JP5940982B2

JP5940982B2 - アンドロゲンレセプター活性調節因子としての、ビスフェノール誘導体およびその使用

Info

Publication number: JP5940982B2
Application number: JP2012547415A
Authority: JP
Inventors: マリアンディー．サダー，; ナスリンアール．マウジ，; カルメンアドリアーナバヌエロス，; レイモンドジェイ．アンダーセン，; フェルナンデスハビエルガルシア，
Original assignee: ブリティッシュコロンビアキャンサーエージェンシーブランチ; ザユニヴァーシティオブブリティッシュコロンビア
Priority date: 2010-01-06
Filing date: 2011-01-06
Publication date: 2016-06-29
Anticipated expiration: 2031-01-06
Also published as: CA2786319C; CA2786319A1; AR079846A1; US20130131167A1; JP2013516435A; US9388112B2; EP2521707B1; WO2011082487A8; EP2521707A1; EP2521707A4; WO2011082487A1

Description

関連出願への相互参照
本出願は、２０１０年１月６日に出願された米国仮特許出願第６１／２８２，２３８号（発明の名称「ＡＣＨＩＲＡＬＧＲＯＵＰＣＯＮＴＡＩＮＩＮＧＢＩＳＰＨＥＮＯＬＤＥＲＩＶＡＴＩＶＥＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳＡＮＤＭＥＴＨＯＤＳＦＯＲＴＨＥＩＲＵＳＥ」）の利益を主張する。

技術分野
本発明は、様々な癌を含む様々な適応症を処置するための、治療薬、それらの使用および方法に関する。特に、本発明は、すべてのステージ、ならびにアンドロゲン依存性、アンドロゲン感受性およびアンドロゲン非依存性（ホルモン不応性、去勢抵抗性、アンドロゲン遮断抵抗性、アンドロゲン除去抵抗性、アンドロゲン枯渇非依存性、去勢再発性（ｃａｓｔｒａｔｉｏｎ−ｒｅｃｕｒｒｅｎｔ）、抗アンドロゲン−再発性（ａｎｔｉ−ａｎｄｒｏｇｅｎ−ｒｅｃｕｒｒｅｎｔ）とも呼ばれる）を含む前立腺癌などの癌に対する治療法および処置方法に関する。

背景
アンドロゲンは、その作用をアンドロゲンレセプター（ＡＲ）を介して媒介する。アンドロゲンは、幅広い発育反応および生理反応に関与し、男性性分化、精子形成の維持および男性ゴナドトロピンの制御に関わる（Ｒ．Ｋ．Ｒｏｓｓ，Ｇ．Ａ．Ｃｏｅｔｚｅｅ，Ｃ．Ｌ．Ｐｅａｒｃｅ，Ｊ．Ｋ．Ｒｅｉｃｈａｒｄｔ，Ｐ．Ｂｒｅｔｓｋｙ，Ｌ．Ｎ．Ｋｏｌｏｎｅｌ，Ｂ．Ｅ．Ｈｅｎｄｅｒｓｏｎ，Ｅ．Ｌａｎｄｅｒ，Ｄ．Ａｌｔｓｈｕｌｅｒ＆Ｇ．Ｄａｌｅｙ，ＥｕｒＵｒｏｌ３５，３５５−３６１（１９９９）；Ａ．Ａ．Ｔｈｏｍｓｏｎ，Ｒｅｐｒｏｄｕｃｔｉｏｎ１２１，１８７−１９５（２００１）；Ｎ．Ｔａｎｊｉ，Ｋ．Ａｏｋｉ＆Ｍ．Ｙｏｋｏｙａｍａ，ＡｒｃｈＡｎｄｒｏｌ４７，１−７（２００１））。いくつかの一連の証拠が、アンドロゲンが前立腺癌発生に関連すると示している。第１に、アンドロゲンは、げっ歯類モデルにおいて前立腺癌発生を誘導し（Ｒ．Ｌ．Ｎｏｂｌｅ，ＣａｎｃｅｒＲｅｓ３７，１９２９−１９３３（１９７７）；Ｒ．Ｌ．Ｎｏｂｌｅ，Ｏｎｃｏｌｏｇｙ３４，１３８−１４１（１９７７））、アナボリックステロイドの形態のアンドロゲンを投与された男性は、より高い前立腺癌発生率を有する（Ｊ．Ｔ．Ｒｏｂｅｒｔｓ＆Ｄ．Ｍ．Ｅｓｓｅｎｈｉｇｈ，Ｌａｎｃｅｔ２，７４２（１９８６）；Ｊ．Ａ．Ｊａｃｋｓｏｎ，Ｊ．Ｗａｘｍａｎ＆Ａ．Ｍ．Ｓｐｉｅｋｅｒｍａｎ，ＡｒｃｈＩｎｔｅｒｎＭｅｄ１４９，２３６５−２３６６（１９８９）；Ｐ．Ｄ．Ｇｕｉｎａｎ，Ｗ．Ｓａｄｏｕｇｈｉ，Ｈ．Ａｌｓｈｅｉｋ，Ｒ．Ｊ．Ａｂｌｉｎ，Ｄ．Ａｌｒｅｎｇａ＆Ｉ．Ｍ．Ｂｕｓｈ，ＡｍＪＳｕｒｇ１３１，５９９−６００（１９７６））。第２に、ヒトまたはイヌを春機発動期前に去勢すると、前立腺癌は発生しない（Ｊ．Ｄ．Ｗｉｌｓｏｎ＆Ｃ．Ｒｏｅｈｒｂｏｒｎ，ＪＣｌｉｎＥｎｄｏｃｒｉｎｏｌＭｅｔａｂ８４，４３２４−４３３１（１９９９）；Ｇ．Ｗｉｌｄｉｎｇ，ＣａｎｃｅｒＳｕｒｖ１４，１１３−１３０（１９９２））。成人男性の去勢は、他の男性外性器に対する影響を誘発せずに、前立腺の退縮および前立腺上皮のアポトーシスを引き起こす（Ｅ．Ｍ．Ｂｒｕｃｋｈｅｉｍｅｒ＆Ｎ．Ｋｙｐｒｉａｎｏｕ，ＣｅｌｌＴｉｓｓｕｅＲｅｓ３０１，１５３−１６２（２０００）；Ｊ．Ｔ．Ｉｓａａｃｓ，Ｐｒｏｓｔａｔｅ５，５４５−５５７（１９８４））。このアンドロゲンへの依存は、化学的または外科的な去勢（アンドロゲン除去）によって前立腺癌を処置することに対する基礎となる理論的根拠を提供する。

アンドロゲンは、女性特有の癌にも関与する。一例は、卵巣癌であり、高レベルのアンドロゲンが、卵巣癌発生の高リスクと関連する（Ｋ．Ｊ．Ｈｅｌｚｌｓｏｕｅｒ，Ａ．Ｊ．Ａｌｂｅｒｇ，Ｇ．Ｂ．Ｇｏｒｄｏｎ，Ｃ．Ｌｏｎｇｃｏｐｅ，Ｔ．Ｌ．Ｂｕｓｈ，Ｓ．Ｃ．Ｈｏｆｆｍａｎ＆Ｇ．Ｗ．Ｃｏｍｓｔｏｃｋ，ＪＡＭＡ２７４，１９２６−１９３０（１９９５）；Ｒ．Ｊ．Ｅｄｍｏｎｄｓｏｎ，Ｊ．Ｍ．Ｍｏｎａｇｈａｎ＆Ｂ．Ｒ．Ｄａｖｉｅｓ，ＢｒＪＣａｎｃｅｒ８６，８７９−８８５（２００２））。卵巣癌の大部分においてＡＲが検出されている（Ｈ．Ａ．Ｒｉｓｃｈ，ＪＮａｔｌＣａｎｃｅｒＩｎｓｔ９０，１７７４−１７８６（１９９８）；Ｂ．Ｒ．Ｒａｏ＆Ｂ．Ｊ．Ｓｌｏｔｍａｎ，ＥｎｄｏｃｒＲｅｖ１２，１４−２６（１９９１）；Ｇ．Ｍ．Ｃｌｉｎｔｏｎ＆Ｗ．Ｈｕａ，ＣｒｉｔＲｅｖＯｎｃｏｌＨｅｍａｔｏｌ２５，１−９（１９９７））のに対して、エストロゲンレセプター−アルファ（ＥＲａ）およびプロゲステロンレセプターは、５０％未満の卵巣腫瘍でしか検出されていない。

進行前立腺癌に使用可能な唯一の効果的処置は、前立腺上皮細胞の生存にとって必須のアンドロゲンを除去することである。アンドロゲン除去療法は、血清前立腺特異的抗原（ＰＳＡ）の減少と同時に腫瘍量の一時的な減少をもたらす。残念ながら、前立腺癌は、最終的には、アンドロゲンの非存在下において再度成長することができる（アンドロゲン非依存性疾患）（Ｈｕｂｅｒら、１９８７ＳｃａｎｄＪ．ＵｒｏｌＮｅｐｈｒｏｌ．１０４，３３−３９）。アンドロゲン非依存性疾患は、症状が発生する前に血清ＰＳＡ値の上昇によって生化学的に特徴付けられる（Ｍｉｌｌｅｒら、１９９２Ｊ．Ｕｒｏｌ．１４７，９５６−９６１）。この疾患は、いったんアンドロゲン非依存性になると、ほとんどの患者が、２年以内にこの疾患で死亡する。

ＡＲは、カルボキシ末端のリガンド結合ドメイン（ＬＢＤ）、２つのジンクフィンガーモチーフを含むＤＮＡ結合ドメイン（ＤＢＤ）、および１つ以上の転写活性化ドメインを含むＮ末端ドメイン（ＮＴＤ）を含む、異なる機能ドメインを有する。アンドロゲン（リガンド）がＡＲのＬＢＤに結合すると、そのレセプターは、「通常は」アンドロゲンによって制御される遺伝子（例えば、ＰＳＡ）のプロモーターおよびエンハンサー領域上の、ＡＲに特異的なＤＮＡコンセンサス部位（アンドロゲン応答エレメント（ＡＲＥ）と呼ばれる）に効率的に結合することができるようにＡＲが活性化し、転写が開始する。ＡＲは、ｃＡＭＰ依存性タンパク質キナーゼ（ＰＫＡ）経路の刺激、インターロイキン−６（ＩＬ−６）および様々な成長因子によって、アンドロゲンの非存在下でも活性化され得る（Ｃｕｌｉｇら、１９９４ＣａｎｃｅｒＲｅｓ．５４，５４７４−５４７８；Ｎａｚａｒｅｔｈら、１９９６Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２７１，１９９００−１９９０７；Ｓａｄａｒ１９９９Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２７４，７７７７−７７８３；Ｕｅｄａら、２００２ＡＪ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２７７，７０７６−７０８５；およびＵｅｄａら、２００２ＢＪ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２７７，３８０８７−３８０９４）。ＡＲがリガンド非依存性に変換する機序は：１）核移行を示唆する核ＡＲタンパク質の増加；２）ＡＲ／ＡＲＥ複合体形成の増加；および３）ＡＲ−ＮＴＤが関わると示されている（Ｓａｄａｒ１９９９Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２７４，７７７７−７７８３；Ｕｅｄａら、２００２ＡＪ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２７７，７０７６−７０８５；およびＵｅｄａら、２００２ＢＪ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２７７，３８０８７−３８０９４）。ＡＲは、アンドロゲン非依存性疾患では代替のシグナル伝達経路によって、精巣アンドロゲンの非存在下でも活性化されることがあり、このことは、核ＡＲタンパク質が二次前立腺癌腫瘍に存在するという知見と一致する（Ｋｉｍら、２００２Ａｍ．Ｊ．Ｐａｔｈｏｌ．１６０，２１９−２２６；およびｖａｎｄｅｒＫｗａｓｔら、１９９１Ｉｎｔｅｒ．Ｊ．Ｃａｎｃｅｒ４８，１８９−１９３）。

利用可能なＡＲインヒビターとしては、非ステロイド系抗アンドロゲン（例えば、ビカルタミド（Ｃａｓｏｄｅｘ^ＴＭ）、ニルタミドおよびフルタミド）およびステロイド系抗アンドロゲンである酢酸シプロテロンが挙げられる。これらの抗アンドロゲンは、ＡＲのＬＢＤを標的とし、その大部分は、不十分な親和性およびこれらの同じ抗アンドロゲンによるＡＲの活性化をもたらす変異におそらく起因して失敗に終わる（Ｔａｐｌｉｎ，Ｍ．Ｅ．，Ｂｕｂｌｅｙ，Ｇ．Ｊ．，ＫｏｍＹ．Ｊ．，ＳｍａｌｌＥ．Ｊ．，ＵｐｔｏｎｍＭ．，ＲａｊｅｓｈｋｕｍａｒｍＢ．，ＢａｌｋｍＳ．Ｐ．，ＣａｎｃｅｒＲｅｓ．，５９，２５１１−２５１５（１９９９））。これらの抗アンドロゲンは、リガンド結合ドメイン（ＬＢＤ）を欠く最近発見されたＡＲスプライスバリアントに対しても効果を有しないだろうことから、アンドロゲン非依存性前立腺癌への進行を促す恒常的に活性なレセプターがもたらされる（ＤｅｈｍＳＭ，ＳｃｈｍｉｄｔＬＪ，ＨｅｅｍｅｒｓＨＶ，ＶｅｓｓｅｌｌａＲＬ，ＴｉｎｄａｌｌＤＪ．，ＣａｎｃｅｒＲｅｓ６８，５４６９−７７，２００８；ＧｕｏＺ，ＹａｎｇＸ，ＳｕｎＦ，ＪｉａｎｇＲ，ＬｉｎｎＤＥ，ＣｈｅｎＨ，ＣｈｅｎＨ，ＫｏｎｇＸ，ＭｅｌａｍｅｄＪ，ＴｅｐｐｅｒＣＧ，ＫｕｎｇＨＪ，ＢｒｏｄｉｅＡＭ，ＥｄｗａｒｄｓＪ，ＱｉｕＹ．，ＣａｎｃｅｒＲｅｓ．６９，２３０５−１３，２００９）。

従来の治療法は、ＡＲのＣ末端ドメインを介したＡＲのアンドロゲン依存的活性化に的をしぼっている。ＡＲに対するアンタゴニスト開発の最近の研究は、Ｃ末端、および詳細には：１）アロステリックポケットおよびＡＦ−２活性（Ｅｓｔｅｂａｎｅｚ−Ｐｅｒｐｉｎａら、２００７，ＰＮＡＳ１０４，１６０７４−１６０７９）；２）非ステロイド系アンタゴニストの同定のためのインシリコ「薬物リパーパシング（ｄｒｕｇｒｅｐｕｒｐｏｓｉｎｇ）」法（Ｂｉｓｓｏｎら、２００７，ＰＮＡＳ１０４，１１９２７−１１９３２）；およびコアクチベーターまたはコリプレッサーの相互作用（Ｃｈａｎｇら、２００５，ＭｏｌＥｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇｙ１９，２４７８−２４９０；Ｈｕｒら、２００４，ＰＬｏＳＢｉｏｌ２，Ｅ２７４；Ｅｓｔｅｂａｎｅｚ−Ｐｅｒｐｉｎａら、２００５，ＪＢＣ２８０，８０６０−８０６８；Ｈｅら、２００４，ＭｏｌＣｅｌｌ１６，４２５−４３８）に的をしぼっている。

ＮＴＤは、アンドロゲンの非存在下でのＡＲの活性化に関与するので（Ｓａｄａｒ，Ｍ．Ｄ．１９９９Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２７４，７７７７−７７８３；ＳａｄａｒＭＤら、１９９９ＥｎｄｏｃｒＲｅｌａｔＣａｎｃｅｒ．６，４８７−５０２；Ｕｅｄａら、２００２Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２７７，７０７６−７０８５；Ｕｅｄａ２００２Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２７７，３８０８７−３８０９４；Ｂｌａｓｚｃｚｙｋら、２００４ＣｌｉｎＣａｎｃｅｒＲｅｓ．１０，１８６０−９；Ｄｅｈｍら、２００６ＪＢｉｏｌＣｈｅｍ．２８，２７８８２−９３；Ｇｒｅｇｏｒｙら、２００４ＪＢｉｏｌＣｈｅｍ．２７９，７１１９−３０）、ＡＲ−ＮＴＤは、薬物開発のための標的でもある（例えば、ＷＯ２０００／００１８１３）。ＡＲ−ＮＴＤは、デコイ分子の適用によって示されているように（Ｑｕａｙｌｅら、２００７，ＰｒｏｃＮａｔｌＡｃａｄＳｃｉＵＳＡ．１０４，１３３１−１３３６）、前立腺癌のホルモンによる進行において重要である。

ＡＲのＣ末端のＬＢＤについては結晶構造が解明されたが、ＮＴＤについては、その高度の可撓性およびその溶液中での固有の無秩序が原因で解明されておらず（非特許文献１）、このことにより、バーチャルドッキングによる創薬アプローチが妨げられている。

Ｒｅｉｄら、２００２Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２７７，２００７９−２００８６

要旨
本発明は、本明細書中に記載される化合物がアンドロゲンレセプター（ＡＲ）活性を調節するという偶然の発見に一部基づく。詳細には、本明細書中で特定される化合物は、ＡＲ活性の阻害を示し、これは、アンドロゲンの存在下および非存在下におけるインビボでの腫瘍成長の阻止に有用であり得る。海洋無脊椎動物抽出物の最初のスクリーニングが、ＡＲ活性の阻害についての試験であり、その最初のスクリーニングにおいて同定された化合物のいくつかが、ＢＡＤＧＥ（ビスフェノールＡジグリシジルエーテル（ＢｉｓｐｈｅｎｏｌＡＤｉｇｌｙｃｉｄｉｃＥｔｈｅｒ））と構造的に似ていると判明したので、この発見は、特に幸運なものだった。ＢＡＤＧＥとの類似から、これらの化合物が、産業上の起源となる可能性が最も高く、汚染された海水から海綿によって生物濃縮されたことが示唆される。したがって、Ｂａｄｇｅ化合物に対する公知の活性に起因して、本ＢＡＤＧＥ誘導体は、他の任意の状況下でのアッセイではスクリーニングされなかった可能性が高い。

本明細書中に記載される化合物は、オーファンおよび核レセプター（アンドロゲンレセプターなどのステロイドレセプターを含む）の機序を検討するインビボまたはインビトロにおける研究用途（すなわち、非臨床的）に使用され得る。さらに、これらの化合物は、組換えタンパク質、培養下で維持される細胞および／または動物モデルを使用する、シグナル伝達経路ならびに／またはオーファンおよび核レセプターの活性化を検討するインビボまたはインビトロでの研究のために、個別にまたはキットの一部として使用され得る。

本発明はまた、本明細書中に記載される化合物が、研究用途と治療用途の両方のために、インビボまたはインビトロにおいてアンドロゲンレセプター活性を調節するためにも使用され得るという驚くべき発見に一部基づく。これらの化合物は、アンドロゲンレセプター活性が調節され得るような有効量で使用され得る。そのアンドロゲンレセプターは、哺乳動物のものであり得る。あるいは、そのアンドロゲンレセプターは、ヒトのものであり得る。特に、その化合物は、ＡＲを阻害するために使用され得る。その化合物の調節活性は、以下の適応症：前立腺癌、乳癌、卵巣癌、子宮内膜癌、脱毛、ざ瘡、多毛症、卵巣嚢胞、多嚢胞性卵巣疾患、性的早熟症および加齢黄斑変性症のうちの少なくとも１つの研究のために、インビボまたはインビトロモデルにおいて使用され得る。さらに、その化合物の調節活性は、以下の適応症：前立腺癌、乳癌、卵巣癌、子宮内膜癌、脱毛、ざ瘡、多毛症、卵巣嚢胞、多嚢胞性卵巣疾患、性的早熟症（精巣中毒症（ｔｅｓｔｏｘｉｃｏｓｉｓ））および加齢黄斑変性症のうちの少なくとも１つの処置のために使用され得る。処置するための適応症は、前立腺癌であり得る。その前立腺癌は、アンドロゲン非依存性前立腺癌であり得る。その前立腺癌は、アンドロゲン依存性前立腺癌であり得る。

１つの実施形態によると、アンドロゲンレセプター（ＡＲ）活性を調節するための、式Ｉの構造を有する化合物

またはその薬学的に許容され得る塩の使用が提供され、
ここで：Ｘは、ＣＨ_２、ＣＨＲ^１またはＣＲ^１Ｒ^２であり得；Ｒ^１およびＲ^２の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状の置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和のＣ_１−Ｃ_１０アルキルであり得るか、またはＲ^１およびＲ^２は、一緒になって、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和の環状Ｃ_３−Ｃ_１０アルキルを形成し得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ^３、ＯＨ、ＯＲ^３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^３、ＮＲ^３ _２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ^３、ＳＯＲ^３、ＳＯ_３Ｈ、ＳＯ_３Ｒ^３、ＳＯ_２Ｒ^３、ＯＳＯ_３Ｒ^３、ＯＲ^６、ＣＯ_２Ｒ^３、ＣＯＮＨ_２、ＣＯＮＨＲ^３、ＣＯＮＨＲ^６、ＣＯＮＲ^３ _２、ＮＨＲ^６、ＯＰＯ_３Ｈ_３、ＣＯＮＲ^３Ｒ^６、ＮＲ^３Ｒ^６およびＮＯ_２からなる群から選択され得、ここで、各Ｒ^３は、独立して、非置換Ｃ_１−Ｃ_１０アルキルであり得、各Ｒ^６は、独立して、Ｃ_１−Ｃ_１０アシルであり得；一方の芳香族環の少なくとも１つのＺは、独立して、Ｃ−Ｑであり得、他方の芳香族環の少なくとも１つのＺは、独立して、Ｃ−Ｔ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩ、ＣＯＨ、ＣＧ^１、ＣＯＧ^１、ＣＮＨ_２、ＣＮＨＧ^１、ＣＮＧ^１ _２、ＣＯＳＯ_３Ｈ、ＣＯＰＯ_３Ｈ_２、ＣＳＧ^１、ＣＳＯＧ^１またはＣＳＯ_２Ｇ^１であり得、残りの各Ｚは、独立して、Ｃ−Ｔ、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩ、ＣＯＨ、ＣＧ^１、ＣＯＧ^１、ＣＮＨ_２、ＣＮＨＧ^１、ＣＮＧ^１ _２、ＣＯＳＯ_３Ｈ、ＣＯＰＯ_３Ｈ_２、ＣＳＧ^１、ＣＳＯＧ^１またはＣＳＯ_２Ｇ^１であり得；Ｑは、

であり得；Ｊは、Ｇ^１、Ｏ、ＣＨ_２、ＣＨＧ^１、ＣＧ^１ _２、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ^１、ＳＯ、ＳＯ_２またはＮＲであり得；Ｍは、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ_２Ｃｌ、ＣＨＣｌ_２、ＣＣｌ_３、ＣＨ_２Ｂｒ、ＣＨＢｒ_２、ＣＢｒ_３またはＣ≡ＣＨであり得；Ｌは、ＨまたはＡ−Ｄであり得；Ａは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ^１、Ｎ^＋Ｈ_２またはＮ^＋ＨＧ^１であり得；Ｄは、Ｈ、Ｇ^１、Ｒ、

または表１から選択される部分であり得；ｑ、ｒおよびｔの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；Ｔは、

であり得；Ｊ^２は、Ｇ^１、Ｏ、ＣＨ_２、ＣＨＧ^１、ＣＧ^１ _２、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ^１、ＳＯ、ＳＯ_２またはＮＲであり得；Ｍ^２は、Ｈ、ＣＨ_３、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ_２Ｃｌ、ＣＨＣｌ_２、ＣＣｌ_３、ＣＨ_２Ｂｒ、ＣＨＢｒ_２、ＣＢｒ_３、ＣＨ_２ＯＨ、ＣＨ_２ＯＪ”、Ｇ^１、ＣＨ_２ＯＧ^１、ＣＨ_２ＯＲ、ＣＨ_２ＯＧ^１ＯＧ^１’、Ｇ^１ＯＧ^１’、Ｇ^１ＯＧ^１’ＯＧ^１”、ＣＨ_２ＳＧ^１、ＣＨ_２ＮＨ_２、ＣＨ_２ＮＨＧ^１、ＣＨ_２ＮＧ^１ _２またはＣ≡ＣＨであり得；Ｌ^２は、ＨまたはＡ^２−Ｄ^２であり得；Ａ^２は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＧ^１、Ｎ^＋Ｈ_２またはＮ^＋ＨＧ^１であり得；Ｄ^２は、Ｈ、Ｇ^１、Ｒ、

または表１から選択される部分であり得；ｕ、ｙおよびｊの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；Ｊ”およびＪ’”の各々は、独立して、表１から選択される部分であり得；Ｇ^１Ｇ^１’およびＧ^１”の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状または芳香族環状もしくは非芳香族環状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ_１−Ｃ_１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ^４、ＯＨ、ＯＲ^４、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^４、ＮＲ^４ _２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ^４、ＳＯ_３Ｈ、ＳＯ_３Ｒ^４、ＳＯ_２Ｒ^４、ＯＳＯ_３Ｒ^４、ＯＲ^５、ＣＯ_２Ｒ^４、ＣＯＮＨ_２、ＣＯＮＨＲ^４、ＣＯＮＨＲ^５、ＣＯＮＲ^４ _２、ＮＨＲ^５、ＯＰＯ_３Ｈ_３、ＣＯＮＲ^４Ｒ^５、ＮＲ^４Ｒ^５およびＮＯ_２からなる群から選択され得、ここで、各Ｒ^４は、独立して、非置換Ｃ_１−Ｃ_１０アルキルであり得、各Ｒ^５は、独立して、Ｃ_１−Ｃ_１０アシルであり得；Ｒは、Ｃ_１−Ｃ_１０アシルであり得る。

別の実施形態によると、アンドロゲンレセプター（ＡＲ）活性を調節するための、式Ｉの構造を有する化合物

または表１から選択される部分であり得；ｕ、ｙおよびｊの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；Ｊ”およびＪ’”の各々は、独立して、表１から選択される部分であり得；Ｇ^１Ｇ^１’およびＧ^１”の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状または芳香族環状もしくは非芳香族環状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ_１−Ｃ_１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ^４、ＯＨ、ＯＲ^４、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^４、ＮＲ^４ _２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ^４、ＳＯ_３Ｈ、ＳＯ_３Ｒ^４、ＳＯ_２Ｒ^４、ＯＳＯ_３Ｒ^４、ＯＲ^５、ＣＯ_２Ｒ^４、ＣＯＮＨ_２、ＣＯＮＨＲ^４、ＣＯＮＨＲ^５、ＣＯＮＲ^４ _２、ＮＨＲ^５、ＯＰＯ_３Ｈ_３、ＣＯＮＲ^４Ｒ^５、ＮＲ^４Ｒ^５およびＮＯ_２からなる群から選択され得、ここで、各Ｒ^４は、独立して、非置換Ｃ_１−Ｃ_１０アルキルであり得、各Ｒ^５は、独立して、Ｃ_１−Ｃ_１０アシルであり得；Ｒは、Ｃ_１−Ｃ_１０アシルであり得、ただし：
ｉ）芳香族環上のＸに対してパラ位の１つのＺが、Ｃ−Ｑであり；ｎが、１であり；Ｊが、Ｇ^１、Ｏ、ＣＨ_２、ＣＨＧ^１、ＣＧ^１ _２、Ｓ、ＮＨまたはＮＧ^１であり；Ｌが、Ａ−Ｄであり；Ａが、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ^１、Ｎ^＋Ｈ_２またはＮ^＋ＨＧ^１であり；Ｄが、Ｈまたは表１から選択される部分であるとき、他方の芳香族環上のＸに対してパラ位のＺは、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩ、ＣＯＨ、ＣＮＨ_２、ＣＯＳＯ_３Ｈ、ＣＯＰＯ_３Ｈ_２、Ｃ−Ｔであり、ここで、ｍが、１であり、Ｊ^２が、Ｇ^１、Ｏ、ＣＨ_２、ＣＨＧ^１、ＣＧ^１ _２、Ｓ、ＮＨまたはＮＧ^１であるとき、Ｌ^２は、ＨまたはＡ^２−Ｄ^２であり、ここで、Ａ^２は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ^１、Ｎ^＋Ｈ_２またはＮ^＋ＨＧ^１であり、Ｄ^２は、Ｇ^１、Ｒ、

またはＣ−Ｑであり、ここで、ｎが、１であり、Ｊが、Ｇ^１、Ｏ、ＣＨ_２、ＣＨＧ^１、ＣＧ^１ _２、Ｓ、ＮＨまたはＮＧ^１であるとき、Ｌは、ＨまたはＡ−Ｄであり、ここで、Ａは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ^１、Ｎ^＋Ｈ_２またはＮ^＋ＨＧ^１であり、Ｄは、Ｇ^１、Ｒ、

であり；
ｉｉ）芳香族環上のＸに対してパラ位の１つのＺが、ＣＧ^１、ＣＯＧ^１、ＣＮＨＧ^１、ＣＮＧ^１ _２、ＣＳＧ^１、ＣＳＯＧ^１またはＣＳＯ_２Ｇ^１であるとき、他方の芳香族環上のＸに対してパラ位のＺは、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩ、ＣＯＨ、ＣＮＨ_２、ＣＯＳＯ_３Ｈ、ＣＯＰＯ_３Ｈ_２、Ｃ−Ｔであり、ここで、ｍが、１であり、Ｊ^２が、Ｇ^１、Ｏ、ＣＨ_２、ＣＨＧ^１、ＣＧ^１ _２、Ｓ、ＮＨまたはＮＧ^１であるとき、Ｌ^２は、ＨまたはＡ^２−Ｄ^２であり、ここで、Ａ^２は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ^１、Ｎ^＋Ｈ_２またはＮ^＋ＨＧ^１であり；Ｄ^２は、Ｇ^１、Ｒ、

であり；
ｉｉｉ）芳香族環上のＸに対してパラ位の１つのＺが、Ｃ−Ｔであり；ｍが、１であり；Ｊ^２が、Ｇ^１、Ｏ、ＣＨ_２、ＣＨＧ^１、ＣＧ^１ _２、Ｓ、ＮＨまたはＮＧ^１であり；Ｌ^２が、Ａ^２−Ｄ^２であり；Ａ^２が、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ^１、Ｎ^＋Ｈ_２またはＮ^＋ＨＧ^１であり；Ｄ^２が、Ｈまたは表１から選択される部分であるとき、他方の芳香族環上のＸに対してパラ位のＺは、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩ、ＣＯＨ、ＣＮＨ_２、ＣＯＳＯ_３Ｈ、ＣＯＰＯ_３Ｈ_２、Ｃ−Ｑであり、ここで、ｎが、１であり、Ｊが、Ｇ^１、Ｏ、ＣＨ_２、ＣＨＧ^１、ＣＧ^１ _２、Ｓ、ＮＨまたはＮＧ^１であるとき、Ｌは、ＨまたはＡ−Ｄであり、ここで、Ａは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ^１、Ｎ^＋Ｈ_２またはＮ^＋ＨＧ^１であり；Ｄは、Ｇ^１、Ｒ、

