JP6972002B2 - ブルトン型チロシンキナーゼを調節する化合物及び方法 - Google Patents

ブルトン型チロシンキナーゼを調節する化合物及び方法 Download PDF

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Description

関連出願の相互参照
本出願は、２０１６年３月１１日に出願された米国仮出願第６２／３０７，３９９号、及び２０１６年５月２６日に出願された米国仮出願第６２／３４２，００４号の利益を主張するものであり、それらの全体が全ての目的で参照により本明細書に組み入れられる。
ブルトン型チロシンキナーゼ（ＢＴＫ）は、Ｂ細胞の発生、分化、シグナル伝達、及び成熟に重要な役割を果たす。ＢＴＫは、ヒトＸ連鎖無ガンマグロブリン血症の疾患遺伝子として元々同定されたが、炎症（例えば、皮膚の炎症状態）、自己免疫、アレルギー性疾患状態、及びがん（例えば、Ｂ細胞リンパ腫などのＢ細胞がん、及びリンパ芽球様Ｂ細胞白血病）にさらに関与している。従って、ＢＴＫ調節物質に対する当該技術分野における必要性が存在する。本明細書で開示されるのは、特に、当該技術分野におけるこれらの問題並びに他の問題に対する解決策である。
本明細書で提供されるのは、特に、ブルトン型チロシンキナーゼの活性レベルを調節することができる化合物、及びそれの使用方法である。
態様では、式：
Figure 0006972002
 を有する化合物を提供する。
Ｒ１は独立して、ハロゲン、−ＣＸ１ ３、−ＣＨＸ１ ２、−ＣＨ２Ｘ１、−ＯＣＸ１ ３、−ＯＣＨ２Ｘ１、−ＯＣＨＸ１ ２、−ＣＮ、−ＳＯｎ１Ｒ１Ｄ、−ＳＯｖ１ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＲ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＳＯ２Ｒ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＯＲ１Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。記号ｚ１は、０〜５の整数である。Ｒ２は独立して、ハロゲン、−ＣＸ２ ３、−ＣＨＸ２ ２、−ＣＨ２Ｘ２、−ＯＣＸ２ ３、−ＯＣＨ２Ｘ２、−ＯＣＨＸ２ ２、−ＣＮ、−ＳＯｎ２Ｒ２Ｄ、−ＳＯｖ２ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ２、−ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、−ＯＲ２Ｄ、−ＮＲ２ＡＳＯ２Ｒ２Ｄ、−ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、−ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）ＯＲ２Ｃ、−ＮＲ２ＡＯＲ２Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。記号ｚ２は、０〜４の整数である。Ｒ３は、水素または−ＮＨ２である。記号Ｙ１は、ＮまたはＣ（Ｒ４）である。Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＣＸ４ ３、−ＣＨＸ４ ２、−ＣＨ２Ｘ４、−ＯＣＸ４ ３、−ＯＣＨ２Ｘ４、−ＯＣＨＸ４ ２、−ＣＮ、−ＳＯｎ４Ｒ４Ｄ、−ＳＯｖ４ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ４、−ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ４Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−ＯＲ４Ｄ、−ＮＲ４ＡＳＯ２Ｒ４Ｄ、−ＮＲ４ＡＣ（Ｏ）Ｒ４Ｃ、−ＮＲ４ＡＣ（Ｏ）ＯＲ４Ｃ、−ＮＲ４ＡＯＲ４Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。記号Ｙ２は、ＮまたはＣ（Ｒ５）である。Ｒ５は、水素、ハロゲン、−ＣＸ５ ３、−ＣＨＸ５ ２、−ＣＨ２Ｘ５、−ＯＣＸ５ ３、−ＯＣＨ２Ｘ５、−ＯＣＨＸ５ ２、−ＣＮ、−ＳＯｎ５Ｒ５Ｄ、−ＳＯｖ５ＮＲ５ＡＲ５Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ５ＡＲ５Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ５、−ＮＲ５ＡＲ５Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＡＲ５Ｂ、−ＯＲ５Ｄ、−ＮＲ５ＡＳＯ２Ｒ５Ｄ、−ＮＲ５ＡＣ（Ｏ）Ｒ５Ｃ、−ＮＲ５ＡＣ（Ｏ）ＯＲ５Ｃ、−ＮＲ５ＡＯＲ５Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｌ１は、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｐｈ−、−ＮＲ６−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６−、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ６−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンである。Ｒ６は、水素、ハロゲン、−ＣＸ６ ３、−ＣＨＸ６ ２、−ＣＨ２Ｘ６、−ＯＣＸ６ ３、−ＯＣＨ２Ｘ６、−ＯＣＨＸ６ ２、−ＣＮ、−ＳＯｎ６Ｒ６Ｄ、−ＳＯｖ６ＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ６、−ＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−ＯＲ６Ｄ、−ＮＲ６ＡＳＯ２Ｒ６Ｄ、−ＮＲ６ＡＣ（Ｏ）Ｒ６Ｃ、−ＮＲ６ＡＣ（Ｏ）ＯＲ６Ｃ、−ＮＲ６ＡＯＲ６Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｌ２は、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｐｈ−、−ＮＲ７−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンである。Ｒ７は、水素、ハロゲン、−ＣＸ７ ３、−ＣＨＸ７ ２、−ＣＨ２Ｘ７、−ＯＣＸ７ ３、−ＯＣＨ２Ｘ７、−ＯＣＨＸ７ ２、−ＣＮ、−ＳＯｎ７Ｒ７Ｄ、−ＳＯｖ７ＮＲ７ＡＲ７Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７ＡＲ７Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ７、−ＮＲ７ＡＲ７Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＡＲ７Ｂ、−ＯＲ７Ｄ、−ＮＲ７ＡＳＯ２Ｒ７Ｄ、−ＮＲ７ＡＣ（Ｏ）Ｒ７Ｃ、−ＮＲ７ＡＣ（Ｏ）ＯＲ７Ｃ、−ＮＲ７ＡＯＲ７Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｅは、求電子部分である。各Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ２Ｃ、Ｒ２Ｄ、Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、Ｒ４Ｄ、Ｒ５Ａ、Ｒ５Ｂ、Ｒ５Ｃ、Ｒ５Ｄ、Ｒ６Ａ、Ｒ６Ｂ、Ｒ６Ｃ、Ｒ６Ｄ、Ｒ７Ａ、Ｒ７Ｂ、Ｒ７Ｃ、及びＲ７Ｄは独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；同一の窒素原子と結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ５Ａ及びＲ５Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ６Ａ及びＲ６Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ７Ａ及びＲ７Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。各Ｘ、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、及びＸ７は独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。ｎ１、ｎ２、ｎ４、ｎ５、ｎ６、及びｎ７は独立して、０〜４の整数である。ｍ１、ｍ２、ｍ４、ｍ５、ｍ６、ｍ７、ｖ１、ｖ２、ｖ４、ｖ５、ｖ６
、及びｖ７は独立して、１〜２の整数である。
態様では、本明細書に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩、及び医薬的に許容可能な賦形剤を含む、医薬組成物を提供する。
態様では、がんの治療方法であって、それを必要とする対象に有効量の本明細書に記載の化合物を投与することを含む、方法を提供する。
態様では、炎症性疾患の治療方法であって、それを必要とする対象に有効量の本明細書に記載の化合物を投与することを含む、方法を提供する。
態様では、有効量の本明細書に記載の化合物を、それを必要とする対象に投与することを含む、ブルトン型チロシンキナーゼ活性と関連する疾患の治療方法を提供する。実施形態では、疾患は、異常なブルトン型チロシンキナーゼ活性と関連する。
態様では、ブルトン型チロシンキナーゼを本明細書に記載の化合物と接触させることを含む、ブルトン型チロシンキナーゼ活性の阻害方法を提供する。
態様では、本明細書に記載の化合物（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、本明細書に記載の化合物、または本明細書に記載の化合物の一部）と共有結合した、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質を提供する。
態様では、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、本明細書に記載の化合物、または本明細書に記載の化合物の一部）と共有結合した、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトＢＴＫ）を提供する。
Ｉ．定義
本明細書で使用される略称は、化学分野及び生物分野の範囲内でのそれらの従来の意味を有する。本明細書に記載の化学構造及び式は、化学業界で公知の化学価数の標準規則に従って構築される。
置換基が従来の化学式（左から右に記述）によって特定される場合、それらは、左から右に記述した構造式を記述したものから生じるであろう化学的に同一の置換基を同様に包含し、例えば、−ＣＨ２Ｏ−は、−ＯＣＨ２−と等価である。
「アルキル」という用語は、それ自体または別の置換基の一部として、別段の記載がない限り、直鎖（すなわち、非分岐鎖）または分岐炭素鎖（または炭素）またはそれらの組み合わせであり、完全飽和、モノ不飽和または多価不飽和であってもよく、指定された数の炭素原子を有する１価、２価、または多価のラジカルを含むことができるものを意味する（すなわち、Ｃ１−Ｃ１０は、１から１０個の炭素を意味する）。アルキルは、非環式鎖である。飽和炭化水素ラジカルの例としては、限定されないが、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、例えば、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチル、ｎ−オクチルなどの相同体及び異性体などの基が挙げられる。不飽和アルキル基は、１つ以上の二重結合または三重結合を有する基である。不飽和アルキル基の例としては、限定されないが、ビニル、２−プロペニル、クロチル、２−イソペンテニル、２−（ブタジエニル）、２，４−ペンタジエニル、３−（１，４−ペンタジエニル）、エチニル、１−及び３−プロピニル、３−ブチニル、及び高級相同体及び異性体が挙げられる。アルコキシは、酸素リンカー（−Ｏ−）を介して分子の残基と結合されるアルキルである。
「アルキレン」という用語は、それ自体または別の置換基の一部として、別段の記載がない限り、アルキルから誘導される二価のラジカル（例えば、限定するものではないが、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）を意味する。典型的には、アルキル（またはアルキレン）基は、１個から２４個の炭素原子を有し、１０個以下の炭素原子を有するアルキル（またはアルキレン）基が、本明細書で好ましい。「低級アルキル」または「低級アルキレン」は、より短い鎖のアルキル基またはアルキレン基であり、概ね８個以下の炭素原子を有する。「アルケニレン」という用語は、それ自体または別の置換基の一部として、別段の記載がない限り、アルケンから誘導される二価のラジカルを意味する。
「ヘテロアルキル」という用語は、それ自体または別の用語と組み合わせて、別段の記載がない限り、少なくとも１つの炭素原子、及び少なくとも１つのヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｐ、Ｓｉ、またはＳ）を含む、安定直鎖または分岐鎖またはこれらの組み合わせを意味し、窒素及び硫黄原子は、任意選択で酸化されてもよく、窒素へテロ原子は、任意選択で四級化されてもよい。へテロ原子（複数可）（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｐ、Ｓ、Ｂ、Ａｓ、またはＳｉ）は、ヘテロアルキル基の任意の内側位置、またはアルキル基が分子の残基と結合する位置に配置されてもよい。ヘテロアルキルは、非環式鎖である。その例としては、限定されないが、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２、−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−ＣＨ３、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｎ−ＯＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３、及び−ＣＮが挙げられる。２個または３個までのヘテロ原子は、例えば、−ＣＨ２−ＮＨ−ＯＣＨ３、及び−ＣＨ２−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）３などのように連続していてもよい。ヘテロアルキル部分は、１個のヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を含んでもよい。ヘテロアルキル部分は、２個の任意選択で異なるヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を含んでもよい。ヘテロアルキル部分は、３個の任意選択で異なるヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を含んでもよい。ヘテロアルキル部分は、４個の任意選択で異なるヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を含んでもよい。ヘテロアルキル部分は、５個の任意選択で異なるヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を含んでもよい。ヘテロアルキル部分は、最大で８個の任意選択で異なるヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を含んでもよい。
同様に、「ヘテロアルキレン」という用語は、それ自体または別の置換基の一部として、別段の記載がない限り、例えば、限定されないが、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−及び−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−などのようにヘテロアルキルから誘導された二価のラジカルを意味する。ヘテロアルキレン基の場合、ヘテロ原子は、鎖末端の一方または両方（例えば、アルキレンオキシ、アルキレンジオキシ、アルキレンアミノ、アルキレンジアミノなど）を占有することもできる。さらに、アルキレン及びヘテロアルキレン連結基の場合、連結基の配向は、連結基の式が記述される方向によって示されるものではない。例えば、式−Ｃ（Ｏ）２Ｒ’−は、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ’−及び−Ｒ’Ｃ（Ｏ）２−のいずれをも示す。上記のように、ヘテロアルキル基は、本明細書で使用される場合、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＯＲ’、−ＳＲ’及び／または−ＳＯ２Ｒ’などのへテロ原子を介して分子の残基と結合する基が挙げられる。「ヘテロアルキル基」及びそれに続いて特定のヘテロアルキル基が列挙される場合（−ＮＲ’Ｒ’’など）、ヘテロアルキル及び−ＮＲ’Ｒ’’という用語は、重複していない、または互いに排他的ではないことが理解されよう。むしろ、明確にするために特定のヘテロアルキル基が列挙される。従って、本明細書において、「ヘテロアルキル」という用語は、特定のヘテロアルキル基（例えば、−ＮＲ’Ｒ’’など）を除外するものと解釈されるべきではない。
「シクロアルキル」及び「ヘテロシクロアルキル」という用語は、それらによってまたは他の用語と組み合わせて、別段の記載がない限り、それぞれ、環式形態の「アルキル」及び環式形態の「ヘテロアルキル」を意味する。シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルは、芳香族ではない。加えて、ヘテロシクロアルキル基の場合、へテロ原子は、ヘテロシクロが分子の残基と結合する位置を占有し得る。実施形態では、シクロアルキルは、スピロ環状シクロアルキルであり、スピロ環式環は、シクロアルキル環である。実施形態では、シクロアルキルは、縮合環シクロアルキルであり、縮合環は、シクロアルキル環である。実施形態では、シクロアルキルは、架橋環シクロアルキルであり、架橋環は、シクロアルキル環である。実施形態では、シクロアルキルは、単環である。実施形態では、シクロアルキルは、２つの環である。実施形態では、シクロアルキルは、３つの環である。実施形態では、シクロアルキルは、４つの環である。実施形態では、シクロアルキルは、５つの環である。実施形態では、シクロアルキルは、多環である。実施形態では、ヘテロシクロアルキルは、スピロ環式ヘテロシクロアルキルであり、スピロ環式環は、１つ以上のヘテロシクロアルキル環であり、任意選択で１つ以上のシクロアルキル環である。実施形態では、ヘテロシクロアルキルは、縮合環ヘテロシクロアルキルであり、縮合環は、１つ以上のヘテロシクロアルキル環であり、任意選択で１つ以上のシクロアルキル環である。実施形態では、ヘテロシクロアルキルは、架橋環ヘテロシクロアルキルであり、架橋環は、１つ以上のヘテロシクロアルキル環であり、任意選択で１つ以上のシクロアルキル環である。実施形態では、スピロ環、縮合環、または架橋環ヘテロシクロアルキルの環は、複素環である。実施形態では、ヘテロシクロアルキルは、単環である。実施形態では、ヘテロシクロアルキルは、２つの環である。実施形態では、ヘテロシクロアルキルは、３つの環である。実施形態では、ヘテロシクロアルキルは、４つの環である。実施形態では、ヘテロシクロアルキルは、５つの環である。実施形態では、ヘテロシクロアルキルは、多環である。シクロアルキル基の例としては、限定されないが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、１−シクロヘキセニル、３−シクロヘキセニル、シクロヘプチルなどが挙げられる。ヘテロシクロアルキルの例としては、限定されないが、１−（１，２，５，６−テトラヒドロピリジル）、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−モルホリニル、３−モルホリニル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、テトラヒドロチエン−２−イル、テトラヒドロチエン−３−イル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニルなどが挙げられる。「シクロアルキレン」及び「ヘテロシクロアルキレン」は、単独でまたは別の置換基の一部として、それぞれ、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから誘導される二価のラジカルを意味する。実施形態では、シクロアルキレンまたはヘテロシクロアルキレンは、多環である。実施形態では、ヘテロシクロアルキレンは、スピロ環式ヘテロシクロアルキレンであり、スピロ環式環は、１つ以上のヘテロシクロアルキル環であり、任意選択で１つ以上のシクロアルキル環である。
「ハロ」または「ハロゲン」という用語は、それ自体または別の置換基の一部として、別段の記載がない限り、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、またはヨウ素原子を意味する。さらには、「ハロアルキル」などの用語は、モノハロアルキル及びポリハロアルキルを包含することが意図される。例えば、「ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル」という用語は、限定されないが、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、４−クロロブチル、３−ブロモプロピルなどが挙げられる。
「アシル」という用語は、別段の記載がない限り、−Ｃ（Ｏ）Ｒを意味し、Ｒは、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。
「アリール」という用語は、別段の記載がない限り、多価不飽和、芳香族、炭化水素置換基を意味し、単一の環または共に縮合する複数の環（好ましくは、１〜３個の環）（すなわち、縮合環アリール）であってもよいかまたは共有結合により連結され得る。縮合環アリール基は、縮合環のうちの少なくとも１つがアリール環である共に縮合された複数の環を指す。「ヘテロアリール」という用語は、少なくとも１つのヘテロ原子（例えば、Ｎ、Ｏ、またはＳ）を含むアリール基（または環）を指し、窒素及び硫黄原子は、任意選択で酸化され、窒素ヘテロ原子（複数可）は、任意選択で四級化される。従って、「ヘテロアリール」という用語は、縮合環ヘテロアリール基（すなわち、縮合環のうち少なくとも１つは、芳香族ヘテロシクロである共に縮合された複数の環）を含む。５，６−縮合環ヘテロアリーレンは、共に縮合された２つの環を指し、一方の環は、５つの員を有し、他方の環は、６つの員を有し、少なくとも１つの環は、ヘテロアリール環である。同様に、６，６−縮合環ヘテロアリーレンは、共に縮合した２つの環を指し、一方の環は、６つの員を有し、他方の環は、６つの員を有し、少なくとも１つの環は、ヘテロアリール環である。また、６，５−縮合環ヘテロアリーレンは、共に縮合される２つの環を指し、一方の環は、６つの員を有し、他方の環は、５つの員を有し、少なくとも１つの環は、ヘテロアリール環である。ヘテロアリール基は、炭素またはへテロ原子を介して分子の残基と結合され得る。アリール及びヘテロアリール基の非限定例としては、フェニル、ナフチル、ピロリル、ピラゾリル、ピリダジニル、トリアジニル、ピリミジニル、イミダゾリル、ピラジニル、プリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、フリル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ベンゾチアゾリル、ベンゾキサゾイル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラン、イソベンゾフランｙｌ、インドリル、イソインドリル、ベンゾチオフェニル、イソキノリル、キノキサリニル、キノリル、１−ナフチル、２−ナフチル、４−ビフェニル、１−ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル、３−ピラゾリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、ピラジニル、２−オキサゾリル、４−オキサゾリル、２−フェニル−４−オキサゾリル、５−オキサゾリル、３−イソオキサゾリル、４−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−チアゾリル、４−チアゾリル、５−チアゾリル、２−フリル、３−フリル、２−チエニル、３−チエニル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピリミジル、４−ピリミジル、５−ベンゾチアゾリル、プリニル、２−ベンズイミダゾリル、５−インドリル、１−イソキノリル、５−イソキノリル、２−キノキサリニル、５−キノキサリニル、３−キノリル、及び６−キノリルが挙げられる。上述のアリール及びヘテロアリール環系の各々の置換基は、後述の許容可能な置換基からなる群から選択される。「アリーレン」及び「ヘテロアリーレン」は、単独または別の置換基の一部として、それぞれ、アリール及びヘテロアリールから誘導される二価のラジカルを意味する。ヘテロアリール基置換基は、環ヘテロ原子窒素と結合した−Ｏ−であってもよい。
スピロ環式環は、隣接環が単一原子を介して結合している２つ以上の環である。スピロ環式環内の個々の環は、同一であっても異なってもよい。スピロ環式環における個々の環は、置換であっても非置換のであってもよく、一連のスピロ環式環内に他の個々の環とは異なる置換基を有してもよい。スピロ環式環内の個々の環において可能な置換基は、スピロ環式環の一部分ではない場合、同一環において可能な置換基である（例えば、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環の置換基）。スピロ環式環は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレンであってもよく、スピロ環式環基内の個々の環は、全ての環が１種類であるものを含む（例えば、全ての環が置換ヘテロシクロアルキレンであり、各環は同一または異なる置換ヘテロシクロアルキレンであってもよい）、直前のリストのいずれかであり得る。スピロ環式環系のことを指す場合、ヘテロシクロスピロ環式環は、少なくとも１つの環がヘテロシクロ環であり、各環が異なる環であってもよいスピロ環式環のことを意味する。スピロ環式環系のことを指す場合、置換スピロ環式環は、少なくとも１つの環が置換され、各置換基は任意選択で異なっていてもよいことを意味する。
記号
Figure 0006972002
 は、分子または化学式の残基に対する、化学部分の結合点を示す。
本明細書で使用される場合、「オキソ」という用語は、炭素原子に二重結合している酸素を意味する。
「アルキルアリーレン」という用語は、アルキレン部分（アルキレンリンカーとも本明細書で呼ばれる）と共有結合したアリーレン部分である。実施形態では、アルキルアリーレン基は、式：
Figure 0006972002
 を有する。
アルキルアリーレン部分は、アルキレン部分またはアリーレンリンカー上で（例えば、置換基で）（例えば、２位、３位、４位、または６位の炭素において）置換され得、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２ＣＨ３−ＳＯ３Ｈ、−ＯＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ５アルキル、または置換もしくは非置換の２〜５員ヘテロアルキルで置換され得る）。実施形態では、アルキルアリーレンは、非置換のである。
上記用語（例えば、「アルキル」、「ヘテロアルキル」、「シクロアルキル」、「ヘテロシクロアルキル」、「アリール」、及び「ヘテロアリール」）はそれぞれ、記載のラジカルの置換形態及び非置換の形態の両方を含む。ラジカルのそれぞれの型に好ましい置換基は、以下に記載されるものである。
アルキルラジカル及びヘテロアルキルラジカル（アルキレン、アルケニル、ヘテロアルキレン、ヘテロアルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、及びヘテロシクロアルケニルと称されることが多い基を含む）を対象とする置換基は、限定はされないが、−ＯＲ’、＝Ｏ、＝ＮＲ’、＝Ｎ−ＯＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＳＲ’、−ハロゲン、−ＳｉＲ’Ｒ’’Ｒ’’’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ’’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’Ｒ’’’、−ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）２Ｒ’、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ’Ｒ’’Ｒ’’’）＝ＮＲ’’’’、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ’Ｒ’’）＝ＮＲ’’’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＮＲ’’Ｒ’’’、−ＯＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’ＮＲ’’’Ｒ’’’’、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）−ＯＲ’’、−ＮＲ’ＯＲ’’から選択される、様々な基の１つ以上であり得、当該置換基の数の範囲は、０〜（２ｍ’＋１）であり、ｍ’は、そのようなラジカルにおける炭素原子の総数である。Ｒ、Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、及びＲ’’’’は、それぞれ好ましくは独立して、水素、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール（例えば、１〜３つのハロゲンで置換されたアリール）、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキル、アルコキシ基、もしくはチオアルコキシ基、またはアリールアルキル基を指す。本明細書に記載の化合物が、複数のＲ基を含む場合、例えば、Ｒ基は、それぞれ独立して選択され、同様に、Ｒ’基、Ｒ’’基、Ｒ’’’基、及びＲ’’’’基のうちの複数が存在する場合、こうした基は、それぞれ独立して選択される。Ｒ’及びＲ’’が、同一の窒素原子と結合する場合、それらが窒素原子と組み合わされて、４員環、５員環、６員環、または７員環を形成し得る。例えば、−ＮＲ’Ｒ’’には、限定はされないが、１−ピロリジニル及び４−モルホリニルが含まれる。置換基に関する上記の考察から、「アルキル」という用語は、ハロアルキル（例えば、−ＣＦ３及び−ＣＨ２ＣＦ３）並びにアシル（例えば、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ３など）などの、水素基以外の基と結合した炭素原子を含む基を含むことが意図されることを、当業者であれば理解するであろう。
アルキルラジカルを対象として記載される置換基と同様に、アリール基及びヘテロアリール基を対象とする置換基は多様であり、例えば、−ＯＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＳＲ’、−ハロゲン、−ＳｉＲ’Ｒ’’Ｒ’’’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ’’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’Ｒ’’’、−ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）２Ｒ’、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ’Ｒ’’Ｒ’’’）＝ＮＲ’’’’、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ’Ｒ’’）＝ＮＲ’’’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＮＲ’’Ｒ’’’、−ＯＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’ＮＲ’’’Ｒ’’’’、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ’、−Ｎ３、−ＣＨ（Ｐｈ）２、フルオロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、及びフルオロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）−ＯＲ’’、−ＮＲ’ＯＲ’’から選択され、当該置換基の数の範囲は、０から、芳香族環系に存在する利用可能な結合価の総数までの範囲であり、Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、及びＲ’’’’は、好ましくは、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、及び置換もしくは非置換のヘテロアリールから独立して選択される。本明細書に記載の化合物が、複数のＲ基を含む場合、例えば、Ｒ基は、それぞれ独立して選択され、同様に、Ｒ’基、Ｒ’’基、Ｒ’’’基、及びＲ’’’’基の複数が存在する場合、こうした基は、それぞれ独立して選択される。
環（例えば、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、アリーレン、またはヘテロアリーレン）を対象とする置換基は、環の特定の原子に対する置換基としてではなく、環に対する置換基として示され得る（一般に、浮遊置換基と称される）。そのような場合、置換基は、（化学結合価の規則に従って）任意の環原子と結合し得、縮合環またはスピロ環式環の場合、縮合環またはスピロ環式環の１員と関連して示される置換基（単一環に対する浮遊置換基）は、任意の縮合環またはスピロ環式環に対する置換基であり得る（複数の環に対する浮遊置換基）。置換基が環と結合するが、特定の原子を対象とせず（浮遊置換基）、その置換基の添字が２以上の整数である場合、複数の置換基が、同一の原子、同一の環、異なる原子、異なる縮合環、異なるスピロ環式環に存在し得、置換基はそれぞれ、任意選択で異なり得る。環の分子残基への結合点が、単一原子に限定されない場合（浮遊置換基）、結合点は、任意の環原子であり得、縮合環またはスピロ環式環の場合、任意の縮合環またはスピロ環式環の任意の原子であり得、その際、化学結合価の規則に従う。環、縮合環、またはスピロ環式環が、１つ以上の環ヘテロ原子を含み、その環、縮合環、またはスピロ環式環が、１つ以上の浮遊置換基（限定はされないが、分子の残基への結合点を含む）と共に示される場合、浮遊置換基は、ヘテロ原子と結合し得る。環ヘテロ原子が、浮遊置換基を有する構造または式において１つ以上の水素と結合していることが示されている場合であり（例えば、２つの結合が環原子への結合であり、第３の結合が水素への結合である環窒素）、ヘテロ原子が、浮遊置換基と結合する場合、置換基は、化学結合価の規則に従いつつ水素と交換されると理解されることになる。
２つ以上の置換基は、任意選択で連結されて、アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基、またはヘテロシクロアルキル基を形成し得る。そのような、いわゆる環形成置換基は、典型的には、必須ではないが、環式基礎構造と結合することがわかる。１つの実施形態では、環形成置換基は、基礎構造の隣接員と結合する。例えば、環式基礎構造の隣接員と結合した２つの環形成置換基は、縮合環構造を創出する。別の実施形態では、環形成置換基は、基礎構造の単一員と結合する。例えば、環式基礎構造の単一員と結合した２つの環形成置換基は、スピロ環式構造を創出する。さらに別の実施形態では、環形成置換基は、基礎構造の非隣接員と結合する。
アリール環またはヘテロアリール環の隣接原子に存在する置換基の２つは、−Ｔ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＲＲ’）ｑ−Ｕ−という式の環を任意選択で形成し得、式中、Ｔ及びＵは独立して、−ＮＲ−、−Ｏ−、−ＣＲＲ’−、または単結合であり、ｑは、０〜３の整数である。あるいは、アリール環またはヘテロアリール環の隣接原子に存在する置換基の２つは、−Ａ−（ＣＨ２）ｒ−Ｂ−という式の置換基と、任意選択で交換され得、式中、Ａ及びＢは独立して、−ＣＲＲ’−、−Ｏ−、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’−、または単結合であり、ｒは、１〜４の整数である。そのように形成された新たな環の単結合の１つは、任意選択で二重結合と交換され得る。あるいは、アリール環またはヘテロアリール環の隣接原子に存在する置換基の２つは、−（ＣＲＲ’）Ｓ−Ｘ’−（Ｃ’’Ｒ’’Ｒ’’’）ｄ−という式の置換基と、任意選択で交換され得、式中、ｓ及びｄは独立して、０〜３の整数であり、Ｘ’は、−Ｏ−、−ＮＲ’−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’−である。Ｒ、Ｒ’、Ｒ’’、及びＲ’’’という置換基は、好ましくは、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、及び置換もしくは非置換のヘテロアリールから独立して選択される。
本明細書で使用される場合、「ヘテロ原子」または「環ヘテロ原子」という用語は、酸素（Ｏ）、窒素（Ｎ）、硫黄（Ｓ）、リン（Ｐ）、及びケイ素（Ｓｉ）を含むことが意図される。
本明細書で使用される場合、「置換基」は、下記の部分から選択される基を意味する：
（Ａ）オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）−ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、非置換のヘテロアリール、並びに
（Ｂ）下記から選択される少なくとも１つの置換基で置換されたアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール：
（ｉ）オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）−ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、非置換のヘテロアリールと、
（ｉｉ）下記から選択される少なくとも１つの置換基で置換されたアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール：
（ａ）オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）−ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、非置換のヘテロアリール、及び
（ｂ）下記から選択される少なくとも１つの置換基で置換されたアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール：オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）−ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、非置換のヘテロアリール。
本明細書で使用される場合、「ｓｉｚｅ−ｌｉｍｉｔｅｄ ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ（サイズ限定置換基）」または「ｓｉｚｅ−ｌｉｍｉｔｅｄ ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ ｇｒｏｕｐ（サイズ限定置換基）」は、「置換基」を対象として上に記載される置換基の全てから選択される基を意味し、置換もしくは非置換のアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ２０アルキルであり、置換もしくは非置換のヘテロアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換の２〜２０員ヘテロアルキルであり、置換もしくは非置換のシクロアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルであり、置換もしくは非置換のアリールはそれぞれ、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールであり、及び置換もしくは非置換のヘテロアリールはそれぞれ、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。
本明細書で使用される場合、「ｌｏｗｅｒ ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ（低級置換基）」または「ｌｏｗｅｒ ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ ｇｒｏｕｐ（低級置換基）」は、「置換基」を対象として上に記載される置換基の全てから選択される基を意味し、置換もしくは非置換のアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルであり、置換もしくは非置換のヘテロアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルであり、置換もしくは非置換のシクロアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ７シクロアルキルであり、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換の３〜７員ヘテロシクロアルキルであり、置換もしくは非置換のアリールはそれぞれ、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールであり、及び置換もしくは非置換のヘテロアリールはそれぞれ、置換もしくは非置換の５〜９員ヘテロアリールである。
いくつかの実施形態では、本明細書に記載の化合物において記載される置換基はそれぞれ、少なくとも１つの置換基で置換される。より具体的には、いくつかの実施形態では、本明細書に記載の化合物において記載される置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換アルキレン、置換ヘテロアルキレン、置換シクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、置換アリーレン、及び／または置換ヘテロアリーレンはそれぞれ、少なくとも１つの置換基で置換される。他の実施形態では、こうした基の少なくとも１つまたは全てが、少なくとも１つのサイズ限定置換基で置換される。他の実施形態では、こうした基の少なくとも１つまたは全てが、少なくとも１つの低級置換基で置換される。
本明細書に記載の化合物の他の実施形態では、置換もしくは非置換のアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ２０アルキルであり得、置換もしくは非置換のヘテロアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換の２〜２０員ヘテロアルキルであり、置換もしくは非置換のシクロアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルであり、置換もしくは非置換のアリールはそれぞれ、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールであり、及び／または置換もしくは非置換のヘテロアリールはそれぞれ、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。本明細書に記載の化合物のいくつかの実施形態では、置換もしくは非置換のアルキレンはそれぞれ、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ２０アルキレンであり、置換もしくは非置換のヘテロアルキレンはそれぞれ、置換もしくは非置換の２〜２０員ヘテロアルキレンであり、置換もしくは非置換のシクロアルキレンはそれぞれ、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキレンであり、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレンはそれぞれ、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキレンであり、置換もしくは非置換のアリーレンはそれぞれ、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリーレンであり、及び／または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンはそれぞれ、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリーレンである。
いくつかの実施形態では、置換もしくは非置換のアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルであり、置換もしくは非置換のヘテロアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルであり、置換もしくは非置換のシクロアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ７シクロアルキルであり、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルはそれぞれ、置換もしくは非置換の３〜７員ヘテロシクロアルキルであり、置換もしくは非置換のアリールはそれぞれ、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールであり、及び／または置換もしくは非置換のヘテロアリールはそれぞれ、置換もしくは非置換の５〜９員ヘテロアリールである。いくつかの実施形態では、置換もしくは非置換のアルキレンはそれぞれ、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキレンであり、置換もしくは非置換のヘテロアルキレンはそれぞれ、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキレンであり、置換もしくは非置換のシクロアルキレンはそれぞれ、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ７シクロアルキレンであり、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレンはそれぞれ、置換もしくは非置換の３〜７員ヘテロシクロアルキレンであり、置換もしくは非置換のアリーレンはそれぞれ、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリーレンであり、及び／または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンはそれぞれ、置換もしくは非置換の５〜９員ヘテロアリーレンである。いくつかの実施形態では、化合物は、後述の実施例セクション、図、または表に示される化学種である。
本発明のある特定の化合物は、不斉炭素原子（光学中心もしくはキラル中心）または二重結合を有し、絶対立体化学の点において、（Ｒ）−もしくは（Ｓ）−として、またはアミノ酸については（Ｄ）−もしくは（Ｌ）−として定義され得るエナンチオマー、ラセミ化合物、ジアステレオマー、互変異性体、幾何異性体、立体異性形態であり、個々の異性体は、本発明の範囲内に包含される。本発明の化合物には、不安定が故に合成及び／または単離が不可能であることが当該技術分野において知られるものは含まれない。本発明は、ラセミ形態及び光学的に純粋な形態の化合物を含むことを意図する。光学的に活性な（Ｒ）−異性体及び（Ｓ）−異性体、または（Ｄ）−異性体及び（Ｌ）−異性体は、キラルシントンもしくはキラル試薬を使用して調製してよく、または通常の技術を使用して分割してよい。本明細書に記載の化合物が、オレフィン結合または他の幾何不斉中心を含む場合、別段の記載がない限り、化合物は、Ｅ及びＺの両方の幾何異性体を含むことが意図される。
本明細書で使用される場合、「異性体」という用語は、同一数かつ同一種の原子を有し、従って、分子量は同一であるが、原子の構造的な配置または立体配置という点で異なる化合物を指す。
本明細書で使用される場合、「互変異性体」という用語は、平衡状態において存在し、１つの異性形態から別の形態へと容易に変換される、２つ以上の構造異性体の１つを指す。
本発明のある特定の化合物は、互変異性形態で存在し得ることが当業者には明らかであろうし、化合物のそのような互変異性形態は全て、本発明の範囲内である。
別段の記載がない限り、本明細書で示される構造は、本構造体の全ての立体化学的形状（すなわち、各非対称中心の（Ｒ）配置及び（Ｓ）配置）を含むことを意味する。従って、単一の立体化学的な異性体、並びに本発明の化合物のエナンチオマー及びジアステレオマー混合物は、本発明の範囲内である。
別段の記載がない限り、本明細書に記載の構造は、１つ以上の同位体的に濃縮された原子が存在することのみが異なる化合物を含むことも意図される。例えば、本明細書に記載の構造を有する化合物であって、重水素もしくは三重水素による水素置換を有するか、または１３Ｃもしくは１４Ｃが濃縮された炭素による炭素置換を有することのみが異なる化合物は、本発明の範囲内である。
別段の記載がない限り、本明細書に記載の構造は、１つ以上の同位体的に濃縮された原子が存在することのみが異なる化合物を含むことも意図される。例えば、本明細書に記載の構造を有する化合物であって、重水素もしくは三重水素による水素置換を有するか、または１３Ｃもしくは１４Ｃが濃縮された炭素による炭素置換を有することのみが異なる化合物は、本発明の範囲内である。
本発明の化合物は、そのような化合物を構成する１つ以上の原子の原子同位体の含有割合が天然と異なり得る。例えば、化合物は、例えば、三重水素（３Ｈ）、ヨウ素−１２５（１２５Ｉ）、または炭素−１４（１４Ｃ）などの、放射性同位体で放射標識され得る。本発明の化合物の同位体的に異なる形態は全て、放射性の有無を問わず、本発明の範囲内に包含される。
本出願の全体を通して、代替形態は、例えば、複数の可能なアミノ酸を含むそれぞれのアミノ酸位置といったマーカッシュ群で記載されることに留意されるべきである。マーカッシュ群のそれぞれのメンバーは、別々に考慮されるべきであり、それによって別の実施形態を含むことが特に企図され、マーカッシュ群は、単一の単位であると見なされることにはならない。
「Ａｎａｌｏｇ（類似体）」または「ａｎａｌｏｇｕｅ（類似体）」は、化学及び生物学においてそのごく普通の意味に従って使用され、別の化合物（すなわち、いわゆる「参照」化合物）と構造的に類似しているが、組成、例えば、異なる元素の原子による１つの原子の置換、または特定の官能基の存在、または別の官能基による１つの官能基の置換、または参照化合物の１つ以上のキラル中心の絶対立体化学が異なる化学的な化合物を指す。従って、類似体は、参照化合物と比較して、機能及び外観は類似または同等であるが、構造または起源が異なる化合物である。
本明細書で使用される場合、「ａ」または「ａｎ」という用語は、１つ以上を意味する。加えて、本明細書で使用される場合、「ａ［ｎ］で置換された」という語句は、特定の基が、指定の置換基のいずれかまたは全ての１つ以上で置換され得ることを意味する。例えば、アルキル基またはヘテロアリール基などの基が、「非置換のＣ１−Ｃ２０アルキルで置換されるか、または非置換の２〜２０員ヘテロアルキルで置換される」場合、基は、１つ以上の非置換のＣ１−Ｃ２０アルキル、及び／または１つ以上の非置換の２〜２０員ヘテロアルキルを含み得る。
さらに、部分が、Ｒ置換基で置換される場合、基は、「Ｒで置換された」と称され得る。部分がＲで置換される場合、部分は、少なくとも１つのＲ置換基で置換され、Ｒ置換基はそれぞれ、任意選択で異なる。（式（Ｉ）などの）化学属の記載において特定のＲ基が存在する場合、ローマアルファベット記号が、特定のＲ基のそれぞれの出現を区別するために使用され得る。例えば、Ｒ１３置換基が複数存在する場合、Ｒ１３置換基はそれぞれ、Ｒ１３Ａ、Ｒ１３Ｂ、Ｒ１３Ｃ、Ｒ１３Ｄなどとして区別され得、Ｒ１３Ａ、Ｒ１３Ｂ、Ｒ１３Ｃ、Ｒ１３Ｄなどはそれぞれ、Ｒ１３の定義の範囲内であると定義され、任意選択で異なって定義される。
本明細書で使用される場合、「共有結合性のシステイン修飾部分」は、システインアミノ酸（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトＢＴＫ）のシステイン４８１）のスルフヒドリル官能基と反応して、共有結合を形成することができる置換基を指す。従って、共有結合性のシステイン修飾部分は、典型的には求電子性である。
本明細書で使用される場合、「検出可能部分」は、化合物または生体分子と共有結合または非共有結合で結合することができ、例えば、当該技術分野において知られる技術を使用して検出することができる部分を指す。実施形態では、検出可能部分は、共有結合で結合する。検出可能部分は、結合した化合物または生体分子のイメージングを提供し得る。検出可能部分は、２つの化合物間の接触を示し得る。検出可能部分の例は、フルオロフォア、抗体、反応性色素、放射標識された部分、磁性造影剤、及び量子ドットである。フルオロフォアの例としては、フルオレセイン、ローダミン、ＧＦＰ、クマリン、ＦＩＴＣ、Ａｌｅｘａ ｆｌｕｏｒ、Ｃｙ３、Ｃｙ５、ＢＯＤＩＰＹ、及びシアニン色素が挙げられる。放射性核種の例としては、フッ素−１８、ガリウム−６８、及び銅−６４が挙げられる。磁性造影剤の例としては、ガドリニウム、酸化鉄及び鉄白金、並びにマンガンが挙げられる。
本発明の化合物の説明は、当業者に知られる化学結合の原理によって限定される。従って、基が、数ある置換基の１つ以上によって置換され得る場合、そのような置換基は、化学結合の原理に従うように選択されると共に、本質的に不安定ではなく、及び／または当業者の知見において、水性条件、中性条件、及びいくつかの既知の生理学的条件などの環境条件下で不安定性を有する可能性が想定される化合物が得られるように選択される。例えば、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールは、当業者に知られる化学結合の原理に従って、環ヘテロ原子を介して分子の残基と結合し、それによって、本質的に不安定な化合物が生じることが回避される。
「医薬的に許容可能な塩」という用語は、本明細書に記載の化合物に見られる特定の置換基に応じて、相対的に無毒な酸または塩基を用いて調製される、活性化合物の塩を含むことが意図される。本発明の化合物が、相対的に酸性の官能性を含む場合、溶媒を用いずに、または適した不活性溶媒において、そのような化合物の中性形態と、十分量の所望の塩基とを接触させることによって、塩基付加塩を得ることができる。医薬的に許容可能な塩基付加塩の例としては、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、アンモニウム塩、有機アミノ塩、もしくはマグネシウム塩、または類似の塩が挙げられる。本発明の化合物が、相対的に塩基性の官能性を含む場合、溶媒を用いずに、または適した不活性溶媒において、そのような化合物の中性形態と、十分量の所望の酸とを接触させることによって、酸付加塩を得ることができる。医薬的に許容可能な酸付加塩の例としては、塩酸、臭化水素酸、硝酸、炭酸、一水素炭酸、リン酸、一水素リン酸、二水素リン酸、硫酸、一水素硫酸、ヨウ化水素酸、または亜リン酸などのような無機酸に由来するもの、並びに酢酸、プロピオン酸、イソ酪酸、マレイン酸、マロン酸、安息香酸、コハク酸、スベリン酸、フマル酸、乳酸、マンデル酸、フタル酸、ベンゼンスルホン酸、ｐ−トリルスルホン酸、クエン酸、酒石酸、シュウ酸、メタンスルホン酸などのような、相対的に無毒な有機酸に由来する塩が挙げられる。アルギニン酸塩などのアミノ酸の塩、並びにグルクロン酸またはガラクツロン酸などのような有機酸の塩も含まれる（例えば、Ｂｅｒｇｅ ｅｔ ａｌ．，“Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓａｌｔｓ”，Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅ，１９７７，６６，１−１９を参照されたい）。本発明のある特定の化合物は、塩基付加塩または酸付加塩のいずれかに化合物を変換することが可能な塩基性の官能性及び酸性の官能性の両方を含む。
従って、本発明の化合物は、医薬的に許容可能な酸などとの塩として存在し得る。本発明は、そのような塩を含む。そのような塩の非限定例としては、塩酸塩、臭化水素酸塩、リン酸塩、硫酸塩、メタンスルホン酸塩、硝酸塩、マレイン酸塩、酢酸塩、クエン酸塩、フマル酸塩、プロピオン酸塩、酒石酸塩（例えば、（＋）−酒石酸塩、（−）−酒石酸塩、またはラセミ混合物を含む、それらの混合物）、コハク酸塩、安息香酸塩、及びグルタミン酸などのアミノ酸との塩、並びに四級アンモニウム塩（例えば、ヨウ化メチル、ヨウ化エチルなど）が挙げられる。こうした塩は、当業者に知られる方法によって調製してよい。
化合物の中性形態は、好ましくは、塩と、塩基または酸とを接触させ、通常の様式において親化合物を単離することによって再生される。化合物の親形態は、極性溶媒における溶解性などの、ある特定の物理的特性において、様々な塩の形態とは異なり得るものである。
塩の形態に加えて、本発明は、プロドラッグの形態の化合物を提供する。本明細書に記載の化合物のプロドラッグは、生理学的条件下で化学変化が容易に生じて本発明の化合物を与える化合物である。本明細書に記載の化合物のプロドラッグは、投与後にインビボで変換され得る。さらに、プロドラッグは、例えば、適した酵素または化学試薬と接触したときなどの、エクスビボの環境において化学的または生化学的な方法によって本発明の化合物へと変換することができる。
本発明のある特定の化合物は、非溶媒和形態、並びに水和形態を含む溶媒和形態で存在することができる。一般に、溶媒和形態は、非溶媒和形態と等価であり、本発明の範囲内に包含される。本発明のある特定の化合物は、複数の結晶形態または非結晶形態で存在し得る。一般に、物理的形態は全て、本発明によって企図される使用について等価であり、本発明の範囲内であると意図される。
「医薬的に許容可能な賦形剤」及び「医薬的に許容可能な担体」は、対象への活性薬剤の投与及び対象による吸収を助け、患者に対して顕著かつ有害な毒性学的作用を引き起こすことなく、本発明の組成物に含めることができる物質を指す。医薬的に許容可能な賦形剤の非限定例としては、水、ＮａＣｌ、正常生理食塩水、乳酸リンゲル液、正常スクロース、正常グルコース、結合剤、増量剤、崩壊剤、滑沢剤、被覆剤、甘味剤、風味剤、塩溶液（リンゲル液など）、アルコール、オイル、ゼラチン、ラクトース、アミロース、またはデンプンなどの糖質、脂肪酸エステル、ヒドロキシメチルセルロース、ポリビニルピロリジン、及び着色剤などが挙げられる。そのような調製物は、滅菌することができ、望まれるのであれば、本発明の化合物との有害反応が生じない、滑沢剤、保存剤、安定剤、湿潤剤、乳化剤、浸透圧調整用の塩、緩衝剤、着色剤、及び／または芳香物質などの補助剤と混合することができる。本発明において有用な医薬賦形剤が他にも存在することを、当業者であれば認識するであろう。
「調製物」という用語は、担体としての封入材料と共に活性化合物の製剤を含むことが意図され、これによって、他の担体を含むか、または含まずに活性成分が担体に囲まれたカプセルが提供され、従って、活性成分と担体とが結びつく。同様に、カシェ剤及びトローチ剤が含まれる。錠剤、粉末、カプセル、丸剤、カシェ剤、及びトローチ剤は、経口投与に適した固体の投与形態として使用することができる。
「ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤」または「ＢＴＫ化合物」または「ＢＴＫ阻害剤」は、対照（例えば、化合物が欠如している）または公知の不活性を有する化合物と比較した場合に、ブルトン型チロシンキナーゼの活性を低下させる化合物（例えば、本明細書に記載の化合物）を指す。
「ポリペプチド」、「ペプチド」、及び「タンパク質」という用語は、本明細書で互換的に使用され、アミノ酸残基のポリマーであって、アミノ酸からならない部分に任意選択で複合化され得るポリマーを指す。用語は、１つ以上のアミノ酸残基が、対応する天然起源のアミノ酸の人工的な化学模倣体であるアミノ酸ポリマー、並びに天然起源のアミノ酸ポリマー、及び非天然起源のアミノ酸ポリマーに適用される。
人工的であるか、もしくは操作されているか、または人工的もしくは操作されたタンパク質もしくは核酸（例えば、非天然型もしくは非野生型）から誘導されるか、もしくはそれを含む場合、ポリペプチドまたは細胞は、「組換え体」である。例えば、ベクター、または例えば、組換え生物のゲノムといった、任意の他の異種性位置に挿入されたポリヌクレオチドであって、その結果、そのポリヌクレオチドが天然において見出されるときに通常それに隣接するヌクレオチド配列と関連しないポリヌクレオチドは、組換えポリヌクレオチドである。組換えポリヌクレオチドに由来して、インビトロまたはインビボで発現するタンパク質は、組換えポリペプチドの例である。同様に、天然において見られないポリヌクレオチド配列、例えば、天然起源の遺伝子の変異体は、組換え体である。
タンパク質のアミノ酸残基は、それが、所与の残基と同じ、タンパク質内の基本的な構造的位置を占める場合、所与の残基に「対応する」。例えば、選択されたタンパク質の選択された残基は、選択された残基がヒトブルトン型チロシンキナーゼのＣｙｓ４８１と同じ基本的な空間的または他の構造的な関係を占める場合、ヒトブルトン型チロシンキナーゼのＣｙｓ４８１に対応する。いくつかの実施形態では、選択されたタンパク質が、ヒトブルトン型チロシンキナーゼタンパク質と最大の相同性となるように整列される場合、Ｃｙｓ４８１と整列している整列され選択されたタンパク質の位置は、Ｃｙｓ４８１に対応すると言われる。例えば、選択されたタンパク質の構造が、ヒトブルトン型チロシンキナーゼタンパク質との最大一致性のために整列され、全体的構造を比較する場合に、一次配列整列の代わりに、三次元構造整列も使用することができる。この場合、構造モデルにおいてＣｙｓ４８１と同じ基本的位置を占めるアミノ酸は、Ｃｙｓ４８１残基に対応すると言われる。
「接触すること」は、そのごく普通の意味に従って使用され、少なくとも２つの異なる種（例えば、生体分子または細胞を含む化学的な化合物）の反応、相互作用、または物理的接触に十分な近接化が可能となるプロセスを指す。しかしながら、得られる反応生成物は、添加試薬の間で生じる反応から直接生成し得るか、または１つ以上の添加試薬から反応混合物において生成し得る中間体から生成し得ると理解されるべきである。
「接触すること」という用語は、２つの種が反応、相互作用、または物理的接触をすることを可能にすることも含み得、２つの種は、本明細書に記載の化合物及びタンパク質または酵素であってもよい。いくつかの実施形態では、接触することは、本明細書に記載の化合物を、シグナル伝達経路に関与するタンパク質または酵素と相互作用することを可能にすることが含まれる。
本明細書で定義される場合、タンパク質に関する「活性化」「活性化する」「活性化すること」などの用語は、初期の非活性または不活性化状態からの、タンパク質の生物学的に活性な誘導体への変換を指す。用語は、疾患で減少したシグナル伝達または酵素活性またはタンパク質の量を活性化または活性化する、増感させる、または上方調節することを指す。
本明細書で定義される場合、タンパク質阻害剤相互作用に関する「阻害」、「阻害する」、「阻害すること」という用語は、阻害剤の非存在下におけるタンパク質の活性または機能と比較して、タンパク質の活性または機能に負の影響を及ぼすこと（例えば、低減させること）を意味する。実施形態では、阻害は、阻害剤の非存在下におけるタンパク質の濃度またはレベルと比較して、タンパク質の濃度またはレベルに負の影響を及ぼすこと（例えば、低減させること）を意味する。実施形態では、阻害は、疾患または疾患症状の低減を指す。実施形態では、阻害は、特定のタンパク質標的の活性の低減を指す。従って、阻害には、タンパク質のシグナル伝達もしくは酵素活性、またはタンパク質の量の、少なくとも部分的、部分的、または完全な、刺激の遮断、活性化の低減、防止、もしくは遅延、または不活性化、脱感作、もしくは下方制御が含まれる。実施形態では、阻害は、直接相互作用（例えば、阻害剤が標的タンパク質と結合すること）がもたらす標的タンパク質の活性の低減を指す。実施形態では、阻害は、間接相互作用（例えば、阻害剤が、標的タンパク質を活性化するタンパク質と結合することによって、標的タンパク質の活性化を防止すること）からの標的タンパク質の活性の低減を指す。「ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤」及び「ＢＴＫ阻害剤」は、阻害剤の非存在下におけるブルトン型チロシンキナーゼの活性または機能と比較して、ブルトン型チロシンキナーゼの活性または機能に負の影響を及ぼす（例えば、低減させる）（例えば、ＢＴＫ阻害剤がＢＴＫと結合する）化合物である。
「ブルトン型チロシンキナーゼ」及び「ＢＴＫ」という用語は、ブルトン型チロシンキナーゼ活性を有するタンパク質（相同体、アイソフォーム、及びその機能的断片を含む）を指す。この用語は、ブルトン型チロシンキナーゼの任意の組換え体または天然起源の形態、または（例えば、野生型ブルトン型チロシンキナーゼと比較して、少なくとも３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％、または１００％の活性内で）ブルトン型チロシンキナーゼ活性を維持するその変異体を含む。実施形態では、ＢＴＫ遺伝子によってコードされるブルトン型チロシンキナーゼタンパク質は、Ｅｎｔｒｅｚ ６９５、ＵｎｉＰＲｏｔ Ｑ０６１８７、またはＲｅｆＳｅｑ（タンパク質）ＮＰ＿００００５２に記載されるかまたは対応するアミノ酸配列を有する。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼＢＴＫ遺伝子は、ＲｅｆＳｅｑ（ｍＲＮＡ）ＮＭ＿００００６１に記載される核酸配列を有する。実施形態では、アミノ酸配列または核酸配列は、本出願の提出時に知られている配列である。実施形態では、配列は、ＧＩ：４５５７３７７に対応する。実施形態では、配列は、ＮＰ＿００００５２．１に対応する。実施形態では、配列は、ＮＭ＿００００６１．２に対応する。実施形態では、配列は、ＧＩ：２１３３８５２９２に対応する。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼは、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ、例えば、ヒトがんを引き起こすブルトン型チロシンキナーゼである。
「発現」という用語は、限定されないが、転写、転写後修飾、翻訳、翻訳後修飾、及び分泌を含むポリペプチドの産生に関与する任意のステップを含む。発現は、タンパク質を検出する従来の技術（例えば、ＥＬＩＳＡ、ウェスタンブロッティング、フローサイトメトリー、免疫蛍光、免疫組織化学など）を用いて検出することができる。
「疾患」または「病状」は、本明細書で提供される化合物または方法で治療可能な患者または対象の存在状態または健康状態を指す。疾患は、がんであってもよい。疾患は、脳卒中であってもよい。疾患は、炎症性疾患であってもよい。いくつかのさらなる例では、「がん」は、ヒトのがん及びがん腫、肉腫、腺がん、リンパ腫、白血病などを指し、こうしたものには、固形及びリンパ系のがん、腎がん、乳がん、肺がん、膀胱がん、結腸がん、卵巣がん、前立腺がん、膵がん、胃がん、脳がん、頭頸部がん、皮膚がん、子宮がん、精巣がん、神経膠腫、食道がん、及び肝細胞がんを含む肝がん、Ｂ細胞性急性リンパ芽球性リンパ腫を含むリンパ腫、非ホジキンリンパ腫（例えば、バーキットリンパ腫、小細胞型リンパ腫、及び大細胞型リンパ腫）、ホジキンリンパ腫、白血病（ＡＭＬ、ＡＬＬ、及びＣＭＬを含む）、または多発性骨髄腫が含まれる。
本明細書で使用される場合、「炎症性疾患」という用語は、異常な炎症（例えば、対照、例えば、疾患に罹患していない健康な人と比較して、炎症レベルの増加）によって特徴付けられる疾患または病状を指す。炎症性疾患の例としては、自己免疫疾患、関節炎、関節リウマチ、乾癬性関節炎、若年性特発性関節炎、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、重症筋無力症、若年発症型糖尿病、１型糖尿病、ギラン・バレー症候群、橋本脳炎、慢性甲状腺炎、強直性脊椎炎、乾癬、シェーグレン症候群、脈管炎、糸球体腎炎、自己免疫性甲状腺炎、ベーチェット病、クローン病、潰瘍性大腸炎、水疱性類天疱瘡、サルコイドーシス、魚鱗癬、グレーブス眼症、炎症性腸疾患、アジソン病、白斑、喘息、アレルギー性喘息、尋常性座瘡、セリアック病、慢性前立腺炎、炎症性腸疾患、骨盤内炎症性疾患、再潅流障害、虚血再灌流障害、脳卒中、サルコイドーシス、移植拒絶、間質性膀胱炎、アテローム性動脈硬化症、強皮症、及びアトピー性皮膚炎が挙げられる。
本明細書で使用される場合、「がん」という用語は、白血病、がん腫、及び肉腫を含む、哺乳類（例えば、ヒト）において見られる全ての型のがん、新生物、または悪性腫瘍を指す。本明細書で提供される化合物または方法で治療し得るがんの例としては、脳がん、神経膠腫、膠芽腫、神経芽細胞腫、前立腺がん、大腸がん、膵がん、子宮頸がん、胃がん、卵巣がん、肺がん、及び頭部がんが挙げられる。本明細書で提供される化合物または方法で治療し得るがんの例としては、甲状腺がん、内分泌系のがん、脳がん、乳がん、子宮頸がん、結腸がん、頭頸部がん、肝がん、腎がん、肺がん、非小細胞肺がん、黒色腫、中皮腫、卵巣がん、肉腫、胃がん、子宮がん、髄芽腫、大腸がん、膵がんが挙げられる。追加の例としては、ホジキン病、非ホジキンリンパ腫、多発性骨髄腫、神経芽細胞腫、神経膠腫、多形神経膠芽腫、卵巣がん、横紋筋肉腫、原発性血小板血症、原発性マクログロブリン血症、原発性脳腫瘍、がん、悪性膵臓インスリノーマ、悪性カルチノイド、膀胱がん、前悪性皮膚病変、精巣がん、リンパ腫、甲状腺がん、神経芽細胞腫、食道がん、尿生殖器がん、悪性高カルシウム血症、子宮内膜がん、副腎皮質がん、膵内分泌部もしくは膵外分泌部の新生物、甲状腺髄様がん（ｍｅｄｕｌｌａｒｙ ｔｈｙｒｏｉｄ ｃａｎｃｅｒ）、甲状腺髄様がん（ｍｅｄｕｌｌａｒｙ ｔｈｙｒｏｉｄ ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、黒色腫、大腸がん、乳頭様甲状腺がん、肝細胞がん、または前立腺がんが挙げられる。
「白血病」という用語は、造血器官の進行性の悪性疾患を広く指し、一般に、血液及び骨髄における白血球及びその前駆体の増殖及び発生に異常が生じることによって特徴付けられる。白血病は、一般に、（１）疾患の期間及び特徴（急性または慢性）；（２）骨髄（骨髄性）、リンパ系（リンパ性）、または単球性という、関与する細胞型；及び（３）血液における異常細胞の数の増加または非増加（白血病性または非白血病性（亜白血性）の）に基づいて臨床的に分類される。本明細書で提供される化合物または方法で治療し得る白血病の例としては、例えば、急性非リンパ性白血病、慢性リンパ性白血病、急性顆粒球白血病、慢性顆粒球白血病、急性前骨髄球性白血病、成人Ｔ細胞白血病、非白血性白血病、白血性白血病（ｌｅｕｋｏｃｙｔｈｅｍｉｃ ｌｅｕｋｅｍｉａ）、好塩基球性白血病、芽球性白血病、ウシ白血病、慢性骨髄性白血病、皮膚白血病、胎生細胞性白血病、好酸球性白血病、グロス白血病、ヘアリー細胞白血病、血芽球性白血病、血芽球細胞性白血病、組織球性リンパ腫、幹細胞性白血病、急性単球性白血病、白血球減少性白血病、リンパ性白血病（ｌｙｍｐｈａｔｉｃ ｌｅｕｋｅｍｉａ）、リンパ芽球性白血病、リンパ性白血病（ｌｙｍｐｈｏｃｙｔｉｃ ｌｅｕｋｅｍｉａ）、リンパ性白血病（ｌｙｍｐｈｏｇｅｎｏｕｓ ｌｅｕｋｅｍｉａ）、リンパ性白血病（ｌｙｍｐｈｏｉｄ ｌｅｕｋｅｍｉａ）、リンパ肉腫細胞性白血病、肥満細胞性白血病、巨核球性白血病、小骨髄芽球性白血病、単球性白血病、骨髄芽球性白血病、骨髄性白血病、骨髄顆粒球性白血病、骨髄単球性白血病、ネーゲリ白血病、形質細胞性白血病、多発性骨髄腫、形質細胞性白血病、前骨髄球性白血病、リーダー細胞性白血病、シリング白血病、幹細胞性白血病、亜白血性白血病、または未分化細胞性白血病が挙げられる。
「肉腫」という用語は、一般に、胚性結合組織のような物質から構成され、一般に、線維性または均一性の物質に密に詰め込まれた包埋細胞からなる腫瘍を指す。本明細書で提供される化合物または方法で治療し得る肉腫としては、軟骨肉腫、線維肉腫、リンパ肉腫、黒色肉腫、粘液肉腫、骨肉腫、アベメシー肉腫、脂肪肉腫（ａｄｉｐｏｓｅ ｓａｒｃｏｍａ）、脂肪肉腫（ｌｉｐｏｓａｒｃｏｍａ）、胞状軟部肉腫、エナメル上皮肉腫、ブドウ状肉腫、緑色腫肉腫、絨毛がん、胎児性肉腫、ウィルムス腫瘍肉腫、子宮内膜肉腫、間質肉腫、ユーイング肉腫、筋膜肉腫、線維芽細胞肉腫、巨細胞肉腫、顆粒球性肉腫、ホジキン肉腫、特発性多発性色素性出血性肉腫、Ｂ細胞の免疫芽球肉腫、リンパ腫、Ｔ細胞の免疫芽球肉腫、イエンセン肉腫、カポジ肉腫、クッパー星細胞肉腫、血管肉腫、白血肉腫、悪性間葉腫肉腫、傍骨性骨肉腫、網状赤血球肉腫、ラウス肉腫、漿液嚢胞性肉腫、滑膜肉腫、または末梢血管拡張性肉腫が含まれる。
「黒色腫」という用語は、皮膚または他の器官のメラニン細胞系から生じる腫瘍を意味するために使用される。本明細書で提供される化合物または方法で治療し得る黒色腫には、例えば、末端黒子型黒色腫、無色素性黒色腫、良性若年性黒色腫、クラウドマン黒色腫、Ｓ９１黒色腫、ハーディング・パッセー黒色腫、若年性黒色腫、悪性黒子型黒色腫、悪性黒色腫、結節性黒色腫、爪下黒色腫、または表在拡大型黒色腫が含まれる。
「がん腫」という用語は、周囲組織に浸潤し、転移を生じさせる傾向を有する上皮細胞から構成される悪性新生物を指す。本明細書で提供される化合物または方法で治療し得るがん腫の例としては、例えば、甲状腺髄様がん、家族性甲状腺髄様がん、腺房がん、小葉がん、腺嚢がん腫、腺様嚢胞がん、腺腫性がん、副腎皮質のがん腫、肺胞がん、肺胞上皮がん、基底細胞がん（ｂａｓａｌ ｃｅｌｌ ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、基底細胞がん（ｃａｒｃｉｎｏｍａ ｂａｓｏｃｅｌｌｕｌａｒｅ）、類基底細胞がん、基底扁平細胞がん、気管支肺胞上皮がん、細気管支がん、気管支原性肺がん、大脳様がん、胆管細胞がん、絨毛がん、粘液がん、面皰がん、子宮体がん、篩状がん、鎧状がん、皮膚がん、円柱がん、円柱細胞がん、腺管がん、硬性がん、胎児性がん、髄様がん、類表皮がん、腺様上皮がん、外方増殖性がん、潰瘍がん、線維性がん、ゼラチン状がん、膠様がん、巨細胞がん（ｇｉａｎｔ ｃｅｌｌ ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、巨細胞がん（ｃａｒｃｉｎｏｍａ ｇｉｇａｎｔｏｃｅｌｌｕｌａｒｅ）、腺がん、顆粒膜細胞がん、毛母がん、血性がん、肝細胞がん、ハースル細胞がん、硝子状がん、副腎がん、乳児胎児性がん、上皮内がん（ｃａｒｃｉｎｏｍａ ｉｎ ｓｉｔｕ）、表皮内がん、上皮内がん（ｉｎｔｒａｅｐｉｔｈｅｌｉａｌ ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、クロンペシェールがん、クルチスキー細胞がん、大細胞がん、レンズ状がん（ｌｅｎｔｉｃｕｌａｒ ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、レンズ状がん（ｃａｒｃｉｎｏｍａ ｌｅｎｔｉｃｕｌａｒｅ）、脂肪性がん、リンパ上皮がん、髄様がん（ｃａｒｃｉｎｏｍａ ｍｅｄｕｌｌａｒｅ）、髄様がん（ｍｅｄｕｌｌａｒｙ ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、黒色がん、軟性がん、粘液性がん、粘液分泌がん、粘液細胞がん、粘表皮がん、粘液がん（ｃａｒｃｉｎｏｍａ ｍｕｃｏｓｕｍ）、粘液がん（ｍｕｃｏｕｓ ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、粘液腫状がん、上咽頭がん、燕麦細胞がん、骨化性がん、類骨がん、乳頭がん、門脈周囲のがん、前浸潤がん、有棘細胞がん、髄質様がん、腎臓の腎細胞がん、予備細胞がん、肉腫様がん、シュナイダーがん、硬性がん、陰嚢がん、印環細胞がん、単純がん、小細胞がん、ソラノイドがん、回転楕円面細胞がん、紡錘細胞がん、海綿様がん、扁平上皮がん（ｓｑｕａｍｏｕｓ ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、扁平上皮がん（ｓｑｕａｍｏｕｓ ｃｅｌｌ ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、紐様がん、毛細血管拡張性がん（ｃａｒｃｉｎｏｍａ ｔｅｌａｎｇｉｅｃｔａｔｉｃｕｍ）、毛細血管拡張性がん（ｃａｒｃｉｎｏｍａ ｔｅｌａｎｇｉｅｃｔｏｄｅｓ）、移行上皮がん、結節がん（ｃａｒｃｉｎｏｍａ ｔｕｂｅｒｏｓｕｍ）、結節がん（ｔｕｂｅｒｏｕｓ ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、疣状がん、または絨毛がんが含まれる。
「治療すること」または「治療」という用語は、損傷、疾患、病態、または病状の治療または改善における成功の兆候のことを指し、いずれの客観的または主観的パラメーター、例えば、軽減；緩和；症状の減衰、あるいは、損傷、病態または病状を患者にとってより許容できるようにすること；変性または衰退速度の遅延；変性の最終時点での衰弱をより低減すること；患者の身体的または精神的健康の向上などが含まれる。症状の治療または改善は、健康診断、神経学的検査、及び／または精神医学的評価の結果などを含む客観的または主観的パラメーターに基づき得る。「治療する」という用語及びその派生語は、損傷、病態、病状、または疾患の予防を含み得る。実施形態では、治療することは、予防することである。実施形態では、治療することは、予防することを含まない。
「患者」または「それを必要とする対象」は、本明細書で提供される医薬組成物の投与によって治療することができる疾患または病状に苦しんでいるか、またはそれが生じる傾向を有する生きた生物を指す。非限定例としては、ヒト、他の哺乳類、ウシ、ラット、マウス、イヌ、サル、ヤギ、ヒツジ、雌ウシ、シカ、及び他の非哺乳類動物が挙げられる。いくつかの実施形態では、患者は、ヒトである。
「有効量」は、その化合物が存在しない場合と比較して、化合物が記載の目的を達成（例えば、その投与効果の達成、疾患の治療、酵素活性の低減、酵素活性の増加、シグナル伝達経路の低減、疾患または病状の１つ以上の症状の低減するために十分な量である。「有効量」の例は、疾患の１つ以上の症状の治療、予防、または低減への寄与に十分な量であり、これは、「治療上有効な量」と称することもできる。１つ以上の症状の「低減」（及びこの語句の文法的同等形態）は、症状（複数可）の重症度もしくは頻度の減少、または症状（複数可）の排除を意味する。薬物の「予防的有効量」は、対象に投与されると、意図される予防効果を有することになる薬物の量であり、意図される予防効果は、例えば、損傷、疾患、病態、または病状の発症（または再発）の予防または遅延、あるいは損傷、疾患、病態、もしくは病状、またはそれらの症状の発症（または再発）の可能性の低減である。完全な予防効果は、１回の用量の投与によって必ずしも生じるとは限らず、一連の用量の投与後にのみ生じ得る。従って、予防的有効量は、１回または複数回の投与において投与され得る。本明細書で使用される場合、「活性低減量」は、アンタゴニストが存在しない場合と比較して、酵素の活性を低減するために必要なそのアンタゴニストの量を指す。本明細書で使用される場合、「機能攪乱量」は、アンタゴニストが存在しない場合と比較して、酵素またはタンパク質の機能を攪乱するために必要なそのアンタゴニストの量を指す。正確な量は、治療目的に依存することになり、既知の技術を使用することで当業者によって確認可能であろう（例えば、Ｌｉｅｂｅｒｍａｎ，Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｄｏｓａｇｅ Ｆｏｒｍｓ（ｖｏｌｓ．１−３，１９９２）；Ｌｌｏｙｄ，Ｔｈｅ Ａｒｔ，Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｃｏｍｐｏｕｎｄｉｎｇ（１９９９）；Ｐｉｃｋａｒ，Ｄｏｓａｇｅ Ｃａｌｃｕｌａｔｉｏｎｓ（１９９９）；及びＲｅｍｉｎｇｔｏｎ：Ｔｈｅ Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｐｒａｃｔｉｃｅ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｙ，２０ｔｈ Ｅｄｉｔｉｏｎ，２００３，Ｇｅｎｎａｒｏ，Ｅｄ．，Ｌｉｐｐｉｎｃｏｔｔ，Ｗｉｌｌｉａｍｓ ＆ Ｗｉｌｋｉｎｓを参照されたい）。
本明細書に記載された任意の化合物に関して、治療上有効な量は、細胞培養アッセイから当初は決定することができる。標的濃度は、本明細書に記載されたまたは当業界で公知の方法を使用して測定した、本明細書に記載された方法を達成し得る（単数または複数種類の）活性化合物の濃度である。
当業者には公知であるように、ヒトにおける使用で治療上有効な量は、動物モデルからも決定することができる。例えば、ヒト用の用量は、動物で有効であることが知見された濃度を達成するために配合することができる。ヒトでの用量は、上述のように化合物の有効性を監視し、用量を上方または下方に調節することによって調整することができる。上記方法及び他の方法に基づいてヒトでの最大効能を達成するために用量を調節することは、当業者の能力の範囲内である。
用量は、患者の要求条件及び使用する化合物に応じて変動し得る。本発明の状況における患者への投与用量は、経時で患者における有効な治療反応を得るのに十分でなければならない。用量サイズも、あらゆる悪い副作用の存在、性質、及び程度により決定することができる。特定の状況に対して正しい用量の決定は、開業医の技能の範囲内である。通常、最適用量の化合物よりも少ない量の用量で治療を始める。その後、その状況下で最適な効果が達成されるまで、用量を僅かに増加させることによって増やしていく。投与量及び間隔は、治療される特定の臨床適応症に有効な投与化合物のレベルを提供するために個々に調整することができる。これにより、個人の疾患状態の重篤度に応じた治療計画を提供する。
本明細書で使用される場合、「投与すること」という用語は、対象に対する、経口投与、坐薬としての投与、局所接触投与、静脈内投与、腹腔内投与、筋肉内投与、病巣内投与、くも膜下腔内投与、鼻腔内投与、もしくは皮下投与、または例えば、小型浸透圧ポンプといった、徐放装置の埋め込みを意味する。投与は、調製物と適合可能な、非経口及び経粘膜（例えば、頬側、舌下、経口蓋、経歯肉、経鼻、経腟、経直腸、または経皮）を含む、任意の経路によるものである。非経口投与には、例えば、静脈内、筋肉内、細動脈内、皮内、皮下、腹腔内、脳室内、及び頭蓋内へのものが含まれる。他の様式の送達には、限定はされないが、リポソーム製剤、静脈内注入、経皮パッチなどの使用が含まれる。
「同時投与」は、本明細書に記載の組成物が、１つ以上の追加治療の実施と同時、その直前、またはその直後に投与されることを意味する。本発明の化合物は、患者に対して単独投与または同時投与することができる。同時投与は、個々または組み合わせでの（複数の化合物）、化合物の同時投与または連続投与を含むことが意図される。従って、調製物は、所望の場合（例えば、代謝分解の低減のために）、他の活性物質と組み合わせることもできる。本発明の組成物は、局所経路によって経皮的に送達することができ、外用スティック、溶液、懸濁液、乳濁液、ゲル、クリーム、軟膏、ペースト、ゼリー、塗布薬、粉末、及びエアロゾルとして製剤化することができる。
本明細書で使用される場合、「細胞」は、そのゲノムＤＮＡの保存または複製に十分な代謝または他の機能を行う細胞を指す。細胞は、当該技術分野においてよく知られる方法によって同定することができ、当該方法には、例えば、未変化膜の存在、特定の色素による染色性、子孫の産生能力、または配偶子の場合は第２の配偶子と組み合わさって生存可能な子孫を産生する能力が含まれる。細胞には、原核細胞及び真核細胞が含まれ得る。原核細胞には、限定はされないが、細菌が含まれる。真核細胞には、限定はされないが、酵母細胞、並びに植物及び動物由来の細胞が含まれ、例えば、哺乳類、昆虫（例えば、スポドプテラ属）、及びヒトの細胞である。細胞は、それが天然に非接着性であるか、または例えば、トリプシン処理によって、表面に接着しないように処理すると有用であり得る。
「対照」または「対照実験」は、そのごく普通の意味に従って使用され、実験の手順、試薬、または変数が排除されていることのみが異なる平行実験となるように実験の対象または試薬が処理される実験を指す。いくつかの例では、対照は、実験効果の評価における比較標準として使用される。いくつかの実施形態では、対照は、本明細書（実施形態及び実施例を含む）に記載の化合物の非存在下におけるタンパク質の活性の測定である。
「調節物質」という用語は、標的分子のレベル、または標的分子の機能、またはその分子の標的の物理的状態を増加または低減する組成物を指す。いくつかの実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼ関連の疾患調節物質は、ブルトン型チロシンキナーゼと関連する疾患（例えば、がん、炎症性疾患）の１つ以上の症状の重症度を低減する化合物である。ブルトン型チロシンキナーゼ調節物質は、ブルトン型チロシンキナーゼの活性もしくは機能または活性レベルもしくは機能レベルを増加または低減する化合物である。
「調節する」という用語は、そのごく普通の意味に従って使用され、１つ以上の特性を変更または変動させる作用を指す。「調節」は、１つ以上の特性を変更または変動させるプロセスを指す。例えば、標的タンパク質に対する調節物質の作用に適用される場合、調節することは、標的分子の特性もしくは機能、または特定分子の量の増加もしくは低減による変更を意味する。
疾患（例えば、タンパク質関連疾患、ブルトン型チロシンキナーゼ活性と関連するがん、ブルトン型チロシンキナーゼ関連がん、ブルトン型チロシンキナーゼ関連疾患）と関連する物質または物質の活性もしくは機能との関連における「関連」または「と関連する」という用語は、疾患が、その物質またはその物質の活性もしくは機能によって（完全または部分的に）引き起こされるか、あるいは疾患の症状が、その物質またはその物質の活性もしくは機能によって（完全または部分的に）引き起こされることを意味する。例えば、ブルトン型チロシンキナーゼの活性または機能と関連するがんは、異常なブルトン型チロシンキナーゼ機能（例えば、酵素活性、タンパク質−タンパク質相互作用、シグナル伝達経路）から（完全もしくは部分的に）生じるがんであり得るか、または疾患の特定の症状が、異常なブルトン型チロシンキナーゼの活性または機能によって（完全もしくは部分的に）引き起こされるがんであり得る。本明細書で使用される場合、疾患と関連すると記載されるものが、原因物質であるならば、疾患治療の標的となる可能性がある。例えば、ブルトン型チロシンキナーゼの活性または機能と関連するがん、またはブルトン型チロシンキナーゼ関連がんは、ブルトン型チロシンキナーゼの活性または機能（例えば、シグナル伝達経路の活性）の増加ががんを引き起こす場合、ブルトン型チロシンキナーゼ調節物質またはブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤で治療し得る。例えば、ブルトン型チロシンキナーゼの活性または機能と関連する炎症性疾患、またはブルトン型チロシンキナーゼ関連炎症性疾患は、ブルトン型チロシンキナーゼの活性または機能（例えば、シグナル伝達経路の活性）の増加が疾患を引き起こす場合、ブルトン型チロシンキナーゼ調節物質またはブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤で治療し得る。
本明細書で使用される場合、「異常な」という用語は、正常とは異なることを指す。酵素活性またはタンパク質機能を説明するために使用される場合、異常なは、正常な対照、または疾患を有さない正常な対照試料の平均よりも高いまたは低い活性または機能を指す。異常な活性は、疾患を引き起こす活性量であって、（例えば、化合物の投与、または本明細書に記載の方法の使用によって）その異常な活性が正常、または疾患と関連しない量に戻ると、結果的に疾患または１つ以上の疾患症状が低減する活性量を指し得る。
本明細書で使用される場合、「シグナル伝達経路」という用語は、細胞構成成分、及び任意選択で細胞外構成成分（例えば、タンパク質、核酸、小分子、イオン、脂質）の間の一連の相互作用であって、この一連の相互作用によって、１つの構成成分の変化が１つ以上の他の構成成分に伝わり、これによってさらなる構成成分に変化が次々に伝わり得、こうしたものが、任意選択で他のシグナル伝達経路構成成分に伝播する一連の相互作用を指す。例えば、ブルトン型チロシンキナーゼと、本明細書に記載の化合物との結合は、ブルトン型チロシンキナーゼ触媒反応の生成物のレベル、または生成物の下流誘導体のレベルを低下させ得、またはその結合は、ブルトン型チロシンキナーゼ酵素またはブルトン型チロシンキナーゼ反応生成物と下流エフェクターまたはシグナル伝達経路構成成分との間の相互作用を低下させ得、その結果、細胞の成長、増殖、または生存に変化が生じる。
「求電子性化学部分」という用語は、そのごく普通の化学的意味に従って使用され、求電子性である一価の化学基を指す。
ＩＩ．化合物
態様では、式：
Figure 0006972002
 を有する化合物を提供する。
Ｒ１は独立して、ハロゲン、−ＣＸ１ ３、−ＣＨＸ１ ２、−ＣＨ２Ｘ１、−ＯＣＸ１ ３、−ＯＣＨ２Ｘ１、−ＯＣＨＸ１ ２、−ＣＮ、−ＳＯｎ１Ｒ１Ｄ、−ＳＯｖ１ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＲ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＳＯ２Ｒ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＯＲ１Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。記号ｚ１は、０〜５の整数である。Ｒ２は独立して、ハロゲン、−ＣＸ２ ３、−ＣＨＸ２ ２、−ＣＨ２Ｘ２、−ＯＣＸ２ ３、−ＯＣＨ２Ｘ２、−ＯＣＨＸ２ ２、−ＣＮ、−ＳＯｎ２Ｒ２Ｄ、−ＳＯｖ２ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ２、−ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、−ＯＲ２Ｄ、−ＮＲ２ＡＳＯ２Ｒ２Ｄ、−ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、−ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）ＯＲ２Ｃ、−ＮＲ２ＡＯＲ２Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。記号ｚ２は、０〜４の整数である。Ｒ３は、水素または−ＮＨ２である。記号Ｙ１は、ＮまたはＣ（Ｒ４）である。Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＣＸ４ ３、−ＣＨＸ４ ２、−ＣＨ２Ｘ４、−ＯＣＸ４ ３、−ＯＣＨ２Ｘ４、−ＯＣＨＸ４ ２、−ＣＮ、−ＳＯｎ４Ｒ４Ｄ、−ＳＯｖ４ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ４、−ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ４Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−ＯＲ４Ｄ、−ＮＲ４ＡＳＯ２Ｒ４Ｄ、−ＮＲ４ＡＣ（Ｏ）Ｒ４Ｃ、−ＮＲ４ＡＣ（Ｏ）ＯＲ４Ｃ、−ＮＲ４ＡＯＲ４Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。記号Ｙ２は、ＮまたはＣ（Ｒ５）である。Ｒ５は、水素、ハロゲン、−ＣＸ５ ３、−ＣＨＸ５ ２、−ＣＨ２Ｘ５、−ＯＣＸ５ ３、−ＯＣＨ２Ｘ５、−ＯＣＨＸ５ ２、−ＣＮ、−ＳＯｎ５Ｒ５Ｄ、−ＳＯｖ５ＮＲ５ＡＲ５Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ５ＡＲ５Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ５、−ＮＲ５ＡＲ５Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＡＲ５Ｂ、−ＯＲ５Ｄ、−ＮＲ５ＡＳＯ２Ｒ５Ｄ、−ＮＲ５ＡＣ（Ｏ）Ｒ５Ｃ、−ＮＲ５ＡＣ（Ｏ）ＯＲ５Ｃ、−ＮＲ５ＡＯＲ５Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｌ１は、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｐｈ−、−ＮＲ６−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６−、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ６−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンである。Ｒ６は、水素、ハロゲン、−ＣＸ６ ３、−ＣＨＸ６ ２、−ＣＨ２Ｘ６、−ＯＣＸ６ ３、−ＯＣＨ２Ｘ６、−ＯＣＨＸ６ ２、−ＣＮ、−ＳＯｎ６Ｒ６Ｄ、−ＳＯｖ６ＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ６、−ＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−ＯＲ６Ｄ、−ＮＲ６ＡＳＯ２Ｒ６Ｄ、−ＮＲ６ＡＣ（Ｏ）Ｒ６Ｃ、−ＮＲ６ＡＣ（Ｏ）ＯＲ６Ｃ、−ＮＲ６ＡＯＲ６Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｌ２は、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｐｈ−、−ＮＲ７−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンである。Ｒ７は、水素、ハロゲン、−ＣＸ７ ３、−ＣＨＸ７ ２、−ＣＨ２Ｘ７、−ＯＣＸ７ ３、−ＯＣＨ２Ｘ７、−ＯＣＨＸ７ ２、−ＣＮ、−ＳＯｎ７Ｒ７Ｄ、−ＳＯｖ７ＮＲ７ＡＲ７Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７ＡＲ７Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ７、−ＮＲ７ＡＲ７Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＡＲ７Ｂ、−ＯＲ７Ｄ、−ＮＲ７ＡＳＯ２Ｒ７Ｄ、−ＮＲ７ＡＣ（Ｏ）Ｒ７Ｃ、−ＮＲ７ＡＣ（Ｏ）ＯＲ７Ｃ、−ＮＲ７ＡＯＲ７Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｅは、求電子部分である。各Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ２Ｃ、Ｒ２Ｄ、Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、Ｒ４Ｄ、Ｒ５Ａ、Ｒ５Ｂ、Ｒ５Ｃ、Ｒ５Ｄ、Ｒ６Ａ、Ｒ６Ｂ、Ｒ６Ｃ、Ｒ６Ｄ、Ｒ７Ａ、Ｒ７Ｂ、Ｒ７Ｃ、及びＲ７Ｄは独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。同一の窒素原子と結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。同一の窒素原子と結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。同一の窒素原子と結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。同一の窒素原子と結合したＲ５Ａ及びＲ５Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。同一の窒素原子と結合したＲ６Ａ及びＲ６Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。同一の窒素原子と結合したＲ７Ａ及びＲ７Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。各Ｘ、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、及びＸ７は独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。記号ｎ１、ｎ２、ｎ４、ｎ５、ｎ６、及びｎ７は独立して、０〜４の整数である。記号ｍ１、ｍ２、ｍ４、ｍ５、ｍ６、ｍ７、ｖ１、ｖ２、ｖ４、ｖ５、ｖ６、及びｖ７は
独立して、１〜２の整数である。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、Ｙ１、Ｙ２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、Ｙ２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、Ｙ１、Ｙ２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、Ｙ２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、Ｙ１、Ｙ２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、Ｙ２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｌ１、Ｌ２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｌ１、Ｌ２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、Ｌ２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、Ｙ１、Ｙ２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、Ｙ２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、Ｙ１、Ｙ２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、Ｙ２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｌ１、Ｌ２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｌ１、Ｌ２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、Ｌ２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、Ｙ１、Ｙ２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、Ｙ１、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、Ｙ１、Ｙ２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、Ｙ２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｌ１、Ｌ２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｌ１、Ｌ２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 を有する。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、Ｌ２、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、Ｒ１は独立して、ハロゲン、−ＣＸ１ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＯＣＸ１ ３、−ＯＣＨＸ１ ２、−ＣＨＸ１ ２、−ＣＨ２Ｘ１、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、または置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルであり；２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のフェニル、または置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、Ｒ１は独立して、ハロゲン、−ＣＸ１ ３、−ＣＮ、非置換のＣ１−Ｃ４アルキル、または非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、ハロゲン、−ＣＸ１ ３、−ＣＮ、非置換のメチル、非置換のエチル、非置換のメトキシ、または非置換のエトキシである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のｎ−プロピルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のブチルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のｎ−ブチルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のイソブチルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のペンチルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のヘキシルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のヘプチルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のオクチルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、−Ｆである。実施形態では、Ｒ１は独立して、−Ｃｌである。実施形態では、Ｒ１は独立して、−Ｂｒである。実施形態では、Ｒ１は独立して、−Ｉである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のメトキシである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のエトキシである。実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＣＦ３である。実施形態では、Ｒ１は独立して、ハロゲンである。実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＣＣｌ３である。
実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＣＸ１ ３である。実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＣＨＸ１ ２である。実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＣＨ２Ｘ１である。実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＯＣＸ１ ３である。実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＯＣＨ２Ｘ１である。実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＯＣＨＸ１ ２である。実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＳＯｎ１Ｒ１Ｄである。実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＳＯｖ１ＮＲ１ＡＲ１Ｂである。実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂである。実施形態では、Ｒ１は独立して、−Ｎ（Ｏ）ｍ１である。実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＮＲ１ＡＲ１Ｂである。実施形態では、Ｒ１は独立して、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃである。実施形態では、Ｒ１は独立して、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１Ｃである。実施形態では、Ｒ１は独立して、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂである。実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＯＲ１Ｄである。実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＮＲ１ＡＳＯ２Ｒ１Ｄである。実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）Ｒ１Ｃである。実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１Ｃである。実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＮＲ１ＡＯＲ１Ｃである。実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＯＨである。実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＮＯ２である。実施形態では、Ｒ１は独立して、−ＳＨである。
実施形態では、Ｒ１は独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。
実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換シクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換アリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、非置換のシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、非置換のアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換のＣ６−Ｃ１０アリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、非置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のフェニルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換フェニルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、非置換のフェニルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。
実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、−ＣＸ１Ａ ３である。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、−ＣＨＸ１Ａ ２である。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、−ＣＨ２Ｘ１Ａである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換−Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、−ＣＸ１Ｂ ３である。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、−ＣＨＸ１Ｂ ２である。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、−ＣＨ２Ｘ１Ｂである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基は結合して、置換ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基は結合して、置換ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基は結合して、非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基は結合して、非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基は結合して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基は結合して、置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基は結合して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基は結合して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基は結合して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基は結合して、置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基は結合して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基は結合して、非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。
実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、−ＣＸ１Ｃ ３である。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、−ＣＨＸ１Ｃ ２である。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、−ＣＨ２Ｘ１Ｃである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、−ＣＸ１Ｄ ３である。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、−ＣＨＸ１Ｄ ２である。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、−ＣＨ２Ｘ１Ｄである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
実施形態では、Ｒ１は独立して、ハロゲン、−ＣＸ１ ３、−ＣＨＸ１ ２、−ＣＨ２Ｘ１、−ＯＣＸ１ ３、−ＯＣＨ２Ｘ１、−ＯＣＨＸ１ ２、−ＣＮ、−ＳＯｎ１Ｒ１Ｄ、−ＳＯｖ１ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＲ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＳＯ２Ｒ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＯＲ１Ｃ、Ｒ２０−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２０−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２０−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２０−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２０−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２０−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１は独立して、ハロゲン、−ＣＸ１ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１ ３、−ＯＣＨＸ１ ２、Ｒ２０−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２０−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２０−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２０−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２０−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２０−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１は独立して、ハロゲン、−ＣＸ１ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１ ３、−ＯＣＨＸ１ ２、Ｒ２０−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２０−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２０−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２０−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２０−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２０−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ１は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ１は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１は独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、エチルである。実施形態では、Ｒ１は、ＣＸ３である。実施形態では、Ｒ１は、ＣＨＸ２である。実施形態では、Ｒ１は、ＣＨ２Ｘである。実施形態では、Ｒ１は、ＣＦ３である。実施形態では、Ｒ１は、ＣＨＦ２である。実施形態では、Ｒ１は、ＣＨ２Ｆである。
実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ２０−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２０−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２０−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２０−置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ２０−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２０−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２０−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２０−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。
Ｒ２０は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２０ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２０ ３、−ＯＣＨＸ２０ ２、Ｒ２１−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２１−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２１−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２１−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２１−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２１−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２０は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２０ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２０ ３、−ＯＣＨＸ２０ ２、Ｒ２１−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２１−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２１−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２１−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２１−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２１−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２０は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
Ｒ２１は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２１ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２１ ３、−ＯＣＨＸ２１ ２、Ｒ２２−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２２−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２２−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２２−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２２−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２２−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２１は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２１ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２１ ３、−ＯＣＨＸ２１ ２、Ｒ２２−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２２−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２２−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２２−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２２−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２２−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２１は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、水素、−ＣＸ１Ａ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ１Ａ ２、−ＣＨ２Ｘ１Ａ、Ｒ２０Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２０Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２０Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２０Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２０Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２０Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、水素、−ＣＸ１Ａ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ１Ａ ２、−ＣＨ２Ｘ１Ａ、Ｒ２０Ａ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２０Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２０Ａ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２０Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２０Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２０Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ１Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、エチルである。
