JP7088912B2 - ジチオｅｔｐ誘導体 - Google Patents

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Description

関連出願の相互参照
本願は、２０１６年９月１５日出願の米国暫定特許出願第６２／３９５，２４４号及び２０１６年１２月１３日出願の米国暫定特許出願第６２／４３３，６７８号（これらは参照によってその全体が、そして全ての点に関して本明細書に組み込まれるものとする）の優先権の恩恵を主張するものである。
連邦政府による資金提供を受けた研究開発下に為された発明への権利に関する記載
本発明は、国立癌研究所が授与した助成番号１Ｆ３２ＣＡ１８０７４１下での政府支援を受けて行われたものである。政府は、本発明に一定の権利を有する。
ＥＴＰ天然物は、抗生特性から抗ウイルス特性、また抗マラリア特性にまで至る多種多様な生物活性を有する、興味深い種類の（代表的には）真菌二次性代謝産物を代表するものである。しかしながら、高レベルの毒性が、これまであらゆる公知のＥＴＰ構造の臨床試験を妨げてきた。さらに、生命系において、水溶性、膜透過性、又は代謝安定性などの特性の改変が必須である。従って、医薬目的のためにＥＴＰ類似体を合成する合成経路が是非にも必要であり、重要な価値を有する。本明細書では、特に、これらの問題、及び当該技術分野における他の問題への解決策が開示される。
１態様において、下記式を有する化合物又はそれの薬学的に許容される塩：
Figure 0007088912000001
 が提供される。Ｒ１は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１Ａ、－ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１Ｄ、－Ｓ（Ｏ）ｎ１Ｒ１Ｂ、－ＳＯｖ１ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、－ＮＨＮＲ１ＢＲ１Ｃ、ＯＮＲ１ＢＲ１Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１ＢＲ１Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。Ｒ２は、水素、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＣＯＯＲ２Ａ、－ＣＯＮＲ２ＢＲ２Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。Ｒ３は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ３Ａ、－ＮＲ３ＢＲ３Ｃ、－ＣＯＯＲ３Ａ、－ＣＯＮＲ３ＢＲ３Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ３Ｄ、－ＳＯｎ３Ｒ３Ｂ、－ＳＯｖ３ＮＲ３ＢＲ３Ｃ、－ＮＨＮＲ３ＢＲ３Ｃ、－ＯＮＲ３ＢＲ３Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ３ＢＲ３Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。Ｒ４は、－Ｃ（Ｏ）－Ｌ１－Ｒ１８又は－Ｃ（Ｓ）－Ｌ１－Ｒ１８である。Ｒ５は、－Ｃ（Ｏ）－Ｌ２－Ｒ１９又は－Ｃ（Ｓ）－Ｌ２－Ｒ１９である。Ｒ４及びＲ５が一体となって、
Figure 0007088912000002
 を形成していても良い。Ｌ１は、結合、－Ｏ－、－ＮＨ－、置換されているか置換されていないアルキレン、置換されているか置換されていないヘテロアルキレンである。Ｌ２は、結合、－Ｏ－、－ＮＨ－、置換されているか置換されていないアルキレン、置換されているか置換されていないヘテロアルキレンである。Ｒ１８及びＲ１９は独立に、ハロゲン、置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ３アルキル、置換されているか置換されていないアリールである。Ｒ２５は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ２５Ａ、－ＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５Ａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ２５Ｄ、－Ｓ（Ｏ）ｎ２５Ｒ２５Ｂ、－ＳＯｖ２５ＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、－ＮＨＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、ＯＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ２Ｃ、Ｒ３Ａ、Ｒ３Ｂ、Ｒ３Ｃ、Ｒ３Ｄ、Ｒ２５Ａ、Ｒ２５Ｂ、Ｒ２５Ｃ、及びＲ２５Ｄは独立に、水素、ハロゲン、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＦ３、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。実施形態において、同一窒素原子に結合したＲ１ＢとＲ１Ｃ、Ｒ２ＢとＲ２Ｃ、Ｒ３ＢとＲ３Ｃ、及びＲ２５ＢとＲ２５Ｃ置換基が一体となって、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロアリールを形成していても良い。記号ｚ３は、０～５の整数である。記号ｎ１、ｎ３、及びｎ２５は独立に、０～４の整数である。記号ｖ１、ｖ３、及びｖ２５は独立に、１又は２である。
１態様において、本明細書に記載の化合物及び薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物が提供される。
１態様において、薬学的に許容される賦形剤、本明細書に記載の化合物、及び少なくとも一つの抗がん剤を含む医薬組成物が提供される。
１態様において、治療を必要とする対象者に対して治療上有効量の本明細書に記載の化合物（実施形態を含む）を投与することを含む、がんの治療方法が提供される。
別の態様において、治療を必要とする対象者に対して治療上有効量の本明細書に記載の化合物若しくは組成物を投与することを含む、がんの増殖阻害方法が提供される。
化学骨格Ｉ～ＩＶを示す図である［各Ｒは、独立に、例えば－Ｃ（Ｏ）Ｒ、－Ｃ（Ｓ）Ｒ’、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ’２、－ＳＲ’、－Ｓ（Ｏ２）Ｒ’、－Ｓ（Ｏ）Ｒ’又は－Ｓ（Ｏ）ＮＲ２などのイン・ビボで除去可能と考えられる基である］。 ２種類の浸潤性がん細胞系、ＤＵ１４５（ヒト前立腺がん）及びＡ２０５８（ヒトメラノーマ）に対するイン・ビトロ細胞毒性を異なる類縁体について同定した図である。 ２種類の浸潤性がん細胞系、ＤＵ１４５（ヒト前立腺がん）及びＡ２０５８（ヒトメラノーマ）に対するイン・ビトロ細胞毒性を異なる類縁体について同定した図である。 マウスでの皮膚Ｔ細胞性リンパ腫（ＣＴＣＬ）のイン・ビボ阻害に対するＳ，Ｓ’－（（３Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，８ａＳ）－６－（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール－５－イル）－７－シアノ－２，３，７－トリメチル－１，４－ジオキソヘキサヒドロピロロ［１，２－ａ］ピラジン－３，８ａ（６Ｈ）－ジイル）ジエタンチオエートの効果を描いた図である。
本明細書では特に、ＥＴＰ化合物の合成類縁体が提供される。それらの類縁体は、がんの治療で用いることができ、他のがん治療化合物と相乗的に組み合わせた場合に有効であり得る。合成方法及び使用方法も提供される。
Ｉ．定義
本明細書において用いる略語は、化学技術分野及び生物学技術分野の範囲内におけるそれらの従来の意味を有する。本明細書に記載の化学構造及び化学式は、化学技術分野で公知の化学結合価の標準規則に従って構築される。
置換基が、左から右に記述して、それらの従来の化学式によって規定される場合、構造を右から左に記述して得られる化学的に同一な置換基を等しく包含する。例えば、－ＣＨ２Ｏ－は－ＯＣＨ２－と同等である。
「アルキル」という用語は、それ自体、又は別の置換基の一部として、別段の断りがない限り、直鎖（すなわち、未分岐）又は分枝の炭素鎖（若しくは炭素）、又はそれらの組み合わせを意味し、完全飽和、モノ不飽和、又は多価不飽和であってもよく、一価、二価、及び多価基を含み得る。アルキルは、指定数の炭素を含むことができる（すなわち、Ｃ１－Ｃ１０とは１個～１０個の炭素を意味する）。アルキルは、非環化鎖である。飽和炭化水素基の例には、メチル、エチル、ｎ－プロピル、イソプロピル、ｎ－ブチル、ｔ－ブチル、イソブチル、ｓｅｃ－ブチル、メチル、並びに例えば、ｎ－ペンチル、ｎ－ヘキシル、ｎ－ヘプチル、ｎ－オクチルの相同体及び異性体などの基などがあるが、これらに限定されるものではない。不飽和アルキル基は１以上の二重結合又は三重結合を有している。不飽和アルキル基の例には、ビニル、２－プロペニル、クロチル、２－イソペンテニル、２－（ブタジエニル）、２，４－ペンタジエニル、３－（１，４－ペンタジエニル）、エチニル、１－プロピニル及び３－プロピニル、３－ブチニル、並びに高級相同体及び異性体などがあるが、これらに限定されるものではない。アルコキシは、酸素リンカー（－Ｏ－）を介して分子の残部と結合したアルキルである。アルキル部分は、アルケニル部分であることができる。アルキル部分は、アルキニル部分であることができる。アルキル部分は、完全飽和であることができる。アルケニルは、複数の二重結合及び／又は複数の二重結合に加えて１以上の三重結合を含むことができる。アルキニルは、複数の三重結合及び／又は複数の三重結合に加えて１以上の二重結合を含むことができる。
「アルキレン」という用語は、それ自体、又は別の置換基の一部として、別段の断りがない限り、限定されないが－ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２－で例示されるような、アルキル由来の二価基を意味する。代表的には、アルキル（又はアルキレン）基は１～２４個の炭素原子を有し、本発明では、１０個以下の炭素原子を有するものが好ましい。「低級アルキル」又は「低級アルキレン」とはより短い鎖のアルキル又はアルキレン基であり、一般的に８個以下の炭素原子を有する。「アルケニレン」という用語は、それ自体、又は別の置換基の一部として、別段の断りがない限り、アルケン由来の二価基を意味する。
「ヘテロアルキル」という用語は、それ自体、又は別の用語と組み合わせて、別段の断りがない限り、安定な直鎖若しくは分枝鎖、又はそれらの組み合わせを意味し、少なくとも１個の炭素原子、及び少なくとも１個のヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｐ、Ｓｉ、及びＳ）を含み、窒素及び硫黄原子は、任意に酸化されていてもよく、窒素ヘテロ原子は、任意に四級化されていてもよい。ヘテロ原子（例えば、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、又はＰ）は、ヘテロアルキル基の任意の内部位置に配置されていてもよく、又はアルキル基が分子の残部と結合する位置に配置されていてもよい。ヘテロアルキルは、非環化鎖である。例としては、－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ３、－ＣＨ２－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ３、－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｎ（ＣＨ３）－ＣＨ３、－ＣＨ２－Ｓ－ＣＨ２－ＣＨ３、－ＣＨ２－ＣＨ２、－Ｓ（Ｏ）－ＣＨ３、－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｓ（Ｏ）２－ＣＨ３、－ＣＨ＝ＣＨ－Ｏ－ＣＨ３、－Ｓｉ（ＣＨ３）３、－ＣＨ２－ＣＨ＝Ｎ－ＯＣＨ３、－ＣＨ＝ＣＨ－Ｎ（ＣＨ３）－ＣＨ３、－Ｏ－ＣＨ３、－Ｏ－ＣＨ２－ＣＨ３、及び－ＣＮなどがあるが、これらに限定されるものではない。最大２又は３個のヘテロ原子が連続していてもよく、例えば、－ＣＨ２－ＮＨ－ＯＣＨ３及び－ＣＨ２－Ｏ－Ｓｉ（ＣＨ３）３などが挙げられる。ヘテロアルキル部分は１個のヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、又はＰ）を含むことができる。ヘテロアルキル部分は、２個の異なっていても良いヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、又はＰ）を含むことができる。ヘテロアルキル部分は、３個の異なっていても良いヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、又はＰ）を含むことができる。ヘテロアルキル部分は、４個の異なっていても良いヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、又はＰ）を含むことができる。ヘテロアルキル部分は、５個の異なっていても良いヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、又はＰ）を含むことができる。ヘテロアルキル部分は、最大８個の異なっていても良いヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、又はＰ）を含むことができる。
同様に、「ヘテロアルキレン」という用語は、それ自体、又は別の置換基の一部として、別段の断りがない限り、限定されないが－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｓ－ＣＨ２－ＣＨ２－及び－ＣＨ２－Ｓ－ＣＨ２－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－例示されるようなヘテロアルキル由来の二価基を意味する。ヘテロアルキレン基について、ヘテロ原子は、鎖の末端の一方又は両方をまた、占有し得る（例えば、アルキレンオキシ、アルキレンジオキシ、アルキレンアミノ、アルキレンジアミノなど）。またさらに、アルキレン及びヘテロアルキレン連結基について、連結基の配向が、連結基の式が記述される方向によって一切暗示されるものではない。例えば、式－Ｃ（Ｏ）２Ｒ’－は－Ｃ（Ｏ）２Ｒ’－及び－Ｒ’Ｃ（Ｏ）２－の両方を表す。上に記載されるように、本明細書で用いられる場合、ヘテロアルキル基は、ヘテロ原子を通じて分子の残部に結合される基を含み、－Ｃ（Ｏ）Ｒ’、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ’、－ＮＲ’Ｒ’’、－ＯＲ’、－ＳＲ’、及び／又は－ＳＯ２Ｒ’などが挙げられる。「ヘテロアルキル」が、特定のヘテロアルキル基、例えば、ＮＲ’Ｒ’’などが後続して列挙される場合、ヘテロアルキルと－ＮＲ’Ｒ’’という用語は、重複するものでもなく、相互に排他的でもないことは明らかであろう。むしろ、特定のヘテロアルキル基は明確さを付加するために列挙される。従って、「ヘテロアルキル」という用語は、特定のヘテロアルキル基、例えば－ＮＲ’Ｒ’’などを除外するように本明細書にて解釈されるべきではない。
「シクロアルキル」及び「ヘテロシクロアルキル」という用語は、それ自体、又は他の用語と組み合わせて、別段の断りがない限り、各々「アルキル」及び「ヘテロアルキル」の環状の型を意味する。シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルは芳香族ではない。加えて、ヘテロシクロアルキルについて、ヘテロ原子は複素環が分子の残部へ結合する位置を占有し得る。シクロアルキルの例には、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、１－シクロヘキセニル、３－シクロヘキセニル、シクロヘプチルなどがあるが、これらに限定されるものではない。ヘテロシクロアルキルの例には、１－（１，２，５，６－テトラヒドロピリジル）、１－ピペリジニル、２－ピペリジニル、３－ピペリジニル、４－モルホリニル、３－モルホリニル、テトラヒドロフラン－２－イル、テトラヒドロフラン－３－イル、テトラヒドロチエン－２－イル、テトラヒドロチエン－３－イル、１－ピペラジニル、２－ピペラジニルなどがあるが、これらに限定されるものではない。「シクロアルキレン」及び「ヘテロシクロアルキレン」は、単独で又は別の置換基の一部として、各々シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルに由来する二価基を意味する。
「ハロ」又は「ハロゲン」という用語は、それら自体、又は別の置換基の一部として、別段の断りがない限り、フッ素、塩素、臭素、又はヨウ素原子を意味する。加えて、「ハロアルキル」などの用語は、モノハロアルキル及びポリハロアルキルを含むよう意図される。例えば、「ハロ（Ｃ１－Ｃ４）アルキル」という用語には、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２，２，２－トリフルオロエチル、４－クロロブチル、３－ブロモプロピルなどがあるが、これらに限定されるものではない。
「アシル」という用語は、別段の断りがない限り、Ｒが置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである－Ｃ（Ｏ）Ｒを意味する。
「アリール」という用語は、別段の断りがない限り、多価不飽和芳香族炭化水素置換基を意味し、共に縮合している（すなわち、縮合環アリール）か、又は共有結合している単環又は複数の環（好ましくは１～３環）であり得る。縮合環アリールは縮合した複数の環を指し、少なくとも一つの縮合環がアリール環である。「ヘテロアリール」という用語は、Ｎ、Ｏ、又はＳなどの少なくとも１個のヘテロ原子を含有するアリール基（又は環）を指し、窒素及び硫黄原子は酸化されていても良く、窒素原子（複数可）は四級化されていても良い。従って、「ヘテロアリール」という用語は、縮合環ヘテロアリール基（すなわち、少なくとも一つの縮合環がヘテロ芳香族環である縮合した複数の環）を含む。５，６－縮合環ヘテロアリーレンは、一方の環が５員を有し、他方の環が６員を有し、そして少なくとも一つの環がヘテロアリール環である、縮合した二つの環を指す。同様に、６，６－縮合環ヘテロアリーレンは、一方の環が６員を有し、他方の環は６員を有し、そして少なくとも一つの環がヘテロアリール環である、縮合した二つの環を指す。６，５－縮合環ヘテロアリーレンは、一方の環が６員を有し、他方の環が５員を有し、そして少なくとも一つの環がヘテロアリール環である、縮合した二つの環を指す。ヘテロアリール基は、炭素又はヘテロ原子を介して分子の残部へ結合することができる。アリール基及びヘテロアリール基の非限定的な例には、フェニル、ナフチル、ピロリル、ピラゾリル、ピリダジニル、トリアジニル、ピリミジニル、イミダゾリル、ピラジニル、プリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、フリル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラン、イソベンゾフラニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾチオフェニル、イソキノリル、キノキサリニル、キノリル、１－ナフチル、２－ナフチル、４－ビフェニル、１－ピロリル、２－ピロリル、３－ピロリル、３－ピラゾリル、２－イミダゾリル、４－イミダゾリル、ピラジニル、２－オキサゾリル、４－オキサゾリル、２－フェニル－４－オキサゾリル、５－オキサゾリル、３－イソキサゾリル、４－イソキサゾリル、５－イソキサゾリル、２－チアゾリル、４－チアゾリル、５－チアゾリル、２－フリル、３－フリル、２－チエニル、３－チエニル、２－ピリジル、３－ピリジル、４－ピリジル、２－ピリミジニル、４－ピリミジニル、５－ベンゾチアゾリル、プリニル、２－ベンズイミダゾリル、５－インドリル、１－イソキノリル、５－イソキノリル、２－キノキサリニル、５－キノキサリニル、３－キノリル、及び６－キノリルなどがある。各々の上記のアリール環構造及びヘテロアリール環構造の置換基は、以下に記載の許容される置換基から選択される。「アリーレン」及び「ヘテロアリーレン」は、単独で又は別の置換基の一部として、各々アリール及びヘテロアリールに由来する二価基を意味する。ヘテロアリール基の置換基は、環ヘテロ原子窒素と結合した－Ｏ－であってもよい。
スピロ環は、隣接する環が単一の原子を介して結合している、２以上の環である。スピロ環内の個々の環は同一であっても、又は異なっていてもよい。スピロ環内の個々の環は置換されていても又は置換されていなくてもよく、１組のスピロ環内の他の個々の環と異なる置換基を有していてもよい。スピロ環内の個々の環について可能な置換基は、スピロ環の一部ではない（例えば、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル環の置換基である）場合、同じ環について可能な置換基である。スピロ環は、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキレン、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、又は置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキレンであってもよく、スピロ環基内の個々の環は直前のリストのいずれかであってもよく、一つの種類の全ての環を有する（例えば、各環が同じ又は異なる置換ヘテロシクロアルキレンであり得る、置換ヘテロシクロアルキレンである全ての環）。スピロ環系に言及する場合、複素環式スピロ環は、少なくとも一つの環が複素環式環であり、各環が異なる環であってもよいスピロ環を意味する。スピロ環系に言及する場合、置換スピロ環は、少なくとも一つの環が置換されており、各置換基が異なっていても良いことを意味する。
記号「
Figure 0007088912000003
 」は、分子若しくは化学式の残りの部分への、ある化学部分の結合点を指す。
「オキソ」という用語は、本明細書で用いられる場合、炭素原子と二重結合している酸素を意味する。
「チオ」という用語は、本明細書で用いられる場合、炭素又は別の硫黄と単結合している硫黄を意味する。
「アルキルアリーレン」という用語は、アルキレン部分（本明細書においては、アルキレンリンカーとも称される）に共有結合的に結合したアリーレン部分である。実施形態において、アルキルアリーレン基は下記式を有する。
Figure 0007088912000004
アルキルアリーレン部分は、（例えば置換基によって）アルキレン部分又はアリーレンリンカー上で（例えば、炭素２、３、４若しくは６で）、ハロゲン、オキソ、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ２ＣＨ３－ＳＯ３Ｈ、－ＯＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ５アルキル又は置換されているか置換されていない２～５員ヘテロアルキルによって置換されていても良い。実施形態において、アルキルアリーレンは置換されていない。
上記用語（例えば、「アルキル」、「ヘテロアルキル」、「シクロアルキル」、「ヘテロシクロアルキル」、「アリール」、及び「ヘテロアリール」）のそれぞれは、示した基の置換及び置換されていない形態の両方を含む。各種類の基の好ましい置換基を、以下に提供する。
アルキル及びヘテロアルキル基の置換基（しばしば、アルキレン、アルケニル、ヘテロアルキレン、ヘテロアルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、及びヘテロシクロアルケニルと呼ばれるような基を含む）は、０～（２ｍ’＋１）（ｍ’は、そのような基における炭素原子の総数である）の範囲の数での－ＯＲ’、＝Ｏ、＝ＮＲ’、＝Ｎ－ＯＲ’、－ＮＲ’Ｒ’’、－ＳＲ’、－ハロゲン、－ＳｉＲ’Ｒ’’Ｒ’’’、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、－Ｃ（Ｏ）Ｒ’、－ＣＯ２Ｒ’、－ＣＯＮＲ’Ｒ’’、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、－ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、－ＮＲ’－Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’Ｒ’’’、－ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）２Ｒ’、－ＮＲ－Ｃ（ＮＲ’Ｒ’’Ｒ’’’）＝ＮＲ’’’’、－ＮＲ－Ｃ（ＮＲ’Ｒ’’）＝ＮＲ’’’、－Ｓ（Ｏ）Ｒ’、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ’、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’Ｒ’’、－ＮＲＳＯ２Ｒ’、－ＮＲ’ＮＲ’’Ｒ’’’、－ＯＮＲ’Ｒ’’、－ＮＲ’Ｃ＝（Ｏ）ＮＲ’’ＮＲ’’’Ｒ’’’’、－ＣＮ、－ＮＯ２、－ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’’、－ＮＲ’Ｃ＝（Ｏ）Ｒ’’、－ＮＲ’Ｃ（Ｏ）－ＯＲ’’、－ＮＲ’ＯＲ’’（これらに限定されるものではない）から選択される各種基のうちの１以上であることができる。Ｒ、Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、及びＲ’’’’は、各々が好ましくは独立して、水素、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール（例えば、１～３個のハロゲンで置換されたアリール）、置換されているか置換されていないヘテロアリール、置換されているか置換されていないアルキル、アルコキシ、又はチオアルコキシ基、又はアリールアルキル基を指す。本発明の化合物が複数のＲ基を含む場合、例えば、各Ｒ基が独立して、複数のこれらの基が存在する場合に、各Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、及びＲ’’’’基として選択される。Ｒ’及びＲ’’が同じ窒素原子と結合する場合、それらは組み合わされて、窒素原子とともに、４員、５員、６員、又は７員環を形成することができる。例えば、－ＮＲ’Ｒ’’は、限定されないが、１－ピロリジニル及び４－モルホリニルを含む。上の置換基の考察から、当業者には、「アルキル」という用語が、ハロアルキル（例えば、－ＣＦ３及び－ＣＨ２ＣＦ３）、及びアシル（例えば、－Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、－Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、－Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ３など）などの水素基以外の基と結合した炭素原子を含む基を含むように意図されることは明らかであろう。
アルキル基について記載される置換基と同様に、アリール及びヘテロアリール基の置換基は、様々であり、例えば：－ＯＲ’、－ＮＲ’Ｒ’’、－ＳＲ’、－ハロゲン、－ＳｉＲ’Ｒ’’Ｒ’’’、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、－Ｃ（Ｏ）Ｒ’、－ＣＯ２Ｒ’、－ＣＯＮＲ’Ｒ’’、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、－ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、－ＮＲ’－Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’Ｒ’’’、－ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）２Ｒ’、－ＮＲ－Ｃ（ＮＲ’Ｒ’’Ｒ’’’）＝ＮＲ’’’’、－ＮＲ－Ｃ（ＮＲ’Ｒ’’）＝ＮＲ’’’、－Ｓ（Ｏ）Ｒ’、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ’、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’Ｒ’’、－ＮＲＳＯ２Ｒ’、－ＮＲ’ＮＲ’’Ｒ’’’、－ＯＮＲ’Ｒ’’、－ＮＲ’Ｃ＝（Ｏ）ＮＲ’’ＮＲ’’’Ｒ’’’’、－ＣＮ、－ＮＯ２、－Ｒ’、－Ｎ３、－ＣＨ（Ｐｈ）２、フルオロ（Ｃ１－Ｃ４）アルコキシ、及びフルオロ（Ｃ１－Ｃ４）アルキル、－ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’’、－ＮＲ’Ｃ＝（Ｏ）Ｒ’’、－ＮＲ’Ｃ（Ｏ）－ＯＲ’’、－ＮＲ’ＯＲ’’から、０～芳香族環系上の原子価の総数の範囲の数で選択され；Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、及びＲ’’’’は、好ましくは独立して、水素、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、及び置換されているか置換されていないヘテロアリールから選択される。本発明の化合物が一つより多いＲ基を含む場合、例えば、各Ｒ基は独立して選択され、各Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、及びＲ’’’’基も、それらの基が一つより多く存在する場合に同様に選択される。
環（例えば、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、アリーレン、又はヘテロアリーレン）の置換基は、環の特定原子上ではなく、環上の置換基として示され得る（一般的に浮遊（ｆｌｏａｔｉｎｇ）置換基と呼ばれる）。そのような場合、置換基は環原子のいずれとも（化学的結合価の法則に従って）結合されることができ、縮合環又はスピロ環の場合においては、縮合環又はスピロ環の一員に伴って示される置換基（単環上の浮遊置換基）は、縮合環又はスピロ環のいずれにおける置換基（複数の環上の浮遊置換基）であってもよい。置換基が環と結合しているが、特定原子とは結合しておらず（浮遊置換基）、且つ置換基の添え字が１より大きい整数である場合、複数の置換基は同一の原子、同一の環、異なる原子、異なる縮合環、異なるスピロ環上であってもよく、各置換基は異なっていても良い。環が分子の残部へ結合する点が単一の原子に限定されない場合（浮遊置換基）、結合点は環の任意の原子であってもよく、縮合環又はスピロ環の場合、化学的結合価の法則には従うが、いずれの縮合環又はスピロ環のいずれの原子であってもよい。環、縮合環、又はスピロ環が１以上の環ヘテロ原子及び環を含有する場合、縮合環又はスピロ環は１以上の浮遊置換基（分子の残部への結合点を含むが、これに限定されない）によって示され、浮遊置換基はヘテロ原子と結合し得る。浮遊置換基を有する構造又は式において、環ヘテロ原子が１以上の水素（例えば、環原子との二つの結合及び水素との第３の結合を伴う環窒素）との結合を示す場合、ヘテロ原子が浮遊置換基と結合する際、置換基は水素を置換すると理解されるが、化学的な結合価の法則には従う。
２以上の置換基は、任意に連結して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキル基を形成してもよい。そのようないわゆる環形成置換基は代表的には、必ずそうであるとは限らないが、環状基本構造と結合することが認められる。１実施形態において、環形成置換基は隣接する基本構造の構成員と結合する。例えば、隣接する環状基本構造の構成員と結合した二つの環形成置換基は、縮合環構造を形成する。別の実施形態において、環形成置換基は基本構造の単一構成員と結合する。例えば、環状基本構造の単一構成員と結合した二つの環形成置換基は、スピロ環構造を形成する。さらに別の実施形態において、環形成置換基は基本構造の非隣接構成員と結合する。
アリール又はヘテロアリール環の隣接する原子上における置換基のうち二つは、任意に式－Ｔ－Ｃ（Ｏ）－（ＣＲＲ’）ｑ－Ｕ－の環を形成していてもよく、式中、Ｔ及びＵは、独立して、－ＮＲ－、－Ｏ－、－ＣＲＲ’－、又は単結合であり、ｑは、０～３の整数である。或いは、アリール又はヘテロアリール環の隣接する原子上における置換基のうち二つは、任意に式－Ａ－（ＣＨ２）ｒ－Ｂ－の置換基で置換されていてもよく、式中、Ａ及びＢは、独立して、－ＣＲＲ’－、－Ｏ－、－ＮＲ－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’－、又は単結合であり、ｒは、１～４の整数である。そのように形成された新しい環の単結合のうち一つは、任意に二重結合と置換されていてもよい。或いは、アリール又はヘテロアリール環の隣接する原子上における置換基のうち二つは、任意に式－（ＣＲＲ’）ｓ－Ｘ’－（Ｃ’’Ｒ’’Ｒ’’’）ｄ－の置換基で置換されていてもよく、式中、ｓ及びｄは、独立して、０～３の整数であり、及びＸ’は、－Ｏ－、－ＮＲ’－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２－、又は－Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’－である。置換基Ｒ、Ｒ’、Ｒ’’、及びＲ’’’は、好ましくは独立して、水素、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、及び置換されているか置換されていないヘテロアリールから選択される。
本明細書で用いられる場合、「ヘテロ原子」又は「環ヘテロ原子」という用語は、酸素（Ｏ）、窒素（Ｎ）、硫黄（Ｓ）、リン（Ｐ）、ホウ素（Ｂ）、ヒ素（Ａｓ）、及びケイ素（Ｓｉ）を含むものである。
本明細書で使用される「置換基」は、下記の部分から選択される基を意味する：
（Ａ）オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）、及び
（Ｂ）下記のものから選択される少なくとも一つの置換基で置換されているアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール：
（ｉ）オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）、及び
（ｉｉ）下記のものから選択される少なくとも一つの置換基で置換されているアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール：
（ａ）オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）、及び
（ｂ）オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）から選択される少なくとも一つの置換基で置換されているアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール。
「サイズ限定置換基（ｓｉｚｅ－ｌｉｍｉｔｅｄ ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ）」又は「サイズ限定置換基（ｓｉｚｅ－ｌｉｍｉｔｅｄ ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ ｇｒｏｕｐ）」は、本明細書で用いられる場合、「置換基」として上述の、置換基の全てから選択される基を意味し、各置換されているか置換されていないアルキルは置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ２０アルキルであり、各置換されているか置換されていないヘテロアルキルは置換されているか置換されていない２～２０員ヘテロアルキルであり、各置換されているか置換されていないシクロアルキルは置換されているか置換されていないＣ３－Ｃ８シクロアルキルであり、そして各置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキルは置換されているか置換されていない３～８員ヘテロシクロアルキルである。
「低級置換基（ｌｏｗｅｒ ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ）」又は「低級置換基（ｌｏｗｅｒ ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ ｇｒｏｕｐ）」は、本明細書で用いられる場合、「置換基」として上述の、置換基の全てから選択される基を意味し、各置換されているか置換されていないアルキルは置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ８アルキルであり、各置換されているか置換されていないヘテロアルキルは置換されているか置換されていない２～８員ヘテロアルキルであり、各置換されているか置換されていないシクロアルキルは置換されているか置換されていないＣ３－Ｃ７シクロアルキルであり、各置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキルは置換されているか置換されていない３～７員ヘテロシクロアルキルであり、各置換されているか置換されていないヘテロアリールは置換されているか置換されていない５～９員ヘテロアリールである。
一部の実施形態において、本明細書の化合物中に記載の各置換基は、少なくとも一つの置換基で置換される。さらに特定的には、一部の実施形態において、本明細書の化合物中に記載の各置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換アルキレン、置換ヘテロアルキレン、置換シクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、置換アリーレン、及び／又は置換ヘテロアリーレンは、少なくとも一つの置換基で置換される。他の実施形態において、これらの基の少なくとも一つ又は全てが少なくとも一つのサイズ限定置換基で置換される。他の実施形態において、これらの基の少なくとも一つ又は全てが少なくとも一つの低級置換基で置換される。
本明細書に記載の化合物の他の実施形態において、各置換されているか置換されていないアルキルは置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ２０アルキルであってもよく、各置換されているか置換されていないヘテロアルキルは置換されているか置換されていない２～２０員ヘテロアルキルであり、各置換されているか置換されていないシクロアルキルは置換されているか置換されていないＣ３－Ｃ８シクロアルキルであり、及び／又は各置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキルは置換されているか置換されていない３～８員ヘテロシクロアルキルであり、各置換されているか置換されていないアリールは置換されているか置換されていないＣ６－Ｃ１０アリールであり、及び／又は各置換されているか置換されていないヘテロアリールは置換されているか置換されていない５～１０員ヘテロアリールである。本発明に記載の化合物の一部の実施形態において、各置換されているか置換されていないアルキレンは置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ２０アルキレンであり、各置換されているか置換されていないヘテロアルキレンは置換されているか置換されていない２～２０員ヘテロアルキレンであり、各置換されているか置換されていないシクロアルキレンは置換されているか置換されていないＣ３－Ｃ８シクロアルキレンであり、各置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキレンは置換されているか置換されていない３～８員ヘテロシクロアルキレンであり、各置換されているか置換されていないアリーレンは置換されているか置換されていないＣ６－Ｃ１０アリーレンであり、及び／又は各置換されているか置換されていないヘテロアリーレンは置換されているか置換されていない５～１０員ヘテロアリーレンである。
一部の実施形態において、各置換されているか置換されていないアルキルは置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ８アルキルであり、各置換されているか置換されていないヘテロアルキルは置換されているか置換されていない２～８員ヘテロアルキルであり、各置換されているか置換されていないシクロアルキルは置換されているか置換されていないＣ３－Ｃ７シクロアルキルであり、及び／又は各置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキルは置換されているか置換されていない３～７員ヘテロシクロアルキルであり、各置換されているか置換されていないアリールは置換されているか置換されていないＣ６－Ｃ１０アリールであり、及び／又は各置換されているか置換されていないヘテロアリールは置換されているか置換されていない５～９員ヘテロアリールである。一部の実施形態において、各置換されているか置換されていないアルキレンは置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ８アルキレンであり、各置換されているか置換されていないヘテロアルキレンは置換されているか置換されていない２～８員ヘテロアルキレンであり、各置換されているか置換されていないシクロアルキレンは置換されているか置換されていないＣ３－Ｃ７シクロアルキレンであり、各置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキレンは置換されているか置換されていない３～７員ヘテロシクロアルキレンであり、各置換されているか置換されていないアリーレンは置換されているか置換されていないＣ６－Ｃ１０アリーレンであり、及び／又は各置換されているか置換されていないヘテロアリーレンは置換されているか置換されていない５～９員ヘテロアリーレンである。一部の実施形態において、当該化合物は、下記の実施例セクション、図面又は表に示した化学種である。
本発明のある特定の化合物は、不斉炭素原子（光学若しくはキラル中心）、又は二重結合；エナンチオマー、ラセミ体、ジアステレオマー、互変異体、幾何異性体、（Ｒ）異性体若しくは（Ｓ）異性体として、又はアミノ酸の（Ｄ）異性体若しくは（Ｌ）異性体として、絶対立体化学の点から規定され得る立体異性体を有し、個々の異性体は本発明の範囲内に包含される。本発明の化合物は、非常に不安定であるために合成及び／又は単離ができないことが当業界で知られている化合物を含まない。本発明は、ラセミ形態及び光学的に純粋な形態の化合物を含むものである。光学活性な（Ｒ）異性体及び（Ｓ）異性体、又は（Ｄ）異性体及び（Ｌ）異性体は、キラル合成素子若しくはキラル試薬を用いて製造することができるか、又は従来の技術を用いて分割することができる。本発明に記載の化合物がオレフィン結合又は他の幾何学的非対称な中心を含有し、且つ別段に指定されない場合、化合物はＥ及びＺ幾何異性体の両方を含むものである。
本明細書で用いられる場合、「異性体」という用語は、同じ数及び同じ種類の原子を有し、従って同じ分子量を有するが、構造配列又は原子の立体配置に関して異なる、化合物を指す。
「互変異体」という用語は、本明細書で用いられる場合、平衡状態で存在し、容易に一方の異性体から別の異性体へ変換される、２以上の構造異性体のうち一つを指す。
ある特定の本発明の化合物が互変異体型で存在してもよく、化合物の全てのそのような互変異体型は本発明の範囲内であることは、当業者にとって明白であろう。
別段の断りがない限り、本明細書に記載の構造はまた、構造の全立体化学的な形態；すなわち、各不斉中心に対するＲ及びＳ立体配置を含むものである。従って、当業者によって安定であると一般に認識されている、本発明の化合物の単一の立体化学的異性体、並びにエナンチオマー混合物及びジア立体異性体混合物は、本発明の範囲内である。
別段の断りがない限り、本明細書に記載の構造はまた、１以上の同位体濃縮原子の存在においてのみ異なる化合物を含むものである。例えば、重水素又は三重水素による水素の置換、又は１３Ｃ濃縮又は１４Ｃ濃縮炭素による炭素の置換を除いて本発明の構造を有する化合物は、本発明の範囲内である。
本発明の化合物はまた、そのような化合物を構成する１以上の原子において自然ではない割合の原子の同位体を含有してもよい。例えば、化合物は例えば、三重水素（３Ｈ）、ヨウ素－１２５（１２５Ｉ）、又は炭素－１４（１４Ｃ）などの放射性同位元素で放射標識されていてもよい。本発明の化合物の全ての同位体型は、放射性の有無に関わらず、本発明の範囲内に包含される。
留意すべき点として、選択肢がマーカッシュ群で記載されている本願を通じて、例えば、各アミノ酸位置は複数の可能なアミノ酸を含む。具体的には、マーカッシュ群の各構成員は別個に考慮することで、別の実施形態を含むと考えられるべきであり、マーカッシュ群を単一のユニットとして読むべきではないことが想定される。
「Ｓｐ」、「Ｓｔ」、又は「Ｓｎ」は、ｐ、ｔ、又はｎ個の硫黄を有するスルフィド架橋を指す（例えば、Ｓ２は－Ｓ－Ｓ－であり、Ｓ３は－Ｓ－Ｓ－Ｓ－であり、Ｓ４は－Ｓ－Ｓ－Ｓ－Ｓ－である）。
「ａ」又は「ａｎ」という用語は、本明細書で用いられる場合、１又はそれ以上を意味する。さらに、「ａ（又はａｎ）～と置換された」は、本明細書で用いられる場合、特定の基が、１以上の指定された置換基のいずれか又は全てのうち１以上で置換されていてもよいことを意味する。例えば、アルキル又はヘテロアリール基などの基が「置換されていないＣ１－Ｃ２０アルキル、又は置換されていない２～２０員ヘテロアルキルで置換される」場合、該基は１以上の置換されていないＣ１－Ｃ２０アルキル、及び／又は１以上の置換されていない２～２０員ヘテロアルキルを含有し得る。
「類縁物（ａｎａｌｏｇ）」又は「類縁体（ａｎａｌｏｇｕｅ）」は、化学及び生物学の範囲内でのそれの明白な通常の意味に従って使用され、別の化合物（即ち、いわゆる「基準」化合物）と構造的に類似しているが、例えば、一つの原子が異なる元素の原子で置き換わっている点、又は特定の官能基が存在している点、又は一つの官能基が別の官能基で置き換わっている点、又は基準化合物の１以上のキラル中心の絶対立体化学において、組成において異なっている化合物を指す。従って、類縁物は、基準化合物と、機能及び見かけにおいては同様又は同等であるが、構造や起源においてはそうではない化合物である。
さらに、部分がＲ置換基で置換されている場合、基を「Ｒ置換された」と称することもできる。部分がＲ置換された場合、該部分は少なくとも一つのＲ置換基で置換されており、各Ｒ置換基は異なっていても良い。特定のＲ基が化学的な種類の記述（式（Ｉ）など）の説明中に存在する場合、ローマ字の記号を使用して特定のＲ基の各々の見た目を区別することができる。例えば、複数のＲ１３置換基が存在する場合、各Ｒ１３置換基は、Ｒ１３Ａ、Ｒ１３Ｂ、Ｒ１３Ｃ、Ｒ１３Ｄなどと区別することができ、各Ｒ１３Ａ、Ｒ１３Ｂ、Ｒ１３Ｃ、Ｒ１３Ｄなどは、Ｒ１３の定義の範囲内で、及び任意に異なって規定してもよい。
本発明の化合物の説明は、当業者に公知の化学結合の原則によって制限される。従って、基が１以上の数の置換基により置換され得る場合、そのような置換は、化学結合の原則に従い、本質的には不安定ではなく、かつ／又は水性、中性及びいくつかの公知の生理的条件などの環境条件下で不安定になりやすいことが当業者に公知である化合物を得るように、選択される。例えば、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリールは分子の残部に環ヘテロ原子を介して、当業者に公知の化学結合の原則に従って結合し、それにより本質的に不安定な化合物を回避する。
「薬学的に許容される塩」という用語は、比較的無毒性の酸又は塩基で調製した活性化合物の塩を含むものであり、本発明に記載の化合物で認められる特定の置換基によって決まる。本発明の化合物が比較的酸性の官能基を含む場合、塩基付加塩を、そのままで又は好適な不活性溶媒中でのいずれかで十分な量の所望の塩基と、そのような化合物の中性形態を接触させることによって得ることができる。薬学的に許容される塩基付加塩の例として、ナトリウム、カリウム、カルシウム、アンモニウム、有機アミノ、又はマグネシウム塩、若しくは同様の塩が挙げられる。本発明の化合物が比較的塩基性の官能基を含む場合、酸付加塩を、そのままで又は好適な不活性溶媒中でのいずれかで十分な量の所望の酸と、そのような化合物の中性形態を接触させることによって得ることができる。薬学的に許容される酸付加塩の例として、塩酸、臭化水素酸、硝酸、炭酸、一水素炭酸、リン酸、一水素リン酸、二水素リン酸、硫酸、一水素硫酸、ヨウ化水素酸、又は亜リン酸などといった無機酸に由来するもの、並びに、酢酸、プロピオン酸、イソ酪酸、マレイン、マロン酸、安息香酸、コハク酸、スベリン酸、フマル酸、乳酸、マンデル酸、フタル酸、ベンゼンスルホン酸、ｐ－トリルスルホン酸、クエン酸、酒石酸、シュウ酸、メタンスルホン酸などといった、比較的非毒性の有機酸に由来する塩が挙げられる。また、アルギン酸などなどのアミノ酸の塩、並びにグルクロン酸又はガラクツノル酸などといった有機酸の塩も挙げられる（例えば、Ｂｅｒｇｅ ｅｔ ａｌ．，’’Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓａｌｔｓ’’， Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅ， １９７７， ６６， １－１９を参照）。本発明のいくつかの特定の化合物は、塩基付加塩又は酸付加塩のいずれにも化合物が変換されるのを可能にする、塩基性官能基及び酸性官能基の両方を含有する。
従って、本発明の化合物は、薬学的に許容される酸によるものなどの塩として存在し得る。本発明はそのような塩を含む。そのような塩の例として、塩酸塩、臭化水素酸塩、硫酸塩、メタンスルホン酸塩、硝酸塩、マレイン酸塩、酢酸塩、クエン酸塩、フマル酸塩、酒石酸塩（例えば、（＋）酒石酸塩、（－）酒石酸塩、又はラセミ混合物を含むそれらの混合物）、コハク酸塩、安息香酸塩、及びグルタミン酸などのアミノ酸との塩が挙げられる。これらの塩は当業者に公知の方法で調製することができる。
化合物の中性形態は、好ましくは従来の方法で、塩を、塩基又は酸と接触させ、親化合物を単離することによって再生される。化合物の親形態は、極性溶媒中の溶解度などのある種の物性において、種々の塩形態とは異なる。
塩形態に加えて、本発明はプロドラッグの形態である化合物を提供する。本明細書に記載の化合物のプロドラッグは、生理的条件下で容易に化学変化を起こして本発明の化合物を提供するような化合物を含む。さらに、プロドラッグを、生体外の環境において化学的方法又は生化学的方法によって本発明の化合物へと変換することができる。例えば、安定な酵素又は化学試薬を有する経皮貼付リザーバー中に設置した場合、プロドラッグを本発明の化合物へと徐々に変換することができる。
本発明のある特定の化合物は、非溶媒和型、並びに水和型を含む溶媒和型で存在することができる。一般に、溶媒和型は非溶媒和型と等価であり、本発明の範囲内に包含される。本発明のある特定の化合物は、複数の結晶型又は非晶質型で存在していてもよい。一般に、全ての物理的形態は本発明によって想定される用途にとって同等であり、本発明の範囲内であるものである。
本明細書で用いられる場合、「塩」という用語は、本発明の方法において用いられる化合物の酸性塩又は塩基性塩を指す。許容される塩の例示的な例として、鉱酸（塩酸、臭化水素酸、リン酸、など）塩、有機酸（酢酸、プロピオン酸、グルタミン酸、クエン酸、など）塩、第四級アンモニウム（ヨウ化メチル、ヨウ化エチルなど）塩が挙げられる。
「治療すること」又は「治療」という用語は、外傷、疾患、病状、又は状態の治療又は回復における奏功の兆候を指し、寛解；緩解；症状を減少させること、又は外傷、病状若しくは状態を患者にとってより許容できるようにすること；変性又は減退速度を遅くすること；変性の最終点をより消耗性ではなくすること；患者の肉体的な健康又は精神的な健康を改善すること等の、あらゆる客観的若しくは主観的パラメータを含む。症状の治療又は回復は、理学検査、神経精神医学的検査、及び／又は精神医学的評価の結果が含まれる、客観的若しくは主観的パラメータに基づくことができる。「治療すること」という用語及びその変形形態は、外傷、病状、状態、又は疾患の予防を含む。実施形態において、治療することは、予防を含まない。
「治療上有効量」又は「有効量」は、化合物が、化合物が存在しない場合と比較して、所定の目的（例えば、投与による効果を達成すること、疾患を治療すること、酵素活性を低下させること、酵素活性を高めること、シグナル伝達経路を低下させること、又は疾患若しくは状態の１以上の症状を低減すること）を遂行するのに充分な量である。「有効量」の例は、疾患の治療、予防、又は１以上の症状低減に寄与するだけの量であり、それは「治療上有効量」と称することもできる。１以上の症状の「低減」（及びこの句との文法的な等価物）は、症状（複数可）の重度若しくは頻度を減少させること、又は症状（複数可）を除去することを意味する。正確な量は治療の目的に応じ、公知の技術を用いて当業者が確認することができる（例えば、Ｌｉｅｂｅｒｍａｎ， Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｄｏｓａｇｅ Ｆｏｒｍｓ（ｖｏｌｓ．１－３， １９９２）；Ｌｌｏｙｄ， Ｔｈｅ Ａｒｔ， Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｃｏｍｐｏｕｎｄｉｎｇ（１９９９）；Ｐｉｃｋａｒ， Ｄｏｓａｇｅ Ｃａｌｃｕｌａｔｉｏｎｓ（１９９９）；及びＲｅｍｉｎｇｔｏｎ：Ｔｈｅ Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｐｒａｃｔｉｃｅ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｙ， ２０ｔｈ Ｅｄｉｔｉｏｎ， ２００３， Ｇｅｎｎａｒｏ， Ｅｄ．， Ｌｉｐｐｉｎｃｏｔｔ， Ｗｉｌｌｉａｍｓ ＆ Ｗｉｌｋｉｎｓを参照）。
「対照」又は「対照実験」は、その用語そのままの通常の意味に基づき使用され、実験の対象又は試薬が、手順、試薬の省略を除いた並列実験、又は種々の実験にて処理される、実験を指す。いくつかの例において、対照を実験効果の評価における比較標準として用いる。一部の実施形態において、対照は、本明細書（実施形態及び実施例を含む）に記載の化合物が存在しない場合タンパク質の活性の測定値である。
本明細書に記載される場合、タンパク質阻害剤の相互作用に関して、「阻害」、「阻害する」、「阻害すること」などの用語は、阻害剤が存在しない場合のタンパク質の活性又は機能と比較して、タンパク質の活性又は機能に負の影響（例えば、減少）を及ぼすことを意味する。一部の実施形態において、阻害は、疾患の減少又は疾患の症状を指す。一部の実施形態において、阻害は、特定のタンパク質又は核酸標的の活性の減少を指す。従って、阻害には、刺激の少なくとも部分的、部分的若しくは完全な遮断、活性化の低下、防止若しくは遅延、又はシグナル伝達若しくは酵素活性若しくはタンパク質量の失活、脱感作若しくは低下が含まれる。
「接触」は、その用語そのままの通常の意味に基づき使用され、少なくとも二つの異なる種（例えば、生体分子又は細胞を含む化学物質）を、反応、相互作用、又は物理的接触するのに充分近位にさせるプロセスを指す。しかしながら、理解すべき点として、得られる反応生成物は、添加した試薬間の反応から直接生成することができるか、反応混合物中で生成することができる１以上の添加した試薬からの中間体から生成することができる。
「接触」という用語は二つの種を、反応、相互作用、又は物理的接触させることを含んでいてもよく、二つの種は、本明細書に記載の化合物、及びタンパク質又は酵素であり得る。一部の実施形態において、接触は、本明細書に記載の化合物をシグナル伝達経路に含まれるタンパク質又は酵素と相互作用させることを含む。
「患者」、「対象者」、「それを必要とする患者」、及び「それを必要とする対象者」は、本明細書において互換的に使用され、本明細書にて提供される医薬組成物の投与によって治療することができる疾患若しくは状態に罹患している、又は発症し易い生体を指す。非限定的な例として、ヒト、他の哺乳動物、ウシ、ラット、マウス、イヌ、サル、ヤギ、ヒツジ、雌ウシ、シカ、及び他の非哺乳動物が挙げられる。一部の実施形態において、患者はヒトである。
「疾患」又は「状態」は、本明細書にて提供される化合物又は方法で治療することができる患者又は対象者の状態又は健康状態を指す。
「薬学的に許容される賦形剤」及び「薬学的に許容される担体」は、対象への活性薬剤の投与、及び対象によって吸収される活性薬剤の投与を補助し、有意な有害毒性効果を患者に及ぼすことなく、本発明の組成物中に含まれていてもよい物質を指す。薬学的に許容される賦形剤の非限定的な例として、水、ＮａＣｌ、生理食塩水、乳酸加リンゲル液、通常のスクロース、通常のグルコース、結合剤、充填剤、崩壊剤、滑沢剤、コーティング剤、甘味料、香味料、塩類溶液（リンゲル液など）、アルコール系溶媒、オイル類、ゼラチン、ラクトース、アミロース、又はデンプンなどの炭水化物、脂肪酸エステル、ヒドロキシメチセルロース（ｈｙｄｒｏｘｙｍｅｔｈｙｃｅｌｌｕｌｏｓｅ）、ポリビニルピロリジン、及び着色剤などが挙げられる。そのような製剤は滅菌することができ、所望であれば、滑沢剤、防腐剤、安定剤、湿潤剤、乳化剤などの助剤、浸透圧に影響する塩、緩衝剤、着色剤、及び／又は芳香族物質、並びに本発明の化合物と有害な形で反応しない同様のものと混合することができる。他の医薬品賦形剤が本発明において有用であることは、当業者であれば理解するであろう。
「製剤」という用語は、カプセルを提供する担体として封入材料を伴う活性化合物の製剤を含むものであり、該カプセル中において、他の担体を含む活性成分又は他の担体を含まない活性成分が担体に覆われている（従って、その担体は活性成分と共同している）。同様に、カシェ剤及びロゼンジ剤も含まれる。錠剤、粉剤、カプセル、丸剤、カシェ剤、及びロゼンジ剤は、経口投与に好適な固体剤形として使用することができる。
本明細書で用いられる場合、「投与すること」という用語は、経口投与、坐薬としての投与、局所接触、静脈投与、非経口投与、腹腔内投与、筋肉投与、病巣内投与、くも膜下腔内投与、鼻腔内投与、若しくは皮下投与、又は、例えば、小型浸透圧ポンプといった徐放装置の対象者への埋め込みを意味する。投与はあらゆる経路によるものであって、非経口投与及び経粘膜（例えば、口腔、舌下、口蓋、歯肉、経鼻、膣内、直腸、又は経皮）投与を含む。非経口投与として、例えば、静脈投与、筋肉投与、細動脈内投与、皮内投与、皮下投与、腹腔内投与、脳室内投与、及び頭蓋内投与が挙げられる。他の送達方法には、リポソーム製剤の使用、点滴静注、経皮パッチなどがあるが、これらに限定されるものではない。
「併用投与する」ことは、本明細書に記載の組成物が、例えばエピジェネティック阻害剤又は多標的キナーゼ阻害剤といった１以上のさらなる治療の投与と同時に、その直前に、又はその直後に、投与することを意味する。本発明の化合物を患者に単独で投与してもよく、又は併用投与してもよい。併用投与は、個別で又は組み合わせた（二つ以上の化合物又は薬剤）、化合物の同時投与又は連続投与を含むものである。従って、製剤は、所望の場合、他の活性物質と（例えば、代謝低下の減少のために）組み合わせもよい。
本明細書に記載の組成物は経皮的に、局所経路によって送達することができ、アプリケータスティック、液剤、懸濁液、乳濁液、ゲル、クリーム、軟膏、ペースト、ゼリー、塗布剤、粉剤、及びエアロゾルとして処方することができる。経口製剤として、患者による服用に好適な、錠剤、丸薬、粉剤、糖衣錠、カプセル、液剤、ロゼンジ剤、カシェ剤、ゲル、シロップ、スラリー、懸濁液などが挙げられる。固体製剤として、粉剤、錠剤、丸薬、カプセル、カシェ剤、坐剤、及び分散性粒剤が挙げられる。液状製剤として、液剤、懸濁液、及び乳濁液、例えば、水又は水／プロピレングリコール溶液が挙げられる。本発明の組成物はさらに、徐放及び／又は快適性を提供する成分を含んでいてもよい。そのような成分として、高分子量アニオン性擬似粘膜性（ｍｕｃｏｍｉｍｅｔｉｃ）ポリマー、ゲル化多糖類、及び微粉砕薬物担体基質が挙げられる。これらの成分は、米国特許第４、９１１、９２０号；同第５、４０３、８４１号；同第５、２１２、１６２号；及び同第４、８６１、７６０号にてより詳細に考察されている。これらの特許の内容全ては、それらの全体が本明細書に参照によって全ての目的に関して組み込まれる。本明細書に開示の組成物はまた、体内での徐放のために微粒子として送達されてもよい。例えば、微粒子は、皮下にゆっくりと放出する薬物含有微粒子の皮内注射を介して（Ｒａｏ， Ｊ． Ｂｉｏｍａｔｅｒ Ｓｃｉ． Ｐｏｌｙｍ． Ｅｄ． ７：６２３－６４５， １９９５を参照）；生分解性製剤及び注射用ゲル製剤として（例えば、Ｇａｏ Ｐｈａｒｍ． Ｒｅｓ． １２：８５７－８６３， １９９５を参照）；又は、経口投与用微粒子として（例えば、Ｅｙｌｅｓ， Ｊ． Ｐｈａｒｍ． Ｐｈａｒｍａｃｏｌ． ４９：６６９－６７４， １９９７を参照）投与することができる。別の実施形態において、本発明の組成物の製剤は、細胞膜と融合するかエンドサイトーシスされるリポソームの使用によって、すなわち、エンドサイトーシスをもたらす細胞の表面膜タンパク質受容体と結合する、リポソームに結合している受容体リガンドを用いることによって、送達することができる。特に、リポソーム表面が、標的細胞に特異的な受容体リガンドを運搬するか、又はさもなければ特定の臓器を優先的に対象にする場合、リポソームを使用することによって、生体内における標的細胞内への本発明の組成物の送達に集中することができる。（例えば、Ａｌ－Ｍｕｈａｍｍｅｄ， Ｊ． Ｍｉｃｒｏｅｎｃａｐｓｕｌ． １３：２９３－３０６， １９９６；Ｃｈｏｎｎ， Ｃｕｒｒ． Ｏｐｉｎ． Ｂｉｏｔｅｃｈｎｏｌ． ６：６９８－７０８， １９９５；Ｏｓｔｒｏ， Ａｍ． Ｊ． Ｈｏｓｐ． Ｐｈａｒｍ． ４６：１５７６－１５８７， １９８９を参照のこと）。組成物はまた、ナノ粒子として送達することもできる。
医薬組成物は、有効成分（例えば、本明細書に記載の化合物であって、実施形態又は実施例を含む）が、治療上有効量、すなわち、その意図する目的を達成するために効果的な量で含有される、組成物を含んでいてもよい。特定の適用に効果的な実際の量は、とりわけ、治療する状態によって決まる。疾患を治療する方法にて投与された場合、そのような組成物は、例えば、標的分子の活性を調節すること、及び／又は、疾患症状の軽減、除去若しくは進行遅延といった、所望の結果を達成するために効果的なある一定の量の有効成分を含有する。
哺乳類へ投与する用量及び頻度（単一用量又は複数用量）は、例えば、哺乳動物が別の疾患に罹患しているかどうか、及びその投与経路；被投与者の大きさ、年齢、性別、健康、体重、肥満度指数、及び食事；治療する疾患の症状の性質及び程度、併用療法の種類、治療する疾患による合併症、又は他の健康関連問題といった、様々な要因に応じて変動し得る。他の治療法又は治療薬を、本出願人の発明の方法及び化合物と組み合わせて使用することができる。確立した用量の調整及び操作（例えば、頻度及び期間）は、充分に当業者の能力の範囲内であろう。
本明細書に記載のあらゆる化合物について、治療上有効量は細胞培養アッセイによって最初に決定することができる。標的濃度は、本明細書に記載の方法を達成することが可能な活性化合物（複数可）の濃度であり、本発明に記載の方法又は当業者に公知の方法を用いて測定される。
当該分野で周知のように、ヒトにおける使用において治療上有効量はまた、動物モデルから決定することもできる。例えば、ヒト用の用量は、動物において効果的であると判明している濃度を達成するように処方してもよい。ヒトにおける用量は、上記のように、化合物の有効性を監視し、用量を上方に又は下方に調節することにより調節することができる。上記に基づき、又は他の方法に基づき、ヒトにおける最大効果を達成するように用量を調節することは、充分に通常の熟練した技術者の能力の範囲内である。
用量は患者の要求及び使用する化合物に応じて変動させてもよい。本発明の文脈において、患者に投与する用量は、経時的に患者へ有益な治療反応を及ぼすのに充分な量であるべきである。投薬量はまた、あらゆる有害な副作用の存在、性質、及び程度によっても決まる。特定の状況のための適切な決定は、施術者の技術の範囲内である。一般的に治療は、化合物の適量よりも少ない少量の用量で開始される。その後用量を、条件下において最適な効果に到達するまで、少しずつ増加させることで増大させる。治療する特定の臨床的適応へ効果的な投与化合物のレベルを得るように、投与量及び投与間隔を個別に調節してもよい。これは、個人の病態の重症度と釣り合った治療法を提供するものである。
疾患と関連した物質又は物質活性又は機能の文脈における、「関連」又は「と関連した」という用語は、疾患が（全体的に又は部分的に）物質若しくは物質活性若しくは機能に起因すること、疾患の症状が（全体的に又は部分的に）物質若しくは物質活性若しくは機能に起因すること、又は化合物の副作用（例えば、毒性）が（全体的に又は部分的に）物質若しくは物質活性若しくは機能に起因することを意味する。
本明細書で用いられる場合、「がん」という用語は、哺乳類において見出される、がん、新生物、又は悪性腫瘍の全ての種類を指し、白血病、癌腫、及び肉腫を含む。例示的ながんとして、急性骨髄白血病（「ＡＭＬ」）、慢性骨髄白血病「ＣＭＬ」）、並びに脳がん、乳がん、膵臓がん、結腸がん、肝臓がん、腎臓がん、肺がん、非小細胞肺がん、黒色腫、卵巣がん、肉腫、及び前立腺がんが挙げられる。さらなる例として、子宮頸がん、胃がん、頭頸部がん、子宮がん、中皮腫、転移性骨がん、髄芽腫、ホジキン病、非ホジキンリンパ腫、多発性骨髄腫、神経芽細胞腫、卵巣がん、横紋筋肉腫、原発性血小板血症、原発性マクログロブリン血症、原発性脳腫瘍、がん、悪性膵臓インスラノーマ（ｉｎｓｕｌａｎｏｍａ）、悪性カルチノイド、膀胱がん、前悪性皮膚病変、精巣がん、リンパ腫、甲状腺がん、神経芽細胞腫、食道がん、泌尿生殖器がん、悪性高カルシウム血症、子宮内膜がん、副腎皮質がん、内分泌及び膵外分泌部の新生物、並びに前立腺がんが挙げられる。