またはＣ−Ｔであり、ここで、ｍが、１であり、Ｊ^２が、Ｇ^１、Ｏ、ＣＨ_２、ＣＨＧ^１、ＣＧ^１ _２、Ｓ、ＮＨまたはＮＧ^１であるとき、Ｌ^２は、ＨまたはＡ^２−Ｄ^２であり、ここで、Ａ^２は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ^１、Ｎ^＋Ｈ_２またはＮ^＋ＨＧ^１であり、Ｄ^２は、Ｇ^１、Ｒ、

である。

別の実施形態によると、式ＩＩの構造を有する化合物

またはその薬学的に許容され得る塩の使用が提供され、ここで、Ｘ、ＺおよびＱの各々は、独立して、本明細書中のいずれかの箇所のとおり定義され得る。別の実施形態によると、式ＩＩＩの構造を有する化合物

またはその薬学的に許容され得る塩の使用が提供され、ここで、Ｘ、ＺおよびＱの各々は、独立して、本明細書中のいずれかの箇所のとおり定義され得る。別の実施形態によると、式ＩＶの構造を有する化合物

またはその薬学的に許容され得る塩の使用が提供され、ここで、Ｘ、Ｚ、ＱおよびＴの各々は、独立して、本明細書中のいずれかの箇所のとおり定義され得る。別の実施形態によると、式Ｖの構造を有する化合物

またはその薬学的に許容され得る塩の使用が提供され、ここで、Ｘ、Ｚ、ＱおよびＴの各々は、独立して、本明細書中のいずれかの箇所のとおり定義され得る。別の実施形態によると、式ＶＩの構造を有する化合物

またはその薬学的に許容され得る塩の使用が提供され、ここで、Ｘ、ＺおよびＱの各々は、独立して、本明細書中のいずれかの箇所のとおり定義され得る。別の実施形態によると、式ＶＩＩの構造を有する化合物

またはその薬学的に許容され得る塩の使用が提供され、ここで、Ｘ、ＺおよびＱの各々は、独立して、本明細書中のいずれかの箇所のとおり定義され得る。別の実施形態によると、式ＶＩＩＩの構造を有する化合物

またはその薬学的に許容され得る塩の使用が提供され、ここで、Ｘ、ＺおよびＱの各々は、独立して、本明細書中のいずれかの箇所のとおり定義され得る。別の実施形態によると、式ＩＸの構造を有する化合物

またはその薬学的に許容され得る塩の使用が提供され、ここで、Ｘ、Ｚ、ＱおよびＴの各々は、独立して、本明細書中のいずれかの箇所のとおり定義され得る。別の実施形態によると、式Ｘの構造を有する化合物

またはその薬学的に許容され得る塩の使用が提供され、ここで、Ｘ、Ｚ、ＱおよびＴの各々は、独立して、本明細書中のいずれかの箇所のとおり定義され得る。別の実施形態によると、式ＸＩの構造を有する化合物

またはその薬学的に許容され得る塩の使用が提供され、ここで、Ｘ、ＺおよびＱの各々は、独立して、本明細書中のいずれかの箇所のとおり定義され得る。別の実施形態によると、式ＸＩＩの構造を有する化合物

またはその薬学的に許容され得る塩の使用が提供され、ここで、Ｘ、Ｚ、Ｊ、Ｍ、Ｌおよびｎの各々は、独立して、本明細書中のいずれかの箇所のとおり定義され得る。別の実施形態によると、式ＸＩＩＩの構造を有する化合物

またはその薬学的に許容され得る塩の使用が提供され、ここで、Ｘ、Ｚ、Ｊ、Ｍ、Ｌおよびｎの各々は、独立して、本明細書中のいずれかの箇所のとおり定義され得る。別の実施形態によると、式ＸＩＶの構造を有する化合物

またはその薬学的に許容され得る塩の使用が提供され、ここで、Ｘ、Ｚ、Ｊ、Ｊ^２、Ｍ、Ｍ^２、Ｌ、Ｌ^２、ｎおよびｍの各々は、独立して、本明細書中のいずれかの箇所のとおり定義され得る。別の実施形態によると、式ＸＶの構造を有する化合物

またはその薬学的に許容され得る塩の使用が提供され、ここで、Ｘ、Ｚ、Ｊ、Ｊ^２、Ｍ、Ｍ^２、Ｌ、Ｌ^２、ｎおよびｍの各々は、独立して、本明細書中のいずれかの箇所のとおり定義され得る。別の実施形態によると、式ＸＶＩの構造を有する化合物

またはその薬学的に許容され得る塩の使用が提供され、ここで、Ｘ、Ｚ、Ｊ、Ｍ、Ｌおよびｎの各々は、独立して、本明細書中のいずれかの箇所のとおり定義され得る。別の実施形態によると、式ＸＶＩＩの構造を有する化合物

またはその薬学的に許容され得る塩の使用が提供され、ここで、Ｘ、Ｚ、Ｊ、Ｍ、Ｌおよびｎの各々は、独立して、本明細書中のいずれかの箇所のとおり定義され得る。別の実施形態によると、式ＸＶＩＩＩの構造を有する化合物

またはその薬学的に許容され得る塩の使用が提供され、ここで、Ｘ、Ｚ、Ｊ、Ｍ、Ｌおよびｎの各々は、独立して、本明細書中のいずれかの箇所のとおり定義され得る。別の実施形態によると、式ＸＩＸの構造を有する化合物

またはその薬学的に許容され得る塩の使用が提供され、ここで、Ｘ、Ｚ、Ｊ、Ｊ^２、Ｍ、Ｍ^２、Ｌ、Ｌ^２、ｎおよびｍの各々は、独立して、本明細書中のいずれかの箇所のとおり定義され得る。別の実施形態によると、式ＸＸの構造を有する化合物

またはその薬学的に許容され得る塩の使用が提供され、ここで、Ｘ、Ｚ、Ｊ、Ｊ^２、Ｍ、Ｍ^２、Ｌ、Ｌ^２、ｎおよびｍの各々は、独立して、本明細書中のいずれかの箇所のとおり定義され得る。別の実施形態によると、式ＸＸＩの構造を有する化合物

またはその薬学的に許容され得る塩の使用が提供され、ここで、Ｘ、Ｚ、Ｊ、Ｍ、Ｌおよびｎの各々は、独立して、本明細書中のいずれかの箇所のとおり定義され得る。

各Ｊは、独立して、Ｇ^１、Ｏ、ＣＨ_２、ＣＨＧ^１、ＣＧ^１ _２、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ^１、ＳＯ、ＳＯ_２またはＮＲであり得る。各Ｊは、独立して、Ｇ^１、Ｏ、ＣＨ_２、ＣＨＧ^１、ＣＧ^１ _２、Ｓ、ＮＨまたはＮＧ^１であり得る。各Ｊは、独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ^１、ＳＯ、ＳＯ_２またはＮＲであり得る。各Ｊは、独立して、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ_２であり得る。各Ｊは、独立して、Ｏ、ＮＨ、ＮＧ^１またはＮＲであり得る。各Ｊは、独立して、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ^１、ＳＯ、ＳＯ_２またはＮＲであり得る。各Ｊは、独立して、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ_２であり得る。各Ｊは、独立して、ＮＨ、ＮＧ^１またはＮＲであり得る。各Ｊは、独立して、Ｇ^１、ＣＨ_２、ＣＨＧ^１またはＣＧ^１ _２であり得る。各Ｊは、独立して、Ｏ、ＣＨ_２、ＳまたはＮＨであり得る。各Ｊは、独立して、Ｏ、ＣＨ_２またはＮＨであり得る。各Ｊは、独立して、ＯまたはＣＨ_２であり得る。各Ｊは、独立して、Ｇ^１、Ｏ、ＣＨＧ^１またはＮＨであり得る。各Ｊは、独立して、Ｇ^１、ＯまたはＣＨＧ^１であり得る。各Ｊは、独立して、Ｇ^１またはＯであり得る。各Ｊは、独立して、ＯまたはＳであり得る。各Ｊは、独立して、Ｇ^１であり得る。各Ｊは、独立して、ＣＨ_２であり得る。各Ｊは、ＣＨＧ^１であり得る。各Ｊは、ＣＧ^１ _２であり得る。各Ｊは、ＮＲであり得る。各Ｊは、ＳＯ_２であり得る。各Ｊは、ＳＯであり得る。各Ｊは、ＮＧ^１であり得る。各Ｊは、ＮＨであり得る。各Ｊは、Ｓであり得る。各Ｊは、Ｏであり得る。

各Ｍは、独立して、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ_２Ｃｌ、ＣＨＣｌ_２、ＣＣｌ_３、ＣＨ_２Ｂｒ、ＣＨＢｒ_２、ＣＢｒ_３またはＣ≡ＣＨであり得る。各Ｍは、独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ_２Ｃｌ、ＣＨＣｌ_２、ＣＣｌ_３、ＣＨ_２Ｂｒ、ＣＨＢｒ_２またはＣＢｒ_３であり得る。各Ｍは、独立して、Ｃｌ、ＣＨ_２Ｃｌ、ＣＨＣｌ_２またはＣＣｌ_３であり得る。各Ｍは、独立して、Ｂｒ、ＣＨ_２Ｂｒ、ＣＨＢｒ_２またはＣＢｒ_３であり得る。各Ｍは、独立して、ＣｌまたはＢｒであり得る。各Ｍは、独立して、ＣＨ_２ＣｌまたはＣＨ_２Ｂｒであり得る。各Ｍは、独立して、ＣＨＣｌ_２またはＣＨＢｒ_２であり得る。各Ｍは、独立して、ＣＣｌ_３またはＣＢｒ_３であり得る。各Ｍは、独立して、ＣＨ_２Ｃｌ、ＣＨＣｌ_２またはＣＣｌ_３であり得る。各Ｍは、独立して、ＣＨ_２Ｂｒ、ＣＨＢｒ_２またはＣＢｒ_３であり得る。各Ｍは、独立して、Ｃｌ、ＣＨ_２ＣｌまたはＣＨＣｌ_２であり得る。各Ｍは、独立して、Ｂｒ、ＣＨ_２ＢｒまたはＣＨＢｒ_２であり得る。各Ｍは、独立して、ＣＨ_２ＣｌまたはＣＨＣｌ_２であり得る。各Ｍは、独立して、ＣＨ_２ＢｒまたはＣＨＢｒ_２であり得る。各Ｍは、独立して、ＣｌまたはＣＣｌ_３であり得る。各Ｍは、独立して、ＢｒまたはＣＢｒ_３であり得る。各Ｍは、Ｈであり得る。各Ｍは、Ｃｌであり得る。各Ｍは、Ｂｒであり得る。各Ｍは、ＣＨＣｌ_２であり得る。各Ｍは、ＣＣｌ_３であり得る。各Ｍは、ＣＨ_２Ｂｒであり得る。各Ｍは、ＣＨＢｒ_２であり得る。各Ｍは、ＣＢｒ_３であり得る。各Ｍは、Ｃ≡ＣＨであり得る。各Ｍは、ＣＨ_２Ｃｌであり得る。

各Ｌは、独立して、ＨまたはＡ−Ｄであり得る。各Ｌは、Ｈであり得る。各Ｌは、Ａ−Ｄであり得る。

各Ａは、独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ^１、Ｎ^＋Ｈ_２またはＮ^＋ＨＧ^１であり得る。各Ａは、独立して、Ｏ、ＮＨまたはＮ^＋Ｈ_２であり得る。各Ａは、独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＨまたはＮ^＋Ｈ_２であり得る。各Ａは、独立して、Ｏ、ＳまたはＮＨであり得る。各Ａは、独立して、ＯまたはＮＨであり得る。各Ａは、独立して、ＯまたはＳであり得る。各Ａは、Ｓであり得る。各Ａは、ＮＨであり得る。各Ａは、ＮＧ^１であり得る。各Ａは、Ｎ^＋Ｈ_２であり得る。各Ａは、Ｎ^＋ＨＧ^１であり得る。各Ａは、Ｏであり得る。

各Ｄは、独立して、Ｈ、Ｇ^１、Ｒ、

または表１から選択される部分であり得る。各Ｄは、独立して、Ｈ、Ｇ^１またはＲであり得る。各Ｄは、独立して、ＨまたはＲであり得る。各Ｄは、独立して、Ｇ^１またはＲであり得る。各Ｄは、独立して、ＨまたはＧ^１であり得る。各Ｄは、独立して、

または表１から選択される部分であり得る。各Ｄは、独立して、

であり得る。各Ｄは、独立して、

または表１から選択される部分であり得る。各Ｄは、Ｈであり得る。各Ｄは、Ｇ^１であり得る。各Ｄは、Ｒであり得る。各Ｄは、

であり得る。各Ｄは、

であり得る。各Ｄは、表１から選択される部分であり得る。

各Ｊ^２は、独立して、Ｇ^１、Ｏ、ＣＨ_２、ＣＨＧ^１、ＣＧ^１ _２、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ^１、ＳＯ、ＳＯ_２またはＮＲであり得る。各Ｊ^２は、独立して、Ｇ^１、Ｏ、ＣＨ_２、ＣＨＧ^１、ＣＧ^１ _２、Ｓ、ＮＨまたはＮＧ^１であり得る。各Ｊ^２は、独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ^１、ＳＯ、ＳＯ_２またはＮＲであり得る。各Ｊ^２は、独立して、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ_２であり得る。各Ｊ^２は、独立して、Ｏ、ＮＨ、ＮＧ^１またはＮＲであり得る。各Ｊ^２は、独立して、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ^１、ＳＯ、ＳＯ_２またはＮＲであり得る。各Ｊ^２は、独立して、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ_２であり得る。各Ｊ^２は、独立して、ＮＨ、ＮＧ^１またはＮＲであり得る。各Ｊ^２は、独立して、Ｇ^１、ＣＨ_２、ＣＨＧ^１またはＣＧ^１ _２であり得る。各Ｊ^２は、独立して、Ｏ、ＣＨ_２、ＳまたはＮＨであり得る。各Ｊ^２は、独立して、Ｏ、ＣＨ_２またはＮＨであり得る。各Ｊ^２は、独立して、ＯまたはＣＨ_２であり得る。各Ｊ^２は、独立して、Ｇ^１、Ｏ、ＣＨＧ^１またはＮＨであり得る。各Ｊ^２は、独立して、Ｇ^１、ＯまたはＣＨＧ^１であり得る。各Ｊ^２は、独立して、Ｇ^１またはＯであり得る。各Ｊ^２は、独立して、ＯまたはＳであり得る。各Ｊ^２は、独立して、Ｇ^１であり得る。各Ｊ^２は、独立して、ＣＨ_２であり得る。各Ｊ^２は、ＣＨＧ^１であり得る。各Ｊ^２は、ＣＧ^１ _２であり得る。各Ｊ^２は、ＮＲであり得る。各Ｊ^２は、ＳＯ_２であり得る。各Ｊ^２は、ＳＯであり得る。各Ｊ^２は、ＮＧ^１であり得る。各Ｊ^２は、ＮＨであり得る。各Ｊ^２は、Ｓであり得る。各Ｊ^２は、Ｏであり得る。

各Ｍ^２は、独立して、Ｈ、ＣＨ_３、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ_２Ｃｌ、ＣＨＣｌ_２、ＣＣｌ_３、ＣＨ_２Ｂｒ、ＣＨＢｒ_２、ＣＢｒ_３、ＣＨ_２ＯＨ、ＣＨ_２ＯＪ”、Ｇ^１、ＣＨ_２ＯＧ^１、ＣＨ_２ＯＲ、ＣＨ_２ＯＧ^１ＯＧ^１’、Ｇ^１ＯＧ^１’、Ｇ^１ＯＧ^１’ＯＧ^１”、ＣＨ_２ＳＧ^１、ＣＨ_２ＮＨ_２、ＣＨ_２ＮＨＧ^１、ＣＨ_２ＮＧ^１ _２またはＣ≡ＣＨであり得る。各Ｍ^２は、独立して、Ｈ、ＣＨ_３、ＣＨ_２Ｃｌ、ＣＨ_２Ｂｒ、ＣＨ_２ＯＪ’”、ＣＨ_２ＯＧ、ＣＨ_２ＯＧＯＧ’、ＧＯＧ’、ＧＯＧ’ＯＧ”、ＣＨ_２ＳＧ、ＣＨ_２ＮＨ_２、ＣＨ_２ＮＨＧまたはＣＨ_２ＮＧ_２であり得る。各Ｍ^２は、独立して、Ｈ、ＣＨ_３、ＣＨ_２Ｃｌ、ＣＨ_２Ｂｒ、ＣＨ_２ＯＪ’”、ＣＨ_２ＯＧまたはＣＨ_２ＯＧＯＧ’であり得る。各Ｍ^２は、独立して、ＣＨ_２Ｃｌ、ＣＨ_２Ｂｒ、ＣＨ_２ＯＨ、ＣＨ_２ＯＣＨ_３、ＣＨ_２Ｏ（イソプロピル）またはＣＨ_２ＯＣ_２Ｈ_４ＯＣ_４Ｈ_９であり得る。各Ｍ^２は、独立して、Ｈ、ＣＨ_３、ＣＨ_３ＯＣＨ_３、ＣＨ_３ＯＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２ＣｌまたはＣＨ_２Ｂｒであり得る。各Ｍ^２は、独立して、ＣＨ_３、ＣＨ_３ＯＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２Ｃｌ、ＣＨ_２Ｂｒ、ＣＨ_２ＯＨ、ＣＨ_２ＯＣＨ_３またはＣＨ_２Ｏ（イソプロピル）であり得る。各Ｍ^２は、独立して、ＣＨ_３、ＣＨ_２Ｃｌ、ＣＨ_２Ｂｒ、ＣＨ_２ＯＨ、ＣＨ_３ＯＣＨ_２ＣＨ_３またはＣＨ_２ＯＣＨ_３であり得る。各Ｍ^２は、独立して、ＣＨ_３、ＣＨ_２Ｃｌ、ＣＨ_２Ｂｒ、ＣＨ_２ＯＨまたはＣＨ_２ＯＣＨ_３であり得る。各Ｍ^２は、独立して、ＣＨ_３、ＣＨ_２ＯＨ、ＣＨ_２ＯＣＨ_３またはＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ_３であり得る。各Ｍ^２は、独立して、ＣＨ_２ＣｌまたはＣＨ_２Ｂｒであり得る。各Ｍ^２は、独立して、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ_２Ｃｌ、ＣＨＣｌ_２、ＣＣｌ_３、ＣＨ_２Ｂｒ、ＣＨＢｒ_２、ＣＢｒ_３またはＣ≡ＣＨであり得る。各Ｍ^２は、独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ_２Ｃｌ、ＣＨＣｌ_２、ＣＣｌ_３、ＣＨ_２Ｂｒ、ＣＨＢｒ_２またはＣＢｒ_３であり得る。各Ｍ^２は、独立して、Ｃｌ、ＣＨ_２Ｃｌ、ＣＨＣｌ_２またはＣＣｌ_３であり得る。各Ｍ^２は、独立して、Ｂｒ、ＣＨ_２Ｂｒ、ＣＨＢｒ_２またはＣＢｒ_３であり得る。各Ｍ^２は、独立して、ＣｌまたはＢｒであり得る。各Ｍ^２は、独立して、ＣＨ_２ＣｌまたはＣＨ_２Ｂｒであり得る。各Ｍ^２は、独立して、ＣＨＣｌ_２またはＣＨＢｒ_２であり得る。各Ｍ^２は、独立して、ＣＣｌ_３またはＣＢｒ_３であり得る。各Ｍ^２は、独立して、ＣＨ_２Ｃｌ、ＣＨＣｌ_２またはＣＣｌ_３であり得る。各Ｍ^２は、独立して、ＣＨ_２Ｂｒ、ＣＨＢｒ_２またはＣＢｒ_３であり得る。各Ｍ^２は、独立して、Ｃｌ、ＣＨ_２ＣｌまたはＣＨＣｌ_２であり得る。各Ｍ^２は、独立して、Ｂｒ、ＣＨ_２ＢｒまたはＣＨＢｒ_２であり得る。各Ｍ^２は、独立して、ＣＨ_２ＣｌまたはＣＨＣｌ_２であり得る。各Ｍ^２は、独立して、ＣＨ_２ＢｒまたはＣＨＢｒ_２であり得る。各Ｍ^２は、独立して、ＣｌまたはＣＣｌ_３であり得る。各Ｍ^２は、独立して、ＢｒまたはＣＢｒ_３であり得る。各Ｍ^２は、Ｈであり得る。各Ｍ^２は、ＣＨ_３であり得る。各Ｍ^２は、Ｃｌであり得る。各Ｍ^２は、Ｂｒであり得る。各Ｍ^２は、ＣＨ_２Ｃｌであり得る。各Ｍ^２は、ＣＨＣｌ_２であり得る。各Ｍ^２は、ＣＣｌ_３であり得る。各Ｍ^２は、ＣＨ_２Ｂｒであり得る。各Ｍ^２は、ＣＨＢｒ_２であり得る。各Ｍ^２は、ＣＢｒ_３であり得る。各Ｍ^２は、ＣＨ_２ＯＨであり得る。各Ｍ^２は、ＣＨ_２ＯＪ”であり得る。各Ｍ^２は、Ｇ^１であり得る。各Ｍ^２は、ＣＨ_２ＯＧ^１であり得る。各Ｍ^２は、ＣＨ_２ＯＲであり得る。各Ｍ^２は、ＣＨ_２ＯＧ^１ＯＧ^１’であり得る。各Ｍ^２は、Ｇ^１ＯＧ^１’であり得る。各Ｍ^２は、Ｇ^１ＯＧ^１’ＯＧ^１”であり得る。各Ｍ^２は、ＣＨ_２ＳＧ^１であり得る。各Ｍ^２は、ＣＨ_２ＮＨ_２であり得る。各Ｍ^２は、ＣＨ_２ＮＨＧ^１であり得る。各Ｍ^２は、ＣＨ_２ＮＧ^１ _２であり得る。各Ｍ^２は、Ｃ≡ＣＨであり得る。

各Ｌ^２は、独立して、ＨまたはＡ^２−Ｄ^２であり得る。各Ｌ^２は、Ｈであり得る。各Ｌ^２は、Ａ^２−Ｄ^２であり得る。

各Ａ^２は、独立して、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＮＨ、ＮＧ^１、Ｎ^＋Ｈ_２またはＮ^＋ＨＧ^１であり得る。各Ａ^２は、独立して、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ_２であり得る。各Ａ^２は、独立して、Ｏ、ＮＨ、ＮＧ^１、Ｎ^＋Ｈ_２またはＮ^＋ＨＧ^１であり得る。各Ａ^２は、独立して、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＮＨ、ＮＧ^１、Ｎ^＋Ｈ_２またはＮ^＋ＨＧ^１であり得る。各Ａ^２は、独立して、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＮＨまたはＮ^＋Ｈ_２であり得る。各Ａ^２は、独立して、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ_２であり得る。各Ａ^２は、独立して、ＮＨ、ＮＧ^１、Ｎ^＋Ｈ_２またはＮ^＋ＨＧ^１であり得る。各Ａ^２は、独立して、ＮＨまたはＮ^＋Ｈ_２であり得る。各Ａ^２は、独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ^１、Ｎ^＋Ｈ_２またはＮ^＋ＨＧ^１であり得る。各Ａ^２は、独立して、Ｏ、ＮＨまたはＮ^＋Ｈ_２であり得る。各Ａ^２は、独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＨまたはＮ^＋Ｈ_２であり得る。各Ａ^２は、独立して、Ｏ、ＳまたはＮＨであり得る。各Ａ^２は、独立して、ＯまたはＮＨであり得る。各Ａ^２は、独立して、ＯまたはＳであり得る。各Ａ^２は、Ｓであり得る。各Ａ^２は、ＳＯであり得る。各Ａ^２は、ＳＯ_２であり得る。各Ａ^２は、ＮＨであり得る。各Ａ^２は、ＮＧ^１であり得る。各Ａ^２は、Ｎ^＋Ｈ_２であり得る。各Ａ^２は、Ｎ^＋ＨＧ^１であり得る。各Ａ^２は、Ｏであり得る。

各Ｄ^２は、独立して、Ｈ、Ｇ^１、Ｒ、

または表１から選択される部分であり得る。各Ｄ^２は、独立して、Ｈ、Ｇ^１またはＲであり得る。各Ｄ^２は、独立して、ＨまたはＲであり得る。各Ｄ^２は、独立して、Ｇ^１またはＲであり得る。各Ｄ^２は、独立して、ＨまたはＧ^１であり得る。各Ｄ^２は、独立して、

または表１から選択される部分であり得る。各Ｄ^２は、独立して、

であり得る。各Ｄ^２は、独立して、

であり得る。各Ｄ^２は、独立して、

であり得る。各Ｄ^２は、独立して、

であり得る。各Ｄ^２は、独立して、

または表１から選択される部分であり得る。各Ｄ^２は、Ｈであり得る。各Ｄ^２は、Ｇ^１であり得る。各Ｄ^２は、Ｒであり得る。各Ｄ^２は、

であり得る。各Ｄ^２は、

であり得る。各Ｄ^２は、表１から選択される部分であり得る。

各Ｑは、独立して、

であり得る。

各Ｑは、独立して、

であり得る。各Ｑは、独立して、

であり得る。各Ｑは、独立して、

であり得る。各Ｑは、独立して、

であり得る。各Ｑは、独立して、

であり得る。各Ｑは、独立して、

であり得る。各Ｑは、独立して、

であり得る。各Ｑは、独立して、

であり得る。各Ｑは、独立して、

であり得る。各Ｑは、独立して、

であり得る。各Ｑは、独立して、

であり得る。各Ｑは、独立して、

であり得る。各Ｑは、独立して、

であり得る。各Ｑは、独立して、

であり得る。

各Ｑは、独立して、

であり得る。各Ｑは、独立して、

であり得る。各Ｑは、独立して、

であり得る。各Ｑは、独立して、

であり得る。各Ｑは、

であり得る。各Ｑは、独立して、

であり得る。各Ｑは、

であり得る。各Ｑは、独立して、

であり得る。各Ｑは、

であり得る。各Ｑは、独立して、

であり得る。各Ｑは、

であり得る。各Ｑは、独立して、

であり得る。

各Ｔは、独立して、

であり得る。

各Ｔは、独立して、

であり得る。各Ｔは、独立して、

であり得る。各Ｔは、独立して、

であり得る。各Ｔは、独立して、

であり得る。各Ｔは、独立して、

であり得る。各Ｔは、独立して、

であり得る。各Ｔは、独立して、

であり得る。各Ｔは、独立して、

であり得る。各Ｔは、独立して、

であり得る。各Ｔは、独立して、

であり得る。各Ｔは、独立して、

であり得る。各Ｔは、独立して、

であり得る。各Ｔは、独立して、

であり得る。各Ｔは、独立して、

であり得る。各Ｔは、独立して、

であり得る。各Ｔは、独立して、

であり得る。各Ｔは、独立して、

であり得る。各Ｔは、独立して、

であり得る。各Ｔは、独立して、

であり得る。各Ｔは、独立して、

であり得る。各Ｔは、独立して、

であり得る。各Ｔは、独立して、

であり得る。各Ｔは、独立して、

であり得る。各Ｔは、独立して、

であり得る。各Ｔは、独立して、

であり得る。各Ｔは、独立して、

であり得る。各Ｔは、独立して、

であり得る。

各Ｔは、独立して、

であり得る。各Ｔは、独立して、

であり得る。各Ｔは、独立して、

であり得る。各Ｔは、独立して、

であり得る。各Ｔは、独立して、

であり得る。

各ｑは、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。各ｑは、独立して、０〜１、０〜２、０〜３、０〜４、０〜５、０〜６または０〜７であり得る。各ｑは、独立して、１〜２、１〜３、１〜４、１〜５、１〜６または１〜７であり得る。各ｑは、独立して、２〜３、２〜４、２〜５、２〜６または２〜７であり得る。各ｑは、独立して、３〜４、３〜５、３〜６または３〜７であり得る。各ｑは、０であり得る。各ｑは、１であり得る。各ｑは、２であり得る。各ｑは、３であり得る。各ｑは、４であり得る。各ｑは、５であり得る。各ｑは、６であり得る。各ｑは、７であり得る。

各ｒは、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。各ｒは、独立して、０〜１、０〜２、０〜３、０〜４、０〜５、０〜６、０〜７であり得る。各ｒは、独立して、１〜２、１〜３、１〜４、１〜５、１〜６または１〜７であり得る。各ｒは、独立して、２〜３、２〜４、２〜５、２〜６または２〜７であり得る。各ｒは、独立して、３〜４、３〜５、３〜６または３〜７であり得る。各ｒは、０であり得る。各ｒは、１であり得る。各ｒは、２であり得る。各ｒは、３であり得る。各ｒは、４であり得る。各ｒは、５であり得る。各ｒは、６であり得る。各ｒは、７であり得る。

各ｔは、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。各ｔは、独立して、０〜１、０〜２、０〜３、０〜４、０〜５、０〜６または０〜７であり得る。各ｔは、独立して、１〜２、１〜３、１〜４、１〜５、１〜６または１〜７であり得る。各ｔは、独立して、２〜３、２〜４、２〜５、２〜６または２〜７であり得る。各ｔは、独立して、３〜４、３〜５、３〜６または３〜７であり得る。各ｔは、０であり得る。各ｔは、１であり得る。各ｔは、２であり得る。各ｔは、３であり得る。各ｔは、４であり得る。各ｔは、５であり得る。各ｔは、６であり得る。各ｔは、７であり得る。

各ｎは、独立して、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。各ｎは、独立して、０〜１、０〜２、０〜３、０〜４、０〜５、０〜６、０〜７または０〜８であり得る。各ｎは、独立して、１〜２、１〜３、１〜４、１〜５、１〜６、１〜７または１〜８であり得る。各ｎは、独立して、２〜３、２〜４、２〜５、２〜６、２〜７または２〜８であり得る。各ｎは、独立して、３〜４、３〜５、３〜６、３〜７または３〜８であり得る。各ｎは、０であり得る。各ｎは、１であり得る。各ｎは、２であり得る。各ｎは、３であり得る。各ｎは、４であり得る。各ｎは、５であり得る。各ｎは、６であり得る。各ｎは、７であり得る。各ｎは、８であり得る。

各ｕは、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。各ｕは、独立して、０〜１、０〜２、０〜３、０〜４、０〜５、０〜６、０〜７であり得る。各ｕは、独立して、１〜２、１〜３、１〜４、１〜５、１〜６または１〜７であり得る。各ｕは、独立して、２〜３、２〜４、２〜５、２〜６または２〜７であり得る。各ｕは、独立して、３〜４、３〜５、３〜６または３〜７であり得る。各ｕは、０であり得る。各ｕは、１であり得る。各ｕは、２であり得る。各ｕは、３であり得る。各ｕは、４であり得る。各ｕは、５であり得る。各ｕは、６であり得る。各ｕは、７であり得る。

各ｙは、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。各ｙは、独立して、０〜１、０〜２、０〜３、０〜４、０〜５、０〜６または０〜７であり得る。各ｙは、独立して、１〜２、１〜３、１〜４、１〜５、１〜６または１〜７であり得る。各ｙは、独立して、２〜３、２〜４、２〜５、２〜６または２〜７であり得る。各ｙは、独立して、３〜４、３〜５、３〜６または３〜７であり得る。各ｙは、０であり得る。各ｙは、１であり得る。各ｙは、２であり得る。各ｙは、３であり得る。各ｙは、４であり得る。各ｙは、５であり得る。各ｙは、６であり得る。各ｙは、７であり得る。

