JP6317731B2 - 局所スプレー組成物およびそれを送達するためのシステム - Google Patents

Description

本発明は、有益剤を皮膚に送達するための局所スプレー組成物を対象とする。より詳細には、本発明は、３．０から７．０までのＨＬＢを有する実質的にすべての液体乳化システムを備える局所スプレー組成物を対象とする。当該スプレー組成物は、驚くほど安定であり、皮膚に均質に（すなわち、まだらにでも斑点状にでもなく）適用されることができる。その上、スプレー組成物を送達するためのシステムは、望ましいスプレーパターンでの均質適用を確実にするだけでなく、思いがけなくも、飛び散ったり汚らしくならないように、製品を適用することを可能にするものである。

ヒト皮膚は、人間の最大の器官である。皮膚の主要な役割は、身体を保護し、その主な感覚器官として身体を導くことである。我々の皮膚の状態は、我々の外見および気分がどのようであるかに大きな影響を与える。したがって、皮膚をケアすることは、関連の消費者関心事項である。

局所組成物は、消費者に有益性を送達するために長期にわたって使用されてきた。そのような有益性は、薬学的および／または化粧品的な性質であってよい。

例えば、軟膏は、医薬品、薬物等のための担体として作用することにより、皮膚軟化剤として、主に医療用に役立ってきた。軟膏は、局所的に適用された後、そのような成分を身体に送達する。

クリーム、ローション、ペーストおよびゲル等のパーソナルケア製品も、有益剤を消費者の皮膚に送達するために一般に用いられる。局所適用を介し、それらは皮膚に適用されて、皮膚美白、日焼け防止および保湿等の有益性を生じさせる。

例えば、軟膏、ローションおよびクリームは、皮膚有益剤を送達するための公知かつ広く受け入れられているビヒクルであるが、これらのビヒクルは適用するのが難しい（かつ時間がかかる）場合がある。実際に、多くの消費者は、ローションのような組成物を身体に適用するのに時間をかけたくないという唯一の理由のために、皮膚をケアすることを回避している。

消費者が手軽に使え、適用するのに時間がかからない、適用が簡単な局所組成物を開発することへの関心が高まってきている。その上、皮膚に有益な結果を提供するために、安定であり、かつ望ましいスプレーパターンで送達されるのに好適な、適用が簡単な組成物を開発することへの関心が高まってきている。したがって、本発明は、そのような結果を送達するための優れた局所スプレー組成物を対象とする。本発明の局所スプレー組成物は、３．０から７．０までのＨＬＢを有する実質的にすべての液体乳化システムを備える。該スプレー組成物は、低ＨＬＢ乳化システムが用いられているにもかかわらず、驚くほど安定であり、皮膚に均質に適用されることができる。その上、スプレー組成物を送達するためのシステムは、飛び散ることなく、望ましくかつ連続的なスプレーパターン、および皮膚に迅速に吸収されるのに好適な組成物を生じさせる。

追加情報
局所組成物を作製するための取り組みが開示されている。米国特許出願公開第２００４／１０５８７３号、同第２００５／２０８００３号および同第２００７／２７６０３３号において、水および油溶性原料を加えた局所製剤が開示されている。

局所組成物を作製するための他の取り組みが開示されている。米国特許第６，６２０，４２０号において、アクリロイルジメチルタウリンアンモニウム／ビニルピロリドンコポリマーを含有するエマルションの形態のゲルクリームが記述されている。

局所皮膚組成物を作製するためのさらに他の取り組みが開示されている。米国特許第５，７５３，２４４号において、皮膚トリートメントおよび軟膏が記述されている。

またさらに、局所組成物を作製するための追加の取り組みが開示されている。米国特許出願公開第２００６／０２１０４９７号において、新規レゾルシノール誘導体を加えた組成物が記述されている。

上記の追加情報はいずれも、本発明において特許請求されている通りの局所スプレー組成物およびそれを送達するためのスプレーシステムについては記述していない。

米国特許出願公開第２００４／１０５８７３号明細書 米国特許出願公開第２００５／２０８００３号明細書 米国特許出願公開第２００７／２７６０３３号明細書 米国特許第６，６２０，４２０号明細書 米国特許第５，７５３，２４４号明細書 米国特許出願公開第２００６／０２１０４９７号明細書

第一の態様において、本発明は、
ａ）液体乳化剤であって、３．０から７．０までのＨＬＢを有する液体乳化剤と、
ｂ）皮膚有益剤と
を含む組成物であって、スプレー可能であり、５００から４２００ｃｐｓまでの粘度および約２２から約３３ｍＮ／ｍまでの表面張力を有する、組成物を対象とする。