「白血病」という用語は、広義には造血器官の進行性の悪性疾患を指し、一般的に血液及び骨髄中における白血球及びその前駆体の異常な増殖及び発生を特徴とする。白血病は一般的に、（１）疾患の期間及び性質、すなわち急性又は慢性；（２）関与する細胞の種類；骨髄性（ｍｙｅｌｏｉｄ）（骨髄性（ｍｙｅｌｏｇｅｎｏｕｓ））、リンパ系（リンパ向性）、又は単球性；並びに（３）血液中の異常細胞数の増加又は非増加、すなわち白血病性又は無白血病性（亜白血病性）を基準として臨床的に分類される。マウス白血病モデルは、生体内の抗白血病活性に予測的であることが広く受け入れられている。Ｐ３８８細胞アッセイにおいて陽性反応を示す化合物は、通常、あるレベルの抗白血病活性を、治療する白血病の種類に関係なく示すと考えられている。従って、本発明は、急性骨髄白血病、慢性リンパ性白血病、急性顆粒球性白血病、慢性顆粒球性白血病、急性前骨髄球性白血病、成人Ｔ細胞白血病、無白血病性白血病、白血球血症性（ｌｅｕｋｏｃｙｔｈｅｍｉｃ）白血病、好塩基球性（ｂａｓｏｐｈｙｌｉｃ）白血病、芽細胞性白血病、ウシ白血病、慢性骨髄性白血病、皮膚白血病、胎生細胞性白血病、好酸球性白血病、グロス白血病、有毛細胞白血病、血芽球性（ｈｅｍｏｂｌａｓｔｉｃ）白血病、血球芽細胞（ｈｅｍｏｃｙｔｏｂｌａｓｔｉｃ）白血病、組織球性（ｈｉｓｔｉｏｃｙｔｉｃ）白血病、幹細胞性白血病、急性単球性白血病、白血球減少性白血病、リンパ性白血病、リンパ芽球性白血病、リンパ球性白血病、リンパ向性（ｌｙｍｐｈｏｇｅｎｏｕｓ）白血病、リンパ様（ｌｙｍｐｈｏｉｄ）白血病、リンパ肉腫細胞性白血病、マスト細胞白血病、巨核球性白血病、小骨髄芽球性白血病、単球性白血病、骨髄芽球性白血病、骨髄性白血病、骨髄顆粒球性（ｍｙｅｌｏｉｄ ｇｒａｎｕｌｏｃｙｔｉｃ）白血病、骨髄単球性白血病、ネーゲリ白血病、形質細胞性白血病、多発性骨髄腫、形質細胞性白血病、前骨髄球性白血病、リーダー細胞性白血病、シリング白血病、幹細胞性白血病、亜白血性白血病、及び未分化細胞性白血病の治療を含む、白血病の治療方法を含む。
「肉腫」という用語は、一般的に胎生結合性組織などの物質で構成され、通常繊維性又は均質な物質中に密に埋まった細胞で構成される腫瘍を指す。抗悪性腫瘍薬チオール結合ミトコンドリア酸化体と抗がん剤との併用で治療することができる肉腫として、軟骨肉腫、線維肉腫、リンパ肉腫、黒色肉腫、粘液肉腫、骨肉腫、アバーネシー肉腫、脂肪（ａｄｉｐｏｓｅ）肉腫、脂肪肉腫（ｌｉｐｏｓａｒｃｏｍａ）、胞状軟部肉腫、エナメル上皮肉腫、ブドウ状肉腫、緑色（ｃｈｌｏｒｏｍａ）肉腫、絨毛がん、胎児性肉腫、ウィルムス腫瘍肉腫、子宮内膜肉腫、間質性肉腫、ユーイング肉腫、筋膜肉腫、線維芽細胞性（ｆｉｂｒｏｂｌａｓｔｉｃ）肉腫、巨細胞肉腫、顆粒球性肉腫、ホジキン肉腫、特発性多発性色素性肉腫、Ｂ細胞性免疫芽球肉腫（ｉｍｍｕｎｏｂｌａｓｔｉｃ ｓａｒｃｏｍａ ｏｆ Ｂ ｃｅｌｌｓ）、リンパ腫、Ｔ細胞性免疫芽球肉腫（ｉｍｍｕｎｏｂｌａｓｔｉｃ ｓａｒｃｏｍａ ｏｆ Ｔ－ｃｅｌｌｓ）、イエンセン肉腫、カポジ肉腫、クッパー性細胞肉腫、血管肉腫、白血肉腫、悪性間葉細胞腫肉腫、傍骨肉腫、網状赤血球性（ｒｅｔｉｃｕｌｏｃｙｔｉｃ）肉腫、ラウス肉腫、漿液嚢胞性肉腫、滑膜肉腫、及び毛細管拡張性（ｔｅｌａｎｇｉｅｃｔａｌｔｉｃ）肉腫が挙げられる。
「黒色腫」という用語は、皮膚のメラニン細胞系及び他の臓器のから発生する腫瘍を意味するように用いられる。抗悪性腫瘍薬チオール結合ミトコンドリア酸化体と抗がん剤との併用で治療することができる黒色腫として、例えば、末端性黒子性黒色腫、無色素性黒色腫、良性若年性黒色腫、クラウドマン黒色腫、Ｓ９１黒色腫、ハーディング－パッセー黒色腫、若年性黒色腫、悪性黒子性黒色腫、悪性黒色腫、結節性黒色腫、爪下黒色腫、及び表在拡大型黒色腫が挙げられる。
「癌腫」という用語は、周囲組織に浸潤し、転移を起こし易い上皮細胞からなる悪性新生物を指す。抗悪性腫瘍薬チオール結合ミトコンドリア酸化体と抗がん剤との併用で治療することができる例示的な癌腫として、例えば、小葉癌（ａｃｉｎａｒ ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、小葉癌（ａｃｉｎｏｕｓ ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、腺嚢癌、腺様嚢胞癌、腺様癌、副腎皮質癌、肺胞癌、肺胞細胞癌、基底細胞癌、基底細胞性癌（ｃａｒｃｉｎｏｍａ ｂａｓｏｃｅｌｌｕｌａｒｅ）、類基底細胞癌、基底扁平細胞癌（ｂａｓｏｓｑｕａｍｏｕｓ ｃｅｌｌ ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、細気管支肺胞上皮癌、細気管支癌、気管支原性癌、脳様癌（ｃｅｒｅｂｒｉｆｏｒｍ ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、胆管細胞癌、絨毛癌、膠様癌、面皰癌、子宮体部癌、篩状癌、よろい状癌、皮膚癌、円柱状（ｃｙｌｉｎｄｒｉｃａｌ）癌、円柱細胞癌、腺管癌、硬性癌、胎生期癌、脳様癌（ｅｎｃｅｐｈａｌｏｉｄ ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、類表皮癌（ｅｐｉｅｒｍｏｉｄ ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、腺上皮癌、外方発育癌、潰瘍癌、線維癌、ゼラチン状（ｇｅｌａｔｉｎｉｆｏｒｎｉ）癌腫、膠様癌、巨細胞癌、巨大細胞癌、腺癌、顆粒膜細胞癌、毛母癌、血様癌、肝細胞癌、ヒュルトレ細胞癌、硝子状癌、副腎様癌（ｈｙｐｅｒｎｅｐｈｒｏｉｄ ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、乳児胎児性癌（ｉｎｆａｎｔｉｌｅ ｅｍｂｒｙｏｎａｌ ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、上皮内癌、表皮内癌、上皮内癌、クロムペッヘル癌（Ｋｒｏｍｐｅｃｈｅｒ’ｓ ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、クルチツキー細胞癌（Ｋｕｌｃｈｉｔｚｋｙ－ｃｅｌｌ ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、大細胞癌、レンズ状癌（ｌｅｎｔｉｃｕｌａｒ ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、レンズ状癌（ｃａｒｃｉｎｏｍａ ｌｅｎｔｉｃｕｌａｒｅ）、脂肪腫様癌、リンパ上皮癌、髄様癌（ｃａｒｃｉｎｏｍａ ｍｅｄｕｌｌａｒｅ）、髄様癌（ｍｅｄｕｌｌａｒｙ ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、悪性黒色腫、軟性癌、粘液性癌、粘液分泌癌、粘液細胞癌、粘表皮癌、粘液癌、粘液性癌、粘液腫様癌、上咽頭癌、燕麦細胞癌、骨化性癌、類骨癌（ｏｓｔｅｏｉｄ ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、乳頭状癌、門脈周囲癌、前浸潤癌、有棘細胞癌（ｐｒｉｃｋｌｅ ｃｅｌｌ ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、軟性癌、腎臓の腎細胞癌、予備細胞癌、肉腫様癌、シュナイダー癌腫、硬性癌、陰嚢癌、印環細胞癌、単純癌、小細胞癌、バレイショ状癌、回転楕円面細胞癌腫（ｓｐｈｅｒｏｉｄａｌ ｃｅｌｌ ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、紡錘細胞癌、海綿様癌、扁平上皮癌、（ｓｑｕａｍｏｕｓ ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、扁平上皮癌（ｓｑｕａｍｏｕｓ ｃｅｌｌ ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、紐様癌（ｓｔｒｉｎｇ ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、血管拡張癌、毛細血管拡張性癌（ｃａｒｃｉｎｏｍａ ｔｅｌａｎｇｉｅｃｔｏｄｅｓ）、移行上皮癌、結節癌（ｃａｒｃｉｎｏｍａ ｔｕｂｅｒｏｓｕｍ）、結節癌（ｔｕｂｅｒｏｕｓ ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、疣状癌、及び絨毛癌が挙げられる。
がんモデル生物は、本明細書で用いられる場合、生物内においてがんの指標となる表現型、又はがんを引き起こす要因の活性を示す生物体である。がんという用語は、上で定義されている。多種多様な生物体を、がんモデル生物とすることができ、例えば、がん細胞、並びに齧歯類（例えば、マウス又はラット）及び霊長類（ヒトなど）といった哺乳類生物が挙げられる。がん細胞株は生体内におけるがんと類似した表現型又は遺伝子型を示す細胞として、当業者に広く理解されている。本明細書で用いられる場合、がん細胞株は動物（例えば、マウス）由来及びヒト由来の細胞株を含む。
本明細書で用いられる場合、「抗がん剤」は、がん細胞又は組織の破壊又は抑制を通じてがんを治療するために用いられる分子（例えば、化合物、ペプチド、タンパク質、核酸、抗体）を指す。抗がん剤は、特定のがん又は特定の細胞に対して選択的であり得る。実施形態において、本明細書に記載の抗がん剤は、エピジェネティック阻害剤及び多標的キナーゼ阻害剤を含み得る。
本明細書で用いられる場合、「エピジェネティック阻害剤」は、ＤＮＡメチル化（ＤＮＡメチル化阻害剤）又はヒストンの修飾（ヒストン修飾阻害剤）などのエピジェネティックな手段の阻害剤を指す。エピジェネティック阻害剤は、ヒストン脱アセチル化（ＨＤＡＣ）阻害剤、ＤＮＡメチルトランスフェラーゼ（ＤＮＭＴ）阻害剤、ヒストンメチルトランスフェラーゼ（ＨＭＴ）阻害剤、ヒストンデメチラーゼ（ＨＤＭ）阻害剤、又はヒストンアセチルトランスフェラーゼ（ＨＡＴ）であることができる。ＨＤＡＣ阻害剤の例として、ボリノスタット、ロミデプシン、ＣＩ－９９４、ベリノスタット、パノビノスタット、ギビノスタット（Ｇｉｖｉｎｏｓｔａｔ）、エンチノスタット、モセチノスタット、ＳＲＴ５０１、ＣＵＤＣ－１０１、ＪＮＪ－２６４８１５８５、又はＰＣＩ２４７８１が挙げられる。ＤＮＭＴ阻害剤の例として、アザシチジン及びデシタビンが挙げられる。ＨＭＴ阻害剤の例として、ＥＰＺ－５６７６が挙げられる。ＨＤＭ阻害剤の例として、パージリン及びトラニルシプロミンが挙げられる。ＨＡＴ阻害剤の例として、ＣＣＴ０７７７９１及びガルシノールが挙げられる。
「多標的キナーゼ阻害剤」は、少なくとも一つのタンパク質キナーゼの小分子阻害剤であり、チロシンタンパク質キナーゼ及びセリン／スレオニンキナーゼを含む。多標的キナーゼ阻害剤は単一のキナーゼ阻害剤を含んでいてもよい。多標的キナーゼ阻害剤は、リン酸化反応をブロックし得る。多標的キナーゼ阻害剤は、タンパク質キナーゼの共有結合性修飾因子として働きうる。多標的キナーゼ阻害剤は、キナーゼ活性部位と、又は２次若しくは３次部位と結合することができ、タンパク質キナーゼ活性を抑制する。多標的キナーゼ阻害剤は抗がん性多標的キナーゼ阻害剤であり得る。例示的な抗がん性多標的キナーゼ阻害剤として、ダサチニブ、スニチニブ、エルロチニブ、ベバシズマブ、バタラニブ、ベムラフェニブ、バンデタニブ、カボザンチニブ、ポアチニブ（ｐｏａｔｉｎｉｂ）、アキシチニブ、ルクソリチニブ、レゴラフェニブ、クリゾチニブ、ボスチニブ、セツキシマブ、ゲフィチニブ、イマチニブ、ラパチニブ、レンバチニブ、ムブリチニブ（ｍｕｂｒｉｔｉｎｉｂ）、ニロチニブ、パニツムマブ、パゾパニブ、トラスツズマブ、又はソラフェニブが挙げられる。
化合物についての「選択的」若しくは「選択性」などは、分子標的を識別する化合物（例えば、ＨＭＴ ＳＵＶ３９Ｈ１及び／又はＨＭＴ Ｇ９ａに対して選択性を有する化合物）の能力を指す。
化合物についての「特異的」、「特異的に」、「特異性」などの用語は、細胞における他のタンパク質に対して最小限しか作用しないか、又は一切作用をせずに、特定の分子標的に対し阻害などの特定の作用を引き起こす、化合物の能力を指す（例えば、ＨＭＴ ＳＵＶ３９Ｈ１及び／又はＨＭＴ Ｇ９ａに対して特異性を有する化合物はこれらのＨＭＴの活性の阻害を示すのに対し、同一の化合物は、ＤＯＴ１、ＥＺＨ１、ＥＺＨ２、ＧＬＰ、ＭＬＬ１、ＭＬＬ２、ＭＬＬ３、ＭＬＬ４、ＮＳＤ２、ＳＥＴ１ｂ、ＳＥＴ７／９、ＳＥＴ８、ＳＥＴＭＡＲ、ＳＭＹＤ２、ＳＵＶ３９Ｈ２などの他のＨＭＴの皆無かそれに近い阻害を示す）。
「ＨＭＴ ＳＵＶ３９Ｈ１」、「ＳＵＶ３９Ｈ１」、又は「バリゲーション（ｖａｒｉｇａｔｉｏｎ）３～９相同体１の抑制因子」は、Ｈ３Ｋ９（ＮＣＢＩ ＧＩ第４９４５６４５１番）をトリメチル化するヒストンメチルトランスフェラーゼタンパク質である。ＨＭＴ ＳＵＶ３９Ｈ１は、Ｈ３Ｋ９をメチル化し得る。
「ＨＭＴ Ｇ９ａ」又は「Ｇ９ａ」は、Ｈ３Ｋ９（ＮＣＢＩ ＧＩ第２８７８６５番）をジメチル化するヒストンメチルトランスフェラーゼである。ＨＭＴ Ｇ９ａは、Ｈ３Ｋ９をジメチル化し得る。
「Ｈ３Ｋ９トリメチル化」は、ヒストンＨ３のリシン９のトリメチル化を指す。Ｈ３Ｋ９トリメチル化は、ＳＵＶ３９Ｈ１などのヒストンメチルトランスフェラーゼで実施してもよい。
アザシチジンは、下記式：
Figure 0007088912000005
 を有するエピジェネティック阻害剤であり、その薬学的に許容される塩を含む。
アザシチジンは、抗がん性のエピジェネティック阻害剤である。
デシタビンは、その薬学的に許容される塩を含む、下記式：
Figure 0007088912000006
 を有するエピジェネティック阻害剤である。
デシタビンは、抗がん性のエピジェネティック阻害剤である。
ソラフェニブは、下記式：
Figure 0007088912000007
 を有する多標的キナーゼ阻害剤であり、その薬学的に許容される塩を含む。
ソラフェニブは、抗がん性の多標的キナーゼ阻害剤である。
「相乗作用」、「相乗性」、「相乗的な」、及び「相乗的な治療効果」という用語は、本明細書において互換的に用いられ、測定される効果が、単剤として単独で投与された各々の化合物の個々の効果の合計を上回る場合の、組み合わせて投与される化合物の測定される効果を指す。
ＩＩ．化合物
１態様において、又はそれの薬学的に許容される塩下記式を有する化合物が提供される。
Figure 0007088912000008
 Ｒ１は、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１Ａ、－ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１Ｄ、－Ｓ（Ｏ）ｎ１Ｒ１Ｂ、－ＳＯｖ１ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、－ＮＨＮＲ１ＢＲ１Ｃ、ＯＮＲ１ＢＲ１Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１ＢＲ１Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。
Ｒ２は、水素、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＣＯＯＲ２Ａ、－ＣＯＮＲ２ＢＲ２Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ２はＣ１－Ｃ３アルキルである。実施形態において、Ｒ２はメチルである。
Ｒ３は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ３Ａ、－ＮＲ３ＢＲ３Ｃ、－ＣＯＯＲ３Ａ、－ＣＯＮＲ３ＢＲ３Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ３Ｄ、－ＳＯｎ３Ｒ３Ｂ、－ＳＯｖ３ＮＲ３ＢＲ３Ｃ、－ＮＨＮＲ３ＢＲ３Ｃ、－ＯＮＲ３ＢＲ３Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ３ＢＲ３Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ３はＣ１－Ｃ３アルキルである。実施形態において、Ｒ３はメチルである。
Ｒ４は、－Ｃ（Ｏ）－Ｌ１－Ｒ１８又は－Ｃ（Ｓ）－Ｌ１－Ｒ１８である。Ｒ５は、－Ｃ（Ｏ）－Ｌ２－Ｒ１９又は－Ｃ（Ｓ）－Ｌ２－Ｒ１９である。Ｒ４及びＲ５が一体となって、
Figure 0007088912000009
 を形成していても良い。
Ｌ１は、結合、－Ｏ－、－ＮＨ－、置換されているか置換されていないアルキレン、置換されているか置換されていないヘテロアルキレンである。Ｌ２は、結合、－Ｏ－、－ＮＨ－、置換されているか置換されていないアルキレン、置換されているか置換されていないヘテロアルキレンである。Ｒ４及びＲ５が一体となって、
Figure 0007088912000010
 を形成していても良い。
Ｒ１８及びＲ１９は独立に、ハロゲン、ＯＨ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないアリールである。
実施形態において、Ｒ１８及びＲ１９は独立に、ハロゲンである。実施形態において、Ｒ１８及びＲ１９は独立に、－Ｃｌである。実施形態において、Ｒ１８及びＲ１９は独立に、－ＯＨである。実施形態において、Ｒ１８及びＲ１９は独立に、置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ３アルキル又は置換されているか置換されていないアリールである。実施形態において、Ｒ１８及びＲ１９は独立に、置換されていないＣ１－Ｃ３アルキル又は置換されていないアリールである。
Ｒ２５は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ２５Ａ、－ＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５Ａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ２５Ｄ、－Ｓ（Ｏ）ｎ２５Ｒ２５Ｂ、－ＳＯｖ２５ＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、－ＮＨＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、ＯＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。
Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ２Ｃ、Ｒ３Ａ、Ｒ３Ｂ、Ｒ３Ｃ、Ｒ３Ｄ、Ｒ２５Ａ、Ｒ２５Ｂ、Ｒ２５Ｃ、及びＲ２５Ｄは独立に、水素、ハロゲン、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＦ３、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。
実施形態において、同一窒素原子に結合したＲ１ＢとＲ１Ｃ、Ｒ２ＢとＲ２Ｃ、Ｒ３ＢとＲ３Ｃ、及びＲ２５ＢとＲ２５Ｃ置換基が一体となって、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロアリールを形成していても良い。
記号ｚ３は、０～５の整数である。記号ｎ１、ｎ３、及びｎ２５は独立に、０～４の整数である。記号ｖ１、ｖ３、及びｖ２５は独立に、１又は２である。
実施形態において、Ｒ２は水素である。実施形態において、Ｒ３は水素である。実施形態において、Ｒ２５は水素である。
実施形態において、当該化合物は、下記式を有する。
Figure 0007088912000011
 式中、Ｒ１、ｚ３、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５は、本明細書に記載の通りである。
環Ａは、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。実施形態において、環Ａは、置換されているか置換されていないフェニル、置換されているか置換されていないピリジル、置換されているか置換されていないピラゾリル、置換されているか置換されていないイミダゾリル、置換されているか置換されていないオキサゾリル、置換されているか置換されていないイソオキサゾリル、置換されているか置換されていないチアゾリル、置換されているか置換されていないフラニル、置換されているか置換されていないピロリル、又は置換されているか置換されていないチエニルである。実施形態において、環Ａは、置換されているか置換されていないフェニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、又はトリアジニルである。
実施形態において、当該化合物は、下記式を有する。
Figure 0007088912000012
 式中、Ｒ１、ｚ３、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５は、本明細書に記載の通りである。
Ｘ１は、Ｎ又はＣＲ１０である。Ｘ２はＮ又はＣＲ１１である。Ｘ３はＮ又はＣＲ１２である。Ｒ６は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ６Ａ、－ＮＲ６ＢＲ６Ｃ、－ＣＯＯＲ６Ａ、－ＣＯＮＲ６ＢＲ６Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ６Ｄ、－ＳＯｎ６Ｒ６Ｂ、－ＳＯｖ６ＮＲ６ＢＲ６Ｃ、－ＮＨＮＲ６ＢＲ６Ｃ、－ＯＮＲ６ＢＲ６Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ６ＢＲ６Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。実施形態において、Ｘ１はＣＲ１０であり、Ｘ３はＣＲ１２である。実施形態において、Ｘ１はＣＲ１０であり；Ｘ２はＮであり；Ｘ３はＣＲ１２であり；Ｒ６、Ｒ７及びＲ１０は独立に水素であり；Ｒ１２は－ＯＣＨ３である。
Ｒ６は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ６Ａ、－ＮＲ６ＢＲ６Ｃ、－ＣＯＯＲ６Ａ、－ＣＯＮＲ６ＢＲ６Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ６Ｄ、－ＳＯｎ６Ｒ６Ｂ、－ＳＯｖ６ＮＲ６ＢＲ６Ｃ、－ＮＨＮＲ６ＢＲ６Ｃ、－ＯＮＲ６ＢＲ６Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ６ＢＲ６Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。
Ｒ７は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ７Ａ、－ＮＲ７ＢＲ７Ｃ、－ＣＯＯＲ７Ａ、－ＣＯＮＲ７ＢＲ７Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ７Ｄ、－ＳＯｎ７Ｒ７Ｂ、－ＳＯｖ７ＮＲ７ＢＲ７Ｃ、－ＮＨＮＲ７ＢＲ７Ｃ、－ＯＮＲ７ＢＲ７Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ７ＢＲ７Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。
Ｒ１０は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１０Ａ、－ＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、－ＣＯＯＲ１０Ａ、－ＣＯＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１０Ｄ、－ＳＯｎ１０Ｒ１０Ｂ、－ＳＯｖ１０ＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、－ＮＨＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、－ＯＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。
Ｒ１１は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１１Ａ、－ＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、－ＣＯＯＲ１１Ａ、－ＣＯＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１１Ｄ、－ＳＯｎ１１Ｒ１１Ｂ、－ＳＯｖ１１ＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、－ＮＨＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、－ＯＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；Ｒ１０及びＲ１１が一体となって、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキルを形成していても良い。
Ｒ１２は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１２Ａ、－ＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、－ＣＯＯＲ１２Ａ、－ＣＯＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１２Ｄ、－ＳＯｎ１２Ｒ１２Ｂ、－ＳＯｖ１２ＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、－ＮＨＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、－ＯＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；Ｒ１１及びＲ１２が一体となって、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキルを形成していても良い。
実施形態において、Ｒ２は水素である。実施形態において、Ｒ３は水素である。実施形態において、Ｒ６は水素である。実施形態において、Ｒ７は水素である。実施形態において、Ｒ１０は水素である。実施形態において、Ｒ１１は水素である。実施形態において、Ｒ１２は水素である。
Ｒ６Ａ、Ｒ６Ｂ、Ｒ６Ｃ、Ｒ６Ｄ、Ｒ７Ａ、Ｒ７Ｂ、Ｒ７Ｃ、Ｒ７Ｄ、Ｒ１０Ａ、Ｒ１０Ｂ、Ｒ１０Ｃ、Ｒ１０Ｄ、Ｒ１１Ａ、Ｒ１１Ｂ、Ｒ１１Ｃ、Ｒ１１Ｄ、Ｒ１２Ａ、Ｒ１２Ｂ、Ｒ１２Ｃ、及びＲ１２Ｄは独立に、水素、ハロゲン、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２，－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＦ３、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。
実施形態において、同一の窒素原子に結合したＲ６ＢとＲ６Ｃ、Ｒ７ＢとＲ７Ｃ、Ｒ１０ＢとＲ１０Ｃ、Ｒ１１ＢとＲ１１Ｃ、及びＲ１２ＢとＲ１２Ｃ置換基が、独立に一緒になって、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロアリールを形成していても良い。
記号ｎ６、ｎ７、ｎ１０、ｎ１１及びｎ１２は独立に、０～４の整数である。ｖ６、ｖ７、ｖ１０、ｖ１１、ｖ１２の各場合は、独立に１又は２である。
実施形態において、Ｒ１０とＲ１１又はＲ１１とＲ１２が一体となって、下記構造式を有する置換されているか置換されていないシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキルを形成していても良い。
Figure 0007088912000013
実施形態において、Ｒ１０とＲ１１が一体となって、下記構造式を有する置換されているか置換されていないシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキルを形成していても良い。
Figure 0007088912000014
実施形態において、Ｒ１１とＲ１２が一体となって、下記構造式を有する置換されているか置換されていないシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキルを形成していても良い。
Figure 0007088912000015
実施形態において、Ｒ１０とＲ１１又はＲ１１とＲ１２が一体となって、下記構造式を有する置換されているか置換されていないシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキルを形成していても良い。
Figure 0007088912000016
実施形態において、Ｒ１０とＲ１１が一体となって、下記構造式を有する置換されているか置換されていないシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキルを形成していても良い。
Figure 0007088912000017
実施形態において、Ｒ１１とＲ１２が一体となって、下記構造式を有する置換されているか置換されていないシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキルを形成していても良い。
Figure 0007088912000018
Ｘ６はＯ、ＮＲ２３Ａ、又はＳである。Ｘ７はＯ、ＮＲ２４Ａ、又はＳである。記号ｚ４は、０～２の整数である。記号ｚ５は、０～８の整数である。記号ｍは１又は２である。Ｒ２１及びＲ２２は独立に、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。
実施形態において、記号ｚ４は０である。実施形態において、記号ｚ４は０である。
Ｒ２３Ａ及びＲ２４Ａは独立に、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。
実施形態において、当該化合物は、下記式を有する。
Figure 0007088912000019
実施形態において、当該化合物又はそれの薬学的に許容される塩は、下記式を有する。
Figure 0007088912000020
 式中、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｘ１、Ｘ２、及びＸ３は、本明細書に記載の通りである。Ｒ１．１、Ｒ１．２、Ｒ１．３、及びＲ１．４は、Ｒ１の定義によって包含されるか、独立に水素である。Ｒ２４は、－Ｃ（Ｏ）－Ｌ１－Ｒ１８又は－Ｃ（Ｓ）－Ｌ１－Ｒ１８である。Ｒ２５は、－Ｃ（Ｏ）－Ｌ２－Ｒ１９又は－Ｃ（Ｓ）－Ｌ２－Ｒ１９である。Ｒ２４及びＲ２５が一体となって、
Figure 0007088912000021
 を形成していても良い。Ｌ１は、結合、－Ｏ－、－ＮＨ－、置換されているか置換されていないアルキレン、置換されているか置換されていないヘテロアルキレンである。Ｌ２は、結合、－Ｏ－、－ＮＨ－、置換されているか置換されていないアルキレン、置換されているか置換されていないヘテロアルキレンである。Ｒ１８及びＲ１９は、本明細書に記載の通りである。
実施形態において、当該化合物は、下記式を有する。
Figure 0007088912000022
 式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５は、本明細書に記載の通りである。Ｒ１．１、Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、及びＲ１．５は、Ｒ１の定義によって包含される置換基であるか、水素である。
実施形態において、Ｒ２は水素である。実施形態において、Ｒ３は水素である。実施形態において、Ｒ４は水素である。実施形態において、Ｒ５は水素である。実施形態において、Ｒ６は水素である。実施形態において、Ｒ７は水素である。
Ｒ１．１は、水素、ハロゲン、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＣＯＯＲ１．１Ａ、－ＣＯＮＲ１．１ＢＲ１．１Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。
Ｒ１．２は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１．２Ａ、－ＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＣＯＯＲ１．２Ａ、－ＣＯＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１．２Ｄ、－ＳＯｎ１．２Ｒ１．２Ｂ、－ＳＯｖ１．２ＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＮＨＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＯＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ１．２は、水素、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１．２Ａ、－ＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１．２Ａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１．２Ｄ、－Ｓ（Ｏ）ｎ１．２Ｒ１．２Ｂ、－ＳＯｖ１．２ＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＮＨＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、ＯＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、又は置換されているか置換されていないアルキルである。実施形態において、Ｒ１．２は、水素、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＣＨ３、－Ｎ（ＣＨ３）２、－ＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１．２Ｂ、又は置換されているか置換されていないアルキルである。実施形態において、Ｒ１．２は、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１．２Ａであり、Ｒ１．２Ａは、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１．２は、置換されていないＣ１－Ｃ３アルキルである。実施形態において、Ｒ１．２は－ＣＮである。実施形態において、Ｒ１．２は水素、－ＣＨ３、－Ｎ（ＣＨ３）２、－ＣＮ、－ＣＨ２ＯＣＨ３、－Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、－Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、－Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、又は
Figure 0007088912000023
 である。
実施形態において、Ｒ１．２は、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールで置換されているメチルであり、Ｒ１．３はＣＮである。これらの実施形態は、本願における全ての式に当てはまる。
実施形態において、Ｒ１．２は、モルホリニルで置換されているメチルであり、Ｒ１．３はＣＮである。実施形態において、Ｒ１．２は、ＢＯＣ置換されたピペラジニルで置換されているメチルであり、Ｒ１．３はＣＮである。
Ｒ１．３は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１．３Ａ、－ＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＣＯＯＲ１．３Ａ、－ＣＯＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１．３Ｄ、－ＳＯｎ１．３Ｒ１．３Ｂ、－ＳＯｖ１．３ＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＮＨＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＯＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１．３は、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ１．３は－ＣＮであり、Ｒ１．２は、置換されていないＣ１－Ｃ３アルキルである。実施形態において、Ｒ１．３は－ＣＮであり、Ｒ１．２はメチルである。
実施形態において、Ｒ１．３は、水素、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１．３Ａ、－ＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１．３Ａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１．３Ｄ、－Ｓ（Ｏ）ｎ１．３Ｒ１．３Ｂ、－ＳＯｖ１．３ＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＮＨＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、ＯＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、又は置換されているか置換されていないアルキルである。実施形態において、Ｒ１．３は、水素、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＣＨ３、－Ｎ（ＣＨ３）２、－ＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１．３Ｂ、又は置換されているか置換されていないアルキルである。実施形態において、Ｒ１．３は、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１．３Ａであり、Ｒ１．３Ａは、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１．３は、水素、－ＣＨ３、－Ｎ（ＣＨ３）２、－ＣＮ、－ＣＨ２ＯＣＨ３、－Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３，－Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、－Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、又は
Figure 0007088912000024
 である。
Ｒ１．４は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１．４Ａ、－ＮＲ１．４ＢＲ１．４Ｃ、－ＣＯＯＲ１．４Ａ、－ＣＯＮＲ１．４ＢＲ１．４Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１．４Ｄ、－ＳＯｎ１．４Ｒ１．４Ｂ、－ＳＯｖ１．４ＮＲ１．４ＢＲ１．４Ｃ、－ＮＨＮＲ１．４ＢＲ１．４Ｃ、－ＯＮＲ１．４ＢＲ１．４Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１．４ＢＲ１．４Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。
Ｒ１．５は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１．５Ａ、－ＮＲ１．５ＢＲ１．５Ｃ、－ＣＯＯＲ１．５Ａ、－ＣＯＮＲ１．５ＢＲ１．５Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１．５Ｄ、－ＳＯｎ１．５Ｒ１．５Ｂ、－ＳＯｖ１．５ＮＲ１．５ＢＲ１．５Ｃ、－ＮＨＮＲ１．５ＢＲ１．５Ｃ、－ＯＮＲ１．５ＢＲ１．５Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１．５ＢＲ１．５Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。
Ｒ１．１Ａ、Ｒ１．１Ｂ、Ｒ１．１Ｃ、Ｒ１．２Ａ、Ｒ１．２Ｂ、Ｒ１．２Ｃ、Ｒ１．２Ｄ、Ｒ１．３Ａ、Ｒ１．３Ｂ、Ｒ１．３Ｃ、Ｒ１．３Ｄ、Ｒ１．４Ａ、Ｒ１．４Ｂ、Ｒ１．４Ｃ、Ｒ１．４Ｄ、Ｒ１．５Ａ、Ｒ１．５Ｂ、Ｒ１．５Ｃ、及びＲ１．５Ｄは独立に、水素、ハロゲン、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＦ３、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。
実施形態において、同一の窒素原子に結合したＲ１．１ＢとＲ１．１Ｃ、Ｒ１．２ＢとＲ１．２Ｃ、及びＲ１．３ＢとＲ１．３Ｃ置換基が独立に一体となって、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロアリールを形成していても良い。記号ｎ１．２、ｎ１．３、ｎ１．４、及びｎ１．５は独立に、０～４の整数である。記号、ｖ１．２、ｖ１．３、ｖ１．４、及びｖ１．５は独立に、１又は２である。
Ｌ１は、結合、－Ｏ－、－ＮＨ－、置換されているか置換されていないアルキレン、置換されているか置換されていないヘテロアルキレンである。Ｌ２は、結合、－Ｏ－、－ＮＨ－、置換されているか置換されていないアルキレン、置換されているか置換されていないヘテロアルキレンである。
実施形態において、Ｌ１は－Ｏ－である。実施形態において、Ｌ１は－ＮＨ－である。実施形態において、Ｌ１は結合である。実施形態において、Ｌ２は－Ｏ－である。実施形態において、Ｌ２は－ＮＨ－である。実施形態において、Ｌ２は結合である。
実施形態において、Ｒ２は水素である。実施形態において、Ｒ３は水素である。
実施形態において、当該化合物は、下記式を有する。
Figure 0007088912000025
 式中、Ｒ１．１、Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１０、Ｒ１２、及びＸ２は、本明細書に記載の通りである。
実施形態において、Ｒ２は水素である。実施形態において、Ｒ３は水素である。実施形態において、Ｒ６は水素である。実施形態において、Ｒ７は水素である。実施形態において、Ｒ１０は水素である。実施形態において、Ｒ１２は水素である。
実施形態において、当該化合物は、下記式を有する。
Figure 0007088912000026
 式中、Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１０、Ｒ１２、Ｒ１８、Ｒ１９、及びＸ２は、本明細書に記載の通りである。
実施形態において、Ｒ２は水素である。実施形態において、Ｒ３は水素である。実施形態において、Ｒ６は水素である。実施形態において、Ｒ７は水素である。実施形態において、Ｒ１０は水素である。実施形態において、Ｒ１２は水素である。
実施形態において、当該化合物は、下記式を有する。
Figure 0007088912000027
 式中、Ｒ１．１、Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１０、Ｒ１２、及びＸ２は、本明細書に記載の通りである。
実施形態において、Ｒ２は水素である。実施形態において、Ｒ３は水素である。実施形態において、Ｒ６は水素である。実施形態において、Ｒ７は水素である。実施形態において、Ｒ１０は水素である。実施形態において、Ｒ１２は水素である。
実施形態において、当該化合物は下記式を有する。
Figure 0007088912000028
 式中、Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１０、Ｘ６、Ｘ７、Ｒ２１、及びｚ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態において、Ｒ２は水素である。実施形態において、Ｒ３は水素である。実施形態において、Ｒ６は水素である。実施形態において、Ｒ７は水素である。実施形態において、Ｒ１０は水素である。実施形態において、Ｒ２１は水素である。
実施形態において、当該化合物は、下記式を有する。
Figure 0007088912000029
 式中、Ｒ１．１、Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、本明細書に記載の通りである。
実施形態において、Ｒ２は水素である。実施形態において、Ｒ３は水素である。実施形態において、Ｒ４は水素である。実施形態において、Ｒ５は水素である。実施形態において、Ｒ６は水素である。実施形態において、Ｒ７は水素である。
実施形態において、当該化合物は下記式を有する。
Figure 0007088912000030
 式中、Ｒ１．２、Ｒ１．３，Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１０、Ｘ６、Ｘ７、Ｒ２１、及びｚ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態において、Ｒ２は水素である。実施形態において、Ｒ３は水素である。実施形態において、Ｒ４は水素である。実施形態において、Ｒ５は水素である。実施形態において、Ｒ６は水素である。実施形態において、Ｒ７は水素である。実施形態において、Ｒ１０は水素である。
実施形態において、当該化合物は下記式を有する。
Figure 0007088912000031
 式中、Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１２、Ｘ６、Ｘ７、Ｒ２１、及びｚ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態において、Ｒ２は水素である。実施形態において、Ｒ３は水素である。実施形態において、Ｒ６は水素である。実施形態において、Ｒ７は水素である。実施形態において、Ｒ１２は水素である。
実施形態において、当該化合物は下記式を有する。
Figure 0007088912000032
 式中、Ｒ１．２、Ｒ１．３，Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１２、Ｒ２１、及びｚ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態において、Ｒ２は水素である。実施形態において、Ｒ３は水素である。実施形態において、Ｒ６は水素である。実施形態において、Ｒ７は水素である。実施形態において、Ｒ１２は水素である。
実施形態において、当該化合物は下記式を有する。
Figure 0007088912000033
 式中、Ｒ１．２、Ｒ１．３，Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１２、Ｘ６、Ｘ７、Ｒ２１、及びｚ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態において、Ｒ２は水素である。実施形態において、Ｒ３は水素である。実施形態において、Ｒ６は水素である。実施形態において、Ｒ７は水素である。実施形態において、Ｒ１２は水素である。
実施形態において、当該化合物は下記式を有する。
Figure 0007088912000034
 式中、Ｒ１．２、Ｒ１．３，Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１０、Ｘ６、Ｘ７、Ｒ２１、及びｚ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態において、Ｒ２は水素である。実施形態において、Ｒ３は水素である。実施形態において、Ｒ６は水素である。実施形態において、Ｒ７は水素である。実施形態において、Ｒ１０は水素である。
実施形態において、当該化合物は下記式を有する。
Figure 0007088912000035
 式中、Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１０、Ｘ６、Ｘ７、Ｒ２１、及びｚ４は、本明細書に記載の通りである。
実施形態において、Ｒ２は水素である。実施形態において、Ｒ３は水素である。実施形態において、Ｒ６は水素である。実施形態において、Ｒ７は水素である。実施形態において、Ｒ１０は水素である。
実施形態において、当該化合物は下記式を有する。
Figure 0007088912000036
 式中、Ｒ１．１、Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５は、本明細書に記載の通りである。Ｘ４はＮ又はＣＲ１３である。Ｘ５は、ＣＲ１４Ｒ１５、Ｓ、Ｏ、又はＮＲ２０Ａである。
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ８Ａ、－ＮＲ８ＢＲ８Ｃ、－ＣＯＯＲ８Ａ、－ＣＯＮＲ８ＢＲ８Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ８Ｄ、－ＳＯｎ８Ｒ８Ｂ、－ＳＯｖ８ＮＲ８ＢＲ８Ｃ、－ＮＨＮＲ８ＢＲ８Ｃ、－ＯＮＲ８ＢＲ８Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ８ＢＲ８Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。
Ｒ９は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ９Ａ、－ＮＲ９ＢＲ９Ｃ、－ＣＯＯＲ９Ａ、－ＣＯＮＲ９ＢＲ９Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ９Ｄ、－ＳＯｎ９Ｒ９Ｂ、－ＳＯｖ９ＮＲ９ＢＲ９Ｃ、－ＮＨＮＲ９ＢＲ９Ｃ、－ＯＮＲ９ＢＲ９Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ９ＢＲ９Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。
Ｒ１３は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１３Ａ、－ＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、－ＣＯＯＲ１３Ａ、－ＣＯＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１３Ｄ、－ＳＯｎ１３Ｒ１３Ｂ、－ＳＯｖ１３ＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、－ＮＨＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、－ＯＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。
Ｒ１４は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１４Ａ、－ＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、－ＣＯＯＲ１４Ａ、－ＣＯＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１４Ｄ、－ＳＯｎ１４Ｒ１４Ｂ、－ＳＯｖ１４ＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、－ＮＨＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、－ＯＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。
Ｒ１５は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１５Ａ、－ＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、－ＣＯＯＲ１５Ａ、－ＣＯＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１５Ｄ、－ＳＯｎ１５Ｒ１５Ｂ、－ＳＯｖ１５ＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、－ＮＨＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、－ＯＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。
Ｒ２０Ａは、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１５Ａ、－ＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、－ＣＯＯＲ１５Ａ、－ＣＯＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１５Ｄ、－ＳＯｎ１５Ｒ１５Ｂ、－ＳＯｖ１５ＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、－ＮＨＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、－ＯＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ２は水素である。実施形態において、Ｒ３は水素である。実施形態において、Ｒ８は水素である。実施形態において、Ｒ９は水素である。実施形態において、Ｒ１３は水素である。実施形態において、Ｒ１４は水素である。実施形態において、Ｒ１５は水素である。実施形態において、Ｒ２０Ａは水素である。
実施形態において、当該化合物又はそれの薬学的に許容される塩は、下記式を有する。
Figure 0007088912000037
 式中、Ｒ１．１、Ｒ１．２、Ｒ１．３，Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｘ４、Ｘ５、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１３、Ｒ１４、及びＲ１５は、本明細書に記載の通りである。
Ｒ８Ａ、Ｒ８Ｂ、Ｒ８Ｃ、Ｒ８Ｄ、Ｒ９Ａ、Ｒ９Ｂ、Ｒ９Ｃ、Ｒ９Ｄ、Ｒ１３Ａ、Ｒ１３Ｂ、Ｒ１３Ｃ、Ｒ１３Ｄ、Ｒ１４Ａ、Ｒ１４Ｂ、Ｒ１４Ｃ、Ｒ１４Ｄ、Ｒ１５Ａ、Ｒ１５Ｂ、Ｒ１５Ｃ、Ｒ１５Ｄ、及びＲ２０Ａは独立に、水素、ハロゲン、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＦ３、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；同一の窒素原子に結合したＲ１３ＢとＲ１３Ｃ、Ｒ１４ＢとＲ１４Ｃ、及びＲ１５ＢとＲ１５Ｃ置換基が、独立に一体となって、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロアリールを形成していても良い。
実施形態において、同一の窒素原子に結合したＲ１３ＢとＲ１３Ｃ、Ｒ１４ＢとＲ１４Ｃ、及びＲ１５ＢとＲ１５Ｃ置換基が独立に一体となって、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロアリールを形成していても良い。
記号ｎ８、ｎ９、ｎ１３、ｎ１４、及びｎ１５は独立に、０～４の整数である。記号ｖ８、ｖ９、ｖ１３、ｖ１４、及びｖ１５は独立に、１又は２である。
Ｒ８Ａ、Ｒ８Ｂ、Ｒ８Ｃ、Ｒ８Ｄ、Ｒ９Ａ、Ｒ９Ｂ、Ｒ９Ｃ、Ｒ９Ｄ、Ｒ１３Ａ、Ｒ１３Ｂ、Ｒ１３Ｃ、Ｒ１３Ｄ、Ｒ１４Ａ、Ｒ１４Ｂ、Ｒ１４Ｃ、Ｒ１４Ｄ、Ｒ１５Ａ、Ｒ１５Ｂ、Ｒ１５Ｃ、及びＲ１５Ｄは独立に、水素、ハロゲン、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＦ３、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。
実施形態において、Ｒ２は水素である。実施形態において、Ｒ３は水素である。実施形態において、Ｒ８は水素である。実施形態において、Ｒ９は水素である。実施形態において、Ｒ１３は水素である。実施形態において、Ｒ１４は水素である。実施形態において、Ｒ１５は水素である。
実施形態において、当該化合物は、Ｓ，Ｓ’－（（３Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，８ａＳ）－６－（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール－５－イル）－７－シアノ－２，３，７－トリメチル－１，４－ジオキソヘキサヒドロピロロ［１，２－ａ］ピラジン－３，８ａ（６Ｈ）－ジイル）ジエタンチオエートである。
実施形態において、当該化合物は、本明細書において実施例２に記載の化合物である。
実施形態において、Ｒ１は、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１Ａ、－ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１Ｄ、－Ｓ（Ｏ）ｎ１Ｒ１Ｂ、－ＳＯｖ１ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、－ＮＨＮＲ１ＢＲ１Ｃ、ＯＮＲ１ＢＲ１Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１ＢＲ１Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１は、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１は、置換されているアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１は、置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ１は、置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ４アルキルである。実施形態において、Ｒ１は、置換されていないＣ１－Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ１は、置換されていないＣ１－Ｃ４アルキルである。実施形態において、Ｒ１は、－ＣＮ又は－ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ１は－ＣＮである。実施形態において、Ｒ１は－ＣＨ３である。
実施形態において、Ｒ１は、水素、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１Ａ、－ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１Ｄ、－Ｓ（Ｏ）ｎ１Ｒ１Ｂ、－ＳＯｖ１ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、－ＮＨＮＲ１ＢＲ１Ｃ、ＯＮＲ１ＢＲ１Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１ＢＲ１Ｃ、又は置換されているか置換されていないアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、水素、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＣＨ３、－Ｎ（ＣＨ３）２、－ＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１Ｂ、又は置換されているか置換されていないアルキルである。実施形態において、Ｒ１は－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ａであり、Ｒ１Ａは、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１は、水素、－ＣＨ３、－Ｎ（ＣＨ３）２、－ＣＮ、－ＣＨ２ＯＣＨ３、－Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、－Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、－Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）４、又は
Figure 0007088912000038
 である。
実施形態において、Ｒ１は、Ｒ２６－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ２６－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ２６－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２６－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２６－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２６－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１は、Ｒ２６－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１は、Ｒ２６－置換されているアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。
実施形態において、Ｒ１は、Ｒ２６－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１は、Ｒ２６－置換されているヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ１は、Ｒ２６－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１は、Ｒ２６－置換されているシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ１は、Ｒ２６－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１は、Ｒ２６－置換されているヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ１は、Ｒ２６－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１は、Ｒ２６－置換されているアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１は、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
実施形態において、Ｒ１は、Ｒ２６－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１は、Ｒ２６－置換されているヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１は、置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１Ａは、Ｒ２６Ａ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ２６Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ２６Ａ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２６Ａ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２６Ａ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２６Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１Ｂは、Ｒ２６Ｂ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ２６Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ２６Ｂ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２６Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２６Ｂ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２６Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１Ｃは、Ｒ２６Ｃ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ２６Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ２６Ｃ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２６Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２６Ｃ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２６Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１Ｄは、Ｒ２６Ｄ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ２６Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ２６Ｄ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２６Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２６Ｄ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２６Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ２は、水素、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＣＯＯＲ２Ａ、－ＣＯＮＲ２ＢＲ２Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ２は、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ２は、置換されているアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ２は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ２は、置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ２は、置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ４アルキルである。実施形態において、Ｒ２は、置換されていないＣ１－Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ２は、置換されていないＣ１－Ｃ４アルキルである。実施形態において、Ｒ２は、－ＣＨ３である。
