AR
16B、-NHC(O)NR
16AR
16B、-N(O)
m16、-NR
16AR
16B、-C(O)R
16C、-C(O)-OR
16C、-C(O)NR
16AR
16B、-OR
16D、-NR
16ASO
2R
16D、-NR
16AC(O)R
16C、-NR
16AC(O)OR
16C、-NR
16AOR
16C、-OCX
16
3、-OCHX
16
2、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり;R
17が独立して、水素、ハロゲン、-CX
17
3、-CHX
17
2、-CH
2X
17、-CN、-SO
n17R
17D、-SO
v17NR
17AR
17B、-NHNR
17AR
17B、-ONR
17AR
17B、-NHC=(O)NHNR
17AR
17B、-NHC(O)NR
17AR
17B、-N(O)
m17、-NR
17AR
17B、-C(O)R
17C、-C(O)-OR
17C、-C(O)NR
17AR
17B、-OR
17D、-NR
17ASO
2R
17D、-NR
17AC(O)R
17C、-NR
17AC(O)OR
17C、-NR
17AOR
17C、-OCX
17
3、-OCHX
17
2、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり;R
18が独立して、水素、-CX
18
3、-CHX
18
2、-CH
2X
18、-C(O)R
18C、-C(O)OR
18C、-C(O)NR
18AR
18B、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり;R
15A、R
15B、R
15C、R
15D、R
16A、R
16B、R
16C、R
16D、R
17A、R
17B、R
17C、R
17D、R
18A、R
18B、R
18C、R
18Dが独立して、水素、-CX
3、-CN、-COOH、-CONH
2、-CHX
2、-CH
2X、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり;同じ窒素原子と結合したR
15A及びR
15B置換基が、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく;同じ窒素原子と結合したR
16A及びR
16B置換基が、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく;同じ窒素原子と結合したR
17A及びR
17B置換基が、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく;同じ窒素原子と結合したR
18A及びR
18B置換基が、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく;各X、X
15、X
16、X
17及びX
18が独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iであり;n15、n16、n17、v15、v16、及びv17が独立して、0~4の整数であり;及びm15、m16、及びm17が独立して、1または2である、実施形態P1~P85のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P88.R15が独立して、水素、ハロゲン、CX15
3、-CHX15
2、-CH2X15、-CN、SR15D、-NR15AR15B、-C(O)R15C、-C(O)-OR15C、-C(O)NR15AR15B、-OR15D、-NR15AC(O)R15C、-NR15AC(O)OR15C、-OCX15
3、-OCHX15
2、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり;R16が独立して、水素、ハロゲン、CX16
3、-CHX16
2、-CH2X16、-CN、-SR16D、-NR16AR16B、-C(O)R16C、-C(O)-OR16C、-C(O)NR16AR16B、-OR16D、-NR16AC(O)R16C、-NR16AC(O)OR16C、-OCX16
3、-OCHX16
2、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり;及びR17が独立して、水素、ハロゲン、-CX17
3、-CHX17
2、-CH2X17、-CN、SR17D、-NR17AR17B、-C(O)R17C、-C(O)-OR17C、-C(O)NR17AR17B、-OR17D、-NR17AC(O)R17C、-NR17AC(O)OR17C、-OCX17
3、-OCHX17
2、置換もしくは非置換のアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアルキルである、実施形態P87に記載の化合物。
実施形態P89.R15、R16、R17、及びR18が、水素である、実施形態P87~P88のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P90.Eが、
である、実施形態P87~P89のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P91.R15が、水素であり;R16が、水素であり;及びR17が、水素である、実施形態P90に記載の化合物。
実施形態P92.R
15が、水素であり;R
16が、水素、-CH
3、-CH
2NR
16AR
16B、または
であり;R
17が、水素であり;及びR
16A及びR
16Bが独立して、水素または非置換のアルキルである、実施形態P90に記載の化合物。
実施形態P93.R16A及びR16Bが独立して、非置換のメチルである、実施形態P92に記載の化合物。
実施形態P94.R
15が、水素であり;R
16が、水素であり;R
17が、水素、-CH
3、-CH
2NR
17AR
17B、または
であり;及びR
17A及びR
17Bが独立して、水素または非置換のアルキルである、実施形態P90に記載の化合物。
実施形態P95.R17A及びR17Bが独立して、非置換のメチルである、実施形態P94に記載の化合物。
実施形態P96.R
15が、水素、-CH
3、-CH
2NR
15AR
15B、または
であり;R
16が、水素であり;R
17が、水素であり;及びR
15A及びR
15Bが独立して、水素または非置換のアルキルである、実施形態P90に記載の化合物。
実施形態P97.R15A及びR15Bが独立して、非置換のメチルである、実施形態P96に記載の化合物。
実施形態P98.Eが、-C(O)CH=CH2、-C(O)CH=CHCH2N(CH3)2、-C(O)C(=CH2)CH2N(CH3)2、-C(O)C≡CCH3、-C(O)C(=CH2)CH3である、実施形態P1~P85のいずれか1項に記載の化合物。
実施形態P99.式:
を有する、実施形態P1に記載の化合物。
実施形態P100.式:
を有する、実施形態P1に記載の化合物。
実施形態P101.実施形態P1~P100のいずれか1項に記載の化合物、及び医薬的に許容可能な賦形剤を含む、医薬組成物。
実施形態P102.TECキナーゼを、実施形態P1~P100のいずれか1項に記載の化合物と接触させることを含む、TECキナーゼ活性の阻害方法。
実施形態P103.インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼを、実施形態P1~P100のいずれか1項に記載の化合物と接触させることを含む、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ活性の阻害方法。
実施形態P104.有効量の実施形態P1~P100のいずれか1項に記載の化合物を、それを必要とする対象に投与することを含む、がんの治療方法。
実施形態P105.実施形態P1~P100のいずれか1項に記載の化合物と共有結合した、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質。
実施形態P106.化合物が、タンパク質のシステイン残基と結合している、実施形態P105に記載のインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質。
実施形態P107.実施形態P1~P100のいずれか1項に記載の化合物の一部と共有結合した、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質。
実施形態P108.実施形態P1~P100のいずれか1項に記載の化合物の一部に不可逆的に共有結合した、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質。
VIII.実施形態
実施形態1.式:
を有する化合物であって、
式中、
環Aは、
であり;
R
1は独立して、水素、ハロゲン、-CX
1
3、-CHX
1
2、-CH
2X
1、-OCX
1
3、-OCH
2X
1、-OCHX
1
2、-CN、-SO
n1R
1D、-SO
v1NR
1AR
1B、-NHC(O)NR
1AR
1B、-N(O)
m1、-NR
1AR
1B、-C(O)R
1C、-C(O)-OR
1C、-C(O)NR
1AR
1B、-OR
1D、-NR
1ASO
2R
1D、-NR
1AC(O)R
1C、-NR
1AC(O)OR
1C、-NR
1AOR
1C、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり;
R
2は独立して、水素、ハロゲン、-CX
2
3、-CHX
2
2、-CH
2X
2、-OCX
2
3、-OCH
2X
2、-OCHX
2
2、-CN、-SO
n2R
2D、-SO
v2NR
2AR
2B、-NHC(O)NR
2AR
2B、-N(O)
m2、-NR
2AR
2B、-C(O)R
2C、-C(O)-OR
2C、-C(O)NR
2AR
2B、-OR
2D、-NR
2ASO
2R
2D、-NR
2AC(O)R
2C、-NR
2AC(O)OR
2C、-NR
2AOR
2C、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり;
R
3は独立して、水素、ハロゲン、-CX
3
3、-CHX
3
2、-CH
2X
3、-OCX
3
3、-OCH
2X
3、-OCHX
3
2、-CN、-SO
n3R
3D、-SO
v3NR
3AR
3B、-NHC(O)NR
3AR
3B、-N(O)
m3、-NR
3AR
3B、-C(O)R
3C、-C(O)-OR
3C、-C(O)NR
3AR
3B、-OR
3D、-NR
3ASO
2R
3D、-NR
3AC(O)R
3C、-NR
3AC(O)OR
3C、-NR
3AOR
3C、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり;
R
4は独立して、水素、ハロゲン、-CX
4
3、-CHX
4
2、-CH
2X
4、-OCX
4
3、-OCH
2X
4、-OCHX
4
2、-CN、-SO
n4R
4D、-SO
v4NR
4AR
4B、-NHC(O)NR
4AR
4B、-N(O)
m4、-NR
4AR
4B、-C(O)R
4C、-C(O)-OR
4C、-C(O)NR
4AR
4B、-OR
4D、-NR
4ASO
2R
4D、-NR
4AC(O)R
4C、-NR
4AC(O)OR
4C、-NR
4AOR
4C、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり;
R
5は独立して、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり;
L
1は、-O-、-S-、または置換もしくは非置換のC
1-C
2アルキレン、または置換もしくは非置換の2員ヘテロアルキレンであり;
L
2は、結合、-NH-、-NHC(O)-であり;
L
3は、結合、-S(O)
2-、-N(R
6)-、-O-、-S-、-C(O)-、-C(O)N(R