実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ２０Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、またはＲ２０Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ２０Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、またはＲ２０Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。
Ｒ２０Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２０Ａ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２０Ａ ３、−ＯＣＨＸ２０Ａ ２、Ｒ２１Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２１Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２１Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２１Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２１Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２１Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２０Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２０Ａ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２０Ａ ３、−ＯＣＨＸ２０Ａ ２、Ｒ２１Ａ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２１Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２１Ａ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２１Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２１Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２１Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２０Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
Ｒ２１Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２１Ａ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２１Ａ ３、−ＯＣＨＸ２１Ａ ２、Ｒ２２Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２２Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２２Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２２Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２２Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２２Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２１Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２１Ａ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２１Ａ ３、−ＯＣＨＸ２１Ａ ２、Ｒ２２Ａ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２２Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２２Ａ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２２Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２２Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２２Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２１Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、水素、−ＣＸ１Ｂ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ１Ｂ ２、−ＣＨ２Ｘ１Ｂ、Ｒ２０Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２０Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２０Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２０Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２０Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２０Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、水素、−ＣＸ１Ｂ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ１Ｂ ２、−ＣＨ２Ｘ１Ｂ、Ｒ２０Ｂ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２０Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２０Ｂ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２０Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２０Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２０Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ１Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、エチルである。
実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ２０Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、またはＲ２０Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ２０Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、またはＲ２０Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。
Ｒ２０Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２０Ｂ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２０Ｂ ３、−ＯＣＨＸ２０Ｂ ２、Ｒ２１Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２１Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２１Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２１Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２１Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２１Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２０Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２０Ｂ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２０Ｂ ３、−ＯＣＨＸ２０Ｂ ２、Ｒ２１Ｂ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２１Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２１Ｂ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２１Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２１Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２１Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２０Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
Ｒ２１Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２１Ｂ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２１Ｂ ３、−ＯＣＨＸ２１Ｂ ２、Ｒ２２Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２２Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２２Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２２Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２２Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２２Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２１Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２１Ｂ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２１Ｂ ３、−ＯＣＨＸ２１Ｂ ２、Ｒ２２Ｂ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２２Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２２Ｂ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２２Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２２Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２２Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２１Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、水素、−ＣＸ１Ｃ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ１Ｃ ２、−ＣＨ２Ｘ１Ｃ、Ｒ２０Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２０Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２０Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２０Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２０Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２０Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、水素、−ＣＸ１Ｃ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ１Ｃ ２、−ＣＨ２Ｘ１Ｃ、Ｒ２０Ｃ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２０Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２０Ｃ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２０Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２０Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２０Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ１Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、エチルである。
Ｒ２０Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２０Ｃ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２０Ｃ ３、−ＯＣＨＸ２０Ｃ ２、Ｒ２１Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２１Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２１Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２１Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２１Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２１Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２０Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２０Ｃ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２０Ｃ ３、−ＯＣＨＸ２０Ｃ ２、Ｒ２１Ｃ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２１Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２１Ｃ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２１Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２１Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２１Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２０Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
Ｒ２１Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２１Ｃ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２１Ｃ ３、−ＯＣＨＸ２１Ｃ ２、Ｒ２２Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２２Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２２Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２２Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２２Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２２Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２１Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２１Ｃ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２１Ｃ ３、−ＯＣＨＸ２１Ｃ ２、Ｒ２２Ｃ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２２Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２２Ｃ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２２Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２２Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２２Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２１Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、水素、−ＣＸ１Ｄ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ１Ｄ ２、−ＣＨ２Ｘ１Ｄ、Ｒ２０Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２０Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２０Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２０Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２０Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２０Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、水素、−ＣＸ１Ｄ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ１Ｄ ２、−ＣＨ２Ｘ１Ｄ、Ｒ２０Ｄ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２０Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２０Ｄ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２０Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２０Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２０Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ１Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、エチルである。
Ｒ２０Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２０Ｄ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２０Ｄ ３、−ＯＣＨＸ２０Ｄ ２、Ｒ２１Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２１Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２１Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２１Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２１Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２１Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２０Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２０Ｄ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２０Ｄ ３、−ＯＣＨＸ２０Ｄ ２、Ｒ２１Ｄ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２１Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２１Ｄ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２１Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２１Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２１Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２０Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
Ｒ２１Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２１Ｄ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２１Ｄ ３、−ＯＣＨＸ２１Ｄ ２、Ｒ２２Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２２Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２２Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２２Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２２Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２２Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２１Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２１Ｄ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２１Ｄ ３、−ＯＣＨＸ２１Ｄ ２、Ｒ２２Ｄ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２２Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２２Ｄ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２２Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２２Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２２Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２１Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
Ｒ２２、Ｒ２２Ａ、Ｒ２２Ｂ、Ｒ２２Ｃ、及びＲ２２Ｄは独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２２、Ｒ２２Ａ、Ｒ２２Ｂ、Ｒ２２Ｃ、及びＲ２２Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２２、Ｒ２２Ａ、Ｒ２２Ｂ、Ｒ２２Ｃ、及びＲ２２Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、非置換の２〜８員ヘテロアルキル、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、非置換のフェニル、または非置換の５〜６員ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ１は独立して、ハロゲンである。実施形態では、Ｒ１は独立して、水素である。実施形態では、ｚ１は、２、及びＲ１は独立して、水素またはハロゲンである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、水素であり、１個のＲ１は、ハロゲンである。
実施形態では、Ｒ１は独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、ハロゲンであり、１個のＲ１は、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、ハロゲンであり、１個のＲ１は、非置換のＣ１−Ｃ３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、ハロゲンであり、１個のＲ１は、非置換のＣ１−Ｃ２アルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、ハロゲンまたは非置換のＣ１−Ｃ３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、ハロゲンであり、１個のＲ１は、メチルである。
実施形態では、Ｒ１は独立して、置換もしくは非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ３アルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ２アルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、ハロゲン、または置換もしくは非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換メチルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、ハロゲンであり、１個のＲ１は、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、ハロゲンであり、１個のＲ１は、置換のＣ１−Ｃ３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、ハロゲンであり、１個のＲ１は、置換のＣ１−Ｃ２アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、ハロゲンであり、１個のＲ１は、置換メチルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、ハロゲンであり、１個のＲ１は、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、ハロゲンであり、１個のＲ１は、非置換のＣ１−Ｃ３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、ハロゲンであり、１個のＲ１は、非置換のＣ１−Ｃ２アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、ハロゲンであり、１個のＲ１は、非置換のメチルである。
実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルであり、１個のＲ１は、置換もしくは非置換のＣ３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ３アルキルであり、１個のＲ１は、置換もしくは非置換のＣ３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ２アルキルであり、１個のＲ１は、置換もしくは非置換のＣ３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、置換もしくは非置換のメチルであり、１個のＲ１は、置換もしくは非置換のＣ３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、置換もしくは非置換のメチルであり、１個のＲ１は、置換もしくは非置換のイソプロピルである。
実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルであり、１個のＲ１は、非置換のＣ３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、非置換のＣ１−Ｃ３アルキルであり、１個のＲ１は、非置換のＣ３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、非置換のＣ１−Ｃ２アルキルであり、１個のＲ１は、非置換のＣ３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、非置換のメチルであり、１個のＲ１は、非置換のＣ３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、非置換のメチルであり、１個のＲ１は、非置換のイソプロピルである。
実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルであり、１個のＲ１は、置換のＣ３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、置換のＣ１−Ｃ３アルキルであり、１個のＲ１は、置換のＣ３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、置換のＣ１−Ｃ２アルキルであり、１個のＲ１は、置換のＣ３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、置換メチルであり、１個のＲ１は、置換のＣ３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、置換メチルであり、１個のＲ１は、置換イソプロピルである。
実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルであり、１個のＲ１は、非置換のＣ３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、置換のＣ１−Ｃ３アルキルであり、１個のＲ１は、非置換のＣ３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、置換のＣ１−Ｃ２アルキルであり、１個のＲ１は、非置換のＣ３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、置換メチルであり、１個のＲ１は、非置換のＣ３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、置換メチルであり、１個のＲ１は、非置換のイソプロピルである。
実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルであり、１個のＲ１は、置換のＣ３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、非置換のＣ１−Ｃ３アルキルであり、１個のＲ１は、置換のＣ３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、非置換のＣ１−Ｃ２アルキルであり、１個のＲ１は、置換のＣ３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、非置換のメチルであり、１個のＲ１は、置換のＣ３アルキルである。実施形態では、ｚ１は、２であり、１個のＲ１は独立して、非置換のメチルであり、１個のＲ１は、置換イソプロピルである。
実施形態では、ｚ１は、０である。実施形態では、ｚ１は、１である。実施形態では、ｚ１は、２である。実施形態では、ｚ１は、３である。実施形態では、ｚ１は、４である。実施形態では、ｚ１は、５である。
実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲン、−ＣＸ２ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＯＣＸ２ ３、−ＯＣＨＸ２ ２、−ＣＨＸ２ ２、−ＣＨ２Ｘ２、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、または置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルであり；２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のフェニル、または置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲン、−ＣＸ２ ３、−ＣＮ、非置換のＣ１−Ｃ４アルキル、または非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲン、−ＣＸ２ ３、−ＣＮ、非置換のメチル、非置換のエチル、非置換のメトキシ、または非置換のエトキシである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のｎ−プロピルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のブチルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のｎ−ブチルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のイソブチルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のペンチルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のヘキシルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のヘプチルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のオクチルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、−Ｆである。実施形態では、Ｒ２は独立して、−Ｃｌである。実施形態では、Ｒ２は独立して、−Ｂｒである。実施形態では、Ｒ２は独立して、−Ｉである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のメトキシである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のエトキシである。実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲンである。実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＣＦ３である。実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＣＣｌ３である。
実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲン、−ＣＸ２ ３である。実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＣＨＸ２ ２である。実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＣＨ２Ｘ２である。実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＯＣＸ２ ３である。実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＯＣＨ２Ｘ２である。実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＯＣＨＸ２ ２である。実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＳＯｎ２Ｒ２Ｄである。実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＳＯｖ２ＮＲ２ＡＲ２Ｂである。実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂである。実施形態では、Ｒ２は独立して、−Ｎ（Ｏ）ｍ２である。実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＮＲ２ＡＲ２Ｂである。実施形態では、Ｒ２は独立して、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｃである。実施形態では、Ｒ２は独立して、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２Ｃである。実施形態では、Ｒ２は独立して、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂである。実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＯＲ２Ｄである。実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＮＲ２ＡＳＯ２Ｒ２Ｄである。実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）Ｒ２Ｃである。実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）ＯＲ２Ｃである。実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＮＲ２ＡＯＲ２Ｃである。実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＯＨである。実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＮＨ２である。実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＮＯ２である。実施形態では、Ｒ２は独立して、−ＳＨである。
実施形態では、Ｒ２は独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。
実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換シクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換アリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、非置換のシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、非置換のアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換のＣ６−Ｃ１０アリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、非置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のフェニルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換フェニルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、非置換のフェニルを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。
実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、−ＣＸ２Ａ ３である。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、−ＣＨＸ２Ａ ２である。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、−ＣＨ２Ｘ２Ａである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、−ＣＸ２Ｂ ３である。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、−ＣＨＸ２Ｂ ２である。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、−ＣＨ２Ｘ２Ｂである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基は結合して、置換ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基は結合して、置換ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基は結合して、非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基は結合して、非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基は結合して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基は結合して、置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基は結合して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基は結合して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基は結合して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基は結合して、置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基は結合して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基は結合して、非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。
実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、−ＣＸ２Ｃ ３である。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、−ＣＨＸ２Ｃ ２である。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、−ＣＨ２Ｘ２Ｃである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、−ＣＸ２Ｄ ３である。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、−ＣＨＸ２Ｄ ２である。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、−ＣＨ２Ｘ２Ｄである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲン、−ＣＸ２ ３、−ＣＨＸ２ ２、−ＣＨ２Ｘ２、−ＯＣＸ２ ３、−ＯＣＨ２Ｘ２、−ＯＣＨＸ２ ２、−ＣＮ、−ＳＯｎ２Ｒ２Ｄ、−ＳＯｖ２ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ２、−ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、−ＯＲ２Ｄ、−ＮＲ２ＡＳＯ２Ｒ２Ｄ、−ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、−ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）ＯＲ２Ｃ、−ＮＲ２ＡＯＲ２Ｃ、Ｒ２３−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２３−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２３−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２３−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２３−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２３−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲン、−ＣＸ２ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２ ３、−ＯＣＨＸ２ ２、Ｒ２３−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２３−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２３−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２３−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２３−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２３−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲン、−ＣＸ２ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２ ３、−ＯＣＨＸ２ ２、Ｒ２３−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２３−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２３−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２３−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２３−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２３−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ２は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ２は独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、エチルである。
実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ２３−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２３−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２３−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２３−置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ２３−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２３−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２３−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２３−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。
Ｒ２３は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２３ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２３ ３、−ＯＣＨＸ２３ ２、Ｒ２４−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２４−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２４−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２４−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２４−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２４−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２３は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２３ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２３ ３、−ＯＣＨＸ２３ ２、Ｒ２４−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２４−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２４−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２４−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２４−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２４−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２３は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
Ｒ２４は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２４ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２４ ３、−ＯＣＨＸ２４ ２、Ｒ２５−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２５−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２５−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２５−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２５−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２５−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２４は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２４ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２４ ３、−ＯＣＨＸ２４ ２、Ｒ２５−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２５−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２５−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２５−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２５−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２５−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２４は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、水素、−ＣＸ２Ａ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２Ａ ２、−ＣＨ２Ｘ２Ａ、Ｒ２３Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２３Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２３Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２３Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２３Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２３Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、水素、−ＣＸ２Ａ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２Ａ ２、−ＣＨ２Ｘ２Ａ、Ｒ２３Ａ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２３Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２３Ａ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２３Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２３Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２３Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、エチルである。
実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ２３Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、またはＲ２３Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ２３Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、またはＲ２３Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。
Ｒ２３Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２３Ａ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２３Ａ ３、−ＯＣＨＸ２３Ａ ２、Ｒ２４Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２４Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２４Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２４Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２４Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２４Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２３Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２３Ａ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２３Ａ ３、−ＯＣＨＸ２３Ａ ２、Ｒ２４Ａ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２４Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２４Ａ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２４Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２４Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２４Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２３Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
Ｒ２４Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２４Ａ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２４Ａ ３、−ＯＣＨＸ２４Ａ ２、Ｒ２５Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２５Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２５Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２５Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２５Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２５Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２４Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２４Ａ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２４Ａ ３、−ＯＣＨＸ２４Ａ ２、Ｒ２５Ａ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２５Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２５Ａ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２５Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２５Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２５Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２４Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、水素、−ＣＸ２Ｂ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２Ｂ ２、−ＣＨ２Ｘ２Ｂ、Ｒ２３Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２３Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２３Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２３Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２３Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２３Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、水素、−ＣＸ２Ｂ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２Ｂ ２、−ＣＨ２Ｘ２Ｂ、Ｒ２３Ｂ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２３Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２３Ｂ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２３Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２３Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２３Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、エチルである。
実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ２３Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、またはＲ２３Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ２３Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、またはＲ２３Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。
Ｒ２３Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２３Ｂ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２３Ｂ ３、−ＯＣＨＸ２３Ｂ ２、Ｒ２４Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２４Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２４Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２４Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２４Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２４Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２３Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２３Ｂ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２３Ｂ ３、−ＯＣＨＸ２３Ｂ ２、Ｒ２４Ｂ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２４Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２４Ｂ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２４Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２４Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２４Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２３Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
Ｒ２４Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２４Ｂ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２４Ｂ ３、−ＯＣＨＸ２４Ｂ ２、Ｒ２５Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２５Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２５Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２５Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２５Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２５Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２４Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２４Ｂ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２４Ｂ ３、−ＯＣＨＸ２４Ｂ ２、Ｒ２５Ｂ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２５Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２５Ｂ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２５Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２５Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２５Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２４Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、水素、−ＣＸ２Ｃ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２Ｃ ２、−ＣＨ２Ｘ２Ｃ、Ｒ２３Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２３Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２３Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２３Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２３Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２３Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、水素、−ＣＸ２Ｃ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２Ｃ ２、−ＣＨ２Ｘ２Ｃ、Ｒ２３Ｃ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２３Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２３Ｃ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２３Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２３Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２３Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、エチルである。
Ｒ２３Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２３Ｃ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２３Ｃ ３、−ＯＣＨＸ２３Ｃ ２、Ｒ２４Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２４Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２４Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２４Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２４Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２４Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２３Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２３Ｃ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２３Ｃ ３、−ＯＣＨＸ２３Ｃ ２、Ｒ２４Ｃ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２４Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２４Ｃ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２４Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２４Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２４Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２３Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
Ｒ２４Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２４Ｃ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２４Ｃ ３、−ＯＣＨＸ２４Ｃ ２、Ｒ２５Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２５Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２５Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２５Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２５Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２５Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２４Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２４Ｃ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２４Ｃ ３、−ＯＣＨＸ２４Ｃ ２、Ｒ２５Ｃ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２５Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２５Ｃ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２５Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２５Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２５Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２４Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、水素、−ＣＸ２Ｄ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２Ｄ ２、−ＣＨ２Ｘ２Ｄ、Ｒ２３Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２３Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２３Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２３Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２３Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２３Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、水素、−ＣＸ２Ｄ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２Ｄ ２、−ＣＨ２Ｘ２Ｄ、Ｒ２３Ｄ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２３Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２３Ｄ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２３Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２３Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２３Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、エチルである。
Ｒ２３Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２３Ｄ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２３Ｄ ３、−ＯＣＨＸ２３Ｄ ２、Ｒ２４Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２４Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２４Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２４Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２４Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２４Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２３Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２３Ｄ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２３Ｄ ３、−ＯＣＨＸ２３Ｄ ２、Ｒ２４Ｄ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２４Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２４Ｄ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２４Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２４Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２４Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２３Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
Ｒ２４Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２４Ｄ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２４Ｄ ３、−ＯＣＨＸ２４Ｄ ２、Ｒ２５Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２５Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２５Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２５Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２５Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２５Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２４Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２４Ｄ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２４Ｄ ３、−ＯＣＨＸ２４Ｄ ２、Ｒ２５Ｄ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２５Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２５Ｄ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２５Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２５Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２５Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２４Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
Ｒ２５、Ｒ２５Ａ、Ｒ２５Ｂ、Ｒ２５Ｃ、及びＲ２５Ｄは独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２５、Ｒ２５Ａ、Ｒ２５Ｂ、Ｒ２５Ｃ、及びＲ２５Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２５、Ｒ２５Ａ、Ｒ２５Ｂ、Ｒ２５Ｃ、及びＲ２５Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、非置換の２〜８員ヘテロアルキル、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、非置換のフェニル、または非置換の５〜６員ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲンである。実施形態では、Ｒ２は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ２は独立して、水素またはハロゲンである。実施形態では、Ｒ２は独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ３アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ２アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲンまたはメチルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換もしくは非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ３アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ２アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲン、または置換もしくは非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲンまたは置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲンまたは置換のＣ１−Ｃ３アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲンまたは置換のＣ１−Ｃ２アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲンまたは置換メチルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲンまたは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲンまたは非置換のＣ１−Ｃ３アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲンまたは非置換のＣ１−Ｃ２アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲンまたは非置換のメチルである。
実施形態では、Ｒ２は独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、Ｃ１−Ｃ３アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、Ｃ１−Ｃ２アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、イソプロピルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換もしくは非置換のメチル、または置換もしくは非置換のイソプロピルである。
実施形態では、Ｒ２は独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ３アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ２アルキルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、置換もしくは非置換のメチルである。
実施形態では、ｚ２は、０である。実施形態では、ｚ２は、１である。実施形態では、ｚ２は、２である。実施形態では、ｚ２は、３である。実施形態では、ｚ２は、４である。
実施形態では、Ｒ３は、水素である。実施形態では、Ｒ３は、−ＮＨ２である。
実施形態では、記号Ｙ１は、Ｎである。実施形態では、記号Ｙ１は、−Ｃ（Ｒ４）である。
実施形態では、Ｒ４は、水素、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、または置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。
実施形態では、Ｒ４は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ４は独立して、ハロゲンである。実施形態では、Ｒ４は独立して、−ＣＸ４ ３である。実施形態では、Ｒ４は独立して、−ＣＨＸ４ ２である。実施形態では、Ｒ４は独立して、−ＣＨ２Ｘ４である。実施形態では、Ｒ４は独立して、−ＯＣＸ４ ３である。実施形態では、Ｒ４は独立して、−ＯＣＨ２Ｘ４である。実施形態では、Ｒ４は独立して、−ＯＣＨＸ４ ２である。実施形態では、Ｒ４は独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ４は独立して、−ＳＯｎ４Ｒ４Ｄである。実施形態では、Ｒ４は独立して、−ＳＯｖ４ＮＲ４ＡＲ４Ｂである。実施形態では、Ｒ４は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ４ＡＲ４Ｂである。実施形態では、Ｒ４は独立して、−Ｎ（Ｏ）ｍ４である。実施形態では、Ｒ４は独立して、−ＮＲ４ＡＲ４Ｂである。実施形態では、Ｒ４は独立して、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４Ｃである。実施形態では、Ｒ４は独立して、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ４Ｃである。実施形態では、Ｒ４は独立して、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＡＲ４Ｂである。実施形態では、Ｒ４は独立して、−ＯＲ４Ｄである。実施形態では、Ｒ４は独立して、−ＮＲ４ＡＳＯ２Ｒ４Ｄである。実施形態では、Ｒ４は独立して、−ＮＲ４ＡＣ（Ｏ）Ｒ４Ｃである。実施形態では、Ｒ４は独立して、−ＮＲ４ＡＣ（Ｏ）ＯＲ４Ｃである。実施形態では、Ｒ４は独立して、−ＮＲ４ＡＯＲ４Ｃである。実施形態では、Ｒ４は独立して、−ＯＨである。実施形態では、Ｒ４は独立して、−ＮＨ２である。実施形態では、Ｒ４は独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ４は独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ４は独立して、−ＮＯ２である。実施形態では、Ｒ４は独立して、−ＳＨである。
実施形態では、Ｒ４は独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４は独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ４は独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４は独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ４は独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４は独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、−ＣＸ４Ａ ３である。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、−ＣＨＸ４Ａ ２である。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、−ＣＨ２Ｘ４Ａである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、−ＣＸ４Ｂ ３である。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、−ＣＨＸ４Ｂ ２である。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、−ＣＨ２Ｘ４Ｂである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基は結合して、置換ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基は結合して、置換ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基は結合して、非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基は結合して、非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基は結合して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基は結合して、置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基は結合して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基は結合して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基は結合して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基は結合して、置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基は結合して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基は結合して、非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。
実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、−ＣＸ４Ｃ ３である。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、−ＣＨＸ４Ｃ ２である。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、−ＣＨ２Ｘ４Ｃである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、−ＣＸ４Ｄ ３である。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、−ＣＨＸ４Ｄ ２である。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、−ＣＨ２Ｘ４Ｄである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
実施形態では、Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ４ ３、−ＣＨＸ４ ２、−ＣＨ２Ｘ４、−ＯＣＸ４ ３、−ＯＣＨ２Ｘ４、−ＯＣＨＸ４ ２、−ＣＮ、−ＳＯｎ４Ｒ４Ｄ、−ＳＯｖ４ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ４、−ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−ＯＲ４Ｄ、−ＮＲ４ＡＳＯ２Ｒ４Ｄ、−ＮＲ４ＡＣ（Ｏ）Ｒ４Ｃ、−ＮＲ４ＡＣ（Ｏ）ＯＲ４Ｃ、−ＮＲ４ＡＯＲ４Ｃ、Ｒ２９−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２９−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２９−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２９−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２９−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２９−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４は独立して、ハロゲン、−ＣＸ４ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ４ ３、−ＯＣＨＸ４ ２、Ｒ２９−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２９−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２９−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２９−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２９−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２９−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４は独立して、ハロゲン、−ＣＸ４ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ４ ３、−ＯＣＨＸ４ ２、Ｒ２９−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２９−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２９−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２９−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２９−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２９−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ４は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ４は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ４は独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、エチルである。
Ｒ２９は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２９ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２９ ３、−ＯＣＨＸ２９ ２、Ｒ３０−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３０−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３０−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３０−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３０−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３０−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２９は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２９ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２９ ３、−ＯＣＨＸ２９ ２、Ｒ３０−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３０−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３０−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３０−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３０−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３０−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２９は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
Ｒ３０は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３０ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３０ ３、−ＯＣＨＸ３０ ２、Ｒ３１−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３１−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３１−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３１−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３１−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３１−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３０は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３０ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３０ ３、−ＯＣＨＸ３０ ２、Ｒ３１−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３１−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３１−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３１−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３１−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３１−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ３０は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、水素、−ＣＸ４Ａ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ４Ａ ２、−ＣＨ２Ｘ４Ａ、Ｒ２９Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２９Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２９Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２９Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２９Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２９Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、水素、−ＣＸ４Ａ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ４Ａ ２、−ＣＨ２Ｘ４Ａ、Ｒ２９Ａ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２９Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２９Ａ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２９Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２９Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２９Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ４Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ４Ａは独立して、エチルである。
実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ２９Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、またはＲ２９Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ２９Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、またはＲ２９Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。
Ｒ２９Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２９Ａ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２９Ａ ３、−ＯＣＨＸ２９Ａ ２、Ｒ３０Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３０Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３０Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３０Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３０Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３０Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２９Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２９Ａ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２９Ａ ３、−ＯＣＨＸ２９Ａ ２、Ｒ３０Ａ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３０Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３０Ａ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３０Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３０Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３０Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２９Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
Ｒ３０Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３０Ａ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３０Ａ ３、−ＯＣＨＸ３０Ａ ２、Ｒ３１Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３１Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３１Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３１Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３１Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３１Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３０Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３０Ａ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３０Ａ ３、−ＯＣＨＸ３０Ａ ２、Ｒ３１Ａ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３１Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３１Ａ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３１Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３１Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３１Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ３０Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、水素、−ＣＸ４Ｂ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ４Ｂ ２、−ＣＨ２Ｘ４Ｂ、Ｒ２９Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２９Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２９Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２９Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２９Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２９Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、水素、−ＣＸ４Ｂ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ４Ｂ ２、−ＣＨ２Ｘ４Ｂ、Ｒ２９Ｂ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２９Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２９Ｂ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２９Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２９Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２９Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ４Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ４Ｂは独立して、エチルである。
実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ２９Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、またはＲ２９Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ２９Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、またはＲ２９Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。
Ｒ２９Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２９Ｂ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２９Ｂ ３、−ＯＣＨＸ２９Ｂ ２、Ｒ３０Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３０Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３０Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３０Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３０Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３０Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２９Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２９Ｂ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２９Ｂ ３、−ＯＣＨＸ２９Ｂ ２、Ｒ３０Ｂ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３０Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３０Ｂ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３０Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３０Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３０Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２９Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
Ｒ３０Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３０Ｂ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３０Ｂ ３、−ＯＣＨＸ３０Ｂ ２、Ｒ３１Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３１Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３１Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３１Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３１Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３１Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３０Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３０Ｂ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３０Ｂ ３、−ＯＣＨＸ３０Ｂ ２、Ｒ３１Ｂ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３１Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３１Ｂ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３１Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３１Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３１Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ３０Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、水素、−ＣＸ４Ｃ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ４Ｃ ２、−ＣＨ２Ｘ４Ｃ、Ｒ２９Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２９Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２９Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２９Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２９Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２９Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、水素、−ＣＸ４Ｃ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ４Ｃ ２、−ＣＨ２Ｘ４Ｃ、Ｒ２９Ｃ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２９Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２９Ｃ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２９Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２９Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２９Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ４Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ４Ｃは独立して、エチルである。
Ｒ２９Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２９Ｃ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２９Ｃ ３、−ＯＣＨＸ２９Ｃ ２、Ｒ３０Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３０Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３０Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３０Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３０Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３０Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２９Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２９Ｃ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２９Ｃ ３、−ＯＣＨＸ２９Ｃ ２、Ｒ３０Ｃ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３０Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３０Ｃ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３０Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３０Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３０Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２９Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
Ｒ３０Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３０Ｃ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３０Ｃ ３、−ＯＣＨＸ３０Ｃ ２、Ｒ３１Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３１Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３１Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３１Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３１Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３１Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３０Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３０Ｃ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３０Ｃ ３、−ＯＣＨＸ３０Ｃ ２、Ｒ３１Ｃ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３１Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３１Ｃ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３１Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３１Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３１Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ３０Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、水素、−ＣＸ４Ｄ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ４Ｄ ２、−ＣＨ２Ｘ４Ｄ、Ｒ２９Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ２９Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ２９Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ２９Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ２９Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ２９Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、水素、−ＣＸ４Ｄ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ４Ｄ ２、−ＣＨ２Ｘ４Ｄ、Ｒ２９Ｄ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ２９Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ２９Ｄ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ２９Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２９Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ２９Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ４Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ４Ｄは独立して、エチルである。
