JP6254580B2 - 治療用皮脂抑制活性を有するAhR受容体のリガンドを同定する方法、および前記リガンド - Google Patents
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Description
1.AhR受容体を活性化する能力。
この目的のために、本発明はインビボ試験を含む、局所的皮膚治療における皮脂抑制活性能を決定するために物質を分類する方法であって、前記インビボ試験が以下のステップを含む方法を提供する:
−AhR受容体のリガンドの中から物質を選択すること;
−皮膚内でCYP1A1遺伝子が誘導される哺乳動物を選択すること;
−皮脂腺に関して選択された前記哺乳動物の皮膚の一部分を、局所的経路を介して、用量/反応/反応時間プロトコルに従って前記物質を含む組成物で処理すること;
−前記哺乳動物の皮膚の前記一部分の皮脂腺におけるCYP1A1の発現を免疫組織染色により試験すること;
−前記皮脂腺のいくつかの異なる種類(区画)の細胞における免疫組織化学的標識の発現のシーケンス(sequence)に関して前記物質を選択すること。
−峡部(isthmus region)の試験、特に前駆細胞の試験;
−当該腺の周辺領域の試験、特に未分化細胞の試験;
−前記腺の中間領域の試験、特に分化細胞の試験;
−前記腺の中心領域の試験、特に成熟細胞の試験;
を含み得る。
−AhR受容体を活性化する能力;
−AhRにより制御されている遺伝子を調節する能力;
−人体における2時間〜96時間の短い半減期;
−認められた高脂漏の基準において測定可能な陽性作用;
を有するAhRアゴニストリガンドからなる群から選択される活性物質を含み、
および
前記活性物質は、先に定義されたインビボ試験によって肯定的に選択される。
前記組成物は:
−AhR受容体を活性化する能力;
−AhRにより制御された遺伝子を調節する能力;
−人体における2時間〜96時間の短い半減期;
−認められた高脂漏の基準において測定可能な陽性作用;
を有するAhRアゴニストリガンドからなる群から選択された活性物質を含み、
ここにおいて、前記活性物質は先に定義されたインビボ試験によって肯定的に選択され、
当該ヒトに前記組成物を局所的に投与することとを含む、方法である。
前記組成物は活性物質として5,6ベンゾフラボン(5,6BZF)を含み、
前記ヒトに前記組成物を局所的に投与することとを含む、方法である。
本発明に従うヒトにおける皮脂抑制治療を目的とするAhRのリガンド分子を分類するための方法は、WO2009/093207に列挙されたいくつかのAhRリガンドの局所的および全身的な投与の際の偶然の予想外の観察結果に基づく。
−受容体を発現する全ての体の部位において;および
−当該リガンドは量的に十分な態様で、また非代謝活性型で、これらの部位において拡散され;
均一であるべきである。
−第1に、出願人の観察では、投与経路が経皮であり、上記で説明された経皮拡散のために優先的な分布が完全に予測できない。Rowe MJらにより行われた研究においては、3−メチルコラントレンであるリガンドは血液経路を介した皮膚へ接近を必要とする全身的な経路を介して投与され、このことは皮脂腺における脂溶性リガンドの分布は驚くべきものではないことを意味する。
ここで説明される実施形態は、この分野で広く使用される例えばCALUXやERODなどの方法を使用して受容体のインビトロでのそれらの活性化特性について既に特徴づけられたAhR受容体のリガンドを用いた、用量/反応/反応時間プロトコルに従う局所的経路を介した、C57/B6マウスの耳の処理を伴う(表1を参照されたい)。
図4の表は、局所的な活性化発現の段階および皮脂阻害指数、並びにヒト皮膚における作用の間の対応を示す。皮脂阻害指数は、皮脂腺の全細胞数に対する成熟および分化細胞の数を数えることにより計算される。成熟および分化細胞の減少は、皮脂産生の阻害を表す。ヒト皮膚への作用は、《カジュアルレベル(casual level)》として知られているもの(J. Cosmet Dermatol. 2007 June;6(2):113-8)を使用する皮脂計量試験(sebumetric examination)により決定される。
NSA1:ルテカルピン
NSA2:ベータナフトフラボン
NSA3:TCDD
NSA4:FICZ
NSA5:ヒスピジン
NSA6:ベータカルボリン
NSA7:エソメプラゾール。
