JP6838831B2 - 皮膚外用組成物 - Google Patents
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[項1] (A)抗菌成分、(B)シクロデキストリン系化合物、及び(C)融点が40℃以上である固形ワックスを含有し、且つ、(D)水の含有量が組成物全体に対して40重量%以下である、皮膚外用組成物。
[項2] (A)成分として、イソプロピルメチルフェノール、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化セチルトリメチルアンモニウム、臭化セチルトリメチルアンモニウム、トリクロサン、トリクロカルバン、サリチル酸、パラベン、クロルヘキシジン及びその塩、リゾチーム及びその塩、アクリノール、エタノール、グルコン酸、アルキルジアミノグリシン及びその塩、ポピドンヨード、ヨウ化カリウム、ヨウ素、クレゾール、感光素101号、感光素201号、フェノキシエタノール、1,2-ペンタンジオール、ピロクトンオラミン、及びハロカルバンからなる群より選択される少なくとも1種を含む、項1に記載の皮膚外用組成物。
[項3] (B)成分として、シクロデキストリン、及びその誘導体、並びにそれらの塩からなる群より選択される少なくとも1種を含有する、項1又は2に記載の皮膚外用組成物。
[項4] (C)成分として、パラフィンワックス、マイクロクリスタリンワックス、ポリエチレンワックス、硬化ヒマシ油、ポリプロピレンワックス、(ステアロキシメチコン/ジメチコン)コポリマー、セテアリルメチコン、アルキル(C30−45)セテアリルジメチコンクロスポリマー、カルナウバロウ、キャンデリラワックス、木ロウ、米糠ロウ、ハゼロウ、ウルシロウ、サトウキビロウ、パームロウ、オレンジ果皮ロウ、オレンジ花ロウ、オオバナソケイ花ロウ、クチベニスイセン花ロウ、シロヤマモモ果実ロウ、スイートアカシア花ロウ、チューベロース花ロウ、蜜蝋、サラシミツロウ、鯨蝋、セラック蝋、ラノリン、モンタンワックス、オゾケライト、セレシンワックス、セチルアルコール、ステアリルアルコール、及びベヘニルアルコールからなる群より選択される少なくとも1種を含有する、項1〜3のいずれかに記載の皮膚外用組成物。
[項5] 25℃における硬度が0.05kgf以上である、項1〜4のいずれかに記載の皮膚外用組成物。
[項6] デオドラント剤として用いられる、項1〜5のいずれかに記載の皮膚外用組成物。
[項7] (A)成分を、組成物全体に対して0.001重量%以上含有する、項1〜6のいずれかに記載の皮膚外用組成物。
[項8] (B)成分を、組成物全体に対して0.1重量%以上含有する、項1〜7のいずれかに記載の皮膚外用組成物。
[項9] (C)成分を、組成物全体に対して0.01重量%以上含有する、項1〜8のいずれかに記載の皮膚外用組成物。
[項10] (A)抗菌成分と、(B)シクロデキストリン系化合物と、(C)融点が40℃以上である固形ワックスとを配合し、且つ(D)水の含有量が組成物全体に対して40重量%以下となるように皮膚外用組成物を調製することを特徴とする、該外用組成物の(A)成分の皮膚残存性を高める方法。
なお、本明細書中で使用される用語は、特に他を言及しない限り、当該分野で通常用いられる意味で用いられている点が理解されるべきである。
本発明の皮膚外用組成物は、(A)抗菌成分、(B)シクロデキストリン系化合物、及び(C)融点が40℃以上である固形ワックスを含有し、且つ、(D)水の含有量を組成物全体に対して40重量%以下とすることを特徴とする。
本発明の皮膚外用組成物は、抗菌成分(以下、単に(A)成分ともいう)を含有する。本発明に用いられる抗菌成分とは、殺菌又は静菌作用を発揮して、雑菌(真菌、グラム陽性細菌、グラム陰性細菌等)の増殖を抑えることができる当該分野で公知の任意の成分をいう。