CN115746000A - 用于调节布鲁顿酪氨酸激酶的化合物及方法 - Google Patents
用于调节布鲁顿酪氨酸激酶的化合物及方法 Download PDFInfo
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Abstract
Description
本申请是2017年3月10日提交的、发明名称为“用于调节布鲁顿酪氨酸激酶的化合物及方法”的中国专利申请201780028799.7的分案申请。
相关申请的交叉引用
本申请要求2016年3月11日提交的62/307,399号美国临时申请和2016年5月26日提交的62/342,004号美国临时申请的权益，上述申请的全部内容出于所有目的以引用的方式并入本文。
技术领域
本申请涉及用于调节布鲁顿酪氨酸激酶的化合物及其用途。
背景技术
布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton's Tyrosine Kinase，BTK)在B细胞发育、分化、信号传导和成熟中起重要作用。BTK最初被确认为人类X-连锁无丙种球蛋白血症的疾病基因，但进一步牵涉炎症(例如，炎性皮肤病状)、自身免疫、过敏性疾病状态和癌症(例如，B细胞癌，如B细胞淋巴瘤和淋巴细胞性B细胞白血病)。因此，本领域中存在对BTK调节剂的需求。本文尤其公开了本领域中的这些及其它问题的解决方案。
发明内容
本文尤其提供了能够调节布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)的活性水平的化合物及其使用方法。
在一方面提供了具有下式的化合物：
R1独立地为卤素、-CX1 3、-CHX1 2、-CH2X1、-OCX1 3、-OCH2X1、-OCHX1 2、-CN、-SOn1R1D、-SOv1NR1AR1B、-NHC(O)NR1AR1B、-N(O)m1、-NR1AR1B、-C(O)R1C、-C(O)-OR1C、-C(O)NR1AR1B、-OR1D、-NR1ASO2R1D、-NR1AC(O)R1C、-NR1AC(O)OR1C、-NR1AOR1C、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基。两个相邻的R1取代基可任选连接形成取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基。符号z1是0至5的整数。R2独立地为卤素、-CX2 3、-CHX2 2、-CH2X2、-OCX2 3、-OCH2X2、-OCHX2 2、-CN、-SOn2R2D、-SOv2NR2AR2B、-NHC(O)NR2AR2B、-N(O)m2、-NR2AR2B、-C(O)R2C、-C(O)-OR2C、-C(O)NR2AR2B、-OR2D、-NR2ASO2R2D、-NR2AC(O)R2C、-NR2AC(O)OR2C、-NR2AOR2C、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基。两个相邻的R2取代基可任选连接形成取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基。符号z2是0至4的整数。R3是氢或-NH2。符号Y1是N或C(R4)。R4是氢、卤素、-CX4 3、-CHX4 2、-CH2X4、-OCX4 3、-OCH2X4、-OCHX42、-CN、-SOn4R4D、-SOv4NR4AR4B、-NHC(O)NR4AR4B、-N(O)m4、-NR4AR4B、-C(O)R4C、-C(O)-OR4C、-C(O)NR4AR4B、-OR4D、-NR4ASO2R4D、-NR4AC(O)R4C、-NR4AC(O)OR4C、-NR4AOR4C、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基。符号Y2是N或C(R5)。R5是氢、卤素、-CX5 3、-CHX5 2、-CH2X5、-OCX5 3、-OCH2X5、-OCHX5 2、-CN、-SOn5R5D、-SOv5NR5AR5B、-NHC(O)NR5AR5B、-N(O)m5、-NR5AR5B、-C(O)R5C、-C(O)-OR5C、-C(O)NR5AR5B、-OR5D、-NR5ASO2R5D、-NR5AC(O)R5C、-NR5AC(O)OR5C、-NR5AOR5C、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基。L1是键、-S(O)2-、-S(O)2-Ph-、-NR6-、-O-、-S-、-C(O)-、-C(O)NR6-、-NR6C(O)-、-NR6C(O)NH-、-NHC(O)NR6-、-C(O)O-、-OC(O)-、取代或未取代的亚烷基、取代或未取代的亚杂烷基、取代或未取代的亚环烷基、取代或未取代的亚杂环烷基、取代或未取代的亚芳基或者取代或未取代的亚杂芳基。R6是氢、卤素、-CX6 3、-CHX6 2、-CH2X6、-OCX6 3、-OCH2X6、-OCHX6 2、-CN、-SOn6R6D、-SOv6NR6AR6B、-NHC(O)NR6AR6B、-N(O)m6、-NR6AR6B、-C(O)R6C、-C(O)-OR6C、-C(O)NR6AR6B、-OR6D、-NR6ASO2R6D、-NR6AC(O)R6C、-NR6AC(O)OR6C、-NR6AOR6C、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基。L2是键、-S(O)2-、-S(O)2-Ph-、-NR7-、-O-、-S-、-C(O)-、-C(O)NR7、-NR7C(O)-、-NR7C(O)NH-、-NHC(O)NR7、-C(O)O-、-OC(O)-、取代或未取代的亚烷基、取代或未取代的亚杂烷基、取代或未取代的亚环烷基、取代或未取代的亚杂环烷基、取代或未取代的亚芳基或者取代或未取代的亚杂芳基。R7是氢、卤素、-CX7 3、-CHX7 2、-CH2X7、-OCX7 3、-OCH2X7、-OCHX7 2、-CN、-SOn7R7D、-SOv7NR7AR7B、-NHC(O)NR7AR7B、-N(O)m7、-NR7AR7B、-C(O)R7C、-C(O)-OR7C、-C(O)NR7AR7B、-OR7D、-NR7ASO2R7D、-NR7AC(O)R7C、-NR7AC(O)OR7C、-NR7AOR7C、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基。E是亲电子部分。每个R1A、R1B、R1C、R1D、R2A、R2B、R2C、R2D、R4A、R4B、R4C、R4D、R5A、R5B、R5C、R5D、R6A、R6B、R6C、R6D、R7A、R7B、R7C和R7D独立地为氢、-CX3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX2、-CH2X、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基。与同一氮原子键合的R1A和R1B取代基可任选连接形成取代或未取代的杂环烷基或者取代或未取代的杂芳基。与同一氮原子键合的R2A和R2B取代基可任选连接形成取代或未取代的杂环烷基或者取代或未取代的杂芳基。与同一氮原子键合的R4A和R4B取代基可任选连接形成取代或未取代的杂环烷基或者取代或未取代的杂芳基。与同一氮原子键合的R5A和R5B取代基可任选连接形成取代或未取代的杂环烷基或者取代或未取代的杂芳基。与同一氮原子键合的R6A和R6B取代基可任选连接形成取代或未取代的杂环烷基或者取代或未取代的杂芳基。与同一氮原子键合的R7A和R7B取代基可任选连接形成取代或未取代的杂环烷基或者取代或未取代的杂芳基。每个X、X1、X2、X4、X5、X6和X7独立地为-F、-Cl、-Br或-I。符号n1、n2、n4、n5、n6和n7独立地为0至4的整数。符号m1、m2、m4、m5、m6、m7、v1、v2、v4、v5、v6和v7独立地为1至2的整数。
在一方面提供了一种药物组合物，其包括本文所述的化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的赋形剂。
在一方面提供了治疗癌症的方法，包括对有需要的受试者施用有效量的本文所述的化合物。
在一方面提供了治疗炎性疾病的方法，包括对有需要的受试者施用有效量的本文所述的化合物。
在一方面提供了治疗与布鲁顿酪氨酸激酶活性相关的疾病的方法，包括对有需要的受试者施用有效量的本文所述的化合物。在诸多实施方案中，所述疾病与异常布鲁顿酪氨酸激酶活性相关。
在一方面提供了抑制布鲁顿酪氨酸激酶活性的方法，包括使布鲁顿酪氨酸激酶与本文所述的化合物接触。
在一方面提供了与本文所述的化合物(例如，布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂、布鲁顿酪氨酸激酶拮抗剂、本文所述的化合物或本文所述的化合物的一部分)共价键合的布鲁顿酪氨酸激酶蛋白。
在一方面提供了与布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂(例如，布鲁顿酪氨酸激酶拮抗剂、本文所述的化合物或本文所述的化合物的一部分)共价键合的布鲁顿酪氨酸激酶蛋白(例如，人BTK)。
具体实施方式
I.定义
本文中使用的缩写具有其在化学和生物学领域内的常规含义。本文中列出的化学结构和化学式是根据化学领域中已知的化学价的标准规则构建的。
在取代基基团是通过其从左到右书写的常规化学式指定的情况下，它们同样地涵盖从右到左书写结构将得到的化学上相同的取代基，例如-CH2O-等同于-OCH2-。
除另有说明外，术语“烷基”本身或作为另一取代基的一部分意指直链(即，非支链)或支链碳链(或碳)或其组合，其可以是完全饱和的、单或多不饱和的，并且可以包括具有指定碳原子数(即，C1-C10意指一至十个碳)的单价、二价和多价基。烷基是未环化的链。饱和烃基的实例包括但不限于诸如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、异丁基、仲丁基的基团，例如正戊基、正己基、正庚基、正辛基的同系物和异构体，等等。不饱和烷基是具有一个或多个双键或三键的烷基。不饱和烷基的实例包括但不限于乙烯基、2-丙烯基、巴豆基、2-异戊烯基、2-(丁二烯基)、2，4-戊二烯基、3-(1，4-戊二烯基)、乙炔基、1-和3-丙炔基、3-丁炔基以及更高级的同系物和异构体。烷氧基是经由氧连接基(-O-)与分子的其余部分连接的烷基。
除另有说明外，术语“亚烷基”本身或作为另一取代基的一部分意指衍生自烷基的二价基，示例如但不限于-CH2CH2CH2CH2-。通常，烷基(或亚烷基)基团具有1至24个碳原子，其中具有10个或更少的碳原子的那些基团在本文中是优选的。“低级烷基”或“低级亚烷基”是较短链的烷基或亚烷基，通常具有八个或更少的碳原子。除另有说明外，术语“亚烯基”本身或作为另一取代基的一部分意指衍生自烯烃的二价基。
除另有说明外，术语“杂烷基”本身或与另一术语组合意指稳定的直链或支链或其组合，或包括至少一个碳原子和至少一个杂原子(例如，O、N、P、Si或S)，且其中氮和硫原子可任选被氧化，并且氮杂原子可任选被季铵化。杂原子(例如，O、N、P、S、B、As或Si)可位于杂烷基的任何内部位置或烷基与分子的其余部分连接的位置。杂烷基是未环化的链。实例包括但不限于：-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)-CH3、-CH2-S-CH2-CH3、-CH2-CH2、-S(O)-CH3、-CH2-CH2-S(O)2-CH3、-CH＝CH-O-CH3、-Si(CH3)3、-CH2-CH＝N-OCH3、-CH＝CH-N(CH3)-CH3、-O-CH3、-O-CH2-CH3和-CN。最多两个或三个杂原子可以是连续的，举例如-CH2-NH-OCH3和-CH2-O-Si(CH3)3。杂烷基部分可包括一个杂原子(例如，O、N、S、Si或P)。杂烷基部分可包括两个任选不同的杂原子(例如，O、N、S、Si或P)。杂烷基部分可包括三个任选不同的杂原子(例如，O、N、S、Si或P)。杂烷基部分可包括四个任选不同的杂原子(例如，O、N、S、Si或P)。杂烷基部分可包括五个任选不同的杂原子(例如，O、N、S、Si或P)。杂烷基部分可包括最多8个任选不同的杂原子(例如，O、N、S、Si或P)。
类似地，除另有说明外，术语“亚杂烷基”本身或作为另一取代基的一部分意指衍生自杂烷基的二价基，示例如但不限于-CH2-CH2-S-CH2-CH2-和-CH2-S-CH2-CH2-NH-CH2-。对于亚杂烷基，杂原子也可占据任一个或两个链末端(例如，亚烷氧基、亚烷二氧基、亚烷基氨基、亚烷基二氨基等)。更进一步地，对于亚烷基和亚杂烷基连接基团，书写连接基团的化学式的方向并不暗指连接基团的取向。例如，式-C(O)2R′-表示-C(O)2R′-和-R′C(O)2-两者。如上所述，如本文所用的杂烷基包括通过杂原子与分子的其余部分连接的那些基团，如-C(O)R′、-C(O)NR′、-NR′R″、-OR′、-SR′和/或-SO2R′。在列举“杂烷基”、接着列举诸如-NR′R″等具体杂烷基的情况下，将要理解的是，术语杂烷基和-NR′R″并不是多余的或相互排斥的。而是，列举具体的杂烷基以增加清楚度。因此，术语“杂烷基”在本文中不应被解释为排除具体的杂烷基，如-NR′R″等。
除另有说明外，术语“环烷基”和“杂环烷基”本身或与其它术语组合分别意指“烷基”和“杂烷基”的环状形式。环烷基和杂环烷基不是芳族的。另外，对于杂环烷基，杂原子可占据杂环与分子的其余部分连接的位置。在诸多实施方案中，环烷基是螺环状环烷基，其中螺环状环是环烷基环。在诸多实施方案中，环烷基是稠环环烷基，其中稠环是环烷基环。在诸多实施方案中，环烷基是桥环环烷基，其中桥环是环烷基环。在诸多实施方案中，环烷基是单环状的。在诸多实施方案中，环烷基是两个环。在诸多实施方案中，环烷基是三个环。在诸多实施方案中，环烷基是四个环。在诸多实施方案中，环烷基是五个环。在诸多实施方案中，环烷基是多环状的。在诸多实施方案中，杂环烷基是螺环状杂环烷基，其中螺环状环是一个或多个杂环烷基环和任选一个或多个环烷基环。在诸多实施方案中，杂环烷基是稠环杂环烷基，其中稠环是一个或多个杂环烷基环和任选一个或多个环烷基环。在诸多实施方案中，杂环烷基是桥环杂环烷基，其中桥环是一个或多个杂环烷基环和任选一个或多个环烷基环。在诸多实施方案中，螺环状、稠环或桥环杂环烷基的环是杂环状环。在诸多实施方案中，杂环烷基是单环状的。在诸多实施方案中，杂环烷基是两个环。在诸多实施方案中，杂环烷基是三个环。在诸多实施方案中，杂环烷基是四个环。在诸多实施方案中，杂环烷基是五个环。在诸多实施方案中，杂环烷基是多环状的。环烷基的实例包括但不限于环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1-环己烯基、3-环己烯基、环庚基等。杂环烷基的实例包括但不限于1-(1，2，5，6-四氢吡啶基)、1-哌啶基、2-哌啶基、3-哌啶基、4-吗啉基、3-吗啉基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、四氢噻吩-2-基、四氢噻吩-3-基、1-哌嗪基、2-哌嗪基等。“亚环烷基”和“亚杂环烷基”单独或作为另一取代基的一部分意指分别衍生自环烷基和杂环烷基的二价基。在诸多实施方案中，亚环烷基或亚杂环烷基是多环状的。在诸多实施方案中，亚杂环烷基是螺环亚杂环烷基，其中螺环状环是一个或多个杂环烷基环和任选一个或多个环烷基环。
除另有说明外，术语“卤代”或“卤素”本身或作为另一取代基的一部分意指氟、氯、溴或碘原子。另外，诸如“卤代烷基”的术语旨在包括单卤代烷基和多卤代烷基。例如，术语“卤代(C1-C4)烷基”包括但不限于氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、2，2，2-三氟乙基、4-氯丁基、3-溴丙基等。
除另有说明外，术语“酰基”意指-C(O)R，其中R是取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基。
除另有说明外，术语“芳基”意指多不饱和的芳族烃取代基，其可以是单个环或稠合在一起(即，稠环芳基)或共价连接的多个环(优选1至3个环)。稠环芳基是指稠合在一起的多个环，其中稠环中的至少一个是芳基环。术语“杂芳基”是指含有至少一个诸如N、O或S的杂原子的芳基(或环)，其中氮和硫原子任选被氧化，且氮原子任选被季铵化。因此，术语“杂芳基”包括稠环杂芳基(即，稠合在一起的多个环，其中稠环中的至少一个是杂芳族环)。5，6-稠环亚杂芳基是指稠合在一起的两个环，其中一个环具有5个成员，且另一个环具有6个成员，并且其中至少一个环是杂芳基环。同样地，6，6-稠环亚杂芳基是指稠合在一起的两个环，其中一个环具有6个成员，且另一个环具有6个成员，并且其中至少一个环是杂芳基环。并且6，5-稠环亚杂芳基是指稠合在一起的两个环，其中一个环具有6个成员，且另一个环具有5个成员，并且其中至少一个环是杂芳基环。杂芳基可通过碳或杂原子与分子的其余部分连接。芳基和杂芳基的非限制性实例包括苯基、萘基、吡咯基、吡唑基、哒嗪基、三嗪基、嘧啶基、咪唑基、吡嗪基、嘌呤基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、呋喃基、噻吩基、吡啶基、嘧啶基、苯并噻唑基、苯并噁唑基苯并咪唑基、苯并呋喃、异苯并呋喃基、吲哚基、异吲哚基、苯并噻吩基、异喹啉基、喹喔啉基、喹啉基、1-萘基、2-萘基、4-联苯基、1-吡咯基、2-吡咯基、3-吡咯基、3-吡唑基、2-咪唑基、4-咪唑基、吡嗪基、2-噁唑基、4-噁唑基、2-苯基-4-噁唑基、5-噁唑基、3-异噁唑基、4-异噁唑基、5-异噁唑基、2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基、2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-苯并噻唑基、嘌呤基、2-苯并咪唑基、5-吲哚基、1-异喹啉基、5-异喹啉基、2-喹喔啉基、5-喹喔啉基、3-喹啉基和6-喹啉基。以上提到的芳基和杂芳基环体系中的每一者的取代基选自下述可接受的取代基。“亚芳基”和“亚杂芳基”单独或作为另一取代基的一部分分别意指衍生自芳基和杂芳基的二价基。杂芳基取代基与环杂原子氮可以是-O-键合的。
螺环状环是两个或更多个环，其中相邻的环通过单个原子连接。螺环状环内的各个环可以是相同或不同的。螺环状环中的各个环可以是取代或未取代的，并且可以具有与一组螺环状环内的其它各环不同的取代基。螺环状环内各个环的可能的取代基是当不属于螺环状环时的相同环的可能的取代基(例如环烷基或杂环烷基环的取代基)。螺环状环可以是取代或未取代的环烷基、取代或未取代的亚环烷基、取代或未取代的杂环烷基或者取代或未取代的亚杂环烷基，并且螺环状环基团内的各个环可以是紧前面的列表中的任一者，包括具有一种类型的所有环(例如所有的环是取代的亚杂环烷基，其中每个环可以是相同或不同取代的亚杂环烷基)。当涉及螺环状环体系时，杂环螺环状环意指其中至少一个环是杂环状环且其中每个环可以是不同的环的螺环状环。当涉及螺环状环体系时，取代的螺环状环意指至少一个环是取代的，且每个取代基可任选是不同的。
符号
表示化学部分与分子或化学式的其余部分的连接点。
如本文所用的术语“氧代”意指与碳原子双键键合的氧。
术语“亚烷基芳基”作为与亚烷基部分(在本文中也称为亚烷基连接基)共价键合的亚芳基部分。在诸多实施方案中，亚烷基芳基具有式：
亚烷基芳基部分可以在亚烷基部分上(例如被取代基)取代或者在亚芳基连接基上(例如在碳2、3、4或6处被卤素、氧代、-N3、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CI3、-CN、-CHO、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO2CH3-SO3H、-OSO3H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、取代或未取代的C1-C5烷基或者取代或未取代的2至5元杂烷基)取代。在诸多实施方案中，亚烷基芳基是未取代的。
上述术语中的每一者(例如，“烷基”、“杂烷基”、“环烷基”、“杂环烷基”、“芳基”和“杂芳基”)包括所示基的取代和未取代形式两者。下面提供了每种类型基的优选取代基。
烷基和杂烷基(包括通常被称为亚烷基、烯基、亚杂烷基、杂烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、环烯基和杂环烯基的那些基团)的取代基可以是选自但不限于以下多种基团中的一种或多种：-OR′、＝O、＝NR′、＝N-OR′、-NR′R″、-SR′、-卤素、-SiR′R″R″′、-OC(O)R′、-C(O)R′、-CO2R′、-CONR′R″、-OC(O)NR′R″、-NR″C(O)R′、-NR′-C(O)NR″R″′、-NR″C(O)2R′、-NR-C(NR′R″R″′)＝NR″″、-NR-C(NR′R″)＝NR″′、-S(O)R′、-S(O)2R′、-S(O)2NR′R″、-NRSO2R′、-NR′NR″R″′、-ONR′R″、-NR′C(O)NR″NR″′R″″、-CN、-NO2、-NR′SO2R″、-NR′C(O)R″、-NR′C(O)-OR″、-NR′OR″，其数目范围从零至(2m′+1)个，其中m′是这种基中碳原子的总数。R、R′、R″、R″′和R″″各自优选独立地指氢、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基(例如，被1-3个卤素取代的芳基)、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的烷基、烷氧基或硫代烷氧基或芳基烷基。当本文所述的化合物例如包括不止一个R基团时，如每个R′、R″、R″′和R″″基团(当这些基团中的不止一个存在时)一样独立地选择R基团中的每个。当R′和R″与相同的氮原子连接时，它们可以与氮原子结合形成4、5、6或7元环。例如，-NR′R″包括但不限于1-吡咯烷基和4-吗啉基。根据上述取代基的讨论，本领域技术人员将会理解的是，术语“烷基”旨在包括这样的基团，所述基团包括与氢基团以外的基团结合的碳原子，如卤代烷基(例如，-CF3和-CH2CF3)和酰基(例如，-C(O)CH3、-C(O)CF3、-C(O)CH2OCH3等)。
类似于对烷基所描述的取代基，芳基和杂芳基的取代基是多种多样的，并且选自例如：-OR′、-NR′R″、-SR′、-卤素、-SiR′R″R″′、-OC(O)R′、-C(O)R′、-CO2R′、-CONR′R″、-OC(O)NR′R″、-NR″C(O)R′、-NR′-C(O)NR″R″′、-NR″C(O)2R′、-NR-C(NR′R″R″′)＝NR″″、-NR-C(NR′R″)＝NR″′、-S(O)R′、-S(O)2R′、-S(O)2NR′R″、-NRSO2R′、-NR′NR″R″′、-ONR′R″、-NR′C(O)NR″NR″′R″″、-CN、-NO2、-R′、-N3、-CH(Ph)2、氟代(C1-C4)烷氧基和氟代(C1-C4)烷基、-NR′SO2R″、-NR′C(O)R″、-NR′C(O)-OR″、-NR′OR″，数目范围从零至芳族环体系上的开放化合价的总数；并且其中R′、R″、R″′和R″″优选独立地选自氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的杂芳基。当本文所述的化合物例如包括不止一个R基团时，如每个R′、R″、R″′和R″″基团(当这些基团中的不止一个存在时)一样独立地选择R基团中的每个。
可将环(例如环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、亚环烷基、亚杂环烷基、亚芳基或亚杂芳基)的取代基描述为环上而不是环的特定原子上的取代基(通常被称为浮动取代基)。在这种情况下，取代基可与任何环原子连接(服从化学价的规则)，并且在稠环或螺环状环的情况下，被描述为与稠环或螺环状环的一个成员相关的取代基(单个环上的浮动取代基)可以是任何稠环或螺环状环上的取代基(多个环上的浮动取代基)。当取代基与环但不是特定原子连接(浮动取代基)且取代基的下标是大于一的整数时，多个取代基可以在同一个原子、同一个环、不同的原子、不同的稠环、不同的螺环状环上，并且每个取代基可任选是不同的。在环与分子的其余部分的连接点不限于单个原子(浮动取代基)的情况下，连接点可以是环的任何原子，并且在稠环或螺环状环的情况下，在服从化学价的规则的同时可以是任何稠环或螺环状环的任何原子。在环、稠环或螺环状环含有一个或多个环杂原子并且环、稠环或螺环状环显示具有再多一个浮动取代基(包括但不限于与分子的其余部分的连接点)的情况下，浮动取代基可与杂原子键合。在环杂原子显示与具有浮动取代基的结构或化学式中的一个或多个氢结合(例如具有与环原子的两个键和与氢的第三个键的环氮)的情况下，当杂原子与浮动取代基键合时，取代基将被理解为置换氢，同时服从化学价的规则。
两个或更多个取代基可任选连接形成芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基。这类所谓的成环取代基常见但不一定与环状基础结构连接。在一个实施方案中，成环取代基与基础结构的相邻成员连接。例如，两个成环取代基与环状基础结构的相邻成员连接形成稠环结构。在另一实施方案中，成环取代基与基础结构的单个成员连接。例如，两个成环取代基与环状基础结构的单个成员连接形成螺环结构。在又一实施方案中，成环取代基与基础结构的非相邻成员连接。
芳基或杂芳基环的相邻原子上的取代基中的两个可任选形成式-T-C(O)-(CRR′)q-U-的环，其中T和U独立地为-NR-、-O-、-CRR′-或单键，且q是0至3的整数。或者，芳基或杂芳基环的相邻原子上的取代基中的两个可任选被式-A-(CH2)r-B-的取代基置换，其中A和B独立地为-CRR′-、-O-、-NR-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-S(O)2NR′-或单键，且r是1至4的整数。如此形成的新环的单键之一可任选被双键置换。或者，芳基或杂芳基环的相邻原子上的取代基中的两个可任选被式-(CRR′)s-X′-(C″R″R″′)d-的取代基置换，其中s和d独立地为0至3的整数，并且X′是-O-、-NR′、-S-、-S(O)-、-S(O)2-或-S(O)2NR′-。取代基R、R′、R″和R″′优选独立地选自氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的杂芳基。
如本文所用，术语“杂原子”或“环杂原子”旨在包括氧(O)、氮(N)、硫(S)、磷(P)和硅(Si)。
如本文所用的“取代基基团”意指选自以下部分的基团：
(A)氧代、卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCF3、-OCHF2、未取代的烷基、未取代的杂烷基、未取代的环烷基、未取代的杂环烷基、未取代的芳基、未取代的杂芳基，和
(B)被至少一个选自以下的取代基取代的烷基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基：
(i)氧代、卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCF3、-OCHF2、未取代的烷基、未取代的杂烷基、未取代的环烷基、未取代的杂环烷基、未取代的芳基、未取代的杂芳基，和
(ii)被至少一个选自以下的取代基取代的烷基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基：
(a)氧代、卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCF3、-OCHF2、未取代的烷基、未取代的杂烷基、未取代的环烷基、未取代的杂环烷基、未取代的芳基、未取代的杂芳基，和
(b)被至少一个选自以下的取代基取代的烷基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基：氧代、卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCF3、-OCHF2、未取代的烷基、未取代的杂烷基、未取代的环烷基、未取代的杂环烷基、未取代的芳基、未取代的杂芳基。
如本文所用的“大小受限的取代基”或“大小受限的取代基基团”意指选自上文针对“取代基基团”所述的所有取代基的基团，其中每个取代或未取代的烷基是取代或未取代的C1-C20烷基，每个取代或未取代的杂烷基是取代或未取代的2至20元杂烷基，每个取代或未取代的环烷基是取代或未取代的C3-C8环烷基，每个取代或未取代的杂环烷基是取代或未取代的3至8元杂环烷基，每个取代或未取代的芳基是取代或未取代的C6-C10芳基，且每个取代或未取代的杂芳基是取代或未取代的5至10元杂芳基。
如本文所用的“低级取代基”或“低级取代基基团”意指选自上文针对“取代基基团”所述的所有取代基的基团，其中每个取代或未取代的烷基是取代或未取代的C1-C8烷基，每个取代或未取代的杂烷基是取代或未取代的2至8元杂烷基，每个取代或未取代的环烷基是取代或未取代的C3-C7环烷基，每个取代或未取代的杂环烷基是取代或未取代的3至7元杂环烷基，每个取代或未取代的芳基是取代或未取代的C6-C10芳基，且每个取代或未取代的杂芳基是取代或未取代的5至9元杂芳基。
在一些实施方案中，本文的化合物中所述的每个取代的基团被至少一个取代基基团取代。更具体地，在一些实施方案中，本文的化合物中所述的每个取代的烷基、取代的杂烷基、取代的环烷基、取代的杂环烷基、取代的芳基、取代的杂芳基、取代的亚烷基、取代的亚杂烷基、取代的亚环烷基、取代的亚杂环烷基、取代的亚芳基和/或取代的亚杂芳基被至少一个取代基基团取代。在其它实施方案中，至少一个或所有这些基团被至少一个大小受限的取代基基团取代。在其它实施方案中，至少一个或所有这些基团被至少一个低级取代基基团取代。
在本文的化合物的其它实施方案中，每个取代或未取代的烷基可以是取代或未取代的C1-C20烷基，每个取代或未取代的杂烷基是取代或未取代的2至20元杂烷基，每个取代或未取代的环烷基是取代或未取代的C3-C8环烷基，每个取代或未取代的杂环烷基是取代或未取代的3至8元杂环烷基，每个取代或未取代的芳基是取代或未取代的C6-C10芳基，和/或每个取代或未取代的杂芳基是取代或未取代的5至10元杂芳基。在本文的化合物的一些实施方案中，每个取代或未取代的亚烷基是取代或未取代的C1-C20亚烷基，每个取代或未取代的亚杂烷基是取代或未取代的2至20元亚杂烷基，每个取代或未取代的亚环烷基是取代或未取代的C3-C8亚环烷基，每个取代或未取代的亚杂环烷基是取代或未取代的3至8元亚杂环烷基，每个取代或未取代的亚芳基是取代或未取代的C6-C10亚芳基，和/或每个取代或未取代的亚杂芳基是取代或未取代的5至10元亚杂芳基。
在一些实施方案中，每个取代或未取代的烷基是取代或未取代的C1-C8烷基，每个取代或未取代的杂烷基是取代或未取代的2至8元杂烷基，每个取代或未取代的环烷基是取代或未取代的C3-C7环烷基，每个取代或未取代的杂环烷基是取代或未取代的3至7元杂环烷基，每个取代或未取代的芳基是取代或未取代的C6-C10芳基，和/或每个取代或未取代的杂芳基是取代或未取代的5至9元杂芳基。在一些实施方案中，每个取代或未取代的亚烷基是取代或未取代的C1-C8亚烷基，每个取代或未取代的亚杂烷基是取代或未取代的2至8元亚杂烷基，每个取代或未取代的亚环烷基是取代或未取代的C3-C7亚环烷基，每个取代或未取代的亚杂环烷基是取代或未取代的3至7元亚杂环烷基，每个取代或未取代的亚芳基是取代或未取代的C6-C10亚芳基，和/或每个取代或未取代的亚杂芳基是取代或未取代的5至9元亚杂芳基。在一些实施方案中，所述化合物是下面的实施例部分或表格中所列出的化学物质。
本发明的某些化合物拥有不对称碳原子(光学或手性中心)或双键；本发明的范围内涵盖对映体、外消旋体、非对映体、互变异构体、几何异构体、可按照绝对立体化学定义为(R)-或(S)-或者对于氨基酸定义为(D)-或(L)-的立体异构形式以及单独的异构体。本发明的化合物不包括本领域中已知太不稳定而不能合成和/或分离的化合物。本发明旨在包括外消旋和光学纯形式的化合物。可使用手性合成子或手性试剂制备或者采用常规的技术来拆分光学活性的(R)-和(S)-或(D)-和(L)-异构体。当本文所述的化合物含有烯键或其它几何不对称中心时，并且除另有说明外，所述化合物旨在包括E和Z几何异构体两者。
如本文所用，术语“异构体”是指这样的化合物，它们具有相同数目和种类的原子，且因此具有相同的分子量，但在原子的结构排列或构型方面不同。
如本文所用的术语“互变异构体”是指两种或更多种结构异构体中的一种，所述两种或更多种结构异构体平衡存在，并且易于由一种异构形式转化为另一种异构形式。
本领域技术人员显而易见的是，本发明的某些化合物可以互变异构形式存在，化合物的所有这类互变异构形式都在本发明的范围内。
除另有说明外，本文描述的结构还旨在包括所述结构的所有立体化学形式；即，针对每个不对称中心的R和S构型。因此，本发明化合物的单一立体化学异构体以及对映体和非对映体混合物都在本发明的范围内。
除另有说明外，本文描述的结构还旨在包括仅在一个或多个同位素富集原子的存在情况方面不同的化合物。例如，具有本发明结构但不同的是氢被氘或氚置换或者碳被13C-或14C-富集碳置换的化合物在本发明的范围内。
除另有说明外，本文描述的结构还旨在包括仅在一个或多个同位素富集原子的存在情况方面不同的化合物。例如，具有本发明结构但不同的是氢被氘或氚置换或者碳被13C-或14C-富集碳置换的化合物在本发明的范围内。
本发明的化合物还可以在构成这类化合物的原子的一种或多种中含有非天然比例的原子同位素。例如，可以用举例如氚(3H)、碘-125(125I)或碳-14(14C)的放射性同位素对化合物进行放射性标记。本发明的化合物的所有同位素变型无论是否具有放射性均涵盖在本发明的范围内。
应当指出的是，在整个本申请中，以马库什组书写替代方案，例如，含有不止一种可能的氨基酸的每个氨基酸位置。特别预期的是，应单独考虑马库什组的每个成员，从而构成另一个实施方案，并且不要将马库什组解读为单个单元。
“类似物”(Analog/analogue)的使用是按照其在化学和生物学领域内的一般普通含义，并且是指在结构上类似于另一种化合物(即，所谓的“参考”化合物)但组成不同的化学化合物，例如不同在于一个原子被不同元素的原子置换或者在于存在特定的官能团或者是一个官能团被另一个官能团置换或者是参考化合物的一个或多个手性中心的绝对立体化学。因此，类似物是在功能和外观方面但不是在结构或来源方面与参考化合物类似或相当的化合物。
如在本文中所用的术语“一个(种)”(a/an)意指一个(种)或多个(种)。此外，如本文所用的短语“被一[n]个……取代”意指指定的基团可以被任何或所有指出的取代基中的一个或多个取代。例如，在诸如烷基或杂芳基的基团“被未取代的C1-C20烷基或未取代的2至20元杂烷基取代”的情况下，所述基团可含有一个或多个未取代的C1-C20烷基和/或一个或多个未取代的2至20元杂烷基。
此外，在部分被R取代基取代的情况下，所述基团可以被称为“R-取代的”。在部分是R-取代的情况下，所述部分被至少一个R取代基取代，并且每个R取代基任选是不同的。在化学种类的描述(如式(I))中存在特定的R基团的情况下，可使用罗马字母符号来区别每个出现的该特定的R基团。例如，在存在多个R13取代基的情况下，每个R13取代基可以被区别为R13A、R13B、R13C、R13D等，其中R13A、R13B、R13C、R13D等中的每一者是在R13的定义范围内并且任选以不同的方式定义的。
如本文所用的“共价半胱氨酸改性剂部分”是指能够与半胱氨酸氨基酸(例如布鲁顿酪氨酸激酶蛋白(例如，人BTK)的半胱氨酸481)的巯基官能团反应以形成共价键的取代基。因此，共价半胱氨酸改性剂部分通常是亲电子的。
如本文所用的“可检测部分”是指可以与可例如采用本领域中已知的技术进行检测的化合物或生物分子共价或非共价连接的部分。在诸多实施方案中，可检测部分是共价连接的。可检测部分可提供连接的化合物或生物分子的成像。可检测部分可指示两种化合物之间的接触。示例性的可检测部分有荧光团、抗体、反应性染料(reactive dies)、放射标记部分、磁性造影剂和量子点。示例性荧光团包括荧光素、罗丹明、GFP、香豆素、FITC、Alexafluor、Cy3、Cy5、BODIPY和花菁染料。示例性放射性核素包括氟-18、镓-68和铜-64。示例性磁性造影剂包括钆、铁氧化物和铁铂以及锰。
对本发明的化合物的描述受限于本领域技术人员已知的化学键合的原则。因此，在基团可以被许多取代基中的一种或多种取代的情况下，选择这类取代，以便符合化学键合的原则，并得到不是内在不稳定和/或本领域普通技术人员已知在诸如水性、中性和若干已知的生理条件的环境条件下有可能不稳定的化合物。例如，杂环烷基或杂芳基以符合本领域技术人员已知的化学键合的原则的方式经由环杂原子与分子的其余部分连接，从而避免内在不稳定的化合物。
术语“药学上可接受的盐”旨在包括用相对无毒的酸或碱制备的活性化合物的盐，这取决于本文所述的化合物上存在的特定取代基。当本发明的化合物含有相对酸性的官能团时，通过使这类化合物的中性形式与纯的或在合适的惰性溶剂中的足量的所需碱接触可以得到碱加成盐。药学上可接受的碱加成盐的实例包括钠、钾、钙、铵、有机氨基或镁盐或类似的盐。当本发明的化合物含有相对碱性的官能团时，通过使这类化合物的中性形式与纯的或在合适的惰性溶剂中的足量的所需酸接触可以得到酸加成盐。药学上可接受的酸加成盐的实例包括衍生自无机酸的那些，所述无机酸如盐酸、氢溴酸、硝酸、碳酸、一氢碳酸、磷酸、一氢磷酸、二氢磷酸、硫酸、一氢硫酸、氢碘酸或亚磷酸等，以及衍生自相对无毒的有机酸的盐，所述相对无毒的有机酸如乙酸、丙酸、异丁酸、马来酸、丙二酸、苯甲酸、琥珀酸、辛二酸、富马酸、乳酸、扁桃酸、邻苯二甲酸、苯磺酸、对甲苯磺酸、柠檬酸、酒石酸、草酸、甲磺酸等。还包括氨基酸的盐，如精氨酸盐等，以及如葡糖醛酸或半乳糖醛酸等的有机酸的盐(参见例如，Berge等人，“Pharmaceutical Salts”，Journal of Pharmaceutical Science，1977，66，1-19)。本发明的某些具体化合物含有碱性和酸性官能团两者，这允许所述化合物被转化成碱加成盐或酸加成盐。
因此，本发明的化合物可作为盐存在，如与药学上可接受的酸的盐。本发明包括这类盐。这类盐的非限制性实例包括盐酸盐、氢溴酸盐、磷酸盐、硫酸盐、甲磺酸盐、硝酸盐、马来酸盐、乙酸盐、柠檬酸盐、富马酸盐、丙酸盐、酒石酸盐(例如，(+)-酒石酸盐、(-)-酒石酸盐，或其混合物，包括外消旋混合物)、琥珀酸盐、苯甲酸盐和与诸如谷氨酸的氨基酸的盐以及季铵盐(例如碘甲烷、碘乙烷等)。可通过本领域技术人员已知的方法制备这些盐。
优选通过使盐与碱或酸接触并以常规方式分离母体化合物来再生化合物的中性形式。在某些物理性质方面，化合物的母体形式可能不同于各种盐形式，如在极性溶剂中的溶解度方面。
除了盐形式外，本发明还提供呈前药形式的化合物。本文所述的化合物的前药是在生理条件下容易经历化学变化以提供本发明的化合物的那些化合物。在施用后，本文所述的化合物的前药可在体内转化。另外，可在离体环境中通过化学或生物化学方法将前药转化为本发明的化合物，举例如当与合适的酶或化学试剂进行接触时。
本发明的某些化合物可以非溶剂化形式以及溶剂化形式存在，包括水合形式。一般来说，溶剂化形式等同于非溶剂化形式，并且涵盖在本发明的范围内。本发明的某些化合物可以多种结晶或非晶形式存在。一般来说，所有的物理形式对于本发明预期的用途来说都是等同的，并且旨在属于本发明的范围之内。
“药学上可接受的赋形剂”和“药学上可接受的载体”是指有助于对受试者施用活性剂和由受试者吸收活性剂并且可包括在本发明的组合物中而不会对患者造成显著不利的毒理效果的物质。药学上可接受的赋形剂的非限制性实例包括水、NaCl、生理盐水溶液、乳酸林格氏液、生理蔗糖、生理葡萄糖、粘结剂、填充剂、崩解剂、润滑剂、包衣、甜味剂、调味剂、盐溶液(如林格氏溶液)、醇、油、明胶、碳水化合物如乳糖、直链淀粉或淀粉、脂肪酸酯、羟甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷和颜料等。可以将这类制剂灭菌，并且如果需要的话，与不会同本发明的化合物发生有害反应的助剂混合，如润滑剂、防腐剂、稳定剂、润湿剂、乳化剂、用于影响渗透压的盐、缓冲剂、着色剂和/或芳族物质等。本领域技术人员将会认识到，其它药物赋形剂可用于本发明。
术语“制剂”旨在包括活性化合物与包封材料的制剂，所述包封材料作为载体提供胶囊，在胶囊中，含有或不合其它载体的活性组分被载体包围，载体因此与其缔合。类似地，扁囊剂和锭剂也包括在内。片剂、粉剂、胶囊、丸剂、扁囊剂和锭剂可用作适合口服施用的固体剂型。
“布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂”或“BTK化合物”或“BTK抑制剂”是指当与对照相比时降低布鲁顿酪氨酸激酶的活性的化合物(例如本文所述的化合物)，所述对照如不存在所述化合物的情况或者是已知无活性的化合物。
术语“多肽”、“肽”和“蛋白质”在本文中可互换使用，指的是氨基酸残基的聚合物，其中所述聚合物可任选与不是由氨基酸组成的部分缀合。该术语适用于其中一个或多个氨基酸残基是相应天然存在的氨基酸的人工化学模拟物的氨基酸聚合物，以及适用于天然存在的氨基酸聚合物和非天然存在的氨基酸聚合物。
当多肽或细胞是人工的或工程化的或者来源于或含有人工或工程化蛋白质或核酸(例如非天然或不是野生型)时，则其是“重组的”。例如，插入到载体或任何其它异源位置当中(例如重组生物体的基因组中)使得其不与通常如天然存在的一样在多核苷酸侧翼的核苷酸序列相关的多核苷酸是重组多核苷酸。由重组多核苷酸体外或体内表达的蛋白质是重组多肽的实例。同样地，在自然界中不会出现的多核苷酸序列是重组的，例如天然存在的基因的变体。
当蛋白质中的氨基酸残基在蛋白质内占据与给定的残基相同的基本结构位置时，其“对应”于给定的残基。例如，当选定的残基具有与人布鲁顿酪氨酸激酶中的Cys481相同的基本空间或其它结构关系时，选定的蛋白质中的选定残基对应于人布鲁顿酪氨酸激酶的Cys481。在一些实施方案中，在选定的蛋白质与人布鲁顿酪氨酸激酶蛋白进行最大同源性比对的情况下，比对的选定蛋白质中与Cys481对齐的位置被视为对应于Cys481。代替一级序列比对的是，也可以采用三维结构比对，例如，在选定蛋白质的结构与人布鲁顿酪氨酸激酶蛋白进行最大对应性比对并比较总体结构的情况下。在这种情况下，占据与结构模型中的Cys481相同的基本位置的氨基酸被视为对应于Cys481残基。
“接触”的使用是按照其一般普通含义，指的是允许至少两种不同的物质(例如化学化合物，包括生物分子或细胞)变得足够接近以反应、相互作用或物理接触的过程。然而，应当理解的是，所得反应产物可直接由添加的试剂之间的反应产生，或者由来自可在反应混合物中产生的一种或多种添加试剂的中间体产生。
术语“接触”可包括允许两种物质反应、相互作用或物理接触，其中两种物质可以是如本文所述的化合物和蛋白质或酶。在一些实施方案中，接触包括允许本文所述的化合物与涉及信号传导途径的蛋白质或酶相互作用。
如本文所定义，关于蛋白质的术语“激活”(activation/activate/activating等)是指蛋白质由初始无活性或失活状态转化成生物活性衍生物。所述术语涉及激活(activation/activating)、敏化或上调信号转导或酶活性或疾病中蛋白质的量减少。
如本文所定义，关于蛋白质-抑制剂相互作用的术语“抑制”(inhibition/inhibit/inhibiting等)意指相对于在不存在抑制剂的情况下蛋白质的活性或功能而言负面地影响(例如降低)蛋白质的活性或功能。在诸多实施方案中，抑制意指相对于在不存在抑制剂的情况下蛋白质的浓度或水平而言负面地影响(例如降低)蛋白质的浓度或水平。在诸多实施方案中，抑制是指疾病或疾病的症状减轻。在诸多实施方案中，抑制是指特定蛋白质靶标的活性降低。因此，抑制包括至少部分地、部分地或完全地阻断刺激，减少、阻止或延迟激活，或者灭活、脱敏或下调信号转导或酶活性或蛋白质的量。在诸多实施方案中，抑制是指由于直接相互作用(例如抑制剂与靶蛋白结合)而引起靶蛋白的活性降低。在诸多实施方案中，抑制是指由于间接相互作用(例如抑制剂与激活靶蛋白的蛋白质结合，从而阻止靶蛋白激活)而引起靶蛋白的活性降低。“布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂”和“BTK抑制剂”是相对于在不存在抑制剂的情况下布鲁顿酪氨酸激酶的活性或功能而言负面地影响(例如降低)布鲁顿酪氨酸激酶的活性或功能的化合物(例如，其中BTK抑制剂结合BTK)。
术语“布鲁顿酪氨酸激酶”和“BTK”是指具有布鲁顿酪氨酸激酶活性的蛋白质(包括其同源物、同种型和功能片段)。该术语包括维持布鲁顿酪氨酸激酶活性(例如与野生型布鲁顿酪氨酸激酶相比至少30％、40％、50％、60％、70％、80％、90％、95％或100％活性以内)的任何重组或天然存在形式的布鲁顿酪氨酸激酶或其变体。在诸多实施方案中，由BTK基因编码的布鲁顿酪氨酸激酶蛋白具有Entrez 695、UniProt Q06187或RefSeq(蛋白质)NP_000052中所示或对应于Entrez 695、UniProt Q06187或RefSeq(蛋白质)NP_000052的氨基酸序列。在诸多实施方案中，布鲁顿酪氨酸激酶BTK基因具有RefSeq(mRNA)NM_000061中所示的核酸序列。在诸多实施方案中，氨基酸序列或核酸序列是在提交本申请之时已知的序列。在诸多实施方案中，序列对应于GI：4557377。在诸多实施方案中，序列对应于NP_000052.1。在诸多实施方案中，序列对应于NM_000061.2。在诸多实施方案中，序列对应于GI：213385292。在诸多实施方案中，布鲁顿酪氨酸激酶是人布鲁顿酪氨酸激酶，如引起人癌症的布鲁顿酪氨酸激酶。
术语“表达”包括涉及多肽产生的任何步骤，包括但不限于转录、转录后修饰、翻译、翻译后修饰和分泌。可采用检测蛋白质的常规技术(例如，ELISA、Western印迹、流式细胞术、免疫荧光法、免疫组织化学等)检测表达。
术语“疾病”或“病状”是指能够用本文提供的化合物或方法治疗的患者或受试者的生存状态或健康状况。疾病可以是癌症。疾病可以是中风。疾病可以是炎性疾病。在一些进一步的例子中，“癌症”是指人癌症和癌(carcinomas)、肉瘤、腺癌、淋巴瘤、白血病等，包括实体癌和淋巴癌、肾癌、乳腺癌、肺癌、膀胱癌、结肠癌、卵巢癌、前列腺癌、胰腺癌、胃癌、脑癌、头颈癌、皮肤癌、子宫癌、睾丸癌、胶质瘤、食道癌和肝癌，包括肝癌(hepatocarcinoma)、淋巴瘤，包括B-急性成淋巴细胞性淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤(例如，伯基特淋巴瘤、小细胞淋巴瘤和大细胞淋巴瘤)、霍奇金淋巴瘤、白血病(包括AML、ALL和CML)或多发性骨髓瘤。
如本文所用，术语“炎性疾病”是指以异常炎症(例如与诸如未罹患疾病的健康人的对照相比炎症水平增加)为特征的疾病或病状。炎性疾病的实例包括自身免疫性疾病、关节炎、类风湿性关节炎、银屑病性关节炎、青少年特发性关节炎、多发性硬化症、全身性红斑狼疮(SLE)、重症肌无力、青少年发作型糖尿病、1型糖尿病、格林-巴利综合征、桥本氏脑炎、桥本氏甲状腺炎、强直性脊柱炎、银屑病、合格伦综合症、血管炎、肾小球肾炎、自身免疫性甲状腺炎、白塞氏病、克罗恩病、溃疡性结肠炎、大疱性类天疱疮、结节病、鱼鳞病、格雷夫斯眼病、炎性肠病、艾迪生病、白癜风、哮喘、过敏性哮喘、寻常痤疮、乳糜泻、慢性前列腺炎、炎性肠病、盆腔炎性疾病、再灌注损伤、缺血再灌注损伤、中风、结节病、移植排斥、间质性膀胱炎、动脉粥样硬化、硬皮病和特应性皮炎。
如本文所用，术语“癌症”是指见于哺乳动物(例如人)中的所有类型的癌症、肿瘤或恶性肿瘤，包括白血病、癌和肉瘤。可用本文提供的化合物或方法治疗的示例性癌症包括脑癌、神经胶质瘤、成胶质细胞瘤、成神经细胞瘤、前列腺癌、结肠直肠癌、胰腺癌、宫颈癌、胃癌、卵巢癌、肺癌和头部的癌症。可用本文提供的化合物或方法治疗的示例性癌症包括甲状腺癌、内分泌系统癌、脑癌、乳腺癌、子宫颈癌、结肠癌、头颈癌、肝癌、肾癌、肺癌、非小细胞肺癌、黑素瘤、间皮瘤、卵巢癌、肉瘤、胃癌、子宫癌、成神经管细胞瘤、结肠直肠癌、胰腺癌。另外的实例包括霍奇金病、非霍奇金淋巴瘤、多发性骨髓瘤、成神经细胞瘤、神经胶质瘤、多形性成胶质细胞瘤、卵巢癌、横纹肌肉瘤、原发性血小板增多症、原发性巨球蛋白血症、原发性脑肿瘤、癌症、恶性胰岛素瘤、恶性类癌、尿膀胱癌、癌前皮肤病变、睾丸癌、淋巴瘤、甲状腺癌、成神经细胞瘤、食道癌、泌尿生殖道癌、恶性高钙血症、子宫内膜癌、肾上腺皮质癌、内分泌或外分泌胰腺肿瘤、甲状腺髓样癌(medullary thyroid cancer)、甲状腺髓样癌(medullary thyroid carcinoma)、黑素瘤、结肠直肠癌、乳头状甲状腺癌、肝细胞癌或前列腺癌。
术语“白血病”泛指血液形成器官的进行性恶性疾病，并且通常以白细胞及其在血液和骨髓中的前体的扭曲增殖和发育为特征。通常基于以下方面对白血病进行临床分类：(1)疾病的持续时间和特征急性或慢性；(2)涉及的细胞类型；髓样(髓性)、淋巴样(淋巴原性)或单核细胞的；和(3)血液中异常细胞数量的增加或不增加白血病的或白细胞缺乏的(亚白血病的)。可用本文提供的化合物或方法治疗的示例性白血病包括例如急性非淋巴细胞性白血病、慢性淋巴细胞性白血病、急性粒细胞性白血病、慢性粒细胞性白血病、急性早幼粒细胞性白血病、成人T细胞白血病、白细胞缺乏性白血病、非白血病性白血病(aleukocythemic leukemia)、嗜碱细胞性白血病、胚细胞白血病、牛白血病、慢性髓细胞性白血病、皮肤白血病、胚胎性白血病、嗜酸细胞性白血病、格罗斯氏白血病、毛细胞白血病、成血细胞性白血病、血胚细胞性白血病、组织细胞性白血病、干细胞白血病、急性单核细胞白血病、白细胞减少性白血病、淋巴性白血病、成淋巴细胞性白血病、淋巴细胞性白血病、淋巴原性白血病、淋巴样白血病、淋巴肉瘤细胞白血病、肥大细胞白血病、巨核细胞白血病、小成髓细胞性白血病、单核细胞性白血病、成髓细胞性白血病、髓细胞性白血病、髓样粒细胞性白血病、髓单核细胞性白血病、内格利型白血病、浆细胞白血病、多发性骨髓瘤、浆细胞性白血病、早幼粒细胞性白血病、李德尔细胞白血病、希林氏白血病、干细胞白血病、亚白血病性白血病或未分化细胞白血病。
术语“肉瘤”通常是指由像胚胎结缔组织一样的物质构成的肿瘤，并且通常由嵌入纤维状或均质物质中的紧密堆积的细胞组成。可用本文提供的化合物或方法治疗的肉瘤包括软骨肉瘤、纤维肉瘤、淋巴肉瘤、黑素肉瘤、粘液肉瘤、骨肉瘤、艾伯内西氏肉瘤、脂肉瘤、脂肪肉瘤、肺泡样软组织肉瘤、成釉细胞肉瘤、葡萄状肉瘤、绿色肉瘤、绒毛膜瘤、胚胎肉瘤、威尔姆斯瘤肉瘤、子宫内膜肉瘤、间质肉瘤、尤文氏肉瘤、筋膜肉瘤、成纤维细胞肉瘤、巨细胞肉瘤、粒细胞肉瘤、霍奇金氏肉瘤、特发性多发性色素沉着出血性肉瘤、B细胞的成免疫细胞肉瘤、淋巴瘤、T细胞的成免疫细胞肉瘤、杰恩逊氏肉瘤、卡波西氏肉瘤、库普弗细胞肉瘤、血管肉瘤、白血病性肉瘤、恶性间质瘤肉瘤、骨膜外肉瘤、网状细胞肉瘤、劳斯肉瘤、浆液囊性肉瘤、滑膜肉瘤或毛细管扩张性肉瘤。
采用术语“黑素瘤”意指由皮肤及其它器官的黑素细胞系统引起的肿瘤。可用本文提供的化合物或方法治疗的黑素瘤包括例如肢端雀斑样痣黑素瘤、无黑色素性黑素瘤、良性青少年黑素瘤、克劳德曼黑素瘤、S91黑素瘤、哈-帕二氏黑素瘤、青少年黑素瘤、恶性雀斑样痣黑素瘤、恶性黑素瘤、结节性黑素瘤、甲下黑素瘤或浅表扩散性黑素瘤。
术语“癌”是指由上皮细胞构成的恶性新生物，其倾向于浸润周围组织并产生转移。可用本文提供的化合物或方法治疗的示例性癌包括例如甲状腺髓样癌、家族性甲状腺髓样癌、腺泡癌(acinar carcinoma)、腺泡状癌(acinous carcinoma)、腺样囊性癌(adenocystic carcinoma)、腺样囊状癌(adenoid cystic carcinoma)、腺癌、肾上腺皮质癌、肺泡癌、肺泡细胞癌、基底细胞癌、基底上皮细胞癌、基底细胞样癌、基底鳞状细胞癌、细支气管肺泡癌、细支气管癌、支气管癌、脑状癌、胆管细胞癌、绒毛膜癌、胶质性癌(colloidcarcinoma)、粉刺癌、子宫体癌、筛状癌、铠甲状癌、皮肤癌、柱状癌、柱状细胞癌、导管癌、硬癌(carcinoma durum)、胚胎性癌、脑样癌、表皮样癌、腺样上皮细胞癌、外生型癌、溃疡性癌、纤维癌、胶样癌(gelatiniforni carcinoma)、胶状癌(gelatinous carcinoma)、巨大细胞癌、巨细胞癌、腺癌、粒层细胞癌、毛母质癌、血样癌、肝细胞癌、许特耳细胞癌、透明癌、肾上腺样癌、幼稚型胚胎性癌、原位癌、表皮内癌、上皮内癌、克龙派切尔氏癌(Krompecher′scarcinoma)、库尔契茨基细胞癌、大细胞癌、豆状癌(lenticular carcinoma)、豆状癌(carcinoma lenticulare)、脂肪瘤癌、淋巴上皮癌、髓样癌(carcinoma medullare)、髓质癌(medullary carcinoma)、黑素癌、软癌、粘液性癌(mucinous carcinoma)、粘液癌(carcinoma muciparum)、粘液细胞癌、粘液细胞癌、粘液表皮样癌、粘液癌(carcinomamucosum)、粘液癌(mucous carcinoma)、粘液瘤样癌、鼻咽癌、燕麦细胞癌、骨化性癌、骨样癌、乳头状癌、门静脉周癌、浸润前期癌、棘细胞癌、软糊状癌、肾脏的肾细胞癌、储备细胞癌、肉瘤样癌、施奈德癌、硬癌(scirrhous carcinoma)、阴囊癌、印戒细胞癌、单纯癌、小细胞癌、马铃薯状癌(solanoid carcinoma)、球状细胞癌、梭形细胞癌、海绵样癌、鳞状癌、鳞状细胞癌、绳捆癌、血管扩张性癌(carcinoma telangiectaticum)、血管扩张性癌(carcinoma telangiectodes)、移行细胞癌、结节性皮癌(carcinomatuberosum)、结节性皮癌(tuberous carcinoma)、疣状癌或绒毛状癌。
术语“治疗”(treating/treatment)是指在治疗或改善损伤、疾病、病理或病状方面的任何成功标志，包括任何客观或主观参数，如减轻；缓解；症状减轻或者使患者更耐受损伤、病理或病状；恶化或衰退的速度减慢；使恶化的终点不那么令人虚弱不堪；改善患者的身心健康。症状的治疗或改善可基于客观或主观参数；包括身体检查、神经精神病学检查和/或精神病学评价的结果。术语“治疗”及其词形变化可包括预防损伤、病理、病状或疾病。在诸多实施方案中，治疗是预防。在诸多实施方案中，治疗不包括预防。
“患者”或“有需要的受试者”是指罹患或易患可通过施用如本文提供的药物组合物来治疗的疾病或病状的活生物体。非限制性实例包括人、其他哺乳动物、牛、大鼠、小鼠、狗、猴、山羊、绵羊、母牛、鹿及其他非哺乳动物。在一些实施方案中，患者是人。
“有效量”是足以实现所述目标的化合物量(相对于不存在所述化合物的情况)(例如取得其施用效果、治疗疾病、降低酶活性、增加酶活性、减少信号传导途径或减轻疾病或病状的一种或多种症状)。“有效量”的一个实例是足以促成治疗、预防或减轻疾病的症状或多种症状的量，其也可被称为“治疗有效量”。症状或多种症状的“减轻”(以及这一短语的语法等同表述)意指降低(多种)症状的严重程度或频率或者消除(多种)症状。药物的“预防有效量”是当对受试者施用时将具有预期的预防效果的药物量，所述预防效果例如为预防或延迟损伤、疾病、病理或病状的发作(或复发)，或者减小损伤、疾病、病理或病状或其症状发作(或复发)的可能性。通过施用一个剂量不一定会产生完全预防效果，有可能仅在施用一系列剂量后才会产生完全预防效果。因此，可以按一次或多次施用来施用预防有效量。如本文所用的“活性降低量”是指相对于不存在拮抗剂的情况而言降低酶的活性所需的拮抗剂的量。如本文所用的“功能破坏量”是指相对于不存在拮抗剂的情况而言破坏酶或蛋白质的功能所需的拮抗剂的量。确切的量将取决于治疗的目标，并且将可由本领域技术人员采用已知的技术予以确定(参见例如Lieberman，Pharmaceutical Dosage Forms(第1-3卷，1992)；Lloyd，The Art，Science and Technology of Pharmaceutical Compounding(1999)；Pickar，Dosage Calculations(1999)；和Remington：The Science and Practiceof Pharmacy，第20版，2003，Gennaro编，Lippincott，Williams&Wilkins)。
对于本文所述的任何化合物，可由细胞培养测定法初始确定治疗有效量。目标浓度将是如采用本文所述或本领域中已知的方法测量能够实现本文所述的方法的那些活性化合物的浓度。
本领域中公知的是，也可由动物模型确定用于人的治疗有效量。例如，可以配制用于人的剂量以达到已发现在动物中有效的浓度。可如上所述通过监测化合物有效性并向上或向下调节剂量来调节人体剂量。基于上述方法和其它方法调节剂量以在人体中实现最大功效完全在普通技术人员的能力范围之内。
可根据患者的要求和所用化合物的情况改变剂量。在本发明背景下对患者施用的剂量应足以随时间推移在患者中产生有益的治疗反应。剂量的大小也将由不良副作用的存在与否、性质和程度决定。针对特定的情况确定适当的剂量是执业医生的技能范围之内的事情。一般地，以少于化合物的最佳剂量的较小剂量开始治疗。此后，按小的增量增加剂量，直至达到各种情况下的最佳效果。可以个别地调节剂量和时间间隔以提供对所治疗的特定临床适应症有效的施用化合物水平。这将提供与个体疾病状态的严重程度相称的治疗方案。
如本文所用，术语“施用”意指口服施用、作为栓剂施用、局部接触施用、静脉内施用、腹膜内施用、肌肉内施用、病灶内施用、鞘内施用、鼻内施用或皮下施用或者对受试者植入缓释装置(例如，微型渗透泵)。通过与制剂相容的任何途径施用，包括肠胃外和经粘膜(例如，经颊、舌下、经腭、经牙龈、经鼻、经阴道、经直肠或透皮)。肠胃外施用包括例如静脉内、肌肉内、小动脉内、皮内、皮下、腹膜内、心室内和颅内。其它递送方式包括但不限于采用脂质体制剂、静脉内输注、透皮贴剂等。
“共同施用”意指在施用一种或多种另外的疗法的同时、刚好之前或刚好之后施用本文所述的组合物。可以对患者单独施用或共同施用本发明的化合物。共同施用旨在包括单独或组合地同时或依次施用化合物(不止一种化合物)。因此，当需要时，也可将制剂与其它活性物质组合(例如以减少代谢降解)。可将本发明的组合物通过局部途径透皮递送，或者配制为涂药棒、溶液、混悬液、乳液、凝胶、乳膏、油膏、糊剂、胶冻、涂料、粉末和气溶胶。
如本文所用的“细胞”是指进行足以保存或复制其基因组DNA的代谢或其它功能的细胞。可通过本领域中公知的方法鉴定细胞，包括例如完整膜的存在与否、被特定的染料染色、产生子代的能力或者在配子的情况下与第二配子结合以产生存活后代的能力。细胞可包括原核细胞和真核细胞。原核细胞包括但不限于细菌。真核细胞包括但不限于酵母细胞和来源于植物和动物的细胞，例如哺乳动物、昆虫(例如，夜蛾属)和人细胞。当细胞天然不粘连或已经过处理以不粘附于表面(例如通过胰蛋白酶消化)时，它们可以是有用的。
“对照”或“对照实验”的使用是按照其一般普通含义，并且是指这样的实验，其中如在平行实验中那样处理实验的受试者或试剂，不同的是实验的程序、试剂或变量有省略。在一些情况下，对照用作评价实验效果的比较标准。在一些实施方案中，对照是在不存在如本文所述的化合物(包括实施方案和实施例)情况下的蛋白质的活性测量。
术语“调节剂”是指增加或降低靶分子的水平或靶分子的功能或分子的靶标的物理状态的组合物。在一些实施方案中，布鲁顿酪氨酸激酶相关疾病调节剂是降低与布鲁顿酪氨酸激酶相关的疾病(例如癌症、炎性疾病)的一种或多种症状的严重程度的化合物。布鲁顿酪氨酸激酶调节剂是增加或降低布鲁顿酪氨酸激酶的活性或功能或活性水平或功能水平的化合物。
术语“调节”(modulate)的使用是按照其一般普通含义，并且是指改变一种或多种性质的行为。“调节”(modulation)是指改变一种或多种性质的过程。例如，在应用于调节剂对靶蛋白的作用时，调节意指通过增加或降低靶分子的性质或功能或靶分子的量来改变。
在与疾病相关的物质或物质活性或功能的背景下的术语“相关”或“与……相关”(例如蛋白质相关疾病、与布鲁顿酪氨酸激酶活性相关的癌症、布鲁顿酪氨酸激酶相关癌症、布鲁顿酪氨酸激酶相关疾病)意指所述疾病(例如癌症、炎性疾病)是(全部或部分地)由所述物质或物质活性或功能引起的，或者所述疾病的症状是(全部或部分地)由所述物质或物质活性或功能引起的。例如，与布鲁顿酪氨酸激酶活性或功能相关的癌症可能是(完全或部分地)起因于异常布鲁顿酪氨酸激酶功能(例如酶活性、蛋白质-蛋白质相互作用、信号传导途径)的癌症或其中疾病的特定症状是(完全或部分地)由异常布鲁顿酪氨酸激酶活性或功能引起的癌症。如本文所用，被描述为与疾病相关的如果是致病因子的话，则其可能成为治疗所述疾病的靶标。例如，可以用布鲁顿酪氨酸激酶调节剂或布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂治疗与布鲁顿酪氨酸激酶活性或功能相关的癌症或布鲁顿酪氨酸激酶相关癌症，在所述情况中增加的布鲁顿酪氨酸激酶活性或功能(例如信号传导途径活性)引起所述癌症。例如，可以用布鲁顿酪氨酸激酶调节剂或布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂治疗与布鲁顿酪氨酸激酶活性或功能相关的炎性疾病或布鲁顿酪氨酸激酶相关炎性疾病，在所述情况中增加的布鲁顿酪氨酸激酶活性或功能(例如信号传导途径活性)引起所述疾病。
如本文所用的术语“异常”是指与正常不同。当用于描述酶活性或蛋白质功能时，异常是指高于或低于正常对照或正常非患病对照样本的平均值的活性或功能。异常活性可以指导致疾病的活性量，其中使异常活性返回到正常或非疾病相关量(例如通过施用化合物或采用如本文所述的方法)导致疾病或者一种或多种疾病症状减轻。
如本文所用的术语“信号传导途径”是指细胞组分与任选细胞外组分(例如蛋白质、核酸、小分子、离子、脂质)之间的一系列相互作用，其将一种组分的变化传递给一种或多种其它组分，这进而可将变化传递给另外的组分，其任选传播到其它信号传导途径组分。例如，布鲁顿酪氨酸激酶与如本文所述的化合物的结合可降低布鲁顿酪氨酸激酶催化的反应的产物的水平或所述产物的下游衍生物的水平，或者结合可降低布鲁顿酪氨酸激酶或布鲁顿酪氨酸激酶反应产物与下游效应子或信号传导途径组分之间的相互作用，导致细胞生长、增殖或存活的变化。
术语“亲电子化学部分”的使用是按照其一般普通化学含义，并且是指亲电子的单价化学基团。
II.化合物
在一方面提供了具有下式的化合物：
R1独立地为卤素、-CX1 3、-CHX1 2、-CH2X1、-OCX1 3、-OCH2X1、-OCHX1 2、-CN、-SOn1R1D、-SOv1NR1AR1B、-NHC(O)NR1AR1B、-N(O)m1、-NR1AR1B、-C(O)R1C、-C(O)-OR1C、-C(O)NR1AR1B、-OR1D、-NR1ASO2R1D、-NR1AC(O)R1C、-NR1AC(O)OR1C、-NR1AOR1C、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基。两个相邻的R1取代基可任选连接形成取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基。符号z1是0至5的整数。R2独立地为卤素、-CX2 3、-CHX2 2、-CH2X2、-OCX2 3、-OCH2X2、-OCHX2 2、-CN、-SOn2R2D、-SOv2NR2AR2B、-NHC(O)NR2AR2B、-N(O)m2、-NR2AR2B、-C(O)R2C、-C(O)-OR2C、-C(O)NR2AR2B、-OR2D、-NR2ASO2R2D、-NR2AC(O)R2C、-NR2AC(O)OR2C、-NR2AOR2C、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基。两个相邻的R2取代基可任选连接形成取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基。符号z2是0至4的整数。R3是氢或-NH2。符号Y1是N或C(R4)。R4是氢、卤素、-CX4 3、-CHX4 2、-CH2X4、-OCX4 3、-OCH2X4、-OCHX4 2、-CN、-SOn4R4D、-SOv4NR4AR4B、-NHC(O)NR4AR4B、-N(O)m4、-NR4AR4B、-C(O)R4C、-C(O)-OR4C、-C(O)NR4AR4B、-OR4D、-NR4ASO2R4D、-NR4AC(O)R4C、-NR4AC(O)OR4C、-NR4AOR4C、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基。符号Y2是N或C(R5)。R5是氢、卤素、-CX5 3、-CHX5 2、-CH2X5、-OCX5 3、-OCH2X5、-OCHX5 2、-CN、-SOn5R5D、-SOv5NR5AR5B、-NHC(O)NR5AR5B、-N(O)m5、-NR5AR5B、-C(O)R5C、-C(O)-OR5C、-C(O)NR5AR5B、-OR5D、-NR5ASO2R5D、-NR5AC(O)R5C、-NR5AC(O)OR5C、-NR5AOR5C、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基。L1是键、-S(O)2-、-S(O)2-Ph-、-NR6-、-O-、-S-、-C(O)-、-C(O)NR6-、-NR6C(O)-、-NR6C(O)NH-、-NHC(O)NR6-、-C(O)O-、-OC(O)-、取代或未取代的亚烷基、取代或未取代的亚杂烷基、取代或未取代的亚环烷基、取代或未取代的亚杂环烷基、取代或未取代的亚芳基或者取代或未取代的亚杂芳基。R6是氢、卤素、-CX6 3、-CHX6 2、-CH2X6、-OCX6 3、-OCH2X6、-OCHX6 2、-CN、-SOn6R6D、-SOv6NR6AR6B、-NHC(O)NR6AR6B、-N(O)m6、-NR6AR6B、-C(O)R6C、-C(O)-OR6C、-C(O)NR6AR6B、-OR6D、-NR6ASO2R6D、-NR6AC(O)R6C、-NR6AC(O)OR6C、-NR6AOR6C、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基。L2是键、-S(O)2-、-S(O)2-Ph-、-NR7、-O-、-S-、-C(O)-、-C(O)NR7、-NR7C(O)-、-NR7C(O)NH-、-NHC(O)NR7、-C(O)O-、-OC(O)-、取代或未取代的亚烷基、取代或未取代的亚杂烷基、取代或未取代的亚环烷基、取代或未取代的亚杂环烷基、取代或未取代的亚芳基或者取代或未取代的亚杂芳基。R7是氢、卤素、-CX7 3、-CHX7 2、-CH2X7、-OCX7 3、-OCH2X7、-OCHX7 2、-CN、-SOn7R7D、-SOv7NR7AR7B、-NHC(O)NR7AR7B、-N(O)m7、-NR7AR7B、-C(O)R7C、-C(O)-OR7C、-C(O)NR7AR7B、-OR7D、-NR7ASO2R7D、-NR7AC(O)R7C、-NR7AC(O)OR7C、-NR7AOR7C、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基。E是亲电子部分。每个R1A、R1B、R1C、R1D、R2A、R2B、R2C、R2D、R4A、R4B、R4C、R4D、R5A、R5B、R5C、R5D、R6A、R6B、R6C、R6D、R7A、R7B、R7C和R7D独立地为氢、-CX3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX2、-CH2X、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基。与同一氮原子键合的R1A和R1B取代基可任选连接形成取代或未取代的杂环烷基或者取代或未取代的杂芳基。与同一氮原子键合的R2A和R2B取代基可任选连接形成取代或未取代的杂环烷基或者取代或未取代的杂芳基。与同一氮原子键合的R4A和R4B取代基可任选连接形成取代或未取代的杂环烷基或者取代或未取代的杂芳基。与同一氮原子键合的R5A和R5B取代基可任选连接形成取代或未取代的杂环烷基或者取代或未取代的杂芳基。与同一氮原子键合的R6A和R6B取代基可任选连接形成取代或未取代的杂环烷基或者取代或未取代的杂芳基。与同一氮原子键合的R7A和R7B取代基可任选连接形成取代或未取代的杂环烷基或者取代或未取代的杂芳基。每个X、X1、X2、X4、X5、X6和X7独立地为-F、-Cl、-Br或-I。符号n1、n2、n4、n5、n6和n7独立地为0至4的整数。符号m1、m2、m4、m5、m6、m7、v1、v2、v4、v5、v6和v7独立地为1至2的整数。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，R1独立地为卤素、-CX1 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-OCX1 3、-OCHX1 2、-CHX1 2、-CH2X1、取代或未取代的C1-C8烷基或者取代或未取代的2至8元杂烷基；两个相邻的R1取代基可任选连接形成取代或未取代的C3-C8环烷基、取代或未取代的3至8元杂环烷基、取代或未取代的苯基或者取代或未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R1独立地为卤素、-CX1 3、-CN、未取代的C1-C4烷基或未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R1独立地为卤素、-CX1 3、-CN、未取代的甲基、未取代的乙基、未取代的甲氧基或未取代的乙氧基。在诸多实施方案中，R1独立地为未取代的甲基。在诸多实施方案中，R1独立地为未取代的乙基。在诸多实施方案中，R1独立地为未取代的丙基。在诸多实施方案中，R1独立地为未取代的正丙基。在诸多实施方案中，R1独立地为未取代的异丙基。在诸多实施方案中，R1独立地为未取代的丁基。在诸多实施方案中，R1独立地为未取代的正丁基。在诸多实施方案中，R1独立地为未取代的异丁基。在诸多实施方案中，R1独立地为未取代的叔丁基。在诸多实施方案中，R1独立地为未取代的戊基。在诸多实施方案中，R1独立地为未取代的己基。在诸多实施方案中，R1独立地为未取代的庚基。在诸多实施方案中，R1独立地为未取代的辛基。在诸多实施方案中，R1独立地为-F。在诸多实施方案中，R1独立地为-Cl。在诸多实施方案中，R1独立地为-Br。在诸多实施方案中，R1独立地为-I。在诸多实施方案中，R1独立地为未取代的甲氧基。在诸多实施方案中，R1独立地为未取代的乙氧基。在诸多实施方案中，R1独立地为-CF3。在诸多实施方案中，R1独立地为卤素。在诸多实施方案中，R1独立地为-CCl3。
在诸多实施方案中，R1独立地为-CX1 3。在诸多实施方案中，R1独立地为-CHX1 2。在诸多实施方案中，R1独立地为-CH2X1。在诸多实施方案中，R1独立地为-OCX1 3。在诸多实施方案中，R1独立地为-OCH2X1。在诸多实施方案中，R1独立地为-OCHX1 2。在诸多实施方案中，R1独立地为-CN。在诸多实施方案中，R1独立地为-SOn1R1D。在诸多实施方案中，R1独立地为-SOv1NR1AR1B。在诸多实施方案中，R1独立地为-NHC(O)NR1AR1B。在诸多实施方案中，R1独立地为-N(O)m1。在诸多实施方案中，R1独立地为-NR1AR1B。在诸多实施方案中，R1独立地为-C(O)R1C。在诸多实施方案中，R1独立地为-C(O)-OR1C。在诸多实施方案中，R1独立地为-C(O)NR1AR1B。在诸多实施方案中，R1独立地为-OR1D。在诸多实施方案中，R1独立地为-NR1ASO2R1D。在诸多实施方案中，R1独立地为-NR1AC(O)R1C。在诸多实施方案中，R1独立地为-NR1AC(O)OR1C。在诸多实施方案中，R1独立地为-NR1AOR1C。在诸多实施方案中，R1独立地为-OH。在诸多实施方案中，R1独立地为-NH2。在诸多实施方案中，R1独立地为-COOH。在诸多实施方案中，R1独立地为-CONH2。在诸多实施方案中，R1独立地为-NO2。在诸多实施方案中，R1独立地为-SH。
在诸多实施方案中，R1独立地为取代或未取代的烷基。在诸多实施方案中，R1独立地为取代或未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R1独立地为取代或未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R1独立地为取代或未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R1独立地为取代或未取代的芳基。在诸多实施方案中，R1独立地为取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R1独立地为取代的烷基。在诸多实施方案中，R1独立地为取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R1独立地为取代的环烷基。在诸多实施方案中，R1独立地为取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R1独立地为取代的芳基。在诸多实施方案中，R1独立地为取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R1独立地为未取代的烷基。在诸多实施方案中，R1独立地为未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R1独立地为未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R1独立地为未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R1独立地为未取代的芳基。在诸多实施方案中，R1独立地为未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R1独立地为取代或未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R1独立地为取代或未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R1独立地为取代或未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R1独立地为取代或未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R1独立地为取代或未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R1独立地为取代或未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R1独立地为取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R1独立地为取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R1独立地为取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R1独立地为取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R1独立地为取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R1独立地为取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R1独立地为未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R1独立地为未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R1独立地为未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R1独立地为未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R1独立地为未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R1独立地为未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R1独立地为取代或未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R1独立地为取代或未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R1独立地为取代或未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R1独立地为取代或未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R1独立地为取代或未取代的苯基。在诸多实施方案中，R1独立地为取代或未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R1独立地为取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R1独立地为取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R1独立地为取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R1独立地为取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R1独立地为取代的苯基。在诸多实施方案中，R1独立地为取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R1独立地为未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R1独立地为未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R1独立地为未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R1独立地为未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R1独立地为未取代的苯基。在诸多实施方案中，R1独立地为未取代的5至6元杂芳基。
在诸多实施方案中，两个相邻的R1取代基可任选连接形成取代或未取代的环烷基。在诸多实施方案中，两个相邻的R1取代基可任选连接形成取代或未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，两个相邻的R1取代基可任选连接形成取代或未取代的芳基。在诸多实施方案中，两个相邻的R1取代基可任选连接形成取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，两个相邻的R1取代基可任选连接形成取代的环烷基。在诸多实施方案中，两个相邻的R1取代基可任选连接形成取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，两个相邻的R1取代基可任选连接形成取代的芳基。在诸多实施方案中，两个相邻的R1取代基可任选连接形成取代的杂芳基。在诸多实施方案中，两个相邻的R1取代基可任选连接形成未取代的环烷基。在诸多实施方案中，两个相邻的R1取代基可任选连接形成未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，两个相邻的R1取代基可任选连接形成未取代的芳基。在诸多实施方案中，两个相邻的R1取代基可任选连接形成未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，两个相邻的R1取代基可任选连接形成取代或未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，两个相邻的R1取代基可任选连接形成取代或未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，两个相邻的R1取代基可任选连接形成取代或未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，两个相邻的R1取代基可任选连接形成取代或未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，两个相邻的R1取代基可任选连接形成取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，两个相邻的R1取代基可任选连接形成取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，两个相邻的R1取代基可任选连接形成取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，两个相邻的R1取代基可任选连接形成取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，两个相邻的R1取代基可任选连接形成未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，两个相邻的R1取代基可任选连接形成未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，两个相邻的R1取代基可任选连接形成未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，两个相邻的R1取代基可任选连接形成未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，两个相邻的R1取代基可任选连接形成取代或未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，两个相邻的R1取代基可任选连接形成取代或未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，两个相邻的R1取代基可任选连接形成取代或未取代的苯基。在诸多实施方案中，两个相邻的R1取代基可任选连接形成取代或未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，两个相邻的R1取代基可任选连接形成取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，两个相邻的R1取代基可任选连接形成取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，两个相邻的R1取代基可任选连接形成取代的苯基。在诸多实施方案中，两个相邻的R1取代基可任选连接形成取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，两个相邻的R1取代基可任选连接形成未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，两个相邻的R1取代基可任选连接形成未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，两个相邻的R1取代基可任选连接形成未取代的苯基。在诸多实施方案中，两个相邻的R1取代基可任选连接形成未取代的5至6元杂芳基。
在诸多实施方案中，R1A独立地为氢。在诸多实施方案中，R1A独立地为-CX1A 3。在诸多实施方案中，R1A独立地为-CHX1A 2。在诸多实施方案中，R1A独立地为-CH2X1A。在诸多实施方案中，R1A独立地为-CN。在诸多实施方案中，R1A独立地为-COOH。在诸多实施方案中，R1A独立地为-CONH2。在诸多实施方案中，R1A独立地为取代或未取代的烷基。在诸多实施方案中，R1A独立地为取代或未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R1A独立地为取代或未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R1A独立地为取代或未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R1A独立地为取代或未取代的芳基。在诸多实施方案中，R1A独立地为取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R1A独立地为取代的烷基。在诸多实施方案中，R1A独立地为取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R1A独立地为取代的环烷基。在诸多实施方案中，R1A独立地为取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R1A独立地为取代的芳基。在诸多实施方案中，R1A独立地为取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R1A独立地为未取代的烷基。在诸多实施方案中，R1A独立地为未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R1A独立地为未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R1A独立地为未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R1A独立地为未取代的芳基。在诸多实施方案中，R1A独立地为未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R1A独立地为取代或未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R1A独立地为取代或未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R1A独立地为取代或未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R1A独立地为取代或未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R1A独立地为取代或未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R1A独立地为取代或未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R1A独立地为取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R1A独立地为取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R1A独立地为取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R1A独立地为取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R1A独立地为取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R1A独立地为取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R1A独立地为未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R1A独立地为未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R1A独立地为未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R1A独立地为未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R1A独立地为未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R1A独立地为未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R1A独立地为取代或未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R1A独立地为取代或未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R1A独立地为取代或未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R1A独立地为取代或未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R1A独立地为取代或未取代的苯基。在诸多实施方案中，R1A独立地为取代或未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R1A独立地为取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R1A独立地为取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R1A独立地为取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R1A独立地为取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R1A独立地为取代的苯基。在诸多实施方案中，R1A独立地为取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R1A独立地为未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R1A独立地为未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R1A独立地为未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R1A独立地为未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R1A独立地为未取代的苯基。在诸多实施方案中，R1A独立地为未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R1A独立地为未取代的甲基。在诸多实施方案中，R1A独立地为未取代的乙基。在诸多实施方案中，R1A独立地为未取代的丙基。在诸多实施方案中，R1A独立地为未取代的异丙基。在诸多实施方案中，R1A独立地为未取代的叔丁基。
在诸多实施方案中，R1B独立地为氢。在诸多实施方案中，R1B独立地为-CX1B 3。在诸多实施方案中，R1B独立地为-CHX1B 2。在诸多实施方案中，R1B独立地为-CH2X1B。在诸多实施方案中，R1B独立地为-CN。在诸多实施方案中，R1B独立地为-COOH。在诸多实施方案中，R1B独立地为-CONH2。在诸多实施方案中，R1B独立地为取代或未取代的烷基。在诸多实施方案中，R1B独立地为取代或未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R1B独立地为取代或未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R1B独立地为取代或未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R1B独立地为取代或未取代的芳基。在诸多实施方案中，R1B独立地为取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R1B独立地为取代的烷基。在诸多实施方案中，R1B独立地为取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R1B独立地为取代的环烷基。在诸多实施方案中，R1B独立地为取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R1B独立地为取代的芳基。在诸多实施方案中，R1B独立地为取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R1B独立地为未取代的烷基。在诸多实施方案中，R1B独立地为未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R1B独立地为未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R1B独立地为未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R1B独立地为未取代的芳基。在诸多实施方案中，R1B独立地为未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R1B独立地为取代或未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R1B独立地为取代或未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R1B独立地为取代或未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R1B独立地为取代或未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R1B独立地为取代或未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R1B独立地为取代或未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R1B独立地为取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R1B独立地为取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R1B独立地为取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R1B独立地为取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R1B独立地为取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R1B独立地为取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R1B独立地为未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R1B独立地为未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R1B独立地为未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R1B独立地为未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R1B独立地为未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R1B独立地为未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R1B独立地为取代或未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R1B独立地为取代或未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R1B独立地为取代或未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R1B独立地为取代或未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R1B独立地为取代或未取代的苯基。在诸多实施方案中，R1B独立地为取代或未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R1B独立地为取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R1B独立地为取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R1B独立地为取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R1B独立地为取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R1B独立地为取代的苯基。在诸多实施方案中，R1B独立地为取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R1B独立地为未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R1B独立地为未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R1B独立地为未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R1B独立地为未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R1B独立地为未取代的苯基。在诸多实施方案中，R1B独立地为未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R1B独立地为未取代的甲基。在诸多实施方案中，R1B独立地为未取代的乙基。在诸多实施方案中，R1B独立地为未取代的丙基。在诸多实施方案中，R1B独立地为未取代的异丙基。在诸多实施方案中，R1B独立地为未取代的叔丁基。
在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R1A和R1B取代基可连接形成取代或未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R1A和R1B取代基可连接形成取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R1A和R1B取代基可连接形成取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R1A和R1B取代基可连接形成取代的杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R1A和R1B取代基可连接形成未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R1A和R1B取代基可连接形成未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R1A和R1B取代基可连接形成取代或未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R1A和R1B取代基可连接形成取代或未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R1A和R1B取代基可连接形成取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R1A和R1B取代基可连接形成取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R1A和R1B取代基可连接形成未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R1A和R1B取代基可连接形成未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R1A和R1B取代基可连接形成取代或未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R1A和R1B取代基可连接形成取代或未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R1A和R1B取代基可连接形成取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R1A和R1B取代基可连接形成取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R1A和R1B取代基可连接形成未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R1A和R1B取代基可连接形成未取代的5至6元杂芳基。
在诸多实施方案中，R1C独立地为氢。在诸多实施方案中，R1C独立地为-CX1C 3。在诸多实施方案中，R1C独立地为-CHX1C 2。在诸多实施方案中，R1C独立地为-CH2X1C。在诸多实施方案中，R1C独立地为-CN。在诸多实施方案中，R1C独立地为-COOH。在诸多实施方案中，R1C独立地为-CONH2。在诸多实施方案中，R1C独立地为取代或未取代的烷基。在诸多实施方案中，R1C独立地为取代或未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R1C独立地为取代或未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R1C独立地为取代或未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R1C独立地为取代或未取代的芳基。在诸多实施方案中，R1C独立地为取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R1C独立地为取代的烷基。在诸多实施方案中，R1C独立地为取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R1C独立地为取代的环烷基。在诸多实施方案中，R1C独立地为取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R1C独立地为取代的芳基。在诸多实施方案中，R1C独立地为取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R1C独立地为未取代的烷基。在诸多实施方案中，R1C独立地为未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R1C独立地为未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R1C独立地为未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R1C独立地为未取代的芳基。在诸多实施方案中，R1C独立地为未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R1C独立地为取代或未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R1C独立地为取代或未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R1C独立地为取代或未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R1C独立地为取代或未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R1C独立地为取代或未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R1C独立地为取代或未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R1C独立地为取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R1C独立地为取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R1C独立地为取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R1C独立地为取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R1C独立地为取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R1C独立地为取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R1C独立地为未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R1C独立地为未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R1C独立地为未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R1C独立地为未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R1C独立地为未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R1C独立地为未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R1C独立地为取代或未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R1C独立地为取代或未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R1C独立地为取代或未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R1C独立地为取代或未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R1C独立地为取代或未取代的苯基。在诸多实施方案中，R1C独立地为取代或未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R1C独立地为取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R1C独立地为取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R1C独立地为取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R1C独立地为取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R1C独立地为取代的苯基。在诸多实施方案中，R1C独立地为取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R1C独立地为未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R1C独立地为未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R1C独立地为未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R1C独立地为未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R1C独立地为未取代的苯基。在诸多实施方案中，R1C独立地为未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R1C独立地为未取代的甲基。在诸多实施方案中，R1C独立地为未取代的乙基。在诸多实施方案中，R1C独立地为未取代的丙基。在诸多实施方案中，R1C独立地为未取代的异丙基。在诸多实施方案中，R1C独立地为未取代的叔丁基。
在诸多实施方案中，R1D独立地为氢。在诸多实施方案中，R1D独立地为-CX1D 3。在诸多实施方案中，R1D独立地为-CHX1D 2。在诸多实施方案中，R1D独立地为-CH2X1D。在诸多实施方案中，R1D独立地为-CN。在诸多实施方案中，R1D独立地为-COOH。在诸多实施方案中，R1D独立地为-CONH2。在诸多实施方案中，R1D独立地为取代或未取代的烷基。在诸多实施方案中，R1D独立地为取代或未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R1D独立地为取代或未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R1D独立地为取代或未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R1D独立地为取代或未取代的芳基。在诸多实施方案中，R1D独立地为取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R1D独立地为取代的烷基。在诸多实施方案中，R1D独立地为取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R1D独立地为取代的环烷基。在诸多实施方案中，R1D独立地为取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R1D独立地为取代的芳基。在诸多实施方案中，R1D独立地为取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R1D独立地为未取代的烷基。在诸多实施方案中，R1D独立地为未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R1D独立地为未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R1D独立地为未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R1D独立地为未取代的芳基。在诸多实施方案中，R1D独立地为未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R1D独立地为取代或未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R1D独立地为取代或未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R1D独立地为取代或未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R1D独立地为取代或未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R1D独立地为取代或未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R1D独立地为取代或未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R1D独立地为取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R1D独立地为取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R1D独立地为取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R1D独立地为取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R1D独立地为取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R1D独立地为取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R1D独立地为未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R1D独立地为未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R1D独立地为未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R1D独立地为未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R1D独立地为未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R1D独立地为未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R1D独立地为取代或未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R1D独立地为取代或未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R1D独立地为取代或未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R1D独立地为取代或未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R1D独立地为取代或未取代的苯基。在诸多实施方案中，R1D独立地为取代或未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R1D独立地为取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R1D独立地为取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R1D独立地为取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R1D独立地为取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R1D独立地为取代的苯基。在诸多实施方案中，R1D独立地为取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R1D独立地为未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R1D独立地为未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R1D独立地为未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R1D独立地为未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R1D独立地为未取代的苯基。在诸多实施方案中，R1D独立地为未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R1D独立地为未取代的甲基。在诸多实施方案中，R1D独立地为未取代的乙基。在诸多实施方案中，R1D独立地为未取代的丙基。在诸多实施方案中，R1D独立地为未取代的异丙基。在诸多实施方案中，R1D独立地为未取代的叔丁基。