6)-、-N(R
6)C(O)-、-N(R
6)C(O)NH-、-NHC(O)N(R
6)-、-C(O)O-、-OC(O)-、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンであり;
R
6は独立して、水素、-CX
6
3、-CHX
6
2、-CH
2X
6、-CN、-C(O)R
6C、-C(O)OR
6C、-C(O)NR
6AR
6B、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり;
L
4は、結合、-S(O)
2-、-N(R
7)-、-O-、-S-、-C(O)-、-C(O)N(R
7)-、-N(R
7)C(O)-、-N(R
7)C(O)NH-、-NHC(O)N(R
7)-、-C(O)O-、-OC(O)-、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンであり;
R
7は独立して、水素、-CX
7
3、-CHX
7
2、-CH
2X
7、-CN、-C(O)R
7C、-C(O)OR
7C、-C(O)NR
7AR
7B、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり;
Eは、求電子部分であり;
各R
1A、R
1B、R
1C、R
1D、R
2A、R
2B、R
2C、R
2D、R
3A、R
3B、R
3C、R
3D、R
4A、R
4B、R
4C、R
4D、R
6A、R
6B、R
6C、R
7A、R
7B、及びR
7Cは独立して、水素、-CX
3、-CN、-COOH、-CONH
2、-CHX
2、-CH
2X、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり;同じ窒素原子と結合したR
1A及びR
1B置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく;同じ窒素原子と結合したR
2A及びR
2B置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく;同じ窒素原子と結合したR
3A及びR
3B置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく;同じ窒素原子と結合したR
4A及びR
4B置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく;同じ窒素原子と結合したR
6A及びR
6B置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく;同じ窒素原子と結合したR
7A及びR
7B置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく;
各X、X
1、X
2、X
3、X
4、X
6、及びX
7は独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iであり;
n1、n2、n3、及びn4は独立して、0~4の整数であり;及び
m1、m2、m3、m4、v1、v2、v3、及びv4は独立して、1~2である、化合物。
実施形態2.式:
を有する、実施形態1に記載の化合物。
実施形態3.L1が、-O-、-S-、または置換もしくは非置換のメチレンである、実施形態1~2のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態4.L1が、-SCH2-である、実施形態1~2のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態5.L1が、-CH(CH3)-である、実施形態1~2のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態6.L2が、結合である、実施形態1~5のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態7.L2が、-NH-である、実施形態1~5のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態8.L2が、-NHC(O)-である、実施形態1~5のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態9.R4が、水素である、実施形態1~8のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態10.R2が、非置換のC1-C2アルキルである、実施形態1~9のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態11.R2が、非置換のメチルである、実施形態1~9のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態12.R2が、水素である、実施形態1~9のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態13.式:
を有する、実施形態1~5のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態14.式:
を有する、実施形態1~3のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態15.式:
を有する、実施形態1~3のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態16.式:
を有する、実施形態1~3のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態17.式:
を有する、実施形態1~5のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態18.式:
を有する、実施形態1~3のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態19.式:
を有する、実施形態1~3のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態20.式:
を有する、実施形態1~3のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態21.R1が独立して、水素、ハロゲン、-CX1
3、-CHX1
2、-CH2X1、-OCX1
3、-OCH2X1、-OCHX1
2、置換もしくは非置換のアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアルキルである、実施形態1~20のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態22.R1が独立して、水素、ハロゲン、-CX1
3、-CHX1
2、-CH2X1、-OCX1
3、-OCH2X1、-OCHX1
2、置換もしくは非置換の(C1-C4)アルキル、または置換もしくは非置換の2~4員ヘテロアルキルである、実施形態1~20のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態23.R1が、水素、ハロゲン、-CH3、-CH2CH3、-CX1
3、-CHX1
2、-CH2X1、-OCH3、-OCX1
3、-OCH2X1、-OCHX1
2、-SCH3、-SCX1
3、-SCH2X1、または-SCHX1
2である、実施形態1~20のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態24.R1が、水素、ハロゲン、-CH3、-CH2CH3、-CF3、または-OCH3である、実施形態1~20のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態25.R1が、-CH3、-CH2CH3、または-OCH3である、実施形態1~20のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態26.R1が、-OCH3である、実施形態1~20のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態27.R3が独立して、水素、ハロゲン、-CX3
3、-CHX3
2、-CH2X3、-OCX3
3、-OCH2X3、-OCHX3
2、-CN、置換もしくは非置換のアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアルキルである、実施形態1~26のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態28.R3が独立して、水素、ハロゲン、-CX3
3、-CHX3
2、-CH2X3、-OCX3
3、-OCH2X3、-OCHX3
2、-CN、置換もしくは非置換の(C1-C4)アルキル、または置換もしくは非置換の2~4員ヘテロアルキルである、実施形態1~26のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態29.R3が、水素、ハロゲン、-CH3、-CH2CH3、-CX3
3、-CHX3
2、-CH2X3、-OCH3、-OCX3
3、-OCH2X3、-OCHX3
2、-CN、-SCH3、-SCX3
3、-SCH2X3、または-SCHX3
2である、実施形態1~26のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態30.R3が、水素、ハロゲン、-CN、-CH3、-CF3、または-OCH3である、実施形態1~26のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態31.R3が、ハロゲンまたは-CH3である、実施形態1~26のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態32.R3が、-Clまたは-CH3である、実施形態1~26のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態33.R3が、-CH3である、実施形態1~26のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態34.R5が独立して、置換もしくは非置換の(C1-C8)アルキル、置換もしくは非置換の2~8員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換の(C3-C6)シクロアルキル、置換もしくは非置換の3~6員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のフェニル、または置換もしくは非置換の5~6員ヘテロアリールである、実施形態1~33のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態35.R5が独立して、置換もしくは非置換の(C1-C4)アルキルである、実施形態1~33のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態36.R5が独立して、非置換の(C1-C4)アルキルである、実施形態1~33のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態37.R5が独立して、非置換のメチル、非置換のエチル、非置換のイソプロピル、または非置換のtert-ブチルである、実施形態1~33のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態38.R5が独立して、非置換のメチルまたは非置換のエチルである、実施形態1~33のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態39.R5が独立して、置換もしくは非置換の2~8員ヘテロアルキルである、実施形態1