具体的には、抗菌成分として、イソプロピルメチルフェノール、トリクロサン、トリクロカルバン、サリチル酸、パラベン等の油溶性抗菌成分;塩化ベンザルコニウム(ベンザルコニウム塩化物ともいう)、塩化ベンゼトニウム(ベンゼトニウム塩化物ともいう)、塩化セチルトリメチルアンモニウム(セチルトリメチルアンモニウム塩化物ともいう)、臭化セチルトリメチルアンモニウム(セチルトリメチルアンモニウム臭化物ともいう)等の四級アンモニウム塩型抗菌成分や、クロルヘキシジン、リゾチーム及びそれらの塩(例えば、塩酸塩、酢酸塩、グルコン酸塩)等を含む、カチオン性抗菌成分;アクリノール、エタノール、グルコン酸、アルキルジアミノグリシン及びそれらの塩(例えば、塩酸塩)等の水溶性抗菌成分;ポピドンヨード、ヨウ化カリウム、ヨウ素等のヨード系抗菌成分;クレゾール、感光素101号、感光素201号、フェノキシエタノール、1,2-ペンタンジオール、ピロクトンオラミン、ハロカルバン等を挙げることができるが、これらに限定されない。高い皮膚残存性の向上効果が本発明によって得られ易いという観点から、本発明の皮膚外用組成物には、好ましくは油溶性抗菌成分及び/又はカチオン性抗菌成分を使用するのがよく、より好ましくはイソプロピルメチルフェノール、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化セチルトリメチルアンモニウム、臭化セチルトリメチルアンモニウム、塩化リゾチーム(リゾチーム塩酸塩ともいう)、グルコン酸クロルヘキシジン(クロルヘキシジングルコン酸塩ともいう)、塩酸クロルヘキシジン(クロルヘキシジン塩酸塩ともいう)、及び/又は酢酸クロルヘキシジン(クロルヘキシジン酢酸塩ともいう)を使用するのがよく、更に好ましくはイソプロピルメチルフェノール及び/又は塩化ベンザルコニウムを使用するのがよく、特に好ましくはイソプロピルメチルフェノールを使用するのがよい。
本発明の皮膚外用組成物は更に、シクロデキストリン系化合物(以下、単に(B)成分ともいう)を含有する。本明細書において、シクロデキストリン系化合物とは、シクロデキストリン、及びその誘導体、並びにそれらの塩からなる群より選択される少なくとも1種をいう。
本発明の皮膚外用組成物は更に、融点が40℃以上である固形ワックス(以下、単に(C)成分ともいう)を含有する。本発明に用いられる固形ワックスとは、ろう状の物理的性質(具体的には、耐水性、可塑性、光沢性及び/又は不透明性等)を示し、融点が40℃以上であって、常温では固形のものをいう。本発明に用いる固形ワックスの融点は、40℃以上であれば、本発明の効果を奏し得る限り特に限定されないが、通常40〜150℃程度、好ましくは40〜130℃程度、より好ましくは40〜100℃程度である。具体的には、パラフィンワックス、マイクロクリスタリンワックス等の石油由来のワックス;ポリエチレンワックス、硬化ヒマシ油、ポリプロピレンワックス等の合成ワックス;(ステアロキシメチコン/ジメチコン)コポリマー、セテアリルメチコン、アルキル(C30−45)セテアリルジメチコンクロスポリマー等のシリコーンワックス;カルナウバロウ、キャンデリラワックス、木ロウ、米糠ロウ、ハゼロウ、ウルシロウ、サトウキビロウ、パームロウ、オレンジ果皮ロウ、オレンジ花ロウ、オオバナソケイ花ロウ、クチベニスイセン花ロウ、シロヤマモモ果実ロウ、スイートアカシア花ロウ、チューベロース花ロウ等の植物由来のワックス;蜜蝋、サラシミツロウ、鯨蝋、セラック蝋、ラノリン等の動物由来のワックス;モンタンワックス、オゾケライト、セレシンワックス等の鉱物由来のワックス;セチルアルコール(セタノール、パルミチルアルコール等ともいう)、ステアリルアルコール、ベヘニルアルコール等の固形状の高級アルコール;等が挙げられるが、これらに限定されない。本発明の皮膚外用組成物では、上記(C)成分のうち、1種のみを単独で用いてもよいし、2種以上を組み合わせて用いてもよい。好ましくは、(C)成分を2種類以上で任意に組み合わせて用いることで、より一層高い本発明の効果が期待できる。
刺激低減剤としては、例えば、甘草エキス、アルギン酸ナトリウムなどが挙げられる。
前述したように、(A)抗菌成分と、(B)シクロデキストリン系化合物と、(C)融点が40℃以上である固形ワックスとを組み合わせて用い、更に(D)水の配合量を特定範囲内にすることにより、皮膚に適用された(A)抗菌成分の皮膚残存性が高められることが確認されている。
従って、本発明は更に別の観点から、(A)抗菌成分と、(B)シクロデキストリン系化合物と、(C)融点が40℃以上である固形ワックスとを配合し、且つ(D)水の含有量が組成物全体に対して40重量%以下となるように皮膚外用組成物を調製することを特徴とする、該外用組成物の(A)成分の皮膚残存性を高める方法をも提供する。なお、本方法において、外用組成物への(A)〜(D)成分の配合順序等は特に限定されない。また、該方法は、医学的な治療を意図しない美容方法としても実施され得る。