Ｒ２９Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２９Ｄ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２９Ｄ ３、−ＯＣＨＸ２９Ｄ ２、Ｒ３０Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３０Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３０Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３０Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３０Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３０Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２９Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ２９Ｄ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ２９Ｄ ３、−ＯＣＨＸ２９Ｄ ２、Ｒ３０Ｄ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３０Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３０Ｄ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３０Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３０Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３０Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ２９Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
Ｒ３０Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３０Ｄ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３０Ｄ ３、−ＯＣＨＸ３０Ｄ ２、Ｒ３１Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３１Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３１Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３１Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３１Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３１Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３０Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３０Ｄ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３０Ｄ ３、−ＯＣＨＸ３０Ｄ ２、Ｒ３１Ｄ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３１Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３１Ｄ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３１Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３１Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３１Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ３０Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
Ｒ３１、Ｒ３１Ａ、Ｒ３１Ｂ、Ｒ３１Ｃ、及びＲ３１Ｄは独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３１、Ｒ３１Ａ、Ｒ３１Ｂ、Ｒ３１Ｃ、及びＲ３１Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３１、Ｒ３１Ａ、Ｒ３１Ｂ、Ｒ３１Ｃ、及びＲ３１Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、非置換の２〜８員ヘテロアルキル、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、非置換のフェニル、または非置換の５〜６員ヘテロアリールである。
実施形態では、記号Ｙ２は、Ｎである。実施形態では、記号Ｙ２は、Ｃ（Ｒ５）である。
実施形態では、Ｒ５は、水素、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、または置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。
実施形態では、Ｒ５は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ５は独立して、ハロゲンである。実施形態では、Ｒ５は独立して、−ＣＸ５ ３である。実施形態では、Ｒ５は独立して、−ＣＨＸ５ ２である。実施形態では、Ｒ５は独立して、−ＣＨ２Ｘ５である。実施形態では、Ｒ５は独立して、−ＯＣＸ５ ３である。実施形態では、Ｒ５は独立して、−ＯＣＨ２Ｘ５である。実施形態では、Ｒ５は独立して、−ＯＣＨＸ５ ２である。実施形態では、Ｒ５は独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ５は独立して、−ＳＯｎ５Ｒ５Ｄである。実施形態では、Ｒ５は独立して、−ＳＯｖ５ＮＲ５ＡＲ５Ｂである。実施形態では、Ｒ５は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ５ＡＲ５Ｂである。実施形態では、Ｒ５は独立して、−Ｎ（Ｏ）ｍ５である。実施形態では、Ｒ５は独立して、−ＮＲ５ＡＲ５Ｂである。実施形態では、Ｒ５は独立して、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５Ｃである。実施形態では、Ｒ５は独立して、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ５Ｃである。実施形態では、Ｒ５は独立して、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＡＲ５Ｂである。実施形態では、Ｒ５は独立して、−ＯＲ５Ｄである。実施形態では、Ｒ５は独立して、−ＮＲ５ＡＳＯ２Ｒ５Ｄである。実施形態では、Ｒ５は独立して、−ＮＲ５ＡＣ（Ｏ）Ｒ５Ｃである。実施形態では、Ｒ５は独立して、−ＮＲ５ＡＣ（Ｏ）ＯＲ５Ｃである。実施形態では、Ｒ５は独立して、−ＮＲ５ＡＯＲ５Ｃである。実施形態では、Ｒ５は独立して、−ＯＨである。実施形態では、Ｒ５は独立して、−ＮＨ２である。実施形態では、Ｒ５は独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ５は独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ５は独立して、−ＮＯ２である。実施形態では、Ｒ５は独立して、−ＳＨである。実施形態では、Ｒ５は独立して、−Ｆである。
実施形態では、Ｒ５は独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５は独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ５は独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５は独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ５は独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５は独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、−ＣＸ５Ａ ３である。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、−ＣＨＸ５Ａ ２である。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、−ＣＨ２Ｘ５Ａである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、−ＣＸ５Ｂ ３である。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、−ＣＨＸ５Ｂ ２である。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、−ＣＨ２Ｘ５Ｂである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ５Ａ及びＲ５Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ５Ａ及びＲ５Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ５Ａ及びＲ５Ｂ置換基は結合して、置換ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ５Ａ及びＲ５Ｂ置換基は結合して、置換ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ５Ａ及びＲ５Ｂ置換基は結合して、非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ５Ａ及びＲ５Ｂ置換基は結合して、非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ５Ａ及びＲ５Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ５Ａ及びＲ５Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ５Ａ及びＲ５Ｂ置換基は結合して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ５Ａ及びＲ５Ｂ置換基は結合して、置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ５Ａ及びＲ５Ｂ置換基は結合して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ５Ａ及びＲ５Ｂ置換基は結合して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ５Ａ及びＲ５Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ５Ａ及びＲ５Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ５Ａ及びＲ５Ｂ置換基は結合して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ５Ａ及びＲ５Ｂ置換基は結合して、置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ５Ａ及びＲ５Ｂ置換基は結合して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ５Ａ及びＲ５Ｂ置換基は結合して、非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。
実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、−ＣＸ５Ｃ ３である。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、−ＣＨＸ５Ｃ ２である。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、−ＣＨ２Ｘ５Ｃである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、−ＣＸ５Ｄ ３である。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、−ＣＨＸ５Ｄ ２である。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、−ＣＨ２Ｘ５Ｄである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
実施形態では、Ｒ５は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ５ ３、−ＣＨＸ５ ２、−ＣＨ２Ｘ５、−ＯＣＸ５ ３、−ＯＣＨ２Ｘ５、−ＯＣＨＸ５ ２、−ＣＮ、−ＳＯｎ５Ｒ５Ｄ、−ＳＯｖ５ＮＲ５ＡＲ５Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ５ＡＲ５Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ５、−ＮＲ５ＡＲ５Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＡＲ５Ｂ、−ＯＲ５Ｄ、−ＮＲ５ＡＳＯ２Ｒ５Ｄ、−ＮＲ５ＡＣ（Ｏ）Ｒ５Ｃ、−ＮＲ５ＡＣ（Ｏ）ＯＲ５Ｃ、−ＮＲ５ＡＯＲ５Ｃ、Ｒ３２−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３２−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３２−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３２−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３２−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３２−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５は独立して、ハロゲン、−ＣＸ５ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ５ ３、−ＯＣＨＸ５ ２、Ｒ３２−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３２−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３２−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３２−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３２−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３２−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５は独立して、ハロゲン、−ＣＸ５ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ５ ３、−ＯＣＨＸ５ ２、Ｒ３２−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３２−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３２−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３２−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３２−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３２−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ５は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ５は独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、エチルである。
Ｒ３２は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３２ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３２ ３、−ＯＣＨＸ３２ ２、Ｒ３３−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３３−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３３−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３３−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３３−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３３−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３２は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３２ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３２ ３、−ＯＣＨＸ３２ ２、Ｒ３３−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３３−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３３−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３３−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３３−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３３−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ３２は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
Ｒ３３は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３３ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３３ ３、−ＯＣＨＸ３３ ２、Ｒ３４−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３４−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３４−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３４−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３４−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３４−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３３は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３３ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３３ ３、−ＯＣＨＸ３３ ２、Ｒ３４−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３４−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３４−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３４−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３４−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３４−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ３３は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、水素、−ＣＸ５Ａ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ５Ａ ２、−ＣＨ２Ｘ５Ａ、Ｒ３２Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３２Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３２Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３２Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３２Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３２Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、水素、−ＣＸ５Ａ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ５Ａ ２、−ＣＨ２Ｘ５Ａ、Ｒ３２Ａ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３２Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３２Ａ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３２Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３２Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３２Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ５Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ５Ａは独立して、エチルである。
実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ５Ａ及びＲ５Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ３２Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、またはＲ３２Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ５Ａ及びＲ５Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ３２Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、またはＲ３２Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。
Ｒ３２Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３２Ａ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３２Ａ ３、−ＯＣＨＸ３２Ａ ２、Ｒ３３Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３３Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３３Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３３Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３３Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３３Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３２Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３２Ａ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３２Ａ ３、−ＯＣＨＸ３２Ａ ２、Ｒ３３Ａ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３３Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３３Ａ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３３Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３３Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３３Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ３２Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
Ｒ３３Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３３Ａ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３３Ａ ３、−ＯＣＨＸ３３Ａ ２、Ｒ３４Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３４Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３４Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３４Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３４Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３４Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３３Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３３Ａ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３３Ａ ３、−ＯＣＨＸ３３Ａ ２、Ｒ３４Ａ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３４Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３４Ａ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３４Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３４Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３４Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ３３Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、水素、−ＣＸ５Ｂ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ５Ｂ ２、−ＣＨ２Ｘ５Ｂ、Ｒ３２Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３２Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３２Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３２Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３２Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３２Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、水素、−ＣＸ５Ｂ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ５Ｂ ２、−ＣＨ２Ｘ５Ｂ、Ｒ３２Ｂ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３２Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３２Ｂ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３２Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３２Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３２Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ５Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ５Ｂは独立して、エチルである。
実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ５Ａ及びＲ５Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ３２Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、またはＲ３２Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ５Ａ及びＲ５Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ３２Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、またはＲ３２Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。
Ｒ３２Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３２Ｂ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３２Ｂ ３、−ＯＣＨＸ３２Ｂ ２、Ｒ３３Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３３Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３３Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３３Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３３Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３３Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３２Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３２Ｂ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３２Ｂ ３、−ＯＣＨＸ３２Ｂ ２、Ｒ３３Ｂ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３３Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３３Ｂ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３３Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３３Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３３Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ３２Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
Ｒ３３Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３３Ｂ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３３Ｂ ３、−ＯＣＨＸ３３Ｂ ２、Ｒ３４Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３４Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３４Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３４Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３４Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３４Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３３Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３３Ｂ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３３Ｂ ３、−ＯＣＨＸ３３Ｂ ２、Ｒ３４Ｂ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３４Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３４Ｂ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３４Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３４Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３４Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ３３Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、水素、−ＣＸ５Ｃ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ５Ｃ ２、−ＣＨ２Ｘ５Ｃ、Ｒ３２Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３２Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３２Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３２Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３２Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３２Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、水素、−ＣＸ５Ｃ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ５Ｃ ２、−ＣＨ２Ｘ５Ｃ、Ｒ３２Ｃ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３２Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３２Ｃ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３２Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３２Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３２Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ５Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ５Ｃは独立して、エチルである。
Ｒ３２Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３２Ｃ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３２Ｃ ３、−ＯＣＨＸ３２Ｃ ２、Ｒ３３Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３３Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３３Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３３Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３３Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３３Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３２Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３２Ｃ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３２Ｃ ３、−ＯＣＨＸ３２Ｃ ２、Ｒ３３Ｃ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３３Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３３Ｃ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３３Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３３Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３３Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ３２Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
Ｒ３３Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３３Ｃ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３３Ｃ ３、−ＯＣＨＸ３３Ｃ ２、Ｒ３４Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３４Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３４Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３４Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３４Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３４Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３３Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３３Ｃ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３３Ｃ ３、−ＯＣＨＸ３３Ｃ ２、Ｒ３４Ｃ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３４Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３４Ｃ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３４Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３４Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３４Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ３３Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、水素、−ＣＸ５Ｄ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ５Ｄ ２、−ＣＨ２Ｘ５Ｄ、Ｒ３２Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３２Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３２Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３２Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３２Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３２Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、水素、−ＣＸ５Ｄ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ５Ｄ ２、−ＣＨ２Ｘ５Ｄ、Ｒ３２Ｄ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３２Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３２Ｄ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３２Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３２Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３２Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ５Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ５Ｄは独立して、エチルである。
Ｒ３２Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３２Ｄ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３２Ｄ ３、−ＯＣＨＸ３２Ｄ ２、Ｒ３３Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３３Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３３Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３３Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３３Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３３Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３２Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３２Ｄ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３２Ｄ ３、−ＯＣＨＸ３２Ｄ ２、Ｒ３３Ｄ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３３Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３３Ｄ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３３Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３３Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３３Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ３２Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
Ｒ３３Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３３Ｄ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３３Ｄ ３、−ＯＣＨＸ３３Ｄ ２、Ｒ３４Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３４Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３４Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３４Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３４Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３４Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３３Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３３Ｄ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３３Ｄ ３、−ＯＣＨＸ３３Ｄ ２、Ｒ３４Ｄ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３４Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３４Ｄ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３４Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３４Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３４Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ３３Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
Ｒ３４、Ｒ３４Ａ、Ｒ３４Ｂ、Ｒ３４Ｃ、及びＲ３４Ｄは独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３４、Ｒ３４Ａ、Ｒ３４Ｂ、Ｒ３４Ｃ、及びＲ３４Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３４、Ｒ３４Ａ、Ｒ３４Ｂ、Ｒ３４Ｃ、及びＲ３４Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、非置換の２〜８員ヘテロアルキル、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、非置換のフェニル、または非置換の５〜６員ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｌ１は、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｐｈ−、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキレン、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキレン、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のフェニレン、または置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１は、結合である。実施形態では、Ｌ１は、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ６アルキレン、置換もしくは非置換の２〜６員ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキレン、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のフェニレン、または置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換のＣ１−Ｃ６アルキレン、非置換の２〜６員ヘテロアルキレン、または非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換のメチレンである。
実施形態では、Ｌ１は、結合である。実施形態では、Ｌ１は、−Ｓ（Ｏ）２−である。実施形態では、Ｌ１は、−Ｓ（Ｏ）２−Ｐｈ−である。実施形態では、Ｌ１は、−ＮＲ６−である。実施形態では、Ｌ１は、−Ｏ−である。実施形態では、Ｌ１は、−Ｓ−である。実施形態では、Ｌ１は、−Ｃ（Ｏ）−である。実施形態では、Ｌ１は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６−である。実施形態では、Ｌ１は、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）−である。実施形態では、Ｌ１は、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である。実施形態では、Ｌ１は、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ６−である。実施形態では、Ｌ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−である。実施形態では、Ｌ１は、−ＯＣ（Ｏ）−である。実施形態では、Ｌ１は、−ＮＨ−である。実施形態では、Ｌ１は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である。実施形態では、Ｌ１は、−ＮＨＣ（Ｏ）−である。実施形態では、Ｌ１は、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−である。実施形態では、Ｌ１は、−ＣＨ２−である。実施形態では、Ｌ１は、−ＯＣＨ２−である。実施形態では、Ｌ１は、−ＣＨ２Ｏ−である。実施形態では、Ｌ１は、−ＣＨ２ＣＨ２−である。実施形態では、Ｌ１は、−ＳＣＨ２−である。実施形態では、Ｌ１は、−ＣＨ２Ｓ−である。実施形態では、Ｌ１は、−ＣＨＣＨ−である。実施形態では、Ｌ１は、−ＣＣ−である。実施形態では、Ｌ１は、−ＮＨＣＨ２−である。実施形態では、Ｌ１は、−ＣＨ２ＮＨ−である。
実施形態では、Ｌ１は、置換もしくは非置換のアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、置換もしくは非置換のヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、置換もしくは非置換のシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、置換もしくは非置換のアリーレンである。実施形態では、Ｌ１は、置換もしくは非置換のヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１は、置換アルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、置換ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、置換シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、置換ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、置換アリーレンである。実施形態では、Ｌ１は、置換ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換のアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換のヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換のシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換のヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換のアリーレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換のヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１は、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリーレンである。実施形態では、Ｌ１は、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１は、置換のＣ１−Ｃ８アルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、置換の２〜８員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、置換のＣ６−Ｃ１０アリーレンである。実施形態では、Ｌ１は、置換の５〜１０員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換のＣ１−Ｃ８アルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換の２〜８員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換のＣ６−Ｃ１０アリーレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換の５〜１０員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１は、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、置換もしくは非置換のフェニレンである。実施形態では、Ｌ１は、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１は、置換のＣ１−Ｃ４アルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、置換の２〜４員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、置換フェニレンである。実施形態では、Ｌ１は、置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換のＣ１−Ｃ４アルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換の２〜４員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換のフェニレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。
実施形態では、Ｌ１は、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｐｈ−、−ＮＲ６−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６−、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ６−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ４１−置換もしくは非置換のアルキレン、Ｒ４１−置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、Ｒ４１−置換もしくは非置換のシクロアルキレン、Ｒ４１−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、Ｒ４１−置換もしくは非置換のアリーレン、またはＲ４１−置換もしくは非置換のヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１は、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｐｈ−、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ４１−置換もしくは非置換のアルキレン、Ｒ４１−置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、Ｒ４１−置換もしくは非置換のシクロアルキレン、Ｒ４１−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、Ｒ４１−置換もしくは非置換のアリーレン、またはＲ４１−置換もしくは非置換のヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１は、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｐｈ−、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ４１−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキレン、Ｒ４１−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキレン、Ｒ４１−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキレン、Ｒ４１−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキレン、Ｒ４１−置換もしくは非置換のフェニレン、またはＲ４１−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。
Ｒ４１は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ４１ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ４１ ３、−ＯＣＨＸ４１ ２、Ｒ４２−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ４２−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ４２−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ４２−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ４２−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ４２−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４１は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ４１ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ４１ ３、−ＯＣＨＸ４１ ２、Ｒ４２−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ４２−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ４２−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ４２−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ４２−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ４２−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ４１は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
Ｒ４２は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ４２ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ４２ ３、−ＯＣＨＸ４２ ２、Ｒ４３−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ４３−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ４３−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ４３−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ４３−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ４３−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４２は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ４２ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ４２ ３、−ＯＣＨＸ４２ ２、Ｒ４３−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ４３−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ４３−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ４３−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ４３−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ４３−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ４ ２は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
Ｒ４３は独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４３は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４３は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、非置換の２〜８員ヘテロアルキル、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、非置換のフェニル、または非置換の５〜６員ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｌ１は、結合である。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ２アルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ６アルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換もしくは非置換のアルキレン（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキレン、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ１−Ｃ２アルキレン）である。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換のＣ１−Ｃ２アルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換のＣ１−Ｃ４アルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換のＣ１−Ｃ６アルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換のＣ１−Ｃ８アルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換アルキレン（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキレン、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ１−Ｃ２アルキレン）である。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換メチレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換のＣ１−Ｃ２アルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換のＣ１−Ｃ４アルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換のＣ１−Ｃ６アルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換のＣ１−Ｃ８アルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換のアルキレン（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキレン、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ１−Ｃ２アルキレン）である。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換もしくは非置換のメチレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換メチレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換のメチレンである。
実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換もしくは非置換の２〜６員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換もしくは非置換のヘテロアルキレン（例えば、２〜８員ヘテロアルキレン、２〜６員ヘテロアルキレン、２〜４員ヘテロアルキレン）である。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換の２〜４員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換の２〜６員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換の２〜８員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換ヘテロアルキレン（例えば、２〜８員ヘテロアルキレン、２〜６員ヘテロアルキレン、２〜４員ヘテロアルキレン）である。実施形態では、Ｌ１は、非置換の２〜４員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換の２〜６員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換の２〜８員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換のヘテロアルキレン（例えば、２〜８員ヘテロアルキレン、２〜６員ヘテロアルキレン、２〜４員ヘテロアルキレン）である。
実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換もしくは非置換のエチルアミニレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換エチルアミニレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換のエチルアミニレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換もしくは非置換のプロピルアミニレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換プロピルアミニレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換のプロピルアミニレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換もしくは非置換のブチルアミニレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換ブチルアミニレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換のブチルアミニレンである。
実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換もしくは非置換のＣ４−Ｃ６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換もしくは非置換のＣ５−Ｃ６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換もしくは非置換のシクロアルキレン（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキレン、Ｃ４−Ｃ６シクロアルキレン、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキレン）である。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換のＣ４−Ｃ６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換のＣ５−Ｃ６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換シクロアルキレン（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキレン、Ｃ４−Ｃ６シクロアルキレン、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキレン）である。実施形態では、Ｌ１は、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換のＣ４−Ｃ６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換のＣ５−Ｃ６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換のシクロアルキレン（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキレン、Ｃ４−Ｃ６シクロアルキレン、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキレン）である。
実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換もしくは非置換の４員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換もしくは非置換の５員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換もしくは非置換の６員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン（例えば、３〜６員ヘテロシクロアルキレン、４〜６員ヘテロシクロアルキレン、または５〜６員ヘテロシクロアルキレン）である。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換の４員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換の５員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換の６員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換ヘテロシクロアルキレン（例えば、３〜６員ヘテロシクロアルキレン、４〜６員ヘテロシクロアルキレン、または５〜６員ヘテロシクロアルキレン）である。実施形態では、Ｌ１は、非置換の４員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換の５員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換の６員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換のヘテロシクロアルキレン（例えば、３〜６員ヘテロシクロアルキレン、４〜６員ヘテロシクロアルキレン、または５〜６員ヘテロシクロアルキレン）である。
実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換もしくは非置換のアリーレン（例えばＣ６−Ｃ１０アリーレンまたはＣ６アリーレン）である。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリーレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換もしくは非置換のＣ６アリーレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換アリーレン（例えばＣ６−Ｃ１０アリーレンまたはＣ６アリーレン）である。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換のＣ６−Ｃ１０アリーレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換のＣ６アリーレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換のＣ６−Ｃ１０アリーレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換のＣ６アリーレンである。
実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換もしくは非置換のヘテロアリーレン（例えば、５〜１０員ヘテロアリーレン、５〜９員ヘテロアリーレン、または５〜６員ヘテロアリーレン）である。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換もしくは非置換の５〜９員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換ヘテロアリーレン（例えば、５〜１０員ヘテロアリーレン、５〜９員ヘテロアリーレン、または５〜６員ヘテロアリーレン）である。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換の５〜１０員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換の５〜９員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換のヘテロアリーレン（例えば、５〜１０員ヘテロアリーレン、５〜９員ヘテロアリーレン、または５〜６員ヘテロアリーレン）である。実施形態では、Ｌ１は、非置換の５〜１０員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換の５〜９員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換もしくは非置換のインドリニレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換もしくは非置換のインダゾリレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換もしくは非置換のベンズイミダゾリレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換もしくは非置換のベンズオキサゾリレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換もしくは非置換のアザインドリレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換もしくは非置換のプリニレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換もしくは非置換のインドリレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換もしくは非置換のピラジニレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換もしくは非置換のピロリレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換もしくは非置換のイミダゾリレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換もしくは非置換のピラゾリレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換もしくは非置換のトリアゾリレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換もしくは非置換のテトラゾリレンである。
実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換インドリニレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換インダゾリレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換ベンズイミダゾリレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換ベンズオキサゾリレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換アザインドリレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換プリニレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換インドリレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換ピラジニレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換ピロリレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換イミダゾリレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換ピラゾリレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換トリアゾリレンである。実施形態では、Ｌ１は、Ｒ４１−置換テトラゾリレンである。
実施形態では、Ｌ１は、非置換のインドリニレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換のインダゾリレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換のベンズイミダゾリレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換のベンズオキサゾリレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換のアザインドリレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換のプリニレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換のインドリレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換のピラジニレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換のピロリレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換のイミダゾリレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換のピラゾリレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換のトリアゾリレンである。実施形態では、Ｌ１は、非置換のテトラゾリレンである。
実施形態では、Ｒ６は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ６は独立して、ハロゲンである。実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＣＸ６ ３である。実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＣＨＸ６ ２である。実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＣＨ２Ｘ６である。実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＯＣＸ６ ３である。実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＯＣＨ２Ｘ６である。実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＯＣＨＸ６ ２である。実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＳＯｎ６Ｒ６Ｄである。実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＳＯｖ６ＮＲ６ＡＲ６Ｂである。実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ６ＡＲ６Ｂである。実施形態では、Ｒ６は独立して、−Ｎ（Ｏ）ｍ６である。実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＮＲ６ＡＲ６Ｂである。実施形態では、Ｒ６は独立して、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６Ｃである。実施形態では、Ｒ６は独立して、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ６Ｃである。実施形態では、Ｒ６は独立して、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＡＲ６Ｂである。実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＯＲ６Ｄである。実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＮＲ６ＡＳＯ２Ｒ６Ｄである。実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＮＲ６ＡＣ（Ｏ）Ｒ６Ｃである。実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＮＲ６ＡＣ（Ｏ）ＯＲ６Ｃである。実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＮＲ６ＡＯＲ６Ｃである。実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＯＨである。実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＮＨ２である。実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＮＯ２である。実施形態では、Ｒ６は独立して、−ＳＨである。
実施形態では、Ｒ６は独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ６は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ６は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ６は独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ６は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ６は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ６は独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ６は独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ６は独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ６は独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ６は独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ６は独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ６は独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ６は独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ６は独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ６は独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ６は独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ６は独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ６は独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ６は独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ６は独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ６は独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ６は独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ６は独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ６は独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ６は独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ６は独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、−ＣＸ６Ａ ３である。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、−ＣＨＸ６Ａ ２である。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、−ＣＨ２Ｘ６Ａである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、−ＣＸ６Ｂ ３である。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、−ＣＨＸ６Ｂ ２である。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、−ＣＨ２Ｘ６Ｂである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ６Ａ及びＲ６Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ６Ａ及びＲ６Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ６Ａ及びＲ６Ｂ置換基は結合して、置換ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ６Ａ及びＲ６Ｂ置換基は結合して、置換ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ６Ａ及びＲ６Ｂ置換基は結合して、非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ６Ａ及びＲ６Ｂ置換基は結合して、非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ６Ａ及びＲ６Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ６Ａ及びＲ６Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ６Ａ及びＲ６Ｂ置換基は結合して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ６Ａ及びＲ６Ｂ置換基は結合して、置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ６Ａ及びＲ６Ｂ置換基は結合して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ６Ａ及びＲ６Ｂ置換基は結合して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ６Ａ及びＲ６Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ６Ａ及びＲ６Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ６Ａ及びＲ６Ｂ置換基は結合して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ６Ａ及びＲ６Ｂ置換基は結合して、置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ６Ａ及びＲ６Ｂ置換基は結合して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ６Ａ及びＲ６Ｂ置換基は結合して、非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。
実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、−ＣＸ６Ｃ ３である。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、−ＣＨＸ６Ｃ ２である。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、−ＣＨ２Ｘ６Ｃである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、−ＣＸ６Ｄ ３である。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、−ＣＨＸ６Ｄ ２である。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、−ＣＨ２Ｘ６Ｄである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
実施形態では、Ｒ６は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ６ ３、−ＣＨＸ６ ２、−ＣＨ２Ｘ６、−ＯＣＸ６ ３、−ＯＣＨ２Ｘ６、−ＯＣＨＸ６ ２、−ＣＮ、−ＳＯｎ６Ｒ６Ｄ、−ＳＯｖ６ＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ６、−ＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−ＯＲ６Ｄ、−ＮＲ６ＡＳＯ２Ｒ６Ｄ、−ＮＲ６ＡＣ（Ｏ）Ｒ６Ｃ、−ＮＲ６ＡＣ（Ｏ）ＯＲ６Ｃ、−ＮＲ６ＡＯＲ６Ｃ、Ｒ３５−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３５−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３５−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３５−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３５−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３５−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ６は独立して、ハロゲン、−ＣＸ６ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ６ ３、−ＯＣＨＸ６ ２、Ｒ３５−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３５−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３５−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３５−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３５−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３５−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ６は独立して、ハロゲン、−ＣＸ６ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ６ ３、−ＯＣＨＸ６ ２、Ｒ３５−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３５−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３５−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３５−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３５−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３５−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ６は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ６は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ６は独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ６は独立して、エチルである。
Ｒ３５は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３５ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３５ ３、−ＯＣＨＸ３５ ２、Ｒ３６−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３６−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３６−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３６−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３６−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３６−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３５は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３５ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３５ ３、−ＯＣＨＸ３５ ２、Ｒ３６−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３６−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３６−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３６−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３６−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３６−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ３５は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
Ｒ３６は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３６ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３６ ３、−ＯＣＨＸ３６ ２、Ｒ３７−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３７−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３７−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３７−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３７−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３７−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３６は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３６ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３６ ３、−ＯＣＨＸ３６ ２、Ｒ３７−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３７−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３７−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３７−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３７−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３７−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ３６は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、水素、−ＣＸ６Ａ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ６Ａ ２、−ＣＨ２Ｘ６Ａ、Ｒ３５Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３５Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３５Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３５Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３５Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３５Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、水素、−ＣＸ６Ａ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ６Ａ ２、−ＣＨ２Ｘ６Ａ、Ｒ３５Ａ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３５Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３５Ａ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３５Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３５Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３５Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ６Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ６Ａは独立して、エチルである。
実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ６Ａ及びＲ６Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ３５Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、またはＲ３５Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ６Ａ及びＲ６Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ３５Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、またはＲ３５Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。
Ｒ３５Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３５Ａ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３５Ａ ３、−ＯＣＨＸ３５Ａ ２、Ｒ３６Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３６Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３６Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３６Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３６Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３６Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３５Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３５Ａ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３５Ａ ３、−ＯＣＨＸ３５Ａ ２、Ｒ３６Ａ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３６Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３６Ａ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３６Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３６Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３６Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ３５Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
Ｒ３６Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３６Ａ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３６Ａ ３、−ＯＣＨＸ３６Ａ ２、Ｒ３７Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３７Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３７Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３７Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３７Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３７Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３６Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３６Ａ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３６Ａ ３、−ＯＣＨＸ３６Ａ ２、Ｒ３７Ａ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３７Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３７Ａ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３７Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３７Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３７Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ３６Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、水素、−ＣＸ６Ｂ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ６Ｂ ２、−ＣＨ２Ｘ６Ｂ、Ｒ３５Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３５Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３５Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３５Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３５Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３５Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、水素、−ＣＸ６Ｂ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ６Ｂ ２、−ＣＨ２Ｘ６Ｂ、Ｒ３５Ｂ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３５Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３５Ｂ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３５Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３５Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３５Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ６Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ６Ｂは独立して、エチルである。
実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ６Ａ及びＲ６Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ３５Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、またはＲ３５Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ６Ａ及びＲ６Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ３５Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、またはＲ３５Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。
Ｒ３５Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３５Ｂ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３５Ｂ ３、−ＯＣＨＸ３５Ｂ ２、Ｒ３６Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３６Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３６Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３６Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３６Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３６Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３５Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３５Ｂ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３５Ｂ ３、−ＯＣＨＸ３５Ｂ ２、Ｒ３６Ｂ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３６Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３６Ｂ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３６Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３６Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３６Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ３５Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
Ｒ３６Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３６Ｂ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３６Ｂ ３、−ＯＣＨＸ３６Ｂ ２、Ｒ３７Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３７Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３７Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３７Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３７Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３７Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３６Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３６Ｂ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３６Ｂ ３、−ＯＣＨＸ３６Ｂ ２、Ｒ３７Ｂ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３７Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３７Ｂ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３７Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３７Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３７Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ３６Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、水素、−ＣＸ６Ｃ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ６Ｃ ２、−ＣＨ２Ｘ６Ｃ、Ｒ３５Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３５Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３５Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３５Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３５Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３５Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、水素、−ＣＸ６Ｃ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ６Ｃ ２、−ＣＨ２Ｘ６Ｃ、Ｒ３５Ｃ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３５Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３５Ｃ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３５Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３５Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３５Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ６Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ６Ｃは独立して、エチルである。
Ｒ３５Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３５Ｃ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３５Ｃ ３、−ＯＣＨＸ３５Ｃ ２、Ｒ３６Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３６Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３６Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３６Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３６Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３６Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３５Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３５Ｃ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３５Ｃ ３、−ＯＣＨＸ３５Ｃ ２、Ｒ３６Ｃ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３６Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３６Ｃ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３６Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３６Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３６Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ３５Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