実施形態において、Ｒ２は、Ｒ２７－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ２７－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ２７－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２７－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２７－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２７－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ２は、Ｒ２７－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ２は、Ｒ２７－置換されているアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ２は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。
実施形態において、Ｒ２は、Ｒ２７－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２は、Ｒ２７－置換されているヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ２は、Ｒ２７－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２は、Ｒ２７－置換されているシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ２は、Ｒ２７－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２は、Ｒ２７－置換されているヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ２は、Ｒ２７－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ２は、Ｒ２７－置換されているアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ２は、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
実施形態において、Ｒ２は、Ｒ２７－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ２は、Ｒ２７－置換されているヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ２は、置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ２Ａは、Ｒ２７Ａ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ２７Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ２７Ａ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２７Ａ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２７Ａ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２７Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ２Ｂは、Ｒ２７Ｂ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ２７Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ２７Ｂ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２７Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２７Ｂ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２７Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ２Ｃは、Ｒ２７Ｃ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ２７Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ２７Ｃ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２７Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２７Ｃ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２７Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ３Ａ、－ＮＲ３ＢＲ３Ｃ、－ＣＯＯＲ３Ａ、－ＣＯＮＲ３ＢＲ３Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ３Ｄ、－ＳＯｎ３Ｒ３Ｂ、－ＳＯｖ３ＮＲ３ＢＲ３Ｃ、－ＮＨＮＲ３ＢＲ３Ｃ、－ＯＮＲ３ＢＲ３Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ３ＢＲ３Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ３は、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ３は、置換されているアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ３は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ３は、置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ３は、置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ４アルキルである。実施形態において、Ｒ３は、置換されていないＣ１－Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ３は、置換されていないＣ１－Ｃ４アルキルである。実施形態において、Ｒ３は、－ＣＨ３である。
実施形態において、Ｒ３は、置換されていないシクロプロピルである。実施形態において、Ｒ３は、置換されていないシクロブチルである。実施形態において、Ｒ３は、置換されていないシクロペンチルである。実施形態において、Ｒ３は、置換されていないシクロヘキシルである。実施形態において、Ｒ３は、置換されていないＣ２－Ｃ４アルキレンである。実施形態において、Ｒ３は、置換されていないＣ４アルキレンである。
実施形態において、Ｒ３は、Ｒ２８－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ２８－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ２８－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２８－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２８－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２８－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ３は、Ｒ２８－置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ４アルキルであり、Ｒ２８は、置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ３は、Ｒ２８－置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ４アルキルであり、Ｒ２８は、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２８は、モルホリノである。
実施形態において、Ｒ３は、Ｒ２８－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ３は、Ｒ２８－置換されているアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ３は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。
実施形態において、Ｒ３は、Ｒ２８－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ３は、Ｒ２８－置換されているヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ３は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ３は、Ｒ２８－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ３は、Ｒ２８－置換されているシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ３は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ３は、Ｒ２８－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ３は、Ｒ２８－置換されているヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ３は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ３は、Ｒ２８－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ３は、Ｒ２８－置換されているアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ３は、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
実施形態において、Ｒ３は、Ｒ２８－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ３は、Ｒ２８－置換されているヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ３は、置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ３Ａは、Ｒ２８Ａ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ２８Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ２８Ａ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２８Ａ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２８Ａ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２８Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ３Ｂは、Ｒ２８Ｂ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ２８Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ２８Ｂ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２８Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２８Ｂ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２８Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ３Ｃは、Ｒ２８Ｃ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ２８Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ２８Ｃ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２８Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２８Ｃ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２８Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ３Ｄは、Ｒ２８Ｄ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ２８Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ２８Ｄ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２８Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２８Ｄ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２８Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
Ｒ４は、－Ｃ（Ｏ）－Ｌ１－Ｒ１８又は－Ｃ（Ｓ）－Ｌ１－Ｒ１８である。Ｒ５は、－Ｃ（Ｏ）－Ｌ２－Ｒ１９又は－Ｃ（Ｓ）－Ｌ２－Ｒ１９である。Ｒ４及びＲ５が一体となって、
Figure 0007088912000039
 を形成していても良い。実施形態において、Ｒ４及びＲ５が一体となって、
Figure 0007088912000040
 を形成している。
実施形態において、Ｌ１は、－Ｌ１Ａ－Ｌ１Ｂ－であり、Ｌ１Ａは－Ｃ（Ｏ）－又は－Ｃ（Ｓ）－に結合している。Ｌ１Ａは、結合又は－（ＣＨ２）ｚ１－である。Ｌ１Ｂは、結合、－Ｏ－、又は－ＮＲ１６Ｂ－である。実施形態において、Ｌ２は－Ｌ２Ａ－Ｌ２Ｂ－であり、Ｌ２Ａは－Ｃ（Ｏ）－又は－Ｃ（Ｓ）－に結合している。Ｌ２Ａは、結合又は－（ＣＨ２）ｚ２－である。Ｌ２Ｂは、結合、－Ｏ－、又は－ＮＲ１７Ｂ－である。記号ｚ１及びｚ２は独立に、１～１０の整数である。Ｒ１６Ｂ及びＲ１７Ｂは独立に、水素又は置換されているか置換されていないアルキルである。記号ｚ１及びｚ２は独立に、１～１０の整数である。実施形態において、Ｌ１Ａは、－ＣＨ２－である。実施形態において、Ｌ２Ａは、－ＣＨ２－である。実施形態において、Ｌ１Ａ及びＬ２Ａは独立に、－ＣＨ２－である。実施形態において、Ｌ１Ａは、－ＣＨ２－である。実施形態において、Ｌ２Ａは、－ＣＨ２－である。実施形態において、Ｌ１Ｂは、－Ｏ－である。実施形態において、Ｌ２Ｂは、－Ｏ－である。
実施形態において、Ｒ４は、下記式：
Figure 0007088912000041
 を有する。実施形態において、Ｒ４は、下記式：
Figure 0007088912000042
 を有する。実施形態において、Ｒ４は、下記式：
Figure 0007088912000043
 を有する。実施形態において、Ｒ４は、下記式：
Figure 0007088912000044
 を有する。
実施形態において、Ｒ５は、下記式：
Figure 0007088912000045
 を有する。実施形態において、Ｒ５は、下記式：
Figure 0007088912000046
 を有する。実施形態において、Ｒ５は、下記式：
Figure 0007088912000047
 を有する。実施形態において、Ｒ５は、下記式：
Figure 0007088912000048
 を有する。
実施形態において、Ｌ１Ｂは、－ＮＲ１６Ｂであり；Ｌ２Ｂは、－ＮＲ１７Ｂであり；Ｒ１６Ｂ及びＲ１７Ｂは独立に、置換されていないＣ１－Ｃ３アルキルである。
実施形態において、Ｒ４は、－Ｃ（Ｏ）－Ｌ１－Ｒ１８である。実施形態において、Ｒ４は、－Ｃ（Ｓ）－Ｌ１－Ｒ１８である。実施形態において、Ｒ５は、－Ｃ（Ｏ）－Ｌ２－Ｒ１９である。実施形態において、Ｒ５は、－Ｃ（Ｓ）－Ｌ２－Ｒ１９である。実施形態において、Ｒ４は、－Ｃ（Ｏ）－Ｌ１－Ｒ１８であり、Ｒ５は、－Ｃ（Ｏ）－Ｌ２－Ｒ１９である。実施形態において、Ｒ４は、－Ｃ（Ｓ）－Ｌ１－Ｒ１８であり、Ｒ５は、－Ｃ（Ｓ）－Ｌ２－Ｒ１９である。
実施形態において、Ｒ４は、
Figure 0007088912000049
 である。実施形態において、Ｒ４は、
Figure 0007088912000050
 である。実施形態において、Ｒ４は、
Figure 0007088912000051
 である。実施形態において、Ｒ４は、
Figure 0007088912000052
 である。実施形態において、Ｒ４は、
Figure 0007088912000053
 である。実施形態において、Ｒ４は、
Figure 0007088912000054
 である。実施形態において、Ｒ４は、
Figure 0007088912000055
 である。実施形態において、Ｒ４は、
Figure 0007088912000056
 である。実施形態において、Ｒ４は、
Figure 0007088912000057
 である。実施形態において、Ｒ４は、
Figure 0007088912000058
 である。実施形態において、Ｒ４は、
Figure 0007088912000059
 である。実施形態において、Ｒ４は、
Figure 0007088912000060
 である。
実施形態において、Ｒ５は、
Figure 0007088912000061
 である。実施形態において、Ｒ５は、
Figure 0007088912000062
 である。実施形態において、Ｒ５は、
Figure 0007088912000063
 である。実施形態において、Ｒ５は、
Figure 0007088912000064
 である。実施形態において、Ｒ５は、
Figure 0007088912000065
 である。実施形態において、Ｒ５は、
Figure 0007088912000066
 である。実施形態において、Ｒ５は、
Figure 0007088912000067
 である。実施形態において、Ｒ５は、
Figure 0007088912000068
 である。実施形態において、Ｒ５は、
Figure 0007088912000069
 である。実施形態において、Ｒ５は、
Figure 0007088912000070
 である。実施形態において、Ｒ５は、
Figure 0007088912000071
 である。実施形態において、Ｒ５は、
Figure 0007088912000072
 である。
実施形態において、Ｒ１８は、ハロゲン、ＯＨ、置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ３アルキル、置換されているか置換されていないアリールである。実施形態において、Ｒ１８は、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１８は、ハロゲンである。実施形態において、Ｒ１８は、ＯＨである。実施形態において、Ｒ１８は、置換されているか置換されていないフェニルである。実施形態において、Ｒ１８は、置換されていないフェニルである。実施形態において、Ｒ１８は、Ｃｌである。実施形態において、Ｒ１８は、置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ３アルキルである。実施形態において、Ｒ１８は、置換されていないＣ１－Ｃ３アルキルである。実施形態において、Ｒ１８は、置換されているＣ１－Ｃ３アルキルである。実施形態において、Ｒ１８は、置換されていないＣ３アルキルである。実施形態において、Ｒ１８は、Ｃｌである。実施形態において、Ｒ１８は、Ｆである。実施形態において、Ｒ１８は、－ＣＨ３である。
実施形態において、Ｒ１９は、ハロゲン、ＯＨ、置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ３アルキル、置換されているか置換されていないアリールである。実施形態において、Ｒ１９は、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１９は、ハロゲンである。実施形態において、Ｒ１９は、置換されているか置換されていないフェニルである。実施形態において、Ｒ１９は、置換されていないフェニルである。実施形態において、Ｒ１９は、Ｃｌである。実施形態において、Ｒ１９は、置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ３アルキルである。実施形態において、Ｒ１９は、置換されていないＣ１－Ｃ３アルキルである。実施形態において、Ｒ１９は、置換されているＣ１－Ｃ３アルキルである。実施形態において、Ｒ１９は、置換されていないＣ３アルキルである。実施形態において、Ｒ１９は、Ｆである。実施形態において、Ｒ１９は、Ｃｌである。実施形態において、Ｒ１９は、－ＣＨ３である。
実施形態において、Ｒ２５は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ２５Ａ、－ＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５Ａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ２５Ｄ、－Ｓ（Ｏ）ｎ２５Ｒ２５Ｂ、－ＳＯｖ２５ＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、－ＮＨＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、ＯＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ２５は、Ｒ５５－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ５５－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ５５－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ５５－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ５５－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ５５－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ２５は、Ｒ５５－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ２５は、Ｒ５５－置換されているアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ２５は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。
実施形態において、Ｒ２５は、Ｒ５５－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２５は、Ｒ５５－置換されているヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２５は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ２５は、Ｒ５５－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２５は、Ｒ５５－置換されているシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２５は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ２５は、Ｒ５５－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２５は、Ｒ５５－置換されているヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２５は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ２５は、Ｒ５５－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ２５は、Ｒ５５－置換されているアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ２５は、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
実施形態において、Ｒ２５は、Ｒ５５－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ２５は、Ｒ５５－置換されているヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ２５は、置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ２５Ａは、Ｒ５５Ａ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ５５Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ５５Ａ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ５５Ａ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ５５Ａ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ５５Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ２５Ｂは、Ｒ５５Ｂ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ５５Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ５５Ｂ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ５５Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ５５Ｂ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ５５Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ２５Ｃは、Ｒ５５Ｃ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ５５Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ５５Ｃ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ５５Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ５５Ｃ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ５５Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ２５Ｄは、Ｒ５５Ｄ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ５５Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ５５Ｄ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ５５Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ５５Ｄ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ５５Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ２５は、環Ａである。実施形態において、環Ａは、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。実施形態において、環Ａは、Ｒ５５－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。実施形態において、環Ａは、Ｒ５５－置換されているヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。実施形態において、環Ａは、置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、環Ａは、置換されているか置換されていないフェニル、置換されているか置換されていないピリジル、置換されているか置換されていないピラゾリル、置換されているか置換されていないイミダゾリル、置換されているか置換されていないオキサゾリル、置換されているか置換されていないイソオキサゾリル、置換されているか置換されていないチアゾリル、置換されているか置換されていないフラニル、置換されているか置換されていないピロリル、又は置換されているか置換されていないチエニルである。実施形態において、環Ａは、置換されているか置換されていないフェニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、又はトリアジニルである。
実施形態において、Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ２Ｃ、Ｒ３Ａ、Ｒ３Ｂ、Ｒ３Ｃ、Ｒ３Ｄ、Ｒ６Ａ、Ｒ６Ｂ、Ｒ６Ｃ、Ｒ６Ｄ、Ｒ７Ａ、Ｒ７Ｂ、Ｒ７Ｃ、Ｒ７Ｄ、Ｒ８Ａ、Ｒ８Ｂ、Ｒ８Ｃ、Ｒ８Ｄ、Ｒ９Ａ、Ｒ９Ｂ、Ｒ９Ｃ、Ｒ９Ｄ、Ｒ１０Ａ、Ｒ１０Ｂ、Ｒ１０Ｃ、Ｒ１０Ｄ、Ｒ１１Ａ、Ｒ１１Ｂ、Ｒ１１Ｃ、Ｒ１１Ｄ、Ｒ１２Ａ、Ｒ１２Ｂ、Ｒ１２Ｃ、Ｒ１２Ｄ、Ｒ１３Ａ、Ｒ１３Ｂ、Ｒ１３Ｃ、Ｒ１３Ｄ、Ｒ１４Ａ、Ｒ１４Ｂ、Ｒ１４Ｃ、Ｒ１４Ｄ、Ｒ１５Ａ、Ｒ１５Ｂ、Ｒ１５Ｃ、Ｒ１５Ｄ、Ｒ２５Ａ、Ｒ２５Ｂ、Ｒ２５Ｃ、Ｒ２５Ｄ、Ｒ５５Ａ、Ｒ５５Ｂ、Ｒ５５Ｃ、及びＲ５５Ｄは独立に、水素、ハロゲン、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＦ３、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ２Ｃ、Ｒ３Ａ、Ｒ３Ｂ、Ｒ３Ｃ、Ｒ３Ｄ、Ｒ６Ａ、Ｒ６Ｂ、Ｒ６Ｃ、Ｒ６Ｄ、Ｒ７Ａ、Ｒ７Ｂ、Ｒ７Ｃ、Ｒ７Ｄ、Ｒ８Ａ、Ｒ８Ｂ、Ｒ８Ｃ、Ｒ８Ｄ、Ｒ９Ａ、Ｒ９Ｂ、Ｒ９Ｃ、Ｒ９Ｄ、Ｒ１０Ａ、Ｒ１０Ｂ、Ｒ１０Ｃ、Ｒ１０Ｄ、Ｒ１１Ａ、Ｒ１１Ｂ、Ｒ１１Ｃ、Ｒ１１Ｄ、Ｒ１２Ａ、Ｒ１２Ｂ、Ｒ１２Ｃ、Ｒ１２Ｄ、Ｒ１３Ａ、Ｒ１３Ｂ、Ｒ１３Ｃ、Ｒ１３Ｄ、Ｒ１４Ａ、Ｒ１４Ｂ、Ｒ１４Ｃ、Ｒ１４Ｄ、Ｒ１５Ａ、Ｒ１５Ｂ、Ｒ１５Ｃ、Ｒ１５Ｄ、Ｒ２５Ａ、Ｒ２５Ｂ、Ｒ２５Ｃ、Ｒ２５Ｄ、Ｒ５５Ａ、Ｒ５５Ｂ、Ｒ５５Ｃ、及びＲ５５Ｄは独立に、水素、ハロゲン、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＦ３、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。実施形態において、同一窒素原子に結合したＲ１ＢとＲ１Ｃ、Ｒ２ＢとＲ２Ｃ、Ｒ３ＢとＲ３Ｃ、及びＲ２５ＢとＲ２５Ｃ置換基が一体となって、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）又は置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）を形成していても良い。実施形態において、Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ２Ｃ、Ｒ３Ａ、Ｒ３Ｂ、Ｒ３Ｃ、Ｒ３Ｄ、Ｒ６Ａ、Ｒ６Ｂ、Ｒ６Ｃ、Ｒ６Ｄ、Ｒ７Ａ、Ｒ７Ｂ、Ｒ７Ｃ、Ｒ７Ｄ、Ｒ８Ａ、Ｒ８Ｂ、Ｒ８Ｃ、Ｒ８Ｄ、Ｒ９Ａ、Ｒ９Ｂ、Ｒ９Ｃ、Ｒ９Ｄ、Ｒ１０Ａ、Ｒ１０Ｂ、Ｒ１０Ｃ、Ｒ１０Ｄ、Ｒ１１Ａ、Ｒ１１Ｂ、Ｒ１１Ｃ、Ｒ１１Ｄ、Ｒ１２Ａ、Ｒ１２Ｂ、Ｒ１２Ｃ、Ｒ１２Ｄ、Ｒ１３Ａ、Ｒ１３Ｂ、Ｒ１３Ｃ、Ｒ１３Ｄ、Ｒ１４Ａ、Ｒ１４Ｂ、Ｒ１４Ｃ、Ｒ１４Ｄ、Ｒ１５Ａ、Ｒ１５Ｂ、Ｒ１５Ｃ、Ｒ１５Ｄ、Ｒ２５Ａ、Ｒ２５Ｂ、Ｒ２５Ｃ、Ｒ２５Ｄ、Ｒ５５Ａ、Ｒ５５Ｂ、Ｒ５５Ｃ、及びＲ５５Ｄは独立に、水素である。
実施形態において、Ｘ１は、ＣＲ１０である。実施形態において、Ｘ１は、Ｎである。実施形態において、Ｘ２は、ＣＲ１１である。実施形態において、Ｘ２は、Ｎである。実施形態において、Ｘ３は、ＣＲ１２である。実施形態において、Ｘ３は、Ｎである。実施形態において、Ｘ１はＣＲ１０であり、Ｘ２はＮであり、Ｘ３はＣＲ１２であり、Ｒ６、Ｒ７及びＲ１０は独立に水素であり、Ｒ１２は－ＯＣＨ３である。実施形態において、Ｘ１はＣＨであり、Ｘ２はＮであり、Ｘ３はＣＨであり、Ｒ６及びＲ７は独立に水素である。実施形態において、Ｘ１はＣＲ１０であり、Ｘ３はＣＲ１２である。実施形態において、Ｘ１はＣＨであり、Ｘ３はＣＨである。実施形態において、Ｒ１２は、－ＯＣＨ３である。
実施形態において、Ｘ４は、Ｎである。実施形態において、Ｘ４は、ＣＲ１３である。実施形態において、Ｘ５は、ＣＲ１４Ｒ１５である。実施形態において、Ｘ５は、Ｓである。実施形態において、Ｘ５は、Ｏである。実施形態において、Ｘ５は、ＮＲ２０Ａである。実施形態において、Ｘ４は、ＣＨである。実施形態において、Ｘ５は、ＣＨＲ１５である。実施形態において、Ｘ５は、ＣＨ２である。実施形態において、Ｘ５は、ＮＨである。
実施形態において、Ｘ６は、Ｏである。実施形態において、Ｘ６は、Ｏ又はＳである。実施形態において、Ｘ６は、ＮＲ２３Ａである。実施形態において、Ｘ６は、Ｓである。実施形態において、Ｘ７は、Ｏである。実施形態において、Ｘ７は、Ｏ又はＳである。実施形態において、Ｘ７は、ＮＲ２４Ａである。実施形態において、Ｘ７は、Ｓである。実施形態において、Ｘ６はＯであり、Ｘ７はＯである。
実施形態において、Ｒ６は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ６Ａ、－ＮＲ６ＢＲ６Ｃ、－ＣＯＯＲ６Ａ、－ＣＯＮＲ６ＢＲ６Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ６Ｄ、－ＳＯｎ６Ｒ６Ｂ、－ＳＯｖ６ＮＲ６ＢＲ６Ｃ、－ＮＨＮＲ６ＢＲ６Ｃ、－ＯＮＲ６ＢＲ６Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ６ＢＲ６Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ６は水素である。
実施形態において、Ｒ６は、水素、ハロゲン、－ＯＣＨ３、ＳＯ２、ＳＯ２－Ｒ６Ｂ、－ＯＲ６Ａ、－ＮＲ６ＢＲ６Ｃ、又は置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ６は水素である。実施形態において、Ｒ６は、Ｂｒである。実施形態において、Ｒ６は、Ｃｌである。実施形態において、Ｒ６は、ＳＯ２－Ｒ６Ｂであり、Ｒ６Ｂは、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ６は、ＳＯ２－Ｒ６Ｂであり、Ｒ６Ｂは、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ６は、ＳＯ２－Ｒ６Ｂであり、Ｒ６Ｂは、フェニルである。実施形態において、Ｒ６は、フェニルである。実施形態において、Ｒ６は、－ＯＲ６Ａであり、Ｒ６Ａは、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ６は、－ＯＲ６Ａであり、Ｒ６Ａは、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ６は、－ＯＲ６Ａであり、Ｒ６Ａは、置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ８アルキルである。実施形態において、Ｒ６は、－ＯＲ６Ａであり、Ｒ６Ａは、置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ４アルキルである。実施形態において、Ｒ６は、－ＯＲ６Ａであり、Ｒ６Ａは、置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ２アルキルである。実施形態において、Ｒ６は、－ＮＲ６ＢＲ６Ｃであり、Ｒ６Ｂ及びＲ６Ｃは、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ６は、－ＮＲ６ＢＲ６Ｃであり、Ｒ６Ｂ及びＲ６Ｃは、置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ８アルキルである。実施形態において、Ｒ６は、－ＮＲ６ＢＲ６Ｃであり、Ｒ６Ｂ及びＲ６Ｃは、置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ４アルキルである。実施形態において、Ｒ６は、－ＮＲ６ＢＲ６Ｃであり、Ｒ６Ｂ及びＲ６Ｃは、置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ２アルキルである。
実施形態において、Ｒ６は、Ｒ３５－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ３５－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ３５－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３５－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３５－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３５－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ６は、Ｒ３５－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ６は、Ｒ３５－置換されているアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ６は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。
実施形態において、Ｒ６は、Ｒ３５－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ６は、Ｒ３５－置換されているヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ６は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ６は、Ｒ３５－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ６は、Ｒ３５－置換されているシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ６は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ６は、Ｒ３５－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ６は、Ｒ３５－置換されているヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ６は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ６は、Ｒ３５－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ６は、Ｒ３５－置換されているアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ６は、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
実施形態において、Ｒ６は、Ｒ３５－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ６は、Ｒ３５－置換されているヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ６は、置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ６Ａは、Ｒ３５Ａ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ３５Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ３５Ａ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３５Ａ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３５Ａ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３５Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ６Ｂは、Ｒ３５Ｂ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ３５Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ３５Ｂ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３５Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３５Ｂ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３５Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ６Ｃは、Ｒ３５Ｃ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ３５Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ３５Ｃ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３５Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３５Ｃ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３５Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ６Ｄは、Ｒ３５Ｄ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ３５Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ３５Ｄ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３５Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３５Ｄ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３５Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ７は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ７Ａ、－ＮＲ７ＢＲ７Ｃ、－ＣＯＯＲ７Ａ、－ＣＯＮＲ７ＢＲ７Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ７Ｄ、－ＳＯｎ７Ｒ７Ｂ、－ＳＯｖ７ＮＲ７ＢＲ７Ｃ、－ＮＨＮＲ７ＢＲ７Ｃ、－ＯＮＲ７ＢＲ７Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ７ＢＲ７Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ７は水素である。
実施形態において、Ｒ７は、水素、ハロゲン、－ＯＣＨ３、ＳＯ２、ＳＯ２－Ｒ７Ｂ、－ＯＲ７Ａ、－ＮＲ７ＢＲ７Ｃ、又は置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ７は水素である。実施形態において、Ｒ７は、Ｂｒである。実施形態において、Ｒ７は、Ｃｌである。実施形態において、Ｒ７は、ＳＯ２－Ｒ７Ｂであり、Ｒ７Ｂは、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ７は、ＳＯ２－Ｒ７Ｂであり、Ｒ７Ｂは、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ７は、ＳＯ２－Ｒ７Ｂであり、Ｒ７Ｂは、フェニルである。実施形態において、Ｒ７は、フェニルである。実施形態において、Ｒ７は、－ＯＲ７Ａであり、Ｒ７Ａは、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ７は、－ＯＲ７Ａであり、Ｒ７Ａは、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ７は、－ＯＲ７Ａであり、Ｒ７Ａは、置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ８アルキルである。実施形態において、Ｒ７は、－ＯＲ７Ａであり、Ｒ７Ａは、置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ４アルキルである。実施形態において、Ｒ７は、－ＯＲ７Ａであり、Ｒ７Ａは、置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ２アルキルである。実施形態において、Ｒ７は、－ＮＲ７ＢＲ７Ｃであり、Ｒ７Ｂ及びＲ７Ｃは、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ７は、－ＮＲ７ＢＲ７Ｃであり、Ｒ７Ｂ及びＲ７Ｃは、置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ８アルキルである。実施形態において、Ｒ７は、－ＮＲ７ＢＲ７Ｃであり、Ｒ７Ｂ及びＲ７Ｃは、置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ４アルキルである。実施形態において、Ｒ７は、－ＮＲ７ＢＲ７Ｃであり、Ｒ７Ｂ及びＲ７Ｃは、置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ２アルキルである。
実施形態において、Ｒ７は、Ｒ３６－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ３６－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ３６－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３６－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３６－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３６－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ７は、Ｒ３６－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ７は、Ｒ３６－置換されているアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ７は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。
実施形態において、Ｒ７は、Ｒ３６－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ７は、Ｒ３６－置換されているヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ７は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ７は、Ｒ３６－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ７は、Ｒ３６－置換されているシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ７は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ７は、Ｒ３６－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ７は、Ｒ３６－置換されているヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ７は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ７は、Ｒ３６－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ７は、Ｒ３６－置換されているアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ７は、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
実施形態において、Ｒ７は、Ｒ３６－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ７は、Ｒ３６－置換されているヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ７は、置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ７Ａは、Ｒ３６Ａ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ３６Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ３６Ａ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３６Ａ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３６Ａ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３６Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ７Ｂは、Ｒ３６Ｂ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ３６Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ３６Ｂ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３６Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３６Ｂ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３６Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ７Ｃは、Ｒ３６Ｃ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ３６Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ３６Ｃ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３６Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３６Ｃ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３６Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ７Ｄは、Ｒ３６Ｄ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ３６Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ３６Ｄ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３６Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３６Ｄ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３６Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ８は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ８Ａ、－ＮＲ８ＢＲ８Ｃ、－ＣＯＯＲ８Ａ、－ＣＯＮＲ８ＢＲ８Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ８Ｄ、－ＳＯｎ８Ｒ８Ｂ、－ＳＯｖ８ＮＲ８ＢＲ８Ｃ、－ＮＨＮＲ８ＢＲ８Ｃ、－ＯＮＲ８ＢＲ８Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ８ＢＲ８Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ８は、Ｒ３７－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ３７－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ３７－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３７－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３７－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３７－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ８は、Ｒ３７－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ８は、Ｒ３７－置換されているアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ８は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。
実施形態において、Ｒ８は、Ｒ３７－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ８は、Ｒ３７－置換されているヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ８は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ８は、Ｒ３７－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ８は、Ｒ３７－置換されているシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ８は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ８は、Ｒ３７－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ８は、Ｒ３７－置換されているヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ８は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ８は、Ｒ３７－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ８は、Ｒ３７－置換されているアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ８は、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
実施形態において、Ｒ８は、Ｒ３７－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ８は、Ｒ３７－置換されているヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ８は、置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ８Ａは、Ｒ３７Ａ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ３７Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ３７Ａ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３７Ａ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３７Ａ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３７Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ８Ｂは、Ｒ３７Ｂ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ３７Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ３７Ｂ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３７Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３７Ｂ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３７Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ８Ｃは、Ｒ３７Ｃ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ３７Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ３７Ｃ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３７Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３７Ｃ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３７Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ８Ｄは、Ｒ３７Ｄ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ３７Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ３７Ｄ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３７Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３７Ｄ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３７Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ９は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ９Ａ、－ＮＲ９ＢＲ９Ｃ、－ＣＯＯＲ９Ａ、－ＣＯＮＲ９ＢＲ９Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ９Ｄ、－ＳＯｎ９Ｒ９Ｂ、－ＳＯｖ９ＮＲ９ＢＲ９Ｃ、－ＮＨＮＲ９ＢＲ９Ｃ、－ＯＮＲ９ＢＲ９Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ９ＢＲ９Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ９は、Ｒ３８－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ３８－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ３８－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３８－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３８－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３８－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ９は、Ｒ３８－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ９は、Ｒ３８－置換されているアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ９は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。
実施形態において、Ｒ９は、Ｒ３８－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ９は、Ｒ３８－置換されているヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ９は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ９は、Ｒ３８－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ９は、Ｒ３８－置換されているシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ９は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ９は、Ｒ３８－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ９は、Ｒ３８－置換されているヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ９は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ９は、Ｒ３８－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ９は、Ｒ３８－置換されているアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ９は、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