~33のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態40.R5が独立して、置換もしくは非置換の2~4員ヘテロアルキルである、実施形態1~33のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態41.R5が独立して、非置換の2~4員ヘテロアルキルである、実施形態1~33のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態42.R5が独立して、-CH2N(CH3)2である、実施形態1~33のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態43.R5が独立して、置換もしくは非置換の(C3-C6)シクロアルキルである、実施形態1~33のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態44.R5が独立して、非置換の(C3-C6)シクロアルキルである、実施形態1~33のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態45.R5が独立して、非置換のシクロプロピル、非置換のシクロブチル、または非置換のシクロペンチル、実施形態1~33のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態46.R5が独立して、非置換のシクロプロピルまたは非置換のシクロブチルである、実施形態1~33のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態47.R5が独立して、非置換のシクロプロピルである、実施形態1~33のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態48.R5が独立して、置換もしくは非置換の3~6員ヘテロシクロアルキルである、実施形態1~33のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態49.R5が独立して、置換もしくは非置換の5~6員ヘテロシクロアルキルである、実施形態1~33のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態50.R5が独立して、置換もしくは非置換の6員ヘテロシクロアルキルである、実施形態1~33のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態51.R5が独立して、置換もしくは非置換のピペリジニルである、実施形態1~33のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態52.R
5が独立して、
である、実施形態1~33のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態53.R5が独立して、置換もしくは非置換のフェニルである、実施形態1~33のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態54.R5が独立して、非置換のフェニルである、実施形態1~33のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態55.R5が独立して、2置換のフェニルである、実施形態1~33のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態56.R5が独立して、3置換のフェニルである、実施形態1~33のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態57.R5が独立して、4置換のフェニルである、実施形態1~33のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態58.R5が独立して、ハロゲンで置換されたフェニル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである、実施形態1~33のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態59.R5が独立して、ハロゲンで置換されたフェニル、置換もしくは非置換の(C1-C8)アルキル、置換もしくは非置換の2~8員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換の(C3-C6)シクロアルキル、置換もしくは非置換の3~6員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のフェニル、または置換もしくは非置換の5~6員ヘテロアリールである、実施形態1~33のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態60.R
5が独立して、-Fで置換されたフェニル、
である、実施形態1~33のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態61.R
5が独立して、
である、実施形態1~33のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態62.R
5が独立して、
である、実施形態1~33のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態63.R5が独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである、実施形態1~33のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態64.R5が独立して、置換もしくは非置換の5~6員ヘテロアリールである、実施形態1~33のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態65.R5が独立して、置換もしくは非置換のピリジル、置換もしくは非置換のチエニル、置換もしくは非置換のフラニル、置換もしくは非置換のピロリル、置換もしくは非置換のイミダゾリル、置換もしくは非置換のピラゾリル、置換もしくは非置換のチアゾリル、置換もしくは非置換のイソチアゾリル、置換もしくは非置換のオキサゾリル、または置換もしくは非置換のイソオキサゾリルである、実施形態1~33のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態66.R
5が独立して、
である、実施形態1~33のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態67.R
5が独立して、
である、実施形態1~33のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態68.R
5が独立して、
である、実施形態1~33のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態69.L3が、結合、-N(R6)-、-C(O)-、または-C(O)N(R6)-であり;及びR6が独立して、水素、-CX6
3、-CHX6
2、-CH2X6、または非置換の(C1-C4)アルキルである、実施形態1~68のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態70.L3が、結合、-N(R6)-、-C(O)-、または-C(O)N(R6)-であり;及びR6が独立して、水素または非置換のメチルである、実施形態1~68のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態71.L3が、結合、-C(O)-、-C(O)N(CH3)-、-N(CH3)-、または-NH-である、実施形態1~68のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態72.L3が、結合である、実施形態1~68のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態73.L3が、-C(O)-である、実施形態1~68のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態74.L3が、-C(O)N(CH3)-である、実施形態1~68のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態75.L4が、結合、-N(R7)-、-C(O)-、-C(O)N(R7)-、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換の縮合環ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のスピロ環式ヘテロシクロアルキレン、または置換もしくは非置換の架橋環ヘテロシクロアルキレンであり;及びR7が独立して、水素、-CX7
3、-CHX7
2、-CH2X7、または非置換の(C1-C4)アルキルである、実施形態1~74のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態76.L4が、結合、-N(R7)-、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換の縮合環ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のスピロ環式ヘテロシクロアルキレン、または置換もしくは非置換の架橋環ヘテロシクロアルキレンであり;及びR7が独立して、水素、-CX7
3、-CHX7
2、-CH2X7、または非置換の(C1-C4)アルキルである、実施形態1~74のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態77.L4が、結合、置換もしくは非置換の単環ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換の縮合環ヘテロシクロアルキレン、または置換もしくは非置換のスピロ環式ヘテロシクロアルキレン、または置換もしくは非置換の架橋環ヘテロシクロアルキレンである、実施形態1~74のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態78.L4が、置換もしくは非置換の4~10員単環ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換の5~10員縮合環ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換の6~10員スピロ環式ヘテロシクロアルキレン、または置換もしくは非置換の5~10員架橋環ヘテロシクロアルキレンである、実施形態1~74のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態79.L4が、置換もしくは非置換の5~10員単環ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換の6~10員縮合環ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換の7~10員スピロ環式ヘテロシクロアルキレン、または置換もしくは非置換の5~10員架橋環ヘテロシクロアルキレンである、実施形態1~74のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態80.L4が、置換もしくは非置換の5~8員単環ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換の7~8員縮合環ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換の7~8員スピロ環式ヘテロシクロアルキレン、または置換もしくは非置換の7~8員架橋環ヘテロシクロアルキレンである、実施形態1~74のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態81.L4が、非置換の7~8員架橋環ヘテロシクロアルキレンである、実施形態1~74のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態82.L4が、非置換の7~8員縮合環ヘテロシクロアルキレンである、実施形態1~74のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態83.L4が、非置換の7~8員スピロ環式ヘテロシクロアルキレンである、実施形態1~74のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態84.L4が、メチル置換、エチル置換、シアノ置換、ハロ置換、または非置換の5~8員単環ヘテロシクロアルキレンである、実施形態1~74のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態85.L4が、非置換の5~8員単環ヘテロシクロアルキレンである、実施形態1~74のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態86.L4が、メチル置換の5~8員単環ヘテロシクロアルキレン、エチル置換の5~8員単環ヘテロシクロアルキレン、イソプロピル置換の5~8員単環ヘテロシクロアルキレン、またはtert-ブチル置換の5~8員単環ヘテロシクロアルキレンである、実施形態1~74のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態87.L