第二の態様において、本発明は、
ａ）３０から５５％のヘッドスペースを持ち、５．２から１０．７バール（７５から１５５ｐｓｉ）に加圧されることができるパッケージと、
ｂ）出口挿入物であって、少なくとも１つのチャネル、渦流室および開口部を有する出口挿入物と、
ｃ）本発明の第一の態様の組成物と
を備え、渦流室が０．５ｍｍから２．０ｍｍまでの直径を有し、開口部が０．１５ｍｍから０．４ｍｍまでの直径を有し、かつチャネルが開口部直径よりも３から９倍大きい長さおよび開口部直径よりも０．７から５倍長い幅を有し、さらに、開口部直径対渦流室直径（ｄ／Ｄ）が０．４５未満である、システムを対象とする。

本発明のすべての他の態様は、この後の詳細な説明および実施例を考慮して、より容易に明らかとなるであろう。

図１は、本発明において使用するのに好適なバルブパッケージ上の例証的な袋の断面図を示す。 図２は、本発明において使用するのに好適な例証的な出口挿入物の正面図を示す。

「局所」は、本明細書において使用される場合、身体の外部を意味する。「皮膚」は、本明細書において使用される場合、顔面、頸部、胸郭、背部、腕（脇の下を含む）、手、脚、足、臀部および頭皮の皮膚を含むことを意図する。「空気」は、本明細書において使用される場合、例えば、窒素、大気ガス、アルゴン等の不活性ガスのようなガス、または少なくとも酸素を、二酸化炭素、水蒸気および／もしくは窒素と組み合わせて有するガスを意味する。「皮膚有益剤」は、局所的に適用され、スプレー可能組成物に配合されるのに好適な作用物質を意味し、皮膚有益剤は、例えば、皮膚上でＵＶＡおよび／もしくはＵＶＢ太陽光を散らし、保湿し、人工着色し、美白し、かつ／またはシワを減らすものである。

「を実質的に含まない」は、組成物中、組成物の総重量に基づき、０．５重量％未満、好ましくは０．００１から０．３重量％までであることを意味する。とりわけ好ましい実施形態において、本発明の組成物は、非液体乳化剤を実質的に含まない。最もとりわけ好ましい実施形態において、非液体乳化剤は本発明の組成物において使用されない（０．０重量％）。「環境に優しい」は、非液体乳化剤および有機推進剤を少なくとも実質的に含まないことを意味する。

「安定な」は、本明細書において使用される場合、室温で保存した際に、３か月以上にわたって均質スプレー噴射に好適であることを意味する。本発明の組成物は、流さないものであっても洗い流すものであってもよいが、好ましくは流さない組成物である。粘度は、ブルックフィールド粘度計（速度２０ｒｐｍ、スピンドル５、ヘリパスオフ、および周囲温度で一（１）分間）で測られる。表面張力は、クリュス・ユー・エス・エーによって販売されているもの等の市販の機器で測定される。表面張力を決定するために使用される方法は、典型的にはリング法と呼ばれるものである。「連続的なスプレー」は、一回の（１）アクチュエータボタン押下を用い、ポンプを介さずにスプレーすることを意味する。

「を含む」は、本明細書において使用される場合、「から本質的になる」および「からなる」を含むことを意図する。誤解を避けるためおよび例証として、本発明の組成物は、液体乳化剤、皮膚有益剤、空気および微量物質から本質的になってよく、または本発明の組成物は、それらからなってよい。「微量物質」は、本明細書において使用される場合、意図される有益性に影響を及ぼすことなく局所組成物を最終用途に最適とする等、該組成物を最適とするための典型的な原料を意味する。微量物質は、例えば、保存剤、香料、着色剤（酸化鉄のような）、ｐＨ緩衝剤、スペックル（ｓｐｅｃｋｌｅｓ）のような視覚的添加物（ｖｉｓｕａｌ ａｄｄｉｔｉｖｅｓ）等を含み得る。「エマルション」は、水および油を加えた組成物、好ましくは、油中水型または水中油型エマルションを含む。最も好ましい実施形態において、本発明のエマルションは、水中油型である。本明細書において同定されているすべての範囲は、例えば、該範囲への言及が明示的に為されているのでなければ、その中に包摂されるすべての範囲を含むことを意図する。

本発明において使用され得る液体乳化剤に関する唯一の制約は、乳化剤が３．０から７．０までのＨＬＢを有し、ヒトに局所的に適用される組成物への使用に好適なことである。

本明細書における使用に好適な液体乳化剤の種類の例証的な例は、非ポリマー性のポリヒドロキシル化された脂肪酸エステル、ポリマー性のポリヒドロキシル化された脂肪酸エステルまたはそれらの混合物として概して分類されるものを含む。