在诸多实施方案中，R1独立地为卤素、-CX1 3、-CHX1 2、-CH2X1、-OCX1 3、-OCH2X1、-OCHX1 2、-CN、-SOn1R1D、-SOv1NR1AR1B、-NHC(O)NR1AR1B、-N(O)m1、-NR1AR1B、-C(O)R1C、-C(O)OR1C、-C(O)NR1AR1B、-OR1D、-NR1ASO2R1D、-NR1AC(O)R1C、-NR1AC(O)OR1C、-NR1AOR1C、R20-取代或未取代的烷基、R20-取代或未取代的杂烷基、R20-取代或未取代的环烷基、R20-取代或未取代的杂环烷基、R20-取代或未取代的芳基或者R20-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R1独立地为卤素、-CX1 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX1 3、-OCHX1 2、R20-取代或未取代的烷基、R20-取代或未取代的杂烷基、R20-取代或未取代的环烷基、R20-取代或未取代的杂环烷基、R20-取代或未取代的芳基或者R20-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R1独立地为卤素、-CX1 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX1 3、-OCHX1 2、R20-取代或未取代的C1-C8烷基、R20-取代或未取代的2至8元杂烷基、R20-取代或未取代的C3-C8环烷基、R20-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R20-取代或未取代的苯基或者R20-取代或未取代的5至6元杂芳基。X1是-F、-Cl、-Br或-I。在诸多实施方案中，R1独立地为氢。在诸多实施方案中，R1独立地为甲基。在诸多实施方案中，R1独立地为乙基。在诸多实施方案中，R1是CX3。在诸多实施方案中，R1是CHX2。在诸多实施方案中，R1是CH2X。在诸多实施方案中，R1是CF3。在诸多实施方案中，R1是CHF2。在诸多实施方案中，R1是CH2F。
在诸多实施方案中，两个相邻的R1取代基可任选连接形成R20-取代或未取代的环烷基、R20-取代或未取代的杂环烷基、R20-取代或未取代的芳基或者R20-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，两个相邻的R1取代基可任选连接形成R20-取代或未取代的C3-C8环烷基、R20-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R20-取代或未取代的苯基或者R20-取代或未取代的5至6元杂芳基。
R20独立地为氧代、卤素、-CX20 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX20 3、-OCHX20 2、R21-取代或未取代的烷基、R21-取代或未取代的杂烷基、R21-取代或未取代的环烷基、R21-取代或未取代的杂环烷基、R21-取代或未取代的芳基或者R21-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R20独立地为氧代、卤素、-CX20 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX20 3、-OCHX20 2、R21-取代或未取代的C1-C8烷基、R21-取代或未取代的2至8元杂烷基、R21-取代或未取代的C3-C8环烷基、R21-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R21-取代或未取代的苯基或者R21-取代或未取代的5至6元杂芳基。X20是-F、-Cl、-Br或-I。
R21独立地为氧代、卤素、-CX21 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX21 3、-OCHX21 2、R22-取代或未取代的烷基、R22-取代或未取代的杂烷基、R22-取代或未取代的环烷基、R22-取代或未取代的杂环烷基、R22-取代或未取代的芳基或者R22-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R21独立地为氧代、卤素、-CX21 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX21 3、-OCHX21 2、R22-取代或未取代的C1-C8烷基、R22-取代或未取代的2至8元杂烷基、R22-取代或未取代的C3-C8环烷基、R22-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R22-取代或未取代的苯基或者R22-取代或未取代的5至6元杂芳基。X21是-F、-Cl、-Br或-I。
在诸多实施方案中，R1A独立地为氢、-CX1A 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX1A 2、-CH2X1A、R20A-取代或未取代的烷基、R20A-取代或未取代的杂烷基、R20A-取代或未取代的环烷基、R20A-取代或未取代的杂环烷基、R20A-取代或未取代的芳基或者R20A-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R1A独立地为氢、-CX1A 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX1A 2、-CH2X1A、R20A-取代或未取代的C1-C8烷基、R20A-取代或未取代的2至8元杂烷基、R20A-取代或未取代的C3-C8环烷基、R20A-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R20A-取代或未取代的苯基或者R20A-取代或未取代的5至6元杂芳基。X1A是-F、-Cl、-Br或-I。在诸多实施方案中，R1A独立地为氢。在诸多实施方案中，R1A独立地为甲基。在诸多实施方案中，R1A独立地为乙基。
在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R1A和R1B取代基可任选连接形成R20A-取代或未取代的杂环烷基或者R20A-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R1A和R1B取代基可任选连接形成R20A-取代或未取代的3至6元杂环烷基或者R20A-取代或未取代的5至6元杂芳基。
R20A独立地为氧代、卤素、-CX20A 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX20A 3、-OCHX20A 2、R21A-取代或未取代的烷基、R21A-取代或未取代的杂烷基、R21A-取代或未取代的环烷基、R21A-取代或未取代的杂环烷基、R21A-取代或未取代的芳基或者R21A-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R20A独立地为氧代、卤素、-CX20A 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX20A 3、-OCHX20A 2、R21A-取代或未取代的C1-C8烷基、R21A-取代或未取代的2至8元杂烷基、R21A-取代或未取代的C3-C8环烷基、R21A-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R21A-取代或未取代的苯基或者R21A-取代或未取代的5至6元杂芳基。X20A是-F、-Cl、-Br或-I。
R21A独立地为氧代、卤素、-CX21A 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX21A 3、-OCHX21A 2、R22A-取代或未取代的烷基、R22A-取代或未取代的杂烷基、R22A-取代或未取代的环烷基、R22A-取代或未取代的杂环烷基、R22A-取代或未取代的芳基或者R22A-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R21A独立地为氧代、卤素、-CX21A 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX21A 3、-OCHX21A 2、R22A-取代或未取代的C1-C8烷基、R22A-取代或未取代的2至8元杂烷基、R22A-取代或未取代的C3-C8环烷基、R22A-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R22A-取代或未取代的苯基或者R22A-取代或未取代的5至6元杂芳基。X21A是-F、-Cl、-Br或-I。
在诸多实施方案中，R1B独立地为氢、-CX1B 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX1B 2、-CH2X1B、R20B-取代或未取代的烷基、R20B-取代或未取代的杂烷基、R20B-取代或未取代的环烷基、R20B-取代或未取代的杂环烷基、R20B-取代或未取代的芳基或者R20B-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R1B独立地为氢、-CX1B 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX1B 2、-CH2X1B、R20B-取代或未取代的C1-C8烷基、R20B-取代或未取代的2至8元杂烷基、R20B-取代或未取代的C3-C8环烷基、R20B-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R20B-取代或未取代的苯基或者R20B-取代或未取代的5至6元杂芳基。X1B是-F、-Cl、-Br或-I。在诸多实施方案中，R1B独立地为氢。在诸多实施方案中，R1B独立地为甲基。在诸多实施方案中，R1B独立地为乙基。
在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R1A和R1B取代基可任选连接形成R20B-取代或未取代的杂环烷基或者R20B-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R1A和R1B取代基可任选连接形成R20B-取代或未取代的3至6元杂环烷基或者R20B-取代或未取代的5至6元杂芳基。
R20B独立地为氧代、卤素、-CX20B 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX20B 3、-OCHX20B 2、R21B-取代或未取代的烷基、R21B-取代或未取代的杂烷基、R21B-取代或未取代的环烷基、R21B-取代或未取代的杂环烷基、R21B-取代或未取代的芳基或者R21B-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R20B独立地为氧代、卤素、-CX20B 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX20B 3、-OCHX20B 2、R21B-取代或未取代的C1-C8烷基、R21B-取代或未取代的2至8元杂烷基、R21B-取代或未取代的C3-C8环烷基、R21B-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R21B-取代或未取代的苯基或者R21B-取代或未取代的5至6元杂芳基。X20B是-F、-Cl、-Br或-I。
R21B独立地为氧代、卤素、-CX21B 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX21B 3、-OCHX21B 2、R22B-取代或未取代的烷基、R22B-取代或未取代的杂烷基、R22B-取代或未取代的环烷基、R22B-取代或未取代的杂环烷基、R22B-取代或未取代的芳基或者R22B-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R21B独立地为氧代、卤素、-CX21B 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX21B 3、-OCHX21B 2、R22B-取代或未取代的C1-C8烷基、R22B-取代或未取代的2至8元杂烷基、R22B-取代或未取代的C3-C8环烷基、R22B-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R22B-取代或未取代的苯基或者R22B-取代或未取代的5至6元杂芳基。X21B是-F、-Cl、-Br或-I。
在诸多实施方案中，R1C独立地为氢、-CX1C 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX1C 2、-CH2X1C、R20C-取代或未取代的烷基、R20C-取代或未取代的杂烷基、R20C-取代或未取代的环烷基、R20C-取代或未取代的杂环烷基、R20C-取代或未取代的芳基或者R20C-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R1C独立地为氢、-CX1C 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX1C 2、-CH2X1C、R20C-取代或未取代的C1-C8烷基、R20C-取代或未取代的2至8元杂烷基、R20C-取代或未取代的C3-C8环烷基、R20C-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R20C-取代或未取代的苯基或者R20C-取代或未取代的5至6元杂芳基。X1C是-F、-Cl、-Br或-I。在诸多实施方案中，R1C独立地为氢。在诸多实施方案中，R1C独立地为甲基。在诸多实施方案中，R1C独立地为乙基。
R20C独立地为氧代、卤素、-CX20C 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX20C 3、-OCHX20C 2、R21C-取代或未取代的烷基、R21C-取代或未取代的杂烷基、R21C-取代或未取代的环烷基、R21C-取代或未取代的杂环烷基、R21C-取代或未取代的芳基或者R21C-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R20C独立地为氧代、卤素、-CX20C 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX20C 3、-OCHX20C 2、R21C-取代或未取代的C1-C8烷基、R21C-取代或未取代的2至8元杂烷基、R21C-取代或未取代的C3-C8环烷基、R21C-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R21C-取代或未取代的苯基或者R21C-取代或未取代的5至6元杂芳基。X20C是-F、-Cl、-Br或-I。
R21C独立地为氧代、卤素、-CX21C 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX21C 3、-OCHX21C 2、R22C-取代或未取代的烷基、R22C-取代或未取代的杂烷基、R22C-取代或未取代的环烷基、R22C-取代或未取代的杂环烷基、R22C-取代或未取代的芳基或者R22C-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R21C独立地为氧代、卤素、-CX21C 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX21C 3、-OCHX21C 2、R22C-取代或未取代的C1-C8烷基、R22C-取代或未取代的2至8元杂烷基、R22C-取代或未取代的C3-C8环烷基、R22C-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R22C-取代或未取代的苯基或者R22C-取代或未取代的5至6元杂芳基。X21C是-F、-Cl、-Br或-I。
在诸多实施方案中，R1D独立地为氢、-CX1D 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX1D 2、-CH2X1D、R20D-取代或未取代的烷基、R20D-取代或未取代的杂烷基、R20D-取代或未取代的环烷基、R20D-取代或未取代的杂环烷基、R20D-取代或未取代的芳基或者R20D-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R1D独立地为氢、-CX1D 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX1D 2、-CH2X1D、R20D-取代或未取代的C1-C8烷基、R20D-取代或未取代的2至8元杂烷基、R20D-取代或未取代的C3-C8环烷基、R20D-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R20D-取代或未取代的苯基或者R20D-取代或未取代的5至6元杂芳基。X1D是-F、-Cl、-Br或-I。在诸多实施方案中，R1D独立地为氢。在诸多实施方案中，R1D独立地为甲基。在诸多实施方案中，R1D独立地为乙基。
R20D独立地为氧代、卤素、-CX20D 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX20D 3、-OCHX20D 2、R21D-取代或未取代的烷基、R21D-取代或未取代的杂烷基、R21D-取代或未取代的环烷基、R21D-取代或未取代的杂环烷基、R21D-取代或未取代的芳基或者R21D-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R20D独立地为氧代、卤素、-CX20D 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-Nv2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX20D 3、-OCHX20D 2、R21D-取代或未取代的C1-C8烷基、R21D-取代或未取代的2至8元杂烷基、R21D-取代或未取代的C3-C8环烷基、R21D-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R21D-取代或未取代的苯基或者R21D-取代或未取代的5至6元杂芳基。X20D是-F、-Cl、-Br或-I。R21D独立地为氧代、卤素、-CX21D 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX21D 3、-OCHX21D 2、R22D-取代或未取代的烷基、R22D-取代或未取代的杂烷基、R22D-取代或未取代的环烷基、R22D-取代或未取代的杂环烷基、R22D-取代或未取代的芳基或者R22D-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R21D独立地为氧代、卤素、-CX21D 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O、)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX21D 3、-OCHX21D 2、R22D-取代或未取代的C1-C8烷基、R22D-取代或未取代的2至8元杂烷基、R22D-取代或未取代的C3-C8环烷基、R22D-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R22D-取代或未取代的苯基或者R22D-取代或未取代的5至6元杂芳基。X21D是-F、-Cl、-Br或-I。
R22、R22A、R22B、R22C和R22D独立地为氢、氧代、卤素、-CCl3、-CBr3、-CF3、-CI3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCCl3、-OCF3、-OCBr3、-OCI3、-OCHCl2、-OCHBr2、-OCHI2、-OCHF2、未取代的烷基、未取代的杂烷基、未取代的环烷基、未取代的杂环烷基、未取代的芳基或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R22、R22A、R22B、R22C和R22D独立地为氧代、卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCF3、-OCHF2、未取代的烷基、未取代的杂烷基、未取代的环烷基、未取代的杂环烷基、未取代的芳基或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R22、R22A、R22B、R22C和R22D独立地为氧代、卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCF3、-OCHF2、未取代的C1-C8烷基、未取代的2至8元杂烷基、未取代的C3-C8环烷基、未取代的3至6元杂环烷基、未取代的苯基或未取代的5至6元杂芳基。
在诸多实施方案中，R1独立地为卤素。在诸多实施方案中，R1独立地为氢。在诸多实施方案中，z1是2且R1独立地为氢或卤素。在诸多实施方案中，z1是2，一个R1独立地为氢，且一个R1是卤素。
在诸多实施方案中，R1独立地为甲基。在诸多实施方案中，R1独立地为C1-C4烷基。在诸多实施方案中，z1是2，一个R1独立地为卤素，且一个R1是未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，z1是2，一个R1独立地为卤素，且一个R1是未取代的C1-C3烷基。在诸多实施方案中，z1是2，一个R1独立地为卤素，且一个R1是未取代的C1-C2烷基。在诸多实施方案中，R1独立地为卤素或未取代的C1-C3烷基。在诸多实施方案中，z1是2，一个R1独立地为卤素，且一个R1是甲基。
在诸多实施方案中，R1独立地为取代或未取代的甲基。在诸多实施方案中，R1独立地为取代或未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R1独立地为卤素或者取代或未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R1独立地为卤素或者取代或未取代的C1-C3烷基。在诸多实施方案中，R1独立地为卤素或者取代或未取代的C1-C2烷基。在诸多实施方案中，R1独立地为卤素或者取代或未取代的甲基。在诸多实施方案中，R1独立地为取代的甲基。在诸多实施方案中，R1独立地为取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，z1是2，一个R1独立地为卤素，且一个R1是取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，z1是2，一个R1独立地为卤素，且一个R1是取代的C1-C3烷基。在诸多实施方案中，z1是2，一个R1独立地为卤素，且一个R1是取代的C1-C2烷基。在诸多实施方案中，z1是2，一个R1独立地为卤素，且一个R1是取代的甲基。在诸多实施方案中，R1独立地为未取代的甲基。在诸多实施方案中，z1是2，一个R1独立地为卤素，且一个R1是未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，z1是2，一个R1独立地为卤素，且一个R1是未取代的C1-C3烷基。在诸多实施方案中，z1是2，一个R1独立地为卤素，且一个R1是未取代的C1-C2烷基。在诸多实施方案中，z1是2，一个R1独立地为卤素，且一个R1是未取代的甲基。
在诸多实施方案中，z1是2，一个R1独立地为取代或未取代的C1-C4烷基，且一个R1是取代或未取代的C3烷基。在诸多实施方案中，z1是2，一个R1独立地为取代或未取代的C1-C3烷基，且一个R1是取代或未取代的C3烷基。在诸多实施方案中，z1是2，一个R1独立地为取代或未取代的C1-C2烷基，且一个R1是取代或未取代的C3烷基。在诸多实施方案中，z1是2，一个R1独立地为取代或未取代的甲基，且一个R1是取代或未取代的C3烷基。在诸多实施方案中，z1是2，一个R1独立地为取代或未取代的甲基，且一个R1是取代或未取代的异丙基。
在诸多实施方案中，z1是2，一个R1独立地为未取代的C1-C4烷基，且一个R1是未取代的C3烷基。在诸多实施方案中，z1是2，一个R1独立地为未取代的C1-C3烷基，且一个R1是未取代的C3烷基。在诸多实施方案中，z1是2，一个R1独立地为未取代的C1-C2烷基，且一个R1是未取代的C3烷基。在诸多实施方案中，z1是2，一个R1独立地为未取代的甲基，且一个R1是未取代的C3烷基。在诸多实施方案中，z1是2，一个R1独立地为未取代的甲基，且一个R1是未取代的异丙基。
在诸多实施方案中，z1是2，一个R1独立地为取代的C1-C4烷基，且一个R1是取代的C3烷基。在诸多实施方案中，z1是2，一个R1独立地为取代的C1-C3烷基，且一个R1是取代的C3烷基。在诸多实施方案中，z1是2，一个R1独立地为取代的C1-C2烷基，且一个R1是取代的C3烷基。在诸多实施方案中，z1是2，一个R1独立地为取代的甲基，且一个R1是取代的C3烷基。在诸多实施方案中，z1是2，一个R1独立地为取代的甲基，且一个R1是取代的异丙基。
在诸多实施方案中，z1是2，一个R1独立地为取代的C1-C4烷基，且一个R1是未取代的C3烷基。在诸多实施方案中，z1是2，一个R1独立地为取代的C1-C3烷基，且一个R1是未取代的C3烷基。在诸多实施方案中，z1是2，一个R1独立地为取代的C1-C2烷基，且一个R1是未取代的C3烷基。在诸多实施方案中，z1是2，一个R1独立地为取代的甲基，且一个R1是未取代的C3烷基。在诸多实施方案中，z1是2，一个R1独立地为取代的甲基，且一个R1是未取代的异丙基。
在诸多实施方案中，z1是2，一个R1独立地为未取代的C1-C4烷基，且一个R1是取代的C3烷基。在诸多实施方案中，z1是2，一个R1独立地为未取代的C1-C3烷基，且一个R1是取代的C3烷基。在诸多实施方案中，z1是2，一个R1独立地为未取代的C1-C2烷基，且一个R1是取代的C3烷基。在诸多实施方案中，z1是2，一个R1独立地为未取代的甲基，且一个R1是取代的C3烷基。在诸多实施方案中，z1是2，一个R1独立地为未取代的甲基，且一个R1是取代的异丙基。
在诸多实施方案中，z1是0。在诸多实施方案中，z1是1。在诸多实施方案中，z1是2。在诸多实施方案中，z1是3。在诸多实施方案中，z1是4。在诸多实施方案中，z1是5。
在诸多实施方案中，R2独立地为卤素、-CX2 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-OCX2 3、-OCHX2 2、-CHX2 2、-CH2X2、取代或未取代的C1-C8烷基或者取代或未取代的2至8元杂烷基；两个相邻的R2取代基可任选连接形成取代或未取代的C3-C8环烷基、取代或未取代的3至8元杂环烷基、取代或未取代的苯基或者取代或未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R2独立地为卤素、-CX2 3、-CN、未取代的C1-C4烷基或未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为卤素、-CX2 3、-CN、未取代的甲基、未取代的乙基、未取代的甲氧基或未取代的乙氧基。在诸多实施方案中，R2独立地为未取代的甲基。在诸多实施方案中，R2独立地为未取代的乙基。在诸多实施方案中，R2独立地为未取代的丙基。在诸多实施方案中，R2独立地为未取代的正丙基。在诸多实施方案中，R2独立地为未取代的异丙基。在诸多实施方案中，R2独立地为未取代的丁基。在诸多实施方案中，R2独立地为未取代的正丁基。在诸多实施方案中，R2独立地为未取代的异丁基。在诸多实施方案中，R2独立地为未取代的叔丁基。在诸多实施方案中，R2独立地为未取代的戊基。在诸多实施方案中，R2独立地为未取代的己基。在诸多实施方案中，R2独立地为未取代的庚基。在诸多实施方案中，R2独立地为未取代的辛基。在诸多实施方案中，R2独立地为-F。在诸多实施方案中，R2独立地为-Cl。在诸多实施方案中，R2独立地为-Br。在诸多实施方案中，R2独立地为-I。在诸多实施方案中，R2独立地为未取代的甲氧基。在诸多实施方案中，R2独立地为未取代的乙氧基。在诸多实施方案中，R2独立地为卤素。在诸多实施方案中，R2独立地为-CF3。在诸多实施方案中，R2独立地为-CCl3。
在诸多实施方案中，R2独立地为卤素、-CX2 3。在诸多实施方案中，R2独立地为-CHX2 2。在诸多实施方案中，R2独立地为-CH2X2。在诸多实施方案中，R2独立地为-OCX2 3。在诸多实施方案中，R2独立地为-OCH2X2。在诸多实施方案中，R2独立地为-OCHX2 2。在诸多实施方案中，R2独立地为-CN。在诸多实施方案中，R2独立地为-SOn2R2D。在诸多实施方案中，R2独立地为-SOv2NR2AR2B。在诸多实施方案中，R2独立地为-NHC(O)NR2AR2B。在诸多实施方案中，R2独立地为-N(O)m2。在诸多实施方案中，R2独立地为-NR2AR2B。在诸多实施方案中，R2独立地为-C(O)R2C。在诸多实施方案中，R2独立地为-C(O)-OR2C。在诸多实施方案中，R2独立地为-C(O)NR2AR2B。在诸多实施方案中，R2独立地为-OR2D。在诸多实施方案中，R2独立地为-NR2ASO2R2D。在诸多实施方案中，R2独立地为-NR2AC(O)R2C。在诸多实施方案中，R2独立地为-NR2AC(O)OR2C。在诸多实施方案中，R2独立地为-NR2AOR2C。在诸多实施方案中，R2独立地为-OH。在诸多实施方案中，R2独立地为-NH2。在诸多实施方案中，R2独立地为-COOH。在诸多实施方案中，R2独立地为-CONH2。在诸多实施方案中，R2独立地为-NO2。在诸多实施方案中，R2独立地为-SH。
在诸多实施方案中，R2独立地为取代或未取代的烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为取代或未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为取代或未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为取代或未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为取代或未取代的芳基。在诸多实施方案中，R2独立地为取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R2独立地为取代的烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为取代的环烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为取代的芳基。在诸多实施方案中，R2独立地为取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R2独立地为未取代的烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为未取代的芳基。在诸多实施方案中，R2独立地为未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R2独立地为取代或未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为取代或未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为取代或未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为取代或未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为取代或未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R2独立地为取代或未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R2独立地为取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R2独立地为取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R2独立地为未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R2独立地为未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R2独立地为取代或未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为取代或未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为取代或未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为取代或未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为取代或未取代的苯基。在诸多实施方案中，R2独立地为取代或未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R2独立地为取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为取代的苯基。在诸多实施方案中，R2独立地为取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R2独立地为未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为未取代的苯基。在诸多实施方案中，R2独立地为未取代的5至6元杂芳基。
在诸多实施方案中，两个相邻的R2取代基可任选连接形成取代或未取代的环烷基。在诸多实施方案中，两个相邻的R2取代基可任选连接形成取代或未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，两个相邻的R2取代基可任选连接形成取代或未取代的芳基。在诸多实施方案中，两个相邻的R2取代基可任选连接形成取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，两个相邻的R2取代基可任选连接形成取代的环烷基。在诸多实施方案中，两个相邻的R2取代基可任选连接形成取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，两个相邻的R2取代基可任选连接形成取代的芳基。在诸多实施方案中，两个相邻的R2取代基可任选连接形成取代的杂芳基。在诸多实施方案中，两个相邻的R2取代基可任选连接形成未取代的环烷基。在诸多实施方案中，两个相邻的R2取代基可任选连接形成未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，两个相邻的R2取代基可任选连接形成未取代的芳基。在诸多实施方案中，两个相邻的R2取代基可任选连接形成未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，两个相邻的R2取代基可任选连接形成取代或未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，两个相邻的R2取代基可任选连接形成取代或未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，两个相邻的R2取代基可任选连接形成取代或未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，两个相邻的R2取代基可任选连接形成取代或未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，两个相邻的R2取代基可任选连接形成取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，两个相邻的R2取代基可任选连接形成取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，两个相邻的R2取代基可任选连接形成取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，两个相邻的R2取代基可任选连接形成取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，两个相邻的R2取代基可任选连接形成未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，两个相邻的R2取代基可任选连接形成未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，两个相邻的R2取代基可任选连接形成未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，两个相邻的R2取代基可任选连接形成未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，两个相邻的R2取代基可任选连接形成取代或未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，两个相邻的R2取代基可任选连接形成取代或未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，两个相邻的R2取代基可任选连接形成取代或未取代的苯基。在诸多实施方案中，两个相邻的R2取代基可任选连接形成取代或未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，两个相邻的R2取代基可任选连接形成取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，两个相邻的R2取代基可任选连接形成取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，两个相邻的R2取代基可任选连接形成取代的苯基。在诸多实施方案中，两个相邻的R2取代基可任选连接形成取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，两个相邻的R2取代基可任选连接形成未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，两个相邻的R2取代基可任选连接形成未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，两个相邻的R2取代基可任选连接形成未取代的苯基。在诸多实施方案中，两个相邻的R2取代基可任选连接形成未取代的5至6元杂芳基。
在诸多实施方案中，R2A独立地为氢。在诸多实施方案中，R2A独立地为-CX2A 3。在诸多实施方案中，R2A独立地为-CHX2A 2。在诸多实施方案中，R2A独立地为-CH2X2A。在诸多实施方案中，R2A独立地为-CN。在诸多实施方案中，R2A独立地为-COOH。在诸多实施方案中，R2A独立地为-CONH2。在诸多实施方案中，R2A独立地为取代或未取代的烷基。在诸多实施方案中，R2A独立地为取代或未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R2A独立地为取代或未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R2A独立地为取代或未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R2A独立地为取代或未取代的芳基。在诸多实施方案中，R2A独立地为取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R2A独立地为取代的烷基。在诸多实施方案中，R2A独立地为取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R2A独立地为取代的环烷基。在诸多实施方案中，R2A独立地为取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R2A独立地为取代的芳基。在诸多实施方案中，R2A独立地为取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R2A独立地为未取代的烷基。在诸多实施方案中，R2A独立地为未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R2A独立地为未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R2A独立地为未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R2A独立地为未取代的芳基。在诸多实施方案中，R2A独立地为未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R2A独立地为取代或未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R2A独立地为取代或未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R2A独立地为取代或未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R2A独立地为取代或未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R2A独立地为取代或未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R2A独立地为取代或未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R2A独立地为取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R2A独立地为取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R2A独立地为取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R2A独立地为取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R2A独立地为取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R2A独立地为取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R2A独立地为未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R2A独立地为未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R2A独立地为未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R2A独立地为未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R2A独立地为未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R2A独立地为未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R2A独立地为取代或未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R2A独立地为取代或未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R2A独立地为取代或未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R2A独立地为取代或未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R2A独立地为取代或未取代的苯基。在诸多实施方案中，R2A独立地为取代或未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R2A独立地为取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R2A独立地为取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R2A独立地为取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R2A独立地为取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R2A独立地为取代的苯基。在诸多实施方案中，R2A独立地为取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R2A独立地为未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R2A独立地为未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R2A独立地为未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R2A独立地为未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R2A独立地为未取代的苯基。在诸多实施方案中，R2A独立地为未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R2A独立地为未取代的甲基。在诸多实施方案中，R2A独立地为未取代的乙基。在诸多实施方案中，R2A独立地为未取代的丙基。在诸多实施方案中，R2A独立地为未取代的异丙基。在诸多实施方案中，R2A独立地为未取代的叔丁基。
在诸多实施方案中，R2B独立地为氢。在诸多实施方案中，R2B独立地为-CX2B 3。在诸多实施方案中，R2B独立地为-CHX2B 2。在诸多实施方案中，R2B独立地为-CH2X2B。在诸多实施方案中，R2B独立地为-CN。在诸多实施方案中，R2B独立地为-COOH。在诸多实施方案中，R2B独立地为-CONH2。在诸多实施方案中，R2B独立地为取代或未取代的烷基。在诸多实施方案中，R2B独立地为取代或未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R2B独立地为取代或未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R2B独立地为取代或未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R2B独立地为取代或未取代的芳基。在诸多实施方案中，R2B独立地为取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R2B独立地为取代的烷基。在诸多实施方案中，R2B独立地为取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R2B独立地为取代的环烷基。在诸多实施方案中，R2B独立地为取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R2B独立地为取代的芳基。在诸多实施方案中，R2B独立地为取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R2B独立地为未取代的烷基。在诸多实施方案中，R2B独立地为未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R2B独立地为未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R2B独立地为未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R2B独立地为未取代的芳基。在诸多实施方案中，R2B独立地为未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R2B独立地为取代或未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R2B独立地为取代或未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R2B独立地为取代或未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R2B独立地为取代或未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R2B独立地为取代或未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R2B独立地为取代或未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R2B独立地为取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R2B独立地为取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R2B独立地为取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R2B独立地为取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R2B独立地为取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R2B独立地为取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R2B独立地为未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R2B独立地为未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R2B独立地为未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R2B独立地为未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R2B独立地为未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R2B独立地为未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R2B独立地为取代或未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R2B独立地为取代或未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R2B独立地为取代或未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R2B独立地为取代或未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R2B独立地为取代或未取代的苯基。在诸多实施方案中，R2B独立地为取代或未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R2B独立地为取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R2B独立地为取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R2B独立地为取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R2B独立地为取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R2B独立地为取代的苯基。在诸多实施方案中，R2B独立地为取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R2B独立地为未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R2B独立地为未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R2B独立地为未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R2B独立地为未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R2B独立地为未取代的苯基。在诸多实施方案中，R2B独立地为未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R2B独立地为未取代的甲基。在诸多实施方案中，R2B独立地为未取代的乙基。在诸多实施方案中，R2B独立地为未取代的丙基。在诸多实施方案中，R2B独立地为未取代的异丙基。在诸多实施方案中，R2B独立地为未取代的叔丁基。
在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R2A和R2B取代基可连接形成取代或未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R2A和R2B取代基可连接形成取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R2A和R2B取代基可连接形成取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R2A和R2B取代基可连接形成取代的杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R2A和R2B取代基可连接形成未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R2A和R2B取代基可连接形成未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R2A和R2B取代基可连接形成取代或未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R2A和R2B取代基可连接形成取代或未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R2A和R2B取代基可连接形成取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R2A和R2B取代基可连接形成取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R2A和R2B取代基可连接形成未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R2A和R2B取代基可连接形成未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R2A和R2B取代基可连接形成取代或未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R2A和R2B取代基可连接形成取代或未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R2A和R2B取代基可连接形成取代的3至6元杂环烷基。
在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R2A和R2B取代基可连接形成取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R2A和R2B取代基可连接形成未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R2A和R2B取代基可连接形成未取代的5至6元杂芳基。
在诸多实施方案中，R2C独立地为氢。在诸多实施方案中，R2C独立地为-CX2C 3。在诸多实施方案中，R2C独立地为-CHX2C 2。在诸多实施方案中，R2C独立地为-CH2X2C。在诸多实施方案中，R2C独立地为-CN。在诸多实施方案中，R2C独立地为-COOH。在诸多实施方案中，R2C独立地为-CONH2。在诸多实施方案中，R2C独立地为取代或未取代的烷基。在诸多实施方案中，R2C独立地为取代或未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R2C独立地为取代或未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R2C独立地为取代或未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R2C独立地为取代或未取代的芳基。在诸多实施方案中，R2C独立地为取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R2C独立地为取代的烷基。在诸多实施方案中，R2C独立地为取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R2C独立地为取代的环烷基。在诸多实施方案中，R2C独立地为取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R2C独立地为取代的芳基。在诸多实施方案中，R2C独立地为取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R2C独立地为未取代的烷基。在诸多实施方案中，R2C独立地为未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R2C独立地为未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R2C独立地为未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R2C独立地为未取代的芳基。在诸多实施方案中，R2C独立地为未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R2C独立地为取代或未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R2C独立地为取代或未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R2C独立地为取代或未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R2C独立地为取代或未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R2C独立地为取代或未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R2C独立地为取代或未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R2C独立地为取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R2C独立地为取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R2C独立地为取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R2C独立地为取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R2C独立地为取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R2C独立地为取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R2C独立地为未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R2C独立地为未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R2C独立地为未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R2C独立地为未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R2C独立地为未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R2C独立地为未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R2C独立地为取代或未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R2C独立地为取代或未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R2C独立地为取代或未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R2C独立地为取代或未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R2C独立地为取代或未取代的苯基。在诸多实施方案中，R2C独立地为取代或未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R2C独立地为取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R2C独立地为取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R2C独立地为取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R2C独立地为取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R2C独立地为取代的苯基。在诸多实施方案中，R2C独立地为取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R2C独立地为未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R2C独立地为未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R2C独立地为未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R2C独立地为未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R2C独立地为未取代的苯基。在诸多实施方案中，R2C独立地为未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R2C独立地为未取代的甲基。在诸多实施方案中，R2C独立地为未取代的乙基。在诸多实施方案中，R2C独立地为未取代的丙基。在诸多实施方案中，R2C独立地为未取代的异丙基。在诸多实施方案中，R2C独立地为未取代的叔丁基。
在诸多实施方案中，R2D独立地为氢。在诸多实施方案中，R2D独立地为-CX2D 3。在诸多实施方案中，R2D独立地为-CHX2D 2。在诸多实施方案中，R2D独立地为-CH2X2D。在诸多实施方案中，R2D独立地为-CN。在诸多实施方案中，R2D独立地为-COOH。在诸多实施方案中，R2D独立地为-CONH2。在诸多实施方案中，R2D独立地为取代或未取代的烷基。在诸多实施方案中，R2D独立地为取代或未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R2D独立地为取代或未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R2D独立地为取代或未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R2D独立地为取代或未取代的芳基。在诸多实施方案中，R2D独立地为取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R2D独立地为取代的烷基。在诸多实施方案中，R2D独立地为取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R2D独立地为取代的环烷基。在诸多实施方案中，R2D独立地为取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R2D独立地为取代的芳基。在诸多实施方案中，R2D独立地为取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R2D独立地为未取代的烷基。在诸多实施方案中，R2D独立地为未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R2D独立地为未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R2D独立地为未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R2D独立地为未取代的芳基。在诸多实施方案中，R2D独立地为未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R2D独立地为取代或未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R2D独立地为取代或未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R2D独立地为取代或未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R2D独立地为取代或未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R2D独立地为取代或未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R2D独立地为取代或未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R2D独立地为取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R2D独立地为取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R2D独立地为取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R2D独立地为取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R2D独立地为取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R2D独立地为取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R2D独立地为未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R2D独立地为未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R2D独立地为未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R2D独立地为未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R2D独立地为未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R2D独立地为未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R2D独立地为取代或未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R2D独立地为取代或未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R2D独立地为取代或未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R2D独立地为取代或未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R2D独立地为取代或未取代的苯基。在诸多实施方案中，R2D独立地为取代或未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R2D独立地为取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R2D独立地为取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R2D独立地为取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R2D独立地为取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R2D独立地为取代的苯基。在诸多实施方案中，R2D独立地为取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R2D独立地为未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R2D独立地为未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R2D独立地为未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R2D独立地为未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R2D独立地为未取代的苯基。在诸多实施方案中，R2D独立地为未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R2D独立地为未取代的甲基。在诸多实施方案中，R2D独立地为未取代的乙基。在诸多实施方案中，R2D独立地为未取代的丙基。在诸多实施方案中，R2D独立地为未取代的异丙基。在诸多实施方案中，R2D独立地为未取代的叔丁基。
在诸多实施方案中，R2独立地为卤素、-CX2 3、-CHX2 2、-CH2X2、-OCX2 3、-OCH2X2、-OCHX2 2、-CN、-SOn2R2D、-SOv2NR2AR2B、-NHC(O)NR2AR2B、-N(O)m2、-NR2AR2B、-C(O)R2C、-C(O)OR2C、-C(O)NR2AR2B、-OR2D、-NR2ASO2R2D、-NR2AC(O)R2C、-NR2AC(O)OR2C、-NR2AOR2C、R23-取代或未取代的烷基、R23-取代或未取代的杂烷基、R23-取代或未取代的环烷基、R23-取代或未取代的杂环烷基、R23-取代或未取代的芳基或者R23-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R2独立地为卤素、-CX2 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX2 3、-OCHX2 2、R23-取代或未取代的烷基、R23-取代或未取代的杂烷基、R23-取代或未取代的环烷基、R23-取代或未取代的杂环烷基、R23-取代或未取代的芳基或者R23-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R2独立地为卤素、-CX2 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX2 3、-OCHX2 2、R23-取代或未取代的C1-C8烷基、R23-取代或未取代的2至8元杂烷基、R23-取代或未取代的C3-C8环烷基、R23-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R23-取代或未取代的苯基或者R23-取代或未取代的5至6元杂芳基。X2是-F、-Cl、-Br或-I。在诸多实施方案中，R2独立地为氢。在诸多实施方案中，R2独立地为甲基。在诸多实施方案中，R2独立地为乙基。
在诸多实施方案中，两个相邻的R2取代基可任选连接形成R23-取代或未取代的环烷基、R23-取代或未取代的杂环烷基、R23-取代或未取代的芳基或者R23-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，两个相邻的R2取代基可任选连接形成R23-取代或未取代的C3-C8环烷基、R23-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R23-取代或未取代的苯基或者R23-取代或未取代的5至6元杂芳基。
R23独立地为氧代、卤素、-CX23 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX23 3、-OCHX23 2、R24-取代或未取代的烷基、R24-取代或未取代的杂烷基、R24-取代或未取代的环烷基、R24-取代或未取代的杂环烷基、R24-取代或未取代的芳基或者R24-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R23独立地为氧代、卤素、-CX23 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX23 3、-OCHX23 2、R24-取代或未取代的C1-C8烷基、R24-取代或未取代的2至8元杂烷基、R24-取代或未取代的C3-C8环烷基、R24-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R24-取代或未取代的苯基或者R24-取代或未取代的5至6元杂芳基。X23是-F、-Cl、-Br或-I。
R24独立地为氧代、卤素、-CX24 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX24 3、-OCHX24 2、R25-取代或未取代的烷基、R25-取代或未取代的杂烷基、R25-取代或未取代的环烷基、R25-取代或未取代的杂环烷基、R25-取代或未取代的芳基或者R25-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R24独立地为氧代、卤素、-CX24 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX24 3、-OCHX24 2、R25-取代或未取代的C1-C8烷基、R25-取代或未取代的2至8元杂烷基、R25-取代或未取代的C3-C8环烷基、R25-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R25-取代或未取代的苯基或者R25-取代或未取代的5至6元杂芳基。X24是-F、-Cl、-Br或-I。
在诸多实施方案中，R2A独立地为氢、-CX2A 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX2A 2、-CH2X2A、R23A-取代或未取代的烷基、R23A-取代或未取代的杂烷基、R23A-取代或未取代的环烷基、R23A-取代或未取代的杂环烷基、R23A-取代或未取代的芳基或者R23A-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R2A独立地为氢、-CX2A 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX2A 2、-CH2X2A、R23A-取代或未取代的C1-C8烷基、R23A-取代或未取代的2至8元杂烷基、R23A-取代或未取代的C3-C8环烷基、R23A-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R23A-取代或未取代的苯基或者R23A-取代或未取代的5至6元杂芳基。X2A是-F、-Cl、-Br或-I。在诸多实施方案中，R2A独立地为氢。在诸多实施方案中，R2A独立地为甲基。在诸多实施方案中，R2A独立地为乙基。
在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R2A和R2B取代基可任选连接形成R23A-取代或未取代的杂环烷基或者R23A-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R2A和R2B取代基可任选连接形成R23A-取代或未取代的3至6元杂环烷基或者R23A-取代或未取代的5至6元杂芳基。
R23A独立地为氧代、卤素、-CX23A 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX23A 3、-OCHX23A 2、R24A-取代或未取代的烷基、R24A-取代或未取代的杂烷基、R24A-取代或未取代的环烷基、R24A-取代或未取代的杂环烷基、R24A-取代或未取代的芳基或者R24A-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R23A独立地为氧代、卤素、-CX23A 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX23A 3、-OCHX23A 2、R24A-取代或未取代的C1-C8烷基、R24A-取代或未取代的2至8元杂烷基、R24A-取代或未取代的C3-C8环烷基、R24A-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R24A-取代或未取代的苯基或者R24A-取代或未取代的5至6元杂芳基。X23A是-F、-Cl、-Br或-I。
R24A独立地为氧代、卤素、-CX24A 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX24A 3、-OCHX24A 2、R25A-取代或未取代的烷基、R25A-取代或未取代的杂烷基、R25A-取代或未取代的环烷基、R25A-取代或未取代的杂环烷基、R25A-取代或未取代的芳基或者R25A-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R24A独立地为氧代、卤素、-CX24A 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX24A 3、-OCHX24A 2、R25A-取代或未取代的C1-C8烷基、R25A-取代或未取代的2至8元杂烷基、R25A-取代或未取代的C3-C8环烷基、R25A-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R25A-取代或未取代的苯基或者R25A-取代或未取代的5至6元杂芳基。X24A是-F、-Cl、-Br或-I。
在诸多实施方案中，R2B独立地为氢、-CX2B 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX2B 2、-CH2X2B、R23B-取代或未取代的烷基、R23B-取代或未取代的杂烷基、R23B-取代或未取代的环烷基、R23B-取代或未取代的杂环烷基、R23B-取代或未取代的芳基或者R23B-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R2B独立地为氢、-CX2B 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX2B 2、-CH2X2B、R23B-取代或未取代的C1-C8烷基、R23B-取代或未取代的2至8元杂烷基、R23B-取代或未取代的C3-C8环烷基、R23B-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R23B-取代或未取代的苯基或者R23B-取代或未取代的5至6元杂芳基。X2B是-F、-Cl、-Br或-I。在诸多实施方案中，R2B独立地为氢。在诸多实施方案中，R2B独立地为甲基。在诸多实施方案中，R2B独立地为乙基。
在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R2A和R2B取代基可任选连接形成R23B-取代或未取代的杂环烷基或者R23B-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R2A和R2B取代基可任选连接形成R23B-取代或未取代的3至6元杂环烷基或者R23B-取代或未取代的5至6元杂芳基。
R23B独立地为氧代、卤素、-CX23B 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX23B 3、-OCHX23B 2、R24B-取代或未取代的烷基、R24B-取代或未取代的杂烷基、R24B-取代或未取代的环烷基、R24B-取代或未取代的杂环烷基、R24B-取代或未取代的芳基或者R24B-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R23B独立地为氧代、卤素、-CX23B 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX23B 3、-OCHX23B 2、R24B-取代或未取代的C1-C8烷基、R24B-取代或未取代的2至8元杂烷基、R24B-取代或未取代的C3-C8环烷基、R24B-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R24B-取代或未取代的苯基或者R24B-取代或未取代的5至6元杂芳基。X23B是-F、-Cl、-Br或-I。
R24B独立地为氧代、卤素、-CX24B 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX24B 3、-OCHX24B 2、R25B-取代或未取代的烷基、R25B-取代或未取代的杂烷基、R25B-取代或未取代的环烷基、R25B-取代或未取代的杂环烷基、R25B-取代或未取代的芳基或者R25B-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R24B独立地为氧代、卤素、-CX24B 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX24B 3、-OCHX24B 2、R25B-取代或未取代的C1-C8烷基、R25B-取代或未取代的2至8元杂烷基、R25B-取代或未取代的C3-C8环烷基、R25B-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R25B-取代或未取代的苯基或者R25B-取代或未取代的5至6元杂芳基。X24B是-F、-Cl、-Br或-I。
在诸多实施方案中，R2C独立地为氢、-CX2C 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX2C 2、-CH2X2C、R23C-取代或未取代的烷基、R23C-取代或未取代的杂烷基、R23C-取代或未取代的环烷基、R23C-取代或未取代的杂环烷基、R23C-取代或未取代的芳基或者R23C-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R2C独立地为氢、-CX2C 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX2C 2、-CH2X2C、R23C-取代或未取代的C1-C8烷基、R23C-取代或未取代的2至8元杂烷基、R23C-取代或未取代的C3-C8环烷基、R23C-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R23C-取代或未取代的苯基或者R23C-取代或未取代的5至6元杂芳基。X2C是-F、-Cl、-Br或-I。在诸多实施方案中，R2C独立地为氢。在诸多实施方案中，R2C独立地为甲基。在诸多实施方案中，R2C独立地为乙基。
R23C独立地为氧代、卤素、-CX23C 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX23C 3、-OCHX23C 2、R24C-取代或未取代的烷基、R24C-取代或未取代的杂烷基、R24C-取代或未取代的环烷基、R24C-取代或未取代的杂环烷基、R24C-取代或未取代的芳基或者R24C-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R23C独立地为氧代、卤素、-CX23C 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX23C 3、-OCHX23C 2、R24C-取代或未取代的C1-C8烷基、R24C-取代或未取代的2至8元杂烷基、R24C-取代或未取代的C3-C8环烷基、R24C-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R24C-取代或未取代的苯基或者R24C-取代或未取代的5至6元杂芳基。X23C是-F、-Cl、-Br或-I。
R24C独立地为氧代、卤素、-CX24C 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX24C 3、-OCHX24C 2、R25C-取代或未取代的烷基、R25C-取代或未取代的杂烷基、R25C-取代或未取代的环烷基、R25C-取代或未取代的杂环烷基、R25C-取代或未取代的芳基或者R25C-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R24C独立地为氧代、卤素、-CX24C 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX24C 3、-OCHX24C 2、R25C-取代或未取代的C1-C8烷基、R25C-取代或未取代的2至8元杂烷基、R25C-取代或未取代的C3-C8环烷基、R25C-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R25C-取代或未取代的苯基或者R25C-取代或未取代的5至6元杂芳基。X24C是-F、-Cl、-Br或-I。
在诸多实施方案中，R2D独立地为氢、-CX2D 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX2D 2、-CH2X2D、R23D-取代或未取代的烷基、R23D-取代或未取代的杂烷基、R23D-取代或未取代的环烷基、R23D-取代或未取代的杂环烷基、R23D-取代或未取代的芳基或者R23D-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R2D独立地为氢、-CX2D 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX2D 2、-CH2X2D、R23D-取代或未取代的C1-C8烷基、R23D-取代或未取代的2至8元杂烷基、R23D-取代或未取代的C3-C8环烷基、R23D-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R23D-取代或未取代的苯基或者R23D-取代或未取代的5至6元杂芳基。X2D是-F、-Cl、-Br或-I。在诸多实施方案中，R2D独立地为氢。在诸多实施方案中，R2D独立地为甲基。在诸多实施方案中，R2D独立地为乙基。
R23D独立地为氧代、卤素、-CX23D 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX23D 3、-OCHX23D 2、R24D-取代或未取代的烷基、R24D-取代或未取代的杂烷基、R24D-取代或未取代的环烷基、R24D-取代或未取代的杂环烷基、R24D-取代或未取代的芳基或者R24D-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R23D独立地为氧代、卤素、-CX23D 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX23D3、-OCHX23D2、R24D-取代或未取代的C1-C8烷基、R24D-取代或未取代的2至8元杂烷基、R24D-取代或未取代的C3-C8环烷基、R24D-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R24D-取代或未取代的苯基或者R24D-取代或未取代的5至6元杂芳基。X23D是-F、-Cl、-Br或-I。
R24D独立地为氧代、卤素、-CX24D 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX24D 3、-OCHX24D 2、R25D-取代或未取代的烷基、R25D-取代或未取代的杂烷基、R25D-取代或未取代的环烷基、R25D-取代或未取代的杂环烷基、R25D-取代或未取代的芳基或者R25D-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R24D独立地为氧代、卤素、-CX24D 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX24D 3、-OCHX24D 2、R25D-取代或未取代的C1-C8烷基、R25D-取代或未取代的2至8元杂烷基、R25D-取代或未取代的C3-C8环烷基、R25D-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R25D-取代或未取代的苯基或者R25D-取代或未取代的5至6元杂芳基。X24D是-F、-Cl、-Br或-I。
R25、R25A、R25B、R25C和R25D独立地为氢、氧代、卤素、-CCl3、-CBr3、-CF3、-CI3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCCl3、-OCF3、-OCBr3、-OCI3、-OCHCl2、-OCHBr2、-OCHI2、-OCHF2、未取代的烷基、未取代的杂烷基、未取代的环烷基、未取代的杂环烷基、未取代的芳基或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R25、R25A、R25B、R25C和R25D独立地为氧代、卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCF3、-OCHF2、未取代的烷基、未取代的杂烷基、未取代的环烷基、未取代的杂环烷基、未取代的芳基或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R25、R25A、R25B、R25C和R25D独立地为氧代、卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCF3、-OCHF2、未取代的C1-C8烷基、未取代的2至8元杂烷基、未取代的C3-C8环烷基、未取代的3至6元杂环烷基、未取代的苯基或未取代的5至6元杂芳基。
在诸多实施方案中，R2独立地为卤素。在诸多实施方案中，R2独立地为氢。在诸多实施方案中，R2独立地为氢或卤素。在诸多实施方案中，R2独立地为甲基。在诸多实施方案中，R2独立地为C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为卤素或C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为卤素或C1-C3烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为卤素或C1-C2烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为卤素或甲基。在诸多实施方案中，R2独立地为取代或未取代的甲基。在诸多实施方案中，R2独立地为取代或未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为卤素或者取代或未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为卤素或者取代或未取代的C1-C3烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为卤素或者取代或未取代的C1-C2烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为卤素或者取代或未取代的甲基。在诸多实施方案中，R2独立地为取代的甲基。在诸多实施方案中，R2独立地为取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为卤素或取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为卤素或取代的C1-C3烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为卤素或取代的C1-C2烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为卤素或取代的甲基。在诸多实施方案中，R2独立地为未取代的甲基。在诸多实施方案中，R2独立地为未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为卤素或未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为卤素或未取代的C1-C3烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为卤素或未取代的C1-C2烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为卤素或未取代的甲基。
在诸多实施方案中，R2独立地为C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为C1-C3烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为C1-C2烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为甲基。在诸多实施方案中，R2独立地为异丙基。在诸多实施方案中，R2独立地为取代或未取代的甲基或者取代或未取代的异丙基。
在诸多实施方案中，R2独立地为取代或未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为取代或未取代的C1-C3烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为取代或未取代的C1-C2烷基。在诸多实施方案中，R2独立地为取代或未取代的甲基。
在诸多实施方案中，z2是0。在诸多实施方案中，z2是1。在诸多实施方案中，z2是2。在诸多实施方案中，z2是3。在诸多实施方案中，z2是4。
在诸多实施方案中，R3是氢。在诸多实施方案中，R3是-NH2。
在诸多实施方案中，符号Y1是N。在诸多实施方案中，符号Y1是C(R4)。
在诸多实施方案中，R4是氢、取代或未取代的C1-C8烷基或者取代或未取代的2至8元杂烷基。
在诸多实施方案中，R4独立地为氢。在诸多实施方案中，R4独立地为卤素。在诸多实施方案中，R4独立地为-CX4 3。在诸多实施方案中，R4独立地为-CHX4 2。在诸多实施方案中，R4独立地为-CH2X4。在诸多实施方案中，R4独立地为-OCX4 3。在诸多实施方案中，R4独立地为-OCH2X4。在诸多实施方案中，R4独立地为-OCHX4 2。在诸多实施方案中，R4独立地为-CN。在诸多实施方案中，R4独立地为-SOn4R4D。在诸多实施方案中，R4独立地为-SOv4NR4AR4B。在诸多实施方案中，R4独立地为-NHC(O)NR4AR4B。在诸多实施方案中，R4独立地为-N(O)m4。在诸多实施方案中，R4独立地为-NR4AR4B。在诸多实施方案中，R4独立地为-C(O)R4C。在诸多实施方案中，R4独立地为-C(O)-OR4C。在诸多实施方案中，R4独立地为-C(O)NR4AR4B。在诸多实施方案中，R4独立地为-OR4D。在诸多实施方案中，R4独立地为-NR4ASO2R4D。在诸多实施方案中，R4独立地为-NR4AC(O)R4C。在诸多实施方案中，R4独立地为-NR4AC(O)OR4C。在诸多实施方案中，R4独立地为-NR4AOR4C。在诸多实施方案中，R4独立地为-OH。在诸多实施方案中，R4独立地为-NH2。在诸多实施方案中，R4独立地为-COOH。在诸多实施方案中，R4独立地为-CONH2。在诸多实施方案中，R4独立地为-NO2。在诸多实施方案中，R4独立地为-SH。
在诸多实施方案中，R4独立地为取代或未取代的烷基。在诸多实施方案中，R4独立地为取代或未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R4独立地为取代或未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R4独立地为取代或未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R4独立地为取代或未取代的芳基。在诸多实施方案中，R4独立地为取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R4独立地为取代的烷基。在诸多实施方案中，R4独立地为取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R4独立地为取代的环烷基。在诸多实施方案中，R4独立地为取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R4独立地为取代的芳基。在诸多实施方案中，R4独立地为取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R4独立地为未取代的烷基。在诸多实施方案中，R4独立地为未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R4独立地为未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R4独立地为未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R4独立地为未取代的芳基。在诸多实施方案中，R4独立地为未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R4独立地为取代或未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R4独立地为取代或未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R4独立地为取代或未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R4独立地为取代或未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R4独立地为取代或未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R4独立地为取代或未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R4独立地为取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R4独立地为取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R4独立地为取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R4独立地为取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R4独立地为取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R4独立地为取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R4独立地为未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R4独立地为未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R4独立地为未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R4独立地为未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R4独立地为未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R4独立地为未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R4独立地为取代或未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R4独立地为取代或未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R4独立地为取代或未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R4独立地为取代或未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R4独立地为取代或未取代的苯基。在诸多实施方案中，R4独立地为取代或未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R4独立地为取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R4独立地为取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R4独立地为取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R4独立地为取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R4独立地为取代的苯基。在诸多实施方案中，R4独立地为取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R4独立地为未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R4独立地为未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R4独立地为未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R4独立地为未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R4独立地为未取代的苯基。在诸多实施方案中，R4独立地为未取代的5至6元杂芳基。
在诸多实施方案中，R4A独立地为氢。在诸多实施方案中，R4A独立地为-CX4A 3。在诸多实施方案中，R4A独立地为-CHX4A 2。在诸多实施方案中，R4A独立地为-CH2X4A。在诸多实施方案中，R4A独立地为-CN。在诸多实施方案中，R4A独立地为-COOH。在诸多实施方案中，R4A独立地为-CONH2。在诸多实施方案中，R4A独立地为取代或未取代的烷基。在诸多实施方案中，R4A独立地为取代或未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R4A独立地为取代或未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R4A独立地为取代或未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R4A独立地为取代或未取代的芳基。在诸多实施方案中，R4A独立地为取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R4A独立地为取代的烷基。在诸多实施方案中，R4A独立地为取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R4A独立地为取代的环烷基。在诸多实施方案中，R4A独立地为取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R4A独立地为取代的芳基。在诸多实施方案中，R4A独立地为取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R4A独立地为未取代的烷基。在诸多实施方案中，R4A独立地为未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R4A独立地为未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R4A独立地为未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R4A独立地为未取代的芳基。在诸多实施方案中，R4A独立地为未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R4A独立地为取代或未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R4A独立地为取代或未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R4A独立地为取代或未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R4A独立地为取代或未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R4A独立地为取代或未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R4A独立地为取代或未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R4A独立地为取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R4A独立地为取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R4A独立地为取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R4A独立地为取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R4A独立地为取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R4A独立地为取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R4A独立地为未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R4A独立地为未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R4A独立地为未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R4A独立地为未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R4A独立地为未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R4A独立地为未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R4A独立地为取代或未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R4A独立地为取代或未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R4A独立地为取代或未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R4A独立地为取代或未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R4A独立地为取代或未取代的苯基。在诸多实施方案中，R4A独立地为取代或未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R4A独立地为取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R4A独立地为取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R4A独立地为取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R4A独立地为取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R4A独立地为取代的苯基。在诸多实施方案中，R4A独立地为取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R4A独立地为未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R4A独立地为未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R4A独立地为未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R4A独立地为未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R4A独立地为未取代的苯基。在诸多实施方案中，R4A独立地为未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R4A独立地为未取代的甲基。在诸多实施方案中，R4A独立地为未取代的乙基。在诸多实施方案中，R4A独立地为未取代的丙基。在诸多实施方案中，R4A独立地为未取代的异丙基。在诸多实施方案中，R4A独立地为未取代的叔丁基。