4が、結合、-NH-、
である、実施形態1~74のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態88.L
4が、結合、-NH-、
である、実施形態1~74のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態89.L
4が、
である、実施形態1~74のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態90.Eが、共有結合性のシステイン修飾部分である、実施形態1~89のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態91.Eが、
であり;
R
15が独立して、水素、ハロゲン、-CX
15
3、-CHX
15
2、-CH
2X
15、-CN、-SO
n15R
15D、-SO
v15NR
15AR
15B、-NHNR
15AR
15B、-ONR
15AR
15B、-NHC=(O)NHNR
15AR
15B、-NHC(O)NR
15AR
15B、-N(O)
m15、-NR
15AR
15B、-C(O)R
15C、-C(O)-OR
15C、-C(O)NR
15AR
15B、-OR
15D、-NR
15ASO
2R
15D、-NR
15AC(O)R
15C、-NR
15AC(O)OR
15C、-NR
15AOR
15C、-OCX
15
3、-OCHX
15
2、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり;R
16が独立して、水素、ハロゲン、-CX
16
3、-CHX
16
2、-CH
2X
16、-CN、-SO
n16R
16D、-SO
v16NR
16AR
16B、-NHNR
16AR
16B、-ONR
16AR
16B、-NHC=(O)NHNR
16AR
16B、-NHC(O)NR
16AR
16B、-N(O)
m16、-NR
16AR
16B、-C(O)R
16C、-C(O)-OR
16C、-C(O)NR
16AR
16B、-OR
16D、-NR
16ASO
2R
16D、-NR
16AC(O)R
16C、-NR
16AC(O)OR
16C、-NR
16AOR
16C、-OCX
16
3、-OCHX
16
2、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり;R
17が独立して、水素、ハロゲン、-CX
17
3、-CHX
17
2、-CH
2X
17、-CN、-SO
n17R
17D、-SO
v17NR
17AR
17B、-NHNR
17AR
17B、-ONR
17AR
17B、-NHC=(O)NHNR
17AR
17B、-NHC(O)NR
17AR
17B、-N(O)
m17、-NR
17AR
17B、-C(O)R
17C、-C(O)-OR
17C、-C(O)NR
17AR
17B、-OR
17D、-NR
17ASO
2R
17D、-NR
17AC(O)R
17C、-NR
17AC(O)OR
17C、-NR
17AOR
17C、-OCX
17
3、-OCHX
17
2、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり;R
18が独立して、水素、-CX
18
3、-CHX
18
2、-CH
2X
18、-C(O)R
18C、-C(O)OR
18C、-C(O)NR
18AR
18B、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり;R
15A、R
15B、R
15C、R
15D、R
16A、R
16B、R
16C、R
16D、R
17A、R
17B、R
17C、R
17D、R
18A、R
18B、R
18C、R
18Dが独立して、水素、-CX
3、-CN、-COOH、-CONH
2、-CHX
2、-CH
2X、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり;同じ窒素原子と結合したR
15A及びR
15B置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく;同じ窒素原子と結合したR
16A及びR
16B置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく;同じ窒素原子と結合したR
17A及びR
17B置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく;同じ窒素原子と結合したR
18A及びR
18B置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく;各X、X
15、X
16、X
17及びX
18が独立して、-F、-Cl、-Br、または-Iであり;n15、n16、n17、v15、v16、及びv17が独立して、0~4の整数であり;及びm15、m16、及びm17が独立して、1または2である、実施形態1~89のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態92.R15が独立して、水素、ハロゲン、CX15
3、-CHX15
2、-CH2X15、-CN、-SR15D、-NR15AR15B、-C(O)R15C、-C(O)-OR15C、-C(O)NR15AR15B、-OR15D、-NR15AC(O)R15C、-NR15AC(O)OR15C、-OCX15
3、-OCHX15
2、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり;R16が独立して、水素、ハロゲン、CX16
3、-CHX16
2、-CH2X16、-CN、-SR16D、-NR16AR16B、-C(O)R16C、-C(O)-OR16C、-C(O)NR16AR16B、-OR16D、-NR16AC(O)R16C、-NR16AC(O)OR16C、-OCX16
3、-OCHX16
2、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり;及びR17が独立して、水素、ハロゲン、-CX17
3、-CHX17
2、-CH2X17、-CN、-SR17D、-NR17AR17B、-C(O)R17C、-C(O)-OR17C、-C(O)NR17AR17B、-OR17D、-NR17AC(O)R17C、-NR17AC(O)OR17C、-OCX17
3、-OCHX17
2、置換もしくは非置換のアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアルキルである、実施形態91に記載の化合物。
実施形態93.R15、R16、R17、及びR18が、水素である、実施形態91~92のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態94.Eが、
である、実施形態91~93のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態95.R15が、水素であり;R16が、水素であり;及びR17が、水素である、実施形態94に記載の化合物。
実施形態96.R
15が、水素であり;R
16が、水素、-CH
3、-CH
2NR
16AR
16B、または
であり;R
17が、水素であり;及びR
16A及びR
16Bが独立して、水素または非置換のアルキルである、実施形態94に記載の化合物。
実施形態97.R16A及びR16Bが独立して、非置換のメチルである、実施形態96に記載の化合物。
実施形態98.R
15が、水素であり;R
16が、水素であり;R
17が、水素、-CH
3、-CH
2NR
17AR
17B、または
であり;及びR
17A及びR
17Bが独立して、水素または非置換のアルキルである、実施形態94に記載の化合物。
実施形態99.R17A及びR17Bが独立して、非置換のメチルである、実施形態98に記載の化合物。
実施形態100.R
15が、水素、-CH
3、-CH
2NR
15AR
15B、または
であり;R
16が、水素であり;R
17が、水素であり;及びR
15A及びR
15Bが独立して、水素または非置換のアルキルである、実施形態94に記載の化合物。
実施形態101.R15A及びR15Bが独立して、非置換のメチルである、実施形態100に記載の化合物。
実施形態102.Eが、-C(O)CH=CH2、-C(O)CH=CHCH2N(CH3)2、-C(O)C(=CH2)CH2N(CH3)2、-C(O)C≡CCH3、-C(O)C(=CH2)CH3である、実施形態1~89のいずれか1つに記載の化合物。
実施形態103.式:
を有する、実施形態1に記載の化合物。
実施形態104.式:
を有する、実施形態1に記載の化合物。
実施形態105.式:
を有する、実施形態1に記載の化合物。
実施形態106.式:
を有する、実施形態1に記載の化合物。
実施形態107.式:
を有する、実施形態1に記載の化合物。
実施形態108.実施形態1~107のいずれか1つに記載の化合物、及び医薬的に許容可能な賦形剤を含む、医薬組成物。
実施形態109.TECキナーゼを、実施形態1~107のいずれか1つに記載の化合物と接触させることを含む、TECキナーゼ活性の阻害方法。
実施形態110.インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼを、実施形態1~107のいずれか1つに記載の化合物と接触させることを含む、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ活性の阻害方法。
実施形態111.有効量の実施形態1~107のいずれか1つに記載の化合物を、それを必要とする対象に投与することを含む、がんの治療方法。
実施形態112.実施形態1~107のいずれか1つに記載の化合物と共有結合した、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質。
実施形態113.化合物が、タンパク質のシステイン残基と結合している、実施形態112に記載のインターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質。