本発明における使用に好適な非ポリマー性のポリヒドロキシル化された脂肪酸エステルの種類の例証的であるが非限定的な例は、イソステアリン酸ソルビタン、モノオレイン酸ソルビタン、イソステアリン酸グリセロール、セスキステアリン酸メチルグルコシド、ジイソステアリン酸ソルビタン、セスキオレイン酸ソルビタン、それらの混合物等を含む。使用に好適なポリマー性のポリヒドロキシル化された脂肪酸エステルに関して、例証的な例は、ジイソステアリン酸ポリグリセリル−３、ポリグリセリル−３−ポリリシノール酸、ジラウリン酸ポリエチレングリコール−４、ジオレイン酸ポリエチレングリコール−４、ジポリヒドロキシステアリン酸ポリエチレングリコール−３０、それらの混合物等を含む。

とりわけ好ましい実施形態において、非ポリマー性のポリヒドロキシル化された脂肪酸エステルおよびポリマー性のポリヒドロキシル化された脂肪酸エステルの両方が液体乳化剤システムにおいて使用され、ここで、組成物中における全乳化剤の総重量に基づき、ポリマー性乳化剤よりも２から８倍、好ましくは３から８倍、最も好ましくは５から７倍多い非ポリマー性乳化剤が使用され、その中に包摂されるすべての範囲を含む。最もとりわけ好ましい実施形態において、本発明において使用される非ポリマー性のポリヒドロキシル化された脂肪酸はイソステアリン酸ソルビタンであり、ポリマー性のポリヒドロキシル化された脂肪酸乳化剤はジイソステアリン酸ポリグリセリル−３である。

本発明の組成物において使用される液体乳化剤の総量に関して、典型的には、その中に包摂されるすべての範囲を含む、１．５から６、好ましくは２から５、最も好ましくは２．７５から４重量パーセントまでの液体乳化剤が使用される。

本発明における液体乳化システムのＨＬＢは、多くの場合、その中に包摂されるすべての範囲を含む、３から７まで、好ましくは３．５から６．５まで、最も好ましくは３．５から５．５までである。

本発明の局所スプレー組成物は、典型的には、化粧的に許容される担体を含むことになる。水は最も好ましい担体である。水の量は、スプレー組成物の総重量に基づき、４５から９９重量％まで、好ましくは７０から９８重量％まで、最も好ましくは７５から９６重量％まで、最適には７７から９０重量％までの範囲となってよく、その中に包摂されるすべての範囲を含む。通常、組成物は水および油エマルションとなる。既述の通り、水中油型のエマルションが最も好ましい。

本発明のスプレー組成物における使用に好適な化粧的に許容される他の担体は、鉱油、シリコーン油、合成または天然エステル、脂肪酸およびアルコールを含み得る。これらの材料の量は、その中に包摂されるすべての範囲を含む、スプレー組成物の０．５から１２重量％まで、好ましくは０．５から１０重量％まで、最も好ましくは１から８重量％までの範囲であってよい。

シリコーン油は、揮発性および不揮発性型に分けることができる。用語「揮発性」は、本明細書において使用される場合、周囲温度で測定可能な蒸気圧を有する材料を指す。揮発性シリコーン油は、好ましくは、３から９個まで、好ましくは４から５個までのケイ素原子を含有する環状または線状ポリジメチルシロキサンから選ばれる。

線状揮発性シリコーン材料は概して２５℃で５センチストーク未満の粘度を有するのに対し、環状材料は典型的には１０センチストーク未満の粘度を有する。

担体材料として有用な不揮発性シリコーン油は、ポリアルキルシロキサン、ポリアルキルアリールシロキサンおよびポリエーテルシロキサンコポリマーを含む。本明細書において有用な本質的に不揮発性のポリアルキルシロキサンは、例えば、２５℃で５から１００，０００センチストークまでの粘度を持つポリジメチルシロキサン（ジメチコーンのような）を含む。

多くの場合好ましいシリコーン源は、シクロペンタシロキサンおよびジメチコノール溶液である。

中でも好適なエステルは以下のものである：
（１）パルミチン酸イソプロピル、イソステアリン酸イソプロピル、ミリスチン酸イソプロピル、イソノナン酸イソノニル、ミリスチン酸オレイル、ステアリン酸オレイルおよびオレイン酸オレイルのような、１０から２０個までの炭素原子を有する脂肪酸のアルケニルまたはアルキルエステル、
（２）エトキシ化脂肪アルコールの脂肪酸エステル等のエーテル−エステル、
（３）エチレングリコールモノ−およびジ−脂肪酸エステル、ジエチレングリコールモノ−およびジ−脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール（２００〜６０００）モノ−およびジ−脂肪酸エステル、プロピレングリコールモノ−およびジ−脂肪酸エステル、ポリプロピレングリコール２０００モノオレエート、ポリプロピレングリコール２０００モノステアレート、エトキシ化プロピレングリコールモノステアレート、グリセリルモノ−およびジ−脂肪酸エステル、ポリグリセロールポリ−脂肪エステル、エトキシ化グリセリルモノステアレート、１，３−ブチレングリコールモノステアレート、１，３−ブチレングリコールジステアレート、ポリオキシエチレンポリオール脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、ならびにポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル等の多価アルコールエステル、
（４）蜜ロウ、鯨ロウ、ミリスチン酸ミリスチル、ステアリン酸ステアリル等のロウエステル、ならびに
（５） 大豆ステロールおよびコレステロール脂肪酸エステルがその例である、ステロールエステル。