5,6BZFの皮脂抑制活性を、同じ条件の下で、すなわち上述した通りのインビトロ試験、本発明に従うインビボ試験およびヒトにおける臨床試験において7,8BZF(7,8ベンゾフラボン)およびフラボンと比較した。結果を図5に示す。7,8BZFまたはフラボンではなく、5,6ベンゾフラボンは、最も活性なAhRアゴニスト(TCDD)と同じように皮脂腺におけるそのアゴニスト活性を分布するが、一方、フラボンおよび7,8ベンゾフラボンはこのような作用を有さないことがわかる。いかなる理論によって拘束されることを望むものではないが、組織分布のこの能力は、AhR受容体への当該分子の親和性に完全には関連していないようであり、これはFICZなどのより強い親和性を持つ分子は、5,6BZFように皮脂腺には分布しないからである。以下に説明するその他の特性と組み合わせて、皮脂腺を標的にするこの特性は、望まれる治療効果を説明することができる。
皮脂産生の顕著な抑制を得るための5,6ベンゾフラボンの用量は、特に良好な耐性を確保し、また上述のようなMADISH型の嚢胞の発現を阻止するために定められるべきであり、それは用量依存性であってもよく、それら自身部分的にこの状況の範囲内で用量に依存する薬物動態に関連していてもよい。
予備研究は、0.05%よりも高い濃度の良好な耐性と、上述の連続的なインビボ活性化試験における活性とを示した。これらの用量効果試験のために、C57BL/6マウスは、耳に3〜5週間に亘り、週に5日、3つの濃度、すなわち0.1、0.5および1%のBZFで処理された。
a.5,6BZFの安定的な0.5%処方を明示した。
以下に、本願出願の当初の特許請求の範囲に記載された発明を付記する。
[1]
インビボ試験を含むことを特徴とする、局所的な皮膚治療における皮脂抑制活性能を決定するために物質を分類する方法であって、前記インビボ試験は以下の工程を含む:
−AhR受容体のリガンドの中から物質を選択すること;
−CYP1A1遺伝子を発現している哺乳動物を選択すること;
−皮脂腺を含む前記哺乳動物の皮膚の一部分を、局所経路を介して、用量/反応/反応時間プロトコルに従って前記物質を含む組成物で処理すること;
−前記哺乳動物の皮膚の前記一部分の皮脂腺におけるCYP1A1の発現を免疫組織化学的染色により試験すること;
−前記皮脂腺のいくつかの異なる種類の細胞における免疫組織化学的染色の発現のシーケンスの関数に従って前記物質を選択すること。
[2]
前記インビボ試験が、所定の時間内に複数の細胞種において染色を示すときに前記物質が選択されることを特徴とする上記[1]に記載の方法。
[3]
前記物質が少なくとも1つのインビトロ試験に基づいてアゴニスト性を有するAhR受容体のリガンドの中から選択されることを特徴とする上記[1]または[2]に記載の方法。
[4]
前記インビトロ試験が、CALUX、EROD試験およびそれらの組み合わせの中から選択されることを特徴する[3]に記載の方法。
[5]
前記哺乳動物は、当該皮脂腺が:
−前駆細胞
−未分化細胞
−分化細胞
−成熟細胞
の活性化のシーケンスを再現することを可能にするように選択されたマウス系統であることを特徴とする上記[1]〜[4]のうちの1つに記載の方法。
[6]
前記哺乳動物が、C57/B6マウス系統であることを特徴とする上記[1]〜[5]の1つに記載の方法。
[7]
前記マウスの耳が、局所的経路により処理され、次にサンプリングされ、およびCYP1A1発現が抗体を使用する免疫組織化学的試験によって試験されることを特徴とする[5]または[6]に記載の方法。
[8]
皮脂腺におけるCYP1A1の発現の当該試験が:
−峡部領域の試験、特に前駆細胞の試験;
−当該腺の周辺領域の試験、特に未分化細胞の試験;
−当該腺の中間領域の試験、特に分化細胞の試験;
−当該腺の中心領域の試験、特に成熟細胞の試験;
を含むことを特徴とする、上記[1]〜[7]のうちの1つに記載の方法。
[9]
CYP1A1の当該発現が、1週間の処理の後に2種類以上の細胞において標識されるときに、前記物質が選択されることを特徴とする[7]に記載の方法。
[10]
CYP1A1の当該発現が、1週間の処理の後に4種類以上の細胞において標識されるときに、前記物質が選択されることを特徴とする[7]に記載の方法。
[11]
ヒトの皮膚疾患、特にニキビ、脂漏性皮膚炎および酒さを治療および/または予防するための組成物であって、前記組成物は、前記組成物の皮膚への局所適用によって高脂漏を治療および/または予防するように構成され、前記組成物は:
−AhR受容体を活性化する能力;
−AhRによって制御される遺伝子を調節する能力;
−人体における2時間〜96時間の間の短い半減期;