実施形態114.実施形態1~107のいずれか1つに記載の化合物の一部と共有結合した、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質。
実施形態115.実施形態1~107のいずれか1つに記載の化合物の一部に不可逆的に共有結合した、インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼタンパク質。
一般的な合成手順
スキーム1:方法A
実施例1:N-[5-[4-メトキシ-2-メチル-5-(4-プロパ-2-エノイルピペラジン-1-カルボニル)フェニル]スルファニルチアゾール-2-イル]シクロプロパンカルボキサミド
ステップ1:4-[5-(2-アミノチアゾール-5-イル)スルファニル-2-メトキシ-4-メチル-ベンゾイル]ピペラジン-1-カルボン酸tert-ブチル
DMF(10mL)中の5-(2-アミノチアゾール-5-イル)スルファニル-2-メトキシ-4-メチル-安息香酸(1.5g、5.06mmol)、ピペラジン-1-カルボン酸tert-ブチル(989.79mg、5.31mmol)及びDIPEA(4.44mL、10.12mmol)の攪拌混合物に、HATU(2.1g、5.31mmol)を添加した。得られた混合物を室温で1時間攪拌した後、EtOAc(3×200mL)で抽出し、0.2Mの水性HCl(200mL)及びブライン(100mL)で洗浄した。組み合わせた有機抽出物を無水MgSO4上で乾燥させて、ろ過し、濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー(DCM、MeOH)により、表題の化合物(1.66g)を得た。MS(ES)m/z
465.2(M+H)。
ステップ2:4-[5-[2-(シクロプロパンカルバニルアミノ)チアゾール-5-イル]スルファニル-2-メトキシ-4-メチル-ベンゾイル]ピペラジン-1-カルボン酸tert-ブチル
DCM(20mL)中の4-[5-(2-アミノチアゾール-5-イル)スルファニル-2-メトキシ-4-メチル-ベンゾイル]ピペラジン-1-カルボン酸tert-ブチル(1.66g、3.57mmol)及び塩化シクロプロパンカルボニル(356.62uL、3.93mmol)の攪拌溶液に、DIPEA(3.14mL、7.15mmol)を添加した。得られた溶液を室温で1時間攪拌した後、EtOAc(3×100mL)で抽出し、0.2Mの水性HCl(2×60mL)及びブライン(50mL)で洗浄した。組み合わせた有機抽出物を無水MgSO4上で乾燥させて、ろ過し、濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー(ヘキサン、EtOAc)により、表題の化合物(1.34g)を得た。MS(ES)m/z
533.2(M+H)。
ステップ3:N-[5-[4-メトキシ-2-メチル-5-(ピペラジン-1-カルボニル)フェニル]スルファニルチアゾール-2-イル]シクロプロパンカルボキサミド;2,2,2-トリフルオロ酢酸
DCM(10mL)中の4-[5-[2-(シクロプロパンカルバニルアミノ)チアゾール-5-イル]スルファニル-2-メトキシ-4-メチル-ベンゾイル]ピペラジン-1-カルボン酸tert-ブチル(1.34g、2.52mmol)の攪拌溶液に、TFA(4.81mL、62.89mmol)を添加した。得られた溶液を室温で1時間攪拌し、濃縮し、粗の表題の化合物(1.37g)を得た。MS(ES)m/z
433.1(M+H)。
ステップ4:N-[5-[4-メトキシ-2-メチル-5-(4-プロパ-2-エノイルピペラジン-1-カルボニル)フェニル]スルファニルチアゾール-2-イル]シクロプロパンカルボキサミド
N-[5-[4-メトキシ-2-メチル-5-(ピペラジン-1-カルボニル)フェニル]スルファニルチアゾール-2-イル]シクロプロパンカルボキサミド;2,2,2-トリフルオロ酢酸(1.37g、2.51mmol)、飽和水性K2CO3(8mL)及びTHF(15mL)の攪拌溶液に、塩化アクリロイル(244.38uL、3.01mmol)を添加した。得られた混合物を室温で1時間攪拌した後、EtOAc(2×50mL)で抽出し、水(15mL)で洗浄した。組み合わせた有機抽出物を無水MgSO4上で乾燥させて、ろ過し、濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー(DCM、MeOH)により、表題の化合物(969mg)を得た。MS(ES)m/z
487.1(M+H)。
スキーム2:方法B
実施例2:N-[5-[5-[4-[(E)-4-(ジメチルアミノ)ブタ-2-エノイル]ピペラジン-1-カルボニル]-4-メトキシ-2-メチル-フェニル]スルファニルチアゾール-2-イル]シクロプロパンカルボキサミド
ステップ1~3:方法Aと同じ
ステップ4:N-[5-[5-[4-[(E)-4-(ジメチルアミノ)ブタ-2-エノイル]ピペラジン-1-カルボニル]-4-メトキシ-2-メチル-フェニル]スルファニルチアゾール-2-イル]シクロプロパンカルボキサミド
DMF(1.5mL)中のN-[5-[4-メトキシ-2-メチル-5-(ピペラジン-1-カルボニル)フェニル]スルファニルチアゾール-2-イル]シクロプロパンカルボキサミド;2,2,2-トリフルオロ酢酸(148mg、0.27mmol)、(E)-4-(ジメチルアミノ)ブタ-2-エン酸塩酸塩(49.33mg、0.3mmol)及びDIPEA(0.48mL、1.08mmol)の攪拌溶液に、HATU(102.96mg、0.27mmol)を添加した。得られた混合物を室温で4時間攪拌した後、濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー(DCM:MeOH:水性28%NH4OH;100:10:1)により、表題の化合物(11mg)を得た。MS(ES)m/z
544.3(M+H)。
スキーム3:方法C
実施例3:3-[(ジメチルアミノ)メチル]-N-[5-[4-メトキシ-2-メチル-5-(4-プロパ-2-エノイル-1,4-ジアゼパン-1-カルボニル)フェニル]スルファニルチアゾール-2-イル]ベンズアミド
ステップ1:4-[5-(2-アミノチアゾール-5-イル)スルファニル-2-メトキシ-4-メチル-ベンゾイル]-1,4-ジアゼパン-1-カルボン酸tert-ブチル
DMF(10mL)中の5-(2-アミノチアゾール-5-イル)スルファニル-2-メトキシ-4-メチル-安息香酸(1g、3.37mmol)、1-boc-ホモピペラジン(743.35mg、3.71mmol)及びDIPEA(3.04mL、6.92mmol)の攪拌溶液に、HATU(1.41g、3.71mmol)を添加した。得られた混合物を室温で1時間攪拌した後、EtOAc(3×200mL)で抽出し、0.2Mの水性HCl(250mL)及びブライン(100mL)で洗浄した。組み合わせた有機抽出物を無水MgSO4上で乾燥させて、ろ過し、濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー(DCM、MeOH)により、表題の化合物(975mg)を得た。MS(ES)m/z
423.0(M+H)。
ステップ2:4-[5-[2-[[3-[(ジメチルアミノ)メチル]ベンゾイル]アミノ]チアゾール-5-イル]スルファニル-2-メトキシ-4-メチル-ベンゾイル]-1,4-ジアゼパン-1-カルボン酸tert-ブチル
DMF(10mL)中の4-[5-(2-アミノチアゾール-5-イル)スルファニル-2-メトキシ-4-メチル-ベンゾイル]-1,4-ジアゼパン-1-カルボン酸tert-ブチル(1.64g、3.43mmol)、3-[(ジメチルアミノ)メチル]安息香酸(1.54g、8.57mmol)及びDIPEA(4.51mL、10.3mmol)の攪拌溶液に、HATU(3.26g、8.57mmol)を添加した。得られた混合物を60℃で16時間攪拌した後、EtOAc(3×150mL)で抽出し、0.2Mの水性HCl(100mL)及びブライン(100mL)で洗浄した。組み合わせた有機抽出物を無水MgSO4上で乾燥させて、ろ過し、濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー(DCM、MeOH)により、表題の化合物(1.9g)を得た。MS(ES)m/z
640.3(M+H)。
ステップ3:N-[5-[5-(1,4-ジアゼパン-1-カルボニル)-4-メトキシ-2-メチル-フェニル]スルファニルチアゾール-2-イル]-3-[(ジメチルアミノ)メチル]ベンズアミド;2,2,2-トリフルオロ酢酸
DCM(15mL)中の4-[5-[2-[[3-[(ジメチルアミノ)メチル]ベンゾイル]アミノ]チアゾール-5-イル]スルファニル-2-メトキシ-4-メチル-ベンゾイル]-1,4-ジアゼパン-1-カルボン酸tert-ブチル(1.9g、2.97mmol)の攪拌溶液に、TFA(6.82mL、89.1mmol)を添加した。得られた溶液を室温で1時間攪拌し、濃縮し、粗の表題の化合物(1.94g)を得た。MS(ES)m/z
540.2(M+H)。
ステップ4:3-[(ジメチルアミノ)メチル]-N-[5-[4-メトキシ-2-メチル-5-(4-プロパ-2-エノイル-1,4-ジアゼパン-1-カルボニル)フェニル]スルファニルチアゾール-2-イル]ベンズアミド
THF(15mL)及び飽和水性K2CO3(8mL)中のN-[5-[5-(1,4-ジアゼパン-1-カルボニル)-4-メトキシ-2-メチル-フェニル]スルファニルチアゾール-2-イル]-3-[(ジメチルアミノ)メチル]ベンズアミド;2,2,2-トリフルオロ酢酸(1.94g、2.97mmol)の攪拌溶液に、塩化アクリロイル(482.2uL、5.94mmol)を添加した。得られた混合物を室温で1時間攪拌した後、EtOAc(2×50mL)で抽出し、水(20mL)及びブライン(20mL)で洗浄した。組み合わせた有機抽出物を無水MgSO4上で乾燥させて、ろ過し、濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー(DCM、MeOH)により、表題の化合物(170mg)を得た。MS(ES)m/z
594.2(M+H)。
スキーム4:方法D
実施例4:1-[4-[2-メトキシ-4-メチル-5-[2-(2-ピリジルアミノ)チアゾール-5-イル]スルファニル-ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]プロパ-2-エン-1-オン
ステップ1:N-(ピリジン-2-イルカルバモチオイル)ベンズアミド
アセトン(20mL)中のピリジン-2-アミン(940mg、10mmol)の攪拌溶液に、ベンゾイソチオシアネート(1.63g、10mmol)を添加した。35分後、懸濁液を0℃に冷却し、水(100mL)で希釈した。沈殿物をろ過し、水で洗浄し、真空中で乾燥させた。固形物をEt2Oで粉砕し、表題の化合物(2.3g)を得た。MS(ES)m/z
(M+H)。
10%の水性NaOH溶液(10.4mL、26mmol)中のN-(ピリジン-2-イルカルバモチオイル)ベンズアミド(2.3g、8.95mmol)の懸濁液を室温で10分間攪拌した後、加熱し、さらに10分間還流させた。混合物を0℃に冷却し、水(100mL)で希釈し、EtOAc(3×150mL)で抽出した。組み合わせた有機抽出物を無水MgSO4上で乾燥させて、ろ過し、濃縮し、粗の表題の化合物(1.2g)を得た。MS(ES)m/z
(M+H)。
ステップ3:N-(ピリジン-2-イル)チアゾール-2-アミン
EtOH(20mL)及び水(4mL)中の1-(ピリジン-2-イル)チオ尿素(1.2g、7.8mmol)の攪拌懸濁液に、クロロアセトアルデヒド(4.21mL、31.2mmol)を添加した。得られた混合物を加熱し、4時間還流させた。その後、溶液を室温に冷却し、真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィーにより、表題の化合物(1.2g)を得た。MS(ES)m/z
(M+H)。
ステップ4:5-ブロモ-N-(ピリジン-2-イル)チアゾール-2-アミン