Ｒ３６Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３６Ｃ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３６Ｃ ３、−ＯＣＨＸ３６Ｃ ２、Ｒ３７Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３７Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３７Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３７Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３７Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３７Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３６Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３６Ｃ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３６Ｃ ３、−ＯＣＨＸ３６Ｃ ２、Ｒ３７Ｃ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３７Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３７Ｃ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３７Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３７Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３７Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ３６Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、水素、−ＣＸ６Ｄ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ６Ｄ ２、−ＣＨ２Ｘ６Ｄ、Ｒ３５Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３５Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３５Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３５Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３５Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３５Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、水素、−ＣＸ６Ｄ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ６Ｄ ２、−ＣＨ２Ｘ６Ｄ、Ｒ３５Ｄ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３５Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３５Ｄ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３５Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３５Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３５Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ６Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ６Ｄは独立して、エチルである。
Ｒ３５Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３５Ｄ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３５Ｄ ３、−ＯＣＨＸ３５Ｄ ２、Ｒ３６Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３６Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３６Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３６Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３６Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３６Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３５Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３５Ｄ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３５Ｄ ３、−ＯＣＨＸ３５Ｄ ２、Ｒ３６Ｄ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３６Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３６Ｄ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３６Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３６Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３６Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ３５Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
Ｒ３６Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３６Ｄ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３６Ｄ ３、−ＯＣＨＸ３６Ｄ ２、Ｒ３７Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３７Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３７Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３７Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３７Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３７Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３６Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３６Ｄ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３６Ｄ ３、−ＯＣＨＸ３６Ｄ ２、Ｒ３７Ｄ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３７Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３７Ｄ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３７Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３７Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３７Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ３６Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
Ｒ３７、Ｒ３７Ａ、Ｒ３７Ｂ、Ｒ３７Ｃ、及びＲ３７Ｄは独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３７、Ｒ３７Ａ、Ｒ３７Ｂ、Ｒ３７Ｃ、及びＲ３７Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３７、Ｒ３７Ａ、Ｒ３７Ｂ、Ｒ３７Ｃ、及びＲ３７Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、非置換の２〜８員ヘテロアルキル、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、非置換のフェニル、または非置換の５〜６員ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｌ１は、式Ｌ１００〜Ｌ１０８で与えられる。
Ｌ１００は、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｐｈ−、−ＮＲ１０１−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０１−、−ＮＲ１０１Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ１０１Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０１−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンである。Ｒ１０１は、水素、ハロゲン、−ＣＸ１０１ ３、−ＣＨＸ１０１ ２、−ＣＨ２Ｘ１０１、−ＯＣＸ１０１ ３、−ＯＣＨ２Ｘ１０１、−ＯＣＨＸ１０１ ２、−ＣＮ、−ＳＯｎ１０１Ｒ１０１Ｄ、−ＳＯｖ１０１ＮＲ１０１ＡＲ１０１Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０１ＡＲ１０１Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１０１、−ＮＲ１０１ＡＲ１０１Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０１ＡＲ１０１Ｂ、−ＯＲ１０１Ｄ、−ＮＲ１０１ＡＳＯ２Ｒ１０１Ｄ、−ＮＲ１０１ＡＣ（Ｏ）Ｒ１０１Ｃ、−ＮＲ１０１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１０１Ｃ、−ＮＲ１０１ＡＯＲ１０１Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。記号ｖ１０１及びｍ１０１は独立して、１〜２の整数である。記号ｎ１０１は、０〜４の整数である。
Ｌ１０８は、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｐｈ−、−ＮＲ１０９−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０９−、−ＮＲ１０９Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ１０９Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０９−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンである。Ｒ１０９は、水素、ハロゲン、−ＣＸ１０９ ３、−ＣＨＸ１０９ ２、−ＣＨ２Ｘ１０９、−ＯＣＸ１０９ ３、−ＯＣＨ２Ｘ１０９、−ＯＣＨＸ１０９ ２、−ＣＮ、−ＳＯｎ１０９Ｒ１０９Ｄ、−ＳＯｖ１０９ＮＲ１０９ＡＲ１０９Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０９ＡＲ１０９Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１０９、−ＮＲ１０９ＡＲ１０９Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０９Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０９Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０９ＡＲ１０９Ｂ、−ＯＲ１０９Ｄ、−ＮＲ１０９ＡＳＯ２Ｒ１０９Ｄ、−ＮＲ１０９ＡＣ（Ｏ）Ｒ１０９Ｃ、−ＮＲ１０９ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１０９Ｃ、−ＮＲ１０９ＡＯＲ１０９Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである。記号ｖ１０９、及びｍ１０９は独立して、１〜２の整数である。記号ｎ１０９は、０〜４の整数である。
実施形態では、Ｌ１００は、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｐｈ−、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキレン、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキレン、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のフェニレン、または置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１００は、結合である。実施形態では、Ｌ１００は、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ６アルキレン、置換もしくは非置換の２〜６員ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキレン、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のフェニレン、または置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１００は、非置換のＣ１−Ｃ６アルキレン、非置換の２〜６員ヘテロアルキレン、または非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、非置換のメチレンである。
実施形態では、Ｌ１００は、結合である。実施形態では、Ｌ１００は、−Ｓ（Ｏ）２−である。実施形態では、Ｌ１００は、−Ｓ（Ｏ）２−Ｐｈ−である。実施形態では、Ｌ１００は、−ＮＲ１０１−である。実施形態では、Ｌ１００は、−Ｏ−である。実施形態では、Ｌ１００は、−Ｓ−である。実施形態では、Ｌ１００は、−Ｃ（Ｏ）−である。実施形態では、Ｌ１００は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０１−である。実施形態では、Ｌ１００は、−ＮＲ１０１Ｃ（Ｏ）−である。実施形態では、Ｌ１００は、−ＮＲ１０１Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である。実施形態では、Ｌ１００は、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０１−である。実施形態では、Ｌ１００は、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−である。実施形態では、Ｌ１００は、−ＯＣ（Ｏ）−である。実施形態では、Ｌ１００は、−ＮＨ−である。実施形態では、Ｌ１００は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である。実施形態では、Ｌ１００は、−ＮＨＣ（Ｏ）−である。実施形態では、Ｌ１００は、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−である。実施形態では、Ｌ１００は、−ＣＨ２−である。実施形態では、Ｌ１００は、−ＯＣＨ２−である。実施形態では、Ｌ１００は、−ＣＨ２Ｏ−である。実施形態では、Ｌ１００は、−ＣＨ２ＣＨ２−である。実施形態では、Ｌ１００は、−ＳＣＨ２−である。実施形態では、Ｌ１００は、−ＣＨ２Ｓ−である。実施形態では、Ｌ１００は、−ＣＨＣＨ−である。実施形態では、Ｌ１００は、−ＣＣ−である。実施形態では、Ｌ１００は、−ＮＨＣＨ２−である。実施形態では、Ｌ１００は、−ＣＨ２ＮＨ−である。
実施形態では、Ｌ１００は、置換もしくは非置換のアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、置換もしくは非置換のヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、置換もしくは非置換のシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、置換もしくは非置換のアリーレンである。実施形態では、Ｌ１００は、置換もしくは非置換のヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１００は、置換アルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、置換ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、置換シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、置換ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、置換アリーレンである。実施形態では、Ｌ１００は、置換ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１００は、非置換のアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、非置換のヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、非置換のシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、非置換のヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、非置換のアリーレンである。実施形態では、Ｌ１００は、非置換のヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１００は、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリーレンである。実施形態では、Ｌ１００は、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１００は、置換のＣ１−Ｃ８アルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、置換の２〜８員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、置換のＣ６−Ｃ１０アリーレンである。実施形態では、Ｌ１００は、置換の５〜１０員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１００は、非置換のＣ１−Ｃ８アルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、非置換の２〜８員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、非置換のＣ６−Ｃ１０アリーレンである。実施形態では、Ｌ１００は、非置換の５〜１０員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１００は、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、置換もしくは非置換のフェニレンである。実施形態では、Ｌ１００は、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１００は、置換のＣ１−Ｃ４アルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、置換の２〜４員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、置換フェニレンである。実施形態では、Ｌ１００は、置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１００は、非置換のＣ１−Ｃ４アルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、非置換の２〜４員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、非置換のフェニレンである。実施形態では、Ｌ１００は、非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。
実施形態では、Ｌ１００は、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｐｈ−、−ＮＲ１０１−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０１−、−ＮＲ１０１Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ１０１Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０１−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ１０５−置換もしくは非置換のアルキレン、Ｒ１０５−置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、Ｒ１０５−置換もしくは非置換のシクロアルキレン、Ｒ１０５−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、Ｒ１０５−置換もしくは非置換のアリーレン、またはＲ１０５−置換もしくは非置換のヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１００は、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｐｈ−、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ１０５−置換もしくは非置換のアルキレン、Ｒ１０５−置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、Ｒ１０５−置換もしくは非置換のシクロアルキレン、Ｒ１０５−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、Ｒ１０５−置換もしくは非置換のアリーレン、またはＲ１０５−置換もしくは非置換のヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１００は、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｐｈ−、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ１０５−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキレン、Ｒ１０５−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキレン、Ｒ１０５−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキレン、Ｒ１０５−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキレン、Ｒ１０５−置換もしくは非置換のフェニレン、またはＲ１０５−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。
Ｒ１０５は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１０５ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１０５ ３、−ＯＣＨＸ１０５ ２、Ｒ１０６−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ１０６−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ１０６−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ１０６−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ１０６−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ１０６−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０５は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１０５ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１０５ ３、−ＯＣＨＸ１０５ ２、Ｒ１０６−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ１０６−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ１０６−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ１０６−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ１０６−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ１０６−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ１０５は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
Ｒ１０６は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１０６ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１０６ ３、−ＯＣＨＸ１０６ ２、Ｒ１０７−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ１０７−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ１０７−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ１０７−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ１０７−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ１０７−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０６は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１０６ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１０６ ３、−ＯＣＨＸ１０６ ２、Ｒ１０７−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ１０７−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ１０７−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ１０７−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ１０７−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ１０７−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ１０６は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
Ｒ１０７は独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０７は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０７は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、非置換の２〜８員ヘテロアルキル、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、非置換のフェニル、または非置換の５〜６員ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｌ１００は、結合である。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ２アルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ６アルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換もしくは非置換のアルキレン（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキレン、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ１−Ｃ２アルキレン）である。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換のＣ１−Ｃ２アルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換のＣ１−Ｃ４アルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換のＣ１−Ｃ６アルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換のＣ１−Ｃ８アルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換アルキレン（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキレン、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ１−Ｃ２アルキレン）である。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換メチレンである。実施形態では、Ｌ１００は、非置換のＣ１−Ｃ２アルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、非置換のＣ１−Ｃ４アルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、非置換のＣ１−Ｃ６アルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、非置換のＣ１−Ｃ８アルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、非置換のアルキレン（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキレン、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ１−Ｃ２アルキレン）である。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換もしくは非置換のメチレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換メチレンである。実施形態では、Ｌ１００は、非置換のメチレンである。
実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換もしくは非置換の２〜６員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換もしくは非置換のヘテロアルキレン（例えば、２〜８員ヘテロアルキレン、２〜６員ヘテロアルキレン、２〜４員ヘテロアルキレン）である。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換の２〜４員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換の２〜６員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換の２〜８員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換ヘテロアルキレン（例えば、２〜８員ヘテロアルキレン、２〜６員ヘテロアルキレン、２〜４員ヘテロアルキレン）である。実施形態では、Ｌ１００は、非置換の２〜４員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、非置換の２〜６員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、非置換の２〜８員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、非置換のヘテロアルキレン（例えば、２〜８員ヘテロアルキレン、２〜６員ヘテロアルキレン、２〜４員ヘテロアルキレン）である。
実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換もしくは非置換のエチルアミニレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換エチルアミニレンである。実施形態では、Ｌ１００は、非置換のエチルアミニレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換もしくは非置換のプロピルアミニレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換プロピルアミニレンである。実施形態では、Ｌ１００は、非置換のプロピルアミニレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換もしくは非置換のブチルアミニレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換ブチルアミニレンである。実施形態では、Ｌ１００は、非置換のブチルアミニレンである。
実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換もしくは非置換のＣ４−Ｃ６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換もしくは非置換のＣ５−Ｃ６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換もしくは非置換のシクロアルキレン（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキレン、Ｃ４−Ｃ６シクロアルキレン、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキレン）である。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換のＣ４−Ｃ６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換のＣ５−Ｃ６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換シクロアルキレン（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキレン、Ｃ４−Ｃ６シクロアルキレン、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキレン）である。実施形態では、Ｌ１００は、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、非置換のＣ４−Ｃ６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、非置換のＣ５−Ｃ６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、非置換のシクロアルキレン（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキレン、Ｃ４−Ｃ６シクロアルキレン、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキレン）である。
実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換もしくは非置換の４員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換もしくは非置換の５員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換もしくは非置換の６員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン（例えば、３〜６員ヘテロシクロアルキレン、４〜６員ヘテロシクロアルキレン、または５〜６員ヘテロシクロアルキレン）である。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換４員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換の５員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換の６員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換ヘテロシクロアルキレン（例えば、３〜６員ヘテロシクロアルキレン、４〜６員ヘテロシクロアルキレン、または５〜６員ヘテロシクロアルキレン）である。実施形態では、Ｌ１００は、非置換の４員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、非置換の５員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、非置換の６員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１００は、非置換のヘテロシクロアルキレン（例えば、３〜６員ヘテロシクロアルキレン、４〜６員ヘテロシクロアルキレン、または５〜６員ヘテロシクロアルキレン）である。
実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換もしくは非置換のアリーレン（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリーレンまたはＣ６アリーレン）である。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリーレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換もしくは非置換のＣ６アリーレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換アリーレン（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリーレンまたはＣ６アリーレン）である。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換のＣ６−Ｃ１０アリーレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換のＣ６アリーレンである。実施形態では、Ｌ１００は、非置換のＣ６−Ｃ１０アリーレンである。実施形態では、Ｌ１００は、非置換のＣ６アリーレンである。
実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換もしくは非置換のヘテロアリーレン（例えば、５〜１０員ヘテロアリーレン、５〜９員ヘテロアリーレン、または５〜６員ヘテロアリーレン）である。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換もしくは非置換の５〜９員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換ヘテロアリーレン（例えば、５〜１０員ヘテロアリーレン、５〜９員ヘテロアリーレン、または５〜６員ヘテロアリーレン）である。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換の５〜１０員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換の５〜９員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１００は、非置換のヘテロアリーレン（例えば、５〜１０員ヘテロアリーレン、５〜９員ヘテロアリーレン、または５〜６員ヘテロアリーレン）である。実施形態では、Ｌ１００は、非置換の５〜１０員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１００は、非置換の５〜９員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１００は、非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換もしくは非置換のインドリニレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換もしくは非置換のインダゾリレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換もしくは非置換のベンズイミダゾリレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換もしくは非置換のベンズオキサゾリレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換もしくは非置換のアザインドリレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換もしくは非置換のプリニレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換もしくは非置換のインドリレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換もしくは非置換のピラジニレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換もしくは非置換のピロリレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換もしくは非置換のイミダゾリレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換もしくは非置換のピラゾリレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換もしくは非置換のトリアゾリレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換もしくは非置換のテトラゾリレンである。
実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換インドリニレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換インダゾリレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換ベンズイミダゾリレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換ベンズオキサゾリレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換アザインドリレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換プリニレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換インドリレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換ピラジニレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換ピロリレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換イミダゾリレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換ピラゾリレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換トリアゾリレンである。実施形態では、Ｌ１００は、Ｒ１０５−置換テトラゾリレンである。
実施形態では、Ｌ１００は、非置換のインドリニレンである。実施形態では、Ｌ１００は、非置換のインダゾリレンである。実施形態では、Ｌ１００は、非置換のベンズイミダゾリレンである。実施形態では、Ｌ１００は、非置換のベンズオキサゾリレンである。実施形態では、Ｌ１００は、非置換のアザインドリレンである。実施形態では、Ｌ１００は、非置換のプリニレンである。実施形態では、Ｌ１００は、非置換のインドリレンである。実施形態では、Ｌ１００は、非置換のピラジニレンである。実施形態では、Ｌ１００は、非置換のピロリレンである。実施形態では、Ｌ１００は、非置換のイミダゾリレンである。実施形態では、Ｌ１００は、非置換のピラゾリレンである。実施形態では、Ｌ１００は、非置換のトリアゾリレンである。実施形態では、Ｌ１００は、非置換のテトラゾリレンである。
実施形態では、Ｒ１０１は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、ハロゲンである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、−ＣＸ１０１ ３である。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、−ＣＨＸ１０１ ２である。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、−ＣＨ２Ｘ１０１である。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、−ＯＣＸ１０１ ３である。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、−ＯＣＨ２Ｘ１０１である。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、−ＯＣＨＸ１０１ ２である。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、−ＳＯｎ１０１Ｒ１０１Ｄである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、−ＳＯｖ１０１ＮＲ１０１ＡＲ１０１Ｂである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０１ＡＲ１０１Ｂである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、−Ｎ（Ｏ）ｍ１０１である。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、−ＮＲ１０１ＡＲ１０１Ｂである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０１Ｃである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０１Ｃである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０１ＡＲ１０１Ｂである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、−ＯＲ１０１Ｄである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、−ＮＲ１０１ＡＳＯ２Ｒ１０１Ｄである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、−ＮＲ１０１ＡＣ（Ｏ）Ｒ１０１Ｃである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、−ＮＲ１０１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１０１Ｃである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、−ＮＲ１０１ＡＯＲ１０１Ｃである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、−ＯＨである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、−ＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、−ＮＯ２である。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、−ＳＨである。
実施形態では、Ｒ１０１は独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、−ＣＸ１０１Ａ ３である。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、−ＣＨＸ１０１Ａ ２である。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、−ＣＨ２Ｘ１０１Ａである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、−ＣＸ１０１Ｂ ３である。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、−ＣＨＸ１０１Ｂ ２である。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、−ＣＨ２Ｘ１０１Ｂである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１０１Ａ及びＲ１０１Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１０１Ａ及びＲ１０１Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１０１Ａ及びＲ１０１Ｂ置換基は結合して、置換ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１０１Ａ及びＲ１０１Ｂ置換基は結合して、置換ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１０１Ａ及びＲ１０１Ｂ置換基は結合して、非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１０１Ａ及びＲ１０１Ｂ置換基は結合して、非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１０１Ａ及びＲ１０１Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１０１Ａ及びＲ１０１Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１０１Ａ及びＲ１０１Ｂ置換基は結合して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１０１Ａ及びＲ１０１Ｂ置換基は結合して、置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１０１Ａ及びＲ１０１Ｂ置換基は結合して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１０１Ａ及びＲ１０１Ｂ置換基は結合して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１０１Ａ及びＲ１０１Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１０１Ａ及びＲ１０１Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１０１Ａ及びＲ１０１Ｂ置換基は結合して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１０１Ａ及びＲ１０１Ｂ置換基は結合して、置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１０１Ａ及びＲ１０１Ｂ置換基は結合して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１０１Ａ及びＲ１０１Ｂ置換基は結合して、非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。
実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、−ＣＸ１０１Ｃ ３である。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、−ＣＨＸ１０１Ｃ ２である。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、−ＣＨ２Ｘ１０１Ｃである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、−ＣＸ１０１Ｄ ３である。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、−ＣＨＸ１０１Ｄ ２である。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、−ＣＨ２Ｘ１０１Ｄである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
実施形態では、Ｒ１０１は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ１０１ ３、−ＣＨＸ１０１ ２、−ＣＨ２Ｘ１０１、−ＯＣＸ１０１ ３、−ＯＣＨ２Ｘ１０１、−ＯＣＨＸ１０１ ２、−ＣＮ、−ＳＯｎ１０１Ｒ１０１Ｄ、−ＳＯｖ１０１ＮＲ１０１ＡＲ１０１Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０１ＡＲ１０１Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１０１、−ＮＲ１０１ＡＲ１０１Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０１ＡＲ１０１Ｂ、−ＯＲ１０１Ｄ、−ＮＲ１０１ＡＳＯ２Ｒ１０１Ｄ、−ＮＲ１０１ＡＣ（Ｏ）Ｒ１０１Ｃ、−ＮＲ１０１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１０１Ｃ、−ＮＲ１０１ＡＯＲ１０１Ｃ、Ｒ１０２−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ１０２−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ１０２−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ１０２−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ１０２−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ１０２−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、ハロゲン、−ＣＸ１０１ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１０１ ３、−ＯＣＨＸ１０１ ２、Ｒ１０２−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ１０２−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ１０２−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ１０２−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ１０２−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ１０２−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、ハロゲン、−ＣＸ１０１ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１０１ ３、−ＯＣＨＸ１０１ ２、Ｒ１０２−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ１０２−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ１０２−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ１０２−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ１０２−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ１０２−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ１０１は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、エチルである。
実施形態では、Ｒ１０１は独立して、ハロゲン、−ＣＸ１０１ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＯＣＸ１０１ ３、−ＯＣＨＸ１０１ ２、Ｒ１０２−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ１０２−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ１０２−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ１０２−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ１０２−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ１０２−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ１０１は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ１０１は独立して、エチルである。
Ｒ１０２は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１０２ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１０２ ３、−ＯＣＨＸ１０２ ２、Ｒ１０３−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ１０３−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ１０３−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ１０３−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ１０３−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ１０３−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０２は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１０２ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１０２ ３、−ＯＣＨＸ１０２ ２、Ｒ１０３−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ１０３−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ１０３−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ１０３−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ１０３−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ１０３−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ１０２は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
Ｒ１０３は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１０３ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１０３ ３、−ＯＣＨＸ１０３ ２、Ｒ１０４−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ１０４−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ１０４−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ１０４−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ１０４−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ１０４−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０３は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１０３ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１０３ ３、−ＯＣＨＸ１０３ ２、Ｒ１０４−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ１０４−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ１０４−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ１０４−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ１０４−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ１０４−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ１０３は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、水素、−ＣＸ１０１Ａ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ１０１Ａ ２、−ＣＨ２Ｘ１０１Ａ、Ｒ１０２Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ１０２Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ１０２Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ１０２Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ１０２Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ１０２Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、水素、−ＣＸ１０１Ａ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ１０１Ａ ２、−ＣＨ２Ｘ１０１Ａ、Ｒ１０２Ａ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ１０２Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ１０２Ａ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ１０２Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ１０２Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ１０２Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ１０１Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ１０１Ａは独立して、エチルである。
実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１０１Ａ及びＲ１０１Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ１０２Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、またはＲ１０２Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１０１Ａ及びＲ１０１Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ１０２Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、またはＲ１０２Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。
Ｒ１０２Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１０２Ａ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１０２Ａ ３、−ＯＣＨＸ１０２Ａ ２、Ｒ１０３Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ１０３Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ１０３Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ１０３Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ１０３Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ１０３Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０２Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１０２Ａ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１０２Ａ ３、−ＯＣＨＸ１０２Ａ ２、Ｒ１０３Ａ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ１０３Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ１０３Ａ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ１０３Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ１０３Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ１０３Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ１０２Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
Ｒ１０３Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１０３Ａ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１０３Ａ ３、−ＯＣＨＸ１０３Ａ ２、Ｒ１０４Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ１０４Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ１０４Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ１０４Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ１０４Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ１０４Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０３Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１０３Ａ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１０３Ａ ３、−ＯＣＨＸ１０３Ａ ２、Ｒ１０４Ａ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ１０４Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ１０４Ａ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ１０４Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ１０４Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ１０４Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ１０３Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、水素、−ＣＸ１０１Ｂ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ１０１Ｂ ２、−ＣＨ２Ｘ１０１Ｂ、Ｒ１０２Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ１０２Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ１０２Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ１０２Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ１０２Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ１０２Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、水素、−ＣＸ１０１Ｂ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ１０１Ｂ ２、−ＣＨ２Ｘ１０１Ｂ、Ｒ１０２Ｂ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ１０２Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ１０２Ｂ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ１０２Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ１０２Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ１０２Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ１０１Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｂは独立して、エチルである。
実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１０１Ａ及びＲ１０１Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ１０２Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、またはＲ１０２Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１０１Ａ及びＲ１０１Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ１０２Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、またはＲ１０２Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。
Ｒ１０２Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１０２Ｂ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１０２Ｂ ３、−ＯＣＨＸ１０２Ｂ ２、Ｒ１０３Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ１０３Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ１０３Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ１０３Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ１０３Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ１０３Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０２Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１０２Ｂ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１０２Ｂ ３、−ＯＣＨＸ１０２Ｂ ２、Ｒ１０３Ｂ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ１０３Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ１０３Ｂ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ１０３Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ１０３Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ１０３Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ１０２Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
Ｒ１０３Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１０３Ｂ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１０３Ｂ ３、−ＯＣＨＸ１０３Ｂ ２、Ｒ１０４Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ１０４Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ１０４Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ１０４Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ１０４Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ１０４Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０３Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１０３Ｂ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１０３Ｂ ３、−ＯＣＨＸ１０３Ｂ ２、Ｒ１０４Ｂ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ１０４Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ１０４Ｂ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ１０４Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ１０４Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ１０４Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ１０３Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、水素、−ＣＸ１０１Ｃ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ１０１Ｃ ２、−ＣＨ２Ｘ１０１Ｃ、Ｒ１０２Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ１０２Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ１０２Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ１０２Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ１０２Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ１０２Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、水素、−ＣＸ１０１Ｃ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ１０１Ｃ ２、−ＣＨ２Ｘ１０１Ｃ、Ｒ１０２Ｃ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ１０２Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ１０２Ｃ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ１０２Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ１０２Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ１０２Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ１０１Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｃは独立して、エチルである。
Ｒ１０２Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１０２Ｃ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１０２Ｃ ３、−ＯＣＨＸ１０２Ｃ ２、Ｒ１０３Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ１０３Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ１０３Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ１０３Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ１０３Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ１０３Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０２Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１０２Ｃ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１０２Ｃ ３、−ＯＣＨＸ１０２Ｃ ２、Ｒ１０３Ｃ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ１０３Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ１０３Ｃ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ１０３Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ１０３Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ１０３Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ１０２Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
Ｒ１０３Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１０３Ｃ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１０３Ｃ ３、−ＯＣＨＸ１０３Ｃ ２、Ｒ１０４Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ１０４Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ１０４Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ１０４Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ１０４Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ１０４Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０３Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１０３Ｃ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１０３Ｃ ３、−ＯＣＨＸ１０３Ｃ ２、Ｒ１０４Ｃ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ１０４Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ１０４Ｃ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ１０４Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ１０４Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ１０４Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ１０３Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、水素、−ＣＸ１０１Ｄ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ１０１Ｄ ２、−ＣＨ２Ｘ１０１Ｄ、Ｒ１０２Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ１０２Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ１０２Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ１０２Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ１０２Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ１０２Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、水素、−ＣＸ１０１Ｄ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ１０１Ｄ ２、−ＣＨ２Ｘ１０１Ｄ、Ｒ１０２Ｄ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ１０２Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ１０２Ｄ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ１０２Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ１０２Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ１０２Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ１０１Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ１０１Ｄは独立して、エチルである。
Ｒ１０２Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１０２Ｄ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１０２Ｄ ３、−ＯＣＨＸ１０２Ｄ ２、Ｒ１０３Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ１０３Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ１０３Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ１０３Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ１０３Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ１０３Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０２Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１０２Ｄ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１０２Ｄ ３、−ＯＣＨＸ１０２Ｄ ２、Ｒ１０３Ｄ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ１０３Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ１０３Ｄ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ１０３Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ１０３Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ１０３Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ１０２Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
Ｒ１０３Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１０３Ｄ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１０３Ｄ ３、−ＯＣＨＸ１０３Ｄ ２、Ｒ１０４Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ１０４Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ１０４Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ１０４Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ１０４Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ１０４Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０３Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１０３Ｄ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１０３Ｄ ３、−ＯＣＨＸ１０３Ｄ ２、Ｒ１０４Ｄ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ１０４Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ１０４Ｄ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ１０４Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ１０４Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ１０４Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ１０３Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
Ｒ１０４、Ｒ１０４Ａ、Ｒ１０４Ｂ、Ｒ１０４Ｃ、及びＲ１０４Ｄは、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０４、Ｒ１０４Ａ、Ｒ１０４Ｂ、Ｒ１０４Ｃ、及びＲ１０４Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０４、Ｒ１０４Ａ、Ｒ１０４Ｂ、Ｒ１０４Ｃ、及びＲ１０４Ｄは独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、非置換の２〜８員ヘテロアルキル、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、非置換のフェニル、または非置換の５〜６員ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｌ１０８は、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｐｈ−、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキレン、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキレン、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のフェニレン、または置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、結合である。実施形態では、Ｌ１０８は、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ６アルキレン、置換もしくは非置換の２〜６員ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキレン、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のフェニレン、または置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換のＣ１−Ｃ６アルキレン、非置換の２〜６員ヘテロアルキレン、または非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換のメチレンである。
実施形態では、Ｌ１０８は、結合である。実施形態では、Ｌ１０８は、−Ｓ（Ｏ）２−である。実施形態では、Ｌ１０８は、−Ｓ（Ｏ）２−Ｐｈ−である。実施形態では、Ｌ１０８は、−ＮＲ１０９−である。実施形態では、Ｌ１０８は、−Ｏ−である。実施形態では、Ｌ１０８は、−Ｓ−である。実施形態では、Ｌ１０８は、−Ｃ（Ｏ）−である。実施形態では、Ｌ１０８は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０９−である。実施形態では、Ｌ１０８は、−ＮＲ１０９Ｃ（Ｏ）−である。実施形態では、Ｌ１０８は、−ＮＲ１０９Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である。実施形態では、Ｌ１０８は、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０９−である。実施形態では、Ｌ１０８は、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−である。実施形態では、Ｌ１０８は、−ＯＣ（Ｏ）−である。実施形態では、Ｌ１０８は、−ＮＨ−である。実施形態では、Ｌ１０８は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である。実施形態では、Ｌ１０８は、−ＮＨＣ（Ｏ）−である。実施形態では、Ｌ１０８は、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−である。実施形態では、Ｌ１０８は、−ＣＨ２−である。実施形態では、Ｌ１０８は、−ＯＣＨ２−である。実施形態では、Ｌ１０８は、−ＣＨ２Ｏ−である。実施形態では、Ｌ１０８は、−ＣＨ２ＣＨ２−である。実施形態では、Ｌ１０８は、−ＳＣＨ２−である。実施形態では、Ｌ１０８は、−ＣＨ２Ｓ−である。実施形態では、Ｌ１０８は、−ＣＨＣＨ−である。実施形態では、Ｌ１０８は、−ＣＣ−である。実施形態では、Ｌ１０８は、−ＮＨＣＨ２−である。実施形態では、Ｌ１０８は、−ＣＨ２ＮＨ−である。
実施形態では、Ｌ１０８は、置換もしくは非置換のアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、置換もしくは非置換のヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、置換もしくは非置換のシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、置換もしくは非置換のアリーレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、置換もしくは非置換のヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、置換アルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、置換ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、置換シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、置換ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、置換アリーレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、置換ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換のアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換のヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換のシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換のヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換のアリーレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換のヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリーレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、置換のＣ１−Ｃ８アルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、置換の２〜８員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、置換のＣ６−Ｃ１０アリーレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、置換の５〜１０員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換のＣ１−Ｃ８アルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換の２〜８員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換のＣ６−Ｃ１０アリーレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換の５〜１０員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、置換もしくは非置換のフェニレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、置換のＣ１−Ｃ４アルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、置換の２〜４員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、置換フェニレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換のＣ１−Ｃ４アルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換の２〜４員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換のフェニレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。
実施形態では、Ｌ１０８は、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｐｈ−、−ＮＲ１０９−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０９−、−ＮＲ１０９Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ１０９Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０９−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ１１３−置換もしくは非置換のアルキレン、Ｒ１１３−置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、Ｒ１１３−置換もしくは非置換のシクロアルキレン、Ｒ１１３−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、Ｒ１１３−置換もしくは非置換のアリーレン、またはＲ１１３−置換もしくは非置換のヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｐｈ−、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ１１３−置換もしくは非置換のアルキレン、Ｒ１１３−置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、Ｒ１１３−置換もしくは非置換のシクロアルキレン、Ｒ１１３−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、Ｒ１１３−置換もしくは非置換のアリーレン、またはＲ１１３−置換もしくは非置換のヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｐｈ−、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ１１３−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキレン、Ｒ１１３−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキレン、Ｒ１１３−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキレン、Ｒ１１３−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキレン、Ｒ１１３−置換もしくは非置換のフェニレン、またはＲ１１３−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。
実施形態では、Ｌ１０８は、式
Figure 0006972002
 を有する。
Ｒ１１３は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１１３ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１１３ ３、−ＯＣＨＸ１１３ ２、Ｒ１１４−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ１１４−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ１１４−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ１１４−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ１１４−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ１１４−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１１３は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１１３ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１１３ ３、−ＯＣＨＸ１１３ ２、Ｒ１１４−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ１１４−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ１１４−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ１１４−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ１１４−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ１１４−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ１１３は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
Ｒ１１４は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１１４ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１１４ ３、−ＯＣＨＸ１１４ ２、Ｒ１１５−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ１１５−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ１１５−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ１１５−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ１１５−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ１１５−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１１４は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１１４ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１１４ ３、−ＯＣＨＸ１１４ ２、Ｒ１１５−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ１１５−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ１１５−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ１１５−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ１１５−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ１１５−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ１１４は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
Ｒ１１５は独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１１５は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１１５は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、非置換の２〜８員ヘテロアルキル、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、非置換のフェニル、または非置換の５〜６員ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｌ１０８は、結合である。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ２アルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ６アルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換もしくは非置換のアルキレン（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキレン、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ１−Ｃ２アルキレン）である。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換のＣ１−Ｃ２アルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換のＣ１−Ｃ４アルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換のＣ１−Ｃ６アルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換のＣ１−Ｃ８アルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換アルキレン（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキレン、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ１−Ｃ２アルキレン）である。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換メチレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換のＣ１−Ｃ２アルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換のＣ１−Ｃ４アルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換のＣ１−Ｃ６アルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換のＣ１−Ｃ８アルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換のアルキレン（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキレン、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ１−Ｃ２アルキレン）である。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換もしくは非置換のメチレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換メチレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換のメチレンである。
実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換もしくは非置換の２〜６員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換もしくは非置換のヘテロアルキレン（例えば、２〜８員ヘテロアルキレン、２〜６員ヘテロアルキレン、２〜４員ヘテロアルキレン）である。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換の２〜４員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換の２〜６員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換の２〜８員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換ヘテロアルキレン（例えば、２〜８員ヘテロアルキレン、２〜６員ヘテロアルキレン、２〜４員ヘテロアルキレン）である。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換の２〜４員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換の２〜６員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換の２〜８員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換のヘテロアルキレン（例えば、２〜８員ヘテロアルキレン、２〜６員ヘテロアルキレン、２〜４員ヘテロアルキレン）である。
実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換もしくは非置換のエチルアミニレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換エチルアミニレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換のエチルアミニレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換もしくは非置換のプロピルアミニレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換プロピルアミニレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換のプロピルアミニレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換もしくは非置換のブチルアミニレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換ブチルアミニレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換のブチルアミニレンである。
実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換もしくは非置換のＣ４−Ｃ６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換もしくは非置換のＣ５−Ｃ６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換もしくは非置換のシクロアルキレン（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキレン、Ｃ４−Ｃ６シクロアルキレン、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキレン）である。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換のＣ４−Ｃ６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換のＣ５−Ｃ６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換シクロアルキレン（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキレン、Ｃ４−Ｃ６シクロアルキレン、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキレン）である。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換のＣ４−Ｃ６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換のＣ５−Ｃ６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換のシクロアルキレン（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキレン、Ｃ４−Ｃ６シクロアルキレン、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキレン）である。
実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換もしくは非置換の４員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換もしくは非置換の５員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換もしくは非置換の６員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン（例えば、３〜６員ヘテロシクロアルキレン、４〜６員ヘテロシクロアルキレン、または５〜６員ヘテロシクロアルキレン）である。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換４員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換の５員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換の６員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換ヘテロシクロアルキレン（例えば、３〜６員ヘテロシクロアルキレン、４〜６員ヘテロシクロアルキレン、または５〜６員ヘテロシクロアルキレン）である。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換の４員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換の５員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換の６員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換のヘテロシクロアルキレン（例えば、３〜６員ヘテロシクロアルキレン、４〜６員ヘテロシクロアルキレン、または５〜６員ヘテロシクロアルキレン）である。
実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換もしくは非置換のアリーレン（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリーレンまたはＣ６アリーレン）である。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリーレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換もしくは非置換のＣ６アリーレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換アリーレン（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリーレンまたはＣ６アリーレン）である。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換のＣ６−Ｃ１０アリーレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換のＣ６アリーレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換のＣ６−Ｃ１０アリーレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換のＣ６アリーレンである。