在诸多实施方案中，R4B独立地为氢。在诸多实施方案中，R4B独立地为-CX4B 3。在诸多实施方案中，R4B独立地为-CHX4B 2。在诸多实施方案中，R4B独立地为-CH2X4B。在诸多实施方案中，R4B独立地为-CN。在诸多实施方案中，R4B独立地为-COOH。在诸多实施方案中，R4B独立地为-CONH2。在诸多实施方案中，R4B独立地为取代或未取代的烷基。在诸多实施方案中，R4B独立地为取代或未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R4B独立地为取代或未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R4B独立地为取代或未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R4B独立地为取代或未取代的芳基。在诸多实施方案中，R4B独立地为取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R4B独立地为取代的烷基。在诸多实施方案中，R4B独立地为取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R4B独立地为取代的环烷基。在诸多实施方案中，R4B独立地为取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R4B独立地为取代的芳基。在诸多实施方案中，R4B独立地为取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R4B独立地为未取代的烷基。在诸多实施方案中，R4B独立地为未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R4B独立地为未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R4B独立地为未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R4B独立地为未取代的芳基。在诸多实施方案中，R4B独立地为未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R4B独立地为取代或未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R4B独立地为取代或未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R4B独立地为取代或未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R4B独立地为取代或未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R4B独立地为取代或未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R4B独立地为取代或未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R4B独立地为取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R4B独立地为取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R4B独立地为取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R4B独立地为取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R4B独立地为取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R4B独立地为取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R4B独立地为未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R4B独立地为未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R4B独立地为未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R4B独立地为未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R4B独立地为未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R4B独立地为未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R4B独立地为取代或未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R4B独立地为取代或未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R4B独立地为取代或未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R4B独立地为取代或未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R4B独立地为取代或未取代的苯基。在诸多实施方案中，R4B独立地为取代或未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R4B独立地为取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R4B独立地为取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R4B独立地为取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R4B独立地为取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R4B独立地为取代的苯基。在诸多实施方案中，R4B独立地为取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R4B独立地为未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R4B独立地为未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R4B独立地为未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R4B独立地为未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R4B独立地为未取代的苯基。在诸多实施方案中，R4B独立地为未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R4B独立地为未取代的甲基。在诸多实施方案中，R4B独立地为未取代的乙基。在诸多实施方案中，R4B独立地为未取代的丙基。在诸多实施方案中，R4B独立地为未取代的异丙基。在诸多实施方案中，R4B独立地为未取代的叔丁基。
在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R4A和R4B取代基可连接形成取代或未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R4A和R4B取代基可连接形成取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R4A和R4B取代基可连接形成取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R4A和R4B取代基可连接形成取代的杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R4A和R4B取代基可连接形成未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R4A和R4B取代基可连接形成未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R4A和R4B取代基可连接形成取代或未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R4A和R4B取代基可连接形成取代或未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R4A和R4B取代基可连接形成取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R4A和R4B取代基可连接形成取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R4A和R4B取代基可连接形成未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R4A和R4B取代基可连接形成未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R4A和R4B取代基可连接形成取代或未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R4A和R4B取代基可连接形成取代或未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R4A和R4B取代基可连接形成取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R4A和R4B取代基可连接形成取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R4A和R4B取代基可连接形成未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R4A和R4B取代基可连接形成未取代的5至6元杂芳基。
在诸多实施方案中，R4C独立地为氢。在诸多实施方案中，R4C独立地为-CX4C 3。在诸多实施方案中，R4C独立地为-CHX4C 2。在诸多实施方案中，R4C独立地为-CH2X4C。在诸多实施方案中，R4C独立地为-CN。在诸多实施方案中，R4C独立地为-COOH。在诸多实施方案中，R4C独立地为-CONH2。在诸多实施方案中，R4C独立地为取代或未取代的烷基。在诸多实施方案中，R4C独立地为取代或未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R4C独立地为取代或未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R4C独立地为取代或未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R4C独立地为取代或未取代的芳基。在诸多实施方案中，R4C独立地为取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R4C独立地为取代的烷基。在诸多实施方案中，R4C独立地为取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R4C独立地为取代的环烷基。在诸多实施方案中，R4C独立地为取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R4C独立地为取代的芳基。在诸多实施方案中，R4C独立地为取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R4C独立地为未取代的烷基。在诸多实施方案中，R4C独立地为未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R4C独立地为未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R4C独立地为未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R4C独立地为未取代的芳基。在诸多实施方案中，R4C独立地为未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R4C独立地为取代或未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R4C独立地为取代或未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R4C独立地为取代或未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R4C独立地为取代或未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R4C独立地为取代或未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R4C独立地为取代或未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R4C独立地为取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R4C独立地为取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R4C独立地为取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R4C独立地为取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R4C独立地为取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R4C独立地为取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R4C独立地为未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R4C独立地为未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R4C独立地为未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R4C独立地为未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R4C独立地为未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R4C独立地为未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R4C独立地为取代或未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R4C独立地为取代或未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R4C独立地为取代或未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R4C独立地为取代或未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R4C独立地为取代或未取代的苯基。在诸多实施方案中，R4C独立地为取代或未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R4C独立地为取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R4C独立地为取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R4C独立地为取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R4C独立地为取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R4C独立地为取代的苯基。在诸多实施方案中，R4C独立地为取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R4C独立地为未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R4C独立地为未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R4C独立地为未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R4C独立地为未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R4C独立地为未取代的苯基。在诸多实施方案中，R4C独立地为未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R4C独立地为未取代的甲基。在诸多实施方案中，R4C独立地为未取代的乙基。在诸多实施方案中，R4C独立地为未取代的丙基。在诸多实施方案中，R4C独立地为未取代的异丙基。在诸多实施方案中，R4C独立地为未取代的叔丁基。
在诸多实施方案中，R4D独立地为氢。在诸多实施方案中，R4D独立地为-CX4D 3。在诸多实施方案中，R4D独立地为-CHX4D 2。在诸多实施方案中，R4D独立地为-CH2X4D。在诸多实施方案中，R4D独立地为-CN。在诸多实施方案中，R4D独立地为-COOH。在诸多实施方案中，R4D独立地为-CONH2。在诸多实施方案中，R4D独立地为取代或未取代的烷基。在诸多实施方案中，R4D独立地为取代或未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R4D独立地为取代或未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R4D独立地为取代或未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R4D独立地为取代或未取代的芳基。在诸多实施方案中，R4D独立地为取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R4D独立地为取代的烷基。在诸多实施方案中，R4D独立地为取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R4D独立地为取代的环烷基。在诸多实施方案中，R4D独立地为取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R4D独立地为取代的芳基。在诸多实施方案中，R4D独立地为取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R4D独立地为未取代的烷基。在诸多实施方案中，R4D独立地为未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R4D独立地为未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R4D独立地为未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R4D独立地为未取代的芳基。在诸多实施方案中，R4D独立地为未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R4D独立地为取代或未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R4D独立地为取代或未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R4D独立地为取代或未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R4D独立地为取代或未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R4D独立地为取代或未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R4D独立地为取代或未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R4D独立地为取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R4D独立地为取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R4D独立地为取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R4D独立地为取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R4D独立地为取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R4D独立地为取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R4D独立地为未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R4D独立地为未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R4D独立地为未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R4D独立地为未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R4D独立地为未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R4D独立地为未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R4D独立地为取代或未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R4D独立地为取代或未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R4D独立地为取代或未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R4D独立地为取代或未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R4D独立地为取代或未取代的苯基。在诸多实施方案中，R4D独立地为取代或未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R4D独立地为取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R4D独立地为取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R4D独立地为取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R4D独立地为取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R4D独立地为取代的苯基。在诸多实施方案中，R4D独立地为取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R4D独立地为未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R4D独立地为未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R4D独立地为未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R4D独立地为未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R4D独立地为未取代的苯基。在诸多实施方案中，R4D独立地为未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R4D独立地为未取代的甲基。在诸多实施方案中，R4D独立地为未取代的乙基。在诸多实施方案中，R4D独立地为未取代的丙基。在诸多实施方案中，R4D独立地为未取代的异丙基。在诸多实施方案中，R4D独立地为未取代的叔丁基。
在诸多实施方案中，R4独立地为氢、卤素、-CX4 3、-CHX4 2、-CH2X4、-OCX4 3、-OCH2X4、-OCHX4 2、-CN、-SOn4R4D、-SOv4NR4AR4B、-NHC(O)NR4AR4B、-N(O)m4、-NR4AR4B、-C(O)R4C、-C(O)OR4C、-C(O)NR4AR4B、-OR4D、-NR4ASO2R4D、-NR4AC(O)R4C、-NR4AC(O)OR4C、-NR4AOR4C、R29-取代或未取代的烷基、R29-取代或未取代的杂烷基、R29-取代或未取代的环烷基、R29-取代或未取代的杂环烷基、R29-取代或未取代的芳基或者R29-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R4独立地为卤素、-CX4 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX4 3、-OCHX4 2、R29-取代或未取代的烷基、R29-取代或未取代的杂烷基、R29-取代或未取代的环烷基、R29-取代或未取代的杂环烷基、R29-取代或未取代的芳基或者R29-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R4独立地为卤素、-CX4 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX4 3、-OCHX4 2、R29-取代或未取代的C1-C8烷基、R29-取代或未取代的2至8元杂烷基、R29-取代或未取代的C3-C8环烷基、R29-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R29-取代或未取代的苯基或者R29-取代或未取代的5至6元杂芳基。X4是-F、-Cl、-Br或-I。在诸多实施方案中，R4独立地为氢。在诸多实施方案中，R4独立地为甲基。在诸多实施方案中，R4独立地为乙基。
R29独立地为氧代、卤素、-CX29 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX29 3、-OCHX29 2、R30-取代或未取代的烷基、R30-取代或未取代的杂烷基、R30-取代或未取代的环烷基、R30-取代或未取代的杂环烷基、R30-取代或未取代的芳基或者R30-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R29独立地为氧代、卤素、-CX29 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX29 3、-OCHX29 2、R30-取代或未取代的C1-C8烷基、R30-取代或未取代的2至8元杂烷基、R30-取代或未取代的C3-C8环烷基、R30-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R30-取代或未取代的苯基或者R30-取代或未取代的5至6元杂芳基。X29是-F、-Cl、-Br或-I。
R30独立地为氧代、卤素、-CX30 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX30 3、-OCHX30 2、R31-取代或未取代的烷基、R31-取代或未取代的杂烷基、R31-取代或未取代的环烷基、R31-取代或未取代的杂环烷基、R31-取代或未取代的芳基或者R31-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R30独立地为氧代、卤素、-CX30 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX30 3、-OCHX30 2、R31-取代或未取代的C1-C8烷基、R31-取代或未取代的2至8元杂烷基、R31-取代或未取代的C3-C8环烷基、R31-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R31-取代或未取代的苯基或者R31-取代或未取代的5至6元杂芳基。X30是-F、-Cl、-Br或-I。
在诸多实施方案中，R4A独立地为氢、-CX4A 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX4A 2、-CH2X4A、R29A-取代或未取代的烷基、R29A-取代或未取代的杂烷基、R29A-取代或未取代的环烷基、R29A-取代或未取代的杂环烷基、R29A-取代或未取代的芳基或者R29A-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R4A独立地为氢、-CX4A 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX4A 2、-CH2X4A、R29A-取代或未取代的C1-C8烷基、R29A-取代或未取代的2至8元杂烷基、R29A-取代或未取代的C3-C8环烷基、R29A-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R29A-取代或未取代的苯基或者R29A-取代或未取代的5至6元杂芳基。X4A是-F、-Cl、-Br或-I。在诸多实施方案中，R4A独立地为氢。在诸多实施方案中，R4A独立地为甲基。在诸多实施方案中，R4A独立地为乙基。
在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R4A和R4B取代基可任选连接形成R29A-取代或未取代的杂环烷基或者R29A-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R4A和R4B取代基可任选连接形成R29A-取代或未取代的3至6元杂环烷基或者R29A-取代或未取代的5至6元杂芳基。
R29A独立地为氧代、卤素、-CX29A 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX29A 3、-OCHX29A 2、R30A-取代或未取代的烷基、R30A-取代或未取代的杂烷基、R30A-取代或未取代的环烷基、R30A-取代或未取代的杂环烷基、R30A-取代或未取代的芳基或者R30A-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R29A独立地为氧代、卤素、-CX29A 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX29A 3、-OCHX29A 2、R30A-取代或未取代的C1-C8烷基、R30A-取代或未取代的2至8元杂烷基、R30A-取代或未取代的C3-C8环烷基、R30A-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R30A-取代或未取代的苯基或者R30A-取代或未取代的5至6元杂芳基。X29A是-F、-Cl、-Br或-I。
R30A独立地为氧代、卤素、-CX30A 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX30A 3、-OCHX30A 2、R31A-取代或未取代的烷基、R31A-取代或未取代的杂烷基、R31A-取代或未取代的环烷基、R31A-取代或未取代的杂环烷基、R31A-取代或未取代的芳基或者R31A-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R30A独立地为氧代、卤素、-CX30A 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX30A 3、-OCHX30A 2、R31A-取代或未取代的C1-C8烷基、R31A-取代或未取代的2至8元杂烷基、R31A-取代或未取代的C3-C8环烷基、R31A-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R31A-取代或未取代的苯基或者R31A-取代或未取代的5至6元杂芳基。X30A是-F、-Cl、-Br或-I。
在诸多实施方案中，R4B独立地为氢、-CX4B 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX4B 2、-CH2X4B、R29B-取代或未取代的烷基、R29B-取代或未取代的杂烷基、R29B-取代或未取代的环烷基、R29B-取代或未取代的杂环烷基、R29B-取代或未取代的芳基或者R29B-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R4B独立地为氢、-CX4B 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX4B 2、-CH2X4B、R29B-取代或未取代的C1-C8烷基、R29B-取代或未取代的2至8元杂烷基、R29B-取代或未取代的C3-C8环烷基、R29B-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R29B-取代或未取代的苯基或者R29B-取代或未取代的5至6元杂芳基。X4B是-F、-Cl、-Br或-I。在诸多实施方案中，R4B独立地为氢。在诸多实施方案中，R4B独立地为甲基。在诸多实施方案中，R4B独立地为乙基。
在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R4A和R4B取代基可任选连接形成R29B-取代或未取代的杂环烷基或者R29B-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R4A和R4B取代基可任选连接形成R29B-取代或未取代的3至6元杂环烷基或者R29B-取代或未取代的5至6元杂芳基。
R29B独立地为氧代、卤素、-CX29B 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX29B 3、-OCHX29B 2、R30B-取代或未取代的烷基、R30B-取代或未取代的杂烷基、R30B-取代或未取代的环烷基、R30B-取代或未取代的杂环烷基、R30B-取代或未取代的芳基或者R30B-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R29B独立地为氧代、卤素、-CX29B 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX29B 3、-OCHX29B 2、R30B-取代或未取代的C1-C8烷基、R30B-取代或未取代的2至8元杂烷基、R30B-取代或未取代的C3-C8环烷基、R30B-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R30B-取代或未取代的苯基或者R30B-取代或未取代的5至6元杂芳基。X29B是-F、-Cl、-Br或-I。
R30B独立地为氧代、卤素、-CX30B 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX30B 3、-OCHX30B 2、R31B-取代或未取代的烷基、R31B-取代或未取代的杂烷基、R31B-取代或未取代的环烷基、R31B-取代或未取代的杂环烷基、R31B-取代或未取代的芳基或者R31B-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R30B独立地为氧代、卤素、-CX30B 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX30B 3、-OCHX30B 2、R31B-取代或未取代的C1-C8烷基、R31B-取代或未取代的2至8元杂烷基、R31B-取代或未取代的C3-C8环烷基、R31B-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R31B-取代或未取代的苯基或者R31B-取代或未取代的5至6元杂芳基。X30B是-F、-Cl、-Br或-I。
在诸多实施方案中，R4c独立地为氢、-CX4C 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX4C 2、-CH2X4C、R29C-取代或未取代的烷基、R29C-取代或未取代的杂烷基、R29C-取代或未取代的环烷基、R29C-取代或未取代的杂环烷基、R29C-取代或未取代的芳基或者R29C-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R4C独立地为氢、-CX4C 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX4C 2、-CH2X4C、R29C-取代或未取代的C1-C8烷基、R29C-取代或未取代的2至8元杂烷基、R29C-取代或未取代的C3-C8环烷基、R29C-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R29C-取代或未取代的苯基或者R29C-取代或未取代的5至6元杂芳基。X4C是-F、-Cl、-Br或-I。在诸多实施方案中，R4C独立地为氢。在诸多实施方案中，R4C独立地为甲基。在诸多实施方案中，R4C独立地为乙基。
R29C独立地为氧代、卤素、-CX29C 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX29C 3、-OCHX29C 2、R30C-取代或未取代的烷基、R30C-取代或未取代的杂烷基、R30C-取代或未取代的环烷基、R30C-取代或未取代的杂环烷基、R30C-取代或未取代的芳基或者R30C-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R29C独立地为氧代、卤素、-CX29C 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX29C 3、-OCHX29C 2、R30C-取代或未取代的C1-C8烷基、R30C-取代或未取代的2至8元杂烷基、R30C-取代或未取代的C3-C8环烷基、R30C-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R30C-取代或未取代的苯基或者R30C-取代或未取代的5至6元杂芳基。X29C是-F、-Cl、-Br或-I。
R30C独立地为氧代、卤素、-CX30C 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX30C 3、-OCHX30C 2、R31C-取代或未取代的烷基、R31C-取代或未取代的杂烷基、R31C-取代或未取代的环烷基、R31C-取代或未取代的杂环烷基、R31C-取代或未取代的芳基或者R31C-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R30C独立地为氧代、卤素、-CX30C 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX30C 3、-OCHX30C 2、R31C-取代或未取代的C1-C8烷基、R31C-取代或未取代的2至8元杂烷基、R31C-取代或未取代的C3-C8环烷基、R31C-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R31C-取代或未取代的苯基或者R31C-取代或未取代的5至6元杂芳基。X30C是-F、-Cl、-Br或-I。
在诸多实施方案中，R4D独立地为氢、-CX4D 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX4D 2、-CH2X4D、R29D-取代或未取代的烷基、R29D-取代或未取代的杂烷基、R29D-取代或未取代的环烷基、R29D-取代或未取代的杂环烷基、R29D-取代或未取代的芳基或者R29D-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R4D独立地为氢、-CX4D 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX4D 2、-CH2X4D、R29D-取代或未取代的C1-C8烷基、R29D-取代或未取代的2至8元杂烷基、R29D-取代或未取代的C3-C8环烷基、R29D-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R29D-取代或未取代的苯基或者R29D-取代或未取代的5至6元杂芳基。X4D是-F、-Cl、-Br或-I。在诸多实施方案中，R4D独立地为氢。在诸多实施方案中，R4D独立地为甲基。在诸多实施方案中，R4D独立地为乙基。
R29D独立地为氧代、卤素、-CX29D 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX29D 3、-OCHX29D 2、R30D-取代或未取代的烷基、R30D-取代或未取代的杂烷基、R30D-取代或未取代的环烷基、R30D-取代或未取代的杂环烷基、R30D-取代或未取代的芳基或者R30D-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R29D独立地为氧代、卤素、-CX29D 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX29D 3、-OCHX29D 2、R30D-取代或未取代的C1-C8烷基、R30D-取代或未取代的2至8元杂烷基、R30D-取代或未取代的C3-C8环烷基、R30D-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R30D-取代或未取代的苯基或者R30D-取代或未取代的5至6元杂芳基。X29D是-F、-Cl、-Br或-I。
R30D独立地为氧代、卤素、-CX30D 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX30D 3、-OCHX30D 2、R31D-取代或未取代的烷基、R31D-取代或未取代的杂烷基、R31D-取代或未取代的环烷基、R31D-取代或未取代的杂环烷基、R31D-取代或未取代的芳基或者R31D-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R30D独立地为氧代、卤素、-CX30D 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-Nv2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX30D 3、-OCHX30D 2、R31D-取代或未取代的C1-C8烷基、R31D-取代或未取代的2至8元杂烷基、R31D-取代或未取代的C3-C8环烷基、R31D-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R31D-取代或未取代的苯基或者R31D-取代或未取代的5至6元杂芳基。X30D是-F、-Cl、-Br或-I。
R31、R31A、R31B、R31C和R31D独立地为氢、氧代、卤素、-CCl3、-CBr3、-CF3、-CI3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCCl3、-OCF3、-OCBr3、-OCI3、-OCHCl2、-OCHBr2、-OCHI2、-OCHF2、未取代的烷基、未取代的杂烷基、未取代的环烷基、未取代的杂环烷基、未取代的芳基或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R31、R31A、R31B、R31C和R31D独立地为氧代、卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCF3、-OCHF2、未取代的烷基、未取代的杂烷基、未取代的环烷基、未取代的杂环烷基、未取代的芳基或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R31、R31A、R31B、R31C和R31D独立地为氧代、卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCF3、-OCHF2、未取代的C1-C8烷基、未取代的2至8元杂烷基、未取代的C3-C8环烷基、未取代的3至6元杂环烷基、未取代的苯基或未取代的5至6元杂芳基。
在诸多实施方案中，符号Y2是N。在诸多实施方案中，符号Y2是C(R5)。
在诸多实施方案中，R5是氢、取代或未取代的C1-C8烷基或者取代或未取代的2至8元杂烷基。
在诸多实施方案中，R5独立地为氢。在诸多实施方案中，R5独立地为卤素。在诸多实施方案中，R5独立地为-CX5 3。在诸多实施方案中，R5独立地为-CHX5 2。在诸多实施方案中，R5独立地为-CH2X5。在诸多实施方案中，R5独立地为-OCX5 3。在诸多实施方案中，R5独立地为-OCH2X5。在诸多实施方案中，R5独立地为-OCHX5 2。在诸多实施方案中，R5独立地为-CN。在诸多实施方案中，R5独立地为-SOn5R5D。在诸多实施方案中，R5独立地为-SOv5NR5AR5B。在诸多实施方案中，R5独立地为-NHC(O)NR5AR5B。在诸多实施方案中，R5独立地为-N(O)m5。在诸多实施方案中，R5独立地为-NR5AR5B。在诸多实施方案中，R5独立地为-C(O)R5C。在诸多实施方案中，R5独立地为-C(O)-OR5C。在诸多实施方案中，R5独立地为-C(O)NR5AR5B。在诸多实施方案中，R5独立地为-OR5D。在诸多实施方案中，R5独立地为-NR5ASO2R5D。在诸多实施方案中，R5独立地为-NR5AC(O)R5C。在诸多实施方案中，R5独立地为-NR5AC(O)OR5C。在诸多实施方案中，R5独立地为-NR5AOR5C。在诸多实施方案中，R5独立地为-OH。在诸多实施方案中，R5独立地为-NH2。在诸多实施方案中，R5独立地为-COOH。在诸多实施方案中，R5独立地为-CONH2。在诸多实施方案中，R5独立地为-NO2。在诸多实施方案中，R5独立地为-SH。在诸多实施方案中，R5独立地为-F。
在诸多实施方案中，R5独立地为取代或未取代的烷基。在诸多实施方案中，R5独立地为取代或未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R5独立地为取代或未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R5独立地为取代或未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R5独立地为取代或未取代的芳基。在诸多实施方案中，R5独立地为取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R5独立地为取代的烷基。在诸多实施方案中，R5独立地为取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R5独立地为取代的环烷基。在诸多实施方案中，R5独立地为取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R5独立地为取代的芳基。在诸多实施方案中，R5独立地为取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R5独立地为未取代的烷基。在诸多实施方案中，R5独立地为未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R5独立地为未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R5独立地为未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R5独立地为未取代的芳基。在诸多实施方案中，R5独立地为未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R5独立地为取代或未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R5独立地为取代或未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R5独立地为取代或未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R5独立地为取代或未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R5独立地为取代或未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R5独立地为取代或未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R5独立地为取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R5独立地为取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R5独立地为取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R5独立地为取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R5独立地为取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R5独立地为取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R5独立地为未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R5独立地为未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R5独立地为未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R5独立地为未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R5独立地为未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R5独立地为未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R5独立地为取代或未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R5独立地为取代或未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R5独立地为取代或未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R5独立地为取代或未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R5独立地为取代或未取代的苯基。在诸多实施方案中，R5独立地为取代或未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R5独立地为取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R5独立地为取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R5独立地为取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R5独立地为取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R5独立地为取代的苯基。在诸多实施方案中，R5独立地为取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R5独立地为未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R5独立地为未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R5独立地为未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R5独立地为未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R5独立地为未取代的苯基。在诸多实施方案中，R5独立地为未取代的5至6元杂芳基。
在诸多实施方案中，R5A独立地为氢。在诸多实施方案中，R5A独立地为-CX5A 3。在诸多实施方案中，R5A独立地为-CHX5A 2。在诸多实施方案中，R5A独立地为-CH2X5A。在诸多实施方案中，R5A独立地为-CN。在诸多实施方案中，R5A独立地为-COOH。在诸多实施方案中，R5A独立地为-CONH2。在诸多实施方案中，R5A独立地为取代或未取代的烷基。在诸多实施方案中，R5A独立地为取代或未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R5A独立地为取代或未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R5A独立地为取代或未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R5A独立地为取代或未取代的芳基。在诸多实施方案中，R5A独立地为取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R5A独立地为取代的烷基。在诸多实施方案中，R5A独立地为取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R5A独立地为取代的环烷基。在诸多实施方案中，R5A独立地为取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R5A独立地为取代的芳基。在诸多实施方案中，R5A独立地为取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R5A独立地为未取代的烷基。在诸多实施方案中，R5A独立地为未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R5A独立地为未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R5A独立地为未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R5A独立地为未取代的芳基。在诸多实施方案中，R5A独立地为未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R5A独立地为取代或未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R5A独立地为取代或未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R5A独立地为取代或未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R5A独立地为取代或未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R5A独立地为取代或未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R5A独立地为取代或未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R5A独立地为取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R5A独立地为取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R5A独立地为取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R5A独立地为取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R5A独立地为取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R5A独立地为取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R5A独立地为未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R5A独立地为未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R5A独立地为未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R5A独立地为未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R5A独立地为未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R5A独立地为未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R5A独立地为取代或未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R5A独立地为取代或未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R5A独立地为取代或未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R5A独立地为取代或未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R5A独立地为取代或未取代的苯基。在诸多实施方案中，R5A独立地为取代或未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R5A独立地为取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R5A独立地为取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R5A独立地为取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R5A独立地为取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R5A独立地为取代的苯基。在诸多实施方案中，R5A独立地为取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R5A独立地为未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R5A独立地为未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R5A独立地为未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R5A独立地为未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R5A独立地为未取代的苯基。在诸多实施方案中，R5A独立地为未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R5A独立地为未取代的甲基。在诸多实施方案中，R5A独立地为未取代的乙基。在诸多实施方案中，R5A独立地为未取代的丙基。在诸多实施方案中，R5A独立地为未取代的异丙基。在诸多实施方案中，R5A独立地为未取代的叔丁基。
在诸多实施方案中，R5B独立地为氢。在诸多实施方案中，R5B独立地为-CX5B 3。在诸多实施方案中，R5B独立地为-CHX5B 2。在诸多实施方案中，R5B独立地为-CH2X5B。在诸多实施方案中，R5B独立地为-CN。在诸多实施方案中，R5B独立地为-COOH。在诸多实施方案中，R5B独立地为-CONH2。在诸多实施方案中，R5B独立地为取代或未取代的烷基。在诸多实施方案中，R5B独立地为取代或未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R5B独立地为取代或未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R5B独立地为取代或未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R5B独立地为取代或未取代的芳基。在诸多实施方案中，R5B独立地为取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R5B独立地为取代的烷基。在诸多实施方案中，R5B独立地为取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R5B独立地为取代的环烷基。在诸多实施方案中，R5B独立地为取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R5B独立地为取代的芳基。在诸多实施方案中，R5B独立地为取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R5B独立地为未取代的烷基。在诸多实施方案中，R5B独立地为未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R5B独立地为未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R5B独立地为未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R5B独立地为未取代的芳基。在诸多实施方案中，R5B独立地为未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R5B独立地为取代或未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R5B独立地为取代或未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R5B独立地为取代或未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R5B独立地为取代或未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R5B独立地为取代或未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R5B独立地为取代或未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R5B独立地为取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R5B独立地为取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R5B独立地为取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R5B独立地为取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R5B独立地为取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R5B独立地为取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R5B独立地为未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R5B独立地为未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R5B独立地为未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R5B独立地为未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R5B独立地为未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R5B独立地为未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R5B独立地为取代或未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R5B独立地为取代或未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R5B独立地为取代或未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R5B独立地为取代或未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R5B独立地为取代或未取代的苯基。在诸多实施方案中，R5B独立地为取代或未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R5B独立地为取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R5B独立地为取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R5B独立地为取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R5B独立地为取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R5B独立地为取代的苯基。在诸多实施方案中，R5B独立地为取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R5B独立地为未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R5B独立地为未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R5B独立地为未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R5B独立地为未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R5B独立地为未取代的苯基。在诸多实施方案中，R5B独立地为未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R5B独立地为未取代的甲基。在诸多实施方案中，R5B独立地为未取代的乙基。在诸多实施方案中，R5B独立地为未取代的丙基。在诸多实施方案中，R5B独立地为未取代的异丙基。在诸多实施方案中，R5B独立地为未取代的叔丁基。
在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R5A和R5B取代基可连接形成取代或未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R5A和R5B取代基可连接形成取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R5A和R5B取代基可连接形成取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R5A和R5B取代基可连接形成取代的杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R5A和R5B取代基可连接形成未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R5A和R5B取代基可连接形成未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R5A和R5B取代基可连接形成取代或未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R5A和R5B取代基可连接形成取代或未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R5A和R5B取代基可连接形成取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R5A和R5B取代基可连接形成取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R5A和R5B取代基可连接形成未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R5A和R5B取代基可连接形成未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R5A和R5B取代基可连接形成取代或未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R5A和R5B取代基可连接形成取代或未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R5A和R5B取代基可连接形成取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R5A和R5B取代基可连接形成取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R5A和R5B取代基可连接形成未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R5A和R5B取代基可连接形成未取代的5至6元杂芳基。
在诸多实施方案中，R5C独立地为氢。在诸多实施方案中，R5C独立地为-CX5C 3。在诸多实施方案中，R5C独立地为-CHX5C 2。在诸多实施方案中，R5C独立地为-CH2X5C。在诸多实施方案中，R5C独立地为-CN。在诸多实施方案中，R5C独立地为-COOH。在诸多实施方案中，R5C独立地为-CONH2。在诸多实施方案中，R5C独立地为取代或未取代的烷基。在诸多实施方案中，R5C独立地为取代或未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R5C独立地为取代或未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R5C独立地为取代或未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R5C独立地为取代或未取代的芳基。在诸多实施方案中，R5C独立地为取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R5C独立地为取代的烷基。在诸多实施方案中，R5C独立地为取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R5C独立地为取代的环烷基。在诸多实施方案中，R5C独立地为取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R5C独立地为取代的芳基。在诸多实施方案中，R5C独立地为取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R5C独立地为未取代的烷基。在诸多实施方案中，R5C独立地为未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R5C独立地为未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R5C独立地为未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R5C独立地为未取代的芳基。在诸多实施方案中，R5C独立地为未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R5C独立地为取代或未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R5C独立地为取代或未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R5C独立地为取代或未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R5C独立地为取代或未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R5C独立地为取代或未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R5C独立地为取代或未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R5C独立地为取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R5C独立地为取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R5C独立地为取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R5C独立地为取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R5C独立地为取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R5C独立地为取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R5C独立地为未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R5C独立地为未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R5C独立地为未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R5C独立地为未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R5C独立地为未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R5C独立地为未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R5C独立地为取代或未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R5C独立地为取代或未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R5C独立地为取代或未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R5C独立地为取代或未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R5C独立地为取代或未取代的苯基。在诸多实施方案中，R5C独立地为取代或未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R5C独立地为取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R5C独立地为取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R5C独立地为取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R5C独立地为取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R5C独立地为取代的苯基。在诸多实施方案中，R5C独立地为取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R5C独立地为未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R5C独立地为未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R5C独立地为未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R5C独立地为未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R5C独立地为未取代的苯基。在诸多实施方案中，R5C独立地为未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R5C独立地为未取代的甲基。在诸多实施方案中，R5C独立地为未取代的乙基。在诸多实施方案中，R5C独立地为未取代的丙基。在诸多实施方案中，R5C独立地为未取代的异丙基。在诸多实施方案中，R5C独立地为未取代的叔丁基。
在诸多实施方案中，R5D独立地为氢。在诸多实施方案中，R5D独立地为-CX5D 3。在诸多实施方案中，R5D独立地为-CHX5D 2。在诸多实施方案中，R5D独立地为-CH2X5D。在诸多实施方案中，R5D独立地为-CN。在诸多实施方案中，R5D独立地为-COOH。在诸多实施方案中，R5D独立地为-CONH2。在诸多实施方案中，R5D独立地为取代或未取代的烷基。在诸多实施方案中，R5D独立地为取代或未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R5D独立地为取代或未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R5D独立地为取代或未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R5D独立地为取代或未取代的芳基。在诸多实施方案中，R5D独立地为取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R5D独立地为取代的烷基。在诸多实施方案中，R5D独立地为取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R5D独立地为取代的环烷基。在诸多实施方案中，R5D独立地为取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R5D独立地为取代的芳基。在诸多实施方案中，R5D独立地为取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R5D独立地为未取代的烷基。在诸多实施方案中，R5D独立地为未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R5D独立地为未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R5D独立地为未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R5D独立地为未取代的芳基。在诸多实施方案中，R5D独立地为未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R5D独立地为取代或未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R5D独立地为取代或未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R5D独立地为取代或未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R5D独立地为取代或未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R5D独立地为取代或未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R5D独立地为取代或未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R5D独立地为取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R5D独立地为取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R5D独立地为取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R5D独立地为取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R5D独立地为取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R5D独立地为取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R5D独立地为未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R5D独立地为未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R5D独立地为未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R5D独立地为未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R5D独立地为未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R5D独立地为未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R5D独立地为取代或未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R5D独立地为取代或未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R5D独立地为取代或未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R5D独立地为取代或未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R5D独立地为取代或未取代的苯基。在诸多实施方案中，R5D独立地为取代或未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R5D独立地为取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R5D独立地为取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R5D独立地为取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R5D独立地为取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R5D独立地为取代的苯基。在诸多实施方案中，R5D独立地为取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R5D独立地为未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R5D独立地为未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R5D独立地为未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R5D独立地为未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R5D独立地为未取代的苯基。在诸多实施方案中，R5D独立地为未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R5D独立地为未取代的甲基。在诸多实施方案中，R5D独立地为未取代的乙基。在诸多实施方案中，R5D独立地为未取代的丙基。在诸多实施方案中，R5D独立地为未取代的异丙基。在诸多实施方案中，R5D独立地为未取代的叔丁基。
在诸多实施方案中，R5独立地为氢、卤素、-CX5 3、-CHX5 2、-CH2X5、-OCX5 3、-OCH2X5、-OCHX5 2、-CN、-SOn5R5D、-SOv5NR5AR5B、-NHC(O)NR5AR5B、-N(O)m5、-NR5AR5B、-C(O)R5C、-C(O)OR5C、-C(O)NR5AR5B、-OR5D、-NR5ASO2R5D、-NR5AC(O)R5C、-NR5AC(O)OR5C、-NR5AOR5C、R32-取代或未取代的烷基、R32-取代或未取代的杂烷基、R32-取代或未取代的环烷基、R32-取代或未取代的杂环烷基、R32-取代或未取代的芳基或者R32-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R5独立地为卤素、-CX5 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX5 3、-OCHX5 2、R32-取代或未取代的烷基、R32-取代或未取代的杂烷基、R32-取代或未取代的环烷基、R32-取代或未取代的杂环烷基、R32-取代或未取代的芳基或者R32-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R5独立地为卤素、-CX5 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX5 3、-OCHX5 2、R32-取代或未取代的C1-C8烷基、R32-取代或未取代的2至8元杂烷基、R32-取代或未取代的C3-C8环烷基、R32-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R32-取代或未取代的苯基或者R32-取代或未取代的5至6元杂芳基。X5是-F、-Cl、-Br或-I。在诸多实施方案中，R5独立地为甲基。在诸多实施方案中，R5独立地为乙基。
R32独立地为氧代、卤素、-CX32 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX32 3、-OCHX32 2、R33-取代或未取代的烷基、R32-取代或未取代的杂烷基、R32-取代或未取代的环烷基、R33-取代或未取代的杂环烷基、R33-取代或未取代的芳基或者R33-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R32独立地为氧代、卤素、-CX32 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX32 3、-OCHX32 2、R33-取代或未取代的C1-C8烷基、R33-取代或未取代的2至8元杂烷基、R33-取代或未取代的C3-C8环烷基、R33-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R33-取代或未取代的苯基或者R33-取代或未取代的5至6元杂芳基。X32是-F、-Cl、-Br或-I。
R33独立地为氧代、卤素、-CX33 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX33 3、-OCHX33 2、R34-取代或未取代的烷基、R34-取代或未取代的杂烷基、R34-取代或未取代的环烷基、R34-取代或未取代的杂环烷基、R34-取代或未取代的芳基或者R34-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R33独立地为氧代、卤素、-CX33 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX33 3、-OCHX33 2、R34-取代或未取代的C1-C8烷基、R34-取代或未取代的2至8元杂烷基、R34-取代或未取代的C3-C8环烷基、R34-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R34-取代或未取代的苯基或者R34-取代或未取代的5至6元杂芳基。X33是-F、-Cl、-Br或-I。
在诸多实施方案中，R5A独立地为氢、-CX5A 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX5A 2、-CH2X5A、R32A-取代或未取代的烷基、R32A-取代或未取代的杂烷基、R32A-取代或未取代的环烷基、R32A-取代或未取代的杂环烷基、R32A-取代或未取代的芳基或者R32A-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R5A独立地为氢、-CX5A 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX5A 2、-CH2X5A、R32A-取代或未取代的C1-C8烷基、R32A-取代或未取代的2至8元杂烷基、R32A-取代或未取代的C3-C8环烷基、R32A-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R32A-取代或未取代的苯基或者R32A-取代或未取代的5至6元杂芳基。X5A是-F、-Cl、-Br或-I。在诸多实施方案中，R5A独立地为氢。在诸多实施方案中，R5A独立地为甲基。在诸多实施方案中，R5A独立地为乙基。
在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R5A和R5B取代基可任选连接形成R32A-取代或未取代的杂环烷基或者R32A-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R5A和R5B取代基可任选连接形成R32A-取代或未取代的3至6元杂环烷基或者R32A-取代或未取代的5至6元杂芳基。
R32A独立地为氧代、卤素、-CX32A 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX32A 3、-OCHX32A 2、R33A-取代或未取代的烷基、R33A-取代或未取代的杂烷基、R33A-取代或未取代的环烷基、R33A-取代或未取代的杂环烷基、R33A-取代或未取代的芳基或者R33A-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R32A独立地为氧代、卤素、-CX32A 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX32A 3、-OCHX32A 2、R33A-取代或未取代的C1-C8烷基、R33A-取代或未取代的2至8元杂烷基、R33A-取代或未取代的C3-C8环烷基、R33A-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R33A-取代或未取代的苯基或者R33A-取代或未取代的5至6元杂芳基。X32A是-F、-Cl、-Br或-I。
R33A独立地为氧代、卤素、-CX33A 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-Sv2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX33A 3、-OCHX33A 2、R34A-取代或未取代的烷基、R34A-取代或未取代的杂烷基、R34A-取代或未取代的环烷基、R34A-取代或未取代的杂环烷基、R34A-取代或未取代的芳基或者R34A-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R33A独立地为氧代、卤素、-CX33A 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX33A 3、-OCHX33A 2、R34A-取代或未取代的C1-C8烷基、R34A-取代或未取代的2至8元杂烷基、R34A-取代或未取代的C3-C8环烷基、R34A-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R34A-取代或未取代的苯基或者R34A-取代或未取代的5至6元杂芳基。X33A是-F、-Cl、-Br或-I。
在诸多实施方案中，R5B独立地为氢、-CX5B 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX5B 2、-CH2X5B、R32B-取代或未取代的烷基、R32B-取代或未取代的杂烷基、R32B-取代或未取代的环烷基、R32B-取代或未取代的杂环烷基、R32B-取代或未取代的芳基或者R32B-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R5B独立地为氢、-CX5B 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX5B 2、-CH2X5B、R32B-取代或未取代的C1-C8烷基、R32B-取代或未取代的2至8元杂烷基、R32B-取代或未取代的C3-C8环烷基、R32B-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R32B-取代或未取代的苯基或者R32B-取代或未取代的5至6元杂芳基。X5B是-F、-Cl、-Br或-I。在诸多实施方案中，R5B独立地为氢。在诸多实施方案中，R5B独立地为甲基。在诸多实施方案中，R5B独立地为乙基。
在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R5A和R5B取代基可任选连接形成R32B-取代或未取代的杂环烷基或者R32B-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R5A和R5B取代基可任选连接形成R32B-取代或未取代的3至6元杂环烷基或者R32B-取代或未取代的5至6元杂芳基。
R32B独立地为氧代、卤素、-CX32B 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX32B 3、-OCHX32B 2、R33B-取代或未取代的烷基、R33B-取代或未取代的杂烷基、R33B-取代或未取代的环烷基、R33B-取代或未取代的杂环烷基、R33B-取代或未取代的芳基或者R33B-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R32B独立地为氧代、卤素、-CX32B 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX32B 3、-OCHX32B 2、R33B-取代或未取代的C1-C8烷基、R33B-取代或未取代的2至8元杂烷基、R33B-取代或未取代的C3-C8环烷基、R33B-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R33B-取代或未取代的苯基或者R33B-取代或未取代的5至6元杂芳基。X32B是-F、-Cl、-Br或-I。
R33B独立地为氧代、卤素、-CX33B 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX33B 3、-OCHX33B 2、R34B-取代或未取代的烷基、R34B-取代或未取代的杂烷基、R34B-取代或未取代的环烷基、R34B-取代或未取代的杂环烷基、R34B-取代或未取代的芳基或者R34B-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R33B独立地为氧代、卤素、-CX33B 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX33B 3、-OCHX33B 2、R34B-取代或未取代的C1-C8烷基、R34B-取代或未取代的2至8元杂烷基、R34B-取代或未取代的C3-C8环烷基、R34B-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R34B-取代或未取代的苯基或者R34B-取代或未取代的5至6元杂芳基。X33B是-F、-Cl、-Br或-I。
在诸多实施方案中，R5C独立地为氢、-CX5C 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX5C 2、-CH2X5C、R32C-取代或未取代的烷基、R32C-取代或未取代的杂烷基、R32C-取代或未取代的环烷基、R32C-取代或未取代的杂环烷基、R32C-取代或未取代的芳基或者R32C-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R5C独立地为氢、-CX5C 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX5C 2、-CH2X5C、R32C-取代或未取代的C1-C8烷基、R32C-取代或未取代的2至8元杂烷基、R32C-取代或未取代的C3-C8环烷基、R32C-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R32C-取代或未取代的苯基或者R32C-取代或未取代的5至6元杂芳基。X5C是-F、-Cl、-Br或-I。在诸多实施方案中，R5C独立地为氢。在诸多实施方案中，R5C独立地为甲基。在诸多实施方案中，R5C独立地为乙基。
R32C独立地为氧代、卤素、-CX32C 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX32C 3、-OCHX32C 2、R33C-取代或未取代的烷基、R33C-取代或未取代的杂烷基、R33C-取代或未取代的环烷基、R33C-取代或未取代的杂环烷基、R33C-取代或未取代的芳基或者R33C-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R32C独立地为氧代、卤素、-CX32C 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX32C 3、-OCHX32C 2、R33C-取代或未取代的C1-C8烷基、R33C-取代或未取代的2至8元杂烷基、R33C-取代或未取代的C3-C8环烷基、R33C-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R33C-取代或未取代的苯基或者R33C-取代或未取代的5至6元杂芳基。X32C是-F、-Cl、-Br或-I。
R33C独立地为氧代、卤素、-CX33C 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX33C 3、-OCHX33C 2、R34C-取代或未取代的烷基、R34C-取代或未取代的杂烷基、R34C-取代或未取代的环烷基、R34C-取代或未取代的杂环烷基、R34c-取代或未取代的芳基或者R34C-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，I33C独立地为氧代、卤素、-CX33C 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX33C 3、-OCHX33C 2、R34C-取代或未取代的C1-C8烷基、R34C-取代或未取代的2至8元杂烷基、R34C-取代或未取代的C3-C8环烷基、R34C-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R34C-取代或未取代的苯基或者R34C-取代或未取代的5至6元杂芳基。X33C是-F、-Cl、-Br或-I。
在诸多实施方案中，R5D独立地为氢、-CX5D 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX5D 2、-CH2X5D、R32D-取代或未取代的烷基、R32D-取代或未取代的杂烷基、R32D-取代或未取代的环烷基、R32D-取代或未取代的杂环烷基、R32D-取代或未取代的芳基或者R32D-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R5D独立地为氢、-CX5D 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX5D 2、-CH2X5D、R32D-取代或未取代的C1-C8烷基、R32D-取代或未取代的2至8元杂烷基、R32D-取代或未取代的C3-C8环烷基、R32D-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R32D-取代或未取代的苯基或者R32D-取代或未取代的5至6元杂芳基。X5D是-F、-Cl、-Br或-I。在诸多实施方案中，R5D独立地为氢。在诸多实施方案中，R5D独立地为甲基。在诸多实施方案中，R5D独立地为乙基。
R32D独立地为氧代、卤素、-CX32D 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX32D 3、-OCHX32D 2、R33D-取代或未取代的烷基、R33D-取代或未取代的杂烷基、R33D-取代或未取代的环烷基、R33D-取代或未取代的杂环烷基、R33D-取代或未取代的芳基或者R33D-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R32D独立地为氧代、卤素、-CX32D 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX32D 3、-OCHX32D 2、R33D-取代或未取代的C1-C8烷基、R33D-取代或未取代的2至8元杂烷基、R33D-取代或未取代的C3-C8环烷基、R33D-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R33D-取代或未取代的苯基或者R33D-取代或未取代的5至6元杂芳基。X32D是-F、-Cl、-Br或-I。
R33D独立地为氧代、卤素、-CX33D 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX33D 3、-OCHX33D 2、R34D-取代或未取代的烷基、R34D-取代或未取代的杂烷基、R34D-取代或未取代的环烷基、R34D-取代或未取代的杂环烷基、R34D-取代或未取代的芳基或者R34D-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R33D独立地为氧代、卤素、-CX33D 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX33D 3、-OCHX33D 2、R34D-取代或未取代的C1-C8烷基、R34D-取代或未取代的2至8元杂烷基、R34D-取代或未取代的C3-C8环烷基、R34D-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R34D-取代或未取代的苯基或者R34D-取代或未取代的5至6元杂芳基。X33D是-F、-Cl、-Br或-I。
R34、R34A、R34B、R34C和R34D独立地为氢、氧代、卤素、-CCl3、-CBr3、-CF3、-CI3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCCl3、-OCF3、-OCBr3、-OCI3、-OCHCl2、-OCHBr2、-OCHI2、-OCHF2、未取代的烷基、未取代的杂烷基、未取代的环烷基、未取代的杂环烷基、未取代的芳基或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R34、R34A、R34B、R34C和R34D独立地为氧代、卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCF3、-OCHF2、未取代的烷基、未取代的杂烷基、未取代的环烷基、未取代的杂环烷基、未取代的芳基或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R34、R34A、R34B、R34C和R34D独立地为氧代、卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCF3、-OCHF2、未取代的C1-C8烷基、未取代的2至8元杂烷基、未取代的C3-C8环烷基、未取代的3至6元杂环烷基、未取代的苯基或未取代的5至6元杂芳基。
在诸多实施方案中，L1是键、-S(O)2-、-S(O)2-Ph-、取代或未取代的C1-C8亚烷基、取代或未取代的2至8元亚杂烷基、取代或未取代的C3-C8亚环烷基、取代或未取代的3至8元亚杂环烷基、取代或未取代的亚苯基或者取代或未取代的5至6元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L1是键。在诸多实施方案中，L1是取代或未取代的C1-C6亚烷基、取代或未取代的2至6元亚杂烷基、取代或未取代的C3-C6亚环烷基、取代或未取代的3至6元亚杂环烷基、取代或未取代的亚苯基或者取代或未取代的5至6元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L1是未取代的C1-C6亚烷基、未取代的2至6元亚杂烷基或未取代的C3-C6亚环烷基。在诸多实施方案中，L1是未取代的亚甲基。
在诸多实施方案中，L1是键。在诸多实施方案中，L1是-S(O)2-。在诸多实施方案中，L1是-S(O)2-Ph-。在诸多实施方案中，L1是-NR6-。在诸多实施方案中，L1是-O-。在诸多实施方案中，L1是-S-。在诸多实施方案中，L1是-C(O)-。在诸多实施方案中，L1是-C(O)NR6-。在诸多实施方案中，L1是-NR6C(O)-。在诸多实施方案中，L1是-NR6C(O)NH-。在诸多实施方案中，L1是-NHC(O)NR6-。在诸多实施方案中，L1是-C(O)O-。在诸多实施方案中，L1是-OC(O)-。在诸多实施方案中，L1是-NH-。在诸多实施方案中，L1是-C(O)NH-。在诸多实施方案中，L1是-NHC(O)-。在诸多实施方案中，L1是-NHC(O)NH-。在诸多实施方案中，L1是-CH2-。在诸多实施方案中，L1是-OCH2-。在诸多实施方案中，L1是-CH2O-。在诸多实施方案中，L1是-CH2CH2-。在诸多实施方案中，L1是-SCH2-。在诸多实施方案中，L1是-CH2S-。在诸多实施方案中，L1是-CHCH-。在诸多实施方案中，L1是-CC-。在诸多实施方案中，L1是-NHCH2-。在诸多实施方案中，L1是-CH2NH-。