AcOH(15mL)中のBr2(0.6mL、11mmol)の攪拌溶液に、AcOH(10mL)中のN-(ピリジン-2-イル)チアゾール-2-アミン(1.4g、5.5mmol)の溶液を滴下した。得られた混合物を40℃で3時間攪拌した後、0℃に冷却し、水性亜硫酸水素ナトリウム溶液(60mL)で急冷した。沈殿した固形物をろ過し、水で洗浄し、真空中で乾燥し、表題の化合物(1.4g)を得た。MS(ES)m/z
(M+H)。
ステップ5:2-メトキシ-4-メチル-5-((2-(ピリジン-2-イルアミノ)チアゾール-5-イル)チオ)安息香酸
メタノール(20mL)中の5-メルカプト-2-メトキシ-4-メチル安息香酸(1.2g、6mmol)の懸濁液に、NaBH4(450mg、12mmol)を0℃で添加した。10分後、5-ブロモ-N-(ピリジン-2-イル)チアゾール-2-アミン(1.2g、5.5mmol)、次いで、ナトリウムメトキシド(891mg、16.5mmol)を0℃で添加した。0℃で3時間後、反応混合物を濃縮した。濃縮物を1N水性HClでpH7に酸性化した。沈殿物をろ過し、水とEt2Oで洗浄し、真空中で乾燥させた。分取HPLCにより、表題の化合物(107mg)を得た。MS(ES)m/z
(M+H)。
ステップ6:4-[2-メトキシ-4-メチル-5-[2-(2-ピリジルアミノ)チアゾール-5-イル]スルファニル-ベンゾイル]ピペラジン-1-カルボン酸tert-ブチル
DMF(2mL)中の2-メトキシ-4-メチル-5-[2-(2-ピリジルアミノ)チアゾール-5-イル]スルファニル-安息香酸(50mg、0.13mmol)、ピペラジン-1-カルボン酸tert-ブチル(27.43mg、0.15mmol)及びDIPEA(0.12mL、0.27mmol)の攪拌溶液に、HATU(56mg、0.15mmol)を添加した。1時間後、反応混合物をEtOAc(3×20mL)で抽出し、0.2Mの水性HCl(20mL)及びブライン(20mL)で洗浄した。組み合わせた有機抽出物を無水MgSO4上で乾燥させて、ろ過し、濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー(DCM、MeOH)により、表題の化合物(46mg)を得た。MS(ES)m/z
542.2(M+H)。
ステップ7:[2-メトキシ-4-メチル-5-[2-(2-ピリジルアミノ)チアゾール-5-イル]スルファニル-フェニル]-ピペラジン-1-イル-メタノン;2,2,2-トリフルオロ酢酸
DCM(2mL)中の4-[2-メトキシ-4-メチル-5-[2-(2-ピリジルアミノ)チアゾール-5-イル]スルファニル-ベンゾイル]ピペラジン-1-カルボン酸tert-ブチル(46mg、0.08mmol)の攪拌溶液に、TFA(0.19mL、2.55mmol)を添加した。1時間後、反応混合物を濃縮し、粗の表題の化合物(47mg)を得た。MS(ES)m/z
442.1(M+H)。
ステップ8:1-[4-[2-メトキシ-4-メチル-5-[2-(2-ピリジルアミノ)チアゾール-5-イル]スルファニル-ベンゾイル]ピペラジン-1-イル]プロパ-2-エン-1-オン
THF(6mL)及び飽和水性K2CO3(4mL)中の[2-メトキシ-4-メチル-5-[2-(2-ピリジルアミノ)チアゾール-5-イル]スルファニル-フェニル]-ピペラジン-1-イル-メタノン;2,2,2-トリフルオロ酢酸(47mg、0.08mmol)の攪拌溶液に、塩化アクリロイル(7.56uL、0.09mmol)を添加した。得られた混合物を室温で1時間攪拌した後、EtOAc(2×15mL)で抽出し、水(10mL)及びブライン(10mL)で洗浄した。組み合わせた有機抽出物を無水MgSO4上で乾燥させて、ろ過し、濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー(DCM、MeOH)により、表題の化合物(30mg)を得た。MS(ES)m/z
496.1(M+H)。
スキーム5:方法E
実施例5:N-[5-[4-メトキシ-2-メチル-5-(4-プロパ-2-エノイルピペラジン-1-カルボニル)フェニル]スルファニルチアゾール-2-イル]-4-[4-[3-[2-[2-[2-[2-[5-(2-オキソ-1,3,3a,4,6,6a-ヘキサヒドロチエノ[3,4-d]イミダゾール-4-イル)ペンタノイルアミノ]エトキシ]エトキシ]エトキシ]エトキシ]プロパノイル]ピペラジン-1-イル]ベンズアミド
ステップ1:4-プロパ-2-エノイルピペラジン-1-カルボン酸tert-ブチル
DCM(6mL)中のピペラジン-1-カルボン酸tert-ブチル(500mg、2.68mmol)及びDIPEA(2.36mL、5.37mmol)の攪拌溶液に、塩化アクリロイル(0.22mL、2.68mmol)を添加した。得られた混合物を室温で30分間攪拌した後、DCM(2×25mL)で抽出し、2Mの水性クエン酸(2×50mL)及びブライン(50mL)で洗浄した。組み合わせた有機抽出物をNa2SO4上で乾燥させて、ろ過し、濃縮し、粗の表題の化合物(633mg)を得た。MS(ES)m/z
263.1(M+23)である。
ステップ2:1-ピペラジン-1-イルプロパ-2-エン-1-オン;2,2,2-トリフルオロ酢酸
DCM(2mL)中の4-プロパ-2-エノイルピペラジン-1-カルボン酸tert-ブチル(431mg、1.79mmol)の攪拌溶液に、TFA(2mL、25.96mmol)を添加した。得られた溶液を室温で1時間攪拌した後、濃縮し、粗の表題の化合物(455mg)を得た。MS(ES)m/z
163.1(M+23)である。
ステップ3:4-[4-[[5-[4-メトキシ-2-メチル-5-(4-プロパ-2-エノイルピペラジン-1-カルボニル)フェニル]スルファニルチアゾール-2-イル]カルバモイル]フェニル]ピペラジン-1-カルボン酸tert-ブチル
DMF(5mL)中の5-(2-アミノチアゾール-5-イル)スルファニル-2-メトキシ-4-メチル-安息香酸(530.46mg、1.79mmol)、1-ピペラジン-1-イルプロパ-2-エン-1-オン;2,2,2-トリフルオロ酢酸(455mg、1.79mmol)及びDIPEA(3.93mL、8.95mmol)の攪拌溶液に、HATU(680.56mg、1.79mmol)を添加した。2時間後、DMF(5mL)中の4-(4-tert-ブトキシカルボニルピペラジン-1-イル)安息香酸(1.37g、4.47mmol)、HATU(1.70g、4.47mmol)及びDIPEA(3.93mL、8.95mmol)を添加した。得られた混合物を80℃に加熱した。4時間後、反応混合物をEtOAc(2×100mL)、2Mの水性クエン酸(2×200mL)及びブライン(100mL)で抽出した。組み合わせた有機抽出物をNa2SO4上で乾燥させて、ろ過し、濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー(DCM、MeOH)により、表題の化合物(471mg)を得た。MS(ES)m/z
707.3(M+H)。
ステップ4:N-[5-[4-メトキシ-2-メチル-5-(4-プロパ-2-エノイルピペラジン-1-カルボニル)フェニル]スルファニルチアゾール-2-イル]-4-ピペラジン-1-イル-ベンズアミド;2,2,2-トリフルオロ酢酸
DCM(0.2mL)中の4-[4-[[5-[4-メトキシ-2-メチル-5-(4-プロパ-2-エノイルピペラジン-1-カルボニル)フェニル]スルファニルチアゾール-2-イル]カルバモイル]フェニル]ピペラジン-1-カルボン酸tert-ブチル(18.6mg、0.03mmol)の攪拌溶液に、TFA(0.2mL、2.6mmol)を添加した。得られた溶液を室温で30分間攪拌した後、濃縮し、粗の表題の化合物(19mg)を得た。MS(ES)m/z
607.1(M+H)。
ステップ5:N-[5-[4-メトキシ-2-メチル-5-(4-プロパ-2-エノイルピペラジン-1-カルボニル)フェニル]スルファニルチアゾール-2-イル]-4-[4-[3-[2-[2-[2-[2-[5-(2-オキソ-1,3,3a,4,6,6a-ヘキサヒドロチエノ[3,4-d]イミダゾール-4-イル)ペンタノイルアミノ]エトキシ]エトキシ]エトキシ]エトキシ]プロパノイル]ピペラジン-1-イル]ベンズアミド
THF(0.2mL)中のN-[5-[4-メトキシ-2-メチル-5-(4-プロパ-2-エノイルピペラジン-1-カルボニル)フェニル]スルファニルチアゾール-2-イル]-4-ピペラジン-1-イル-ベンズアミド;2,2,2-トリフルオロ酢酸(109mg、0.15mmol)及びK2CO3(125.4mg、0.91mmol)の攪拌溶液に、3-[2-[2-[2-[2-[5-(2-オキソ-1,3,3a,4,6,6a-ヘキサヒドロチエノ[3,4-d]イミダゾール-4-イル)ペンタノイルアミノ]エトキシ]エトキシ]エトキシ]エトキシ]プロパン酸(2,5-ジオキソピロリジン-1-イル)(97.92mg、0.17mmol)を添加した。得られた混合物を45℃に3時間加熱した後、濃縮した。得られた残渣をDCM及びMeOH中に溶解し、ろ過し、濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー(DCM、MeOH)により、表題の化合物(115mg)を得た。MS(ES)m/z
1081.4(M+H)。
中間体の一般的合成手順
スキーム6:方法F
実施例6:5-(2-アミノチアゾール-5-イルチオ)-2,4-ジメチル安息香酸
CF3CH2OH(10mL)中の2,4-ジメチル安息香酸(1.5g、10mmol)の攪拌溶液に、NIS(3.375g、15mmol)及びCF3COOH(1.71g、15mmol)を添加し、70℃に加熱した。12時間後、沈殿物を濾過によって回収し、EtOAc(20mL)で洗浄し、表題の化合物(2.35g)を得た。MS(ES)m/z
275(M)である。
ステップ2:5-メルカプト-2,4-ジメチル安息香酸
DMSO(20mL)中の5-ヨード-2,4-ジメチル安息香酸(2.35g、8.5mmol)の脱ガス攪拌溶液に、CuSO4.5H2O(106mg、0.43mmol)、KOH(2.38g、42.5mmol)、及び水(2mL)中の1,2-エタンジチオール(1.6g、17mmol)溶液を窒素下で添加した。得られた溶液を90℃に加熱した。一晩攪拌後、反応混合物を25℃に冷却し、水性5%HCl溶液(50mL)で急冷し、EtOAc(2×50mL)で抽出した。組み合わせた有機抽出物を水(20mL)及びブライン(20mL)で洗浄し、無水Na2SO4上で乾燥させて、ろ過し、濃縮し、粗の表題の化合物(1.5g)を得た。MS(ES)m/z
183(M+H)。
ステップ3:5-(2-アミノチアゾール-5-イルチオ)-2,4-ジメチル安息香酸
MeOH(30mL)中の5-メルカプト-2,4-ジメチル安息香酸(728mg、4mmol)及び5-ブロモチアゾール-2-アミン(926mg、5.2mmol)の攪拌懸濁液に、MeOH中のMeONa(1.08g、20mmol)溶液をアルゴン下で0~5℃にて滴下した。室温で1時間後、混合物を0℃に冷却し、ジオキサン中のHClの4M溶液でpH2に酸性化した。反応混合物をろ過し、MeOHで洗浄し、濃縮した。分取HPLCにより、表題の化合物(98mg)を得た。MS(ES)m/z
281(M+H)。
スキーム7:方法G
実施例7:4-(2-アミノチアゾール-5-イルチオ)-5-メチルピコリン酸
ステップ1:4-クロロ-5-メチルピコリン酸メチル
SOCl2(10mL)中の5-メチルピコリン酸(2.5g、18mmol)の攪拌溶液に、DMF(21.3mg、3mmol)をゆっくり添加した。得られた溶液を72℃に12時間加熱した。室温に冷却後、混合物をトルエンで希釈し、濃縮し、真空中でほぼ乾燥させた。MeOHを、得られた油状の残渣に添加した。内容物を30℃で2時間攪拌した。ろ過後、水性15%Na2CO3をろ過ケーキに添加し、そのpHを7に調整した後、冷MeOHで洗浄し、表題の化合物(220mg)を得た。MS(ES)m/z
186(M+H)。