１０から３０個までの炭素原子を有する脂肪酸は、本発明のスプレー組成物に含まれ得る。このカテゴリーの例証的なものは、ペラルゴン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、イソステアリン酸、ヒドロキシステアリン酸、オレイン酸、リノール酸、リシノール酸、アラキジン酸、ベヘン酸およびエルカ酸である。

界面活性剤が本発明のスプレー組成物において使用されていてもよい。これらは、ステアリン酸グリセリル、ステアリン酸グリコール、ステアルアミドＡＭＰ、ＰＥＧ−１００ステアリン酸塩、セチルアルコール、ならびに、ヒドロキシエチルアクリレート／アクリロイルジメチルタウリンナトリウムコポリマー／スクアランおよびそれらの混合物のような乳化／増粘添加物を含む。使用される場合、界面活性剤は、典型的には、スプレー組成物の０．４５重量％未満を構成する。界面活性剤は、使用されるならば、より典型的には、スプレー組成物の０．００１から０．４重量％までを構成する。

潜在的に有害な微生物の成長から保護するために、本発明の液体乳化システムを備えるスプレー組成物に、望ましくは保存剤を組み込んでよい。本発明のスプレー組成物に好適な慣習的な保存剤は、パラ−ヒドロキシ安息香酸のアルキルエステルである。最近使用されるようになった他の保存剤は、ヒダントイン誘導体、プロピオン酸塩、および様々な第四級アンモニウム化合物を含む。化粧品化学者は、適切な保存剤に精通しており、保存剤負荷試験を満たし製品安定性を提供する保存剤を日常的に選んでいる。特に好ましい保存剤は、ヨードプロピニルブチルカルバメート、フェノキシエタノール、メチルパラベン、プロピルパラベン、イミダゾリジニル尿素、デヒドロ酢酸ナトリウムおよびベンジルアルコールである。保存剤は、組成物の使用を考慮して、および保存剤とスプレー組成物中の他の原料との間の考えられる不適合性を考慮して選択されるべきである。保存剤は、好ましくは、その中に包摂されるすべての範囲を含む、スプレー組成物の０．０１から２重量％までの範囲の量で用いられる。

本発明のスプレー組成物中に、増粘剤が含まれていてもよい。特に有用なのは、多糖である。例は、デンプン、天然／合成ガムおよびセルロース系物質を含む。デンプンの代表的なものは、ヒドロキシプロピルデンプンリン酸ナトリウムおよびオクテニルコハク酸デンプンアルミニウム等の化学修飾されたデンプンである。タピオカデンプンが多くの場合好ましい。好適なガムは、キサンタン、菌核粒子、ペクチン、カラヤ、アラビア、寒天、グァー、カラギーナン、アルギン酸塩およびそれらの組み合わせを含む。好適なセルロース系物質は、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、エチルセルロースおよびカルボキシメチルセルロースナトリウムを含む。合成ポリマーは、また別のクラスの有効な増粘剤である。このカテゴリーは、架橋ポリアクリレート、例えばカーボポールウルトレッツ（登録商標）１０等のカルボマー、セピゲル（登録商標）３０５等のポリアクリルアミド、ならびに、シムゲルＥＧ（登録商標）およびアリストフレックス（登録商標）ＡＶＣ等のタウレートコポリマーであって、それぞれのＩＮＣＩ命名法によってアクリル酸ナトリウム／アクリロイルジメチルタウリンナトリウムおよびアクリロイルジメチルタウレート／ビニルピロリドンコポリマーとして同定されるコポリマーを含む。増粘に好適な別の好ましい合成ポリマーは、セピックによって市販され、シムゲルＩＮＳ１００の名称で販売されているアクリレートベースのポリマーである。

増粘剤の量は、その中に包摂されるすべての範囲を含む、組成物の０．００１から３．５重量％まで、好ましくは０．０１から２重量％まで、最も好ましくは０．１から０．７重量％までの範囲であってよい。

