JP6546936B2 - チアゾール誘導体を調製する方法 - Google Patents
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Description
R3は、水素又はC(O)CH2R4であり;
R4は、ハロゲン、C1−C4−アルキルスルホニルオキシ又は置換されているヘテロアリールであり;
R6は、互いに独立して、ハロゲン又はC1−C4−アルキルスルホニルオキシであり;
nは、0、1、2、3である〕
で表されるチアゾールを調製する方法において、式(II)
R6は、上記で定義されているとおりであり;
Xは、ハロゲンである〕
で表される化合物と反応させて式(I)で表される化合物を生成させることを特徴とする前記調製方法によって達成された。
R3は、水素又はC(O)CH2R4であり;
R6は、互いに独立して、塩素及びメチルスルホニルオキシであり;
R4は、フッ素、塩素、臭素、メチルスルホニルオキシ、エチルスルホニルオキシ、n−プロピルスルホニルオキシ、イソ−プロピルスルホニルオキシ、n−ブチルスルホニルオキシ、tert−ブチルスルホニルオキシであり;
nは、2であり;
Xは、臭素又は塩素である。
R3は、水素又はC(O)CH2R4であり;
R6は、互いに独立して、塩素及びメチルスルホニルオキシであり;
R4は、塩素、臭素、メチルスルホニルオキシであり;
nは、2であり;
Xは、塩素である。
場合により置換されていてもよい基は、1置換又は多置換されることが可能であり、ここで、多置換の場合における当該置換基は、同一であっても又は異なっていてもよい。
該調製方法は、スキーム1において例証されている。
本発明を、下記実施例によって例証する。
Claims (7)
- 式(I)
〔式中、
R3は、水素又はC(O)CH2R4であり;
R4は、ハロゲン、C1−C4−アルキルスルホニルオキシ又は置換されているヘテロアリールであり;
R6は、互いに独立して、ハロゲン又はC1−C4−アルキルスルホニルオキシであり;
nは、0、1、2、3である〕
で表されるチアゾールを調製する方法であって、式(II)
〔式中、R3は、上記で定義されているとおりである〕
で表される化合物を、酸の存在下で、式(III)
〔式中、
R6は、上記で定義されているとおりであり;
Xは、ハロゲンである〕
で表される化合物と反応させて、式(I)で表される化合物を生成させることを特徴とする、前記調製方法。 - R3が、水素又はC(O)CH2R4であり;
R6が、互いに独立して、塩素又はメチルスルホニルオキシであり;
R4が、フッ素、塩素、臭素、メチルスルホニルオキシ、エチルスルホニルオキシ、n−プロピルスルホニルオキシ、イソ−プロピルスルホニルオキシ、n−ブチルスルホニルオキシ又はtert−ブチルスルホニルオキシであり;
nが、2であり;
Xが、臭素又は塩素である;
ことを特徴とする、請求項1に記載の調製方法。 - R3が、水素であり;
R6が、互いに独立して、塩素又はメチルスルホニルオキシであり;
nが、2であり;
Xが、塩素である;
ことを特徴とする、請求項1に記載の調製方法。 - R3が、C(O)CH2R4であり;
R6が、互いに独立して、塩素又はメチルスルホニルオキシであり;
R4が、塩素、臭素又はメチルスルホニルオキシであり;
nが、2であり;
Xが、塩素である;
ことを特徴とする、請求項1に記載の調製方法。 - 式(II)で表される化合物を塩の形態で使用する、請求項1〜4のいずれかに記載の調製方法。
- 前記酸がHClである、請求項1〜5のいずれかに記載の調製方法。
- さらに、溶媒としてアルコールを使用する、請求項1〜6のいずれかに記載の調製方法。
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