N2の不活性雰囲気下でパージし維持したDMSO(10mL)中の4-クロロ-5-メチルピコリン酸メチル(220mg、1.2mmol)の攪拌溶液に、CuSO4.5H2O(15mg、0.06mmol)、KOH(336mg、6mmol)及び水(1mL)中の1,2-エタンジチオール(226mg、2.4mmol)の溶液を添加した。得られた溶液を90℃に一晩加熱し、25℃に冷却し、濃縮し、粗の表題の化合物を得た。MS(ES)m/z
170(M+H)。
ステップ3:4-(2-アミノチアゾール-5-イルチオ)-5-メチルピコリン酸
アルゴンの不活性雰囲気下でパージし維持したMeOH(20mL)中の4-メルカプト-5-メチルピコリン酸及び5-ブロモチアゾール-2-アミン臭化水素酸塩(387mg、1.5mmol)の攪拌懸濁液に、MeOH中のMeONa(1.08g、20mmol)の溶液を0~5℃で滴下した。冷却浴を除去し、溶液を室温で1時間攪拌した。混合物を0℃に冷却し、ジオキサン中のHClの4M溶液で酸性化し、pHを2に調整した。析出した塩をろ過し、MeOHで洗浄した。ろ液を減圧下で濃縮した。分取HPLCにより、表題の化合物(85mg)を得た。MS(ES)m/z
268(M+H)。
スキーム8:方法H
実施例8:5-((2-アミノチアゾール-5-イル)メチル)-2,3-ジメチル安息香酸
ステップ1:5-(クロロメチル)-2,3-ジメチル安息香酸メチル
1,2-ジクロロエタン(10mL)中の2,3-ジメチル安息香酸メチル(2.0g、12.2mmol)の攪拌溶液に、クロロメチルメチルエーテル(5mL、36.0mmol)、塩化チオニル(0.36mL、5.0mmol)及び塩化第二鉄(0.4g、2.4mmol)を0℃で添加した。得られた混合物を55℃に2時間加熱した。室温に冷却後、混合物をEtOAc(3×100mL)で抽出し、水(20mL)及びブライン(20mL)で洗浄した。組み合わせた有機抽出物を無水MgSO4上で乾燥させて、ろ過し、濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー(ヘキサン:EtOAc)により、表題の化合物(1.1g)を得た。MS(ES)m/z
213(M+H)。
ステップ2:5-((2-アミノチアゾール-5-イル)メチル)-2,3-ジメチル安息香酸メチル
EtOH(18mL)中の5-チオシアナトチアゾール-2-アミン(497mg、3.8mmol)の攪拌溶液に、NaBH4(238mg、6.3mmol)を0℃で少しずつ添加した。得られた混合物を0~5℃で2時間攪拌した後、アセトン(2.8mL)を添加した。攪拌をさらに10分間継続した。その後、EtOH(10mL)中の5-(クロロメチル)-2,3-ジメチル安息香酸メチル(800mg、3.7mmol)の溶液を添加した。得られた混合物を室温で16時間攪拌した。溶媒を真空下で蒸発させた。得られた残渣をEtOAc(100mL)で希釈し、ブライン(20mL)で洗浄した。有機抽出物を無水MgSO4上で乾燥させて、ろ過し、濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィーにより、表題の化合物(1.1g)を得た。MS(ES)m/z
309(M+H)。
ステップ3:5-((2-アミノチアゾール-5-イル)メチル)-2,3-ジメチル安息香酸
MeOH(5mL)及びTHF(5mL)中の5-((2-アミノチアゾール-5-イル)メチル)-2,3-ジメチル安息香酸メチル(500mg、1.6mmol)の攪拌溶液に、2N水性NaOH(5mL)を添加した。一晩攪拌後、水(25mL)を添加し、溶液を2N水性HClでpH6に調整した。反応混合物をEtOAc(3×25mL)で抽出した。組み合わせた有機抽出物を無水MgSO4上で乾燥させて、ろ過し、濃縮し、表題の化合物(300mg)を得た。MS(ES)m/z
295(M+H)。
スキーム9:方法I
実施例9:4-(5-((2-アミノチアゾール-5-イル)メチル)-2-メトキシ-4-メチルベンゾイル)ピペラジン-1-カルボン酸tert-ブチル
ステップ1:5-ブロモ-2-メトキシ-4-メチル安息香酸
CHCl3(30mL)中の2-メトキシ-4-メチル安息香酸(1g、5.49mmol)の攪拌溶液に、Br2(0.283mL、5.49mmol)を0℃で滴下した。得られた混合物を室温で16時間攪拌した。溶媒を減圧下で除去し、Et2Oで洗浄し、粗の表題の化合物(1.44g)を得た。MS(ES)m/z
243(M)である。
ステップ2:4-(5-ブロモ-2-メトキシ-4-メチルベンゾイル)ピペラジン-1-カルボン酸tert-ブチル
DMF(15mL)中の5-ブロモ-2-メトキシ-4-メチル安息香酸(1.44g、5.89mmol)、ピペラジン-1-カルボン酸tert-ブチル(1.35g、7.25mmol)及びDIPEA(1.52g、11.78mmol)の攪拌混合物に、HATU(2.7mg、7.25mmol)を0℃で添加した。得られた混合物を室温で4時間攪拌した後、EtOAc(3×200mL)で抽出し、ブライン(2×250mL)で洗浄した。組み合わせた有機抽出物を無水Na2SO4上で乾燥させて、ろ過し、真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー(DCM、MeOH)により、表題の化合物(2.09g)を得た。MS(ES)m/z
413(M+H)。
ステップ3:4-(2-メトキシ-4-メチル-5-(3-オキソプロピル)ベンゾイル)ピペラジン-1-カルボン酸tert-ブチル
DMF(10mL)中の4-(5-ブロモ-2-メトキシ-4-メチルベンゾイル)ピペラジン-1-カルボン酸tert-ブチル(1g、2.42mmol)、プロパ-2-エン-1-オール(155mg、2.66mmol)、Pd(dba)2(28mg、0.048mmol)、2-[ビス(1,1-ジメチルエチル)ホスフィノ]-1-フェニル-1H-インドール(49mg、0.15mmol)の攪拌混合物に、Et3N(0.52g、2.66mmol)を添加した。100℃で1時間攪拌後、溶媒を減圧下で除去した。シリカゲルクロマトグラフィー(DCM、MeOH)により、表題の化合物(279mg)を得た。MS(ES)m/z
391(M+H)。
ステップ4:4-(5-(2-ブロモ-3-オキソプロピル)-2-メトキシ-4-メチルベンゾイル)ピペラジン-1-カルボン酸tert-ブチル
MeCN(5mL)中の4-(2-メトキシ-4-メチル-5-(3-オキソプロピル)ベンゾイル)ピペラジン-1-カルボン酸tert-ブチル(270mg、0.69mmol)の攪拌溶液に、テトラブチルアンモニウムトリブロミド(334mg、0.69mmol)を添加した。得られた混合物を室温で30分間攪拌した。溶媒を蒸発させて、混合物をEtOAc(3×55mL)で抽出した。組み合わせた有機抽出物を水(30mL)及びブライン(30mL)で洗浄し、無水Na2SO4上で乾燥させて、ろ過し、真空中で濃縮し、粗の表題の化合物(310mg)を得た。MS(ES)m/z
469(M+H)。
ステップ5:4-(5-((2-アミノチアゾール-5-イル)メチル)-2-メトキシ-4-メチルベンゾイル)ピペラジン-1-カルボン酸tert-ブチル
EtOH(6mL)中の4-(5-(2-ブロモ-3-オキソプロピル)-2-メトキシ-4-メチルベンゾイル)ピペラジン-1-カルボン酸tert-ブチル(310mg、0.66mmol)の攪拌混合物に、チオ尿素(201mg、2.64mmol)を添加した。得られた混合物を加熱し、15時間還流させた。溶媒を減圧下で除去し、混合物をEtOAc(3×50mL)で抽出した。組み合わせた有機抽出物を無水Na2SO4上で乾燥させて、ろ過し、濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィーにより、表題の化合物(102mg)を得た。MS(ES)m/z
447(M+H)。
スキーム10:方法J
実施例10:5-(2-アミノチアゾール-5-イルチオ)-2-メトキシ安息香酸
N2の不活性雰囲気下でパージし維持したDMF(10mL)中の5-ヨード-2-メトキシ安息香酸(940mg、3.4mmol)攪拌溶液に、CuI(65mg、0.34mmol)、K2CO3(925mg、6.7mmol)、及びS(320mg、10mmol)を添加した。混合物を90℃に一晩加熱し、0℃に冷却し、NaBH4(380mg、10mmol)で急冷した。その後、得られた混合物を40℃で5時間攪拌し、25℃に冷却し、水性5%HCl溶液(50mL)で急冷し、EtOAc(2×50mL)で抽出した。組み合わせた有機抽出物を水(20mL)及びブライン(20mL)で洗浄し、無水Na2SO4上で乾燥させて、ろ過し、濃縮し、表題の化合物と2-ヒドロキシ-5-メルカプト安息香酸の粗混合物(1.1g)を得た。MS(ES)m/z
183(M-H)。
ステップ2:5-(2-アミノチアゾール-5-イルチオ)-2-メトキシ安息香酸
アルゴンの不活性雰囲気下で維持したMeOH(50mL)中の5-メルカプト-2-メトキシ安息香酸(1.1g、3mmol)及び5-ブロモチアゾール-2-アミンヒドロブロミド(774mg、3mmol)の攪拌懸濁液に、MeOH中のMeONa(1.62g、10mmol)の溶液を0~5℃で滴下した。冷却浴を除去し、得られた溶液を室温で1時間攪拌した。混合物を0℃に冷却し、ジオキサン中のHClの4M溶液で酸性化し、pHを2に調整した。析出した塩をろ過し、MeOHで洗浄した。ろ液を減圧下で濃縮した。分取HPLCにより、表題の化合物と5-((2-アミノチアゾール-5-イル)チオ)-2-ヒドロキシ安息香酸の混合物(800mg)を得た。MS(ES)m/z
283(M+H)。
ステップ3:5-(2-アミノチアゾール-5-イルチオ)-2-メトキシ安息香酸
MeOH(10mL)及びTHF(10mL)中のTPP(1.57g、6mmol)の攪拌溶液に、DIAD(1.21g、6mmol)を添加した。5分後、5-(2-アミノチアゾール-5-イルチオ)-2-メトキシ安息香酸(800mg、3mmol)を次に添加した。得られた混合物を室温でさらに4時間攪拌し、真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィーにより、対応するエステルを得、これをMeOH中のNaOH(1.5等量)の溶液で室温にて2時間処理し、表題の化合物(694mg)を得た。MS(ES)m/z
283(M+H)。
スキーム11:方法K
実施例11:2-エチル-1,4-ジアゼパン-1-カルボン酸(R)-tert-ブチル
ステップ1:(R)-N-(1-ヒドロキシブタン-2-イル)-2-ニトロベンゼンスルホンアミド
水(17mL)中の(R)-2-アミノブタン-1-オール(5.437g、61mmol)及びNaHCO3(6.56g、72.1mmol)の攪拌溶液に、THF(17mL)中の塩化2-ニトロベンゼンスルホニル(10g、44.64mmol)の溶液を0℃で徐々に添加した。得られた混合物を室温で15時間攪拌した。混合物を水に注ぎ、EtOAcで抽出した。組み合わせた有機抽出物をブラインで洗浄し、無水Na2SO4上で乾燥させて、ろ過し、真空中で濃縮し、粗の表題の化合物(12.87g)を得た。MS(ES)m/z
275(M+H)。
ステップ2:(R)-2-(2-ニトロフェニルスルホンアミド)ブチルメタンスルホン酸塩
DCM(63mL)中の(R)-N-(1-ヒドロキシブタン-2-イル)-2-ニトロベンゼンスルホンアミド(12.87g、46.924mmol)及びEt3N(7.108g、70.4mmol)の攪拌溶液に、DCM(4mL)中のMsCl(5.38g、46.924mmol)の溶液を0℃で徐々に添加した。得られた混合物を室温で20時間攪拌した後、DCMで抽出した。組み合わせた有機抽出物をブラインで洗浄し、無水Na2SO4上で乾燥させて、ろ過し、真空中で濃縮し、粗の表題の化合物(13.42g)を得た。MS(ES)m/z
353(M+H)。
ステップ3:(R)-N-(1-(3-ヒドロキシプロピルアミノ)ブタン-2-イル)-2-ニトロベンゼンスルホンアミド