実施形態において、Ｒ９は、Ｒ３８－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ９は、Ｒ３８－置換されているヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ９は、置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ９Ａは、Ｒ３８Ａ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ３８Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ３８Ａ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３８Ａ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３８Ａ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３８Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ９Ｂは、Ｒ３８Ｂ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ３８Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ３８Ｂ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３８Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３８Ｂ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３８Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ９Ｃは、Ｒ３８Ｃ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ３８Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ３８Ｃ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３８Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３８Ｃ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３８Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ９Ｄは、Ｒ３８Ｄ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ３８Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ３８Ｄ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３８Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３８Ｄ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３８Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１０は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１０Ａ、－ＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、－ＣＯＯＲ１０Ａ、－ＣＯＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１０Ｄ、－ＳＯｎ１０Ｒ１０Ｂ、－ＳＯｖ１０ＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、－ＮＨＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、－ＯＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１０は、水素、ハロゲン、－ＯＣＨ３、ＳＯ２、ＳＯ２－Ｒ１０Ｂ、－ＯＲ１０Ａ、－ＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、又は置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１０は水素である。実施形態において、Ｒ１０は、Ｂｒである。実施形態において、Ｒ１０は、Ｃｌである。実施形態において、Ｒ１０は、ＳＯ２－Ｒ１０Ｂであり、Ｒ１０Ｂは、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１０は、ＳＯ２－Ｒ１０Ｂであり、Ｒ１０Ｂは、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１０は、ＳＯ２－Ｒ１０Ｂであり、Ｒ１０Ｂは、フェニルである。実施形態において、Ｒ１０は、フェニルである。実施形態において、Ｒ１０は、－ＯＲ１０Ａであり、Ｒ１０Ａは、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１０は、－ＯＲ１０Ａであり、Ｒ１０Ａは、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１０は、－ＯＲ１０Ａであり、Ｒ１０Ａは、置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ８アルキルである。実施形態において、Ｒ１０は、－ＯＲ１０Ａであり、Ｒ１０Ａは、置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ４アルキルである。実施形態において、Ｒ１０は、－ＯＲ１０Ａであり、Ｒ１０Ａは、置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ２アルキルである。実施形態において、Ｒ１０は、－ＮＲ１０ＢＲ１０Ｃであり、Ｒ１０Ｂ及びＲ１０Ｃは、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１０は、－ＮＲ１０ＢＲ１０Ｃであり、Ｒ１０Ｂ及びＲ１０Ｃは、置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ８アルキルである。実施形態において、Ｒ１０は、－ＮＲ１０ＢＲ１０Ｃであり、Ｒ１０Ｂ及びＲ１０Ｃは、置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ４アルキルである。実施形態において、Ｒ１０は、－ＮＲ１０ＢＲ１０Ｃであり、Ｒ１０Ｂ及びＲ１０Ｃは、置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ２アルキルである。
実施形態において、Ｒ１０は、Ｒ３９－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ３９－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ３９－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３９－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３９－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３９－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１０は、Ｒ３９－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１０は、Ｒ３９－置換されているアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１０は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。
実施形態において、Ｒ１０は、Ｒ３９－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０は、Ｒ３９－置換されているヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ１０は、Ｒ３９－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０は、Ｒ３９－置換されているシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ１０は、Ｒ３９－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０は、Ｒ３９－置換されているヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ１０は、Ｒ３９－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１０は、Ｒ３９－置換されているアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１０は、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
実施形態において、Ｒ１０は、Ｒ３９－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１０は、Ｒ３９－置換されているヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１０は、置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１０Ａは、Ｒ３９Ａ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ３９Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ３９Ａ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３９Ａ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３９Ａ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３９Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１０Ｂは、Ｒ３９Ｂ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ３９Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ３９Ｂ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３９Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３９Ｂ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３９Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１０Ｃは、Ｒ３９Ｃ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ３９Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ３９Ｃ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３９Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３９Ｃ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３９Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１０Ｄは、Ｒ３９Ｄ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ３９Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ３９Ｄ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３９Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３９Ｄ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３９Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１１は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１１Ａ、－ＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、－ＣＯＯＲ１１Ａ、－ＣＯＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１１Ｄ、－ＳＯｎ１１Ｒ１１Ｂ、－ＳＯｖ１１ＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、－ＮＨＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、－ＯＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）であり；Ｒ１０とＲ１１が一体となって、置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）又は置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）を形成していても良い。
実施形態において、Ｒ１１は、水素、ハロゲン、－ＯＣＨ３、ＳＯ２、ＳＯ２－Ｒ１１Ｂ、－ＯＲ１１Ａ、－ＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、又は置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１１は水素である。実施形態において、Ｒ１１は、Ｂｒである。実施形態において、Ｒ１１は、Ｃｌである。実施形態において、Ｒ１１は、ＳＯ２－Ｒ１１Ｂであり、Ｒ１１Ｂは、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１１は、ＳＯ２－Ｒ１１Ｂであり、Ｒ１１Ｂは、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１１は、ＳＯ２－Ｒ１１Ｂであり、Ｒ１１Ｂは、フェニルである。実施形態において、Ｒ１１は、フェニルである。実施形態において、Ｒ１１は、－ＯＲ１１Ａであり、Ｒ１１Ａは、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１１は、－ＯＲ１１Ａであり、Ｒ１１Ａは、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１１は、－ＯＲ１１Ａであり、Ｒ１１Ａは、置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ８アルキルである。実施形態において、Ｒ１１は、－ＯＲ１１Ａであり、Ｒ１１Ａは、置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ４アルキルである。実施形態において、Ｒ１１は、－ＯＲ１１Ａであり、Ｒ１１Ａは、置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ２アルキルである。実施形態において、Ｒ１１は、－ＮＲ１１ＢＲ１１Ｃであり、Ｒ１１Ｂ及びＲ１１Ｃは、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１１は、－ＮＲ１１ＢＲ１１Ｃであり、Ｒ１１Ｂ及びＲ１１Ｃは、置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ８アルキルである。実施形態において、Ｒ１１は、－ＮＲ１１ＢＲ１１Ｃであり、Ｒ１１Ｂ及びＲ１１Ｃは、置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ４アルキルである。実施形態において、Ｒ１１は、－ＮＲ１１ＢＲ１１Ｃであり、Ｒ１１Ｂ及びＲ１１Ｃは、置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ２アルキルである。
実施形態において、Ｒ１１は、Ｒ４１－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ４１－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ４１－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４１－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４１－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４１－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１１は、Ｒ４１－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１１は、Ｒ４１－置換されているアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１１は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。
実施形態において、Ｒ１１は、Ｒ４１－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１１は、Ｒ４１－置換されているヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１１は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ１１は、Ｒ４１－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１１は、Ｒ４１－置換されているシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１１は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ１１は、Ｒ４１－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１１は、Ｒ４１－置換されているヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１１は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ１１は、Ｒ４１－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１１は、Ｒ４１－置換されているアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１１は、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
実施形態において、Ｒ１１は、Ｒ４１－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１１は、Ｒ４１－置換されているヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１１は、置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１１Ａは、Ｒ４１Ａ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ４１Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ４１Ａ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４１Ａ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４１Ａ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４１Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１１Ｂは、Ｒ４１Ｂ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ４１Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ４１Ｂ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４１Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４１Ｂ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４１Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１１Ｃは、Ｒ４１Ｃ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ４１Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ４１Ｃ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４１Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４１Ｃ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４１Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１１Ｄは、Ｒ４１Ｄ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ４１Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ４１Ｄ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４１Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４１Ｄ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４１Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１２は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１２Ａ、－ＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、－ＣＯＯＲ１２Ａ、－ＣＯＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１２Ｄ、－ＳＯｎ１２Ｒ１２Ｂ、－ＳＯｖ１２ＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、－ＮＨＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、－ＯＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１１とＲ１２が一体となって、置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）又は置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）を形成していても良い。
実施形態において、Ｒ１２は、水素、ハロゲン、－ＯＣＨ３、ＳＯ２、ＳＯ２－Ｒ１２Ｂ、－ＯＲ１２Ａ、－ＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、又は置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１２は水素である。実施形態において、Ｒ１２は、Ｂｒである。実施形態において、Ｒ１２は、Ｃｌである。実施形態において、Ｒ１２は、ＳＯ２－Ｒ１２Ｂであり、Ｒ１２Ｂは、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１２は、ＳＯ２－Ｒ１２Ｂであり、Ｒ１２Ｂは、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１２は、ＳＯ２－Ｒ１２Ｂであり、Ｒ１２Ｂは、フェニルである。実施形態において、Ｒ１２は、フェニルである。実施形態において、Ｒ１２は、－ＯＲ１２Ａであり、Ｒ１２Ａは、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１２は、－ＯＲ１２Ａであり、Ｒ１２Ａは、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１２は、－ＯＲ１２Ａであり、Ｒ１２Ａは、置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ８アルキルである。実施形態において、Ｒ１２は、－ＯＲ１２Ａであり、Ｒ１２Ａは、置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ４アルキルである。実施形態において、Ｒ１２は、－ＯＲ１２Ａであり、Ｒ１２Ａは、置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ２アルキルである。実施形態において、Ｒ１２は、－ＮＲ１２ＢＲ１２Ｃであり、Ｒ１２Ｂ及びＲ１２Ｃは、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１２は、－ＮＲ１２ＢＲ１２Ｃであり、Ｒ１２Ｂ及びＲ１２Ｃは、置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ８アルキルである。実施形態において、Ｒ１２は、－ＮＲ１２ＢＲ１２Ｃであり、Ｒ１２Ｂ及びＲ１２Ｃは、置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ４アルキルである。実施形態において、Ｒ１２は、－ＮＲ１２ＢＲ１２Ｃであり、Ｒ１２Ｂ及びＲ１２Ｃは、置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ２アルキルである。
実施形態において、Ｒ１２は、Ｒ４３－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ４３－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ４３－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４３－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４３－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４３－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１２は、Ｒ４３－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１２は、Ｒ４３－置換されているアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１２は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。
実施形態において、Ｒ１２は、Ｒ４３－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１２は、Ｒ４３－置換されているヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１２は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ１２は、Ｒ４３－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１２は、Ｒ４３－置換されているシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１２は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ１２は、Ｒ４３－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１２は、Ｒ４３－置換されているヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１２は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ１２は、Ｒ４３－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１２は、Ｒ４３－置換されているアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１２は、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
実施形態において、Ｒ１２は、Ｒ４３－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１２は、Ｒ４３－置換されているヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１２は、置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１２Ａは、Ｒ４３Ａ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ４３Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ４３Ａ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４３Ａ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４３Ａ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４３Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１２Ｂは、Ｒ４３Ｂ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ４３Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ４３Ｂ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４３Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４３Ｂ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４３Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１２Ｃは、Ｒ４３Ｃ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ４３Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ４３Ｃ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４３Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４３Ｃ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４３Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１２Ｄは、Ｒ４３Ｄ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ４３Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ４３Ｄ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４３Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４３Ｄ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４３Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１０及びＲ１１が一体となって、下記構造式を有する置換されているか置換されていないシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル：
Figure 0007088912000073
 を形成していても良い。実施形態において、Ｒ１０及びＲ１１が一体となって、下記構造式を有する置換されているか置換されていないシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル：
Figure 0007088912000074
 を形成していても良い。実施形態において、Ｒ１０及びＲ１１が一体となって、下記構造式を有する置換されているか置換されていないシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル：
Figure 0007088912000075
 を形成していても良い。
実施形態において、Ｒ１１及びＲ１２が一体となって、下記構造式を有する置換されているか置換されていないシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル：
Figure 0007088912000076
 を形成していても良い。実施形態において、Ｒ１１及びＲ１２が一体となって、下記構造式を有する置換されているか置換されていないシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル：
Figure 0007088912000077
 を形成していても良い。実施形態において、Ｒ１１及びＲ１２が一体となって、下記構造式を有する置換されているか置換されていないシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル：
Figure 0007088912000078
 を形成していても良い。
実施形態において、Ｒ１３は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１３Ａ、－ＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、－ＣＯＯＲ１３Ａ、－ＣＯＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１３Ｄ、－ＳＯｎ１３Ｒ１３Ｂ、－ＳＯｖ１３ＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、－ＮＨＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、－ＯＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１３は、Ｒ４５－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ４５－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ４５－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４５－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４５－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４５－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１３は、Ｒ４５－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１３は、Ｒ４５－置換されているアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１３は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。
実施形態において、Ｒ１３は、Ｒ４５－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１３は、Ｒ４５－置換されているヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１３は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ１３は、Ｒ４５－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１３は、Ｒ４５－置換されているシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１３は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ１３は、Ｒ４５－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１３は、Ｒ４５－置換されているヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１３は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ１３は、Ｒ４５－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１３は、Ｒ４５－置換されているアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１３は、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
実施形態において、Ｒ１３は、Ｒ４５－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１３は、Ｒ４５－置換されているヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１３は、置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１３Ａは、Ｒ４５Ａ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ４５Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ４５Ａ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４５Ａ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４５Ａ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４５Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１３Ｂは、Ｒ４５Ｂ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ４５Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ４５Ｂ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４５Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４５Ｂ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４５Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１３Ｃは、Ｒ４５Ｃ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ４５Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ４５Ｃ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４５Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４５Ｃ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４５Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１３Ｄは、Ｒ４５Ｄ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ４５Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ４５Ｄ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４５Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４５Ｄ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４５Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１４は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１４Ａ、－ＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、－ＣＯＯＲ１４Ａ、－ＣＯＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１４Ｄ、－ＳＯｎ１４Ｒ１４Ｂ、－ＳＯｖ１４ＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、－ＮＨＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、－ＯＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１４は、Ｒ４６－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ４６－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ４６－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４６－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４６－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４６－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１４は、Ｒ４６－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１４は、Ｒ４６－置換されているアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１４は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。
実施形態において、Ｒ１４は、Ｒ４６－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１４は、Ｒ４６－置換されているヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１４は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ１４は、Ｒ４６－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１４は、Ｒ４６－置換されているシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１４は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ１４は、Ｒ４６－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１４は、Ｒ４６－置換されているヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１４は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ１４は、Ｒ４６－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１４は、Ｒ４６－置換されているアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１４は、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
実施形態において、Ｒ１４は、Ｒ４６－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１４は、Ｒ４６－置換されているヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１４は、置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１４Ａは、Ｒ４６Ａ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ４６Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ４６Ａ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４６Ａ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４６Ａ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４６Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１４Ｂは、Ｒ４６Ｂ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ４６Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ４６Ｂ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４６Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４６Ｂ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４６Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１４Ｃは、Ｒ４６Ｃ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ４６Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ４６Ｃ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４６Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４６Ｃ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４６Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１４Ｄは、Ｒ４６Ｄ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ４６Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ４６Ｄ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４６Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４６Ｄ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４６Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１５は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１５Ａ、－ＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、－ＣＯＯＲ１５Ａ、－ＣＯＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１５Ｄ、－ＳＯｎ１５Ｒ１５Ｂ、－ＳＯｖ１５ＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、－ＮＨＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、－ＯＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１５は、Ｒ４７－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ４７－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ４７－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４７－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４７－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４７－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１５は、Ｒ４７－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１５は、Ｒ４７－置換されているアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１５は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。
実施形態において、Ｒ１５は、Ｒ４７－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１５は、Ｒ４７－置換されているヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１５は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ１５は、Ｒ４７－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１５は、Ｒ４７－置換されているシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１５は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ１５は、Ｒ４７－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１５は、Ｒ４７－置換されているヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１５は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ１５は、Ｒ４７－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１５は、Ｒ４７－置換されているアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１５は、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
実施形態において、Ｒ１５は、Ｒ４７－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１５は、Ｒ４７－置換されているヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１５は、置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１５Ａは、Ｒ４７Ａ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ４７Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ４７Ａ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４７Ａ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４７Ａ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４７Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１５Ｂは、Ｒ４７Ｂ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ４７Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ４７Ｂ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４７Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４７Ｂ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４７Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１５Ｃは、Ｒ４７Ｃ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ４７Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ４７Ｃ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４７Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４７Ｃ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４７Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１５Ｄは、Ｒ４７Ｄ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ４７Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ４７Ｄ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４７Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４７Ｄ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４７Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｌ１は、結合、－Ｏ－、－ＮＨ－、Ｒ１６－置換されているか置換されていないアルキレン、Ｒ１６－置換されているか置換されていないヘテロアルキレンである。実施形態において、Ｌ２は、結合、－Ｏ－、－ＮＨ－、Ｒ１７－置換されているか置換されていないアルキレン、Ｒ１７－置換されているか置換されていないヘテロアルキレンである。
Ｒ１６は、独立にオキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、Ｒ２９－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ２９－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ２９－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２９－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２９－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２９－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
Ｒ１６Ｂは、独立に水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、Ｒ２９Ｂ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ２９Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ２９Ｂ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２９Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２９Ｂ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２９Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
Ｒ１７は、独立にオキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、Ｒ３２－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ３２－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ３２－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３２－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３２－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３２－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
Ｒ１７Ｂは、独立に水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、Ｒ３２Ｂ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ３２Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ３２Ｂ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３２Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３２Ｂ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３２Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１７Ｂは、独立に水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、Ｒ３２Ｂ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ３２Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ３２Ｂ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３２Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３２Ｂ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３２Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１７Ｂは水素である。実施形態において、Ｒ１７Ｂは、－ＣＨ３である。
Ｒ２０Ａは、水素、ハロゲン、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＦ３、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、Ｒ５０Ａ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ５０Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ５０Ａ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ５０Ａ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ５０Ａ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ５０Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ２０Ａは、水素、ハロゲン、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＦ３、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、Ｒ５０Ａ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ５０Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ５０Ａ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ５０Ａ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ５０Ａ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ５０Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
Ｒ２１は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ２１は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、Ｒ５１－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ５１－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ５１－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ５１－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ５１－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ５１－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ２１は、水素又はハロゲンである。実施形態において、Ｒ２１は、Ｆである。実施形態において、Ｒ２１は、Ｃｌである。
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ２２は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、Ｒ５２－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ５２－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ５２－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ５２－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ５２－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ５２－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
Ｒ２３Ａは、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
Ｒ２３Ａは、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、Ｒ５３Ａ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ５３Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ５３Ａ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ５３Ａ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ５３Ａ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ５３Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