各ｊは、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。各ｊは、独立して、０〜１、０〜２、０〜３、０〜４、０〜５、０〜６または０〜７であり得る。各ｊは、独立して、１〜２、１〜３、１〜４、１〜５、１〜６または１〜７であり得る。各ｊは、独立して、２〜３、２〜４、２〜５、２〜６または２〜７であり得る。各ｊは、独立して、３〜４、３〜５、３〜６または３〜７であり得る。各ｊは、０であり得る。各ｊは、１であり得る。各ｊは、２であり得る。各ｊは、３であり得る。各ｊは、４であり得る。各ｊは、５であり得る。各ｊは、６であり得る。各ｊは、７であり得る。

各ｍは、独立して、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。各ｍは、独立して、０〜１、０〜２、０〜３、０〜４、０〜５、０〜６、０〜７または０〜８であり得る。各ｍは、独立して、１〜２、１〜３、１〜４、１〜５、１〜６、１〜７または１〜８であり得る。各ｍは、独立して、２〜３、２〜４、２〜５、２〜６、２〜７または２〜８であり得る。各ｍは、独立して、３〜４、３〜５、３〜６、３〜７または３〜８であり得る。各ｍは、０であり得る。各ｍは、１であり得る。各ｍは、２であり得る。各ｍは、３であり得る。各ｍは、４であり得る。各ｍは、５であり得る。各ｍは、６であり得る。各ｍは、７であり得る。各ｍは、８であり得る。

一方の芳香族環の少なくとも１つのＺは、独立して、Ｃ−Ｑであり得、他方の芳香族環の少なくとも１つのＺは、独立して、Ｃ−Ｔ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩ、ＣＯＨ、ＣＧ^１、ＣＯＧ^１、ＣＮＨ_２、ＣＮＨＧ^１、ＣＮＧ^１ _２、ＣＯＳＯ_３Ｈ、ＣＯＰＯ_３Ｈ_２、ＣＳＧ^１、ＣＳＯＧ^１またはＣＳＯ_２Ｇ^１であり得、残りの各Ｚは、独立して、Ｃ−Ｔ、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩ、ＣＯＨ、ＣＧ^１、ＣＯＧ^１、ＣＮＨ_２、ＣＮＨＧ^１、ＣＮＧ^１ _２、ＣＯＳＯ_３Ｈ、ＣＯＰＯ_３Ｈ_２、ＣＳＧ^１、ＣＳＯＧ^１またはＣＳＯ_２Ｇ^１であり得る。一方の芳香族環の少なくとも１つのＺは、独立して、Ｃ−Ｑであり得、他方の芳香族環の少なくとも１つのＺは、独立して、Ｃ−Ｔであり得、残りの各Ｚは、独立して、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩ、ＣＧ^１またはＣＯＨであり得る。一方の芳香族環の少なくとも１つのＺは、独立して、Ｃ−Ｑであり得、他方の芳香族環の少なくとも１つのＺは、独立して、ＣＯＨであり得、残りの各Ｚは、独立して、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩ、ＣＧ^１またはＣＯＨであり得る。一方の芳香族環の少なくとも１つのＺは、独立して、Ｃ−Ｑであり得、他方の芳香族環の少なくとも１つのＺは、独立して、Ｃ−Ｔであり得、残りの各Ｚは、独立して、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩまたはＣＯＨであり得る。一方の芳香族環の少なくとも１つのＺは、独立して、Ｃ−Ｑであり得、他方の芳香族環の少なくとも１つのＺは、独立して、ＣＯＨであり得、残りの各Ｚは、独立して、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩまたはＣＯＨであり得る。一方の芳香族環の少なくとも１つのＺは、独立して、Ｃ−Ｑであり得、他方の芳香族環の少なくとも１つのＺは、独立して、Ｃ−Ｔであり得、残りの各Ｚは、独立して、ＣＨであり得る。一方の芳香族環の少なくとも１つのＺは、独立して、Ｃ−Ｑであり得、他方の芳香族環の少なくとも１つのＺは、独立して、ＣＯＨであり得、残りの各Ｚは、独立して、ＣＨであり得る。残りの各Ｚは、独立して、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩ、ＣＯＨ、ＣＣＨ_３、ＣＮＨ_２、ＣＯＳＯ_３ＨまたはＣＯＰＯ_３Ｈ_２であり得る。残りの各Ｚは、独立して、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩ、ＣＯＨ、ＣＮＨ_２、ＣＯＳＯ_３ＨまたはＣＯＰＯ_３Ｈ_２であり得る。残りの各Ｚは、独立して、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩまたはＣＯＨであり得る。残りの各Ｚは、独立して、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒまたはＣＩであり得る。残りの各Ｚは、独立して、ＣＨ、ＣＣｌまたはＣＢｒであり得る。残りの各Ｚは、ＣＨであり得る。

Ｊ”およびＪ’”の各々は、独立して、表１から選択される部分であり得る。Ｊ”およびＪ’”の各々は、独立して、表１から選択されるアミノ酸ベースの部分またはポリエチレングリコールベースの部分であり得る。あるいは、Ｊ”およびＪ’”の各々は、独立して、表１から選択されるアミノ酸ベースの部分であり得る。Ｊ”およびＪ’”の各々は、

であり得る。

Ｇ^１Ｇ^１’およびＧ^１”の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状または芳香族環状もしくは非芳香族環状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ_１−Ｃ_１０アルキルであり得る。Ｇ^１、Ｇ^１’およびＧ^１”の各々は、独立して、分枝状、直鎖状または非芳香族環状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ_１−Ｃ_１０アルキルであり得る。Ｇ^１、Ｇ^１’およびＧ^１”の各々は、独立して、分枝状、直鎖状または非芳香族環状の置換または飽和または不飽和のＣ_１−Ｃ_１０アルキルであり得る。Ｇ^１、Ｇ^１’およびＧ^１”の各々は、独立して、分枝状、非分枝状または芳香族環状もしくは非芳香族環状の置換または非置換の飽和または不飽和Ｃ_１−Ｃ_９アルキルであり得る。Ｇ^１、Ｇ^１’およびＧ^１”の各々は、独立して、分枝状、非分枝状または芳香族環状もしくは非芳香族環状の置換または非置換の飽和または不飽和Ｃ_１−Ｃ_８アルキルであり得る。Ｇ^１、Ｇ^１’およびＧ^１”の各々は、独立して、分枝状、非分枝状または芳香族環状もしくは非芳香族環状の置換または非置換の飽和または不飽和Ｃ_１−Ｃ_７アルキルであり得る。Ｇ^１、Ｇ^１’およびＧ^１”の各々は、独立して、分枝状、非分枝状または芳香族環状もしくは非芳香族環状の置換または非置換の飽和または不飽和Ｃ_１−Ｃ_６アルキルであり得る。Ｇ^１、Ｇ^１’およびＧ^１”の各々は、独立して、分枝状、非分枝状または芳香族環状もしくは非芳香族環状の置換または非置換の飽和または不飽和Ｃ_１−Ｃ_５アルキルであり得る。Ｇ^１、Ｇ^１’およびＧ^１”の各々は、独立して、分枝状、非分枝状または非芳香族環状の置換または非置換の飽和または不飽和Ｃ_１−Ｃ_４アルキルであり得る。Ｇ^１、Ｇ^１’およびＧ^１”の各々は、独立して、分枝状、非分枝状または非芳香族環状の置換または非置換の飽和または不飽和Ｃ_１−Ｃ_３アルキルであり得る。Ｇ^１、Ｇ^１’およびＧ^１”の各々は、独立して、分枝状、非分枝状または非芳香族環状の置換または非置換の飽和または不飽和Ｃ_１−Ｃ_２アルキルであり得る。

必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ^４、ＯＨ、ＯＲ^４、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^４、ＮＲ^４ _２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ^４、ＳＯ_３Ｈ、ＳＯ_３Ｒ^４、ＳＯ_２Ｒ^４、ＯＳＯ_３Ｒ^４、ＯＲ^５、ＣＯ_２Ｒ^４、ＣＯＮＨ_２、ＣＯＮＨＲ^４、ＣＯＮＨＲ^５、ＣＯＮＲ^４ _２、ＮＨＲ^５、ＯＰＯ_３Ｈ_３、ＣＯＮＲ^４Ｒ^５、ＮＲ^４Ｒ^５およびＮＯ_２からなる群から選択され得る。必要に応じた置換基は：オキソ（すなわち＝Ｏ）、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ^４、ＯＨ、ＯＲ^４、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^４、ＮＲ^４ _２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ^４、ＳＯ_３Ｈ、ＳＯ_３Ｒ^４、ＳＯ_２Ｒ^４、ＯＳＯ_３Ｒ^４およびＮＯ_２からなる群から選択され得る。必要に応じた置換基は：オキソ（すなわち＝Ｏ）、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ^４、ＯＨ、ＯＲ^４、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^４、ＮＲ^４ _２、ＳＯ_３Ｈ、ＳＯ_３Ｒ^４、ＳＯ_２Ｒ^４およびＮＯ_２からなる群から選択され得る。必要に応じた置換基は：オキソ（すなわち＝Ｏ）、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ^４、ＯＨ、ＯＲ^４、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ_２およびＮＯ_２からなる群から選択され得る。必要に応じた置換基は：オキソ（すなわち＝Ｏ）、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ^４、ＯＨ、ＯＲ^４、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から選択され得る。必要に応じた置換基は：オキソ（すなわち＝Ｏ）、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から選択され得る。必要に応じた置換基は：オキソ（すなわち＝Ｏ）、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、ＦおよびＣｌからなる群から選択され得る。直鎖状もしくは分枝状または芳香族環状もしくは非芳香族環状の飽和または不飽和の各Ｃ_１−Ｃ_１０アルキルは、例えば、１、２、３、４、５または６個の置換基で置換され得る。

各Ｒ^４は、独立して、非置換Ｃ_１−Ｃ_１０アルキルであり得る。各Ｒ^４は、独立して、非置換Ｃ_１−Ｃ_９アルキルであり得る。各Ｒ^４は、独立して、非置換Ｃ_１−Ｃ_８アルキルであり得る。各Ｒ^４は、独立して、非置換Ｃ_１−Ｃ_７アルキルであり得る。各Ｒ^４は、独立して、非置換Ｃ_１−Ｃ_６アルキルであり得る。各Ｒ^４は、独立して、非置換Ｃ_１−Ｃ_５アルキルであり得る。各Ｒ^４は、独立して、非置換Ｃ_１−Ｃ_４アルキルであり得る。各Ｒ^４は、独立して、非置換Ｃ_１−Ｃ_３アルキルであり得る。各Ｒ^４は、独立して、非置換Ｃ_１−Ｃ_２アルキルであり得る。各Ｒ^４は、独立して、非置換Ｃ_１アルキルであり得る。各Ｒ^４は、独立して、非置換Ｃ_２アルキルであり得る。各Ｒ^４は、独立して、非置換Ｃ_３アルキルであり得る。各Ｒ^４は、独立して、非置換Ｃ_４アルキルであり得る。各Ｒ^４は、独立して、非置換Ｃ_５アルキルであり得る。各Ｒ^４は、独立して、非置換Ｃ_６アルキルであり得る。各Ｒ^４は、独立して、非置換Ｃ_７アルキルであり得る。各Ｒ^４は、独立して、非置換Ｃ_８アルキルであり得る。各Ｒ^４は、独立して、非置換Ｃ_９アルキルであり得る。各Ｒ^４は、独立して、非置換Ｃ_１０アルキルであり得る。

各Ｒ^５は、独立して、Ｃ_１−Ｃ_１０アシルであり得る。各Ｒ^５は、独立して、Ｃ_１−Ｃ_９アシルであり得る。各Ｒ^５は、独立して、Ｃ_１−Ｃ_８アシルであり得る。各Ｒ^５は、独立して、Ｃ_１−Ｃ_７アシルであり得る。各Ｒ^５は、独立して、Ｃ_１−Ｃ_６アシルであり得る。各Ｒ^５は、独立して、Ｃ_１−Ｃ_５アシルであり得る。各Ｒ^５は、独立して、Ｃ_１−Ｃ_４アシルであり得る。各Ｒ^５は、独立して、Ｃ_１−Ｃ_３アシルであり得る。各Ｒ^５は、独立して、Ｃ_１−Ｃ_２アシルであり得る。各Ｒ^５は、独立して、Ｃ_１アシルであり得る。各Ｒ^５は、独立して、Ｃ_２アシルであり得る。各Ｒ^５は、独立して、Ｃ_３アシルであり得る。各Ｒ^５は、独立して、Ｃ_４アシルであり得る。各Ｒ^５は、独立して、Ｃ_５アシルであり得る。各Ｒ^５は、独立して、Ｃ_６アシルであり得る。各Ｒ^５は、独立して、Ｃ_７アシルであり得る。各Ｒ^５は、独立して、Ｃ_８アシルであり得る。各Ｒ^５は、独立して、Ｃ_９アシルであり得る。各Ｒ^５は、独立して、Ｃ_１０アシルであり得る。

各Ｒは、独立して、Ｃ_１−Ｃ_１０アシルであり得る。各Ｒは、独立して、Ｃ_１−Ｃ_９アシルであり得る。各Ｒは、独立して、Ｃ_１−Ｃ_８アシルであり得る。各Ｒは、独立して、Ｃ_１−Ｃ_７アシルであり得る。各Ｒは、独立して、Ｃ_１−Ｃ_６アシルであり得る。各Ｒは、独立して、Ｃ_１−Ｃ_５アシルであり得る。各Ｒは、独立して、Ｃ_１−Ｃ_４アシルであり得る。各Ｒは、独立して、Ｃ_１−Ｃ_３アシルであり得る。各Ｒは、独立して、Ｃ_１−Ｃ_２アシルであり得る。各Ｒは、独立して、Ｃ_１アシルであり得る。各Ｒは、独立して、Ｃ_２アシルであり得る。各Ｒは、独立して、Ｃ_３アシルであり得る。各Ｒは、独立して、Ｃ_４アシルであり得る。各Ｒは、独立して、Ｃ_５アシルであり得る。各Ｒは、独立して、Ｃ_６アシルであり得る。各Ｒは、独立して、Ｃ_７アシルであり得る。各Ｒは、独立して、Ｃ_８アシルであり得る。各Ｒは、独立して、Ｃ_９アシルであり得る。各Ｒは、独立して、Ｃ_１０アシルであり得る。

Ｘは、ＣＨ_２、ＣＨＲ^１またはＣＲ^１Ｒ^２であり得る。Ｘは、ＣＨ_２であり得る。Ｘは、ＣＨＲ^１であり得る。Ｘは、ＣＲ^１Ｒ^２であり得る。

Ｒ^１およびＲ^２の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状の置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和のＣ_１−Ｃ_１０アルキルであり得るか、またはＲ^１およびＲ^２は、一緒になって、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和の環状Ｃ_３−Ｃ_１０アルキルを形成し得る。Ｒ^１およびＲ^２の各々は、独立して、分枝状または非分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ_１−Ｃ_１０アルキルであり得る。Ｒ^１およびＲ^２の各々は、独立して、分枝状または非分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ_１−Ｃ_９アルキルであり得る。Ｒ^１およびＲ^２の各々は、独立して、分枝状または非分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ_１−Ｃ_８アルキルであり得る。Ｒ^１およびＲ^２の各々は、独立して、分枝状または非分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ_１−Ｃ_７アルキルであり得る。Ｒ^１およびＲ^２の各々は、独立して、分枝状または非分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ_１−Ｃ_６アルキルであり得る。Ｒ^１およびＲ^２の各々は、独立して、分枝状または非分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ_１−Ｃ_５アルキルであり得る。Ｒ^１およびＲ^２の各々は、独立して、分枝状または非分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ_１−Ｃ_４アルキルであり得る。Ｒ^１およびＲ^２の各々は、独立して、分枝状または非分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ_１−Ｃ_３アルキルであり得る。Ｒ^１およびＲ^２の各々は、独立して、分枝状または非分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ_１−Ｃ_２アルキルであり得る。Ｒ^１およびＲ^２の各々は、ＣＨ_３であり得る。Ｒ^１およびＲ^２は、一緒になって、置換または非置換の飽和または不飽和の環状Ｃ_３−Ｃ_１０アルキルを形成し得る。Ｒ^１およびＲ^２は、一緒になって、非置換の飽和環状Ｃ_６アルキルを形成し得る。

必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ^３、ＯＨ、ＯＲ^３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^３、ＮＲ^３ _２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ^３、ＳＯＲ^３，ＳＯ_３Ｈ、ＳＯ_３Ｒ^３、ＳＯ_２Ｒ^３、ＯＳＯ_３Ｒ^３、ＯＲ^６、ＣＯ_２Ｒ^３、ＣＯＮＨ_２、ＣＯＮＨＲ^３、ＣＯＮＨＲ^６、ＣＯＮＲ^３ _２、ＮＨＲ^６、ＯＰＯ_３Ｈ_３、ＣＯＮＲ^３Ｒ^６、ＮＲ^３Ｒ^６およびＮＯ_２からなる群から選択され得る。必要に応じた置換基は：オキソ（すなわち＝Ｏ）、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ^３、ＯＨ、ＯＲ^３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^３、ＮＲ^３ _２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ^３、ＳＯＲ^３、ＳＯ_３Ｈ、ＳＯ_３Ｒ^３、ＳＯ_２Ｒ^３、ＯＳＯ_３Ｒ^３およびＮＯ_２からなる群から選択され得る。必要に応じた置換基は：オキソ（すなわち＝Ｏ）、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ^３、ＯＨ、ＯＲ^３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^３、ＮＲ^３ _２、ＳＯ_３Ｈ、ＳＯ_３Ｒ^３、ＳＯ_２Ｒ^３およびＮＯ_２からなる群から選択され得る。必要に応じた置換基は：オキソ（すなわち＝Ｏ）、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ^３、ＯＨ、ＯＲ^３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ_２およびＮＯ_２からなる群から選択され得る。必要に応じた置換基は：オキソ（すなわち＝Ｏ）、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ^３、ＯＨ、ＯＲ^３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から選択され得る。必要に応じた置換基は：オキソ（すなわち＝Ｏ）、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩからなる群から選択され得る。必要に応じた置換基は：オキソ（すなわち＝Ｏ）、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、ＦおよびＣｌからなる群から選択され得る。直鎖状もしくは分枝状の飽和もしくは不飽和のＣ_１−Ｃ_１０アルキル、または飽和もしくは不飽和の環状Ｃ_３−Ｃ_１０アルキルの各々は、例えば、１、２、３、４、５または６個の置換基で置換され得る。

各Ｒ^３は、独立して、非置換Ｃ_１−Ｃ_１０アルキルであり得る。各Ｒ^３は、独立して、非置換Ｃ_１−Ｃ_９アルキルであり得る。各Ｒ^３は、独立して、非置換Ｃ_１−Ｃ_８アルキルであり得る。各Ｒ^３は、独立して、非置換Ｃ_１−Ｃ_７アルキルであり得る。各Ｒ^３は、独立して、非置換Ｃ_１−Ｃ_６アルキルであり得る。各Ｒ^３は、独立して、非置換Ｃ_１−Ｃ_５アルキルであり得る。各Ｒ^３は、独立して、非置換Ｃ_１−Ｃ_４アルキルであり得る。各Ｒ^３は、独立して、非置換Ｃ_１−Ｃ_３アルキルであり得る。各Ｒ^３は、独立して、非置換Ｃ_１−Ｃ_２アルキルであり得る。各Ｒ^３は、独立して、非置換Ｃ_１アルキルであり得る。各Ｒ^３は、独立して、非置換Ｃ_２アルキルであり得る。各Ｒ^３は、独立して、非置換Ｃ_３アルキルであり得る。各Ｒ^３は、独立して、非置換Ｃ_４アルキルであり得る。各Ｒ^３は、独立して、非置換Ｃ_５アルキルであり得る。各Ｒ^３は、独立して、非置換Ｃ_６アルキルであり得る。各Ｒ^３は、独立して、非置換Ｃ_７アルキルであり得る。各Ｒ^３は、独立して、非置換Ｃ_８アルキルであり得る。各Ｒ^３は、独立して、非置換Ｃ_９アルキルであり得る。各Ｒ^３は、独立して、非置換Ｃ_１０アルキルであり得る。

各Ｒ^６は、独立して、Ｃ_１−Ｃ_１０アシルであり得る。各Ｒ^６は、独立して、Ｃ_１−Ｃ_９アシルであり得る。各Ｒ^６は、独立して、Ｃ_１−Ｃ_８アシルであり得る。各Ｒ^６は、独立して、Ｃ_１−Ｃ_７アシルであり得る。各Ｒ^６は、独立して、Ｃ_１−Ｃ_６アシルであり得る。各Ｒ^６は、独立して、Ｃ_１−Ｃ_５アシルであり得る。各Ｒ^６は、独立して、Ｃ_１−Ｃ_４アシルであり得る。各Ｒ^６は、独立して、Ｃ_１−Ｃ_３アシルであり得る。各Ｒ^６は、独立して、Ｃ_１−Ｃ_２アシルであり得る。各Ｒ^６は、独立して、Ｃ_１アシルであり得る。各Ｒ^６は、独立して、Ｃ_２アシルであり得る。各Ｒ^６は、独立して、Ｃ_３アシルであり得る。各Ｒ^６は、独立して、Ｃ_４アシルであり得る。各Ｒ^６は、独立して、Ｃ_５アシルであり得る。各Ｒ^６は、独立して、Ｃ_６アシルであり得る。各Ｒ^６は、独立して、Ｃ_７アシルであり得る。各Ｒ^６は、独立して、Ｃ_８アシルであり得る。各Ｒ^６は、独立して、Ｃ_９アシルであり得る。各Ｒ^６は、独立して、Ｃ_１０アシルであり得る。

残りの各Ｚは、独立して、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒまたはＣｌであり得る。残りの各Ｚは、ＣＨであり得る。Ｘは、ＣＨ_２であり得る。Ｘは、ＣＨＲ^１であり得る。Ｘは、ＣＲ^１Ｒ^２であり得る。Ｒ^２は、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ_１−Ｃ_１０アルキルであり得る。Ｒ^２は、ＣＨ_３であり得る。Ｒ^１は、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ_１−Ｃ_１０アルキルであり得る。Ｒ^１は、ＣＨ_３であり得る。Ｊは、Ｏであり得る。Ｊ^２は、Ｏであり得る。Ｊは、Ｏであり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；Ｍは、ＣＨ_２Ｃｌであり得；Ｌは、Ｈであり得る。Ｊ^２は、Ｏであり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；Ｍ^２は、ＣＨ_２Ｃｌであり得；Ｌ^２は、Ｈであり得る。Ｊは、Ｏであり得；ｎは、１であり得；Ｍは、ＣＨ_２Ｃｌであり得；Ｌは、Ｈであり得る。Ｊ^２は、Ｏであり得；ｍは、１であり得；Ｍ^２は、ＣＨ_２Ｃｌであり得；Ｌ^２は、Ｈであり得る。Ｊは、Ｏであり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；Ｍは、Ｈであり得；Ｌは、Ａ−Ｄであり得；Ａは、Ｏであり得；Ｄは、Ｈであり得る。Ｊ^２は、Ｏであり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；Ｍ^２は、Ｈであり得；Ｌ^２は、Ａ^２−Ｄ^２であり得；Ａ^２は、Ｏであり得；Ｄ^２は、Ｈであり得る。Ｊは、Ｏであり得；ｎは、１であり得；Ｍは、Ｈであり得；Ｌは、Ａ−Ｄであり得；Ａは、Ｏであり得；Ｄは、Ｈであり得る。Ｊ^２は、Ｏであり得；ｍは、１であり得；Ｍ^２は、Ｈであり得；Ｌ^２は、Ａ^２−Ｄ^２であり得；Ａ^２は、Ｏであり得；Ｄ^２は、Ｈであり得る。Ｊは、Ｏであり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；Ｍは、Ｈであり得；Ｌは、Ａ−Ｄであり得；Ａは、Ｏであり得；Ｄは、

であり得る。Ｊは、Ｏであり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；Ｍは、Ｈであり得；Ｌは、Ａ−Ｄであり得；Ａは、Ｏであり得；Ｄは、

であり得る。Ｊ^２は、Ｏであり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；Ｍ^２は、Ｈであり得；Ｌ^２は、Ａ^２−Ｄ^２であり得；Ａ^２は、Ｏであり得；Ｄ^２は、

であり得る。Ｊは、Ｏであり得；ｎは、１であり得；Ｍは、Ｈであり得；Ｌは、Ａ−Ｄであり得；Ａは、Ｏであり得；Ｄは、

であり得る。Ｊ^２は、Ｏであり得；ｍは、１であり得；Ｍ^２は、Ｈであり得；Ｌ^２は、Ａ^２−Ｄ^２であり得；Ａ^２は、Ｏであり得；Ｄ^２は、

であり得る。Ｊは、Ｏであり得；ｎは、０であり得；Ｍは、Ｃ≡ＣＨであり得；Ｌは、Ｈであり得る。Ｊ^２は、Ｏであり得；ｍは、０であり得；Ｍ^２は、Ｃ≡ＣＨであり得；Ｌ^２は、Ｈであり得る。Ｊは、Ｏであり得；ｎは、１であり得；Ｍは、Ｃ≡ＣＨであり得；Ｌは、Ａ−Ｄであり得；Ａは、Ｏであり得；Ｄは、Ｈであり得る。Ｊ^２は、Ｏであり得；ｍは、１であり得；Ｍ^２は、Ｃ≡ＣＨであり得；Ｌ^２は、Ａ^２−Ｄ^２であり得；Ａ^２は、Ｏであり得；Ｄ^２は、Ｈであり得る。

別の実施形態によると、式ＩＩＩの構造を有する化合物

の使用が提供され、ここで：Ｘは、ＣＨ_２、ＣＨＲ^１またはＣＲ^１Ｒ^２であり得；Ｒ^１およびＲ^２の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状の置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和のＣ_１−Ｃ_１０アルキルであり得るか、またはＲ^１およびＲ^２は、一緒になって、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和の環状Ｃ_３−Ｃ_１０アルキルを形成し得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ^３、ＯＨ、ＯＲ^３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^３、ＮＲ^３ _２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ^３、ＳＯＲ^３、ＳＯ_３Ｈ、ＳＯ_３Ｒ^３、ＳＯ_２Ｒ^３、ＯＳＯ_３Ｒ^３、ＯＲ^６、ＣＯ_２Ｒ^３、ＣＯＮＨ_２、ＣＯＮＨＲ^３、ＣＯＮＨＲ^６、ＣＯＮＲ^３ _２、ＮＨＲ^６、ＯＰＯ_３Ｈ_３、ＣＯＮＲ^３Ｒ^６、ＮＲ^３Ｒ^６およびＮＯ_２からなる群から選択され得；各Ｒ^３は、独立して、非置換Ｃ_１−Ｃ_１０アルキルであり得；各Ｒ^６は、独立して、Ｃ_１−Ｃ_１０アシルであり得；他方の芳香族環の少なくとも１つのＺは、独立して、Ｃ−Ｔであり得、残りの各Ｚは、独立して、Ｃ−Ｔ、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩ、ＣＯＨ、ＣＧ^１、ＣＯＧ^１、ＣＮＨ_２、ＣＮＨＧ^１、ＣＮＧ^１ _２、ＣＯＳＯ_３Ｈ、ＣＯＰＯ_３Ｈ_２、ＣＳＧ^１、ＣＳＯＧ^１またはＣＳＯ_２Ｇ^１であり得；Ｑは、

または表１から選択される部分であり得；ｕ、ｙおよびｊの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；Ｊ”およびＪ’”の各々は、独立して、表１から選択される部分であり得；Ｇ^１Ｇ^１’およびＧ^１”の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状または芳香族環状もしくは非芳香族環状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ_１−Ｃ_１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ^４、ＯＨ、ＯＲ^４、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^４、ＮＲ^４ _２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ^４、ＳＯ_３Ｈ、ＳＯ_３Ｒ^４、ＳＯ_２Ｒ^４、ＯＳＯ_３Ｒ^４、ＯＲ^５、ＣＯ_２Ｒ^４、ＣＯＮＨ_２、ＣＯＮＨＲ^４、ＣＯＮＨＲ^５、ＣＯＮＲ^４ _２、ＮＨＲ^５、ＯＰＯ_３Ｈ_３、ＣＯＮＲ^４Ｒ^５、ＮＲ^４Ｒ^５およびＮＯ_２からなる群から選択され得；各Ｒ^４は、独立して、非置換Ｃ_１−Ｃ_１０アルキルであり得；各Ｒ^５は、独立して、Ｃ_１−Ｃ_１０アシルであり得；Ｒは、Ｃ_１−Ｃ_１０アシルであり得；ここで、ＯＨ基の１つ以上は、そのＨを表１から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換され得る。別の実施形態によると、式ＩＶの構造を有する化合物

の使用が提供され、ここで：Ｘは、ＣＨ_２、ＣＨＲ^１またはＣＲ^１Ｒ^２であり得；Ｒ^１およびＲ^２の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状の置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和のＣ_１−Ｃ_１０アルキルであり得るか、またはＲ^１およびＲ^２は、一緒になって、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和の環状Ｃ_３−Ｃ_１０アルキルを形成し得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ^３、ＯＨ、ＯＲ^３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^３、ＮＲ^３ _２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ^３、ＳＯＲ^３、ＳＯ_３Ｈ、ＳＯ_３Ｒ^３、ＳＯ_２Ｒ^３、ＯＳＯ_３Ｒ^３、ＯＲ^６、ＣＯ_２Ｒ^３、ＣＯＮＨ_２、ＣＯＮＨＲ^３、ＣＯＮＨＲ^６、ＣＯＮＲ^３ _２、ＮＨＲ^６、ＯＰＯ_３Ｈ_３、ＣＯＮＲ^３Ｒ^６、ＮＲ^３Ｒ^６およびＮＯ_２からなる群から選択され得；各Ｒ^３は、独立して、非置換Ｃ_１−Ｃ_１０アルキルであり得；各Ｒ^６は、独立して、Ｃ_１−Ｃ_１０アシルであり得；残りの各Ｚは、独立して、Ｃ−Ｔ、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩ、ＣＯＨ、ＣＧ^１、ＣＯＧ^１、ＣＮＨ_２、ＣＮＨＧ^１、ＣＮＧ^１ _２、ＣＯＳＯ_３Ｈ、ＣＯＰＯ_３Ｈ_２、ＣＳＧ^１、ＣＳＯＧ^１またはＣＳＯ_２Ｇ^１であり得；Ｑは、

または表１から選択される部分であり得；ｕ、ｙおよびｊの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；Ｊ”およびＪ’”の各々は、独立して、表１から選択される部分であり得；Ｇ^１Ｇ^１’およびＧ^１”の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状または芳香族環状もしくは非芳香族環状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ_１−Ｃ_１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ^４、ＯＨ、ＯＲ^４、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^４、ＮＲ^４ _２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ^４、ＳＯ_３Ｈ、ＳＯ_３Ｒ^４、ＳＯ_２Ｒ^４、ＯＳＯ_３Ｒ^４、ＯＲ^５、ＣＯ_２Ｒ^４、ＣＯＮＨ_２、ＣＯＮＨＲ^４、ＣＯＮＨＲ^５、ＣＯＮＲ^４ _２、ＮＨＲ^５、ＯＰＯ_３Ｈ_３、ＣＯＮＲ^４Ｒ^５、ＮＲ^４Ｒ^５およびＮＯ_２からなる群から選択され得；各Ｒ^４は、独立して、非置換Ｃ_１−Ｃ_１０アルキルであり得；各Ｒ^５は、独立して、Ｃ_１−Ｃ_１０アシルであり得；Ｒは、Ｃ_１−Ｃ_１０アシルであり得；ここで、ＯＨ基の１つ以上は、そのＨを表１から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換され得る。別の実施形態によると、式ＩＸの構造を有する化合物

