JP6200432B2 - モンテルカストまたはその薬学的に許容可能な塩を含む経口投与用フィルム - Google Patents
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Description
特に、このような照明を使用する場合、同じルクス(lux)条件下でもモンテルカストの安定性を維持することができる。
下記の処方により、モンテルカストナトリウムを含むフィルム製剤を製造した。すべての物質を溶媒(水)に溶かした後、均一に混合した。それを80℃のオーブンで乾燥したが、LOD(乾燥減量、120℃、10分)が1ないし3重量%になるようにフィルムを製造した。製造されたフィルムは、フィルム重量が約40.5mgになるように、適切な大きさに切った。そのうち、モンテルカストナトリウムは約5.2mgであった。製造されたフィルムの厚さは、50ないし150μm程度であった。
実施例1と同様に作ったが、LODが4ないし6重量%になるようにフィルムを製造した。
実施例1と実施例2で製造したフィルムを同一条件で保管した後、モンテルカストの不純物質の発生程度を比較した。具体的に、実施例1と実施例2で作られたサンプルをアルミニウムパウチで包装し、40℃で相対湿度75%を維持するチャンバーに入れて保管した。6ヶ月保管後、保管したサンプルの不純物質の発生程度を比較した結果を下記の表2に示した。実施例1のサンプルの水分率は約2重量%程度であり、実施例2のサンプルの水分率は約5重量%であった。
注入量:2μl
検出機:紫外部吸光光度計(波長258nm)
コラム温度:40℃
サンプル温度:5℃
移動相A:0.1% ギ酸‐水、移動相B:100% アセトニトリル
開始から13分:移動上A:移動上B=35:65
13分から13.1分:移動上A:移動上B=0:100
13.1分から15分:移動上A:移動上B=35:65
Diluent:100% メタノール
実施例1と同様に作ったが、LODが1重量%以下になるようにフィルムを製造した。
実施例1と同様に作ったが、LODが8重量%を超えるようにフィルムを製造した。
実施例1、2、3及び4で製造したフィルムを非常に弱い力で引っ張りながら、直径約10mmの棒に巻き取った。それを曲げると、実施例1、2及び4の場合、問題なく曲がったが、実施例3のフィルムは90度に曲げる前に割れた。
作られたフィルムを2枚重ねた。実施例1、2及び3で作られたフィルムはフィルム同士をすぐに引き離すことができたが、実施例4のフィルム同士は互いにくっ付いて容易に引き離せなかった。
実施例1と同一方法で、溶媒に原料を溶かした原液を製造した。このときの組成は、下記の表3(実施例5)及び表4(実施例6)のとおりである。
実施例5及び実施例6の原液を光を遮断した容器に入れて、40℃に維持されるチャンバーに1週間保管後、原液の不純物質を分析した。全体不純物質の量は、大きな変化なく維持された。従って、工程中に原液状態で保管しても、製品の安定性を維持できることが確認できた。測定結果を表5に示した。
実施例1で製造したフィルムサンプルを透明なガラス瓶に入れ、ふたをしてサンプルが空気中の水分を吸収しないようにした後、一般の家庭/産業照明用蛍光灯、LEDランプ、ナトリウム灯、退色防止用蛍光灯の下で瓶を逆さにして2時間保管後、不純物質を分析した。各灯の明るさを調節するか又は灯との距離などを調節することで、各灯毎に約1,000ルクスと約200ルクスの条件になるようにしてそれぞれの場合について実験を行った。その結果、生成される全ての不純物質の程度を表6及び表7に示した。
下記の処方により、モンテルカストナトリウムを含むフィルム製剤を製造した。すべての物質を溶媒(水)に溶かした後、均一に混合した。それを80℃のオーブンで乾燥し、LOD(乾燥減量、120℃、10分)が4ないし5重量%になるようにフィルムを製造した。製造されたフィルムは、約103.88mgになるように適切な大きさに切った。そのうちモンテルカストナトリウムは、約10.4mgであった。製造されたフィルムの厚さは、50ないし150μm程度であった。
実施例1で製造したフィルムとシングレアTM10mg錠剤(比較例1、Merck Sharp & Dohme Limited製、英国)を同一条件で保管した後、モンテルカストの不純物質の発生量を比較した。具体的に、実施例1で作られた口腔用フィルムサンプルとシングレア錠剤をアルミニウムパウチで包装し、50℃で相対湿度75%を維持するチャンバーに入れて保管した。6ヶ月保管後、保管したサンプルの水分率を比較した結果を表9に示した。
Claims (4)
- モンテルカストまたはその薬学的に許容可能な塩;フィルム形成剤である高分子;及び可塑剤を含む口腔内崩壊フィルムであって、
前記高分子が、澱粉、変性澱粉、及びヒドロキシプロピルセルロースからなる群より選択されたいずれか一つ以上であり、
かつ前記可塑剤が、グリセリン、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、及びトリアセチンからなる群より選択されたいずれか一つ以上であり、
前記フィルムの乾燥減量が、1ないし8重量%であることを特徴とするモンテルカスト口腔内崩壊フィルム。 - (S1)モンテルカストまたはその薬学的に許容可能な塩、フィルム形成剤である高分子及び可塑剤が、溶解または分散されており、
前記高分子が、澱粉、変性澱粉、及びヒドロキシプロピルセルロースからなる群より選択されたいずれか一つ以上であり、
前記可塑剤が、グリセリン、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、及びトリアセチンからなる群より選択されたいずれか一つ以上である、液状組成物を製造する段階;
(S2)フィルム成形のため、前記液状組成物を塗布する段階;並びに
(S3)前記塗布して形成したフィルムを、乾燥減量が1ないし8重量%になるまで乾燥する段階;を含むことを特徴とするモンテルカスト口腔内崩壊フィルムの製造方法。 - 前記製造方法が、LEDランプ、ナトリウム灯またはUV遮断蛍光灯の下で行われることを特徴とする請求項2に記載のモンテルカスト口腔内崩壊フィルムの製造方法。
- 前記可塑剤が、グリセリンであることを特徴とする請求項2に記載のモンテルカスト口腔内崩壊フィルムの製造方法。
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