上記方法における(A)〜(D)成分の種類やその配合割合、その他に配合され得る成分の種類やその配合割合、製剤形態、使用方法等は、上記「(1.皮膚外用組成物)」で記載されたものと同様である。
(試験例1:抗菌成分の残存性評価)
抗菌成分の塗布部位における残存性を評価するために、以下の試験を行った。
下記表1に示す被験製剤を常法に従い調製した。具体的には、実施例1の被験製剤を例として説明すると、先ず油性成分のみを混合し加熱処理により溶解した油相と、残りの水性成分のみを混合し同様に加温処理して溶解させた水相とをそれぞれ用意し、それらをホモジナイザーで乳化させた後、常温まで冷却することで皮膚外用組成物を調製した。実施例1の製剤の硬度は、レオメーター(RT-2010D・D−CW、(株)レオテック製)により測定した。先ず、レオメーターの測定上限を2kgfに設定し、円筒形プランジャー(アダプター)φ20mmを設置した。プラ壺(20mL)に実施例1の製剤を擦り切り入れたものを、レオメーターに設置し、アダプター侵入速度を2cm/minとしてプラ壺中の実施例1の製剤に1cm侵入したときの硬度を測定した。その結果、実施例1の製剤の硬度は2kgf以上であった。比較例1〜4の製剤も上記と同様にして調製を行った。
[式I]イソプロピルメチルフェノールの流出率(%)=(各浸漬液中におけるイソプロピルメチルフェノール量/イソプロピルメチルフェノール量〔初期配合量〕)×100。
抗菌成分の塗布部位における残存性について更に評価するために、以下の試験を行った。
下記表2に示す液体の形状の被験製剤を、上記試験例1と同様にして、常法により調製した。次いで上記試験例1と同様の手順で、超音波処理を行い、処理後の浸漬液中に含まれるイソプロピルメチルフェノールを定量して、イソプロピルメチルフェノール流出率(%)を算出した。
抗菌成分の塗布部位における残存性について更に評価するために、以下の試験を行った。
下記表3に示す被験製剤を、上記試験例1と同様にして、常法により調製した。実施例の各被験製剤について、上記試験例1と同様の測定条件下でレオメーター(RT-2010D・D-CW、(株)レオテック製)により硬度(25℃)を測定したところ、実施例2の製剤は2kgf以上、実施例3の製剤は2kgf以上、実施例4の製剤は0.59kgf、実施例5の製剤は0.14kgf、実施例6の製剤は2kgf以上であった。次いで上記試験例1と同様の手順で、超音波処理を行い、処理後の浸漬液中に含まれる抗菌成分(イソプロピルメチルフェノール)を定量して、上記式Iによりイソプロピルメチルフェノール流出率(%)を算出した。
抗菌成分の塗布部位における残存性について更に評価するために、以下の試験を行った。
下記表4に示す実施例7の被験製剤を、上記試験例1と同様にして、常法により調製した。この実施例7の製剤の硬度(25℃)を、上記試験例1と同様の測定条件下でレオメーター(RT-2010D・D-CW、(株)レオテック製)を用いて測定したところ、2kgf以上であった。比較例6〜7の製剤も上記と同様にして調製を行った。
次に、上記試験例1と同様にNEOカバーグラス(24mm×50mm、松浪硝子工業(株)製)の試験部位(2.4cm×1.5cm)に、下記表4に示す各被験製剤をそれぞれ約25mg塗布した。これを風乾させた後、精製水を10ml入れた遠心管に浸漬させて、約15分間にわたり超音波処理(SONIC CLEANER、アズワン(株)製)を該機器の取扱い説明書に準じて行った。この超音波処理後、浸漬液を2ml採取し、これに有機溶媒を約2ml加えて10分間振とうした。次いで、この振とう処理後の混合液から2mlを採取し、メタノール/水混液を加えて混合し、濾過した後、高速液体クロマトグラフィーにて各浸漬液中における塩化ベンザルコニウム(ベンザルコニウム塩化物)を定量した。次いで、各定量値から下式IIに従って、塩化ベンザルコニウムの流出率(%)を算出した。
[式II]塩化ベンザルコニウムの流出率(%)=(各浸漬液中における塩化ベンザルコニウム量/塩化ベンザルコニウム量〔初期配合量〕)×100。
Claims (9)