使用に好適な、多くの場合好ましい微量物質は、アロエベラ（葉汁粉末）ココアバター、オート麦／ワラ抽出物、着色剤および／または香料を含む。これらは、単独でまたは混合物でのいずれかで、本発明のスプレー組成物に含まれていてもよい。これらの物質のそれぞれは、その中に包摂されるすべての範囲を含む、スプレー組成物の総重量の０．００１から４重量％までの範囲を構成していてもよく、好ましくは合計で０．０１から３重量％の間を構成している。

皮膚の保湿を強化するために、カチオン性アンモニウム化合物が本発明のスプレー組成物において使用されていてもよい。そのような化合物は、ヒドロキシプロピルトリ（Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル）アンモニウム一置換単糖の塩、ヒドロキシプロピルトリ（Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル）アンモニウム一置換ポリオールの塩、ジヒドロキシプロピルトリ（Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル）アンモニウム塩、ジヒドロキシプロピルジ（Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル）モノ（ヒドロキシエチル）アンモニウム塩、グァーヒドロキシプロピルトリモニウム塩、２，３−ジヒドロキシプロピルトリ（Ｃ_１〜Ｃ_３アルキルまたはヒドロキシアルキル）アンモニウム塩またはそれらの混合物を含む。最も好ましい実施形態において、かつ所望される場合、本発明において用いられるカチオン性アンモニウム化合物は、第四級アンモニウム化合物１，２−ジヒドロキシプロピルトリモニウムクロリドである。使用されるならば、そのような化合物は、典型的には、組成物の０．００１から１５重量％まで、好ましくは０．０１から５重量％まで、最も好ましくは０．０１から２重量％までを構成する。

カチオン性アンモニウム化合物が使用される場合、それとともに使用するのに好ましい添加物は、ヒドロキシメチル尿素、ヒドロキシエチル尿素、ヒドロキシプロピル尿素のような置換尿素；ビス（ヒドロキシメチル）尿素；ビス（ヒドロキシエチル）尿素；ビス（ヒドロキシプロピル）尿素；Ｎ，Ｎ’−ジヒドロキシメチル尿素；Ｎ，Ｎ’−ジ−ヒドロキシエチル尿素；Ｎ，Ｎ’−ジ−ヒドロキシプロピル尿素；Ｎ，Ｎ，Ｎ’−トリ−ヒドロキシエチル尿素；テトラ（ヒドロキシメチル）尿素；テトラ（ヒドロキシエチル）尿素；テトラ（ヒドロキシプロピル）尿素；Ｎ−メチル−Ｎ’−ヒドロキシエチル尿素；Ｎ−エチル−Ｎ，Ｎ−Ｎ’−ヒドロキシエチル尿素；Ｎ−ヒドロキシプロピル−Ｎ’−ヒドロキシエチル尿素およびＮ，Ｎ’−ジメチル−Ｎ−ヒドロキシエチル尿素またはそれらの混合物等の保湿剤である。ヒドロキシプロピルという用語が出現する場合、その意味は、３−ヒドロキシ−ｎ−プロピル、２−ヒドロキシ−ｎ−プロピル、３−ヒドロキシ−ｉ−プロピルまたは２−ヒドロキシ−ｉ−プロピル置換基のいずれかを表す一般名である。最も好ましいのは、ヒドロキシエチル尿素である。後者は、５０％水性液体として、ＩＣＩのナショナルスターチ＆ケミカルディビジョンから、商標ハイドロバンスで入手可能である。

本発明の組成物中における置換尿素の量は、使用される場合、スプレー組成物の総重量に基づき、０．００１から１０％まで、好ましくは０．０１から５％まで、最も好ましくは０．０１から１．０％まで、およびその中に包摂されるすべての範囲を含む範囲である。

本発明において、従来の湿潤剤が用いられ得る。これらは概して、多価アルコール型材料である。典型的な多価アルコールは、グリセロール（すなわち、グリセリン（ｇｌｙｃｅｒｉｎｅ）またはグリセリン（ｇｌｙｃｅｒｉｎ））、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリプロピレングリコール、ポリエチレングリコール、ソルビトール、ヒドロキシプロピルソルビトール、ヘキシレングリコール、１，３−ブチレングリコール、イソプレングリコール、１，２，６−ヘキサントリオール、エトキシ化グリセロール、プロポキシ化グリセロールおよびそれらの混合物を含む。最も好ましいのは、グリセリン、プロピレングリコールまたはそれらの混合物である。用いられる湿潤剤の量は、組成物の０．５から２０重量％程度まで、好ましくは１から７重量％の間、最も好ましくは１から５重量％までの範囲であってよい。

カチオン性アンモニウム化合物が使用される場合、最もとりわけ好ましい実施形態において、スプレー組成物の総重量に基づき、少なくとも１から１２重量％まで、およびその中に包摂されるすべての範囲を含むグリセリン（ｇｌｙｃｅｒｉｎ）が使用されている。