Ｒ２４Ａは、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
Ｒ２４Ａは、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、Ｒ５４Ａ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ５４Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ５４Ａ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ５４Ａ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ５４Ａ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ５４Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
Ｒ３０は、独立にオキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、Ｒ３１－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ３１－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ３１－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３１－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３１－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３１－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
Ｒ３３は、独立にオキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、Ｒ３４－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ３４－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ３４－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３４－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３４－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３４－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
Ｒ３９は、独立にオキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、Ｒ４０－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ４０－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ４０－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４０－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４０－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４０－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
Ｒ３９Ａは、独立にオキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、Ｒ４０Ａ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ４０Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ４０Ａ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４０Ａ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４０Ａ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４０Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
Ｒ３９Ｂは、独立にオキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、Ｒ４０Ｂ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ４０Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ４０Ｂ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４０Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４０Ｂ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４０Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
Ｒ３９Ｃは、独立にオキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－Ｎ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、Ｒ４０Ｃ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ４０Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ４０Ｃ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４０Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４０Ｃ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４０Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
Ｒ３９Ｄは、独立にオキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、Ｒ４０Ｄ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ４０Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ４０Ｄ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４０Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４０Ｄ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４０Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
Ｒ４１は、独立にオキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、Ｒ４２－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ４２－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ４２－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４２－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４２－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４２－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
Ｒ４１Ａは、独立にオキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、Ｒ４２Ａ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ４２Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ４２Ａ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４２Ａ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４２Ａ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４２Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
Ｒ４１Ｂは、独立にオキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、Ｒ４２Ｂ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ４２Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ４２Ｂ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４２Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４２Ｂ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４２Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
Ｒ４１Ｃは、独立にオキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、Ｒ４２Ｃ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ４２Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ４２Ｃ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４２Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４２Ｃ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４２Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
Ｒ４１Ｄは、独立にオキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、Ｒ４２Ｄ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ４２Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ４２Ｄ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４２Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４２Ｄ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４２Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
Ｒ４３は、独立にオキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、Ｒ４４－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ４４－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ４４－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４４－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４４－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４４－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
Ｒ４３Ａは、独立にオキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、Ｒ４４Ａ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ４４Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ４４Ａ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４４Ａ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４４Ａ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４４Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
Ｒ４３Ｂは、独立にオキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、Ｒ４４Ｂ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ４４Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ４４Ｂ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４４Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４４Ｂ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４４Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
Ｒ４３Ｃは、独立にオキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、Ｒ４４Ｃ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ４４Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ４４Ｃ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４４Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４４Ｃ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４４Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
Ｒ４３Ｄは、独立にオキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、Ｒ４４Ｄ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ４４Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ４４Ｄ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４４Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４４Ｄ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４４Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
Ｒ５５は、独立にオキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、Ｒ５６－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ５６－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ５６－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ５６－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ５６－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ５６－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
Ｒ５５Ａは、独立にオキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、Ｒ５６Ａ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ５６Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ５６Ａ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ５６Ａ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ５６Ａ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ５６Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
Ｒ５５Ｂは、独立にオキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、Ｒ５６Ｂ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ５６Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ５６Ｂ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ５６Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ５６Ｂ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ５６Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
Ｒ５５Ｃは、独立にオキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、Ｒ５６Ｃ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ５６Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ５６Ｃ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ５６Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ５６Ｃ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ５６Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
Ｒ５５Ｄは、独立にオキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、Ｒ５６Ｄ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ５６Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ５６Ｄ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ５６Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ５６Ｄ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ５６Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
Ｒ５６は、独立にオキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、Ｒ５７－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ５７－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ５７－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ５７－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ５７－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ５７－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
Ｒ５６Ａは、独立にオキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、Ｒ５７Ａ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ５７Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ５７Ａ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ５７Ａ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ５７Ａ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ５７Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
Ｒ５６Ｂは、独立にオキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、Ｒ５７Ｂ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ５７Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ５７Ｂ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ５７Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ５７Ｂ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ５７Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
Ｒ５６Ｃは、独立にオキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、Ｒ５７Ｃ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ５７Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ５７Ｃ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ５７Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ５７Ｃ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ５７Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
Ｒ５６Ｄは、独立にオキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、Ｒ５７Ｄ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ５７Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ５７Ｄ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ５７Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ５７Ｄ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ５７Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１．１は、水素、ハロゲン、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＣＯＯＲ１．１Ａ、－ＣＯＮＲ１．１ＢＲ１．１Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１．１は、Ｒ２６－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ２６－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ２６－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２６－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２６－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２６－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１．１は、Ｒ２６－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１．１は、Ｒ２６－置換されているアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１．１は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。
実施形態において、Ｒ１．１は、Ｒ２６－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１．１は、Ｒ２６－置換されているヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１．１は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ１．１は、Ｒ２６－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１．１は、Ｒ２６－置換されているシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１．１は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ１．１は、Ｒ２６－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１．１は、Ｒ２６－置換されているヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１．１は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ１．１は、Ｒ２６－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１．１は、Ｒ２６－置換されているアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１．１は、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
実施形態において、Ｒ１．１は、Ｒ２６－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１．１は、Ｒ２６－置換されているヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１．１は、置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１．１Ａは、Ｒ２６Ａ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ２６Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ２６Ａ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２６Ａ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２６Ａ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２６Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１．１Ｂは、Ｒ２６Ｂ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ２６Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ２６Ｂ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２６Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２６Ｂ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２６Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１．１Ｃは、Ｒ２６Ｃ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ２６Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ２６Ｃ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２６Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２６Ｃ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２６Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１．１Ｄは、Ｒ２６Ｄ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ２６Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ２６Ｄ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２６Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２６Ｄ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２６Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１．２は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１．２Ａ、－ＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＣＯＯＲ１．２Ａ、－ＣＯＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１．２Ｄ、－ＳＯｎ１．２Ｒ１．２Ｂ、－ＳＯｖ１．２ＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＮＨＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＯＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１．２は、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ１．２は、置換されていないＣ１－Ｃ３アルキルである。実施形態において、Ｒ１．２は、水素、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１．２Ａ、－ＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１．２Ａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１．２Ｄ、－Ｓ（Ｏ）ｎ１Ｒ１．２Ｂ、－ＳＯｖ１ＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＮＨＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、ＯＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、又は置換されているか置換されていないアルキルである。実施形態において、Ｒ１．２は、水素、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＣＨ３、－Ｎ（ＣＨ３）２、－ＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１．２Ｂ、又は置換されているか置換されていないアルキルである。実施形態において、Ｒ１．２は、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１．２Ａであり、Ｒ１．２Ａは、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１．２は、水素、－ＣＨ３、－Ｎ（ＣＨ３）２、－ＣＮ、－ＣＨ２ＯＣＨ３、－Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、－Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、－Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）４、又は
Figure 0007088912000079
 である。実施形態において、Ｒ１．２は水素である。実施形態において、Ｒ１．２は、－ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ１．２は、－Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態において、Ｒ１．２は、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ１．２は、－ＣＨ２ＯＣＨ３である。実施形態において、Ｒ１．２は、－Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３である。実施形態において、Ｒ１．２は、－Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ１．２は、－Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）４である。実施形態において、Ｒ１．２は、
Figure 0007088912000080
 である。
実施形態において、Ｒ１．２は、Ｒ２６－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ２６－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ２６－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２６－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２６－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２６－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１．２は、Ｒ２６－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１．２は、Ｒ２６－置換されているアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１．２は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。
実施形態において、Ｒ１．２は、Ｒ２６－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１．２は、Ｒ２６－置換されているヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１．２は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ１．２は、Ｒ２６－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１．２は、Ｒ２６－置換されているシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１．２は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ１．２は、Ｒ２６－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１．２は、Ｒ２６－置換されているヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１．２は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ１．２は、Ｒ２６－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１．２は、Ｒ２６－置換されているアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１．２は、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
実施形態において、Ｒ１．２は、Ｒ２６－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１．２は、Ｒ２６－置換されているヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１．２は、置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１．２は、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールで置換されているメチルであり、Ｒ１．３は、ＣＮである。
実施形態において、Ｒ１．２Ａは、Ｒ２６Ａ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ２６Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ２６Ａ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２６Ａ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２６Ａ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２６Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１．２Ｂは、Ｒ２６Ｂ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ２６Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ２６Ｂ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２６Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２６Ｂ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２６Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１．２Ｃは、Ｒ２６Ｃ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ２６Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ２６Ｃ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２６Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２６Ｃ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２６Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１．２Ｄは、Ｒ２６Ｄ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ２６Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ２６Ｄ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２６Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２６Ｄ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２６Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１．３は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１．３Ａ、－ＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＣＯＯＲ１．３Ａ、－ＣＯＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１．３Ｄ、－ＳＯｎ１．３Ｒ１．３Ｂ、－ＳＯｖ１．３ＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＮＨＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＯＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１．３は、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ１．３は－ＣＮであり、Ｒ１．２は、置換されていないＣ１－Ｃ３アルキルである。実施形態において、Ｒ１．３は－ＣＮであり、Ｒ１．２はメチルである。実施形態において、Ｒ１．３は、水素、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１．３Ａ、－ＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１．３Ａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１．３Ｄ、－Ｓ（Ｏ）ｎ１Ｒ１．３Ｂ、－ＳＯｖ１ＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＮＨＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、ＯＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、又は置換されているか置換されていないアルキルである。実施形態において、Ｒ１．３は、水素、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＣＨ３、－Ｎ（ＣＨ３）２、－ＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ１．３Ｂ、又は置換されているか置換されていないアルキルである。実施形態において、Ｒ１．３は、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１．３Ａであり、Ｒ１．３Ａは、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１．３は、水素、－ＣＨ３、－Ｎ（ＣＨ３）２、－ＣＮ、－ＣＨ２ＯＣＨ３、－Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、－Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、－Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）４、又は
Figure 0007088912000081
 である。実施形態において、Ｒ１．３は水素である。実施形態において、Ｒ１．３は、－ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ１．３は、－Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態において、Ｒ１．３は、－ＣＮである。実施形態において、Ｒ１．３は、－ＣＨ２ＯＣＨ３である。実施形態において、Ｒ１．３は、－Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３である。実施形態において、Ｒ１．３は、－Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ１．３は、－Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）４である。実施形態において、Ｒ１．３は、
Figure 0007088912000082
 である。
実施形態において、Ｒ１．３は、Ｒ２６－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ２６－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ２６－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２６－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２６－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２６－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１．３は、Ｒ２６－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１．３は、Ｒ２６－置換されているアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１．３は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。
実施形態において、Ｒ１．３は、Ｒ２６－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１．３は、Ｒ２６－置換されているヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１．３は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ１．３は、Ｒ２６－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１．３は、Ｒ２６－置換されているシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１．３は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ１．３は、Ｒ２６－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１．３は、Ｒ２６－置換されているヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１．３は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ１．３は、Ｒ２６－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１．３は、Ｒ２６－置換されているアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１．３は、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
実施形態において、Ｒ１．３は、Ｒ２６－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１．３は、Ｒ２６－置換されているヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１．３は、置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１．２は、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールで置換されているメチルであり、Ｒ１．３は、ＣＮである。
実施形態において、Ｒ１．３Ａは、Ｒ２６Ａ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ２６Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ２６Ａ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２６Ａ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２６Ａ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２６Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１．３Ｂは、Ｒ２６Ｂ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ２６Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ２６Ｂ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２６Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２６Ｂ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２６Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１．３Ｃは、Ｒ２６Ｃ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ２６Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ２６Ｃ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２６Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２６Ｃ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２６Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１．３Ｄは、Ｒ２６Ｄ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ２６Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ２６Ｄ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２６Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２６Ｄ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２６Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１．４は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１．４Ａ、－ＮＲ１．４ＢＲ１．４Ｃ、－ＣＯＯＲ１．４Ａ、－ＣＯＮＲ１．４ＢＲ１．４Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１．４Ｄ、－ＳＯｎ１．４Ｒ１．４Ｂ、－ＳＯｖ１．４ＮＲ１．４ＢＲ１．４Ｃ、－ＮＨＮＲ１．４ＢＲ１．４Ｃ、－ＯＮＲ１．４ＢＲ１．４Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１．４ＢＲ１．４Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１．４は、Ｒ２６－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ２６－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ２６－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２６－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２６－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２６－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１．４は、Ｒ２６－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１．４は、Ｒ２６－置換されているアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１．４は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。
実施形態において、Ｒ１．４は、Ｒ２６－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１．４は、Ｒ２６－置換されているヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１．４は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ１．４は、Ｒ２６－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１．４は、Ｒ２６－置換されているシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１．４は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ１．４は、Ｒ２６－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１．４は、Ｒ２６－置換されているヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１．４は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ１．４は、Ｒ２６－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１．４は、Ｒ２６－置換されているアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１．４は、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
実施形態において、Ｒ１．４は、Ｒ２６－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１．４は、Ｒ２６－置換されているヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１．４は、置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１．４Ａは、Ｒ２６Ａ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ２６Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ２６Ａ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２６Ａ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２６Ａ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２６Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１．４Ｂは、Ｒ２６Ｂ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ２６Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ２６Ｂ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２６Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２６Ｂ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２６Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１．４Ｃは、Ｒ２６Ｃ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ２６Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ２６Ｃ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２６Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２６Ｃ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２６Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１．４Ｄは、Ｒ２６Ｄ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ２６Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ２６Ｄ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２６Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２６Ｄ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２６Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１．５は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１．５Ａ、－ＮＲ１．５ＢＲ１．５Ｃ、－ＣＯＯＲ１．５Ａ、－ＣＯＮＲ１．５ＢＲ１．５Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１．５Ｄ、－ＳＯｎ１．５Ｒ１．５Ｂ、－ＳＯｖ１．５ＮＲ１．５ＢＲ１．５Ｃ、－ＮＨＮＲ１．５ＢＲ１．５Ｃ、－ＯＮＲ１．５ＢＲ１．５Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１．５ＢＲ１．５Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１．５は、Ｒ２６－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ２６－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ２６－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２６－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２６－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２６－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１．５は、Ｒ２６－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１．５は、Ｒ２６－置換されているアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１．５は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）である。
実施形態において、Ｒ１．５は、Ｒ２６－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１．５は、Ｒ２６－置換されているヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１．５は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ１．５は、Ｒ２６－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１．５は、Ｒ２６－置換されているシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１．５は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ１．５は、Ｒ２６－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１．５は、Ｒ２６－置換されているヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１．５は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）である。
実施形態において、Ｒ１．５は、Ｒ２６－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１．５は、Ｒ２６－置換されているアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１．５は、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