の使用が提供され、ここで：Ｘは、ＣＨ_２、ＣＨＲ^１またはＣＲ^１Ｒ^２であり得；Ｒ^１およびＲ^２の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状の置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和のＣ_１−Ｃ_１０アルキルであり得るか、またはＲ^１およびＲ^２は、一緒になって、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和の環状Ｃ_３−Ｃ_１０アルキルを形成し、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ^３、ＯＨ、ＯＲ^３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^３、ＮＲ^３ _２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ^３、ＳＯＲ^３、ＳＯ_３Ｈ、ＳＯ_３Ｒ^３、ＳＯ_２Ｒ^３、ＯＳＯ_３Ｒ^３、ＯＲ^６、ＣＯ_２Ｒ^３、ＣＯＮＨ_２、ＣＯＮＨＲ^３、ＣＯＮＨＲ^６、ＣＯＮＲ^３ _２、ＮＨＲ^６、ＯＰＯ_３Ｈ_３、ＣＯＮＲ^３Ｒ^６、ＮＲ^３Ｒ^６およびＮＯ_２からなる群から選択され得；各Ｒ^３は、独立して、非置換Ｃ_１−Ｃ_１０アルキルであり得；各Ｒ^６は、独立して、Ｃ_１−Ｃ_１０アシルであり得；残りの各Ｚは、独立して、Ｃ−Ｔ、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩ、ＣＯＨ、ＣＧ^１、ＣＯＧ^１、ＣＮＨ_２、ＣＮＨＧ^１、ＣＮＧ^１ _２、ＣＯＳＯ_３Ｈ、ＣＯＰＯ_３Ｈ_２、ＣＳＧ^１、ＣＳＯＧ^１またはＣＳＯ_２Ｇ^１であり得；Ｑは、

または表１から選択される部分であり得；ｕ、ｙおよびｊの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；Ｊ”およびＪ’”の各々は、独立して、表１から選択される部分であり得；Ｇ^１Ｇ^１’およびＧ^１”の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状または芳香族環状もしくは非芳香族環状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ_１−Ｃ_１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ^４、ＯＨ、ＯＲ^４、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^４、ＮＲ^４ _２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ^４、ＳＯ_３Ｈ、ＳＯ_３Ｒ^４、ＳＯ_２Ｒ^４、ＯＳＯ_３Ｒ^４、ＯＲ^５、ＣＯ_２Ｒ^４、ＣＯＮＨ_２、ＣＯＮＨＲ^４、ＣＯＮＨＲ^５、ＣＯＮＲ^４ _２、ＮＨＲ^５、ＯＰＯ_３Ｈ_３、ＣＯＮＲ^４Ｒ^５、ＮＲ^４Ｒ^５およびＮＯ_２からなる群から選択され得；各Ｒ^４は、独立して、非置換Ｃ_１−Ｃ_１０アルキルであり得；各Ｒ^５は、独立して、Ｃ_１−Ｃ_１０アシルであり得；Ｒは、Ｃ_１−Ｃ_１０アシルであり得；ここで、ＯＨ基の１つ以上は、そのＨを表１から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換され得る。

Ｊは、Ｇ^１、Ｏ、ＣＨ_２、ＣＨＧ^１、ＣＧ^１ _２、ＮＨ、ＳＯまたはＮＲであり得る。Ｊは、Ｇ^１、Ｏ、ＣＨ_２、ＣＨＧ^１またはＣＧ^１ _２であり得る。Ｊは、Ｏ、ＮＨ、ＳＯまたはＮＲであり得る。Ｊは、Ｏであり得る。

Ｍは、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ_２Ｃｌ、ＣＨＣｌ_２、ＣＣｌ_３、ＣＨ_２Ｂｒ、ＣＨＢｒ_２、ＣＢｒ_３またはＣ≡ＣＨであり得る。Ｍは、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ_２Ｃｌ、ＣＨＣｌ_２、ＣＣｌ_３、ＣＨ_２Ｂｒ、ＣＨＢｒ_２またはＣＢｒ_３であり得る。Ｍは、Ｂｒ、ＣＨ_２Ｂｒ、ＣＨＢｒ_２またはＣＢｒ_３であり得る。Ｍは、Ｃｌ、ＣＨ_２Ｃｌ、ＣＨＣｌ_２またはＣＣｌ_３であり得る。Ｍは、ＣＨ_２Ｃｌ、ＣＨ_２ＢｒまたはＣ≡ＣＨであり得る。Ｍは、ＣＨ_２ＢｒまたはＣ≡ＣＨであり得る。Ｍは、ＣＨ_２ＣｌまたはＣ≡ＣＨであり得る。Ｍは、ＣＨ_２Ｂｒであり得る。Ｍは、ＣＨ_２Ｃｌであり得る。Ｍは、Ｃ≡ＣＨであり得る。Ｍは、Ｈであり得る。

Ｌは、Ｈであり得る。Ｌは、Ａ−Ｄであり得る。Ａは、ＯまたはＳであり得る。Ａは、Ｏであり得る。Ｄは、Ｈ、Ｒ、

または表１から選択される部分であり得；ｑ、ｒおよびｔの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｄは、Ｈであり得る。Ｄは、Ｒであり得る。Ｒは、Ｃ_１−Ｃ_４アシルであり得る。Ｒは、

であり得る。Ｄは、

または表１から選択される部分であり得；ｑ、ｒおよびｔの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｄは、

であり得、ｑは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。ｑは、１であり得る。Ｄは、表１から選択される部分であり得る。表１から選択される部分は、表１から選択されるアミノ酸ベースの部分であり得る。表１から選択される部分は、

であり得る。

ｎは、０、１、２、３、４または５であり得る。ｎは、０であり得る。ｎは、１、２、３、４または５であり得る。ｎは、１であり得る。

Ｊ^２は、Ｇ^１、Ｏ、ＣＨ_２、ＣＨＧ^１、ＣＧ^１ _２、ＮＨ、ＳＯまたはＮＲであり得る。Ｊ^２は、Ｇ^１、Ｏ、ＣＨ_２、ＣＨＧ^１またはＣＧ^１ _２であり得る。Ｊ^２は、Ｏ、ＮＨ、ＳＯまたはＮＲであり得る。Ｊ^２は、Ｏであり得る。

Ｍ^２は、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ_２Ｃｌ、ＣＨＣｌ_２、ＣＣｌ_３、ＣＨ_２Ｂｒ、ＣＨＢｒ_２、ＣＢｒ_３、ＣＨ_２ＯＨ、ＣＨ_２ＯＪ”、ＣＨ_２ＯＧ^１、ＣＨ_２ＯＲまたはＣ≡ＣＨであり得る。Ｍ^２は、Ｈ、ＣＨ_２Ｃｌ、ＣＨ_２ＯＨ、ＣＨ_２ＯＪ”、ＣＨ_２ＯＧ^１またはＣ≡ＣＨであり得る。Ｍ^２は、Ｈ、ＣＨ_２ＯＨ、ＣＨ_２ＯＪ”、ＣＨ_２ＯＧ^１またはＣ≡ＣＨであり得る。Ｍ^２は、Ｈ、ＣＨ_２ＯＨ、ＣＨ_２ＯＪ”またはＣＨ_２ＯＧ^１であり得る。Ｍ^２は、ＣＨ_２Ｃｌであり得る。Ｍ^２は、ＣＨ_２ＯＧ^１であり得る。Ｍ^２は、ＣＨ_２ＯＪ”であり得る。Ｍ^２は、ＣＨ_２ＯＨであり得る。Ｍ^２は、Ｈであり得る。Ｍ^２は、Ｃ≡ＣＨであり得る。

Ｌ^２は、Ｈであり得る。Ｌ^２は、Ａ^２−Ｄ^２であり得る。Ａ^２は、ＯまたはＳであり得る。Ａ^２は、Ｏであり得る。Ｄ^２は、Ｈ、Ｒ、

または表１から選択される部分であり得；ｕ、ｙおよびｊの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｄ^２は、Ｈであり得る。Ｄ^２は、Ｒであり得る。Ｒは、Ｃ_１−Ｃ_４アシルであり得る。Ｒは、

であり得る。Ｄ^２は、

または表１から選択される部分であり得；ｕ、ｙおよびｊの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｄ^２は、

であり得、ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。ｕは、１であり得る。Ｄ^２は、表１から選択される部分であり得；ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。表１から選択される部分は、表１から選択されるアミノ酸ベースの部分であり得る。表１から選択される部分は、

であり得る。

ｍは、０、１、２、３、４または５であり得る。ｍは、０であり得る。ｍは、１、２、３、４または５であり得る。ｍは、１であり得る。

Ｍは、Ｃ≡ＣＨであり得；Ｍ^２は、ＣＨ_２Ｃｌであり得；Ｌは、Ｈであり得る。Ｌ^２は、Ｈであり得る。Ｌ^２は、Ａ^２−Ｄ^２であり得；Ａ^２は、Ｏであり得；Ｄ^２は、Ｈであり得る。ｎは、０であり得る。ｍは、１、２、３、４または５であり得る。Ｊは、Ｏであり得、Ｊ^２は、Ｏであり得る。Ｍは、ＣＨ_２Ｃｌであり得、Ｌは、Ｈであり得る。Ｍ^２は、Ｈ、ＣＨ_２ＯＨ、ＣＨ_２ＯＧ^１またはＣＨ_２Ｃｌであり得る。Ｍは、ＣＨ_２Ｃｌであり得；Ｌは、Ｈであり得；Ｍ^２は、Ｈ、ＣＨ_２ＯＨ、ＣＨ_２ＯＧ^１またはＣＨ_２Ｃｌであり得る。Ｌ^２は、Ａ^２−Ｄ^２であり得；Ａ^２は、Ｏであり得；Ｄ^２は、Ｈであり得る。Ｌ^２は、Ａ^２−Ｄ^２であり得；Ａ^２は、Ｏであり得；Ｄ^２は、

であり得、ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。ｎは、１、２、３、４または５であり得る。ｍは、１、２、３、４または５であり得る。Ｊは、Ｏであり得、Ｊ^２は、Ｏであり得る。Ｍは、ＣＨ_２Ｃｌであり得；Ｌは、Ａ−Ｄであり得；Ａは、Ｏであり得；Ｄは、Ｈであり得；Ｍ^２は、Ｈであり得；Ｌ^２は、Ａ^２−Ｄ^２であり得；Ａ^２は、Ｏであり得；Ｄ^２は、

であり得、ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。ｎは、１、２、３、４または５であり得る。ｍは、１、２、３、４または５であり得る。Ｊは、Ｏであり得、Ｊ^２は、Ｏであり得る。

Ｊ”およびＪ’”の各々は、存在するとき、独立して、表１から選択されるアミノ酸ベースの部分であり得る。Ｊ”およびＪ’”の各々は、存在するとき、独立して、

であり得る。

別の実施形態によると、式ＩＩＩの構造を有する化合物

の使用が提供され、ここで：Ｘは、ＣＨ_２、ＣＨＲ^１またはＣＲ^１Ｒ^２であり得；Ｒ^１およびＲ^２の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状の置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和のＣ_１−Ｃ_１０アルキルであり得るか、またはＲ^１およびＲ^２は、一緒になって、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和の環状Ｃ_３−Ｃ_１０アルキルを形成し得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ^３、ＯＨ、ＯＲ^３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^３、ＮＲ^３ _２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ^３、ＳＯＲ^３、ＳＯ_３Ｈ、ＳＯ_３Ｒ^３、ＳＯ_２Ｒ^３、ＯＳＯ_３Ｒ^３、ＯＲ^６、ＣＯ_２Ｒ^３、ＣＯＮＨ_２、ＣＯＮＨＲ^３、ＣＯＮＨＲ^６、ＣＯＮＲ^３ _２、ＮＨＲ^６、ＯＰＯ_３Ｈ_３、ＣＯＮＲ^３Ｒ^６、ＮＲ^３Ｒ^６およびＮＯ_２からなる群から選択され得；各Ｒ^３は、独立して、非置換Ｃ_１−Ｃ_１０アルキルであり得；各Ｒ^６は、独立して、Ｃ_１−Ｃ_１０アシルであり得；ここで、Ｑは、

であり得；他方の芳香族環の少なくとも１つのＺは、独立して、Ｃ−Ｔであり得、ここで、Ｔは、

であり得；残りの各Ｚは、独立して、Ｃ−Ｔ、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩ、ＣＯＨ、ＣＧ^１、ＣＯＧ^１、ＣＮＨ_２、ＣＮＨＧ^１、ＣＮＧ^１ _２、ＣＯＳＯ_３Ｈ、ＣＯＰＯ_３Ｈ_２、ＣＳＧ^１、ＣＳＯＧ^１またはＣＳＯ_２Ｇ^１であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｑ、ｒおよびｔの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｕ、ｊおよびｙの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；Ｇ^１Ｇ^１’およびＧ^１”の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状または芳香族環状もしくは非芳香族環状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ_１−Ｃ_１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ^４、ＯＨ、ＯＲ^４、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^４、ＮＲ^４ _２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ^４、ＳＯ_３Ｈ、ＳＯ_３Ｒ^４、ＳＯ_２Ｒ^４、ＯＳＯ_３Ｒ^４、ＯＲ^５、ＣＯ_２Ｒ^４、ＣＯＮＨ_２、ＣＯＮＨＲ^４、ＣＯＮＨＲ^５、ＣＯＮＲ^４ _２、ＮＨＲ^５、ＯＰＯ_３Ｈ_３、ＣＯＮＲ^４Ｒ^５、ＮＲ^４Ｒ^５およびＮＯ_２からなる群から選択され得；各Ｒ^４は、独立して、非置換Ｃ_１−Ｃ_１０アルキルであり得；各Ｒ^５は、独立して、Ｃ_１−Ｃ_１０アシルであり得；Ｒは、Ｃ_１−Ｃ_１０アシルであり得；Ｊ”およびＪ’”の各々は、独立して、表１から選択される部分であり得；ここで、ＯＨ基の１つ以上は、そのＨを表１から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換され得る。Ｒ^１およびＲ^２の各々は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ_１−Ｃ_１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、ＯＪ’”、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩまたはＮＨ_２からなる群から選択され得る。残りの各Ｚは、独立して、ＣＧ^１、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩまたはＣＯＨであり得る。各Ｇ^１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ_１−Ｃ_１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ_２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ_３Ｈ、ＣＯＮＨ_２、ＯＰＯ_３Ｈ_３およびＮＯ_２からなる群から選択され得る。

Ｑは、

であり得、ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、

であり得る。Ｑは、

であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｑは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｑは、

であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、

であり得る。Ｑは、

であり得、ｑは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。ｑは、１であり得る。Ｑは、

であり得る。

Ｔは、

であり得、ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｔは、

であり得る。Ｔは、

であり得、ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｔは、

であり得る。Ｔは、

であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；各Ｇ^１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ_１−Ｃ_１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ_２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ_３Ｈ、ＣＯＮＨ_２、ＯＰＯ_３Ｈ_３およびＮＯ_２からなる群から選択され得る。Ｔは、

であり得、各Ｇ^１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ_１−Ｃ_１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ_２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ_３Ｈ、ＣＯＮＨ_２、ＯＰＯ_３Ｈ_３およびＮＯ_２からなる群から選択され得る。Ｔは、

であり得る。Ｔは、

であり得、ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。

Ｑは、

であり得；
Ｔは、

であり得；
ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；
ｑ、ｒおよびｔの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；
ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；
ｕ、ｊおよびｙの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；
各Ｇ^１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ_１−Ｃ_１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ_２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ_３Ｈ、ＣＯＮＨ_２、ＯＰＯ_３Ｈ_３およびＮＯ_２からなる群から選択され得る。Ｑは、

であり得；Ｔは、

であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｑは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｕ、ｊおよびｙの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；各Ｇ^１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ_１−Ｃ_１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ_２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ_３Ｈ、ＣＯＮＨ_２、ＯＰＯ_３Ｈ_３およびＮＯ_２からなる群から選択され得；Ｊ”およびＪ’”の各々は、独立して、表１から選択される部分であり得る。
Ｑは、

であり得；Ｔは、

であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、

であり得；Ｔは、

であり得；ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｑは、

であり得、Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得る。Ｑは、

であり得；Ｔは、

であり得、ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｑは、

であり得、Ｔは、

であり得る。Ｑは、

であり得；Ｔは、

であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；各Ｇ^１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ_１−Ｃ_１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ_２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ_３Ｈ、ＣＯＮＨ_２、ＯＰＯ_３Ｈ_３およびＮＯ_２からなる群から選択され得る。Ｑは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｑは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；各Ｇ^１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ_１−Ｃ_１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ_２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ_３Ｈ、ＣＯＮＨ_２、ＯＰＯ_３Ｈ_３およびＮＯ_２からなる群から選択され得る。

別の実施形態によると、式ＩＶの構造を有する化合物

の使用が提供され、ここで：Ｘは、ＣＨ_２、ＣＨＲ^１またはＣＲ^１Ｒ^２であり得；Ｒ^１およびＲ^２の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状の置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和のＣ_１−Ｃ_１０アルキルであり得るか、またはＲ^１およびＲ^２は、一緒になって、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和の環状Ｃ_３−Ｃ_１０アルキルを形成し得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ^３、ＯＨ、ＯＲ^３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^３、ＮＲ^３ _２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ^３、ＳＯＲ^３、ＳＯ_３Ｈ、ＳＯ_３Ｒ^３、ＳＯ_２Ｒ^３、ＯＳＯ_３Ｒ^３、ＯＲ^６、ＣＯ_２Ｒ^３、ＣＯＮＨ_２、ＣＯＮＨＲ^３、ＣＯＮＨＲ^６、ＣＯＮＲ^３ _２、ＮＨＲ^６、ＯＰＯ_３Ｈ_３、ＣＯＮＲ^３Ｒ^６、ＮＲ^３Ｒ^６およびＮＯ_２からなる群から選択され得；各Ｒ^３は、独立して、非置換Ｃ_１−Ｃ_１０アルキルであり得；各Ｒ^６は、独立して、Ｃ_１−Ｃ_１０アシルであり得；残りの各Ｚは、独立して、Ｃ−Ｔ、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩ、ＣＯＨ、ＣＧ^１、ＣＯＧ^１、ＣＮＨ_２、ＣＮＨＧ^１、ＣＮＧ^１ _２、ＣＯＳＯ_３Ｈ、ＣＯＰＯ_３Ｈ_２、ＣＳＧ^１、ＣＳＯＧ^１またはＣＳＯ_２Ｇ^１であり得；ここで、Ｑは、

であり得；
Ｔは、

であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｑ、ｒおよびｔの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｕ、ｊおよびｙの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；Ｇ^１Ｇ^１’およびＧ^１”の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状または芳香族環状もしくは非芳香族環状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ_１−Ｃ_１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ^４、ＯＨ、ＯＲ^４、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^４、ＮＲ^４ _２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ^４、ＳＯ_３Ｈ、ＳＯ_３Ｒ^４、ＳＯ_２Ｒ^４、ＯＳＯ_３Ｒ^４、ＯＲ^５、ＣＯ_２Ｒ^４、ＣＯＮＨ_２、ＣＯＮＨＲ^４、ＣＯＮＨＲ^５、ＣＯＮＲ^４ _２、ＮＨＲ^５、ＯＰＯ_３Ｈ_３、ＣＯＮＲ^４Ｒ^５、ＮＲ^４Ｒ^５およびＮＯ_２からなる群から選択され得；各Ｒ^４は、独立して、非置換Ｃ_１−Ｃ_１０アルキルであり得；各Ｒ^５は、独立して、Ｃ_１−Ｃ_１０アシルであり得；Ｒは、Ｃ_１−Ｃ_１０アシルであり得；Ｊ”およびＪ’”の各々は、独立して、表１から選択される部分であり得；ここで、ＯＨ基の１つ以上は、そのＨを表１から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換され得る。Ｒ^１およびＲ^２の各々は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ_１−Ｃ_１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、ＯＪ’”、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩまたはＮＨ_２からなる群から選択され得る。各Ｚは、独立して、ＣＧ^１、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩまたはＣＯＨであり得る。各Ｇ^１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ_１−Ｃ_１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ_２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ_３Ｈ、ＣＯＮＨ_２、ＯＰＯ_３Ｈ_３およびＮＯ_２からなる群から選択され得る。

Ｑは、

であり得る。Ｑは、

であり得る。

Ｔは、

であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；各Ｇ^１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ_１−Ｃ_１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ_２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ_３Ｈ、ＣＯＮＨ_２、ＯＰＯ_３Ｈ_３およびＮＯ_２からなる群から選択され得る。Ｔは、

であり得る。Ｔは、

であり得る。Ｔは、

であり得る。Ｔは、

Ｑは、

であり得；
Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｑは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｕ、ｊおよびｙの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；各Ｇ^１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ_１−Ｃ_１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ_２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ_３Ｈ、ＣＯＮＨ_２、ＯＰＯ_３Ｈ_３およびＮＯ_２からなる群から選択され得；Ｊ”およびＪ’”の各々は、独立して、表１から選択される部分であり得る。Ｑは、

であり得；Ｔは、

であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｑは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｕは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；各Ｇ^１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ_１−Ｃ_１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ_２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ_３Ｈ、ＣＯＮＨ_２、ＯＰＯ_３Ｈ_３およびＮＯ_２からなる群から選択され得る。Ｑは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７であり得る。Ｑは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；ｑは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得る。Ｑは、

であり得；Ｔは、

であり得、ｑは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得る。Ｑは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

別の実施形態によると、式ＩＸの構造を有する化合物

であり得；
Ｔは、

Ｑは、

であり得る。Ｑは、

であり得る。Ｑは、

であり得る。

Ｔは、

であり得る。Ｔは、

であり得る。Ｔは、

であり得る。Ｔは、

Ｑは、

であり得；
Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得、Ｔは、

であり得、Ｔは、

であり得る。Ｑは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；各Ｇ^１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ_１−Ｃ_１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ_２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ_３Ｈ、ＣＯＮＨ_２、ＯＰＯ_３Ｈ_３およびＮＯ_２からなる群から選択され得る。Ｑは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得、Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得る。Ｑは、

であり得；Ｔは、

であり得、Ｔは、

であり得る。Ｑは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得る。

Ｇ^１Ｇ^１’およびＧ^１”の各々は、存在するとき、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ_１−Ｃ_１０アルキルである。Ｇ^１は、存在するとき、シクロヘキシル、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２Ｃ≡ＣＨまたはＣＨ（ＣＨ_３）_２であり得る。Ｇ^１は、存在するとき、ＣＨ_２Ｃ≡ＣＨまたはＣＨ（ＣＨ_３）_２であり得る。

化合物のＯＨ基の１つ以上は、そのＨを表１から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換され得る。その表１から選択される部分は、表１から選択されるアミノ酸ベースの部分であり得る。その表１から選択される部分は、

であり得る。

残りのＺの各々は、独立して、Ｎ；ＣＧ^１；ＣＨ；ＣＦ；ＣＣｌ；ＣＢｒ；およびＣＩから選択され得る。残りの各Ｚは、独立して、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩまたはＣＧ^１であり得る。残りのＺの各々は、独立して、ＣＧ^１；ＣＨ；ＣＣｌ；およびＣＢｒから選択され得る。残りの各Ｚは、独立して、ＣＨ、ＣＢｒまたはＣＧ^１であり得る。残りの各Ｚは、独立して、ＣＨ、ＣＢｒまたはＣＣＨ_３であり得る。Ｘに対してメタ位の残りの各Ｚは、独立して、ＣＢｒまたはＣＧ^１であり得る。Ｘに対してメタ位の残りの各Ｚは、独立して、ＣＢｒまたはＣＣＨ_３であり得る。Ｘに対してオルト位の残りの各Ｚは、ＣＨであり得る。Ｘに対してメタ位の残りの各Ｚは、独立して、ＣＢｒまたはＣＣＨ_３であり得、Ｘに対してオルト位の残りの各Ｚは、ＣＨであり得る。残りの各Ｚは、ＣＨであり得る。

Ｘは、ＣＨ_２、ＣＨＲ^１またはＣＲ^１Ｒ^２であり得；Ｒ^１およびＲ^２の各々は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ_１−Ｃ_１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、ＯＪ’”、Ｒ^３、ＯＲ^３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^３、ＮＲ^３ _２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ^３、ＳＯＲ^３、ＳＯ_３Ｈ、ＳＯ_３Ｒ^３、ＳＯ_２Ｒ^３、ＯＳＯ_３Ｒ^３、ＯＲ^６、ＣＯ_２Ｒ^３、ＣＯＮＨ_２、ＣＯＮＨＲ^３、ＣＯＮＨＲ^６、ＣＯＮＲ^３ _２、ＮＨＲ^６、ＯＰＯ_３Ｈ_３、ＣＯＮＲ^３Ｒ^６、ＮＲ^３Ｒ^６およびＮＯ_２からなる群から選択され得；各Ｒ^３は、独立して、非置換Ｃ_１−Ｃ_１０アルキルであり得；各Ｒ^６は、独立して、Ｃ_１−Ｃ_１０アシルであり得る。Ｘは、ＣＨ_２であり得る。Ｘは、ＣＨＲ^１であり得；Ｒ^１は、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ_１−Ｃ_１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、ＯＪ’”、Ｒ^３、ＯＲ^３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^３、ＮＲ^３ _２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ^３、ＳＯＲ^３、ＳＯ_３Ｈ、ＳＯ_３Ｒ^３、ＳＯ_２Ｒ^３、ＯＳＯ_３Ｒ^３、ＯＲ^６、ＣＯ_２Ｒ^３、ＣＯＮＨ_２、ＣＯＮＨＲ^３、ＣＯＮＨＲ^６、ＣＯＮＲ^３ _２、ＮＨＲ^６、ＯＰＯ_３Ｈ_３、ＣＯＮＲ^３Ｒ^６、ＮＲ^３Ｒ^６およびＮＯ_２からなる群から選択され得；各Ｒ^３は、独立して、非置換Ｃ_１−Ｃ_１０アルキルであり得；各Ｒ^６は、独立して、Ｃ_１−Ｃ_１０アシルであり得る。Ｒ^１は、直鎖状または分枝状の非置換の飽和または不飽和のＣ_１−Ｃ_１０アルキルであり得る。Ｒ^１は、直鎖状または分枝状の非置換の飽和Ｃ_１−Ｃ_１０アルキルであり得る。Ｒ^１は、ＣＨ_３であり得る。Ｘは、ＣＲ^１Ｒ^２であり得；Ｒ^１およびＲ^２の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状の置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和のＣ_１−Ｃ_１０アルキルであり得るか、またはＲ^１およびＲ^２は、一緒になって、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和の環状Ｃ_３−Ｃ_１０アルキルを形成し、ここで、必要に応じた置換基は、ＯＪ’”、Ｒ^３、ＯＲ^３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^３、ＮＲ^３ _２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ^３、ＳＯＲ^３、ＳＯ_３Ｈ、ＳＯ_３Ｒ^３、ＳＯ_２Ｒ^３、ＯＳＯ_３Ｒ^３、ＯＲ^６、ＣＯ_２Ｒ^３、ＣＯＮＨ_２、ＣＯＮＨＲ^３、ＣＯＮＨＲ^６、ＣＯＮＲ^３ _２、ＮＨＲ^６、ＯＰＯ_３Ｈ_３、ＣＯＮＲ^３Ｒ^６、ＮＲ^３Ｒ^６およびＮＯ_２からなる群から選択され得；各Ｒ^３は、独立して、非置換Ｃ_１−Ｃ_１０アルキルであり得；各Ｒ^６は、独立して、Ｃ_１−Ｃ_１０アシルであり得る。Ｘは、ＣＲ^１Ｒ^２であり得；Ｒ^１およびＲ^２の各々は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ_１−Ｃ_１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、ＯＪ’”、Ｒ^３、ＯＲ^３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^３、ＮＲ^３ _２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ^３、ＳＯＲ^３、ＳＯ_３Ｈ、ＳＯ_３Ｒ^３、ＳＯ_２Ｒ^３、ＯＳＯ_３Ｒ^３、ＯＲ^６、ＣＯ_２Ｒ^３、ＣＯＮＨ_２、ＣＯＮＨＲ^３、ＣＯＮＨＲ^６、ＣＯＮＲ^３ _２、ＮＨＲ^６、ＯＰＯ_３Ｈ_３、ＣＯＮＲ^３Ｒ^６、ＮＲ^３Ｒ^６およびＮＯ_２からなる群から選択され得；各Ｒ^３は、独立して、非置換Ｃ_１−Ｃ_１０アルキルであり得；各Ｒ^６は、独立して、Ｃ_１−Ｃ_１０アシルであり得る。Ｘは、ＣＲ^１Ｒ^２であり得；Ｒ^１およびＲ^２の各々は、独立して、直鎖状または分枝状の非置換の飽和または不飽和のＣ_１−Ｃ_１０アルキルであり得る。Ｘは、ＣＲ^１Ｒ^２であり得；Ｒ^１およびＲ^２の各々は、独立して、直鎖状または分枝状の非置換の飽和Ｃ_１−Ｃ_１０アルキルであり得る。Ｘは、ＣＲ^１Ｒ^２であり得；Ｒ^１およびＲ^２の各々は、ＣＨ_３であり得る。Ｘは、ＣＲ^１Ｒ^２であり得；Ｒ^１およびＲ^２は、一緒になって、置換または非置換の飽和または不飽和の環状Ｃ_３−Ｃ_１０アルキルを形成し、ここで、必要に応じた置換基は、ＯＪ’”、Ｒ^３、ＯＲ^３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^３、ＮＲ^３ _２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ^３、ＳＯＲ^３、ＳＯ_３Ｈ、ＳＯ_３Ｒ^３、ＳＯ_２Ｒ^３、ＯＳＯ_３Ｒ^３、ＯＲ^６、ＣＯ_２Ｒ^３、ＣＯＮＨ_２、ＣＯＮＨＲ^３、ＣＯＮＨＲ^６、ＣＯＮＲ^３ _２、ＮＨＲ^６、ＯＰＯ_３Ｈ_３、ＣＯＮＲ^３Ｒ^６、ＮＲ^３Ｒ^６およびＮＯ_２からなる群から選択され得；各Ｒ^３は、独立して、非置換Ｃ_１−Ｃ_１０アルキルであり得；各Ｒ^６は、独立して、Ｃ_１−Ｃ_１０アシルであり得る。Ｘは、ＣＲ^１Ｒ^２であり得；Ｒ^１およびＲ^２は、一緒になって、置換または非置換の飽和環状Ｃ_６アルキルを形成し、ここで、必要に応じた置換基は、ＯＪ’”、Ｒ^３、ＯＲ^３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^３、ＮＲ^３ _２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ^３、ＳＯＲ^３、ＳＯ_３Ｈ、ＳＯ_３Ｒ^３、ＳＯ_２Ｒ^３、ＯＳＯ_３Ｒ^３、ＯＲ^６、ＣＯ_２Ｒ^３、ＣＯＮＨ_２、ＣＯＮＨＲ^３、ＣＯＮＨＲ^６、ＣＯＮＲ^３ _２、ＮＨＲ^６、ＯＰＯ_３Ｈ_３、ＣＯＮＲ^３Ｒ^６、ＮＲ^３Ｒ^６およびＮＯ_２からなる群から選択され得；各Ｒ^３は、独立して、非置換Ｃ_１−Ｃ_１０アルキルであり得；各Ｒ^６は、独立して、Ｃ_１−Ｃ_１０アシルであり得る。Ｘは、ＣＲ^１Ｒ^２であり得；Ｒ^１およびＲ^２は、一緒になって、非置換の飽和環状Ｃ_６アルキルを形成する。