−認められた高脂漏の基準において測定可能な陽性作用;
を有するAhRアゴニストリガンドからなる群より選択された活性化物質を含み、
および
前記活性化物質は上記[1]〜[10]のいずれか1項において記載されるインビボ試験によって肯定的に選択される組成物。
[12]
活性物質として5,6ベンゾフラボン(5,6BZF)を含むことを特徴とする、皮脂産生を減少させることを目的として局所的に使用するための医薬組成物。
[13]
ヒトの皮膚疾患、特にニキビ、脂漏性皮膚炎および酒さを治療および/または予防するための医薬組成物であって、前記組成物は、前記組成物の皮膚への局所適用によって高脂漏を治療および/または予防するように構成され、前記組成物は、活性物質として5,6ベンゾフラボン(5,6BZF)を含む医薬組成物。
[14]
5,6ベンゾフラボン(5,6BZF)の濃度が、前記組成物の0.005重量%〜1重量%、特に0.1重量%〜1重量%であることを特徴とする[12]または[13]に記載の医薬組成物。
[15]
局所的に使用するための皮脂抑制組成物における活性物質としての5,6ベンゾフラボン(5,6BZF)。
[16]
局所的に使用するための皮脂抑制組成物における活性物質としてのルテカルピン。
[17]
ヒトの皮膚疾患、例えば、ニキビ、脂漏性皮膚炎および酒さなどを治療および/または予防するための処理方法であって、組成物の皮膚への局所適用によって高脂漏を治療および/または予防するように構成された組成物を提供することと、
前記組成物は:
−AhR受容体を活性化する能力;
−AhRによって制御される遺伝子を調節する能力;
−人体における2時間〜96時間の間の短い半減期;
−認められた高脂漏の基準において測定可能な陽性作用;
を有するAhRアゴニストリガンドからなる群より選択された活性化物質を含み、
前記活性物質は上記[1]〜[10]の何れかに記載において記載されたいずれか1つのインビボ試験によって肯定的に選択された物質であり、
当該ヒトに対して前記組成物を局所的に投与することとを含む、方法。
[18]
皮膚に局所適用するように構成された組成物を提供することと、ここで、前記組成物は活性物質として5,6ベンゾフラボン(5,6BZF)を含み、前記組成物をヒトに局所的に投与することとを含む、ヒトおける高脂漏を治療および/または予防する方法。
[19]
5,6ベンゾフラボン(5,6BZF)の当該濃度が、前記組成物の0.005重量%〜1重量%、特に0.1重量%〜1重量%である[18]に記載の方法。
Claims (12)
- 高脂漏に関連する皮膚疾患を治療するための局所的な組成物を製造するための5,6−ベンゾフラボンの使用であって、前記5,6−ベンゾフラボンは、前記組成物中に前記組成物の0.005重量%〜1重量%の量で存在している使用。
- 前記5,6−ベンゾフラボンの濃度は、前記組成物の0.1%重量%〜1重量%である請求項1に記載の使用。
- 前記組成物は、0.5%の5,6−ベンゾフラボンを含み、エタノールおよびPEGをさらに含む請求項1に記載の使用。
- 前記皮膚疾患はニキビである請求項1〜3のいずれか一項に記載の使用。
- 前記皮膚疾患は脂漏性皮膚炎である請求項1〜3のいずれか一項に記載の使用。
- 前記皮膚疾患は酒さである請求項1〜3のいずれか一項に記載の使用。
- 前記組成物は薬学的に許容される担体を含み、前記5,6−ベンゾフラボンは約0.1重量%〜約1重量%の濃度で存在し、前記薬学的に許容される担体は、約400g/molの平均分子量を有するポリエチレングリコールおよびエタノールを含む請求項1〜6のいずれか一項に記載の使用。
- 前記5,6−ベンゾフラボンは、約0.1重量%の濃度で存在する請求項7に記載の使用。
- 前記5,6−ベンゾフラボンは、約0.5重量%の濃度で存在する請求項7に記載の使用。
- 前記5,6−ベンゾフラボンは、約1重量%の濃度で存在する請求項7に記載の使用。
- ポリエチレングリコールに対して容量で約1:1の割合でエタノールをさらに含む請求項7から10までのいずれか一項に記載の使用。
- 前記医薬組成物は、溶液であり、前記組成物100ml当たり0.5gの5,6−ベンゾフラボンの濃度での5,6−ベンゾフラボン、エタノール、およびエタノールに対して容量で約1:1の割合で約400g/molの平均分子量を有するポリエチレングリコールを含む請求項7から10までのいずれか一項に記載の使用。
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