在诸多实施方案中，L1是取代或未取代的亚烷基。在诸多实施方案中，L1是取代或未取代的亚杂烷基。在诸多实施方案中，L1是取代或未取代的亚环烷基。在诸多实施方案中，L1是取代或未取代的亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L1是取代或未取代的亚芳基。在诸多实施方案中，L1是取代或未取代的亚杂芳基。在诸多实施方案中，L1是取代的亚烷基。在诸多实施方案中，L1是取代的亚杂烷基。在诸多实施方案中，L1是取代的亚环烷基。在诸多实施方案中，L1是取代的亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L1是取代的亚芳基。在诸多实施方案中，L1是取代的亚杂芳基。在诸多实施方案中，L1是未取代的亚烷基。在诸多实施方案中，L1是未取代的亚杂烷基。在诸多实施方案中，L1是未取代的亚环烷基。在诸多实施方案中，L1是未取代的亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L1是未取代的亚芳基。在诸多实施方案中，L1是未取代的亚杂芳基。在诸多实施方案中，L1是取代或未取代的C1-C8亚烷基。在诸多实施方案中，L1是取代或未取代的2至8元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L1是取代或未取代的C3-C8亚环烷基。在诸多实施方案中，L1是取代或未取代的3至8元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L1是取代或未取代的C6-C10亚芳基。在诸多实施方案中，L1是取代或未取代的5至10元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L1是取代的C1-C8亚烷基。在诸多实施方案中，L1是取代的2至8元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L1是取代的C3-C8亚环烷基。在诸多实施方案中，L1是取代的3至8元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L1是取代的C6-C10亚芳基。在诸多实施方案中，L1是取代的5至10元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L1是未取代的C1-C8亚烷基。在诸多实施方案中，L1是未取代的2至8元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L1是未取代的C3-C8亚环烷基。在诸多实施方案中，L1是未取代的3至8元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L1是未取代的C6-C10亚芳基。在诸多实施方案中，L1是未取代的5至10元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L1是取代或未取代的C1-C4亚烷基。在诸多实施方案中，L1是取代或未取代的2至4元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L1是取代或未取代的C3-C6亚环烷基。在诸多实施方案中，L1是取代或未取代的3至6元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L1是取代或未取代的亚苯基。在诸多实施方案中，L1是取代或未取代的5至6元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L1是取代的C1-C4亚烷基。在诸多实施方案中，L1是取代的2至4元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L1是取代的C3-C6亚环烷基。在诸多实施方案中，L1是取代的3至6元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L1是取代的亚苯基。在诸多实施方案中，L1是取代的5至6元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L1是未取代的C1-C4亚烷基。在诸多实施方案中，L1是未取代的2至4元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L1是未取代的C3-C6亚环烷基。在诸多实施方案中，L1是未取代的3至6元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L1是未取代的亚苯基。在诸多实施方案中，L1是未取代的5至6元亚杂芳基。
在诸多实施方案中，L1是键、-S(O)2-、-S(O)2-Ph-、-NR6-、-O-、-S-、-C(O)-、-C(O)NR6-、-NR6C(O)-、-NR6C(O)NH-、-NHC(O)NR6-、-C(O)O-、-OC(O)-、R41-取代或未取代的亚烷基、R41-取代或未取代的亚杂烷基、R41-取代或未取代的亚环烷基、R41-取代或未取代的亚杂环烷基、R41-取代或未取代的亚芳基或者R41-取代或未取代的亚杂芳基。在诸多实施方案中，L1是键、-S(O)2-、-S(O)2-Ph-、-NH-、-O-、-S-、-C(O)-、-C(O)NH-、-NHC(O)-、-NHC(O)NH-、-C(O)O-、-OC(O)-、R41-取代或未取代的亚烷基、R41-取代或未取代的亚杂烷基、R41-取代或未取代的亚环烷基、R41-取代或未取代的亚杂环烷基、R41-取代或未取代的亚芳基或者R41-取代或未取代的亚杂芳基。在诸多实施方案中，L1是键、-S(O)2-、-S(O)2-Ph-、-NH-、-O-、-S-、-C(O)-、-C(O)NH-、-NHC(O)-、-NHC(O)NH-、-C(O)O-、-OC(O)-、R41-取代或未取代的C1-C8亚烷基、R41-取代或未取代的2至8元亚杂烷基、R41-取代或未取代的C3-C8亚环烷基、R41-取代或未取代的3至6元亚杂环烷基、R41-取代或未取代的亚苯基或者R41-取代或未取代的5至6元亚杂芳基。
R41独立地为氧代、卤素、-CX41 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX41 3、-OCHX41 2、R42-取代或未取代的烷基、R42-取代或未取代的杂烷基、R42-取代或未取代的环烷基、R42-取代或未取代的杂环烷基、R42-取代或未取代的芳基或者R42-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R41独立地为氧代、卤素、-CX41 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX41 3、-OCHX41 2、R42-取代或未取代的C1-C8烷基、R42-取代或未取代的2至8元杂烷基、R42-取代或未取代的C3-C8环烷基、R42-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R42-取代或未取代的苯基或者R42-取代或未取代的5至6元杂芳基。X41是-F、-Cl、-Br或-I。
R42独立地为氧代、卤素、-CX42 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX42 3、-OCHX42 2、R43-取代或未取代的烷基、R43-取代或未取代的杂烷基、R43-取代或未取代的环烷基、R43-取代或未取代的杂环烷基、R43-取代或未取代的芳基或者R43-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R42独立地为氧代、卤素、-CX42 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX42 3、-OCHX42 2、R43-取代或未取代的C1-C8烷基、R43-取代或未取代的2至8元杂烷基、R43-取代或未取代的C3-C8环烷基、R43-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R43-取代或未取代的苯基或者R43-取代或未取代的5至6元杂芳基。X42是-F、-Cl、-Br或-I。
R43独立地为氢、氧代、卤素、-CCl3、-CBr3、-CF3、-CI3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCCl3、-OCF3、-OCBr3、-OCI3、-OCHCl2、-OCHBr2、-OCHI2、-OCHF2、未取代的烷基、未取代的杂烷基、未取代的环烷基、未取代的杂环烷基、未取代的芳基或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R43独立地为氧代、卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCF3、-OCHF2、未取代的烷基、未取代的杂烷基、未取代的环烷基、未取代的杂环烷基、未取代的芳基或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R43独立地为氧代、卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCF3、-OCHF2、未取代的C1-C8烷基、未取代的2至8元杂烷基、未取代的C3-C8环烷基、未取代的3至6元杂环烷基、未取代的苯基或未取代的5至6元杂芳基。
在诸多实施方案中，L1是键。在诸多实施方案中，L1是R41-取代或未取代的C1-C2亚烷基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代或未取代的C1-C4亚烷基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代或未取代的C1-C6亚烷基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代或未取代的C1-C8亚烷基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代或未取代的亚烷基(例如，C1-C8亚烷基、C1-C6亚烷基、C1-C4亚烷基、C1-C2亚烷基)。在诸多实施方案中，L1是R41-取代的C1-C2亚烷基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代的C1-C4亚烷基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代的C1-C6亚烷基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代的C1-C8亚烷基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代的亚烷基(例如，C1-C8亚烷基、C1-C6亚烷基、C1-C4亚烷基、C1-C2亚烷基)。在诸多实施方案中，L1是R41-取代的亚甲基。在诸多实施方案中，L1是未取代的C1-C2亚烷基。在诸多实施方案中，L1是未取代的C1-C4亚烷基。在诸多实施方案中，L1是未取代的C1-C6亚烷基。在诸多实施方案中，L1是未取代的C1-C8亚烷基。在诸多实施方案中，L1是未取代的亚烷基(例如，C1-C8亚烷基、C1-C6亚烷基、C1-C4亚烷基、C1-C2亚烷基)。在诸多实施方案中，L1是R41-取代或未取代的亚甲基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代的亚甲基。在诸多实施方案中，L1是未取代的亚甲基。
在诸多实施方案中，L1是R41-取代或未取代的2至4元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代或未取代的2至6元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代或未取代的2至8元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代或未取代的亚杂烷基(例如，2至8元亚杂烷基、2至6元亚杂烷基、2至4元亚杂烷基)。在诸多实施方案中，L1是R41-取代的2至4元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代的2至6元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代的2至8元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代的亚杂烷基(例如，2至8元亚杂烷基、2至6元亚杂烷基、2至4元亚杂烷基)。在诸多实施方案中，L1是未取代的2至4元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L1是未取代的2至6元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L1是未取代的2至8元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L1是未取代的亚杂烷基(例如，2至8元亚杂烷基、2至6元亚杂烷基、2至4元亚杂烷基)。
在诸多实施方案中，L1是R41-取代或未取代的亚乙胺基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代的亚乙胺基。在诸多实施方案中，L1是未取代的亚乙胺基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代或未取代的亚丙胺基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代的亚丙胺基。在诸多实施方案中，L1是未取代的亚丙胺基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代或未取代的亚丁胺基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代的亚丁胺基。在诸多实施方案中，L1是未取代的亚丁胺基。
在诸多实施方案中，L1是R41-取代或未取代的C3-C8亚环烷基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代或未取代的C4-C6亚环烷基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代或未取代的C5-C6亚环烷基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代或未取代的亚环烷基(例如，C3-C8亚环烷基、C4-C6亚环烷基或C5-C6亚环烷基)。在诸多实施方案中，L1是R41-取代的C3-C8亚环烷基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代的C4-C6亚环烷基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代的C5-C6亚环烷基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代的亚环烷基(例如，C3-C8亚环烷基、C4-C6亚环烷基或C5-C6亚环烷基)。在诸多实施方案中，L1是未取代的C3-C8亚环烷基。在诸多实施方案中，L1是未取代的C4-C6亚环烷基。在诸多实施方案中，L1是未取代的C5-C6亚环烷基。在诸多实施方案中，L1是未取代的亚环烷基(例如，C3-C8亚环烷基、C4-C6亚环烷基或C5-C6亚环烷基)。
在诸多实施方案中，L1是R41-取代或未取代的4元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代或未取代的5元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代或未取代的6元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代或未取代的亚杂环烷基(例如，3至6元亚杂环烷基、4至6元亚杂环烷基或5至6元亚杂环烷基)。在诸多实施方案中，L1是R41-取代的4元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代的5元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代的6元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代的亚杂环烷基(例如，3至6元亚杂环烷基、4至6元亚杂环烷基或5至6元亚杂环烷基)。在诸多实施方案中，L1是未取代的4元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L1是未取代的5元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L1是未取代的6元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L1是未取代的亚杂环烷基(例如，3至6元亚杂环烷基、4至6元亚杂环烷基或5至6元亚杂环烷基)。
在诸多实施方案中，L1是R41-取代或未取代的亚芳基(例如C6-C10亚芳基或C6亚芳基)。在诸多实施方案中，L1是R41-取代或未取代的C6-C10亚芳基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代或未取代的C6亚芳基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代的亚芳基(例如C6-C10亚芳基或C6亚芳基)。在诸多实施方案中，L1是R41-取代的C6-C10亚芳基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代的C6亚芳基。在诸多实施方案中，L1是未取代的C6-C10亚芳基。在诸多实施方案中，L1是未取代的C6亚芳基。
在诸多实施方案中，L1是R41-取代或未取代的亚杂芳基(例如5至10元亚杂芳基、5至9元亚杂芳基或5至6元亚杂芳基)。在诸多实施方案中，L1是R41-取代或未取代的5至10元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代或未取代的5至9元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代或未取代的5至6元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代的亚杂芳基(例如5至10元亚杂芳基、5至9元亚杂芳基或5至6元亚杂芳基)。在诸多实施方案中，L1是R41-取代的5至10元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代的5至9元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代的5至6元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L1是未取代的亚杂芳基(例如5至10元亚杂芳基、5至9元亚杂芳基或5至6元亚杂芳基)。在诸多实施方案中，L1是未取代的5至10元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L1是未取代的5至9元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L1是未取代的5至6元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代或未取代的亚吲哚啉基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代或未取代的亚吲唑基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代或未取代的亚苯并咪唑基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代或未取代的亚苯并噁唑基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代或未取代的亚氮杂吲哚基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代或未取代的亚嘌呤基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代或未取代的亚吲哚基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代或未取代的亚吡嗪基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代或未取代的亚吡咯基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代或未取代的亚咪唑基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代或未取代的亚吡唑基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代或未取代的亚三唑基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代或未取代的亚四唑基。
在诸多实施方案中，L1是R41-取代的亚吲哚啉基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代的亚吲唑基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代的亚苯并咪唑基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代的亚苯并噁唑基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代的亚氮杂吲哚基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代的亚嘌呤基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代的亚吲哚基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代的亚吡嗪基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代的亚吡咯基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代的亚咪唑基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代的亚吡唑基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代的亚三唑基。在诸多实施方案中，L1是R41-取代的亚四唑基。
在诸多实施方案中，L1是未取代的亚吲哚啉基。在诸多实施方案中，L1是未取代的亚吲唑基。在诸多实施方案中，L1是未取代的亚苯并咪唑基。在诸多实施方案中，L1是未取代的亚苯并噁唑基。在诸多实施方案中，L1是未取代的亚氮杂吲哚基。在诸多实施方案中，L1是未取代的亚嘌呤基。在诸多实施方案中，L1是未取代的亚吲哚基。在诸多实施方案中，L1是未取代的亚吡嗪基。在诸多实施方案中，L1是未取代的亚吡咯基。在诸多实施方案中，L1是未取代的亚咪唑基。在诸多实施方案中，L1是未取代的亚吡唑基。在诸多实施方案中，L1是未取代的亚三唑基。在诸多实施方案中，L1是未取代的亚四唑基。
在诸多实施方案中，R6独立地为氢。在诸多实施方案中，R6独立地为卤素。在诸多实施方案中，R6独立地为-CX6 3。在诸多实施方案中，R6独立地为-CHX6 2。在诸多实施方案中，R6独立地为-CH2X6。在诸多实施方案中，R6独立地为-OCX6 3。在诸多实施方案中，R6独立地为-OCH2X6。在诸多实施方案中，R6独立地为-OCHX6 2。在诸多实施方案中，R6独立地为-CN。在诸多实施方案中，R6独立地为-SOn6R6D。在诸多实施方案中，R6独立地为-SOv6NR6AR6B。在诸多实施方案中，R6独立地为-NHC(O)NR6AR6B。在诸多实施方案中，R6独立地为-N(O)m6。在诸多实施方案中，R6独立地为-NR6AR6B。在诸多实施方案中，R6独立地为-C(O)R6C。在诸多实施方案中，R6独立地为-C(O)-OR6C。在诸多实施方案中，R6独立地为-C(O)NR6AR6B。在诸多实施方案中，R6独立地为-OR6D。在诸多实施方案中，R6独立地为-NR6ASO2R6D。在诸多实施方案中，R6独立地为-NR6AC(O)R6C。在诸多实施方案中，R6独立地为-NR6AC(O)OR6C。在诸多实施方案中，R6独立地为-NR6AOR6C。在诸多实施方案中，R6独立地为-OH。在诸多实施方案中，R6独立地为-NH2。在诸多实施方案中，R6独立地为-COOH。在诸多实施方案中，R6独立地为-CONH2。在诸多实施方案中，R6独立地为-NO2。在诸多实施方案中，R6独立地为-SH。
在诸多实施方案中，R6独立地为取代或未取代的烷基。在诸多实施方案中，R6独立地为取代或未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R6独立地为取代或未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R6独立地为取代或未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R6独立地为取代或未取代的芳基。在诸多实施方案中，R6独立地为取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R6独立地为取代的烷基。在诸多实施方案中，R6独立地为取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R6独立地为取代的环烷基。在诸多实施方案中，R6独立地为取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R6独立地为取代的芳基。在诸多实施方案中，R6独立地为取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R6独立地为未取代的烷基。在诸多实施方案中，R6独立地为未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R6独立地为未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R6独立地为未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R6独立地为未取代的芳基。在诸多实施方案中，R6独立地为未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R6独立地为取代或未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R6独立地为取代或未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R6独立地为取代或未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R6独立地为取代或未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R6独立地为取代或未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R6独立地为取代或未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R6独立地为取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R6独立地为取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R6独立地为取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R6独立地为取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R6独立地为取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R6独立地为取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R6独立地为未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R6独立地为未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R6独立地为未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R6独立地为未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R6独立地为未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R6独立地为未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R6独立地为取代或未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R6独立地为取代或未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R6独立地为取代或未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R6独立地为取代或未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R6独立地为取代或未取代的苯基。在诸多实施方案中，R6独立地为取代或未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R6独立地为取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R6独立地为取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R6独立地为取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R6独立地为取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R6独立地为取代的苯基。在诸多实施方案中，R6独立地为取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R6独立地为未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R6独立地为未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R6独立地为未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R6独立地为未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R6独立地为未取代的苯基。在诸多实施方案中，R6独立地为未取代的5至6元杂芳基。
在诸多实施方案中，R6A独立地为氢。在诸多实施方案中，R6A独立地为-CX6A 3。在诸多实施方案中，R6A独立地为-CHX6A 2。在诸多实施方案中，R6A独立地为-CH2X6A。在诸多实施方案中，R6A独立地为-CN。在诸多实施方案中，R6A独立地为-COOH。在诸多实施方案中，R6A独立地为-CONH2。在诸多实施方案中，R6A独立地为取代或未取代的烷基。在诸多实施方案中，R6A独立地为取代或未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R6A独立地为取代或未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R6A独立地为取代或未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R6A独立地为取代或未取代的芳基。在诸多实施方案中，R6A独立地为取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R6A独立地为取代的烷基。在诸多实施方案中，R6A独立地为取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R6A独立地为取代的环烷基。在诸多实施方案中，R6A独立地为取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R6A独立地为取代的芳基。在诸多实施方案中，R6A独立地为取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R6A独立地为未取代的烷基。在诸多实施方案中，R6A独立地为未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R6A独立地为未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R6A独立地为未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R6A独立地为未取代的芳基。在诸多实施方案中，R6A独立地为未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R6A独立地为取代或未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R6A独立地为取代或未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R6A独立地为取代或未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R6A独立地为取代或未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R6A独立地为取代或未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R6A独立地为取代或未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R6A独立地为取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R6A独立地为取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R6A独立地为取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R6A独立地为取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R6A独立地为取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R6A独立地为取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R6A独立地为未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R6A独立地为未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R6A独立地为未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R6A独立地为未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R6A独立地为未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R6A独立地为未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R6A独立地为取代或未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R6A独立地为取代或未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R6A独立地为取代或未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R6A独立地为取代或未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R6A独立地为取代或未取代的苯基。在诸多实施方案中，R6A独立地为取代或未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R6A独立地为取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R6A独立地为取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R6A独立地为取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R6A独立地为取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R6A独立地为取代的苯基。在诸多实施方案中，R6A独立地为取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R6A独立地为未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R6A独立地为未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R6A独立地为未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R6A独立地为未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R6A独立地为未取代的苯基。在诸多实施方案中，R6A独立地为未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R6A独立地为未取代的甲基。在诸多实施方案中，R6A独立地为未取代的乙基。在诸多实施方案中，R6A独立地为未取代的丙基。在诸多实施方案中，R6A独立地为未取代的异丙基。在诸多实施方案中，R6A独立地为未取代的叔丁基。
在诸多实施方案中，R6B独立地为氢。在诸多实施方案中，R6B独立地为-CX6B 3。在诸多实施方案中，R6B独立地为-CHX6B 2。在诸多实施方案中，R6B独立地为-CH2X6B。在诸多实施方案中，R6B独立地为-CN。在诸多实施方案中，R6B独立地为-COOH。在诸多实施方案中，R6B独立地为-CONH2。在诸多实施方案中，R6B独立地为取代或未取代的烷基。在诸多实施方案中，R6B独立地为取代或未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R6B独立地为取代或未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R6B独立地为取代或未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R6B独立地为取代或未取代的芳基。在诸多实施方案中，R6B独立地为取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R6B独立地为取代的烷基。在诸多实施方案中，R6B独立地为取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R6B独立地为取代的环烷基。在诸多实施方案中，R6B独立地为取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R6B独立地为取代的芳基。在诸多实施方案中，R6B独立地为取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R6B独立地为未取代的烷基。在诸多实施方案中，R6B独立地为未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R6B独立地为未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R6B独立地为未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R6B独立地为未取代的芳基。在诸多实施方案中，R6B独立地为未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R6B独立地为取代或未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R6B独立地为取代或未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R6B独立地为取代或未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R6B独立地为取代或未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R6B独立地为取代或未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R6B独立地为取代或未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R6B独立地为取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R6B独立地为取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R6B独立地为取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R6B独立地为取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R6B独立地为取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R6B独立地为取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R6B独立地为未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R6B独立地为未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R6B独立地为未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R6B独立地为未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R6B独立地为未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R6B独立地为未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R6B独立地为取代或未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R6B独立地为取代或未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R6B独立地为取代或未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R6B独立地为取代或未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R6B独立地为取代或未取代的苯基。在诸多实施方案中，R6B独立地为取代或未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R6B独立地为取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R6B独立地为取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R6B独立地为取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R6B独立地为取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R6B独立地为取代的苯基。在诸多实施方案中，R6B独立地为取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R6B独立地为未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R6B独立地为未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R6B独立地为未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R6B独立地为未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R6B独立地为未取代的苯基。在诸多实施方案中，R6B独立地为未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R6B独立地为未取代的甲基。在诸多实施方案中，R6B独立地为未取代的乙基。在诸多实施方案中，R6B独立地为未取代的丙基。在诸多实施方案中，R6B独立地为未取代的异丙基。在诸多实施方案中，R6B独立地为未取代的叔丁基。
在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R6A和R6B取代基可连接形成取代或未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R6A和R6B取代基可连接形成取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R6A和R6B取代基可连接形成取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R6A和R6B取代基可连接形成取代的杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R6A和R6B取代基可连接形成未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R6A和R6B取代基可连接形成未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R6A和R6B取代基可连接形成取代或未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R6A和R6B取代基可连接形成取代或未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R6A和R6B取代基可连接形成取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R6A和R6B取代基可连接形成取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R6A和R6B取代基可连接形成未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R6A和R6B取代基可连接形成未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R6A和R6B取代基可连接形成取代或未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R6A和R6B取代基可连接形成取代或未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R6A和R6B取代基可连接形成取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R6A和R6B取代基可连接形成取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R6A和R6B取代基可连接形成未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R6A和R6B取代基可连接形成未取代的5至6元杂芳基。
在诸多实施方案中，R6C独立地为氢。在诸多实施方案中，R6C独立地为-CX6C 3。在诸多实施方案中，R6C独立地为-CHX6C 2。在诸多实施方案中，R6C独立地为-CH2X6C。在诸多实施方案中，R6C独立地为-CN。在诸多实施方案中，R6C独立地为-COOH。在诸多实施方案中，R6C独立地为-CONH2。在诸多实施方案中，R6C独立地为取代或未取代的烷基。在诸多实施方案中，R6C独立地为取代或未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R6C独立地为取代或未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R6C独立地为取代或未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R6C独立地为取代或未取代的芳基。在诸多实施方案中，R6C独立地为取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R6C独立地为取代的烷基。在诸多实施方案中，R6C独立地为取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R6C独立地为取代的环烷基。在诸多实施方案中，R6C独立地为取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R6C独立地为取代的芳基。在诸多实施方案中，R6C独立地为取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R6C独立地为未取代的烷基。在诸多实施方案中，R6C独立地为未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R6C独立地为未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R6C独立地为未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R6C独立地为未取代的芳基。在诸多实施方案中，R6C独立地为未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R6C独立地为取代或未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R6C独立地为取代或未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R6C独立地为取代或未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R6C独立地为取代或未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R6C独立地为取代或未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R6C独立地为取代或未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R6C独立地为取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R6C独立地为取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R6C独立地为取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R6C独立地为取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R6C独立地为取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R6C独立地为取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R6C独立地为未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R6C独立地为未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R6C独立地为未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R6C独立地为未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R6C独立地为未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R6C独立地为未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R6C独立地为取代或未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R6C独立地为取代或未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R6C独立地为取代或未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R6C独立地为取代或未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R6C独立地为取代或未取代的苯基。在诸多实施方案中，R6C独立地为取代或未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R6C独立地为取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R6C独立地为取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R6C独立地为取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R6C独立地为取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R6C独立地为取代的苯基。在诸多实施方案中，R6C独立地为取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R6C独立地为未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R6C独立地为未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R6C独立地为未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R6C独立地为未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R6C独立地为未取代的苯基。在诸多实施方案中，R6C独立地为未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R6C独立地为未取代的甲基。在诸多实施方案中，R6C独立地为未取代的乙基。在诸多实施方案中，R6C独立地为未取代的丙基。在诸多实施方案中，R6C独立地为未取代的异丙基。在诸多实施方案中，R6C独立地为未取代的叔丁基。
在诸多实施方案中，R6D独立地为氢。在诸多实施方案中，R6D独立地为-CX6D 3。在诸多实施方案中，R6D独立地为-CHX6D 2。在诸多实施方案中，R6D独立地为-CH2X6D。在诸多实施方案中，R6D独立地为-CN。在诸多实施方案中，R6D独立地为-COOH。在诸多实施方案中，R6D独立地为-CONH2。在诸多实施方案中，R6D独立地为取代或未取代的烷基。在诸多实施方案中，R6D独立地为取代或未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R6D独立地为取代或未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R6D独立地为取代或未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R6D独立地为取代或未取代的芳基。在诸多实施方案中，R6D独立地为取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R6D独立地为取代的烷基。在诸多实施方案中，R6D独立地为取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R6D独立地为取代的环烷基。在诸多实施方案中，R6D独立地为取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R6D独立地为取代的芳基。在诸多实施方案中，R6D独立地为取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R6D独立地为未取代的烷基。在诸多实施方案中，R6D独立地为未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R6D独立地为未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R6D独立地为未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R6D独立地为未取代的芳基。在诸多实施方案中，R6D独立地为未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R6D独立地为取代或未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R6D独立地为取代或未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R6D独立地为取代或未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R6D独立地为取代或未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R6D独立地为取代或未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R6D独立地为取代或未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R6D独立地为取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R6D独立地为取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R6D独立地为取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R6D独立地为取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R6D独立地为取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R6D独立地为取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R6D独立地为未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R6D独立地为未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R6D独立地为未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R6D独立地为未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R6D独立地为未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R6D独立地为未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R6D独立地为取代或未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R6D独立地为取代或未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R6D独立地为取代或未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R6D独立地为取代或未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R6D独立地为取代或未取代的苯基。在诸多实施方案中，R6D独立地为取代或未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R6D独立地为取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R6D独立地为取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R6D独立地为取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R6D独立地为取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R6D独立地为取代的苯基。在诸多实施方案中，R6D独立地为取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R6D独立地为未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R6D独立地为未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R6D独立地为未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R6D独立地为未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R6D独立地为未取代的苯基。在诸多实施方案中，R6D独立地为未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R6D独立地为未取代的甲基。在诸多实施方案中，R6D独立地为未取代的乙基。在诸多实施方案中，R6D独立地为未取代的丙基。在诸多实施方案中，R6D独立地为未取代的异丙基。在诸多实施方案中，R6D独立地为未取代的叔丁基。
在诸多实施方案中，R6独立地为氢、卤素、-CX6 3、-CHX6 2、-CH2X6、-OCX6 3、-OCH2X6、-OCHX6 2、-CN、-SOn6R6D、-SOv6NR6AR6B、-NHC(O)NR6AR6B、-N(O)m6、-NR6AR6B、-C(O)R6C、-C(O)OR6C、-C(O)NR6AR6B、-OR6D、-NR6ASO2R6D、-NR6AC(O)R6C、-NR6AC(O)OR6C、-NR6AOR6C、R35-取代或未取代的烷基、R35-取代或未取代的杂烷基、R35-取代或未取代的环烷基、R35-取代或未取代的杂环烷基、R35-取代或未取代的芳基或者R35-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R6独立地为卤素、-CX6 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX6 3、-OCHX6 2、R35-取代或未取代的烷基、R35-取代或未取代的杂烷基、R35-取代或未取代的环烷基、R35-取代或未取代的杂环烷基、R35-取代或未取代的芳基或者R35-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R6独立地为卤素、-CX6 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX6 3、-OCHX6 2、R35-取代或未取代的C1-C8烷基、R35-取代或未取代的2至8元杂烷基、R35-取代或未取代的C3-C8环烷基、R35-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R35-取代或未取代的苯基或者R35-取代或未取代的5至6元杂芳基。X6是-F、-Cl、-Br或-I。在诸多实施方案中，R6独立地为氢。在诸多实施方案中，R6独立地为甲基。在诸多实施方案中，R6独立地为乙基。
R35独立地为氧代、卤素、-CX35 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX35 3、-OCHX35 2、R36-取代或未取代的烷基、R36-取代或未取代的杂烷基、R36-取代或未取代的环烷基、R36-取代或未取代的杂环烷基、R36-取代或未取代的芳基或者R36-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R35独立地为氧代、卤素、-CX35 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX35 3、-OCHX35 2、R36-取代或未取代的C1-C8烷基、R36-取代或未取代的2至8元杂烷基、R36-取代或未取代的C3-C8环烷基、R36-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R36-取代或未取代的苯基或者R36-取代或未取代的5至6元杂芳基。X35是-F、-Cl、-Br或-I。
R36独立地为氧代、卤素、-CX36 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX36 3、-OCHX36 2、R37-取代或未取代的烷基、R37-取代或未取代的杂烷基、R37-取代或未取代的环烷基、R37-取代或未取代的杂环烷基、R37-取代或未取代的芳基或者R37-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R36独立地为氧代、卤素、-CX36 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX36 3、-OCHX36 2、R37-取代或未取代的C1-C8烷基、R37-取代或未取代的2至8元杂烷基、R37-取代或未取代的C3-C8环烷基、R37-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R37-取代或未取代的苯基或者R37-取代或未取代的5至6元杂芳基。X36是-F、-Cl、-Br或-I。
在诸多实施方案中，R6A独立地为氢、-CX6A 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX6A 2、-CH2X6A、R35A-取代或未取代的烷基、R35A-取代或未取代的杂烷基、R35A-取代或未取代的环烷基、R35A-取代或未取代的杂环烷基、R35A-取代或未取代的芳基或者R35A-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R6A独立地为氢、-CX6A 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX6A 2、-CH2X6A、R35A-取代或未取代的C1-C8烷基、R35A-取代或未取代的2至8元杂烷基、R35A-取代或未取代的C3-C8环烷基、R35A-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R35A-取代或未取代的苯基或者R35A-取代或未取代的5至6元杂芳基。X6A是-F、-Cl、-Br或-I。在诸多实施方案中，R6A独立地为氢。在诸多实施方案中，R6A独立地为甲基。在诸多实施方案中，R6A独立地为乙基。
在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R6A和R6B取代基可任选连接形成R35A-取代或未取代的杂环烷基或者R35A-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R6A和R6B取代基可任选连接形成R35A-取代或未取代的3至6元杂环烷基或者R35A-取代或未取代的5至6元杂芳基。
R35A独立地为氧代、卤素、-CX35A 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX35A 3、-OCHX35A 2、R36A-取代或未取代的烷基、R36A-取代或未取代的杂烷基、R36A-取代或未取代的环烷基、R36A-取代或未取代的杂环烷基、R36A-取代或未取代的芳基或者R36A-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R35A独立地为氧代、卤素、-CX35A 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX35A 3、-OCHX35A 2、R36A-取代或未取代的C1-C8烷基、R36A-取代或未取代的2至8元杂烷基、R36A-取代或未取代的C3-C8环烷基、R36A-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R36A-取代或未取代的苯基或者R36A-取代或未取代的5至6元杂芳基。X35A是-F、-Cl、-Br或-I。
R36A独立地为氧代、卤素、-CX36A 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX36A 3、-OCHX36A 2、R37A-取代或未取代的烷基、R37A-取代或未取代的杂烷基、R37A-取代或未取代的环烷基、R37A-取代或未取代的杂环烷基、R37A-取代或未取代的芳基或者R37A-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R36A独立地为氧代、卤素、-CX36A 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX36A 3、-OCHX36A 2、R37A-取代或未取代的C1-C8烷基、R37A-取代或未取代的2至8元杂烷基、R37A-取代或未取代的C3-C8环烷基、R37A-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R37A-取代或未取代的苯基或者R37A-取代或未取代的5至6元杂芳基。X36A是-F、-Cl、-Br或-I。
在诸多实施方案中，R6B独立地为氢、-CX6B 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX6B 2、-CH2X6B、R35B-取代或未取代的烷基、R35B-取代或未取代的杂烷基、R35B-取代或未取代的环烷基、R35B-取代或未取代的杂环烷基、R35B-取代或未取代的芳基或者R35B-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R6B独立地为氢、-CX6B 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX6B 2、-CH2X6B、R35B-取代或未取代的C1-C8烷基、R35B-取代或未取代的2至8元杂烷基、R35B-取代或未取代的C3-C8环烷基、R35B-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R35B-取代或未取代的苯基或者R35B-取代或未取代的5至6元杂芳基。X6B是-F、-Cl、-Br或-I。在诸多实施方案中，R6B独立地为氢。在诸多实施方案中，R6B独立地为甲基。在诸多实施方案中，R6B独立地为乙基。
在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R6A和R6B取代基可任选连接形成R35B-取代或未取代的杂环烷基或者R35B-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R6A和R6B取代基可任选连接形成R35B-取代或未取代的3至6元杂环烷基或者R35B-取代或未取代的5至6元杂芳基。
R35B独立地为氧代、卤素、-CX35B 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX35B 3、-OCHX35B 2、R36B-取代或未取代的烷基、R36B-取代或未取代的杂烷基、R36B-取代或未取代的环烷基、R36B-取代或未取代的杂环烷基、R36B-取代或未取代的芳基或者R36B-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R35B独立地为氧代、卤素、-CX35B 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX35B 3、-OCHX35B 2、R36B-取代或未取代的C1-C8烷基、R36B-取代或未取代的2至8元杂烷基、R36B-取代或未取代的C3-C8环烷基、R36B-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R36B-取代或未取代的苯基或者R36B-取代或未取代的5至6元杂芳基。X35B是-F、-Cl、-Br或-I。
R36B独立地为氧代、卤素、-CX36B 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX36B 3、-OCHX36B 2、R37B-取代或未取代的烷基、R37B-取代或未取代的杂烷基、R37B-取代或未取代的环烷基、R37B-取代或未取代的杂环烷基、R37B-取代或未取代的芳基或者R37B-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R36B独立地为氧代、卤素、-CX36B 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX36B 3、-OCHX36B 2、R37B-取代或未取代的C1-C8烷基、R37B-取代或未取代的2至8元杂烷基、R37B-取代或未取代的C3-C8环烷基、R37B-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R37B-取代或未取代的苯基或者R37B-取代或未取代的5至6元杂芳基。X36B是-F、-Cl、-Br或-I。
在诸多实施方案中，R6C独立地为氢、-CX6C 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX6C 2、-CH2X6C、R35C-取代或未取代的烷基、R35C-取代或未取代的杂烷基、R33C-取代或未取代的环烷基、R35C-取代或未取代的杂环烷基、R35C-取代或未取代的芳基或者R35C-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R6C独立地为氢、-CX6C 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX6C 2、-CH2X6C、R35C-取代或未取代的C1-C8烷基、R35C-取代或未取代的2至8元杂烷基、R35C-取代或未取代的C3-C8环烷基、R35C-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R35C-取代或未取代的苯基或者R35C-取代或未取代的5至6元杂芳基。X6C是-F、-Cl、-Br或-I。在诸多实施方案中，R6C独立地为氢。在诸多实施方案中，R6C独立地为甲基。在诸多实施方案中，R6C独立地为乙基。
R35C独立地为氧代、卤素、-CX35C 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX35C 3、-OCHX35C 2、R36C-取代或未取代的烷基、R36C-取代或未取代的杂烷基、R36C-取代或未取代的环烷基、R36C-取代或未取代的杂环烷基、R36C-取代或未取代的芳基或者R36C-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R35C独立地为氧代、卤素、-CX35C 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX35C 3、-OCHX35C 2、R36C-取代或未取代的C1-C8烷基、R36C-取代或未取代的2至8元杂烷基、R36C-取代或未取代的C3-C8环烷基、R36C-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R36C-取代或未取代的苯基或者R36C-取代或未取代的5至6元杂芳基。X35C是-F、-Cl、-Br或-I。
R36C独立地为氧代、卤素、-CX36C 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX36C 3、-OCHX36C 2、R37C-取代或未取代的烷基、R37C-取代或未取代的杂烷基、R37C-取代或未取代的环烷基、R37C-取代或未取代的杂环烷基、R37C-取代或未取代的芳基或者R37C-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R36C独立地为氧代、卤素、-CX36C 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX36C 3、-OCHX36C 2、R37C-取代或未取代的C1-C8烷基、R37C-取代或未取代的2至8元杂烷基、R37C-取代或未取代的C3-C8环烷基、R37C-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R37C-取代或未取代的苯基或者R37C-取代或未取代的5至6元杂芳基。X36C是-F、-Cl、-Br或-I。
在诸多实施方案中，R6D独立地为氢、-CX6D 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX6D 2、-CH2X6D、R35D-取代或未取代的烷基、R35D-取代或未取代的杂烷基、R35D-取代或未取代的环烷基、R35D-取代或未取代的杂环烷基、R35D-取代或未取代的芳基或者R35D-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R6D独立地为氢、-CX6D 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX6D 2、-CH2X6D、R35D-取代或未取代的C1-C8烷基、R35D-取代或未取代的2至8元杂烷基、R35D-取代或未取代的C3-C8环烷基、R35D-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R35D-取代或未取代的苯基或者R35D-取代或未取代的5至6元杂芳基。X6D是-F、-Cl、-Br或-I。在诸多实施方案中，R6D独立地为氢。在诸多实施方案中，R6D独立地为甲基。在诸多实施方案中，R6D独立地为乙基。
R35D独立地为氧代、卤素、-CX35D 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX35D 3、-OCHX35D 2、R36D-取代或未取代的烷基、R36D-取代或未取代的杂烷基、R36D-取代或未取代的环烷基、R36D-取代或未取代的杂环烷基、R36D-取代或未取代的芳基或者R36D-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R35D独立地为氧代、卤素、-CX35D 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX35D 3、-OCHX35D 2、R36D-取代或未取代的C1-C8烷基、R36D-取代或未取代的2至8元杂烷基、R36D-取代或未取代的C3-C8环烷基、R36D-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R36D-取代或未取代的苯基或者R36D-取代或未取代的5至6元杂芳基。X35D是-F、-Cl、-Br或-I。
R36D独立地为氧代、卤素、-CX36D 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX36D 3、-OCHX36D 2、R37D-取代或未取代的烷基、R37D-取代或未取代的杂烷基、R37D-取代或未取代的环烷基、R37D-取代或未取代的杂环烷基、R37D-取代或未取代的芳基或者R37D-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R36D独立地为氧代、卤素、-CX36D 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX36D 3、-OCHX36D 2、R37D-取代或未取代的C1-C8烷基、R37D-取代或未取代的2至8元杂烷基、R37D-取代或未取代的C3-C8环烷基、R37D-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R37D-取代或未取代的苯基或者R37D-取代或未取代的5至6元杂芳基。X36D是-F、-Cl、-Br或-I。
R37、R37A、R37B、R37C和R37D独立地为氢、氧代、卤素、-CCl3、-CBr3、-CF3、-CI3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCCl3、-OCF3、-OCBr3、-OCI3、-OCHCl2、-OCHBr2、-OCHI2、-OCHF2、未取代的烷基、未取代的杂烷基、未取代的环烷基、未取代的杂环烷基、未取代的芳基或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R37、R37A、R37B、R37C和R37D独立地为氧代、卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCF3、-OCHF2、未取代的烷基、未取代的杂烷基、未取代的环烷基、未取代的杂环烷基、未取代的芳基或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R37、R37A、R37B、R37C和R37D独立地为氧代、卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCF3、-OCHF2、未取代的C1-C8烷基、未取代的2至8元杂烷基、未取代的C3-C8环烷基、未取代的3至6元杂环烷基、未取代的苯基或未取代的5至6元杂芳基。
在诸多实施方案中，L1由式L100-L108给出。
L100是键、-S(O)2-、-S(O)2-Ph-、-NR101-、-O-、-S-、-C(O)-、-C(O)NR101-、-NR101C(O)-、-NR101C(O)NH-、-NHC(O)NR101-、-C(O)O-、-OC(O)-、取代或未取代的亚烷基、取代或未取代的亚杂烷基、取代或未取代的亚环烷基、取代或未取代的亚杂环烷基、取代或未取代的亚芳基或者取代或未取代的亚杂芳基。R101是氢、卤素、-CX101 3、-CHX101 2、-CH2X101、-OCX101 3、-OCH2X101、-OCHX101 2、-CN、-SOn101R101D、-SOv101NR101AR101B、-NHC(O)NR101AR101B、-N(O)m101、-NR101AR101B、-C(O)R101C、-C(O)-OR101C、-C(O)NR101AR101B、-OR101D、-NR101ASO2R101D、-NR101AC(O)R101C、-NR101AC(O)OR101C、-NR101AOR101C、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基。符号v101和m101独立地为1至2的整数。符号n101是0至4的整数。
L108是键、-S(O)2-、-S(O)2-Ph-、-NR109-、-O-、-S-、-C(O)-、-C(O)NR109-、-NR109C(O)-、-NR109C(O)NH-、-NHC(O)NR109-、-C(O)O-、-OC(O)-、取代或未取代的亚烷基、取代或未取代的亚杂烷基、取代或未取代的亚环烷基、取代或未取代的亚杂环烷基、取代或未取代的亚芳基或者取代或未取代的亚杂芳基。R109是氢、卤素、-CX109 3、-CHX109 2、-CH2X109、-OCX109 3、-OCH2X109、-OCHX109 2、-CN、-SOn109R109D、-SOv109NR109AR109B、-NHC(O)NR109AR109B、-N(O)m109、-NR109AR109B、-C(O)R109C、-C(O)-OR109C、-C(O)NR109AR109B、-OR109D、-NR109ASO2R109D、-NR109AC(O)R109C、-NR109AC(O)OR109C、-NR109AOR109C、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基。符号v109和m109独立地为1至2的整数。符号n109是0至4的整数。
在诸多实施方案中，L100是键、-S(O)2-、-S(O)2-Ph-、取代或未取代的C1-C8亚烷基、取代或未取代的2至8元亚杂烷基、取代或未取代的C3-C8亚环烷基、取代或未取代的3至8元亚杂环烷基、取代或未取代的亚苯基或者取代或未取代的5至6元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L100是键。在诸多实施方案中，L100是取代或未取代的C1-C6亚烷基、取代或未取代的2至6元亚杂烷基、取代或未取代的C3-C6亚环烷基、取代或未取代的3至6元亚杂环烷基、取代或未取代的亚苯基或者取代或未取代的5至6元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L100是未取代的C1-C6亚烷基、未取代的2至6元亚杂烷基或未取代的C3-C6亚环烷基。在诸多实施方案中，L100是未取代的亚甲基。
在诸多实施方案中，L100是键。在诸多实施方案中，L100是-S(O)2-。在诸多实施方案中，L100是-S(O)2-Ph-。在诸多实施方案中，L100是-NR101-。在诸多实施方案中，L100是-O-。在诸多实施方案中，L100是-S-。在诸多实施方案中，L100是-C(O)-。在诸多实施方案中，L100是-C(O)NR101-。在诸多实施方案中，L100是-NR101C(O)-。在诸多实施方案中，L100是-NR101C(O)NH-。在诸多实施方案中，L100是-NHC(O)NR101-。在诸多实施方案中，L100是-C(O)O-。在诸多实施方案中，L100是-OC(O)-。在诸多实施方案中，L100是-NH-。在诸多实施方案中，L100是-C(O)NH-。在诸多实施方案中，L100是-NHC(O)-。在诸多实施方案中，L100是-NHC(O)NH-。在诸多实施方案中，L100是-CH2-。在诸多实施方案中，L100是-OCH2-。在诸多实施方案中，L100是-CH2O-。在诸多实施方案中，L100是-CH2CH2-。在诸多实施方案中，L100是-SCH2-。在诸多实施方案中，L100是-CH2S-。在诸多实施方案中，L100是-CHCH-。在诸多实施方案中，L100是-CC-。在诸多实施方案中，L100是-NHCH2-。在诸多实施方案中，L100是-CH2NH-。
在诸多实施方案中，L100是取代或未取代的亚烷基。在诸多实施方案中，L100是取代或未取代的亚杂烷基。在诸多实施方案中，L100是取代或未取代的亚环烷基。在诸多实施方案中，L100是取代或未取代的亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L100是取代或未取代的亚芳基。在诸多实施方案中，L100是取代或未取代的亚杂芳基。在诸多实施方案中，L100是取代的亚烷基。在诸多实施方案中，L100是取代的亚杂烷基。在诸多实施方案中，L100是取代的亚环烷基。在诸多实施方案中，L100是取代的亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L100是取代的亚芳基。在诸多实施方案中，L100是取代的亚杂芳基。在诸多实施方案中，L100是未取代的亚烷基。在诸多实施方案中，L100是未取代的亚杂烷基。在诸多实施方案中，L100是未取代的亚环烷基。在诸多实施方案中，L100是未取代的亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L100是未取代的亚芳基。在诸多实施方案中，L100是未取代的亚杂芳基。在诸多实施方案中，L100是取代或未取代的C1-C8亚烷基。在诸多实施方案中，L100是取代或未取代的2至8元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L100是取代或未取代的C3-C8亚环烷基。在诸多实施方案中，L100是取代或未取代的3至8元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L100是取代或未取代的C6-C10亚芳基。在诸多实施方案中，L100是取代或未取代的5至10元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L100是取代的C1-C8亚烷基。在诸多实施方案中，L100是取代的2至8元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L100是取代的C3-C8亚环烷基。在诸多实施方案中，L100是取代的3至8元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L100是取代的C6-C10亚芳基。在诸多实施方案中，L100是取代的5至10元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L100是未取代的C1-C8亚烷基。在诸多实施方案中，L100是未取代的2至8元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L100是未取代的C3-C8亚环烷基。在诸多实施方案中，L100是未取代的3至8元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L100是未取代的C6-C10亚芳基。在诸多实施方案中，L100是未取代的5至10元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L100是取代或未取代的C1-C4亚烷基。在诸多实施方案中，L100是取代或未取代的2至4元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L100是取代或未取代的C3-C6亚环烷基。在诸多实施方案中，L100是取代或未取代的3至6元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L100是取代或未取代的亚苯基。在诸多实施方案中，L100是取代或未取代的5至6元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L100是取代的C1-C4亚烷基。在诸多实施方案中，L100是取代的2至4元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L100是取代的C3-C6亚环烷基。在诸多实施方案中，L100是取代的3至6元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L100是取代的亚苯基。在诸多实施方案中，L100是取代的5至6元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L100是未取代的C1-C4亚烷基。在诸多实施方案中，L100是未取代的2至4元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L100是未取代的C3-C6亚环烷基。在诸多实施方案中，L100是未取代的3至6元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L100是未取代的亚苯基。在诸多实施方案中，L100是未取代的5至6元亚杂芳基。
在诸多实施方案中，L100是键、-S(O)2-、-S(O)2-Ph-、-NR101、-O-、-S-、-C(O)-、-C(O)NR101、-NR101C(O)-、-NR101C(O)NH-、-NHC(O)NR101、-C(O)O-、-OC(O)-、R105-取代或未取代的亚烷基、R105-取代或未取代的亚杂烷基、R105-取代或未取代的亚环烷基、R105-取代或未取代的亚杂环烷基、R105-取代或未取代的亚芳基或者R105-取代或未取代的亚杂芳基。在诸多实施方案中，L100是键、-S(O)2-、-S(O)2-Ph-、-NH-、-O-、-S-、-C(O)-、-C(O)NH-、-NHC(O)-、-NHC(O)NH-、-C(O)O-、-OC(O)-、R105-取代或未取代的亚烷基、R105-取代或未取代的亚杂烷基、R105-取代或未取代的亚环烷基、R105-取代或未取代的亚杂环烷基、R105-取代或未取代的亚芳基或者R105-取代或未取代的亚杂芳基。在诸多实施方案中，L100是键、-S(O)2-、-S(O)2-Ph-、-NH-、-O-、-S-、-C(O)-、-C(O)NH-、-NHC(O)-、-NHC(O)NH-、-C(O)O-、-OC(O)-、R105-取代或未取代的C1-C8亚烷基、R105-取代或未取代的2至8元亚杂烷基、R105-取代或未取代的C3-C8亚环烷基、R105-取代或未取代的3至6元亚杂环烷基、R105-取代或未取代的亚苯基或者R105-取代或未取代的5至6元亚杂芳基。
R105独立地为氧代、卤素、-CX105 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX105 3、-OCHX105 2、R106-取代或未取代的烷基、R106-取代或未取代的杂烷基、R106-取代或未取代的环烷基、R106-取代或未取代的杂环烷基、R106-取代或未取代的芳基或者R106-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R105独立地为氧代、卤素、-CX105 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX105 3、-OCHX105 2、R106-取代或未取代的C1-C8烷基、R106-取代或未取代的2至8元杂烷基、R106-取代或未取代的C3-C8环烷基、R106-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R106-取代或未取代的苯基或者R105-取代或未取代的5至6元杂芳基。X105是-F、-Cl、-Br或-I。
R106独立地为氧代、卤素、-CX106 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX106 3、-OCHX106 2、R107-取代或未取代的烷基、R107-取代或未取代的杂烷基、R107-取代或未取代的环烷基、R107-取代或未取代的杂环烷基、R107-取代或未取代的芳基或者R107-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R106独立地为氧代、卤素、-CX106 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX106 3、-OCHX106 2、R107-取代或未取代的C1-C8烷基、R107-取代或未取代的2至8元杂烷基、R107-取代或未取代的C3-C8环烷基、R107-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R107-取代或未取代的苯基或者R107-取代或未取代的5至6元杂芳基。X106是-F、-Cl、-Br或-I。
R107独立地为氢、氧代、卤素、-CCl3、-CBr3、-CF3、-CI3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCCl3、-OCF3、-OCBr3、-OCI3、-OCHCl2、-OCHBr2、-OCHI2、-OCHF2、未取代的烷基、未取代的杂烷基、未取代的环烷基、未取代的杂环烷基、未取代的芳基或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R107独立地为氧代、卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCF3、-OCHF2、未取代的烷基、未取代的杂烷基、未取代的环烷基、未取代的杂环烷基、未取代的芳基或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R107独立地为氧代、卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCF3、-OCHF2、未取代的C1-C8烷基、未取代的2至8元杂烷基、未取代的C3-C8环烷基、未取代的3至6元杂环烷基、未取代的苯基或未取代的5至6元杂芳基。
在诸多实施方案中，L100是键。在诸多实施方案中，L100是R105-取代或未取代的C1-C2亚烷基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代或未取代的C1-C4亚烷基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代或未取代的C1-C6亚烷基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代或未取代的C1-C8亚烷基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代或未取代的亚烷基(例如，C1-C8亚烷基、C1-C6亚烷基、C1-C4亚烷基、C1-C2亚烷基)。在诸多实施方案中，L100是R105-取代的C1-C2亚烷基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代的C1-C4亚烷基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代的C1-C6亚烷基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代的C1-C8亚烷基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代的亚烷基(例如，C1-C8亚烷基、C1-C6亚烷基、C1-C4亚烷基、C1-C2亚烷基)。在诸多实施方案中，L100是R105-取代的亚甲基。在诸多实施方案中，L100是未取代的C1-C2亚烷基。在诸多实施方案中，L100是未取代的C1-C4亚烷基。在诸多实施方案中，L100是未取代的C1-C6亚烷基。在诸多实施方案中，L100是未取代的C1-C8亚烷基。在诸多实施方案中，L100是未取代的亚烷基(例如，C1-C8亚烷基、C1-C6亚烷基、C1-C4亚烷基、C1-C2亚烷基)。在诸多实施方案中，L100是R105-取代或未取代的亚甲基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代的亚甲基。在诸多实施方案中，L100是未取代的亚甲基。
在诸多实施方案中，L100是R105-取代或未取代的2至4元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代或未取代的2至6元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代或未取代的2至8元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代或未取代的亚杂烷基(例如，2至8元亚杂烷基、2至6元亚杂烷基、2至4元亚杂烷基)。在诸多实施方案中，L100是R105-取代的2至4元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代的2至6元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代的2至8元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代的亚杂烷基(例如，2至8元亚杂烷基、2至6元亚杂烷基、2至4元亚杂烷基)。在诸多实施方案中，L100是未取代的2至4元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L100是未取代的2至6元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L100是未取代的2至8元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L100是未取代的亚杂烷基(例如，2至8元亚杂烷基、2至6元亚杂烷基、2至4元亚杂烷基)。
在诸多实施方案中，L100是R105-取代或未取代的亚乙胺基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代的亚乙胺基。在诸多实施方案中，L100是未取代的亚乙胺基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代或未取代的亚丙胺基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代的亚丙胺基。在诸多实施方案中，L100是未取代的亚丙胺基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代或未取代的亚丁胺基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代的亚丁胺基。在诸多实施方案中，L100是未取代的亚丁胺基。
在诸多实施方案中，L100是R105-取代或未取代的C3-C8亚环烷基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代或未取代的C4-C6亚环烷基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代或未取代的C5-C6亚环烷基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代或未取代的亚环烷基(例如，C3-C8亚环烷基、C4-C6亚环烷基或C5-C6亚环烷基)。在诸多实施方案中，L100是R105-取代的C3-C8亚环烷基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代的C4-C6亚环烷基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代的C5-C6亚环烷基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代的亚环烷基(例如，C3-C8亚环烷基、C4-C6亚环烷基或C5-C6亚环烷基)。在诸多实施方案中，L100是未取代的C3-C8亚环烷基。在诸多实施方案中，L100是未取代的C4-C6亚环烷基。在诸多实施方案中，L100是未取代的C5-C6亚环烷基。在诸多实施方案中，L100是未取代的亚环烷基(例如，C3-C8亚环烷基、C4-C6亚环烷基或C5-C6亚环烷基)。
在诸多实施方案中，L100是R105-取代或未取代的4元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代或未取代的5元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代或未取代的6元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代或未取代的亚杂环烷基(例如，3至6元亚杂环烷基、4至6元亚杂环烷基或5至6元亚杂环烷基)。在诸多实施方案中，L100是R105-取代的4元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代的5元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代的6元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代的亚杂环烷基(例如，3至6元亚杂环烷基、4至6元亚杂环烷基或5至6元亚杂环烷基)。在诸多实施方案中，L100是未取代的4元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L100是未取代的5元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L100未取代的6元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L100是未取代的亚杂环烷基(例如，3至6元亚杂环烷基、4至6元亚杂环烷基或5至6元亚杂环烷基)。
在诸多实施方案中，L100是R105-取代或未取代的亚芳基(例如C6-C10亚芳基或C6亚芳基)。在诸多实施方案中，L100是R105-取代或未取代的C6-C10亚芳基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代或未取代的C6亚芳基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代的亚芳基(例如C6-C10亚芳基或C6亚芳基)。在诸多实施方案中，L100是R105-取代的C6-C10亚芳基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代的C6亚芳基。在诸多实施方案中，L100是未取代的C6-C10亚芳基。在诸多实施方案中，L100是未取代的C6亚芳基。
在诸多实施方案中，L100是R105-取代或未取代的亚杂芳基(例如5至10元亚杂芳基、5至9元亚杂芳基或5至6元亚杂芳基)。在诸多实施方案中，L100是R105-取代或未取代的5至10元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代或未取代的5至9元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代或未取代的5至6元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代的亚杂芳基(例如5至10元亚杂芳基、5至9元亚杂芳基或5至6元亚杂芳基)。在诸多实施方案中，L100是R105-取代的5至10元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代的5至9元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代的5至6元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L100是未取代的亚杂芳基(例如5至10元亚杂芳基、5至9元亚杂芳基或5至6元亚杂芳基)。在诸多实施方案中，L100是未取代的5至10元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L100是未取代的5至9元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L100是未取代的5至6元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代或未取代的亚吲哚啉基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代或未取代的亚吲唑基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代或未取代的亚苯并咪唑基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代或未取代的亚苯并噁唑基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代或未取代的亚氮杂吲哚基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代或未取代的亚嘌呤基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代或未取代的亚吲哚基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代或未取代的亚吡嗪基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代或未取代的亚吡咯基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代或未取代的亚咪唑基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代或未取代的亚吡唑基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代或未取代的亚三唑基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代或未取代的亚四唑基。
在诸多实施方案中，L100是R105-取代的亚吲哚啉基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代的亚吲唑基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代的亚苯并咪唑基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代的亚苯并噁唑基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代的亚氮杂吲哚基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代的亚嘌呤基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代的亚吲哚基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代的亚吡嗪基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代的亚吡咯基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代的亚咪唑基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代的亚吡唑基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代的亚三唑基。在诸多实施方案中，L100是R105-取代的亚四唑基。