本化合物は、以下：

のうちの１つ以上から選択され得る。本化合物は、以下：

のうちの１つ以上から選択され得る。本化合物は、表２の化合物のうちの１つ以上から選択され得る。

本明細書中に記載される化合物は、本明細書中に示されるか否かに関係なく、すべてのラセミ混合物およびすべての個別のエナンチオマーまたはそれらの組み合わせを含むと意味される。あるいは、上記化合物上のＯＨ基の１つ以上は、そのＨを表１から選択される部分で置き換えるように置換され得る。

別の実施形態によると、アンドロゲンレセプター（ＡＲ）を調節するための医薬を調製するための、本明細書中のいずれかの箇所に記載されるような化合物の使用が提供される。

別の実施形態によると、アンドロゲンレセプター（ＡＲ）を調節するための式Ｉ〜ＸＸＩのいずれか１つの構造を有する化合物が提供される。

別の実施形態によると、上に示された式Ｉ〜ＸＸＩのいずれか１つの構造を有する化合物および薬学的に許容され得る賦形剤を含む薬学的組成物が提供される。

別の実施形態によると、ＡＲ活性を調節するための方法が提供され、その方法は、上に示された式Ｉ〜ＸＸＩのいずれか１つの構造を有する化合物を哺乳動物細胞に投与する工程を包含する。

アンドロゲンレセプター（ＡＲ）活性の調節は、哺乳動物細胞におけるものであり得る。アンドロゲンレセプター（ＡＲ）活性の調節は、哺乳動物におけるものであり得る。その哺乳動物は、ヒトであり得る。

あるいは、投与は、哺乳動物への投与であり得る。投与は、前立腺癌、乳癌、卵巣癌、子宮内膜癌、脱毛、ざ瘡、多毛症、卵巣嚢胞、多嚢胞性卵巣疾患、性的早熟症および加齢黄斑変性症からなる群から選択される少なくとも１つの適応症を処置するために有効な量での、それを必要とする哺乳動物への投与であり得る。

哺乳動物細胞は、ヒト細胞であり得る。ＡＲ活性の調節は、ＡＲのＮ末端ドメインの活性を阻害するためのものであり得る。ＡＲ活性の調節は、ＡＲ活性を阻害するためのものであり得る。調節は、インビボにおけるものであり得る。ＡＲ活性の調節は、前立腺癌、乳癌、卵巣癌、子宮内膜癌、脱毛、ざ瘡、多毛症、卵巣嚢胞、多嚢胞性卵巣疾患、性的早熟症および加齢黄斑変性症からなる群から選択される少なくとも１つの適応症を処置するためのものであり得る。その適応症は、前立腺癌であり得る。その前立腺癌は、アンドロゲン非依存性前立腺癌であり得る。その前立腺癌は、アンドロゲン依存性前立腺癌であり得る。

別の実施形態によると、式ＩＩＩの構造を有する化合物

またはその薬学的に許容され得る塩が提供され、ここで：Ｘは、ＣＨ_２、ＣＨＲ^１またはＣＲ^１Ｒ^２であり得；Ｒ^１およびＲ^２の各々は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ_１−Ｃ_１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、ＯＪ’”、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩまたはＮＨ_２からなる群から選択され得；ここで、Ｑは、

であり得；残りの各Ｚは、独立して、ＣＧ^１、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩまたはＣＯＨであり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｑは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｕ、ｊおよびｙの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；各Ｇ^１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ_１−Ｃ_１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ_２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ_３Ｈ、ＣＯＮＨ_２、ＯＰＯ_３Ｈ_３およびＮＯ_２からなる群から選択され得；Ｊ”およびＪ’”の各々は、独立して、表１から選択される部分であり得；ここで、ＯＨ基の１つ以上は、そのＨを表１から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換され得る。

Ｑは、

であり得る。Ｑは、

であり得る。Ｑは、

であり得る。

Ｔは、

であり得る。Ｔは、

であり得る。Ｔは、

であり得る。Ｔは、

Ｑは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得、Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得る。Ｑは、

であり得；Ｔは、

であり得、Ｔは、

であり得る。Ｑは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

別の実施形態によると、式ＩＶの構造を有する化合物

またはその薬学的に許容され得る塩が提供され、ここで：Ｘは、ＣＨ_２、ＣＨＲ^１またはＣＲ^１Ｒ^２であり得；Ｒ^１およびＲ^２の各々は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ_１−Ｃ_１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、ＯＪ’”、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩまたはＮＨ_２からなる群から選択され得；各Ｚは、独立して、ＣＧ^１、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩまたはＣＯＨであり得；ここで、Ｑは、

であり得；Ｔは、

であり得；ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｑは、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり得；ｕ、ｊおよびｙの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり得；各Ｇ^１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ_１−Ｃ_１０アルキルであり得、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ_２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ_３Ｈ、ＣＯＮＨ_２、ＯＰＯ_３Ｈ_３およびＮＯ_２からなる群から選択され得；Ｊ”およびＪ’”の各々は、独立して、表１から選択される部分であり得；ここで、ＯＨ基の１つ以上は、そのＨを表１から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換され得る。

Ｑは、

であり得る。Ｑは、

であり得る。

Ｔは、

であり得る。Ｔは、

であり得る。Ｔは、

であり得る。Ｔは、

Ｑは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

別の実施形態によると、式ＩＸの構造を有する化合物

であり得；Ｔは、

Ｑは、

であり得る。Ｑは、

であり得る。Ｑは、

であり得る。

Ｔは、

であり得る。Ｔは、

であり得る。Ｔは、

であり得る。Ｔは、

Ｑは、

であり得、Ｔは、

であり得、Ｔは、

であり得る。Ｑは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得、Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得る。Ｑは、

であり得；Ｔは、

であり得、Ｔは、

であり得る。Ｑは、

であり得；Ｔは、

であり得；Ｔは、

であり得る。

本化合物のＯＨ基の１つ以上は、そのＨを表１から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換され得る。その表１から選択される部分は、表１から選択されるアミノ酸ベースの部分であり得る。その表１から選択される部分は、

であり得る。

Ｘは、ＣＨ_２であり得る。Ｘは、ＣＨＲ^１であり得、Ｒ^１は、直鎖状または分枝状の非置換の飽和または不飽和のＣ_１−Ｃ_１０アルキルであり得る。Ｒ^１は、直鎖状または分枝状の非置換の飽和Ｃ_１−Ｃ_１０アルキルであり得る。Ｒ^１は、ＣＨ_３であり得る。Ｘは、ＣＲ^１Ｒ^２であり得；Ｒ^１およびＲ^２の各々は、独立して、直鎖状または分枝状の非置換の飽和または不飽和のＣ_１−Ｃ_１０アルキルであり得る。Ｒ^１およびＲ^２の各々は、独立して、直鎖状または分枝状の非置換の飽和Ｃ_１−Ｃ_１０アルキルであり得る。Ｒ^１およびＲ^２の各々は、ＣＨ_３であり得る。

本化合物は、以下：

のうちの１つ以上から選択され得る。本化合物は、以下：

のうちの１つ以上から選択され得る。本化合物は、表２の化合物の１つ以上から選択され得る。

本明細書中に記載される化合物は、本明細書中に示されるか否かに関係なく、すべてのラセミ混合物およびすべての個別のエナンチオマーまたはそれらの組み合わせを含むと意味される。あるいは、ＯＨ基の１つ以上は、そのＨを表１から選択される部分で置き換えるように置換され得る。

別の実施形態によると、上記化合物のいずれか１つの化合物および薬学的に許容され得る賦形剤を含む薬学的組成物が提供される。その薬学的組成物は、以下：前立腺癌；乳癌；卵巣癌；子宮内膜癌；脱毛；ざ瘡；多毛症；卵巣嚢胞；多嚢胞性卵巣疾患；性的早熟症；および加齢黄斑変性症のうちの１つ以上を処置するためのものであり得る。

さらなる実施形態によると、アンドロゲンレセプター調節化合物についてスクリーニングする方法が提供され、ここで、スクリーニングされる化合物は、本明細書中のいずれかの箇所に記載されるような化合物から選択される。
例えば、本発明は、以下の項目を提供する。
（項目１）
アンドロゲンレセプター（ＡＲ）活性を調節するための、式Ｉの構造を有する化合物

またはその薬学的に許容され得る塩の使用であって、
ここで：
Ｘは、ＣＨ _２、ＣＨＲ ^１またはＣＲ ^１Ｒ ^２であり；
Ｒ ^１およびＲ ^２の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状の置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和のＣ _１ −Ｃ _１０アルキルであるか、またはＲ ^１およびＲ ^２は、一緒になって、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和の環状Ｃ _３ −Ｃ _１０アルキルを形成し、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ ^３、ＯＨ、ＯＲ ^３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ _２、ＮＨＲ ^３、ＮＲ ^３ _２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ ^３、ＳＯＲ ^３、ＳＯ _３Ｈ、ＳＯ _３Ｒ ^３、ＳＯ _２Ｒ ^３、ＯＳＯ _３Ｒ ^３、ＯＲ ^６、ＣＯ _２Ｒ ^３、ＣＯＮＨ _２、ＣＯＮＨＲ ^３、ＣＯＮＨＲ ^６、ＣＯＮＲ ^３ _２、ＮＨＲ ^６、ＯＰＯ _３Ｈ _３、ＣＯＮＲ ^３Ｒ ^６、ＮＲ ^３Ｒ ^６およびＮＯ _２からなる群から選択され；
各Ｒ ^３は、独立して、非置換Ｃ _１ −Ｃ _１０アルキルであり；
各Ｒ ^６は、独立して、Ｃ _１ −Ｃ _１０アシルであり；
一方の芳香族環の少なくとも１つのＺは、独立して、Ｃ−Ｑであり、他方の芳香族環の少なくとも１つのＺは、独立して、Ｃ−Ｔ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩ、ＣＯＨ、ＣＧ ^１、ＣＯＧ ^１、ＣＮＨ _２、ＣＮＨＧ ^１、ＣＮＧ ^１ _２、ＣＯＳＯ _３Ｈ、ＣＯＰＯ _３Ｈ _２、ＣＳＧ ^１、ＣＳＯＧ ^１またはＣＳＯ _２Ｇ ^１であり、残りの各Ｚは、独立して、Ｃ−Ｔ、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩ、ＣＯＨ、ＣＧ ^１、ＣＯＧ ^１、ＣＮＨ _２、ＣＮＨＧ ^１、ＣＮＧ ^１ _２、ＣＯＳＯ _３Ｈ、ＣＯＰＯ _３Ｈ _２、ＣＳＧ ^１、ＣＳＯＧ ^１またはＣＳＯ _２Ｇ ^１であり；
Ｑは、

であり；
Ｊは、Ｇ ^１、Ｏ、ＣＨ _２、ＣＨＧ ^１、ＣＧ ^１ _２、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ ^１、ＳＯ、ＳＯ _２またはＮＲであり；
Ｍは、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ _２Ｃｌ、ＣＨＣｌ _２、ＣＣｌ _３、ＣＨ _２Ｂｒ、ＣＨＢｒ _２、ＣＢｒ _３またはＣ≡ＣＨであり；
Ｌは、ＨまたはＡ−Ｄであり；
Ａは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ ^１、Ｎ ^＋Ｈ _２またはＮ ^＋ＨＧ ^１であり；
Ｄは、Ｈ、Ｇ ^１、Ｒ、

または表１から選択される部分であり；
ｑ、ｒおよびｔの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
Ｔは、

であり；
Ｊ ^２は、Ｇ ^１、Ｏ、ＣＨ _２、ＣＨＧ ^１、ＣＧ ^１ _２、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ ^１、ＳＯ、ＳＯ _２またはＮＲであり；
Ｍ ^２は、Ｈ、ＣＨ _３、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ _２Ｃｌ、ＣＨＣｌ _２、ＣＣｌ _３、ＣＨ _２Ｂｒ、ＣＨＢｒ _２、ＣＢｒ _３、ＣＨ _２ＯＨ、ＣＨ _２ＯＪ”、Ｇ ^１、ＣＨ _２ＯＧ ^１、ＣＨ _２ＯＲ、ＣＨ _２ＯＧ ^１ＯＧ ^１ ’、Ｇ ^１ＯＧ ^１ ’、Ｇ ^１ＯＧ ^１ ’ＯＧ ^１ ”、ＣＨ _２ＳＧ ^１、ＣＨ _２ＮＨ _２、ＣＨ _２ＮＨＧ ^１、ＣＨ _２ＮＧ ^１ _２またはＣ≡ＣＨであり；
Ｌ ^２は、ＨまたはＡ ^２ −Ｄ ^２であり；
Ａ ^２は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＧ ^１、Ｎ ^＋Ｈ _２またはＮ ^＋ＨＧ ^１であり；
Ｄ ^２は、Ｈ、Ｇ ^１、Ｒ、

または表１から選択される部分であり；
ｕ、ｙおよびｊの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
Ｊ”およびＪ’”の各々は、独立して、表１から選択される部分であり；
Ｇ ^１Ｇ ^１ ’およびＧ ^１ ”の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状または芳香族環状もしくは非芳香族環状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ _１ −Ｃ _１０アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ ^４、ＯＨ、ＯＲ ^４、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ _２、ＮＨＲ ^４、ＮＲ ^４ _２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ ^４、ＳＯ _３Ｈ、ＳＯ _３Ｒ ^４、ＳＯ _２Ｒ ^４、ＯＳＯ _３Ｒ ^４、ＯＲ ^５、ＣＯ _２Ｒ ^４、ＣＯＮＨ _２、ＣＯＮＨＲ ^４、ＣＯＮＨＲ ^５、ＣＯＮＲ ^４ _２、ＮＨＲ ^５、ＯＰＯ _３Ｈ _３、ＣＯＮＲ ^４Ｒ ^５、ＮＲ ^４Ｒ ^５およびＮＯ _２からなる群から選択され；
各Ｒ ^４は、独立して、非置換Ｃ _１ −Ｃ _１０アルキルであり；
各Ｒ ^５は、独立して、Ｃ _１ −Ｃ _１０アシルであり；
Ｒは、Ｃ _１ −Ｃ _１０アシルであり；
ここで、ＯＨ基の１つ以上は、該Ｈを表１から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換され、
ただし：
ｉ）該芳香族環上のＸに対してパラ位の１つのＺが、Ｃ−Ｑであり；ｎが、１であり；Ｊが、Ｇ ^１、Ｏ、ＣＨ _２、ＣＨＧ ^１、ＣＧ ^１ _２、Ｓ、ＮＨまたはＮＧ ^１であり；Ｌが、Ａ−Ｄであり；Ａが、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ ^１、Ｎ ^＋Ｈ _２またはＮ ^＋ＨＧ ^１であり；Ｄが、Ｈまたは表１から選択される部分であるとき、他方の芳香族環上のＸに対してパラ位のＺは、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩ、ＣＯＨ、ＣＮＨ _２、ＣＯＳＯ _３Ｈ、ＣＯＰＯ _３Ｈ _２、Ｃ−Ｔであり、ここで、ｍが、１であり、Ｊ ^２が、Ｇ ^１、Ｏ、ＣＨ _２、ＣＨＧ ^１、ＣＧ ^１ _２、Ｓ、ＮＨまたはＮＧ ^１であるとき、Ｌ ^２は、ＨまたはＡ ^２ −Ｄ ^２であり、ここで、Ａ ^２は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ ^１、Ｎ ^＋Ｈ _２またはＮ ^＋ＨＧ ^１であり、Ｄ ^２は、Ｇ ^１、Ｒ、

またはＣ−Ｑであり、ここで、ｎが、１であり、Ｊが、Ｇ ^１、Ｏ、ＣＨ _２、ＣＨＧ ^１、ＣＧ ^１ _２、Ｓ、ＮＨまたはＮＧ ^１であるとき、Ｌは、ＨまたはＡ−Ｄであり、ここで、Ａは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ ^１、Ｎ ^＋Ｈ _２またはＮ ^＋ＨＧ ^１であり、Ｄは、Ｇ ^１、Ｒ、

であり；
ｉｉ）該芳香族環上のＸに対してパラ位の１つのＺが、ＣＧ ^１、ＣＯＧ ^１、ＣＮＨＧ ^１、ＣＮＧ ^１ _２、ＣＳＧ ^１、ＣＳＯＧ ^１またはＣＳＯ _２Ｇ ^１であるとき、他方の芳香族環上のＸに対してパラ位のＺは、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩ、ＣＯＨ、ＣＮＨ _２、ＣＯＳＯ _３Ｈ、ＣＯＰＯ _３Ｈ _２、Ｃ−Ｔであり、ここで、ｍが、１であり、Ｊ ^２が、Ｇ ^１、Ｏ、ＣＨ _２、ＣＨＧ ^１、ＣＧ ^１ _２、Ｓ、ＮＨまたはＮＧ ^１であるとき、Ｌ ^２は、ＨまたはＡ ^２ −Ｄ ^２であり、ここで、Ａ ^２は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ ^１、Ｎ ^＋Ｈ _２またはＮ ^＋ＨＧ ^１であり；Ｄ ^２は、Ｇ ^１、Ｒ、

であり；
ｉｉｉ）該芳香族環上のＸに対してパラ位の１つのＺが、Ｃ−Ｔであり；ｍが、１であり；Ｊ ^２が、Ｇ ^１、Ｏ、ＣＨ _２、ＣＨＧ ^１、ＣＧ ^１ _２、Ｓ、ＮＨまたはＮＧ ^１であり；Ｌ ^２が、Ａ ^２ −Ｄ ^２であり；Ａ ^２が、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ ^１、Ｎ ^＋Ｈ _２またはＮ ^＋ＨＧ ^１であり；Ｄ ^２が、Ｈまたは表１から選択される部分であるとき、他方の芳香族環上のＸに対してパラ位のＺは、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩ、ＣＯＨ、ＣＮＨ _２、ＣＯＳＯ _３Ｈ、ＣＯＰＯ _３Ｈ _２、Ｃ−Ｑであり、ここで、ｎが、１であり、Ｊが、Ｇ ^１、Ｏ、ＣＨ _２、ＣＨＧ ^１、ＣＧ ^１ _２、Ｓ、ＮＨまたはＮＧ ^１であるとき、Ｌは、ＨまたはＡ−Ｄであり、ここで、Ａは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ ^１、Ｎ ^＋Ｈ _２またはＮ ^＋ＨＧ ^１であり；Ｄは、Ｇ ^１、Ｒ、

またはＣ−Ｔであり、ここで、ｍが、１であり、Ｊ ^２が、Ｇ ^１、Ｏ、ＣＨ _２、ＣＨＧ ^１、ＣＧ ^１ _２、Ｓ、ＮＨまたはＮＧ ^１であるとき、Ｌ ^２は、ＨまたはＡ ^２ −Ｄ ^２であり、ここで、Ａ ^２は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＧ ^１、Ｎ ^＋Ｈ _２またはＮ ^＋ＨＧ ^１であり、Ｄ ^２は、Ｇ ^１、Ｒ、

である、使用。
（項目２）
前記化合物が、式ＩＩＩの構造

を有し、ここで：
Ｘは、ＣＨ _２、ＣＨＲ ^１またはＣＲ ^１Ｒ ^２であり；
Ｒ ^１およびＲ ^２の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状の置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和のＣ _１ −Ｃ _１０アルキルであるか、またはＲ ^１およびＲ ^２は、一緒になって、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和の環状Ｃ _３ −Ｃ _１０アルキルを形成し、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ ^３、ＯＨ、ＯＲ ^３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ _２、ＮＨＲ ^３、ＮＲ ^３ _２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ ^３、ＳＯＲ ^３、ＳＯ _３Ｈ、ＳＯ _３Ｒ ^３、ＳＯ _２Ｒ ^３、ＯＳＯ _３Ｒ ^３、ＯＲ ^６、ＣＯ _２Ｒ ^３、ＣＯＮＨ _２、ＣＯＮＨＲ ^３、ＣＯＮＨＲ ^６、ＣＯＮＲ ^３ _２、ＮＨＲ ^６、ＯＰＯ _３Ｈ _３、ＣＯＮＲ ^３Ｒ ^６、ＮＲ ^３Ｒ ^６およびＮＯ _２からなる群から選択され；
各Ｒ ^３は、独立して、非置換Ｃ _１ −Ｃ _１０アルキルであり；
各Ｒ ^６は、独立して、Ｃ _１ −Ｃ _１０アシルであり；
他方の芳香族環の少なくとも１つのＺは、独立して、Ｃ−Ｔであり、残りの各Ｚは、独立して、Ｃ−Ｔ、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩ、ＣＯＨ、ＣＧ ^１、ＣＯＧ ^１、ＣＮＨ _２、ＣＮＨＧ ^１、ＣＮＧ ^１ _２、ＣＯＳＯ _３Ｈ、ＣＯＰＯ _３Ｈ _２、ＣＳＧ ^１、ＣＳＯＧ ^１またはＣＳＯ _２Ｇ ^１であり；
Ｑは、

または表１から選択される部分であり；
ｕ、ｙおよびｊの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
Ｊ”およびＪ’”の各々は、独立して、表１から選択される部分であり；
Ｇ ^１Ｇ ^１ ’およびＧ ^１ ”の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状または芳香族環状もしくは非芳香族環状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ _１ −Ｃ _１０アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ ^４、ＯＨ、ＯＲ ^４、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ _２、ＮＨＲ ^４、ＮＲ ^４ _２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ ^４、ＳＯ _３Ｈ、ＳＯ _３Ｒ ^４、ＳＯ _２Ｒ ^４、ＯＳＯ _３Ｒ ^４、ＯＲ ^５、ＣＯ _２Ｒ ^４、ＣＯＮＨ _２、ＣＯＮＨＲ ^４、ＣＯＮＨＲ ^５、ＣＯＮＲ ^４ _２、ＮＨＲ ^５、ＯＰＯ _３Ｈ _３、ＣＯＮＲ ^４Ｒ ^５、ＮＲ ^４Ｒ ^５およびＮＯ _２からなる群から選択され；
各Ｒ ^４は、独立して、非置換Ｃ _１ −Ｃ _１０アルキルであり；
各Ｒ ^５は、独立して、Ｃ _１ −Ｃ _１０アシルであり；
Ｒは、Ｃ _１ −Ｃ _１０アシルであり；
ここで、ＯＨ基の１つ以上は、該Ｈを表１から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換される、
項目１に記載の使用。
（項目３）
前記化合物が、式ＩＶの構造

を有し、ここで：
Ｘは、ＣＨ _２、ＣＨＲ ^１またはＣＲ ^１Ｒ ^２であり；
Ｒ ^１およびＲ ^２の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状の置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和のＣ _１ −Ｃ _１０アルキルであるか、またはＲ ^１およびＲ ^２は、一緒になって、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和の環状Ｃ _３ −Ｃ _１０アルキルを形成し、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ ^３、ＯＨ、ＯＲ ^３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ _２、ＮＨＲ ^３、ＮＲ ^３ _２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ ^３、ＳＯＲ ^３、ＳＯ _３Ｈ、ＳＯ _３Ｒ ^３、ＳＯ _２Ｒ ^３、ＯＳＯ _３Ｒ ^３、ＯＲ ^６、ＣＯ _２Ｒ ^３、ＣＯＮＨ _２、ＣＯＮＨＲ ^３、ＣＯＮＨＲ ^６、ＣＯＮＲ ^３ _２、ＮＨＲ ^６、ＯＰＯ _３Ｈ _３、ＣＯＮＲ ^３Ｒ ^６、ＮＲ ^３Ｒ ^６およびＮＯ _２からなる群から選択され；
各Ｒ ^３は、独立して、非置換Ｃ _１ −Ｃ _１０アルキルであり；
各Ｒ ^６は、独立して、Ｃ _１ −Ｃ _１０アシルであり；
残りの各Ｚは、独立して、Ｃ−Ｔ、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩ、ＣＯＨ、ＣＧ ^１、ＣＯＧ ^１、ＣＮＨ _２、ＣＮＨＧ ^１、ＣＮＧ ^１ _２、ＣＯＳＯ _３Ｈ、ＣＯＰＯ _３Ｈ _２、ＣＳＧ ^１、ＣＳＯＧ ^１またはＣＳＯ _２Ｇ ^１であり；
Ｑは、

または表１から選択される部分であり；
ｕ、ｙおよびｊの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
Ｊ”およびＪ’”の各々は、独立して、表１から選択される部分であり；
Ｇ ^１Ｇ ^１ ’およびＧ ^１ ”の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状または芳香族環状もしくは非芳香族環状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ _１ −Ｃ _１０アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ ^４、ＯＨ、ＯＲ ^４、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ _２、ＮＨＲ ^４、ＮＲ ^４ _２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ ^４、ＳＯ _３Ｈ、ＳＯ _３Ｒ ^４、ＳＯ _２Ｒ ^４、ＯＳＯ _３Ｒ ^４、ＯＲ ^５、ＣＯ _２Ｒ ^４、ＣＯＮＨ _２、ＣＯＮＨＲ ^４、ＣＯＮＨＲ ^５、ＣＯＮＲ ^４ _２、ＮＨＲ ^５、ＯＰＯ _３Ｈ _３、ＣＯＮＲ ^４Ｒ ^５、ＮＲ ^４Ｒ ^５およびＮＯ _２からなる群から選択され；
各Ｒ ^４は、独立して、非置換Ｃ _１ −Ｃ _１０アルキルであり；
各Ｒ ^５は、独立して、Ｃ _１ −Ｃ _１０アシルであり；
Ｒは、Ｃ _１ −Ｃ _１０アシルであり；
ここで、ＯＨ基の１つ以上は、該Ｈを表１から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換される、
項目１に記載の使用。
（項目４）
前記化合物が、式ＩＸの構造

または表１から選択される部分であり；
ｕ、ｙおよびｊの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
Ｊ”およびＪ’”の各々は、独立して、表１から選択される部分であり；
Ｇ ^１Ｇ ^１ ’およびＧ ^１ ”の各々は、独立して、直鎖状もしくは分枝状または芳香族環状もしくは非芳香族環状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ _１ −Ｃ _１０アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、Ｒ ^４、ＯＨ、ＯＲ ^４、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ _２、ＮＨＲ ^４、ＮＲ ^４ _２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＲ ^４、ＳＯ _３Ｈ、ＳＯ _３Ｒ ^４、ＳＯ _２Ｒ ^４、ＯＳＯ _３Ｒ ^４、ＯＲ ^５、ＣＯ _２Ｒ ^４、ＣＯＮＨ _２、ＣＯＮＨＲ ^４、ＣＯＮＨＲ ^５、ＣＯＮＲ ^４ _２、ＮＨＲ ^５、ＯＰＯ _３Ｈ _３、ＣＯＮＲ ^４Ｒ ^５、ＮＲ ^４Ｒ ^５およびＮＯ _２からなる群から選択され；
各Ｒ ^４は、独立して、非置換Ｃ _１ −Ｃ _１０アルキルであり；
各Ｒ ^５は、独立して、Ｃ _１ −Ｃ _１０アシルであり；
Ｒは、Ｃ _１ −Ｃ _１０アシルであり；
ここで、ＯＨ基の１つ以上は、該Ｈを表１から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換される、
項目１に記載の使用。
（項目５）
Ｊが、Ｇ ^１、Ｏ、ＣＨ _２、ＣＨＧ ^１、ＣＧ ^１ _２、ＮＨ、ＳＯまたはＮＲである、項目１から４のいずれか１項に記載の使用。
（項目６）
Ｊが、Ｏである、項目１から４のいずれか１項に記載の使用。
（項目７）
Ｍが、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ _２Ｃｌ、ＣＨＣｌ _２、ＣＣｌ _３、ＣＨ _２Ｂｒ、ＣＨＢｒ _２、ＣＢｒ _３またはＣ≡ＣＨである、項目１から６のいずれか１項に記載の使用。
（項目８）
Ｍが、ＣＨ _２Ｃｌ、ＣＨ _２ＢｒまたはＣ≡ＣＨである、項目１から６のいずれか１項に記載の使用。
（項目９）
Ｍが、ＣＨ _２Ｃｌである、項目１から６のいずれか１項に記載の使用。
（項目１０）
Ｍが、Ｃ≡ＣＨである、項目１から６のいずれか１項に記載の使用。
（項目１１）
Ｍが、Ｈである、項目１から６のいずれか１項に記載の使用。
（項目１２）
Ｌが、Ｈである、項目１から１１のいずれか１項に記載の使用。
（項目１３）
Ｌが、Ａ−Ｄである、項目１から１１のいずれか１項に記載の使用。
（項目１４）
Ａが、Ｏである、項目１３に記載の使用。
（項目１５）
Ｄが、Ｈ、Ｒ、

または表１から選択される部分であり；ｑ、ｒおよびｔの各々が、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７である、項目１３または１４に記載の使用。
（項目１６）
Ｄが、Ｈである、項目１３または１４に記載の使用。
（項目１７）
Ｄが、Ｒである、項目１３または１４に記載の使用。
（項目１８）
Ｄが、

であり、ｑが、０、１、２、３、４、５、６または７である、項目１３または１４に記載の使用。
（項目１９）
Ｄが、表１から選択される部分である、項目１３または１４に記載の使用。
（項目２０）
表１から選択される前記部分が、

である、項目１９に記載の使用。
（項目２１）
ｎが、０である、項目１から２０のいずれか１項に記載の使用。
（項目２２）
ｎが、１、２、３、４または５である、項目１から２０のいずれか１項に記載の使用。
（項目２３）
ｎが、１である、項目１から２０のいずれか１項に記載の使用。
（項目２４）
Ｊ ^２が、Ｇ ^１、Ｏ、ＣＨ _２、ＣＨＧ ^１、ＣＧ ^１ _２、ＮＨ、ＳＯまたはＮＲである、項目１から２３のいずれか１項に記載の使用。
（項目２５）
Ｊ ^２が、Ｏである、項目１から２３のいずれか１項に記載の使用。
（項目２６）
Ｍ ^２が、Ｈ、ＣＨ _２Ｃｌ、ＣＨ _２ＯＨ、ＣＨ _２ＯＪ”、ＣＨ _２ＯＧ ^１またはＣ≡ＣＨである、項目１から２５のいずれか１項に記載の使用。
（項目２７）
Ｍ ^２が、ＣＨ _２Ｃｌである、項目１から２５のいずれか１項に記載の使用。
（項目２８）
Ｍ ^２が、ＣＨ _２ＯＧ ^１である、項目１から２５のいずれか１項に記載の使用。
（項目２９）
Ｍ ^２が、ＣＨ _２ＯＪ”である、項目１から２５のいずれか１項に記載の使用。
（項目３０）
Ｍ ^２が、ＣＨ _２ＯＨである、項目１から２５のいずれか１項に記載の使用。
（項目３１）
Ｍ ^２が、Ｈである、項目１から２５のいずれか１項に記載の使用。
（項目３２）
Ｍ ^２が、Ｃ≡ＣＨである、項目１から２５のいずれか１項に記載の使用。
（項目３３）
Ｌ ^２が、Ｈである、項目１から３２のいずれか１項に記載の使用。
（項目３４）
Ｌ ^２が、Ａ ^２ −Ｄ ^２である、項目１から３２のいずれか１項に記載の使用。
（項目３５）
Ａ ^２が、Ｏである、項目３４に記載の使用。
（項目３６）
Ｄ ^２が、Ｈ、Ｒ、