実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換もしくは非置換のヘテロアリーレン（例えば、５〜１０員ヘテロアリーレン、５〜９員ヘテロアリーレン、または５〜６員ヘテロアリーレン）である。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換もしくは非置換の５〜９員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換ヘテロアリーレン（例えば、５〜１０員ヘテロアリーレン、５〜９員ヘテロアリーレン、または５〜６員ヘテロアリーレン）である。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換の５〜１０員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換の５〜９員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換のヘテロアリーレン（例えば、５〜１０員ヘテロアリーレン、５〜９員ヘテロアリーレン、または５〜６員ヘテロアリーレン）である。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換の５〜１０員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換の５〜９員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換もしくは非置換のインドリニレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換もしくは非置換のインダゾリレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換もしくは非置換のベンズイミダゾリレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換もしくは非置換のベンズオキサゾリレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換もしくは非置換のアザインドリレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換もしくは非置換のプリニレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換もしくは非置換のインドリレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換もしくは非置換のピラジニレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換もしくは非置換のピロリレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換もしくは非置換のイミダゾリレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換もしくは非置換のピラゾリレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換もしくは非置換のトリアゾリレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換もしくは非置換のテトラゾリレンである。
実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換インドリニレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換インダゾリレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換ベンズイミダゾリレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換ベンズオキサゾリレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換アザインドリレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換プリニレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換インドリレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換ピラジニレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換ピロリレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換イミダゾリレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換ピラゾリレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換トリアゾリレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、Ｒ１１３−置換テトラゾリレンである。
実施形態では、Ｌ１０８は、非置換のインドリニレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換のインダゾリレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換のベンズイミダゾリレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換のベンズオキサゾリレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換のアザインドリレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換のプリニレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換のインドリレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換のピラジニレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換のピロリレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換のイミダゾリレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換のピラゾリレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換のトリアゾリレンである。実施形態では、Ｌ１０８は、非置換のテトラゾリレンである。
実施形態では、Ｒ１０９は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、ハロゲンである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、−ＣＸ１０９ ３である。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、−ＣＨＸ１０９ ２である。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、−ＣＨ２Ｘ１０９である。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、−ＯＣＸ１０９ ３である。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、−ＯＣＨ２Ｘ１０９である。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、−ＯＣＨＸ１０９ ２である。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、−ＳＯｎ１０９Ｒ１０９Ｄである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、−ＳＯｖ１０９ＮＲ１０９ＡＲ１０９Ｂである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０９ＡＲ１０９Ｂである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、−Ｎ（Ｏ）ｍ１０９である。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、−ＮＲ１０９ＡＲ１０９Ｂである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０９Ｃである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１０９Ｃである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０９ＡＲ１０９Ｂである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、−ＯＲ１０９Ｄである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、−ＮＲ１０９ＡＳＯ２Ｒ１０９Ｄである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、−ＮＲ１０９ＡＣ（Ｏ）Ｒ１０９Ｃである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、−ＮＲ１０９ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１０９Ｃである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、−ＮＲ１０９ＡＯＲ１０９Ｃである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、−ＯＨである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、−ＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、−ＮＯ２である。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、−ＳＨである。
実施形態では、Ｒ１０９は独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、−ＣＸ１０９Ａ ３である。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、−ＣＨＸ１０９Ａ ２である。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、−ＣＨ２Ｘ１０９Ａである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、−ＣＸ１０９Ｂ ３である。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、−ＣＨＸ１０９Ｂ ２である。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、−ＣＨ２Ｘ１０９Ｂである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１０９Ａ及びＲ１０９Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１０９Ａ及びＲ１０９Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１０９Ａ及びＲ１０９Ｂ置換基は結合して、置換ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１０９Ａ及びＲ１０９Ｂ置換基は結合して、置換ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１０９Ａ及びＲ１０９Ｂ置換基は結合して、非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１０９Ａ及びＲ１０９Ｂ置換基は結合して、非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１０９Ａ及びＲ１０９Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１０９Ａ及びＲ１０９Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１０９Ａ及びＲ１０９Ｂ置換基は結合して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１０９Ａ及びＲ１０９Ｂ置換基は結合して、置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１０９Ａ及びＲ１０９Ｂ置換基は結合して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１０９Ａ及びＲ１０９Ｂ置換基は結合して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１０９Ａ及びＲ１０９Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１０９Ａ及びＲ１０９Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１０９Ａ及びＲ１０９Ｂ置換基は結合して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１０９Ａ及びＲ１０９Ｂ置換基は結合して、置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１０９Ａ及びＲ１０９Ｂ置換基は結合して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１０９Ａ及びＲ１０９Ｂ置換基は結合して、非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。
実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、−ＣＸ１０９Ｃ ３である。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、−ＣＨＸ１０９Ｃ ２である。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、−ＣＨ２Ｘ１０９Ｃである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、−ＣＸ１０９Ｄ ３である。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、−ＣＨＸ１０９Ｄ ２である。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、−ＣＨ２Ｘ１０９Ｄである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
実施形態では、Ｒ１０９は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ１０９ ３、−ＣＨＸ１０９ ２、−ＣＨ２Ｘ１０９、−ＯＣＸ１０９ ３、−ＯＣＨ２Ｘ１０９、−ＯＣＨＸ１０９ ２、−ＣＮ、−ＳＯｎ１０９Ｒ１０９Ｄ、−ＳＯｖ１０９ＮＲ１０９ＡＲ１０９Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１０９ＡＲ１０９Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１０９、−ＮＲ１０９ＡＲ１０９Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０９Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０９Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０９ＡＲ１０９Ｂ、−ＯＲ１０９Ｄ、−ＮＲ１０９ＡＳＯ２Ｒ１０９Ｄ、−ＮＲ１０９ＡＣ（Ｏ）Ｒ１０９Ｃ、−ＮＲ１０９ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１０９Ｃ、−ＮＲ１０９ＡＯＲ１０９Ｃ、Ｒ１１０−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ１１０−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ１１０−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ１１０−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ１１０−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ１１０−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、ハロゲン、−ＣＸ１０９ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１０９ ３、−ＯＣＨＸ１０９ ２、Ｒ１１０−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ１１０−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ１１０−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ１１０−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ１１０−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ１１０−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、ハロゲン、−ＣＸ１０９ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１０９ ３、−ＯＣＨＸ１０９ ２、Ｒ１１０−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ１１０−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ１１０−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ１１０−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ１１０−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ１１０−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ１０９は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ１０９は独立して、エチルである。
実施形態では、Ｒ１０９は独立して、ハロゲン、−ＣＸ１０９ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＯＣＸ１０９ ３、−ＯＣＨＸ１０９ ２、Ｒ１１０−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ１１０−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ１１０−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ１１０−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ１１０−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ１１０−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。
Ｒ１１０は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１１０ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１１０ ３、−ＯＣＨＸ１１０ ２、Ｒ１１１−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ１１１−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ１１１−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ１１１−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ１１１−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ１１１−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１１０は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１１０ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１１０ ３、−ＯＣＨＸ１１０ ２、Ｒ１１１−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ１１１−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ１１１−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ１１１−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ１１１−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ１１１−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ１１０は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
Ｒ１１１は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１１１ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１１１ ３、−ＯＣＨＸ１１１ ２、Ｒ１１２−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ１１２−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ１１２−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ１１２−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ１１２−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ１１２−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１１１は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１１１ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１１１ ３、−ＯＣＨＸ１１１ ２、Ｒ１１２−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ１１２−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ１１２−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ１１２−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ１１２−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ１１２−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ１１１は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、水素、−ＣＸ１０９Ａ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ１０９Ａ ２、−ＣＨ２Ｘ１０９Ａ、Ｒ１１０Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ１１０Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ１１０Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ１１０Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ１１０Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ１１０Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、水素、−ＣＸ１０９Ａ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ１０９Ａ ２、−ＣＨ２Ｘ１０９Ａ、Ｒ１１０Ａ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ１１０Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ１１０Ａ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ１１０Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ１１０Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ１１０Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ１０９Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ１０９Ａは独立して、エチルである。
実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１０９Ａ及びＲ１０９Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ１１０Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、またはＲ１１０Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１０９Ａ及びＲ１０９Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ１１０Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、またはＲ１１０Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。
Ｒ１１０Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１１０Ａ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１１０Ａ ３、−ＯＣＨＸ１１０Ａ ２、Ｒ１１１Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ１１１Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ１１１Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ１１１Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ１１１Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ１１１Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１１０Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１１０Ａ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１１０Ａ ３、−ＯＣＨＸ１１０Ａ ２、Ｒ１１１Ａ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ１１１Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ１１１Ａ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ１１１Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ１１１Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ１１１Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ１１０Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
Ｒ１１１Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１１１Ａ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１１１Ａ ３、−ＯＣＨＸ１１１Ａ ２、Ｒ１１２Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ１１２Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ１１２Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ１１２Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ１１２Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ１１２Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１１１Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１１１Ａ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１１１Ａ ３、−ＯＣＨＸ１１１Ａ ２、Ｒ１１２Ａ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ１１２Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ１１２Ａ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ１１２Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ１１２Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ１１２Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ１１１Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、水素、−ＣＸ１０９Ｂ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ１０９Ｂ ２、−ＣＨ２Ｘ１０９Ｂ、Ｒ１１０Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ１１０Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ１１０Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ１１０Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ１１０Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ１１０Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、水素、−ＣＸ１０９Ｂ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ１０９Ｂ ２、−ＣＨ２Ｘ１０９Ｂ、Ｒ１１０Ｂ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ１１０Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ１１０Ｂ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ１１０Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ１１０Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ１１０Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ１０９Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｂは独立して、エチルである。
実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１０９Ａ及びＲ１０９Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ１１０Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、またはＲ１１０Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ１０９Ａ及びＲ１０９Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ１１０Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、またはＲ１１０Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。
Ｒ１１０Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１１０Ｂ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１１０Ｂ ３、−ＯＣＨＸ１１０Ｂ ２、Ｒ１１１Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ１１１Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ１１１Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ１１１Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ１１１Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ１１１Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１１０Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１１０Ｂ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１１０Ｂ ３、−ＯＣＨＸ１１０Ｂ ２、Ｒ１１１Ｂ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ１１１Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ１１１Ｂ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ１１１Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ１１１Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ１１１Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ１１０Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
Ｒ１１１Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１１１Ｂ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１１１Ｂ ３、−ＯＣＨＸ１１１Ｂ ２、Ｒ１１２Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ１１２Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ１１２Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ１１２Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ１１２Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ１１２Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１１１Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１１１Ｂ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１１１Ｂ ３、−ＯＣＨＸ１１１Ｂ ２、Ｒ１１２Ｂ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ１１２Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ１１２Ｂ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ１１２Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ１１２Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ１１２Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ１１１Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、水素、−ＣＸ１０９Ｃ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ１０９Ｃ ２、−ＣＨ２Ｘ１０９Ｃ、Ｒ１１０Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ１１０Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ１１０Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ１１０Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ１１０Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ１１０Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、水素、−ＣＸ１０９Ｃ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ１０９Ｃ ２、−ＣＨ２Ｘ１０９Ｃ、Ｒ１１０Ｃ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ１１０Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ１１０Ｃ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ１１０Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ１１０Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ１１０Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ１０９Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｃは独立して、エチルである。
Ｒ１１０Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１１０Ｃ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１１０Ｃ ３、−ＯＣＨＸ１１０Ｃ ２、Ｒ１１１Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ１１１Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ１１１Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ１１１Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ１１１Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ１１１Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１１０Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１１０Ｃ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１１０Ｃ ３、−ＯＣＨＸ１１０Ｃ ２、Ｒ１１１Ｃ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ１１１Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ１１１Ｃ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ１１１Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ１１１Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ１１１Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ１１０Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
Ｒ１１１Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１１１Ｃ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１１１Ｃ ３、−ＯＣＨＸ１１１Ｃ ２、Ｒ１１２Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ１１２Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ１１２Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ１１２Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ１１２Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ１１２Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１１１Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１１１Ｃ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１１１Ｃ ３、−ＯＣＨＸ１１１Ｃ ２、Ｒ１１２Ｃ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ１１２Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ１１２Ｃ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ１１２Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ１１２Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ１１２Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ１１１Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、水素、−ＣＸ１０９Ｄ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ１０９Ｄ ２、−ＣＨ２Ｘ１０９Ｄ、Ｒ１１０Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ１１０Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ１１０Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ１１０Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ１１０Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ１１０Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、水素、−ＣＸ１０９Ｄ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ１０９Ｄ ２、−ＣＨ２Ｘ１０９Ｄ、Ｒ１１０Ｄ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ１１０Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ１１０Ｄ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ１１０Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ１１０Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ１１０Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ１０９Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ１０９Ｄは独立して、エチルである。
Ｒ１１０Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１１０Ｄ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１１０Ｄ ３、−ＯＣＨＸ１１０Ｄ ２、Ｒ１１１Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ１１１Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ１１１Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ１１１Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ１１１Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ１１１Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１１０Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１１０Ｄ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１１０Ｄ ３、−ＯＣＨＸ１１０Ｄ ２、Ｒ１１１Ｄ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ１１１Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ１１１Ｄ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ１１１Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ１１１Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ１１１Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ１１０Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
Ｒ１１１Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１１１Ｄ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１１１Ｄ ３、−ＯＣＨＸ１１１Ｄ ２、Ｒ１１２Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ１１２Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ１１２Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ１１２Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ１１２Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ１１２Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１１１Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１１１Ｄ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１１１Ｄ ３、−ＯＣＨＸ１１１Ｄ ２、Ｒ１１２Ｄ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ１１２Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ１１２Ｄ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ１１２Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ１１２Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ１１２Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ１１１Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
Ｒ１１２、Ｒ１１２Ａ、Ｒ１１２Ｂ、Ｒ１１２Ｃ、及びＲ１１２Ｄは独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１１２、Ｒ１１２Ａ、Ｒ１１２Ｂ、Ｒ１１２Ｃ、及びＲ１１２Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１１２、Ｒ１１２Ａ、Ｒ１１２Ｂ、Ｒ１１２Ｃ、及びＲ１１２Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、非置換の２〜８員ヘテロアルキル、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、非置換のフェニル、または非置換の５〜６員ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｌ２は、−ＮＲ７−、またはＥに直接結合した環窒素を含む置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、−ＮＲ７−である。実施形態では、Ｌ２は、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、置換もしくは非置換のピペリジニレン、または置換もしくは非置換のピロリンジニレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換のピペリジニレンまたは非置換のピロリンジニレンである。
実施形態では、Ｌ２は、結合である。実施形態では、Ｌ２は、−Ｓ（Ｏ）２−である。実施形態では、Ｌ２は、−Ｓ（Ｏ）２−Ｐｈ−である。実施形態では、Ｌ２は、−ＮＲ７−である。実施形態では、Ｌ２は、−Ｏ−である。実施形態では、Ｌ２は、−Ｓ−である。実施形態では、Ｌ２は、−Ｃ（Ｏ）−である。実施形態では、Ｌ２は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７−である。実施形態では、Ｌ２は、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）−である。実施形態では、Ｌ２は、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である。実施形態では、Ｌ２は、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７−である。実施形態では、Ｌ２は、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−である。実施形態では、Ｌ２は、−ＯＣ（Ｏ）−である。実施形態では、Ｌ２は、−ＮＨ−である。実施形態では、Ｌ２は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である。実施形態では、Ｌ２は、−ＮＨＣ（Ｏ）−である。実施形態では、Ｌ２は、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−である。実施形態では、Ｌ２は、−ＣＨ２−である。実施形態では、Ｌ２は、−ＯＣＨ２−である。実施形態では、Ｌ２は、−ＣＨ２Ｏ−である。実施形態では、Ｌ２は、−ＣＨ２ＣＨ２−である。実施形態では、Ｌ２は、−ＳＣＨ２−である。実施形態では、Ｌ２は、−ＣＨ２Ｓ−である。実施形態では、Ｌ２は、−ＣＨＣＨ−である。実施形態では、Ｌ２は、−ＣＣ−である。実施形態では、Ｌ２は、−ＮＨＣＨ２−である。実施形態では、Ｌ２は、−ＣＨ２ＮＨ−である。
実施形態では、Ｌ２は、置換もしくは非置換のアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、置換もしくは非置換のヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、置換もしくは非置換のシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、置換もしくは非置換のアリーレンである。実施形態では、Ｌ２は、置換もしくは非置換のヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ２は、置換アルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、置換ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、置換シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、置換ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、置換アリーレンである。実施形態では、Ｌ２は、置換ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換のアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換のヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換のシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換のヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換のアリーレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換のヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ２は、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリーレンである。実施形態では、Ｌ２は、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ２は、置換のＣ１−Ｃ８アルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、置換の２〜８員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、置換のＣ６−Ｃ１０アリーレンである。実施形態では、Ｌ２は、置換の５〜１０員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換のＣ１−Ｃ８アルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換の２〜８員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換のＣ６−Ｃ１０アリーレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換の５〜１０員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ２は、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、置換もしくは非置換のフェニレンである。実施形態では、Ｌ２は、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ２は、置換のＣ１−Ｃ４アルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、置換の２〜４員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、置換フェニレンである。実施形態では、Ｌ２は、置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換のＣ１−Ｃ４アルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換の２〜４員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換のフェニレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。
実施形態では、Ｌ２は、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｐｈ−、−ＮＲ７−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ４４−置換もしくは非置換のアルキレン、Ｒ４４−置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、Ｒ４４−置換もしくは非置換のシクロアルキレン、Ｒ４４−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、Ｒ４４−置換もしくは非置換のアリーレン、またはＲ４４−置換もしくは非置換のヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ２は、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｐｈ−、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ４４−置換もしくは非置換のアルキレン、Ｒ４４−置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、Ｒ４４−置換もしくは非置換のシクロアルキレン、Ｒ４４−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、Ｒ４４−置換もしくは非置換のアリーレン、またはＲ４４−置換もしくは非置換のヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ２は、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｐｈ−、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ４４−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキレン、Ｒ４４−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキレン、Ｒ４４−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキレン、Ｒ４４−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキレン、Ｒ４４−置換もしくは非置換のフェニレン、またはＲ４４−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。
Ｒ４４は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ４４ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ４４ ３、−ＯＣＨＸ４４ ２、Ｒ４５−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ４５−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ４５−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ４５−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ４５−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ４５−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４４は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ４４ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ４４ ３、−ＯＣＨＸ４４ ２、Ｒ４５−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ４５−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ４５−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ４５−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ４５−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ４５−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ４４は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ４４は、−ＣＨ３である。実施形態では、Ｒ４４は、−Ｆである。
Ｒ４５は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ４５ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ４５ ３、−ＯＣＨＸ４５ ２、Ｒ４６−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ４６−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ４６−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ４６−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ４６−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ４６−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４５は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ４５ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ４５ ３、−ＯＣＨＸ４５ ２、Ｒ４６−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ４６−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ４６−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ４６−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ４６−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ４６−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ４５は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
Ｒ４６は独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４６は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４６は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、非置換の２〜８員ヘテロアルキル、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、非置換のフェニル、または非置換の５〜６員ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換もしくは非置換の４員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換もしくは非置換の５員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換もしくは非置換の６員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換もしくは非置換の７員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン（例えば、３〜６員ヘテロシクロアルキレン、４〜６員ヘテロシクロアルキレン、または５〜６員ヘテロシクロアルキレン）である。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換の４員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換の５員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換の６員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換の７員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換ヘテロシクロアルキレン（例えば、３〜６員ヘテロシクロアルキレン、４〜６員ヘテロシクロアルキレン、または５〜６員ヘテロシクロアルキレン）である。実施形態では、Ｌ２は、非置換の４員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換の５員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換の６員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換の７員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換のヘテロシクロアルキレン（例えば、３〜６員ヘテロシクロアルキレン、４〜６員ヘテロシクロアルキレン、または５〜６員ヘテロシクロアルキレン）である。
実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換もしくは非置換のピペリジニレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換もしくは非置換のピロリジニレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換もしくは非置換のイミダゾリジニレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換もしくは非置換のピラゾリジニレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換もしくは非置換のピペラジニレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換もしくは非置換のピペラジニレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換もしくは非置換のアゼチジニレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換もしくは非置換のアジリジニレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換もしくは非置換のモルホリニレンである。
実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換ピペリジニレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換Ｒ４４−置換ピロリジニレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換イミダゾリジニレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換ピラゾリジニレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換ピペラジニレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換アゼチジニレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換アジリジニレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換モルホリニレンである。
実施形態では、Ｌ２は、メチル置換ピペリジニレンである。実施形態では、Ｌ２は、メチル置換メチル置換ピロリジニレンである。実施形態では、Ｌ２は、メチル置換イミダゾリジニレンである。実施形態では、Ｌ２は、メチル置換ピラゾリジニレンである。実施形態では、Ｌ２は、メチル置換ピペラジニレンである。実施形態では、Ｌ２は、メチル置換アゼチジニレンである。実施形態では、Ｌ２は、メチル置換アジリジニレンである。実施形態では、Ｌ２は、メチル置換モルホリニレンである。
実施形態では、Ｌ２は、非置換の５員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換の６員ヘテロシクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換のヘテロシクロアルキレン（例えば、３〜６員ヘテロシクロアルキレン、４〜６員ヘテロシクロアルキレン、または５〜６員ヘテロシクロアルキレン）である。実施形態では、Ｌ２は、非置換のピペリジニレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換のピロリジニレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換のイミダゾリジニレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換のピラゾリジニレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換のピペラジニレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換のアゼチジニレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換のアジリジニレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換のモルホリニレンである。
実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換もしくは非置換のピリジニレン、ピリダジニレン、ピリミジニレン、ピラジニレン、またはトリアジニレンである。
実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換の５〜１０員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換ピリジニレン、ピリダジニレン、ピリミジニレン、ピラジニレン、またはトリアジニレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換の５〜１０員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換のピリジニレン、ピリダジニレン、ピリミジニレン、ピラジニレン、またはトリアジニレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換もしくは非置換のインドリニレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換もしくは非置換のインダゾリレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換もしくは非置換のベンズイミダゾリレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換もしくは非置換のベンズオキサゾリレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換もしくは非置換のアザインドリレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換もしくは非置換のプリニレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換もしくは非置換のインドリレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換もしくは非置換のピラジニレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換もしくは非置換のピロリレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換もしくは非置換のイミダゾリレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換もしくは非置換のピラゾリレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換もしくは非置換のトリアゾリレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換もしくは非置換のテトラゾリレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換もしくは非置換のアゼパニレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換もしくは非置換のアゼピニレンである。
実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換インドリニレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換インダゾリレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換ベンズイミダゾリレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換ベンズオキサゾリレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換アザインドリレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換プリニレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換インドリレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換ピラジニレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換ピロリレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換イミダゾリレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換ピラゾリレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換トリアゾリレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換テトラゾリレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換アゼパニレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換アゼピニレンである。
実施形態では、Ｌ２は、非置換のインドリニレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換のインダゾリレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換のベンズイミダゾリレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換のベンズオキサゾリレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換のアザインドリレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換のプリニレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換のインドリレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換のピラジニレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換のピロリレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換のイミダゾリレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換のピラゾリレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換のトリアゾリレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換のテトラゾリレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換のアゼパニレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換のアゼピニレンである。
実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換もしくは非置換のＣ４−Ｃ６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換もしくは非置換のＣ５−Ｃ６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換もしくは非置換のシクロアルキレン（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキレン、Ｃ４−Ｃ６シクロアルキレン、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキレン）である。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換のＣ４−Ｃ６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換のＣ５−Ｃ６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換シクロアルキレン（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキレン、Ｃ４−Ｃ６シクロアルキレン、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキレン）である。実施形態では、Ｌ２は、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換のＣ４−Ｃ６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換のＣ５−Ｃ６シクロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換のシクロアルキレン（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキレン、Ｃ４−Ｃ６シクロアルキレン、またはＣ５−Ｃ６シクロアルキレン）である。
実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換もしくは非置換のアルキレン（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキレン、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ１−Ｃ２アルキレン）である。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ６アルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ２アルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換アルキレン（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキレン、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ１−Ｃ２アルキレン）である。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換のＣ１−Ｃ８アルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換のＣ１−Ｃ６アルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換のＣ１−Ｃ４アルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換のＣ１−Ｃ２アルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換のアルキレン（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキレン、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ１−Ｃ２アルキレン）である。実施形態では、Ｌ２は、非置換のＣ１−Ｃ８アルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換のＣ１−Ｃ６アルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換のＣ１−Ｃ４アルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換のＣ１−Ｃ２アルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換もしくは非置換のメチレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換のメチレンである。
実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換もしくは非置換のヘテロアルキレン（例えば、２〜８員ヘテロアルキレン、２〜６員ヘテロアルキレン、２〜４員ヘテロアルキレン）である。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換もしくは非置換の２〜６員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換ヘテロアルキレン（例えば、２〜８員ヘテロアルキレン、２〜６員ヘテロアルキレン、２〜４員ヘテロアルキレン）である。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換の２〜８員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換の２〜６員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、Ｒ４４−置換の２〜４員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換のヘテロアルキレン（例えば、２〜８員ヘテロアルキレン、２〜６員ヘテロアルキレン、２〜４員ヘテロアルキレン）である。実施形態では、Ｌ２は、非置換の２〜８員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換の２〜６員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、非置換の２〜４員ヘテロアルキレンである。
実施形態では、Ｌ２は、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ２は、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ２は、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１は、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ２は、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ２は、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ２は、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ２は、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ２は、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ２は、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ２は、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ２は、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ２は、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ２は、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ２は、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ２は、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ２は、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ２は、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ２は、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ２は、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ２は、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ２は、
Figure 0006972002
 である。
実施形態では、Ｒ７は、水素、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、または置換もしくは非置換の２〜６員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ７は、水素または非置換のＣ１−Ｃ３アルキルである。実施形態では、Ｒ７は、水素である。
実施形態では、Ｒ７は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ７は独立して、ハロゲンである。実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＣＸ７ ３である。実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＣＨＸ７ ２である。実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＣＨ２Ｘ７である。実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＯＣＸ７ ３である。実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＯＣＨ２Ｘ７である。実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＯＣＨＸ７ ２である。実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＳＯｎ７Ｒ７Ｄである。実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＳＯｖ７ＮＲ７ＡＲ７Ｂである。実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７ＡＲ７Ｂである。実施形態では、Ｒ７は独立して、−Ｎ（Ｏ）ｍ７である。実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＮＲ７ＡＲ７Ｂである。実施形態では、Ｒ７は独立して、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７Ｃである。実施形態では、Ｒ７は独立して、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ７Ｃである。実施形態では、Ｒ７は独立して、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＡＲ７Ｂである。実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＯＲ７Ｄである。実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＮＲ７ＡＳＯ２Ｒ７Ｄである。実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＮＲ７ＡＣ（Ｏ）Ｒ７Ｃである。実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＮＲ７ＡＣ（Ｏ）ＯＲ７Ｃである。実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＮＲ７ＡＯＲ７Ｃである。実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＯＨである。実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＮＨ２である。実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＮＯ２である。実施形態では、Ｒ７は独立して、−ＳＨである。
実施形態では、Ｒ７は独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ７は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ７は独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７は独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７は独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ７は独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ７は独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ７は独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ７は独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７は独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７は独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ７は独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ７は独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ７は独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ７は独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７は独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７は独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ７は独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ７は独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ７は独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ７は独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７は独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７は独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ７は独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ７は独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ７は独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ７は独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７は独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７は独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ７は独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ７は独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ７は独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ７は独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７は独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７は独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ７は独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ７は独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ７は独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ７は独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７は独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７は独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ７は独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ７は独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ７は独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ７は独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７は独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７は独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ７は独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ７は独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ７は独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ７は独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７は独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７は独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ７は独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、−ＣＸ７Ａ ３である。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、−ＣＨＸ７Ａ ２である。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、−ＣＨ２Ｘ７Ａである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、−ＣＸ７Ｂ ３である。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、−ＣＨＸ７Ｂ ２である。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、−ＣＨ２Ｘ７Ｂである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ７Ａ及びＲ７Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ７Ａ及びＲ７Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ７Ａ及びＲ７Ｂ置換基は結合して、置換ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ７Ａ及びＲ７Ｂ置換基は結合して、置換ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ７Ａ及びＲ７Ｂ置換基は結合して、非置換のヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ７Ａ及びＲ７Ｂ置換基は結合して、非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ７Ａ及びＲ７Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ７Ａ及びＲ７Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ７Ａ及びＲ７Ｂ置換基は結合して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ７Ａ及びＲ７Ｂ置換基は結合して、置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ７Ａ及びＲ７Ｂ置換基は結合して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ７Ａ及びＲ７Ｂ置換基は結合して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ７Ａ及びＲ７Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ７Ａ及びＲ７Ｂ置換基は結合して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ７Ａ及びＲ７Ｂ置換基は結合して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ７Ａ及びＲ７Ｂ置換基は結合して、置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ７Ａ及びＲ７Ｂ置換基は結合して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ７Ａ及びＲ７Ｂ置換基は結合して、非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。
実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、−ＣＸ７Ｃ ３である。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、−ＣＨＸ７Ｃ ２である。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、−ＣＨ２Ｘ７Ｃである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、−ＣＸ７Ｄ ３である。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、−ＣＨＸ７Ｄ ２である。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、−ＣＨ２Ｘ７Ｄである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、置換アリールである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、置換もしくは非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、非置換のＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、非置換の２〜８員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、非置換のＣ６−Ｃ１０アリールである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、非置換の５〜１０員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、置換もしくは非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、置換もしくは非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、非置換のＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、非置換の２〜４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、非置換のフェニルである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、非置換の５〜６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
実施形態では、Ｒ７は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＸ７ ３、−ＣＨＸ７ ２、−ＣＨ２Ｘ７、−ＯＣＸ７ ３、−ＯＣＨ２Ｘ７、−ＯＣＨＸ７ ２、−ＣＮ、−ＳＯｎ７Ｒ７Ｄ、−ＳＯｖ７ＮＲ７ＡＲ７Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７ＡＲ７Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ７、−ＮＲ７ＡＲ７Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＡＲ７Ｂ、−ＯＲ７Ｄ、−ＮＲ７ＡＳＯ２Ｒ７Ｄ、−ＮＲ７ＡＣ（Ｏ）Ｒ７Ｃ、−ＮＲ７ＡＣ（Ｏ）ＯＲ７Ｃ、−ＮＲ７ＡＯＲ７Ｃ、Ｒ３８−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３８−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３８−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３８−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３８−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３８−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ７は独立して、ハロゲン、−ＣＸ７ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ７ ３、−ＯＣＨＸ７ ２、Ｒ３８−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３８−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３８−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３８−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３８−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３８−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ７は独立して、ハロゲン、−ＣＸ７ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ７ ３、−ＯＣＨＸ７ ２、Ｒ３８−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３８−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３８−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３８−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３８−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３８−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ７は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ７は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ７は独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ７は独立して、エチルである。
Ｒ３８は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３８ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３８ ３、−ＯＣＨＸ３８ ２、Ｒ３９−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３９−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３９−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３９−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３９−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３９−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３８は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３８ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３８ ３、−ＯＣＨＸ３８ ２、Ｒ３９−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３９−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３９−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３９−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３９−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３９−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ３８は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
Ｒ３９は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３９ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３９ ３、−ＯＣＨＸ３９ ２、Ｒ４０−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ４０−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ４０−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ４０−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ４０−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ４０−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３９は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３９ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３９ ３、−ＯＣＨＸ３９ ２、Ｒ４０−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ４０−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ４０−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ４０−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ４０−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ４０−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ３９は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、水素、−ＣＸ７Ａ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ７Ａ ２、−ＣＨ２Ｘ７Ａ、Ｒ３８Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３８Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３８Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３８Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３８Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３８Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、水素、−ＣＸ７Ａ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ７Ａ ２、−ＣＨ２Ｘ７Ａ、Ｒ３８Ａ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３８Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３８Ａ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３８Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３８Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３８Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ７Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ７Ａは独立して、エチルである。
実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ７Ａ及びＲ７Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ３８Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、またはＲ３８Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ７Ａ及びＲ７Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ３８Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、またはＲ３８Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。
Ｒ３８Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３８Ａ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３８Ａ ３、−ＯＣＨＸ３８Ａ ２、Ｒ３９Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３９Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３９Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３９Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３９Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３９Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３８Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３８Ａ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３８Ａ ３、−ＯＣＨＸ３８Ａ ２、Ｒ３９Ａ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３９Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３９Ａ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３９Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３９Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３９Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ３８Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