在诸多实施方案中，L100是未取代的亚吲哚啉基。在诸多实施方案中，L100是未取代的亚吲唑基。在诸多实施方案中，L100是未取代的亚苯并咪唑基。在诸多实施方案中，L100是未取代的亚苯并噁唑基。在诸多实施方案中，L100是未取代的亚氮杂吲哚基。在诸多实施方案中，L100是未取代的亚嘌呤基。在诸多实施方案中，L100是未取代的亚吲哚基。在诸多实施方案中，L100是未取代的亚吡嗪基。在诸多实施方案中，L100是未取代的亚吡咯基。在诸多实施方案中，L100是未取代的亚咪唑基。在诸多实施方案中，L100是未取代的亚吡唑基。在诸多实施方案中，L100是未取代的亚三唑基。在诸多实施方案中，L100是未取代的亚四唑基。
在诸多实施方案中，R101独立地为氢。在诸多实施方案中，R101独立地为卤素。在诸多实施方案中，R101独立地为-CX101 3。在诸多实施方案中，R151独立地为-CHX101 2。在诸多实施方案中，R101独立地为-CH2X101。在诸多实施方案中，R101独立地为-OCX101 3。在诸多实施方案中，R101独立地为-OCH2X101。在诸多实施方案中，R101独立地为-OCHX101 2。在诸多实施方案中，R101独立地为-CN。在诸多实施方案中，R101独立地为-SOn101R101D。在诸多实施方案中，R101独立地为-SOv101NR101AR101B。在诸多实施方案中，R101独立地为-NHC(O)NR101AR101B。在诸多实施方案中，R101独立地为-N(O)m101。在诸多实施方案中，R101独立地为-NR101AR101B。在诸多实施方案中，R101独立地为-C(O)R101C。在诸多实施方案中，R101独立地为-C(O)-OR101C。在诸多实施方案中，R101独立地为-C(O)NR101AR101B。在诸多实施方案中，R101独立地为-OR101D。在诸多实施方案中，R101独立地为-NR101ASO2R101D。在诸多实施方案中，R101独立地为-NR101AC(O)R101C。在诸多实施方案中，R101独立地为-NR101AC(O)OR101C。在诸多实施方案中，R101独立地为-NR101AOR101C。在诸多实施方案中，R101独立地为-OH。在诸多实施方案中，R101独立地为-NH2。在诸多实施方案中，R101独立地为-COOH。在诸多实施方案中，R101独立地为-CONH2。在诸多实施方案中，R101独立地为-NO2。在诸多实施方案中，R101独立地为-SH。
在诸多实施方案中，R101独立地为取代或未取代的烷基。在诸多实施方案中，R101独立地为取代或未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R101独立地为取代或未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R101独立地为取代或未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R101独立地为取代或未取代的芳基。在诸多实施方案中，R101独立地为取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R101独立地为取代的烷基。在诸多实施方案中，R101独立地为取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R101独立地为取代的环烷基。在诸多实施方案中，R101独立地为取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R101独立地为取代的芳基。在诸多实施方案中，R101独立地为取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R101独立地为未取代的烷基。在诸多实施方案中，R101独立地为未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R101独立地为未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R101独立地为未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R101独立地为未取代的芳基。在诸多实施方案中，R101独立地为未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R101独立地为取代或未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R101独立地为取代或未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R101独立地为取代或未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R101独立地为取代或未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R101独立地为取代或未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R101独立地为取代或未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R101独立地为取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R101独立地为取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R101独立地为取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R101独立地为取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R101独立地为取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R101独立地为取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R101独立地为未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R101独立地为未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R101独立地为未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R101独立地为未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R101独立地为未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R101独立地为未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R101独立地为取代或未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R101独立地为取代或未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R101独立地为取代或未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R101独立地为取代或未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R101独立地为取代或未取代的苯基。在诸多实施方案中，R101独立地为取代或未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R101独立地为取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R101独立地为取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R101独立地为取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R101独立地为取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R101独立地为取代的苯基。在诸多实施方案中，R101独立地为取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R101独立地为未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R101独立地为未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R101独立地为未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R101独立地为未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R101独立地为未取代的苯基。在诸多实施方案中，R101独立地为未取代的5至6元杂芳基。
在诸多实施方案中，R101A独立地为氢。在诸多实施方案中，R101A独立地为-CX101A 3。在诸多实施方案中，R101A独立地为-CHX101A 2。在诸多实施方案中，R101A独立地为-CH2X101A。在诸多实施方案中，R101A独立地为-CN。在诸多实施方案中，R101A独立地为-COOH。在诸多实施方案中，R101A独立地为-CONH2。在诸多实施方案中，R101A独立地为取代或未取代的烷基。在诸多实施方案中，R101A独立地为取代或未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R101A独立地为取代或未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R101A独立地为取代或未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R101A独立地为取代或未取代的芳基。在诸多实施方案中，R101A独立地为取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R101A独立地为取代的烷基。在诸多实施方案中，R101A独立地为取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R101A独立地为取代的环烷基。在诸多实施方案中，R101A独立地为取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R101A独立地为取代的芳基。在诸多实施方案中，R101A独立地为取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R101A独立地为未取代的烷基。在诸多实施方案中，R101A独立地为未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R101A独立地为未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R101A独立地为未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R101A独立地为未取代的芳基。在诸多实施方案中，R101A独立地为未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R101A独立地为取代或未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R101A独立地为取代或未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R101A独立地为取代或未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R101A独立地为取代或未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R101A独立地为取代或未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R101A独立地为取代或未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R101A独立地为取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R101A独立地为取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R101A独立地为取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R101A独立地为取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R101A独立地为取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R101A独立地为取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R101A独立地为未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R101A独立地为未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R101A独立地为未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R101A独立地为未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R101A独立地为未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R101A独立地为未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R101A独立地为取代或未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R101A独立地为取代或未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R101A独立地为取代或未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R101A独立地为取代或未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R101A独立地为取代或未取代的苯基。在诸多实施方案中，R101A独立地为取代或未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R101A独立地为取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R101A独立地为取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R101A独立地为取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R101A独立地为取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R101A独立地为取代的苯基。在诸多实施方案中，R101A独立地为取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R101A独立地为未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R101A独立地为未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R101A独立地为未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R101A独立地为未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R101A独立地为未取代的苯基。在诸多实施方案中，R101A独立地为未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R101A独立地为未取代的甲基。在诸多实施方案中，R101A独立地为未取代的乙基。在诸多实施方案中，R101A独立地为未取代的丙基。在诸多实施方案中，R101A独立地为未取代的异丙基。在诸多实施方案中，R101A独立地为未取代的叔丁基。
在诸多实施方案中，R101B独立地为氢。在诸多实施方案中，R101B独立地为-CX101B 3。在诸多实施方案中，R101B独立地为-CHX101B 2。在诸多实施方案中，R101B独立地为-CH2X101B。在诸多实施方案中，R101B独立地为-CN。在诸多实施方案中，R101B独立地为-COOH。在诸多实施方案中，R101B独立地为-CONH2。在诸多实施方案中，R101B独立地为取代或未取代的烷基。在诸多实施方案中，R101B独立地为取代或未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R101B独立地为取代或未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R101B独立地为取代或未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R101B独立地为取代或未取代的芳基。在诸多实施方案中，R101B独立地为取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R101B独立地为取代的烷基。在诸多实施方案中，R101B独立地为取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R101B独立地为取代的环烷基。在诸多实施方案中，R101B独立地为取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R101B独立地为取代的芳基。在诸多实施方案中，R101B独立地为取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R101B独立地为未取代的烷基。在诸多实施方案中，R101B独立地为未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R101B独立地为未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R101B独立地为未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R101B独立地为未取代的芳基。在诸多实施方案中，R101B独立地为未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R101B独立地为取代或未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R101B独立地为取代或未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R101B独立地为取代或未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R101B独立地为取代或未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R101B独立地为取代或未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R101B独立地为取代或未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R101B独立地为取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R101B独立地为取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R101B独立地为取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R101B独立地为取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R101B独立地为取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R101B独立地为取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R101B独立地为未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R101B独立地为未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R101B独立地为未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R101B独立地为未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R101B独立地为未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R101B独立地为未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R101B独立地为取代或未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R101B独立地为取代或未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R101B独立地为取代或未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R101B独立地为取代或未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R101B独立地为取代或未取代的苯基。在诸多实施方案中，R101B独立地为取代或未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R101B独立地为取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R101B独立地为取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R101B独立地为取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R101B独立地为取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R101B独立地为取代的苯基。在诸多实施方案中，R101B独立地为取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R101B独立地为未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R101B独立地为未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R101B独立地为未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R101B独立地为未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R101B独立地为未取代的苯基。在诸多实施方案中，R101B独立地为未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R101B独立地为未取代的甲基。在诸多实施方案中，R101B独立地为未取代的乙基。在诸多实施方案中，R101B独立地为未取代的丙基。在诸多实施方案中，R101B独立地为未取代的异丙基。在诸多实施方案中，R101B独立地为未取代的叔丁基。
在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R101A和R101B取代基可连接形成取代或未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R101A和R101B取代基可连接形成取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R101A和R101B取代基可连接形成取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R101A和R101B取代基可连接形成取代的杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R101A和R101B取代基可连接形成未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R101A和R101B取代基可连接形成未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R101A和R101B取代基可连接形成取代或未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R101A和R101B取代基可连接形成取代或未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R101A和R101B取代基可连接形成取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R101A和R101B取代基可连接形成取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R101A和R101B取代基可连接形成未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R101A和R101B取代基可连接形成未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R101A和R101B取代基可连接形成取代或未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R101A和R101B取代基可连接形成取代或未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R101A和R101B取代基可连接形成取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R101A和R101B取代基可连接形成取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R101A和R101B取代基可连接形成未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R101A和R101B取代基可连接形成未取代的5至6元杂芳基。
在诸多实施方案中，R101C独立地为氢。在诸多实施方案中，R101C独立地为-CX101C 3。在诸多实施方案中，R101C独立地为-CHX101C 2。在诸多实施方案中，R101C独立地为-CH2X101C。在诸多实施方案中，R101C独立地为-CN。在诸多实施方案中，R101C独立地为-COOH。在诸多实施方案中，R101C独立地为-CONH2。在诸多实施方案中，R101C独立地为取代或未取代的烷基。在诸多实施方案中，R101C独立地为取代或未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R101C独立地为取代或未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R101C独立地为取代或未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R101C独立地为取代或未取代的芳基。在诸多实施方案中，R101C独立地为取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R101C独立地为取代的烷基。在诸多实施方案中，R101C独立地为取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R101C独立地为取代的环烷基。在诸多实施方案中，R101C独立地为取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R101C独立地为取代的芳基。在诸多实施方案中，R101C独立地为取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R101C独立地为未取代的烷基。在诸多实施方案中，R101C独立地为未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R101C独立地为未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R101C独立地为未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R101C独立地为未取代的芳基。在诸多实施方案中，R101C独立地为未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R101C独立地为取代或未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R101C独立地为取代或未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R101C独立地为取代或未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R101C独立地为取代或未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R101C独立地为取代或未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R101C独立地为取代或未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R101C独立地为取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R101C独立地为取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R101C独立地为取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R101C独立地为取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R101C独立地为取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R101C独立地为取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R101C独立地为未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R101C独立地为未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R101C独立地为未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R101C独立地为未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R101C独立地为未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R101C独立地为未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R101C独立地为取代或未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R101C独立地为取代或未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R101C独立地为取代或未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R101C独立地为取代或未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R101C独立地为取代或未取代的苯基。在诸多实施方案中，R101C独立地为取代或未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R101C独立地为取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R101C独立地为取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R101C独立地为取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R101C独立地为取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R101C独立地为取代的苯基。在诸多实施方案中，R101C独立地为取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R101C独立地为未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R101C独立地为未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R101C独立地为未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R101C独立地为未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R101C独立地为未取代的苯基。在诸多实施方案中，R101C独立地为未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R101C独立地为未取代的甲基。在诸多实施方案中，R101C独立地为未取代的乙基。在诸多实施方案中，R101C独立地为未取代的丙基。在诸多实施方案中，R101C独立地为未取代的异丙基。在诸多实施方案中，R101C独立地为未取代的叔丁基。
在诸多实施方案中，R101D独立地为氢。在诸多实施方案中，R101D独立地为-CX101D 3。在诸多实施方案中，R101D独立地为-CHX101D 2。在诸多实施方案中，R101D独立地为-CH2X101D。在诸多实施方案中，R101D独立地为-CN。在诸多实施方案中，R101D独立地为-COOH。在诸多实施方案中，R101D独立地为-CONH2。在诸多实施方案中，R101D独立地为取代或未取代的烷基。在诸多实施方案中，R101D独立地为取代或未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R101D独立地为取代或未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R101D独立地为取代或未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R101D独立地为取代或未取代的芳基。在诸多实施方案中，R101D独立地为取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R101D独立地为取代的烷基。在诸多实施方案中，R101D独立地为取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R101D独立地为取代的环烷基。在诸多实施方案中，R101D独立地为取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R101D独立地为取代的芳基。在诸多实施方案中，R101D独立地为取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R101D独立地为未取代的烷基。在诸多实施方案中，R101D独立地为未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R101D独立地为未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R101D独立地为未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R101D独立地为未取代的芳基。在诸多实施方案中，R101D独立地为未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R101D独立地为取代或未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R101D独立地为取代或未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R101D独立地为取代或未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R101D独立地为取代或未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R101D独立地为取代或未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R101D独立地为取代或未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R101D独立地为取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R101D独立地为取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R101D独立地为取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R101D独立地为取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R101D独立地为取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R101D独立地为取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R101D独立地为未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R101D独立地为未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R101D独立地为未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R101D独立地为未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R101D独立地为未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R101D独立地为未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R101D独立地为取代或未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R101D独立地为取代或未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R101D独立地为取代或未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R101D独立地为取代或未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R101D独立地为取代或未取代的苯基。在诸多实施方案中，R101D独立地为取代或未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R101D独立地为取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R101D独立地为取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R101D独立地为取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R101D独立地为取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R101D独立地为取代的苯基。在诸多实施方案中，R101D独立地为取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R101D独立地为未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R101D独立地为未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R101D独立地为未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R101D独立地为未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R101D独立地为未取代的苯基。在诸多实施方案中，R101D独立地为未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R101D独立地为未取代的甲基。在诸多实施方案中，R101D独立地为未取代的乙基。在诸多实施方案中，R101D独立地为未取代的丙基。在诸多实施方案中，R101D独立地为未取代的异丙基。在诸多实施方案中，R101D独立地为未取代的叔丁基。
在诸多实施方案中，R101独立地为氢、卤素、-CX101 3、-CHX101 2、-CH2X101、-OCX101 3、-OCH2X101、-OCHX101 2、-CN、-SOn101R101D、-SOv101NR101AR101B、-NHC(O)NR101AR101B、-N(O)m101、-NR101AR101B、-C(O)R101C、-C(O)OR101C、-C(O)NR101AR101B、-OR101D、-NR101ASO2R101D、-NR101AC(O)R101C、-NR101AC(O)OR101C、-NR101AOR101C、R102-取代或未取代的烷基、R102-取代或未取代的杂烷基、R102-取代或未取代的环烷基、R102-取代或未取代的杂环烷基、R102-取代或未取代的芳基或者R102-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R101独立地为卤素、-CX101 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX101 3、-OCHX101 2、R102-取代或未取代的烷基、R102-取代或未取代的杂烷基、R102-取代或未取代的环烷基、R102-取代或未取代的杂环烷基、R102-取代或未取代的芳基或者R102-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R101独立地为卤素、-CX101 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX101 3、-OCHX101 2、R102-取代或未取代的C1-C8烷基、R102-取代或未取代的2至8元杂烷基、R102-取代或未取代的C3-C8环烷基、R102-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R102-取代或未取代的苯基或者R102-取代或未取代的5至6元杂芳基。X101是-F、-Cl、-Br或-I。在诸多实施方案中，R101独立地为氢。在诸多实施方案中，R101独立地为甲基。在诸多实施方案中，R101独立地为乙基。
在诸多实施方案中，R101独立地为卤素、-CX101 3、-CN、-OH、-COOH、-CONH2、-OCX101 3、-OCHX101 2、R102-取代或未取代的C1-C8烷基、R102-取代或未取代的2至8元杂烷基、R102-取代或未取代的C3-C8环烷基、R102-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R102-取代或未取代的苯基或者R102-取代或未取代的5至6元杂芳基。X101是-F、-Cl、-Br或-I。在诸多实施方案中，R101独立地为氢。在诸多实施方案中，R101独立地为甲基。在诸多实施方案中，R101独立地为乙基。
R102独立地为氧代、卤素、-CX102 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX102 3、-OCHX102 2、R103-取代或未取代的烷基、R103-取代或未取代的杂烷基、R103-取代或未取代的环烷基、R103-取代或未取代的杂环烷基、R103-取代或未取代的芳基或者R103-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R102独立地为氧代、卤素、-CX102 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX102 3、-OCHX102 2、R103-取代或未取代的C1-C8烷基、R103-取代或未取代的2至8元杂烷基、R103-取代或未取代的C3-C8环烷基、R103-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R103-取代或未取代的苯基或者R103-取代或未取代的5至6元杂芳基。X102是-F、-Cl、-Br或-I。
R103独立地为氧代、卤素、-CX103 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX103 3、-OCHX103 2、R104-取代或未取代的烷基、R104-取代或未取代的杂烷基、R104-取代或未取代的环烷基、R104-取代或未取代的杂环烷基、R104-取代或未取代的芳基或者R104-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R103独立地为氧代、卤素、-CX103 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX103 3、-OCHX103 2、R104-取代或未取代的C1-C8烷基、R104-取代或未取代的2至8元杂烷基、R104-取代或未取代的C3-C8环烷基、R104-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R104-取代或未取代的苯基或者R104-取代或未取代的5至6元杂芳基。X103是-F、-Cl、-Br或-I。
在诸多实施方案中，R101A独立地为氢、-CX101A 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX101A 2、-CH2X101A、R102A-取代或未取代的烷基、R102A-取代或未取代的杂烷基、R102A-取代或未取代的环烷基、R102A-取代或未取代的杂环烷基、R102A-取代或未取代的芳基或者R102A-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R101A独立地为氢、-CX101A 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX101A 2、-CH2X101A、R102A-取代或未取代的C1-C8烷基、R102A-取代或未取代的2至8元杂烷基、R102A-取代或未取代的C3-C8环烷基、R102A-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R102A-取代或未取代的苯基或者R102A-取代或未取代的5至6元杂芳基。X101A是-F、-Cl、-Br或-I。在诸多实施方案中，R101A独立地为氢。在诸多实施方案中，R101A独立地为甲基。在诸多实施方案中，R101A独立地为乙基。
在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R101A和R101B取代基可任选连接形成R102A-取代或未取代的杂环烷基或者R102A-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R101A和R101B取代基可任选连接形成R102A-取代或未取代的3至6元杂环烷基或者R102A-取代或未取代的5至6元杂芳基。
R102A独立地为氧代、卤素、-CX102A 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX102A 3、-OCHX102A 2、R103A-取代或未取代的烷基、R103A-取代或未取代的杂烷基、R103A-取代或未取代的环烷基、R103A-取代或未取代的杂环烷基、R103A-取代或未取代的芳基或者R103A-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R102A独立地为氧代、卤素、-CX102A 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX102A 3、-OCHX102A 2、R103A-取代或未取代的C1-C8烷基、R103A-取代或未取代的2至8元杂烷基、R103A-取代或未取代的C3-C8环烷基、R103A-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R103A-取代或未取代的苯基或者R103A-取代或未取代的5至6元杂芳基。X102A是-F、-Cl、-Br或-I。
R103A独立地为氧代、卤素、-CX103A 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX103A 3、-OCHX103A 2、R104A-取代或未取代的烷基、R104A-取代或未取代的杂烷基、R104A-取代或未取代的环烷基、R104A-取代或未取代的杂环烷基、R104A-取代或未取代的芳基或者R104A-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R103A独立地为氧代、卤素、-CX103A 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX103A 3、-OCHX103A 2、R104A-取代或未取代的C1-C8烷基、R104A-取代或未取代的2至8元杂烷基、R104A-取代或未取代的C3-C8环烷基、R104A-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R104A-取代或未取代的苯基或者R104A-取代或未取代的5至6元杂芳基。X103A是-F、-Cl、-Br或-I。
在诸多实施方案中，R101B独立地为氢、-CX101B 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX101B 2、-CH2X101B、R102B-取代或未取代的烷基、R102B-取代或未取代的杂烷基、R102B-取代或未取代的环烷基、R102B-取代或未取代的杂环烷基、R102B-取代或未取代的芳基或者R102B-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R101B独立地为氢、-CX101B 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX101B 2、-CH2X101B、R102B-取代或未取代的C1-C8烷基、R102B-取代或未取代的2至8元杂烷基、R102B-取代或未取代的C3-C8环烷基、R102B-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R102B-取代或未取代的苯基或者R102B-取代或未取代的5至6元杂芳基。X101B是-F、-Cl、-Br或-I。在诸多实施方案中，R101B独立地为氢。在诸多实施方案中，R101B独立地为甲基。在诸多实施方案中，R101B独立地为乙基。
在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R101A和R101B取代基可任选连接形成R102B-取代或未取代的杂环烷基或者R102B-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R101A和R101B取代基可任选连接形成R102B-取代或未取代的3至6元杂环烷基或者R102B-取代或未取代的5至6元杂芳基。
R102B独立地为氧代、卤素、-CX102B 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX102B 3、-OCHX102B 2、R103B-取代或未取代的烷基、R103B-取代或未取代的杂烷基、R103B-取代或未取代的环烷基、R103B-取代或未取代的杂环烷基、R103B-取代或未取代的芳基或者R103B-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R102B独立地为氧代、卤素、-CX102B 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX102B 3、-OCHX102B 2、R103B-取代或未取代的C1-C8烷基、R103B-取代或未取代的2至8元杂烷基、R103B-取代或未取代的C3-C8环烷基、R103B-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R103B-取代或未取代的苯基或者R103B-取代或未取代的5至6元杂芳基。X102B是-F、-Cl、-Br或-I。
R103B独立地为氧代、卤素、-CX103B 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX103B 3、-OCHX103B 2、R104B-取代或未取代的烷基、R104B-取代或未取代的杂烷基、R104B-取代或未取代的环烷基、R104B-取代或未取代的杂环烷基、R104B-取代或未取代的芳基或者R104B-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R103B独立地为氧代、卤素、-CX103B 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX103B 3、-OCHX103B 2、R104B-取代或未取代的C1-C8烷基、R104B-取代或未取代的2至8元杂烷基、R104B-取代或未取代的C3-C8环烷基、R104B-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R104B-取代或未取代的苯基或者R104B-取代或未取代的5至6元杂芳基。X103B是-F、-Cl、-Br或-I。
在诸多实施方案中，R101C独立地为氢、-CX101C 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX101C 2、-CH2X101C、R102C-取代或未取代的烷基、R102C-取代或未取代的杂烷基、R102C-取代或未取代的环烷基、R102C-取代或未取代的杂环烷基、R102C-取代或未取代的芳基或者R102C-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R101C独立地为氢、-CX101C 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX101C 2、-CH2X101C、R102C-取代或未取代的C1-C8烷基、R102C-取代或未取代的2至8元杂烷基、R102C-取代或未取代的C3-C8环烷基、R102C-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R102C-取代或未取代的苯基或者R102C-取代或未取代的5至6元杂芳基。X101C是-F、-Cl、-Br或-I。在诸多实施方案中，R101C独立地为氢。在诸多实施方案中，R101C独立地为甲基。在诸多实施方案中，R101C独立地为乙基。
R102C独立地为氧代、卤素、-CX102C 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX102C 3、-OCHX102C 2、R103C-取代或未取代的烷基、R103C-取代或未取代的杂烷基、R103C-取代或未取代的环烷基、R103C-取代或未取代的杂环烷基、R103C-取代或未取代的芳基或者R103C-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R102C独立地为氧代、卤素、-CX102C 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX102C 3、-OCHX102C 2、R103C-取代或未取代的C1-C8烷基、R103C-取代或未取代的2至8元杂烷基、R103C-取代或未取代的C3-C8环烷基、R103C-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R103C-取代或未取代的苯基或者R103C-取代或未取代的5至6元杂芳基。X102C是-F、-Cl、-Br或-I。
R103C独立地为氧代、卤素、-CX103C 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX103C 3、-OCHX103C 2、R104C-取代或未取代的烷基、R104C-取代或未取代的杂烷基、R104C-取代或未取代的环烷基、R104C-取代或未取代的杂环烷基、R104C-取代或未取代的芳基或者R104C-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R103C独立地为氧代、卤素、-CX103C 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX103C 3、-OCHX103C 2、R104C-取代或未取代的C1-C8烷基、R104C-取代或未取代的2至8元杂烷基、R104C-取代或未取代的C3-C8环烷基、R104C-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R104C-取代或未取代的苯基或者R104C-取代或未取代的5至6元杂芳基。X103C是-F、-Cl、-Br或-I。
在诸多实施方案中，R101D独立地为氢、-CX101D 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX101D 2、-CH2X101D、R102D-取代或未取代的烷基、R102D-取代或未取代的杂烷基、R102D-取代或未取代的环烷基、R102D-取代或未取代的杂环烷基、R102D-取代或未取代的芳基或者R102D-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R101D独立地为氢、-CX101D 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX101D 2、-CH2X101D、R102D-取代或未取代的C1-C8烷基、R102D-取代或未取代的2至8元杂烷基、R102D-取代或未取代的C3-C8环烷基、R102D-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R102D-取代或未取代的苯基或者R102D-取代或未取代的5至6元杂芳基。X101D是-F、-Cl、-Br或-I。在诸多实施方案中，R101D独立地为氢。在诸多实施方案中，R101D独立地为甲基。在诸多实施方案中，R101D独立地为乙基。
R102D独立地为氧代、卤素、-CX102D 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX102D 3、-OCHX102D 2、R103D-取代或未取代的烷基、R103D-取代或未取代的杂烷基、R103D-取代或未取代的环烷基、R103D-取代或未取代的杂环烷基、R103D-取代或未取代的芳基或者R103D-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R102D独立地为氧代、卤素、-CX102D 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX102D 3、-OCHX102D 2、R103D-取代或未取代的C1-C8烷基、R103D-取代或未取代的2至8元杂烷基、R103D-取代或未取代的C3-C8环烷基、R103D-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R103D-取代或未取代的苯基或者R103D-取代或未取代的5至6元杂芳基。X102D是-F、-Cl、-Br或-I。
R103D独立地为氧代、卤素、-CX103D 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX103D 3、-OCHX103D 2、R104D-取代或未取代的烷基、R104D-取代或未取代的杂烷基、R104D-取代或未取代的环烷基、R104D-取代或未取代的杂环烷基、R104D-取代或未取代的芳基或者R104D-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R103D独立地为氧代、卤素、-CX103D 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX103D 3、-OCHX103D 2、R104D-取代或未取代的C1-C8烷基、R104D-取代或未取代的2至8元杂烷基、R104D-取代或未取代的C3-C8环烷基、R104D-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R104D-取代或未取代的苯基或者R104D-取代或未取代的5至6元杂芳基。X103D是-F、-Cl、-Br或-I。
R104、R104A、R104B、R104C和R104D是氢、氧代、卤素、-CCl3、-CBr3、-CF3、-CI3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCCl3、-OCF3、-OCBr3、-OCI3、-OCHCl2、-OCHBr2、-OCHI2、-OCHF2、未取代的烷基、未取代的杂烷基、未取代的环烷基、未取代的杂环烷基、未取代的芳基或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R104、R104A、R104B、R104C和R104D独立地为氧代、卤素、-CCl3、-CBr3、-CF3、-CI3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCCl3、-OCF3、-OCBr3、-OCI3、-OCHCl2、-OCHBr2、-OCHI2、-OCHF2、未取代的烷基、未取代的杂烷基、未取代的环烷基、未取代的杂环烷基、未取代的芳基或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R104、R104A、R104B、R104C和R104D独立地为氢、氧代、卤素、-CCl3、-CBr3、-CF3、-CI3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCCl3、-OCF3、-OCBr3、-OCI3、-OCHCl2、-OCHBr2、-OCHI2、-OCHF2、未取代的C1-C8烷基、未取代的2至8元杂烷基、未取代的C3-C8环烷基、未取代的3至6元杂环烷基、未取代的苯基或未取代的5至6元杂芳基。
在诸多实施方案中，L108是键、-S(O)2-、-S(O)2-Ph-、取代或未取代的C1-C8亚烷基、取代或未取代的2至8元亚杂烷基、取代或未取代的C3-C8亚环烷基、取代或未取代的3至8元亚杂环烷基、取代或未取代的亚苯基或者取代或未取代的5至6元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L108是键。在诸多实施方案中，L108是取代或未取代的C1-C6亚烷基、取代或未取代的2至6元亚杂烷基、取代或未取代的C3-C6亚环烷基、取代或未取代的3至6元亚杂环烷基、取代或未取代的亚苯基或者取代或未取代的5至6元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L108是未取代的C1-C6亚烷基、未取代的2至6元亚杂烷基或未取代的C3-C6亚环烷基。在诸多实施方案中，L108是未取代的亚甲基。
在诸多实施方案中，L108是键。在诸多实施方案中，L108是-S(O)2-。在诸多实施方案中，L108是-S(O)2-Ph-。在诸多实施方案中，L108是-NR109-。在诸多实施方案中，L108是-O-。在诸多实施方案中，L108是-S-。在诸多实施方案中，L108是-C(O)-。在诸多实施方案中，L108是-C(O)NR109-。在诸多实施方案中，L108是-NR109C(O)-。在诸多实施方案中，L108是-NR109C(O)NH-。在诸多实施方案中，L108是-NHC(O)NR109-。在诸多实施方案中，L108是-C(O)O-。在诸多实施方案中，L108是-OC(O)-。在诸多实施方案中，L108是-NH-。在诸多实施方案中，L108是-C(O)NH-。在诸多实施方案中，L108是-NHC(O)-。在诸多实施方案中，L108是-NHC(O)NH-。在诸多实施方案中，L108是-CH2-。在诸多实施方案中，L108是OCH2-。在诸多实施方案中，L108是-CH2O-。在诸多实施方案中，L108是-CH2CH2-。在诸多实施方案中，L108是SCH2-。在诸多实施方案中，L108是-CH2S-。在诸多实施方案中，L108是-CHCH-。在诸多实施方案中，L108是-CC-。在诸多实施方案中，L108是-NHCH2-。在诸多实施方案中，L108是-CH2NH-。
在诸多实施方案中，L108是取代或未取代的亚烷基。在诸多实施方案中，L108是取代或未取代的亚杂烷基。在诸多实施方案中，L108是取代或未取代的亚环烷基。在诸多实施方案中，L108是取代或未取代的亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L108是取代或未取代的亚芳基。在诸多实施方案中，L108是取代或未取代的亚杂芳基。在诸多实施方案中，L108是取代的亚烷基。在诸多实施方案中，L108是取代的亚杂烷基。在诸多实施方案中，L108是取代的亚环烷基。在诸多实施方案中，L108是取代的亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L108是取代的亚芳基。在诸多实施方案中，L108是取代的亚杂芳基。在诸多实施方案中，L108是未取代的亚烷基。在诸多实施方案中，L108是未取代的亚杂烷基。在诸多实施方案中，L108是未取代的亚环烷基。在诸多实施方案中，L108是未取代的亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L108是未取代的亚芳基。在诸多实施方案中，L108是未取代的亚杂芳基。在诸多实施方案中，L108是取代或未取代的C1-C8亚烷基。在诸多实施方案中，L108是取代或未取代的2至8元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L108是取代或未取代的C3-C8亚环烷基。在诸多实施方案中，L108是取代或未取代的3至8元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L108是取代或未取代的C6-C10亚芳基。在诸多实施方案中，L108是取代或未取代的5至10元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L108是取代的C1-C8亚烷基。在诸多实施方案中，L108是取代的2至8元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L108是取代的C3-C8亚环烷基。在诸多实施方案中，L108是取代的3至8元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L108是取代的C6-C10亚芳基。在诸多实施方案中，L108是取代的5至10元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L108是未取代的C1-C8亚烷基。在诸多实施方案中，L108是未取代的2至8元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L108是未取代的C3-C8亚环烷基。在诸多实施方案中，L108是未取代的3至8元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L108是未取代的C6-C10亚芳基。在诸多实施方案中，L108是未取代的5至10元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L108是取代或未取代的C1-C4亚烷基。在诸多实施方案中，L108是取代或未取代的2至4元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L108是取代或未取代的C3-C6亚环烷基。在诸多实施方案中，L108是取代或未取代的3至6元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L108是取代或未取代的亚苯基。在诸多实施方案中，L108是取代或未取代的5至6元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L108是取代的C1-C4亚烷基。在诸多实施方案中，L108是取代的2至4元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L108是取代的C3-C6亚环烷基。在诸多实施方案中，L108是取代的3至6元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L108是取代的亚苯基。在诸多实施方案中，L108是取代的5至6元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L108是未取代的C1-C4亚烷基。在诸多实施方案中，L108是未取代的2至4元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L108是未取代的C3-C6亚环烷基。在诸多实施方案中，L108是未取代的3至6元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L108是未取代的亚苯基。在诸多实施方案中，L108是未取代的5至6元亚杂芳基。
在诸多实施方案中，L108是键、-S(O)2-、-S(O)2-Ph-、-NR109、-O-、-S-、-C(O)-、-C(O)NR109、-NR109C(O)-、-NR109C(O)NH-、-NHC(O)NR109、-C(O)O-、-OC(O)-、R113-取代或未取代的亚烷基、R113-取代或未取代的亚杂烷基、R113-取代或未取代的亚环烷基、R113-取代或未取代的亚杂环烷基、R113-取代或未取代的亚芳基或者R113-取代或未取代的亚杂芳基。在诸多实施方案中，L108是键、-S(O)2-、-S(O)2-Ph-、-NH-、-O-、-S-、-C(O)-、-C(O)NH-、-NHC(O)-、-NHC(O)NH-、-C(O)O-、-OC(O)-、R113-取代或未取代的亚烷基、R113-取代或未取代的亚杂烷基、R113-取代或未取代的亚环烷基、R113-取代或未取代的亚杂环烷基、R113-取代或未取代的亚芳基或者R113-取代或未取代的亚杂芳基。在诸多实施方案中，L108是键、-S(O)2-、-S(O)2-Ph-、-NH-、-O-、-S-、-C(O)-、-C(O)NH-、-NHC(O)-、-NHC(O)NH-、-C(O)O-、-OC(O)-、R113-取代或未取代的C1-C8亚烷基、R113-取代或未取代的2至8元亚杂烷基、R113-取代或未取代的C3-C8亚环烷基、R113-取代或未取代的3至6元亚杂环烷基、R113-取代或未取代的亚苯基或者R113-取代或未取代的5至6元亚杂芳基。
在诸多实施方案中，L108具有式
R113独立地为氧代、卤素、-CX113 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX113 3、-OCHX113 2、R114-取代或未取代的烷基、R114-取代或未取代的杂烷基、R114-取代或未取代的环烷基、R114-取代或未取代的杂环烷基、R114-取代或未取代的芳基或者R114-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R113独立地为氧代、卤素、-CX113 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX113 3、-OCHX113 2、R114-取代或未取代的C1-C8烷基、R114-取代或未取代的2至8元杂烷基、R114-取代或未取代的C3-C8环烷基、R114-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R114-取代或未取代的苯基或者R114-取代或未取代的5至6元杂芳基。X113是-F、-Cl、-Br或-I。
R114独立地为氧代、卤素、-CX114 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX114 3、-OCHX114 2、R115-取代或未取代的烷基、R115-取代或未取代的杂烷基、R115-取代或未取代的环烷基、R115-取代或未取代的杂环烷基、R115-取代或未取代的芳基或者R115-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R114独立地为氧代、卤素、-CX114 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX114 3、-OCHX114 2、R115-取代或未取代的C1-C8烷基、R115-取代或未取代的2至8元杂烷基、R115-取代或未取代的C3-C8环烷基、R115-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R115-取代或未取代的苯基或者R115-取代或未取代的5至6元杂芳基。X114是-F、-Cl、-Br或-I。
R115独立地为氢、氧代、卤素、-CCl3、-CBr3、-CF3、-CI3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCCl3、-OCF3、-OCBr3、-OCI3、-OCHCl2、-OCHBr2、-OCHI2、-OCHF2、未取代的烷基、未取代的杂烷基、未取代的环烷基、未取代的杂环烷基、未取代的芳基或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R115独立地为氧代、卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCF3、-OCHF2、未取代的烷基、未取代的杂烷基、未取代的环烷基、未取代的杂环烷基、未取代的芳基或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R115独立地为氧代、卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCF3、-OCHF2、未取代的C1-C8烷基、未取代的2至8元杂烷基、未取代的C3-C8环烷基、未取代的3至6元杂环烷基、未取代的苯基或未取代的5至6元杂芳基。
在诸多实施方案中，L108是键。在诸多实施方案中，L108是R113-取代或未取代的C1-C2亚烷基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代或未取代的C1-C4亚烷基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代或未取代的C1-C6亚烷基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代或未取代的C1-C8亚烷基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代或未取代的亚烷基(例如，C1-C8亚烷基、C1-C6亚烷基、C1-C4亚烷基、C1-C2亚烷基)。在诸多实施方案中，L108是R113-取代的C1-C2亚烷基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代的C1-C4亚烷基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代的C1-C6亚烷基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代的C1-C8亚烷基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代的亚烷基(例如，C1-C8亚烷基、C1-C6亚烷基、C1-C4亚烷基、C1-C2亚烷基)。在诸多实施方案中，L108是R113-取代的亚甲基。在诸多实施方案中，L108是未取代的C1-C2亚烷基。在诸多实施方案中，L108是未取代的C1-C4亚烷基。在诸多实施方案中，L108是未取代的C1-C6亚烷基。在诸多实施方案中，L108是未取代的C1-C8亚烷基。在诸多实施方案中，L108是未取代的亚烷基(例如，C1-C8亚烷基、C1-C6亚烷基、C1-C4亚烷基、C1-C2亚烷基)。在诸多实施方案中，L108是R113-取代或未取代的亚甲基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代的亚甲基。在诸多实施方案中，L108是未取代的亚甲基。
在诸多实施方案中，L108是R113-取代或未取代的2至4元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代或未取代的2至6元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代或未取代的2至8元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代或未取代的亚杂烷基(例如，2至8元亚杂烷基、2至6元亚杂烷基、2至4元亚杂烷基)。在诸多实施方案中，L108是R113-取代的2至4元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代的2至6元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代的2至8元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代的亚杂烷基(例如，2至8元亚杂烷基、2至6元亚杂烷基、2至4元亚杂烷基)。在诸多实施方案中，L108是未取代的2至4元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L108是未取代的2至6元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L108是未取代的2至8元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L108是未取代的亚杂烷基(例如，2至8元亚杂烷基、2至6元亚杂烷基、2至4元亚杂烷基)。
在诸多实施方案中，L108是R113-取代或未取代的亚乙胺基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代的亚乙胺基。在诸多实施方案中，L108是未取代的亚乙胺基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代或未取代的亚丙胺基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代的亚丙胺基。在诸多实施方案中，L108是未取代的亚丙胺基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代或未取代的亚丁胺基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代的亚丁胺基。在诸多实施方案中，L108是未取代的亚丁胺基。
在诸多实施方案中，L108是R113-取代或未取代的C3-C8亚环烷基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代或未取代的C4-C6亚环烷基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代或未取代的C5-C6亚环烷基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代或未取代的亚环烷基(例如，C3-C8亚环烷基、C4-C6亚环烷基或C5-C6亚环烷基)。在诸多实施方案中，L108是R113-取代的C3-C8亚环烷基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代的C4-C6亚环烷基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代的C5-C6亚环烷基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代的亚环烷基(例如，C3-C8亚环烷基、C4-C6亚环烷基或C5-C6亚环烷基)。在诸多实施方案中，L108是未取代的C3-C8亚环烷基。在诸多实施方案中，L108是未取代的C4-C6亚环烷基。在诸多实施方案中，L108是未取代的C5-C6亚环烷基。在诸多实施方案中，L108是未取代的亚环烷基(例如，C3-C8亚环烷基、C4-C6亚环烷基或C5-C6亚环烷基)。
在诸多实施方案中，L108是R113-取代或未取代的4元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代或未取代的5元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代或未取代的6元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代或未取代的亚杂环烷基(例如，3至6元亚杂环烷基、4至6元亚杂环烷基或5至6元亚杂环烷基)。在诸多实施方案中，L108是R113-取代的4元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代的5元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代的6元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代的亚杂环烷基(例如，3至6元亚杂环烷基、4至6元亚杂环烷基或5至6元亚杂环烷基)。在诸多实施方案中，L108是未取代的4元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L108是未取代的5元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L108未取代的6元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L108是未取代的亚杂环烷基(例如，3至6元亚杂环烷基、4至6元亚杂环烷基或5至6元亚杂环烷基)。
在诸多实施方案中，L108是R113-取代或未取代的亚芳基(例如C6-C10亚芳基或C6亚芳基)。在诸多实施方案中，L108是R113-取代或未取代的C6-C10亚芳基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代或未取代的C6亚芳基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代的亚芳基(例如C6-C10亚芳基或C6亚芳基)。在诸多实施方案中，L108是R113-取代的C6-C10亚芳基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代的C6亚芳基。在诸多实施方案中，L108是未取代的C6-C10亚芳基。在诸多实施方案中，L108是未取代的C6亚芳基。
在诸多实施方案中，L108是R113-取代或未取代的亚杂芳基(例如5至10元亚杂芳基、5至9元亚杂芳基或5至6元亚杂芳基)。在诸多实施方案中，L108是R113-取代或未取代的5至10元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代或未取代的5至9元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代或未取代的5至6元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代的亚杂芳基(例如5至10元亚杂芳基、5至9元亚杂芳基或5至6元亚杂芳基)。在诸多实施方案中，L108是R113-取代的5至10元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代的5至9元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代的5至6元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L108是未取代的亚杂芳基(例如5至10元亚杂芳基、5至9元亚杂芳基或5至6元亚杂芳基)。在诸多实施方案中，L108是未取代的5至10元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L108是未取代的5至9元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L108是未取代的5至6元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代或未取代的亚吲哚啉基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代或未取代的亚吲唑基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代或未取代的亚苯并咪唑基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代或未取代的亚苯并噁唑基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代或未取代的亚氮杂吲哚基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代或未取代的亚嘌呤基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代或未取代的亚吲哚基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代或未取代的亚吡嗪基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代或未取代的亚吡咯基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代或未取代的亚咪唑基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代或未取代的亚吡唑基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代或未取代的亚三唑基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代或未取代的亚四唑基。
在诸多实施方案中，L108是R113-取代的亚吲哚啉基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代的亚吲唑基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代的亚苯并咪唑基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代的亚苯并噁唑基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代的亚氮杂吲哚基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代的亚嘌呤基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代的亚吲哚基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代的亚吡嗪基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代的亚吡咯基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代的亚咪唑基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代的亚吡唑基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代的亚三唑基。在诸多实施方案中，L108是R113-取代的亚四唑基。
在诸多实施方案中，L108是未取代的亚吲哚啉基。在诸多实施方案中，L108是未取代的亚吲唑基。在诸多实施方案中，L108是未取代的亚苯并咪唑基。在诸多实施方案中，L108是未取代的亚苯并噁唑基。在诸多实施方案中，L108是未取代的亚氮杂吲哚基。在诸多实施方案中，L108是未取代的亚嘌呤基。在诸多实施方案中，L108是未取代的亚吲哚基。在诸多实施方案中，L108是未取代的亚吡嗪基。在诸多实施方案中，L108是未取代的亚吡咯基。在诸多实施方案中，L108是未取代的亚咪唑基。在诸多实施方案中，L108是未取代的亚吡唑基。在诸多实施方案中，L108是未取代的亚三唑基。在诸多实施方案中，L108是未取代的亚四唑基。
在诸多实施方案中，R109独立地为氢。在诸多实施方案中，R109独立地为卤素。在诸多实施方案中，R109独立地为-CX109 3。在诸多实施方案中，R109独立地为-CHX109 2。在诸多实施方案中，R109独立地为-CH2X109。在诸多实施方案中，R109独立地为-OCX109 3。在诸多实施方案中，R109独立地为-OCH2X109。在诸多实施方案中，R109独立地为-OCHX109 2。在诸多实施方案中，R109独立地为-CN。在诸多实施方案中，R109独立地为-SOn109R109D。在诸多实施方案中，R109独立地为-SOv109NR109AR109B。在诸多实施方案中，R109独立地为-NHC(O)NR109AR109B。在诸多实施方案中，R109独立地为-N(O)m109。在诸多实施方案中，R109独立地为-NR109AR109B。在诸多实施方案中，R109独立地为-C(O)R109C。在诸多实施方案中，R109独立地为-C(O)-OR109C。在诸多实施方案中，R109独立地为-C(O)NR109AR109B。在诸多实施方案中，R109独立地为-OR109D。在诸多实施方案中，R109独立地为-NR109ASO2R109D。在诸多实施方案中，R109独立地为-NR109AC(O)R109C。在诸多实施方案中，R109独立地为-NR109AC(O)OR109C。在诸多实施方案中，R109独立地为-NR109AOR109C。在诸多实施方案中，R109独立地为-OH。在诸多实施方案中，R109独立地为-NH2。在诸多实施方案中，R109独立地为-COOH。在诸多实施方案中，R109独立地为-CONH2。在诸多实施方案中，R109独立地为-NO2。在诸多实施方案中，R109独立地为-SH。
在诸多实施方案中，R109独立地为取代或未取代的烷基。在诸多实施方案中，R109独立地为取代或未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R109独立地为取代或未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R109独立地为取代或未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R109独立地为取代或未取代的芳基。在诸多实施方案中，R109独立地为取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R109独立地为取代的烷基。在诸多实施方案中，R109独立地为取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R109独立地为取代的环烷基。在诸多实施方案中，R109独立地为取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R109独立地为取代的芳基。在诸多实施方案中，R109独立地为取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R109独立地为未取代的烷基。在诸多实施方案中，R109独立地为未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R109独立地为未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R109独立地为未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R109独立地为未取代的芳基。在诸多实施方案中，R109独立地为未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R109独立地为取代或未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R109独立地为取代或未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R109独立地为取代或未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R109独立地为取代或未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R109独立地为取代或未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R109独立地为取代或未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R109独立地为取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R109独立地为取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R109独立地为取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R109独立地为取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R109独立地为取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R109独立地为取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R109独立地为未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R109独立地为未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R109独立地为未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R109独立地为未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R109独立地为未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R109独立地为未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R109独立地为取代或未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R109独立地为取代或未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R109独立地为取代或未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R109独立地为取代或未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R109独立地为取代或未取代的苯基。在诸多实施方案中，R109独立地为取代或未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R109独立地为取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R109独立地为取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R109独立地为取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R109独立地为取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R109独立地为取代的苯基。在诸多实施方案中，R109独立地为取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R109独立地为未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R109独立地为未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R109独立地为未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R109独立地为未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R109独立地为未取代的苯基。在诸多实施方案中，R109独立地为未取代的5至6元杂芳基。
在诸多实施方案中，R109A独立地为氢。在诸多实施方案中，R109A独立地为-CX109A 3。在诸多实施方案中，R109A独立地为-CHX109A 2。在诸多实施方案中，R109A独立地为-CH2X109A。在诸多实施方案中，R109A独立地为-CN。在诸多实施方案中，R109A独立地为-COOH。在诸多实施方案中，R109A独立地为-CONH2。在诸多实施方案中，R109A独立地为取代或未取代的烷基。在诸多实施方案中，R109A独立地为取代或未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R109A独立地为取代或未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R109A独立地为取代或未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R109A独立地为取代或未取代的芳基。在诸多实施方案中，R109A独立地为取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R109A独立地为取代的烷基。在诸多实施方案中，R109A独立地为取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R109A独立地为取代的环烷基。在诸多实施方案中，R109A独立地为取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R109A独立地为取代的芳基。在诸多实施方案中，R109A独立地为取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R109A独立地为未取代的烷基。在诸多实施方案中，R109A独立地为未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R109A独立地为未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R109A独立地为未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R109A独立地为未取代的芳基。在诸多实施方案中，R109A独立地为未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R109A独立地为取代或未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R109A独立地为取代或未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R109A独立地为取代或未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R109A独立地为取代或未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R109A独立地为取代或未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R109A独立地为取代或未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R109A独立地为取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R109A独立地为取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R109A独立地为取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R109A独立地为取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R109A独立地为取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R109A独立地为取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R109A独立地为未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R109A独立地为未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R109A独立地为未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R109A独立地为未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R109A独立地为未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R109A独立地为未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R109A独立地为取代或未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R109A独立地为取代或未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R109A独立地为取代或未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R109A独立地为取代或未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R109A独立地为取代或未取代的苯基。在诸多实施方案中，R109A独立地为取代或未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R109A独立地为取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R109A独立地为取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R109A独立地为取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R109A独立地为取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R109A独立地为取代的苯基。在诸多实施方案中，R109A独立地为取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R109A独立地为未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R109A独立地为未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R109A独立地为未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R109A独立地为未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R109A独立地为未取代的苯基。在诸多实施方案中，R109A独立地为未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R109A独立地为未取代的甲基。在诸多实施方案中，R109A独立地为未取代的乙基。在诸多实施方案中，R109A独立地为未取代的丙基。在诸多实施方案中，R109A独立地为未取代的异丙基。在诸多实施方案中，R109A独立地为未取代的叔丁基。