本発明の局所スプレー組成物は、例証的な皮膚有益剤としてビタミンを含み得る。例証的なビタミンは、ビタミンＡ（レチノール）、レチノールエステル（パルミチン酸レチノールおよび／またはプロピオン酸レチノールのような、ビタミンＢ_２、ビタミンＢ_３（ナイアシンアミド）、ビタミンＢ_６、ビタミンＣ、ビタミンＥ、葉酸ならびにビオチンである。ビタミンの誘導体を用いてもよい。例えば、ビタミンＣ誘導体は、テトライソパルミチン酸アスコルビル、リン酸アスコルビルマグネシウムおよびアスコルビルグルコシドを含む。ビタミンＥの誘導体は、酢酸トコフェロール、パルミチン酸トコフェリルおよびリノール酸トコフェリルを含む。ＤＬ−パンテノールおよび誘導体を用いてもよい。本発明による組成物中に存在する場合、ビタミンの総量は、スプレー組成物の０．００１から５重量％まで、好ましくは０．０１から２重量％まで、最適には０．１から１重量％までの範囲であってよい。

他の例証的な皮膚有益剤は、オクタデセンジオイック酸、アゼライン酸、ユビキノン、ジヒドロキシアセトン（サンレスタンニング剤）、それらの混合物等を含む。これらの作用物質は、使用される場合、典型的には、スプレー組成物の総重量の０．５から４重量％までを構成する。

使用に好適なさらに他の皮膚有益剤は、レスベラトロル、４−エチルレゾルシノール、４−ヘキシルレゾルシノール、４−フェニルエチルレゾルシノール、ジメトキシトリルプロピルレゾルシノール、４−シクロペンチルレゾルシノール、４−シクロヘキシルレゾルシノールのようなレゾルシノール、アルファ−および／またはベータ−ヒドロキシ酸、ペトロセリン酸、共役リノール酸、オクタデカン酸、フェニルエチルレゾルシノール（シムライズ製シムホワイト３７７）、ウンデシノイルフェニルアラニン（セピック製セピホワイト）それらの混合物等を含む。そのような作用物質は、使用される場合、合計で、スプレー組成物の０．００１から８重量％までを構成する。

落屑促進剤が存在してもよい。例証的なものは、アルファ−ヒドロキシカルボン酸およびベータ−ヒドロキシカルボン酸である。用語「酸」は、遊離酸だけでなく、塩およびそのＣ_１〜Ｃ_３０アルキルまたはアリールエステル、ならびに水が除去され、環状または線状ラクトン構造を形成するラクトンも含むことを意図する。代表的な酸は、グリコール酸、乳酸およびリンゴ酸である。サリチル酸は、ベータ−ヒドロキシカルボン酸の代表である。これらの材料の量は、存在していてもよい場合、組成物の０．０１から５重量％までの範囲であってよい。

既述のオート麦／ワラ抽出物に加えて、様々な抽出物が本発明の組成物中に含まれていてもよい。使用に好適である追加の例証的な抽出物は、緑茶、ノコギリソウ、カモミール、甘草、アロエベラ、ブドウ種子、ウンシュウミカン、柳樹皮、セージ、タイムおよびローズマリー由来のものを含む。

また、使用に好適なものには、サンスクリーン剤、ならびにリポ酸、レチノキシトリメチルシラン（クラリアントコーポレーションからシルケア１Ｍ−７５の商標で入手可能）、デヒドロエピアンドロステロン（ＤＨＥＡ）およびそれらの組み合わせのような材料が含まれる。セラミド（セラミド１、セラミド３、セラミド３Ｂおよびセラミド６を含む）および疑似セラミドも有用となり得る。これらの材料の量は、スプレー組成物の０．０００００１から５重量％まで、好ましくは０．０００１から１．５重量％までの範囲であってよい。

使用される場合、多くの場合好ましいサンスクリーン剤（すなわち、皮膚有益剤）は、フェニルベンズイミダゾールスルホン酸（エンスリゾール）、パーソルＭＣＸ（登録商標）として入手可能なｐ−メトキシケイ皮酸エチルヘキシル、パーソル１７８９（登録商標）として入手可能なアボベンゼン（Ａｖｏｂｅｎｚｅｎｅ）、およびオキシベンゾンとしても公知のベンゾフェノン−３を含む。超微粒二酸化チタン、酸化亜鉛、ポリエチレンおよび種々の他のポリマー等の無機サンスクリーン活性物質を用いてよい。オクトクリレンも使用に好適である。

従来の緩衝剤／ｐＨ調節剤を使用してよい。これらは、水酸化ナトリウム、塩酸、クエン酸およびクエン酸塩／クエン酸緩衝液のような一般的に用いられる添加物を含む。とりわけ好ましい実施形態において、本発明の組成物のｐＨは、その中に包摂されるすべての範囲を含む、３から８．５まで、好ましくは４．０から８．０まで、最も好ましくは４．５から７．０までである。