- (A)イソプロピルメチルフェノール、及び四級アンモニウム塩型抗菌成分からなる群より選択される少なくとも1種の抗菌成分、(B)シクロデキストリン系化合物、(C)組成物全体に対して20〜60重量%の融点が40℃以上である固形ワックス、(E)組成物全体に対して15〜50重量%の液状油分を含有し、且つ、(D)水の含有量が組成物全体に対して20重量%以下である、皮膚外用デオドラント組成物(但し、以下の(i)、(ii)、及び(iii)を除く
(i) 0.1〜89.9重量%のシクロデキストリンと、0.1〜30重量%の、実質的に無機ゲル化剤を含まない、脂肪酸ゲル化剤、脂肪酸塩、ヒドロキシ脂肪酸ゲル化剤、脂肪酸又はヒドロキシ脂肪酸ゲル化剤のエステル及びアミド、コレステロール系物質、ジベンジリデンアルジトール、ラノリノール系物質、脂肪アルコール、及びトリグリセリドからなる群より選ばれる固形非高分子ゲル化剤と、10〜75重量%の水とを含み、200pen未満の製品硬度を有する水性消臭剤組成物
(ii) 0.1〜89.9重量%のシクロデキストリンと、0.1〜30重量%の、脂肪酸ゲル化剤、脂肪酸塩、ヒドロキシ脂肪酸ゲル化剤、脂肪酸又はヒドロキシ脂肪酸ゲル化剤のエステル及びアミド、コレステロール系物質、ジベンジリデンアルジトール、ラノリノール系物質、脂肪アルコール、トリグリセリド、クレー、及びシリカからなる群より選ばれる固形非高分子ゲル化剤と、10〜90重量%の非水性液体キャリアとを含む無水消臭剤組成物
(iii) 抗菌性ゼオライトと、ミョウバン及び/又は焼ミョウバンとを含有する皮膚外用剤)。 - 液状油分がシリコーンオイルである、請求項1に記載の皮膚外用デオドラント組成物。
- (B)成分として、シクロデキストリン、及びその誘導体、並びにそれらの塩からなる群より選択される少なくとも1種を含有する、請求項1又は2に記載の皮膚外用デオドラント組成物。
- 25℃における硬度が0.05kgf以上である、請求項1〜3のいずれかに記載の皮膚外用デオドラント組成物。
- (A)成分を、組成物全体に対して0.001重量%以上含有する、請求項1〜4のいずれかに記載の皮膚外用デオドラント組成物。
- (B)成分を、組成物全体に対して0.1重量%以上含有する、請求項1〜5のいずれかに記載の皮膚外用デオドラント組成物。
- (A)成分の1重量部に対して(B)成分を0.1〜1000重量部含有する、請求項1〜6のいずれかに記載の皮膚外用デオドラント組成物。
- (A)成分の1重量部に対して(C)成分を1〜1000重量部含有する、請求項1〜7のいずれかに記載の皮膚外用デオドラント組成物。
- (A)イソプロピルメチルフェノール、及び四級アンモニウム塩型抗菌成分からなる群より選択される少なくとも1種の抗菌成分と、(B)シクロデキストリン系化合物と、(C)組成物全体に対して20〜60重量%の融点が40℃以上である固形ワックスと、(E)組成物全体に対して15〜50重量%の液状油分とを配合し、且つ(D)水の含有量が組成物全体に対して20重量%以下となるように皮膚外用デオドラント組成物を調製することを特徴とする、該外用デオドラント組成物の(A)成分の皮膚残存性を高める方法(但し、該外用デオドラント組成物から、以下の(i)、(ii)、及び(iii)は除かれる
(i) 0.1〜89.9重量%のシクロデキストリンと、0.1〜30重量%の、実質的に無機ゲル化剤を含まない、脂肪酸ゲル化剤、脂肪酸塩、ヒドロキシ脂肪酸ゲル化剤、脂肪酸又はヒドロキシ脂肪酸ゲル化剤のエステル及びアミド、コレステロール系物質、ジベンジリデンアルジトール、ラノリノール系物質、脂肪アルコール、及びトリグリセリドからなる群より選ばれる固形非高分子ゲル化剤と、10〜75重量%の水とを含み、200pen未満の製品硬度を有する水性消臭剤組成物
(ii) 0.1〜89.9重量%のシクロデキストリンと、0.1〜30重量%の、脂肪酸ゲル化剤、脂肪酸塩、ヒドロキシ脂肪酸ゲル化剤、脂肪酸又はヒドロキシ脂肪酸ゲル化剤のエステル及びアミド、コレステロール系物質、ジベンジリデンアルジトール、ラノリノール系物質、脂肪アルコール、トリグリセリド、クレー、及びシリカからなる群より選ばれる固形非高分子ゲル化剤と、10〜90重量%の非水性液体キャリアとを含む無水消臭剤組成物
(iii) 抗菌性ゼオライトと、ミョウバン及び/又は焼ミョウバンとを含有する皮膚外用剤)。
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