または表１から選択される部分であり；ｕ、ｙおよびｊの各々が、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７である、項目３４または３５に記載の使用。
（項目３７）
Ｄ ^２が、Ｈである、項目３４または３５に記載の使用。
（項目３８）
Ｄ ^２が、Ｒである、項目３４または３５に記載の使用。
（項目３９）
Ｄ ^２が、

であり、ｕが、０、１、２、３、４、５、６または７である、項目３４または３５に記載の使用。
（項目４０）
Ｄ ^２が、表１から選択される部分である、項目３４または３５に記載の使用。
（項目４１）
表１から選択される前記部分が、

である、項目４０に記載の使用。
（項目４２）
ｍが、０である、項目１から４１のいずれか１項に記載の使用。
（項目４３）
ｍが、１、２、３、４または５である、項目１から４１のいずれか１項に記載の使用。
（項目４４）
ｍが、１である、項目１から４１のいずれか１項に記載の使用。
（項目４５）
Ｍが、Ｃ≡ＣＨであり；Ｍ ^２が、ＣＨ _２Ｃｌであり；Ｌが、Ｈである、項目１から４のいずれか１項に記載の使用。
（項目４６）
Ｌ ^２が、Ｈである、項目４５に記載の使用。
（項目４７）
Ｌ ^２が、Ａ ^２ −Ｄ ^２であり；Ａ ^２が、Ｏであり；Ｄ ^２が、Ｈである、項目４５に記載の使用。
（項目４８）
ｎが、０である、項目４５から４７のいずれか１項に記載の使用。
（項目４９）
Ｍが、ＣＨ _２Ｃｌであり；Ｌが、Ｈであり；Ｍ ^２が、Ｈ、ＣＨ _２ＯＨ、ＣＨ _２ＯＧ ^１またはＣＨ _２Ｃｌである、項目１から４のいずれか１項に記載の使用。
（項目５０）
Ｌ ^２が、Ａ ^２ −Ｄ ^２であり；Ａ ^２が、Ｏであり；Ｄ ^２が、Ｈまたは

であり、ｕが、０、１、２、３、４、５、６または７である、項目４９に記載の使用。
（項目５１）
Ｍが、ＣＨ _２Ｃｌであり；Ｌが、Ａ−Ｄであり；Ａが、Ｏであり；Ｄが、Ｈであり；Ｍ ^２が、Ｈであり；Ｌ ^２が、Ａ ^２ −Ｄ ^２であり；Ａ ^２が、Ｏであり；Ｄ ^２が、

であり、ｕが、０、１、２、３、４、５、６または７である、項目１から４のいずれか１項に記載の使用。
（項目５２）
ｎが、１、２、３、４または５である、項目４９から５１のいずれか１項に記載の使用。
（項目５３）
ｍが、１、２、３、４または５である、項目４５から５２のいずれか１項に記載の使用。
（項目５４）
Ｊが、Ｏであり、Ｊ ^２が、Ｏである、項目４５から５３のいずれか１項に記載の使用。
（項目５５）
Ｊ”およびＪ’”の各々が、存在するとき、独立して、

である、項目１から５４のいずれか１項に記載の使用。
（項目５６）
Ｑが、

であり；
Ｔが、

であり；
ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｑ、ｒおよびｔの各々が、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｕ、ｊおよびｙの各々が、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
各Ｇ ^１が、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ _１ −Ｃ _１０アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ _２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ _３Ｈ、ＣＯＮＨ _２、ＯＰＯ _３Ｈ _３およびＮＯ _２からなる群から選択される、項目２、３または４に記載の使用。
（項目５７）
Ｑが、

であり；
Ｔが、

であり；
ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｑ、ｒおよびｔの各々が、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｕ、ｊおよびｙの各々が、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
各Ｇ ^１が、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ _１ −Ｃ _１０アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ _２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ _３Ｈ、ＣＯＮＨ _２、ＯＰＯ _３Ｈ _３およびＮＯ _２からなる群から選択される、項目２、３または４に記載の使用。
（項目５８）
Ｑが、

であり；Ｔが、

であり；ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；各Ｇ ^１が、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ _１ −Ｃ _１０アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ _２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ _３Ｈ、ＣＯＮＨ _２、ＯＰＯ _３Ｈ _３およびＮＯ _２からなる群から選択される、項目２に記載の使用。
（項目５９）
Ｑが、

であり；Ｔが、

であり；
ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｑが、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｕが、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
各Ｇ ^１が、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ _１ −Ｃ _１０アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ _２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ _３Ｈ、ＣＯＮＨ _２、ＯＰＯ _３Ｈ _３およびＮＯ _２からなる群から選択される、項目３に記載の使用。
（項目６０）
Ｑが、

であり；Ｔが、

であり；ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８である、項目３に記載の使用。
（項目６１）
Ｑが、

であり；Ｔが、

であり；ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８である、項目３に記載の使用。
（項目６２）
Ｑが、

であり；Ｔが、

であり；ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８である、項目３に記載の使用。
（項目６３）
Ｑが、

であり；Ｔが、

であり；
ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｑが、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｕが、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
各Ｇ ^１が、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ _１ −Ｃ _１０アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ _２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ _３Ｈ、ＣＯＮＨ _２、ＯＰＯ _３Ｈ _３およびＮＯ _２からなる群から選択される、項目３に記載の使用。
（項目６４）
Ｑが、

であり；Ｔが、

であり；ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；各Ｇ ^１が、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ _１ −Ｃ _１０アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ _２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ _３Ｈ、ＣＯＮＨ _２、ＯＰＯ _３Ｈ _３およびＮＯ _２からなる群から選択される、項目３に記載の使用。
（項目６５）
Ｑが、

であり；Ｔが、

であり；ｑが、０、１、２、３、４、５、６または７であり；ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８である、項目３に記載の使用。
（項目６６）
Ｑが、

であり、Ｔが、

であり；ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８である、項目４に記載の使用。
（項目６７）
Ｑが、

であり；Ｔが、

であり；ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７である、項目４に記載の使用。
（項目６８）
Ｑが、

であり；Ｔが、

であり；ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；各Ｇ ^１が、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ _１ −Ｃ _１０アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ _２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ _３Ｈ、ＣＯＮＨ _２、ＯＰＯ _３Ｈ _３およびＮＯ _２からなる群から選択される、項目４に記載の使用。
（項目６９）
Ｑが、

であり；Ｔが、

であり；ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；ｕが、０、１、２、３、４、５、６または７である、項目２、３または４に記載の使用。
（項目７０）
Ｑが、

であり；Ｔが、

であり、ｑが、０、１、２、３、４、５、６または７である、項目４に記載の使用。
（項目７１）
Ｑが、

であり；Ｔが、

であり；ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８である、項目２または４に記載の使用。
（項目７２）
Ｑが、

であり；Ｔが、

であり；ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８である、項目２または４に記載の使用。
（項目７３）
Ｑが、

であり；Ｔが、

であり；ｕが、０、１、２、３、４、５、６または７である、項目２または４に記載の使用。
（項目７４）
Ｇ ^１が、存在するとき、ＣＨ _２Ｃ≡ＣＨまたはＣＨ（ＣＨ _３） _２である、項目１から７３のいずれか１項に記載の使用。
（項目７５）
前記残りの各Ｚが、独立して、ＣＣＨ _３；ＣＨ；およびＣＢｒから選択される、項目１から７４のいずれか１項に記載の使用。
（項目７６）
前記残りの各Ｚが、ＣＨである、項目１から７４のいずれか１項に記載の使用。
（項目７７）
Ｘが、ＣＨ _２である、項目１から７６のいずれか１項に記載の使用。
（項目７８）
Ｘが、ＣＨＲ ^１であり、Ｒ ^１が、ＣＨ _３である、項目１から７６のいずれか１項に記載の使用。
（項目７９）
Ｘが、ＣＲ ^１Ｒ ^２であり、Ｒ ^１およびＲ ^２の各々が、ＣＨ _３である、項目１から７６のいずれか１項に記載の使用。
（項目８０）
前記化合物のＯＨ基の１つ以上が、該Ｈを表１から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換される、項目１から７９のいずれか１項に記載の使用。
（項目８１）
表１から選択される前記部分が、

である、項目８０に記載の使用。
（項目８２）
前記化合物が、以下：

のうちの１つ以上から選択される、項目１に記載の使用。
（項目８３）
前記アンドロゲンレセプター（ＡＲ）活性の調節が、哺乳動物細胞におけるものである、項目１から８２のいずれか１項に記載の使用。
（項目８４）
前記ＡＲ活性の調節が、前立腺癌、乳癌、卵巣癌、子宮内膜癌、脱毛、ざ瘡、多毛症、卵巣嚢胞、多嚢胞性卵巣疾患、性的早熟症および加齢黄斑変性症からなる群から選択される少なくとも１つの適応症を処置するためのものである、項目１から８３のいずれか１項に記載の使用。
（項目８５）
前記適応症が、前立腺癌である、項目１から８４のいずれか１項に記載の使用。
（項目８６）
前記前立腺癌が、アンドロゲン非依存性前立腺癌である、項目８５に記載の使用。
（項目８７）
前記前立腺癌が、アンドロゲン依存性前立腺癌である、項目８５に記載の使用。
（項目８８）
式ＩＩＩの構造を有する化合物

またはその薬学的に許容され得る塩であって、
ここで：
Ｘは、ＣＨ _２、ＣＨＲ ^１またはＣＲ ^１Ｒ ^２であり；
Ｒ ^１およびＲ ^２の各々は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ _１ −Ｃ _１０アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、ＯＪ’”、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩまたはＮＨ _２からなる群から選択され；
ここで、Ｑは、

であり；
他方の芳香族環の少なくとも１つのＺは、独立して、Ｃ−Ｔであり得、ここで、Ｔは、

であり；
残りの各Ｚは、独立して、ＣＧ ^１、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩまたはＣＯＨであり；
ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｑは、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｕ、ｊおよびｙの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
各Ｇ ^１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ _１ −Ｃ _１０アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ _２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ _３Ｈ、ＣＯＮＨ _２、ＯＰＯ _３Ｈ _３およびＮＯ _２からなる群から選択され；
Ｊ”およびＪ’”の各々は、独立して、表１から選択される部分であり；
ここで、ＯＨ基の１つ以上は、該Ｈを表１から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換される、
化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目８９）
Ｑが、

であり；Ｔが、

であり；ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；各Ｇ ^１が、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ _１ −Ｃ _１０アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ _２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ _３Ｈ、ＣＯＮＨ _２、ＯＰＯ _３Ｈ _３およびＮＯ _２からなる群から選択される、項目８８に記載の化合物または塩。
（項目９０）
式ＩＶの構造を有する化合物

またはその薬学的に許容され得る塩であって、
ここで：
Ｘは、ＣＨ _２、ＣＨＲ ^１またはＣＲ ^１Ｒ ^２であり；
Ｒ ^１およびＲ ^２の各々は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ _１ −Ｃ _１０アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、ＯＪ’”、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩまたはＮＨ _２からなる群から選択され；
各Ｚは、独立して、ＣＧ ^１、Ｎ、ＣＨ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩまたはＣＯＨであり；
ここで、Ｑは、

であり；Ｔは、

であり；
ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｑは、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｕ、ｊおよびｙの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
各Ｇ ^１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ _１ −Ｃ _１０アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ _２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ _３Ｈ、ＣＯＮＨ _２、ＯＰＯ _３Ｈ _３およびＮＯ _２からなる群から選択され；
Ｊ”およびＪ’”の各々は、独立して、表１から選択される部分であり；
ここで、ＯＨ基の１つ以上は、該Ｈを表１から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換される、
化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目９１）
Ｑが、

であり；Ｔが、

であり；
ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｑが、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｕが、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
各Ｇ ^１が、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ _１ −Ｃ _１０アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ _２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ _３Ｈ、ＣＯＮＨ _２、ＯＰＯ _３Ｈ _３およびＮＯ _２からなる群から選択される、項目９０に記載の化合物または塩。
（項目９２）
Ｑが、

であり；Ｔが、

であり；ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８である、項目９０に記載の化合物または塩。
（項目９３）
Ｑが、

であり；Ｔが、

であり；ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８である、項目９０に記載の化合物または塩。
（項目９４）
Ｑが、

であり；Ｔが、

であり；ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８である、項目９０に記載の化合物または塩。
（項目９５）
Ｑが、

であり；Ｔが、

であり；
ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｑが、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｕが、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
各Ｇ ^１が、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ _１ −Ｃ _１０アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ _２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ _３Ｈ、ＣＯＮＨ _２、ＯＰＯ _３Ｈ _３およびＮＯ _２からなる群から選択される、項目９０に記載の化合物または塩。
（項目９６）
Ｑが、

であり；Ｔが、

であり；ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；各Ｇ ^１が、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ _１ −Ｃ _１０アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ _２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ _３Ｈ、ＣＯＮＨ _２、ＯＰＯ _３Ｈ _３およびＮＯ _２からなる群から選択される、項目９０に記載の化合物または塩。
（項目９７）
Ｑが、

であり；Ｔが、

であり；ｑが、０、１、２、３、４、５、６または７であり；ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８である、項目９０に記載の化合物または塩。
（項目９８）
式ＩＸの構造を有する化合物

であり；Ｔは、

であり；
ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｑは、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｕ、ｊおよびｙの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
各Ｇ ^１は、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ _１ −Ｃ _１０アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ _２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ _３Ｈ、ＣＯＮＨ _２、ＯＰＯ _３Ｈ _３およびＮＯ _２からなる群から選択され；
Ｊ”およびＪ’”の各々は、独立して、表１から選択される部分であり；
ここで、ＯＨ基の１つ以上は、該Ｈを表１から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換される、
化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目９９）
Ｑが、

であり、Ｔが、

であり；
ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８である、項目９８に記載の化合物または塩。
（項目１００）
Ｑが、

であり；Ｔが、

であり；ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７である、項目９８に記載の化合物または塩。
（項目１０１）
Ｑが、

であり；Ｔが、

であり；ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；各Ｇ ^１が、独立して、直鎖状または分枝状の置換または非置換の飽和または不飽和のＣ _１ −Ｃ _１０アルキルであり、ここで、必要に応じた置換基は、オキソ、ＯＪ’”、ＣＯＯＨ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ _２、ＣＮ、ＳＨ、ＳＯ _３Ｈ、ＣＯＮＨ _２、ＯＰＯ _３Ｈ _３およびＮＯ _２からなる群から選択される、項目９８に記載の化合物または塩。
（項目１０２）
Ｑが、

であり；Ｔが、

であり；ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；ｕが、０、１、２、３、４、５、６または７である、項目８８、９０または９８に記載の化合物または塩。
（項目１０３）
Ｑが、

であり；Ｔが、

であり、ｑが、０、１、２、３、４、５、６または７である、項目９８に記載の化合物または塩。
（項目１０４）
Ｑが、

であり；Ｔが、

であり；ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８である、項目８８または９８に記載の化合物または塩。
（項目１０５）
Ｑが、

であり；Ｔが、

であり；ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８である、項目８８または９８に記載の化合物または塩。
（項目１０６）
Ｑが、

であり；Ｔが、

であり；ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；ｕが、０、１、２、３、４、５、６または７である、項目８８または９８に記載の化合物または塩。
（項目１０７）
Ｇ ^１が、存在するとき、ＣＨ _２Ｃ≡ＣＨまたはＣＨ（ＣＨ _３） _２である、項目８８から１０６のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１０８）
前記残りの各Ｚが、独立して、ＣＣＨ _３；ＣＨ；およびＣＢｒから選択される、項目８８から１０７のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１０９）
前記残りの各Ｚが、ＣＨである、項目８８から１０７のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１１０）
Ｘが、ＣＨ _２である、項目８８から１０９のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１１１）
Ｘが、ＣＨＲ ^１であり、Ｒ ^１が、ＣＨ _３である、項目８８から１０９のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１１２）
Ｘが、ＣＲ ^１Ｒ ^２であり、Ｒ ^１およびＲ ^２の各々が、ＣＨ _３である、項目８８から１０９のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１１３）
前記化合物または塩のＯＨ基の１つ以上が、該Ｈを表１から選択される部分で置き換えるように必要に応じて置換される、項目８８から１１２のいずれか１項に記載の化合物または塩。
（項目１１４）
表１から選択される前記部分が、

である、項目１１３に記載の化合物または塩。
（項目１１５）
以下：

のうちの１つ以上から選択される化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目１１６）
アンドロゲンレセプター（ＡＲ）活性を調節する方法であって、該方法は、それを必要とする被験体に項目１から１１５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を投与する工程を包含する、方法。
（項目１１７）
前記アンドロゲンレセプター（ＡＲ）活性の調節が、以下：前立腺癌；乳癌；卵巣癌；子宮内膜癌；脱毛；ざ瘡；多毛症；卵巣嚢胞；多嚢胞性卵巣疾患；性的早熟症；および加齢黄斑変性症のうちの１つ以上を処置するためのものである、項目１１６に記載の方法。
（項目１１８）
項目１から１１５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩および薬学的に許容され得るキャリアを含む、薬学的組成物。

図１は、ＬＮＣａＰＰＳＡ（６．１ｋｂ）−ルシフェラーゼアッセイにおける、ＥＰＩ−０３５についての用量反応をＥＰＩ−００１およびＥＰＩ−０２６と比較して示している。図２Ａは、ＬＮＣａＰＰＳＡ（６．１ｋｂ）−ルシフェラーゼアッセイにおける、ＥＰＩ−０４１およびＥＰＩ−０３７についての用量反応をＥＰＩ−００１と比較して示している。図２Ｂは、ＬＮＣａＰＰＳＡ（６．１ｋｂ）−ルシフェラーゼアッセイにおける、ＥＰＩ−０３８についての用量反応をＥＰＩ−００１と比較して示している。図３Ａは、ＬＮＣａＰＰＳＡ（６．１ｋｂ）−ルシフェラーゼアッセイにおける、ＥＰＩ−０４０についての用量反応をＥＰＩ−００１と比較して示している。図３Ｂは、ＬＮＣａＰＰＳＡ（６．１ｋｂ）−ルシフェラーゼアッセイにおける、ＥＰＩ−０５１についての用量反応をＥＰＩ−００１と比較して示している。図４Ａは、ＬＮＣａＰＰＳＡ（６．１ｋｂ）−ルシフェラーゼアッセイにおける、５μＭ〜３５μＭの投薬量範囲にわたるＥＰＩ−０４３についての用量反応をＥＰＩ−００１と比較して示している。図４Ｂは、ＬＮＣａＰＰＳＡ（６．１ｋｂ）−ルシフェラーゼアッセイにおける、０．２５μＭ〜２５μＭの投薬量範囲にわたるＥＰＩ−０４３についての用量反応をＥＰＩ−００１と比較して示している。図５は、ＬＮＣａＰＰＳＡ（６．１ｋｂ）−ルシフェラーゼアッセイにおける、ＥＰＩ−０５１についての用量反応をＥＰＩ−００１およびＥＰＩ−０２６と比較して示している。図６は、ＬＮＣａＰＰＳＡ（６．１ｋｂ）−ルシフェラーゼアッセイにおける、ＥＰＩ−０４６およびＥＰＩ−０４７についての用量反応をＥＰＩ−００１と比較して示している。図７Ａは、ＬＮＣａＰＰＳＡ（６．１ｋｂ）−ルシフェラーゼアッセイにおける、ＥＰＩ−９００についての用量反応を示している。図７Ｂは、ＬＮＣａＰＰＳＡ（６．１ｋｂ）−ルシフェラーゼアッセイにおける、ＥＰＩ−６０００、ＥＰＩ−６００１、ＥＰＩ−６００２およびＥＰＩ−６００３についての用量反応をＥＰＩ−００１と比較して示している。

詳細な説明
本明細書中で使用されるとき、句「Ｃ_ｘ−Ｃ_ｙアルキル」は、当業者に通常理解されているように使用され、ｘからｙまでの数（整数ｘおよびｙを含み、この範囲内のすべての個別の整数が含まれる）の炭素原子を含む炭素骨格または炭素主鎖を有する化学物質のことを指すことが多い。例えば、「Ｃ_１−Ｃ_１０アルキル」は、その炭素骨格または主鎖に１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０個の炭素原子を有する化学物質である。

本明細書中で使用されるとき、用語「環状Ｃ_ｘ−Ｃ_ｙアルキル」は、当業者に通常理解されているように使用され、化学物質の炭素骨格または主鎖の少なくとも一部が、共に結合された原子の「ループ」、輪または環を形成するように結合された、化合物または化学物質のことを指すことが多い。それらの原子は、すべてが互いに直接結合しなくてもよく、その「ループ」においてわずか２つの他の原子に直接結合されることがある。環状アルキルの非限定的な例としては、ベンゼン、トルエン、シクロペンタン、ビスフェノールおよび１−クロロ−３−エチルシクロヘキサンが挙げられる。

本明細書中で使用されるとき、用語「分枝状」は、当業者に通常理解されているように使用され、２つ以上の連続した鎖に分割している骨格または主鎖を含む化学物質のことを指すことが多い。２つ以上の向きで分割している骨格または主鎖の部分は、直鎖状、環状またはそれらの任意の組み合わせであり得る。分枝状アルキルの非限定的な例は、ｔｅｒｔ−ブチルおよびイソプロピルである。

本明細書中で使用されるとき、用語「非分枝状」は、当業者に通常理解されているように使用され、２つ以上の連続した鎖に分割していない骨格または主鎖を含む化学物質のことを指すことが多い。非分枝状アルキルの非限定的な例は、メチル、エチル、ｎ−プロピルおよびｎ−ブチルである。

本明細書中で使用されるとき、用語「置換」は、当業者に通常理解されているように使用され、１つ以上のヘテロ原子を含む異なる化学基で置き換えられた１つの化学基を有する化学物質のことを指すことが多い。別段明記されない限り、置換アルキルは、１つ以上の水素原子が、水素でない１つ以上の原子で置き換えられているアルキルである。例えば、クロロメチルは、置換アルキルの非限定的な例であり、より詳細には、置換メチルの例である。アミノエチルは、置換アルキルの別の非限定的な例であり、より詳細には、置換エチルの別の非限定的な例である。

本明細書中で使用されるとき、用語「非置換」は、当業者に通常理解されているように使用され、炭化水素であり、かつ／またはヘテロ原子を含まない化学物質のことを指すことが多い。非置換アルキルの非限定的な例としては、メチル、エチル、ｔｅｒｔ−ブチルおよびペンチルが挙げられる。

本明細書中で使用されるとき、用語「飽和」は、化学物質に対して言及しているとき、当業者に通常理解されているように使用され、単結合だけを含む化学物質のことを指すことが多い。飽和の化学物質の非限定的な例としては、エタン、ｔｅｒｔ−ブチルおよびＮ^＋Ｈ_３が挙げられる。

本明細書中で使用されるとき、Ｃ_１−Ｃ_１０アルキルとしては、例えば、飽和Ｃ_１−Ｃ_１０アルキル、Ｃ_２−Ｃ_１０アルケニルおよびＣ_２−Ｃ_１０アルキニルが挙げられ得るが、これらに限定されない。飽和Ｃ_１−Ｃ_１０アルキルの非限定的な例としては、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｓｅｃ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｉ−ペンチル、ｓｅｃ−ペンチル、ｔ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、ｉ−ヘキシル、１，２−ジメチルプロピル、２−エチルプロピル、１−メチル−２−エチルプロピル、１−エチル−２−メチルプロピル、１，１，２−トリメチルプロピル、１，１，２−トリエチルプロピル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、２−エチルブチル、１，３−ジメチルブチル、２−メチルペンチル、３−メチルペンチル、ｓｅｃ−ヘキシル、ｔ−ヘキシル、ｎ−ヘプチル、ｉ−ヘプチル、ｓｅｃ−ヘプチル、ｔ−ヘプチル、ｎ−オクチル、ｉ−オクチル、ｓｅｃ−オクチル、ｔ−オクチル、ｎ−ノニル、ｉ−ノニル、ｓｅｃ−ノニル、ｔ−ノニル、ｎ−デシル、ｉ−デシル、ｓｅｃ−デシルおよびｔ−デシルが挙げられ得る。Ｃ_２−Ｃ_１０アルケニルの非限定的な例としては、ビニル、アリル、イソプロペニル、１−プロペン−２−イル、１−ブテン−１−イル、１−ブテン−２−イル、１−ブテン−３−イル、２−ブテン−１−イル、２−ブテン−２−イル、オクテニルおよびデセニルが挙げられ得る。Ｃ_２−Ｃ_１０アルキニルの非限定的な例としては、エチニル、プロピニル、ブチニル、ペンチニル、ヘキシニル、ヘプチニル、オクチニル、ノニニルおよびデシニルが挙げられ得る。飽和Ｃ_１−Ｃ_１０アルキル、Ｃ_２−Ｃ_１０アルケニルまたはＣ_２−Ｃ_１０アルキニルは、以下に限定されないが、例えば、独立して窒素、硫黄または酸素である１つ以上ヘテロ原子によって中断され得る。

本明細書中で使用されるとき、環状Ｃ_３−Ｃ_１０アルキルとしては、例えば、飽和Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルケニル、Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルキニル、Ｃ_６−１０アリール、Ｃ_６−９アリール−Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_６−８アリール−Ｃ_２−４アルケニル、Ｃ_６−８アリール−Ｃ_２−４アルキニル、独立して窒素、硫黄または酸素である１つ以上のヘテロ原子を含む４〜１０員の非芳香族複素環式基、および独立して窒素、硫黄または酸素である１つ以上のヘテロ原子を含む５〜１０員の芳香族複素環式基が挙げられ得るが、これらに限定されない。飽和Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルキル基の非限定的な例としては、シクロプロパニル、シクロブタニル、シクロペンタニル、シクロヘキサニル、シクロヘプタニル、シクロオクタニル、シクロノナニルおよびシクロデカニルが挙げられ得る。Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルケニル基の非限定的な例としては、シクロプロペニル、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、シクロノナネニル（ｃｙｃｌｏｎｏｎａｎｅｎｙｌ）およびシクロデカネニル（ｃｙｃｌｏｄｅｃａｎｅｎｙｌ）が挙げられ得る。Ｃ_６−Ｃ_１０アリール基の非限定的な例としては、フェニル（Ｐｈ）、ペンタレニル、インデニル、ナフチルおよびアズレニルが挙げられ得る。Ｃ_６−９アリール−Ｃ_１−４アルキル基は、以下に限定されないが、例えば、上記のいずれかの箇所で定義されたようなＣ_６−９アリール基を置換基として有する、上記のいずれかの箇所で定義されたようなＣ_１−４アルキル基であり得る。Ｃ_６−８アリール−Ｃ_２−４アルケニル基は、以下に限定されないが、例えば、上記のいずれかの箇所で定義されたようなＣ_６−８アリール基を置換基として有する、上記のいずれかの箇所で定義されたようなＣ_２−４アルケニルであり得る。Ｃ_６−８アリール−Ｃ_２−４アルキニル基は、以下に限定されないが、例えば、上記のいずれかの箇所で定義されたようなＣ_６−８アリール基を置換基として有する、上記のいずれかの箇所で定義されたようなＣ_２−４アルキニル基であり得る。独立して窒素、硫黄または酸素である１つ以上のヘテロ原子を含む４〜１０員の非芳香族複素環式基の非限定的な例としては、ピロリジニル、ピロリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、イミダゾリニル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼチジニル、オキセタニル、オキサチオラニル、フタルイミドおよびスクシンイミドが挙げられ得る。独立して窒素、硫黄または酸素である１つ以上のヘテロ原子を含む５〜１０員の芳香族複素環式基の非限定的な例としては、ピロリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル（ｐｉｒａｚｉｎｙｌ）、イミダゾリル、チアゾリルおよびオキサゾリルが挙げられ得る。

１〜１０個の炭素が置換されたまたは置換されていないアシルの非限定的な例としては、アセチル、プロピオニル、ブタノイルおよびペンタノイルが挙げられる。Ｃ_１−Ｃ_１０アルコキシの非限定的な例としては、メトキシ、エトキシ、プロポキシおよびブトキシが挙げられる。

本明細書中で使用されるとき、シンボル

（本明細書中以後、「付着結合点」と呼ばれることがある）は、２つの化学物質間の付着点である結合のことを表し、その２つの化学物質のうちの一方は、付着結合点に付着されているように描かれ、他方は、付着結合点に付着されているように描かれない。例えば、

は、化学物質「ＸＹ」が、付着結合点を介して別の化学物質に結合されることを示す。さらに、描かれていない化学物質に対する特定の付着点は、推論によって特定され得る。例えば、化合物ＣＨ_３−Ｒ^３（ここで、Ｒ^３は、Ｈまたは

である）から、Ｒ^３が「ＸＹ」であるとき、その付着結合点は、Ｒ^３がＣＨ_３に結合しているように描かれる結合と同じ結合であると推測される。

本明細書中で使用されるとき、用語「部分」とは、下記の表１に示される部分のことを指す。
表１

部分は、以下に限定されないが、例えば、３つの群：１）アミノ酸ベースの部分；２）ポリエチレングリコールベースの部分；および３）リン酸ベースの部分に細分され得る。上記の表１の部分において、最初の４つの部分が、アミノ酸ベースの部分であり、第５および第６の部分が、ポリエチレングリコールベースの部分であり、残りの部分が、リン酸ベースの部分である。

天然に存在するアミノ酸のアミノ酸側鎖（本明細書中ではしばしば「（ａａ）」を用いて表される）は、当業者に周知であり、１９９５年にＳｃｉｅｎｔｉｆｉｃＡｍｅｒｉｃａｎＢｏｏｋｓから出版されたＪａｍｅｓＤａｒｎｅｌｌらによる“ＭｏｌｅｃｕｌａｒＣｅｌｌＢｉｏｌｏｇｙ”ＴｈｉｒｄＥｄｉｔｉｏｎなどの種々の教科書に見られる。天然に存在するアミノ酸は、式（ＮＨ_２）Ｃ（ＣＯＯＨ）（Ｈ）（Ｒ）によって表されることが多く、ここで、丸括弧内の化学基は各々、丸括弧内以外の炭素に結合されている。Ｒは、この特定の式における側鎖に相当する。