実施形態において、Ｒ１．５は、Ｒ２６－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１．５は、Ｒ２６－置換されているヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１．５は、置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１．５Ａは、Ｒ２６Ａ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ２６Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ２６Ａ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２６Ａ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２６Ａ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２６Ａ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１．５Ｂは、Ｒ２６Ｂ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ２６Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ２６Ｂ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２６Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２６Ｂ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２６Ｂ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１．５Ｃは、Ｒ２６Ｃ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ２６Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ２６Ｃ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２６Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２６Ｃ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２６Ｃ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、Ｒ１．５Ｄは、Ｒ２６Ｄ－置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、Ｒ２６Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、Ｒ２６Ｄ－置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２６Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２６Ｄ－置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２６Ｄ－置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、当該化合物は、下記式を有する。
Figure 0007088912000083
 式中、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ１２は、本明細書に記載の通りである。実施形態において、Ｒ４及びＲ５は独立に、－Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ４及びＲ５は両方とも、－Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ１２は、－ＯＣＨ３である。実施形態において、Ｒ４及びＲ５は独立に、－Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、－Ｃ（Ｏ）ＯＰｈ、－Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＰｈ、又は－Ｃ（Ｓ）ＯＰｈである。
実施形態において、当該化合物は、下記式を有する。
Figure 0007088912000084
 式中、Ｒ４及びＲ５は、本明細書に記載の通りである。実施形態において、Ｒ４及びＲ５は独立に、－Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ４及びＲ５は両方とも、－Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ１２は、－ＯＣＨ３である。実施形態において、Ｒ４及びＲ５は独立に、－Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、－Ｃ（Ｏ）ＯＰｈ、－Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＰｈ、又は－Ｃ（Ｓ）ＯＰｈである。
実施形態において、Ｒ１Ａ、Ｒ１．１Ａ、Ｒ１．１Ｂ、Ｒ１．１Ｃ、Ｒ１．２Ａ、Ｒ１．２Ｂ、Ｒ１．２Ｃ、Ｒ１．２Ｄ、Ｒ１．３Ａ、Ｒ１．３Ｂ、Ｒ１．３Ｃ、Ｒ１．３Ｄ、Ｒ１．４Ａ、Ｒ１．４Ｂ、Ｒ１．４Ｃ、Ｒ１．４Ｄ、Ｒ１．５Ａ、Ｒ１．５Ｂ、Ｒ１．５Ｃ、Ｒ１．５Ｄ、Ｒ２Ａ、Ｒ６Ａ、Ｒ６Ｂ、Ｒ６Ｃ、Ｒ６Ｄ、Ｒ７Ａ、Ｒ７Ｂ、Ｒ７Ｃ、Ｒ７Ｄ、Ｒ８Ａ、Ｒ８Ｂ、Ｒ８Ｃ、Ｒ８Ｄ、Ｒ９Ａ、Ｒ９Ｂ、Ｒ９Ｃ、Ｒ９Ｄ、Ｒ１０Ａ、Ｒ１０Ｂ、Ｒ１０Ｃ、Ｒ１０Ｄ、Ｒ１１Ａ、Ｒ１１Ｂ、Ｒ１１Ｃ、Ｒ１１Ｄ、Ｒ１２Ａ、Ｒ１２Ｂ、Ｒ１２Ｃ、Ｒ１２Ｄ、Ｒ１３Ａ、Ｒ１３Ｂ、Ｒ１３Ｃ、Ｒ１３Ｄ、Ｒ１４Ａ、Ｒ１４Ｂ、Ｒ１４Ｃ、Ｒ１４Ｄ、Ｒ１５Ａ、Ｒ１５Ｂ、Ｒ１５Ｃ、Ｒ１５Ｄ、及びＲ２０Ａは独立に、水素、ハロゲン、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＦ３、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）であり；同一の窒素原子に結合したＲ１．１ＢとＲ１．１Ｃ、Ｒ１．２ＢとＲ１．２Ｃ、及びＲ１．３ＢとＲ１．３Ｃ置換基が独立に一体となって、置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）又は置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）を形成していても良い。実施形態において、同一の窒素原子に結合したＲ１．１ＢとＲ１．１Ｃ、Ｒ１．２ＢとＲ１．２Ｃ、及びＲ１．３ＢとＲ１．３Ｃ、Ｒ１３ＢとＲ１３Ｃ、Ｒ１４ＢとＲ１４Ｃ、及びＲ１５ＢとＲ１５Ｃ、Ｒ６ＢとＲ６Ｃ、Ｒ７ＢとＲ７Ｃ、Ｒ１０ＢとＲ１０Ｃ、Ｒ１１ＢとＲ１１Ｃ、及びＲ１２ＢとＲ１２Ｃ置換基が独立に一体となって、置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）又は置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）を形成していても良い。実施形態において、Ｒ１Ａ、Ｒ１．１Ａ、Ｒ１．１Ｂ、Ｒ１．１Ｃ、Ｒ１．２Ａ、Ｒ１．２Ｂ、Ｒ１．２Ｃ、Ｒ１．２Ｄ、Ｒ１．３Ａ、Ｒ１．３Ｂ、Ｒ１．３Ｃ、Ｒ１．３Ｄ、Ｒ１．４Ａ、Ｒ１．４Ｂ、Ｒ１．４Ｃ、Ｒ１．４Ｄ、Ｒ１．５Ａ、Ｒ１．５Ｂ、Ｒ１．５Ｃ、Ｒ１．５Ｄ、Ｒ２Ａ、Ｒ６Ａ、Ｒ６Ｂ、Ｒ６Ｃ、Ｒ６Ｄ、Ｒ７Ａ、Ｒ７Ｂ、Ｒ７Ｃ、Ｒ７Ｄ、Ｒ８Ａ、Ｒ８Ｂ、Ｒ８Ｃ、Ｒ８Ｄ、Ｒ９Ａ、Ｒ９Ｂ、Ｒ９Ｃ、Ｒ９Ｄ、Ｒ１０Ａ、Ｒ１０Ｂ、Ｒ１０Ｃ、Ｒ１０Ｄ、Ｒ１１Ａ、Ｒ１１Ｂ、Ｒ１１Ｃ、Ｒ１１Ｄ、Ｒ１２Ａ、Ｒ１２Ｂ、Ｒ１２Ｃ、Ｒ１２Ｄ、Ｒ１３Ａ、Ｒ１３Ｂ、Ｒ１３Ｃ、Ｒ１３Ｄ、Ｒ１４Ａ、Ｒ１４Ｂ、Ｒ１４Ｃ、Ｒ１４Ｄ、Ｒ１５Ａ、Ｒ１５Ｂ、Ｒ１５Ｃ、Ｒ１５Ｄ、及びＲ２０Ａは独立に、水素、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
記号ｚ１及びｚ２は独立に、１～１０の整数である。実施形態において、記号ｚ１及びｚ２は独立に、１～５の整数である。実施形態において、記号ｚ１及びｚ２は独立に、１～３の整数である。記号ｚ３は、０～５の整数である。記号ｎ１．２、ｎ１．３、ｎ１．４、ｎ１．５、ｎ１、ｎ２、ｎ３、ｎ６、ｎ７、ｎ８、ｎ９、ｎ１０、ｎ１１、ｎ１２、ｎ１３、ｎ１４、ｎ１５、及びｎ２５は独立に、０～４の整数である。記号ｍ、ｖ１．２、ｖ１．３、ｖ１．４、ｖ１．５、ｖ１、ｖ２、ｖ３、ｖ６、ｖ７、ｖ８、ｖ９、ｖ１０、ｖ１１、ｖ１２、ｖ１３、ｖ１４、ｖ１５、及びｖ２５は独立に、１又は２である。記号ｚ４は、０～２の整数である。記号ｚ５は、０～８の整数である。
Ｒ２６Ａ、Ｒ２６Ｂ、Ｒ２６Ｃ、Ｒ２６Ｄ、Ｒ２７Ａ、Ｒ２７Ｂ、Ｒ２７Ｃ、Ｒ２８Ａ、Ｒ２８Ｂ、Ｒ２８Ｃ、Ｒ２８Ｄ、Ｒ３５Ａ、Ｒ３５Ｂ、Ｒ３５Ｃ、Ｒ３５Ｄ、Ｒ３６Ａ、Ｒ３６Ｂ、Ｒ３６Ｃ、Ｒ３６Ｄ、Ｒ３７Ａ、Ｒ３７Ｂ、Ｒ３７Ｃ、Ｒ３７Ｄ、Ｒ３８Ａ、Ｒ３８Ｂ、Ｒ３８Ｃ、Ｒ３８Ｄ、Ｒ４０Ａ、Ｒ４０Ｂ、Ｒ４０Ｃ、Ｒ４０Ｄ、Ｒ４２Ａ、Ｒ４２Ｂ、Ｒ４２Ｃ、Ｒ４２Ｄ、Ｒ４４Ａ、Ｒ４４Ｂ、Ｒ４４Ｃ、Ｒ４４Ｄ、Ｒ４５Ａ、Ｒ４５Ｂ、Ｒ４５Ｃ、Ｒ４５Ｄ、Ｒ４６Ａ、Ｒ４６Ｂ、Ｒ４６Ｃ、Ｒ４６Ｄ、Ｒ４７Ａ、Ｒ４７Ｂ、Ｒ４７Ｃ、Ｒ４７Ｄ、Ｒ５７Ａ、Ｒ５７Ｂ、Ｒ５７Ｃ、及びＲ５７Ｄは独立に、水素、ハロゲン、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＦ３、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ２６Ａ、Ｒ２６Ｂ、Ｒ２６Ｃ、Ｒ２６Ｄ、Ｒ２７Ａ、Ｒ２７Ｂ、Ｒ２７Ｃ、Ｒ２８Ａ、Ｒ２８Ｂ、Ｒ２８Ｃ、Ｒ２８Ｄ、Ｒ３５Ａ、Ｒ３５Ｂ、Ｒ３５Ｃ、Ｒ３５Ｄ、Ｒ３６Ａ、Ｒ３６Ｂ、Ｒ３６Ｃ、Ｒ３６Ｄ、Ｒ３７Ａ、Ｒ３７Ｂ、Ｒ３７Ｃ、Ｒ３７Ｄ、Ｒ３８Ａ、Ｒ３８Ｂ、Ｒ３８Ｃ、Ｒ３８Ｄ、Ｒ４０Ａ、Ｒ４０Ｂ、Ｒ４０Ｃ、Ｒ４０Ｄ、Ｒ４２Ａ、Ｒ４２Ｂ、Ｒ４２Ｃ、Ｒ４２Ｄ、Ｒ４４Ａ、Ｒ４４Ｂ、Ｒ４４Ｃ、Ｒ４４Ｄ、Ｒ４５Ａ、Ｒ４５Ｂ、Ｒ４５Ｃ、Ｒ４５Ｄ、Ｒ４６Ａ、Ｒ４６Ｂ、Ｒ４６Ｃ、Ｒ４６Ｄ、Ｒ４７Ａ、Ｒ４７Ｂ、Ｒ４７Ｃ、Ｒ４７Ｄ、Ｒ５７Ａ、Ｒ５７Ｂ、Ｒ５７Ｃ、及びＲ５７Ｄは独立に、水素、ハロゲン、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＯＨ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ２６Ａ、Ｒ２６Ｂ、Ｒ２６Ｃ、Ｒ２６Ｄ、Ｒ２７Ａ、Ｒ２７Ｂ、Ｒ２７Ｃ、Ｒ２８Ａ、Ｒ２８Ｂ、Ｒ２８Ｃ、Ｒ２８Ｄ、Ｒ３５Ａ、Ｒ３５Ｂ、Ｒ３５Ｃ、Ｒ３５Ｄ、Ｒ３６Ａ、Ｒ３６Ｂ、Ｒ３６Ｃ、Ｒ３６Ｄ、Ｒ３７Ａ、Ｒ３７Ｂ、Ｒ３７Ｃ、Ｒ３７Ｄ、Ｒ３８Ａ、Ｒ３８Ｂ、Ｒ３８Ｃ、Ｒ３８Ｄ、Ｒ４０Ａ、Ｒ４０Ｂ、Ｒ４０Ｃ、Ｒ４０Ｄ、Ｒ４２Ａ、Ｒ４２Ｂ、Ｒ４２Ｃ、Ｒ４２Ｄ、Ｒ４４Ａ、Ｒ４４Ｂ、Ｒ４４Ｃ、Ｒ４４Ｄ、Ｒ４５Ａ、Ｒ４５Ｂ、Ｒ４５Ｃ、Ｒ４５Ｄ、Ｒ４６Ａ、Ｒ４６Ｂ、Ｒ４６Ｃ、Ｒ４６Ｄ、Ｒ４７Ａ、Ｒ４７Ｂ、Ｒ４７Ｃ、Ｒ４７Ｄ、Ｒ５７Ａ、Ｒ５７Ｂ、Ｒ５７Ｃ、及びＲ５７Ｄは独立に、水素、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ２６Ａ、Ｒ２６Ｂ、Ｒ２６Ｃ、Ｒ２６Ｄ、Ｒ２７Ａ、Ｒ２７Ｂ、Ｒ２７Ｃ、Ｒ２８Ａ、Ｒ２８Ｂ、Ｒ２８Ｃ、Ｒ２８Ｄ、Ｒ３５Ａ、Ｒ３５Ｂ、Ｒ３５Ｃ、Ｒ３５Ｄ、Ｒ３６Ａ、Ｒ３６Ｂ、Ｒ３６Ｃ、Ｒ３６Ｄ、Ｒ３７Ａ、Ｒ３７Ｂ、Ｒ３７Ｃ、Ｒ３７Ｄ、Ｒ３８Ａ、Ｒ３８Ｂ、Ｒ３８Ｃ、Ｒ３８Ｄ、Ｒ４０Ａ、Ｒ４０Ｂ、Ｒ４０Ｃ、Ｒ４０Ｄ、Ｒ４２Ａ、Ｒ４２Ｂ、Ｒ４２Ｃ、Ｒ４２Ｄ、Ｒ４４Ａ、Ｒ４４Ｂ、Ｒ４４Ｃ、Ｒ４４Ｄ、Ｒ４５Ａ、Ｒ４５Ｂ、Ｒ４５Ｃ、Ｒ４５Ｄ、Ｒ４６Ａ、Ｒ４６Ｂ、Ｒ４６Ｃ、Ｒ４６Ｄ、Ｒ４７Ａ、Ｒ４７Ｂ、Ｒ４７Ｃ、Ｒ４７Ｄ、Ｒ５７Ａ、Ｒ５７Ｂ、Ｒ５７Ｃ、及びＲ５７Ｄは独立に、ハロゲン、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＦ３、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ２６Ａ、Ｒ２６Ｂ、Ｒ２６Ｃ、Ｒ２６Ｄ、Ｒ２７Ａ、Ｒ２７Ｂ、Ｒ２７Ｃ、Ｒ２８Ａ、Ｒ２８Ｂ、Ｒ２８Ｃ、Ｒ２８Ｄ、Ｒ３５Ａ、Ｒ３５Ｂ、Ｒ３５Ｃ、Ｒ３５Ｄ、Ｒ３６Ａ、Ｒ３６Ｂ、Ｒ３６Ｃ、Ｒ３６Ｄ、Ｒ３７Ａ、Ｒ３７Ｂ、Ｒ３７Ｃ、Ｒ３７Ｄ、Ｒ３８Ａ、Ｒ３８Ｂ
、Ｒ３８Ｃ、Ｒ３８Ｄ、Ｒ４０Ａ、Ｒ４０Ｂ、Ｒ４０Ｃ、Ｒ４０Ｄ、Ｒ４２Ａ、Ｒ４２Ｂ、Ｒ４２Ｃ、Ｒ４２Ｄ、Ｒ４４Ａ、Ｒ４４Ｂ、Ｒ４４Ｃ、Ｒ４４Ｄ、Ｒ４５Ａ、Ｒ４５Ｂ、Ｒ４５Ｃ、Ｒ４５Ｄ、Ｒ４６Ａ、Ｒ４６Ｂ、Ｒ４６Ｃ、Ｒ４６Ｄ、Ｒ４７Ａ、Ｒ４７Ｂ、Ｒ４７Ｃ、Ｒ４７Ｄ、Ｒ５７Ａ、Ｒ５７Ｂ、Ｒ５７Ｃ、及びＲ５７Ｄは独立に、ハロゲン、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＯＨ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ２６Ａ、Ｒ２６Ｂ、Ｒ２６Ｃ、Ｒ２６Ｄ、Ｒ２７Ａ、Ｒ２７Ｂ、Ｒ２７Ｃ、Ｒ２８Ａ、Ｒ２８Ｂ、Ｒ２８Ｃ、Ｒ２８Ｄ、Ｒ３５Ａ、Ｒ３５Ｂ、Ｒ３５Ｃ、Ｒ３５Ｄ、Ｒ３６Ａ、Ｒ３６Ｂ、Ｒ３６Ｃ、Ｒ３６Ｄ、Ｒ３７Ａ、Ｒ３７Ｂ、Ｒ３７Ｃ、Ｒ３７Ｄ、Ｒ３８Ａ、Ｒ３８Ｂ、Ｒ３８Ｃ、Ｒ３８Ｄ、Ｒ４０Ａ、Ｒ４０Ｂ、Ｒ４０Ｃ、Ｒ４０Ｄ、Ｒ４２Ａ、Ｒ４２Ｂ、Ｒ４２Ｃ、Ｒ４２Ｄ、Ｒ４４Ａ、Ｒ４４Ｂ、Ｒ４４Ｃ、Ｒ４４Ｄ、Ｒ４５Ａ、Ｒ４５Ｂ、Ｒ４５Ｃ、Ｒ４５Ｄ、Ｒ４６Ａ、Ｒ４６Ｂ、Ｒ４６Ｃ、Ｒ４６Ｄ、Ｒ４７Ａ、Ｒ４７Ｂ、Ｒ４７Ｃ、Ｒ４７Ｄ、Ｒ５７Ａ、Ｒ５７Ｂ、Ｒ５７Ｃ、及びＲ５７Ｄは独立に、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ４０、Ｒ４２、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７、Ｒ２９、Ｒ２９Ｂ、Ｒ３２、Ｒ３２Ｂ、Ｒ４８、Ｒ４９、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ５０Ａ、Ｒ５１、Ｒ５２、Ｒ５３Ａ、Ｒ５４Ａ、及びＲ５７は独立に、水素、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ４０、Ｒ４２、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６、Ｒ４７、Ｒ２９、Ｒ２９Ｂ、Ｒ３２、Ｒ３２Ｂ、Ｒ４８、Ｒ４９、Ｒ３１、Ｒ３４、Ｒ５０Ａ、Ｒ５１、Ｒ５２、Ｒ５３Ａ、Ｒ５４Ａ、及びＲ５７は、独立に、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、又はＣ１－Ｃ４アルキル）、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、又は２～４員ヘテロアルキル）、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、又は５～６員ヘテロシクロアルキル）、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されていないヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、又は５～６員ヘテロアリール）である。
実施形態において、ｚ１は１である。実施形態において、ｚ１は２である。実施形態において、ｚ１は３である。実施形態において、ｚ１は４である。実施形態において、ｚ１は５である。実施形態において、ｚ１は６である。実施形態において、ｚ１は７である。実施形態において、ｚ１は８である。実施形態において、ｚ１は９である。実施形態において、ｚ１は１０である。
実施形態において、ｚ２は１である。実施形態において、ｚ２は２である。実施形態において、ｚ２は３である。実施形態において、ｚ２は４である。実施形態において、ｚ２は５である。実施形態において、ｚ２は６である。実施形態において、ｚ２は７である。実施形態において、ｚ２は８である。実施形態において、ｚ２は９である。実施形態において、ｚ２は１０である。実施形態において、ｚ１及びｚ２は独立に、１～５の整数である。実施形態において、ｚ１及びｚ２は独立に、１～３の整数である。
実施形態において、ｚ３は０である。実施形態において、ｚ３は１である。実施形態において、ｚ３は２である。実施形態において、ｚ３は３である。実施形態において、ｚ３は４である。実施形態において、ｚ３は５である。
実施形態において、ｚ４は０である。実施形態において、ｚ４は１である。実施形態において、ｚ４は２である。
実施形態において、ｚ５は０である。実施形態において、ｚ５は１である。実施形態において、ｚ５は２である。実施形態において、ｚ５は３である。実施形態において、ｚ５は４である。実施形態において、ｚ５は５である。実施形態において、ｚ５は６である。実施形態において、ｚ５は７である。実施形態において、ｚ５は８である。
実施形態において、ｎ１．２は０である。実施形態において、ｎ１．２は１である。実施形態において、ｎ１．２は２である。実施形態において、ｎ１．２は３である。実施形態において、ｎ１．２は４である。実施形態において、ｎ１．３は０である。実施形態において、ｎ１．３は１である。実施形態において、ｎ１．３は２である。実施形態において、ｎ１．３は３である。実施形態において、ｎ１．３は４である。実施形態において、ｎ１．４は０である。実施形態において、ｎ１．４は１である。実施形態において、ｎ１．４は２である。実施形態において、ｎ１．４は３である。実施形態において、ｎ１．４は４である。実施形態において、ｎ１．５は０である。実施形態において、ｎ１．５は１である。実施形態において、ｎ１．５は２である。実施形態において、ｎ１．５は３である。実施形態において、ｎ１．５は４である。実施形態において、ｎ１は０である。実施形態において、ｎ１は１である。実施形態において、ｎ１は２である。実施形態において、ｎ１は３である。実施形態において、ｎ１は４である。実施形態において、ｎ２は０である。実施形態において、ｎ２は１である。実施形態において、ｎ２は２である。実施形態において、ｎ２は３である。実施形態において、ｎ２は４である。実施形態において、ｎ３は０である。実施形態において、ｎ３は１である。実施形態において、ｎ３は２である。実施形態において、ｎ３は３である。実施形態において、ｎ３は４である。実施形態において、ｎ６は０である。実施形態において、ｎ６は１である。実施形態において、ｎ６は２である。実施形態において、ｎ６は３である。実施形態において、ｎ６は４である。実施形態において、ｎ７は０である。実施形態において、ｎ７は１である。実施形態において、ｎ７は２である。実施形態において、ｎ７は３である。実施形態において、ｎ７は４である。実施形態において、ｎ８は０である。実施形態において、ｎ８は１である。実施形態において、ｎ８は２である。実施形態において、ｎ８は３である。実施形態において、ｎ８は４である。実施形態において、ｎ９は０である。実施形態において、ｎ９は１である。実施形態において、ｎ９は２である。実施形態において、ｎ９は３である。実施形態において、ｎ９は４である。実施形態において、ｎ１０は０である。実施形態において、ｎ１０は１である。実施形態において、ｎ１０は２である。実施形態において、ｎ１０は３である。実施形態において、ｎ１０は４である。実施形態において、ｎ１１は０である。実施形態において、ｎ１１は１である。実施形態において、ｎ１１は２である。実施形態において、ｎ１１は３である。実施形態において、ｎ１１は４である。実施形態において、ｎ１２は０である。実施形態において、ｎ１２は１である。実施形態において、ｎ１２は２である。実施形態において、ｎ１２は３である。実施形態において、ｎ１２は４である。実施形態において、ｎ１３は０である。実施形態において、ｎ１３は１である。実施形態において、ｎ１３は２である。実施形態において、ｎ１３は３である。実施形態において、ｎ１３は４である。実施形態において、ｎ１４は０である。実施形態において、ｎ１４は１である。実施形態において、ｎ１４は２である。実施形態において、ｎ１４は３である。実施形態において、ｎ１４は４である。実施形態において、ｎ１５は０である。実施形態において、ｎ１５は１である。実施形態において、ｎ１５は２である。実施形態において、ｎ１５は３である。実施形態において、ｎ１５は４である。実施形態において、ｎ２５は０である。実施形態において、ｎ２５は１である。実施形態において、ｎ２５は２である。実施形態において、ｎ２５は３である。実施形態において、ｎ２５は４である。
実施形態において、ｍは１である。実施形態において、ｍは２である。
実施形態において、ｖ１．２は１である。実施形態において、ｖ１．２は２である。実施形態において、ｖ１．３は１である。実施形態において、ｖ１．３は２である。実施形態において、ｖ１．４は１である。実施形態において、ｖ１．４は２である。実施形態において、ｖ１．５は１である。実施形態において、ｖ１．５は２である。実施形態において、ｖ１は１である。実施形態において、ｖ１は２である。実施形態において、ｖ２は１である。実施形態において、ｖ２は２である。実施形態において、ｖ３は１である。実施形態において、ｖ３は２である。実施形態において、ｖ６は１である。実施形態において、ｖ６は２である。実施形態において、ｖ７は１である。実施形態において、ｖ７は２である。実施形態において、ｖ８は１である。実施形態において、ｖ８は２である。実施形態において、ｖ９は１である。実施形態において、ｖ９は２である。実施形態において、ｖ１０は１である。実施形態において、ｖ１０は２である。実施形態において、ｖ１１は１である。実施形態において、ｖ１１は２である。実施形態において、ｖ１２は１である。実施形態において、ｖ１２は２である。実施形態において、ｖ１３は１である。実施形態において、ｖ１３は２である。実施形態において、ｖ１４は１である。実施形態において、ｖ１４は２である。実施形態において、ｖ１５は１である。実施形態において、ｖ１５は２である。実施形態において、ｖ２５は１である。実施形態において、ｖ２５は２である。
実施形態において、当該化合物は下記式を有するか、それの薬学的に許容される塩である。
Figure 0007088912000085
 式中、
Ｒ１．１は、水素、ハロゲン、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＣＯＯＲ１．１Ａ、－ＣＯＮＲ１．１ＢＲ１．１Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１．２は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１．２Ａ、－ＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＣＯＯＲ１．２Ａ、－ＣＯＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１．２Ｄ、－ＳＯｎ１．２Ｒ１．２Ｂ、－ＳＯｖ１．２ＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＮＨＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＯＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１．３は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１．３Ａ、－ＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＣＯＯＲ１．３Ａ、－ＣＯＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１．３Ｄ、－ＳＯｎ１．３Ｒ１．３Ｂ、－ＳＯｖ１．３ＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＮＨＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＯＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１．４は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１．４Ａ、－ＮＲ１．４ＢＲ１．４Ｃ、－ＣＯＯＲ１．４Ａ、－ＣＯＮＲ１．４ＢＲ１．４Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１．４Ｄ、－ＳＯｎ１．４Ｒ１．４Ｂ、－ＳＯｖ１．４ＮＲ１．４ＢＲ１．４Ｃ、－ＮＨＮＲ１．４ＢＲ１．４Ｃ、－ＯＮＲ１．４ＢＲ１．４Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１．４ＢＲ１．４Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１．５は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１．５Ａ、－ＮＲ１．５ＢＲ１．５Ｃ、－ＣＯＯＲ１．５Ａ、－ＣＯＮＲ１．５ＢＲ１．５Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１．５Ｄ、－ＳＯｎ１．５Ｒ１．５Ｂ、－ＳＯｖ１．５ＮＲ１．５ＢＲ１．５Ｃ、－ＮＨＮＲ１．５ＢＲ１．５Ｃ、－ＯＮＲ１．５ＢＲ１．５Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１．５ＢＲ１．５Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１．１Ａ、Ｒ１．１Ｂ、Ｒ１．１Ｃ、Ｒ１．２Ａ、Ｒ１．２Ｂ、Ｒ１．２Ｃ、Ｒ１．２Ｄ、Ｒ１．３Ａ、Ｒ１．３Ｂ、Ｒ１．３Ｃ、Ｒ１．３Ｄ、Ｒ１．４Ａ、Ｒ１．４Ｂ、Ｒ１．４Ｃ、Ｒ１．４Ｄ、Ｒ１．５Ａ、Ｒ１．５Ｂ、Ｒ１．５Ｃ、及びＲ１．５Ｄは独立に、水素、ハロゲン、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＦ３、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；同一の窒素原子に結合したＲ１．１ＢとＲ１．１Ｃ、Ｒ１．２ＢとＲ１．２Ｃ、Ｒ１．３ＢとＲ１．３Ｃ、Ｒ１．４ＢとＲ１．４Ｃ、及びＲ１．５ＢとＲ１．５Ｃ置換基が独立に一体となって、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロアリールを形成していても良く；
Ｒ２は、水素、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＣＯＯＲ２Ａ、－ＣＯＮＲ２ＢＲ２Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ３Ａ、－ＮＲ３ＢＲ３Ｃ、－ＣＯＯＲ３Ａ、－ＣＯＮＲ３ＢＲ３Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ３Ｄ、－ＳＯｎ３Ｒ３Ｂ、－ＳＯｖ３ＮＲ３ＢＲ３Ｃ、－ＮＨＮＲ３ＢＲ３Ｃ、－ＯＮＲ３ＢＲ３Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ３ＢＲ３Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ４は、－Ｃ（Ｏ）－Ｌ１－Ｒ１８又は－Ｃ（Ｓ）－Ｌ１－Ｒ１８であり；
Ｒ５は、－Ｃ（Ｏ）－Ｌ２－Ｒ１９又は－Ｃ（Ｓ）－Ｌ２－Ｒ１９であり；又は
Ｒ４とＲ５が一体となって、
Figure 0007088912000086
 を形成していても良く；
Ｌ１は、結合、－Ｏ－、－ＮＨ－、置換されているか置換されていないアルキレン、置換されているか置換されていないヘテロアルキレンであり；
Ｌ２は、結合、－Ｏ－、－ＮＨ－、置換されているか置換されていないアルキレン、置換されているか置換されていないヘテロアルキレンであり；
Ｒ１８及びＲ１９は独立に、ハロゲン、置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ３アルキル、置換されているか置換されていないアリールであり；
Ｒ２５は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ２５Ａ、－ＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５Ａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ２５Ｄ、－Ｓ（Ｏ）ｎ２５Ｒ２５Ｂ、－ＳＯｖ２５ＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、－ＮＨＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、ＯＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ２Ｃ、Ｒ３Ａ、Ｒ３Ｂ、Ｒ３Ｃ、Ｒ３Ｄ、Ｒ２５Ａ、Ｒ２５Ｂ、Ｒ２５Ｃ、及びＲ２５Ｄは独立に、水素、ハロゲン、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＦ３、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；同一窒素原子に結合したＲ１ＢとＲ１Ｃ、Ｒ２ＢとＲ２Ｃ、Ｒ３ＢとＲ３Ｃ、及びＲ２５ＢとＲ２５Ｃ置換基が一体となって、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロアリールを形成していても良く；
ｎ１、ｎ３、及びｎ２５は独立に、０～４の整数であり；
ｖ１、ｖ３、及びｖ２５は独立に、１又は２であり；
ｎ１．２、ｎ１．３、ｎ１．４、及びｎ１．５は独立に、０～４の整数であり；
ｖ１．２、ｖ１．３、ｖ１．４、及びｖ１．５は独立に、１又は２である。
実施形態において、当該化合物又はそれの薬学的に許容される塩は、下記式を有するか、それの薬学的に許容される塩である。
Figure 0007088912000087
 式中、
Ｘ１は、Ｎ又はＣＲ１０であり；
Ｘ２は、Ｎ又はＣＲ１１であり；
Ｘ３は、Ｎ又はＣＲ１２であり；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ６Ａ、－ＮＲ６ＢＲ６Ｃ、－ＣＯＯＲ６Ａ、－ＣＯＮＲ６ＢＲ６Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ６Ｄ、－ＳＯｎ６Ｒ６Ｂ、－ＳＯｖ６ＮＲ６ＢＲ６Ｃ、－ＮＨＮＲ６ＢＲ６Ｃ、－ＯＮＲ６ＢＲ６Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ６ＢＲ６Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ７Ａ、－ＮＲ７ＢＲ７Ｃ、－ＣＯＯＲ７Ａ、－ＣＯＮＲ７ＢＲ７Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ７Ｄ、－ＳＯｎ７Ｒ７Ｂ、－ＳＯｖ７ＮＲ７ＢＲ７Ｃ、－ＮＨＮＲ７ＢＲ７Ｃ、－ＯＮＲ７ＢＲ７Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ７ＢＲ７Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１０は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１０Ａ、－ＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、－ＣＯＯＲ１０Ａ、－ＣＯＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１０Ｄ、－ＳＯｎ１０Ｒ１０Ｂ、－ＳＯｖ１０ＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、－ＮＨＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、－ＯＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１１は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１１Ａ、－ＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、－ＣＯＯＲ１１Ａ、－ＣＯＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１１Ｄ、－ＳＯｎ１１Ｒ１１Ｂ、－ＳＯｖ１１ＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、－ＮＨＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、－ＯＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；Ｒ１０とＲ１１が一体となって、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキルを形成していても良く；
Ｒ１２は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１２Ａ、－ＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、－ＣＯＯＲ１２Ａ、－ＣＯＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１２Ｄ、－ＳＯｎ１２Ｒ１２Ｂ、－ＳＯｖ１２ＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、－ＮＨＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、－ＯＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；Ｒ１１とＲ１２が一体となって、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキルを形成していても良く；
Ｒ６Ａ、Ｒ６Ｂ、Ｒ６Ｃ、Ｒ６Ｄ、Ｒ７Ａ、Ｒ７Ｂ、Ｒ７Ｃ、Ｒ７Ｄ、Ｒ１０Ａ、Ｒ１０Ｂ、Ｒ１０Ｃ、Ｒ１０Ｄ、Ｒ１１Ａ、Ｒ１１Ｂ、Ｒ１１Ｃ、Ｒ１１Ｄ、Ｒ１２Ａ、Ｒ１２Ｂ、Ｒ１２Ｃ、及びＲ１２Ｄは独立に、水素、ハロゲン、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＦ３、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；同一窒素原子に結合したＲ６ＢとＲ６Ｃ、Ｒ７ＢとＲ７Ｃ、Ｒ１０ＢとＲ１０Ｃ、Ｒ１１ＢとＲ１１Ｃ、及びＲ１２ＢとＲ１２Ｃ置換基が一体となって、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロアリールを形成していても良く；
ｎ６、ｎ７、ｎ１０、ｎ１１及びｎ１２は独立に、０～４の整数であり；
ｖ６、ｖ７、ｖ１０、ｖ１１及びｖ１２は独立に、１又は２である。
実施形態において、当該化合物又はそれの薬学的に許容される塩は、下記式：
Figure 0007088912000088
 を有する。
一部の実施形態において、Ｒ１０とＲ１１又はＲ１１とＲ１２が一体となって、下記構造式を有する置換されているか置換されていないシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキルを形成していても良い。
Figure 0007088912000089
 式中、
Ｘ６は、Ｏ、ＮＲ２３Ａ、又はＳであり；
Ｘ７は、Ｏ、ＮＲ２４Ａ、又はＳであり；
ｚ４は、０～２の整数であり；
ｚ５は、０～８の整数であり；
ｍは、１又は２であり；
Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３Ａ、及びＲ２４Ａは独立に、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。
実施形態において、当該化合物又はそれの薬学的に許容される塩は、下記式：
Figure 0007088912000090
 を有する。
実施形態において、当該化合物又はそれの薬学的に許容される塩は、下記式：
Figure 0007088912000091
 を有する。
実施形態において、当該化合物又はそれの薬学的に許容される塩は、下記式：
Figure 0007088912000092
 を有する。
実施形態において、当該化合物又はそれの薬学的に許容される塩は、下記式：
Figure 0007088912000093
 を有する。
実施形態において、当該化合物又はそれの薬学的に許容される塩は、下記式：
Figure 0007088912000094
 を有する。
実施形態において、当該化合物又はそれの薬学的に許容される塩は、下記式：
Figure 0007088912000095
 を有する。
実施形態において、当該化合物又はそれの薬学的に許容される塩は、下記式：
Figure 0007088912000096
 を有する。
実施形態において、当該化合物又はそれの薬学的に許容される塩は、下記式を有する。
Figure 0007088912000097
 式中、
Ｒ１．１は、水素、ハロゲン、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＣＯＯＲ１．１Ａ、－ＣＯＮＲ１．１ＢＲ１．１Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１．２は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１．２Ａ、－ＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＣＯＯＲ１．２Ａ、－ＣＯＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１．２Ｄ、－ＳＯｎ１．２Ｒ１．２Ｂ、－ＳＯｖ１．２ＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＮＨＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＯＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１．３は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１．３Ａ、－ＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＣＯＯＲ１．３Ａ、－ＣＯＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１．３Ｄ、－ＳＯｎ１．３Ｒ１．３Ｂ、－ＳＯｖ１．３ＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＮＨＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＯＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｘ４は、Ｎ又はＣＲ１３であり；
Ｘ５は、ＣＲ１４Ｒ１５、Ｓ、Ｏ、又はＮＲ２０Ａであり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ８Ａ、－ＮＲ８ＢＲ８Ｃ、－ＣＯＯＲ８Ａ、－ＣＯＮＲ８ＢＲ８Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ８Ｄ、－ＳＯｎ８Ｒ８Ｂ、－ＳＯｖ８ＮＲ８ＢＲ８Ｃ、－ＮＨＮＲ８ＢＲ８Ｃ、－ＯＮＲ８ＢＲ８Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ８ＢＲ８Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ９は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ９Ａ、－ＮＲ９ＢＲ９Ｃ、－ＣＯＯＲ９Ａ、－ＣＯＮＲ９ＢＲ９Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ９Ｄ、－ＳＯｎ９Ｒ９Ｂ、－ＳＯｖ９ＮＲ９ＢＲ９Ｃ、－ＮＨＮＲ９ＢＲ９Ｃ、－ＯＮＲ９ＢＲ９Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ９ＢＲ９Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１３は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１３Ａ、－ＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、－ＣＯＯＲ１３Ａ、－ＣＯＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１３Ｄ、－ＳＯｎ１３Ｒ１３Ｂ、－ＳＯｖ１３ＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、－ＮＨＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、－ＯＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１４は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１４Ａ、－ＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、－ＣＯＯＲ１４Ａ、－ＣＯＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１４Ｄ、－ＳＯｎ１４Ｒ１４Ｂ、－ＳＯｖ１４ＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、－ＮＨＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、－ＯＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１５は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１５Ａ、－ＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、－ＣＯＯＲ１５Ａ、－ＣＯＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１５Ｄ、－ＳＯｎ１５Ｒ１５Ｂ、－ＳＯｖ１５ＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、－ＮＨＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、－ＯＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１．１Ａ、Ｒ１．１Ｂ、Ｒ１．１Ｃ、Ｒ１．２Ａ、Ｒ１．２Ｂ、Ｒ１．２Ｃ、Ｒ１．２Ｄ、Ｒ１．３Ａ、Ｒ１．３Ｂ、Ｒ１．３Ｃ、Ｒ１．３Ｄ、Ｒ８Ａ、Ｒ８Ｂ、Ｒ８Ｃ、Ｒ８Ｄ、Ｒ９Ａ、Ｒ９Ｂ、Ｒ９Ｃ、Ｒ９Ｄ、Ｒ１３Ａ、Ｒ１３Ｂ、Ｒ１３Ｃ、Ｒ１３Ｄ、Ｒ１４Ａ、Ｒ１４Ｂ、Ｒ１４Ｃ、Ｒ１４Ｄ、Ｒ１５Ａ、Ｒ１５Ｂ、Ｒ１５Ｃ、Ｒ１５Ｄ、及びＲ２０Ａは独立に、水素、ハロゲン、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＦ３、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；同一窒素原子に結合したＲ１．１ＢとＲ１．１Ｃ、Ｒ１．２ＢとＲ１．２Ｃ、Ｒ１．３ＢとＲ１．３Ｃ、Ｒ１３ＢとＲ１３Ｃ、Ｒ１４ＢとＲ１４Ｃ、及びＲ１５ＢとＲ１５Ｃ置換基が一体となって、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロアリールを形成していても良く；
ｎ１．２、ｎ１．３、ｎ８、ｎ９、ｎ１３、ｎ１４、及びｎ１５は独立に、０～４の整数であり；
ｖ１．２、ｖ１．３、ｖ８、ｖ９、ｖ１３、ｖ１４、及びｖ１５は独立に、１又は２である。
実施形態において、当該化合物又はそれの薬学的に許容される塩は、下記式：
Figure 0007088912000098
 を有する。
一部の実施形態において、Ｒ６及びＲ７は独立に、水素である。一部の実施形態において、Ｘ２は、Ｎである。一部の実施形態において、Ｒ１２は、－ＯＣＨ３である。一部の実施形態において、Ｒ１．２は、置換されているか置換されていないアルキルである。
一部の実施形態において、Ｒ１．２は、置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ３アルキルである。一部の実施形態において、Ｒ１．２はメチルである。一部の実施形態において、Ｒ１．３は、－ＣＮである。一部の実施形態において、Ｒ４は、－Ｃ（Ｏ）－Ｌ１－Ｒ１８又は－Ｃ（Ｓ）－Ｌ１－Ｒ１８であり；Ｒ５は、－Ｃ（Ｏ）－Ｌ２－Ｒ１９又は－Ｃ（Ｓ）－Ｌ２－Ｒ１９である。
一部の実施形態において、Ｒ４は、－Ｃ（Ｏ）－Ｌ１－Ｒ１８であり；Ｒ５は、－Ｃ（Ｏ）－Ｌ２－Ｒ１９である。
一部の実施形態において、Ｒ４は、－Ｃ（Ｓ）－Ｌ１－Ｒ１８であり；Ｒ５は、－Ｃ（Ｓ）－Ｌ２－Ｒ１９である。
一部の実施形態において、Ｌ１及びＬ２は独立に、－Ｏ－である。
一部の実施形態において、Ｌ１及びＬ２は、独立に－ＮＨ－である。
一部の実施形態において、Ｌ１及びＬ２は独立に、結合である。
一部の実施形態において、Ｌ１は－Ｌ１Ａ－Ｌ１Ｂ－であり、Ｌ１Ａは－Ｃ（Ｏ）－又は－Ｃ（Ｓ）－に結合しており；Ｌ２は－Ｌ２Ａ－Ｌ２Ｂ－であり、Ｌ２Ａは－Ｃ（Ｏ）－又は－Ｃ（Ｓ）－に結合しており；Ｌ１Ａは、結合又は－（ＣＨ２）ｚ１－であり；Ｌ１Ｂは、でありい、－Ｏ－又は－ＮＲ１６Ｂ－；Ｌ２Ａは、である。結合又は－（ＣＨ２）ｚ２－；Ｌ２Ｂは、結合、－Ｏ－又は－ＮＲ１７Ｂ－であり；ｚ１及びｚ２は独立に、１～１０の整数であり；Ｒ１６Ｂ及びＲ１７Ｂは独立に、水素又は置換されているか置換されていないアルキルである。
一部の実施形態において、Ｌ１Ａ及びＬ２Ａは独立に、－ＣＨ２－である。
一部の実施形態において、Ｌ１Ｂは－ＮＲ１６Ｂであり；Ｌ２Ｂは－ＮＲ１７Ｂであり；Ｒ１６Ｂ及びＲ１７Ｂは独立に、置換されていないＣ１－Ｃ３アルキルである。
一部の実施形態において、Ｒ１８及びＲ１９は独立に、置換されていないＣ１－Ｃ３アルキル又は置換されていないアリールである。
一部の実施形態において、Ｒ１８及びＲ１９は独立に、で置換されていないアリールある。
一部の実施形態において、Ｒ１８及びＲ１９は独立に、ハロゲンである。
一部の実施形態において、Ｒ４及びＲ５が一体となって、
Figure 0007088912000099
 を形成している。
一部の実施形態において、Ｒ２はメチルである。
一部の実施形態において、当該化合物又はそれの薬学的に許容される塩は、下記構造：
Figure 0007088912000100
Figure 0007088912000101
Figure 0007088912000102
Figure 0007088912000103
を有する。
実施形態において、当該化合物は、下記構造：
Figure 0007088912000104
Figure 0007088912000105
Figure 0007088912000106
を有する。
実施形態において、当該化合物は、下記構造：
Figure 0007088912000107
Figure 0007088912000108
を有する。
実施形態において、当該化合物は、下記構造：
Figure 0007088912000109
Figure 0007088912000110
を有する。
ＩＩＩ．医薬組成物
１態様において、本明細書に記載の化合物又はそれの塩、及び薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物が提供される。
１態様において、薬学的に許容される賦形剤、及び本明細書に記載の化合物と少なくとも一つの別の抗がん剤の組み合わせを含む医薬組成物が提供される。
実施形態において、前記少なくとも一つの別の抗がん剤には、エピジェネティック阻害剤又は多標的キナーゼ阻害剤などがある。
実施形態において、前記組み合わせは、第１の量の当該化合物及び第２の量のエピジェネティック阻害剤を含み、その第１の量及び第２の量が一緒になって、相乗的治療効果を提供する上での有効量である。
実施形態において、前記組み合わせは、第１の量の当該化合物及び第２の量の多標的キナーゼ阻害剤を含み、その第１の量及び第２の量が一緒になって、相乗的治療効果を提供する上での有効量である。
実施形態において、前記組み合わせは、第１の量の当該化合物、第２の量の多標的キナーゼ阻害剤、及び第３の量のエピジェネティック阻害剤を含み、その第１の量、第２の量及び第３の量が一緒になって、相乗的治療効果を提供する上での有効量である。
実施形態において、前記別の抗がん剤は多標的キナーゼ阻害剤である。実施形態において、前記多標的キナーゼ阻害剤はソラフェニブである。
実施形態において、前記別の抗がん剤はエピジェネティック阻害剤である。実施形態において、前記エピジェネティック阻害剤はアザシチジン又はデシタビンである。実施形態において、前記エピジェネティック阻害剤はアザシチジンである。実施形態において、前記エピジェネティック阻害剤はデシタビンである。
実施形態において、前記医薬組成物はがん用のものである。実施形態において、前記医薬組成物は、固形腫瘍および血液腫瘍、例えば卵巣がん、乳がん、肺がん、白血病、ＡＭＬ、ＣＭＬ、リンパ腫、膵臓がん、腎臓がん、メラノーマ、肝臓がん、結腸がん、肉腫、多発性骨髄腫、脳腫瘍、又は前立腺がん用のものである。実施形態において、前記医薬組成物は、非小細胞肺がん用のものである。
実施形態において、前記本明細書に記載の化合物及び前記多標的キナーゼ阻害剤又は前記エピジェネティック阻害剤は、単一製剤として同時投与される。
使用方法
１態様において、がんの治療方法であって、治療を必要とする対象者に対して、治療上有効量の実施形態を含む本明細書に記載の化合物、又はそれの塩を投与することを含む方法が提供される。
実施形態において、前記がんは、固形腫瘍又は血液腫瘍である。
実施形態において、前記がんは、卵巣がん、乳がん、肺がん、白血病、ＡＭＬ、ＣＭＬ、リンパ腫、膵臓がん、腎臓がん、メラノーマ、肝臓がん、結腸がん、肉腫、多発性骨髄腫、脳腫瘍、又は前立腺がんである。実施形態において、前記がんは、卵巣がんである。
実施形態において、前記方法は、少なくとも一つの別の抗がん剤を投与することをさらに含む。実施形態において、前記少なくとも一つの別の抗がん剤には、エピジェネティック阻害剤又は多標的キナーゼ阻害剤などがある。
実施形態において、前記別の抗がん剤は、多標的キナーゼ阻害剤である。実施形態において、前記多標的キナーゼ阻害剤は、ソラフェニブである。
実施形態において、前記別の抗がん剤は、エピジェネティック阻害剤である。実施形態において、前記エピジェネティック阻害剤は、アザシチジン又はデシタビンである。実施形態において、前記エピジェネティック阻害剤は、アザシチジンである。実施形態において、前記エピジェネティック阻害剤は、デシタビンである。
実施形態において、前記方法は、第１の量の当該化合物及び第２の量の少なくとも一つの別の抗がん剤を投与することを含み、前記第１の量及び第２の量が一緒になって、相乗的治療効果を提供する上での有効量である。
実施形態において、前記化合物及び前記エピジェネティック阻害剤は、医薬組成物として同時投与される。実施形態において、前記化合物及び前記多標的キナーゼ阻害剤は、医薬組成物として同時投与される。
さらなる態様では、がん細胞の増殖阻害方法であって、がん細胞の増殖阻害を必要とする対象者に対して、治療上有効量の本明細書に記載の化合物若しくは組成物を投与することを含む方法が提供される。実施形態において、前記がん細胞は、卵巣がん細胞、乳がん細胞、肺がん細胞、白血病細胞、ＡＭＬ細胞、ＣＭＬ細胞、リンパ腫細胞、膵臓がん細胞、腎臓がん細胞、メラノーマ細胞、肝臓がん細胞、結腸がん細胞、肉腫細胞、多発性骨髄腫細胞、脳腫瘍細胞、又は前立腺がん細胞である。
本明細書に記載の実施例及び実施形態は説明のみを目的としたものであり、それらを考慮した各種の改変や変更が当業者に対して提起されるであろうし、それらは本願の精神及び範囲並びに添付の特許請求の範囲に包含されるべきものであることは明らかである。本明細書において引用される全ての刊行物、特許及び特許出願は、参照により、あらゆる点に関して全体が本明細書に組み込まれるものとする。
［実施例１］
抗がん活性を有する１，４－ジオキソヘキサヒドロ－６Ｈ－３，８ａ－エピジチオピロロ［１，２－ａ］ピラジン類のジチオ類縁体
１，４－ジオキソヘキサヒドロ－６Ｈ－３，８ａ－エピジチオピロロ［１，２－ａ］ピラジン類（例えば、図１中の化合物（Ｉ）を参照）は、メラノーマ及び肺がんのマウス異種移植モデルで、腹腔内投与（ＩＰ）又は経口投与後に、明らかな毒性徴候なしに、腫瘍増殖を抑制することが明らかになっている（ＰＣＴ／ＵＳ２０１３／０６６２５２）。別の背景技術が、引用の特許出願にある。
図１にある構造ＩＩの分子（これは、イン・ビボで、相当するジチオールＩＩ（Ｒ＝Ｈ）、モノチオ誘導体ＩＩＩ若しくはＩＶ、又は構造Ｉの化合物（ｐ＝２）に変換されると考えられる）は、著しいイン・ビトロ抗腫瘍活性を示す。置換基を注意深く制御することで、化合物のバイオアベイラビリティ、それの物性、及びＲ置換基がイン・ビボで開裂するであろう速度に影響を与えながら、化合物Ｉと比較して抗腫瘍活性が改善される。
単独で、又は別の抗腫瘍剤と併用しての、分子ＩＩ及び薬学的に許容される手段（ｅｘｐｅｄｉｅｎｔ）を含む医薬組成物は、がん治療において有用である。
Ｒ＝－Ｃ（Ｏ）Ｒ又は－Ｃ（Ｏ）ＯＲ’である構造ＩＩの化合物の４種類の例を、図２に描いたように製造し、２種類の浸潤性がん細胞系、ＤＵ１４５（ヒト前立腺がん）及びＡ２０５８（ヒトメラノーマ）に対するそれらのイン・ビトロ細胞毒性を求めた。図２に示したように、ＬＥＯ－１６－１８３３、ＬＥＯ－１６－１８３５、ＬＥＯ－１６－１８３６は、これら２種類のがん細胞系に対して良好な活性を示し、ＬＥＯ－１６－１８３３は、相当するＥＴＰ構造Ｉ（ｐ＝２）とほぼ同等の活性を示した。
［実施例２］
合成及び特性決定データ
Figure 0007088912000111
図式１：本明細書に記載のラセミ体ＥＴＰ誘導体の合成
Figure 0007088912000112
ｒｅｌ－（３Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，８ａＳ）－６－（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール－５－イル）－２，３，７－トリメチル－１，４－ジオキソヘキサヒドロ－６Ｈ－３，８ａ－エピジチオピロロ［１，２－ａ］ピラジン－７－カルボニトリル（２）及びｒｅｌ－（３Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，８ａＳ）－６－（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール－５－イル）－２，３，７－トリメチル－１，４－ジオキソヘキサヒドロ－６Ｈ－３，８ａ－エピトリチオピロロ［１，２－ａ］ピラジン－７－カルボニトリル（３）
三頸２５０ｍＬ丸底フラスコに、グリース密閉ガラス製取付部を有するオーバーヘッド撹拌機を取り付けた。そのフラスコに、１（２．０７ｇ、６．１ｍｍｏｌ）及びＳ８（１．５６ｇ、６．１ｍｍｏｌ）を入れ、２個のラバーセプタムを取り付けた。フラスコを減圧下に排気し、Ａｒを再充填し、それを合計３回行った。固体を脱水ＴＨＦ（６０ｍＬ）に懸濁させ、得られた懸濁液を氷浴で冷却した。５分後、激しく撹拌しながら、ＮａＨＭＤＳの溶液（０．６Ｍ ＰｈＭｅ中溶液、６０ｍＬ、３６ｍｍｏｌ）を１０分間かけて加えた。反応液を０℃で３時間維持した。飽和ＮＨ４Ｃｌ水溶液（５０ｍＬ）及びＨ２Ｏ（５０ｍＬ）で反応停止した。得られた二相混合物をＥｔＯＡｃで抽出した（１５０ｍＬで３回）。合わせた有機抽出液をＮａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、減圧下に濃縮した。フラッシュクロマトグラフィー（３０×２５０ｍｍのＳｉＯ２、５％から１０％ＥｔＯＡｃ／ＣＨ２Ｃｌ２勾配溶離）によって、２及び３の２：１混合物（８８０ｍｇ、約２．１２ｍｍｏｌ、収率３５％）をオフホワイト固体として得た。
Figure 0007088912000113
ｒｅｌ－Ｓ，Ｓ’－（（３Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，８ａＳ）－６－（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール－５－イル）－７－シアノ－２，３，７－トリメチル－１，４－ジオキソヘキサヒドロピロロ［１，２－ａ］ピラジン－３，８ａ（６Ｈ）－ジイル）ジエタンチオエート（４、ＬＥＯ－１６－１８３３）
２及び３の混合物（５３ｍｇ、約０．１３ｍｍｏｌ）を、Ａｒ下に脱気ＴＨＦ／ＥｔＯＨ（１：１、１．３ｍＬ）に懸濁させた。懸濁液を氷浴で冷却した。ＮａＢＨ４（１７ｍｇ、０．４４ｍｍｏｌ）を、３分間かけて３回に分けて加えた。５分後、冷却浴を外し、反応液を室温に１時間維持した。溶媒を減圧下に除去した。粗残留物をＥｔＯＡｃ（２．５ｍＬ）に懸濁させ、Ｋ２ＣＯ３（３５ｍｇ、０．２５ｍｍｏｌ）を加えた。Ａｃ２Ｏ（３０μＬ、０．３２ｍｍｏｌ）を加え、反応を１７時間維持した。反応液をＨ２Ｏ（１０ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃで抽出した（１０ｍＬで３回）。合わせた有機抽出液をＮａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、減圧下に濃縮した。フラッシュクロマトグラフィー（１２×１５０ｍｍのＳｉＯ２、１０％ＥｔＯＡｃ／ＣＨ２Ｃｌ２）によって、ビス－チオアセテート４（６０ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ、収率９２％）を無色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ６．９７（ｓ、１Ｈ）、６．８８（ｄ、Ｊ＝８．１Ｈｚ、１Ｈ）、６．８４（ｄ、Ｊ＝８．１Ｈｚ、１Ｈ）、６．００（ｓ、２Ｈ）、４．８６（ｓ、１Ｈ）、４．３４（ｄ、Ｊ＝１４．６Ｈｚ、１Ｈ）、３．１８（ｓ、３Ｈ）、２．４１－２．３７（ｍ、７Ｈ）、２．１０（ｓ、３Ｈ）、１．７０（ｓ、３Ｈ）；１３Ｃ ＮＭＲ（１２５ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ１９１．９（Ｃ）、１９１．８（Ｃ）、１６４．９（Ｃ）、１６２．８（Ｃ）、１４８．３（Ｃ）、１４８．２（Ｃ）、１２９．２（Ｃ）、１２０．９（Ｃ）、１２０．０（ＣＨ）、１０８．８（ＣＨ）、１０６．７（ＣＨ）、１０１．５（ＣＨ２）、７３．６（Ｃ）、７３．２（ＣＨ）、７２．１（Ｃ）、４４．８（ＣＨ２）、４２．４（Ｃ）、３１．６（ＣＨ３）、３１．５（ＣＨ３）、３１．１（ＣＨ３）、２５．３（ＣＨ３）、２３．４（ＣＨ３）；ＩＲ（薄膜）：３０５９、２９８６、２９１９、１６９３、１５０４、１４９２、１４４６、１３６６、１２５２、１１０５ｃｍ－１；ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）Ｃ２２Ｈ２３Ｎ３Ｏ６Ｓ２（Ｍ－Ｎａ）の計算値：５１２．０９２６、実測値：５１２．０９０９。
Figure 0007088912000114
Ｓ，Ｓ’－（（３Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，８ａＳ）－６－（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール－５－イル）－７－シアノ－２，３，７－トリメチル－１，４－ジオキソヘキサヒドロピロロ［１，２－ａ］ピラジン－３，８ａ（６Ｈ）－ジイル）ジエタンチオエート（４、全てＳエナンチオマー；ＬＥＯ－１６－１８４５）。１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ６．９７（ｓ、１Ｈ）、６．８８（ｄ、Ｊ＝８．１Ｈｚ、１Ｈ）、６．８４（ｄ、Ｊ＝８．１Ｈｚ、１Ｈ）、６．００（ｓ、２Ｈ）、４．８６（ｓ、１Ｈ）、４．３４（ｄ、Ｊ＝１４．６Ｈｚ、１Ｈ）、３．１８（ｓ、３Ｈ）、２．４１－２．３７（ｍ、７Ｈ）、２．１０（ｓ、３Ｈ）、１．７０（ｓ、３Ｈ）；１３Ｃ ＮＭＲ（１２５ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ１９１．９（Ｃ）、１９１．８（Ｃ）、１６４．９（Ｃ）、１６２．８（Ｃ）、１４８．３（Ｃ）、１４８．２（Ｃ）、１２９．２（Ｃ）、１２０．９（Ｃ）、１２０．０（ＣＨ）、１０８．８（ＣＨ）、１０６．７（ＣＨ）、１０１．５（ＣＨ２）、７３．６（Ｃ）、７３．２（ＣＨ）、７２．１（Ｃ）、４４．８（ＣＨ２）、４２．４（Ｃ）、３１．６（ＣＨ３）、３１．５（ＣＨ３）、３１．１（ＣＨ３）、２５．３（ＣＨ３）、２３．４（ＣＨ３）；ＩＲ（薄膜）：３０５９、２９８６、２９１９、１６９３、１５０４、１４９２、１４４６、１３６６、１２５２、１１０５ｃｍ－１；［α］２２．０Ｄ＋１６．３°、［α］２２．１５７７＋２７．２°、［α］２２．２５４６＋３０．７°、［α］２２．２４３５＋６７．２°（ｃ＝０．４、ＣＨＣｌ３）；ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）Ｃ２２Ｈ２３Ｎ３Ｏ６Ｓ２Ｎａ（Ｍ－Ｎａ）の計算値：５１２．０９２６、実測値：５１２．０９０９。
Figure 0007088912000115
ｒｅｌ－Ｓ，Ｓ’－（（３Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，８ａＳ）－６－（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール－５－イル）－７－イソシアノ－２，３，７－トリメチル－１，４－ジオキソヘキサヒドロピロロ［１，２－ａ］ピラジン－３，８ａ（６Ｈ）－ジイル）ジベンゾチオエート（５、ＬＥＯ－１６－１８３６）。２及び３の混合物（５１ｍｇ、約０．１２ｍｍｏｌ）及び塩化ベンゾイル（３０μＬ、０．２６ｍｍｏｌ）から、化合物４と同様にして製造した。５（４８ｍｇ、０．０７９ｍｍｏｌ、収率６６％）を無色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ７．９０（ｄ、Ｊ＝７．３Ｈｚ、２Ｈ）、７．８７（ｄ、Ｊ＝７．３Ｈｚ、２Ｈ）、７．６２（見かけのｔ、Ｊ＝７．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．５５（見かけのｔ、Ｊ＝７．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．４６（見かけのｔ、Ｊ＝７．７Ｈｚ、２Ｈ）、７．３９（見かけのｔ、Ｊ＝７．８Ｈｚ、２Ｈ）、７．０１（ｓ、１Ｈ）、６．９２（ｄ、Ｊ＝８．０Ｈｚ、１Ｈ）、６．７９（ｄ、Ｊ＝８．０Ｈｚ、１Ｈ）、５．９８（ｓ、２Ｈ）、４．９４（ｓ、１Ｈ）、４．４３（ｄ、Ｊ＝１４．８Ｈｚ、１Ｈ）、３．２９（ｓ、３Ｈ）、２．５９（ｄ、Ｊ＝１４．８Ｈｚ、１Ｈ）、２．２３（ｓ、３Ｈ）、１．７３（ｓ、３Ｈ）；１３Ｃ ＮＭＲ（１２５ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ１８８．３５（Ｃ）、１８８．３２（Ｃ）、１６５．１（Ｃ）、１６３．２（Ｃ）、１４８．３（Ｃ）、１４８．２（Ｃ）、１３７．１（Ｃ）、１３６．９（Ｃ）、１３４．２（ＣＨ）、１３４．０（ＣＨ）、１２９．２（Ｃ）、１２９．０（２ＣＨ）、１２８．９（２ＣＨ）、１２８．０（２ＣＨ）、１２７．８（２ＣＨ）、１２０．８（Ｃ）、１２０．０（ＣＨ）、１０８．８（ＣＨ）、１０７．０（ＣＨ）、１０１．５（ＣＨ２）、７４．０（Ｃ）、７３．４（ＣＨ）、７２．０（Ｃ）、４５．８（ＣＨ２）、４２．４（Ｃ）、３１．４（ＣＨ３）、２５．３（ＣＨ３）、２４．２（ＣＨ３）；ＩＲ（薄膜）：１６８２、１４９１、１４４６、１３６０、１２５１、１２００、１０３８ｃｍ－１；ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）Ｃ３２Ｈ２７Ｎ３Ｏ６Ｓ２Ｎａ（Ｍ－Ｎａ）の計算値：６３６．１２３９、実測値：６３６．１２１２。
Figure 0007088912000116
ｒｅｌ－Ｓ，Ｓ’－（（３Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，８ａＳ）－６－（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール－５－イル）－７－イソシアノ－２，３，７－トリメチル－１，４－ジオキソヘキサヒドロピロロ［１，２－ａ］ピラジン－３，８ａ（６Ｈ）－ジイル）ビス（２－フェニルエタンチオエート）（６、ＬＥＯ－１６－１８３５）。２及び３の混合物（５３ｍｇ、約０．１３ｍｍｏｌ）及びフェニルアセチルクロライド（４０μＬ、０．３０ｍｍｏｌ）から、化合物４と同様にして製造した。６（５９ｍｇ、０．０９１ｍｍｏｌ、収率７０％）を、無色泡状物として得た。１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ７．３９（見かけのｔ、Ｊ＝７．４Ｈｚ、２Ｈ）、７．３４（見かけのｔ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、２Ｈ）、７．３１－７．２５（ｍ、６Ｈ）、６．９１（ｓ、１Ｈ）、６．８２－６．７９（ｍ、１Ｈ）、６．７８（ｄ、Ｊ＝８．０Ｈｚ、１Ｈ）、６．０３（ｄ、Ｊ＝１．３Ｈｚ、１Ｈ）、６．０２（ｄ、Ｊ＝１．３Ｈｚ、１Ｈ）、４．８３（ｓ、１Ｈ）、４．２７（ｄ、Ｊ＝１４．６Ｈｚ、１Ｈ）、３．８８（ｄ、Ｊ＝１６．１Ｈｚ、１Ｈ）、３．８２（ｄ、Ｊ＝１６．１Ｈｚ、１Ｈ）、３．７４（見かけのｓ、２Ｈ）、３．０９（ｓ、３Ｈ）、２．３６（ｄ、Ｊ＝１４．６Ｈｚ、１Ｈ）、２．０４（ｓ、３Ｈ）、１．６６（ｓ、３Ｈ）；１３Ｃ ＮＭＲ（１２５ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ１９３．３（Ｃ）、１９３．２（Ｃ）、１６４．９（Ｃ）、１６２．５（Ｃ）、１４８．３（Ｃ）、１４８．２（Ｃ）、１３２．６（Ｃ）、１３２．３（Ｃ）、１３０．３（２ＣＨ）、１２９．９（２ＣＨ）、１２９．１（Ｃ）、１２９．０（２ＣＨ）、１２８．７（２ＣＨ）、１２７．９（ＣＨ）、１２７．８（ＣＨ）、１２０．９（Ｃ）、１２０．０（ＣＨ）、１０８．７（ＣＨ）、１０６．８（ＣＨ）、１０１．５（ＣＨ２）、７３．８（Ｃ）、７３．１（ＣＨ）、７１．８（Ｃ）、５１．２（ＣＨ２）、５０．９（ＣＨ２）、４４．９（ＣＨ２）、４２．３（Ｃ）、３０．９（ＣＨ３）、２５．２（ＣＨ３）、２３．３（ＣＨ３）；ＩＲ（薄膜）：３０６２、３０３０、２９０５、１６９０、１４９２、１４４６、１３６１、１２５１、１０３８ｃｍ－１；ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）Ｃ３４Ｈ３１Ｎ３Ｏ６Ｓ２Ｎａ（Ｍ－Ｎａ）の計算値：６６４．１５５２、実測値：６６４．１５５９。
Figure 0007088912000117