MeCN(64mL)中の3-アミノプロパン-1-オール(9.14g、121.8mmol)の攪拌溶液に、MeCN(64mL)中の(R)-2-(2-ニトロフェニルスルホンアミド)ブチルメタンスルホン酸塩(13.42g、32.1mmol)の溶液を徐々に添加した。得られた混合物を室温で16時間攪拌した後、真空中で濃縮した。水を添加し、溶液を6N HClでpH4に酸性化し、EtOAcで抽出した。K2CO3を添加することによって、水相をpH9のアルカリ性にし、EtOAcで再び抽出した。組み合わせた有機抽出物をブラインで洗浄し、無水Na2SO4上で乾燥させて、ろ過し、真空中で濃縮し、粗の表題の化合物(12.15g)を得た。MS(ES)m/z
332(M+H)。
ステップ4:(R)-2-エチル-1-(2-ニトロフェニルスルホニル)-1,4-ジアゼパン
THF(80mL)中の(R)-N-(1-(3-ヒドロキシプロピルアミノ)ブタン-2-イル)-2-ニトロベンゼンスルホンアミド(12.15g、36.67mmol)及びPh3P(12.5g、47.67mmol)の攪拌溶液に、DIAD(9.936g、49.14mmol)の溶液を0℃で徐々に添加した。得られた混合物を室温で18時間攪拌した後、真空中で濃縮した。水を添加し、溶液を6N HClで酸性化し、そのpHを4に調整し、EtOAcで抽出した。K2CO3を添加することによって、水相をpH9のアルカリ性にし、EtOAcで再び抽出した。組み合わせた有機抽出物をブラインで洗浄し、無水Na2SO4上で乾燥させて、ろ過し、真空中で濃縮し、粗の表題の化合物(7.89g)を得た。MS(ES)m/z
314(M+H)。
ステップ5:3-エチル-4-(2-ニトロフェニルスルホニル)-1,4-ジアゼパン-1-カルボン酸(R)-ベンジル
THF(30mL)及び水(25mL)中の(R)-2-エチル-1-(2-ニトロフェニルスルホニル)-1,4-ジアゼパン(7.89g、25.18mmol)及びNaHCO3(3.172g、37.77mmol)の攪拌溶液に、THF(20mL)中のCbzCl(6.013g、35.25mmol)の溶液を0℃で徐々に添加した。得られた混合物を室温で15時間攪拌した後、水に注ぎ、EtOAcで抽出した。組み合わせた有機抽出物をブラインで洗浄し、無水Na2SO4上で乾燥させて、ろ過し、真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー(DCM、MeOH)により、表題の化合物(6.35g)を得た。MS(ES)m/z
448(M+H)。
ステップ6:3-エチル-1,4-ジアゼパン-1-カルボン酸(R)-ベンジル
MeCN(60mL)中の3-エチル-4-(2-ニトロフェニルスルホニル)-1,4-ジアゼパン-1-カルボン酸(R)-ベンジル(6.35g、14.19mmol)及びK2CO3(3.91g、28.38mmol)の攪拌溶液に、PhSH(2.91mL、28.38mmol)を添加した。得られた混合物を50℃に6.5時間加熱した後、EtOAcで抽出した。K2CO3を添加することによって、水層をpH12のアルカリ性にし、EtOAcで再び抽出した。組み合わせた有機抽出物を無水Na2SO4上で乾燥させて、ろ過し、真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー(DCM、MeOH)により、表題の化合物(2.85g)を得た。MS(ES)m/z
263(M+H)。
ステップ7:2-エチル-1,4-ジアゼパン-1,4-ジカルボン酸(R)-4-ベンジル 1-tert-ブチル
EtOH(30mL)及び水(8mL)中の3-エチル-1,4-ジアゼパン-1-カルボン酸(R)-ベンジル(2.851g、10.87mmol)及びK2CO3(2.25g、16.3mmol)の攪拌溶液に、Boc2O(3.558g、16.3mmol)を0℃で徐々に添加した。得られた混合物を室温で1.5時間攪拌した後、EtOAcで抽出した。組み合わせた有機抽出物をブラインで洗浄し、無水Na2SO4上で乾燥させて、ろ過し、真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー(ヘキサン、EtOAc)により、表題の化合物(3g)を得た。MS(ES)m/z
385(M+Na)。
ステップ8:2-エチル-1,4-ジアゼパン-1-カルボン酸(R)-tert-ブチル
MeOH(15mL)中の2-エチル-1,4-ジアゼパン-1,4-ジカルボン酸(R)-4-ベンジル 1-tert-ブチル(2.851g、10.87mmol)の溶液に、10%Pd/C(173mg)を添加した。得られた混合物を水素雰囲気下で室温にて15時間攪拌した。セライトのパッドを通じてろ過することで、触媒を除去し、ろ液を真空中で濃縮し、粗の表題の化合物(0.98g)を得た。MS(ES)m/z
229(M+H)。
スキーム12:方法L
実施例12:5-((2-アミノチアゾール-5-イル)メチル)-2-メトキシ安息香酸
ステップ1:2-メトキシ-4-メチル-5-(3-オキソプロピル)安息香酸メチル
DMF(60mL)中の5-ヨード-2-メトキシ-4-メチル安息香酸メチル(6g、19.6mmol)及びプロパ-2-エン-1-オール(2.28g、39.2mmol)の攪拌溶液に、Pd(OAc)2(220mg、0.98mmol)、ベンジルトリメチルアンモニウムクロリド(4.464g、19.6mmol)及びNaHCO3(3.296g、39.2mmol)を添加した。得られた混合物を60℃に2時間加熱した後、混合物をEtOAcで抽出した。組み合わせた有機抽出物を水及びブラインで洗浄し、無水Na2SO4上で乾燥させて、ろ過し、真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー(PE、EtOAc)により、表題の化合物(2.5g)を得た。MS(ES)m/z
237(M+H)。
ステップ2:5-(2-ブロモ-3-オキソプロピル)-2-メトキシ-4-メチル安息香酸メチル
MeCN(65mL)中の2-メトキシ-4-メチル-5-(3-オキソプロピル)安息香酸メチル(2.5g、10.6mmol)の攪拌溶液に、テトラブチルアンモニウムトリブロミド(4.60g、9.54mmol)を添加した。得られた混合物を室温で30分間攪拌した。溶媒を蒸発させて、混合物をEtOAc(3×155mL)で抽出した。組み合わせた有機抽出物を水(30mL)及びブライン(30mL)で洗浄し、無水Na2SO4上で乾燥させて、ろ過し、真空中で濃縮し、粗の表題の化合物(3g)を得た。MS(ES)m/z
315(M+H)。
ステップ3:5-((2-アミノチアゾール-5-イル)メチル)-2-メトキシ-4-メチル安息香酸メチル
EtOH(42mL)中の5-(2-ブロモ-3-オキソプロピル)-2-メトキシ-4-メチル安息香酸メチル(3g、9.52mmol)の攪拌溶液に、チオ尿素(2.9g、38.1mmol)を添加した。得られた混合物を加熱し、15時間還流させた。溶媒を減圧下で除去し、混合物をEtOAcで抽出した。組み合わせた有機抽出物を無水Na2SO4上で乾燥させて、ろ過し、真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィーにより、表題の化合物(710mg)を得た。MS(ES)m/z
293(M+H)。
ステップ4:5-((2-アミノチアゾール-5-イル)メチル)-2-メトキシ安息香酸
MeOH(20mL)及び水(2mL)中の5-((2-アミノチアゾール-5-イル)メチル)-2-メトキシ-4-メチル安息香酸メチル(710mg、2.43mmol)の攪拌溶液に、KOH(435mg、7.77mmol)を添加した。得られた混合物を50℃に15時間加熱した。溶媒を減圧下で除去し、混合物をEtOAcで抽出した。水層のpHを5~6に調整した。形成された沈殿物を濾過によって回収し、真空中で乾燥させて、表題の化合物(309mg)を得た。MS(ES)m/z
279(M+H)。
スキーム14:方法N
実施例14:4-(2-メトキシ-4-メチル-5-((2-(ピリジン-2-イルアミノ)チアゾール-5-イル)メチル)ベンゾイル)ピペラジン-1-カルボン酸tert-ブチル
ステップ1:4-(5-ヨード-2-メトキシ-4-メチルベンゾイル)ピペラジン-1-カルボン酸tert-ブチル
DMF(15mL)中の5-ヨード-2-メトキシ-4-メチル安息香酸(2.23g、7.64mmol)、ピペラジン-1-カルボン酸tert-ブチル(1.7g、9.16mmol)及びDIPEA(1.971g、15.28mmol)の攪拌混合物に、HATU(3.48g、9.16mmol)を0℃で添加した。得られた混合物を室温で4時間攪拌した後、EtOAcで抽出した。組み合わせた有機抽出物をブラインで洗浄し(2×250mL)、Na2SO4上で乾燥させて、真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー(DCM、MeOH)により、表題の化合物(3.26g)を得た。MS(ES)m/z
461(M+H)。
ステップ2:4-(2-メトキシ-4-メチル-5-(3-オキソプロピル)ベンゾイル)ピペラジン-1-カルボン酸tert-ブチル
DMF(13mL)中の4-(5-ヨード-2-メトキシ-4-メチルベンゾイル)ピペラジン-1-カルボン酸tert-ブチル(2.05g、4.44mmol)及びプロパ-2-エン-1-オール(0.45g、8.89mmol)の攪拌混合物に、Pd(OAc)2(50mg、0.22mmol)、ベンジルトリメチルアンモニウムクロリド(0.97g、4.44mmol)及びNaHCO3(0.75g、8.89mmol)を添加した。得られた混合物を60℃に2時間加熱した後、EtOAcで抽出した。組み合わせた有機抽出物をブラインで洗浄し、無水Na2SO4上で乾燥させて、ろ過し、真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー(PE、EtOAc)により、表題の化合物(1.4g)を得た。MS(ES)m/z
391(M+H)。
ステップ3:4-(5-(2-ブロモ-3-オキソプロピル)-2-メトキシ-4-メチルベンゾイル)ピペラジン-1-カルボン酸tert-ブチル
MeCN(30mL)中の4-(2-メトキシ-4-メチル-5-(3-オキソプロピル)ベンゾイル)ピペラジン-1-カルボン酸tert-ブチル(1g、2.56mmol)の攪拌溶液に、テトラブチルアンモニウムトリブロミド(1.44g、2.98mmol)を添加した。得られた混合物を室温で30分間攪拌した。溶媒を蒸発させて、混合物をEtOAc(3×155mL)で抽出した。組み合わせた有機抽出物を水(30mL)及びブライン(30mL)で洗浄し、無水Na2SO4上で乾燥させて、ろ過し、真空中で濃縮し、粗の表題の化合物(0.79g)を得た。MS(ES)m/z
471(M-H)。
ステップ4:4-(2-メトキシ-4-メチル-5-((2-(ピリジン-2-イルアミノ)チアゾール-5-イル)メチル)ベンゾイル)ピペラジン-1-カルボン酸tert-ブチル
EtOH(15mL)中の4-(5-(2-ブロモ-3-オキソプロピル)-2-メトキシ-4-メチルベンゾイル)ピペラジン-1-カルボン酸tert-ブチル(790mg、1.9mmol)の攪拌溶液に、1-(ピリジン-2-イル)チオ尿素(310mg、1.96mmol)を添加した。得られた混合物を加熱し、4時間還流させた後、溶媒を減圧下で除去した。飽和水性NaHCO3を添加し、混合物をEtOAcで抽出した。組み合わせた有機抽出物を無水Na2SO4上で乾燥させて、ろ過し、真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィーにより、表題の化合物(261mg)を得た。MS(ES)m/z
524(M+H)。
本明細書に記載された実施例及び実施形態は、例示のみを目的とするものであること、及びこれらの観点からの様々な修正または変更は、当業者に示唆されており、本出願の精神及び範囲、並びに添付特許請求の範囲に含まれていることを理解されたい。本明細書中で引用した全ての刊行物、特許、及び特許出願は、その内容全体があらゆる目的で参照によって組み込まれる。