当業者は、上記部分と本明細書中に記載されるような化合物との共有結合点が、以下に限定されないが、例えば、特定の条件下で切断され得ることを認識するだろう。特定の条件としては、例えば、インビボにおける酵素的または非酵素的な手段が挙げられ得るが、これらに限定されない。その部分の切断は、以下に限定されないが、例えば、自発的に生じ得るか、あるいは別の物質または物理的パラメータもしくは環境的パラメータ（例えば、酵素、光、酸、温度またはｐＨ）の変化によって触媒され得るか、誘導され得る。その部分は、以下に限定されないが、例えば、官能基をマスクするように作用する保護基、１つ以上の能動的もしくは受動的な輸送機構に対する基質として作用する基、または化合物の特性（例えば、溶解性、バイオアベイラビリティまたは局在性）を付与するかもしくは増強するように作用する基であり得る。

本明細書中のいずれかの箇所に記載されるような本化合物の他の特定の実施形態では、下記の表２中の化合物が提供される。
表２

いくつかの実施形態において、本明細書中に記載されるような化合物またはその上記の許容され得る塩は、前立腺癌、乳癌、卵巣癌、子宮内膜癌、脱毛、ざ瘡、多毛症、卵巣嚢胞、多嚢胞性卵巣疾患、性的早熟症および加齢黄斑変性症からなる群から選択される少なくとも１つの適応症の全身性処置のために使用され得る。いくつかの実施形態において、本明細書中に記載されるような化合物またはその上記の許容され得る塩は、本明細書中に記載される適応症の全身性処置のための医薬または組成物の調製において使用され得る。いくつかの実施形態において、本明細書中に記載される適応症のいずれかを全身的に処置する方法も提供される。本発明のいくつかの態様は、本明細書中に記載される化合物および薬学的に許容され得る賦形剤またはキャリアを含む組成物の使用をもたらす。いくつかの実施形態において、前立腺癌は、アンドロゲン非依存性前立腺癌（ホルモン不応性、去勢抵抗性、アンドロゲン遮断抵抗性、アンドロゲン除去抵抗性、アンドロゲン枯渇非依存性、去勢再発性、抗アンドロゲン−再発性とも呼ばれる）である。いくつかの実施形態において、前立腺癌は、アンドロゲン依存性またはアンドロゲン感受性である。本明細書中に記載される適応症のいずれかを処置する方法も提供される。そのような方法は、それを必要とする被験体に本明細書中に記載されるような化合物もしくは本明細書中に記載されるような化合物の組成物、または有効量の本明細書中に記載されるような化合物もしくは本明細書中に記載されるような化合物の組成物を投与する工程を包含し得る。

本明細書中に記載されるような化合物は、遊離型またはその塩の形態であり得る。いくつかの実施形態において、本明細書中に記載されるような化合物は、当該分野で公知である薬学的に許容され得る塩の形態であり得る（Ｂｅｒｇｅら、Ｊ．Ｐｈａｒｍ．Ｓｃｉ．１９７７，６６，１）。本明細書中で使用される薬学的に許容され得る塩には、例えば、親化合物の所望の薬理学的活性を有する塩（親化合物の生物学的有効性および／または生物学的特性を保持し、かつ生物学的におよび／または別途望ましくなくない、塩）が含まれる。塩を形成することができる１つ以上の官能基を有する本明細書中に記載されるような化合物は、例えば、薬学的に許容され得る塩として形成され得る。１つ以上の塩基性官能基を含む化合物は、例えば、薬学的に許容され得る有機酸または無機酸を用いて薬学的に許容され得る塩を形成することができる場合がある。薬学的に許容され得る塩は、以下に限定されないが、例えば、酢酸、アジピン酸、アルギン酸、アスパラギン酸、アスコルビン酸、安息香酸、ベンゼンスルホン酸、酪酸、桂皮酸、クエン酸、ショウノウ酸、カンファースルホン酸、シクロペンタンプロピオン酸、ジエチル酢酸、ジグルコン酸、ドデシルスルホン酸、エタンスルホン酸、ギ酸、フマル酸、グルコヘプタン酸、グルコン酸、グリセロリン酸、グリコール酸、ヘミスルホン酸、ヘプタン酸、ヘキサン酸、塩酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、２−ヒドロキシエタンスルホン酸、イソニコチン酸、乳酸、リンゴ酸、マレイン酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、２−ナフタレンスルホン酸（ｎａｐｔｈａｌｅｎｅｓｕｌｆｏｎｉｃａｃｉｄ）、ナフタレンジスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、ニコチン酸、硝酸、シュウ酸、パモ酸、ペクチン酸、３−フェニルプロピオン酸、リン酸、ピクリン酸、ピメリン酸、ピバル酸、プロピオン酸、ピルビン酸、サリチル酸、コハク酸、硫酸、スルファミン酸、酒石酸、チオシアン酸またはウンデカン酸から得られる場合がある。１つ以上の酸性官能基を含む化合物は、薬学的に許容され得る塩基、以下に限定されないが、例えば、アルカリ金属もしくはアルカリ土類金属に基づく無機塩基または有機塩基（例えば、第一級アミン化合物、第二級アミン化合物、第三級アミン化合物、第四級アミン化合物、置換アミン、天然に存在する置換アミン、環状アミンまたは塩基性イオン交換樹脂）を用いて薬学的に許容され得る塩を形成することができる場合がある。薬学的に許容され得る塩は、以下に限定されないが、例えば、薬学的に許容され得る金属カチオン（例えば、アンモニウム、ナトリウム、カリウム、リチウム、カルシウム、マグネシウム、鉄、亜鉛、銅、マンガンまたはアルミニウム）、アンモニア、ベンザチン、メグルミン、メチルアミン、ジメチルアミン、トリメチルアミン、エチルアミン、ジエチルアミン、トリエチルアミン、イソプロピルアミン、トリプロピルアミン、トリブチルアミン、エタノールアミン、ジエタノールアミン、２−ジメチルアミノエタノール、２−ジエチルアミノエタノール、ジシクロヘキシルアミン、リジン、アルギニン、ヒスチジン、カフェイン、ヒドラバミン、コリン、ベタイン、エチレンジアミン、グルコサミン、グルカミン、メチルグルカミン、テオブロミン、プリン、ピペラジン、ピペリジン、プロカイン、Ｎ−エチルピペリジン、テオブロミン、テトラメチルアンモニウム化合物、テトラエチルアンモニウム化合物、ピリジン、Ｎ，Ｎ−ジメチルアニリン、Ｎ−メチルピペリジン、モルホリン、Ｎ−メチルモルホリン、Ｎ−エチルモルホリン、ジシクロヘキシルアミン、ジベンジルアミン、Ｎ，Ｎ−ジベンジルフェネチルアミン、１−エフェンアミン（ｅｐｈｅｎａｍｉｎｅ）、Ｎ，Ｎ’−ジベンジルエチレンジアミンまたはポリアミン樹脂の水酸化物、炭酸塩または炭酸水素塩から得られる場合がある。いくつかの実施形態において、本明細書中に記載されるような化合物は、酸性基と塩基性基の両方を含むことがあり、分子内塩または両性イオンの形態、以下に限定されないが、例えば、ベタインであり得る。本明細書中に記載されるような塩は、当業者に公知の従来のプロセスによって（以下に限定されないが、例えば、その遊離型と、有機酸もしくは無機酸または有機塩基もしくは無機塩基とを反応させることによって、あるいは他の塩からの陰イオン交換または陽イオン交換によって）調製され得る。当業者は、塩の調製が、単離中にそのままの状態で生じ得ること、および化合物の精製または塩の調製が、単離された化合物および精製された化合物を別個に反応させることによって生じ得ることを認識するだろう。

いくつかの実施形態において、本明細書中に記載されるような化合物およびその種々のすべての形態（例えば、遊離型、塩、多形、異性体）は、溶媒付加型（ｓｏｌｖｅｎｔａｄｄｉｔｉｏｎｆｏｒｍ）、例えば、溶媒和化合物であり得る。溶媒和化合物は、化合物またはその塩の物理的会合において化学量論量または非化学量論量の溶媒を含む。その溶媒は、以下に限定されないが、例えば、薬学的に許容され得る溶媒であり得る。例えば、その溶媒が水であるとき、水和物が形成されるか、またはその溶媒がアルコールであるとき、アルコラートが形成される。

いくつかの実施形態において、本明細書中に記載されるような化合物およびその種々のすべての形態（例えば、遊離型、塩、溶媒和化合物、異性体）には、結晶形および非晶形、例えば、多形、偽多形、配座多形、非晶形またはそれらの組み合わせが含まれ得る。多形は、同じ元素組成の化合物の異なる結晶充填配列（ｃｒｙｓｔａｌｐａｃｋｉｎｇａｒｒａｎｇｅｍｅｎｔｓ）を含む。多形は、通常、異なるＸ線回折パターン、赤外スペクトル、融点、密度、硬度、結晶形、光学的特性および電気的特性、安定性ならびに／または溶解性を有する。当業者は、再結晶溶媒、結晶化速度および貯蔵温度を含む様々な因子によって、単一の結晶形が優位を占めるようになり得ることを認識するだろう。

いくつかの実施形態において、本明細書中に記載されるような化合物およびそのすべての種々の形態（例えば、遊離型、塩、溶媒和化合物、多形）には、異性体（例えば、幾何異性体、不斉炭素に基づく光学異性体、立体異性体、互変異性体、個別のエナンチオマー、個別のジアステレオマー、ラセミ体、ジアステレオ異性体混合物およびそれらの組み合わせ）が含まれ、それらは、便宜上例証される式の記載によって限定されない。

いくつかの実施形態において、本発明に係る薬学的組成物は、そのような化合物の塩、好ましくは、薬学的または生理的に許容され得る塩を含み得る。医薬品は、代表的には、注射、吸入、局所的投与、洗浄、または選択された処置に適した他の様式による、その調製物の投与様式にとって許容され得る１つ以上のキャリア、賦形剤または希釈剤を含み得る。適当なキャリア、賦形剤または希釈剤は、そのような投与様式において使用するために当該分野で公知のものである。

適当な薬学的組成物は、当該分野で公知の手段によって製剤化され得、それらの投与様式および用量は、当業者によって決定され得る。非経口投与の場合、化合物は、滅菌水もしくは食塩水、または非水溶性化合物の投与に使用される薬学的に許容され得るビヒクル（例えば、ビタミンＫに対して使用されるもの）に溶解され得る。経腸投与の場合、本化合物は、錠剤、カプセルで投与され得るか、または液体の形態に溶解され得る。その錠剤またはカプセルは、腸溶性であり得るか、または徐放用の製剤であり得る。放出される化合物を被包しているポリマー微小粒子もしくはタンパク質微小粒子、軟膏、ペースト、ゲル、ヒドロゲルまたは溶液を含む多くの適当な製剤が知られており、それらは、局所的または局在的に使用されることにより、化合物が投与され得る。長時間にわたって放出するために徐放パッチまたは埋没物が使用され得る。当業者に公知の多くの手法が、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ：ｔｈｅＳｃｉｅｎｃｅ＆ＰｒａｃｔｉｃｅｏｆＰｈａｒｍａｃｙＡｌｆｏｎｓｏＧｅｎｎａｒｏ，２０^ｔｈｅｄ．，ＬｉｐｐｅｎｃｏｔｔＷｉｌｌｉａｍｓ＆Ｗｉｌｋｉｎｓ，（２０００）に記載されている。非経口投与用の製剤は、例えば、賦形剤、ポリアルキレングリコール（例えば、ポリエチレングリコール）、植物起源の油または水素化ナフタレンを含み得る。生体適合性で生分解性のラクチドポリマー、ラクチド／グリコリド共重合体またはポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレン共重合体が、本化合物の放出を制御するために使用され得る。調節性の化合物のための他の潜在的に有用な非経口送達系としては、エチレン−酢酸ビニル共重合体粒子、浸透圧ポンプ、植め込み式注入システムおよびリポソームが挙げられる。吸入用の製剤は、賦形剤、例えば、ラクトースを含み得るか、または例えば、ポリオキシエチレン−９−ラウリルエーテル、グリココレートおよびデオキシコレートを含む水溶液であり得るか、または点鼻液の形態でもしくはゲルとして投与するための油性溶液であり得る。

本発明に係るまたは本発明において使用するための化合物または薬学的組成物は、医療機器またはアプライアンス（例えば、埋没物、移植片、プロステーシス、ステントなど）を用いて投与され得る。また、そのような化合物または組成物を含み、放出するように意図された埋没物が、考案され得る。その例は、本化合物をある期間にわたって放出するように適合されたポリマー材料から作製された埋没物であり得る。

本発明に係る薬学的組成物の「有効量」には、治療有効量または予防有効量が含まれる。「治療有効量」とは、所望の治療結果（例えば、腫瘍サイズの減少、寿命の延長または平均余命の延長）を達成するために必要な投薬量および時間において、有効な量のことを指す。化合物の治療有効量は、被験体の疾患状態、年齢、性別および体重、ならびにその化合物が被験体において所望の応答を誘発する能力などの因子に応じて変動し得る。投与レジメンは、最適な治療反応がもたらされるように調整され得る。治療有効量は、治療的に有益な効果が、その化合物の任意の毒性作用または有害作用にまさる量でもある。「予防有効量」とは、所望の予防結果（例えば、腫瘍の縮小、寿命の延長、平均余命の延長または前立腺癌のアンドロゲン非依存型への進行の予防）を達成するために必要な投薬量および時間における、有効な量のことを指す。代表的には、予防用量は、疾患発症前またはより早期の疾患の被験体において使用され、その結果、予防有効量は、治療有効量未満であり得る。

投薬量の値は、軽減されるべき状態の重症度に応じて変動し得ることに注意されたい。任意の特定の被験体に対して、特定の投与レジメンは、その個体の要求、およびその組成物の投与を行う者または監督する者の専門的判断に従って、経時的に調整され得る。本明細書中に示される投薬量の範囲は、単なる例示であって、医療従事者によって選択され得る投薬量を限定しない。組成物中の活性な化合物の量は、被験体の疾患状態、年齢、性別および体重などの因子に応じて変動し得る。投与レジメンは、最適な治療反応がもたらされるように調整され得る。例えば、単回のボーラスが投与されてもよいし、いくつかの分割量が、時間をかけて投与されてもよいし、治療状況の緊急事態が示唆されるときはそれに比例してその用量が減少されてもよいし、増加されてもよい。投与を容易にするため、および投薬量を均一にするために、投薬単位形態（ｄｏｓａｇｅｕｎｉｔｆｏｒｍ）の非経口組成物を製剤化することが有益であり得る。

いくつかの実施形態において、本明細書中に記載されるような化合物およびそのすべての種々の形態は、以下に限定されないが、例えば、前立腺癌、乳癌、卵巣癌、子宮内膜癌、脱毛、ざ瘡、多毛症、卵巣嚢胞、多嚢胞性卵巣疾患、性的早熟症および加齢黄斑変性症からなる群から選択される少なくとも１つの適応症に対する他の処置方法と併用して、使用され得る。例えば、本明細書中に記載されるような化合物およびそのすべての種々の形態は、手術、放射線照射（近接照射療法または外照射）または他の治療法（例えば、ＨＩＦＵ）とともに、ネオアジュバント療法（前）、補助的療法（中）および／またはアジュバント療法（後）として使用され得る。

一般に、本発明の化合物は、実質的な毒性を引き起こさずに使用されるべきである。本発明の化合物の毒性は、標準的な手法を用いて、例えば、細胞培養物または実験動物において試験すること、および治療指数、すなわち、ＬＤ５０（集団の５０％に対する致死量）とＬＤ１００（集団の１００％に対する致死量）との比を測定することによって、測定され得る。しかしながら、重篤な疾患状態などのいくつかの状況では、実質的に過剰な量の組成物を投与することが必要である場合がある。本発明のいくつかの化合物は、いくつかの濃度において毒性であり得る。毒性濃度および無毒性濃度を測定するために、漸増漸減研究が用いられ得る。毒性は、ＡＲを発現しないネガティブコントロールとしてＰＣ３細胞を用いてすべての細胞株にわたって特定の化合物または組成物の特異性を調べることによって評価され得る。その化合物が他の組織に対して任意の影響を有する場合、動物試験を用いることにより、適応症が提供され得る。抗アンドロゲンおよびアンドロゲン不感性症候群は致死的でないので、ＡＲを標的にする全身性治療は、他の組織に対して主だった問題を引き起こす可能性が低い。

本明細書中に記載されるような化合物は、被験体に投与され得る。本明細書中で使用されるとき、「被験体」は、ヒト、非ヒト霊長類、ラット、マウス、ウシ、ウマ、ブタ、ヒツジ、ヤギ、イヌ、ネコなどであり得る。被験体は、癌（例えば、前立腺癌、乳癌、卵巣癌または子宮内膜癌）を有すると疑われるかもしくは有するリスクがあると疑われるか、またはざ瘡、多毛症、脱毛症、良性前立腺肥大、卵巣嚢胞、多嚢胞性卵巣疾患、性的早熟症もしくは加齢黄斑変性症を有すると疑われるかもしくは有するリスクがあると疑われることがある。様々な癌（例えば、前立腺癌、乳癌、卵巣癌または子宮内膜癌）に対する診断方法およびざ瘡、多毛症、脱毛症、良性前立腺肥大、卵巣嚢胞、多嚢胞性卵巣疾患、性的早熟症または加齢黄斑変性症に対する診断方法、ならびに癌（例えば、前立腺癌、乳癌、卵巣癌または子宮内膜癌）の臨床上の表現、ざ瘡、多毛症、脱毛症、良性前立腺肥大、卵巣嚢胞、多嚢胞性卵巣疾患、性的早熟症または加齢黄斑変性症の診断法および臨床上の表現は、当業者に公知である。

本明細書中に記載される化合物は、前立腺癌、乳癌、卵巣癌、子宮内膜癌、脱毛、ざ瘡、多毛症、卵巣嚢胞、多嚢胞性卵巣疾患、性的早熟症および加齢黄斑変性症からなる群から選択される少なくとも１つの適応症を処置するために使用され得る。本明細書中に記載される化合物は、前立腺癌を処置するために使用され得る。本明細書中に記載される化合物は、アンドロゲン非依存性前立腺癌を処置するために使用され得る。本明細書中に記載される化合物は、アンドロゲン依存性前立腺癌を処置するために使用され得る。本明細書中に記載される化合物は、前立腺癌、乳癌、卵巣癌、子宮内膜癌、脱毛、ざ瘡、多毛症、卵巣嚢胞、多嚢胞性卵巣疾患、性的早熟症および加齢黄斑変性症からなる群から選択される少なくとも１つの適応症を処置するための医薬を調製するために使用され得る。本明細書中に記載される化合物は、前立腺癌を処置するための医薬を調製するために使用され得る。本明細書中に記載される化合物は、アンドロゲン非依存性前立腺癌を処置するための医薬を調製するために使用され得る。本明細書中に記載される化合物は、アンドロゲン依存性前立腺癌を処置するための医薬を調製するために使用され得る。本明細書中に記載される化合物は、前立腺癌、乳癌、卵巣癌、子宮内膜癌、脱毛、ざ瘡、多毛症、卵巣嚢胞、多嚢胞性卵巣疾患、性的早熟症および加齢黄斑変性症からなる群から選択される少なくとも１つの適応症を処置するための方法において使用され得る。その方法は、それを必要とする被験体に有効量の本明細書中に記載される化合物を投与する工程を包含し得る。本明細書中に記載される化合物は、前立腺癌を処置する方法において使用され得、その方法は、それを必要とする被験体に有効量の本明細書中に記載される化合物を投与する工程を包含する。本明細書中に記載される化合物は、アンドロゲン非依存性前立腺癌を処置する方法において使用され得、その方法は、それを必要とする被験体に有効量の本明細書中に記載される化合物を投与する工程を包含する。本明細書中に記載される化合物は、アンドロゲン依存性前立腺癌を処置する方法において使用され得、その方法は、それを必要とする被験体に有効量の本明細書中に記載される化合物を投与する工程を包含する。

本明細書中に記載される化合物は、アッセイにおいておよび研究目的のためにも使用され得る。使用される定義には、アンドロゲン（例えば、ジヒドロテストステロン（ＤＨＴ）または研究目的で使用される合成アンドロゲン（Ｒ１８８１））によるアンドロゲンレセプター（ＡＲ）のリガンド依存的活性化が含まれる。ＡＲのリガンド非依存的活性化とは、例えば、フォルスコリン（ＦＳＫ）を用いたｃＡＭＰ依存性タンパク質キナーゼ（ＰＫＡ）経路の刺激による、アンドロゲン（リガンド）の非存在下におけるＡＲのトランス活性化のことを指す。本発明のいくつかの化合物および組成物は、ＦＳＫとアンドロゲン（例えば、Ｒ１８８１）の両方によるＡＲＥ−ルシフェラーゼ（ＡＲＥ−ｌｕｃ）の誘導を阻害し得る。そのような化合物は、ＡＲのリガンド依存性とリガンド非依存性の両方の活性化に共通の機序を阻止し得る。これは、熱ショックタンパク質の解離、必須の翻訳後修飾（例えば、アセチル化、リン酸化）、核移行、タンパク質間相互作用、転写複合体の形成、コリプレッサーの放出、および／または分解の増加を含むＡＲの活性化における任意の工程を含み得る。本発明のいくつかの化合物および組成物は、Ｒ１８８１だけを阻害し得、リガンド依存的活性化（例えば、リガンド結合ドメイン（ＬＢＤ）とアンドロゲンとの接近）に特異的な機序を妨害し得る。前立腺癌に加えて数多くの障害が、アンドロゲン軸（ａｎｄｒｏｇｅｎａｘｉｓ）に関わり（例えば、ざ瘡、多毛症、脱毛症、良性前立腺肥大）、この機序を妨害する化合物が、そのような状態を処置するために使用され得る。本発明のいくつかの化合物および組成物は、ＦＳＫ誘導だけを阻害し得、ＡＲのリガンド非依存的活性化に対して特異的なインヒビターであり得る。これらの化合物および組成物は、ＦＳＫ活性および／もしくはＰＫＡ活性、またはＡＲに対して関与し得る任意の下流の作用によって通常生じる事象のカスケードを妨害し得る（例えば、ＦＳＫは、ＡＲ活性に対して強力な作用を有するＭＡＰＫ活性を増加させる）。例としては、ｃＡＭＰおよびまたはＰＫＡもしくは他のキナーゼのインヒビターが挙げられ得る。本発明のいくつかの化合物および組成物は、ＡＲの基礎レベルの活性を誘導し得る（アンドロゲンまたはＰＫＡ経路の刺激なし）。本発明のいくつかの化合物および組成物は、Ｒ１８８１またはＦＳＫによる誘導を増加させ得る。そのような化合物および組成物は、ＡＲの転写またはトランス活性化を刺激し得る。本発明のいくつかの化合物および組成物は、アンドロゲンレセプターの活性を阻害し得る。インターロイキン−６（ＩＬ−６）もまた、ＬＮＣａＰ細胞においてＡＲのリガンド非依存的活性化を引き起こし、ＦＳＫに加えて使用することができる。

本発明において使用するための化合物は、医学供給源（ｍｅｄｉｃａｌｓｏｕｒｃｅ）から得てもよいし、天然に存在する化合物から公知の方法を用いて改変されてもよい。さらに、本発明の化合物を調製するかまたは合成する方法は、公知の化学合成の原理に関係する当業者によって理解されるだろう。例えば、Ａｕｚｏｕら、１９７４ＥｕｒｏｐｅａｎＪｏｕｒｎａｌｏｆＭｅｄｉｃｉｎａｌＣｈｅｍｉｓｔｒｙ９（５），５４８−５５４には、上に示されたような式Ｉ〜ＸＸＩのうちのいずれか１つの化合物を調製するために考慮され得、適切に適合され得る適当な合成手順が記載されている。役立ち得る他の参考文献としては：ＤｅｂａｓｉｓｈＤａｓ，Ｊｙｈ−ＦｕＬｅｅａｎｄＳｏｏｆｉｎＣｈｅｎｇ“ＳｕｌｆｏｎｉｃａｃｉｄｆｕｎｃｔｉｏｎａｌｉｚｅｄｍｅｓｏｐｏｒｏｕｓＭＣＭ−４１ｓｉｌｉｃａａｓａｃｏｎｖｅｎｉｅｎｔｃａｔａｌｙｓｔｆｏｒＢｉｓｐｈｅｎｏｌ−Ａｓｙｎｔｈｅｓｉｓ”ＣｈｅｍｉｃａｌＣｏｍｍｕｎｉｃａｔｉｏｎｓ，（２００１）２１７８−２１７９；米国特許第２５７１２１７号Ｄａｖｉｓ，ＯｒｒｉｓＬ．；Ｋｎｉｇｈｔ，ＨｏｒａｃｅＳ．；Ｓｋｉｎｎｅｒ，ＪｏｈｎＲ．（ＳｈｅｌｌＤｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔＣｏ．）“Ｈａｌｏｈｙｄｒｉｎｅｔｈｅｒｓｏｆｐｈｅｎｏｌｓ．”（１９５１）；およびＲｏｋｉｃｋｉ，Ｇ．；Ｐａｗｌｉｃｋｉ，Ｊ．；Ｋｕｒａｎ，Ｗ．“Ｒｅａｃｔｉｏｎｓｏｆ４−ｃｈｌｏｒｏｍｅｔｈｙｌ−１，３−ｄｉｏｘｏｌａｎ−２−ｏｎｅｗｉｔｈｐｈｅｎｏｌｓａｓａｎｅｗｒｏｕｔｅｔｏｐｏｌｙｏｌｓａｎｄｃｙｃｌｉｃｃａｒｂｏｎａｔｅｓ．”ＪｏｕｒｎａｌｆｕｅｒＰｒａｋｔｉｓｃｈｅＣｈｅｍｉｅ（Ｌｅｉｐｚｉｇ）（１９８５）３２７，７１８−７２２が挙げられる。

例えば、エーテル部分を含む本発明の化合物は、以下の一般的な化学合成スキームＩを参照して得てもよい：

ここで、Ｒ^７−ＯＨは、アルコールに相当し、Ｘ、Ｍ、Ｌおよびｎは、本明細書中のいずれかの箇所で定義されるとおりである。ビスマストリフレートが、その反応にわたって、アルコールＲ^７−ＯＨ中のラセミ誘導体Ａの溶液に少しずつ加えられ得る。その混合物は、適当な条件下で（例えば、ｒｔで２４時間）撹拌され得る。得られた懸濁液は、適当な試薬によって（例えば、炭酸水素ナトリウムを加えることによって）クエンチされ、抽出され（例えば、酢酸エチルで）、乾燥され（例えば、無水硫酸マグネシウムで）、濃縮され得る（例えば、真空下で）。得られた残渣を、適当な方法（例えば、シリカゲルにおけるフラッシュカラムクロマトグラフィー−溶離剤：酢酸エチル中の９０％ヘキサン）で精製することにより、Ｂが得られ得る。当業者は、上記の一般スキームＩが、例えば、以下の一般的な化学合成スキームＩＩに基づいて、プロパルギルエーテル部分を含む本発明の化合物を調製するために適切に適合され得ることを理解するだろう：

ここで、Ｘ、Ｍ、Ｌおよびｎは、本明細書中のいずれかの箇所で定義されるとおりである。一般スキームＩは、例えば、以下の一般的な化学合成スキームＩＩＩに基づいて、イソプロピルエーテル部分を含む本発明の化合物を調製するために適切に適合され得る：

ここで、Ｘ、Ｍ、Ｌおよびｎは、本明細書中のいずれかの箇所で定義されるとおりである。一般スキームＩは、例えば、以下の一般的な化学合成スキームＩＶに基づいて、ｎ−ブチルエーテル部分を含む本発明の化合物を調製するために適切に適合され得る：

ここで、Ｘ、Ｍ、Ｌおよびｎは、本明細書中のいずれかの箇所で定義されるとおりである。一般スキームＩは、例えば、以下の一般的な化学合成スキームＶに基づいて、シクロヘキシルエーテル部分を含む本発明の化合物を調製するために適切に適合され得る：

ここで、Ｘ、Ｍ、Ｌおよびｎは、本明細書中のいずれかの箇所で定義されるとおりである。

式Ｉ〜ＸＸＩのうちのいずれか１つの化合物を化学的に調製するための一般的な方法は、以下の非限定的な例示スキームに記載される。

本発明の様々な代替の実施形態および例が本明細書中に記載される。これらの実施形態および例は、例示的であって、本発明の範囲を限定すると解釈されるべきでない。

一般的な方法
化学合成
すべての反応を、火炎乾燥した丸底フラスコにおいて行った。そのフラスコには、ゴム隔膜を取り付け、別段明記されない限り、アルゴン陽圧下で反応を行った。空気および水分に感受性の液体を移すために、ステンレス鋼注射器を使用した。２３０〜４００メッシュシリカゲルを用いて、Ｓｔｉｌｌらが記載するとおりに（Ｓｔｉｌｌ，Ｗ．Ｃ．，Ｋａｈｎ，Ｍ．，Ｍｉｔｒａ，Ａ．，Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．１９７８，４３，２９２３）フラッシュカラムクロマトグラフィーを行った。蛍光指示薬（２５４ｎｍ）に含浸された０．２５ｍｍの２３０〜４００メッシュシリカゲルで予めコーティングされたアルミニウムプレートを用いて、薄層クロマトグラフィーを行った。紫外線およびｐ−アニスアルデヒド溶液（１％ｐ−アニスアルデヒド、２％Ｈ_２ＳＯ_４、２０％酢酸および７７％エタノール）への曝露の後に、ヒーティングガン（約２５０℃）で加熱することによって（約１分間）、薄層クロマトグラフィープレートを可視化した。あるいは、「Ｓｅｅｂａｃｈ染色液」を使用してもよい（７００ｍＬの水、１０．５ｇの硫酸セリウム（ＩＶ）四水和物、１５．０ｇのモリブデートリン酸（ｍｏｌｙｂｄａｔｏｐｈｏｓｐｈｏｒｉｃａｃｉｄ）、１７．５ｍＬの硫酸）。２５〜３０℃、約２５ｔｏｒｒのＢｕｅｃｈｉＲ−１１４ロータリーエバポレーターにおいて有機溶液を濃縮した。

市販の試薬および溶媒は、受け取ったままの状態で使用した。抽出およびクロマトグラフィーのために使用したすべての溶媒が、ＨＰＬＣグレードだった。順相ＳｉゲルＳｅｐｐａｋｓ^ＴＭは、Ｗａｔｅｒｓ，Ｉｎｃ．から購入した。薄層クロマトグラフィープレートは、Ｋｉｅｓｅｌｇｅｌ６０Ｆ_２５４だった。すべての合成試薬をＳｉｇｍａＡｌｄｒｉｃｈおよびＦｉｓｈｅｒＳｃｉｅｎｔｉｆｉｃＣａｎａｄａから購入した。