ｒｅｌ－Ｓ，Ｓ’－（（３Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，８ａＳ）－６－（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール－５－イル）－７－イソシアノ－２，３，７－トリメチル－１，４－ジオキソヘキサヒドロピロロ［１，２－ａ］ピラジン－３，８ａ（６Ｈ）－ジイル）Ｏ，Ｏ’－ジメチルビス（カルボノチオエート）（７、ＬＥＯ－１６－１８３７）。２及び３の混合物（４８ｍｇ、約０．１２ｍｍｏｌ）及びクロルギ酸メチル（２０μＬ、０．２６ｍｍｏｌ）から、化合物４と同様にして製造した。７（３６ｍｇ、０．０７０ｍｍｏｌ、収率５７％）を、無色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ６．９３（ｄ、Ｊ＝１．３Ｈｚ、１Ｈ）、６．８９（ｄｄ、Ｊ＝８．０、１．３Ｈｚ、１Ｈ）、６．８２（ｄ、Ｊ＝８．０Ｈｚ、１Ｈ）、５．９７（ｓ、２Ｈ）、４．９０（ｓ、１Ｈ）、４．４０（ｄ、Ｊ＝１４．７Ｈｚ、１Ｈ）、３．８５（ｓ、３Ｈ）、３．７９（ｓ、３Ｈ）、３．１６（ｓ、３Ｈ）、２．４２（ｄ、Ｊ＝１４．７Ｈｚ、１Ｈ）、２．１０（ｓ、３Ｈ）、１．７０（ｓ、３Ｈ）；１３Ｃ ＮＭＲ（１２５ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ１６６．６（Ｃ）、１６６．４（Ｃ）、１６５．２（Ｃ）、１６２．８（Ｃ）、１４８．３（Ｃ）、１４８．２（Ｃ）、１２９．０（Ｃ）、１２０．８（Ｃ）、１１９．９（ＣＨ）、１０８．７（ＣＨ）、１０６．８（ＣＨ）、１０１．５（ＣＨ２）、７３．２（ＣＨ）、７２．９（Ｃ）、７０．９（Ｃ）、５４．９（ＣＨ３）、５４．８（ＣＨ３）、４５．２（ＣＨ２）、４２．１（ＣＨ）、３０．６（ＣＨ３）、２５．３（ＣＨ３）、２３．９（ＣＨ３）；ＩＲ（薄膜）：２９５４、１７２９、１６８１、１４９３、１４４６、１３６６、１１３０ｃｍ－１；ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）Ｃ２２Ｈ２３Ｎ３Ｏ８Ｓ２Ｎａ（Ｍ－Ｎａ）の計算値：５４４．０８２５、実測値：５４４．０７９３。
Figure 0007088912000118
ｒｅｌ－Ｓ，Ｓ’－（（３Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，８ａＳ）－６－（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール－５－イル）－７－シアノ－２，３，７－トリメチル－１，４－ジオキソヘキサヒドロピロロ［１，２－ａ］ピラジン－３，８ａ（６Ｈ）－ジイル）ビス（２－クロロエタンチオエート）（８、ＬＥＯ－１８４０）。ジスルフィド２（４０ｍｇ、０．１０ｍｍｏｌ）を脱気ＴＨＦ／ＥｔＯＨ（１：１、１．０ｍＬ）に懸濁させ、氷浴で冷却した。懸濁液に固体ＮａＢＨ４（６．３ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ）を加えた。５分後、冷却浴を外し、反応を３０分間維持した。溶媒を減圧下に除去した。残留物をＥｔＯＡｃ（２ｍＬ）に懸濁させ、Ｋ２ＣＯ３（３２ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ）を加えた。無希釈のクロロアセチルクロライド（２０μＬ、０．２５ｍｍｏｌ）を加え、反応を３０分間維持した。その溶液を、蒸留Ｈ２Ｏ（５ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃで抽出した（１０ｍＬで３回）。合わせた抽出液をＮａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、減圧下に濃縮した。フラッシュクロマトグラフィー（１２×１５０ｍｍのＳｉＯ２、５％から１０％ＥｔＯＡｃ／ＣＨ２Ｃｌ２）によって、８（２０ｍｇ、０．０３６ｍｍｏｌ、収率３６％）を無色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ６．９３（ｄ、Ｊ＝１．２Ｈｚ、１Ｈ）、６．８７（ｄｄ、Ｊ＝８．１、１．２Ｈｚ、１Ｈ）、６．８５（ｄ、Ｊ＝８．１Ｈｚ、１Ｈ）、６．００（ｓ、２Ｈ）、４．８８（ｓ、１Ｈ）、４．２６（ｓ、２Ｈ）、４．２２（ｄ、Ｊ＝１４．６Ｈｚ、１Ｈ）、４．１８（ｓ、２Ｈ）、３．１９（ｓ、３Ｈ）、２．４７（ｄ、Ｊ＝１４．６Ｈｚ、１Ｈ）、２．１１（ｓ、３Ｈ）、１．７０（ｓ、３Ｈ）；１３Ｃ ＮＭＲ（１５０ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ１９０．１（Ｃ）、１８９．４（Ｃ）、１６４．３（Ｃ）、１６２．４（Ｃ）、１４８．４（２Ｃ）、１２８．７（Ｃ）、１２０．７（Ｃ）、１２０．０（ＣＨ）、１０８．９（ＣＨ）、１０６．７（ＣＨ）、１０１．６（ＣＨ２）、７４．５（Ｃ）、７３．４（ＣＨ）、７２．５（Ｃ）、４８．３（ＣＨ２）、４８．２（ＣＨ２）、４５．５（ＣＨ２）、４２．４（Ｃ）、３１．３（ＣＨ３）、２５．１（ＣＨ３）、２３．９（ＣＨ３）、１Ｃなし；ＩＲ（薄膜）：２９８９、２９３９、２２５３、１６８８、１３６５、１２５１、１０３８、７２８ｃｍ－１；ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）Ｃ２２Ｈ２１Ｃｌ２Ｎ３Ｏ６Ｓ２Ｎａ（Ｍ－Ｎａ）の計算値：５８０．０１４６、実測値：５８０．０１４０。
Figure 0007088912000119
ｒｅｌ－Ｓ，Ｓ’－（（３Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，８ａＳ）－６－（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール－５－イル）－７－シアノ－２，３，７－トリメチル－１，４－ジオキソヘキサヒドロピロロ［１，２－ａ］ピラジン－３，８ａ（６Ｈ）－ジイル）Ｏ，Ｏ’－ジフェニルビス（カルボノチオエート）（９、ＬＥＯ－１６－１８４１）。２及び３の混合物（３３ｍｇ、約０．０８２ｍｍｏｌ）を脱気ＴＨＦ／ＥｔＯＨ（１：１、１ｍＬ）に懸濁させた。懸濁液を氷浴で冷却し、ＮａＢＨ４（１２．６ｍｇ、０．３３ｍｍｏｌ）を加えた。５分後、冷却浴を外し、反応液を１時間維持した。溶媒を減圧下に除去した。粗残留物を脱水ＴＨＦ（１ｍＬ）に懸濁させ、氷浴で冷却した。その冷却した懸濁液に、無希釈のＥｔ３Ｎ（５０μＬ、０．３６ｍｍｏｌ）及びクロルギ酸フェニル（３０μＬ、０．２４ｍｍｏｌ）を加えた。１時間後、飽和ＮａＨＣＯ３水溶液（２ｍＬ）で反応停止し、ＥｔＯＡｃで抽出した（５ｍＬで３回）。合わせた抽出液をＮａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、減圧下に濃縮した。フラッシュクロマトグラフィー（１２×１５０ｍｍのＳｉＯ２、２％から５％ＥｔＯＡｃ／ＣＨ２Ｃｌ２）によって、９（３７ｍｇ、０．０５７ｍｍｏｌ、収率６９％）を無色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ７．４０（ｔ、Ｊ＝７．７Ｈｚ、４Ｈ）、７．３２－７．２１（ｍ、４Ｈ）、７．１５（ｄ、Ｊ＝７．９Ｈｚ、２Ｈ）、７．０７（ｓ、１Ｈ）、７．００（ｄ、Ｊ＝８．０Ｈｚ、１Ｈ）、６．８９（ｄ、Ｊ＝８．０Ｈｚ、１Ｈ）、６．０４（見かけのｓ、１Ｈ）、６．００（見かけのｓ、１Ｈ）、５．００（ｓ、１Ｈ）、４．４９（ｄ、Ｊ＝１４．８Ｈｚ、１Ｈ）、３．２７（ｓ、３Ｈ）、２．４８（ｄ、Ｊ＝１４．８Ｈｚ、１Ｈ）、２．２１（ｓ、３Ｈ）、１．７６（ｓ、３Ｈ）；１３Ｃ ＮＭＲ（１２５ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ１６５．３（Ｃ）、１６５．０（Ｃ）、１６４．９（Ｃ）、１６２．５（Ｃ）、１５０．９（Ｃ）、１５０．８（Ｃ）、１４８．４（Ｃ）、１４８．３（Ｃ）、１２９．６４（２ＣＨ）、１２９．６３（２ＣＨ）、１２８．９（Ｃ）、１２６．７（ＣＨ）、１２６．６（ＣＨ）、１２１．５（２ＣＨ）、１２１．２（２ＣＨ）、１２０．８（Ｃ）、１２０．１（ＣＨ）、１０８．８（ＣＨ）、１０６．８（ＣＨ）、１０１．５（ＣＨ２）、７３．４（Ｃ）、７３．３（ＣＨ）、７１．５（Ｃ）、４５．２（ＣＨ２）、４２．２（Ｃ）、３０．８（ＣＨ３）、２５．２（ＣＨ３）、２３．９（ＣＨ３）；ＩＲ（薄膜）：２９２２、１７４２、１６８８、１４９０、１３６２、１２５２、１１８３、１１６０、１０９４、１０７６ｃｍ－１；ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）Ｃ３２Ｈ２７Ｎ３Ｏ８Ｓ２Ｎａ（Ｍ－Ｎａ）の計算値：６６８．１１３７、実測値：６６８．１１４５。
Figure 0007088912000120
ｒｅｌ－（４Ｓ，７Ｓ，８Ｓ，９ａＳ）－７－（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール－５－イル）－４，８，１１－トリメチル－５，１０－ジオキソ－２－チオキソテトラヒドロ－７Ｈ－４，９ａ－（エピミノメタノ）ピロロ［２，１－ｄ］［１，３，５］ジチアゼピン－８－カルボニトリル（１０、ＬＥＯ－１６－１８４２）。２及び３の混合物（３６ｍｇ、約０．０８９ｍｍｏｌ）及びクロルギ酸フェニル（３０μＬ、０．２２ｍｍｏｌ）から、化合物９と同様にして製造した。１０（２５ｍｇ、０．５６ｍｍｏｌ、収率６３％）を黄色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ６．８３（ｄ、Ｊ＝８．０Ｈｚ、１Ｈ）、６．７１（ｄ、Ｊ＝８．０Ｈｚ、１Ｈ）、６．６９（ｓ、１Ｈ）、５．９８（ｓ、２Ｈ）、４．９１（ｓ、１Ｈ）、３．１２（ｓ、３Ｈ）、３．１０－３．０６（ｍ、２Ｈ）、１．８９（ｓ、３Ｈ）、１．７０（ｓ、３Ｈ）；１３Ｃ ＮＭＲ（１２５ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ２１４．０（Ｃ）、１６４．６（Ｃ）、１６１．４（Ｃ）、１４８．７（Ｃ）、１４８．５（Ｃ）、１２７．６（Ｃ）、１２０．３（ＣＨ）、１１９．９（Ｃ）、１０９．０（ＣＨ）、１０６．８（ＣＨ）、１０１．７（ＣＨ２）、７５．０（Ｃ）、７３．６（ＣＨ）、７３．１（Ｃ）、４５．９（ＣＨ２）、４３．２（Ｃ）、２８．７（ＣＨ３）、２５．１（ＣＨ３）、１９．９（ＣＨ３）；ＩＲ（薄膜）：２９８５、２９４０、２９０１、２２５１、１６９３、１５０４、１４９０、１４４６、１３６７、１２５１、１０３７ｃｍ－１；ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）の計算値：Ｃ１９Ｈ１７Ｎ３Ｏ４Ｓ３Ｎａ（Ｍ－Ｎａ）４７０．０２７９、実測値：４７０．０２９０。
Figure 0007088912000121
ｒｅｌ－Ｓ，Ｓ’－（（３Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，８ａＳ）－６－（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール－５－イル）－７－シアノ－２，３，７－トリメチル－１，４－ジオキソヘキサヒドロピロロ［１，２－ａ］ピラジン－３，８ａ（６Ｈ）－ジイル）ビス（ジメチルカルバモチオエート）（１１、ＬＥＯ－１６－１８４３）。２及び３の混合物（２９ｍｇ、約０．０７２ｍｍｏｌ）及びクロルギ酸フェニル（２０μＬ、０．２２ｍｍｏｌ）から、化合物９と同様にして製造した。１１（１３ｍｇ、０．０２４ｍｍｏｌ、収率３３％）を無色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ７．０５（ｓ、１Ｈ）、６．９０（ｄ、Ｊ＝８．１Ｈｚ、１Ｈ）、６．８１（ｄ、Ｊ＝８．１Ｈｚ、１Ｈ）、５．９７（見かけのｓ、１Ｈ）、５．９６（見かけのｓ、１Ｈ）、４．９０（ｓ、１Ｈ）、４．６１（ｄ、Ｊ＝１４．６Ｈｚ、１Ｈ）、３．２１（ｓ、３Ｈ）、２．０８－２．９４（ｍ、１２Ｈ）、２．３７（ｄ、Ｊ＝１４．６Ｈｚ、１Ｈ）、２．１０（ｓ、３Ｈ）、１．６９（ｓ、３Ｈ）；１３Ｃ ＮＭＲ（１２５ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ１６５．４（Ｃ）、１６３．８９（Ｃ）、１６３．８８（Ｃ）、１６３．７（Ｃ）、１４８．１（Ｃ）、１４８．０（Ｃ）、１２９．７（Ｃ）、１２１．０（Ｃ）、１２０．２（ＣＨ）、１０８．６（ＣＨ）、１０７．０（ＣＨ）、１０１．３（ＣＨ２）、７３．５（Ｃ）、７３．３（ＣＨ）、７１．８（Ｃ）、４５．３（ＣＨ２）、４２．２（Ｃ）、３７．２（ＣＨ３）、３１．０（２ＣＨ３）、２９．８（２ＣＨ３）、２５．４（ＣＨ３）、２４．４（ＣＨ３）；ＩＲ（薄膜）：２９３３、２２３７、１６８１、１３５９、１２５２、１０９７、１０３６ｃｍ－１；ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）の計算値：Ｃ２４Ｈ２９Ｎ５Ｏ６Ｓ２Ｎａ（Ｍ－Ｎａ）５７０．１４５７、実測値：５７０．１４４３。
Figure 0007088912000122
ｒｅｌ－Ｓ，Ｓ’－（（３Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，８ａＳ）－６－（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール－５－イル）－７－シアノ－２，３，７－トリメチル－１，４－ジオキソヘキサヒドロピロロ［１，２－ａ］ピラジン－３，８ａ（６Ｈ）－ジイル）ビス（２－メトキシエタンチオエート）（１２、ＬＥＯ－１６－１８４４）。２及び３の混合物（３３ｍｇ、約０．０８０ｍｍｏｌ）を脱気ＴＨＦ／ＥｔＯＨ（１：１、１ｍＬ）に懸濁させた。懸濁液を氷浴で冷却し、ＮａＢＨ４（１２．１ｍｇ、０．３２ｍｍｏｌ）を加えた。５分後、冷却浴を外し、反応を１．５時間維持した。溶媒を減圧下に除去した。粗残留物を脱水ＴＨＦ（１ｍＬ）に懸濁させ、－７８℃浴で冷却した。その冷却懸濁液に、無希釈Ｅｔ３Ｎ（４０μＬ、０．２９ｍｍｏｌ）及び２－メトキシアセチルクロライド（２０μＬ、０．２２ｍｍｏｌ）を加えた。１時間後、飽和ＮａＨＣＯ３水溶液（２ｍＬ）で反応停止し、ＥｔＯＡｃで抽出した（５ｍＬで３回）。合わせた抽出液をＮａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、減圧下に濃縮した。フラッシュクロマトグラフィー（１２×１５０ｍｍのＳｉＯ２、２％から５％ＥｔＯＡｃ／ＣＨ２Ｃｌ２）によって、１２（２６ｍｇ、０．０４７ｍｍｏｌ、収率５８％）を無色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ６．９７（ｓ、１Ｈ）、６．８８（ｄ、Ｊ＝８．０Ｈｚ、１Ｈ）、６．８２（ｄ、Ｊ＝８．０Ｈｚ、１Ｈ）、５．９８（Ｓ、２Ｈ）、４．８８（Ｓ、１Ｈ）、４．３４（ｄ、Ｊ＝１４．７Ｈｚ、１Ｈ）、４．１５（ｄ、Ｊ＝１６．３Ｈｚ、１Ｈ）、４．１３－４．０１（ｍ、３Ｈ）、３．５４（ｓ、３Ｈ）、３．４９（ｓ、３Ｈ）、３．１６（ｓ、３Ｈ）、２．４４（ｄ、Ｊ＝１４．７Ｈｚ、１Ｈ）、２．０９（ｓ、３Ｈ）、１．７０（ｓ、３Ｈ）．１３Ｃ ＮＭＲ（１２５ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ１９６．１８（Ｃ）、１９６．１７（Ｃ）、１６５．０（Ｃ）、１６２．９（Ｃ）、１４８．３（Ｃ）、１４８．２（Ｃ）、１２９．２（Ｃ）、１２１．０（Ｃ）、１２０．０（ＣＨ）、１０８．７（ＣＨ）、１０６．７（ＣＨ）、１０１．５（ＣＨ２）、７７．８（ＣＨ２）、７７．７（ＣＨ２）、７３．３（Ｃ）、７３．１（ＣＨ）、７１．１（Ｃ）、６０．４４（ＣＨ３）、６０．４３（ＣＨ３）、４４．９（ＣＨ２）、４２．３（Ｃ）、３１．０（ＣＨ２）、２５．３（ＣＨ３）、２３．８（ＣＨ３）；ＩＲ（薄膜）：２９９２、２９３５、２８３０、２２５３、１６９３、１４９２、１４４６、１３６４、１２５１、１１９６、１１２３、１０３８ｃｍ－１；ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）Ｃ２４Ｈ２７Ｎ３Ｏ８Ｓ２Ｎａ（Ｍ－Ｎａ）の計算値：５７２．１１３７、実測値：５７２．１１３０。
Figure 0007088912000123
エチルｒｅｌ－（２Ｓ，４Ｒ，５Ｓ）－４－シアノ－５－（６－メトキシピリジン－３－イル）－４－メチルピロリジン－２－カルボキシレート（１４）及びエチルｒｅｌ－（２Ｓ，４Ｓ，５Ｓ）－４－シアノ－５－（６－メトキシピリジン－３－イル）－４－メチルピロリジン－２－カルボキシレート（１５）。１００ｍＬ丸底フラスコに、２－メトキシピリジン－５－カルボアルデヒド（１３、１．３３ｇ、９．９２ｍｍｏｌ）及びグリシンエチルエステル塩酸塩（１．６６ｇ、１１．９ｍｍｏｌ）及びＭｅＣＮ（２０ｍＬ）を入れた。その懸濁液に、Ｅｔ３Ｎ（１．５ｍＬ、１０．８ｍｍｏｌ）を加え、混合物を１６時間激しく撹拌した。溶媒を減圧下に除去し、粗残留物をＨ２Ｏ（２０ｍＬ）で希釈し、ＣＨ２Ｃｌ２で抽出した（２０ｍＬで３回）。合わせた有機抽出液をＮａ２ＳＯ４で脱水し、綿を通して濾過し、減圧下に濃縮した。粗イミン（２．１１ｇ、９．４９ｍｍｏｌ、収率９６％）を、Ａｒ下に脱水ＴＨＦ（１６ｍＬ）に溶かした。その懸濁液に、ＬｉＢｒ（９９０ｍｇ、１１．４ｍｍｏｌ）及びＥｔ３Ｎ（１．６ｍＬ、１１．５ｍｍｏｌ）を加えた。２分後、メタクリロニトリル（１．２ｍＬ、１４．３ｍｍｏｌ）を溶液に加え、反応を１６時間維持した。反応液を減圧下に濃縮した。残留物をブライン（２０ｍＬ）で希釈し、ＣＨ２Ｃｌ２で抽出した（２０ｍＬで３回）。合わせた有機抽出液をＮａ２ＳＯ４で脱水し、綿を通して濾過し、減圧下に濃縮した。フラッシュクロマトグラフィー（２８×２５０ｍｍのＳｉＯ２、２０％から５０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって、ピロリジンエステル１４（３００ｍｇ、１．０４ｍｍｏｌ、収率１１％）を無色固体として、そしてピロリジンエステル１５（１．７４ｇ、６．０１ｍｍｏｌ、収率６３％）を淡黄色油状物として得た。１４のデータ：１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ８．２４（ｄ、Ｊ＝２．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．７０（ｄｄ、Ｊ＝８．６、２．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．７６（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、１Ｈ）、４．５４（ｓ、１Ｈ）、４．２５（ｑ、Ｊ＝７．１Ｈｚ、２Ｈ）、４．０６（見かけのｔ、Ｊ＝７．３Ｈｚ、１Ｈ）、３．９４（ｓ、３Ｈ）、２．７５（ｄｄ、Ｊ＝１３．５、９．７Ｈｚ、１Ｈ）、２．６０（ｂｒｓ、１Ｈ）、２．２５（ｄｄ、Ｊ＝１３．５、６．１Ｈｚ、１Ｈ）、１．３１（ｔ、Ｊ＝７．１Ｈｚ、３Ｈ）、１．０３（ｓ、３Ｈ）；１３Ｃ ＮＭＲ（１２５ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ１７３．０（Ｃ）、１６４．５（Ｃ）、１４５．９（ＣＨ）、１３７．８（ＣＨ）、１２５．１（Ｃ）、１２３．８（Ｃ）、１１０．９（ＣＨ）、６７．３（ＣＨ）、６１．７（ＣＨ２）、５７．２（ＣＨ）、５３．７（ＣＨ３）、４１．５（ＣＨ２）、４０．２（Ｃ）、２０．５（ＣＨ３）、１４．３（ＣＨ３）；ＩＲ（薄膜）：３３４４、２９８３、２９４７、２９０４、２８５０、２２３５、１７３７、１６０８、１４９５、１２８５、１２０２、１０２８ｃｍ－１；ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）Ｃ１５Ｈ１９Ｎ３Ｏ３（Ｍ－Ｎａ）の計算値：３１２．１３２４、実測値：３１２．１３１６。１５のデータ：１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ８．１２（ｄ、Ｊ＝２．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．９６（ｄｄ、Ｊ＝８．６、２．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．８１（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、１Ｈ）、４．３３－４．２３（ｍ、２Ｈ）、３．９７（ｄｄ、Ｊ＝９．７、４．１Ｈｚ、１Ｈ）、３．９３（ｓ、３Ｈ）、３．９０（ｓ、１Ｈ）、２．８３（ｄｄ、Ｊ＝１３．７、４．１Ｈｚ、１Ｈ）、２．６９（ｂｒｓ、１Ｈ）、２．２８（ｄｄ、Ｊ＝１３．７、９．７Ｈｚ、１Ｈ）、１．４０（ｓ、３Ｈ）、１．３３（ｔ、Ｊ＝７．１Ｈｚ、３Ｈ）；１３Ｃ ＮＭＲ（１２５ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ１７２．９（Ｃ）、１６４．９（Ｃ）、１４６．５（ＣＨ）、１３７．７（ＣＨ）、１２５．１（Ｃ）、１２１．９（Ｃ）、１１１．３（ＣＨ）、６９．７（ＣＨ）、６１．８（ＣＨ２）、５７．３（ＣＨ）、５３．７（ＣＨ３）、４３．８（Ｃ）、４２．１（ＣＨ２）、２１．９（ＣＨ３）、１４．３（ＣＨ３）；ＩＲ（薄膜）：３３４６、２９８１、２９４８、２９０４、２８７８、２８５０、２２３５、１７３６、１６０９、１４９５、１２８５、１２０５、１０２８ｃｍ－１；ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）Ｃ１５Ｈ１９Ｎ３Ｏ３（Ｍ－Ｎａ）の計算値：３１２．１３２４、実測値：３１２．１３２９。
Figure 0007088912000124
ｒｅｌ－（３Ｒ，６Ｓ，７Ｓ，８ａＳ）－６－（６－メトキシピリジン－３－イル）－２，３，７－トリメチル－１，４－ジオキソオクタヒドロピロロ［１，２－ａ］ピラジン－７－カルボニトリル（１６）。１００ｍＬ丸底フラスコ中、ピロリジンエステル１５（１．２８ｇ、４．４２ｍｍｏｌ）を脱水ＣＨ２Ｃｌ２（１５ｍＬ）に溶かした。その溶液を氷浴で冷却した。その溶液に、Ｅｔ３Ｎ（７４０μＬ、５．３ｍｍｏｌ）及び２－クロロプロピオニルクロライド（４７０μＬ、４．９ｍｍｏｌ）を加えた。反応を１時間維持し、それまでに原料は消費されていた（ＴＬＣによる）。Ｈ２Ｏ（１０ｍＬ）で反応停止し、二相混合物を１０分間激しく撹拌した。二相混合物をＣＨ２Ｃｌ２で抽出した（２０ｍＬで３回）。有機層を減圧下に濃縮した。粗残留物をＣＨ２Ｃｌ２（２０ｍＬ）及びＭｅＮＨ２の溶液（４０％Ｈ２Ｏ中溶液）に溶かし、その二相混合物を１２時間激しく撹拌した。その混合物をＣＨ２Ｃｌ２で抽出した（２０ｍＬで３回）。合わせた抽出液をＮａ２ＳＯ４で脱水し、綿を通して濾過し、減圧下に濃縮して、黄色泡状物を得た。残留物をＣＨ２Ｃｌ２（１０ｍＬ）及びＭｅＯＨ（１０ｍＬ）に溶かした。その溶液を、溶液約４ｍＬが残るまで、空気流下に攪拌した。その懸濁液を冷凍庫で１８時間冷却した。濾過によって、ジケトンピペラジン１６（４９０ｍｇ、１．５０ｍｍｏｌ、収率３４％）を無色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ７．９７（ｄ、Ｊ＝２．６Ｈｚ、１Ｈ）、７．３７（ｄｄ、Ｊ＝８．６、２．６Ｈｚ、１Ｈ）、６．７６（ｄ、Ｊ＝８，６Ｈｚ、１Ｈ）、４．８７（ｓ、１Ｈ）、４．３７（ｄｄ、Ｊ＝１１．３、６．６Ｈｚ、１Ｈ）、３．９２（ｓ、３Ｈ）、３．８９（ｑ、Ｊ＝７．３Ｈｚ、１Ｈ）、３．０３（ｓ、３Ｈ）、２．７７（ｄｄ、Ｊ＝１３．４、１１．４Ｈｚ、１Ｈ）、２．５０（ｄｄ、Ｊ＝１３．４、６．６Ｈｚ、１Ｈ）、１．６９（ｓ、３Ｈ）、１．４８（ｄ、Ｊ＝７．３Ｈｚ、３Ｈ）；１３Ｃ ＮＭＲ（１２５ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ１６６．８（Ｃ）、１６５．９（Ｃ）、１６４．７（Ｃ）、１４４．８（ＣＨ）、１３６．９（ＣＨ）、１２５．４（Ｃ）、１１９．９（Ｃ）、１１１．５（ＣＨ）、６７．４（ＣＨ）、６０．９（ＣＨ）、５６．２（ＣＨ）、５３．７（ＣＨ３）、４２．５（Ｃ）、３６．９（ＣＨ２）、３２．２（ＣＨ３）、２５．１（ＣＨ３）、１５．５（ＣＨ３）；ＩＲ（薄膜）：２９８３、２９４６、２２４５、１６７３、１６０９、１４９４、１４０２、１２８８、１０２６ｃｍ－１；ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）Ｃ１７Ｈ２０Ｎ４Ｏ３Ｎａ（Ｍ－Ｎａ）の計算値：３５１．１４３３、実測値：３５１．１４３０。
Figure 0007088912000125
ｒｅｌ－（３Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，８ａＳ）－６－（６－メトキシピリジン－３－イル）－２，３，７－トリメチル－１，４－ジオキソヘキサヒドロ－６Ｈ－３，８ａ－エピジチオピロロ［１，２－ａ］ピラジン－７－カルボニトリル（１７）及びｒｅｌ－（３Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，８ａＳ）－６－（６－メトキシピリジン－３－イル）－２，３，７－トリメチル－１，４－ジオキソヘキサヒドロ－６Ｈ－３，８ａ－エピトリチオピロロ［１，２－ａ］ピラジン－７－カルボニトリル（１８）。２５ｍＬ丸底フラスコに、Ａｒ下にジケトピペラジン１６（１２０ｍｇ、０．３７ｍｍｏｌ）及びＳ８（１００ｍｇ、０．３９ｍｍｏｌ）及び脱水ＴＨＦ（３．７ｍＬ）を入れた。その懸濁液を氷浴で冷却した。ＮａＨＭＤＳの溶液（０．６Ｍ ＰｈＭｅ中溶液、３．７ｍＬ、２．２ｍｍｏｌ）を２分かけて加えた。反応を２時間維持し、飽和ＮＨ４Ｃｌ水溶液（５ｍＬ）で反応停止した。混合物をＥｔＯＡｃで抽出した（１０ｍＬで３回）。合わせた有機抽出液をＮａ２ＳＯ４で脱水し、濾過し、減圧下に濃縮した。フラッシュクロマトグラフィー（３０×２５０ｍｍのＳｉＯ２、５％から１０％アセトン／ＣＨ２Ｃｌ２）によって、１７及び１８の混合物（６８ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ、収率約４７％）を黄色固体として得た。１７のデータ：１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ８．１６（ｄ、Ｊ＝２．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．６４（ｄｄ、Ｊ＝８．６、２．４Ｈｚ、１Ｈ）、６．８４（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、１Ｈ）、４．８６（ｓ、１Ｈ）、３．９６（ｓ、３Ｈ）、３．３１（ｄ、Ｊ＝１５．０Ｈｚ、１Ｈ）、３．０８（ｓ、３Ｈ）、３．００（ｄ、Ｊ＝１５．０Ｈｚ、１Ｈ）、１．９４（ｓ、３Ｈ）、１．６９（ｓ、３Ｈ）；１３Ｃ ＮＭＲ（１２５ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ１６５．５（Ｃ）、１６５．０（Ｃ）、１６２．１（Ｃ）、１４５．５（ＣＨ）、１３７．３（ＣＨ）、１２２．５（Ｃ）、１２０．２（Ｃ）、１１１．７（ＣＨ）、７３．４４（Ｃ）、７３．４３（Ｃ）、６９．９（ＣＨ）、５３．８（ＣＨ３）、４４．４（Ｃ）、４２．９（ＣＨ２）、２７．９（ＣＨ３）、２４．４（ＣＨ３）、１８．２（ＣＨ３）；ＩＲ（薄膜）：２９８５、２９４７、２９０３、２２５１、１６９４、１６１０、１４９６、１３５９、１２８８、１０２６ｃｍ－１；ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）Ｃ１７Ｈ１８Ｎ４Ｏ３Ｓ２Ｎａ（Ｍ－Ｎａ）の計算値：４１３．０７１８、実測値：４１３．０７１６。
Figure 0007088912000126
ｒｅｌ－Ｓ，Ｓ’－（（３Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，８ａＳ）－７－シアノ－６－（６－メトキシピリジン－３－イル）－２，３，７－トリメチル－１，４－ジオキソヘキサヒドロピロロ［１，２－ａ］ピラジン－３，８ａ（６Ｈ）－ジイル）ジエタンチオエート（１９、ＬＥＯ－１６－１８３９）。１７及び１８の混合物（５２ｍｇ、約０．１３ｍｍｏｌ）及び無水酢酸（４０μＬ、０．４２ｍｍｏｌ）から、化合物５と同様にして製造した。１８（３７ｍｇ、０．０７８ｍｍｏｌ、収率５８％）を無色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ８．２５（ｄ、Ｊ＝２．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．７６（ｄｄ、Ｊ＝８．６、２．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．８３（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、１Ｈ）、４．９０（ｓ、１Ｈ）、４．３９（ｄ、Ｊ＝１４．６Ｈｚ、１Ｈ）、３．９６（ｓ、３Ｈ）、３．１７（ｓ、３Ｈ）、２．４２（ｄ、Ｊ＝１４．６Ｈｚ、１Ｈ）、２．４０（ｓ、３Ｈ）、２．３５（ｓ、３Ｈ）、２．０８（ｓ、３Ｈ）、１．６９（ｓ、３Ｈ）；１３Ｃ ＮＭＲ（１５０ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ１９１．９（Ｃ）、１９１．７（Ｃ）、１６４．８（Ｃ）、１６４．７（Ｃ）、１６２．８（Ｃ）、１４５．５（ＣＨ）、１３７．０（ＣＨ）、１２４．０（Ｃ）、１２０．８（Ｃ）、１１１．５（ＣＨ）、７３．６（Ｃ）、７２．０（Ｃ）、７１．１（ＣＨ）、５３．８（ＣＨ３）、４４．７（ＣＨ２）、４２．３（Ｃ）、３１．５０（ＣＨ３）、３１．４８（ＣＨ３）、３１．０（ＣＨ３）、２５．１（ＣＨ３）、２３．７（ＣＨ３）；ＩＲ（薄膜）：２９８０、２９２３、２８５０、２３６１、１６８６、１６１０、１４９６、１３６５、１２８８、１１０９ｃｍ－１；ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）Ｃ２１Ｈ２４Ｎ４Ｏ５Ｓ２Ｎａ（Ｍ－Ｎａ）の計算値：４９９．１０８６、実測値：４９９．１０７７。
Figure 0007088912000127
ｒｅｌ－Ｓ，Ｓ’－（（３Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，８ａＳ）－７－シアノ－６－（６－メトキシピリジン－３－イル）－２，３，７－トリメチル－１，４－ジオキソヘキサヒドロピロロ［１，２－ａ］ピラジン－３，８ａ（６Ｈ）－ジイル）Ｏ，Ｏ’－ジメチルビス（カルボノチオエート）（２０、ＬＥＯ－１６－１８５７）。１７及び１８の混合物（５５ｍｇ、０．１４ｍｍｏｌ）及びクロルギ酸メチル（３０μＬ、０．３９ｍｍｏｌ）から、化合物７と同様にして製造した。２０（４４ｍｇ、０．０８７ｍｍｏｌ、収率６１％）を無色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ８．２２（ｄ、Ｊ＝２．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．７７（ｄｄ、Ｊ＝８．７、２．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．８０（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、１Ｈ）、４．９４（ｓ、１Ｈ）、４．４５（ｄ、Ｊ＝１４．８Ｈｚ、１Ｈ）、３．９４（ｓ、３Ｈ）、３．８６（ｓ、３Ｈ）、３．７８（ｓ、３Ｈ）、３．１６（ｓ、３Ｈ）、２．４５（ｄ、Ｊ＝１４．８Ｈｚ、１Ｈ）、２．０９（ｓ、３Ｈ）、１．７０（ｓ、３Ｈ）；１３Ｃ ＮＭＲ（１５０ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ１６６．５（Ｃ）、１６６．４（Ｃ）、１６５．１（Ｃ）、１６４．７（Ｃ）、１６３．０（Ｃ）、１４５．６（ＣＨ）、１３６．９（ＣＨ）、１２３．９（Ｃ）、１２０．７（Ｃ）、１１１．５（ＣＨ）、７２．９（Ｃ）、７１．２（ＣＨ）、７０．９（Ｃ）、５５．０（ＣＨ３）、５４．８（ＣＨ３）、５３．７（ＣＨ３）、４５．１（ＣＨ２）、４２．０（Ｃ）、３０．６（ＣＨ３）、２５．０（ＣＨ３）、２４．１（ＣＨ３）；ＩＲ（薄膜）：２９８４、２９５４、２２５５、１７３１、１６８８、１４９６、１３６６、１２８９、１１９０、１１２９ｃｍ－１；ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）Ｃ２１Ｈ２４Ｎ４Ｏ７Ｓ２Ｎａ（Ｍ－Ｎａ）の計算値：５３１．０９８４、実測値：５３１．１００３。
Figure 0007088912000128
ｒｅｌ－（４Ｓ，７Ｓ，８Ｓ，９ａＳ）－７－（６－メトキシピリジン－３－イル）－４，８，１１－トリメチル－５，１０－ジオキソ－２－チオキソテトラヒドロ－７Ｈ－４，９ａ－（エピミノメタノ）ピロロ［２，１－ｄ］［１，３，５］ジチアゼピン－８－カルボニトリル（２１、ＬＥＯ－１６－１８５８）。１７及び１８の混合物（５４ｍｇ、約０．１４ｍｍｏｌ）及びクロルギ酸フェニル（３０μＬ、０．２２ｍｍｏｌ）から、化合物９と同様にして製造した。２１（２２ｍｇ、０．５６ｍｍｏｌ、収率３６％）を、黄色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ８．１５（ｄ、Ｊ＝２．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．４９（ｄｄ、Ｊ＝８．７、２．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．８６（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、１Ｈ）、５．０１（ｓ、１Ｈ）、３．９９（ｓ、３Ｈ）、３．１８－３．１４（ｍ、５Ｈ）、１．９４（ｓ、３Ｈ）、１．７６（ｓ、３Ｈ）；１３Ｃ ＮＭＲ（１５０ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ・２１３．７（Ｃ）、１６５．０（Ｃ）、１６４．５（Ｃ）、１６１．５（Ｃ）、１４５．６（ＣＨ）、１３６．７（ＣＨ）、１２２．６（Ｃ）、１１９．７（Ｃ）、１１２．０（ＣＨ）、７５．０（Ｃ）、７３．０（Ｃ）、７１．３（ＣＨ）、５３．９（ＣＨ３）、４５．８（ＣＨ２）、４３．０（Ｃ）、２８．７（ＣＨ３）、２４．７（ＣＨ３）、１９．９（ＣＨ３）；ＩＲ（薄膜）：２９８５、２９４６、２２４０、１６９０、１４９５、１３６９、１２８８、１００２、７３１ｃｍ－１；ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）Ｃ１８Ｈ１８Ｎ４Ｏ３Ｓ３Ｎａ（Ｍ－Ｎａ）の計算値：４５７．０４３９、実測値：４５７．０４２５。
Figure 0007088912000129
Ｌｅｏ－１６－１８６２ｖ（Ｒ，Ｓ，Ｓ，Ｓ）－エナンチオマー。１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ７．１１（ｄ、Ｊ＝１．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．００（ｄｄ、Ｊ＝８．１、１．９Ｈｚ、１Ｈ）、６．８９（ｄ、Ｊ＝８．１Ｈｚ、１Ｈ）、６．０６（ｓ、ｂｒ、１Ｈ）、５．０７（ｓ、１Ｈ）、４．３３（ｄ、Ｊ＝１４．３Ｈｚ、１Ｈ）、３．７７－３．７３（ｍ、４Ｈ）、３．２５（ｓ、３Ｈ）、２．９６（ｄ、Ｊ＝１４．１Ｈｚ、１Ｈ）、２．８３（ｄ、Ｊ＝１４．１Ｈｚ、１Ｈ）、２．７６－２．７２（ｍ、４Ｈ）、２．５６（ｄ、Ｊ＝１４．３Ｈｚ、１Ｈ）、２．４８（ｓ、３Ｈ）、２．４３（ｓ、３Ｈ）、２．１６（ｓ、３Ｈ）。ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）Ｃ２６Ｈ３０Ｎ４Ｏ７Ｓ２Ｎａ（Ｍ－Ｎａ）の計算値：５９７．１４５４、実測値：５９７．１４４６。
Figure 0007088912000130
Ｌｅｏ－１６－１８６６（ラセミ体）。１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ８．３６（ｄ、Ｊ＝２．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．９２（ｄｄ、Ｊ＝８．７、１２．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．８７（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、１Ｈ）、５．１５（ｓ、１Ｈ）、４．３６（ｄ、Ｊ＝１４．５Ｈｚ、１Ｈ），４．０１（ｓ、３Ｈ）、３．７６－３．７３（ｍ、４Ｈ）、３．２３（ｓ、３Ｈ）、２．９０（ｄ、Ｊ＝１４．０Ｈｚ、１Ｈ）、２．８６（ｄ、Ｊ＝１４．０Ｈｚ、１Ｈ）、２．７３－２．７１（ｍ、４Ｈ）、２．５６（ｄ、Ｊ＝１４．５Ｈｚ、１Ｈ）、２．４７（ｓ、３Ｈ）、２．４１（ｓ、３Ｈ）、２．１４（ｓ、３Ｈ）。ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）Ｃ２５Ｈ３１Ｎ５Ｏ６Ｓ２Ｎａ（Ｍ－Ｎａ）の計算値：５８４．１６１４、実測値：５８４．１６１９。
Figure 0007088912000131
Ｌｅｏ－１６－１８６７（ラセミ体）。１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ８．３６（ｄ、Ｊ＝２．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．９１（ｄｄ、Ｊ＝８．８、２．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．８７（ｄ、Ｊ＝８．８Ｈｚ、１Ｈ）、５．１５（ｓ、１Ｈ）、４．３５（ｄ、Ｊ＝１４．０Ｈｚ、１Ｈ）、４．０１（ｓ、３Ｈ）、３．５１－３．４６（ｍ、４Ｈ）、３．２３（ｓ、３Ｈ）、２．９１（ｄ、Ｊ＝１３．８Ｈｚ、１Ｈ）、２．８８（ｄ、Ｊ＝１３．８Ｈｚ、１Ｈ）、２．６９－２．６４（ｍ、４Ｈ）、２．５６（ｄ、Ｊ＝１４．０Ｈｚ、１Ｈ）、２．４７（ｓ、３Ｈ）、２．４０（ｓ、３Ｈ）、２．１３（ｓ、３Ｈ）、１．５１（ｓ、９Ｈ）。ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）Ｃ３０Ｈ４０Ｎ６Ｏ７Ｓ２Ｎａ（Ｍ－Ｎａ）の計算値：６８３．２２９７、実測値：６８３．２２９９。
Figure 0007088912000132
Ｌｅｏ－１６－１８６８（ラセミ体）。１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ８．６６（ｄ、Ｊ＝２．７Ｈｚ、１Ｈ）、８．０５（ｄｄ、Ｊ＝８．３、２．７Ｈｚ、１Ｈ）、７．４７（ｄ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、１Ｈ）、５．２５（ｓ、１Ｈ）、４．４０（ｄ、Ｊ＝１４．６Ｈｚ、１Ｈ）、３．７９－３．７４（ｍ、４Ｈ）、３．２３（ｓ、３Ｈ）、２．９１（ｄ、Ｊ＝１４．７Ｈｚ、１Ｈ）、２．８８（ｄ、Ｊ＝１４．７Ｈｚ、１Ｈ）、２．７４－２．７０（ｍ、４Ｈ）、２．５４（ｄ、Ｊ＝１４．６Ｈｚ、１Ｈ）、２．４６（ｓ、３Ｈ）、２．４２（ｓ、３Ｈ）、２．１３（ｓ、３Ｈ）。ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）Ｃ２４Ｈ２８ＣｌＮ５Ｏ５Ｓ２Ｎａ（Ｍ－Ｎａ）の計算値：５８８．１１１８、実測値：５８８．１１２５。
Figure 0007088912000133
Ｌｅｏ－１６－１８６９（ラセミ体）。１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ８．２８（ｄ、Ｊ＝２．８Ｈｚ、１Ｈ）、８．０４（ｄｄ、Ｊ＝８．５、２．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．２７（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、１Ｈ）、５．２５（ｓ、１Ｈ）、４．３９（ｄ、Ｊ＝１４．７Ｈｚ、１Ｈ）、３．５２－３．４６（ｍ、４Ｈ）、３．２２（ｓ、３Ｈ）、２．９０（ｔ、Ｊ＝１３．９Ｈｚ、２Ｈ）、２．６８－２．６４（ｍ、４Ｈ）、２．５３（ｄ、Ｊ＝１４．７Ｈｚ、１Ｈ）、２．４５（ｓ、３Ｈ）、２．４２（ｓ、３Ｈ）、２．１３（ｓ、３Ｈ）、２．１０（ｓ、９Ｈ）。ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）Ｃ２９Ｈ３７ＣｌＮ６Ｏ６Ｓ２Ｎａ（Ｍ－Ｎａ）の計算値：６８７．１８０２、実測値：６８７．１８１１。
Figure 0007088912000134
Ｌｅｏ－１７－１８７６（Ｓ，Ｒ，Ｒ，Ｒ）－エナンチオマー）。１Ｈ ＮＭＲ（６００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）：δ７．１０（ｄ、Ｊ＝１．９Ｈｚ、１Ｈ）、６．９８（ｄｄ、Ｊ＝８．０、１．９Ｈｚ、１Ｈ）、６．８８（ｄ、Ｊ＝８．０Ｈｚ、１Ｈ）、６．０５（ｄ、Ｊ＝１．６Ｈｚ、１Ｈ）、６．０４（ｄ、Ｊ＝１．６Ｈｚ、１Ｈ）、５．０６（ｓ、１Ｈ）、４．３１（ｄ、Ｊ＝１４．８Ｈｚ、１Ｈ）、３．４８－３．４６（ｍ、４Ｈ）、３．２４（ｓ、３Ｈ）、２．９５（ｄ、Ｊ＝１３．７Ｈｚ、１Ｈ）、２．８４（ｄ、Ｊ＝１３．７Ｈｚ、１Ｈ）、２．６９－２．６６（ｍ、４Ｈ）、２．５５（ｄ、Ｊ＝１４．８Ｈｚ、１Ｈ）、２．４６（ｓ、３Ｈ）、２．４２（ｓ、３Ｈ）、２．１４（ｓ、３Ｈ）、１．５０（ｓ、９Ｈ）。ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）Ｃ３１Ｈ３９Ｎ５Ｏ８Ｓ２Ｎａ（Ｍ－Ｎａ）の計算値：６９６．２１３８、実測値：６９６．２１３５。
［実施例３］
Ｓ，Ｓ’－（（３Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，８ａＳ）－６－（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール－５－イル）－７－シアノ－２，３，７－トリメチル－１，４－ジオキソヘキサヒドロピロロ［１，２－ａ］ピラジン－３，８ａ（６Ｈ）－ジイル）ジエタンチオエートによるマウスでの皮膚Ｔ細胞性リンパ腫（ＣＴＣＬ）の阻害
ＮＳＧ（ＮＯＤ． Ｃｇ－Ｐｒｋｄｃｓｃｉｄ ＩＩ２ｒｇｔｍ１Ｗｊｌ／ＳｚＪ）マウス（５～７週齢）を、社内動物育種施設から入手した。その施設マウスストックは、Ｊａｃｋｓｏｎ Ｌａｂｏｒａｔｏｒｙから入手したマウス由来のものであった。いずれの動物実験も、Ｃｉｔｙ ｏｆ Ｈｏｐｅ Ｂｅｃｋｍａｎ Ｒｅｓｅａｒｃｈ Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ ＩＡＣＵＣが承認したプロトコールに従って実施した。
ＣＴＣＬ腫瘍モデル：Ｈｕｔ ７８細胞３００万個／１００μＬ（細胞／ＰＢＳ：Ｍａｔｒｉｇｅｌ＝１：１）を皮下注射した。
６０ｍｇ／ｍＬの化合物原液をＤＭＳＯ中で調製し、３０％Ｓｏｌｕｔｏｌで２ｍｇ／ｍＬまで希釈した。その化合物を、３連続日／週にわたり、用量２０ｍｇ／ｋｇで１μＬ／マウス体重ｇで経口投与（強制経口投与）した。
３×１０６ Ｈｕｔ７８細胞１００μＬを、マウス左脇腹に皮下注射した。腫瘍サイズが約２００ｍｍ３に達した時点で、処置を開始した。当該化合物又は媒体単独を、３連続日／週にわたって投与した。
得られた結果は、マウスの腫瘍サイズに対する化合物の有意な効果を示していた。そのデータは、化合物による処置後に、腫瘍サイズの８６．５阻害を示した。
Ｐ．実施形態
実施形態Ｐ１． 下記式を有する化合物又はそれの薬学的に許容される塩。
Figure 0007088912000135
 式中、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１Ａ、－ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１Ｄ、－Ｓ（Ｏ）ｎ１Ｒ１Ｂ、－ＳＯｖ１ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、－ＮＨＮＲ１ＢＲ１Ｃ、－ＯＮＲ１ＢＲ１Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１ＢＲ１Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ２は、水素、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＣＯＯＲ２Ａ、－ＣＯＮＲ２ＢＲ２Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ３Ａ、－ＮＲ３ＢＲ３Ｃ、－ＣＯＯＲ３Ａ、－ＣＯＮＲ３ＢＲ３Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ３Ｄ、－ＳＯｎ３Ｒ３Ｂ、－ＳＯｖ３ＮＲ３ＢＲ３Ｃ、－ＮＨＮＲ３ＢＲ３Ｃ、－ＯＮＲ３ＢＲ３Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ３ＢＲ３Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ４は、－Ｃ（Ｏ）－Ｌ１－Ｒ１８又は－Ｃ（Ｓ）－Ｌ１－Ｒ１８であり；
Ｒ５は、－Ｃ（Ｏ）－Ｌ２－Ｒ１９又は－Ｃ（Ｓ）－Ｌ２－Ｒ１９であり；又は
Ｒ４及びＲ５が一体となって、
Figure 0007088912000136
 を形成していても良く；
Ｌ１は、結合、－Ｏ－、－ＮＨ－、置換されているか置換されていないアルキレン、置換されているか置換されていないヘテロアルキレンであり；
Ｌ２は、結合、－Ｏ－、－ＮＨ－、置換されているか置換されていないアルキレン、置換されているか置換されていないヘテロアルキレンであり；
Ｒ１８及びＲ１９は独立に、ハロゲン、置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ３アルキル、置換されているか置換されていないアリールであり；
Ｒ２５は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ２５Ａ、－ＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５Ａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ２５Ｄ、－Ｓ（Ｏ）ｎ２５Ｒ２５Ｂ、－ＳＯｖ２５ＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、－ＮＨＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、ＯＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ２Ｃ、Ｒ３Ａ、Ｒ３Ｂ、Ｒ３Ｃ、Ｒ３Ｄ、Ｒ２５Ａ、Ｒ２５Ｂ、Ｒ２５Ｃ、及びＲ２５Ｄは独立に、水素、ハロゲン、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＦ３、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；同一窒素原子に結合したＲ１ＢとＲ１Ｃ、Ｒ２ＢとＲ２Ｃ、Ｒ３ＢとＲ３Ｃ、及びＲ２５ＢとＲ２５Ｃ置換基が一体となって、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロアリールを形成していても良く；
ｚ３は、０～５の整数であり；
ｎ１、ｎ３、及びｎ２５は独立に、０～４の整数であり；
ｖ１、ｖ３、及びｖ２５は独立に、１又は２である。
実施形態Ｐ２． 前記化合物が、下記式を有するか、それの薬学的に許容される塩である、実施形態Ｐ１の化合物。
Figure 0007088912000137
 式中、
Ｘ１は、Ｎ又はＣＲ１０であり；
Ｘ２は、Ｎ又はＣＲ１１であり；
Ｘ３は、Ｎ又はＣＲ１２であり；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ６Ａ、－ＮＲ６ＢＲ６Ｃ、－ＣＯＯＲ６Ａ、－ＣＯＮＲ６ＢＲ６Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ６Ｄ、－ＳＯｎ６Ｒ６Ｂ、－ＳＯｖ６ＮＲ６ＢＲ６Ｃ、－ＮＨＮＲ６ＢＲ６Ｃ、－ＯＮＲ６ＢＲ６Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ６ＢＲ６Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ７Ａ、－ＮＲ７ＢＲ７Ｃ、－ＣＯＯＲ７Ａ、－ＣＯＮＲ７ＢＲ７Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ７Ｄ、－ＳＯｎ７Ｒ７Ｂ、－ＳＯｖ７ＮＲ７ＢＲ７Ｃ、－ＮＨＮＲ７ＢＲ７Ｃ、－ＯＮＲ７ＢＲ７Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ７ＢＲ７Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１０は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１０Ａ、－ＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、－ＣＯＯＲ１０Ａ、－ＣＯＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１０Ｄ、－ＳＯｎ１０Ｒ１０Ｂ、－ＳＯｖ１０ＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、－ＮＨＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、－ＯＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１１は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１１Ａ、－ＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、－ＣＯＯＲ１１Ａ、－ＣＯＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１１Ｄ、－ＳＯｎ１１Ｒ１１Ｂ、－ＳＯｖ１１ＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、－ＮＨＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、－ＯＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；Ｒ１０及びＲ１１が一体となって、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキルを形成していても良く；
Ｒ１２は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１２Ａ、－ＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、－ＣＯＯＲ１２Ａ、－ＣＯＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１２Ｄ、－ＳＯｎ１２Ｒ１２Ｂ、－ＳＯｖ１２ＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、－ＮＨＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、－ＯＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；Ｒ１１及びＲ１２が一体となって、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキルを形成していても良く；
Ｒ６Ａ、Ｒ６Ｂ、Ｒ６Ｃ、Ｒ６Ｄ、Ｒ７Ａ、Ｒ７Ｂ、Ｒ７Ｃ、Ｒ７Ｄ、Ｒ１０Ａ、Ｒ１０Ｂ、Ｒ１０Ｃ、Ｒ１０Ｄ、Ｒ１１Ａ、Ｒ１１Ｂ、Ｒ１１Ｃ、Ｒ１１Ｄ、Ｒ１２Ａ、Ｒ１２Ｂ、Ｒ１２Ｃ、及びＲ１２Ｄは独立に、水素、ハロゲン、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＦ３、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；同一窒素原子に結合したＲ６ＢとＲ６Ｃ、Ｒ７ＢとＲ７Ｃ、Ｒ１０ＢとＲ１０Ｃ、Ｒ１１ＢとＲ１１Ｃ、及びＲ１２ＢとＲ１２Ｃ置換基が一体となって、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロアリールを形成していても良く；
ｎ６、ｎ７、ｎ１０、ｎ１１及びｎ１２は独立に、０～４の整数であり；
ｖ６、ｖ７、ｖ１０、ｖ１１及びｖ１２は独立に、１又は２である。
実施形態Ｐ３． 前記化合物が下記構造式を有する、実施形態Ｐ２の化合物。
Figure 0007088912000138
 式中、
Ｒ１．１は、水素、ハロゲン、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＣＯＯＲ１．１Ａ、－ＣＯＮＲ１．１ＢＲ１．１Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１．２は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１．２Ａ、－ＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＣＯＯＲ１．２Ａ、－ＣＯＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１．２Ｄ、－ＳＯｎ１．２Ｒ１．２Ｂ、－ＳＯｖ１．２ＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＮＨＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＯＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１．３は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１．３Ａ、－ＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＣＯＯＲ１．３Ａ、－ＣＯＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１．３Ｄ、－ＳＯｎ１．３Ｒ１．３Ｂ、－ＳＯｖ１．３ＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＮＨＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＯＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１．４は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１．４Ａ、－ＮＲ１．４ＢＲ１．４Ｃ、－ＣＯＯＲ１．４Ａ、－ＣＯＮＲ１．４ＢＲ１．４Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１．４Ｄ、－ＳＯｎ１．４Ｒ１．４Ｂ、－ＳＯｖ１．４ＮＲ１．４ＢＲ１．４Ｃ、－ＮＨＮＲ１．４ＢＲ１．４Ｃ、－ＯＮＲ１．４ＢＲ１．４Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１．４ＢＲ１．４Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１．５は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１．５Ａ、－ＮＲ１．５ＢＲ１．５Ｃ、－ＣＯＯＲ１．５Ａ、－ＣＯＮＲ１．５ＢＲ１．５Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１．５Ｄ、－ＳＯｎ１．５Ｒ１．５Ｂ、－ＳＯｖ１．５ＮＲ１．５ＢＲ１．５Ｃ、－ＮＨＮＲ１．５ＢＲ１．５Ｃ、－ＯＮＲ１．５ＢＲ１．５Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１．５ＢＲ１．５Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１．１Ａ、Ｒ１．１Ｂ、Ｒ１．１Ｃ、Ｒ１．２Ａ、Ｒ１．２Ｂ、Ｒ１．２Ｃ、Ｒ１．２Ｄ、Ｒ１．３Ａ、Ｒ１．３Ｂ、Ｒ１．３Ｃ、Ｒ１．３Ｄ、Ｒ１．４Ａ、Ｒ１．４Ｂ、Ｒ１．４Ｃ、Ｒ１．４Ｄ、Ｒ１．５Ａ、Ｒ１．５Ｂ、Ｒ１．５Ｃ、及びＲ１．５Ｄは独立に、水素、ハロゲン、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＦ３、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；同一窒素原子に結合したＲ１．１ＢとＲ１．１Ｃ、Ｒ１．２ＢとＲ１．２Ｃ、Ｒ１．３ＢとＲ１．３Ｃ、Ｒ１．４ＢとＲ１．４Ｃ、及びＲ１．５ＢとＲ１．５Ｃ置換基が一体となって、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロアリールを形成していても良く；
ｎ１．２、ｎ１．３、ｎ１．４、及びｎ１．５は独立に、０～４の整数であり；
ｖ１．２、ｖ１．３、ｖ１．４、及びｖ１．５は独立に、１又は２である。
実施形態Ｐ４． 前記化合物が下記構造式を有する、実施形態Ｐ３の化合物。
Figure 0007088912000139
実施形態Ｐ５． Ｒ１０とＲ１１又はＲ１１とＲ１２が一体となって、下記構造式を有する置換されているか置換されていないシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキルを形成していても良い、実施形態Ｐ２～Ｐ４のいずれか一つの化合物。
Figure 0007088912000140
 式中、
Ｘ６は、Ｏ、ＮＲ２３Ａ、又はＳであり；
Ｘ７は、Ｏ、ＮＲ２４Ａ、又はＳであり；
ｚ４は、０～２の整数であり；
ｚ５は、０～８の整数であり；
ｍは、１又は２であり；
Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３Ａ、及びＲ２４Ａは独立に、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。
実施形態Ｐ６． 前記化合物が下記式を有する、実施形態Ｐ３又はＰ４の化合物。
Figure 0007088912000141
Figure 0007088912000142
実施形態Ｐ７． 前記化合物が下記式を有する、実施形態Ｐ５の化合物。
Figure 0007088912000143
実施形態Ｐ８． 前記化合物が下記式を有する、実施形態Ｐ７の化合物。
Figure 0007088912000144
実施形態Ｐ９． 前記化合物が下記式を有する、実施形態Ｐ５の化合物。
Figure 0007088912000145
実施形態Ｐ１０． 前記化合物が下記式を有する、実施形態Ｐ９の化合物。
Figure 0007088912000146
実施形態Ｐ１１． 前記化合物が下記式を有する、実施形態Ｐ５の化合物。
Figure 0007088912000147
実施形態Ｐ１２． 前記化合物が下記式を有する、実施形態Ｐ１１の化合物。
Figure 0007088912000148
実施形態Ｐ１３． 前記化合物が下記構造式を有する、実施形態Ｐ１の化合物。
Figure 0007088912000149
 式中、
Ｒ１．１は、水素、ハロゲン、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＣＯＯＲ１．１Ａ、－ＣＯＮＲ１．１ＢＲ１．１Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１．２は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１．２Ａ、－ＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＣＯＯＲ１．２Ａ、－ＣＯＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１．２Ｄ、－ＳＯｎ１．２Ｒ１．２Ｂ、－ＳＯｖ１．２ＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＮＨＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＯＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１．３は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１．３Ａ、－ＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＣＯＯＲ１．３Ａ、－ＣＯＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１．３Ｄ、－ＳＯｎ１．３Ｒ１．３Ｂ、－ＳＯｖ１．３ＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＮＨＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＯＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｘ４は、Ｎ又はＣＲ１３であり；
Ｘ５は、ＣＲ１４Ｒ１５、Ｓ、Ｏ、又はＮＲ２０Ａであり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ８Ａ、－ＮＲ８ＢＲ８Ｃ、－ＣＯＯＲ８Ａ、－ＣＯＮＲ８ＢＲ８Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ８Ｄ、－ＳＯｎ８Ｒ８Ｂ、－ＳＯｖ８ＮＲ８ＢＲ８Ｃ、－ＮＨＮＲ８ＢＲ８Ｃ、－ＯＮＲ８ＢＲ８Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ８ＢＲ８Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ９は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ９Ａ、－ＮＲ９ＢＲ９Ｃ、－ＣＯＯＲ９Ａ、－ＣＯＮＲ９ＢＲ９Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ９Ｄ、－ＳＯｎ９Ｒ９Ｂ、－ＳＯｖ９ＮＲ９ＢＲ９Ｃ、－ＮＨＮＲ９ＢＲ９Ｃ、－ＯＮＲ９ＢＲ９Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ９ＢＲ９Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１３は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１３Ａ、－ＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、－ＣＯＯＲ１３Ａ、－ＣＯＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１３Ｄ、－ＳＯｎ１３Ｒ１３Ｂ、－ＳＯｖ１３ＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、－ＮＨＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、－ＯＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１４は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１４Ａ、－ＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、－ＣＯＯＲ１４Ａ、－ＣＯＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１４Ｄ、－ＳＯｎ１４Ｒ１４Ｂ、－ＳＯｖ１４ＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、－ＮＨＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、－ＯＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１５は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１５Ａ、－ＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、－ＣＯＯＲ１５Ａ、－ＣＯＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１５Ｄ、－ＳＯｎ１５Ｒ１５Ｂ、－ＳＯｖ１５ＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、－ＮＨＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、－ＯＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１．１Ａ、Ｒ１．１Ｂ、Ｒ１．１Ｃ、Ｒ１．２Ａ、Ｒ１．２Ｂ、Ｒ１．２Ｃ、Ｒ１．２Ｄ、Ｒ１．３Ａ、Ｒ１．３Ｂ、Ｒ１．３Ｃ、Ｒ１．３Ｄ、Ｒ８Ａ、Ｒ８Ｂ、Ｒ８Ｃ、Ｒ８Ｄ、Ｒ９Ａ、Ｒ９Ｂ、Ｒ９Ｃ、Ｒ９Ｄ、Ｒ１３Ａ、Ｒ１３Ｂ、Ｒ１３Ｃ、Ｒ１３Ｄ、Ｒ１４Ａ、Ｒ１４Ｂ、Ｒ１４Ｃ、Ｒ１４Ｄ、Ｒ１５Ａ、Ｒ１５Ｂ、Ｒ１５Ｃ、Ｒ１５Ｄ、及びＲ２０Ａは独立に、水素、ハロゲン、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＦ３、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；同一窒素原子に結合したＲ１．１ＢとＲ１．１Ｃ、Ｒ１．２ＢとＲ１．２Ｃ、Ｒ１．３ＢとＲ１．３Ｃ、Ｒ１３ＢとＲ１３Ｃ、Ｒ１４ＢとＲ１４Ｃ、及びＲ１５ＢとＲ１５Ｃ置換基が一体となって、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロアリールを形成していても良く；
ｎ１．２、ｎ１．３、ｎ８、ｎ９、ｎ１３、ｎ１４、及びｎ１５は独立に、０～４の整数であり；
ｖ１．２、ｖ１．３、ｖ８、ｖ９、ｖ１３、ｖ１４、及びｖ１５は独立に、１又は２である。
実施形態Ｐ１４． 前記化合物が下記式を有する、実施形態Ｐ１３の化合物。
Figure 0007088912000150
Figure 0007088912000151
実施形態Ｐ１５． Ｒ６及びＲ７が独立に水素である、実施形態Ｐ２～Ｐ１２のいずれか一つの化合物。
実施形態Ｐ１６． Ｘ２がＮである、実施形態Ｐ２～Ｐ６のいずれか一つの化合物。
実施形態Ｐ１７． Ｒ１２が－ＯＣＨ３である、実施形態Ｐ２～Ｐ６のいずれか一つの化合物。