Ｒ３９Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３９Ａ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３９Ａ ３、−ＯＣＨＸ３９Ａ ２、Ｒ４０Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ４０Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ４０Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ４０Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ４０Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ４０Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３９Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３９Ａ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３９Ａ ３、−ＯＣＨＸ３９Ａ ２、Ｒ４０Ａ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ４０Ａ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ４０Ａ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ４０Ａ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ４０Ａ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ４０Ａ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ３９Ａは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、水素、−ＣＸ７Ｂ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ７Ｂ ２、−ＣＨ２Ｘ７Ｂ、Ｒ３８Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３８Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３８Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３８Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３８Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３８Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、水素、−ＣＸ７Ｂ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ７Ｂ ２、−ＣＨ２Ｘ７Ｂ、Ｒ３８Ｂ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３８Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３８Ｂ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３８Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３８Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３８Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ７Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ７Ｂは独立して、エチルである。
実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ７Ａ及びＲ７Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ３８Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、またはＲ３８Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。実施形態では、同一の窒素原子と結合したＲ７Ａ及びＲ７Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、Ｒ３８Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、またはＲ３８Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る。
Ｒ３８Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３８Ｂ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３８Ｂ ３、−ＯＣＨＸ３８Ｂ ２、Ｒ３９Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３９Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３９Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３９Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３９Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３９Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３８Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３８Ｂ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３８Ｂ ３、−ＯＣＨＸ３８Ｂ ２、Ｒ３９Ｂ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３９Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３９Ｂ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３９Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３９Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３９Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ３８Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
Ｒ３９Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３９Ｂ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３９Ｂ ３、−ＯＣＨＸ３９Ｂ ２、Ｒ４０Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ４０Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ４０Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ４０Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ４０Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ４０Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３９Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３９Ｂ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３９Ｂ ３、−ＯＣＨＸ３９Ｂ ２、Ｒ４０Ｂ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ４０Ｂ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ４０Ｂ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ４０Ｂ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ４０Ｂ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ４０Ｂ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ３９Ｂは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、水素、−ＣＸ７Ｃ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ７Ｃ ２、−ＣＨ２Ｘ７Ｃ、Ｒ３８Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３８Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３８Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３８Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３８Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３８Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、水素、−ＣＸ７Ｃ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ７Ｃ ２、−ＣＨ２Ｘ７Ｃ、Ｒ３８Ｃ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３８Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３８Ｃ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３８Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３８Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３８Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ７Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ７Ｃは独立して、エチルである。
Ｒ３８Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３８Ｃ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３８Ｃ ３、−ＯＣＨＸ３８Ｃ ２、Ｒ３９Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３９Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３９Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３９Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３９Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３９Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３８Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３８Ｃ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３８Ｃ ３、−ＯＣＨＸ３８Ｃ ２、Ｒ３９Ｃ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３９Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３９Ｃ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３９Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３９Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３９Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ３８Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
Ｒ３９Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３９Ｃ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３９Ｃ ３、−ＯＣＨＸ３９Ｃ ２、Ｒ４０Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ４０Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ４０Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ４０Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ４０Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ４０Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３９Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３９Ｃ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３９Ｃ ３、−ＯＣＨＸ３９Ｃ ２、Ｒ４０Ｃ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ４０Ｃ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ４０Ｃ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ４０Ｃ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ４０Ｃ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ４０Ｃ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ３９Ｃは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、水素、−ＣＸ７Ｄ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ７Ｄ ２、−ＣＨ２Ｘ７Ｄ、Ｒ３８Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３８Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３８Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３８Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３８Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３８Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、水素、−ＣＸ７Ｄ ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ７Ｄ ２、−ＣＨ２Ｘ７Ｄ、Ｒ３８Ｄ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３８Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３８Ｄ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３８Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３８Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３８Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ７Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、メチルである。実施形態では、Ｒ７Ｄは独立して、エチルである。
Ｒ３８Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３８Ｄ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３８Ｄ ３、−ＯＣＨＸ３８Ｄ ２、Ｒ３９Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ３９Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ３９Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ３９Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ３９Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ３９Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３８Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３８Ｄ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３８Ｄ ３、−ＯＣＨＸ３８Ｄ ２、Ｒ３９Ｄ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ３９Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ３９Ｄ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ３９Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ３９Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ３９Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ３８Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
Ｒ３９Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３９Ｄ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３９Ｄ ３、−ＯＣＨＸ３９Ｄ ２、Ｒ４０Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ４０Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ４０Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ４０Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ４０Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ４０Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ３９Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ３９Ｄ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ３９Ｄ ３、−ＯＣＨＸ３９Ｄ ２、Ｒ４０Ｄ−置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、Ｒ４０Ｄ−置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキル、Ｒ４０Ｄ−置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｒ４０Ｄ−置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ４０Ｄ−置換もしくは非置換のフェニル、またはＲ４０Ｄ−置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールである。Ｘ３９Ｄは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。
Ｒ４０、Ｒ４０Ａ、Ｒ４０Ｂ、Ｒ４０Ｃ、及びＲ４０Ｄは独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４０、Ｒ４０Ａ、Ｒ４０Ｂ、Ｒ４０Ｃ、及びＲ４０Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ４０、Ｒ４０Ａ、Ｒ４０Ｂ、Ｒ４０Ｃ、及びＲ４０Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、非置換の２〜８員ヘテロアルキル、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、非置換のフェニル、または非置換の５〜６員ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｘは、−Ｆである。実施形態では、Ｘは、−Ｃｌである。実施形態では、Ｘは、−Ｂｒである。実施形態では、Ｘは、−Ｉである。実施形態では、Ｘ１は、−Ｆである。実施形態では、Ｘ１は、−Ｃｌである。実施形態では、Ｘ１は、−Ｂｒである。実施形態では、Ｘ１は、−Ｉである。実施形態では、Ｘ２は、−Ｆである。実施形態では、Ｘ２は、−Ｃｌである。実施形態では、Ｘ２は、−Ｂｒである。実施形態では、Ｘ２は、−Ｉである。実施形態では、Ｘ４は、−Ｆである。実施形態では、Ｘ４は、−Ｃｌである。実施形態では、Ｘ４は、−Ｂｒである。実施形態では、Ｘ４は、−Ｉである。実施形態では、Ｘ５は、−Ｆである。実施形態では、Ｘ５は、−Ｃｌである。実施形態では、Ｘ５は、−Ｂｒである。実施形態では、Ｘ５は、−Ｉである。実施形態では、Ｘ６は、−Ｆである。実施形態では、Ｘ６は、−Ｃｌである。実施形態では、Ｘ６は、−Ｂｒである。実施形態では、Ｘ６は、−Ｉである。実施形態では、Ｘ７は、−Ｆである。実施形態では、Ｘ７は、−Ｃｌである。実施形態では、Ｘ７は、−Ｂｒである。実施形態では、Ｘ７は、−Ｉである。
実施形態では、ｎ１は、０である。実施形態では、ｎ１は、１である。実施形態では、ｎ１は、２である。実施形態では、ｎ１は、３である。実施形態では、ｎ１は、４である。実施形態では、ｎ２は、０である。実施形態では、ｎ２は、１である。実施形態では、ｎ２は、２である。実施形態では、ｎ２は、３である。実施形態では、ｎ２は、４である。実施形態では、ｎ４は、０である。実施形態では、ｎ４は、１である。実施形態では、ｎ４は、２である。実施形態では、ｎ４は、３である。実施形態では、ｎ４は、４である。実施形態では、ｎ５は、０である。実施形態では、ｎ５は、１である。実施形態では、ｎ５は、２である。実施形態では、ｎ５は、３である。実施形態では、ｎ５は、４である。実施形態では、ｎ６は、０である。実施形態では、ｎ６は、１である。実施形態では、ｎ６は、２である。実施形態では、ｎ６は、３である。実施形態では、ｎ６は、４である。実施形態では、ｎ７は、０である。実施形態では、ｎ７は、１である。実施形態では、ｎ７は、２である。実施形態では、ｎ７は、３である。実施形態では、ｎ７は、４である。実施形態では、ｎ１０９は、０である。実施形態では、ｎ１０９は、１である。実施形態では、ｎ１０９は、２である。実施形態では、ｎ１０９は、３である。実施形態では、ｎ１０９は、４である。実施形態では、ｎ１０１は、０である。実施形態では、ｎ１０１は、１である。実施形態では、ｎ１０１は、２である。実施形態では、ｎ１０１は、３である。実施形態では、ｎ１０１は、４である。
実施形態では、ｍ１は、１である。実施形態では、ｍ１は、２である。実施形態では、ｍ２は、１である。実施形態では、ｍ２は、２である。実施形態では、ｍ４は、１である。実施形態では、ｍ４は、２である。実施形態では、ｍ５は、１である。実施形態では、ｍ５は、２である。実施形態では、ｍ６は、１である。実施形態では、ｍ６は、２である。実施形態では、ｍ７は、１である。実施形態では、ｍ７は、２である。実施形態では、ｍ１０９は、１である。実施形態では、ｍ１０９は、２である。実施形態では、ｍ１０１は、１である。実施形態では、ｍ１０１は、２である。
実施形態では、ｖ１は、１である。実施形態では、ｖ１は、２である。実施形態では、ｖ２は、１である。実施形態では、ｖ２は、２である。実施形態では、ｖ４は、１である。実施形態では、ｖ４は、２である。実施形態では、ｖ５は、１である。実施形態では、ｖ５は、２である。実施形態では、ｖ６は、１である。実施形態では、ｖ６は、２である。実施形態では、ｖ７は、１である。実施形態では、ｖ７は、２である。実施形態では、ｖ１０９は、１である。実施形態では、ｖ１０９は、２である。実施形態では、ｖ１０１は、１である。実施形態では、ｖ１０１は、２である。
実施形態では、Ｅは、共有結合性のシステイン修飾部分である。
実施形態では、Ｅは、
Figure 0006972002
 である。
Ｒ１５は独立して、水素、ハロゲン、ＣＸ１５ ３、−ＣＨＸ１５ ２、−ＣＨ２Ｘ１５、−ＣＮ、−ＳＯｎ１５Ｒ１５Ｄ、−ＳＯｖ１５ＮＲ１５ＡＲ１５Ｂ、−ＮＨＮＲ１５ＡＲ１５Ｂ、−ＯＮＲ１５ＡＲ１５Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１５ＡＲ１５Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１５ＡＲ１５Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１５、−ＮＲ１５ＡＲ１５Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５ＡＲ１５Ｂ、−ＯＲ１５Ｄ、−ＮＲ１５ＡＳＯ２Ｒ１５Ｄ、−ＮＲ１５ＡＣ（Ｏ）Ｒ１５Ｃ、−ＮＲ１５ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１５Ｃ、−ＮＲ１５ＡＯＲ１５Ｃ、−ＯＣＸ１５ ３、−ＯＣＨＸ１５ ２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｒ１６は独立して、水素、ハロゲン、ＣＸ１６ ３、−ＣＨＸ１６ ２、−ＣＨ２Ｘ１６、−ＣＮ、−ＳＯｎ１６Ｒ１６Ｄ、−ＳＯｖ１６ＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−ＮＨＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−ＯＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１６、−ＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−ＯＲ１６Ｄ、−ＮＲ１６ＡＳＯ２Ｒ１６Ｄ、−ＮＲ１６ＡＣ（Ｏ）Ｒ１６Ｃ、−ＮＲ１６ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１６Ｃ、−ＮＲ１６ＡＯＲ１６Ｃ、−ＯＣＸ１６ ３、−ＯＣＨＸ１６ ２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｒ１７は独立して、水素、ハロゲン、ＣＸ１７ ３、−ＣＨＸ１７ ２、−ＣＨ２Ｘ１７、−ＣＮ、−ＳＯｎ１７Ｒ１７Ｄ、−ＳＯｖ１７ＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−ＮＨＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−ＯＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１７、−ＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−ＯＲ１７Ｄ、−ＮＲ１７ＡＳＯ２Ｒ１７Ｄ、−ＮＲ１７ＡＣ（Ｏ）Ｒ１７Ｃ、−ＮＲ１７ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１７Ｃ、−ＮＲ１７ＡＯＲ１７Ｃ、−ＯＣＸ１７ ３、−ＯＣＨＸ１７ ２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｒ１８は独立して、水素、−ＣＸ１８ ３、−ＣＨＸ１８ ２、−ＣＨ２Ｘ１８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１８ＡＲ１８Ｂ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。
各Ｒ１５Ａ、Ｒ１５Ｂ、Ｒ１５Ｃ、Ｒ１５Ｄ、Ｒ１６Ａ、Ｒ１６Ｂ、Ｒ１６Ｃ、Ｒ１６Ｄ、Ｒ１７Ａ、Ｒ１７Ｂ、Ｒ１７Ｃ、Ｒ１７Ｄ、Ｒ１８Ａ、Ｒ１８Ｂ、Ｒ１８Ｃ、Ｒ１８Ｄは独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；同一の窒素原子と結合したＲ１５Ａ及びＲ１５Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ１６Ａ及びＲ１６Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ１７Ａ及びＲ１７Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ１８Ａ及びＲ１８Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し得る。各Ｘ、Ｘ１５、Ｘ１６、Ｘ１７、及びＸ１８は独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである。記号ｎ１５、ｎ１６、ｎ１７、ｖ１５、ｖ１６、及びｖ１７は独立して、０〜４の整数である。記号ｍ１５、ｍ１６、及びｍ１７は独立して、１〜２の整数である。
実施形態では、Ｅは、
Figure 0006972002
 であり、Ｘ１７は、−Ｃｌである。実施形態では、Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｘ１７は、−Ｃｌである。
実施形態では、Ｅは、
Figure 0006972002
 であり、Ｒ１５、Ｒ１６、及びＲ１７は独立して、水素である。実施形態では、Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｒ１５、Ｒ１６、及びＲ１７は独立して、水素である。
実施形態では、Ｅは、
Figure 0006972002
 であり；Ｒ１５は独立して、水素であり；Ｒ１６は独立して、水素または−ＣＨ２ＮＲ１６ＡＲ１６Ｂであり；Ｒ１７は独立して、水素であり；及びＲ１６Ａ及びＲ１６Ｂは独立して、水素または非置換のアルキルである。実施形態では、Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｒ１５は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１６は独立して、水素または−ＣＨ２ＮＲ１６ＡＲ１６Ｂである。実施形態では、Ｒ１７は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１６Ａ及びＲ１６Ｂは独立して、水素または非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１６Ａ及びＲ１６Ｂは独立して、非置換のメチルである。
実施形態では、Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｅは、
Figure 0006972002
 である。
Ｘは独立して、−Ｆであってもよい。Ｘは独立して、−Ｃｌであってもよい。Ｘは独立して、−Ｂｒであってもよい。Ｘは独立して、−Ｉであってもよい。Ｘ１５は独立して、−Ｆであってもよい。Ｘ１５は独立して、−Ｃｌであってもよい。Ｘ１５は独立して、−Ｂｒであってもよい。Ｘ１５は独立して、−Ｉであってもよい。Ｘ１６は独立して、−Ｆであってもよい。Ｘ１６は独立して、−Ｃｌであってもよい。Ｘ１６は独立して、−Ｂｒであってもよい。Ｘ１６は独立して、−Ｉであってもよい。Ｘ１７は独立して、−Ｆであってもよい。Ｘ１７は独立して、−Ｃｌであってもよい。Ｘ１７は独立して、−Ｂｒであってもよい。Ｘ１７は独立して、−Ｉであってもよい。Ｘ１８は独立して、−Ｆであってもよい。Ｘ１８は独立して、−Ｃｌであってもよい。Ｘ１８は独立して、−Ｂｒであってもよい。Ｘ１８は独立して、−Ｉであってもよい。ｎ１５は独立して、０であってもよい。ｎ１５は独立して、１であってもよい。ｎ１５は独立して、２であってもよい。ｎ１５は独立して、３であってもよい。ｎ１５は独立して、４であってもよい。ｎ１６は独立して、０であってもよい。ｎ１６は独立して、１であってもよい。ｎ１６は独立して、２であってもよい。ｎ１６は独立して、３であってもよい。ｎ１６は独立して、４であってもよい。ｎ１７は独立して、０であってもよい。ｎ１７は独立して、１であってもよい。ｎ１７は独立して、２であってもよい。ｎ１７は独立して、３であってもよい。ｎ１７は独立して、４であってもよい。ｖ１５は独立して、０であってもよい。ｖ１５は独立して、１であってもよい。ｖ１５は独立して、２であってもよい。ｖ１５は独立して、３であってもよい。ｖ１５は独立して、４であってもよい。ｖ１６は独立して、０であってもよい。ｖ１６は独立して、１であってもよい。ｖ１６は独立して、２であってもよい。ｖ１６は独立して、３であってもよい。ｖ１６は独立して、４であってもよい。ｍ１５は独立して、１であってもよい。ｍ１５は独立して、２であってもよい。ｍ１６は独立して、１であってもよい。ｍ１６は独立して、２であってもよい。ｍ１７は独立して、１であってもよい。ｍ１７は独立して、２であってもよい。
実施形態では、Ｒ１５は、水素である。実施形態では、Ｒ１５は、ハロゲンである。実施形態では、Ｒ１５は、−ＣＸ１５ ３である。実施形態では、Ｒ１５は、−ＣＨＸ１５ ２である。実施形態では、Ｒ１５は、−ＣＨ２Ｘ１５である。実施形態では、Ｒ１５は、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ１５は、−ＳＯｎ１５Ｒ１５Ｄである。実施形態では、Ｒ１５は、−ＳＯｖ１５ＮＲ１５ＡＲ１５Ｂである。実施形態では、Ｒ１５は、−ＮＨＮＲ１５ＡＲ１５Ｂである。実施形態では、Ｒ１５は、−ＯＮＲ１５ＡＲ１５Ｂである。実施形態では、Ｒ１５は、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１５ＡＲ１５Ｂである。実施形態では、Ｒ１５は、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１５ＡＲ１５Ｂである。実施形態では、Ｒ１５は、−Ｎ（Ｏ）ｍ１５である。実施形態では、Ｒ１５は、−ＮＲ１５ＡＲ１５Ｂである。実施形態では、Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５Ｃである。実施形態では、Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１５Ｃである。実施形態では、Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５ＡＲ１５Ｂである。実施形態では、Ｒ１５は、−ＯＲ１５Ｄである。実施形態では、Ｒ１５は、−ＮＲ１５ＡＳＯ２Ｒ１５Ｄである。実施形態では、Ｒ１５は、−ＮＲ１５ＡＣ（Ｏ）Ｒ１５Ｃである。実施形態では、Ｒ１５は、−ＮＲ１５ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１５Ｃである。実施形態では、Ｒ１５は、−ＮＲ１５ＡＯＲ１５Ｃである。実施形態では、Ｒ１５は、−ＯＣＸ１５ ３である。実施形態では、Ｒ１５は、−ＯＣＨＸ１５ ２である。実施形態では、Ｒ１５は、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１５は、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１５は、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１５は、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１５は、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ１５は、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１５は、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ１５は、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１５は、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１５は、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１５は、置換アリールである。実施形態では、Ｒ１５は、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１５は、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１５は、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１５は、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１５は、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１５は、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ１５は、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１５は、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ１５は、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ１５は、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ１５は、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ１５は、非置換のブチルである。実施形態では、Ｒ１５は、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
実施形態では、Ｒ１５Ａは、水素である。実施形態では、Ｒ１５Ａは、−ＣＸ３である。実施形態では、Ｒ１５Ａは、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ１５Ａは、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ１５Ａは、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１５Ａは、−ＣＨＸ２である。実施形態では、Ｒ１５Ａは、−ＣＨ２Ｘである。実施形態では、Ｒ１５Ａは、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ１５Ａは、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ１５Ａは、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ１５Ａは、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ１５Ａは、非置換のブチルである。実施形態では、Ｒ１５Ａは、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
実施形態では、Ｒ１５Ｂは、水素である。実施形態では、Ｒ１５Ｂは、−ＣＸ３である。実施形態では、Ｒ１５Ｂは、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ１５Ｂは、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ１５Ｂは、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１５Ｂは、−ＣＨＸ２である。実施形態では、Ｒ１５Ｂは、−ＣＨ２Ｘである。実施形態では、Ｒ１５Ｂは、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ１５Ｂは、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ１５Ｂは、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ１５Ｂは、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ１５Ｂは、非置換のブチルである。実施形態では、Ｒ１５Ｂは、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
実施形態では、Ｒ１５Ｃは、水素である。実施形態では、Ｒ１５Ｃは、−ＣＸ３である。実施形態では、Ｒ１５Ｃは、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ１５Ｃは、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ１５Ｃは、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１５Ｃは、−ＣＨＸ２である。実施形態では、Ｒ１５Ｃは、−ＣＨ２Ｘである。実施形態では、Ｒ１５Ｃは、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ１５Ｃは、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ１５Ｃは、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ１５Ｃは、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ１５Ｃは、非置換のブチルである。実施形態では、Ｒ１５Ｃは、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
実施形態では、Ｒ１５Ｄは、水素である。実施形態では、Ｒ１５Ｄは、−ＣＸ３である。実施形態では、Ｒ１５Ｄは、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ１５Ｄは、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ１５Ｄは、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１５Ｄは、−ＣＨＸ２である。実施形態では、Ｒ１５Ｄは、−ＣＨ２Ｘである。実施形態では、Ｒ１５Ｄは、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ１５Ｄは、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ１５Ｄは、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ１５Ｄは、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ１５Ｄは、非置換のブチルである。実施形態では、Ｒ１５Ｄは、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
実施形態では、Ｒ１５は独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１５ ３、−ＣＨＸ１５ ２、−ＯＣＨ２Ｘ１５、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１５ ３、−ＯＣＨＸ１５ ２、Ｒ７２−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ７２−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ７２−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ７２−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ７２−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ７２−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ１５は、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ１５は、Ｆである。
Ｒ７２は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７２ ３、−ＣＨＸ７２ ２、−ＯＣＨ２Ｘ７２、−ＯＣＨＸ７２ ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ７２ ３、−ＯＣＨＸ７２ ２、Ｒ７３−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ７３−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ７３−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ７３−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ７３−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ７３−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ７２は、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ７２は、Ｆである。
Ｒ７３は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７３ ３、−ＣＨＸ７３ ２、−ＯＣＨ２Ｘ７３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ７３ ３、−ＯＣＨＸ７３ ２、Ｒ７４−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ７４−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ７４−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ７４−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ７４−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ７４−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ７３は、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ７３は、Ｆである。
実施形態では、Ｒ１５Ａは独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１５Ａ ３、−ＣＨＸ１５Ａ ２、−ＯＣＨ２Ｘ１５Ａ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１５Ａ ３、−ＯＣＨＸ１５Ａ ２、Ｒ７２Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ７２Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ７２Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ７２Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ７２Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ７２Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ１５Ａは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ１５Ａは、Ｆである。
Ｒ７２Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７２Ａ ３、−ＣＨＸ７２Ａ ２、−ＯＣＨ２Ｘ７２Ａ、−ＯＣＨＸ７２Ａ ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ７２Ａ ３、−ＯＣＨＸ７２Ａ ２、Ｒ７３Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ７３Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ７３Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ７３Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ７３Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ７３Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ７２Ａは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ７２Ａは、Ｆである。
Ｒ７３Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７３Ａ ３、−ＣＨＸ７３Ａ ２、−ＯＣＨ２Ｘ７３Ａ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ７３Ａ ３、−ＯＣＨＸ７３Ａ ２、Ｒ７４Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ７４Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ７４Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ７４Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ７４Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ７４Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ７３Ａは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ７３Ａは、Ｆである。
実施形態では、Ｒ１５Ｂは独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１５Ｂ ３、−ＣＨＸ１５Ｂ ２、−ＯＣＨ２Ｘ１５Ｂ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１５Ｂ ３、−ＯＣＨＸ１５Ｂ ２、Ｒ７２Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ７２Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ７２Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ７２Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ７２Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ７２Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ１５Ｂは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ１５Ｂは、Ｆである。
Ｒ７２Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７２Ｂ ３、−ＣＨＸ７２Ｂ ２、−ＯＣＨ２Ｘ７２Ｂ、−ＯＣＨＸ７２Ｂ ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ７２Ｂ ３、−ＯＣＨＸ７２Ｂ ２、Ｒ７３Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ７３Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ７３Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ７３Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ７３Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ７３Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ７２Ｂは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ７２Ｂは、Ｆである。
Ｒ７３Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７３Ｂ ３、−ＣＨＸ７３Ｂ ２、−ＯＣＨ２Ｘ７３Ｂ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ７３Ｂ ３、−ＯＣＨＸ７３Ｂ ２、Ｒ７４Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ７４Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ７４Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ７４Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ７４Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ７４Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ７３Ｂは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ７３Ｂは、Ｆである。
実施形態では、Ｒ１５Ｃは独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１５Ｃ ３、−ＣＨＸ１５Ｃ ２、−ＯＣＨ２Ｘ１５Ｃ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１５Ｃ ３、−ＯＣＨＸ１５Ｃ ２、Ｒ７２Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ７２Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ７２Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ７２Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ７２Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ７２Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ１５Ｃは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ１５Ｃは、Ｆである。
Ｒ７２Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７２Ｃ ３、−ＣＨＸ７２Ｃ ２、−ＯＣＨ２Ｘ７２Ｃ、−ＯＣＨＸ７２Ｃ ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ７２Ｃ ３、−ＯＣＨＸ７２Ｃ ２、Ｒ７３Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ７３Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ７３Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ７３Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ７３Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ７３Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ７２Ｃは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ７２Ｃは、Ｆである。
Ｒ７３Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７３Ｃ ３、−ＣＨＸ７３Ｃ ２、−ＯＣＨ２Ｘ７３Ｃ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ７３Ｃ ３、−ＯＣＨＸ７３Ｃ ２、Ｒ７４Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ７４Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ７４Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ７４Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ７４Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ７４Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ７３Ｃは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ７３Ｃは、Ｆである。
実施形態では、Ｒ１５Ｄは独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１５Ｄ ３、−ＣＨＸ１５Ｄ ２、−ＯＣＨ２Ｘ１５Ｄ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１５Ｄ ３、−ＯＣＨＸ１５Ｄ ２、Ｒ７２Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ７２Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ７２Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ７２Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ７２Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ７２Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ１５Ｄは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ１５Ｄは、Ｆである。
Ｒ７２Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７２Ｄ ３、−ＣＨＸ７２Ｄ ２、−ＯＣＨ２Ｘ７２Ｄ、−ＯＣＨＸ７２Ｄ ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ７２Ｄ ３、−ＯＣＨＸ７２Ｄ ２、Ｒ７３Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ７３Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ７３Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ７３Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ７３Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ７３Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ７２Ｄは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ７２Ｄは、Ｆである。
Ｒ７３Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７３Ｄ ３、−ＣＨＸ７３Ｄ ２、−ＯＣＨ２Ｘ７３Ｄ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ７３Ｄ ３、−ＯＣＨＸ７３Ｄ ２、Ｒ７４Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ７４Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ７４Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ７４Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ７４Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ７４Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ７３Ｄは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ７３Ｄは、Ｆである。
実施形態では、Ｒ１６は、水素である。実施形態では、Ｒ１６は、ハロゲンである。実施形態では、Ｒ１６は、ＣＸ１６ ３である。実施形態では、Ｒ１６は、−ＣＨＸ１６ ２である。実施形態では、Ｒ１６は、−ＣＨ２Ｘ１６である。実施形態では、Ｒ１６は、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ１６は、−ＳＯｎ１６Ｒ１６Ｄである。実施形態では、Ｒ１６は、−ＳＯｖ１６ＮＲ１６ＡＲ１６Ｂである。実施形態では、Ｒ１６は、−ＮＨＮＲ１６ＡＲ１６Ｂである。実施形態では、Ｒ１６は、−ＯＮＲ１６ＡＲ１６Ｂである。実施形態では、Ｒ１６は、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１６ＡＲ１６Ｂである。実施形態では、Ｒ１６は、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１６ＡＲ１６Ｂである。実施形態では、Ｒ１６は、−Ｎ（Ｏ）ｍ１６である。実施形態では、Ｒ１６は、−ＮＲ１６ＡＲ１６Ｂである。実施形態では、Ｒ１６は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６Ｃである。実施形態では、Ｒ１６は、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１６Ｃである。実施形態では、Ｒ１６は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１６ＡＲ１６Ｂである。実施形態では、Ｒ１６は、−ＯＲ１６Ｄである。実施形態では、Ｒ１６は、−ＮＲ１６ＡＳＯ２Ｒ１６Ｄである。実施形態では、Ｒ１６は、−ＮＲ１６ＡＣ（Ｏ）Ｒ１６Ｃである。実施形態では、Ｒ１６は、−ＮＲ１６ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１６Ｃである。実施形態では、Ｒ１６は、−ＮＲ１６ＡＯＲ１６Ｃである。実施形態では、Ｒ１６は、−ＯＣＸ１６ ３である。実施形態では、Ｒ１６は、−ＯＣＨＸ１６ ２である。実施形態では、Ｒ１６は、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１６は、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１６は、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１６は、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１６は、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ１６は、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１６は、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ１６は、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１６は、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１６は、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１６は、置換アリールである。実施形態では、Ｒ１６は、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１６は、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１６は、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１６は、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１６は、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１６は、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ１６は、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１６は、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ１６は、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ１６は、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ１６は、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ１６は、非置換のブチルである。実施形態では、Ｒ１６は、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。実施形態では、Ｒ１６は、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｒ１６は、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｒ１６は、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｒ１６は、
Figure 0006972002
 である。
実施形態では、Ｒ１６Ａは、水素である。実施形態では、Ｒ１６Ａは、−ＣＸ３である。実施形態では、Ｒ１６Ａは、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ１６Ａは、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ１６Ａは、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１６Ａは、−ＣＨＸ２である。実施形態では、Ｒ１６Ａは、−ＣＨ２Ｘである。実施形態では、Ｒ１６Ａは、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ１６Ａは、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ１６Ａは、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ１６Ａは、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ１６Ａは、非置換のブチルである。実施形態では、Ｒ１６Ａは、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
実施形態では、Ｒ１６Ｂは、水素である。実施形態では、Ｒ１６Ｂは、−ＣＸ３である。実施形態では、Ｒ１６Ｂは、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ１６Ｂは、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ１６Ｂは、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１６Ｂは、−ＣＨＸ２である。実施形態では、Ｒ１６Ｂは、−ＣＨ２Ｘである。実施形態では、Ｒ１６Ｂは、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ１６Ｂは、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ１６Ｂは、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ１６Ｂは、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ１６Ｂは、非置換のブチルである。実施形態では、Ｒ１６Ｂは、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
実施形態では、Ｒ１６Ｃは、水素である。実施形態では、Ｒ１６Ｃは、−ＣＸ３である。実施形態では、Ｒ１６Ｃは、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ１６Ｃは、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ１６Ｃは、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１６Ｃは、−ＣＨＸ２である。実施形態では、Ｒ１６Ｃは、−ＣＨ２Ｘである。実施形態では、Ｒ１６Ｃは、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ１６Ｃは、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ１６Ｃは、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ１６Ｃは、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ１６Ｃは、非置換のブチルである。実施形態では、Ｒ１６Ｃは、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
実施形態では、Ｒ１６Ｄは、水素である。実施形態では、Ｒ１６Ｄは、−ＣＸ３である。実施形態では、Ｒ１６Ｄは、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ１６Ｄは、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ１６Ｄは、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１６Ｄは、−ＣＨＸ２である。実施形態では、Ｒ１６Ｄは、−ＣＨ２Ｘである。実施形態では、Ｒ１６Ｄは、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ１６Ｄは、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ１６Ｄは、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ１６Ｄは、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ１６Ｄは、非置換のブチルである。実施形態では、Ｒ１６Ｄは、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
実施形態では、Ｒ１６は独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１６ ３、−ＣＨＸ１６ ２、−ＯＣＨ２Ｘ１６、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１６ ３、−ＯＣＨＸ１６ ２、Ｒ７５−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ７５−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ７５−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ７５−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ７５−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ７５−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ１６は、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ１６は、Ｆである。
Ｒ７５は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７５ ３、−ＣＨＸ７５ ２、−ＯＣＨ２Ｘ７５、−ＯＣＨＸ７５ ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ７５ ３、−ＯＣＨＸ７５ ２、Ｒ７６−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ７６−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ７６−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ７６−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ７６−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ７６−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ７５は、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ７５は、Ｆである。
Ｒ７６は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７６ ３、−ＣＨＸ７６ ２、−ＯＣＨ２Ｘ７６、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ７６ ３、−ＯＣＨＸ７６ ２、Ｒ７７−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ７７−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ７７−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ７７−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ７７−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ７７−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ７６は、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ７６は、Ｆである。
実施形態では、Ｒ１６Ａは独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１６Ａ ３、−ＣＨＸ１６Ａ ２、−ＯＣＨ２Ｘ１６Ａ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１６Ａ ３、−ＯＣＨＸ１６Ａ ２、Ｒ７５Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ７５Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ７５Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ７５Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ７５Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ７５Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ１６Ａは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ１６Ａは、Ｆである。
Ｒ７５Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７５Ａ ３、−ＣＨＸ７５Ａ ２、−ＯＣＨ２Ｘ７５Ａ、−ＯＣＨＸ７５Ａ ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ７５Ａ ３、−ＯＣＨＸ７５Ａ ２、Ｒ７６Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ７６Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ７６Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ７６Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ７６Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ７６Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ７５Ａは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ７５Ａは、Ｆである。
Ｒ７６Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７６Ａ ３、−ＣＨＸ７６Ａ ２、−ＯＣＨ２Ｘ７６Ａ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ７６Ａ ３、−ＯＣＨＸ７６Ａ ２、Ｒ７７Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ７７Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ７７Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ７７Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ７７Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ７７Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ７６Ａは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ７６Ａは、Ｆである。
実施形態では、Ｒ１６Ｂは独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１６Ｂ ３、−ＣＨＸ１６Ｂ ２、−ＯＣＨ２Ｘ１６Ｂ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１６Ｂ ３、−ＯＣＨＸ１６Ｂ ２、Ｒ７５Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ７５Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ７５Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ７５Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ７５Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ７５Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ１６Ｂは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ１６Ｂは、Ｆである。
Ｒ７５Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７５Ｂ ３、−ＣＨＸ７５Ｂ ２、−ＯＣＨ２Ｘ７５Ｂ、−ＯＣＨＸ７５Ｂ ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ７５Ｂ ３、−ＯＣＨＸ７５Ｂ ２、Ｒ７６Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ７６Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ７６Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ７６Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ７６Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ７６Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ７５Ｂは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ７５Ｂは、Ｆである。
Ｒ７６Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７６Ｂ ３、−ＣＨＸ７６Ｂ ２、−ＯＣＨ２Ｘ７６Ｂ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ７６Ｂ ３、−ＯＣＨＸ７６Ｂ ２、Ｒ７７Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ７７Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ７７Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ７７Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ７７Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ７７Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ７６Ｂは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ７６Ｂは、Ｆである。
実施形態では、Ｒ１６Ｃは独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１６Ｃ ３、−ＣＨＸ１６Ｃ ２、−ＯＣＨ２Ｘ１６Ｃ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１６Ｃ ３、−ＯＣＨＸ１６Ｃ ２、Ｒ７５Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ７５Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ７５Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ７５Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ７５Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ７５Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ１６Ｃは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ１６Ｃは、Ｆである。
Ｒ７５Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７５Ｃ ３、−ＣＨＸ７５Ｃ ２、−ＯＣＨ２Ｘ７５Ｃ、−ＯＣＨＸ７５Ｃ ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ７５Ｃ ３、−ＯＣＨＸ７５Ｃ ２、Ｒ７６Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ７６Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ７６Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ７６Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ７６Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ７６Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ７５Ｃは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ７５Ｃは、Ｆである。
Ｒ７６Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７６Ｃ ３、−ＣＨＸ７６Ｃ ２、−ＯＣＨ２Ｘ７６Ｃ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ７６Ｃ ３、−ＯＣＨＸ７６Ｃ ２、Ｒ７７Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ７７Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ７７Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ７７Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ７７Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ７７Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ７６Ｃは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ７６Ｃは、Ｆである。
実施形態では、Ｒ１６Ｄは独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１６Ｄ ３、−ＣＨＸ１６Ｄ ２、−ＯＣＨ２Ｘ１６Ｄ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１６Ｄ ３、−ＯＣＨＸ１６Ｄ ２、Ｒ７５Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ７５Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ７５Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ７５Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ７５Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ７５Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ１６Ｄは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ１６Ｄは、Ｆである。
Ｒ７５Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７５Ｄ ３、−ＣＨＸ７５Ｄ ２、−ＯＣＨ２Ｘ７５Ｄ、−ＯＣＨＸ７５Ｄ ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ７５Ｄ ３、−ＯＣＨＸ７５Ｄ ２、Ｒ７６Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ７６Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ７６Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ７６Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ７６Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ７６Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ７５Ｄは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ７５Ｄは、Ｆである。
Ｒ７６Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７６Ｄ ３、−ＣＨＸ７６Ｄ ２、−ＯＣＨ２Ｘ７６Ｄ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ７６Ｄ ３、−ＯＣＨＸ７６Ｄ ２、Ｒ７７Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ７７Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ７７Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ７７Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ７７Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ７７Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ７６Ｄは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ７６Ｄは、Ｆである。
実施形態では、Ｒ１７は、水素である。実施形態では、Ｒ１７は、ハロゲンである。実施形態では、Ｒ１７は、−ＣＸ１７ ３である。実施形態では、Ｒ１７は、−ＣＨＸ１７ ２である。実施形態では、Ｒ１７は、−ＣＨ２Ｘ１７である。実施形態では、Ｒ１７は、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ１７は、−ＳＯｎ１７Ｒ１７Ｄである。実施形態では、Ｒ１７は、−ＳＯｖ１７ＮＲ１７ＡＲ１７Ｂである。実施形態では、Ｒ１７は、−ＮＨＮＲ１７ＡＲ１７Ｂである。実施形態では、Ｒ１７は、−ＯＮＲ１７ＡＲ１７Ｂである。実施形態では、Ｒ１７は、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１７ＡＲ１７Ｂである。実施形態では、Ｒ１７は、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１７ＡＲ１７Ｂである。実施形態では、Ｒ１７は、−Ｎ（Ｏ）ｍ１７である。実施形態では、Ｒ１７は、−ＮＲ１７ＡＲ１７Ｂである。実施形態では、Ｒ１７は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７Ｃである。実施形態では、Ｒ１７は、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１７Ｃである。実施形態では、Ｒ１７は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７ＡＲ１７Ｂである。実施形態では、Ｒ１７は、−ＯＲ１７Ｄである。実施形態では、Ｒ１７は、−ＮＲ１７ＡＳＯ２Ｒ１７Ｄである。実施形態では、Ｒ１７は、−ＮＲ１７ＡＣ（Ｏ）Ｒ１７Ｃである。実施形態では、Ｒ１７は、−ＮＲ１７ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１７Ｃである。実施形態では、Ｒ１７は、−ＮＲ１７ＡＯＲ１７Ｃである。実施形態では、Ｒ１７は、−ＯＣＸ１７ ３である。実施形態では、Ｒ１７は、−ＯＣＨＸ１７ ２である。実施形態では、Ｒ１７は、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１７は、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１７は、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１７は、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１７は、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ１７は、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１７は、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ１７は、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１７は、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１７は、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１７は、置換アリールである。実施形態では、Ｒ１７は、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１７は、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１７は、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１７は、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１７は、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１７は、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ１７は、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１７は、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ１７は、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ１７は、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ１７は、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ１７は、非置換のブチルである。実施形態では、Ｒ１７は、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
実施形態では、Ｒ１７Ａは、水素である。実施形態では、Ｒ１７Ａは、−ＣＸ３である。実施形態では、Ｒ１７Ａは、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ１７Ａは、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ１７Ａは、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１７Ａは、−ＣＨＸ２である。実施形態では、Ｒ１７Ａは、−ＣＨ２Ｘである。実施形態では、Ｒ１７Ａは、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ１７Ａは、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ１７Ａは、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ１７Ａは、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ１７Ａは、非置換のブチルである。実施形態では、Ｒ１７Ａは、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
実施形態では、Ｒ１７Ｂは、水素である。実施形態では、Ｒ１７Ｂは、−ＣＸ３である。実施形態では、Ｒ１７Ｂは、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ１７Ｂは、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ１７Ｂは、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１７Ｂは、−ＣＨＸ２である。実施形態では、Ｒ１７Ｂは、−ＣＨ２Ｘである。実施形態では、Ｒ１７Ｂは、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ１７Ｂは、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ１７Ｂは、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ１７Ｂは、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ１７Ｂは、非置換のブチルである。実施形態では、Ｒ１７Ｂは、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
実施形態では、Ｒ１７Ｃは、水素である。実施形態では、Ｒ１７Ｃは、−ＣＸ３である。実施形態では、Ｒ１７Ｃは、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ１７Ｃは、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ１７Ｃは、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１７Ｃは、−ＣＨＸ２である。実施形態では、Ｒ１７Ｃは、−ＣＨ２Ｘである。実施形態では、Ｒ１７Ｃは、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ１７Ｃは、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ１７Ｃは、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ１７Ｃは、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ１７Ｃは、非置換のブチルである。実施形態では、Ｒ１７Ｃは、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
実施形態では、Ｒ１７Ｄは、水素である。実施形態では、Ｒ１７Ｄは、−ＣＸ３である。実施形態では、Ｒ１７Ｄは、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ１７Ｄは、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ１７Ｄは、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１７Ｄは、−ＣＨＸ２である。実施形態では、Ｒ１７Ｄは、−ＣＨ２Ｘである。実施形態では、Ｒ１７Ｄは、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ１７Ｄは、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ１７Ｄは、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ１７Ｄは、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ１７Ｄは、非置換のブチルである。実施形態では、Ｒ１７Ｄは、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
実施形態では、Ｒ１７は独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１７ ３、−ＣＨＸ１７ ２、−ＯＣＨ２Ｘ１７、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１７ ３、−ＯＣＨＸ１７ ２、Ｒ７８−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ７８−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ７８−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ７８−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ７８−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ７８−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ１７は、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ１７は、Ｆである。
Ｒ７８は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７８ ３、−ＣＨＸ７８ ２、−ＯＣＨ２Ｘ７８、−ＯＣＨＸ７８ ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ７８ ３、−ＯＣＨＸ７８ ２、Ｒ７９−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ７９−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ７９−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ７９−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ７９−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ７９−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ７８は、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ７８は、Ｆである。
Ｒ７９は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７９ ３、−ＣＨＸ７９ ２、−ＯＣＨ２Ｘ７９、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ７９ ３、−ＯＣＨＸ７９ ２、Ｒ８０−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ８０−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ８０−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ８０−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ８０−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ８０−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ７９は、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ７９は、Ｆである。
実施形態では、Ｒ１７Ａは独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１７Ａ ３、−ＣＨＸ１７Ａ ２、−ＯＣＨ２Ｘ１７Ａ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１７Ａ ３、−ＯＣＨＸ１７Ａ ２、Ｒ７８Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ７８Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ７８Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ７８Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ７８Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ７８Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ１７Ａは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ１７Ａは、Ｆである。
Ｒ７８Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７８Ａ ３、−ＣＨＸ７８Ａ ２、−ＯＣＨ２Ｘ７８Ａ、−ＯＣＨＸ７８Ａ ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ７８Ａ ３、−ＯＣＨＸ７８Ａ ２、Ｒ７９Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ７９Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ７９Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ７９Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ７９Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ７９Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ７８Ａは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ７８Ａは、Ｆである。
Ｒ７９Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７９Ａ ３、−ＣＨＸ７９Ａ ２、−ＯＣＨ２Ｘ７９Ａ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ７９Ａ ３、−ＯＣＨＸ７９Ａ ２、Ｒ８０Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ８０Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ８０Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ８０Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ８０Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ８０Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ７９Ａは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ７９Ａは、Ｆである。
実施形態では、Ｒ１７Ｂは独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１７Ｂ ３、−ＣＨＸ１７Ｂ ２、−ＯＣＨ２Ｘ１７Ｂ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１７Ｂ ３、−ＯＣＨＸ１７Ｂ ２、Ｒ７８Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ７８Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ７８Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ７８Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ７８Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ７８Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ１７Ｂは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ１７Ｂは、Ｆである。
Ｒ７８Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７８Ｂ ３、−ＣＨＸ７８Ｂ ２、−ＯＣＨ２Ｘ７８Ｂ、−ＯＣＨＸ７８Ｂ ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ７８Ｂ ３、−ＯＣＨＸ７８Ｂ ２、Ｒ７９Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ７９Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ７９Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ７９Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ７９Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ７９Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ７８Ｂは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ７８Ｂは、Ｆである。
Ｒ７９Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７９Ｂ ３、−ＣＨＸ７９Ｂ ２、−ＯＣＨ２Ｘ７９Ｂ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ７９Ｂ ３、−ＯＣＨＸ７９Ｂ ２、Ｒ８０Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ８０Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ８０Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ８０Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ８０Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ８０Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ７９Ｂは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ７９Ｂは、Ｆである。
実施形態では、Ｒ１７Ｃは独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１７Ｃ ３、−ＣＨＸ１７Ｃ ２、−ＯＣＨ２Ｘ１７Ｃ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１７Ｃ ３、−ＯＣＨＸ１７Ｃ ２、Ｒ７８Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ７８Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ７８Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ７８Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ７８Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ７８Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ１７Ｃは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ１７Ｃは、Ｆである。
Ｒ７８Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７８Ｃ ３、−ＣＨＸ７８Ｃ ２、−ＯＣＨ２Ｘ７８Ｃ、−ＯＣＨＸ７８Ｃ ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ７８Ｃ ３、−ＯＣＨＸ７８Ｃ ２、Ｒ７９Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ７９Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ７９Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ７９Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ７９Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ７９Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ７８Ｃは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ７８Ｃは、Ｆである。
Ｒ７９Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７９Ｃ ３、−ＣＨＸ７９Ｃ ２、−ＯＣＨ２Ｘ７９Ｃ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ７９Ｃ ３、−ＯＣＨＸ７９Ｃ ２、Ｒ８０Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ８０Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ８０Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ８０Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ８０Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ８０Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ７９Ｃは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ７９Ｃは、Ｆである。
実施形態では、Ｒ１７Ｄは独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１７Ｄ ３、−ＣＨＸ１７Ｄ ２、−ＯＣＨ２Ｘ１７Ｄ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１７Ｄ ３、−ＯＣＨＸ１７Ｄ ２、Ｒ７８Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ７８Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ７８Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ７８Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ７８Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ７８Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ１７Ｄは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ１７Ｄは、Ｆである。
Ｒ７８Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７８Ｄ ３、−ＣＨＸ７８Ｄ ２、−ＯＣＨ２Ｘ７８Ｄ、−ＯＣＨＸ７８Ｄ ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ７８Ｄ ３、−ＯＣＨＸ７８Ｄ ２、Ｒ７９Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ７９Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ７９Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ７９Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ７９Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ７９Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ７８Ｄは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ７８Ｄは、Ｆである。
Ｒ７９Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ７９Ｄ ３、−ＣＨＸ７９Ｄ ２、−ＯＣＨ２Ｘ７９Ｄ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ７９Ｄ ３、−ＯＣＨＸ７９Ｄ ２、Ｒ８０Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ８０Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ８０Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ８０Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ８０Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ８０Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ７９Ｄは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ７９Ｄは、Ｆである。
