JP6412939B2 - 薬物送達デバイス - Google Patents
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Description
ここで、一実施形態において、薬学的に活性な化合物は、最大1500Daまでの分子量を有し、および/または、ペプチド、タンパク質、多糖類、ワクチン、DNA、RNA、酵素、抗体もしくはそのフラグメント、ホルモンもしくはオリゴヌクレオチド、または上述の薬学的に活性な化合物の混合物であり、
ここで、さらなる実施形態において、薬学的に活性な化合物は、糖尿病、または糖尿病性網膜症などの糖尿病関連の合併症、深部静脈血栓塞栓症または肺血栓塞栓症などの血栓塞栓症、急性冠症候群(ACS)、狭心症、心筋梗塞、がん、黄斑変性症、炎症、枯草熱、アテローム性動脈硬化症および/または関節リウマチの処置および/または予防に有用であり、
ここで、さらなる実施形態において、薬学的に活性な化合物は、糖尿病または糖尿病性網膜症などの糖尿病に関連する合併症の処置および/または予防のための少なくとも1つのペプチドを含み、
ここで、さらなる実施形態において、薬学的に活性な化合物は、少なくとも1つのヒトインスリンもしくはヒトインスリン類似体もしくは誘導体、グルカゴン様ペプチド(GLP−1)もしくはその類似体もしくは誘導体、またはエキセンジン−3もしくはエキセンジン−4もしくはエキセンジン−3もしくはエキセンジン−4の類似体もしくは誘導体を含む。
H−(Lys)4−desPro36,desPro37エキセンジン−4(1−39)−NH2、
H−(Lys)5−desPro36,desPro37エキセンジン−4(1−39)−NH2、
desPro36エキセンジン−4(1−39)、
desPro36[Asp28]エキセンジン−4(1−39)、
desPro36[IsoAsp28]エキセンジン−4(1−39)、
desPro36[Met(O)14,Asp28]エキセンジン−4(1−39)、
desPro36[Met(O)14,IsoAsp28]エキセンジン−(1−39)、
desPro36[Trp(O2)25,Asp28]エキセンジン−4(1−39)、
desPro36[Trp(O2)25,IsoAsp28]エキセンジン−4(1−39)、
desPro36[Met(O)14,Trp(O2)25,Asp28]エキセンジン−4(1−39)、
desPro36[Met(O)14Trp(O2)25,IsoAsp28]エキセンジン−4(1−39);または
desPro36[Asp28]エキセンジン−4(1−39)、
desPro36[IsoAsp28]エキセンジン−4(1−39)、
desPro36[Met(O)14,Asp28]エキセンジン−4(1−39)、
desPro36[Met(O)14,IsoAsp28]エキセンジン−(1−39)、
desPro36[Trp(O2)25,Asp28]エキセンジン−4(1−39)、
desPro36[Trp(O2)25,IsoAsp28]エキセンジン−4(1−39)、
desPro36[Met(O)14,Trp(O2)25,Asp28]エキセンジン−4(1−39)、
desPro36[Met(O)14,Trp(O2)25,IsoAsp28]エキセンジン−4(1−39)、
(ここで、基−Lys6−NH2が、エキセンジン−4誘導体のC−末端に結合していてもよい);
desPro36エキセンジン−4(1−39)−Lys6−NH2(AVE0010)、
H−(Lys)6−desPro36[Asp28]エキセンジン−4(1−39)−Lys6−NH2、
desAsp28Pro36,Pro37,Pro38エキセンジン−4(1−39)−NH2、
H−(Lys)6−desPro36,Pro38[Asp28]エキセンジン−4(1−39)−NH2、
H−Asn−(Glu)5desPro36,Pro37,Pro38[Asp28]エキセンジン−4(1−39)−NH2、
desPro36,Pro37,Pro38[Asp28]エキセンジン−4(1−39)−(Lys)6−NH2、
H−(Lys)6−desPro36,Pro37,Pro38[Asp28]エキセンジン−4(1−39)−(Lys)6−NH2、
H−Asn−(Glu)5−desPro36,Pro37,Pro38[Asp28]エキセンジン−4(1−39)−(Lys)6−NH2、
H−(Lys)6−desPro36[Trp(O2)25,Asp28]エキセンジン−4(1−39)−Lys6−NH2、
H−desAsp28Pro36,Pro37,Pro38[Trp(O2)25]エキセンジン−4(1−39)−NH2、
H−(Lys)6−desPro36,Pro37,Pro38[Trp(O2)25,Asp28]エキセンジン−4(1−39)−NH2、
H−Asn−(Glu)5−desPro36,Pro37,Pro38[Trp(O2)25,Asp28]エキセンジン−4(1−39)−NH2、
desPro36,Pro37,Pro38[Trp(O2)25,Asp28]エキセンジン−4(1−39)−(Lys)6−NH2、
H−(Lys)6−desPro36,Pro37,Pro38[Trp(O2)25,Asp28]エキセンジン−4(1−39)−(Lys)6−NH2、
H−Asn−(Glu)5−desPro36,Pro37,Pro38[Trp(O2)25,Asp28]エキセンジン−4(1−39)−(Lys)6−NH2、