乳白剤およびキレート剤（ＥＤＴＡ四ナトリウムのような）を本発明の組成物に含んでもよい。これらの物質のそれぞれは、使用される場合、局所スプレー組成物の０．０１から５重量％まで、好ましくは０．０１から２重量％の間の範囲であってよい。

本発明の局所スプレー組成物の調製は、典型的には、好ましい原料を、大気圧、周囲温度から８０℃の温度および適度なせん断という条件下、従来の混合容器内で合わせ、混合することによって実現される。

好ましい実施形態において、本発明のスプレー組成物の粘度は、その中に包摂されるすべての範囲を含む、６００から４０００ｃｐｓまで、最も好ましくは１２００から３５００ｃｐｓまでである。

スプレー組成物の表面張力は、その中に包摂されるすべての範囲を含む、好ましくは２５から３２ＭＮ／ｍまで、最も好ましくは２８から３２ＭＮ／ｍまでである。

図に目を向けると、図１は、本発明のシステムにおいて使用される局所スプレー組成物とともに使用するのに好ましいバルブパッケージ１０上の袋の横断面を描写している。コンテナ１２は、その中に包摂されるすべての範囲を含む、好ましくは６．２から９．６バール（９０から１４０ｐｓｉ）まで、最も好ましくは６．９から９．３バール（１００から１３５ｐｓｉ）まで、空気１４で内部を加圧される。袋１６は、管２０を経由して排出および使用されるのための本発明の局所スプレー組成物１８、アクチュエータキャップ２６内に収納された出口挿入物２４を経由する管接続具２２を含有または収容しており、これが作動することにより、組成物１８は、アクチュエータキャップ２６内のボタン（図示されていない）を押下した際に出口挿入物２４を出て、バルブパッケージ機構上の従来の袋（図示されていない）と係合することができる。

パッケージ１０は、好ましくは、パッケージ１０の３５から５０体積％まで、好ましくは３７から４５体積％までを占める、ヘッドスペース２８を有する。

図２に目を向けると、局所スプレー組成物１８を、管接続具２２から渦流室３２へ送給し出口挿入物２４内の概して中央に位置する開口部３０を経由して出すための、チャネル３４ａ〜ｃ（好ましくは２から４つ、最も好ましくは２から３つのチャネルが本発明に所望される）と動作可能に接続された渦流室３２によって囲まれた開口部３０を有する、出口挿入物２４の後方立面図が示されている。

好ましい実施形態において、渦流室３２は、その中に包摂されるすべての範囲を含む、０．６から１．７ｍｍまで、好ましくは０．８から１．２ｍｍまでである直径Ｄを有する。開口部は、好ましくは、その中に包摂されるすべての範囲を含む、０．２から０．３５ｍｍまで、最も好ましくは０．２５から０．３０ｍｍまでの直径ｄを有する。

チャネル３４ａ〜ｃは、好ましくは、開口部直径ｄよりも３．５から８倍、最も好ましくは３．８から７倍長い長さＬを有する。チャネル３４ａ〜ｃの幅Ｗは、開口部直径ｄよりも好ましくは０．７から４倍、最も好ましくは１．２から３倍長い。チャネル３４ａ〜ｃの幅Ｗが、図示されている通りに均一であるか、または若干先細になっている（図示されていない）ことは、本発明の範囲内である。

好ましい実施形態において、ｄ／Ｄは、その中に包摂されるすべての範囲を含む、０．２５から０．４まで、好ましくは０．２７から０．３９までである。

本明細書において記述されている、缶またはコンテナおよび出口挿入物を含むパッケージング１０の構成部品は、市販品である。多くの場合、カルマーまたはミード・ウエストバコ、アプター・グループ・インコーポレーテッドおよびリンダルＮＡインコーポレーテッドのような供給業者が好ましい調達源である。パッケージング１０は、典型的には、金属または金属合金、好ましくは再生材料から調製されたものである。

驚くべきことに、本発明のシステムから局所スプレー組成物（を使用する方法）を適用する場合、基質（例えば、手、脚、腕）から１０から１５ｃｍのところから製品を適用すると、幅４から８ｃｍまで、および長さ２．５から１０ｃｍまで、好ましくは２．５から９ｃｍまで、最も好ましくは３．５から８ｃｍまでの、連続的な製品適用パターンが生み出されるような、優れた均質スプレーパターンが実現されることが発見された。そのようなスプレー組成物のパターンは、卓越した吸収により、消費者が組成物を擦ることをほとんど要しない。その上、そのようなパターンは、制御されており、信頼性があり、適用時に汚らしくならない。そのような製品適用パターンは、本発明のシステムを使用する方法を、消費者、とりわけ時間のない消費者に極めて望ましいものにする。