在诸多实施方案中，R109B独立地为氢。在诸多实施方案中，R109B独立地为-CX109B 3。在诸多实施方案中，R109B独立地为-CHX109B 2。在诸多实施方案中，R109B独立地为-CH2X109B。在诸多实施方案中，R109B独立地为-CN。在诸多实施方案中，R109B独立地为-COOH。在诸多实施方案中，R109B独立地为-CONH2。在诸多实施方案中，R109B独立地为取代或未取代的烷基。在诸多实施方案中，R109B独立地为取代或未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R109B独立地为取代或未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R109B独立地为取代或未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R109B独立地为取代或未取代的芳基。在诸多实施方案中，R109B独立地为取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R109B独立地为取代的烷基。在诸多实施方案中，R109B独立地为取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R109B独立地为取代的环烷基。在诸多实施方案中，R109B独立地为取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R109B独立地为取代的芳基。在诸多实施方案中，R109B独立地为取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R109B独立地为未取代的烷基。在诸多实施方案中，R109B独立地为未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R109B独立地为未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R109B独立地为未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R109B独立地为未取代的芳基。在诸多实施方案中，R109B独立地为未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R109B独立地为取代或未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R109B独立地为取代或未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R109B独立地为取代或未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R109B独立地为取代或未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R109B独立地为取代或未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R109B独立地为取代或未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R109B独立地为取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R109B独立地为取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R109B独立地为取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R109B独立地为取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R109B独立地为取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R109B独立地为取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R109B独立地为未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R109B独立地为未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R109B独立地为未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R109B独立地为未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R109B独立地为未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R109B独立地为未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R109B独立地为取代或未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R109B独立地为取代或未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R109B独立地为取代或未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R109B独立地为取代或未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R109B独立地为取代或未取代的苯基。在诸多实施方案中，R109B独立地为取代或未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R109B独立地为取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R109B独立地为取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R109B独立地为取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R109B独立地为取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R109B独立地为取代的苯基。在诸多实施方案中，R109B独立地为取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R109B独立地为未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R109B独立地为未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R109B独立地为未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R109B独立地为未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R109B独立地为未取代的苯基。在诸多实施方案中，R109B独立地为未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R109B独立地为未取代的甲基。在诸多实施方案中，R109B独立地为未取代的乙基。在诸多实施方案中，R109B独立地为未取代的丙基。在诸多实施方案中，R109B独立地为未取代的异丙基。在诸多实施方案中，R109B独立地为未取代的叔丁基。
在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R109A和R109B取代基可连接形成取代或未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R109A和R109B取代基可连接形成取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R109A和R109B取代基可连接形成取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R109A和R109B取代基可连接形成取代的杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R109A和R109B取代基可连接形成未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R109A和R109B取代基可连接形成未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R109A和R109B取代基可连接形成取代或未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R109A和R109B取代基可连接形成取代或未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R109A和R109B取代基可连接形成取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R109A和R109B取代基可连接形成取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R109A和R109B取代基可连接形成未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R109A和R109B取代基可连接形成未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R109A和R109B取代基可连接形成取代或未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R109A和R109B取代基可连接形成取代或未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R109A和R109B取代基可连接形成取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R109A和R109B取代基可连接形成取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R109A和R109B取代基可连接形成未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R109A和R109B取代基可连接形成未取代的5至6元杂芳基。
在诸多实施方案中，R109C独立地为氢。在诸多实施方案中，R109C独立地为-CX109C 3。在诸多实施方案中，R109C独立地为-CHX109C 2。在诸多实施方案中，R109C独立地为-CH2X109C。在诸多实施方案中，R109C独立地为-CN。在诸多实施方案中，R109C独立地为-COOH。在诸多实施方案中，R109C独立地为-CONH2。在诸多实施方案中，R109C独立地为取代或未取代的烷基。在诸多实施方案中，R109C独立地为取代或未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R109C独立地为取代或未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R109C独立地为取代或未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R109C独立地为取代或未取代的芳基。在诸多实施方案中，R109C独立地为取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R109C独立地为取代的烷基。在诸多实施方案中，R109C独立地为取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R109C独立地为取代的环烷基。在诸多实施方案中，R109C独立地为取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R109C独立地为取代的芳基。在诸多实施方案中，R109C独立地为取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R109C独立地为未取代的烷基。在诸多实施方案中，R109C独立地为未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R109C独立地为未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R109C独立地为未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R109C独立地为未取代的芳基。在诸多实施方案中，R109C独立地为未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R109C独立地为取代或未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R109C独立地为取代或未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R109C独立地为取代或未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R109C独立地为取代或未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R109C独立地为取代或未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R109C独立地为取代或未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R109C独立地为取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R109C独立地为取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R109C独立地为取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R109C独立地为取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R109C独立地为取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R109C独立地为取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R109C独立地为未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R109C独立地为未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R109C独立地为未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R109C独立地为未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R109C独立地为未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R109C独立地为未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R109C独立地为取代或未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R109C独立地为取代或未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R109C独立地为取代或未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R109C独立地为取代或未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R109C独立地为取代或未取代的苯基。在诸多实施方案中，R109C独立地为取代或未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R109C独立地为取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R109C独立地为取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R109C独立地为取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R109C独立地为取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R109C独立地为取代的苯基。在诸多实施方案中，R109C独立地为取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R109C独立地为未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R109C独立地为未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R109C独立地为未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R109C独立地为未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R109C独立地为未取代的苯基。在诸多实施方案中，R109C独立地为未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R109C独立地为未取代的甲基。在诸多实施方案中，R109C独立地为未取代的乙基。在诸多实施方案中，R109C独立地为未取代的丙基。在诸多实施方案中，R109C独立地为未取代的异丙基。在诸多实施方案中，R109C独立地为未取代的叔丁基。
在诸多实施方案中，R109D独立地为氢。在诸多实施方案中，R109D独立地为-CX109D 3。在诸多实施方案中，R109D独立地为-CHX109D 2。在诸多实施方案中，R109D独立地为-CH2X109D。在诸多实施方案中，R109D独立地为-CN。在诸多实施方案中，R109D独立地为-COOH。在诸多实施方案中，R109D独立地为-CONH2。在诸多实施方案中，R109D独立地为取代或未取代的烷基。在诸多实施方案中，R109D独立地为取代或未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R109D独立地为取代或未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R109D独立地为取代或未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R109D独立地为取代或未取代的芳基。在诸多实施方案中，R109D独立地为取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R109D独立地为取代的烷基。在诸多实施方案中，R109D独立地为取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R109D独立地为取代的环烷基。在诸多实施方案中，R109D独立地为取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R109D独立地为取代的芳基。在诸多实施方案中，R109D独立地为取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R109D独立地为未取代的烷基。在诸多实施方案中，R109D独立地为未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R109D独立地为未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R109D独立地为未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R109D独立地为未取代的芳基。在诸多实施方案中，R109D独立地为未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R109D独立地为取代或未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R109D独立地为取代或未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R109D独立地为取代或未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R109D独立地为取代或未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R109D独立地为取代或未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R109D独立地为取代或未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R109D独立地为取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R109D独立地为取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R109D独立地为取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R109D独立地为取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R109D独立地为取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R109D独立地为取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R109D独立地为未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R109D独立地为未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R109D独立地为未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R109D独立地为未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R109D独立地为未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R109D独立地为未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R109D独立地为取代或未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R109D独立地为取代或未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R109C独立地为取代或未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R109D独立地为取代或未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R109D独立地为取代或未取代的苯基。在诸多实施方案中，R109D独立地为取代或未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R109D独立地为取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R109D独立地为取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R109D独立地为取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R109D独立地为取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R109D独立地为取代的苯基。在诸多实施方案中，R109D独立地为取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R109D独立地为未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R109D独立地为未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R109D独立地为未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R109D独立地为未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R109D独立地为未取代的苯基。在诸多实施方案中，R109D独立地为未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R109D独立地为未取代的甲基。在诸多实施方案中，R109D独立地为未取代的乙基。在诸多实施方案中，R109D独立地为未取代的丙基。在诸多实施方案中，R109D独立地为未取代的异丙基。在诸多实施方案中，R109D独立地为未取代的叔丁基。
在诸多实施方案中，R109独立地为氢、卤素、-CX109 3、-CHX109 2、-CH2X109、-OCX109 3、-OCH2X109、-OCHX109 2、-CN、-SOn109R109D、-SOv109NR109AR109B、-NHC(O)NR109AR109B、-N(O)m109、-NR109AR109B、-C(O)R109C、-C(O)OR109C、-C(O)NR109AR109B、-OR109D、-NR109ASO2R109D、-NR109AC(O)R109C、-NR109AC(O)OR109C、-NR109AOR109C、R110-取代或未取代的烷基、R110-取代或未取代的杂烷基、R110-取代或未取代的环烷基、R110-取代或未取代的杂环烷基、R110-取代或未取代的芳基或者R110-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R109独立地为卤素、-CX109 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX109 3、-OCHX109 2、R110-取代或未取代的烷基、R110-取代或未取代的杂烷基、R110-取代或未取代的环烷基、R110-取代或未取代的杂环烷基、R110-取代或未取代的芳基或者R110-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R109独立地为卤素、-CX109 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX109 3、-OCHX109 2、R110-取代或未取代的C1-C8烷基、R110-取代或未取代的2至8元杂烷基、R110-取代或未取代的C3-C8环烷基、R110-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R110-取代或未取代的苯基或者R110-取代或未取代的5至6元杂芳基。X109是-F、-Cl、-Br或-I。在诸多实施方案中，R109独立地为氢。在诸多实施方案中，R109独立地为甲基。在诸多实施方案中，R109独立地为乙基。
在诸多实施方案中，R109独立地为卤素、-CX109 3、-CN、-OH、-COOH、-CONH2、-OCX109 3、-OCHX109 2、R110-取代或未取代的C1-C8烷基、R110-取代或未取代的2至8元杂烷基、R110-取代或未取代的C3-C8环烷基、R110-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R110-取代或未取代的苯基或者R110-取代或未取代的5至6元杂芳基。
R110独立地为氧代、卤素、-CX110 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX110 3、-OCHX110 2、R111-取代或未取代的烷基、R111-取代或未取代的杂烷基、R111-取代或未取代的环烷基、R111-取代或未取代的杂环烷基、R111-取代或未取代的芳基或者R111-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R110独立地为氧代、卤素、-CX110 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX110 3、-OCHX110 2、R111-取代或未取代的C1-C8烷基、R111-取代或未取代的2至8元杂烷基、R111-取代或未取代的C3-C8环烷基、R111-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R111-取代或未取代的苯基或者R111-取代或未取代的5至6元杂芳基。X110是-F、-Cl、-Br或-I。
R111独立地为氧代、卤素、-CX111 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX111 3、-OCHX111 2、R112-取代或未取代的烷基、R112-取代或未取代的杂烷基、R112-取代或未取代的环烷基、R112-取代或未取代的杂环烷基、R112-取代或未取代的芳基或者R112-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R111独立地为氧代、卤素、-CX111 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX111 3、-OCHX111 2、R112-取代或未取代的C1-C8烷基、R112-取代或未取代的2至8元杂烷基、R112-取代或未取代的C3-C8环烷基、R112-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R112-取代或未取代的苯基或者R112-取代或未取代的5至6元杂芳基。X111是-F、-Cl、-Br或-I。
在诸多实施方案中，R109A独立地为氢、-CX109A 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX109A 2、-CH2X109A、R110A-取代或未取代的烷基、R110A-取代或未取代的杂烷基、R110A-取代或未取代的环烷基、R110A-取代或未取代的杂环烷基、R110A-取代或未取代的芳基或者R110A-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R109A独立地为氢、-CX109A 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX109A 2、-CH2X109A、R110A-取代或未取代的C1-C8烷基、R110A-取代或未取代的2至8元杂烷基、R110A-取代或未取代的C3-C8环烷基、R110A-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R110A-取代或未取代的苯基或者R110A-取代或未取代的5至6元杂芳基。X109A是-F、-Cl、-Br或-I。在诸多实施方案中，R109A独立地为氢。在诸多实施方案中，R109A独立地为甲基。在诸多实施方案中，R109A独立地为乙基。
在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R109A和R109B取代基可任选连接形成R110A-取代或未取代的杂环烷基或者R110A-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R109A和R109B取代基可任选连接形成R110A-取代或未取代的3至6元杂环烷基或者R110A-取代或未取代的5至6元杂芳基。
R110A独立地为氧代、卤素、-CX110A 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX110A 3、-OCHX110A 2、R111A-取代或未取代的烷基、R111A-取代或未取代的杂烷基、R111A-取代或未取代的环烷基、R111A-取代或未取代的杂环烷基、R111A-取代或未取代的芳基或者R111A-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R110A独立地为氧代、卤素、-CX110A 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX110A 3、-OCHX110A 2、R111A-取代或未取代的C1-C8烷基、R111A-取代或未取代的2至8元杂烷基、R111A-取代或未取代的C3-C8环烷基、R111A-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R111A-取代或未取代的苯基或者R111A-取代或未取代的5至6元杂芳基。X110A是-F、-Cl、-Br或-I。
R111A独立地为氧代、卤素、-CX111A 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-Nv2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX111A 3、-OCHX111A 2、R112A-取代或未取代的烷基、R112A-取代或未取代的杂烷基、R112A-取代或未取代的环烷基、R112A-取代或未取代的杂环烷基、R112A-取代或未取代的芳基或者R112A-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R111A独立地为氧代、卤素、-CX111A 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX111A 3、-OCHX111A 2、R112A-取代或未取代的C1-C8烷基、R112A-取代或未取代的2至8元杂烷基、R112A-取代或未取代的C3-C8环烷基、R112A-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R112A-取代或未取代的苯基或者R112A-取代或未取代的5至6元杂芳基。X111A是-F、-Cl、-Br或-I。
在诸多实施方案中，R109B独立地为氢、-CX109B 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX109B 2、-CH2X109B、R110B-取代或未取代的烷基、R110B-取代或未取代的杂烷基、R110B-取代或未取代的环烷基、R110B-取代或未取代的杂环烷基、R110B-取代或未取代的芳基或者R110B-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R109B独立地为氢、-CX109B 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX109B 2、-CH2X109B、R110B-取代或未取代的C1-C8烷基、R110B-取代或未取代的2至8元杂烷基、R110B-取代或未取代的C3-C8环烷基、R110B-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R110B-取代或未取代的苯基或者R110B-取代或未取代的5至6元杂芳基。X109B是-F、-Cl、-Br或-I。在诸多实施方案中，R109B独立地为氢。在诸多实施方案中，R109B独立地为甲基。在诸多实施方案中，R109B独立地为乙基。
在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R109A和R109B取代基可任选连接形成R110B-取代或未取代的杂环烷基或者R110B-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R109A和R109B取代基可任选连接形成R110B-取代或未取代的3至6元杂环烷基或者R110B-取代或未取代的5至6元杂芳基。
R110B独立地为氧代、卤素、-CX110B 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX110B 3、-OCHX1l0B 2、R111B-取代或未取代的烷基、R111B-取代或未取代的杂烷基、R111B-取代或未取代的环烷基、R111B-取代或未取代的杂环烷基、R111B-取代或未取代的芳基或者R111B-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R110B独立地为氧代、卤素、-CX110B 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX110B 3、-OCHX110B 2、R111B-取代或未取代的C1-C8烷基、R111B-取代或未取代的2至8元杂烷基、R111B-取代或未取代的C3-C8环烷基、R111B-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R111B-取代或未取代的苯基或者R111B-取代或未取代的5至6元杂芳基。X110B是-F、-Cl、-Br或-I。
R111B独立地为氧代、卤素、-CX111B 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX111B 3、-OCHX111B 2、R112B-取代或未取代的烷基、R112B-取代或未取代的杂烷基、R112B-取代或未取代的环烷基、R112B-取代或未取代的杂环烷基、R112B-取代或未取代的芳基或者R112B-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R111B独立地为氧代、卤素、-CX111B 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX111B 3、-OCHX111B 2、R112B-取代或未取代的C1-C8烷基、R112B-取代或未取代的2至8元杂烷基、R112B-取代或未取代的C3-C8环烷基、R112B-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R112B-取代或未取代的苯基或者R112B-取代或未取代的5至6元杂芳基。X111B是-F、-Cl、-Br或-I。
在诸多实施方案中，R109C独立地为氢、-CX109C 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX109C 2、-CH2X109C、R110C-取代或未取代的烷基、R110C-取代或未取代的杂烷基、R110C-取代或未取代的环烷基、R110C-取代或未取代的杂环烷基、R110C-取代或未取代的芳基或者R110C-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R109C独立地为氢、-CX109C 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX109C 2、-CH2X109C、R110C-取代或未取代的C1-C8烷基、R110C-取代或未取代的2至8元杂烷基、R110C-取代或未取代的C3-C8环烷基、R110C-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R110C-取代或未取代的苯基或者R110C-取代或未取代的5至6元杂芳基。X109C是-F、-Cl、-Br或-I。在诸多实施方案中，R109C独立地为氢。在诸多实施方案中，R109C独立地为甲基。在诸多实施方案中，R109C独立地为乙基。
R110C独立地为氧代、卤素、-CX110C 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX110C 3、-OCHX110C 2、R111C-取代或未取代的烷基、R111C-取代或未取代的杂烷基、R111C-取代或未取代的环烷基、R111C-取代或未取代的杂环烷基、R111C-取代或未取代的芳基或者R111C-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R110C独立地为氧代、卤素、-CX110C 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX110C 3、-OCHX110C 2、R111C-取代或未取代的C1-C8烷基、R111C-取代或未取代的2至8元杂烷基、R111C-取代或未取代的C3-C8环烷基、R111C-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R111C-取代或未取代的苯基或者R111C-取代或未取代的5至6元杂芳基。X110C是-F、-Cl、-Br或-I。
R111C独立地为氧代、卤素、-CX111C 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX111C 3、-OCHX111C 2、R112C-取代或未取代的烷基、R112C-取代或未取代的杂烷基、R112C-取代或未取代的环烷基、R112C-取代或未取代的杂环烷基、R112C-取代或未取代的芳基或者R112C-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R111C独立地为氧代、卤素、-CX111C 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX111C 3、-OCHX111C 2、R112C-取代或未取代的C1-C8烷基、R112C-取代或未取代的2至8元杂烷基、R112C-取代或未取代的C3-C8环烷基、R112C-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R112C-取代或未取代的苯基或者R112C-取代或未取代的5至6元杂芳基。X111C是-F、-Cl、-Br或-I。
在诸多实施方案中，R109D独立地为氢、-CX109D 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX109D 2、-CH2X109D、R110D-取代或未取代的烷基、R110D-取代或未取代的杂烷基、R110D-取代或未取代的环烷基、R110D-取代或未取代的杂环烷基、R110D-取代或未取代的芳基或者R110D-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R109D独立地为氢、-CX109D 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX109D 2、-CH2X109D、R110D-取代或未取代的C1-C8烷基、R110D-取代或未取代的2至8元杂烷基、R110D-取代或未取代的C3-C8环烷基、R110D-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R110D-取代或未取代的苯基或者R110D-取代或未取代的5至6元杂芳基。X109D是-F、-Cl、-Br或-I。在诸多实施方案中，R109D独立地为氢。在诸多实施方案中，R109D独立地为甲基。在诸多实施方案中，R109D独立地为乙基。
R110D独立地为氧代、卤素、-CX110D 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX110D 3、-OCHX110D 2、R111D-取代或未取代的烷基、R111D-取代或未取代的杂烷基、R111D-取代或未取代的环烷基、R111D-取代或未取代的杂环烷基、R111D-取代或未取代的芳基或者R111D-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R110D独立地为氧代、卤素、-CX110D 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX110D 3、-OCHX110D 2、R111D-取代或未取代的C1-C8烷基、R111D-取代或未取代的2至8元杂烷基、R111D-取代或未取代的C3-C8环烷基、R111D-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R111D-取代或未取代的苯基或者R111D-取代或未取代的5至6元杂芳基。X110D是-F、-Cl、-Br或-I。
R111D独立地为氧代、卤素、-CX111D 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX111D 3、-OCHX111D 2、R112D-取代或未取代的烷基、R112D-取代或未取代的杂烷基、R112D-取代或未取代的环烷基、R112D-取代或未取代的杂环烷基、R112D-取代或未取代的芳基或者R112D-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R111D独立地为氧代、卤素、-CX111D 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX111D 3、-OCHX111D 2、R112D-取代或未取代的C1-C8烷基、R112D-取代或未取代的2至8元杂烷基、R112D-取代或未取代的C3-C8环烷基、R112D-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R112D-取代或未取代的苯基或者R112D-取代或未取代的5至6元杂芳基。X111D是-F、-Cl、-Br或-I。
R112、R112A、R112B、R112C和R112D独立地为氢、氧代、卤素、-CCl3、-CBr3、-CF3、-CI3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCCl3、-OCF3、-OCBr3、-OCI3、-OCHCl2、-OCHBr2、-OCHI2、-OCHF2、未取代的烷基、未取代的杂烷基、未取代的环烷基、未取代的杂环烷基、未取代的芳基或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R112、R112A、R112B、R112C和R112D独立地为氧代、卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCF3、-OCHF2、未取代的烷基、未取代的杂烷基、未取代的环烷基、未取代的杂环烷基、未取代的芳基或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R112、R112A、R112B、R112C和R112D独立地为氧代、卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCF3、-OCHF2、未取代的C1-C8烷基、未取代的2至8元杂烷基、未取代的C3-C8环烷基、未取代的3至6元杂环烷基、未取代的苯基或未取代的5至6元杂芳基。
在诸多实施方案中，L2是-NR7-或包括直接与E键合的环氮的取代或未取代的亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L2是-NR7-。在诸多实施方案中，L2是取代或未取代的亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L2是取代或未取代的亚哌啶基或者取代或未取代的亚吡咯烷基。在诸多实施方案中，L2是未取代的亚哌啶基或未取代的亚吡咯烷基。
在诸多实施方案中，L2是键。在诸多实施方案中，L2是-S(O)2-。在诸多实施方案中，L2是-S(O)2-Ph-。在诸多实施方案中，L2是-NR7-。在诸多实施方案中，L2是-O-。在诸多实施方案中，L2是-S-。在诸多实施方案中，L2是-C(O)-。在诸多实施方案中，L2是-C(O)NR7-。在诸多实施方案中，L2是-NR7C(O)-。在诸多实施方案中，L2是-NR7C(O)NH-。在诸多实施方案中，L2是-NHC(O)NR7-。在诸多实施方案中，L2是-C(O)O-。在诸多实施方案中，L2是-OC(O)-。在诸多实施方案中，L2是-NH-。在诸多实施方案中，L2是-C(O)NH-。在诸多实施方案中，L2是-NHC(O)-。在诸多实施方案中，L2是-NHC(O)NH-。在诸多实施方案中，L2是-CH2-。在诸多实施方案中，L2是OCH2-。在诸多实施方案中，L2是-CH2O-。在诸多实施方案中，L2是-CH2CH2-。在诸多实施方案中，L2是SCH2-。在诸多实施方案中，L2是-CH2S-。在诸多实施方案中，L2是-CHCH-。在诸多实施方案中，L2是-CC-。在诸多实施方案中，L2是-NHCH2-。在诸多实施方案中，L2是-CH2NH-。
在诸多实施方案中，L2是取代或未取代的亚烷基。在诸多实施方案中，L2是取代或未取代的亚杂烷基。在诸多实施方案中，L2是取代或未取代的亚环烷基。在诸多实施方案中，L2是取代或未取代的亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L2是取代或未取代的亚芳基。在诸多实施方案中，L2是取代或未取代的亚杂芳基。在诸多实施方案中，L2是取代的亚烷基。在诸多实施方案中，L2是取代的亚杂烷基。在诸多实施方案中，L2是取代的亚环烷基。在诸多实施方案中，L2是取代的亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L2是取代的亚芳基。在诸多实施方案中，L2是取代的亚杂芳基。在诸多实施方案中，L2是未取代的亚烷基。在诸多实施方案中，L2是未取代的亚杂烷基。在诸多实施方案中，L2是未取代的亚环烷基。在诸多实施方案中，L2是未取代的亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L2是未取代的亚芳基。在诸多实施方案中，L2是未取代的亚杂芳基。在诸多实施方案中，L2是取代或未取代的C1-C8亚烷基。在诸多实施方案中，L2是取代或未取代的2至8元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L2是取代或未取代的C3-C8亚环烷基。在诸多实施方案中，L2是取代或未取代的3至8元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L2是取代或未取代的C6-C10亚芳基。在诸多实施方案中，L2是取代或未取代的5至10元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L2是取代的C1-C8亚烷基。在诸多实施方案中，L2是取代的2至8元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L2是取代的C3-C8亚环烷基。在诸多实施方案中，L2是取代的3至8元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L2是取代的C6-C10亚芳基。在诸多实施方案中，L2是取代的5至10元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L2是未取代的C1-C8亚烷基。在诸多实施方案中，L2是未取代的2至8元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L2是未取代的C3-C8亚环烷基。在诸多实施方案中，L2是未取代的3至8元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L3是未取代的C6-C10亚芳基。在诸多实施方案中，L2是未取代的5至10元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L2是取代或未取代的C1-C4亚烷基。在诸多实施方案中，L2是取代或未取代的2至4元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L2是取代或未取代的C3-C6亚环烷基。在诸多实施方案中，L2是取代或未取代的3至6元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L2是取代或未取代的亚苯基。在诸多实施方案中，L2是取代或未取代的5至6元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L2是取代的C1-C4亚烷基。在诸多实施方案中，L2是取代的2至4元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L2是取代的C3-C6亚环烷基。在诸多实施方案中，L2是取代的3至6元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L2是取代的亚苯基。在诸多实施方案中，L2是取代的5至6元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L2是未取代的C1-C4亚烷基。在诸多实施方案中，L2是未取代的2至4元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L2是未取代的C3-C6亚环烷基。在诸多实施方案中，L2是未取代的3至6元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L2是未取代的亚苯基。在诸多实施方案中，L2是未取代的5至6元亚杂芳基。
在诸多实施方案中，L2是键、-S(O)2-、-S(O)2-Ph-、-NR7、-O-、-S-、-C(O)-、-C(O)NR7、-NR7C(O)-、-NR7C(O)NH-、-NHC(O)NR7、-C(O)O-、-OC(O)-、R44-取代或未取代的亚烷基、R44-取代或未取代的亚杂烷基、R44-取代或未取代的亚环烷基、R44-取代或未取代的亚杂环烷基、R44-取代或未取代的亚芳基或者R44-取代或未取代的亚杂芳基。在诸多实施方案中，L2是键、-S(O)2-、-S(O)2-Ph-、-NH-、-O-、-S-、-C(O)-、-C(O)NH-、-NHC(O)-、-NHC(O)NH-、-C(O)O-、-OC(O)-、R44-取代或未取代的亚烷基、R44-取代或未取代的亚杂烷基、R44-取代或未取代的亚环烷基、R44-取代或未取代的亚杂环烷基、R44-取代或未取代的亚芳基或者R44-取代或未取代的亚杂芳基。在诸多实施方案中，L2是键、-S(O)2-、-S(O)2-Ph-、-NH-、-O-、-S-、-C(O)-、-C(O)NH-、-NHC(O)-、-NHC(O)NH-、-C(O)O-、-OC(O)-、R44-取代或未取代的C1-C8亚烷基、R44-取代或未取代的2至8元亚杂烷基、R44-取代或未取代的C3-C8亚环烷基、R44-取代或未取代的3至6元亚杂环烷基、R44-取代或未取代的亚苯基或者R44-取代或未取代的5至6元亚杂芳基。
R44独立地为氧代、卤素、-CX44 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX44 3、-OCHX44 2、R45-取代或未取代的烷基、R45-取代或未取代的杂烷基、R45-取代或未取代的环烷基、R45-取代或未取代的杂环烷基、R45-取代或未取代的芳基或者R45-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R44独立地为氧代、卤素、-CX44 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX44 3、-OCHX44 2、R45-取代或未取代的C1-C8烷基、R45-取代或未取代的2至8元杂烷基、R45-取代或未取代的C3-C8环烷基、R45-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R45-取代或未取代的苯基或者R45-取代或未取代的5至6元杂芳基。X44是-F、-Cl、-Br或-I。在诸多实施方案中，R44是-CH3。在诸多实施方案中，R44是-F。
R45独立地为氧代、卤素、-CX45 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX45 3、-OCHX45 2、R46-取代或未取代的烷基、R46-取代或未取代的杂烷基、R46-取代或未取代的环烷基、R46-取代或未取代的杂环烷基、R46-取代或未取代的芳基或者R46-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R45独立地为氧代、卤素、-CX45 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX45 3、-OCHX45 2、R46-取代或未取代的C1-C8烷基、R46-取代或未取代的2至8元杂烷基、R46-取代或未取代的C3-C8环烷基、R46-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R46-取代或未取代的苯基或者R46-取代或未取代的5至6元杂芳基。X45是-F、-Cl、-Br或-I。
R46独立地为氢、氧代、卤素、-CCl3、-CBr3、-CF3、-CI3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCCl3、-OCF3、-OCBr3、-OCI3、-OCHCl2、-OCHBr2、-OCHI2、-OCHF2、未取代的烷基、未取代的杂烷基、未取代的环烷基、未取代的杂环烷基、未取代的芳基或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R46独立地为氧代、卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCF3、-OCHF2、未取代的烷基、未取代的杂烷基、未取代的环烷基、未取代的杂环烷基、未取代的芳基或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R46独立地为氧代、卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCF3、-OCHF2、未取代的C1-C8烷基、未取代的2至8元杂烷基、未取代的C3-C8环烷基、未取代的3至6元杂环烷基、未取代的苯基或未取代的5至6元杂芳基。
在诸多实施方案中，L2是R44-取代或未取代的4元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代或未取代的5元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代或未取代的6元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代或未取代的7元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代或未取代的亚杂环烷基(例如，3至6元亚杂环烷基、4至6元亚杂环烷基或5至6元亚杂环烷基)。在诸多实施方案中，L2是R44-取代的4元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代的5元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代的6元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代的7元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代的亚杂环烷基(例如，3至6元亚杂环烷基、4至6元亚杂环烷基或5至6元亚杂环烷基)。在诸多实施方案中，L2是未取代的4元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L2是未取代的5元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L2是未取代的6元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L2是未取代的7元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L2是未取代的亚杂环烷基(例如，3至6元亚杂环烷基、4至6元亚杂环烷基或5至6元亚杂环烷基)。
在诸多实施方案中，L2是R44-取代或未取代的亚哌啶基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代或未取代的亚吡咯烷基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代或未取代的亚咪唑烷基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代或未取代的亚吡唑烷基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代或未取代的亚哌嗪基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代或未取代的亚哌嗪基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代或未取代的亚氮杂环丁烷基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代或未取代的亚氮杂环丙烷基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代或未取代的亚吗啉基。
在诸多实施方案中，L2是R44-取代的亚哌啶基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代的R44-取代的亚吡咯烷基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代的亚咪唑烷基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代的亚吡唑烷基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代的亚哌嗪基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代的亚氮杂环丁烷基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代的亚氮杂环丙烷基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代的亚吗啉基。
在诸多实施方案中，L2是甲基-取代的亚哌啶基。在诸多实施方案中，L2是甲基-取代的甲基-取代的亚吡咯烷基。在诸多实施方案中，L2是甲基-取代的亚咪唑烷基。在诸多实施方案中，L2是甲基-取代的亚吡唑烷基。在诸多实施方案中，L2是甲基-取代的亚哌嗪基。在诸多实施方案中，L2是甲基-取代的亚氮杂环丁烷基。在诸多实施方案中，L2是甲基-取代的亚氮杂环丙烷基。在诸多实施方案中，L2是甲基-取代的亚吗啉基。
在诸多实施方案中，L2是未取代的5元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L2未取代的6元亚杂环烷基。在诸多实施方案中，L2是未取代的亚杂环烷基(例如，3至6元亚杂环烷基、4至6元亚杂环烷基或5至6元亚杂环烷基)。在诸多实施方案中，L2是未取代的亚哌啶基。在诸多实施方案中，L2是未取代的亚吡咯烷基。在诸多实施方案中，L2是未取代的亚咪唑烷基。在诸多实施方案中，L2是未取代的亚吡唑烷基。在诸多实施方案中，L2是未取代的亚哌嗪基。在诸多实施方案中，L2是未取代的亚氮杂环丁烷基。在诸多实施方案中，L2是未取代的亚氮杂环丙烷基。在诸多实施方案中，L2是未取代的亚吗啉基。
在诸多实施方案中，L2是R44-取代或未取代的5至10元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代或未取代的5至6元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代或未取代的亚吡啶基、亚哒嗪基、亚嘧啶基、亚吡嗪基或亚三嗪基。
在诸多实施方案中，L2是R44-取代的5至10元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代的5至6元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代的亚吡啶基、亚哒嗪基、亚嘧啶基、亚吡嗪基或亚三嗪基。在诸多实施方案中，L2是未取代的5至10元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L2是未取代的5至6元亚杂芳基。在诸多实施方案中，L2是未取代的亚吡啶基、亚哒嗪基、亚嘧啶基、亚吡嗪基或亚三嗪基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代或未取代的亚吲哚啉基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代或未取代的亚吲唑基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代或未取代的亚苯并咪唑基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代或未取代的亚苯并噁唑基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代或未取代的亚氮杂吲哚基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代或未取代的亚嘌呤基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代或未取代的亚吲哚基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代或未取代的亚吡嗪基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代或未取代的亚吡咯基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代或未取代的亚咪唑基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代或未取代的亚吡唑基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代或未取代的亚三唑基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代或未取代的亚四唑基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代或未取代的亚氮杂环庚烷基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代或未取代的亚氮杂环庚三烯基。
在诸多实施方案中，L2是R44-取代的亚吲哚啉基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代的亚吲唑基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代的亚苯并咪唑基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代的亚苯并噁唑基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代的亚氮杂吲哚基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代的亚嘌呤基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代的亚吲哚基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代的亚吡嗪基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代的亚吡咯基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代的亚咪唑基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代的亚吡唑基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代的亚三唑基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代的亚四唑基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代的亚氮杂环庚烷基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代的亚氮杂环庚三烯基。
在诸多实施方案中，L2是未取代的亚吲哚啉基。在诸多实施方案中，L2是未取代的亚吲唑基。在诸多实施方案中，L2是未取代的亚苯并咪唑基。在诸多实施方案中，L2是未取代的亚苯并噁唑基。在诸多实施方案中，L2是未取代的亚氮杂吲哚基。在诸多实施方案中，L2是未取代的亚嘌呤基。在诸多实施方案中，L2是未取代的亚吲哚基。在诸多实施方案中，L2是未取代的亚吡嗪基。在诸多实施方案中，L2是未取代的亚吡咯基。在诸多实施方案中，L2是未取代的亚咪唑基。在诸多实施方案中，L2是未取代的亚吡唑基。在诸多实施方案中，L2是未取代的亚三唑基。在诸多实施方案中，L2是未取代的亚四唑基。在诸多实施方案中，L2是未取代的亚氮杂环庚烷基。在诸多实施方案中，L2是未取代的亚氮杂环庚三烯基。
在诸多实施方案中，L2是R44-取代或未取代的C3-C8亚环烷基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代或未取代的C4-C6亚环烷基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代或未取代的C5-C6亚环烷基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代或未取代的亚环烷基(例如，C3-C8亚环烷基、C4-C6亚环烷基或C5-C6亚环烷基)。在诸多实施方案中，L2是R44-取代的C3-C8亚环烷基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代的C4-C6亚环烷基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代的C5-C6亚环烷基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代的亚环烷基(例如，C3-C8亚环烷基、C4-C6亚环烷基或C5-C6亚环烷基)。在诸多实施方案中，L2是未取代的C3-C8亚环烷基。在诸多实施方案中，L2是未取代的C4-C6亚环烷基。在诸多实施方案中，L2是未取代的C5-C6亚环烷基。在诸多实施方案中，L2是未取代的亚环烷基(例如，C3-C8亚环烷基、C4-C6亚环烷基或C5-C6亚环烷基)。
在诸多实施方案中，L2是R44-取代或未取代的亚烷基(例如，C1-C8亚烷基、C1-C6亚烷基、C1-C4亚烷基、C1-C2亚烷基)。在诸多实施方案中，L2是R44-取代或未取代的C1-C8亚烷基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代或未取代的C1-C6亚烷基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代或未取代的C1-C4亚烷基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代或未取代的C1-C2亚烷基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代的亚烷基(例如，C1-C8亚烷基、C1-C6亚烷基、C1-C4亚烷基、C1-C2亚烷基)。在诸多实施方案中，L2是R44-取代的C1-C8亚烷基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代的C1-C6亚烷基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代的C1-C4亚烷基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代的C1-C2亚烷基。在诸多实施方案中，L2是未取代的亚烷基(例如，C1-C8亚烷基、C1-C6亚烷基、C1-C4亚烷基、C1-C2亚烷基)。在诸多实施方案中，L2是未取代的C1-C8亚烷基。在诸多实施方案中，L2是未取代的C1-C6亚烷基。在诸多实施方案中，L2是未取代的C1-C4亚烷基。在诸多实施方案中，L2是未取代的C1-C2亚烷基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代或未取代的亚甲基。在诸多实施方案中，L2是未取代的亚甲基。
在诸多实施方案中，L2是R44-取代或未取代的亚杂烷基(例如，2至8元亚杂烷基、2至6元亚杂烷基、2至4元亚杂烷基)。在诸多实施方案中，L2是R44-取代或未取代的2至8元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代或未取代的2至6元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代或未取代的2至4元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代的亚杂烷基(例如，2至8元亚杂烷基、2至6元亚杂烷基、2至4元亚杂烷基)。在诸多实施方案中，L2是R44-取代的2至8元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代的2至6元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L2是R44-取代的2至4元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L2是未取代的亚杂烷基(例如，2至8元亚杂烷基、2至6元亚杂烷基、2至4元亚杂烷基)。在诸多实施方案中，L2是未取代的2至8元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L2是未取代的2至6元亚杂烷基。在诸多实施方案中，L2是未取代的2至4元亚杂烷基。
在诸多实施方案中，L2是
在诸多实施方案中，L2是
在诸多实施方案中，L2是
在诸多实施方案中，L1是
在诸多实施方案中，L2是
在诸多实施方案中，L2-E是
在诸多实施方案中，L2是
在诸多实施方案中，L2是
在诸多实施方案中，L2是
在诸多实施方案中，L2是
在诸多实施方案中，L2是
在诸多实施方案中，L2是
在诸多实施方案中，L2是
在诸多实施方案中，L2是
在诸多实施方案中，L2是
在诸多实施方案中，L2是
在诸多实施方案中，L2是
在诸多实施方案中，L2是
在诸多实施方案中，L2是
在诸多实施方案中，L2是
在诸多实施方案中，L2是
在诸多实施方案中，L2是
在诸多实施方案中，L2是
在诸多实施方案中，R7是氢、取代或未取代的C1-C6烷基或者取代或未取代的2至6元杂烷基。在诸多实施方案中，R7是氢或未取代的C1-C3烷基。在诸多实施方案中，R7是氢。
在诸多实施方案中，R7独立地为氢。在诸多实施方案中，R7独立地为卤素。在诸多实施方案中，R7独立地为-CX7 3。在诸多实施方案中，R7独立地为-CHX7 2。在诸多实施方案中，R7独立地为-CH2X7。在诸多实施方案中，R7独立地为-OCX7 3。在诸多实施方案中，R7独立地为-OCH2X7。在诸多实施方案中，R7独立地为-OCHX7 2。在诸多实施方案中，R7独立地为-CN。在诸多实施方案中，R7独立地为-SOn7R7D。在诸多实施方案中，R7独立地为-SOv7NR7AR7B。在诸多实施方案中，R7独立地为-NHC(O)NR7AR7B。在诸多实施方案中，R7独立地为-N(O)m7。在诸多实施方案中，R7独立地为-NR7AR7B。在诸多实施方案中，R7独立地为-C(O)R7C。在诸多实施方案中，R7独立地为-C(O)-OR7C。在诸多实施方案中，R7独立地为-C(O)NR7AR7B。在诸多实施方案中，R7独立地为-OR7D。在诸多实施方案中，R7独立地为-NR7ASO2R7D。在诸多实施方案中，R7独立地为-NR7AC(O)R7C。在诸多实施方案中，R7独立地为-NR7AC(O)OR7C。在诸多实施方案中，R7独立地为-NR7AOR7C。在诸多实施方案中，R7独立地为-OH。在诸多实施方案中，R7独立地为-NH2。在诸多实施方案中，R7独立地为-COOH。在诸多实施方案中，R7独立地为-CONH2。在诸多实施方案中，R7独立地为-NO2。在诸多实施方案中，R7独立地为-SH。
在诸多实施方案中，R7独立地为取代或未取代的烷基。在诸多实施方案中，R7独立地为取代或未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R7独立地为取代或未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R7独立地为取代或未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R7独立地为取代或未取代的芳基。在诸多实施方案中，R7独立地为取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R7独立地为取代的烷基。在诸多实施方案中，R7独立地为取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R7独立地为取代的环烷基。在诸多实施方案中，R7独立地为取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R7独立地为取代的芳基。在诸多实施方案中，R7独立地为取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R7独立地为未取代的烷基。在诸多实施方案中，R7独立地为未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R7独立地为未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R7独立地为未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R7独立地为未取代的芳基。在诸多实施方案中，R7独立地为未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R7独立地为取代或未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R7独立地为取代或未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R7独立地为取代或未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R7独立地为取代或未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R7独立地为取代或未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R7独立地为取代或未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R7独立地为取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R7独立地为取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R7独立地为取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R7独立地为取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R7独立地为取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R7独立地为取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R7独立地为未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R7独立地为未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R7独立地为未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R7独立地为未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R7独立地为未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R7独立地为未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R7独立地为取代或未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R7独立地为取代或未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R7独立地为取代或未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R7独立地为取代或未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R7独立地为取代或未取代的苯基。在诸多实施方案中，R7独立地为取代或未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R7独立地为取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R7独立地为取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R7独立地为取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R7独立地为取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R7独立地为取代的苯基。在诸多实施方案中，R7独立地为取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R7独立地为未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R7独立地为未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R7独立地为未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R7独立地为未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R7独立地为未取代的苯基。在诸多实施方案中，R7独立地为未取代的5至6元杂芳基。
在诸多实施方案中，R7A独立地为氢。在诸多实施方案中，R7A独立地为-CX7A 3。在诸多实施方案中，R7A独立地为-CHX7A 2。在诸多实施方案中，R7A独立地为-CH2X7A。在诸多实施方案中，R7A独立地为-CN。在诸多实施方案中，R7A独立地为-COOH。在诸多实施方案中，R7A独立地为-CONH2。在诸多实施方案中，R7A独立地为取代或未取代的烷基。在诸多实施方案中，R7A独立地为取代或未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R7A独立地为取代或未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R7A独立地为取代或未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R7A独立地为取代或未取代的芳基。在诸多实施方案中，R7A独立地为取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R7A独立地为取代的烷基。在诸多实施方案中，R7A独立地为取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R7A独立地为取代的环烷基。在诸多实施方案中，R7A独立地为取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R7A独立地为取代的芳基。在诸多实施方案中，R7A独立地为取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R7A独立地为未取代的烷基。在诸多实施方案中，R7A独立地为未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R7A独立地为未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R7A独立地为未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R7A独立地为未取代的芳基。在诸多实施方案中，R7A独立地为未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R7A独立地为取代或未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R7A独立地为取代或未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R7A独立地为取代或未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R7A独立地为取代或未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R7A独立地为取代或未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R7A独立地为取代或未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R7A独立地为取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R7A独立地为取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R7A独立地为取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R7A独立地为取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R7A独立地为取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R7A独立地为取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R7A独立地为未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R7A独立地为未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R7A独立地为未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R7A独立地为未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R7A独立地为未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R7A独立地为未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R7A独立地为取代或未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R7A独立地为取代或未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R7A独立地为取代或未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R7A独立地为取代或未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R7A独立地为取代或未取代的苯基。在诸多实施方案中，R7A独立地为取代或未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R7A独立地为取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R7A独立地为取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R7A独立地为取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R7A独立地为取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R7A独立地为取代的苯基。在诸多实施方案中，R7A独立地为取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R7A独立地为未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R7A独立地为未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R7A独立地为未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R7A独立地为未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R7A独立地为未取代的苯基。在诸多实施方案中，R7A独立地为未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R7A独立地为未取代的甲基。在诸多实施方案中，R7A独立地为未取代的乙基。在诸多实施方案中，R7A独立地为未取代的丙基。在诸多实施方案中，R7A独立地为未取代的异丙基。在诸多实施方案中，R7A独立地为未取代的叔丁基。
在诸多实施方案中，R7B独立地为氢。在诸多实施方案中，R7B独立地为-CX7B 3。在诸多实施方案中，R7B独立地为-CHX7B 2。在诸多实施方案中，R7B独立地为-CH2X7B。在诸多实施方案中，R7B独立地为-CN。在诸多实施方案中，R7B独立地为-COOH。在诸多实施方案中，R7B独立地为-CONH2。在诸多实施方案中，R7B独立地为取代或未取代的烷基。在诸多实施方案中，R7B独立地为取代或未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R7B独立地为取代或未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R7B独立地为取代或未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R7B独立地为取代或未取代的芳基。在诸多实施方案中，R7B独立地为取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R7B独立地为取代的烷基。在诸多实施方案中，R7B独立地为取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R7B独立地为取代的环烷基。在诸多实施方案中，R7B独立地为取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R7B独立地为取代的芳基。在诸多实施方案中，R7B独立地为取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R7B独立地为未取代的烷基。在诸多实施方案中，R7B独立地为未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R7B独立地为未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R7B独立地为未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R7B独立地为未取代的芳基。在诸多实施方案中，R7B独立地为未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R7B独立地为取代或未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R7B独立地为取代或未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R7B独立地为取代或未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R7B独立地为取代或未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R7B独立地为取代或未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R7B独立地为取代或未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R7B独立地为取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R7B独立地为取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R7B独立地为取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R7B独立地为取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R7B独立地为取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R7B独立地为取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R7B独立地为未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R7B独立地为未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R7B独立地为未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R7B独立地为未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R7B独立地为未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R7B独立地为未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R7B独立地为取代或未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R7B独立地为取代或未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R7B独立地为取代或未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R7B独立地为取代或未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R7B独立地为取代或未取代的苯基。在诸多实施方案中，R7B独立地为取代或未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R7B独立地为取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R7B独立地为取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R7B独立地为取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R7B独立地为取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R7B独立地为取代的苯基。在诸多实施方案中，R7B独立地为取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R7B独立地为未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R7B独立地为未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R7B独立地为未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R7B独立地为未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R7B独立地为未取代的苯基。在诸多实施方案中，R7B独立地为未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R7B独立地为未取代的甲基。在诸多实施方案中，R7B独立地为未取代的乙基。在诸多实施方案中，R7B独立地为未取代的丙基。在诸多实施方案中，R7B独立地为未取代的异丙基。在诸多实施方案中，R7B独立地为未取代的叔丁基。
在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R7A和R7B取代基可连接形成取代或未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R7A和R7B取代基可连接形成取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R7A和R7B取代基可连接形成取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R7A和R7B取代基可连接形成取代的杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R7A和R7B取代基可连接形成未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R7A和R7B取代基可连接形成未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R7A和R7B取代基可连接形成取代或未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R7A和R7B取代基可连接形成取代或未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R7A和R7B取代基可连接形成取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R7A和R7B取代基可连接形成取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R7A和R7B取代基可连接形成未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R7A和R7B取代基可连接形成未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R7A和R7B取代基可连接形成取代或未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R7A和R7B取代基可连接形成取代或未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R7A和R7B取代基可连接形成取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R7A和R7B取代基可连接形成取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R7A和R7B取代基可连接形成未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R7A和R7B取代基可连接形成未取代的5至6元杂芳基。
在诸多实施方案中，R7C独立地为氢。在诸多实施方案中，R7C独立地为-CX7C 3。在诸多实施方案中，R7C独立地为-CHX7C 2。在诸多实施方案中，R7C独立地为-CH2X7C。在诸多实施方案中，R7C独立地为-CN。在诸多实施方案中，R7C独立地为-COOH。在诸多实施方案中，R7C独立地为-CONH2。在诸多实施方案中，R7C独立地为取代或未取代的烷基。在诸多实施方案中，R7C独立地为取代或未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R7C独立地为取代或未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R7C独立地为取代或未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R7C独立地为取代或未取代的芳基。在诸多实施方案中，R7C独立地为取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R7C独立地为取代的烷基。在诸多实施方案中，R7C独立地为取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R7C独立地为取代的环烷基。在诸多实施方案中，R7C独立地为取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R7C独立地为取代的芳基。在诸多实施方案中，R7C独立地为取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R7C独立地为未取代的烷基。在诸多实施方案中，R7C独立地为未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R7C独立地为未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R7C独立地为未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R7C独立地为未取代的芳基。在诸多实施方案中，R7C独立地为未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R7C独立地为取代或未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R7C独立地为取代或未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R7C独立地为取代或未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R7C独立地为取代或未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R7C独立地为取代或未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R7C独立地为取代或未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R7C独立地为取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R7C独立地为取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R7C独立地为取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R7C独立地为取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R7C独立地为取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R7C独立地为取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R7C独立地为未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R7C独立地为未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R7C独立地为未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R7C独立地为未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R7C独立地为未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R7C独立地为未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R7C独立地为取代或未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R7C独立地为取代或未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R7C独立地为取代或未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R7C独立地为取代或未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R7C独立地为取代或未取代的苯基。在诸多实施方案中，R7C独立地为取代或未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R7C独立地为取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R7C独立地为取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R7C独立地为取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R7C独立地为取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R7C独立地为取代的苯基。在诸多实施方案中，R7C独立地为取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R7C独立地为未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R7C独立地为未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R7C独立地为未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R7C独立地为未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R7C独立地为未取代的苯基。在诸多实施方案中，R7C独立地为未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R7C独立地为未取代的甲基。在诸多实施方案中，R7C独立地为未取代的乙基。在诸多实施方案中，R7C独立地为未取代的丙基。在诸多实施方案中，R7C独立地为未取代的异丙基。在诸多实施方案中，R7C独立地为未取代的叔丁基。
在诸多实施方案中，R7D独立地为氢。在诸多实施方案中，R7D独立地为-CX7D 3。在诸多实施方案中，R7D独立地为-CHX7D 2。在诸多实施方案中，R7D独立地为-CH2X7D。在诸多实施方案中，R7D独立地为-CN。在诸多实施方案中，R7D独立地为-COOH。在诸多实施方案中，R7D独立地为-CONH2。在诸多实施方案中，R7D独立地为取代或未取代的烷基。在诸多实施方案中，R7D独立地为取代或未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R7D独立地为取代或未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R7D独立地为取代或未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R7D独立地为取代或未取代的芳基。在诸多实施方案中，R7D独立地为取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R7D独立地为取代的烷基。在诸多实施方案中，R7D独立地为取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R7D独立地为取代的环烷基。在诸多实施方案中，R7D独立地为取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R7D独立地为取代的芳基。在诸多实施方案中，R7D独立地为取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R7D独立地为未取代的烷基。在诸多实施方案中，R7D独立地为未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R7D独立地为未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R7D独立地为未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R7D独立地为未取代的芳基。在诸多实施方案中，R7D独立地为未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R7D独立地为取代或未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R7D独立地为取代或未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R7D独立地为取代或未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R7D独立地为取代或未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R7D独立地为取代或未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R7D独立地为取代或未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R7D独立地为取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R7D独立地为取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R7D独立地为取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R7D独立地为取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R7D独立地为取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R7D独立地为取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R7D独立地为未取代的C1-C8烷基。在诸多实施方案中，R7D独立地为未取代的2至8元杂烷基。在诸多实施方案中，R7D独立地为未取代的C3-C8环烷基。在诸多实施方案中，R7D独立地为未取代的3至8元杂环烷基。在诸多实施方案中，R7D独立地为未取代的C6-C10芳基。在诸多实施方案中，R7D独立地为未取代的5至10元杂芳基。在诸多实施方案中，R7D独立地为取代或未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R7D独立地为取代或未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R7D独立地为取代或未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R7D独立地为取代或未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R7D独立地为取代或未取代的苯基。在诸多实施方案中，R7D独立地为取代或未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R7D独立地为取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R7D独立地为取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R7D独立地为取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R7D独立地为取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R7D独立地为取代的苯基。在诸多实施方案中，R7D独立地为取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R7D独立地为未取代的C1-C4烷基。在诸多实施方案中，R7D独立地为未取代的2至4元杂烷基。在诸多实施方案中，R7D独立地为未取代的C3-C6环烷基。在诸多实施方案中，R7D独立地为未取代的3至6元杂环烷基。在诸多实施方案中，R7D独立地为未取代的苯基。在诸多实施方案中，R7D独立地为未取代的5至6元杂芳基。在诸多实施方案中，R7D独立地为未取代的甲基。在诸多实施方案中，R7D独立地为未取代的乙基。在诸多实施方案中，R7D独立地为未取代的丙基。在诸多实施方案中，R7D独立地为未取代的异丙基。在诸多实施方案中，R7D独立地为未取代的叔丁基。