H−(Lys)6−desPro36[Met(O)14,Asp28]エキセンジン−4(1−39)−Lys6−NH2、
desMet(O)14,Asp28Pro36,Pro37,Pro38エキセンジン−4(1−39)−NH2、
H−(Lys)6−desPro36,Pro37,Pro38[Met(O)14,Asp28]エキセンジン−4(1−39)−NH2、
H−Asn−(Glu)5−desPro36,Pro37,Pro38[Met(O)14,Asp28]エキセンジン−4(1−39)−NH2;
desPro36,Pro37,Pro38[Met(O)14,Asp28]エキセンジン−4(1−39)−(Lys)6−NH2、
H−(Lys)6−desPro36,Pro37,Pro38[Met(O)14,Asp28]エキセンジン−4(1−39)−(Lys)6−NH2、
H−Asn−(Glu)5desPro36,Pro37,Pro38[Met(O)14,Asp28]エキセンジン−4(1−39)−(Lys)6−NH2、
H−Lys6−desPro36[Met(O)14,Trp(O2)25,Asp28]エキセンジン−4(1−39)−Lys6−NH2、
H−desAsp28,Pro36,Pro37,Pro38[Met(O)14,Trp(O2)25]エキセンジン−4(1−39)−NH2、
H−(Lys)6−desPro36,Pro37,Pro38[Met(O)14,Asp28]エキセンジン−4(1−39)−NH2、
H−Asn−(Glu)5−desPro36,Pro37,Pro38[Met(O)14,Trp(O2)25,Asp28]エキセンジン−4(1−39)−NH2、
desPro36,Pro37,Pro38[Met(O)14,Trp(O2)25,Asp28]エキセンジン−4(1−39)−(Lys)6−NH2、
H−(Lys)6−desPro36,Pro37,Pro38[Met(O)14,Trp(O2)25,Asp28]エキセンジン−4(S1−39)−(Lys)6−NH2、
H−Asn−(Glu)5−desPro36,Pro37,Pro38[Met(O)14,Trp(O2)25,Asp28]エキセンジン−4(1−39)−(Lys)6−NH2;
または前述のいずれか1つのエキセンジン−4誘導体の薬学的に許容される塩もしくは溶媒和化合物
から選択される。
2 ハウジング
3 ピストンロッド
31 ねじ付セクション
4 案内部材
40 開口部
401、402、403 フィンガ
411 ねじ山
5 カートリッジホルダ
41、51 傾斜面
6 カートリッジ
7 用量ボタン
8 ピストン
91 近位方向
92 遠位方向
901 近位端
902 遠位端
98、99 矢印
Claims (8)
- 薬物送達デバイス(1)であって:
− 長手方向軸を有するハウジング(2)と、
− ピストンロッド(3)と、
− 薬物投薬動作中に該ピストンロッド(3)を案内する少なくとも1つの弾性案内部材(4)と、
− カートリッジ(6)を受けるカートリッジホルダ(5)とを含み、
− ここで、該カートリッジホルダ(5)は、該弾性案内部材(4)と機械的に相互作用するように構成された少なくとも1つの傾斜面(51)を含み、
− 該弾性案内部材(4)は、該カートリッジホルダ(5)の少なくとも1つの傾斜面(51)と機械的に相互作用するように構成された少なくとも1つの傾斜面(41)を含み、
− 該カートリッジホルダ(5)は、該ハウジング(2)から取り外し可能であり、
− 該薬物送達デバイス(1)は、該カートリッジホルダ(5)が該ハウジング(2)から取り外されるとき、該弾性案内部材(4)が該ピストンロッド(3)から係合解除されるよう該弾性案内部材(4)が弛緩することが可能にされるように構成され、
− 該ピストンロッド(3)は、該弾性案内部材(4)にねじ係合可能であり、
− 該カートリッジホルダ(5)が該ハウジング(2)に取り付けられるとき、該ピストンロッド(3)が該弾性案内部材(4)にねじ係合されるよう、該弾性案内部材(4)がその弾力に逆らって該ピストンロッド(3)に向かって押されるように構成され、
− 該ピストンロッド(3)は、該薬物送達デバイスから薬剤を投薬するとき、軸方向運動と回転運動の組合せを実施するように構成される、前記薬物送達デバイス。 - 案内部材(4)は、ハウジング(2)の一体部材を形成する、請求項1に記載の薬物送達デバイス。
- ピストンロッド(3)は、ねじ付セクション(31)を含む、請求項1または2に記載の薬物送達デバイス。
- 案内部材(4)は、ピストンロッド(3)に係合するように構成された少なくとも1つのフィンガ(401)を含む、請求項1〜3のいずれか1項に記載の薬物送達デバイス。
- 少なくとも1つのフィンガ(401)は、ねじ山(411)の一部分を含む、請求項4に記載の薬物送達デバイス。
- 案内部材(4)は、ピストンロッド(3)にねじ係合可能な複数のフィンガ(401、402、403)を含む、請求項1〜5のいずれか1項に記載の薬物送達デバイス。
- カートリッジホルダ(5)は、カートリッジホルダ(5)がハウジング(2)に取り付けられているとき、案内部材(4)と直接相互作用する、請求項1〜6のいずれか1項に記載の薬物送達デバイス。
- カートリッジホルダ(5)の取り外し後、ピストンロッド(3)が開始位置(81)に向かって近位方向(91)に戻されることが有効にされるように構成される、請求項1〜7のいずれか1項に記載の薬物送達デバイス。
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