本発明のシステムは、優れた製品適用パターンをもたらすだけでなく、パッケージ１０からのスプレー噴射の、毎秒０．８から２ｇまで、好ましくは１から１．６ｇまでのスプレー速度での製品放出または適用ももたらす。そのような製品は、典型的には、多くの場合扱いにくく適用するのに時間がかかる従来のローションを使用しようとしない消費者に、卓越した皮膚有益性をもたらす。

下記の例は、本発明の理解を容易にするために提供される。これらの例は、特許請求の範囲を限定することを意図するものではない。

［実施例］
［実施例１］
以下の原料を、大気圧および約７５℃の温度という条件下で動作する従来型の混合室内で、適度なせん断で合わせ、混合した。本発明と一致する３種の局所スプレー組成物が生成された。

［実施例２］
実施例１の組成物を、本発明において記述されている通りのバルブパッケージ上の市販の袋に充填した。パッケージを充填し、約８．３バール（１２０ｐｓｉ）に加圧した。熟練したパネリストは、製品（約二（２）秒のスプレー噴射、三（３）グラムの製品）を自分の前腕に腕から約１０ｃｍの距離から適用した。すべてのパネリストが、本発明のシステムは卓越した均質な製品を望ましいパターンで生み出したと満場一致で結論付けた。パネリストはまた、本発明において本発明のシステムから送達される製品は、従来のローションよりも適用するのが速くかつ容易であり、組成物はごくわずかしか擦らずに容易に皮膚に吸収されたとも結論付けた。

［実施例３］
実施例１において調製された本発明のシステム内の組成物を、垂直な基質の異なる領域に約１０ｃｍの距離からスプレーした（約三（３）グラムの実施例２において記述されている通りの製品）。組成物を、ここでも垂直な基質に同じ方式で適用された商業的に販売されているスプレー保湿剤（固体乳化剤を含む）と比較した。すべてのパネリストが、本発明のシステムを介して適用されたスプレー組成物は、より均等かつ制御されており、適用から約三十（３０）分後、いかなる製品の流れも示さなかったと結論付けた。固体乳化剤で制御する、商業的に販売されている製品は、適用時に著しく流れた。

Claims (10)

1. ａ）液体乳化剤であって、３．０から７．０までのＨＬＢを有する前記液体乳化剤と、ｂ）皮膚有益剤とを含む水中油型組成物であって、スプレー可能であり、５００から４２００ｃｐｓまでの粘度および２２から３３ｍＮ／ｍまでの表面張力を有し、非液体乳化剤の量は、組成物中、組成物の総重量に基づき０．５重量％未満である、組成物。
2. 前記液体乳化剤が、３．５から６．５までのＨＬＢを有する、請求項１に記載の組成物。
3. スプレー可能であり、バルブパッケージ上の袋から適用されることができる、請求項１または２に記載の組成物。
4. 前記皮膚有益剤が、サンスクリーン剤、皮膚美白剤、老化防止剤、保湿剤、サンレスタンニング剤またはそれらの混合物である、請求項１から３のいずれか一項に記載の組成物。
5. 前記組成物中の乳化剤が、液体乳化剤からなる、請求項１から４のいずれか一項に記載の組成物。
6. ａ）３０から５５％のヘッドスペースを持ち、５．２から１０．７バール（７５から１５５ｐｓｉ）に加圧されることができるパッケージと、ｂ）出口挿入物であって、少なくとも１つのチャネル、渦流室および開口部を有する前記出口挿入物と、ｃ）請求項１〜５のいずれか一項に記載の組成物とを備え、前記渦流室が０．５ｍｍから２．０ｍｍまでの直径Ｄを有し、前記開口部が０．１５ｍｍから０．４ｍｍまでの直径ｄを有し、かつ前記チャネルが前記開口部直径よりも３．０から９倍大きい長さおよび前記開口部直径よりも０．７から５倍長い幅を有し、さらに、前記開口部直径対渦流室直径（ｄ／Ｄ）の比率が０．４５未満である、システム。
7. 前記液体乳化剤が、非ポリマー性のポリヒドロキシル化された脂肪酸、ポリマー性のポリヒドロキシル化された脂肪酸、または両方を含む、請求項６に記載のシステム。
8. 前記開口部が直径ｄを有し、前記渦流室が直径Ｄを有し、ここで、（ｄ／Ｄ）が０．２５から０．４までである、請求項６または７に記載のシステム。
9. 前記組成物が保湿組成物である、請求項６から８のいずれか一項に記載のシステム。
10. 前記組成物が香料をさらに含む、請求項６から９のいずれか一項に記載のシステム。

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