実施形態では、Ｒ１８は、水素である。実施形態では、Ｒ１８は、ハロゲンである。実施形態では、Ｒ１８は、ＣＸ１８ ３である。実施形態では、Ｒ１８は、−ＣＨＸ１８ ２である。実施形態では、Ｒ１８は、−ＣＨ２Ｘ１８である。実施形態では、Ｒ１８は、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ１８は、−ＳＯｎ１８Ｒ１８Ｄである。実施形態では、Ｒ１８は、−ＳＯｖ１８ＮＲ１８ＡＲ１８Ｂである。実施形態では、Ｒ１８は、−ＮＨＮＲ１８ＡＲ１８Ｂである。実施形態では、Ｒ１８は、−ＯＮＲ１８ＡＲ１８Ｂである。実施形態では、Ｒ１８は、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１８ＡＲ１８Ｂである。実施形態では、Ｒ１８は、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１８ＡＲ１８Ｂである。実施形態では、Ｒ１８は、−Ｎ（Ｏ）ｍ１８である。実施形態では、Ｒ１８は、−ＮＲ１８ＡＲ１８Ｂである。実施形態では、Ｒ１８は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８Ｃである。実施形態では、Ｒ１８は、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１８Ｃである。実施形態では、Ｒ１８は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１８ＡＲ１８Ｂである。実施形態では、Ｒ１８は、−ＯＲ１８Ｄである。実施形態では、Ｒ１８は、−ＮＲ１８ＡＳＯ２Ｒ１８Ｄである。実施形態では、Ｒ１８は、−ＮＲ１８ＡＣ（Ｏ）Ｒ１８Ｃである。実施形態では、Ｒ１８は、−ＮＲ１８ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１８Ｃである。実施形態では、Ｒ１８は、−ＮＲ１８ＡＯＲ１８Ｃである。実施形態では、Ｒ１８は、−ＯＣＸ１８ ３である。実施形態では、Ｒ１８は、−ＯＣＨＸ１８ ２である。実施形態では、Ｒ１８は、置換もしくは非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１８は、置換もしくは非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１８は、置換もしくは非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１８は、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１８は、置換もしくは非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ１８は、置換もしくは非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１８は、置換アルキルである。実施形態では、Ｒ１８は、置換ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１８は、置換シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１８は、置換ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１８は、置換アリールである。実施形態では、Ｒ１８は、置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１８は、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１８は、非置換のヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１８は、非置換のシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１８は、非置換のヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１８は、非置換のアリールである。実施形態では、Ｒ１８は、非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１８は、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ１８は、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ１８は、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ１８は、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ１８は、非置換のブチルである。実施形態では、Ｒ１８は、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
実施形態では、Ｒ１８Ａは、水素である。実施形態では、Ｒ１８Ａは、−ＣＸ３である。実施形態では、Ｒ１８Ａは、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ１８Ａは、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ１８Ａは、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１８Ａは、−ＣＨＸ２である。実施形態では、Ｒ１８Ａは、−ＣＨ２Ｘである。実施形態では、Ｒ１８Ａは、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ１８Ａは、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ１８Ａは、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ１８Ａは、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ１８Ａは、非置換のブチルである。実施形態では、Ｒ１８Ａは、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
実施形態では、Ｒ１８Ｂは、水素である。実施形態では、Ｒ１８Ｂは、−ＣＸ３である。実施形態では、Ｒ１８Ｂは、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ１８Ｂは、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ１８Ｂは、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１８Ｂは、−ＣＨＸ２である。実施形態では、Ｒ１８Ｂは、−ＣＨ２Ｘである。実施形態では、Ｒ１８Ｂは、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ１８Ｂは、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ１８Ｂは、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ１８Ｂは、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ１８Ｂは、非置換のブチルである。実施形態では、Ｒ１８Ｂは、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
実施形態では、Ｒ１８Ｃは、水素である。実施形態では、Ｒ１８Ｃは、−ＣＸ３である。実施形態では、Ｒ１８Ｃは、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ１８Ｃは、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ１８Ｃは、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１８Ｃは、−ＣＨＸ２である。実施形態では、Ｒ１８Ｃは、−ＣＨ２Ｘである。実施形態では、Ｒ１８Ｃは、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ１８Ｃは、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ１８Ｃは、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ１８Ｃは、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ１８Ｃは、非置換のブチルである。実施形態では、Ｒ１８Ｃは、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
実施形態では、Ｒ１８Ｄは、水素である。実施形態では、Ｒ１８Ｄは、−ＣＸ３である。実施形態では、Ｒ１８Ｄは、−ＣＮである。実施形態では、Ｒ１８Ｄは、−ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ１８Ｄは、−ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１８Ｄは、−ＣＨＸ２である。実施形態では、Ｒ１８Ｄは、−ＣＨ２Ｘである。実施形態では、Ｒ１８Ｄは、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ１８Ｄは、非置換のエチルである。実施形態では、Ｒ１８Ｄは、非置換のプロピルである。実施形態では、Ｒ１８Ｄは、非置換のイソプロピルである。実施形態では、Ｒ１８Ｄは、非置換のブチルである。実施形態では、Ｒ１８Ｄは、非置換のｔｅｒｔ−ブチルである。
実施形態では、Ｒ１８は独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１８ ３、−ＣＨＸ１８ ２、−ＯＣＨ２Ｘ１８、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１８ ３、−ＯＣＨＸ１８ ２、Ｒ８１−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ８１−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ８１−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ８１−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ８１−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ８１−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ１８は、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ１８は、Ｆである。
Ｒ８１は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ８１ ３、−ＣＨＸ８１ ２、−ＯＣＨ２Ｘ８１、−ＯＣＨＸ８１ ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ８１ ３、−ＯＣＨＸ８１ ２、Ｒ８２−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ８２−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ８２−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ８２−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ８２−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ８２−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ８１は、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ８１は、Ｆである。
Ｒ８２は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ８２ ３、−ＣＨＸ８２ ２、−ＯＣＨ２Ｘ８２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ８２ ３、−ＯＣＨＸ８２ ２、Ｒ８３−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ８３−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ８３−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ８３−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ８３−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ８３−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ８２は、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ８２は、Ｆである。
実施形態では、Ｒ１８Ａは独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１８Ａ ３、−ＣＨＸ１８Ａ ２、−ＯＣＨ２Ｘ１８Ａ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１８Ａ ３、−ＯＣＨＸ１８Ａ ２、Ｒ８１Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ８１Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ８１Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ８１Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ８１Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ８１Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ１８Ａは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ１８Ａは、Ｆである。
Ｒ８１Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ８１Ａ ３、−ＣＨＸ８１Ａ ２、−ＯＣＨ２Ｘ８１Ａ、−ＯＣＨＸ８１Ａ ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ８１Ａ ３、−ＯＣＨＸ８１Ａ ２、Ｒ８２Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ８２Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ８２Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ８２Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ８２Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ８２Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ８１Ａは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ８１Ａは、Ｆである。
Ｒ８２Ａは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ８２Ａ ３、−ＣＨＸ８２Ａ ２、−ＯＣＨ２Ｘ８２Ａ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ８２Ａ ３、−ＯＣＨＸ８２Ａ ２、Ｒ８３Ａ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ８３Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ８３Ａ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ８３Ａ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ８３Ａ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ８３Ａ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ８２Ａは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ８２Ａは、Ｆである。
実施形態では、Ｒ１８Ｂは独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１８Ｂ ３、−ＣＨＸ１８Ｂ ２、−ＯＣＨ２Ｘ１８Ｂ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１８Ｂ ３、−ＯＣＨＸ１８Ｂ ２、Ｒ８１Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ８１Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ８１Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ８１Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ８１Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ８１Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ１８Ｂは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ１８Ｂは、Ｆである。
Ｒ８１Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ８１Ｂ ３、−ＣＨＸ８１Ｂ ２、−ＯＣＨ２Ｘ８１Ｂ、−ＯＣＨＸ８１Ｂ ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ８１Ｂ ３、−ＯＣＨＸ８１Ｂ ２、Ｒ８２Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ８２Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ８２Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ８２Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ８２Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ８２Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ８１Ｂは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ８１Ｂは、Ｆである。
Ｒ８２Ｂは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ８２Ｂ ３、−ＣＨＸ８２Ｂ ２、−ＯＣＨ２Ｘ８２Ｂ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ８２Ｂ ３、−ＯＣＨＸ８２Ｂ ２、Ｒ８３Ｂ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ８３Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ８３Ｂ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ８３Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ８３Ｂ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ８３Ｂ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ８２Ｂは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ８２Ｂは、Ｆである。
実施形態では、Ｒ１８Ｃは独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１８Ｃ ３、−ＣＨＸ１８Ｃ ２、−ＯＣＨ２Ｘ１８Ｃ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１８Ｃ ３、−ＯＣＨＸ１８Ｃ ２、Ｒ８１Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ８１Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ８１Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ８１Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ８１Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ８１Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ１８Ｃは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ１８Ｃは、Ｆである。
Ｒ８１Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ８１Ｃ ３、−ＣＨＸ８１Ｃ ２、−ＯＣＨ２Ｘ８１Ｃ、−ＯＣＨＸ８１Ｃ ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ８１Ｃ ３、−ＯＣＨＸ８１Ｃ ２、Ｒ８２Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ８２Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ８２Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ８２Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ８２Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ８２Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ８１Ｃは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ８１Ｃは、Ｆである。
Ｒ８２Ｃは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ８２Ｃ ３、−ＣＨＸ８２Ｃ ２、−ＯＣＨ２Ｘ８２Ｃ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ８２Ｃ ３、−ＯＣＨＸ８２Ｃ ２、Ｒ８３Ｃ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ８３Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ８３Ｃ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ８３Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ８３Ｃ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ８３Ｃ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ８２Ｃは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ８２Ｃは、Ｆである。
実施形態では、Ｒ１８Ｄは独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ１８Ｄ ３、−ＣＨＸ１８Ｄ ２、−ＯＣＨ２Ｘ１８Ｄ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ１８Ｄ ３、−ＯＣＨＸ１８Ｄ ２、Ｒ８１Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ８１Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ８１Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ８１Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ８１Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ８１Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ１８Ｄは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ１８Ｄは、Ｆである。
Ｒ８１Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ８１Ｄ ３、−ＣＨＸ８１Ｄ ２、−ＯＣＨ２Ｘ８１Ｄ、−ＯＣＨＸ８１Ｄ ２、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ８１Ｄ ３、−ＯＣＨＸ８１Ｄ ２、Ｒ８２Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ８２Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ８２Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ８２Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ８２Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ８２Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ８１Ｄは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ８１Ｄは、Ｆである。
Ｒ８２Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ８２Ｄ ３、−ＣＨＸ８２Ｄ ２、−ＯＣＨ２Ｘ８２Ｄ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＸ８２Ｄ ３、−ＯＣＨＸ８２Ｄ ２、Ｒ８３Ｄ−置換もしくは非置換のアルキル、Ｒ８３Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ８３Ｄ−置換もしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ８３Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ８３Ｄ−置換もしくは非置換のアリール、またはＲ８３Ｄ−置換もしくは非置換のヘテロアリールである。Ｘ８２Ｄは、ハロゲンである。実施形態では、Ｘ８２Ｄは、Ｆである。
Ｒ７４、Ｒ７７、Ｒ８０、Ｒ８３、Ｒ７４Ａ、Ｒ７７Ａ、Ｒ８０Ａ、Ｒ８３Ａ、Ｒ７４Ｂ、Ｒ７７Ｂ、Ｒ８０Ｂ、Ｒ８３Ｂ、Ｒ７４Ｃ、Ｒ７７Ｃ、Ｒ８０Ｃ、Ｒ８３Ｃ、Ｒ７４Ｄ、Ｒ７７Ｄ、Ｒ８０Ｄ、及びＲ８３Ｄは独立して、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ７４、Ｒ７７、Ｒ８０、Ｒ８３、Ｒ７４Ａ、Ｒ７７Ａ、Ｒ８０Ａ、Ｒ８３Ａ、Ｒ７４Ｂ、Ｒ７７Ｂ、Ｒ８０Ｂ、Ｒ８３Ｂ、Ｒ７４Ｃ、Ｒ７７Ｃ、Ｒ８０Ｃ、Ｒ８３Ｃ、Ｒ７４Ｄ、Ｒ７７Ｄ、Ｒ８０Ｄ、及びＲ８３Ｄは独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換のアルキル、非置換のヘテロアルキル、非置換のシクロアルキル、非置換のヘテロシクロアルキル、非置換のアリール、または非置換のヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ７４、Ｒ７７、Ｒ８０、Ｒ８３、Ｒ７４Ａ、Ｒ７７Ａ、Ｒ８０Ａ、Ｒ８３Ａ、Ｒ７４Ｂ、Ｒ７７Ｂ、Ｒ８０Ｂ、Ｒ８３Ｂ、Ｒ７４Ｃ、Ｒ７７Ｃ、Ｒ８０Ｃ、Ｒ８３Ｃ、Ｒ７４Ｄ、Ｒ７７Ｄ、Ｒ８０Ｄ、Ｒ８３Ｄ、及びＲ８６は独立して、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、非置換の２〜８員ヘテロアルキル、非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキル、非置換のフェニル、または非置換の５〜６員ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、及びＲ１８は、水素である。実施形態では、Ｒ１５は、水素である。実施形態では、Ｒ１６は、水素、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、または
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｒ１７は、水素である。実施形態では、Ｒ１６Ａ及びＲ１６Ｂは独立して、水素または非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１６Ａ及びＲ１６Ｂは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ１６Ａは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１６Ａは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１６Ｂは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１６Ｂは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１６Ａは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ１６Ｂは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ１５は、水素であり；Ｒ１６は、水素、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、または
Figure 0006972002
 であり；Ｒ１７は、水素であり；及びＲ１６Ａ及びＲ１６Ｂは独立して、水素または非置換のアルキルである。
実施形態では、Ｒ１５は、水素である。実施形態では、Ｒ１６は、水素である。実施形態では、Ｒ１７は、水素、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、または
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｒ１７Ａ、及びＲ１７Ｂは独立して、水素または非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１７Ａ、及びＲ１７Ｂは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ１５は、水素であり；Ｒ１６は、水素であり；Ｒ１７は、水素、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、または
Figure 0006972002
 であり；及びＲ１７Ａ、及びＲ１７Ｂは独立して、水素または非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１７Ａは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１７Ａは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１７Ｂは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１７Ｂは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１７Ａは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ１７Ｂは独立して、非置換のメチルである。
実施形態では、Ｒ１５は、水素、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＮＲ１５ＡＲ１５Ｂ、または
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｒ１６は、水素である。実施形態では、Ｒ１７は、水素である。実施形態では、Ｒ１５Ａ、及びＲ１５Ｂは独立して、水素または非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１５Ａ、及びＲ１５Ｂは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ１５Ａは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１５Ａは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１５Ｂは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１５Ｂは独立して、非置換のアルキルである。実施形態では、Ｒ１５Ａは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ１５Ｂは独立して、非置換のメチルである。実施形態では、Ｒ１５は、水素、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＮＲ１５ＡＲ１５Ｂ、または
Figure 0006972002
 であり；Ｒ１６は、水素であり；Ｒ１７は、水素であり；及びＲ１５Ａ、及びＲ１５Ｂは独立して、水素または非置換のアルキルである。
実施形態では、Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｅは、
Figure 0006972002
 である。
実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＯＣＨＣＨ２である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＯＣＨＣＨＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 ある。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。
実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
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 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。実施形態では、Ｌ１−Ｌ２−Ｅは、
Figure 0006972002
 である。
実施形態では、化合物（例えば、本明細書に記載の）は、中枢神経系の外側（例えば、全身投与、静脈内、または動脈内）に投与した後に、患者の中枢神経系に入ることができる。実施形態では、化合物（例えば、本明細書に記載の）は、血液脳関門を横断することができる。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 である。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、Ｙ１、Ｙ２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 である。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 である。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、Ｙ２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 である。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、Ｙ１、Ｙ２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 である。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 である。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、Ｙ２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 である。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、Ｙ１、Ｙ２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 である。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 である。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、Ｙ２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 である。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１、Ｌ２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 である。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｌ１、Ｌ２、Ｙ１、Ｙ２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 である。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｌ１、Ｌ２、Ｙ１、Ｙ２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 である。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１、Ｌ２、Ｙ１、Ｙ２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 である。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１００、Ｌ１０８、Ｌ２、Ｙ１、Ｙ２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 である。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１００、Ｌ１０８、Ｌ２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 である。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１００、Ｌ１０８、Ｌ２、Ｙ２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 である。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１００、Ｌ１０８、Ｌ２、Ｙ１、Ｙ２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 である。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１００、Ｌ１０８、Ｌ２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 である。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１００、Ｌ１０８、Ｌ２、Ｙ２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 である。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１００、Ｌ１０８、Ｌ２、Ｙ１、Ｙ２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 である。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１００、Ｌ１０８、Ｌ２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 である。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１００、Ｌ１０８、Ｌ２、Ｙ２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 である。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ１００、Ｌ１０８、Ｌ２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 である。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｌ１００、Ｌ１０８、Ｌ２、Ｙ１、Ｙ２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 である。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｌ１００、Ｌ１０８、Ｌ２、Ｙ１、Ｙ２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式
Figure 0006972002
 である。Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｌ１００、Ｌ１０８、Ｌ２、Ｙ１、Ｙ２、ｚ１、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、
式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ１、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ１、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ１、ｚ１、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ１及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ１及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ１及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ１及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ１及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ１及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ１及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ１及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ１及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ１及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ１及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ１及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｘ２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｘ２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｘ２及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｘ２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｘ２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｘ２及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２及びｚ２は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２及びｚ２は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２及びｚ２は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２及びｚ２は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２及びｚ２は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２及びｚ２は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。Ｒ２．１及びＲ２．２は各々、結合した環上の固定位置でＲ１である。Ｒ２．１及びＲ２．２は、任意の態様、実施形態、実施例、図、または請求項を含む、本明細書に記載のＲ２の任意の置換基であってもよい。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。Ｒ２．１及びＲ２．２は各々、結合した環上の固定位置でＲ１である。Ｒ２．１及びＲ２．２は、任意の態様、実施形態、実施例、図、または請求項を含む、本明細書に記載のＲ２の任意の置換基であってもよい。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。Ｒ２．１及びＲ２．２は各々、結合した環上の固定位置でＲ１である。Ｒ２．１及びＲ２．２は、任意の態様、実施形態、実施例、図、または請求項を含む、本明細書に記載のＲ２の任意の置換基であってもよい。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２、ｚ２、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２及びｚ２は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２及びｚ２は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２及びｚ２は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２及びｚ２は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２及びｚ２は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２及びｚ２は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｘ５、Ｒ２、及びｚ２は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｘ５、Ｒ２、及びｚ２は、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｘ５、Ｒ２、及びｚ２は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。Ｒ２．１及びＲ２．２は各々、結合した環上の固定位置でＲ１である。Ｒ２．１及びＲ２．２は、任意の態様、実施形態、実施例、図、または請求項を含む、本明細書に記載のＲ２の任意の置換基であってもよい。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。Ｒ２．１及びＲ２．２は各々、結合した環上の固定位置でＲ１である。Ｒ２．１及びＲ２．２は、任意の態様、実施形態、実施例、図、または請求項を含む、本明細書に記載のＲ２の任意の置換基であってもよい。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。Ｒ２．１及びＲ２．２は各々、結合した環上の固定位置でＲ１である。Ｒ２．１及びＲ２．２は、任意の態様、実施形態、実施例、図、または請求項を含む、本明細書に記載のＲ２の任意の置換基であってもよい。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２、Ｒ５、及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２、Ｒ５、及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２、Ｒ５、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２、Ｒ５、及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２、Ｒ５、及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２、Ｒ５、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ５及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ５及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ５及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２、Ｒ５、及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２、Ｒ５、及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２、Ｒ５、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｘ２、Ｒ５、及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｘ２、Ｒ５、及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｘ２、Ｒ５、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｘ２、Ｒ５、及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｘ２、Ｒ５、及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｘ２、Ｒ５、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２、Ｒ５、及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２、Ｒ５、及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２、Ｒ５、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２、Ｒ５、及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２、Ｒ５、及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ２、Ｒ５、及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ５及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ５及びＥは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ５及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ５及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ５及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ５及びＲ１６は、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ５、Ｒ１１３、及びＥは、本明細書に記載される通りである。記号ｚ１１３は、０〜７の整数である。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ５、Ｒ１１３、及びＥは、本明細書に記載される通りである。記号ｚ１１３は、０〜７の整数である。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ５、Ｒ１１３、及びＥは、本明細書に記載される通りである。記号ｚ１１３は、０〜７の整数である。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ１１３及びＥは、本明細書に記載される通りである。記号ｚ１１３は、０〜７の整数である。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ１１３及びＥは、本明細書に記載される通りである。記号ｚ１１３は、０〜７の整数である。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ１１３及びＥは、本明細書に記載される通りである。記号ｚ１１３は、０〜７の整数である。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ４１及びＥは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。Ｒ１．４は、結合した環上の固定位置でＲ１である。Ｒ１．４は、任意の態様、実施形態、実施例、図、または請求項を含む、本明細書に記載のＲ１の任意の置換基であってもよい。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。Ｒ１．４は、結合した環上の固定位置でＲ１である。Ｒ１．４は、任意の態様、実施形態、実施例、図、または請求項を含む、本明細書に記載のＲ１の任意の置換基であってもよい。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。Ｒ１．４は、結合した環上の固定位置でＲ１である。Ｒ１．４は、任意の態様、実施形態、実施例、図、または請求項を含む、本明細書に記載のＲ１の任意の置換基であってもよい。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、Ｅは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ１１３及びＥは、本明細書に記載される通りである。記号ｚ１１３は、０〜７の整数である。実施形態では、ｚ１１３は、０である。実施形態では、ｚ１１３は、１である。実施形態では、ｚ１１３は、２である。実施形態では、ｚ１１３は、３である。実施形態では、ｚ１１３は、４である。実施形態では、ｚ１１３は、５である。実施形態では、ｚ１１３は、６である。実施形態では、ｚ１１３は、７である。Ｒ１．４は、結合した環上の固定位置でＲ１である。Ｒ１．４は、任意の態様、実施形態、実施例、図、または請求項を含む、本明細書に記載のＲ１の任意の置換基であってもよい。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ１１３及びＥは、本明細書に記載される通りである。記号ｚ１１３は、０〜７の整数である。Ｒ１．４は、結合した環上の固定位置でＲ１である。Ｒ１．４は、任意の態様、実施形態、実施例、図、または請求項を含む、本明細書に記載のＲ１の任意の置換基であってもよい。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｒ１１３及びＥは、本明細書に記載される通りである。記号ｚ１１３は、０〜７の整数である。Ｒ１．４は、結合した環上の固定位置でＲ１である。Ｒ１．４は、任意の態様、実施形態、実施例、図、または請求項を含む、本明細書に記載のＲ１の任意の置換基であってもよい。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。Ｒ１．１及びＲ１．５は各々、結合した環上の固定位置でＲ１である。Ｒ１．１及びＲ１．５は独立して、任意の態様、実施形態、実施例、図、または請求項を含む、本明細書に記載のＲ１の任意の置換基であってもよい。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。Ｒ１．１及びＲ１．５は各々、結合した環上の固定位置でＲ１である。Ｒ１．１及びＲ１．５は独立して、任意の態様、実施形態、実施例、図、または請求項を含む、本明細書に記載のＲ１の任意の置換基であってもよい。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。Ｒ１．１及びＲ１．５は各々、結合した環上の固定位置でＲ１である。Ｒ１．１及びＲ１．５は独立して、任意の態様、実施形態、実施例、図、または請求項を含む、本明細書に記載のＲ１の任意の置換基であってもよい。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し、式中、Ｅは、本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有する。
実施形態では、化合物は、式：
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 を有する。
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いくつかの実施形態では、本明細書に記載されるような化合物は、Ｒ１またはＲ２、及び／または他の変数の複数の例を含み得る。そのような実施形態では、各変数は、必要に応じて異なり得、より明確にするために、各群を区別するよう適切に標識化され得る。例えば、Ｒ１及び／またはＲ２がそれぞれ異なる場合、それらは、例えば、Ｒ１．１、Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２．１、Ｒ２．２、Ｒ２．３、またはＲ２．４とそれぞれ称され得、式中、Ｒ１の定義は、Ｒ１．１、Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５と仮定され；及び／またはＲ２は、Ｒ２．１、Ｒ２．２、Ｒ２．３、Ｒ２．４と仮定される。複数の例に現われるとともに異なっている、Ｒ１及び／またはＲ２、及び／または他の変数の定義内で使用される変数は同様に、より明確にするために、各群を区別するよう適切に標識化され得る。いくつかの実施形態では、化合物は、本明細書（例えば、一態様、実施形態、実施例、請求項、表、模式図、図面、または図）に記載の化合物である。
実施形態では、他に明記されない限り、本明細書に記載の化合物は、全ての立体異性体のラセミ混合物である。実施形態では、他に明記されない限り、本明細書に記載の化合物は、全てのエナンチオマーのラセミ混合物である。実施形態では、他に明記されない限り、本明細書に記載の化合物は、２つの対向する立体異性体のラセミ混合物である。実施形態では、他に明記されない限り、本明細書に記載の化合物は、２つの対向するエナンチオマーのラセミ混合物である。実施形態では、他に明記されない限り、本明細書に記載の化合物は、単一の立体異性体である。実施形態では、他に明記されない限り、本明細書に記載の化合物は、単一のエナンチオマーである。実施形態では、化合物は、本明細書（例えば、一態様、実施形態、実施例、図、表、模式図、または請求項）に記載される化合物である。
ＩＩＩ．医薬組成物
態様では、本明細書に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩と、医薬的に許容可能な賦形剤とを含む、医薬組成物が提供される。
医薬組成物の実施形態では、化合物、またはその医薬的に許容可能な塩は、治療上有効な量で含まれている。
医薬組成物の実施形態では、医薬組成物は、第２の薬剤（例えば、治療剤）を含む。医薬組成物の実施形態では、医薬組成物は、治療上有効な量で第２の薬剤（例えば、治療剤）を含む。医薬組成物の実施形態では、第２の薬剤は、がんを治療するための薬剤である。実施形態では、第２の薬剤は、抗がん剤である。実施形態では、第２の薬剤は、化学療法薬である。実施形態では、第２の薬剤は、抗炎症剤である。
ＩＶ．治療の方法
態様では、がんの治療方法であって、それを必要とする対象に有効量の本明細書に記載の化合物を投与することを含む、方法が提供される。
態様では、炎症性疾患の治療方法であって、それを必要とする対象に有効量の本明細書に記載の化合物を投与することを含む、方法が提供される。実施形態では、疾患は、多発性硬化症である。実施形態では、炎症性疾患は、脳炎を含む。実施形態では、炎症性疾患は、アルツハイマー病関連脳炎（すなわち、アルツハイマー病と関連する脳組織における炎症）を含む。実施形態では、炎症性疾患は、パーキンソン病関連脳炎（すなわち、パーキンソン病と関連する脳組織における炎症）を含む。
態様では、有効量の本明細書に記載の化合物を、それを必要とする対象に投与することを含む、ブルトン型チロシンキナーゼ活性と関連する疾患の治療方法が提供される。実施形態では、疾患は、異常なブルトン型チロシンキナーゼ活性と関連する。実施形態では、疾患は、異常なミクログリア活性と関連する。例えば、異常なミクログリア活性を有する疾患は、その内容全体があらゆる目的で参照によって組み込まれるＧＲａｅｂｅＲ ｅｔ ａｌ．（ＦＥＢＳ ＬｅｔｔｅＲｓ、Ｖｏｌｕｍｅ ５８５，Ｉｓｓｕｅ ２３，１ Ｄｅｃｅｍｂｅｒ ２０１１，Ｐａｇｅｓ ３７９８−３８０５）、ＤＨｅｅｎ ｅｔ ａｌ．（ＣｕＲＲ Ｍｅｄ−Ｃｈｅｍ．２００７；１４（１１）：１１８９−９７）、及びＲｅｕｓ ｅｔ ａｌ．（ＮｅｕＲｏｓｃｉｅｎｃｅ．２０１５ Ａｕｇ ６；３００：１４１−５４）において見つけることができる。実施形態では、疾患は、精神障害または神経障害である。実施形態では、疾患は、自閉症、レット症候群、脆弱Ｘ症候群、心筋梗塞、緑内障、結節性硬化症、神経因性疼痛、不安、慢性神経変性、うつ病、癲癇、ＨＩＶ関連痴呆、または神経炎症である。
態様では、脳卒中の治療方法であって、それを必要とする対象に有効量の本明細書に記載の化合物を投与することを含む、方法が提供される。
態様では、有効量の本明細書に記載の化合物を、それを必要とする対象に投与することを含む、自己免疫疾患（例えば、脳の自己免疫疾患、神経学的な疾患、ＣＮＳ、脳、脳脊髄液、眼、または脊髄における自己免疫疾患）の治療方法が提供される。実施形態では、疾患は、多発性硬化症である。実施形態では、疾患は、脳炎である。実施形態では、疾患は、ギラン・バレー症候群である。実施形態では、疾患は、視神経脊髄炎である。実施形態では、疾患は、脊髄炎である。実施形態では、疾患は、視神経炎である。実施形態では、疾患は、傍腫瘍性神経障害（例えば、傍腫瘍性オプソクローヌス・ミオクローヌス）である。実施形態では、疾患は、慢性自己免疫性神経障害（例えば、慢性炎症性脱髄性多発神経障害、多巣性運動ニューロパチー、またはＩｇＭ抗ミエリン関連糖タンパク質神経障害）である。実施形態では、疾患は、スティッフパーソン症候群である。実施形態では、疾患は、炎症性ミオパチー（例えば、多発性筋炎、皮膚筋炎、または封入体筋炎）である。実施形態では、疾患は、重症筋無力症である。
実施形態では、がんは、血液がん（ｈｅｍａｔｏｌｏｇｉｃａｌ ｃａｎｃｅｒ）である。実施形態では、がんは、血液がん（ｂｌｏｏｄ ｃａｎｃｅｒ）である。実施形態では、がんは、転移がんである。実施形態では、がんは、脳に転移している血液がんである。実施形態では、がんは、別のがん（例えば、血液がん）転移による脳がんである。実施形態では、がんは、白血病である。実施形態では、がんは、（例えば、ＣＮＳ、脳、脳脊髄液、眼、または脊髄における）Ｂ細胞関連がんである。実施形態では、がんは、（例えば、ＣＮＳ、脳、脳脊髄液、眼、または脊髄における）リンパ腫である。実施形態では、がんは、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫である。実施形態では、がんは、多発性骨髄腫である。実施形態では、がんは、（例えば、ＣＮＳ、脳、脳脊髄液、眼、または脊髄における）マントル細胞リンパ腫である。実施形態では、がんは、（例えば、ＣＮＳ、脳、脳脊髄液、眼、または脊髄における）慢性リンパ性白血病である。実施形態では、がんは、（例えば、ＣＮＳ、脳、脳脊髄液、眼、または脊髄における）ヴァルデンストレームマクログロブリン血症である。実施形態では、がんは、（例えば、ＣＮＳ、脳、脳脊髄液、眼、または脊髄における）非ホジキンリンパ腫である。実施形態では、がんは、濾胞性リンパ腫である。実施形態では、がんは、バーキットリンパ腫である。実施形態では、がんは、脾臓辺縁帯リンパ腫である。実施形態では、がんは、粘膜関連リンパ組織リンパ腫である。実施形態では、がんは、ホジキンリンパ腫である。実施形態では、がんは、原発性中枢神経系リンパ腫（例えば、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫）である。実施形態では、がんは、星細胞腫、非定型奇形腫様／ラブドイド腫瘍、軟骨肉腫、脈絡叢、頭蓋咽頭腫、上衣腫、胚細胞腫瘍、膠芽腫、神経膠腫、血管腫、少年毛様細胞性星細胞腫、脂肪腫、リンパ腫、髄芽腫、髄膜腫、神経線維腫、神経細胞性腫瘍、混合神経細胞膠細胞性腫瘍、乏突起星細胞腫、乏突起神経膠腫、松果体腫瘍、下垂体腫瘍、またはシュワン細胞腫である。実施形態では、疾患は、ＨＩＶ関連中枢神経系リンパ腫である。
実施形態では、方法は、第２の薬剤（例えば、治療剤）を投与することを含む。実施形態では、方法は、治療上有効な量で第２の薬剤（例えば、治療剤）を投与することを含む。実施形態では、第２の薬剤は、がんを治療するための薬剤である。実施形態では、第２の薬剤は、抗がん剤である。実施形態では、第２の薬剤は、化学療法薬である。実施形態では、第２の薬剤は、抗炎症剤である。
Ｖ．阻害の方法
態様では、ブルトン型チロシンキナーゼを本明細書に記載の化合物と接触させることを含む、ブルトン型チロシンキナーゼ活性の阻害方法が提供される。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼは、ヒトブルトン型チロシンキナーゼである。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼは、中枢神経系内である。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼは、脳内である。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼは、脊椎内である。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼは、脊髄内である。実施形態では、方法は、インビトロで行われる。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼは、細胞または対象（例えば、ヒト、またはがん対象）内である。
実施形態では、阻害は、競合的阻害である。実施形態では、阻害は、不可逆的である。実施形態では、阻害は、可逆的である。実施形態では、化合物は、ブルトン型チロシンキナーゼと共有結合している。
化合物がブルトン型チロシンキナーゼと共有結合している場合、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤と共有結合したブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）は、以下に記載されるように形成される（「ＢＴＫ化合物付加物」とも本明細書で呼ばれる）。実施形態では、得られる共有結合は、可逆的である。得られる共有結合が可逆的である場合、結合は、タンパク質が変性する際に反転する。従って、実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼが変性する際の化合物とブルトン型チロシンキナーゼの共有結合の可逆性は、（不可逆性と比較して）化合物の投与後の対象における自己免疫応答を回避または減少させる。さらに、実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼが変性する際の化合物とブルトン型チロシンキナーゼの共有結合の可逆性は、（不可逆性と比較して）対象における化合物の毒性（例えば、肝毒性）を回避または減少させる。
ＶＩ．ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質
態様では、本明細書に記載の化合物と共有結合したブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、本明細書に記載の化合物、または本明細書に記載の化合物の一部）を提供する。
実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質は、本明細書に記載の化合物の一部（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤の一部、または本明細書に記載の化合物の一部）と（例えば、可逆的にまたは不可逆的に）共有結合している。
実施形態では、化合物は、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質のシステイン残基と結合する。実施形態では、化合物は、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質のシステイン残基と共有結合する。実施形態では、化合物は、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質のシステイン残基と可逆的に共有結合する。実施形態では、化合物は、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質のシステイン残基と不可逆的に共有結合する。実施形態では、化合物は、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質のアスパラギン残基と（例えば、共有結合的に、不可逆的に共有結合的に、または可逆的に共有結合的に）結合する。実施形態では、化合物は、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質のグルタミン残基と（例えば、共有結合的に、不可逆的に共有結合的に、または可逆的に共有結合的に）結合する。実施形態では、化合物は、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質のアルギニン残基と（例えば、共有結合的に、不可逆的に共有結合的に、または可逆的に共有結合的に）結合する。実施形態では、化合物は、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質のリジン残基と（例えば、共有結合的に、不可逆的に共有結合的に、または可逆的に共有結合的に）結合する。実施形態では、化合物は、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質のチロシン残基と（例えば、共有結合的に、不可逆的に共有結合的に、または可逆的に共有結合的に）結合する。
実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質は、本明細書に記載の化合物の一部（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤の一部、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニストの一部、または本明細書に記載の化合物の一部）と（例えば、可逆的にまたは不可逆的に）共有結合する。
実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質は、対象の中枢神経系内である。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質は、対象の脳内である。
態様では、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、本明細書に記載の化合物、または本明細書に記載の化合物の一部）と共有結合したブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトＢＴＫ）を提供する。
実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）は、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、本明細書に記載の化合物、または本明細書に記載の化合物の一部）と共有結合する。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）は、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、本明細書に記載の化合物、または本明細書に記載の化合物の一部）と不可逆的に共有結合する。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）は、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、本明細書に記載の化合物、または本明細書に記載の化合物の一部）と可逆的に共有結合する。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）は、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物）の一部と共有結合する。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）は、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物）の一部と不可逆的に共有結合する。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）は、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物）の一部と可逆的に共有結合する。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物）は、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）のシステイン残基（例えば、ヒトＢＴＫのＣｙｓ４８１、またはヒトＢＴＫのＣｙｓ４８１に対応するシステイン）と結合する。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物）の一部は、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）のシステイン残基（例えば、ヒトＢＴＫのＣｙｓ４８１、またはヒトＢＴＫのＣｙｓ４８１に対応するシステイン）と結合する。
実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物）は、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）のシステイン４８１と結合する。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物）は、ＲｅｆＳｅｑ（タンパク質）ＮＰ＿００００５２に対応するブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）のシステイン４８１と結合する。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物）は、ＲｅｆＳｅｑ（タンパク質）ＮＰ＿００００５２に対応するブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）の（例えば、活性部位における）疎水性基と相互作用する（例えば、接触する）。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物）は、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）の活性部位と相互作用する（例えば、接触する）。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物）は、ＲｅｆＳｅｑ（タンパク質）ＮＰ＿００００５２に対応するブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）の活性部位と相互作用する（例えば、接触する）。
実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物）は、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）のシステイン４８１に対応するアミノ酸と結合する。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物）は、ＲｅｆＳｅｑ（タンパク質）ＮＰ＿００００５２に対応するブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）のシステイン４８１に対応するアミノ酸と結合する。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物）は、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）の活性部位に対応するアミノ酸と相互作用する（例えば、接触する）。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物）は、ＲｅｆＳｅｑ（タンパク質）ＮＰ＿００００５２に対応するブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）の活性部位に対応するアミノ酸と相互作用する（例えば、接触する）。
実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物）の一部は、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）のシステイン４８１と結合する。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物）の一部は、ＲｅｆＳｅｑ（タンパク質）ＮＰ＿００００５２に対応するブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）のシステイン４８１と結合する。
実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物）の一部は、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）のシステイン４８１に対応するアミノ酸と結合する。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物）の一部は、ＲｅｆＳｅｑ（タンパク質）ＮＰ＿００００５２に対応するブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）のシステイン４８１に対応するアミノ酸と結合する。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物）の一部は、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）の活性部位に対応するアミノ酸と相互作用する（例えば、接触する）。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、ブルトン型チロシンキナーゼアンタゴニスト、または本明細書に記載の化合物）の一部は、ＲｅｆＳｅｑ（タンパク質）ＮＰ＿００００５２に対応するブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）の活性部位に対応するアミノ酸と相互作用する（例えば、接触する）。
態様では、本明細書に記載の化合物または本明細書に記載の化合物の一部と共有結合したブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）を提供する。
実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）は、本明細書に記載の化合物と共有結合する。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）は、本明細書に記載の化合物と不可逆的に共有結合する。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）は、本明細書に記載の化合物と可逆的に共有結合する。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）は、本明細書に記載の化合物の一部と共有結合する。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）は、本明細書に記載の化合物の一部と不可逆的に共有結合する。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）は、本明細書に記載の化合物の一部と可逆的に共有結合する。実施形態では、化合物は、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）のシステイン残基と結合する。実施形態では、化合物の一部は、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼ）のシステイン残基と結合する。
実施形態では、本明細書に記載の化合物と共有結合したブルトン型チロシンキナーゼタンパク質は、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質と本明細書に記載の化合物の間の反応の生成物である。共有結合したブルトン型チロシンキナーゼタンパク質とブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、本明細書に記載の化合物）は、反応物ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質とブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤または化合物の残基であり、各々の反応物は、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質とブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤または化合物の間の共有結合に関与していることが理解されるであろう。共有結合したブルトン型チロシンキナーゼタンパク質と本明細書に記載の化合物の実施形態では、Ｅ置換基の残基は、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質と本明細書に記載の化合物の残基の間の共有結合を含む、リンカーである。ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質がブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、本明細書に記載の化合物）と共有結合する場合、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、本明細書に記載の化合物）は、予備反応したブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、本明細書に記載の化合物）の残基を形成し、結合は、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（例えば、本明細書に記載の化合物）の残基をブルトン型チロシンキナーゼタンパク質の残基（例えば、システイン硫黄、ヒトブルトン型チロシンキナーゼのシステイン４８１に対応するアミノ酸の硫黄、ヒトブルトン型チロシンキナーゼのシステイン４８１の硫黄）に接続させることが当業者には理解されるであろう。ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤（本明細書に記載の化合物）の残基は、ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤の一部とも呼ばれ得る。実施形態では、Ｅ置換基の残基は、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＮＨ−、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換）または非置換のアルキレン（例えば、Ｃ１−Ｃ８、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ４、またはＣ１−Ｃ２）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換）または非置換のヘテロアルキレン（例えば、２〜８員、２〜６員、４〜６員、２〜３員、または４〜５員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換）または非置換のシクロアルキレン（例えば、Ｃ３−Ｃ８、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ６、またはＣ５−Ｃ６）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換）または非置換のヘテロシクロアルキレン（例えば、３〜８員、３〜６員、４〜６員、４〜５員、または５〜６員）、置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換）または非置換のアリーレン（例えば、Ｃ６−Ｃ１０またはフェニル）、または置換（例えば、置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換）または非置換のヘテロアリーレン（例えば、５〜１０員、５〜９員、または５〜６員）から選択されるリンカーである。
非限定例として、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質と共有結合した本明細書に記載の化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し得、式中、Ｓは、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質の残基と結合している、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質システイン（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼのシステイン４８１に対応する）の硫黄であり、Ｒ１、ｚ１、Ｒ２、ｚ２、Ｒ３、Ｙ２、Ｙ１、Ｌ１、及びＬ２は、本明細書に記載される通りである。非限定例として、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質と共有結合した本明細書に記載の化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し得、式中、Ｓは、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質の残基と結合している、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質システイン（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼのシステイン４８１に対応する）の硫黄であり、Ｒ１、ｚ１、Ｒ２、ｚ２、Ｒ３、Ｌ１、及びＬ２は、本明細書に記載される通りである。非限定例として、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質と共有結合した本明細書に記載の化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し得、式中、Ｓは、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質の残基と結合している、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質システイン（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼのシステイン４８１に対応する）の硫黄であり、Ｒ１、ｚ１、Ｒ２、ｚ２、Ｒ３、Ｙ２、Ｌ１、及びＬ２は、本明細書に記載される通りである。
非限定例として、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質と共有結合した本明細書に記載の化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し得、式中、Ｓは、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質の残基と結合している、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質システイン（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼのシステイン４８１に対応する）の硫黄であり、Ｒ１、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、ｚ１、Ｒ２、ｚ２、Ｒ３、Ｙ２、Ｌ１、及びＬ２は、本明細書に記載される通りである。非限定例として、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質と共有結合した本明細書に記載の化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し得、式中、Ｓは、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質の残基と結合している、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質システイン（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼのシステイン４８１に対応する）の硫黄であり、Ｒ１、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、ｚ１、Ｒ２、ｚ２、Ｒ３、Ｙ２、Ｌ１、及びＬ２は、本明細書に記載される通りである。非限定例として、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質と共有結合した本明細書に記載の化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し得、式中、Ｓは、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質の残基と結合している、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質システイン（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼのシステイン４８１に対応する）の硫黄であり、Ｒ１、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、ｚ１、Ｒ２、ｚ２、Ｒ３、Ｙ２、Ｌ１、及びＬ２は、本明細書に記載される通りである。
非限定例として、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質と共有結合した本明細書に記載の化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し得、式中、Ｓは、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質の残基と結合している、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質システイン（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼのシステイン４８１に対応する）の硫黄であり、Ｒ１、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、ｚ１、Ｒ２、ｚ２、Ｒ３、Ｙ２、Ｌ１、及びＬ２は、本明細書に記載される通りである。非限定例として、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質と共有結合した本明細書に記載の化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し得、式中、Ｓは、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質の残基と結合している、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質システイン（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼのシステイン４８１に対応する）の硫黄であり、Ｒ１、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、ｚ１、Ｒ２、ｚ２、Ｒ３、Ｙ２、Ｌ１、及びＬ２は、本明細書に記載される通りである。非限定例として、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質と共有結合した本明細書に記載の化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し得、式中、Ｓは、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質の残基と結合している、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質システイン（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼのシステイン４８１に対応する）の硫黄であり、Ｒ１、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、ｚ１、Ｒ２、ｚ２、Ｒ３、Ｙ２、Ｌ１、及びＬ２は、本明細書に記載される通りである。
非限定例として、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質と共有結合した本明細書に記載の化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し得、式中、Ｓは、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質の残基と結合している、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質システイン（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼのシステイン４８１に対応する）の硫黄である。
非限定例として、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質と共有結合した本明細書に記載の化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し得、式中、Ｓは、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質の残基と結合している、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質システイン（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼのシステイン４８１に対応する）の硫黄である。
非限定例として、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質と共有結合した本明細書に記載の化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し得、式中、Ｓは、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質の残基と結合している、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質システイン（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼのシステイン４８１に対応する）の硫黄である。
非限定例として、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質と共有結合した本明細書に記載の化合物は、式：
Figure 0006972002
 を有し得、式中、Ｓは、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質の残基と結合している、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質システイン（例えば、ヒトブルトン型チロシンキナーゼのシステイン４８１に対応する）の硫黄である。
実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼは、インビトロである。実施形態では、ブルトン型チロシンキナーゼは、細胞または対象（例えば、ヒト、またはがん対象）内である。
ＶＩＩ．実施形態
実施形態Ｐ１．式：
Figure 0006972002
 を有する化合物であって、
式中、Ｒ１は独立して、ハロゲン、−ＣＸ１ ３、−ＣＨＸ１ ２、−ＣＨ２Ｘ１、−ＯＣＸ１ ３、−ＯＣＨ２Ｘ１、−ＯＣＨＸ１ ２、−ＣＮ、−ＳＯｎ１Ｒ１Ｄ、−ＳＯｖ１ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＲ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＳＯ２Ｒ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＯＲ１Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；ｚ１は、０〜５の整数であり；Ｒ２は独立して、ハロゲン、−ＣＸ２ ３、−ＣＨＸ２ ２、−ＣＨ２Ｘ２、−ＯＣＸ２ ３、−ＯＣＨ２Ｘ２、−ＯＣＨＸ２ ２、−ＣＮ、−ＳＯｎ２Ｒ２Ｄ、−ＳＯｖ２ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ２、−ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、−ＯＲ２Ｄ、−ＮＲ２ＡＳＯ２Ｒ２Ｄ、−ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、−ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）ＯＲ２Ｃ、−ＮＲ２ＡＯＲ２Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；ｚ２は、０〜４の整数であり；Ｒ３は、水素または−ＮＨ２であり；Ｙ１は、ＮまたはＣ（Ｒ４）であり；Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＣＸ４ ３、−ＣＨＸ４ ２、−ＣＨ２Ｘ４、−ＯＣＸ４ ３、−ＯＣＨ２Ｘ４、−ＯＣＨＸ４ ２、−ＣＮ、−ＳＯｎ４Ｒ４Ｄ、−ＳＯｖ４ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ４、−ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ４Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−ＯＲ４Ｄ、−ＮＲ４ＡＳＯ２Ｒ４Ｄ、−ＮＲ４ＡＣ（Ｏ）Ｒ４Ｃ、−ＮＲ４ＡＣ（Ｏ）ＯＲ４Ｃ、−ＮＲ４ＡＯＲ４Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；Ｙ２は、ＮまたはＣ（Ｒ５）であり；Ｒ５は、水素、ハロゲン、−ＣＸ５ ３、−ＣＨＸ５ ２、−ＣＨ２Ｘ５、−ＯＣＸ５ ３、−ＯＣＨ２Ｘ５、−ＯＣＨＸ５ ２、−ＣＮ、−ＳＯｎ５Ｒ５Ｄ、−ＳＯｖ５ＮＲ５ＡＲ５Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ５ＡＲ５Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ５、−ＮＲ５ＡＲ５Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＡＲ５Ｂ、−ＯＲ５Ｄ、−ＮＲ５ＡＳＯ２Ｒ５Ｄ、−ＮＲ５ＡＣ（Ｏ）Ｒ５Ｃ、−ＮＲ５ＡＣ（Ｏ）ＯＲ５Ｃ、−ＮＲ５ＡＯＲ５Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；Ｌ１は、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｐｈ−、−ＮＲ６−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６−、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ６−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンであり；Ｒ６は、水素、ハロゲン、−ＣＸ６ ３、−ＣＨＸ６ ２、−ＣＨ２Ｘ６、−ＯＣＸ６ ３、−ＯＣＨ２Ｘ６、−ＯＣＨＸ６ ２、−ＣＮ、−ＳＯｎ６Ｒ６Ｄ、−ＳＯｖ６ＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ６、−ＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−ＯＲ６Ｄ、−ＮＲ６ＡＳＯ２Ｒ６Ｄ、−ＮＲ６ＡＣ（Ｏ）Ｒ６Ｃ、−ＮＲ６ＡＣ（Ｏ）ＯＲ６Ｃ、−ＮＲ６ＡＯＲ６Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；Ｌ２は、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｐｈ−、−ＮＲ７−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンであり；Ｒ７は、水素、ハロゲン、−ＣＸ７ ３、−ＣＨＸ７ ２、−ＣＨ２Ｘ７、−ＯＣＸ７ ３、−ＯＣＨ２Ｘ７、−ＯＣＨＸ７ ２、−ＣＮ、−ＳＯｎ７Ｒ７Ｄ、−ＳＯｖ７ＮＲ７ＡＲ７Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７ＡＲ７Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ７、−ＮＲ７ＡＲ７Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＡＲ７Ｂ、−ＯＲ７Ｄ、−ＮＲ７ＡＳＯ２Ｒ７Ｄ、−ＮＲ７ＡＣ（Ｏ）Ｒ７Ｃ、−ＮＲ７ＡＣ（Ｏ）ＯＲ７Ｃ、−ＮＲ７ＡＯＲ７Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；Ｅは、求電子部分であり；各Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ２Ｃ、Ｒ２Ｄ、Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、Ｒ４Ｄ、Ｒ５Ａ、Ｒ５Ｂ、Ｒ５Ｃ、Ｒ５Ｄ、Ｒ６Ａ、Ｒ６Ｂ、Ｒ６Ｃ、Ｒ６Ｄ、Ｒ７Ａ、Ｒ７Ｂ、Ｒ７Ｃ、及びＲ７Ｄは独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；同一の窒素原子と結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ５Ａ及びＲ５Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ６Ａ及びＲ６Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ７Ａ及びＲ７Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；各Ｘ、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、及びＸ７は独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉであり；ｎ１、ｎ２、ｎ４、ｎ５、ｎ６、及びｎ７は独立して、０〜４の整数であり；及びｍ１、ｍ２、ｍ４、ｍ５、ｍ６、ｍ７、ｖ１、ｖ２、ｖ４、ｖ５
、ｖ６、及びｖ７は独立して、１〜２の整数である、化合物。
実施形態Ｐ２．式：
Figure 0006972002
Figure 0006972002
を有する、請求項１に記載の化合物。
実施形態Ｐ３．式：
Figure 0006972002
 を有する、請求項１に記載の化合物。
実施形態Ｐ４．式：
Figure 0006972002
 を有する、請求項１に記載の化合物。
実施形態Ｐ５．Ｒ３が、水素である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態Ｐ６．Ｒ３が、−ＮＨ２である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態Ｐ７．Ｒ１が独立して、ハロゲン、−ＣＸ１ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＯＣＸ１ ３、−ＯＣＨＸ１ ２、−ＣＨＸ１ ２、−ＣＨ２Ｘ１、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、または置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルであり；２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のフェニル、または置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態Ｐ８．Ｒ１が独立して、ハロゲン、−ＣＸ１ ３、−ＣＮ、非置換のＣ１−Ｃ４アルキル、または非置換の２〜４員ヘテロアルキルである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態Ｐ９．Ｒ１が独立して、ハロゲン、−ＣＸ１ ３、−ＣＮ、非置換のメチル、非置換のエチル、非置換のメトキシ、または非置換のエトキシである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態Ｐ１０．ｚ１が、０である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態Ｐ１１．ｚ１が、１である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態Ｐ１２．Ｒ２が独立して、ハロゲン、−ＣＸ２ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＯＣＸ２ ３、−ＯＣＨＸ２ ２、−ＣＨＸ２ ２、−ＣＨ２Ｘ２、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、または置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルであり；２個の隣接するＲ２置換基が、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のフェニル、または置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態Ｐ１３．Ｒ２が独立して、ハロゲン、−ＣＸ２ ３、−ＣＮ、非置換のＣ１−Ｃ４アルキル、または非置換の２〜４員ヘテロアルキルである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態Ｐ１４．Ｒ２が独立して、ハロゲン、−ＣＸ２ ３、−ＣＮ、非置換のメチル、非置換のエチル、非置換のメトキシ、または非置換のエトキシである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態Ｐ１５．ｚ２が、０である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態Ｐ１６．ｚ２が、１である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態Ｐ１７．Ｌ１が、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｐｈ−、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキレン、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキレン、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のフェニレン、または置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態Ｐ１８．Ｌ１が、結合である、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態Ｐ１９．Ｌ１が、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ６アルキレン、置換もしくは非置換の２〜６員ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキレン、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のフェニレン、または置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態Ｐ２０．Ｌ１が、非置換のＣ１−Ｃ６アルキレン、非置換の２〜６員ヘテロアルキレン、または非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキレンである、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態Ｐ２１．Ｌ１が、非置換のメチレンである、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態Ｐ２２．Ｌ２が、−ＮＲ７−、またはＥに直接結合した環窒素を含む置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレンである、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態Ｐ２３．Ｌ２が、−ＮＲ７−である、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態Ｐ２４．Ｒ７が、水素、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、または置換もしくは非置換の２〜６員ヘテロアルキルである、請求項２３に記載の化合物。
実施形態Ｐ２５．Ｒ７が、水素または非置換のＣ１−Ｃ３アルキルである、請求項２３に記載の化合物。
実施形態Ｐ２６．Ｒ７が、水素である、請求項２３に記載の化合物。
実施形態Ｐ２７．Ｌ２が、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレンである、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態Ｐ２８．Ｌ２が、置換もしくは非置換のピペリジニレン、または置換もしくは非置換のピロリンジニレンである、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態Ｐ２９．Ｌ２が、非置換のピペリジニレンまたは非置換のピロリンジニレンである、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態Ｐ３０．Ｅが、共有結合性のシステイン修飾部分である、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態Ｐ３１．Ｅが、
Figure 0006972002
 であり；Ｒ１５が独立して、水素、ハロゲン、ＣＸ１５ ３、−ＣＨＸ１５ ２、−ＣＨ２Ｘ１５、−ＣＮ、−ＳＯｎ１５Ｒ１５Ｄ、−ＳＯｖ１５ＮＲ１５ＡＲ１５Ｂ、−ＮＨＮＲ１５ＡＲ１５Ｂ、−ＯＮＲ１５ＡＲ１５Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１５ＡＲ１５Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１５ＡＲ１５Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１５、−ＮＲ１５ＡＲ１５Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５ＡＲ１５Ｂ、−ＯＲ１５Ｄ、−ＮＲ１５ＡＳＯ２Ｒ１５Ｄ、−ＮＲ１５ＡＣ（Ｏ）Ｒ１５Ｃ、−ＮＲ１５ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１５Ｃ、−ＮＲ１５ＡＯＲ１５Ｃ、−ＯＣＸ１５ ３、−ＯＣＨＸ１５ ２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；Ｒ１６が独立して、水素、ハロゲン、ＣＸ１６ ３、−ＣＨＸ１６ ２、−ＣＨ２Ｘ１６、−ＣＮ、−ＳＯｎ１６Ｒ１６Ｄ、−ＳＯｖ１６ＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−ＮＨＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−ＯＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１６、−ＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−ＯＲ１６Ｄ、−ＮＲ１６ＡＳＯ２Ｒ１６Ｄ、−ＮＲ１６ＡＣ（Ｏ）Ｒ１６Ｃ、−ＮＲ１６ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１６Ｃ、−ＮＲ１６ＡＯＲ１６Ｃ、−ＯＣＸ１６ ３、−ＯＣＨＸ１６ ２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；Ｒ１７が独立して、水素、ハロゲン、ＣＸ１７ ３、−ＣＨＸ１７ ２、−ＣＨ２Ｘ１７、−ＣＮ、−ＳＯｎ１７Ｒ１７Ｄ、−ＳＯｖ１７ＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−ＮＨＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−ＯＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１７、−ＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−ＯＲ１７Ｄ、−ＮＲ１７ＡＳＯ２Ｒ１７Ｄ、−ＮＲ１７ＡＣ（Ｏ）Ｒ１７Ｃ、−ＮＲ１７ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１７Ｃ、−ＮＲ１７ＡＯＲ１７Ｃ、−ＯＣＸ１７ ３、−ＯＣＨＸ１７ ２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；Ｒ１８が独立して、水素、−ＣＸ１８ ３、−ＣＨＸ１８ ２、−ＣＨ２Ｘ１８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１８ＡＲ１８Ｂ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；Ｒ１５Ａ、Ｒ１５Ｂ、Ｒ１５Ｃ、Ｒ１５Ｄ、Ｒ１６Ａ、Ｒ１６Ｂ、Ｒ１６Ｃ、Ｒ１６Ｄ、Ｒ１７Ａ、Ｒ１７Ｂ、Ｒ１７Ｃ、Ｒ１７Ｄ、Ｒ１８Ａ、Ｒ１８Ｂ、Ｒ１８Ｃ、Ｒ１８Ｄが独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；同一の窒素原子と結合したＲ１５Ａ及びＲ１５Ｂ置換基が、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ１６Ａ及びＲ１６Ｂ置換基が、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ１７Ａ及びＲ１７Ｂ置換基が、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ１８Ａ及びＲ１８Ｂ置換基が、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；各Ｘ、Ｘ１５、Ｘ１６、Ｘ１７、及びＸ１８が独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉであり；ｎ１５、ｎ１６、ｎ１７、ｖ１５、ｖ１６、及びｖ１７が独立して、０〜４の整数であり；及びｍ１５、ｍ１６、及びｍ１７が独立して、１〜２の整数である、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態Ｐ３２．Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、及びＲ１８が、水素である、請求項３１に記載の化合物。
実施形態Ｐ３３．Ｅが、
Figure 0006972002
 である、請求項３１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態Ｐ３４．Ｒ１５が、水素であり；Ｒ１６が、水素、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、または
Figure 0006972002
 であり；Ｒ１７が、水素であり；及びＲ１６Ａ及びＲ１６Ｂが独立して、水素または非置換のアルキルである、請求項３３に記載の化合物。
実施形態Ｐ３５．Ｒ１６Ａ及びＲ１６Ｂが独立して、非置換のメチルである、請求項３４に記載の化合物。
実施形態Ｐ３６．Ｒ１５が、水素であり；Ｒ１６が、水素であり；Ｒ１７が、水素、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、または
Figure 0006972002
 であり；及びＲ１７Ａ、及びＲ１７Ｂが独立して、水素または非置換のアルキルである、請求項３３に記載の化合物。
実施形態Ｐ３７．Ｒ１７Ａ及びＲ１７Ｂが独立して、非置換のメチルである、請求項３６に記載の化合物。
実施形態Ｐ３８．Ｒ１５が、水素、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＮＲ１５ＡＲ１５Ｂ、または
Figure 0006972002
 であり；Ｒ１６が、水素であり；Ｒ１７が、水素であり；及びＲ１５Ａ及びＲ１５Ｂが独立して、水素または非置換のアルキルである、請求項３３に記載の化合物。
実施形態Ｐ３９．Ｒ１５Ａ及びＲ１５Ｂが独立して、非置換のメチルである、請求項３８に記載の化合物。
実施形態Ｐ４０．Ｒ４が、水素、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、または置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである、請求項１〜３９のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態Ｐ４１．Ｒ５が、水素、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、または置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである、請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態Ｐ４２．化合物が、中枢神経系の外側に投与した後に、患者の中枢神経系に入ることができる、請求項１〜４１のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態Ｐ４３．請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物、及び医薬的に許容可能な賦形剤を含む、医薬組成物。