在诸多实施方案中，R7独立地为氢、卤素、-CX73、-CHX7 2、-CH2X7、-OCX7 3、-OCH2X7、-OCHX7 2、-CN、-SOn7R7D、-SOv7NR7AR7B、-NHC(O)NR7AR7B、-N(O)m7、-NR7AR7B、-C(O)R7C、-C(O)OR7C、-C(O)NR7AR7B、-OR7D、-NR7ASO2R7D、-NR7AC(O)R7C、-NR7AC(O)OR7C、-NR7AOR7C、R38-取代或未取代的烷基、R38-取代或未取代的杂烷基、R38-取代或未取代的环烷基、R38-取代或未取代的杂环烷基、R38-取代或未取代的芳基或者R38-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R7独立地为卤素、-CX7 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX7 3、-OCHX7 2、R38-取代或未取代的烷基、R38-取代或未取代的杂烷基、R38-取代或未取代的环烷基、R38-取代或未取代的杂环烷基、R38-取代或未取代的芳基或者R38-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R7独立地为卤素、-CX7 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX7 3、-OCHX7 2、R38-取代或未取代的C1-C8烷基、R38-取代或未取代的2至8元杂烷基、R38-取代或未取代的C3-C8环烷基、R38-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R38-取代或未取代的苯基或者R38-取代或未取代的5至6元杂芳基。X7是-F、-Cl、-Br或-I。在诸多实施方案中，R7独立地为氢。在诸多实施方案中，R7独立地为甲基。在诸多实施方案中，R7独立地为乙基。
R38独立地为氧代、卤素、-CX38 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX38 3、-OCHX38 2、R39-取代或未取代的烷基、R39-取代或未取代的杂烷基、R39-取代或未取代的环烷基、R39-取代或未取代的杂环烷基、R39-取代或未取代的芳基或者R39-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R38独立地为氧代、卤素、-CX38 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX38 3、-OCHX38 2、R39-取代或未取代的C1-C8烷基、R39-取代或未取代的2至8元杂烷基、R39-取代或未取代的C3-C8环烷基、R39-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R39-取代或未取代的苯基或者R39-取代或未取代的5至6元杂芳基。X38是-F、-Cl、-Br或-I。
R39独立地为氧代、卤素、-CX39 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX39 3、-OCHX39 2、R40-取代或未取代的烷基、R40-取代或未取代的杂烷基、R40-取代或未取代的环烷基、R40-取代或未取代的杂环烷基、R40-取代或未取代的芳基或者R40-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R39独立地为氧代、卤素、-CX39 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX39 3、-OCHX39 2、R40-取代或未取代的C1-C8烷基、R40-取代或未取代的2至8元杂烷基、R40-取代或未取代的C3-C8环烷基、R40-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R40-取代或未取代的苯基或者R40-取代或未取代的5至6元杂芳基。X39是-F、-Cl、-Br或-I。
在诸多实施方案中，R7A独立地为氢、-CX7A 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX7A 2、-CH2X7A、R38A-取代或未取代的烷基、R38A-取代或未取代的杂烷基、R38A-取代或未取代的环烷基、R38A-取代或未取代的杂环烷基、R38A-取代或未取代的芳基或者R38A-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R7A独立地为氢、-CX7A 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX7A 2、-CH2X7A、R38A-取代或未取代的C1-C8烷基、R38A-取代或未取代的2至8元杂烷基、R38A-取代或未取代的C3-C8环烷基、R38A-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R38A-取代或未取代的苯基或者R38A-取代或未取代的5至6元杂芳基。X7A是-F、-Cl、-Br或-I。在诸多实施方案中，R7A独立地为氢。在诸多实施方案中，R7A独立地为甲基。在诸多实施方案中，R7A独立地为乙基。
在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R7A和R7B取代基可任选连接形成R38A-取代或未取代的杂环烷基或者R38A-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R7A和R7B取代基可任选连接形成R38A-取代或未取代的3至6元杂环烷基或者R38A-取代或未取代的5至6元杂芳基。
R38A独立地为氧代、卤素、-CX38A 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX38A 3、-OCHX38A 2、R39A-取代或未取代的烷基、R39A-取代或未取代的杂烷基、R39A-取代或未取代的环烷基、R39A-取代或未取代的杂环烷基、R39A-取代或未取代的芳基或者R39A-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R38A独立地为氧代、卤素、-CX38A 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX38A 3、-OCHX38A 2、R39A-取代或未取代的C1-C8烷基、R39A-取代或未取代的2至8元杂烷基、R39A-取代或未取代的C3-C8环烷基、R39A-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R39A-取代或未取代的苯基或者R39A-取代或未取代的5至6元杂芳基。X38A是-F、-Cl、-Br或-I。
R39A独立地为氧代、卤素、-CX39A 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX39A 3、-OCHX39A 2、R40A-取代或未取代的烷基、R40A-取代或未取代的杂烷基、R40A-取代或未取代的环烷基、R40A-取代或未取代的杂环烷基、R40A-取代或未取代的芳基或者R40A-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R39A独立地为氧代、卤素、-CX39A 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX39A 3、-OCHX39A 2、R40A-取代或未取代的C1-C8烷基、R40A-取代或未取代的2至8元杂烷基、R40A-取代或未取代的C3-C8环烷基、R40A-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R40A-取代或未取代的苯基或者R40A-取代或未取代的5至6元杂芳基。X39A是-F、-Cl、-Br或-I。
在诸多实施方案中，R7B独立地为氢、-CX7B 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX7B 2、-CH2X7B、R38B-取代或未取代的烷基、R38B-取代或未取代的杂烷基、R38B-取代或未取代的环烷基、R38B-取代或未取代的杂环烷基、R38B-取代或未取代的芳基或者R38B-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R7B独立地为氢、-CX7B 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX7B 2、-CH2X7B、R38B-取代或未取代的C1-C8烷基、R38B-取代或未取代的2至8元杂烷基、R38B-取代或未取代的C3-C8环烷基、R38B-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R38B-取代或未取代的苯基或者R38B-取代或未取代的5至6元杂芳基。X7B是-F、-Cl、-Br或-I。在诸多实施方案中，R7B独立地为氢。在诸多实施方案中，R7B独立地为甲基。在诸多实施方案中，R7B独立地为乙基。
在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R7A和R7B取代基可任选连接形成R38B-取代或未取代的杂环烷基或者R38B-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，与同一氮原子键合的R7A和R7B取代基可任选连接形成R38B-取代或未取代的3至6元杂环烷基或者R38B-取代或未取代的5至6元杂芳基。
R38B独立地为氧代、卤素、-CX38B 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX38B 3、-OCHX38B 2、R39B-取代或未取代的烷基、R39B-取代或未取代的杂烷基、R39B-取代或未取代的环烷基、R39B-取代或未取代的杂环烷基、R39B-取代或未取代的芳基或者R39B-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R38B独立地为氧代、卤素、-CX38B 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX38B 3、-OCHX38B 2、R39B-取代或未取代的C1-C8烷基、R39B-取代或未取代的2至8元杂烷基、R39B-取代或未取代的C3-C8环烷基、R39B-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R39B-取代或未取代的苯基或者R39B-取代或未取代的5至6元杂芳基。X38B是-F、-Cl、-Br或-I。
R39B独立地为氧代、卤素、-CX39B 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX39B 3、-OCHX39B 2、R40B-取代或未取代的烷基、R40B-取代或未取代的杂烷基、R40B-取代或未取代的环烷基、R40B-取代或未取代的杂环烷基、R40B-取代或未取代的芳基或者R40B-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R39B独立地为氧代、卤素、-CX39B 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX39B 3、-OCHX39B 2、R40B-取代或未取代的C1-C8烷基、R40B-取代或未取代的2至8元杂烷基、R40B-取代或未取代的C3-C8环烷基、R40B-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R40B-取代或未取代的苯基或者R40B-取代或未取代的5至6元杂芳基。X39B是-F、-Cl、-Br或-I。
在诸多实施方案中，R7C独立地为氢、-CX7C 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX7C 2、-CH2X7C、R38C-取代或未取代的烷基、R38C-取代或未取代的杂烷基、R38C-取代或未取代的环烷基、R38C-取代或未取代的杂环烷基、R38C-取代或未取代的芳基或者R38C-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R7C独立地为氢、-CX7C 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX7C 2、-CH2X7C、R38C-取代或未取代的C1-C8烷基、R38C-取代或未取代的2至8元杂烷基、R38C-取代或未取代的C3-C8环烷基、R38C-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R38C-取代或未取代的苯基或者R38C-取代或未取代的5至6元杂芳基。X7C是-F、-Cl、-Br或-I。在诸多实施方案中，R7C独立地为氢。在诸多实施方案中，R7C独立地为甲基。在诸多实施方案中，R7C独立地为乙基。
R38C独立地为氧代、卤素、-CX38C 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX38C 3、-OCHX38C 2、R39C-取代或未取代的烷基、R39C-取代或未取代的杂烷基、R39C-取代或未取代的环烷基、R39C-取代或未取代的杂环烷基、R39C-取代或未取代的芳基或者R39C-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R38C独立地为氧代、卤素、-CX38C 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX38C 3、-OCHX38C 2、R39C-取代或未取代的C1-C8烷基、R39C-取代或未取代的2至8元杂烷基、R39C-取代或未取代的C3-C8环烷基、R39C-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R39C-取代或未取代的苯基或者R39C-取代或未取代的5至6元杂芳基。X38C是-F、-Cl、-Br或-I。
R39C独立地为氧代、卤素、-CX39C 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX39C 3、-OCHX39C 2、R40C-取代或未取代的烷基、R40C-取代或未取代的杂烷基、R40C-取代或未取代的环烷基、R40C-取代或未取代的杂环烷基、R40C-取代或未取代的芳基或者R40C-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R39C独立地为氧代、卤素、-CX39C 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX39C 3、-OCHX39C 2、R40C-取代或未取代的C1-C8烷基、R40C-取代或未取代的2至8元杂烷基、R40C-取代或未取代的C3-C8环烷基、R40C-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R40C-取代或未取代的苯基或者R40C-取代或未取代的5至6元杂芳基。X39C是-F、-Cl、-Br或-I。
在诸多实施方案中，R7D独立地为氢、-CX7D 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX7D 2、-CH2X7D、R38D-取代或未取代的烷基、R38D-取代或未取代的杂烷基、R38D-取代或未取代的环烷基、R38D-取代或未取代的杂环烷基、R38D-取代或未取代的芳基或者R38D-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R7D独立地为氢、-CX7D 3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX7D 2、-CH2X7D、R38D-取代或未取代的C1-C8烷基、R38D-取代或未取代的2至8元杂烷基、R38D-取代或未取代的C3-C8环烷基、R38D-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R38D-取代或未取代的苯基或者R38D-取代或未取代的5至6元杂芳基。X7D是-F、-Cl、-Br或-I。在诸多实施方案中，R7D独立地为氢。在诸多实施方案中，R7D独立地为甲基。在诸多实施方案中，R7D独立地为乙基。
R38D独立地为氧代、卤素、-CX38D 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX38D 3、-OCHX38D 2、R39D-取代或未取代的烷基、R39D-取代或未取代的杂烷基、R39D-取代或未取代的环烷基、R39D-取代或未取代的杂环烷基、R39D-取代或未取代的芳基或者R39D-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R38D独立地为氧代、卤素、-CX38D 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX38D 3、-OCHX38D 2、R39D-取代或未取代的C1-C8烷基、R39D-取代或未取代的2至8元杂烷基、R39D-取代或未取代的C3-C8环烷基、R39D-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R39D-取代或未取代的苯基或者R39D-取代或未取代的5至6元杂芳基。X38D是-F、-Cl、-Br或-I。
R39D独立地为氧代、卤素、-CX39D 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX39D 3、-OCHX39D 2、R40D-取代或未取代的烷基、R40D-取代或未取代的杂烷基、R40D-取代或未取代的环烷基、R40D-取代或未取代的杂环烷基、R40D-取代或未取代的芳基或者R40D-取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R39D独立地为氧代、卤素、-CX39D 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX39D 3、-OCHX39D 2、R40D-取代或未取代的C1-C8烷基、R40D-取代或未取代的2至8元杂烷基、R40D-取代或未取代的C3-C8环烷基、R40D-取代或未取代的3至6元杂环烷基、R40D-取代或未取代的苯基或者R40D-取代或未取代的5至6元杂芳基。X39D是-F、-Cl、-Br或-I。
R40、R40A、R40B、R40C和R40D独立地为氢、氧代、卤素、-CCl3、-CBr3、-CF3、-CI3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCCl3、-OCF3、-OCBr3、-OCI3、-OCHCl2、-OCHBr2、-OCHI2、-OCHF2、未取代的烷基、未取代的杂烷基、未取代的环烷基、未取代的杂环烷基、未取代的芳基或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R40、R40A、R40B、R40C和R40D独立地为氧代、卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCF3、-OCHF2、未取代的烷基、未取代的杂烷基、未取代的环烷基、未取代的杂环烷基、未取代的芳基或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R40、R40A、R40B、R40C和R40D独立地为氧代、卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCF3、-OCHF2、未取代的C1-C8烷基、未取代的2至8元杂烷基、未取代的C3-C8环烷基、未取代的3至6元杂环烷基、未取代的苯基或未取代的5至6元杂芳基。
在诸多实施方案中，X是-F。在诸多实施方案中，X是-Cl。在诸多实施方案中，X是-Br。在诸多实施方案中，X是-I。在诸多实施方案中，X1是-F。在诸多实施方案中，X1是-Cl。在诸多实施方案中，X1是-Br。在诸多实施方案中，X1是-I。在诸多实施方案中，X2是-F。在诸多实施方案中，X2是-Cl。在诸多实施方案中，X2是-Br。在诸多实施方案中，X2是-I。在诸多实施方案中，X4是-F。在诸多实施方案中，X4是-Cl。在诸多实施方案中，X4是-Br。在诸多实施方案中，X4是-I。在诸多实施方案中，X5是-F。在诸多实施方案中，X5是-Cl。在诸多实施方案中，X5是-Br。在诸多实施方案中，X5是-I。在诸多实施方案中，X6是-F。在诸多实施方案中，X6是-Cl。在诸多实施方案中，X6是-Br。在诸多实施方案中，X6是-I。在诸多实施方案中，X7是-F。在诸多实施方案中，X7是-Cl。在诸多实施方案中，X7是-Br。在诸多实施方案中，X7是-I。
在诸多实施方案中，n1是0。在诸多实施方案中，n1是1。在诸多实施方案中，n1是2。在诸多实施方案中，n1是3。在诸多实施方案中，n1是4。在诸多实施方案中，n2是0。在诸多实施方案中，n2是1。在诸多实施方案中，n2是2。在诸多实施方案中，n2是3。在诸多实施方案中，n2是4。在诸多实施方案中，n4是0。在诸多实施方案中，n4是1。在诸多实施方案中，n4是2。在诸多实施方案中，n4是3。在诸多实施方案中，n4是4。在诸多实施方案中，n5是0。在诸多实施方案中，n5是1。在诸多实施方案中，n5是2。在诸多实施方案中，n5是3。在诸多实施方案中，n5是4。在诸多实施方案中，n6是0。在诸多实施方案中，n6是1。在诸多实施方案中，n6是2。在诸多实施方案中，n6是3。在诸多实施方案中，n6是4。在诸多实施方案中，n7是0。在诸多实施方案中，n7是1。在诸多实施方案中，n7是2。在诸多实施方案中，n7是3。在诸多实施方案中，n7是4。在诸多实施方案中，n109是0。在诸多实施方案中，n109是1。在诸多实施方案中，n109是2。在诸多实施方案中，n109是3。在诸多实施方案中，n109是4。在诸多实施方案中，n101是0。在诸多实施方案中，n101是1。在诸多实施方案中，n101是2。在诸多实施方案中，n101是3。在诸多实施方案中，n101是4。
在诸多实施方案中，m1是1。在诸多实施方案中，m1是2。在诸多实施方案中，m2是1。在诸多实施方案中，m2是2。在诸多实施方案中，m4是1。在诸多实施方案中，m4是2。在诸多实施方案中，m5是1。在诸多实施方案中，m5是2。在诸多实施方案中，m6是1。在诸多实施方案中，m6是2。在诸多实施方案中，m7是1。在诸多实施方案中，m7是2。在诸多实施方案中，m109是1。在诸多实施方案中，m109是2。在诸多实施方案中，m101是1。在诸多实施方案中，m101是2。
在诸多实施方案中，v1是1。在诸多实施方案中，v1是2。在诸多实施方案中，v2是1。在诸多实施方案中，v2是2。在诸多实施方案中，v4是1。在诸多实施方案中，v4是2。在诸多实施方案中，v5是1。在诸多实施方案中，v5是2。在诸多实施方案中，v6是1。在诸多实施方案中，v6是2。在诸多实施方案中，v7是1。在诸多实施方案中，v7是2。在诸多实施方案中，v109是1。在诸多实施方案中，v109是2。在诸多实施方案中，v101是1。在诸多实施方案中，v101是2。
在诸多实施方案中，E是共价半胱氨酸改性剂部分。
在诸多实施方案中，E是：
R15独立地为氢、卤素、CX15 3、-CHX15 2、-CH2X15、-CN、-SOn15R15D、-SOv15NR15AR15B、NHNR15AR15B、ONR15AR15B、-NHC＝(O)NHNR15AR15B、-NHC(O)NR15AR15B、-N(O)m15、-NR15AR15B、-C(O)R15C、-C(O)-OR15C、-C(O)NR15AR15B、-OR15D、-NR15ASO2R15D、-NR15AC(O)R15C、-NR15AC(O)OR15C、-NR15AOR15C、-OCX15 3、-OCHX15 2、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基。R16独立地为氢、卤素、CX16 3、-CHX16 2、-CH2X16、-CN、-SOn16R16D、-SOv16NR16AR16B、-NHNR16AR16B、-ONR16AR16B、-NHC＝(O)NHNR16AR16B、-NHC(O)NR16AR16B、-N(O)m16、-NR16AR16B、-C(O)R16C、-C(O)-OR16C、-C(O)NR16AR16B、-OR16D、-NR16ASO2R16D、-NR16AC(O)R16C、-NR16AC(O)OR16C、-NR16AOR16C、-OCX16 3、-OCHX16 2、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基。R17独立地为氢、卤素、CX17 3、-CHX17 2、-CH2X17、-CN、-SOn17R17D、-SOv17NR17AR17B、-NHNR17AR17B、-ONR17AR17B、-NHC＝(O)NHNR17AR17B、-NHC(O)NR17AR17B、-N(O)m17、-NR17AR17B、-C(O)R17C、-C(O)-OR17C、-C(O)NR17AR17B、-OR17D、-NR17ASO2R17D、-NR17AC(O)R17C、-NR17AC(O)OR17C、-NR17AOR17C、-OCX17 3、-OCHX17 2、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基。R18独立地为氢、-CX18 3、-CHX18 2、-CH2X18、-C(O)R18C、-C(O)OR18C、-C(O)NR18AR18B、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基。
每个R15A、R15B、R15C、R15D、R16A、R16B、R16C、R16D、R17A、R17B、R17C、R17D、R18A、R18B、R18C、R18D独立地为氢、-CX3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX2、-CH2X、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基；与同一氮原子键合的R15A和R15B取代基可任选连接形成取代或未取代的杂环烷基或者取代或未取代的杂芳基；与同一氮原子键合的R16A和R16B取代基可任选连接形成取代或未取代的杂环烷基或者取代或未取代的杂芳基；与同一氮原子键合的R17A和R17B取代基可任选连接形成取代或未取代的杂环烷基或者取代或未取代的杂芳基；与同一氮原子键合的R18A和R18B取代基可任选连接形成取代或未取代的杂环烷基或者取代或未取代的杂芳基。每个X、X15、X16、X17和X18独立地为-F、-Cl、-Br或-I。符号n15、n16、n17、v15、v16和v17独立为0至4的整数。符号m15、m16和m17独立为1与2之间的整数。
在诸多实施方案中，E是：
且X17是-Cl。在诸多实施方案中，E是：
在诸多实施方案中，X17是-Cl。
在诸多实施方案中，E是：
且R15、R16和R17独立地为氢。在诸多实施方案中，E是：
在诸多实施方案中，R15、R16和R17独立地为氢。
在诸多实施方案中，E是：
R15独立地为氢；R16独立地为氢或.CH2NR16AR16B；R17独立地为氢；且R16A和R16B独立地为氢或未取代的烷基。在诸多实施方案中，E是：
在诸多实施方案中，R15独立地为氢。在诸多实施方案中，R16独立地为氢或-CH2NR16AR16B。在诸多实施方案中，R17独立地为氢。在诸多实施方案中，R16A和R16B独立地为氢或未取代的烷基。在诸多实施方案中，R16A和R16B独立地为未取代的甲基。
在诸多实施方案中，E是：
在诸多实施方案中，E是：
在诸多实施方案中，E是：
在诸多实施方案中，E是：
在诸多实施方案中，E是：
在诸多实施方案中，E是：
在诸多实施方案中，E是：
在诸多实施方案中，E是：
X可独立地为-F。X可独立地为-Cl。X可独立地为-Br。X可独立地为-I。X15可独立地为-F。X15可独立地为-Cl。X15可独立地为-Br。X15可独立地为-I。X16可独立地为-F。X16可独立地为-Cl。X16可独立地为-Br。X16可独立地为-I。X17可独立地为-F。X17可独立地为-Cl。X17可独立地为-Br。X17可独立地为-I。X18可独立地为-F。X18可独立地为-Cl。X18可独立地为-Br。X18可独立地为-I。n15可独立地为0。n15可独立地为1。n15可独立地为2。n15可独立地为3。n15可独立地为4。n16可独立地为0。n16可独立地为1。n16可独立地为2。n16可独立地为3。n16可独立地为4。n17可独立地为0。n17可独立地为1。n17可独立地为2。n17可独立地为3。n17可独立地为4。v15可独立地为0。v15可独立地为1。v15可独立地为2。v15可独立地为3。v15可独立地为4。v16可独立地为0。v16可独立地为1。v16可独立地为2。v16可独立地为3。v16可独立地为4。m15可独立地为1。m15可独立地为2。m16可独立地为1。m16可独立地为2。m17可独立地为1。m17可独立地为2。
在诸多实施方案中，R15是氢。在诸多实施方案中，R15是卤素。在诸多实施方案中，R15是CX15 3。在诸多实施方案中，R15是-CHX15 2。在诸多实施方案中，R15是-CH2X15。在诸多实施方案中，R15是-CN。在诸多实施方案中，R15是-SOn15R15D。在诸多实施方案中，R15是-SOv15NR15AR15B。在诸多实施方案中，R15是-NHNR15AR15B。在诸多实施方案中，R15是-ONR15AR15B。在诸多实施方案中，R15是-NHC＝(O)NHNR15AR15B。在诸多实施方案中，R15是-NHC(O)NR15AR15B。在诸多实施方案中，R15是-N(O)m15。在诸多实施方案中，R15是-NR15AR15B。在诸多实施方案中，R15是-C(O)R15C。在诸多实施方案中，R15是-C(O)-OR15C。在诸多实施方案中，R15是-C(O)NR15AR15B。在诸多实施方案中，R15是-OR15D。在诸多实施方案中，R15是-NR15ASO2R15D。在诸多实施方案中，R15是-NR15AC(O)R15C。在诸多实施方案中，R15是-NR15AC(O)OR15C。在诸多实施方案中，R15是-NR15AOR15C。在诸多实施方案中，R15是-OCX15 3。在诸多实施方案中，R15是-OCHXl5 2。在诸多实施方案中，R15是取代或未取代的烷基。在诸多实施方案中，R15是取代或未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R15是取代或未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R15是取代或未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R15是取代或未取代的芳基。在诸多实施方案中，R15是取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R15是取代的烷基。在诸多实施方案中，R15是取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R15是取代的环烷基。在诸多实施方案中，R15是取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R15是取代的芳基。在诸多实施方案中，R15是取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R15是未取代的烷基。在诸多实施方案中，R15是未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R15是未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R15是未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R15是未取代的芳基。在诸多实施方案中，R15是未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R15是未取代的甲基。在诸多实施方案中，R15是未取代的乙基。在诸多实施方案中，R15是未取代的丙基。在诸多实施方案中，R15是未取代的异丙基。在诸多实施方案中，R15是未取代的丁基。在诸多实施方案中，R15是未取代的叔丁基。
在诸多实施方案中，R15A是氢。在诸多实施方案中，R15A是-CX3。在诸多实施方案中，R15A是-CN。在诸多实施方案中，R15A是-COOH。在诸多实施方案中，R15A是-CONH2。在诸多实施方案中，R15A是-CHX2。在诸多实施方案中，R15A是-CH2X。在诸多实施方案中，R15A是未取代的甲基。在诸多实施方案中，R15A是未取代的乙基。在诸多实施方案中，R15A是未取代的丙基。在诸多实施方案中，R15A是未取代的异丙基。在诸多实施方案中，R15A是未取代的丁基。在诸多实施方案中，R15A是未取代的叔丁基。
在诸多实施方案中，R15B是氢。在诸多实施方案中，R15B是-CX3。在诸多实施方案中，R15B是-CN。在诸多实施方案中，R15B是-COOH。在诸多实施方案中，R15B是-CONH2。在诸多实施方案中，R15B是-CHX2。在诸多实施方案中，R15B是-CH2X。在诸多实施方案中，R15B是未取代的甲基。在诸多实施方案中，R15B是未取代的乙基。在诸多实施方案中，R15B是未取代的丙基。在诸多实施方案中，R15B是未取代的异丙基。在诸多实施方案中，R15B是未取代的丁基。在诸多实施方案中，Rl5B是未取代的叔丁基。
在诸多实施方案中，R15C是氢。在诸多实施方案中，R15C是-CX3。在诸多实施方案中，R15C是-CN。在诸多实施方案中，R15C是-COOH。在诸多实施方案中，R15C是-CONH2。在诸多实施方案中，R15C是-CHX2。在诸多实施方案中，R15C是-CH2X。在诸多实施方案中，R15C是未取代的甲基。在诸多实施方案中，R15C是未取代的乙基。在诸多实施方案中，R15C是未取代的丙基。在诸多实施方案中，R15C是未取代的异丙基。在诸多实施方案中，R15C是未取代的丁基。在诸多实施方案中，R15C是未取代的叔丁基。
在诸多实施方案中，R15D是氢。在诸多实施方案中，R15D是-CX3。在诸多实施方案中，R15D是-CN。在诸多实施方案中，R15D是-COOH。在诸多实施方案中，R15D是-CONH2。在诸多实施方案中，R15D是-CHX2。在诸多实施方案中，R15D是-CH2X。在诸多实施方案中，R15D是未取代的甲基。在诸多实施方案中，R15D是未取代的乙基。在诸多实施方案中，R15D是未取代的丙基。在诸多实施方案中，R15D是未取代的异丙基。在诸多实施方案中，R15D是未取代的丁基。在诸多实施方案中，R15D是未取代的叔丁基。
在诸多实施方案中，R15独立地为氢、氧代、卤素、-CX15 3、-CHX15 2、-OCH2X15、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX15 3、-OCHX15 2、R72-取代或未取代的烷基、R72-取代或未取代的杂烷基、R72-取代或未取代的环烷基、R72-取代或未取代的杂环烷基、R72-取代或未取代的芳基或者R72-取代或未取代的杂芳基。X15是卤素。在诸多实施方案中，X15是F。
R72独立地为氧代、卤素、-CX72 3、-CHX72 2、-OCH2X72、-OCHX72 2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX72 3、-OCHX72 2、R73-取代或未取代的烷基、R73-取代或未取代的杂烷基、R73-取代或未取代的环烷基、R73-取代或未取代的杂环烷基、R73-取代或未取代的芳基或者R73-取代或未取代的杂芳基。X72是卤素。在诸多实施方案中，X72是F。
R73独立地为氧代、卤素、-CX73 3、-CHX73 2、-OCH2X73、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX73 3、-OCHX73 2、R74-取代或未取代的烷基、R74-取代或未取代的杂烷基、R74-取代或未取代的环烷基、R74-取代或未取代的杂环烷基、R74-取代或未取代的芳基或者R74-取代或未取代的杂芳基。X73是卤素。在诸多实施方案中，X73是F。
在诸多实施方案中，R15A独立地为氢、氧代、卤素、-CX15A 3、-CHX15A 2、-OCH2X15A、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX15A 3、-OCHX15A 2、R72A-取代或未取代的烷基、R72A-取代或未取代的杂烷基、R72A-取代或未取代的环烷基、R72A-取代或未取代的杂环烷基、R72A-取代或未取代的芳基或者R72A-取代或未取代的杂芳基。X15A是卤素。在诸多实施方案中，X15A是F。
R72A独立地为氧代、卤素、-CX72A 3、-CHX72A 2、-OCH2X72A、-OCHX72A 2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX72A 3、-OCHX72A 2、R73A-取代或未取代的烷基、R73A-取代或未取代的杂烷基、R73A-取代或未取代的环烷基、R73A-取代或未取代的杂环烷基、R73A-取代或未取代的芳基或者R73A-取代或未取代的杂芳基。X72A是卤素。在诸多实施方案中，X72A是F。
R73A独立地为氧代、卤素、-CX73A 3、-CHX73A 2、-OCH2X73A、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX73A 3、-OCHX73A 2、R74A-取代或未取代的烷基、R74A-取代或未取代的杂烷基、R74A-取代或未取代的环烷基、R74A-取代或未取代的杂环烷基、R74A-取代或未取代的芳基或者R74A-取代或未取代的杂芳基。X73A是卤素。在诸多实施方案中，X73A是F。
在诸多实施方案中，R15B独立地为氢、氧代、卤素、-CX15B 3、-CHX15B 2、-OCH2X15B、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX15B 3、-OCHX15B 2、R72B-取代或未取代的烷基、R72B-取代或未取代的杂烷基、R72B-取代或未取代的环烷基、R72B-取代或未取代的杂环烷基、R72B-取代或未取代的芳基或者R72B-取代或未取代的杂芳基。X15B是卤素。在诸多实施方案中，X15B是F。
R72B独立地为氧代、卤素、-CX72B 3、-CHX72B 2、-OCH2X72B、-OCHX72B 2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX72B 3、-OCHX72B 2、R73B-取代或未取代的烷基、R73B-取代或未取代的杂烷基、R73B-取代或未取代的环烷基、R73B-取代或未取代的杂环烷基、R73B-取代或未取代的芳基或者R73B-取代或未取代的杂芳基。X72B是卤素。在诸多实施方案中，X72B是F。
R73B独立地为氧代、卤素、-CX73B 3、-CHX73B 2、-OCH2X73B、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX73B 3、-OCHX73B 2、R74B-取代或未取代的烷基、R74B-取代或未取代的杂烷基、R74B-取代或未取代的环烷基、R74B-取代或未取代的杂环烷基、R74B-取代或未取代的芳基或者R74B-取代或未取代的杂芳基。X73B是卤素。在诸多实施方案中，X73B是F。
在诸多实施方案中，R15C独立地为氢、氧代、卤素、-CX15C 3、-CHX15C 2、-OCH2X15C、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX15C 3、-OCHX15C 2、R72C-取代或未取代的烷基、R72C-取代或未取代的杂烷基、R72C-取代或未取代的环烷基、R72C-取代或未取代的杂环烷基、R72C-取代或未取代的芳基或者R72C-取代或未取代的杂芳基。X15C是卤素。在诸多实施方案中，X15C是F。
R72C独立地为氧代、卤素、-CX72C 3、-CHX72C 2、-OCH2X72C、-OCHX72C 2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX72C 3、-OCHX72C 2、R73C-取代或未取代的烷基、R73C-取代或未取代的杂烷基、R73C-取代或未取代的环烷基、R73C-取代或未取代的杂环烷基、R73C-取代或未取代的芳基或者R73C-取代或未取代的杂芳基。X72C是卤素。在诸多实施方案中，X72C是F。
R73C独立地为氧代、卤素、-CX73C 3、-CHX73C 2、-OCH2X73C、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX73C 3、-OCHX73C 2、R74C-取代或未取代的烷基、R74C-取代或未取代的杂烷基、R74C-取代或未取代的环烷基、R74C-取代或未取代的杂环烷基、R72C-取代或未取代的芳基或者R74C-取代或未取代的杂芳基。X73C是卤素。在诸多实施方案中，X73C是F。
在诸多实施方案中，R15D独立地为氢、氧代、卤素、-CX15D 3、-CHX15D 2、-OCH2X15D、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX15D 3、-OCHX15D 2、R72D-取代或未取代的烷基、R72D-取代或未取代的杂烷基、R72D-取代或未取代的环烷基、R72D-取代或未取代的杂环烷基、R72D-取代或未取代的芳基或者R72D-取代或未取代的杂芳基。X15D是卤素。在诸多实施方案中，X15D是F。
R72D独立地为氧代、卤素、-CX72D 3、-CHX72D 2、-OCH2X72D、-OCHX72D 2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX72D 3、-OCHX72D 2、R73D-取代或未取代的烷基、R73D-取代或未取代的杂烷基、R73D-取代或未取代的环烷基、R73D-取代或未取代的杂环烷基、R73D-取代或未取代的芳基或者R73D-取代或未取代的杂芳基。X72D是卤素。在诸多实施方案中，X72D是F。
R73D独立地为氧代、卤素、-CX73D 3、-CHX73D 2、-OCH2X73D、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX73D 3、-OCHX73D 2、R74D-取代或未取代的烷基、R74D-取代或未取代的杂烷基、R74D-取代或未取代的环烷基、R74D-取代或未取代的杂环烷基、R74D-取代或未取代的芳基或者R74D-取代或未取代的杂芳基。X73D是卤素。在诸多实施方案中，X73D是F。
在诸多实施方案中，R16是氢。在诸多实施方案中，R16是卤素。在诸多实施方案中，R16是CX16 3。在诸多实施方案中，R16是-CHX16 2。在诸多实施方案中，R16是-CH2X16。在诸多实施方案中，R16是-CN。在诸多实施方案中，R16是-SOn16R16D。在诸多实施方案中，R16是-SOv16NR16AR16B。在诸多实施方案中，R16是-NHNR16AR16B。在诸多实施方案中，R16是-ONR16AR16B。在诸多实施方案中，R16是-NHC＝(O)NHNR16AR16B。在诸多实施方案中，R16是-NHC(O)NR16AR16B。在诸多实施方案中，R16是-N(O)m16。在诸多实施方案中，R16是-NR16AR16B。在诸多实施方案中，R16是-C(O)R16C。在诸多实施方案中，R16是-C(O)-OR16C。在诸多实施方案中，R16是-C(O)NR16AR16B。在诸多实施方案中，R16是-OR16D。在诸多实施方案中，R16是-NR16ASO2R16D。在诸多实施方案中，R16是-NR16AC(O)R16C。在诸多实施方案中，R16是-NR16AC(O)OR16C。在诸多实施方案中，R16是-NR16AOR16C。在诸多实施方案中，R16是-OCX16 3。在诸多实施方案中，R16是-OCHX16 2。在诸多实施方案中，R16是取代或未取代的烷基。在诸多实施方案中，R16是取代或未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R16是取代或未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R16是取代或未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R16是取代或未取代的芳基。在诸多实施方案中，R16是取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R16是取代的烷基。在诸多实施方案中，R16是取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R16是取代的环烷基。在诸多实施方案中，R16是取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R16是取代的芳基。在诸多实施方案中，R16是取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R16是未取代的烷基。在诸多实施方案中，R16是未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R16是未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R16是未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R16是未取代的芳基。在诸多实施方案中，R16是未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R16是未取代的甲基。在诸多实施方案中，R16是未取代的乙基。在诸多实施方案中，R16是未取代的丙基。在诸多实施方案中，R16是未取代的异丙基。在诸多实施方案中，R16是未取代的丁基。在诸多实施方案中，R16是未取代的叔丁基。在诸多实施方案中，R16是
在诸多实施方案中，R16是
在诸多实施方案中，R16是
在诸多实施方案中，R16是
在诸多实施方案中，R16A是氢。在诸多实施方案中，R16A是-CX3。在诸多实施方案中，R16A是-CN。在诸多实施方案中，R16A是-COOH。在诸多实施方案中，R16A是-CONH2。在诸多实施方案中，R16A是-CHX2。在诸多实施方案中，R16A是-CH2X。在诸多实施方案中，R16A是未取代的甲基。在诸多实施方案中，R16A是未取代的乙基。在诸多实施方案中，R16A是未取代的丙基。在诸多实施方案中，R16A是未取代的异丙基。在诸多实施方案中，R16A是未取代的丁基。在诸多实施方案中，R16A是未取代的叔丁基。
在诸多实施方案中，R16B是氢。在诸多实施方案中，R16B是-CX3。在诸多实施方案中，R16B是-CN。在诸多实施方案中，R16B是-COOH。在诸多实施方案中，R16B是-CONH2。在诸多实施方案中，R16B是-CHX2。在诸多实施方案中，R16B是-CH2X。在诸多实施方案中，R16B是未取代的甲基。在诸多实施方案中，R16B是未取代的乙基。在诸多实施方案中，R16B是未取代的丙基。在诸多实施方案中，R16B是未取代的异丙基。在诸多实施方案中，R16B是未取代的丁基。在诸多实施方案中，R16B是未取代的叔丁基。
在诸多实施方案中，R16C是氢。在诸多实施方案中，R16C是-CX3。在诸多实施方案中，R16C是-CN。在诸多实施方案中，R16C是-COOH。在诸多实施方案中，R16C是-CONH2。在诸多实施方案中，R16C是-CHX2。在诸多实施方案中，R16C是-CH2X。在诸多实施方案中，R16C是未取代的甲基。在诸多实施方案中，R16C是未取代的乙基。在诸多实施方案中，R16C是未取代的丙基。在诸多实施方案中，R16C是未取代的异丙基。在诸多实施方案中，R16C是未取代的丁基。在诸多实施方案中，R16C是未取代的叔丁基。
在诸多实施方案中，R16D是氢。在诸多实施方案中，R16D是-CX3。在诸多实施方案中，R16D是-CN。在诸多实施方案中，R16D是-COOH。在诸多实施方案中，R16D是-CONH2。在诸多实施方案中，R16D是-CHX2。在诸多实施方案中，R16D是-CH2X。在诸多实施方案中，R16D是未取代的甲基。在诸多实施方案中，R16D是未取代的乙基。在诸多实施方案中，R16D是未取代的丙基。在诸多实施方案中，R16D是未取代的异丙基。在诸多实施方案中，R16D是未取代的丁基。在诸多实施方案中，R16D是未取代的叔丁基。
在诸多实施方案中，R16独立地为氢、氧代、卤素、-CX16 3、-CHX16 2、-OCH2X16、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX16 3、-OCHX16 2、R75-取代或未取代的烷基、R75-取代或未取代的杂烷基、R75-取代或未取代的环烷基、R75-取代或未取代的杂环烷基、R75-取代或未取代的芳基或者R75-取代或未取代的杂芳基。X16是卤素。在诸多实施方案中，X16是F。
R75独立地为氧代、卤素、-CX75 3、-CHX75 2、-OCH2X75、-OCHX75 2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX75 3、-OCHX75 2、R76-取代或未取代的烷基、R76-取代或未取代的杂烷基、R76-取代或未取代的环烷基、R76-取代或未取代的杂环烷基、R76-取代或未取代的芳基或者R76-取代或未取代的杂芳基。X75是卤素。在诸多实施方案中，X75是F。
R76独立地为氧代、卤素、-CX76 3、-CHX76 2、-OCH2X76、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX76 3、-OCHX76 2、R77-取代或未取代的烷基、R77-取代或未取代的杂烷基、R77-取代或未取代的环烷基、R77-取代或未取代的杂环烷基、R77-取代或未取代的芳基或者R77-取代或未取代的杂芳基。X76是卤素。在诸多实施方案中，X76是F。
在诸多实施方案中，R16A独立地为氢、氧代、卤素、-CX16A 3、-CHX16A 2、-OCH2X16A、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX16A 3、-OCHX16A 2、R75A-取代或未取代的烷基、R75A-取代或未取代的杂烷基、R75A-取代或未取代的环烷基、R75A-取代或未取代的杂环烷基、R75A-取代或未取代的芳基或者R75A-取代或未取代的杂芳基。X16A是卤素。在诸多实施方案中，X16A是F。
R75A独立地为氧代、卤素、-CX75A 3、-CHX75A 2、-OCH2X75A、-OCHX75A 2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX75A 3、-OCHX75A 2、R76A-取代或未取代的烷基、R76A-取代或未取代的杂烷基、R76A-取代或未取代的环烷基、R76A-取代或未取代的杂环烷基、R76A-取代或未取代的芳基或者R76A-取代或未取代的杂芳基。X75A是卤素。在诸多实施方案中，X75A是F。
R76A独立地为氧代、卤素、-CX76A 3、-CHX76A 2、-OCH2X76A、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX76A 3、-OCHX76A 2、R77A-取代或未取代的烷基、R77A-取代或未取代的杂烷基、R77A-取代或未取代的环烷基、R77A-取代或未取代的杂环烷基、R77A-取代或未取代的芳基或者R77A-取代或未取代的杂芳基。X76A是卤素。在诸多实施方案中，X76A是F。
在诸多实施方案中，R16B独立地为氢、氧代、卤素、-CX16B 3、-CHX16B 2、-OCH2X16B、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX16B 3、-OCHX16B 2、R75B-取代或未取代的烷基、R75B-取代或未取代的杂烷基、R75B-取代或未取代的环烷基、R75B-取代或未取代的杂环烷基、R75B-取代或未取代的芳基或者R75B-取代或未取代的杂芳基。X16B是卤素。在诸多实施方案中，X16B是F。
R75B独立地为氧代、卤素、-CX75B 3、-CHX75B 2、-OCH2X75B、-OCHX75B 2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX75B 3、-OCHX75B 2、R76B-取代或未取代的烷基、R76B-取代或未取代的杂烷基、R76B-取代或未取代的环烷基、R76B-取代或未取代的杂环烷基、R76B-取代或未取代的芳基或者R76B-取代或未取代的杂芳基。X75B是卤素。在诸多实施方案中，X75B是F。
R76B独立地为氧代、卤素、-CX76B 3、-CHX76B 2、-OCH2X76B、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX76B 3、-OCHX76B 2、R77B-取代或未取代的烷基、R77B-取代或未取代的杂烷基、R77B-取代或未取代的环烷基、R77B-取代或未取代的杂环烷基、R77B-取代或未取代的芳基或者R77B-取代或未取代的杂芳基。X76B是卤素。在诸多实施方案中，X76B是F。
在诸多实施方案中，R16C独立地为氢、氧代、卤素、-CX16C 3、-CHX16C 2、-OCH2X16C、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX16C 3、-OCHX16C 2、R75C-取代或未取代的烷基、R75C-取代或未取代的杂烷基、R75C-取代或未取代的环烷基、R75C-取代或未取代的杂环烷基、R75C-取代或未取代的芳基或者R75C-取代或未取代的杂芳基。X16C是卤素。在诸多实施方案中，X16C是F。
R75C独立地为氧代、卤素、-CX75C 3、-CHX75C 2、-OCH2X75C、-OCHX75C 2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX75C 3、-OCHX75C 2、R76C-取代或未取代的烷基、R76C-取代或未取代的杂烷基、R76C-取代或未取代的环烷基、R76C-取代或未取代的杂环烷基、R76C-取代或未取代的芳基或者R76C-取代或未取代的杂芳基。X75C是卤素。在诸多实施方案中，X75C是F。
R76C独立地为氧代、卤素、-CX76C 3、-CHX76C 2、-OCH2X76C、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX76C 3、-OCHX76C 2、R77C-取代或未取代的烷基、R77C-取代或未取代的杂烷基、R77C-取代或未取代的环烷基、R77C-取代或未取代的杂环烷基、R77C-取代或未取代的芳基或者R77C-取代或未取代的杂芳基。X76C是卤素。在诸多实施方案中，X76C是F。
在诸多实施方案中，R16D独立地为氢、氧代、卤素、-CX16D 3、-CHX16D 2、-OCH2X16D、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX16D 3、-OCHX16D 2、R75D-取代或未取代的烷基、R75D-取代或未取代的杂烷基、R75D-取代或未取代的环烷基、R75D-取代或未取代的杂环烷基、R75D-取代或未取代的芳基或者R75D-取代或未取代的杂芳基。X16D是卤素。在诸多实施方案中，X16D是F。
R75D独立地为氧代、卤素、-CX75D 3、-CHX75D 2、-OCH2X75D、-OCHX75D 2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX75D 3、-OCHX75D 2、R76D-取代或未取代的烷基、R76D-取代或未取代的杂烷基、R76D-取代或未取代的环烷基、R76D-取代或未取代的杂环烷基、R76D-取代或未取代的芳基或者R76D-取代或未取代的杂芳基。X75D是卤素。在诸多实施方案中，X75D是F。
R76D独立地为氧代、卤素、-CX76D 3、-CHX76D 2、-OCH2X76D、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX76D 3、-OCHX76D 2、R77D-取代或未取代的烷基、R77D-取代或未取代的杂烷基、R77D-取代或未取代的环烷基、R77D-取代或未取代的杂环烷基、R77D-取代或未取代的芳基或者R77D-取代或未取代的杂芳基。X76D是卤素。在诸多实施方案中，X76D是F。
在诸多实施方案中，R17是氢。在诸多实施方案中，R17是卤素。在诸多实施方案中，R17是CX17 3。在诸多实施方案中，R17是-CHX17 2。在诸多实施方案中，R17是-CH2X17。在诸多实施方案中，R17是-CN。在诸多实施方案中，R17是-SOn17R17D。在诸多实施方案中，R17是-SOv17NR17AR17B。在诸多实施方案中，R17是-NHNR17AR17B。在诸多实施方案中，R17是-ONR17AR17B。在诸多实施方案中，R17是-NHC＝(O)NHNR17AR17B。在诸多实施方案中，R17是-NHC(O)NR17AR17B。在诸多实施方案中，R17是-N(O)m17。在诸多实施方案中，R17是-NR17AR17B。在诸多实施方案中，R17是-C(O)R17C。在诸多实施方案中，R17是-C(O)-OR17C。在诸多实施方案中，R17是-C(O)NR17AR17B。在诸多实施方案中，R17是-OR17D。在诸多实施方案中，R17是-NR17ASO2R17D。在诸多实施方案中，R17是-NR17AC(O)R17C。在诸多实施方案中，R17是-NR17AC(O)OR17C。在诸多实施方案中，R17是-NR17AOR17C。在诸多实施方案中，R17是-OCX17 3。在诸多实施方案中，R17是-OCHX17 2。在诸多实施方案中，R17是取代或未取代的烷基。在诸多实施方案中，R17是取代或未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R17是取代或未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R17是取代或未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R17是取代或未取代的芳基。在诸多实施方案中，R17是取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R17是取代的烷基。在诸多实施方案中，R17是取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R17是取代的环烷基。在诸多实施方案中，R17是取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R17是取代的芳基。在诸多实施方案中，R17是取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R17是未取代的烷基。在诸多实施方案中，R17是未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R17是未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R17是未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R17是未取代的芳基。在诸多实施方案中，R17是未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R17是未取代的甲基。在诸多实施方案中，R17是未取代的乙基。在诸多实施方案中，R17是未取代的丙基。在诸多实施方案中，R17是未取代的异丙基。在诸多实施方案中，R17是未取代的丁基。在诸多实施方案中，R17是未取代的叔丁基。
在诸多实施方案中，R17A是氢。在诸多实施方案中，R17A是-CX3。在诸多实施方案中，R17A是-CN。在诸多实施方案中，R17A是-COOH。在诸多实施方案中，R17A是-CONH2。在诸多实施方案中，R17A是-CHX2。在诸多实施方案中，R17A是-CH2X。在诸多实施方案中，R17A是未取代的甲基。在诸多实施方案中，R17A是未取代的乙基。在诸多实施方案中，R17A是未取代的丙基。在诸多实施方案中，R17A是未取代的异丙基。在诸多实施方案中，R17A是未取代的丁基。在诸多实施方案中，R17A是未取代的叔丁基。
在诸多实施方案中，R17B是氢。在诸多实施方案中，R17B是-CX3。在诸多实施方案中，R17B是-CN。在诸多实施方案中，R17B是-COOH。在诸多实施方案中，R17B是-CONH2。在诸多实施方案中，R17B是-CHX2。在诸多实施方案中，R17B是-CH2X。在诸多实施方案中，R17B是未取代的甲基。在诸多实施方案中，R17B是未取代的乙基。在诸多实施方案中，R17B是未取代的丙基。在诸多实施方案中，R17B是未取代的异丙基。在诸多实施方案中，R17B是未取代的丁基。在诸多实施方案中，R17B是未取代的叔丁基。
在诸多实施方案中，R17C是氢。在诸多实施方案中，R17C是-CX3。在诸多实施方案中，R17C是-CN。在诸多实施方案中，R17C是-COOH。在诸多实施方案中，R17C是-CONH2。在诸多实施方案中，R17C是-CHX2。在诸多实施方案中，R17C是-CH2X。在诸多实施方案中，R17C是未取代的甲基。在诸多实施方案中，R17C是未取代的乙基。在诸多实施方案中，R17C是未取代的丙基。在诸多实施方案中，R17C是未取代的异丙基。在诸多实施方案中，R17C是未取代的丁基。在诸多实施方案中，R17C是未取代的叔丁基。
在诸多实施方案中，R17D是氢。在诸多实施方案中，R17D是-CX3。在诸多实施方案中，R17D是-CN。在诸多实施方案中，R17D是-COOH。在诸多实施方案中，R17D是-CONH2。在诸多实施方案中，R17D是-CHX2。在诸多实施方案中，R17D是-CH2X。在诸多实施方案中，R17D是未取代的甲基。在诸多实施方案中，R17D是未取代的乙基。在诸多实施方案中，R17D是未取代的丙基。在诸多实施方案中，R17D是未取代的异丙基。在诸多实施方案中，R17D是未取代的丁基。在诸多实施方案中，R17D是未取代的叔丁基。
在诸多实施方案中，R17独立地为氢、氧代、卤素、-CX17 3、-CHX17 2、-OCH2X17、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX17 3、-OCHX17 2、R78-取代或未取代的烷基、R78-取代或未取代的杂烷基、R78-取代或未取代的环烷基、R78-取代或未取代的杂环烷基、R78-取代或未取代的芳基或者R78-取代或未取代的杂芳基。X17是卤素。在诸多实施方案中，X17是F。
R78独立地为氧代、卤素、-CX78 3、-CHX78 2、-OCH2X78、-OCHX78 2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX78 3、-OCHX78 2、R79-取代或未取代的烷基、R79-取代或未取代的杂烷基、R79-取代或未取代的环烷基、R79-取代或未取代的杂环烷基、R79-取代或未取代的芳基或者R79-取代或未取代的杂芳基。X78是卤素。在诸多实施方案中，X78是F。
R79独立地为氧代、卤素、-CX79 3、-CHX79 2、-OCH2X79、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX79 3、-OCHX79 2、R80-取代或未取代的烷基、R80-取代或未取代的杂烷基、R80-取代或未取代的环烷基、R80-取代或未取代的杂环烷基、R80-取代或未取代的芳基或者R80-取代或未取代的杂芳基。X79是卤素。在诸多实施方案中，X79是F。
在诸多实施方案中，R17A独立地为氢、氧代、卤素、-CX17A 3、-CHX17A 2、-OCH2X17A、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX17A 3、-OCHX17A 2、R78A-取代或未取代的烷基、R78A-取代或未取代的杂烷基、R78A-取代或未取代的环烷基、R78A-取代或未取代的杂环烷基、R78A-取代或未取代的芳基或者R78A-取代或未取代的杂芳基。X17A是卤素。在诸多实施方案中，X17A是F。
R78A独立地为氧代、卤素、-CX78A 3、-CHX78A 2、-OCH2X78A、-OCHX78A 2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX78A 3、-OCHX78A 2、R79A-取代或未取代的烷基、R79A-取代或未取代的杂烷基、R79A-取代或未取代的环烷基、R79A-取代或未取代的杂环烷基、R79A-取代或未取代的芳基或者R79A-取代或未取代的杂芳基。X78A是卤素。在诸多实施方案中，X78A是F。
R79A独立地为氧代、卤素、-CX79A 3、-CHX79A 2、-OCH2X79A、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX79A 3、-OCHX79A 2、R80A-取代或未取代的烷基、R80A-取代或未取代的杂烷基、R80A-取代或未取代的环烷基、R80A-取代或未取代的杂环烷基、R80A-取代或未取代的芳基或者R80A-取代或未取代的杂芳基。X79A是卤素。在诸多实施方案中，X79A是F。
在诸多实施方案中，R17B独立地为氢、氧代、卤素、-CX17B 3、-CHX17B 2、-OCH2X17B、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX17B 3、-OCHX17B 2、R78B-取代或未取代的烷基、R78B-取代或未取代的杂烷基、R78B-取代或未取代的环烷基、R78B-取代或未取代的杂环烷基、R78B-取代或未取代的芳基或者R78B-取代或未取代的杂芳基。X17B是卤素。在诸多实施方案中，X17B是F。
R78B独立地为氧代、卤素、-CX78B 3、-CHX78B 2、-OCH2X78B、-OCHX78B 2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX78B 3、-OCHX78B 2、R79B-取代或未取代的烷基、R79B-取代或未取代的杂烷基、R79B-取代或未取代的环烷基、R79B-取代或未取代的杂环烷基、R79B-取代或未取代的芳基或者R79B-取代或未取代的杂芳基。X78B是卤素。在诸多实施方案中，X78B是F。
R79B独立地为氧代、卤素、-CX79B 3、-CHX79B 2、-OCH2X79B、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX79B 3、-OCHX79B 2、R80B-取代或未取代的烷基、R80B-取代或未取代的杂烷基、R80B-取代或未取代的环烷基、R80B-取代或未取代的杂环烷基、R80B-取代或未取代的芳基或者R80B-取代或未取代的杂芳基。X79B是卤素。在诸多实施方案中，X79B是F。
在诸多实施方案中，R17C独立地为氢、氧代、卤素、-CX17C 3、-CHX17C 2、-OCH2X17C、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX17C 3、-OCHX17C 2、R78C-取代或未取代的烷基、R78C-取代或未取代的杂烷基、R78C-取代或未取代的环烷基、R78C-取代或未取代的杂环烷基、R78C-取代或未取代的芳基或者R78C-取代或未取代的杂芳基。X17C是卤素。在诸多实施方案中，X17C是F。
R78C独立地为氧代、卤素、-CX78C 3、-CHX78C 2、-OCH2X78C、-OCHX78C 2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX78C 3、-OCHX78C 2、R79C-取代或未取代的烷基、R79C-取代或未取代的杂烷基、R79C-取代或未取代的环烷基、R79C-取代或未取代的杂环烷基、R79C-取代或未取代的芳基或者R79C-取代或未取代的杂芳基。X78C是卤素。在诸多实施方案中，X78C是F。
R79C独立地为氧代、卤素、-CX79C 3、-CHX79C 2、-OCH2X79C、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX79C 3、-OCHX79C 2、R80C-取代或未取代的烷基、R80C-取代或未取代的杂烷基、R80C-取代或未取代的环烷基、R80C-取代或未取代的杂环烷基、R80C-取代或未取代的芳基或者R80C-取代或未取代的杂芳基。X79C是卤素。在诸多实施方案中，X79C是F。
在诸多实施方案中，R17D独立地为氢、氧代、卤素、-CX17D 3、-CHX17D 2、-OCH2X17D、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX17D 3、-OCHX17D 2、R78D-取代或未取代的烷基、R78D-取代或未取代的杂烷基、R78D-取代或未取代的环烷基、R78D-取代或未取代的杂环烷基、R78D-取代或未取代的芳基或者R78D-取代或未取代的杂芳基。X17D是卤素。在诸多实施方案中，X17D是F。
R78D独立地为氧代、卤素、-CX78D 3、-CHX78D 2、-OCH2X78D、-OCHX78D 2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX78D 3、-OCHX78D 2、R79D-取代或未取代的烷基、R79D-取代或未取代的杂烷基、R79D-取代或未取代的环烷基、R79D-取代或未取代的杂环烷基、R79D-取代或未取代的芳基或者R79D-取代或未取代的杂芳基。X78D是卤素。在诸多实施方案中，X78D是F。
R79D独立地为氧代、卤素、-CX79D 3、-CHX79D 2、-OCH2X79D、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX79D 3、-OCHX79D 2、R80D-取代或未取代的烷基、R80D-取代或未取代的杂烷基、R80D-取代或未取代的环烷基、R80D-取代或未取代的杂环烷基、R80D-取代或未取代的芳基或者R80D-取代或未取代的杂芳基。X79D是卤素。在诸多实施方案中，X79D是F。
在诸多实施方案中，R18是氢。在诸多实施方案中，R18是卤素。在诸多实施方案中，R18是CX18 3。在诸多实施方案中，R18是-CHX18 2。在诸多实施方案中，R18是-CH2X18。在诸多实施方案中，R18是-CN。在诸多实施方案中，R18是-SOn18R18D。在诸多实施方案中，R18是-SOv18NR18AR18B。在诸多实施方案中，R18是-NHNR18AR18B。在诸多实施方案中，R18是-ONR18AR18B。在诸多实施方案中，R18是-NHC＝(O)NHNR18AR18B。在诸多实施方案中，R18是-NHC(O)NR18AR18B。在诸多实施方案中，R18是-N(O)m18。在诸多实施方案中，R18是-NR18AR18B。在诸多实施方案中，R18是-C(O)R18C。在诸多实施方案中，R18是-C(O)-OR18C。在诸多实施方案中，R18是-C(O)NR18AR18B。在诸多实施方案中，R18是-OR18D。在诸多实施方案中，R18是-NR18ASO2R18D。在诸多实施方案中，R18是-NR18AC(O)R18C。在诸多实施方案中，R18是-NR18AC(O)OR18C。在诸多实施方案中，R18是-NR18AOR18C。在诸多实施方案中，R18是-OCX18 3。在诸多实施方案中，R18是-OCHX18 2。在诸多实施方案中，R18是取代或未取代的烷基。在诸多实施方案中，R18是取代或未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R18是取代或未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R18是取代或未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R18是取代或未取代的芳基。在诸多实施方案中，R18是取代或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R18是取代的烷基。在诸多实施方案中，R18是取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R18是取代的环烷基。在诸多实施方案中，R18是取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R18是取代的芳基。在诸多实施方案中，R18是取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R18是未取代的烷基。在诸多实施方案中，R18是未取代的杂烷基。在诸多实施方案中，R18是未取代的环烷基。在诸多实施方案中，R18是未取代的杂环烷基。在诸多实施方案中，R18是未取代的芳基。在诸多实施方案中，R18是未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R18是未取代的甲基。在诸多实施方案中，R18是未取代的乙基。在诸多实施方案中，R18是未取代的丙基。在诸多实施方案中，R18是未取代的异丙基。在诸多实施方案中，R18是未取代的丁基。在诸多实施方案中，R18是未取代的叔丁基。
在诸多实施方案中，R18A是氢。在诸多实施方案中，R18A是-CX3。在诸多实施方案中，R18A是-CN。在诸多实施方案中，R18A是-COOH。在诸多实施方案中，R18A是-CONH2。在诸多实施方案中，R18A是-CHX2。在诸多实施方案中，R18A是-CH2X。在诸多实施方案中，R18A是未取代的甲基。在诸多实施方案中，R18A是未取代的乙基。在诸多实施方案中，R18A是未取代的丙基。在诸多实施方案中，R18A是未取代的异丙基。在诸多实施方案中，R18A是未取代的丁基。在诸多实施方案中，R18A是未取代的叔丁基。
在诸多实施方案中，R18B是氢。在诸多实施方案中，R18B是-CX3。在诸多实施方案中，R18B是-CN。在诸多实施方案中，R18B是-COOH。在诸多实施方案中，R18B是-CONH2。在诸多实施方案中，R18B是-CHX2。在诸多实施方案中，R18B是-CH2X。在诸多实施方案中，R18B是未取代的甲基。在诸多实施方案中，R18B是未取代的乙基。在诸多实施方案中，R18B是未取代的丙基。在诸多实施方案中，R18B是未取代的异丙基。在诸多实施方案中，R18B是未取代的丁基。在诸多实施方案中，R18B是未取代的叔丁基。
在诸多实施方案中，R18C是氢。在诸多实施方案中，R18C是-CX3。在诸多实施方案中，R18C是-CN。在诸多实施方案中，R18C是-COOH。在诸多实施方案中，R18C是-CONH2。在诸多实施方案中，R18C是-CHX2。在诸多实施方案中，R18C是-CH2X。在诸多实施方案中，R18C是未取代的甲基。在诸多实施方案中，R18C是未取代的乙基。在诸多实施方案中，R18C是未取代的丙基。在诸多实施方案中，R18C是未取代的异丙基。在诸多实施方案中，R18C是未取代的丁基。在诸多实施方案中，R18C是未取代的叔丁基。
在诸多实施方案中，R18D是氢。在诸多实施方案中，R18D是-CX3。在诸多实施方案中，R18D是-CN。在诸多实施方案中，R18D是-COOH。在诸多实施方案中，R18D是-CONH2。在诸多实施方案中，R18D是-CHX2。在诸多实施方案中，R18D是-CH2X。在诸多实施方案中，R18D是未取代的甲基。在诸多实施方案中，R18D是未取代的乙基。在诸多实施方案中，R18D是未取代的丙基。在诸多实施方案中，R18D是未取代的异丙基。在诸多实施方案中，R18D是未取代的丁基。在诸多实施方案中，R18D是未取代的叔丁基。
在诸多实施方案中，R18独立地为氢、氧代、卤素、-CX18 3、-CHX18 2、-OCH2X18、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX18 3、-OCHX18 2、R81-取代或未取代的烷基、R81-取代或未取代的杂烷基、R81-取代或未取代的环烷基、R81-取代或未取代的杂环烷基、R81-取代或未取代的芳基或者R81-取代或未取代的杂芳基。X18是卤素。在诸多实施方案中，X18是F。
R81独立地为氧代、卤素、-CX81 3、-CHX81 2、-OCH2X81、-OCHX81 2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX81 3、-OCHX81 2、R82-取代或未取代的烷基、R82-取代或未取代的杂烷基、R82-取代或未取代的环烷基、R82-取代或未取代的杂环烷基、R82-取代或未取代的芳基或者R82-取代或未取代的杂芳基。X81是卤素。在诸多实施方案中，X81是F。
R82独立地为氧代、卤素、-CX82 3、-CHX82 2、-OCH2X82、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX82 3、-OCHX82 2、R83-取代或未取代的烷基、R83-取代或未取代的杂烷基、R83-取代或未取代的环烷基、R83-取代或未取代的杂环烷基、R83-取代或未取代的芳基或者R83-取代或未取代的杂芳基。X82是卤素。在诸多实施方案中，X82是F。
在诸多实施方案中，R18A独立地为氢、氧代、卤素、-CX18A 3、-CHX18A 2、-OCH2X18A、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX18A 3、-OCHX18A 2、R81A-取代或未取代的烷基、R81A-取代或未取代的杂烷基、R81A-取代或未取代的环烷基、R81A-取代或未取代的杂环烷基、R81A-取代或未取代的芳基或者R81A-取代或未取代的杂芳基。X18A是卤素。在诸多实施方案中，X18A是F。
R81A独立地为氧代、卤素、-CX81A 3、-CHX81A 2、-OCH2X81A、-OCHX81A 2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX81A 3、-OCHX81A 2、R82A-取代或未取代的烷基、R82A-取代或未取代的杂烷基、R82A-取代或未取代的环烷基、R82A-取代或未取代的杂环烷基、R82A-取代或未取代的芳基或者R82A-取代或未取代的杂芳基。X81A是卤素。在诸多实施方案中，X81A是F。
R82A独立地为氧代、卤素、-CX82A 3、-CHX82A 2、-OCH2X82A、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX82A 3、-OCHX82A 2、R83A-取代或未取代的烷基、R83A-取代或未取代的杂烷基、R83A-取代或未取代的环烷基、R83A-取代或未取代的杂环烷基、R83A-取代或未取代的芳基或者R83A-取代或未取代的杂芳基。X82A是卤素。在诸多实施方案中，X82A是F。
在诸多实施方案中，R18B独立地为氢、氧代、卤素、-CX18B 3、-CHX18B 2、-OCH2X18B、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX18B 3、-OCHX18B 2、R81B-取代或未取代的烷基、R81B-取代或未取代的杂烷基、R81B-取代或未取代的环烷基、R81B-取代或未取代的杂环烷基、R81B-取代或未取代的芳基或者R81B-取代或未取代的杂芳基。X18B是卤素。在诸多实施方案中，X18B是F。
R81B独立地为氧代、卤素、-CX81B 3、-CHX81B 2、-OCH2X81B、-OCHX81B 2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX81B 3、-OCHX81B 2、R82B-取代或未取代的烷基、R82B-取代或未取代的杂烷基、R82B-取代或未取代的环烷基、R82B-取代或未取代的杂环烷基、R82B-取代或未取代的芳基或者R82B-取代或未取代的杂芳基。X81B是卤素。在诸多实施方案中，X81B是F。
R82B独立地为氧代、卤素、-CX82B 3、-CHX82B 2、-OCH2X82B、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX82B 3、-OCHX82B 2、R83B-取代或未取代的烷基、R83B-取代或未取代的杂烷基、R83B-取代或未取代的环烷基、R83B-取代或未取代的杂环烷基、R83B-取代或未取代的芳基或者R83B-取代或未取代的杂芳基。X82B是卤素。在诸多实施方案中，X82B是F。
在诸多实施方案中，R18C独立地为氢、氧代、卤素、-CX18C 3、-CHX18C 2、-OCH2X18C、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX18C 3、-OCHX18C 2、R81C-取代或未取代的烷基、R81C-取代或未取代的杂烷基、R81C-取代或未取代的环烷基、R81C-取代或未取代的杂环烷基、R81C-取代或未取代的芳基或者R81C-取代或未取代的杂芳基。X18C是卤素。在诸多实施方案中，X18C是F。
R81C独立地为氧代、卤素、-CX81C 3、-CHX81C 2、-OCH2X81C、-OCHX81C 2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX81C 3、-OCHX81C 2、R82C-取代或未取代的烷基、R82C-取代或未取代的杂烷基、R82C-取代或未取代的环烷基、R82C-取代或未取代的杂环烷基、R82C-取代或未取代的芳基或者R82C-取代或未取代的杂芳基。X81C是卤素。在诸多实施方案中，X81C是F。
R82C独立地为氧代、卤素、-CX82C 3、-CHX82C 2、-OCH2X82C、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX82C 3、-OCHX82C 2、R83C-取代或未取代的烷基、R83C-取代或未取代的杂烷基、R83C-取代或未取代的环烷基、R83C-取代或未取代的杂环烷基、R83C-取代或未取代的芳基或者R83C-取代或未取代的杂芳基。X82C是卤素。在诸多实施方案中，X82C是F。
在诸多实施方案中，R18D独立地为氢、氧代、卤素、-CX18D 3、-CHX18D 2、-OCH2X18D、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX18D 3、-OCHX18D 2、R81D-取代或未取代的烷基、R81D-取代或未取代的杂烷基、R81D-取代或未取代的环烷基、R81D-取代或未取代的杂环烷基、R81D-取代或未取代的芳基或者R81D-取代或未取代的杂芳基。X18D是卤素。在诸多实施方案中，X18D是F。
R81D独立地为氧代、卤素、-CX81D 3、-CHX81D 2、-OCH2X81D、-OCHX81D 2、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX81D 3、-OCHX81D 2、R82D-取代或未取代的烷基、R82D-取代或未取代的杂烷基、R82D-取代或未取代的环烷基、R82D-取代或未取代的杂环烷基、R82D-取代或未取代的芳基或者R82D-取代或未取代的杂芳基。X81D是卤素。在诸多实施方案中，X81D是F。
R82D独立地为氧代、卤素、-CX82D 3、-CHX82D 2、-OCH2X82D、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC＝(O)NHNH2、-NHC＝(O)NH2、-NHSO2H、-NHC＝(O)H、-NHC(O)-OH、-NHOH、-OCX82D 3、-OCHX82D 2、R83D-取代或未取代的烷基、R83D-取代或未取代的杂烷基、R83D-取代或未取代的环烷基、R83D-取代或未取代的杂环烷基、R83D-取代或未取代的芳基或者R83D-取代或未取代的杂芳基。X82D是卤素。在诸多实施方案中，X82D是F。
R74、R77、R80、R83、R74A、R77A、R80A、R83A、R74B、R77B、R80B、R83B、R74C、R77C、R80C、R83C、R74D、R77D、R80D和R83D独立地为氢、氧代、卤素、-CCl3、-CBr3、-CF3、-CI3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCCl3、-OCF3、-OCBr3、-OCI3、-OCHCl2、-OCHBr2、-OCHI2、-OCHF2、未取代的烷基、未取代的杂烷基、未取代的环烷基、未取代的杂环烷基、未取代的芳基或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R74、R77、R80、R83、R74A、R77A、R80A、R83A、R74B、R77B、R80B、R83B、R74C、R77C、R80C、R83C、R74D、R77D、R80D和R83D独立地为氧代、卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCF3、-OCHF2、未取代的烷基、未取代的杂烷基、未取代的环烷基、未取代的杂环烷基、未取代的芳基或未取代的杂芳基。在诸多实施方案中，R74、R77、R80、R83、R74A、R77A、R80A、R83A、R74B、R77B、R80B、R83B、R74C、R77C、R80C、R83C、R74D、R77D、R80D、R83D和R86独立地为氧代、卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCF3、-OCHF2、未取代的C1-C8烷基、未取代的2至8元杂烷基、未取代的C3-C8环烷基、未取代的3至6元杂环烷基、未取代的苯基或未取代的5至6元杂芳基。
在诸多实施方案中，R15、R16、R17和R18是氢。在诸多实施方案中，R15是氢。在诸多实施方案中，R16是氢、-CH3、-CH2NR16AR16B或
在诸多实施方案中，R17是氢。在诸多实施方案中，R16A和R16B独立地为氢或未取代的烷基。在诸多实施方案中，R16A和R16B独立地为未取代的甲基。在诸多实施方案中，R16A独立地为氢。在诸多实施方案中，R16A独立地为未取代的烷基。在诸多实施方案中，R16B独立地为氢。在诸多实施方案中，R16B独立地为未取代的烷基。在诸多实施方案中，R16A独立地为未取代的甲基。在诸多实施方案中，R16B独立地为未取代的甲基。在诸多实施方案中，R15是氢；R16是氢、-CH3、-CH2NR16AR16B或
R17是氢；且R16A和R16B独立地为氢或未取代的烷基。
在诸多实施方案中，R15是氢。在诸多实施方案中，R16是氢。在诸多实施方案中，R17是氢、-CH3、-CH2NR17AR17B或
在诸多实施方案中，R17A和R17B独立地为氢或未取代的烷基。在诸多实施方案中，R17A和R17B独立地为未取代的甲基。在诸多实施方案中，R15是氢；R16是氢；R17是氢、-CH3、-CH2NR17AR17B或
且R17A和R17B独立地为氢或未取代的烷基。在诸多实施方案中，R17A独立地为氢。在诸多实施方案中，R17A独立地为未取代的烷基。在诸多实施方案中，R17B独立地为氢。在诸多实施方案中，R17B独立地为未取代的烷基。在诸多实施方案中，R17A独立地为未取代的甲基。在诸多实施方案中，R17B独立地为未取代的甲基。
在诸多实施方案中，R15是氢、-CH3、-CH2NR15AR15B或
在诸多实施方案中，R16是氢。在诸多实施方案中，R17是氢。在诸多实施方案中，R15A和R15B独立地为氢或未取代的烷基。在诸多实施方案中，R15A和R15B独立地为未取代的甲基。在诸多实施方案中，R15A独立地为氢。在诸多实施方案中，R15A独立地为未取代的烷基。在诸多实施方案中，R15B独立地为氢。在诸多实施方案中，R15B独立地为未取代的烷基。在诸多实施方案中，R15A独立地为未取代的甲基。在诸多实施方案中，R15B独立地为未取代的甲基。在诸多实施方案中，R15是氢、-CH3、-CH2NR15AR15B或
R16是氢：R17是氢；且R15A和R15B独立地为氢或未取代的烷基。
在诸多实施方案中，E是：
在诸多实施方案中，E是：
在诸多实施方案中，E是：
在诸多实施方案中，E是：
在诸多实施方案中，E是：
在诸多实施方案中，E是：
在诸多实施方案中，E是：
在诸多实施方案中，E是
在诸多实施方案中，E是：
在诸多实施方案中，E是：
在诸多实施方案中，E是：
在诸多实施方案中，E是：
在诸多实施方案中，E是：
在诸多实施方案中，E是：
在诸多实施方案中，E是：
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是-CH2CH2NHCOCHCH2。在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是-CH2CH2NHCOCHCHCH2N(CH3)2。在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
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在诸多实施方案中，L1-L2-E是
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在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
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在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
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在诸多实施方案中，L1-L2-E是
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在诸多实施方案中，L1-L2-E是
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在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
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在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
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在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
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在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
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在诸多实施方案中，L1-L2-E是
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在诸多实施方案中，L1-L2-E是
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在诸多实施方案中，L1-L2-E是
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在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
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在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
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在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
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在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，L1-L2-E是
在诸多实施方案中，所述化合物(例如，本文所述的)在自中枢神经系统的外部施用(例如，全身施用、i.v.或动脉内)之后能够进入患者的中枢神经系统。在诸多实施方案中，所述化合物(例如，本文所述的)能够跨越血脑屏障。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中E如本文所述。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2和E如本文所述。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2和E如本文所述。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2和E如本文所述。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2和E如本文所述。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R1、z1和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R1、z1和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R1、z1和E如本文所述。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R1和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R1和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R1和E如本文所述。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R1和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R1和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R1和E如本文所述。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R1和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R1和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R1和E如本文所述。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R1和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R1和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R1和E如本文所述。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中X2和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中X2和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中X2和E如本文所述。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中X2和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中X2和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中X2和E如本文所述。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2和E如本文所述。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2和E如本文所述。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2、z2和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2、z2和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2、z2和E如本文所述。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中E如本文所述，所述化合物具有式：
其中E如本文所述。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中E如本文所述。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2和z2如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2和z2如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2和z2如本文所述。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2、z2和E如本文所述。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中E如本文所述。R2.1和R2.2各自为在连接环上的固定位置处的R1。R2.1和R2.2可以是包括在任何方面、实施方案或实施例中在内的本文所述的R2的任何取代基。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中E如本文所述。R2.1和R2.2各自为在连接环上的固定位置处的R1。R2.1和R2.2可以是包括在任何方面、实施方案或实施例中在内的本文所述的R2的任何取代基。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中E如本文所述。R2.1和R2.2各自为在连接环上的固定位置处的R1。R2.1和R2.2可以是包括在任何方面、实施方案或实施例中在内的本文所述的R2的任何取代基。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2和E如本文所述。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2和E如本文所述。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中E如本文所述。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2和E如本文所述。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2和E如本文所述。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中E如本文所述。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中E如本文所述。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2、z2和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2、z2和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2、z2和E如本文所述。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2、z2和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2、z2和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2、z2和E如本文所述。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2和z2如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2和z2如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2和z2如本文所述。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2和z2如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2和z2如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2和z2如本文所述。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中X5、R2和z2如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中X5、R2和z2如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中X5、R2和z2如本文所述。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中E如本文所述。R2.1和R2.2各自为在连接环上的固定位置处的R1。R2.1和R2.2可以是包括在任何方面、实施方案或实施例中在内的本文所述的R2的任何取代基。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中E如本文所述。R2.1和R2.2各自为在连接环上的固定位置处的R1。R2.1和R2.2可以是包括在任何方面、实施方案或实施例中在内的本文所述的R2的任何取代基。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中E如本文所述。R2.1和R2.2各自为在连接环上的固定位置处的R1。R2.1和R2.2可以是包括在任何方面、实施方案或实施例中在内的本文所述的R2的任何取代基。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2和E如本文所述。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2和E如本文所述。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中E如本文所述。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中E如本文所述。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中E如本文所述。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2、R5和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2、R5和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2、R5和E如本文所述。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2、R5和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2、R5和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2、R5和E如本文所述。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2和E如本文所述。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R5和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R5和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R5和E如本文所述。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2和E如本文所述。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2、R5和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2、R5和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2、R5和E如本文所述。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中X2、R5和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中X2、R5和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中X2、R5和E如本文所述。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中X2、R5和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中X2、R5和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中X2、R5和E如本文所述。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2、R5和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2、R5和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2、R5和E如本文所述。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2、R5和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2、R5和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R2、R5和E如本文所述。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R5和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R5和E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R5和E如本文所述。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R113和E如本文所述。符号z113是0至7的整数。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R113和E如本文所述。符号z113是0至7的整数。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R113和E如本文所述。符号z113是0至7的整数。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R41和E如本文所述。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