実施形態Ｐ１８． Ｒ１．２が、置換されているか置換されていないアルキルである、実施形態Ｐ３～Ｐ１７のいずれか一つの化合物。
実施形態Ｐ１９． Ｒ１．２が、置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ３アルキルである、実施形態Ｐ３～Ｐ１８のいずれか一つの化合物。
実施形態Ｐ２０． Ｒ１．２がメチルである、実施形態Ｐ３～Ｐ１９のいずれか一つの化合物。
実施形態Ｐ２１． Ｒ１．３が－ＣＮである、実施形態Ｐ３～Ｐ２０のいずれか一つの化合物。
実施形態Ｐ２２．
Ｒ４が、－Ｃ（Ｏ）－Ｌ１－Ｒ１８又は－Ｃ（Ｓ）－Ｌ１－Ｒ１８であり；
Ｒ５が、－Ｃ（Ｏ）－Ｌ２－Ｒ１９又は－Ｃ（Ｓ）－Ｌ２－Ｒ１９である、
実施形態Ｐ１～Ｐ２１のいずれか一つの化合物。
実施形態Ｐ２３．
Ｒ４が、－Ｃ（Ｏ）－Ｌ１－Ｒ１８であり；
Ｒ５が、－Ｃ（Ｏ）－Ｌ２－Ｒ１９である、
実施形態Ｐ１～Ｐ２２のいずれか一つの化合物。
実施形態Ｐ２４．
Ｒ４が、－Ｃ（Ｓ）－Ｌ１－Ｒ１８であり；
Ｒ５が、－Ｃ（Ｓ）－Ｌ２－Ｒ１９である、
実施形態Ｐ１～Ｐ２２のいずれか一つの化合物。
実施形態Ｐ２５． Ｌ１及びＬ２が独立に－Ｏ－である、実施形態Ｐ１～Ｐ２４のいずれか一つの化合物。
実施形態Ｐ２６． Ｌ１及びＬ２が独立に－ＮＨ－である、実施形態Ｐ１～Ｐ２４のいずれか一つの化合物。
実施形態Ｐ２７． Ｌ１及びＬ２が独立に結合である、実施形態Ｐ１～Ｐ２４のいずれか一つの化合物。
実施形態Ｐ２８．
Ｌ１が－Ｌ１Ａ－Ｌ１Ｂ－であり、Ｌ１Ａが－Ｃ（Ｏ）－又は－Ｃ（Ｓ）－に結合しており；
Ｌ２が－Ｌ２Ａ－Ｌ２Ｂ－であり、Ｌ２Ａが－Ｃ（Ｏ）－又は－Ｃ（Ｓ）－に結合しており；
Ｌ１Ａが結合又は－（ＣＨ２）ｚ１－であり；
Ｌ１Ｂが結合、－Ｏ－又は－ＮＲ１６Ｂ－であり；
Ｌ２Ａが結合又は－（ＣＨ２）ｚ２－であり；
Ｌ２Ｂが結合、－Ｏ－又は－ＮＲ１７Ｂ－であり；
ｚ１及びｚ２が独立に１～１０の整数であり；
Ｒ１６Ｂ及びＲ１７Ｂが独立に、水素又は置換されているか置換されていないアルキルである、
実施形態Ｐ１～Ｐ２４のいずれか一つの化合物。
実施形態Ｐ２９． Ｌ１Ａ及びＬ２Ａが独立に－ＣＨ２－である、実施形態Ｐ２８の化合物。
実施形態Ｐ３０．
Ｌ１Ｂが、－ＮＲ１６Ｂであり；
Ｌ２Ｂが、－ＮＲ１７Ｂであり；
Ｒ１６Ｂ及びＲ１７Ｂが独立に、置換されていないＣ１－Ｃ３アルキルである、
実施形態Ｐ２８又はＰ２９の化合物。
実施形態Ｐ３１． Ｒ１８及びＲ１９が独立に、置換されていないＣ１－Ｃ３アルキル又は置換されていないアリールである、実施形態Ｐ１～Ｐ３０のいずれか一つの化合物。
実施形態Ｐ３２． Ｒ１８及びＲ１９が独立に、置換されていないアリールである、実施形態Ｐ１～Ｐ３１のいずれか一つの化合物。
実施形態Ｐ３３． Ｒ１８及びＲ１９が独立に、ハロゲンである、実施形態Ｐ１～Ｐ３０のいずれか一つの化合物。
実施形態Ｐ３４． Ｒ４及びＲ５が一体となって、
Figure 0007088912000152
 を形成している、実施形態Ｐ１～Ｐ２１のいずれか一つの化合物。
実施形態Ｐ３５． Ｒ２がメチルである、実施形態Ｐ１～Ｐ３４のいずれか一つの化合物。
実施形態Ｐ３６． 当該化合物が下記構造を有する、実施形態Ｐ１の化合物。
Figure 0007088912000153
Figure 0007088912000154
Figure 0007088912000155
実施形態Ｐ３７． がんの治療方法であって、治療を必要とする対象者に対して、治療上有効量の実施形態Ｐ１～Ｐ３６のいずれか一つの化合物を投与することを含む方法。
実施形態Ｐ３８． 前記がんが固形腫瘍又は血液腫瘍である、実施形態Ｐ３７の方法。
実施形態Ｐ３９． 前記がんが、卵巣がん、乳がん、肺がん、白血病、ＡＭＬ、ＣＭＬ、リンパ腫、膵臓がん、腎臓がん、メラノーマ、肝臓がん、結腸がん、肉腫、多発性骨髄腫、脳腫瘍、又は前立腺がんである、実施形態Ｐ３７の方法。
実施形態Ｐ４０． 少なくとも一つの別の抗がん剤を投与することをさらに含む、実施形態Ｐ３７～Ｐ３９のいずれか一つの方法。
実施形態４１． 前記少なくとも一つの別の抗がん剤が、エピジェネティック阻害剤又は多標的キナーゼ阻害剤を含む、実施形態４０の方法。
実施形態４２． 前記方法が、第１の量の当該化合物及び第２の量の少なくとも一つの別の抗がん剤を投与することを含み、前記第１の量及び第２の量が一緒になって、相乗的治療効果を提供する上での有効量である、実施形態Ｐ３７～Ｐ４１のいずれか一つの方法。
実施形態Ｐ４３． 前記別の抗がん剤がエピジェネティック阻害剤である、実施形態Ｐ４０～Ｐ４２のいずれか一つの方法。
実施形態Ｐ４４． 前記エピジェネティック阻害剤がアザシチジン又はデシタビンである、実施形態Ｐ４３の方法。
実施形態Ｐ４５． 前記化合物及び前記エピジェネティック阻害剤を、医薬組成物として同時投与する、実施形態Ｐ４３又はＰ４４の方法。
実施形態Ｐ４６． 前記別の抗がん剤が多標的キナーゼ阻害剤である、実施形態Ｐ４０～Ｐ４２のいずれか一つの方法。
実施形態Ｐ４７． 前記多標的キナーゼ阻害剤がソラフェニブである、実施形態Ｐ４６の方法。
実施形態Ｐ４８． 前記化合物及び前記多標的キナーゼ阻害剤を、医薬組成物として同時投与する、実施形態Ｐ４６又はＰ４７の方法。
実施形態Ｐ４９． 前記がんが卵巣がんである、実施形態Ｐ３７又はＰ３９の方法。
実施形態Ｐ５０． 実施形態Ｐ１～Ｐ３６のいずれか一つの化合物及び薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
実施形態Ｐ５１． 薬学的に許容される賦形剤並びに実施形態Ｐ１～Ｐ３６のいずれか一つの化合物及び少なくとも一つの別の抗がん剤の組み合わせを含む医薬組成物。
実施形態Ｐ５２． 前記少なくとも一つの別の抗がん剤が、多標的キナーゼ阻害剤又はエピジェネティック阻害剤を含む、実施形態Ｐ５１の医薬組成物。
実施形態Ｐ５３． 前記組み合わせが、第１の量の当該化合物及び第２の量の多標的キナーゼ阻害剤を含み、その第１の量及び第２の量が一緒になって、相乗的治療効果を提供する上での有効量である、実施形態Ｐ５１の医薬組成物。
実施形態Ｐ５４． 前記組み合わせが、第１の量の当該化合物及び第２の量のエピジェネティック阻害剤を含み、その第１の量及び第２の量が一緒になって、相乗的治療効果を提供する上での有効量である、実施形態Ｐ５１の医薬組成物。
実施形態Ｐ５５． 前記組み合わせが、第１の量の当該化合物、第２の量の多標的キナーゼ阻害剤、及び第３の量のエピジェネティック阻害剤を含み、その第１の量、第２の量及び第３の量が一緒になって、相乗的治療効果を提供する上での有効量である、実施形態Ｐ５１の医薬組成物。
実施形態Ｐ５６． 前記多標的キナーゼ阻害剤がソラフェニブであり、前記エピジェネティック阻害剤がアザシチジン又はデシタビンである、実施形態Ｐ５２又はＰ５５の医薬組成物。
実施形態Ｐ５７． がんで使用される、実施形態Ｐ５０～Ｐ５６のいずれか一つの医薬組成物。
実施形態Ｐ５８． 卵巣がん、乳がん、肺がん、白血病、ＡＭＬ、ＣＭＬ、リンパ腫、膵臓がん、腎臓がん、メラノーマ、肝臓がん、結腸がん、肉腫、多発性骨髄腫、脳腫瘍、又は前立腺がんを含む固形腫瘍及び血液腫瘍で使用される、実施形態Ｐ５０～Ｐ５６のいずれか一つの医薬組成物。
実施形態Ｐ５９． 非小細胞肺がんで使用される、実施形態Ｐ５０～Ｐ５６のいずれか一つの医薬組成物。
実施形態Ｐ６０． 前記化合物及び前記多標的キナーゼ阻害剤又は前記エピジェネティック阻害剤を、単一製剤として同時投与する、実施形態Ｐ５２、Ｐ５５又はＰ５６のいずれか一つの医薬組成物。
実施形態Ｐ６１． がん細胞増殖の阻害方法であって、がん細胞増殖の阻害を必要とする対象者に対して、治療上有効量の実施形態Ｐ１～Ｐ３６のいずれか一つの化合物を投与することを含む方法。
実施形態Ｐ６２． 前記がん細胞が、卵巣がん細胞、乳がん細胞、肺がん細胞、白血病細胞、ＡＭＬ細胞、ＣＭＬ細胞、リンパ腫細胞、膵臓がん細胞、腎臓がん細胞、メラノーマ細胞、肝臓がん細胞、結腸がん細胞、肉腫細胞、多発性骨髄腫細胞、脳腫瘍細胞、又は前立腺がん細胞である、実施形態Ｐ６１の方法。
実施形態
実施形態１． 下記式を有する化合物又はそれの薬学的に許容される塩。
Figure 0007088912000156
 式中、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１Ａ、－ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１Ｄ、－Ｓ（Ｏ）ｎ１Ｒ１Ｂ、－ＳＯｖ１ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、－ＮＨＮＲ１ＢＲ１Ｃ、－ＯＮＲ１ＢＲ１Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１ＢＲ１Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ２は、水素、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＣＯＯＲ２Ａ、－ＣＯＮＲ２ＢＲ２Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ３Ａ、－ＮＲ３ＢＲ３Ｃ、－ＣＯＯＲ３Ａ、－ＣＯＮＲ３ＢＲ３Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ３Ｄ、－ＳＯｎ３Ｒ３Ｂ、－ＳＯｖ３ＮＲ３ＢＲ３Ｃ、－ＮＨＮＲ３ＢＲ３Ｃ、－ＯＮＲ３ＢＲ３Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ３ＢＲ３Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ４は、－Ｃ（Ｏ）－Ｌ１－Ｒ１８又は－Ｃ（Ｓ）－Ｌ１－Ｒ１８であり；
Ｒ５は、－Ｃ（Ｏ）－Ｌ２－Ｒ１９又は－Ｃ（Ｓ）－Ｌ２－Ｒ１９であり；又は
Ｒ４及びＲ５が一体となって、
Figure 0007088912000157
 を形成していても良く；
Ｌ１は、結合、－Ｏ－、－ＮＨ－、置換されているか置換されていないアルキレン、置換されているか置換されていないヘテロアルキレンであり；
Ｌ２は、結合、－Ｏ－、－ＮＨ－、置換されているか置換されていないアルキレン、置換されているか置換されていないヘテロアルキレンであり；
Ｒ１８及びＲ１９は独立に、ハロゲン、置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ３アルキル、置換されているか置換されていないアリールであり；
Ｒ２５は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ２５Ａ、－ＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５Ａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ２５Ｄ、－Ｓ（Ｏ）ｎ２５Ｒ２５Ｂ、－ＳＯｖ２５ＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、－ＮＨＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、ＯＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ２Ｃ、Ｒ３Ａ、Ｒ３Ｂ、Ｒ３Ｃ、Ｒ３Ｄ、Ｒ２５Ａ、Ｒ２５Ｂ、Ｒ２５Ｃ、及びＲ２５Ｄは独立に、水素、ハロゲン、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＦ３、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；同一窒素原子に結合したＲ１ＢとＲ１Ｃ、Ｒ２ＢとＲ２Ｃ、Ｒ３ＢとＲ３Ｃ、及びＲ２５ＢとＲ２５Ｃ置換基が一体となって、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロアリールを形成していても良く；
ｚ３は、０～５の整数であり；
ｎ１、ｎ３、及びｎ２５は独立に、０～４の整数であり；
ｖ１、ｖ３、及びｖ２５は独立に、１又は２である。
実施形態２． 前記化合物が、下記式を有するか、それの薬学的に許容される塩である、実施形態１の化合物。
Figure 0007088912000158
 式中、
Ｘ１は、Ｎ又はＣＲ１０であり；
Ｘ２は、Ｎ又はＣＲ１１であり；
Ｘ３は、Ｎ又はＣＲ１２であり；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ６Ａ、－ＮＲ６ＢＲ６Ｃ、－ＣＯＯＲ６Ａ、－ＣＯＮＲ６ＢＲ６Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ６Ｄ、－ＳＯｎ６Ｒ６Ｂ、－ＳＯｖ６ＮＲ６ＢＲ６Ｃ、－ＮＨＮＲ６ＢＲ６Ｃ、－ＯＮＲ６ＢＲ６Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ６ＢＲ６Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ７Ａ、－ＮＲ７ＢＲ７Ｃ、－ＣＯＯＲ７Ａ、－ＣＯＮＲ７ＢＲ７Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ７Ｄ、－ＳＯｎ７Ｒ７Ｂ、－ＳＯｖ７ＮＲ７ＢＲ７Ｃ、－ＮＨＮＲ７ＢＲ７Ｃ、－ＯＮＲ７ＢＲ７Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ７ＢＲ７Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１０は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１０Ａ、－ＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、－ＣＯＯＲ１０Ａ、－ＣＯＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１０Ｄ、－ＳＯｎ１０Ｒ１０Ｂ、－ＳＯｖ１０ＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、－ＮＨＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、－ＯＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１１は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１１Ａ、－ＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、－ＣＯＯＲ１１Ａ、－ＣＯＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１１Ｄ、－ＳＯｎ１１Ｒ１１Ｂ、－ＳＯｖ１１ＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、－ＮＨＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、－ＯＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；Ｒ１０及びＲ１１が一体となって、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキルを形成していても良く；
Ｒ１２は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１２Ａ、－ＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、－ＣＯＯＲ１２Ａ、－ＣＯＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１２Ｄ、－ＳＯｎ１２Ｒ１２Ｂ、－ＳＯｖ１２ＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、－ＮＨＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、－ＯＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；Ｒ１１及びＲ１２が一体となって、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキルを形成していても良く；
Ｒ６Ａ、Ｒ６Ｂ、Ｒ６Ｃ、Ｒ６Ｄ、Ｒ７Ａ、Ｒ７Ｂ、Ｒ７Ｃ、Ｒ７Ｄ、Ｒ１０Ａ、Ｒ１０Ｂ、Ｒ１０Ｃ、Ｒ１０Ｄ、Ｒ１１Ａ、Ｒ１１Ｂ、Ｒ１１Ｃ、Ｒ１１Ｄ、Ｒ１２Ａ、Ｒ１２Ｂ、Ｒ１２Ｃ、及びＲ１２Ｄは独立に、水素、ハロゲン、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＦ３、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；同一窒素原子に結合したＲ６ＢとＲ６Ｃ、Ｒ７ＢとＲ７Ｃ、Ｒ１０ＢとＲ１０Ｃ、Ｒ１１ＢとＲ１１Ｃ、及びＲ１２ＢとＲ１２Ｃ置換基が一体となって、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロアリールを形成していても良く；
ｎ６、ｎ７、ｎ１０、ｎ１１及びｎ１２は独立に、０～４の整数であり；
ｖ６、ｖ７、ｖ１０、ｖ１１及びｖ１２は独立に、１又は２である。
実施形態３． 前記化合物が下記構造式を有する、実施形態２の化合物。
Figure 0007088912000159
 式中、
Ｒ１．１は、水素、ハロゲン、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＣＯＯＲ１．１Ａ、－ＣＯＮＲ１．１ＢＲ１．１Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１．２は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１．２Ａ、－ＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＣＯＯＲ１．２Ａ、－ＣＯＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１．２Ｄ、－ＳＯｎ１．２Ｒ１．２Ｂ、－ＳＯｖ１．２ＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＮＨＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＯＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１．３は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１．３Ａ、－ＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＣＯＯＲ１．３Ａ、－ＣＯＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１．３Ｄ、－ＳＯｎ１．３Ｒ１．３Ｂ、－ＳＯｖ１．３ＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＮＨＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＯＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１．４は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１．４Ａ、－ＮＲ１．４ＢＲ１．４Ｃ、－ＣＯＯＲ１．４Ａ、－ＣＯＮＲ１．４ＢＲ１．４Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１．４Ｄ、－ＳＯｎ１．４Ｒ１．４Ｂ、－ＳＯｖ１．４ＮＲ１．４ＢＲ１．４Ｃ、－ＮＨＮＲ１．４ＢＲ１．４Ｃ、－ＯＮＲ１．４ＢＲ１．４Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１．４ＢＲ１．４Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１．５は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１．５Ａ、－ＮＲ１．５ＢＲ１．５Ｃ、－ＣＯＯＲ１．５Ａ、－ＣＯＮＲ１．５ＢＲ１．５Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１．５Ｄ、－ＳＯｎ１．５Ｒ１．５Ｂ、－ＳＯｖ１．５ＮＲ１．５ＢＲ１．５Ｃ、－ＮＨＮＲ１．５ＢＲ１．５Ｃ、－ＯＮＲ１．５ＢＲ１．５Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１．５ＢＲ１．５Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１．１Ａ、Ｒ１．１Ｂ、Ｒ１．１Ｃ、Ｒ１．２Ａ、Ｒ１．２Ｂ、Ｒ１．２Ｃ、Ｒ１．２Ｄ、Ｒ１．３Ａ、Ｒ１．３Ｂ、Ｒ１．３Ｃ、Ｒ１．３Ｄ、Ｒ１．４Ａ、Ｒ１．４Ｂ、Ｒ１．４Ｃ、Ｒ１．４Ｄ、Ｒ１．５Ａ、Ｒ１．５Ｂ、Ｒ１．５Ｃ、及びＲ１．５Ｄは独立に、水素、ハロゲン、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＦ３、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；同一窒素原子に結合したＲ１．１ＢとＲ１．１Ｃ、Ｒ１．２ＢとＲ１．２Ｃ、Ｒ１．３ＢとＲ１．３Ｃ、Ｒ１．４ＢとＲ１．４Ｃ、及びＲ１．５ＢとＲ１．５Ｃ置換基が一体となって、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロアリールを形成していても良く；
ｎ１．２、ｎ１．３、ｎ１．４、及びｎ１．５は独立に、０～４の整数であり；
ｖ１．２、ｖ１．３、ｖ１．４、及びｖ１．５は独立に、１又は２である。
実施形態４． 前記化合物が下記構造式を有する、実施形態３の化合物。
Figure 0007088912000160
実施形態５． Ｒ１０とＲ１１又はＲ１１とＲ１２が一体となって、下記構造式を有する置換されているか置換されていないシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキルを形成していても良い、実施形態２～４のいずれか一つの化合物。
Figure 0007088912000161
 式中、
Ｘ６は、Ｏ、ＮＲ２３Ａ、又はＳであり；
Ｘ７は、Ｏ、ＮＲ２４Ａ、又はＳであり；
ｚ４は、０～２の整数であり；
ｚ５は、０～８の整数であり；
ｍは、１又は２であり；
Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３Ａ、及びＲ２４Ａは独立に、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。
実施形態６． 前記化合物が下記式を有する、実施形態３又は４の化合物。
Figure 0007088912000162
実施形態７． 前記化合物が下記式を有する、実施形態５の化合物。
Figure 0007088912000163
実施形態８． 前記化合物が下記式を有する、実施形態７の化合物。
Figure 0007088912000164
実施形態９． 前記化合物が下記式を有する、実施形態５の化合物。
Figure 0007088912000165
実施形態１０． 前記化合物が下記式を有する、実施形態９の化合物。
Figure 0007088912000166
実施形態１１． 前記化合物が下記式を有する、実施形態５の化合物。
Figure 0007088912000167
実施形態１２． 前記化合物が下記式を有する、実施形態１１の化合物。
Figure 0007088912000168
実施形態１３． 前記化合物が下記構造式を有する、実施形態１の化合物。
Figure 0007088912000169
 式中、
Ｒ１．１は、水素、ハロゲン、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＣＯＯＲ１．１Ａ、－ＣＯＮＲ１．１ＢＲ１．１Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１．２は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１．２Ａ、－ＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＣＯＯＲ１．２Ａ、－ＣＯＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１．２Ｄ、－ＳＯｎ１．２Ｒ１．２Ｂ、－ＳＯｖ１．２ＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＮＨＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＯＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１．３は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１．３Ａ、－ＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＣＯＯＲ１．３Ａ、－ＣＯＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１．３Ｄ、－ＳＯｎ１．３Ｒ１．３Ｂ、－ＳＯｖ１．３ＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＮＨＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＯＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｘ４は、Ｎ又はＣＲ１３であり；
Ｘ５は、ＣＲ１４Ｒ１５、Ｓ、Ｏ、又はＮＲ２０Ａであり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ８Ａ、－ＮＲ８ＢＲ８Ｃ、－ＣＯＯＲ８Ａ、－ＣＯＮＲ８ＢＲ８Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ８Ｄ、－ＳＯｎ８Ｒ８Ｂ、－ＳＯｖ８ＮＲ８ＢＲ８Ｃ、－ＮＨＮＲ８ＢＲ８Ｃ、－ＯＮＲ８ＢＲ８Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ８ＢＲ８Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ９は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ９Ａ、－ＮＲ９ＢＲ９Ｃ、－ＣＯＯＲ９Ａ、－ＣＯＮＲ９ＢＲ９Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ９Ｄ、－ＳＯｎ９Ｒ９Ｂ、－ＳＯｖ９ＮＲ９ＢＲ９Ｃ、－ＮＨＮＲ９ＢＲ９Ｃ、－ＯＮＲ９ＢＲ９Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ９ＢＲ９Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１３は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１３Ａ、－ＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、－ＣＯＯＲ１３Ａ、－ＣＯＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１３Ｄ、－ＳＯｎ１３Ｒ１３Ｂ、－ＳＯｖ１３ＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、－ＮＨＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、－ＯＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１４は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１４Ａ、－ＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、－ＣＯＯＲ１４Ａ、－ＣＯＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１４Ｄ、－ＳＯｎ１４Ｒ１４Ｂ、－ＳＯｖ１４ＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、－ＮＨＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、－ＯＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１５は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１５Ａ、－ＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、－ＣＯＯＲ１５Ａ、－ＣＯＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１５Ｄ、－ＳＯｎ１５Ｒ１５Ｂ、－ＳＯｖ１５ＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、－ＮＨＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、－ＯＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１．１Ａ、Ｒ１．１Ｂ、Ｒ１．１Ｃ、Ｒ１．２Ａ、Ｒ１．２Ｂ、Ｒ１．２Ｃ、Ｒ１．２Ｄ、Ｒ１．３Ａ、Ｒ１．３Ｂ、Ｒ１．３Ｃ、Ｒ１．３Ｄ、Ｒ８Ａ、Ｒ８Ｂ、Ｒ８Ｃ、Ｒ８Ｄ、Ｒ９Ａ、Ｒ９Ｂ、Ｒ９Ｃ、Ｒ９Ｄ、Ｒ１３Ａ、Ｒ１３Ｂ、Ｒ１３Ｃ、Ｒ１３Ｄ、Ｒ１４Ａ、Ｒ１４Ｂ、Ｒ１４Ｃ、Ｒ１４Ｄ、Ｒ１５Ａ、Ｒ１５Ｂ、Ｒ１５Ｃ、Ｒ１５Ｄ、及びＲ２０Ａは独立に、水素、ハロゲン、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＦ３、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；同一窒素原子に結合したＲ１．１ＢとＲ１．１Ｃ、Ｒ１．２ＢとＲ１．２Ｃ、Ｒ１．３ＢとＲ１．３Ｃ、Ｒ１３ＢとＲ１３Ｃ、Ｒ１４ＢとＲ１４Ｃ、及びＲ１５ＢとＲ１５Ｃ置換基が一体となって、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロアリールを形成していても良く；
ｎ１．２、ｎ１．３、ｎ８、ｎ９、ｎ１３、ｎ１４、及びｎ１５は独立に、０～４の整数であり；
ｖ１．２、ｖ１．３、ｖ８、ｖ９、ｖ１３、ｖ１４、及びｖ１５は独立に、１又は２である。
実施形態１４． 前記化合物が下記式を有する、実施形態１３の化合物。
Figure 0007088912000170
実施形態１５． Ｒ６及びＲ７が独立に水素である、実施形態２～１２のいずれか一つの化合物。
実施形態１６． Ｘ２がＮである、実施形態２～６のいずれか一つの化合物。
実施形態１７． Ｒ１２が－ＯＣＨ３である、実施形態２～６のいずれか一つの化合物。
実施形態１８． Ｒ１．２が、置換されているか置換されていないアルキルである、実施形態３～１７のいずれか一つの化合物。
実施形態１９． Ｒ１．２が、置換されているか置換されていないＣ１－Ｃ３アルキルである、実施形態３～１８のいずれか一つの化合物。
実施形態２０． Ｒ１．２がメチルである、実施形態３～１９のいずれか一つの化合物。
実施形態２１． Ｒ１．３が－ＣＮである、実施形態３～２０のいずれか一つの化合物。
実施形態２２．
Ｒ４が、－Ｃ（Ｏ）－Ｌ１－Ｒ１８又は－Ｃ（Ｓ）－Ｌ１－Ｒ１８であり；
Ｒ５が、－Ｃ（Ｏ）－Ｌ２－Ｒ１９又は－Ｃ（Ｓ）－Ｌ２－Ｒ１９である、
実施形態１～２１のいずれか一つの化合物。
実施形態２３．
Ｒ４が、－Ｃ（Ｏ）－Ｌ１－Ｒ１８であり；
Ｒ５が、－Ｃ（Ｏ）－Ｌ２－Ｒ１９である、
実施形態１～２２のいずれか一つの化合物。
実施形態２４．
Ｒ４が、－Ｃ（Ｓ）－Ｌ１－Ｒ１８であり；
Ｒ５が、－Ｃ（Ｓ）－Ｌ２－Ｒ１９である、
実施形態１～２２のいずれか一つの化合物。
実施形態２５． Ｌ１及びＬ２が独立に－Ｏ－である、実施形態１～２４のいずれか一つの化合物。
実施形態２６． Ｌ１及びＬ２が独立に－ＮＨ－である、実施形態１～２４のいずれか一つの化合物。
実施形態２７． Ｌ１及びＬ２が独立に結合である、実施形態１～２４のいずれか一つの化合物。
実施形態２８．
Ｌ１が－Ｌ１Ａ－Ｌ１Ｂ－であり、Ｌ１Ａが－Ｃ（Ｏ）－又は－Ｃ（Ｓ）－に結合しており；
Ｌ２が－Ｌ２Ａ－Ｌ２Ｂ－であり、Ｌ２Ａが－Ｃ（Ｏ）－又は－Ｃ（Ｓ）－に結合しており；
Ｌ１Ａが結合又は－（ＣＨ２）ｚ１－であり；
Ｌ１Ｂが結合、－Ｏ－又は－ＮＲ１６Ｂ－であり；
Ｌ２Ａが結合又は－（ＣＨ２）ｚ２－であり；
Ｌ２Ｂが結合、－Ｏ－又は－ＮＲ１７Ｂ－であり；
ｚ１及びｚ２が独立に１～１０の整数であり；
Ｒ１６Ｂ及びＲ１７Ｂが独立に、水素又は置換されているか置換されていないアルキルである、
実施形態１～２４のいずれか一つの化合物。
実施形態２９． Ｌ１Ａ及びＬ２Ａが独立に－ＣＨ２－である、実施形態２８の化合物。
実施形態３０．
Ｌ１Ｂが、－ＮＲ１６Ｂであり；
Ｌ２Ｂが、－ＮＲ１７Ｂであり；
Ｒ１６Ｂ及びＲ１７Ｂが独立に、置換されていないＣ１－Ｃ３アルキルである、
実施形態２８又は２９の化合物。
実施形態３１． Ｒ１８及びＲ１９が独立に、置換されていないＣ１－Ｃ３アルキル又は置換されていないアリールである、実施形態１～３０のいずれか一つの化合物。
実施形態３２． Ｒ１８及びＲ１９が独立に、置換されていないアリールである、実施形態１～３１のいずれか一つの化合物。
実施形態３３． Ｒ１８及びＲ１９が独立に、ハロゲンである、実施形態１～３０のいずれか一つの化合物。
実施形態３４． Ｒ４及びＲ５が一体となって、
Figure 0007088912000171
 を形成している、実施形態１～２１のいずれか一つの化合物。
実施形態３５． Ｒ２がメチルである、実施形態１～３４のいずれか一つの化合物。
実施形態３６． 当該化合物が下記構造を有する、実施形態１の化合物。
Figure 0007088912000172
Figure 0007088912000173
Figure 0007088912000174
実施形態３７． がんの治療方法であって、治療を必要とする対象者に対して、治療上有効量の実施形態１～３６のいずれか一つの化合物を投与することを含む方法。
実施形態３８． 前記がんが固形腫瘍又は血液腫瘍である、実施形態３７の方法。
実施形態３９． 前記がんが、卵巣がん、乳がん、肺がん、白血病、ＡＭＬ、ＣＭＬ、リンパ腫、膵臓がん、腎臓がん、メラノーマ、肝臓がん、結腸がん、肉腫、多発性骨髄腫、脳腫瘍、又は前立腺がんである、実施形態３７の方法。
実施形態４０． 少なくとも一つの別の抗がん剤を投与することをさらに含む、実施形態３７～３９のいずれか一つの方法。
実施形態４１． 前記少なくとも一つの別の抗がん剤が、エピジェネティック阻害剤又は多標的キナーゼ阻害剤を含む、実施形態４０の方法。
実施形態４２． 前記方法が、第１の量の当該化合物及び第２の量の少なくとも一つの別の抗がん剤を投与することを含み、前記第１の量及び第２の量が一緒になって、相乗的治療効果を提供する上での有効量である、実施形態３７～４１のいずれか一つの方法。
実施形態４３． 前記別の抗がん剤がエピジェネティック阻害剤である、実施形態４０～４２のいずれか一つの方法。
実施形態４４． 前記エピジェネティック阻害剤がアザシチジン又はデシタビンである、実施形態４３の方法。
実施形態４５． 前記化合物及び前記エピジェネティック阻害剤を、医薬組成物として同時投与する、実施形態４３又は４４の方法。
実施形態４６． 前記別の抗がん剤が多標的キナーゼ阻害剤である、実施形態４０～４２のいずれか一つの方法。
実施形態４７． 前記多標的キナーゼ阻害剤がソラフェニブである、実施形態４６の方法。
実施形態４８． 前記化合物及び前記多標的キナーゼ阻害剤を、医薬組成物として同時投与する、実施形態４６又は４７の方法。
実施形態４９． 前記がんが卵巣がんである、実施形態３７又は３９の方法。
実施形態５０． 実施形態１～３６のいずれか一つの化合物及び薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
実施形態５１． 薬学的に許容される賦形剤並びに実施形態１～３６のいずれか一つの化合物及び少なくとも一つの別の抗がん剤の組み合わせを含む医薬組成物。
実施形態５２． 前記少なくとも一つの別の抗がん剤が、多標的キナーゼ阻害剤又はエピジェネティック阻害剤を含む、実施形態５１の医薬組成物。
実施形態５３． 前記組み合わせが、第１の量の当該化合物及び第２の量の多標的キナーゼ阻害剤を含み、その第１の量及び第２の量が一緒になって、相乗的治療効果を提供する上での有効量である、実施形態５１の医薬組成物。
実施形態５４． 前記組み合わせが、第１の量の当該化合物及び第２の量のエピジェネティック阻害剤を含み、その第１の量及び第２の量が一緒になって、相乗的治療効果を提供する上での有効量である、実施形態５１の医薬組成物。
実施形態５５． 前記組み合わせが、第１の量の当該化合物、第２の量の多標的キナーゼ阻害剤、及び第３の量のエピジェネティック阻害剤を含み、その第１の量、第２の量及び第３の量が一緒になって、相乗的治療効果を提供する上での有効量である、実施形態５１の医薬組成物。
実施形態５６． 前記多標的キナーゼ阻害剤がソラフェニブであり、前記エピジェネティック阻害剤がアザシチジン又はデシタビンである、実施形態５２又は５５の医薬組成物。
実施形態５７． がんで使用される、実施形態５０～５６のいずれか一つの医薬組成物。
実施形態５８． 卵巣がん、乳がん、肺がん、白血病、ＡＭＬ、ＣＭＬ、リンパ腫、膵臓がん、腎臓がん、メラノーマ、肝臓がん、結腸がん、肉腫、多発性骨髄腫、脳腫瘍、又は前立腺がんを含む固形腫瘍及び血液腫瘍で使用される、実施形態５０～５６のいずれか一つの医薬組成物。
実施形態５９． 非小細胞肺がんで使用される、実施形態５０～５６のいずれか一つの医薬組成物。
実施形態６０． 前記化合物及び前記多標的キナーゼ阻害剤又は前記エピジェネティック阻害剤を、単一製剤として同時投与する、実施形態５２、５５又は５６のいずれか一つの医薬組成物。
実施形態６１． がん細胞増殖の阻害方法であって、治療を必要とする対象者に対して、治療上有効量の実施形態１～３６のいずれか一つの化合物を投与することを含む方法。
実施形態６２． 前記がん細胞が、卵巣がん細胞、乳がん細胞、肺がん細胞、白血病細胞、ＡＭＬ細胞、ＣＭＬ細胞、リンパ腫細胞、膵臓がん細胞、腎臓がん細胞、メラノーマ細胞、肝臓がん細胞、結腸がん細胞、肉腫細胞、多発性骨髄腫細胞、脳腫瘍細胞、又は前立腺がん細胞である、実施形態６１の方法。

Claims (30)

  1. 下記式を有する化合物又はその薬学的に許容される塩。
    Figure 0007088912000175
     ［式中、
    Ｒ１は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１Ａ、－ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１Ｄ、－Ｓ（Ｏ）ｎ１Ｒ１Ｂ、－ＳＯｖ１ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、－ＮＨＮＲ１ＢＲ１Ｃ、－ＯＮＲ１ＢＲ１Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１ＢＲ１Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
    Ｒ２は、水素、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＣＯＯＲ２Ａ、－ＣＯＮＲ２ＢＲ２Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
    Ｒ３は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ３Ａ、－ＮＲ３ＢＲ３Ｃ、－ＣＯＯＲ３Ａ、－ＣＯＮＲ３ＢＲ３Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ３Ｄ、－ＳＯｎ３Ｒ３Ｂ、－ＳＯｖ３ＮＲ３ＢＲ３Ｃ、－ＮＨＮＲ３ＢＲ３Ｃ、－ＯＮＲ３ＢＲ３Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ３ＢＲ３Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
    Ｒ４は、－Ｃ（Ｏ）－Ｌ １ －Ｒ １８ であり；
    Ｒ５は、－Ｃ（Ｏ）－Ｌ ２ －Ｒ １９ であり；
    Ｌ１は、結合であり；
    Ｌ２は、結合であり；
    Ｒ１８及びＲ１９は独立に、置換されていないＣ １ －Ｃ ３ アルキルであり；
    Ｒ２５は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ２５Ａ、－ＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５Ａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ２５Ｄ、－Ｓ（Ｏ）ｎ２５Ｒ２５Ｂ、－ＳＯｖ２５ＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、－ＮＨＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、ＯＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
    Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ２Ｃ、Ｒ３Ａ、Ｒ３Ｂ、Ｒ３Ｃ、Ｒ３Ｄ、Ｒ２５Ａ、Ｒ２５Ｂ、Ｒ２５Ｃ、及びＲ２５Ｄは独立に、水素、ハロゲン、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＦ３、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
    同一窒素原子に結合したＲ１ＢとＲ１Ｃ、Ｒ２ＢとＲ２Ｃ、Ｒ３ＢとＲ３Ｃ、及びＲ２５ＢとＲ２５Ｃ置換基が一体となって、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロアリールを形成していても良く；
    ｚ３は、０～５の整数であり；
    ｎ１、ｎ３、及びｎ２５は独立に、０～４の整数であり；
    ｖ１、ｖ３、及びｖ２５は独立に、１又は２である。］
  2. 下記式を有する請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
    Figure 0007088912000176
     ［式中、
    Ｘ１は、Ｎ又はＣＲ１０であり；
    Ｘ２は、Ｎ又はＣＲ１１であり；
    Ｘ３は、Ｎ又はＣＲ１２であり；
    Ｒ６は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ６Ａ、－ＮＲ６ＢＲ６Ｃ、－ＣＯＯＲ６Ａ、－ＣＯＮＲ６ＢＲ６Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ６Ｄ、－ＳＯｎ６Ｒ６Ｂ、－ＳＯｖ６ＮＲ６ＢＲ６Ｃ、－ＮＨＮＲ６ＢＲ６Ｃ、－ＯＮＲ６ＢＲ６Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ６ＢＲ６Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
    Ｒ７は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ７Ａ、－ＮＲ７ＢＲ７Ｃ、－ＣＯＯＲ７Ａ、－ＣＯＮＲ７ＢＲ７Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ７Ｄ、－ＳＯｎ７Ｒ７Ｂ、－ＳＯｖ７ＮＲ７ＢＲ７Ｃ、－ＮＨＮＲ７ＢＲ７Ｃ、－ＯＮＲ７ＢＲ７Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ７ＢＲ７Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
    Ｒ１０は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１０Ａ、－ＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、－ＣＯＯＲ１０Ａ、－ＣＯＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１０Ｄ、－ＳＯｎ１０Ｒ１０Ｂ、－ＳＯｖ１０ＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、－ＮＨＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、－ＯＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
    Ｒ１１は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１１Ａ、－ＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、－ＣＯＯＲ１１Ａ、－ＣＯＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１１Ｄ、－ＳＯｎ１１Ｒ１１Ｂ、－ＳＯｖ１１ＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、－ＮＨＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、－ＯＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；Ｒ１０及びＲ１１が一体となって、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキルを形成していても良く；
    Ｒ１２は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１２Ａ、－ＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、－ＣＯＯＲ１２Ａ、－ＣＯＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１２Ｄ、－ＳＯｎ１２Ｒ１２Ｂ、－ＳＯｖ１２ＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、－ＮＨＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、－ＯＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；Ｒ１１及びＲ１２が一体となって、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキルを形成していても良く；
    Ｒ６Ａ、Ｒ６Ｂ、Ｒ６Ｃ、Ｒ６Ｄ、Ｒ７Ａ、Ｒ７Ｂ、Ｒ７Ｃ、Ｒ７Ｄ、Ｒ１０Ａ、Ｒ１０Ｂ、Ｒ１０Ｃ、Ｒ１０Ｄ、Ｒ１１Ａ、Ｒ１１Ｂ、Ｒ１１Ｃ、Ｒ１１Ｄ、Ｒ１２Ａ、Ｒ１２Ｂ、Ｒ１２Ｃ、及びＲ１２Ｄは独立に、水素、ハロゲン、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＦ３、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；同一窒素原子に結合したＲ６ＢとＲ６Ｃ、Ｒ７ＢとＲ７Ｃ、Ｒ１０ＢとＲ１０Ｃ、Ｒ１１ＢとＲ１１Ｃ、及びＲ１２ＢとＲ１２Ｃ置換基が一体となって、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロアリールを形成していても良く；
    ｎ６、ｎ７、ｎ１０、ｎ１１及びｎ１２は独立に、０～４の整数であり；
    ｖ６、ｖ７、ｖ１０、ｖ１１及びｖ１２は独立に、１又は２である。］
  3. 下記構造式を有する、請求項２に記載の化合物。
    Figure 0007088912000177
     ［式中、
    Ｒ１．１は、水素、ハロゲン、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＣＯＯＲ１．１Ａ、－ＣＯＮＲ１．１ＢＲ１．１Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
    Ｒ１．２は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１．２Ａ、－ＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＣＯＯＲ１．２Ａ、－ＣＯＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１．２Ｄ、－ＳＯｎ１．２Ｒ１．２Ｂ、－ＳＯｖ１．２ＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＮＨＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＯＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
    Ｒ１．３は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１．３Ａ、－ＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＣＯＯＲ１．３Ａ、－ＣＯＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１．３Ｄ、－ＳＯｎ１．３Ｒ１．３Ｂ、－ＳＯｖ１．３ＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＮＨＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＯＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
    Ｒ１．４は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１．４Ａ、－ＮＲ１．４ＢＲ１．４Ｃ、－ＣＯＯＲ１．４Ａ、－ＣＯＮＲ１．４ＢＲ１．４Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１．４Ｄ、－ＳＯｎ１．４Ｒ１．４Ｂ、－ＳＯｖ１．４ＮＲ１．４ＢＲ１．４Ｃ、－ＮＨＮＲ１．４ＢＲ１．４Ｃ、－ＯＮＲ１．４ＢＲ１．４Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１．４ＢＲ１．４Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
    Ｒ１．５は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１．５Ａ、－ＮＲ１．５ＢＲ１．５Ｃ、－ＣＯＯＲ１．５Ａ、－ＣＯＮＲ１．５ＢＲ１．５Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１．５Ｄ、－ＳＯｎ１．５Ｒ１．５Ｂ、－ＳＯｖ１．５ＮＲ１．５ＢＲ１．５Ｃ、－ＮＨＮＲ１．５ＢＲ１．５Ｃ、－ＯＮＲ１．５ＢＲ１．５Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１．５ＢＲ１．５Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
    Ｒ１．１Ａ、Ｒ１．１Ｂ、Ｒ１．１Ｃ、Ｒ１．２Ａ、Ｒ１．２Ｂ、Ｒ１．２Ｃ、Ｒ１．２Ｄ、Ｒ１．３Ａ、Ｒ１．３Ｂ、Ｒ１．３Ｃ、Ｒ１．３Ｄ、Ｒ１．４Ａ、Ｒ１．４Ｂ、Ｒ１．４Ｃ、Ｒ１．４Ｄ、Ｒ１．５Ａ、Ｒ１．５Ｂ、Ｒ１．５Ｃ、及びＲ１．５Ｄは独立に、水素、ハロゲン、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＦ３、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；同一窒素原子に結合したＲ１．１ＢとＲ１．１Ｃ、Ｒ１．２ＢとＲ１．２Ｃ、Ｒ１．３ＢとＲ１．３Ｃ、Ｒ１．４ＢとＲ１．４Ｃ、及びＲ１．５ＢとＲ１．５Ｃ置換基が一体となって、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロアリールを形成していても良く；
    ｎ１．２、ｎ１．３、ｎ１．４、及びｎ１．５は独立に、０～４の整数であり；
    ｖ１．２、ｖ１．３、ｖ１．４、及びｖ１．５は独立に、１又は２である。］
  4. 下記構造式を有する、請求項３に記載の化合物。
    Figure 0007088912000178
  5. Ｒ１０とＲ１１、又はＲ１１とＲ１２が一体となって、下記構造式を有する、置換されているか置換されていないシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキルを形成している、請求項２～４のいずれか１項に記載の化合物。
    Figure 0007088912000179
     ［式中、
    Ｘ６は、Ｏ、ＮＲ２３Ａ、又はＳであり；
    Ｘ７は、Ｏ、ＮＲ２４Ａ、又はＳであり；
    ｚ４は、０～２の整数であり；
    ｚ５は、０～８の整数であり；
    ｍは、１又は２であり；
    Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３Ａ、及びＲ２４Ａは独立に、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。］
  6. 下記式を有する、請求項３又は４に記載の化合物。
    Figure 0007088912000180
    Figure 0007088912000181
  7. 下記式を有する、請求項５に記載の化合物。
    Figure 0007088912000182
  8. 下記式を有する、請求項７に記載の化合物。
    Figure 0007088912000183
  9. 下記式を有する、請求項５に記載の化合物。
    Figure 0007088912000184
  10. 下記式を有する、請求項９に記載の化合物。
    Figure 0007088912000185
  11. 下記式を有する、請求項５に記載の化合物。
    Figure 0007088912000186
  12. 下記式を有する、請求項１１に記載の化合物。
    Figure 0007088912000187
    Figure 0007088912000188
  13. 下記構造式を有する、請求項１に記載の化合物。
    Figure 0007088912000189
     ［式中、
    Ｒ１．１は、水素、ハロゲン、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＣＯＯＲ１．１Ａ、－ＣＯＮＲ１．１ＢＲ１．１Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
    Ｒ１．２は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１．２Ａ、－ＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＣＯＯＲ１．２Ａ、－ＣＯＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１．２Ｄ、－ＳＯｎ１．２Ｒ１．２Ｂ、－ＳＯｖ１．２ＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＮＨＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＯＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
    Ｒ１．３は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１．３Ａ、－ＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＣＯＯＲ１．３Ａ、－ＣＯＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１．３Ｄ、－ＳＯｎ１．３Ｒ１．３Ｂ、－ＳＯｖ１．３ＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＮＨＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＯＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
    Ｘ４は、Ｎ又はＣＲ１３であり；
    Ｘ５は、ＣＲ１４Ｒ１５、Ｓ、Ｏ、又はＮＲ２０Ａであり；
    Ｒ８は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ８Ａ、－ＮＲ８ＢＲ８Ｃ、－ＣＯＯＲ８Ａ、－ＣＯＮＲ８ＢＲ８Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ８Ｄ、－ＳＯｎ８Ｒ８Ｂ、－ＳＯｖ８ＮＲ８ＢＲ８Ｃ、－ＮＨＮＲ８ＢＲ８Ｃ、－ＯＮＲ８ＢＲ８Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ８ＢＲ８Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
    Ｒ９は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ９Ａ、－ＮＲ９ＢＲ９Ｃ、－ＣＯＯＲ９Ａ、－ＣＯＮＲ９ＢＲ９Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ９Ｄ、－ＳＯｎ９Ｒ９Ｂ、－ＳＯｖ９ＮＲ９ＢＲ９Ｃ、－ＮＨＮＲ９ＢＲ９Ｃ、－ＯＮＲ９ＢＲ９Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ９ＢＲ９Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
    Ｒ１３は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１３Ａ、－ＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、－ＣＯＯＲ１３Ａ、－ＣＯＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１３Ｄ、－ＳＯｎ１３Ｒ１３Ｂ、－ＳＯｖ１３ＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、－ＮＨＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、－ＯＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
    Ｒ１４は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１４Ａ、－ＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、－ＣＯＯＲ１４Ａ、－ＣＯＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１４Ｄ、－ＳＯｎ１４Ｒ１４Ｂ、－ＳＯｖ１４ＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、－ＮＨＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、－ＯＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
    Ｒ１５は、水素、ハロゲン、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＲ１５Ａ、－ＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、－ＣＯＯＲ１５Ａ、－ＣＯＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、－ＮＯ２、－ＳＲ１５Ｄ、－ＳＯｎ１５Ｒ１５Ｂ、－ＳＯｖ１５ＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、－ＮＨＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、－ＯＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
    Ｒ１．１Ａ、Ｒ１．１Ｂ、Ｒ１．１Ｃ、Ｒ１．２Ａ、Ｒ１．２Ｂ、Ｒ１．２Ｃ、Ｒ１．２Ｄ、Ｒ１．３Ａ、Ｒ１．３Ｂ、Ｒ１．３Ｃ、Ｒ１．３Ｄ、Ｒ８Ａ、Ｒ８Ｂ、Ｒ８Ｃ、Ｒ８Ｄ、Ｒ９Ａ、Ｒ９Ｂ、Ｒ９Ｃ、Ｒ９Ｄ、Ｒ１３Ａ、Ｒ１３Ｂ、Ｒ１３Ｃ、Ｒ１３Ｄ、Ｒ１４Ａ、Ｒ１４Ｂ、Ｒ１４Ｃ、Ｒ１４Ｄ、Ｒ１５Ａ、Ｒ１５Ｂ、Ｒ１５Ｃ、Ｒ１５Ｄ、及びＲ２０Ａは独立に、水素、ハロゲン、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）－ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＦ３、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；同一窒素原子に結合したＲ１．１ＢとＲ１．１Ｃ、Ｒ１．２ＢとＲ１．２Ｃ、Ｒ１．３ＢとＲ１．３Ｃ、Ｒ１３ＢとＲ１３Ｃ、Ｒ１４ＢとＲ１４Ｃ、及びＲ１５ＢとＲ１５Ｃ置換基が一体となって、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロアリールを形成していても良く；
    ｎ１．２、ｎ１．３、ｎ８、ｎ９、ｎ１３、ｎ１４、及びｎ１５は独立に、０～４の整数であり；
    ｖ１．２、ｖ１．３、ｖ８、ｖ９、ｖ１３、ｖ１４、及びｖ１５は独立に、１又は２である。］
  14. 下記式を有する、請求項１３に記載の化合物。
    Figure 0007088912000190
    Figure 0007088912000191
  15. Ｒ６及びＲ７が独立に水素である、請求項２～１２のいずれか１項に記載の化合物。
  16. Ｘ２がＮである、請求項２～６のいずれか１項に記載の化合物。
  17. Ｒ１２が－ＯＣＨ３である、請求項２～６のいずれか１項に記載の化合物。
  18. Ｒ１．２が、置換されているか置換されていないアルキルである、請求項３～１７のいずれか１項に記載の化合物。
  19. Ｒ１．３が－ＣＮである、請求項３～１８のいずれか１項に記載の化合物。
  20. Ｒ２がメチルである、請求項１～１９のいずれか１項に記載の化合物。
  21. 下記構造を有する、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容されるその塩。
    Figure 0007088912000192
  22. がんの治療のための、治療上有効量の請求項１～２１のいずれか１項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
  23. 前記がんが、卵巣がん、乳がん、肺がん、白血病、ＡＭＬ、ＣＭＬ、リンパ腫、膵臓がん、腎臓がん、メラノーマ、肝臓がん、結腸がん、肉腫、多発性骨髄腫、脳腫瘍、又は前立腺がんである、請求項２２に記載の医薬組成物。
  24. 請求項１～２１のいずれか１項に記載の化合物及び薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
  25. 少なくとも一つの別の抗がん剤を更に含む、請求項２２～２４のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、
    前記少なくとも一つの別の抗がん剤が、多標的キナーゼ阻害剤又はエピジェネティック阻害剤を含む、医薬組成物。
  26. 第１の量の当該化合物及び第２の量の多標的キナーゼ阻害剤を含み、その第１の量及び第２の量が一緒になって、相乗的治療効果を提供する上での有効量である、請求項２５に記載の医薬組成物。
  27. 第１の量の当該化合物及び第２の量のエピジェネティック阻害剤を含み、その第１の量及び第２の量が一緒になって、相乗的治療効果を提供する上での有効量であるか、又は
    第１の量の当該化合物、第２の量の多標的キナーゼ阻害剤、及び第３の量のエピジェネティック阻害剤を含み、その第１の量、第２の量及び第３の量が一緒になって、相乗的治療効果を提供する上での有効量である
    請求項２５に記載の医薬組成物。
  28. 前記多標的キナーゼ阻害剤がソラフェニブであり、前記エピジェネティック阻害剤がアザシチジン又はデシタビンである、請求項２５に記載の医薬組成物。
  29. 前記化合物及び前記多標的キナーゼ阻害剤又は前記エピジェネティック阻害剤を、単一製剤として同時投与する、請求項２５に記載の医薬組成物。
  30. 治療上有効量の請求項１～２１のいずれか１項に記載の化合物をがん細胞に接触させて、がん細胞の増殖を阻害するための、医薬組成物であって、
    前記がん細胞が、卵巣がん細胞、乳がん細胞、肺がん細胞、白血病細胞、ＡＭＬ細胞、ＣＭＬ細胞、リンパ腫細胞、膵臓がん細胞、腎臓がん細胞、メラノーマ細胞、肝臓がん細胞、結腸がん細胞、肉腫細胞、多発性骨髄腫細胞、脳腫瘍細胞、又は前立腺がん細胞である、医薬組成物。
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