実施形態Ｐ４４．ブルトン型チロシンキナーゼを、有効量の請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物と接触させることを含む、ブルトン型チロシンキナーゼ活性の阻害方法。
実施形態Ｐ４５．がんの治療方法であって、それを必要とする対象に有効量の請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
実施形態Ｐ４６．請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物と共有結合した、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質。
実施形態Ｐ４７．化合物が、タンパク質のシステイン残基と結合している、請求項４６に記載のブルトン型チロシンキナーゼタンパク質。
実施形態Ｐ４８．請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物の一部と共有結合した、請求項４６に記載のブルトン型チロシンキナーゼタンパク質。
実施形態Ｐ４９．請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物の一部に不可逆的に共有結合した、請求項４６に記載のブルトン型チロシンキナーゼタンパク質。
実施形態Ｐ５０．ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質が、対象の中枢神経系内である、請求項４６〜４９のいずれか１項に記載のブルトン型チロシンキナーゼタンパク質。
実施形態Ｐ５１．ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質が、対象の脳内である、請求項４６〜４９のいずれか１項に記載のブルトン型チロシンキナーゼタンパク質。
VI．さらなる実施形態
実施形態1．式：
Figure 0006972002
 を有する化合物であって、
式中、Ｒ１は独立して、ハロゲン、−ＣＸ１ ３、−ＣＨＸ１ ２、−ＣＨ２Ｘ１、−ＯＣＸ１ ３、−ＯＣＨ２Ｘ１、−ＯＣＨＸ１ ２、−ＣＮ、−ＳＯｎ１Ｒ１Ｄ、−ＳＯｖ１ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＲ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＳＯ２Ｒ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＯＲ１Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；ｚ１は、０〜５の整数であり；Ｒ２は独立して、ハロゲン、−ＣＸ２ ３、−ＣＨＸ２ ２、−ＣＨ２Ｘ２、−ＯＣＸ２ ３、−ＯＣＨ２Ｘ２、−ＯＣＨＸ２ ２、−ＣＮ、−ＳＯｎ２Ｒ２Ｄ、−ＳＯｖ２ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ２、−ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、−ＯＲ２Ｄ、−ＮＲ２ＡＳＯ２Ｒ２Ｄ、−ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、−ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）ＯＲ２Ｃ、−ＮＲ２ＡＯＲ２Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；ｚ２は、０〜４の整数であり；Ｒ３は、水素または−ＮＨ２であり；Ｙ１は、ＮまたはＣ（Ｒ４）であり；Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＣＸ４ ３、−ＣＨＸ４ ２、−ＣＨ２Ｘ４、−ＯＣＸ４ ３、−ＯＣＨ２Ｘ４、−ＯＣＨＸ４ ２、−ＣＮ、−ＳＯｎ４Ｒ４Ｄ、−ＳＯｖ４ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ４、−ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ４Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−ＯＲ４Ｄ、−ＮＲ４ＡＳＯ２Ｒ４Ｄ、−ＮＲ４ＡＣ（Ｏ）Ｒ４Ｃ、−ＮＲ４ＡＣ（Ｏ）ＯＲ４Ｃ、−ＮＲ４ＡＯＲ４Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；Ｙ２は、ＮまたはＣ（Ｒ５）であり；Ｒ５は、水素、ハロゲン、−ＣＸ５ ３、−ＣＨＸ５ ２、−ＣＨ２Ｘ５、−ＯＣＸ５ ３、−ＯＣＨ２Ｘ５、−ＯＣＨＸ５ ２、−ＣＮ、−ＳＯｎ５Ｒ５Ｄ、−ＳＯｖ５ＮＲ５ＡＲ５Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ５ＡＲ５Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ５、−ＮＲ５ＡＲ５Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＡＲ５Ｂ、−ＯＲ５Ｄ、−ＮＲ５ＡＳＯ２Ｒ５Ｄ、−ＮＲ５ＡＣ（Ｏ）Ｒ５Ｃ、−ＮＲ５ＡＣ（Ｏ）ＯＲ５Ｃ、−ＮＲ５ＡＯＲ５Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；Ｌ１は、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｐｈ−、−ＮＲ６−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６−、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ６−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンであり；Ｒ６は、水素、ハロゲン、−ＣＸ６ ３、−ＣＨＸ６ ２、−ＣＨ２Ｘ６、−ＯＣＸ６ ３、−ＯＣＨ２Ｘ６、−ＯＣＨＸ６ ２、−ＣＮ、−ＳＯｎ６Ｒ６Ｄ、−ＳＯｖ６ＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ６、−ＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−ＯＲ６Ｄ、−ＮＲ６ＡＳＯ２Ｒ６Ｄ、−ＮＲ６ＡＣ（Ｏ）Ｒ６Ｃ、−ＮＲ６ＡＣ（Ｏ）ＯＲ６Ｃ、−ＮＲ６ＡＯＲ６Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；Ｌ２は、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｐｈ−、−ＮＲ７−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンであり；Ｒ７は、水素、ハロゲン、−ＣＸ７ ３、−ＣＨＸ７ ２、−ＣＨ２Ｘ７、−ＯＣＸ７ ３、−ＯＣＨ２Ｘ７、−ＯＣＨＸ７ ２、−ＣＮ、−ＳＯｎ７Ｒ７Ｄ、−ＳＯｖ７ＮＲ７ＡＲ７Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７ＡＲ７Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ７、−ＮＲ７ＡＲ７Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＡＲ７Ｂ、−ＯＲ７Ｄ、−ＮＲ７ＡＳＯ２Ｒ７Ｄ、−ＮＲ７ＡＣ（Ｏ）Ｒ７Ｃ、−ＮＲ７ＡＣ（Ｏ）ＯＲ７Ｃ、−ＮＲ７ＡＯＲ７Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；Ｅは、求電子部分であり；各Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ２Ｃ、Ｒ２Ｄ、Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、Ｒ４Ｄ、Ｒ５Ａ、Ｒ５Ｂ、Ｒ５Ｃ、Ｒ５Ｄ、Ｒ６Ａ、Ｒ６Ｂ、Ｒ６Ｃ、Ｒ６Ｄ、Ｒ７Ａ、Ｒ７Ｂ、Ｒ７Ｃ、及びＲ７Ｄは独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；同一の窒素原子と結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ５Ａ及びＲ５Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ６Ａ及びＲ６Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ７Ａ及びＲ７Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；各Ｘ、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、及びＸ７は独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉであり；ｎ１、ｎ２、ｎ４、ｎ５、ｎ６、及びｎ７は独立して、０〜４の整数であり；及びｍ１、ｍ２、ｍ４、ｍ５、ｍ６、ｍ７、ｖ１、ｖ２、ｖ４、ｖ５
、ｖ６、及びｖ７は独立して、１〜２の整数である、化合物。
実施形態2．式：
Figure 0006972002
 を有する、実施形態１に記載の化合物。
実施形態3．式：
Figure 0006972002
 を有する、実施形態１に記載の化合物。
実施形態４．式：
Figure 0006972002
 を有する、実施形態１に記載の化合物。
実施形態５．Ｒ３が、水素である、実施形態１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態６．Ｒ３が、−ＮＨ２である、実施形態１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態７．Ｒ１が独立して、ハロゲン、−ＣＸ１ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＯＣＸ１ ３、−ＯＣＨＸ１ ２、−ＣＨＸ１ ２、−ＣＨ２Ｘ１、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、または置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルであり；２個の隣接するＲ１置換基が、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のフェニル、または置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る、実施形態１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態８．Ｒ１が独立して、ハロゲン、−ＣＸ１ ３、−ＣＮ、非置換のＣ１−Ｃ４アルキル、または非置換の２〜４員ヘテロアルキルである、実施形態１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態９．Ｒ１が独立して、ハロゲン、−ＣＸ１ ３、−ＣＮ、非置換のメチル、非置換のエチル、非置換のメトキシ、または非置換のエトキシである、実施形態１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態１０．ｚ１が、０である、実施形態１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態１１．ｚ１が、１である、実施形態１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態１２．Ｒ２が独立して、ハロゲン、−ＣＸ２ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＯＣＸ２ ３、−ＯＣＨＸ２ ２、−ＣＨＸ２ ２、−ＣＨ２Ｘ２、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、または置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルであり；２個の隣接するＲ２置換基が、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のフェニル、または置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る、実施形態１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態１３．Ｒ２が独立して、ハロゲン、−ＣＸ２ ３、−ＣＮ、非置換のＣ１−Ｃ４アルキル、または非置換の２〜４員ヘテロアルキルである、実施形態１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態１４．Ｒ２が独立して、ハロゲン、−ＣＸ２ ３、−ＣＮ、非置換のメチル、非置換のエチル、非置換のメトキシ、または非置換のエトキシである、実施形態１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態１５．ｚ２が、０である、実施形態１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態１６．ｚ２が、１である、実施形態１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態１７．Ｌ１が、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｐｈ−、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキレン、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキレン、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のフェニレン、または置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである、実施形態１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態１８．Ｌ１が、結合である、実施形態１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態１９．Ｌ１が、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ６アルキレン、置換もしくは非置換の２〜６員ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキレン、置換もしくは非置換の３〜６員ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のフェニレン、または置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである、実施形態１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態２０．Ｌ１が、非置換のＣ１−Ｃ６アルキレン、非置換の２〜６員ヘテロアルキレン、または非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキレンである、実施形態１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態２１．Ｌ１が、非置換のメチレンである、実施形態１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態２２．Ｌ２が、−ＮＲ７−、またはＥに直接結合した環窒素を含む置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレンである、実施形態１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態２３．Ｌ２が、−ＮＲ７−、またはＥに直接結合した環窒素を含む置換もしくは非置換のスピロ環式ヘテロシクロアルキレンである、実施形態１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態２４．Ｌ２が、−ＮＲ７−である、実施形態１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態２５．Ｒ７が、水素、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、または置換もしくは非置換の２〜６員ヘテロアルキルである、実施形態２４に記載の化合物。
実施形態２６．Ｒ７が、水素または非置換のＣ１−Ｃ３アルキルである、実施形態２４に記載の化合物。
実施形態２７．Ｒ７が、水素である、実施形態２４に記載の化合物。
実施形態２８．Ｌ２が、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレンである、実施形態１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態２９．Ｌ２が、置換もしくは非置換のピペリジニレン、または置換もしくは非置換のピロリンジニレンである、実施形態１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態３０．Ｌ２が、非置換のピペリジニレンまたは非置換のピロリンジニレンである、実施形態１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態３１．Ｅが、共有結合性のシステイン修飾部分である、実施形態１〜３０のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態３２．Ｅが、
Figure 0006972002
 であり；Ｒ１５が独立して、水素、ハロゲン、ＣＸ１５ ３、−ＣＨＸ１５ ２、−ＣＨ２Ｘ１５、−ＣＮ、−ＳＯｎ１５Ｒ１５Ｄ、−ＳＯｖ１５ＮＲ１５ＡＲ１５Ｂ、−ＮＨＮＲ１５ＡＲ１５Ｂ、−ＯＮＲ１５ＡＲ１５Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１５ＡＲ１５Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１５ＡＲ１５Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１５、−ＮＲ１５ＡＲ１５Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５ＡＲ１５Ｂ、−ＯＲ１５Ｄ、−ＮＲ１５ＡＳＯ２Ｒ１５Ｄ、−ＮＲ１５ＡＣ（Ｏ）Ｒ１５Ｃ、−ＮＲ１５ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１５Ｃ、−ＮＲ１５ＡＯＲ１５Ｃ、−ＯＣＸ１５ ３、−ＯＣＨＸ１５ ２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；Ｒ１６が独立して、水素、ハロゲン、ＣＸ１６ ３、−ＣＨＸ１６ ２、−ＣＨ２Ｘ１６、−ＣＮ、−ＳＯｎ１６Ｒ１６Ｄ、−ＳＯｖ１６ＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−ＮＨＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−ＯＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１６、−ＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、−ＯＲ１６Ｄ、−ＮＲ１６ＡＳＯ２Ｒ１６Ｄ、−ＮＲ１６ＡＣ（Ｏ）Ｒ１６Ｃ、−ＮＲ１６ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１６Ｃ、−ＮＲ１６ＡＯＲ１６Ｃ、−ＯＣＸ１６ ３、−ＯＣＨＸ１６ ２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；Ｒ１７が独立して、水素、ハロゲン、ＣＸ１７ ３、−ＣＨＸ１７ ２、−ＣＨ２Ｘ１７、−ＣＮ、−ＳＯｎ１７Ｒ１７Ｄ、−ＳＯｖ１７ＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−ＮＨＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−ＯＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１７、−ＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、−ＯＲ１７Ｄ、−ＮＲ１７ＡＳＯ２Ｒ１７Ｄ、−ＮＲ１７ＡＣ（Ｏ）Ｒ１７Ｃ、−ＮＲ１７ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１７Ｃ、−ＮＲ１７ＡＯＲ１７Ｃ、−ＯＣＸ１７ ３、−ＯＣＨＸ１７ ２、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；Ｒ１８が独立して、水素、−ＣＸ１８ ３、−ＣＨＸ１８ ２、−ＣＨ２Ｘ１８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１８ＡＲ１８Ｂ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；Ｒ１５Ａ、Ｒ１５Ｂ、Ｒ１５Ｃ、Ｒ１５Ｄ、Ｒ１６Ａ、Ｒ１６Ｂ、Ｒ１６Ｃ、Ｒ１６Ｄ、Ｒ１７Ａ、Ｒ１７Ｂ、Ｒ１７Ｃ、Ｒ１７Ｄ、Ｒ１８Ａ、Ｒ１８Ｂ、Ｒ１８Ｃ、Ｒ１８Ｄが独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；同一の窒素原子と結合したＲ１５Ａ及びＲ１５Ｂ置換基が、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ１６Ａ及びＲ１６Ｂ置換基が、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ１７Ａ及びＲ１７Ｂ置換基が、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；同一の窒素原子と結合したＲ１８Ａ及びＲ１８Ｂ置換基が、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；各Ｘ、Ｘ１５、Ｘ１６、Ｘ１７、及びＸ１８が独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉであり；ｎ１５、ｎ１６、ｎ１７、ｖ１５、ｖ１６、及びｖ１７が独立して、０〜４の整数であり；及びｍ１５、ｍ１６、及びｍ１７が独立して、１〜２の整数である、実施形態１〜３０のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態３３．Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、及びＲ１８が、水素である、実施形態３２に記載の化合物。
実施形態３４．Ｅが、
Figure 0006972002
 である、実施形態３２に記載の化合物。
実施形態３５．Ｒ１６が、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールである、実施形態３４に記載の化合物。
実施形態３６．Ｅが、
Figure 0006972002
 である、実施形態３２〜３３のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態３７．Ｒ１５が、水素であり；Ｒ１６が、水素、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＮＲ１６ＡＲ１６Ｂ、または
Figure 0006972002
 であり；Ｒ１７が、水素であり；及びＲ１６Ａ及びＲ１６Ｂが独立して、水素または非置換のアルキルである、実施形態３６に記載の化合物。
実施形態３８．Ｒ１６Ａ及びＲ１６Ｂが独立して、非置換のメチルである、実施形態３７に記載の化合物。
実施形態３９．Ｒ１５が、水素であり；Ｒ１６が、水素であり；Ｒ１７が、水素、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＮＲ１７ＡＲ１７Ｂ、または
Figure 0006972002
 であり；及びＲ１７Ａ、及びＲ１７Ｂが独立して、水素または非置換のアルキルである、実施形態３６に記載の化合物。
実施形態４０．Ｒ１７Ａ及びＲ１７Ｂが独立して、非置換のメチルである、実施形態３９に記載の化合物。
実施形態４１．Ｒ１５が、水素、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＮＲ１５ＡＲ１５Ｂ、または
Figure 0006972002
 であり；Ｒ１６が、水素であり；Ｒ１７が、水素であり；及びＲ１５Ａ及びＲ１５Ｂが独立して、水素または非置換のアルキルである、実施形態３６に記載の化合物。
実施形態４２．Ｒ１５Ａ及びＲ１５Ｂが独立して、非置換のメチルである、実施形態４１に記載の化合物。
実施形態４３．Ｒ４が、水素、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、または置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである、実施形態１〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態４４．Ｒ５が、水素、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、または置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである、実施形態１〜４３のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態４５．化合物が、式：
Figure 0006972002
 を有する、実施形態１の化合物。
実施形態４６．化合物が、中枢神経系の外側に投与した後に、患者の中枢神経系に入ることができる、実施形態１〜４５のいずれか１項に記載の化合物。
実施形態４７．実施形態１〜４６のいずれか１項に記載の化合物、及び医薬的に許容可能な賦形剤を含む、医薬組成物。
実施形態４８．ブルトン型チロシンキナーゼを、有効量の実施形態１〜４６のいずれか１項に記載の化合物と接触させることを含む、ブルトン型チロシンキナーゼ活性の阻害方法。
実施形態４９．がんの治療方法であって、それを必要とする対象に有効量の実施形態１〜４６のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
実施形態５０．実施形態１〜４６のいずれか１項に記載の化合物と共有結合した、ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質。
実施形態５１．化合物が、タンパク質のシステイン残基と結合している、実施形態５０に記載のブルトン型チロシンキナーゼタンパク質。
実施形態５２．実施形態１〜４６のいずれか１項に記載の化合物の一部と共有結合した、実施形態５０に記載のブルトン型チロシンキナーゼタンパク質。
実施形態５３．実施形態１〜４６のいずれか１項に記載の化合物の一部に不可逆的に共有結合した、実施形態５０に記載のブルトン型チロシンキナーゼタンパク質。
実施形態５４．ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質が、対象の中枢神経系内である、実施形態５０〜５３のいずれか１項に記載のブルトン型チロシンキナーゼタンパク質。
実施形態５５．ブルトン型チロシンキナーゼタンパク質が、対象の脳内である、実施形態５０〜５３のいずれか１項に記載のブルトン型チロシンキナーゼタンパク質。
実施形態５６．炎症性疾患の治療方法であって、それを必要とする対象に有効量の実施形態１〜４６のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
実施形態５７．炎症性疾患が、多発性硬化症、脳炎、アルツハイマー病関連脳炎、またはパーキンソン病関連脳炎である、実施形態５６に記載の方法。
実施形態５８．異常なブルトン型チロシンキナーゼ活性と関連する疾患の治療方法であって、それを必要とする対象に有効量の実施形態１〜４６のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
実施形態５９．疾患が、精神障害または神経障害である、実施形態５８に記載の方法。
実施形態６０．疾患が、自閉症、レット症候群、脆弱Ｘ症候群、心筋梗塞、緑内障、結節性硬化症、神経因性疼痛、不安、慢性神経変性、うつ病、癲癇、ＨＩＶ関連痴呆、または神経炎症である、実施形態５８に記載の方法。
実施形態６１．脳卒中の治療方法であって、それを必要とする対象に有効量の実施形態１〜４６のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
実施形態６２．自己免疫疾患の治療方法であって、それを必要とする対象に有効量の実施形態１〜４６のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
本明細書に記載された実施例及び実施形態は、例示のみを目的とするものであること、及びこれらの観点からの様々な修正または変更は、当業者に示唆されており、本出願の精神及び範囲、並びに添付特許請求の範囲に含まれていることを理解されたい。本明細書中で引用した全ての刊行物、特許、及び特許出願は、その内容全体があらゆる目的で参照によって組み込まれる。
実施例Ａ．化合物を調製するための一般的な合成方法
スキーム１：方法Ａ
Figure 0006972002
実施例１：（Ｒ）−１−（３−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ９）：
Figure 0006972002
ステップ１：ｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−３−（３−ブロモ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート
Figure 0006972002
ＤＩＡＤ（０．９ｍＬ、４．５ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（１０ｍＬ）中のＴＰＰ（１１８６ｍｇ、４．５ｍｍｏｌ）及びｔｅｒｔ−ブチル（３Ｓ）−３−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシレート（９１０ｍｇ、４．５ｍｍｏｌ）の溶液に添加した。５分後、３−ブロモ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン（３００ｍｇ、１．５ｍｍｏｌ）を添加した。４時間後、反応混合物を濃縮した。残渣を酢酸エチル（１０ｍＬ）中に溶解し、沈殿物が形成されるまでヘキサンを撹拌しながら添加した。沈殿物をろ過によって除去し、ろ液を濃縮した。濃縮物をシリカゲルクロマトグラフィー（０〜６０％のヘキサン：ＥｔＯＡｃ）で精製し、表題の化合物（５２８ｍｇ、１．３８ｍｍｏｌ、９２％収率）を得た。
ステップ２：ｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−３−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート
Figure 0006972002
トルエン（６ｍＬ）／水（１ｍＬ）中のｔｅｒｔ−ブチル（３Ｒ）−３−（３−ブロモピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（２００ｍｇ、０．５２ｍｍｏｌ）、（４−フェノキシフェニル）ボロン酸（１４６ｍｇ、０．６８ｍｍｏｌ）、及びＫ２ＣＯ３（２１７ｍｇ、１．６ｍｍｏｌ）の混合物を脱ガスした。その後、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（３８．２８ｍｇ、０．０５００ｍｍｏｌ）を添加し、混合物を再び脱ガスした。混合物を９０℃で一晩撹拌した。溶媒を蒸発させ、粗残渣を順相クロマトグラフィー（０〜８０％のヘキサン：ＥｔＯＡｃ）を介して精製し、表題の化合物（２０８ｍｇ、０．４４ｍｍｏｌ、８４％収率）を得た。これを次のステップで使用した。
ステップ３：（Ｒ）−３−（４−フェノキシフェニル）−１−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン
Figure 0006972002
ｔｅｒｔ−ブチル（３Ｒ）−３−［３−（４−フェノキシフェニル）ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル］ピペリジン−１−カルボキシレート（６０ｍｇ、０．１３ｍｍｏｌ）をＤＣＭ（２ｍＬ）中に溶解した。ＴＦＡ（０．２９ｍＬ、３．８２ｍｍｏｌ）を添加し、混合物を室温で３０分間撹拌した。溶媒を蒸発させ、粗残渣を次のステップで精製せずに使用した。１００％収率を想定した。
ステップ４：（Ｒ）−１−（３−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン
Figure 0006972002
３−（４−フェノキシフェニル）−１−［（３Ｒ）−３−ピペリジル］ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン（４７ｍｇ、０．１３ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（３ｍＬ）、及びＫ２ＣＯ３（２ｍｌ）の飽和水性溶液中に溶解した。塩化アクリロイル（１０．２８ｕＬ、０．１３００ｍｍｏｌ）を添加し、混合物を室温で１５分間撹拌した。有機層を蒸発させ、粗残渣を順相クロマトグラフィー（１０〜８０％のヘキサン：ＥｔＯＡｃ）で精製し、表題の化合物（２０ｍｇ、０．０５ｍｍｏｌ、３６％収率）を得た。ＭＳ：ｍ／ｚ ４２６．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
以下の化合物は、スキーム１：方法Ａによって調製した。
実施例２：（Ｓ）−１−（３−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ１２）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４１２．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例３：１−（３−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）アゼチジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ１３）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ３９８．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例６：（Ｒ）−１−（３−（３−（３−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ１）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４２５．６［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例７：（Ｒ）−１−（３−（３−（２−フルオロ−４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ２）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４４３．７［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例８：（Ｒ）−１−（３−（３−（３−フルオロ−４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ３）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４４３．６［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例９：（Ｒ）−１−（３−（３−（２−メチル−４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ４）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４３９．６［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例１０：（Ｒ）−１−（３−（３−（３−メチル−４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ５）
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４４０．０［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例１１：（Ｒ）−１−（３−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ６）
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４１２．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例１２：（Ｒ）−１−（２−（（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ７）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４２５．９［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例１３：（Ｓ）−１−（２−（（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ８）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４２６．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例１４：（Ｒ）−１−（３−（（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ１４）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４２５．９［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例１５：（Ｓ）−１−（３−（（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ１５）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４２５．９［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例１６：（Ｒ）−１−（３−（３−（２−フルオロ−４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ１７）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４３０．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例１７：（Ｓ）−１−（２−（（３−（２−フルオロ−４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ１９）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４４３．９［Ｍ＋Ｈ］＋。
スキーム２：方法Ｂ
Figure 0006972002
実施例１８：（Ｒ）−１−（３−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）ブタ−２−イン−１−オン；（化合物Ａ１６）：
Figure 0006972002
ステップ１：（Ｒ）−１−（３−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）ブタ−２−イン−１−オン
ＤＭＦ（５ｍＬ）中の（Ｒ）−３−（４−フェノキシフェニル）−１−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン（１８０ｍｇ、０．４４ｍｍｏｌ）、ブタ−２−イン酸（４４ｍｇ、０．５２ｍｍｏｌ）、及びＨＡＴＵ（２０１ｍｇ、０．５３ｍｍｏｌ）の溶液に、ＤＩＰＥＡ（１２９ｍｇ、１ｍｍｏｌ）を添加した。得られた混合物を室温で２時間撹拌した後、水（１０ｍＬ）で急冷した。反応物をＥｔＯＡｃ（２５ｍＬ×２）で抽出し、生理食塩水（２５ｍＬ×３）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させて、ろ過し、濃縮して、粗生成物を得た。順相クロマトグラフィー（ＤＣＭ：ＭｅＯＨ＝０〜１０％）によるさらなる精製で、表題の化合物（１１０ｍｇ、５７％）を黄色固体として得た。ＭＳ：ｍ／ｚ ４３８．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
以下の化合物は、スキーム２：方法Ｂによって調製した。
実施例１９：（Ｒ）−１−（３−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピロリジン−１−イル）ブタ−２−イン−１−オン；（化合物Ａ１８）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４２４．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例２０：（Ｓ）−１−（２−（（３−（２−フルオロ−４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）ピロリジン−１−イル）ブタ−２−イン−１−オン；（化合物Ａ２０）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４５６．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例２１：（Ｒ）−２−メチル−１−（３−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ２１）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４４０．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
スキーム３：方法Ｃ
Figure 0006972002
ステップ１：３−ヨード−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン
Figure 0006972002
１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン（８３３ｍｇ、７ｍｍｏｌ）をＤＭＦ（１０ｍＬ）中に溶解し、ＮＩＳ（１．８９ｇ、８．４ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を８０℃で３時間撹拌した後、Ｈ２Ｏで急冷し、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機相を生理食塩水で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させて、ろ過した後、濃縮して、３−ヨード−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン（１．４ｇ）を得た。粗材料をさらに精製することなく使用した。
以下の化合物は、スキーム１：方法Ａと同様の方法で調製した。
実施例２２：（Ｓ）−１−（２−（（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）メチル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ２２）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４２４．９［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例２３：（Ｒ）−１−（３−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ２３）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４２５．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例２４：（Ｒ）−１−（３−（３−（２−フルオロ−４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ２４）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４４３．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
スキーム４：方法Ｄ
実施例２５：（Ｒ，Ｅ）−４−（ジメチルアミノ）−１−（３−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピロリジン−１−イル）ブタ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ２５）
Figure 0006972002
ステップ１：ＤＩＰＥＡ（１４４ｍｇ、１．１２ｍｍｏｌ）を、ＤＭＦ（６ｍＬ）中の（Ｒ）−３−（４−フェノキシフェニル）−１−（ピロリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン（２２０ｍｇ、０．５６ｍｍｏｌ）、（Ｅ）−４−（ジメチルアミノ）ブタ−２−エン酸（８７ｍｇ、０．６７ｍｍｏｌ）、及びＢＯＰ（２９６ｍｇ、０．６７ｍｍｏｌ）撹拌溶液に０℃で添加した。混合物を室温で４時間撹拌した後、生理食塩水（２×２５ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させた後、濃縮した。粗残渣をＭｅＯＨ／ＤＣＭによるフラッシュカラムクロマトグラフィーで精製し、（Ｒ，Ｅ）−４−（ジメチルアミノ）−１−（３−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピロリジン−１−イル）ブタ−２−エン−１−オン（５１ｍｇ、１６％）を白色固体として得た。ＭＳ：ｍ／ｚ ４６９．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
スキーム５：方法Ｅ
Figure 0006972002
ステップ１：４−クロロ−５−フルオロニコチンアルデヒド
Figure 0006972002
アルゴン下で−７８℃のＴＨＦ（２０ｍＬ）中のＬＤＡ（ＴＨＦ中で２．０Ｍ、１３．７ｍＬ、２７．４ｍｍｏｌ）の希釈溶液に、無水ＴＨＦ（５ｍＬ）中の４−クロロ−３−フルオロピリジン（３ｇ、２２．８ｍｍｏｌ）を添加した。得られた混合物を−７８℃で２．５時間撹拌した後、ＤＭＦ（２．０２８ｇ、２７．４ｍｍｏｌ）を添加し、反応物を室温に温め、飽和ＮＨ４Ｃｌで急冷し、ＥｔＯＡｃ（３×１００ｍＬ）で抽出した。組み合わせた抽出物を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させて、ろ過し、濃縮した。残渣をコンビフラッシュ（０〜３０％、石油エーテル中でＥｔＯＡｃ）で精製し、４−クロロ−５−フルオロニコチンアルデヒド（４６０ｍｇ、１２％）をオフホワイト固体としてを得た。
ステップ２：７−フルオロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン
Figure 0006972002
封管中で、ＤＭＥ（２．５ｍＬ）中の４−クロロ−５−フルオロニコチンアルデヒド（４６０ｍｇ、２．９ｍｍｏｌ）の撹拌溶液に、ヒドラジン水和物（０．５７７ｇ、１１．５３２ｍｍｏｌ）を添加した。得られた混合物を１２０℃で一晩撹拌した後、水で希釈し、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機相を生理食塩水で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させて、ろ過し、濃縮して、７−フルオロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン（３３４ｍｇ、８５％）を黄色固体として得た。
ステップ３：７−フルオロ−３−ヨード−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン
Figure 0006972002
ＤＭＦ（４ｍＬ）中の７−フルオロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン（３３４ｍｇ、２．４ｍｍｏｌ）の撹拌溶液に、Ｉ２（５１２ｇ、４．９ｍｍｏｌ）及びＫ２ＣＯ３（６７８ｍｇ、４．９ｍｍｏｌ）を添加した。得られた混合物を６５℃で１３時間撹拌した後、水で希釈し、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機相を生理食塩水で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させて、ろ過し、濃縮して、７−フルオロ−３−ヨード−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン（４００ｍｇ、６２％）を黄色固体として得た。
以下の化合物は、スキーム１：方法Ａと同様の方法で調製した。
実施例２６：（Ｒ）−１−（３−（７−フルオロ−３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ２６）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４４３．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例２７：（Ｓ）−１−（２−（（７−フルオロ−３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）メチル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ２７）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４４３．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
スキーム６：方法Ｆ
Figure 0006972002
実施例２８：（Ｒ）−１−（３−（１−（４−フェノキシフェニル）イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ２８）：
Figure 0006972002
ステップ１：ベンジル（Ｒ）−３−（（ピラジン−２−イルメチル）カルバモイル）ピペリジン−１−カルボキシレート
Figure 0006972002
ＤＭＦ（１０ｍＬ）中のピラジン−２−イルメタンアミン（５００ｍｇ、４．５８ｍｍｏｌ）、（Ｒ）−１−（（ベンジルオキシ）カルボニル）ピペリジン−３−カルボン酸（１．２ｇ、４．６ｍｍｏｌ）、及びＨＡＴＵ（２．０１ｇ、５．５ｍｍｏｌ）の混合物に、ＤＩＰＥＡ（１．２ｇ、９．２ｍｍｏｌ）を添加した。混合物を室温で４時間撹拌した後、水（４０ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（３０ｍＬ×３）で抽出した。組み合わせた有機層を生理食塩水（５０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させて、ろ過し、濃縮して、ベンジル（Ｒ）−３−（（ピラジン−２−イルメチル）カルバモイル）ピペリジン−１−カルボキシレート（２．１ｇ、粗）を得た。
ステップ２：ベンジル（Ｒ）−３−（イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート
Figure 0006972002
ＡＣＮ（４０ｍＬ）中の（Ｒ）−３−（（ピラジン−２−イルメチル）カルバモイル）ピペリジン−１−カルボキシレート（２．１ｇ、５．９ｍｍｏｌ）の溶液に、ＰＯＣｌ３（２ｍＬ）及びＤＭＦ（２ｍＬ）を０℃でゆっくり添加した。反応物を室温で２時間撹拌した後、０℃に冷却し、砕氷と水性ＮＨ４ＯＨ（１００ｍＬ）の混合物にゆっくり注いだ。得られた混合物をＥｔＯＡｃ（８０ｍＬ×３）で抽出し、生理食塩水（１００ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させて、ろ過し、濃縮して、ベンジル（Ｒ）−３−（イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（１．９９ｇ、粗）を得た。
ステップ３：ベンジル（Ｒ）−３−（１−ブロモイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート
Figure 0006972002
ベンジル（Ｒ）−３−（イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（１．９９ｇ、５．９ｍｍｏｌ）をＤＭＦ（１２ｍＬ）中に溶解し、０℃に冷却した。３ｍＬのＤＭＦ中に溶解したＮＢＳ（１．０５４ｇ、５．９２ｍｍｏｌ）をゆっくりを添加し、室温で１時間撹拌した。反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ３（５０ｍＬ）で急冷し、ＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ×３）で抽出した。組み合わせた有機相を生理食塩水（８０ｍＬ）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させて、ろ過し、濃縮して、ベンジル（Ｒ）−３−（１−ブロモイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（２．０１ｇ、粗）を得た。
ステップ４：ベンジル（Ｒ）−３−（１−（４−フェノキシフェニル）イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート
Figure 0006972002
Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（１７８ｍｍｇ、０．２４３ｍｍｏｌ）を、ジオキサン（１８ｍＬ）／水（６ｍＬ）中のベンジル（Ｒ）−３−（１−ブロモイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（２．０１ｇ、４．８６ｍｍｏｌ）、（４−フェノキシフェニル）ボロン酸（１．２５ｇ、５．８３ｍｍｏｌ）、及びＮａ２ＣＯ３（１．０３ｇ、９．７２ｍｍｏｌ）の脱ガス混合物にＮ２雰囲気下で添加した。混合物を９０℃で４時間撹拌し、ＬＣ／ＭＳが反応の完了を示した後、溶媒を蒸発させ、粗残渣を順相クロマトグラフィー（ＨｅＸ：ＥｔＯＡｃ＝０〜８０％）で精製し、ベンジル（Ｒ）−３−（１−（４−フェノキシフェニル）イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（１．１３６ｇ、４７％）を得た。
ステップ５：（Ｒ）−１−（４−フェノキシフェニル）−３−（ピペリジン−３−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン
Figure 0006972002
メタノール（１４ｍＬ）中のベンジル（Ｒ）−３−（１−（４−フェノキシフェニル）イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（５０４ｍｇ、１ｍｍｏｌ）の撹拌溶液に、Ｐｄ／Ｃ（１００ｍｇ）及びギ酸アンモニウム（６３０ｇ、１０ｍｍｏｌ）を添加した。溶液を６０℃で３時間撹拌し、ろ過し、ろ液を濃縮した後、水（３０ｍＬ）を添加し、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させて、ろ過し、濃縮して、（Ｒ）−１−（４−フェノキシフェニル）−３−（ピペリジン−３−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピラジンを黄色固体（３３０ｍｇ、粗）として得た。
ステップ６：（Ｒ）−１−（３−（１−（４−フェノキシフェニル）イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン
Figure 0006972002
−４０℃でＤＣＭ（１０ｍＬ）中の黄色固体として（Ｒ）−１−（４−フェノキシフェニル）−３−（ピペリジン−３−イル）イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン（１９０ｍｇ、０．５１４ｍｍｏｌ）、及びＤＩＰＥＡ（１３３ｍｇ、１．０２８ｍｍｏｌ）の溶液に、塩化アクリロイル（４６ｍｇ、０．５１４ｍｍｏｌ）をゆっくり添加した。得られた混合物を−４０℃で１０分間撹拌した後、溶媒を蒸発させ、粗残渣を順相クロマトグラフィー（ＤＣＭ：ＭｅＯＨ＝０〜１０％）で精製し、（Ｒ）−１−（３−（１−（４−フェノキシフェニル）イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン（１５ｍｇ、５％）を白色固体として得た。ＭＳ：ｍ／ｚ ４２４．９［Ｍ＋Ｈ］＋。
以下の化合物は、スキーム６：方法Ｆによって調製した。
実施例２９：（Ｓ）−１−（２−（１−（４−フェノキシフェニル）イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ２９）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４１１．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例３０：（Ｒ）−１−（３−（１−（４−フェノキシフェニル）イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ３０）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４１１．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
以下の化合物は、スキーム６：方法Ｆ、及びスキーム２：方法Ｂによって調製した。
実施例３１：（Ｓ）−１−（２−（１−（４−フェノキシフェニル）イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル）ピロリジン−１−イル）ブタ−２−イン−１−オン；（化合物Ａ３１）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４２２．９［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例３２：（Ｒ）−１−（３−（１−（４−フェノキシフェニル）イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−３−イル）ピロリジン−１−イル）ブタ−２−イン−１−オン；（化合物Ａ３２）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４２３．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例３３：（Ｒ）−２−（１−（１−アクリロイルピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）−５−フェノキシベンゾニトリル；（化合物Ａ３３）：
Figure 0006972002
ステップ１：２−ニトロ−５−フェノキシベンゾニトリル
Figure 0006972002
ＴＨＦ（３．０ｍＬ）中のＮａＨ（２．６ｇ、６５．７ｍｍｏｌ）のスラリーに、５−フルオロ−２−ニトロベンゾニトリル（９．１ｇ、５４．８ｍｍｏｌ）、及びフェノール（５．１６ｇ、５４．８ｍｍｏｌ）を添加した。反応バイアルに蓋をして、反応混合物を室温で５０分間撹拌した。水（５０ｍＬ）及びＥｔＯＡｃ（１５０ｍＬ）を添加した。層を分離し、水性層をＥｔＯＡｃ（２×１５０ｍＬ）で抽出した。組み合わせた有機層を生理食塩水（３ｍＬ）で洗浄した後、５０℃にて窒素気流下で濃縮し、２−ニトロ−５−フェノキシベンゾニトリル（１０．０ｇ、７６％）を黄色固体として得た。
ステップ２：２−アミノ−５−フェノキシベンゾニトリル
Figure 0006972002
ＡｃＯＨ（１５０ｍＬ）中の２−ニトロ−５−フェノキシベンゾニトリル（１０．０ｇ、４１．７ｍｍｏｌ）及びＦｅ粉末（９．３２ｇ、１６６．８ｍｍｏｌ）の混合物に、ＥｔＯＨ（１５０ｍＬ）を５０℃に２時間加熱し、反応混合物を室温に冷却し、ＥＡ（２５０ｍＬ）で希釈し、セライトを介してろ過した後、ろ液を飽和ＮａＨＣＯ３（２５０ｍＬ×３）で洗浄した。有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させて、ろ過し、濃縮して、粗生成物を得た。カラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２、２００〜３００ｍ、ＰＥ／ＥｔＯＡｃ＝５／１による溶出）によるさらなる精製で、２−アミノ−５−フェノキシベンゾニトリル（８．１ｇ、９３％）を黄色固体として得た。
ステップ３：２−ブロモ−５−フェノキシベンゾニトリル
Figure 0006972002
０℃でＣＨ３ＣＮ（５０．０ｍＬ）中のＣｕＢｒ２（１０．２ｇ、４５．７ｍｍｏｌ）及びｔｅｒｔ−ブチルニトリル（６．８ｍＬ、５７．４ｍｍｏｌ）のスラリーに、ＣＨ３ＣＮ（１００ｍＬ）中の２−アミノ−５−（フェニルオキシ）ベンゾニトリル（８．０ｇ、３８．１ｍｍｏｌ）の溶液を添加した。氷浴を除去し、反応物を室温で１０分間撹拌した。６Ｍの水性ＨＣｌ（５０ｍＬ）、生理食塩水（５０ｍＬ）、及びＥｔＯＡｃ（１００ｍＬ）を添加した。層を分離し、水性層をＥｔＯＡｃ（２００×２ｍＬ）で抽出した。組み合わせた有機層を６Ｍの水性ＨＣｌ（５０ｍＬ）及び生理食塩水（２ｍＬ）で洗浄し、濃縮して、粗生成物を得た。フラッシュカラムクロマトグラフィー（０〜２０％のＥｔＯＡｃ／ヘキサン）を介したさらなる精製により、２−ブロモ−５−フェノキシベンゾニトリル（４．５ｇ、４２％）を黄色固体として得た。
ステップ４：（２−シアノ−４−フェノキシフェニル）ボロン酸
Figure 0006972002
２−ブロモ−５−フルオロベンゾニトリル（２．０ｇ、７．４ｍｍｏｌ）及びホウ酸トリイソプロピル（２．４ｍＬ、１１．０ｍｍｏｌ）を、トルエン（４８ｍＬ）、及びテトラヒドロフラン（１２ｍＬ）の混合物中に溶解し、溶液をドライアイス／アセトン浴中で冷却した。ヘキサン中のｎ−ＢｕＬｉの溶液（２．５Ｍ、４．５ｍＬ、１１．０ｍｍｏｌ）を１時間かけて滴下して添加した後、反応物を室温に温めて、１８時間かけて撹拌した。混合物を氷浴で冷却し、ｐＨが１に到達するまで２Ｎの水性ＨＣｌ溶液で処理し、室温に温めた時点で、層を分離し、水性層をＥｔＯＡｃで２回抽出した。組み合わせた有機層を水で２回、飽和ＮａＣｌで１回洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥させて、濃縮し、（２−シアノ−４−フェノキシフェニル）ボロン酸（１．１ｇ、６２％）を得た。
実施例３３は、スキーム１：方法Ａと同様の方法で提供した。ＭＳ：ｍ／ｚ ４５１．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
以下の化合物は、スキーム１：方法Ａによって調製した。
実施例３４：１−（４−（（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ３４）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４４０．０［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例３５：１−（３−（（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）アゼチジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ３５）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４１２．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例３６：１−（４−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ３６）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４２６．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例３７：１−（６−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２−アザスピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ３７）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４３８．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例３８：Ｎ−（２−（（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）フェニル）アクリルアミド；（化合物Ａ３８）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４４８．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例３９：（Ｒ）−１−（３−（３−（４−（３−フルオロフェノキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ３９）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４４４．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例４０：（Ｒ）−１−（３−（３−（４−（２−フルオロフェノキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ４０）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４４４．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例４１：（Ｓ）−１−（４，４−ジフルオロ−２−（（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ４１）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４６２．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例４２：Ｎ−（２−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）エチル）アクリルアミド；（化合物Ａ４２）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ３９６．０［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例４３：（Ｓ）−Ｎ−（１−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）プロパン−２−イル）アクリルアミド；（化合物Ａ４３）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４００．０［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例４４：（Ｓ）−１−（２−（（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ４４）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４３９．９［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例４５：（Ｓ）−１−（２−メチル−２−（（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ４５）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４４０．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例４６：（Ｓ）−１−（２−（（３−（４−（３−エチルフェノキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ４６）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４５３．８［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例４７：（Ｓ）−１−（２−（（３−（４−（３−（ジフルオロメチル）フェノキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ４７）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４７６．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例４８：（Ｓ）−１−（２−（（３−（４−（ｍ−トリルオキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ４８）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４４０．０［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例４９：（Ｓ）−１−（４，４−ジメチル−２−（（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）ピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ４９）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４５４．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例５０：（Ｒ）−１−（３−（３−（４−（２，６−ジフルオロフェノキシ）フェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ５０）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４６２．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例５１：（Ｓ）−１−（２−（（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）アゼチジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ５１）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４１２．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例５２：（Ｓ）−１−（２−（（３−（２−フルオロ−４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）−２−メチルピロリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ５２）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４５８．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例５３：（Ｒ）−１−（２−（（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）アゼチジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ５３）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４１１．９［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例５４：１−（２−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−７−アザスピロ［３．５］ノナン−７−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ５４）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４６６．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例５５：Ｎ−（（１Ｒ，３Ｒ）−３−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）シクロブチル）アクリルアミド；（化合物Ａ５５）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４１１．８［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例５６：Ｎ−（（１Ｒ，４Ｒ）−４−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）シクロヘキシル）アクリルアミド；（化合物Ａ５６）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４４０．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
以下の化合物は、スキーム１：方法Ａ、及びスキーム２：方法Ｂによって調製した。
実施例５７：１−（４−（（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）ピペリジン−１−イル）ブタ−２−イン−１−オン；（化合物Ａ５７）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４５１．９［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例５８：１−（３−（（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）アゼチジン−１−イル）ブタ−２−イン−１−オン；（化合物Ａ５８）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４２４．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例５９：１−（４−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）ブタ−２−イン−１−オン；（化合物Ａ５９）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４３８．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例６０：１−（６−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２−アザスピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）ブタ−２−イン−１−オン；（化合物Ａ６０）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４５０．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例６１：Ｎ−（２−（（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）フェニル）ブタ−２−イナミド；（化合物Ａ６１）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４６０．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例６２：（Ｒ）−２−フルオロ−１−（３−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）プロパ−２−エン−１−オン；（化合物Ａ６２）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４４４．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例６３：（Ｒ）−１−（３−（（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）ピロリジン−１−イル）ブタ−２−イン−１−オン；（化合物Ａ６３）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４３７．９［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例６４：（Ｓ）−１−（３−（（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）ピロリジン−１−イル）ブタ−２−イン−１−オン；（化合物Ａ６４）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４３７．９［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例６５：（Ｒ）−１−（２−（（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）ピロリジン−１−イル）ブタ−２−イン−１−オン；（化合物Ａ６５）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４３７．９［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例６６：（Ｓ）−１−（２−（（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）アゼチジン−１−イル）ブタ−２−イン−１−オン；（化合物Ａ６６）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４２３．９［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例６７：（Ｒ）−１−（２−（（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）メチル）アゼチジン−１−イル）ブタ−２−イン−１−オン；（化合物Ａ６７）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４２３．９［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例６８：１−（２−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−７−アザスピロ［３．５］ノナン−７−イル）ブタ−２−イン−１−オン；（化合物Ａ６８）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４７８．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例６９：Ｎ−（（１Ｒ，３Ｒ）−３−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）シクロブチル）ブタ−２−イナミド；（化合物Ａ６９）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４２４．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例７０：Ｎ−（（１Ｒ，４Ｒ）−４−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）シクロヘキシル）ブタ−２−イナミド；（化合物Ａ７０）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４５２．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例７１：１−（６−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２−アザスピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）ペンタ−２−イン−１−オン；（化合物Ａ７１）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４５２．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
スキーム７：方法Ｇ
Figure 0006972002
実施例７２：（Ｒ）−１−（１−アクリロイルピペリジン−３−イル）−３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７−カルボニトリル；（化合物Ａ７２）：
Figure 0006972002
ステップ１：５−ブロモ−４−クロロニコチンアルデヒド
Figure 0006972002
ＬＤＡ（ＴＨＦ中で２．０Ｍ、３４．５５ｍＬ、６９．１ｍｍｏｌ）及びＴＨＦ（２０ｍＬ）の溶液に、無水ＴＨＦ（５ｍＬ）中の３−ブロモ−４−クロロピリジン（１１ｇ、５７．６ｍｍｏｌ）を−７８℃にてアルゴン下で添加した。得られた混合物を−７８℃で２．５時間撹拌した。ＤＭＦ（５．４ｍＬ、６９．１ｍｍｏｌ）を添加し、反応物を室温に温めた。反応物を飽和ＮＨ４Ｃｌで急冷し、ＥｔＯＡｃ（３×１００ｍＬ）で抽出した。組み合わせた抽出物を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させて、ろ過し、濃縮した。残渣をコンビフラッシュ（０〜３０％、石油エーテル中のＥｔＯＡｃ）で精製し、５−ブロモ−４−クロロニコチンアルデヒド（８．２ｇ、６６％）を淡黄色固体として得た。
ステップ２：７−ブロモ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン
Figure 0006972002
ＤＭＥ（５ｍＬ）中の５−ブロモ−４−クロロニコチンアルデヒド（１ｇ、４．５４ｍｍｏｌ）の撹拌溶液に、ヒドラジン水和物（１．１３５ｇ、１８．１４ｍｍｏｌ）を添加した。得られた混合物を、１２０℃で一晩、封管中で撹拌した。水を添加して、混合物を希釈した後、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機相を生理食塩水で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させて、ろ過し、濃縮し、７−ブロモ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン（６７０ｍｇ、７４％）を黄色固体として得た。
ステップ３：７−ブロモ−３−ヨード−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン
Figure 0006972002
ＤＭＦ（６ｍＬ）中の７−ブロモ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン（６７０ｍｇ、３．４ｍｍｏｌ）の撹拌溶液に、Ｉ２（７１０ｍｇ、６．８ｍｍｏｌ）及びＫ２ＣＯ３（９４０ｍｇ、６．８ｍｍｏｌ）を添加した。得られた混合物を６５℃で１３時間撹拌した。水を添加し、混合物を希釈した後、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機相を生理食塩水で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させて、ろ過し、濃縮し、７−ブロモ−３−ヨード−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン（９６０ｍｇ、８８％）を黄色固体として得た。
ステップ４：ｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−３−（７−ブロモ−３−ヨード−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート
Figure 0006972002
ＤＩＡＤ（４６１ｍｇ、２．２８ｍｍｏｌ）を、ＴＨＦ（７ｍＬ）中のＴＰＰ（５９８ｍｇ、２．２８ｍｍｏｌ）、７−ブロモ−３−ヨード−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン（２４６ｍｇ、０．７６ｍｍｏｌ）、及びｔｅｒｔ−ブチル（Ｓ）−３−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキシレート（４５８ｍｇ、２．２８ｍｍｏｌ）の混合物に添加した。室温で４時間撹拌後、混合物を濃縮し、残渣を得、これをＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ）及びヘキサン中で沈殿させた。形成された固体をろ過によって除去し、ろ液を濃縮し、残渣を得た。これを順相シリカゲルクロマトグラフィー（ＨｅＸ：ＥｔＯＡｃ＝０〜６０％）で精製し、ｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−３−（７−ブロモ−３−ヨード−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（４７２ｍｇ、９９％）を得た。
ステップ５：ｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−３−（７−ブロモ−３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート
Figure 0006972002
Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（３４ｍｇ、０．０４６８ｍｍｏｌ）を、Ｎ２保護下で、ジオキサン（９ｍＬ）／水（３ｍＬ）中のｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−３−（７−ブロモ−３−ヨード−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（４７２ｍｇ、０．９３３ｍｍｏｌ）、（４−フェノキシフェニル）ボロン酸（１５２ｍｇ、０．７１ｍｍｏｌ）、及びＮａ２ＣＯ３（１９８ｍｇ、０．８６８ｍｍｏｌ）の脱ガス混合物に添加した。混合物を９０℃で４時間撹拌した後、混合物を濃縮し、粗残渣を得た。これを順相クロマトグラフィー（ＨｅＸ：ＥｔＯＡｃ＝０〜８０％）で精製し、ｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−３−（７−ブロモ−３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（１９６ｍｇ、３８％）を褐色固体として得た。
ステップ６：ｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−３−（７−シアノ−３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート
Figure 0006972002
ｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−３−（７−ブロモ−３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（１９６ｍｇ、０．３５７ｍｍｏｌ）、Ｚｎ（ＣＮ）２（８４ｍｇ、０．７１４ｍｍｏｌ）、及びＤＭＦ（３ｍＬ）の混合物を、アルゴン下で、１５０℃で８時間撹拌した。混合物をろ過し、ろ液をＥｔＯＡｃで希釈し、水及び生理食塩水で洗浄した後、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させて、ろ過し、濃縮し、粗残渣を得た。これを順相クロマトグラフィー（ＨｅＸ：ＥｔＯＡｃ＝０〜８０％）で精製し、ｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−３−（７−シアノ−３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（６９ｍｇ、３９％）を白色固体として得た。
ステップ７：（Ｒ）−３−（４−フェノキシフェニル）−１−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７−カルボニトリルヒドロクロリド
Figure 0006972002
ＨＣｌ／ジオキサン（４Ｍ、４ｍＬ）中のｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−３−（７−シアノ−３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（６９ｍｇ、０．１３９ｍｍｏｌ）の溶液を２５℃で３時間撹拌した。混合物を濃縮し、残渣を得、これに塩酸（１Ｎ、１０ｍＬ）を添加した後、ＥｔＯＡｃで抽出した。水性相を濃縮し、（Ｒ）−３−（４−フェノキシフェニル）−１−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７−カルボニトリルヒドロクロリド（６８ｍｇ、９９％）を黄色固体として得た。
ステップ８：（Ｒ）−１−（１−アクリロイルピペリジン−３−イル）−３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７−カルボニトリル
Figure 0006972002
−４０℃でＤＣＭ（５ｍＬ）中の（Ｒ）−３−（４−フェノキシフェニル）−１−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７−カルボニトリルヒドロクロリド（６９ｍｇ、０．１６ｍｍｏｌ）、及びＤＩＰＥＡ（４１ｍｇ、０．３２ｍｍｏｌ）の溶液に、塩化アクリロイル（１５ｍｇ、０．１６ｍｍｏｌ）の溶液をゆっくり添加した。得られた混合物を−４０℃で５分間撹拌した。その後、混合物をＥｔＯＡｃで抽出し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させた後、ろ過した。ろ液を蒸発させ、粗残渣を順相クロマトグラフィー（ＤＣＭ：ＭｅＯＨ＝０〜２０％）で精製し、（Ｒ）−１−（１−アクリロイルピペリジン−３−イル）−３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７−カルボニトリル（２０ｍｇ、２５％）を白色固体として得た。ＭＳ：ｍ／ｚ ４５０．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
以下の化合物は、スキーム７：方法Ｇによって調製した。
実施例７３：（Ｒ）−１−（１−アクリロイルピロリジン−３−イル）−３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７−カルボニトリル；（化合物Ａ７３）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４３６．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例７４：（Ｓ）−１−（（１−アクリロイルピロリジン−２−イル）メチル）−３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−７−カルボニトリル；（化合物Ａ７４）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４５０．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
スキーム８：方法Ｈ
Figure 0006972002
実施例７５：４−（ジメチルアミノ）−１−（６−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２−アザスピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）ブタ−２−イン−１−オン；（化合物Ａ７５）：
Figure 0006972002
ステップ１：４−（ジメチルアミノ）ブタ−２−イン酸
Figure 0006972002
ヘキサン中のｎ−ＢｕＬｉ（２．５Ｍ、２４．０６ｍｍｏｌ、９．６２ｍＬ）を、乾燥ＴＨＦ（１０ｍＬ）中のＮ，Ｎ−ジメチルプロパ−２−イン−１−アミン（２４．０６ｍｍｏｌ、２．５９ｍＬ）の溶液に−７８℃でゆっくり添加した。混合物を−７８℃で１時間撹拌した後、クラッシュした（ｃｒｕｓｈｅｄ）ＣＯ２（２４１ｍｍｏｌ、１０．５９ｇ）を一部添加し、反応混合物をさらに１０分間撹拌した。得られた溶液を水に注ぎ、酢酸エチルで洗浄した。水性層を蒸発させて、粗アミノ酸を得た。それをメタノール中に溶解し、不溶性塩を、ろ過を介して除去した。ろ液を蒸発させて、４−（ジメチルアミノ）ブタ−２−イン酸（１．５ｇ、５０％）を得た。
ステップ２：４−（ジメチルアミノ）−１−（６−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２−アザスピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）ブタ−２−イン−１−オン
Figure 0006972002
ＤＭＦ（５０ｍＬ）中の３−（４−フェノキシフェニル）−１−（２−アザスピロ［３．３］ヘプタン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン（１５０ｍｇ、０．４ｍｍｏｌ）（スキーム１：方法Ａ）、４−（ジメチルアミノ）ブタ−２−イン酸（５１ｍｇ、０．４ｍｍｏｌ）、及びＨＡＴＵ（１５２ｍｇ、０．４ｍｍｏｌ）の溶液に、ＤＩＰＥＡ（１２９ｍｇ、１ｍｍｏｌ）を添加した。得られた混合物を室温で２時間撹拌した後、１０ｍＬの水を添加した。混合物をＥｔＯＡｃ（１５ｍＬ×２）で抽出し、生理食塩水（１５ｍＬ×３）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させて、ろ過し、濃縮し、残渣を得た。これを分取ＴＬＣで精製し、４−（ジメチルアミノ）−１−（６−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２−アザスピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）ブタ−２−イン−１−オン（１６ｍｇ、８％）を白色固体として得た。ＭＳ：ｍ／ｚ ４９３．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
以下の化合物は、スキーム８：方法Ｈによって調製した。
実施例７６：４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−（６−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２−アザスピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）ブタ−２−イン−１−オン；（化合物Ａ７６）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ５４８．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例７７：１−（６−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２−アザスピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）−４−（ピペリジン−１−イル）ブタ−２−イン−１−オン；（化合物Ａ７７）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ５３２．７［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例７８：３−シクロプロピル−１−（６−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２−アザスピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）プロパ−２−イン−１−オン；（化合物Ａ７８）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４７６．２［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例７９：４−メトキシ−１−（６−（３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）−２−アザスピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）ブタ−２−イン−１−オン；（化合物Ａ７９）：
Figure 0006972002
 ＭＳ：ｍ／ｚ ４７９．７［Ｍ＋Ｈ］＋。

実施例Ｂ：化合物（例えば、ＢＴＫ阻害剤、ＢＴＫアンタゴニスト、ＢＴＫ調節物質）の特徴付け。アッセイ結果の主要素：Ａ＝＜１００ｎＭ；Ｂ＝１００〜５００ｎＭ；Ｃ＝＞５００ｎＭを留意されたい。
Figure 0006972002
Figure 0006972002
Figure 0006972002
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Figure 0006972002
Figure 0006972002
Figure 0006972002
Figure 0006972002
Ａ＝＜１００ｎＭ；Ｂ＝１００〜５００ｎＭ；Ｃ＝＞５００ｎＭ

Claims (36)

  1. 式：
    Figure 0006972002
     を有する化合物であって、
    式中、
    Ｒ１は独立して、ハロゲン、−ＣＸ１ ３、−ＣＨＸ１ ２、−ＣＨ２Ｘ１、−ＯＣＸ１ ３、−ＯＣＨ２Ｘ１、−ＯＣＨＸ１ ２、−ＣＮ、−ＳＯｎ１Ｒ１Ｄ、−ＳＯｖ１ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ１、−ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、−ＯＲ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＳＯ２Ｒ１Ｄ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、−ＮＲ１ＡＯＲ１Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；２個の隣接するＲ１置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；
    ｚ１は、０〜５の整数であり；
    Ｒ２は独立して、ハロゲン、−ＣＸ２ ３、−ＣＨＸ２ ２、−ＣＨ２Ｘ２、−ＯＣＸ２ ３、−ＯＣＨ２Ｘ２、−ＯＣＨＸ２ ２、−ＣＮ、−ＳＯｎ２Ｒ２Ｄ、−ＳＯｖ２ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ２、−ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、−ＯＲ２Ｄ、−ＮＲ２ＡＳＯ２Ｒ２Ｄ、−ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、−ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）ＯＲ２Ｃ、−ＮＲ２ＡＯＲ２Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；２個の隣接するＲ２置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；
    ｚ２は、０〜４の整数であり；
    Ｒ３は、水素または−ＮＨ２であり；
    Ｙ１は、ＮまたはＣ（Ｒ４）であり；
    Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＣＸ４ ３、−ＣＨＸ４ ２、−ＣＨ２Ｘ４、−ＯＣＸ４ ３、−ＯＣＨ２Ｘ４、−ＯＣＨＸ４ ２、−ＣＮ、−ＳＯｎ４Ｒ４Ｄ、−ＳＯｖ４ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ４、−ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ４Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−ＯＲ４Ｄ、−ＮＲ４ＡＳＯ２Ｒ４Ｄ、−ＮＲ４ＡＣ（Ｏ）Ｒ４Ｃ、−ＮＲ４ＡＣ（Ｏ）ＯＲ４Ｃ、−ＮＲ４ＡＯＲ４Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
    Ｙ２は、Ｎであり；
    Ｌ１は、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｐｈ−、−ＮＲ６−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６−、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ６−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンであり；
    Ｒ６は、水素、ハロゲン、−ＣＸ６ ３、−ＣＨＸ６ ２、−ＣＨ２Ｘ６、−ＯＣＸ６ ３、−ＯＣＨ２Ｘ６、−ＯＣＨＸ６ ２、−ＣＮ、−ＳＯｎ６Ｒ６Ｄ、−ＳＯｖ６ＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ６、−ＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ６Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ＡＲ６Ｂ、−ＯＲ６Ｄ、−ＮＲ６ＡＳＯ２Ｒ６Ｄ、−ＮＲ６ＡＣ（Ｏ）Ｒ６Ｃ、−ＮＲ６ＡＣ（Ｏ）ＯＲ６Ｃ、−ＮＲ６ＡＯＲ６Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
    Ｌ２は、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｐｈ−、−ＮＲ７−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、置換もしくは非置換のアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のシクロアルキレン、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンであり；
    Ｒ７は、水素、ハロゲン、−ＣＸ７ ３、−ＣＨＸ７ ２、−ＣＨ２Ｘ７、−ＯＣＸ７ ３、−ＯＣＨ２Ｘ７、−ＯＣＨＸ７ ２、−ＣＮ、−ＳＯｎ７Ｒ７Ｄ、−ＳＯｖ７ＮＲ７ＡＲ７Ｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７ＡＲ７Ｂ、−Ｎ（Ｏ）ｍ７、−ＮＲ７ＡＲ７Ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ７Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＡＲ７Ｂ、−ＯＲ７Ｄ、−ＮＲ７ＡＳＯ２Ｒ７Ｄ、−ＮＲ７ＡＣ（Ｏ）Ｒ７Ｃ、−ＮＲ７ＡＣ（Ｏ）ＯＲ７Ｃ、−ＮＲ７ＡＯＲ７Ｃ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
    Ｅは、
    Figure 0006972002
    Ｒ １５ が、水素、ハロゲン、ＣＸ １５ ３ 、−ＣＨＸ １５ ２ 、−ＣＨ ２ Ｘ １５ 、−ＣＮ、−ＳＯ ｎ１５ Ｒ １５Ｄ 、−ＳＯ ｖ１５ ＮＲ １５Ａ Ｒ １５Ｂ 、−ＮＨＮＲ １５Ａ Ｒ １５Ｂ 、−ＯＮＲ １５Ａ Ｒ １５Ｂ 、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ １５Ａ Ｒ １５Ｂ 、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ １５Ａ Ｒ １５Ｂ 、−Ｎ（Ｏ） ｍ１５ 、−ＮＲ １５Ａ Ｒ １５Ｂ 、−Ｃ（Ｏ）Ｒ １５Ｃ 、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ １５Ｃ 、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ １５Ａ Ｒ １５Ｂ 、−ＯＲ １５Ｄ 、−ＮＲ １５Ａ ＳＯ ２ Ｒ １５Ｄ 、−ＮＲ １５Ａ Ｃ（Ｏ）Ｒ １５Ｃ 、−ＮＲ １５Ａ Ｃ（Ｏ）ＯＲ １５Ｃ 、−ＮＲ １５Ａ ＯＲ １５Ｃ 、−ＯＣＸ １５ ３ 、−ＯＣＨＸ １５ ２ 、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
    Ｒ １６ が、水素、ハロゲン、ＣＸ １６ ３ 、−ＣＨＸ １６ ２ 、−ＣＨ ２ Ｘ １６ 、−ＣＮ、−ＳＯ ｎ１６ Ｒ １６Ｄ 、−ＳＯ ｖ１６ ＮＲ １６Ａ Ｒ １６Ｂ 、−ＮＨＮＲ １６Ａ Ｒ １６Ｂ 、−ＯＮＲ １６Ａ Ｒ １６Ｂ 、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ １６Ａ Ｒ １６Ｂ 、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ １６Ａ Ｒ １６Ｂ 、−Ｎ（Ｏ） ｍ１６ 、−ＮＲ １６Ａ Ｒ １６Ｂ 、−Ｃ（Ｏ）Ｒ １６Ｃ 、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ １６Ｃ 、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ １６Ａ Ｒ １６Ｂ 、−ＯＲ １６Ｄ 、−ＮＲ １６Ａ ＳＯ ２ Ｒ １６Ｄ 、−ＮＲ １６Ａ Ｃ（Ｏ）Ｒ １６Ｃ 、−ＮＲ １６Ａ Ｃ（Ｏ）ＯＲ １６Ｃ 、−ＮＲ １６Ａ ＯＲ １６Ｃ 、−ＯＣＸ １６ ３ 、−ＯＣＨＸ １６ ２ 、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
    Ｒ １７ が、水素、ハロゲン、ＣＸ １７ ３ 、−ＣＨＸ １７ ２ 、−ＣＨ ２ Ｘ １７ 、−ＣＮ、−ＳＯ ｎ１７ Ｒ １７Ｄ 、−ＳＯ ｖ１７ ＮＲ １７Ａ Ｒ １７Ｂ 、−ＮＨＮＲ １７Ａ Ｒ １７Ｂ 、−ＯＮＲ １７Ａ Ｒ １７Ｂ 、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ １７Ａ Ｒ １７Ｂ 、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ １７Ａ Ｒ １７Ｂ 、−Ｎ（Ｏ） ｍ１７ 、−ＮＲ １７Ａ Ｒ １７Ｂ 、−Ｃ（Ｏ）Ｒ １７Ｃ 、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ １７Ｃ 、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ １７Ａ Ｒ １７Ｂ 、−ＯＲ １７Ｄ 、−ＮＲ １７Ａ ＳＯ ２ Ｒ １７Ｄ 、−ＮＲ １７Ａ Ｃ（Ｏ）Ｒ １７Ｃ 、−ＮＲ １７Ａ Ｃ（Ｏ）ＯＲ １７Ｃ 、−ＮＲ １７Ａ ＯＲ １７Ｃ 、−ＯＣＸ １７ ３ 、−ＯＣＨＸ １７ ２ 、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
    Ｒ １８ が、水素、−ＣＸ １８ ３ 、−ＣＨＸ １８ ２ 、−ＣＨ ２ Ｘ １８ 、−Ｃ（Ｏ）Ｒ １８Ｃ 、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ １８Ｃ 、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ １８Ａ Ｒ １８Ｂ 、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
    各Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ２Ｃ、Ｒ２Ｄ、Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ４Ｃ、Ｒ４Ｄ、Ｒ６Ａ、Ｒ６Ｂ、Ｒ６Ｃ、Ｒ６Ｄ、Ｒ７Ａ、Ｒ７Ｂ、Ｒ７Ｃ、Ｒ７Ｄ 、Ｒ １５Ａ 、Ｒ １５Ｂ 、Ｒ １５Ｃ 、Ｒ １５Ｄ 、Ｒ １６Ａ 、Ｒ １６Ｂ 、Ｒ １６Ｃ 、Ｒ １６Ｄ 、Ｒ １７Ａ 、Ｒ １７Ｂ 、Ｒ １７Ｃ 、Ｒ １７Ｄ 、Ｒ １８Ａ 、Ｒ １８Ｂ 、及びＲ １８Ｃ は独立して、水素、−ＣＸ３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨＸ２、−ＣＨ２Ｘ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり；
    同一の窒素原子と結合したＲ１Ａ及びＲ１Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；
    同一の窒素原子と結合したＲ２Ａ及びＲ２Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；
    同一の窒素原子と結合したＲ４Ａ及びＲ４Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；
    同一の窒素原子と結合したＲ６Ａ及びＲ６Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；
    同一の窒素原子と結合したＲ７Ａ及びＲ７Ｂ置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；
    同一の窒素原子と結合したＲ １５Ａ 及びＲ １５Ｂ 置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；
    同一の窒素原子と結合したＲ １６Ａ 及びＲ １６Ｂ 置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；
    同一の窒素原子と結合したＲ １７Ａ 及びＲ １７Ｂ 置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；
    同一の窒素原子と結合したＲ １８Ａ 及びＲ １８Ｂ 置換基は、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成してもよく；
    各Ｘ、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ４、Ｘ６、Ｘ７ 、Ｘ １５ 、Ｘ １６ 、Ｘ １７ 、及びＸ １８ は独立して、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉであり；
    ｎ１、ｎ２、ｎ４、ｎ６、ｎ７、ｎ１５、ｎ１６、及びｎ１７は独立して、０〜４の整数であり；及び
    ｍ１、ｍ２、ｍ４、ｍ６、ｍ７、ｍ１５、ｍ１６、ｍ１７、ｖ１、ｖ２、ｖ４、ｖ６、ｖ７、ｖ１５、ｖ１６、及びｖ１７は独立して、１〜２の整数である、
    前記化合物。
  2. 式：
    Figure 0006972002
     を有する、請求項１に記載の化合物。
  3. 式：
    Figure 0006972002
     を有する、請求項１に記載の化合物。
  4. 式：
    Figure 0006972002
     を有する、請求項１に記載の化合物。
  5. Ｒ３が、水素である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
  6. Ｒ３が、−ＮＨ２である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
  7. Ｒ１が独立して、ハロゲン、−ＣＸ１ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＯＣＸ１ ３、−ＯＣＨＸ１ ２、−ＣＨＸ１ ２、−ＣＨ２Ｘ１、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、または置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルであり；２個の隣接するＲ１置換基が、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のフェニル、または置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
  8. Ｒ１が独立して、ハロゲンである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
  9. ｚ１が、０、１または２である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
  10. Ｒ２が独立して、ハロゲン、−ＣＸ２ ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＯＣＸ２ ３、−ＯＣＨＸ２ ２、−ＣＨＸ２ ２、−ＣＨ２Ｘ２、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、または置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルであり；２個の隣接するＲ２置換基が、任意選択で連結されて、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のフェニル、または置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリールを形成し得る、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
  11. Ｒ２が独立して、ハロゲンである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
  12. ｚ２が、０、１または２である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
  13. Ｌ１が、結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｐｈ−、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキレン、置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のＣ３−Ｃ８シクロアルキレン、置換もしくは非置換の３〜８員ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換のフェニレン、または置換もしくは非置換の５〜６員ヘテロアリーレンである、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
  14. Ｌ１が、結合である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
  15. Ｌ１が、非置換のメチレンである、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
  16. Ｌ２が、−ＮＲ７−、またはＥに直接結合した環窒素を含む置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレンである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
  17. Ｌ２が、−ＮＲ７−である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
  18. Ｒ７が、水素、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、または置換もしくは非置換の２〜６員ヘテロアルキルである、請求項１７に記載の化合物。
  19. Ｌ２が、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキレンである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
  20. Ｌ２が、置換もしくは非置換のアゼパニレン、置換もしくは非置換のピペリジニレン、または置換もしくは非置換のピロリジニレンである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
  21. Ｌ２が、非置換のアゼパニレン、非置換のピペリジニレン、または非置換のピロリジニレンである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
  22. Ｌ２が、
    Figure 0006972002
     である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
  23. Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、及びＲ１８が、水素である、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
  24. Ｅが、
    Figure 0006972002
     である、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
  25. Ｅが、
    Figure 0006972002
    である、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
  26. Ｅが、
    Figure 0006972002
    である、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
  27. Ｌ１−Ｌ２−Ｅが、
    Figure 0006972002
     である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
  28. Ｒ４が、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ８アルキル、または置換もしくは非置換の２〜８員ヘテロアルキルである、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物。
  29. 前記化合物が、式：
    Figure 0006972002
    を有する、請求項１に記載の化合物。
  30. 前記化合物が、中枢神経系の外側に投与した後に、患者の中枢神経系に入ることができる、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
  31. 請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物、及び医薬的に許容可能な賦形剤を含む、医薬組成物。
  32. 有効量の請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物を含む、ブルトン型チロシンキナーゼ活性を阻害するための、医薬組成物。
  33. 有効量の請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物を含む、がん、炎症性疾患、脳卒中または自己免疫疾患を治療するための、医薬組成物。
  34. 有効量の請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物を含む、異常なブルトン型チロシンキナーゼ活性と関連する疾患を治療するための、医薬組成物。
  35. 前記疾患が、精神障害または神経障害である、請求項３４に記載の医薬組成物。
  36. 前記疾患が、自閉症、レット症候群、脆弱Ｘ症候群、心筋梗塞、緑内障、結節性硬化症、神経因性疼痛、不安、慢性神経変性、うつ病、癲癇、ＨＩＶ関連痴呆、または神経炎症である、請求項３４に記載の医薬組成物。
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