E如本文所述。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R113和E如本文所述。符号z113是0至7的整数。在诸多实施方案中，z113是0。在诸多实施方案中，z113是1。在诸多实施方案中，z113是2。在诸多实施方案中，z113是3。在诸多实施方案中，z113是4。在诸多实施方案中，z113是5。在诸多实施方案中，z113是6。在诸多实施方案中，z113是7。R1.4是在连接环上的固定位置处的R1。R1.4可以是包括在任何方面、实施方案或实施例中在内的本文所述的R1的任何取代基。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R113和E如本文所述。符号z113是0至7的整数。R1.4是在连接环上的固定位置处的R1。R1.4可以是包括在任何方面、实施方案或实施例中在内的本文所述的R1的任何取代基。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中R113和E如本文所述。符号z113是0至7的整数。R1.4是在连接环上的固定位置处的R1。R1.4可以是包括在任何方面、实施方案或实施例中在内的本文所述的R1的任何取代基。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中E如本文所述。R1.1和R1.5各自为在连接环上的固定位置处的R1。R1.1和R1.5可独立地为包括在任何方面、实施方案或实施例中在内的本文所述的R1的任何取代基。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中E如本文所述。R1.1和R1.5各自为在连接环上的固定位置处的R1。R1.1和R1.5可独立地为包括在任何方面、实施方案或实施例中在内的本文所述的R1的任何取代基。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中E如本文所述。R1.1和R1.5各自为在连接环上的固定位置处的R1。R1.1和R1.5可独立地为包括在任何方面、实施方案或实施例中在内的本文所述的R1的任何取代基。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中E如本文所述。在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中E如本文所述。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中E如本文所述。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中E如本文所述。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中E如本文所述。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中E如本文所述。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
其中E如本文所述。
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
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在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
在诸多实施方案中，所述化合物具有式：
在一些实施方案中，如本文所述的化合物可包括R1或R2和/或其它变量的多种情况。在这类实施方案中，每个变量可任选不同，并且为了更清楚起见被适当地标记以区别每个基团。例如，在每个R1和/或R2不同的情况下，可以分别将它们称为例如R1.1、R1.2、R1.3、R1.4、R1.5、R2.1、R2.2、R2.3或R2.4，其中R1的定义被R1.1、R1.2、R1.3、R1.4、R1.5采用；和/或R2的被R2.1、R2.2、R2.3、R2.4采用。为了更清楚起见，可类似地适当标记R1和/或R2的定义内使用的变量和/或在多种情况下出现且不同的其它变量以区别每个基团。在一些实施方案中，所述化合物是本文所述的化合物(例如，在某方面、实施方案、实施例、表或方案中)。
在诸多实施方案中，除另指出外，本文所述的化合物是所有立体异构体的外消旋混合物。在诸多实施方案中，除另指出外，本文所述的化合物是所有对映体的外消旋混合物。在诸多实施方案中，除另指出外，本文所述的化合物是两种相反立体异构体的外消旋混合物。在诸多实施方案中，除另指出外，本文所述的化合物是两种相反对映体的外消旋混合物。在诸多实施方案中，除另指出外，本文所述的化合物是单一立体异构体。在诸多实施方案中，除另指出外，本文所述的化合物是单一对映体。在诸多实施方案中，所述化合物是本文所述的化合物(例如，在某方面、实施方案、实施例、表或方案中)。
III.药物组合物
在一方面提供了一种药物组合物，其包括本文所述的化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的赋形剂。
在药物组合物的诸多实施方案中，以治疗有效量包括所述化合物或其药学上可接受的盐。
在药物组合物的诸多实施方案中，药物组合物包括第二药剂(例如治疗剂)。在药物组合物的诸多实施方案中，药物组合物包括治疗有效量的第二药剂(例如治疗剂)。在药物组合物的诸多实施方案中，第二药剂是用于治疗癌症的药剂。在诸多实施方案中，第二药剂是抗癌剂。在诸多实施方案中，第二药剂是化学治疗剂。在诸多实施方案中，第二药剂是抗炎剂。
IV.治疗方法
在一方面提供了治疗癌症的方法，包括对有需要的受试者施用有效量的本文所述的化合物。
在一方面提供了治疗炎性疾病的方法，包括对有需要的受试者施用有效量的本文所述的化合物。在诸多实施方案中，所述疾病是多发性硬化症。在诸多实施方案中，炎性疾病包括脑炎。在诸多实施方案中，炎性疾病包括阿尔茨海默氏病相关脑炎(即与阿尔茨海默氏病相关的脑组织中的炎症)。在诸多实施方案中，炎性疾病包括帕金森氏病相关脑炎(即与帕金森氏病相关的脑组织中的炎症)。
在一方面提供了治疗与布鲁顿酪氨酸激酶活性相关的疾病的方法，包括对有需要的受试者施用有效量的本文所述的化合物。在诸多实施方案中，所述疾病与异常布鲁顿酪氨酸激酶活性相关。在诸多实施方案中，所述疾病与异常小胶质细胞活性相关。例如，具有异常小胶质细胞活性的疾病可见于Graeber等人(FEBS Letters，第585卷，第23期，2011年12月1日，第3798-3805页)、Dheen等人(Curr Med Chem.2007；14(11)：1189-97)和Reus等人(Neuroscience.2015年8月6日；300：141-54)，出于所有的目的将这些文献的全部内容以引用的方式并入。在诸多实施方案中，所述疾病是精神病症或神经病症。在诸多实施方案中，所述疾病是自闭症、瑞特综合征、脆性X综合征、心肌梗死、青光眼、结节性硬化症、神经性疼痛、焦虑症、慢性神经变性、抑郁症、癫痫、HIV相关性痴呆或神经炎症。
在一方面提供了治疗中风的方法，包括对有需要的受试者施用有效量的本文所述的化合物。
在一方面提供了治疗自身免疫性疾病(例如，脑自身免疫性疾病，神经自身免疫性疾病，CNS、脑、脑脊液、眼睛或脊髓中的自身免疫性疾病)的方法，包括对有需要的受试者施用有效量的本文所述的化合物。在诸多实施方案中，所述疾病是多发性硬化症。在诸多实施方案中，所述疾病是脑炎。在诸多实施方案中，所述疾病是格林-巴利综合征。在诸多实施方案中，所述疾病是视神经脊髓炎。在诸多实施方案中，所述疾病是脊髓炎。在诸多实施方案中，所述疾病是视神经炎。在诸多实施方案中，所述疾病是附肿瘤性神经病症(例如，附肿瘤性斜视眼阵挛-肌阵挛)。在诸多实施方案中，所述疾病是慢性自身免疫性神经病变(例如，慢性炎性脱髓鞘神经病变、多灶性运动神经病变或IgM抗髓鞘相关糖蛋白神经病变)。在诸多实施方案中，所述疾病是僵人综合征。在诸多实施方案中，所述疾病是炎性肌病变(例如，多发性肌炎、皮肌炎或包涵体肌炎)。在诸多实施方案中，所述疾病是重症肌无力。
在诸多实施方案中，所述癌症是血液学癌症。在诸多实施方案中，所述癌症是血癌。在诸多实施方案中，所述癌症是转移性癌症。在诸多实施方案中，所述癌症是已转移至脑的血癌。在诸多实施方案中，所述癌症是由于另一种癌症(例如，血癌)的转移所致的脑癌。在诸多实施方案中，所述癌症是白血病。在诸多实施方案中，所述癌症是B细胞相关癌症(例如，在CNS、脑、脑脊液、眼睛或脊髓中)。在诸多实施方案中，所述癌症是淋巴瘤(例如，在CNS、脑、脑脊液、眼睛或脊髓中)。在诸多实施方案中，所述癌症是弥漫性大B细胞淋巴瘤。在诸多实施方案中，所述癌症是多发性骨髓瘤。在诸多实施方案中，所述癌症是套细胞淋巴瘤(例如，在CNS、脑、脑脊液、眼睛或脊髓中)。在诸多实施方案中，所述癌症是慢性淋巴细胞性白血病(例如，在CNS、脑、脑脊液、眼睛或脊髓中)。在诸多实施方案中，所述癌症是瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症(例如，在CNS、脑、脑脊液、眼睛或脊髓中)。在诸多实施方案中，所述癌症是非霍奇金氏淋巴瘤(例如，在CNS、脑、脑脊液、眼睛或脊髓中)。在诸多实施方案中，所述癌症是滤泡性淋巴瘤。在诸多实施方案中，所述癌症是伯基特氏淋巴瘤。在诸多实施方案中，所述癌症是脾边缘区淋巴瘤。在诸多实施方案中，所述癌症是粘膜相关淋巴样组织淋巴瘤。在诸多实施方案中，所述癌症是霍奇金淋巴瘤。在诸多实施方案中，所述癌症是原发性中枢神经系统淋巴瘤(例如，弥漫性大B细胞淋巴瘤)。在诸多实施方案中，所述癌症是星形细胞瘤、非典型畸胎样横纹肌样肿瘤、软骨肉瘤、脉络丛、颅咽管瘤、室管膜瘤、生殖细胞肿瘤、成胶质细胞瘤、神经胶质瘤、血管瘤、青少年毛细胞性星形细胞瘤、脂肪瘤、淋巴瘤、成神经管细胞瘤、脑膜瘤、神经纤维瘤、神经元肿瘤、混合神经元-神经胶质肿瘤、少突星形细胞瘤、少突神经胶质瘤、松果体肿瘤、垂体肿瘤或神经鞘瘤。在诸多实施方案中，所述疾病是HIV相关中枢神经系统淋巴瘤。
在诸多实施方案中，所述方法包括施用第二药剂(例如治疗剂)。在诸多实施方案中，所述方法包括施用治疗有效量的第二药剂(例如治疗剂)。在诸多实施方案中，第二药剂是用于治疗癌症的药剂。在诸多实施方案中，第二药剂是抗癌剂。在诸多实施方案中，第二药剂是化学治疗剂。在诸多实施方案中，第二药剂是抗炎剂。
V.抑制的方法
在一方面提供了抑制布鲁顿酪氨酸激酶活性的方法，包括使布鲁顿酪氨酸激酶与本文所述的化合物接触。在诸多实施方案中，所述布鲁顿酪氨酸激酶是人布鲁顿酪氨酸激酶。在诸多实施方案中，所述布鲁顿酪氨酸激酶在中枢神经系统中。在诸多实施方案中，所述布鲁顿酪氨酸激酶在脑中。在诸多实施方案中，所述布鲁顿酪氨酸激酶在脊柱中。在诸多实施方案中，所述布鲁顿酪氨酸激酶在脊髓中。在诸多实施方案中，在体外进行所述方法。在诸多实施方案中，所述布鲁顿酪氨酸激酶在细胞或受试者(例如人或癌症受试者)内。
在诸多实施方案中，所述抑制是竞争性抑制。在诸多实施方案中，所述抑制是不可逆的。在诸多实施方案中，所述抑制是可逆的。在诸多实施方案中，所述化合物与布鲁顿酪氨酸激酶共价结合。
在所述化合物与布鲁顿酪氨酸激酶共价结合的情况下，形成与布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂共价键合的布鲁顿酪氨酸激酶蛋白(例如，人布鲁顿酪氨酸激酶)(本文中也称为“BTK-化合物加合物”)，如下所述。在诸多实施方案中，所得的共价键是可逆的。在所得的共价键是可逆的情况下，键合在蛋白质变性时逆转。因此，在诸多实施方案中，在布鲁顿酪氨酸激酶变性时所述化合物与布鲁顿酪氨酸激酶之间的共价键的可逆性避免或减少了继施用所述化合物之后受试者的自身免疫反应(相对于不可逆性)。此外，在诸多实施方案中，在布鲁顿酪氨酸激酶变性时所述化合物与布鲁顿酪氨酸激酶之间的共价键的可逆性避免或降低了所述化合物在受试者中的毒性(例如肝毒性)(相对于不可逆性)。
VI.布鲁顿酪氨酸激酶蛋白
在一方面提供了与本文所述的化合物(例如，布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂、布鲁顿酪氨酸激酶拮抗剂、本文所述的化合物或本文所述的化合物的一部分)共价键合的布鲁顿酪氨酸激酶蛋白。
在一实施方案中，布鲁顿酪氨酸激酶蛋白与本文所述的化合物的一部分(例如，布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂的部分或本文所述的化合物的部分)(例如，可逆或不可逆地)共价键合。
在诸多实施方案中，所述化合物与布鲁顿酪氨酸激酶蛋白的半胱氨酸残基键合。在诸多实施方案中，所述化合物与布鲁顿酪氨酸激酶蛋白的半胱氨酸残基共价键合。在诸多实施方案中，所述化合物与布鲁顿酪氨酸激酶蛋白的半胱氨酸残基可逆地共价键合。在诸多实施方案中，所述化合物与布鲁顿酪氨酸激酶蛋白的半胱氨酸残基不可逆地共价键合。在诸多实施方案中，所述化合物与布鲁顿酪氨酸激酶蛋白的天冬氨酸残基(例如，共价、不可逆地共价或可逆地共价)键合。在诸多实施方案中，所述化合物与布鲁顿酪氨酸激酶蛋白的谷氨酸残基(例如，共价、不可逆地共价或可逆地共价)键合。在诸多实施方案中，所述化合物与布鲁顿酪氨酸激酶蛋白的精氨酸残基(例如，共价、不可逆地共价或可逆地共价)键合。在诸多实施方案中，所述化合物与布鲁顿酪氨酸激酶蛋白的赖氨酸残基(例如，共价、不可逆地共价或可逆地共价)键合。在诸多实施方案中，所述化合物与布鲁顿酪氨酸激酶蛋白的酪氨酸残基(例如，共价、不可逆地共价或可逆地共价)键合。
在一实施方案中，布鲁顿酪氨酸激酶蛋白与本文所述的化合物的一部分(例如，布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂的部分、布鲁顿酪氨酸激酶拮抗剂的部分或本文所述的化合物的部分)(例如，可逆或不可逆地)共价键合。
在诸多实施方案中，布鲁顿酪氨酸激酶蛋白在受试者的中枢神经系统中。在诸多实施方案中，布鲁顿酪氨酸激酶蛋白在受试者的脑中。
在一方面提供了与布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂(例如，布鲁顿酪氨酸激酶拮抗剂、本文所述的化合物或本文所述的化合物的一部分)共价键合的布鲁顿酪氨酸激酶蛋白(例如，人BTK)。
在诸多实施方案中，布鲁顿酪氨酸激酶蛋白(例如，人布鲁顿酪氨酸激酶)与布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂(例如，布鲁顿酪氨酸激酶拮抗剂、本文所述的化合物或本文所述的化合物的一部分)共价键合。在诸多实施方案中，布鲁顿酪氨酸激酶蛋白(例如，人布鲁顿酪氨酸激酶)与布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂(例如，布鲁顿酪氨酸激酶拮抗剂、本文所述的化合物或本文所述的化合物的一部分)不可逆地共价键合。在诸多实施方案中，布鲁顿酪氨酸激酶蛋白(例如，人布鲁顿酪氨酸激酶)与布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂(例如，布鲁顿酪氨酸激酶拮抗剂、本文所述的化合物或本文所述的化合物的一部分)可逆地共价键合。在诸多实施方案中，布鲁顿酪氨酸激酶蛋白(例如，人布鲁顿酪氨酸激酶)与布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂(例如，布鲁顿酪氨酸激酶拮抗剂或本文所述的化合物)的一部分共价键合。在诸多实施方案中，布鲁顿酪氨酸激酶蛋白(例如，人布鲁顿酪氨酸激酶)与布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂(例如，布鲁顿酪氨酸激酶拮抗剂或本文所述的化合物)的一部分不可逆地共价键合。在诸多实施方案中，布鲁顿酪氨酸激酶蛋白(例如，人布鲁顿酪氨酸激酶)与布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂(例如，布鲁顿酪氨酸激酶拮抗剂或本文所述的化合物)的一部分可逆地共价键合。在诸多实施方案中，布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂(例如，布鲁顿酪氨酸激酶拮抗剂或本文所述的化合物)与布鲁顿酪氨酸激酶蛋白(例如，人布鲁顿酪氨酸激酶)的半胱氨酸残基(例如，人BTK的Cys481或对应于人BTK的Cys481的半胱氨酸)键合。在诸多实施方案中，布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂(例如，布鲁顿酪氨酸激酶拮抗剂或本文所述的化合物)的部分与布鲁顿酪氨酸激酶蛋白(例如，人布鲁顿酪氨酸激酶)的半胱氨酸残基(例如，人BTK的Cys481或对应于人BTK的Cvs481的半胱氨酸)键合。
在诸多实施方案中，布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂(例如，布鲁顿酪氨酸激酶拮抗剂或本文所述的化合物)与布鲁顿酪氨酸激酶蛋白(例如，人布鲁顿酪氨酸激酶)的半胱氨酸481键合。在诸多实施方案中，布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂(例如，布鲁顿酪氨酸激酶拮抗剂或本文所述的化合物)与对应于RefSeq(蛋白质)NP_000052的布鲁顿酪氨酸激酶蛋白(例如，人布鲁顿酪氨酸激酶)的半胱氨酸481键合。在诸多实施方案中，布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂(例如，布鲁顿酪氨酸激酶拮抗剂或本文所述的化合物)与对应于RefSeq(蛋白质)NP_000052的布鲁顿酪氨酸激酶蛋白(例如，人布鲁顿酪氨酸激酶)的疏水性基团(例如，在活性位点)相互作用(例如，接触)。在诸多实施方案中，布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂(例如，布鲁顿酪氨酸激酶拮抗剂或本文所述的化合物)与布鲁顿酪氨酸激酶蛋白(例如，人布鲁顿酪氨酸激酶)的活性位点相互作用(例如，接触)。在诸多实施方案中，布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂(例如，布鲁顿酪氨酸激酶拮抗剂或本文所述的化合物)与对应于RefSeq(蛋白质)NP_000052的布鲁顿酪氨酸激酶蛋白(例如，人布鲁顿酪氨酸激酶)的活性位点相互作用(例如，接触)。
在诸多实施方案中，布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂(例如，布鲁顿酪氨酸激酶拮抗剂或本文所述的化合物)与对应于布鲁顿酪氨酸激酶蛋白(例如，人布鲁顿酪氨酸激酶)的半胱氨酸481的氨基酸键合。在诸多实施方案中，布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂(例如，布鲁顿酪氨酸激酶拮抗剂或本文所述的化合物)与对应于同RefSeq(蛋白质)NP_000052相对应的布鲁顿酪氨酸激酶蛋白(例如，人布鲁顿酪氨酸激酶)的半胱氨酸481的氨基酸键合。在诸多实施方案中，布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂(例如，布鲁顿酪氨酸激酶拮抗剂或本文所述的化合物)与对应于布鲁顿酪氨酸激酶蛋白(例如，人布鲁顿酪氨酸激酶)的活性位点的氨基酸相互作用(例如，接触)。在诸多实施方案中，布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂(例如，布鲁顿酪氨酸激酶拮抗剂或本文所述的化合物)与对应于同RefSeq(蛋白质)NP_000052相对应的布鲁顿酪氨酸激酶蛋白(例如，人布鲁顿酪氨酸激酶)的活性位点的氨基酸相互作用(例如，接触)。
在诸多实施方案中，布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂(例如，布鲁顿酪氨酸激酶拮抗剂或本文所述的化合物)的一部分与布鲁顿酪氨酸激酶蛋白(例如，人布鲁顿酪氨酸激酶)的半胱氨酸481键合。在诸多实施方案中，布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂(例如，布鲁顿酪氨酸激酶拮抗剂或本文所述的化合物)的一部分与对应于RefSeq(蛋白质)NP 000052的布鲁顿酪氨酸激酶蛋白(例如，人布鲁顿酪氨酸激酶)的半胱氨酸481键合。
在诸多实施方案中，布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂(例如，布鲁顿酪氨酸激酶拮抗剂或本文所述的化合物)的一部分与对应于布鲁顿酪氨酸激酶蛋白(例如，人布鲁顿酪氨酸激酶)的半胱氨酸481的氨基酸键合。在诸多实施方案中，布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂(例如，布鲁顿酪氨酸激酶拮抗剂或本文所述的化合物)的一部分与对应于同RefSeq(蛋白质)NP_000052相对应的布鲁顿酪氨酸激酶蛋白(例如，人布鲁顿酪氨酸激酶)的半胱氨酸481的氨基酸键合。在诸多实施方案中，布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂(例如，布鲁顿酪氨酸激酶拮抗剂或本文所述的化合物)的一部分与对应于布鲁顿酪氨酸激酶蛋白(例如，人布鲁顿酪氨酸激酶)的活性位点的氨基酸相互作用(例如，接触)。在诸多实施方案中，布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂(例如，布鲁顿酪氨酸激酶拮抗剂或本文所述的化合物)的一部分与对应于同RefSeq(蛋白质)NP_000052相对应的布鲁顿酪氨酸激酶蛋白(例如，人布鲁顿酪氨酸激酶)的活性位点的氨基酸相互作用(例如，接触)。
在一方面提供了与本文所述的化合物或本文所述的化合物的一部分共价键合的布鲁顿酪氨酸激酶蛋白(例如，人布鲁顿酪氨酸激酶)。
在诸多实施方案中，布鲁顿酪氨酸激酶蛋白(例如，人布鲁顿酪氨酸激酶)与本文所述的化合物共价键合。在诸多实施方案中，布鲁顿酪氨酸激酶蛋白(例如，人布鲁顿酪氨酸激酶)与本文所述的化合物不可逆地共价键合。在诸多实施方案中，布鲁顿酪氨酸激酶蛋白(例如，人布鲁顿酪氨酸激酶)与本文所述的化合物可逆地共价键合。在诸多实施方案中，布鲁顿酪氨酸激酶蛋白(例如，人布鲁顿酪氨酸激酶)与本文所述的化合物的一部分共价键合。在诸多实施方案中，布鲁顿酪氨酸激酶蛋白(例如，人布鲁顿酪氨酸激酶)与本文所述的化合物的一部分不可逆地共价键合。在诸多实施方案中，布鲁顿酪氨酸激酶蛋白(例如，人布鲁顿酪氨酸激酶)与本文所述的化合物的一部分可逆地共价键合。在诸多实施方案中，所述化合物与布鲁顿酪氨酸激酶蛋白(例如，人布鲁顿酪氨酸激酶)的半胱氨酸残基键合。在诸多实施方案中，化合物的部分与布鲁顿酪氨酸激酶蛋白(例如，人布鲁顿酪氨酸激酶)的半胱氨酸残基键合。
在诸多实施方案中，与本文所述的化合物共价键合的布鲁顿酪氨酸激酶蛋白是布鲁顿酪氨酸激酶蛋白与本文所述的化合物之间反应的产物。将要理解的是，共价键合的布鲁顿酪氨酸激酶蛋白和布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂(例如，本文所述的化合物)是反应物布鲁顿酪氨酸激酶蛋白和布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂或化合物的残部，其中每种反应物现在参与布鲁顿酪氨酸激酶蛋白与布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂或化合物之间的共价键。在共价键合的布鲁顿酪氨酸激酶蛋白和本文所述的化合物的诸多实施方案中，E取代基的残部是包括布鲁顿酪氨酸激酶蛋白与本文所述的化合物的其余部分之间的共价键的连接基。本领域的普通技术人员将会理解的是，当布鲁顿酪氨酸激酶蛋白与布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂(例如，本文所述的化合物)共价键合时，布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂(例如，本文所述的化合物)形成预反应的布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂(例如，本文所述的化合物)的残部，其中键将布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂(例如，本文所述的化合物)的残部与布鲁顿酪氨酸激酶蛋白的残部(例如，半胱氨酸硫、对应于人布鲁顿酪氨酸激酶的半胱氨酸481的氨基酸的硫、人布鲁顿酪氨酸激酶的半胱氨酸481的硫)连接。布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂(本文所述的化合物)的残部也可被称为布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂的一部分。在诸多实施方案中，E取代基的残部是选自以下的连接基：键、-S(O)2-、-NH-、-O-、-S-、-C(O)-、-C(O)NH-、-NHC(O)-、-NHC(O)NH-、-NHC(O)NH-、-C(O)O-、-OC(O)-、-CH2NH-、取代(例如，被取代基基团、大小受限的取代基基团或低级取代基基团取代)或未取代的亚烷基(例如，C1-C8、C1-C6、C1-C4或C1-C2)、取代(例如，被取代基基团、大小受限的取代基基团或低级取代基基团取代)或未取代的亚杂烷基(例如，2至8元、2至6元、4至6元、2至3元或4至5元)、取代(例如，被取代基基团、大小受限的取代基基团或低级取代基基团取代)或未取代的亚环烷基(例如，C3-C8、C3-C6、C4-C6或C5-C6)、取代(例如，被取代基基团、大小受限的取代基基团或低级取代基基团取代)或未取代的亚杂环烷基(例如，3至8元、3至6元、4至6元、4至5元或5至6元)、取代(例如，被取代基基团、大小受限的取代基基团或低级取代基基团取代)或未取代的亚芳基(例如，C6-C10或苯基)或者取代(例如，被取代基基团、大小受限的取代基基团或低级取代基基团取代)或未取代的亚杂芳基(例如，5至10元、5至9元或5至6元)。
作为非限制性实例，与本文所述的化合物共价键合的布鲁顿酪氨酸激酶蛋白可具有式：
作为非限制性实例，与本文所述的化合物共价键合的布鲁顿酪氨酸激酶蛋白可具有式：
其中S是布鲁顿酪氨酸激酶蛋白半胱氨酸的硫(例如，对应于人布鲁顿酪氨酸激酶的半胱氨酸481)，其与布鲁顿酪氨酸激酶蛋白的其余部分键合，并且其中R1、R15、R16、R17、z1、R2、z2、R3、Y2、L1和L2如本文所述。作为非限制性实例，与本文所述的化合物共价键合的布鲁顿酪氨酸激酶蛋白可具有式：
其中S是布鲁顿酪氨酸激酶蛋白半胱氨酸的硫(例如，对应于人布鲁顿酪氨酸激酶的半胱氨酸481)，其与布鲁顿酪氨酸激酶蛋白的其余部分键合，并且其中R1、R15、R16、R17、z1、R2、z2、R3、Y2、L1和L2如本文所述。作为非限制性实例，与本文所述的化合物共价键合的布鲁顿酪氨酸激酶蛋白可具有式：
其中S是布鲁顿酪氨酸激酶蛋白半胱氨酸的硫(例如，对应于人布鲁顿酪氨酸激酶的半胱氨酸481)，其与布鲁顿酪氨酸激酶蛋白的其余部分键合，并且其中R1、R15、R16、R17、z1、R2、z2、R3、Y2、L1和L2如本文所述。作为非限制性实例，与本文所述的化合物共价键合的布鲁顿酪氨酸激酶蛋白可具有式：
其中S是布鲁顿酪氨酸激酶蛋白半胱氨酸的硫(例如，对应于人布鲁顿酪氨酸激酶的半胱氨酸481)，其与布鲁顿酪氨酸激酶蛋白的其余部分键合，并且其中R1、R15、R16、R17、z1、R2、z2、R3、Y2、L1和L2如本文所述。作为非限制性实例，与本文所述的化合物共价键合的布鲁顿酪氨酸激酶蛋白可具有式：
其中S是布鲁顿酪氨酸激酶蛋白半胱氨酸的硫(例如，对应于人布鲁顿酪氨酸激酶的半胱氨酸481)，其与布鲁顿酪氨酸激酶蛋白的其余部分键合，并且其中R1、R15、R16、R17、z1、R2、z2、R3、Y2、L1和L2如本文所述。作为非限制性实例，与本文所述的化合物共价键合的布鲁顿酪氨酸激酶蛋白可具有式：
其中S是布鲁顿酪氨酸激酶蛋白半胱氨酸的硫(例如，对应于人布鲁顿酪氨酸激酶的半胱氨酸481)，其与布鲁顿酪氨酸激酶蛋白的其余部分键合，并且其中R1、R15、R16、R17、z1、R2、z2、R3、Y2、L1和L2如本文所述。
作为非限制性实例，与本文所述的化合物共价键合的布鲁顿酪氨酸激酶蛋白可具有式：
其中S是布鲁顿酪氨酸激酶蛋白半胱氨酸的硫(例如，对应于人布鲁顿酪氨酸激酶的半胱氨酸481)，其与布鲁顿酪氨酸激酶蛋白的其余部分键合。
作为非限制性实例，与本文所述的化合物共价键合的布鲁顿酪氨酸激酶蛋白可具有式：
其中S是布鲁顿酪氨酸激酶蛋白半胱氨酸的硫(例如，对应于人布鲁顿酪氨酸激酶的半胱氨酸481)，其与布鲁顿酪氨酸激酶蛋白的其余部分键合。
作为非限制性实例，与本文所述的化合物共价键合的布鲁顿酪氨酸激酶蛋白可具有式：
其中S是布鲁顿酪氨酸激酶蛋白半胱氨酸的硫(例如，对应于人布鲁顿酪氨酸激酶的半胱氨酸481)，其与布鲁顿酪氨酸激酶蛋白的其余部分键合。
作为非限制性实例，与本文所述的化合物共价键合的布鲁顿酪氨酸激酶蛋白可具有式：
其中S是布鲁顿酪氨酸激酶蛋白半胱氨酸的硫(例如，对应于人布鲁顿酪氨酸激酶的半胱氨酸481)，其与布鲁顿酪氨酸激酶蛋白的其余部分键合。在诸多实施方案中，布鲁顿酪氨酸激酶在体外。在诸多实施方案中，布鲁顿酪氨酸激酶在细胞或受试者(例如人或癌症受试者)内。
VII.实施方案
实施方案P1.一种化合物，其具有式：
其中，
R1独立地为卤素、-CX1 3、-CHX1 2、-CH2X1、-OCX1 3、-OCH2X1、-OCHX1 2、-CN、-SOn1R1D、-SOv1NR1AR1B、-NHC(O)NR1AR1B、-N(O)m1、-NR1AR1B、-C(O)R1C、-C(O)-OR1C、-C(O)NR1AR1B、-OR1D、-NR1ASO2R1D、-NR1AC(O)R1C、-NR1AC(O)OR1C、-NR1AOR1C、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基；两个相邻的R1取代基可任选连接形成取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基；
z1是0至5的整数；
R2独立地为卤素、-CX2 3、-CHX2 2、-CH2X2、-OCX2 3、-OCH2X2、-OCHX2 2、-CN、-SOn2R2D、-SOv2NR2AR2B、-NHC(O)NR2AR2B、-N(O)m2、-NR2AR2B、-C(O)R2C、-C(O)-OR2C、-C(O)NR2AR2B、-OR2D、-NR2ASO2R2D、-NR2AC(O)R2C、-NR2AC(O)OR2C、-NR2AOR2C、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基；两个相邻的R2取代基可任选连接形成取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基；z2是0至4的整数；R3是氢或-NH2；Y1是N或C(R4)；R4是氢、卤素、-CX4 3、-CHX4 2、-CH2X4、-OCX4 3、-OCH2X4、-OCHX4 2、-CN、-SOn4R4D、-SOv4NR4AR4B、-NHC(O)NR4AR4B、-N(O)m4、-NR4AR4B、-C(O)R4C、-C(O)-OR4C、-C(O)NR4AR4B、-OR4D、-NR4ASO2R4D、-NR4AC(O)R4C、-NR4AC(O)OR4C、-NR4AOR4C、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基；Y2是N或C(R5)；R5是氢、卤素、-CX5 3、-CHX5 2、-CH2X5、-OCX5 3、-OCH2X5、-OCHX5 2、-CN、-SOn5R5D、-SOv5NR5AR5B、-NHC(O)NR5AR5B、-N(O)m5、-NR5AR5B、-C(O)R5C、-C(O)-OR5C、-C(O)NR5AR5B、-OR5D、-NR5ASO2R5D、-NR5AC(O)R5C、-NR5AC(O)OR5C、-NR5AOR5C、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基；L1是键、-S(O)2-、-S(O)2-Ph-、-NR6-、-O-、-S-、-C(O)-、-C(O)NR6-、-NR6C(O)-、-NR6C(O)NH-、-NHC(O)NR6-、-C(O)O-、-OC(O)-、取代或未取代的亚烷基、取代或未取代的亚杂烷基、取代或未取代的亚环烷基、取代或未取代的亚杂环烷基、取代或未取代的亚芳基或者取代或未取代的亚杂芳基；R6是氢、卤素、-CX6 3、-CHX6 2、-CH2X6、-OCX6 3、-OCH2X6、-OCHX6 2、-CN、-SOn6R6D、-SOv6NR6AR6B、-NHC(O)NR6AR6B、-N(O)m6、-NR6AR6B、-C(O)R6C、-C(O)-OR6C、-C(O)NR6AR6B、-OR6D、-NR6ASO2R6D、-NR6AC(O)R6C、-NR6AC(O)OR6C、-NR6AOR6C、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基；L2是键、-S(O)2-、-S(O)2-Ph-、-NR7、-O-、-S-、-C(O)-、-C(O)NR7、-NR7C(O)-、-NR7C(O)NH-、-NHC(O)NR7、-C(O)O-、-OC(O)-、取代或未取代的亚烷基、取代或未取代的亚杂烷基、取代或未取代的亚环烷基、取代或未取代的亚杂环烷基、取代或未取代的亚芳基或者取代或未取代的亚杂芳基；R7是氢、卤素、-CX7 3、-CHX7 2、-CH2X7、-OCX7 3、-OCH2X7、-OCHX7 2、-CN、-SOn7R7D、-SOv7NR7AR7B、-NHC(O)NR7AR7B、-N(O)m7、-NR7AR7B、-C(O)R7C、-C(O)-OR7C、-C(O)NR7AR7B、-OR7D、-NR7ASO2R7D、-NR7AC(O)R7C、-NR7AC(O)OR7C、-NR7AOR7C、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基；E是亲电子部分；每个R1A、R1B、R1C、R1D、R2A、R2B、R2C、R2D、R4A、R4B、R4C、R4D、R5A、R5B、R5C、R5D、R6A、R6B、R6C、R6D、R7A、R7B、R7C和R7D独立地为氢、-CX3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX2、-CH2X、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基；与同一氮原子键合的R1A和R1B取代基可任选连接形成取代或未取代的杂环烷基或者取代或未取代的杂芳基；与同一氮原子键合的R2A和R2B取代基可任选连接形成取代或未取代的杂环烷基或者取代或未取代的杂芳基；与同一氮原子键合的R4A和R4B取代基可任选连接形成取代或未取代的杂环烷基或者取代或未取代的杂芳基；与同一氮原子键合的R5A和R5B取代基可任选连接形成取代或未取代的杂环烷基或者取代或未取代的杂芳基；与同一氮原子键合的R6A和R6B取代基可任选连接形成取代或未取代的杂环烷基或者取代或未取代的杂芳基；与同一氮原子键合的R7A和R7B取代基可任选连接形成取代或未取代的杂环烷基或者取代或未取代的杂芳基；每个X、X1、X2、X4、X5、X6和X7独立地为-F、-Cl、-Br或-I；n1、n2、n4、n5、n6和n7独立地为0至4的整数；且m1、m2、m4、m5、m6、m7、v1、v2、v4、v5、v6和v7独立地为1至2.2的整数。
实施方案P2.如实施方案P1所述的化合物，其具有式：
实施方案P3.如实施方案P1所述的化合物，其具有式：
实施方案P4.如实施方案P1所述的化合物，其具有式：
实施方案P5.如实施方案P1至P4之一所述的化合物，其中R3是氢。
实施方案P6.如实施方案P1至P4之一所述的化合物，其中R3是-NH2。
实施方案P7.如实施方案P1至P6之一所述的化合物，其中R1独立地为卤素、-CXl 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-OCX1 3、-OCHX1 2、-CHX1 2、-CH2X1、取代或未取代的C1-C8烷基或者取代或未取代的2至8元杂烷基；两个相邻的R1取代基可任选连接形成取代或未取代的C3-C8环烷基、取代或未取代的3至8元杂环烷基、取代或未取代的苯基或者取代或未取代的5至6元杂芳基。
实施方案P8.如实施方案P1至P6之一所述的化合物，其中R1独立地为卤素、-CX1 3、-CN、未取代的C1-C4烷基或未取代的2至4元杂烷基。
实施方案P9.如实施方案P1至P6之一所述的化合物，其中R1独立地为卤素、-CX1 3、-CN、未取代的甲基、未取代的乙基、未取代的甲氧基或未取代的乙氧基。
实施方案P10.如实施方案P1至P9之一所述的化合物，其中z1是0。
实施方案P11.如实施方案P1至P9之一所述的化合物，其中z1是1。
实施方案P12.如实施方案P1至P11之一所述的化合物，其中R2独立地为卤素、-CX2 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-OCX2 3、-OCHX2 2、-CHX2 2、-CH2X2、取代或未取代的C1-C8烷基或者取代或未取代的2至8元杂烷基；两个相邻的R2取代基可任选连接形成取代或未取代的C3-C8环烷基、取代或未取代的3至8元杂环烷基、取代或未取代的苯基或者取代或未取代的5至6元杂芳基。
实施方案P13.如实施方案P1至P11之一所述的化合物，其中R2独立地为卤素、-CX2 3、-CN、未取代的C1-C4烷基或未取代的2至4元杂烷基。
实施方案P14.如实施方案P1至P11之一所述的化合物，其中R2独立地为卤素、-CX2 3、-CN、未取代的甲基、未取代的乙基、未取代的甲氧基或未取代的乙氧基。
实施方案P15.如实施方案P1至P14之一所述的化合物，其中z2是0。
实施方案P16.如实施方案P1至P14之一所述的化合物，其中z2是1。
实施方案P17.如实施方案P1至P16之一所述的化合物，其中L1是键、-S(O)2-、-S(O)2-Ph-、取代或未取代的C1-C8亚烷基、取代或未取代的2至8元亚杂烷基、取代或未取代的C3-C8亚环烷基、取代或未取代的3至8元亚杂环烷基、取代或未取代的亚苯基或者取代或未取代的5至6元亚杂芳基。
实施方案P18.如实施方案P1至P16之一所述的化合物，其中L1是键。
实施方案P19.如实施方案P1至P16之一所述的化合物，其中L1是取代或未取代的C1-C6亚烷基、取代或未取代的2至6元亚杂烷基、取代或未取代的C3-C6亚环烷基、取代或未取代的3至6元亚杂环烷基、取代或未取代的亚苯基或者取代或未取代的5至6元亚杂芳基，
实施方案P20.如实施方案P1至P16之一所述的化合物，其中L1是未取代的C1-C6亚烷基、未取代的2至6元亚杂烷基或未取代的C3-C6亚环烷基。
实施方案P21.如实施方案P1至P16之一所述的化合物，其中L1是未取代的亚甲基。
实施方案P22.如实施方案P1至P21之一所述的化合物，其中L2是-NR7-或包含直接与E键合的环氮的取代或未取代的亚杂环烷基。
实施方案P23.如实施方案P1至P21之一所述的化合物，其中L2是-NR7-。
实施方案P24.如实施方案P23所述的化合物，其中R7是氢、取代或未取代的C1-C6烷基或者取代或未取代的2至6元杂烷基。
实施方案P25.如实施方案P23所述的化合物，其中R7是氢或未取代的C1-C3烷基。
实施方案P26.如实施方案P23所述的化合物，其中R7是氢。
实施方案P27.如实施方案P1至P21之一所述的化合物，其中L2是取代或未取代的亚杂环烷基。
实施方案P28.如实施方案P1至P21之一所述的化合物，其中L2是取代或未取代的亚哌啶基或取代或未取代的亚吡咯烷基。
实施方案P29.如实施方案P1至P21之一所述的化合物，其中L2是未取代的亚哌啶基或未取代的亚吡咯烷基。
实施方案P30.如实施方案P1至P29之一所述的化合物，其中E是共价半胱氨酸改性剂部分。
实施方案P31.如实施方案P1至P29之一所述的化合物，其中E是：
R15A、R15B、R15C、R15D、R16A、R16B、R16C、R16D、R17A、R17B、R17C、R17D、R18A、R18B、R18C、R18D独立地为氢、-CX3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX2、-CH2X、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基；与同一氮原子键合的R15A和R15B取代基可任选连接形成取代或未取代的杂环烷基或者取代或未取代的杂芳基；与同一氮原子键合的R16A和R16B取代基可任选连接形成取代或未取代的杂环烷基或者取代或未取代的杂芳基；与同一氮原子键合的R17A和R17B取代基可任选连接形成取代或未取代的杂环烷基或者取代或未取代的杂芳基；与同一氮原子键合的R18A和R18B取代基可任选连接形成取代或未取代的杂环烷基或者取代或未取代的杂芳基；每个X、X15、X16、X17和X18独立地为-F、-Cl、-Br或-I；n15、n16、n17、v15、v16和v17独立地为0至4的整数；且m15、m16和m17独立为1至2的整数。
实施方案P32.如实施方案P31所述的化合物，其中R15、R16、R17和R18是氢。
实施方案P33.如实施方案P31至P32之一所述的化合物，其中E是：
实施方案P34.如实施方案P33所述的化合物，其中R15是氢；R16是氢、-CH3、-CH2NR16AR16B或
R17是氢；且R16A和R16B独立地为氢或未取代的烷基。
实施方案P35.如实施方案P34所述的化合物，其中R16A和R16B独立地为未取代的甲基。
实施方案P36.如实施方案P33所述的化合物，其中R15是氢；R16是氢；R17是氢、-CH3、-CH2NR17AR17B或
且R17A和R17B独立地为氢或未取代的烷基。
实施方案P37.如实施方案P36所述的化合物，其中R17A和R17B独立地为未取代的甲基。
实施方案P38.如实施方案P33所述的化合物，其中R15是氢、-CH3、-CH2NR15AR15B或
R16是氢；R17是氢；且R15A和R15B独立地为氢或未取代的烷基。
实施方案P39.如实施方案P38所述的化合物，其中R15A和R15B独立地为未取代的甲基。
实施方案P40.如实施方案P1至P39之一所述的化合物，其中R4是氢、取代或未取代的C1-C8烷基或者取代或未取代的2至8元杂烷基。
实施方案P41.如实施方案P1至P40之一所述的化合物，其中R5是氢、取代或未取代的C1-C8烷基或者取代或未取代的2至8元杂烷基。
实施方案P42.如实施方案P1至P41之一所述的化合物，其中所述化合物在自中枢神经系统的外部施用之后能够进入患者的中枢神经系统。
实施方案P43.一种药物组合物，其包含实施方案P1至P42中任一项所述的化合物和药学上可接受的赋形剂。
实施方案P44.一种抑制布鲁顿酪氨酸激酶活性的方法，所述方法包括：使所述布鲁顿酪氨酸激酶与有效量的实施方案P1至P42之一所述的化合物接触。
实施方案P45.一种治疗癌症的方法，所述方法包括对有需要的受试者施用有效量的实施方案P1至P42之一所述的化合物。
实施方案P46.一种布鲁顿酪氨酸激酶蛋白，其与实施方案P1至P42之一所述的化合物共价键合。
实施方案P47.如实施方案P46所述的布鲁顿酪氨酸激酶蛋白，其中所述化合物与所述蛋白质的半胱氨酸残基键合。
实施方案P48.如实施方案P46所述的布鲁顿酪氨酸激酶蛋白，其与实施方案P1至P42之一所述的化合物的一部分共价键合。
实施方案P49.如实施方案P46所述的布鲁顿酪氨酸激酶蛋白，其与实施方案P1至P42之一所述的化合物的一部分不可逆地共价键合。
实施方案P50.如实施方案P46至P49之一所述的布鲁顿酪氨酸激酶蛋白，其中所述布鲁顿酪氨酸激酶蛋白在受试者的中枢神经系统中。
实施方案P51.如实施方案P46至P49之一所述的布鲁顿酪氨酸激酶蛋白，其中所述布鲁顿酪氨酸激酶蛋白在受试者的脑中。
VI.附加实施方案
实施方案1.一种化合物，其具有式：
实施方案2.如实施方案1所述的化合物，其具有式：
实施方案3.如实施方案1所述的化合物，其具有式：
实施方案4.如实施方案1所述的化合物，其具有式：
实施方案5.如实施方案1至4之一所述的化合物，其中R3是氢。
实施方案6.如实施方案1至4之一所述的化合物，其中R3是-NH2。
实施方案7.如实施方案1至6之一所述的化合物，其中R1独立地为卤素、-CX1 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-OCX1 3、-OCHX1 2、-CHX1 2、-CH2X1、取代或未取代的C1-C8烷基或者取代或未取代的2至8元杂烷基；两个相邻的R1取代基可任选连接形成取代或未取代的C3-C8环烷基、取代或未取代的3至8元杂环烷基、取代或未取代的苯基或者取代或未取代的5至6元杂芳基。
实施方案8.如实施方案1至6之一所述的化合物，其中R1独立地为卤素、-CX1 3、-CN、未取代的C1-C4烷基或未取代的2至4元杂烷基。
实施方案9.如实施方案1至6之一所述的化合物，其中R1独立地为卤素、-CX1 3、-CN、未取代的甲基、未取代的乙基、未取代的甲氧基或未取代的乙氧基。
实施方案10.如实施方案1至9之一所述的化合物，其中z1是0。
实施方案11.如实施方案1至9之一所述的化合物，其中z1是1。
实施方案12.如实施方案1至11之一所述的化合物，其中R2独立地为卤素、-CX2 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-OCX2 3、-OCHX2 2、-CHX2 2、-CH2X2、取代或未取代的C1-C8烷基或者取代或未取代的2至8元杂烷基；两个相邻的R2取代基可任选连接形成取代或未取代的C3-C8环烷基、取代或未取代的3至8元杂环烷基、取代或未取代的苯基或者取代或未取代的5至6元杂芳基。
实施方案13.如实施方案1至11之一所述的化合物，其中R2独立地为卤素、-CX2 3、-CN、未取代的C1-C4烷基或未取代的2至4元杂烷基。
实施方案14.如实施方案1至11之一所述的化合物，其中R2独立地为卤素、-CX2 3、-CN、未取代的甲基、未取代的乙基、未取代的甲氧基或未取代的乙氧基。
实施方案15.如实施方案1至14之一所述的化合物，其中z2是0。
实施方案16.如实施方案1至14之一所述的化合物，其中z2是1。
实施方案17.如实施方案1至16之一所述的化合物，其中L1是键、-S(O)2-、-S(O)2-Ph-、取代或未取代的C1-C8亚烷基、取代或未取代的2至8元亚杂烷基、取代或未取代的C3-C8亚环烷基、取代或未取代的3至8元亚杂环烷基、取代或未取代的亚苯基或者取代或未取代的5至6元亚杂芳基。
实施方案18.如实施方案1至16之一所述的化合物，其中L1是键。
实施方案19.如实施方案1至16之一所述的化合物，其中L1是取代或未取代的C1-C6亚烷基、取代或未取代的2至6元亚杂烷基、取代或未取代的C3-C6亚环烷基、取代或未取代的3至6元亚杂环烷基、取代或未取代的亚苯基或者取代或未取代的5至6元亚杂芳基。
实施方案20.如实施方案1至16之一所述的化合物，其中L1是未取代的C1-C6亚烷基、未取代的2至6元亚杂烷基或未取代的C3-C6亚环烷基。
实施方案21.如实施方案1至16之一所述的化合物，其中L1是未取代的亚甲基。
实施方案22.如实施方案1至21之一所述的化合物，其中L2是-NR7-或包含直接与E键合的环氮的取代或未取代的亚杂环烷基。
实施方案23.如实施方案1至21之一所述的化合物，其中L2是-NR7-或包含直接与E键合的环氮的取代或未取代的螺环亚杂环烷基。
实施方案24.如实施方案1至21之一所述的化合物，其中L2是-NR7-。
实施方案25.如实施方案24所述的化合物，其中R7是氢、取代或未取代的C1-C6烷基或者取代或未取代的2至6元杂烷基。
实施方案26.如实施方案24所述的化合物，其中R7是氢或未取代的C1-C3烷基。
实施方案27.如实施方案24所述的化合物，其中R7是氢。
实施方案28.如实施方案1至21之一所述的化合物，其中L2是取代或未取代的亚杂环烷基。
实施方案29.如实施方案1至21之一所述的化合物，其中L2是取代或未取代的亚哌啶基或取代或未取代的亚吡咯烷基。
实施方案30.如实施方案1至21之一所述的化合物，其中L2是未取代的亚哌啶基或未取代的亚吡咯烷基。
实施方案31.如实施方案1至30之一所述的化合物，其中E是共价半胱氨酸改性剂部分。
实施方案32.如实施方案1至30之一所述的化合物，其中E是：
R15独立地为氢、卤素、CX15 3、-CHX15 2、-CH2X15、-CN、-SOn15R15D、-SOv15NR15AR15B、NHNR15AR15B、ONR15AR15B、-NHC＝(O)NHNR15AR15B、-NHC(O)NR15AR15B、-N(O)m15、-NR15AR15B、-C(O)R15C、-C(O)-OR15C、-C(O)NR15AR15B、-OR15D、-NR15ASO2R15D、-NR15AC(O)R15C、-NR15AC(O)OR15C、-NR15AOR15C、-OCX15 3、-OCHX15 2、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基；R16独立地为氢、卤素、CX16 3、-CHX16 2、-CH2X16、-CN、-SOn16R16D、-SOv16NR16AR16B、-NHNR16AR16B、-ONR16AR16B、-NHC＝(O)NHNR16AR16B、-NHC(O)NR16AR16B、-N(O)m16、-NR16AR16B、-C(O)R16C、-C(O)-OR16C、-C(O)NR16AR16B、-OR16D、-NR16ASO2R16D、-NR16AC(O)R16C、-NR16AC(O)OR16C、-NR16AOR16C、-OCX16 3、-OCHX16 2、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基；R17独立地为氢、卤素、CX17 3、-CHX17 2、-CH2X17、-CN、-SOn17R17D、-SOv17NR17AR17B、-NHNR17AR17B、-ONR17AR17B、-NHC＝(O)NHNR17AR17B、-NHC(O)NR17AR17B、-N(O)m17、-NR17AR17B、-C(O)R17C、-C(O)-OR17C、-C(O)NR17AR17B、-OR17D、-NR17ASO2R17D、-NR17AC(O)R17C、-NR17AC(O)OR17C、-NR17AOR17C、-OCX17 3、-OCHX17 2、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基；R18独立地为氢、-CX18 3、-CHX18 2、-CH2X18、-C(O)R18C、-C(O)OR18C、-C(O)NR18AR18B、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基；R15A、R15B、R15C、R15D、R16A、R16B、R16C、R16D、R17A、R17B、R17C、R17D、R18A、R18B、R18C、R18D独立地为氢、-CX3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX2、-CH2X、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基；与同一氮原子键合的R15A和R15B取代基可任选连接形成取代或未取代的杂环烷基或者取代或未取代的杂芳基；与同一氮原子键合的R16A和R16B取代基可任选连接形成取代或未取代的杂环烷基或者取代或未取代的杂芳基；与同一氮原子键合的R17A和R17B取代基可任选连接形成取代或未取代的杂环烷基或者取代或未取代的杂芳基；与同一氮原子键合的R18A和R18B取代基可任选连接形成取代或未取代的杂环烷基或者取代或未取代的杂芳基；每个X、X15、X16、X17和X18独立地为-F、-Cl、-Br或-I；n15、n16、n17、v15、v16和v17独立地为0至4的整数；且m15、m16和m17独立为1至2的整数。
实施方案33.如实施方案32所述的化合物，其中R15、R16、R17和R18是氢。
实施方案34.如实施方案32所述的化合物，其中E是：
实施方案35.如实施方案34所述的化合物，其中R16是氢、卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基。
实施方案36.如实施方案32至33之一所述的化合物，其中E是：
实施方案37.如实施方案36所述的化合物，其中R15是氢；R16是氢、-CH3、-CH2NR16AR16B或
R17是氢；且R16A和R16B独立地为氢或未取代的烷基。
实施方案38.如实施方案37所述的化合物，其中R16A和R16B独立地为未取代的甲基。
实施方案39.如实施方案36所述的化合物，其中R15是氢；R16是氢；R17是氢、-CH3、-CH2NR17AR17B或
且R17A和R17B独立地为氢或未取代的烷基。
实施方案40.如实施方案39所述的化合物，其中R17A和R17B独立地为未取代的甲基。
实施方案41.如实施方案36所述的化合物，其中R15是氢、-CH3、-CH2NR15AR15B或
R16是氢；R17是氢；且R15A和R15B独立地为氢或未取代的烷基。
实施方案42.如实施方案41所述的化合物，其中R15A和R15B独立地为未取代的甲基。
实施方案43.如实施方案1至42之一所述的化合物，其中R4是氢、取代或未取代的C1-C8烷基或者取代或未取代的2至8元杂烷基。
实施方案44.如实施方案1至43之一所述的化合物，其中R5是氢、取代或未取代的C1-C8烷基或者取代或未取代的2至8元杂烷基。
实施方案45.如实施方案1所述的化合物，其中所述化合物具有式：
实施方案46.如实施方案1至45之一所述的化合物，其中所述化合物在自中枢神经系统的外部施用之后能够进入患者的中枢神经系统。
实施方案47.一种药物组合物，其包含实施方案1至46中任一项所述的化合物和药学上可接受的赋形剂。
实施方案48.一种抑制布鲁顿酪氨酸激酶活性的方法，所述方法包括：使所述布鲁顿酪氨酸激酶与有效量的实施方案1至46之一所述的化合物接触。
实施方案49.一种治疗癌症的方法，所述方法包括对有需要的受试者施用有效量的实施方案1至46之一所述的化合物。
实施方案50.一种布鲁顿酪氨酸激酶蛋白，其与实施方案1至46之一所述的化合物共价键合。
实施方案51.如实施方案50所述的布鲁顿酪氨酸激酶蛋白，其中所述化合物与所述蛋白质的半胱氨酸残基键合。
实施方案52.如实施方案50所述的布鲁顿酪氨酸激酶蛋白，其与实施方案1至46之一所述的化合物的一部分共价键合。
实施方案53.如实施方案50所述的布鲁顿酪氨酸激酶蛋白，其与实施方案1至46之一所述的化合物的一部分不可逆地共价键合。
实施方案54.如实施方案50至53之一所述的布鲁顿酪氨酸激酶蛋白，其中所述布鲁顿酪氨酸激酶蛋白在受试者的中枢神经系统中。
实施方案55.如实施方案50至53之一所述的布鲁顿酪氨酸激酶蛋白，其中所述布鲁顿酪氨酸激酶蛋白在受试者的脑中。
实施方案56.一种治疗炎性疾病的方法，所述方法包括对有需要的受试者施用有效量的实施方案1至46之一所述的化合物。
实施方案57.如实施方案56所述的方法，其中所述炎性疾病是多发性硬化症、脑炎、阿尔茨海默氏病相关脑炎或帕金森氏病相关脑炎。
实施方案58.一种治疗与异常布鲁顿酪氨酸激酶活性相关的疾病的方法，其包括对有需要的受试者施用有效量的实施方案1至46之一所述的化合物。
实施方案59.如实施方案58所述的方法，其中所述疾病是精神病症或神经病症。
实施方案60.如实施方案58所述的方法，其中所述疾病是自闭症、瑞特综合征、脆性X综合征、心肌梗死、青光眼、结节性硬化症、神经性疼痛、焦虑症、慢性神经变性、抑郁症、癫痫、HIV相关性痴呆或神经炎症。
实施方案61.一种治疗中风的方法，其包括对有需要的受试者施用有效量的实施方案1至46之一所述的化合物。
实施方案62.一种治疗自身免疫性疾病的方法，所述方法包括对有需要的受试者施用有效量的实施方案1至46之一所述的化合物。
要理解的是，本文描述的实施例和实施方案仅用于说明性目的，并且将可据此对本领域技术人员建议进行各种修改或变动，且所述修改或变动包括在本申请的实质和领域及所附权利要求的范围之内。出于所有的目的，本文援引的所有出版物、专利和专利申请特此以引用的方式全文并入。
实施例
实施例A.制备化合物的一般合成方法
方案1：方法A
实施例1：(R)-1-(3-(3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮；(化合物A9)：
步骤1：(R)-3-(3-溴-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)哌啶-1-羧酸叔丁酯
将DIAD(0.9mL，4.5mmol)添加到TPP(1186mg，4.5mmol)和(3S)-3-羟基哌啶-1-羧酸叔丁酯(910mg，4.5mmol)在THF(10mL)中的溶液中。5分钟后，添加3-溴-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶(300mg，1.5mmol)。4h后，将反应混合物浓缩。将残余物溶解在乙酸乙酯(10mL)中，并伴随搅拌添加己烷，直到形成沉淀。通过过滤去除沉淀并浓缩滤液。通过硅胶色谱法(0-60％Hex:EtOAc)纯化浓缩物，得到标题化合物(528mg，1.38mmol，92％收率)。
步骤2：(R)-3-(3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)哌啶-1-羧酸叔丁酯
将(3R)-3-(3-溴吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)哌啶-1-羧酸叔丁酯(200mg，0.52mmol)、(4-苯氧基苯基)硼酸(146mg，0.68mmol)和K2CO3(217mg，1.6mmol)在甲苯(6mL)/水(1mL)中的混合物脱气。然后添加Pd(dppf)Cl2(38.28mg，0.0500mmol)，并将混合物再次脱气。将混合物在90℃下搅拌过夜。将溶剂蒸发，并经由正相色谱法(0-80％Hex:EtOAc)纯化粗残余物，得到用于下一步的标题化合物(208mg，0.44mmol，84％收率)。
步骤3：(R)-3-(4-苯氧基苯基)-1-(哌啶-3-基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶
将(3R)-3-[3-(4-苯氧基苯基)吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基]哌啶-1-羧酸叔丁酯(60mg，0.13mmol)溶解在DCM(2mL)中。添加TFA(0.29mL，3.82mmol)，并将混合物在室温下搅拌30分钟。将溶剂蒸发，并将粗残余物不经纯化用于下一步。假设100％收率。
步骤4：(R)-1-(3-(3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮
将3-(4-苯氧基苯基)-1-[(3R)-3-哌啶基]吡唑并[3，4-d]嘧啶(47mg，0.13mmol)溶解在THF(3mL)和K2CO3的饱和水溶胶(2ml)中。添加丙烯酰氯(10.28uL，0.1300mmol)，并将混合物在室温下搅拌15分钟。将有机层蒸发，并通过正相色谱法(10-80％Hex:EtOAc)纯化粗残余物，得到标题化合物(20mg，0.05mmol，36％收率)。MS：m/z 426.2[M+H]+。
通过方案1：方法A制备以下化合物
实施例2：(S)-1-(3-(3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)吡咯烷-1-基)丙-2-烯-1-酮；(化合物A12)：
MS：m/z 412.3[M+H]+。
实施例3：1-(3-(3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)杂氮环丁烷-1-基)丙-2-烯-1-酮；(化合物A13)：
MS：m/z 398.1[M+H]+。
实施例6：(R)-1-(3-(3-(3-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮；(化合物A1)：
MS：m/z 425.6[M+H]+。
实施例7：(R)-1-(3-(3-(2-氟-4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮；(化合物A2)：
MS：m/z 443.7[M+H]+。
实施例8：(R)-1-(3-(3-(3-氟-4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮；(化合物A3)：
MS：m/z 443.6[M+H]+。
实施例9：(R)-1-(3-(3-(2-甲基-4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮；(化合物A4)：
MS：m/z 439.6[M+H]+。
实施例10：(R)-1-(3-(3-(3-甲基-4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮；(化合物A5)
MS：m/z 440.0[M+H]+。
实施例11：(R)-1-(3-(3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)吡咯烷-1-基)丙-2-烯-1-酮；(化合物A6)
MS：m/z 412.1[M+H]+。
实施例12：(R)-1-(2-((3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)甲基)吡咯烷-1-基)丙-2-烯-1-酮；(化合物A7)：
MS：m/z 425.9[M+H]+。
实施例13：(S)-1-(2-((3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)甲基)吡咯烷-1-基)丙-2-烯-1-酮；(化合物A8)：
MS：m/z 426.1[M+H]+。
实施例14：(R)-1-(3-((3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)甲基)吡咯烷-1-基)丙-2-烯-1-酮；(化合物A14)：
MS：m/z 425.9[M+H]+。
实施例15：(S)-1-(3-((3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)甲基)吡咯烷-1-基)丙-2-烯-1-酮；(化合物A15)：
MS：m/z 425.9[M+H]+。
实施例16：(R)-1-(3-(3-(2-氟-4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)吡咯烷-1-基)丙-2-烯-1-酮；(化合物A17)：
MS：m/z 430.1[M+H]+。
实施例17：(S)-1-(2-((3-(2-氟-4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)甲基)吡咯烷-1-基)丙-2-烯-1-酮；(化合物A19)：
MS：m/z 443.9[M+H]+。
方案2：方法B
实施例18：(R)-1-(3-(3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)哌啶-1-基)丁-2-炔-1-酮；(化合物A16)：
步骤1：(R)-1-(3-(3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)哌啶-1-基)丁-2-炔-1-酮
向(R)-3-(4-苯氧基苯基)-1-(哌啶-3-基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶(180mg，0.44mmol)、丁-2-炔酸(44mg，0.52mmol)和HATU(201mg，0.53mmol)在DMF(5mL)中的溶液中添加DIPEA(129mg，1mmol)。将得到的混合物在室温下搅拌2h，然后用水(10mL)淬灭。将反应物用EtOAc(25mL X 2)提取，用盐水(25mL X 3)洗涤，经Na2SO4干燥，过滤并浓缩，得到粗产物。通过正相色谱法(DCM∶MeOH＝0-10％)进一步纯化，得到标题化合物(110mg，57％)，为黄色固体。MS：m/z438.1[M+H]+。
通过方案2：方法B制备以下化合物
实施例19：(R)-1-(3-(3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)吡咯烷-1-基)丁-2-炔-1-酮；(化合物A18)：
MS：m/z 424.1[M+H]+。
实施例20：(S)-1-(2-((3-(2-氟-4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)甲基)吡咯烷-1-基)丁-2-炔-1-酮；(化合物A20)：
MS：m/z 456.2[M+H]+。
实施例21：(R)-2-甲基-1-(3-(3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮；(化合物A21)：
MS：m/z 440.1[M+H]+。
方案3：方法C
步骤1：3-碘-1H-吡唑并[4，3-c]吡啶
将1H-吡唑并[4，3-c]吡啶(833mg，7mmol)溶解在DMF(10mL)中并添加NIS(1.89g，8.4mmol)。将反应混合物在80℃下搅拌3h，然后用H2O淬灭，并用EtOAc提取。将有机相用盐水洗涤并经无水Na2SO4干燥，过滤并然后浓缩，得到3-碘-1H-吡唑并[4，3-c]吡啶(1.4g)。不经进一步纯化即使用该粗物质。
按与方案1：方法A类似的方式制备以下化合物
实施例22：(S)-1-(2-((3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-基)甲基)吡咯烷-1-基)丙-2-烯-1-酮；(化合物A22)：
MS：m/z 424.9[M+H]+。
实施例23：(R)-1-(3-(3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮；(化合物A23)：
MS：m/z 425.2[M+H]+。
实施例24：(R)-1-(3-(3-(2-氟-4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮；(化合物A24)：
MS：m/z 443.2[M+H]+。
方案4：方法D
实施例25：(R，E)-4-(二甲基氨基)-1-(3-(3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-基)吡咯烷-1-基)丁-2-烯-1-酮；(化合物A25)
步骤1：在0℃下将DIPEA(144mg，1.12mmol)添加到(R)-3-(4-苯氧基苯基)-1-(吡咯烷-3-基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶(220mg，0.56mmol)、(E)-4-(二甲基氨基)丁-2-烯酸(87mg，0.67mmol)和BOP(296mg，0.67mmol)在DMF(6mL)中的搅拌溶液中。将混合物在室温下搅拌4h，然后用盐水(2x25mL)洗涤，经Na2SO4干燥并然后浓缩。通过用MeOH/DCM的快速柱色谱法纯化粗残余物，得到(R，E)-4-(二甲基氨基)-1-(3-(3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-基)吡咯烷-1-基)丁-2-烯-1-酮(51mg，16％)，为白色固体。MS：m/z 469.2[M+H]+。
方案5：方法E
步骤1：4-氯-5-氟烟醛
在-78℃和Ar下向LDA(在THF中2.0M，13.7mL，27.4mmol)在THF(20mL)中的稀释溶液中添加在无水THF(5mL)中的4-氯-3-氟吡啶(3g，22.8mmol)。将所得混合物在-78℃下搅拌2.5小时，然后添加DMF(2.028g，27.4mmol)，并将反应物升温至室温，用饱和NH4Cl淬灭，并用EtOAc(3x100mL)提取。将合并的提取物经无水Na2SO4干燥，过滤并浓缩。通过combi-flash(0-30％，在石油醚中的EtOAc)纯化残余物，得到4-氯-5-氟烟醛(460mg，12％)，为灰白色固体。
步骤2：7-氟-1H-吡唑并[4，3-c]吡啶
向密封管中的4-氯-5-氟烟醛(460mg，2.9mmol)在DME(2.5mL)中的搅拌溶液中添加水合肼(0.577g，11.532mmol)。将得到的混合物在120℃下搅拌过夜，然后用水稀释并用EtOAc提取。将有机相用盐水洗涤，经无水Na2SO4干燥，过滤并浓缩，得到7-氟-1H-吡唑并[4，3-c]吡啶(334mg，85％)，为黄色固体。
步骤3：7-氟-3-碘-1H-吡唑并[4，3-c]吡啶
向7-氟-1H-吡唑并[4，3-c]吡啶(334mg，2.4mmol)在DMF(4mL)中的搅拌溶液中添加I2(512g，4.9mmol)和K2CO3(678mg，4.9mmol)。将得到的混合物在65℃下搅拌13h，然后用水稀释并用EtOAc提取。将有机相用盐水洗涤，经无水Na2SO4干燥，过滤并浓缩，得到7-氟-3-碘-1H-吡唑并[4，3-c]吡啶(400mg，62％)，为黄色固体。
按与方案1：方法A类似的方式制备以下化合物
实施例26：(R)-1-(3-(7-氟-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮；(化合物A26)：
MS：m/z 443.1[M+H]+。
实施例27：(S)-1-(2-((7-氟-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-基)甲基)吡咯烷-1-基)丙-2-烯-1-酮；(化合物A27)：
MS：m/z 443.1[M+H]+。
方案6：方法F
实施例28：(R)-1-(3-(1-(4-苯氧基苯基)咪唑并[1，5-a]吡嗪-3-基)哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮；(化合物A28)：
步骤1：(R)-3-((吡嗪-2-基甲基)氨基甲酰基)哌啶-1-羧酸苄酯
向吡嗪-2-基甲胺(500mg，4.58mmol)、(R)-1-((苄氧基)羰基)哌啶-3-羧酸(1.2g，4.6mmol)和HATU(2.01g，5.5mmol)在DMF(10mL)中的混合物中添加DIPEA(1.2g，9.2mmol)。将混合物在室温下搅拌4h，然后用水(40mL)稀释，并用EtOAc(30mL×3)提取。将合并的有机层用盐水(50mL)洗涤，经无水Na2SO4干燥，过滤并浓缩，得到(R)-3-((吡嗪-2-基甲基)氨基甲酰基)哌啶-1-羧酸苄酯(2.1g，粗品)。
步骤2：(R)-3-(咪唑并[1，5-a]吡嗪-3-基)哌啶-1-羧酸苄酯
在0℃下向(R)-3-((吡嗪-2-基甲基)氨基甲酰基)哌啶-1-羧酸酯(2.1g，5.9mmol)在ACN(40mL)中的溶液中缓慢添加POCl3(2mL)和DMF(2mL)。将反应物在室温下搅拌2h，之后冷却到0℃，并缓慢倒入碎冰和NH4OH水溶液(100mL)的混合物中。将所得的混合物用EtOAc(80mL×3)提取，用盐水(100mL)洗涤，经无水Na2SO4干燥，过滤并浓缩，得到(R)-3-(咪唑并[1，5-a]吡嗪-3-基)哌啶-1-羧酸苄酯(1.99g，粗品)。
步骤3：(R)-3-(1-溴咪唑并[1，5-a]吡嗪-3-基)哌啶-1-羧酸苄酯
将(R)-3-(咪唑并[1，5-a]吡嗪-3-基)哌啶-1-羧酸苄酯(1.99g，5.9mmol)溶解在DMF(12mL)中并冷却到0℃。缓慢添加溶解在3mL的DMF中的NBS(1.054g，5.92mmol)并在室温下搅拌1h。将反应混合物用饱和NaHCO3(50mL)淬灭，并用EtOAc(50mL×3)提取。将合并的有机相用盐水(80mL)洗涤，并经无水Na2SO4干燥，过滤并浓缩，得到(R)-3-(1-溴咪唑并[1，5-a]吡嗪-3-基)哌啶-1-羧酸苄酯(2.01g，粗品)。
步骤4：(R)-3-(1-(4-苯氧基苯基)咪唑并[1，5-a]吡嗪-3-基)哌啶-1-羧酸苄酯
在N2气氛下将Pd(dppf)Cl2(178mmg，0.243mmol)添加到(R)-3-(1-溴咪唑并[1，5-a]吡嗪-3-基)哌啶-1-羧酸苄酯(2.01g，4.86mmol)、(4-苯氧基苯基)硼酸(1.25g，5.83mmol)和Na2CO3(1.03g，9.72mmol)在二噁烷(18mL)/水(6mL)中的脱气混合物中。将混合物在90℃下搅拌4h，在LC/MS显示反应完成后，将溶剂蒸发，并通过正相色谱法(Hex∶EtOAc＝0-80％)纯化粗残余物，得到(R)-3-(1-(4-苯氧基苯基)咪唑并[1，5-a]吡嗪-3-基)哌啶-1-羧酸苄酯(1.136g，47％)。
步骤5：(R)-1-(4-苯氧基苯基)-3-(哌啶-3-基)咪唑并[1，5-a]吡嗪
向(R)-3-(1-(4-苯氧基苯基)咪唑并[1，5-a]吡嗪-3-基)哌啶-1-羧酸苄酯(504mg，1mmol)在甲醇(14mL)中的搅拌溶液中添加Pd/C(100mg)和甲酸铵(630g，10mmol)。将溶液在60℃下搅拌3h，过滤并浓缩滤液，然后添加水(30mL)，并然后用EtOAC提取。将有机层经无水Na2SO4干燥，过滤并浓缩，得到(R)-1-(4-苯氧基苯基)-3-(哌啶-3-基)咪唑并[1，5-a]吡嗪，为黄色固体(330mg，粗品)。
步骤6：(R)-1-(3-(1-(4-苯氧基苯基)咪唑并[1，5-a]吡嗪-3-基)哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮
在-40℃下向作为黄色固体的(R)-1-(4-苯氧基苯基)-3-(哌啶-3-基)咪唑并[1，5-a]吡嗪(190mg，0.514mmol)和DIPEA(133mg，1.028mmol)在DCM(10mL)中的溶液中缓慢添加丙烯酰氯(46mg，0.514mmol)。将得到的混合物在-40℃下搅拌10分钟，然后将溶剂蒸发，并通过正相色谱法(DCM∶MeOH＝0-10％)纯化粗残余物，得到(R)-1-(3-(1-(4-苯氧基苯基)咪唑并[1，5-a]吡嗪-3-基)哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮(15mg，5％)，为白色固体。MS：m/z424.9[M+H]+。
按方案6：方法F制备以下化合物
实施例29：(S)-1-(2-(1-(4-苯氧基苯基)咪唑并[1，5-a]吡嗪-3-基)吡咯烷-1-基)丙-2-烯-1-酮；(化合物A29)：
MS：m/z411.1[M+H]+。
实施例30：(R)-1-(3-(1-(4-苯氧基苯基)咪唑并[1，5-a]吡嗪-3-基)吡咯烷-1-基)丙-2-烯-1-酮；(化合物A30)：
MS：m/z 411.2[M+H]+。
按方案6：方法F和方案2：方法B制备以下化合物
实施例31：(S)-1-(2-(1-(4-苯氧基苯基)咪唑并[1，5-a]吡嗪-3-基)吡咯烷-1-基)丁-2-炔-1-酮；(化合物A31)：
MS：m/z 422.9[M+H]+。
实施例32：(R)-1-(3-(1-(4-苯氧基苯基)咪唑并[1，5-a]吡嗪-3-基)吡咯烷-1-基)丁-2-炔-1-酮；(化合物A32)：
MS：m/z 423.1[M+H]+。
实施例33：(R)-2-(1-(1-丙烯酰基哌啶-3-基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-3-基)-5-苯氧基苄腈；(化合物A33)：
步骤1：2-硝基-5-苯氧基苄腈
向NaH(2.6g，65.7mmol)在THF(3.0mL)中的浆液中添加5-氟-2-硝基苄腈(9.1g，54.8mmol)和苯酚(5.16g，54.8mmol)。盖上反应小瓶，并将反应混合物在RT下搅拌50分钟。添加水(50mL)和EtOAc(150mL)。分离各层，并将水层用EtOAc(2x150mL)提取。将合并的有机层用盐水(3mL)洗涤，并然后在氮气流和50℃下浓缩，得到2-硝基-5-苯氧基苄腈(10.0g，76％)，为黄色固体。
步骤2：2-氨基-5-苯氧基苄腈
将2-硝基-5-苯氧基苄腈(10.0g，41.7mmol)和Fe粉(9.32g，166.8mmol)在AcOH(150mL)和EtOH(150mL)中的混合物加热到50℃保持2h，将反应混合物冷却到室温并通过EA(250mL)稀释，通过硅藻土过滤，并然后用饱和NaHCO3(250mL x 3)洗涤滤液。将有机层经Na2SO4干燥，过滤并浓缩，得到粗产物。通过柱色谱法(SiO2，200-300m，通过PE/EtOAc＝5/1洗脱)进一步纯化，得到2-氨基-5-苯氧基苄腈(8.1g，93％)，为黄色固体。
步骤3：2-溴-5-苯氧基苄腈
在0℃下向CuBr2(10.2g，45.7mmol)和亚硝酸叔丁酯(6.8mL，57.4mmol)在CH3CN(50.0mL)中的浆液中添加2-氨基-5-(苯氧基)苄腈(8.0g，38.1mmol)在CH3CN(100mL)中的溶液。移去冰浴，并将反应物在RT下搅拌10分钟。添加6M的HCl水溶液(50mL)、盐水(50mL)和EtOAc(100mL)。分离各层，并将水层用EtOAc(200x2mL)提取。将合并的有机层用6M的HCl水溶液(50mL)和盐水(2mL)洗涤并浓缩，得到粗产物。经由快速柱色谱法(0-20％EtOAc/己烷)进一步纯化，得到2-溴-5-苯氧基苄腈(4.5g，42％)，为黄色固体。
步骤4：(2-氰基-4-苯氧基苯基)硼酸
将2-溴-5-氟苄腈(2.0g，7.4mmol)和硼酸三异丙酯(2.4mL，11.0mmol)溶解在甲苯(48mL)和四氢呋喃(12mL)的混合物中，并将溶液在干冰/丙酮浴中冷却。经1小时滴加n-BuLi在己烷中的溶液(2.5M，4.5mL，11.0mmol)，并然后经18小时搅拌使反应物升温至室温。将混合物在冰浴中冷却，并用2N的HCl水溶液处理，直至pH达到1，然后使其升温至室温，此时将各层分离，并将水层用EtOAc提取两次。将合并的有机层用水洗涤两次，用饱和NaCl洗涤一次，经MgSO4干燥并浓缩，得到(2-氰基-4-苯氧基苯基)硼酸(1.1g，62％)。
按与方案1：方法A类似的方式提供实施例33。MS：m/z451.1[M+H]+。
通过方案1：方法A制备以下化合物
实施例34：1-(4-((3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)甲基)哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮；(化合物A34)：
MS：m/z 440.0[M+H]+。
实施例35：1-(3-((3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)甲基)氮杂环丁烷-1-基)丙-2-烯-1-酮；(化合物A35)：
MS：m/z 412.2[M+H]+。
实施例36：1-(4-(3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮；(化合物A36)：
MS：m/z 426.2[M+H]+。
实施例37：1-(6-(3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)-2-氮杂螺[3.3]庚烷-2-基)丙-2-烯-1-酮；(化合物A37)：
MS：m/z 438.1[M+H]+。
实施例38：N-(2-((3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)甲基)苯基)丙烯酰胺；(化合物A38)：
MS：m/z 448.1[M+H]+。
实施例39：(R)-1-(3-(3-(4-(3-氟苯氧基)苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮；(化合物A39)：
MS：m/z 444.1[M+H]+。
实施例40：(R)-1-(3-(3-(4-(2-氟苯氧基)苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮；(化合物A40)：
MS：m/z 444.2[M+H]+。
实施例41：(S)-1-(4，4-二氟-2-((3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)甲基)吡咯烷-1-基)丙-2-烯-1-酮；(化合物A41)：
MS：m/z 462.3[M+H]+。
实施例42：N-(2-(3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)乙基)丙烯酰胺；(化合物A42)：
MS：m/z 396.0[M+H]+。
实施例43：(S)-N-(1-(3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)丙烷-2-基)丙烯酰胺；(化合物A43)：
MS：m/z 400.0[M+H]+。
实施例44：(S)-1-(2-((3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)甲基)哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮；(化合物A44)：
MS：m/z 439.9[M+H]+。
实施例45：(S)-1-(2-甲基-2-((3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)甲基)吡咯烷-1-基)丙-2-烯-1-酮；(化合物A45)：
MS：m/z 440.3[M+H]+。
实施例46：(S)-1-(2-((3-(4-(3-乙基苯氧基)苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)甲基)吡咯烷-1-基)丙-2-烯-1-酮；(化合物A46)：
MS：m/z 453.8[M+H]+。
实施例47：(S)-1-(2-((3-(4-(3-(二氟甲基)苯氧基)苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)甲基)吡咯烷-1-基)丙-2-烯-l-酮；(化合物A47)：
MS：m/z 476.3[M+H]+。
实施例48：(S)-1-(2-((3-(4-(间甲苯氧基)苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)甲基)吡咯烷-1-基)丙-2-烯-1-酮；(化合物A48)：
MS：m/z 440.0[M+H]+。
实施例49：(S)-1-(4，4-二甲基-2-((3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)甲基)吡咯烷-1-基)丙-2-烯-1-酮；(化合物A49)：
MS：m/z 454.2[M+H]+。
实施例50：(R)-1-(3-(3-(4-(2，6-二氟苯氧基)苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮；(化合物A50)：
MS：m/z 462.1[M+H]+。
实施例51：(S)-1-(2-((3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)甲基)氮杂环丁烷-1-基)丙-2-烯-1-酮；(化合物A51)：
MS：m/z 412.2[M+H]+。
实施例52：(S)-1-(2-((3-(2-氟-4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)甲基)-2-甲基吡咯烷-1-基)丙-2-烯-1-酮；(化合物A52)：
MS：m/z 458.1[M+H]+。
实施例53：(R)-1-(2-((3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)甲基)氮杂环丁烷-1-基)丙-2-烯-1-酮；(化合物A53)：
MS：m/z 411.9[M+H]+。
实施例54：1-(2-(3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)-7-氮杂螺[3.5]壬烷-7-基)丙-2-烯-1-酮；(化合物A54)：
MS：m/z 466.3[M+H]+。
实施例55：N-((1r，3r)-3-(3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)环丁基)丙烯酰胺；(化合物A55)：
MS：m/z 411.8[M+H]+。
实施例56：N-((1r，4r)-4-(3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)环己基)丙烯酰胺；(化合物A56)：
MS：m/z 440.3[M+H]+。
通过方案1：方法A和方案2：方法B制备以下化合物
实施例57：1-(4-((3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)甲基)哌啶-1-基)丁-2-炔-1-酮；(化合物A57)：
MS：m/z 451.9[M+H]+。
实施例58：1-(3-((3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)甲基)氮杂环丁烷-1-基)丁-2-炔-1-酮；(化合物A58)：
MS：m/z 424.1[M+H]+。
实施例59：1-(4-(3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)哌啶-1-基)丁-2-炔-1-酮；(化合物A59)：
MS：m/z 438.1[M+H]+。
实施例60：1-(6-(3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)-2-氮杂螺[3.3]庚烷-2-基)丁-2-炔-1-酮；(化合物A60)：
MS：m/z 450.1[M+H]+。
实施例61：N-(2-((3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)甲基)苯基)丁-2-炔酰胺；(化合物A61)：
MS：m/z 460.3[M+H]+。
实施例62：(R)-2-氟-1-(3-(3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮；(化合物A62)：
MS：m/z 444.3[M+H]+。
实施例63：(R)-1-(3-((3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)甲基)吡咯烷-1-基)丁-2-炔-1-酮；(化合物A63)：
MS：m/z 437.9[M+H]+。
实施例64：(S)-1-(3-((3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)甲基)吡咯烷-1-基)丁-2-炔-1-酮；(化合物A64)：
MS：m/z 437.9[M+H]+。
实施例65：(R)-1-(2-((3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)甲基)吡咯烷-1-基)丁-2-炔-1-酮；(化合物A65)：
MS：m/z 437.9[M+H]+。
实施例66：(S)-1-(2-((3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)甲基)氮杂环丁烷-1-基)丁-2-炔-1-酮；(化合物A66)：
MS：m/z 423.9[M+H]+。
实施例67：(R)-1-(2-((3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)甲基)氮杂环丁烷-1-基)丁-2-炔-1-酮；(化合物A67)：
MS：m/z 423.9[M+H]+。
实施例68：1-(2-(3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)-7-氮杂螺[3.5]壬烷-7-基)丁-2-炔-1-酮；(化合物A68)：
MS：m/z 478.2[M+H]+。
实施例69：N-((1r，3r)-3-(3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)环丁基)丁-2-炔酰胺；(化合物A69)：
MS：m/z 424.3[M+H]+。
实施例70：N-((1r，4r)-4-(3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)环己基)丁-2-炔酰胺；(化合物A70)：
MS：m/z 452.3[M+H]+。
实施例71：1-(6-(3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)-2-氮杂螺[3.3]庚烷-2-基)戊-2-炔-1-酮；(化合物A71)；
MS：m/z 452.3[M+H]+。
方案7：方法G
实施例72：(R)-1-(1-丙烯酰基哌啶-3-基)-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[4，3-c]吡啶-7-甲腈；(化合物A72)：
步骤1：5-溴-4-氯烟醛
在-78℃和Ar下向LDA(在THF中2.0M，34.55mL，69.1mmol)和THF(20mL)的溶液中添加在无水THF(5mL)中的3-溴-4-氯吡啶(11g，57.6mmol)。将所得混合物在-78℃下搅拌2.5小时。添加DMF(5.4mL，69.1mmol)，并将反应物升温至室温。将反应物用饱和NH4Cl淬灭，并用EtOAc(3x100mL)提取。将合并的提取物经无水Na2SO4干燥，过滤并浓缩。通过combiflash(0-30％，在石油醚中的EtOAc)纯化残余物，得到5-溴-4-氯烟醛(8.2g，66％)，为淡黄色固体。
步骤2：7-溴-1H-吡唑并[4，3-c]吡啶
向5-溴-4-氯烟醛(1g，4.54mmol)在DME(5mL)中的搅拌溶液中添加水合肼(1.135g，18.14mmol)。在密封管中将得到的混合物在120℃下搅拌过夜。添加水以稀释混合物，并然后用EtOAc提取。将有机相用盐水洗涤，经无水Na2SO4干燥，过滤并浓缩，得到7-溴-1H-吡唑并[4，3-c]吡啶(670mg，74％)，为黄色固体。
步骤3：7-溴-3-碘-1H-吡唑并[4，3-c]吡啶
向7-溴-1H-吡唑并[4，3-c]吡啶(670mg，3.4mmol)在DMF(6mL)中的搅拌溶液中添加I2(710mg，6.8mmol)和K2CO3(940mg，6.8mmol)。将得到的混合物在65℃下搅拌13h。添加水以稀释混合物，并然后用EtOAc提取。将有机相用盐水洗涤，经无水Na2SO4干燥，过滤并浓缩，得到7-溴-3-碘-1H-吡唑并[4，3-c]吡啶(960mg，88％)，为黄色固体。
步骤4：(R)-3-(7-溴-3-碘-1H-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-羧酸叔丁酯
将DIAD(461mg，2.28mmol)添加到TPP(598mg，2.28mmol)、7-溴-3-碘-1H-吡唑并[4，3-c]吡啶(246mg，0.76mmol)和(S)-3-羟基哌啶-1-羧酸叔丁酯(458mg，2.28mmol)在THF(7mL)中的混合物中。在室温下搅拌4h后，将混合物浓缩，得到残余物，将其在EtOAc(10mL)和己烷中沉淀，通过过滤去除形成的固体并浓缩滤液，得到残余物，通过正相硅胶色谱法(Hex∶EtOAc＝0-60％)将其纯化，得到(R)-3-(7-溴-3-碘-1H-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-羧酸叔丁酯(472mg，99％)。
步骤5：(R)-3-(7-溴-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-羧酸叔丁酯
在N2保护下将Pd(dppf)Cl2(34mg，0.0468mmol)添加到(R)-3-(7-溴-3-碘-1H-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-羧酸叔丁酯(472mg，0.933mmol)、(4-苯氧基苯基)硼酸(152mg，0.71mmol)和Na2CO3(198mg，0.868mmol)在二噁烷(9mL)/水(3mL)中的脱气混合物中。将混合物在90℃下搅拌4h，然后将混合物浓缩，得到粗残余物，通过正相色谱法(Hex∶EtOAc＝0-80％)将其纯化，得到(R)-3-(7-溴-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-羧酸叔丁酯(196mg，38％)，为棕色固体。
步骤6：(R)-3-(7-氰基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-羧酸叔丁酯
在Ar下将(R)-3-(7-溴-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-羧酸叔丁酯(196mg，0.357mmol)、Zn(CN)2(84mg，0.714mmol)和DMF(3mL)的混合物在150℃下搅拌8h。将混合物过滤，并将滤液用EtOAc稀释，用水和盐水洗涤，并然后经无水Na2SO4干燥，过滤并浓缩，得到粗残余物，通过正相色谱法(Hex∶EtOAc＝0-80％)将其纯化，得到(R)-3-(7-氰基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-羧酸叔丁酯(69mg，39％)，为白色固体。
步骤7：(R)-3-(4-苯氧基苯基)-1-(哌啶-3-基)-1H-吡唑并[4，3-c]吡啶-7-甲腈盐酸盐
将(R)-3-(7-氰基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[4，3-c]吡啶-1-基)哌啶-1-羧酸叔丁酯(69mg，0.139mmol)在HCl/二噁烷(4M，4mL)中的溶液在25℃下搅拌3h。将混合物浓缩，得到残余物，于其中添加盐酸(1N，10mL)，并然后用EtOAc提取。将水相浓缩，得到(R)-3-(4-苯氧基苯基)-1-(哌啶-3-基)-1H-吡唑并[4，3-c]吡啶-7-甲腈盐酸盐(68mg，99％)，为黄色固体。
步骤8：(R)-1-(1-丙烯酰基哌啶-3-基)-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[4，3-c]吡啶-7-甲腈
在-40℃下向(R)-3-(4-苯氧基苯基)-1-(哌啶-3-基)-1H-吡唑并[4，3-c]吡啶-7-甲腈盐酸盐(69mg，0.16mmol)和DIPEA(41mg，0.32mmol)在DCM(5mL)中的溶液中缓慢添加丙烯酰氯(15mg，0.16mmol)的溶液。将得到的混合物在-40℃下搅拌5分钟。然后将混合物用EtOAc提取，经Na2SO4干燥并然后过滤。将滤液蒸发，并通过正相色谱法(DCM∶MeOH＝0-20％)纯化粗残余物，得到(R)-1-(1-丙烯酰基哌啶-3-基)-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[4，3-c]吡啶-7-甲腈(20mg，25％)，为白色固体。MS：m/z450.3[M+H]+。
通过方案7：方法G制备以下化合物。
实施例73：(R)-1-(1-丙烯酰基吡咯烷-3-基)-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[4，3-c]吡啶-7-甲腈；(化合物A73)：
MS：m/z 436.3[M+H]+。
实施例74：(S)-1-((1-丙烯酰基吡咯烷-2-基)甲基)-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[4，3-c]吡啶-7-甲腈；(化合物A74)：
MS：m/z 450.3[M+H]+。
方案8：方法H
实施例75：4-(二甲基氨基)-1-(6-(3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)-2-氮杂螺[3.3]庚烷-2-基)丁-2-炔-1-酮；(化合物A75)：
步骤1：4-(二甲基氨基)丁-2-炔酸
在-78℃下将在己烷中的n-BuLi(2.5M，24.06mmol，9.62mL)缓慢添加到N，N-二甲基丙-2-炔-1-胺(24.06mmol，2.59mL)在无水THF(10mL)中的溶液中。将混合物在-78℃下搅拌1h，然后一次性添加碎CO2(241mmol，10.59g)，并将反应混合物再搅拌10分钟。将所得溶液倒入水里并用乙酸乙酯洗涤。将水层蒸发，得到粗氨基酸。将其溶解在甲醇中，并经由过滤去除不溶性盐。将滤液蒸发，得到4-(二甲基氨基)丁-2-炔酸(1.5g，50％)。
步骤2：4-(二甲基氨基)-1-(6-(3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)-2-氮杂螺[3.3]庚烷-2-基)丁-2-炔-1-酮
向3-(4-苯氧基苯基)-1-(2-氮杂螺[3.3]庚烷-6-基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶(150mg，0.4mmol)(方案1：方法A)、4-(二甲基氨基)丁-2-炔酸(51mg，0.4mmol)和HATU(152mg，0.4mmol)在DMF(50mL)中的溶液中添加DIPEA(129mg，1mmol)。将得到的混合物在室温下搅拌2h，然后添加10mL水。将混合物用EtOAc(15mL X 2)提取，用盐水(15mL X 3)洗涤，经Na2SO4干燥，过滤并浓缩，得到残余物，通过制备型TLC将其纯化，得到4-(二甲基氨基)-1-(6-(3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)-2-氮杂螺[3.3]庚烷-2-基)丁-2-炔-1-酮(16mg，8％)，为白色固体。MS：m/z493.2[M+H]+。
通过方案8：方法H制备以下化合物。
实施例76：4-(4-甲基哌嗪-1-基)-1-(6-(3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)-2-氮杂螺[3.3]庚烷-2-基)丁-2-炔-1-酮；(化合物A76)：
MS：m/z 548.3[M+H]+。
实施例77：1-(6-(3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)-2-氮杂螺[3.3]庚烷-2-基)-4-(哌啶-1-基)丁-2-炔-1-酮；(化合物A77)：
MS：m/z 532.7[M+H]+。
实施例78：3-环丙基-1-(6-(3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)-2-氮杂螺[3.3]庚烷-2-基)丙-2-炔-1-酮；(化合物A78)：
MS：m/z 476.2[M+H]+。
实施例79：4-甲氧基-1-(6-(3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基)-2-氮杂螺[3.3]庚烷-2-基)丁-2-炔-1-酮；(化合物A79)：
MS：m/z 479.7[M+H]+。
实施例B：化合物(例如，BTK抑制剂、BTK拮抗剂、BTK调节剂)的表征。注意测定结果的标示：A＝＜100nM；B＝100-500nM；C＝＞500nM。
A＝＜100nM；B＝100-500nM；C＝＞500nM。
Claims (39)
1.一种化合物，其具有式：
其中，
R1独立地为卤素、-CX1 3、-CHX1 2、-CH2X1、-OCX1 3、-OCH2X1、-OCHX1 2、-CN、-SOn1R1D、-SOv1NR1AR1B、-NHC(O)NR1AR1B、-N(O)m1、-NR1AR1B、-C(O)R1C、-C(O)-OR1C、-C(O)NR1AR1B、-OR1D、-NR1ASO2R1D、-NR1AC(O)R1C、-NR1AC(O)OR1C、-NR1AOR1C、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基；两个相邻的R1取代基可任选连接形成取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基；
z1是0至5的整数；
R2独立地为卤素、-CX2 3、-CHX2 2、-CH2X2、-OCX2 3、-OCH2X2、-OCHX2 2、-CN、-SOn2R2D、-SOv2NR2AR2B、-NHC(O)NR2AR2B、-N(O)m2、-NR2AR2B、-C(O)R2C、-C(O)-OR2C、-C(O)NR2AR2B、-OR2D、-NR2ASO2R2D、-NR2AC(O)R2C、-NR2AC(O)OR2C、-NR2AOR2C、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基；两个相邻的R2取代基可任选连接形成取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基；
z2是0至4的整数；
R3是氢或-NH2；
L1是键、-S(O)2-、-S(O)2-Ph-、-NR6-、-O-、-S-、-C(O)-、-C(O)NR6-、-NR6C(O)-、-NR6C(O)NH-、-NHC(O)NR6-、-C(O)O-、-OC(O)-、取代或未取代的亚烷基、取代或未取代的亚杂烷基、取代或未取代的亚环烷基、取代或未取代的亚杂环烷基、取代或未取代的亚芳基或者取代或未取代的亚杂芳基；
R6是氢、卤素、-CX6 3、-CHX6 2、-CH2X6、-OCX6 3、-OCH2X6、-OCHX6 2、-CN、-SOn6R6D、-SOv6NR6AR6B、-NHC(O)NR6AR6B、-N(O)m6、-NR6AR6B、-C(O)R6C、-C(O)-OR6C、-C(O)NR6AR6B、-OR6D、-NR6ASO2R6D、-NR6AC(O)R6C、-NR6AC(O)OR6C、-NR6AOR6C、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基；
L2是键、-S(O)2-、-S(O)2-Ph-、-NR7、-O-、-S-、-C(O)-、-C(O)NR7、-NR7C(O)-、-NR7C(O)NH-、-NHC(O)NR7、-C(O)O-、-OC(O)-、取代或未取代的亚烷基、取代或未取代的亚杂烷基、取代或未取代的亚环烷基、取代或未取代的亚杂环烷基、取代或未取代的亚芳基或者取代或未取代的亚杂芳基；
R7是氢、卤素、-CX7 3、-CHX7 2、-CH2X7、-OCX7 3、-OCH2X7、-OCHX7 2、-CN、-SOn7R7D、-SOv7NR7AR7B、-NHC(O)NR7AR7B、-N(O)m7、-NR7AR7B、-C(O)R7C、-C(O)-OR7C、-C(O)NR7AR7B、-OR7D、-NR7ASO2R7D、-NR7AC(O)R7C、-NR7AC(O)OR7C、-NR7AOR7C、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基；
E是亲电子部分；
每个R1A、R1B、R1C、R1D、R2A、R2B、R2C、R2D、R6A、R6B、R6C、R6D、R7A、R7B、R7C和R7D独立地为氢、-CX3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX2、-CH2X、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基；与同一氮原子键合的R1A和R1B取代基可任选连接形成取代或未取代的杂环烷基或者取代或未取代的杂芳基；与同一氮原子键合的R2A和R2B取代基可任选连接形成取代或未取代的杂环烷基或者取代或未取代的杂芳基；与同一氮原子键合的R6A和R6B取代基可任选连接形成取代或未取代的杂环烷基或者取代或未取代的杂芳基；与同一氮原子键合的R7A和R7B取代基可任选连接形成取代或未取代的杂环烷基或者取代或未取代的杂芳基；
每个X、X1、X2、X6和X7独立地为-F、-Cl、-Br或-I；
n1、n2、n6和n7独立地为0至4的整数；且
m1、m2、m6、m7、v1、v2、v6和v7独立地为1至2的整数。
2.如权利要求1所述的化合物，其具有式：
3.如权利要求1所述的化合物，其中R3是氢。
4.如权利要求1所述的化合物，其中R1独立地为卤素、-CX1 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-OCX1 3、-OCHX1 2、-CHX1 2、-CH2X1、取代或未取代的C1-C8烷基或者取代或未取代的2至8元杂烷基；两个相邻的R1取代基可任选连接形成取代或未取代的C3-C8环烷基、取代或未取代的3至8元杂环烷基、取代或未取代的苯基或者取代或未取代的5至6元杂芳基。
5.如权利要求1所述的化合物，其中R1独立地为卤素、-CX1 3、-CN、未取代的C1-C4烷基或未取代的2至4元杂烷基。
6.如权利要求1所述的化合物，其中R1独立地为卤素、-CX1 3、-CN、未取代的甲基、未取代的乙基、未取代的甲氧基或未取代的乙氧基。
7.如权利要求1所述的化合物，其中z1是0、1或2。
8.如权利要求1所述的化合物，其中z1是1。
9.如权利要求1所述的化合物，其中R2独立地为卤素、-CX2 3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-OCX2 3、-OCHX2 2、-CHX2 2、-CH2X2、取代或未取代的C1-C8烷基或者取代或未取代的2至8元杂烷基；两个相邻的R2取代基可任选连接形成取代或未取代的C3-C8环烷基、取代或未取代的3至8元杂环烷基、取代或未取代的苯基或者取代或未取代的5至6元杂芳基。
10.如权利要求1所述的化合物，其中R2独立地为卤素、-CX2 3、-CN、未取代的C1-C4烷基或未取代的2至4元杂烷基。
11.如权利要求1所述的化合物，其中R2独立地为卤素、-CX2 3、-CN、未取代的甲基、未取代的乙基、未取代的甲氧基或未取代的乙氧基。
12.如权利要求1所述的化合物，其中z2是0、1或2。
13.如权利要求1所述的化合物，其中z2是1。
14.如权利要求1所述的化合物，其中L1是键、-S(O)2-、-S(O)2-Ph-、取代或未取代的C1-C8亚烷基、取代或未取代的2至8元亚杂烷基、取代或未取代的C3-C8亚环烷基、取代或未取代的3至8元亚杂环烷基、取代或未取代的亚苯基或者取代或未取代的5至6元亚杂芳基。
15.如权利要求1所述的化合物，其中L1是键。
16.如权利要求1所述的化合物，其中L1是取代或未取代的C1-C6亚烷基、取代或未取代的2至6元亚杂烷基、取代或未取代的C3-C6亚环烷基、取代或未取代的3至6元亚杂环烷基、取代或未取代的亚苯基或者取代或未取代的5至6元亚杂芳基。
17.如权利要求1所述的化合物，其中L1是未取代的C1-C6亚烷基、未取代的2至6元亚杂烷基或未取代的C3-C6亚环烷基。
18.如权利要求1所述的化合物，其中L1是未取代的亚甲基。
19.如权利要求1所述的化合物，其中L2是-NR7-或包含直接与E键合的环氮的取代或未取代的亚杂环烷基。
20.如权利要求1所述的化合物，其中L2是-NR7-或包含直接与E键合的环氮的取代或未取代的螺环亚杂环烷基。
21.如权利要求1所述的化合物，其中L2是取代或未取代的亚杂环烷基。
22.如权利要求1所述的化合物，其中L2是取代或未取代的亚氮杂环庚烷基、取代或未取代的亚哌啶基或者取代或未取代的亚吡咯烷基。
23.如权利要求1所述的化合物，其中L2是未取代的亚氮杂环庚烷基、未取代的亚哌啶基或未取代的亚吡咯烷基。
24.如权利要求1所述的化合物，其中E是共价半胱氨酸改性剂部分。
25.如权利要求1所述的化合物，其中E是：
R15为氢、卤素、CX15 3、-CHX15 2、-CH2X15、-CN、-SOn15R15D、-SOv15NR15AR15B、-NHNR15AR15B、-ONR15AR15B、-NHC＝(O)NHNR15AR15B、-NHC(O)NR15AR15B、-N(O)m15、-NR15AR15B、-C(O)R15C、-C(O)-OR15C、-C(O)NR15AR15B、-OR15D、-NR15ASO2R15D、-NR15AC(O)R15C、-NR15AC(O)OR15C、-NR15AOR15C、-OCX15 3、-OCHX15 2、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基；
R16为氢、卤素、CX16 3、-CHX16 2、-CH2X16、-CN、-SOn16R16D、-SOv16NR16AR16B、-NHNR16AR16B、-ONR16AR16B、-NHC＝(O)NHNR16AR16B、-NHC(O)NR16AR16B、-N(O)m16、-NR16AR16B、-C(O)R16C、-C(O)-OR16C、-C(O)NR16AR16B、-OR16D、-NR16ASO2R16D、-NR16AC(O)R16C、-NR16AC(O)OR16C、-NR16AOR16C、-OCX16 3、-OCHX16 2、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基；
R17为氢、卤素、CX17 3、-CHX17 2、-CH2X17、-CN、-SOn17R17D、-SOv17NR17AR17B、-NHNR17AR17B、-ONR17AR17B、-NHC＝(O)NHNR17AR17B、-NHC(O)NR17AR17B、-N(O)m17、-NR17AR17B、-C(O)R17C、-C(O)-OR17C、-C(O)NR17AR17B、-OR17D、-NR17ASO2R17D、-NR17AC(O)R17C、-NR17AC(O)OR17C、-NR17AOR17C、-OCX17 3、-OCHX17 2、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基；
R18为氢、-CX18 3、-CHX18 2、-CH2X18、-C(O)R18C、-C(O)OR18C、-C(O)NR18AR18B、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基；
R15A、R15B、R15C、R15D、R16A、R16B、R16C、R16D、R17A、R17B、R17C、R17D、R18A、R18B、和R18C独立地为氢、-CX3、-CN、-COOH、-CONH2、-CHX2、-CH2X、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基；与同一氮原子键合的R15A和R15B取代基可任选连接形成取代或未取代的杂环烷基或者取代或未取代的杂芳基；与同一氮原子键合的R16A和R16B取代基可任选连接形成取代或未取代的杂环烷基或者取代或未取代的杂芳基；与同一氮原子键合的R17A和R17B取代基可任选连接形成取代或未取代的杂环烷基或者取代或未取代的杂芳基；与同一氮原子键合的R18A和R18B取代基可任选连接形成取代或未取代的杂环烷基或者取代或未取代的杂芳基；
每个X、X15、X16、X17和X18独立地为-F、-Cl、-Br或-I；
n15、n16、n17、v15、v16和v17独立地为0至4的整数；且
m15、m16和m17独立地为1至2的整数。
26.如权利要求25所述的化合物，其中R15、R16、R17和R18是氢。
27.如权利要求25所述的化合物，其中E是：
28.如权利要求27所述的化合物，其中R16是氢、卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基。
29.如权利要求25所述的化合物，其中E是：
30.如权利要求29所述的化合物，其中E是：
31.如权利要求1所述的化合物，其中-L1-L2-E是：
32.如权利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有式：
33.一种药物组合物，其包含权利要求1至32中任一项所述的化合物和药学上可接受的赋形剂。
34.权利要求1至32中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于抑制布鲁顿酪氨酸激酶活性的药物中的用途。
35.权利要求1至32中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗癌症的药物中的用途。
36.权利要求1至32中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗炎性疾病的药物中的用途。
37.权利要求1至32中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗中风的药物中的用途。
38.权利要求1至32中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗自身免疫性疾病的药物中的用途。
39.权利要求1至32中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗与异常布鲁顿酪氨酸激酶活性相关的疾病的药物中的用途。
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| PB01 | Publication | ||
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