JP6768404B2 - パロノセトロン又はその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物 - Google Patents
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Description
(1)アミノ酸又はその塩、及び1個又は2個のカルボキシル基を有し、硫黄原子を有しないカルボン酸又はその塩からなる群から選択される、1種以上の抗酸化剤、
(2)パロノセトロン又はその薬学的に許容される塩1モルに対して15モル以上のクエン酸若しくはその塩又はその水和物、或いは
(3)グリコール
を用いることによって、経時的に安定なパロノセトロン又はその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物を提供することができる。
(1)組成物の調製
(実施例1)
塩化ナトリウム4500mg、クエン酸ナトリウム水和物185mg、クエン酸水和物78mg、及びグリシン5mgを注射用水に加え、室温で撹拌して全ての成分を完全に溶解させて水溶液とした。この水溶液に8.4mgのパロノセトロン塩酸塩(パロノセトロンとして7.5mg)を加え、室温で撹拌して完全に溶解させた。完全に溶解されたことを確認した後、必要に応じてpH5になるように水酸化ナトリウムでpHを調整した後、注射用水で500mLに調製し、組成物1を製造した。組成物1のpHは5.0であった。
グリシン5mgの代わりにL−メチオニン9mgを使用した以外は、実施例1と同様の方法で組成物2を製造した。また、組成物2のpHは5.0であった。
グリシン5mgの代わりに酒石酸10mgを使用した以外は、実施例1と同様の方法で組成物3を製造した。また、組成物3のpHは5.0であった。
グリシン5mgを使用せず、クエン酸水和物の量を92mgに変更した以外は、実施例1と同様の方法で組成物4を製造した。また、組成物4のpHは5.0であった。
グリシン5mgの代わりにエデト酸ナトリウム水和物25mgを使用した以外は、実施例1と同様の方法で比較組成物1を製造した。また、比較組成物1のpHは5.0であった。
グリシン5mgの代わりにチオグリコール酸ナトリウム8mgを使用した以外は、実施例1と同様の方法で比較組成物2を製造した。また、比較組成物2のpHは5.0であった。
上記1.(1)で調製した各組成物をCOP/PP製のバッグに50mL分注した注射用製剤を、70℃で8日間保存して、各組成物中のS−DH、R,S−パロ及びS−N−オキシドの含有量を測定した。測定は液体クロマトグラフィーを使用して行った。結果を以下の表1に示す。なお、表中の数値(%)は、組成物中に含まれるパロノセトロンの質量を100%とした場合の割合(%)である。
(1)組成物の調製
(実施例5)
pHを7.0に調整した以外は、実施例1と同様の方法で組成物5を製造した。
pHを7.0に調整した以外は、実施例3と同様の方法で組成物6を製造した。
pHを7.0に調整した以外は、実施例4と同様の方法で組成物7を製造した。
上記2.(1)で調製した各組成物をCOP/PP製のバッグに50mL分注した注射用製剤を、70℃で8日間保存して、各組成物中のS−DH、R,S−パロ及びS−N−オキシドの含有量を測定した。測定は液体クロマトグラフィーを使用して行った。結果を以下の表2に示す。なお、表中の数値(%)は、組成物中に含まれるパロノセトロンの質量を100%とした場合の割合(%)である。
(1)組成物の調製
(実施例8)
プロピレングリコール867mg((株)ADEKA製)、クエン酸ナトリウム水和物185mg、クエン酸水和物78mg、グリシン5mgを注射用水に加え、室温で撹拌して全ての成分を完全に溶解させて水溶液とした。この水溶液に8.4mgのパロノセトロン塩酸塩(パロノセトロンとして7.5mg)を加え、室温で撹拌して完全に溶解させた。完全に溶解されたことを確認した後、水酸化ナトリウム及び塩酸でpHを7.0に調整し、その後注射用水を加えて50mLに調製し、組成物8を製造した。
グリシン5mgの代わりに酒石酸10mgを使用した以外は、実施例8と同様の方法で組成物9を製造した。
グリシン5mgを使用せず、クエン酸水和物の量を92mgに変更した以外は、実施例8と同様の方法で組成物10を製造した。
プロピレングリコール867mgの代わりにD−ソルビトール2702mgを使用した以外は、実施例8と同様の方法で比較組成物3を製造した。
プロピレングリコール867mgの代わりにD−ソルビトール2702mgを使用した以外は、実施例9と同様の方法で比較組成物4を製造した。
プロピレングリコール867mgの代わりにD−ソルビトール2702mgを使用した以外は、実施例10と同様の方法で比較組成物5を製造した。
上記3.(1)で調製した各組成物を、各々5mL毎にガラスバイアル中に分注し、そのバイアル製剤を70℃で8日間保存して、各組成物中のS−DH、R,S−パロ及びS−N−オキシドの含有量を測定した。測定は液体クロマトグラフィーを使用して行った。結果を以下の表3に示す。なお、表中の数値(%)は、組成物中に含まれるパロノセトロンの質量を100%とした場合の割合(%)である。
Claims (14)
- パロノセトロン又はその薬学的に許容される塩、並びに
グリシン、メチオニン、又はこれらの塩、及び、酒石酸、クエン酸、又はこれらの塩からなる群から選択される、1種以上の抗酸化剤
を含む、非経口投与用医薬組成物(但し、マンニトール、及び、エデト酸若しくはその塩のいずれも含まない)。 - グリコールをさらに含む、請求項1に記載の医薬組成物。
- 前記グリコールが、プロピレングリコール又は1,3−プロパンジオールである、請求項2に記載の医薬組成物。
- 前記パロノセトロンの薬学的に許容される塩が、パロノセトロン塩酸塩である、請求項1から3のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 前記パロノセトロン又はその薬学的に許容される塩の濃度が、0.01〜5mg/mLである、請求項1から4のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 4.0〜9.0のpHを有する、請求項1から5のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 静脈投与用である、請求項1から6のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- パロノセトロン又はその薬学的に許容される塩を含む非経口投与用医薬組成物(但し、マンニトール、及び、エデト酸若しくはその塩のいずれも含まない)の安定化方法であって、グリシン、メチオニン、又はこれらの塩、及び、酒石酸、クエン酸、又はこれらの塩からなる群から選択される、1種以上の抗酸化剤を添加することを特徴とする、安定化方法。
- 前記医薬組成物が、グリコールをさらに含む、請求項8に記載の安定化方法。
- 前記グリコールが、プロピレングリコール又は1,3−プロパンジオールである、請求項9に記載の安定化方法。
- 前記パロノセトロンの薬学的に許容される塩が、パロノセトロン塩酸塩である、請求項8から10のいずれか一項に記載の安定化方法。
- 前記医薬組成物中における、前記パロノセトロン又はその薬学的に許容される塩の濃度が、0.01〜5mg/mLである、請求項8から11のいずれか一項に記載の安定化方法。
- 前記医薬組成物が、4.0〜9.0のpHを有する、請求項8から12のいずれか一項に記載の安定化方法。
- 前記医薬組成物が静脈投与用である、請求項8から13のいずれか一項に記載の安定化方法。
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