プロトン核磁気共鳴（^１ＨＮＭＲ）スペクトルは、インバースプローブおよびＢｒｕｋｅｒ４００分光計とともにＢｒｕｋｅｒ４００を用いて２５℃において記録され、δスケールの百万分率で報告され、ＮＭＲ溶媒中の残留プロチウムを基準とする（ＤＭＳＯ−ｄ_６：δ２．５０（ＤＭＳＯ−ｄ_５））。データは、以下のとおり報告される：化学シフト［多重度（ｓ＝シングレット、ｄ＝ダブレット、ｄｄ＝ダブルダブレット、ｍ＝マルチプレット、ｑ＝クインツプレット（ｑｕｉｎｔｕｐｌｅｔ）、ｔ＝トリプレット）、単位Ｈｅｒｔｚでの結合定数、積分値］。炭素−１３核磁気共鳴（^１３ＣＮＭＲ）スペクトルは、Ｂｒｕｋｅｒ４００分光計を用いて記録され、δスケールの百万分率で報告され、溶媒の炭素共鳴を基準とする（ＤＭＳＯ−ｄ_６：δ３９．５１）。データは、以下のとおり報告される：化学シフト。フッ素核磁気共鳴（^１９ＦＮＭＲ）スペクトルは、Ｂｒｕｋｅｒ３００分光計を用いて２５℃において記録され、δスケールの百万分率で報告される。

細胞株、アンドロゲンおよびレポーター
ＬＮＣａＰ細胞は、ＦＳＫによるＡＲのリガンド非依存的活性化が特徴付けられている十分に分化したヒト前立腺癌細胞であるので（Ｎａｚａｒｅｔｈら、１９９６Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２７１，１９９００−１９９０７；およびＳａｄａｒ１９９９Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２７４，７７７７−７７８３）、すべての実験について、初めにＬＮＣａＰ細胞を使用した。ＬＮＣａＰ細胞は、内在性ＡＲを発現し、前立腺特異的抗原（ＰＳＡ）を分泌する（Ｈｏｒｏｓｚｅｗｉｃｚら、１９８３ＣａｎｃｅｒＲｅｓ．４３，１８０９−１８１８）。ＬＮＣａＰ細胞は、細胞培養において単層として、または去勢された宿主においてアンドロゲン非依存型に進行する十分特徴付けられた異種移植片モデルにおける腫瘍として、生育され得る（Ｓａｔｏら、１９９６Ｊ．ＳｔｅｒｏｉｄＢｉｏｃｈｅｍ．Ｍｏｌ．Ｂｉｏｌ．５８，１３９−１４６；Ｇｌｅａｖｅら、１９９１ＣａｎｃｅｒＲｅｓ．５１，３７５３−３７６１；Ｓａｔｏら、１９９７ＣａｎｃｅｒＲｅｓ．５７，１５８４−１５８９；およびＳａｄａｒら、２００２Ｍｏｌ．ＣａｎｃｅｒＴｈｅｒ．１（８），６２９−６３７）。ＰＣ３ヒト前立腺癌細胞は、機能的ＡＲを発現せず（Ｋａｉｇｈｎら、１９７８Ｎａｔｌ．ＣａｎｃｅｒＩｎｓｔ．Ｍｏｎｏｇｒ．４９，１７−２１）、ＡＲに対する化合物の特異性を試験するために使用された。ＡＲ−ＮＴＤを特異的に標的にする小分子は、ＰＣ３細胞に対して影響を有しないはずである。これは、それらが、ＡＲを特異的に阻止して阻害作用を媒介する場合、ＰＣ３細胞の増殖を変化させないはずであることを意味する。Ｒ１８８１は、安定であり、かつ不安定な生理学的リガンドであるジヒドロテストステロン（ＤＨＴ）に関連する問題を回避するので、Ｒ１８８１を使用した。レポーター特異性は、いくつかの代替レポーター遺伝子構築物を用いて測定され得る。広く使用されている十分に特徴付けられたいくつかのＡＲＥ駆動性レポーター遺伝子構築物は、ＰＳＡ（６．１ｋｂ）エンハンス／プロモーター（これは、いくつかのＡＲＥを含み、アンドロゲンならびにＦＳＫによって高度に誘導性である（Ｕｅｄａら、２００２ＡＪ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２７７，７０７６−７０８５））およびＡＲＲ３−チミジンキナーゼ（ｔｋ）−ルシフェラーゼ（これは、ルシフェラーゼレポーターの上流にラットプロバシンＡＲＥ１およびＡＲＥ２領域の３つのタンデム反復を含む人工レポーター構築物である（Ｓｎｏｅｋら、１９９６Ｊ．ＳｔｅｒｏｉｄＢｉｏｃｈｅｍ．Ｍｏｌ．Ｂｉｏｌ．５９，２４３−２５０））である。化合物が転写に対して全般的な阻害作用を有しないことを判定するために、ＣＭＶ−ｌｕｃ（ＡＲＥがなく、恒常的に活性である）を使用した。

実施例１
ＥＰＩ−０３５（ＪＧ−１３３）

ＥＰＩ−０３３（ＪＧ−８９）。鉱油中の６０％分散液としてのＮａＨ（４４ｍｇ，１．０９ｍｍｏｌ，１．０当量）を、アルゴン雰囲気下で無水ジメチルホルムアミド（５ｍＬ）に懸濁した。その混合物を０℃に冷却し、ビスフェノールＡ（２５０ｍｇ，１．０９ｍｍｏｌ，１．０当量）を加えた。５分後、２−ブロモエチルアセテート（１２０μＬ，１．０９ｍｍｏｌ，１．０当量）を注射器によって加え、その混合物を室温において６時間反応させた。次いで、その溶液を脱イオン水（約３ｍＬ）でクエンチし、その混合物を酢酸エチルで抽出した（３×３ｍＬ）。有機層を脱イオン水（２ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮した。得られた残渣をシリカゲルにおけるフラッシュカラムクロマトグラフィー（溶離剤：ジクロロメタンおよびジクロロメタン中の５％酢酸エチル）で精製することによりＪＧ−８９（７４ｍｇ，２５％）の無色泡沫状物を得た。
¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆): δ 9.12 (s, 1H), 7.09 (d, J = 8.4, 2H), 6.97 (d, J = 8.8, 2H), 6.81 (d, J = 8.4, 2H), 6.63 (d, J = 8.4, 2H), 4.30 (d, J = 3.6, 2H), 4.12 (d, J = 4.4, 2H), 2.02 (s, 3H), 1.54 (s, 6H).
¹³C NMR (100 MHz, DMSO-d₆): δ 170.9, 156.5, 155.6, 143.8, 141.3, 128.0, 127.9, 115.2, 114.4, 66.2, 63.2, 41.7, 31.4, 21.3.
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）（ｍ／ｚ）：ｎａ
ＴＬＣ（ジクロロメタン中の５％メタノール），Ｒｆ：０．６３（ＵＶ，ｐ−アニスアルデヒド）．

ＥＰＩ−０３４（ＪＧ−１３１）。ビスフェノールＡ誘導体ＪＧ−８９（７４ｍｇ，０．２３ｍｍｏｌ，１．０当量）をメタノール（１ｍＬ）に溶解し、Ｈ_２Ｏ（０．５ｍＬ）中のＣｓ_２ＣＯ_３（２６０ｍｇ，０．７９ｍｍｏｌ，３．５当量）を加えた。その混合物を室温で１．０時間反応させた。次いで、その溶液を脱イオン水（約１ｍＬ）でクエンチし、その混合物を酢酸エチルで抽出した（３×１ｍＬ）。有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮することにより、ＪＧ−１３１（５８ｍｇ，９０％）を白色固体として得た。
¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆): δ 9.12 (s, 1H), 7.07 (d, J = 8.4, 2H), 6.97 (d, J = 8.4, 2H), 6.80 (d, J = 8.8, 2H), 6.63 (d, J = 8.4, 2H), 4.81 (t, J = 5.2, 1H), 3.92 (t, J = 4.8, 2H), 3.68 (m, 2H), 1.54 (s, 6H).
¹³C NMR (100 MHz, DMSO-d₆): δ 156.9, 155.6, 143.4, 141.4, 128.0, 127.9, 115.2, 114.4, 70.0, 60.2, 41.6, 31.4.
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）（ｍ／ｚ）：Ｃ_１７Ｈ_２０Ｏ_３Ｎａ［Ｍ＋Ｎａ］^＋に対する計算値：２９５．１３１０，実測値：２９５．１３０４．
ＴＬＣ（ジクロロメタン中の５％メタノール），Ｒｆ：０．４５（ＵＶ，ｐ−アニスアルデヒド）．

ＥＰＩ−０３５（ＪＧ−１３３）。ｒｔの無水ジメチルホルムアミド（０．３ｍＬ）中のビスフェノールＡ誘導体ＪＧ−１３１（２０ｍｇ，０．０７３ｍｍｏｌ，１当量）の撹拌溶液に、Ｋ_２ＣＯ_３（１５ｍｇ，０．１０９ｍｍｏｌ，１当量）を加え、その混合物をアルゴン雰囲気下で５分間撹拌した。１−ブロモ−３−クロロプロパン（２２μＬ，０．２２ｍｍｏｌ，３当量）を加え、その混合物をｒｔで１８時間撹拌し、２２μＬの１−ブロモ−３−クロロプロパンを加えたとき、その混合物をさらに２時間撹拌した。脱イオン水（０．２ｍＬ）を加え、その混合物を酢酸エチルで抽出した（３×１ｍＬ）。有機層を脱イオン水（２ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮した。得られた残渣をシリカゲルにおけるフラッシュカラムクロマトグラフィー（溶離剤：ジクロロメタンおよびジクロロメタン中の５％メタノール）で精製することによりＪＧ−１３３（２３ｍｇ，８９％）を無色泡沫状物として得た。
¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆): δ 7.09 (m, 4H), 6.81 (m, 4H), 4.80 (t, J = 5.2, 1H), 4.03 (t, J = 6.0, 2H), 3.92 (t, J = 5.2, 2H), 3.76 (t, J = 6.4, 2H), 3.67 (m, 2H), 2.13 (m,, 2H), 1.56 (s, 6H).
¹³C NMR (100 MHz, DMSO-d₆): δ 157.0, 156.7, 143.4, 143.1, 128.0, 127.9, 114.5, 69.9, 64.7, 60.2, 42.6, 41.8, 32.4, 31.3.
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）（ｍ／ｚ）：Ｃ_２０Ｈ_２５Ｏ_３ＮａＣｌ［Ｍ＋Ｎａ］^＋に対する計算値：３７１．１３９０，実測値：３７１．１３８７．
ＴＬＣ（ジクロロメタン中の５％メタノール），Ｒｆ：０．６８（ＵＶ，ｐ−アニスアルデヒド）．
実施例２
ＥＰＩ−０３８（ＪＧ−１４７Ａ）、ＥＰＩ−０３７（ＪＧ−１４８Ａ）

ＥＰＩ−０３８（ＪＧ−１４７Ａ）、ＥＰＩ−０３６（ＪＧ−１４７Ｂ）。ｒｔの無水ジメチルホルムアミド（２．０ｍＬ）中のビスフェノールＡ（２００ｍｇ，０．８７ｍｍｏｌ，１当量）の撹拌溶液に、Ｋ_２ＣＯ_３（３６３ｍｇ，２．６３ｍｍｏｌ，３当量）を加え、その混合物をアルゴン雰囲気下で２０分間撹拌した。１−ブロモ−３−クロロプロパン（３４２μＬ，３．４８ｍｍｏｌ，４当量）を加え、その混合物をｒｔで２２時間撹拌した。脱イオン水（１．０ｍＬ）を加え、その混合物を酢酸エチルで抽出した（３×２ｍＬ）。有機層を脱イオン水（２ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮した。得られた残渣をシリカゲルにおけるフラッシュカラムクロマトグラフィー（溶離剤：ジクロロメタン）で精製することによりＪＧ−１４７Ａ（２６１ｍｇ，７８％）を黄色油状物として、ＪＧ−１４７Ｂ（１３９ｍｇ，５２％）を白色固体として得た。

JG-147 A
¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆): δ 7.09 (d, J = 8.4, 4H), 6.82 (d, J = 8.4, 4H), 4.03 (t, J = 6.0, 4H), 3.76 (t, J = 6.4, 4H), 2.13 (q, 4H), 1.56 (s, 6H).
¹³C NMR (100 MHz, DMSO-d₆): δ 156.7, 143.4, 141.4, 128.0, 114.5, 64.7, 42.6, 41.8, 32.4, 31.4.
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）（ｍ／ｚ）：Ｃ_２１Ｈ_２６Ｏ_２ＮａＣｌ_２［Ｍ＋Ｎａ］^＋に対する計算値：４０３．１２０８，実測値：４０３．１２０８．
ＴＬＣ（ジクロロメタン中の５％メタノール），Ｒｆ：０．８７（ＵＶ，ｐ−アニスアルデヒド）．
JG-147 B
¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆): δ 9.12 (s, 1H), 7.08 (d, J = 8.8, 2H), 6.97 (d, J = 8.4, 2H), 6.81 (d, J = 8.8, 2H), 6.63 (d, J = 8.8, 2H), 4.02 (t, J = 6.0, 2H), 3.76 (t, J = 6.4, 2H), 2.13 (q, 2H), 1.54 (s, 6H).
¹³C NMR (100 MHz, DMSO-d₆): δ 156.7, 155.6, 143.7, 141.4, 128.0, 127.9, 115.2, 114.4, 64.7, 42.6, 41.6, 32.4, 31.4.
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）（ｍ／ｚ）：ｎａ
ＴＬＣ（ジクロロメタン中の５％メタノール），Ｒｆ：０．６５（ＵＶ，ｐ−アニスアルデヒド）．

ＥＰＩ−０３７（ＪＧ−１４８Ａ）。ｒｔの無水ジメチルホルムアミド（１０．０ｍＬ）中のビスフェノールＡ誘導体ＪＧ−１４７Ｂ（１０４０ｍｇ，３．４１ｍｍｏｌ，１．０当量）の撹拌溶液に、Ｋ_２ＣＯ_３（１４００ｍｇ，１０．２５ｍｍｏｌ，３．０当量）を加え、その混合物をアルゴン雰囲気下で１０分間撹拌した。２−ブロモエチルアセテート（７５０μＬ，６．８２ｍｍｏｌ，２．０当量）を注射器によって加え、その混合物を室温で４４時間反応させ、１．０当量の２−ブロモエチルアセテートを加えたとき、その混合物をさらに４６時間撹拌した。次いで、その溶液を脱イオン水（約５ｍＬ）でクエンチし、その混合物を酢酸エチルで抽出した（３×５ｍＬ）。有機層を脱イオン水（４ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮した。得られた残渣をシリカゲルにおけるフラッシュカラムクロマトグラフィー（溶離剤：ジクロロメタン）で精製することにより、ＪＧ−１４８Ａ（１．２ｇ，９２％）を油性生成物として得た。
¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆): δ 7.08 (dd, J = 8.8, 1.2, 4H), 6.82 (dd, J = 8.8, 1.6, 2H), 4.29 (t, J = 4.0, 2H), 4.12 (t, J = 4.4, 2H), 4.03 (t, J = 6.0, 2H), 3.76 (t, J = 6.8, 2H), 2.13 (q, 2H), 2.02 (s, 3H), 1.57 (s, 6H).
¹³C NMR (100 MHz, DMSO-d₆): δ170.9, 156.7, 156.5, 143.5, 143.3, 128.1, 114.5, 114.4, 66.2, 64.7, 63.2, 42.6, 41.8, 32.3, 31.3, 21.3.
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）（ｍ／ｚ）：ｎａ
ＴＬＣ（ジクロロメタン中の５％メタノール），Ｒｆ：０．８７（ＵＶ，ｐ−アニスアルデヒド）．
実施例３
ＪＧ−１７７

（ＪＧ−１６８）。ＮａＨ（２２３ｍｇ，５．５８ｍｍｏｌ，３当量）、無水ジメチルホルムアミド（５ｍＬ）および４，４’−シクロヘキシリデンビスフェノール（５００ｍｇ，１．８６ｍｍｏｌ，１当量）を連続的に丸底フラスコに投入し、その内容物をアルゴン雰囲気下で２０分間撹拌した。ラセミエピクロロヒドリン（４３７μＬ，５．５８ｍｍｏｌ，３当量）を注射器によって加え、その混合物を室温で３８時間反応させた。次いで、その溶液を脱イオン水（約２ｍＬ）でクエンチし、その混合物を酢酸エチルで抽出した（３×４ｍＬ）。有機層を脱イオン水（２ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮した。得られた残渣をシリカゲルにおけるフラッシュカラムクロマトグラフィー（溶離剤：ジクロロメタン中の１０％酢酸エチル）で精製することにより、ＪＧ−１６８（３１２ｍｇ，４４％）を白色泡沫状物として得た。
¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆): δ 7.16 (d, J = 8.0, 4H), 6.83 (d, J = 8.0, 4H), 4.23 (d, J = 11.2, 2H), 3.76 (dd, J = 10.8, 6.4, 2H), 3.28 (m, 2H), 2.80 (t, J = 4.0, 2H), 2.66 (m, 2H), 2.17 (m, 4H), 1.42 (m, 6H).
¹³C NMR (100 MHz, DMSO-d₆): δ 156.3, 141.5, 128.4, 114.7, 69.4, 50.3, 44.9, 44.4, 37.0, 26.4, 23.1.
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）（ｍ／ｚ）：ｎａ
ＴＬＣ（ジクロロメタン中の５％メタノール），Ｒｆ：０．８０（ＵＶ，ｐ−アニスアルデヒド）．

（ＪＧ−１７７）。アセトニトリル（４．０ｍＬ）中のラセミ４，４’−シクロヘキシリデンビスフェノールジグリシジルエーテルＪＧ−１６８（１００ｍｇ，０．２６ｍｍｏｌ，１当量）の溶液に、ＣｅＣｌ_３・７Ｈ_２Ｏ（２９４ｍｇ，０．７８ｍｍｏｌ，３当量）を加え、その混合物を２３時間還流した。得られた白色ペースト状物を、ジクロロメタンとともに濾過し、透明の懸濁液を減圧下で濃縮した。得られた残渣をシリカゲルにおけるフラッシュカラムクロマトグラフィー（溶離剤：ジクロロメタンおよびジクロロメタン中の１０％メタノール）で精製することにより、ＪＧ−１７７（６３ｍｇ，５３％）を無色油状物として得た。
¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆): δ 7.15 (d, J = 8.8, 4H), 6.82 (d, J = 8.8, 4H), 5.49 (d, J = 5.2, 2H), 3.99 (m, 2H), 3.91 (d, J = 5.2, 4H), 3.72 (dd, J = 11.2, 4.4, 2H), 3.63 (dd, J = 11.2, 5.2, 2H), 2.17 (m, 4H), 1.42 (m, 6H).
¹³C NMR (100 MHz, DMSO-d₆): δ 156.5, 141.4, 128.4, 114.7, 69.4, 69.3, 47.4, 45.0, 37.1, 26.4, 23.1.
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）（ｍ／ｚ）：Ｃ_２４Ｈ_３０Ｏ_４ＮａＣｌ_２［Ｍ＋Ｎａ］^＋に対する計算値：４７５．１４１９，実測値：４７５．１４２４．
ＴＬＣ（ジクロロメタン中の５％メタノール），Ｒｆ：０．５９（ＵＶ，ｐ−アニスアルデヒド）．
実施例４
ＥＰＩ−０４１（ＪＧ−１４０Ａ）

ＥＰＩ−０４０（ＪＧ−１２２Ｂ）。ｒｔの無水ジメチルホルムアミド（５．０ｍＬ）中のビスフェノールＡ（５００ｍｇ，２．１９ｍｍｏｌ，１．０当量）の撹拌溶液に、Ｋ_２ＣＯ_３（６０４ｍｇ，４．３８ｍｍｏｌ，２．０当量）を加え、その混合物を９０℃で６０分間撹拌した。２−［２−（２−クロロエトキシ）エトキシ］エタノール（６３６μＬ，４．３８ｍｍｏｌ，２．０当量）を注射器によって加え、その混合物を６日間還流反応させた。次いで、その溶液を冷却し、脱イオン水（約２ｍＬ）でクエンチし、その混合物を酢酸エチルで抽出した（３×３ｍＬ）。有機層を脱イオン水（４ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮した。得られた残渣をシリカゲルにおけるフラッシュカラムクロマトグラフィー（溶離剤：ジクロロメタン）で精製することにより、ＪＧ−１２２Ｂ（２１２ｇ，２７％）を黄色油性生成物として得た。
¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆): δ 9.12 (s, 1H), 7.08 (d, J = 8.8, 2H), 6.97 (d, J = 8.4, 2H), 6.81 (d, J = 8.8, 2H), 6.63 (d, J = 8.4, 2H), 4.55 (t, J = 5.6, 1H), 4.03 (t, J = 4.0, 2H), 3.71 (t, J = 4.8, 2H), 3.56 (m, 2H), 3.52 (m, 2H), 3.47 (m, 2H), 3.41 (m, 2H), 1.57 (s, 6H).
¹³C NMR (100 MHz, DMSO-d₆): δ 156.7, 155.6, 143.5, 141.4, 128.0, 127.9, 115.2, 114.4, 73.0, 70.5, 70.4, 69.6, 67.6, 60.8, 41.6, 31.4.
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）（ｍ／ｚ）：Ｃ_２１Ｈ_２８Ｏ_５Ｎａ［Ｍ＋Ｎａ］^＋に対する計算値：３８３．１８３４，実測値：３８３．１８２３．
ＴＬＣ（ジクロロメタン中の５％メタノール），Ｒｆ：０．４４（ＵＶ，ｐ−アニスアルデヒド）．

ＥＰＩ−０４１（ＪＧ−１４０Ａ）。ｒｔの無水ジメチルホルムアミド（１．５ｍＬ）中のビスフェノールＡ誘導体ＪＧ−１２２Ｂ（１００ｍｇ，０．２７７ｍｍｏｌ，１当量）の撹拌溶液に、Ｋ_２ＣＯ_３（７７ｍｇ，０．５５ｍｍｏｌ，２当量）を加え、その混合物をアルゴン雰囲気下で２０分間撹拌した。１−ブロモ−３−クロロプロパン（５４μＬ，０．５５ｍｍｏｌ，２当量）を加え、その混合物をｒｔで２１時間撹拌した。脱イオン水（０．５ｍＬ）を加え、その混合物を酢酸エチルで抽出した（３×２ｍＬ）。有機層を脱イオン水（２ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮した。得られた残渣をシリカゲルにおけるフラッシュカラムクロマトグラフィー（溶離剤：ジクロロメタンおよびジクロロメタン中の５％メタノール）で精製することによりＪＧ−１４０Ａ（３５ｍｇ，２９％）を無色油状物として得た。
¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆): δ 7.09 (dd, J = 8.8, 2.4, 4H), 6.82 (dd, J = 8.8, 2.4, 4H), 4.55 (t, J = 5.6, 1H), 4.03 (m, 4H), 3.77 (t, J = 6.8, 2H), 3.71 (t, J = 4.8, 2H), 3.56 (m, 2H), 3.52 (m, 2H), 3.47 (m, 2H), 3.41 (m, 2H), 2.14, (q, 2H),1.57 (s, 6H).
¹³C NMR (100 MHz, DMSO-d₆): δ 156.8, 156.7, 143.4, 143.2, 128.0, 128.0, 114.5, 73.0, 70.5, 70.4, 69.6, 67.6, 64.7, 60.8, 42.6, 41.8, 32.4, 31.3.
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）（ｍ／ｚ）：ｎａ
ＴＬＣ（ジクロロメタン中の５％メタノール），Ｒｆ：０．５１（ＵＶ，ｐ−アニスアルデヒド）．
実施例５
ＥＰＩ−９００（ＪＧ−１８１）

（ＪＧ−１７５）。ＮａＨ（１５０ｍｇ，３．７４ｍｍｏｌ，３当量）、無水ジメチルホルムアミド（３ｍＬ）およびビス（２−ヒドロキシフェニル）メタン（２５０ｍｇ，１．２４ｍｍｏｌ，１当量）を連続的に丸底フラスコに投入し、その内容物をアルゴン雰囲気下で３０分間撹拌した。ラセミエピクロロヒドリン（２９３μＬ，３．７４ｍｍｏｌ，３当量）を注射器によって加え、その混合物を室温で４２時間反応させた。次いで、その溶液を脱イオン水（約１ｍＬ）でクエンチし、その混合物を酢酸エチルで抽出した（３×３ｍＬ）。有機層を脱イオン水（２ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮した。得られた残渣をシリカゲルにおけるフラッシュカラムクロマトグラフィー（溶離剤：ヘキサン中の４０％酢酸エチル）で精製することにより、ＪＧ−１７５（２５０ｍｇ，６４％）を白色固体として得た。
¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆): δ 7.15 (m, 2H), 7.05 (m, 2H) 6.95 (m, 2H), 6.85 (m, 2H), 4.29 (m, 2H), 3.87 (m, 4H), 3.30 (m, 2H), 2.81 (t, J = 4.8, 2H), 2.67 (dd, J = 4.8, 2.4, 2H).
¹³C NMR (100 MHz, DMSO-d₆): δ 156.7, 130.8, 129.3, 127.9, 121.2, 112.5, 69.5, 50.4, 44.3, 29.9.
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）（ｍ／ｚ）：ｎａ
ＴＬＣ（ジクロロメタン中の５％メタノール），Ｒｆ：０．８８（ＵＶ，ｐ−アニスアルデヒド）．

ＥＰＩ−９００（ＪＧ−１８１）。アセトニトリル（２ｍＬ）中のラセミビス（２−ヒドロキシフェニル）メタンジグリシジルエーテルＪＧ−１７５（７４ｍｇ，０．２４ｍｍｏｌ，１当量）の溶液に、ＣｅＣｌ_３・７Ｈ_２Ｏ（２３８ｍｇ，０．６４ｍｍｏｌ，２．６当量）を加え、その混合物を１５時間還流した。得られた白色ペースト状物をジクロロメタンとともに濾過し、透明の懸濁液を減圧下で濃縮した。得られた残渣をシリカゲルにおけるフラッシュカラムクロマトグラフィー（溶離剤：ジクロロメタンおよびジクロロメタン中の１０％酢酸エチル）で精製することにより、ＪＧ−１８１（２４ｍｇ，２６％）を黄色油状物として得た。
¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆): δ 7.15 (m, 2H), 7.05 (m, 2H) 6.95 (m, 2H), 6.83 (m, 2H), 5.49 (d, J = 5.2, 2H), 3.96 (m, 6H), 3.88 (s, 2H), 3.65 (dd, J = 10.8, 4.0, 2H), 3.55 (dd, J = 10.8, 5.2, 2H).
¹³C NMR (100 MHz, DMSO-d₆): δ 156.7, 130.8, 129.3, 127.9, 121.1, 112.2, 69.5, 69.3, 47.5, 30.1.
ＨＲＭＳ（ＥＳＩ）（ｍ／ｚ）：Ｃ_１９Ｈ_２２Ｏ_４ＮａＣｌ_２［Ｍ＋Ｎａ］^＋に対する計算値：４０７．０７９３，実測値：４０７．０８０３．
ＴＬＣ（ジクロロメタン中の５％メタノール），Ｒｆ：０．５５（ＵＶ，ｐ−アニスアルデヒド）．
実施例６
ＬＮＣａＰ細胞を、２４ウェルプレートにおいてＰＳＡ（６．１ｋｂ）−ルシフェラーゼ（０．２５μｇ／ウェル）で２４時間、一過性にコトランスフェクトした後、１時間にわたって化合物で前処理し、その後、ＰＳＡの産生を誘導する合成アンドロゲンＲ１８８１（１ｎＭ）またはビヒクルを加えた。トランスフェクトされたプラスミドＤＮＡの総量を、空のベクターを加えることによって、０．７５μｇ／ウェルに正規化した。Ｒ１８８１とともに４８時間インキュベートした後、細胞を回収し、相対的なルシフェラーゼ活性を測定した。試験化合物を様々な濃度で細胞に加え、各処理に対する活性を、予測される最大活性誘導（試験化合物の非存在下、ビヒクルのみ）に対して正規化した。Ｓ字状曲線（ボルツマン関数）のプロットおよびＩＣ５０の計算を、ＯｒｉｇｉｎＰｒｏ８．１Ｓｏｆｗａｒｅ（Ｎｏｒｔｈａｍｐｔｏｎ，ＭＡ，ＵＳＡ）を用いて行った。

さらに、鏡検とタンパク質レベルの低下の両方によって、毒性を査定した。巨視的に（濁った媒質）かつ微視的に（顆粒または結晶の形成）、溶解性を査定した。

表３は、上記のアッセイを用いたときに活性を示した化合物の化学構造を示している。

下記の表には、活性な化合物が含まれる。
表３

実施例７
上に記載したＬＮＣａＰＰＳＡ（６．１ｋｂ）−ルシフェラーゼアッセイを用いて、本明細書中に記載される様々な化合物を、ＤＭＳＯおよびＥＰＩ−００１コントロールに対して試験した。図１では、１μＭ〜１０μＭのＥＰＩ−０３５とＤＭＳＯとＥＰＩ−００１またはＥＰＩ−０２６との比較を行っている。図２Ａは、０．０１μＭ〜１０μＭ（０．０１μＭ、０．２５μＭ、１μＭおよび１０μＭ）におけるＥＰＩ−０４１およびＥＰＩ−０３７をＤＭＳＯおよびＥＰＩ−００１と比較して示している。図２Ｂは、１μＭ、１０μＭおよび２５μＭにおけるＥＰＩ−０３８をＤＭＳＯおよびＥＰＩ−００１と比較して示している。図３Ａおよび３Ｂでは、それぞれＥＰＩ−０４０およびＥＰＩ−０５１を１μＭ〜３０μＭおよび２．５μＭ〜３５μＭにおけるＤＭＳＯおよびＥＰＩ−００１と比較している。図４Ａおよび４Ｂでは、それぞれ５μＭ〜３５μＭ０．２５μＭ〜２５μＭにおけるＥＰＩ−０４３をＤＭＳＯおよびＥＰＩ−００１と比較している。図５は、２．５μＭ〜３５μＭにおけるＥＰＩ−０５１をＤＭＳＯおよびＥＰＩ−００１と比較して示している。図６は、０．２５μＭ〜４μＭにおけるＥＰＩ−０４６およびＥＰＩ−０４７をＤＭＳＯと比較して示している。

図７Ａは、１μＭ〜３５μＭ（１μＭ、５μＭ、１０μＭ、１５μＭ、２０μＭおよび３５μＭ）のＥＰＩ−９００およびＤＭＳＯ（コントロール）の濃度に対する用量反応プロットを示している。ＥＰＩ−９００は、ＤＭＳＯコントロールに比較される用量反応を示した。同様に、図７Ｂでは、１２．５μＭおよび２５μＭにおけるＥＰＩ−６０００、ＥＰＩ−６００１、ＥＰＩ−６００２およびＥＰＩ−６００３の濃度が、ＤＭＳＯコントロールと比較して示されている。

ＥＰＩ−０３５、ＥＰＩ−０３７、ＥＰＩ−０３８、ＥＰＩ−０４０、ＥＰＩ−０４１、ＥＰＩ−０４３、ＥＰＩ−０４６、ＥＰＩ−０４７、ＥＰＩ−０５１、ＥＰＩ−９００、ＥＰＩ−６０００、ＥＰＩ−６００１、ＥＰＩ−６００２およびＥＰＩ−６００３の各々が、アンドロゲンレセプター調節活性を示した。

本発明の様々な実施形態が本明細書中に開示されているが、当業者の通常の一般的な知識に従って本発明の範囲内で多くの適応および改変が行われ得る。そのような改変には、実質的に同じ方法で同じ結果を得るための、本発明の任意の態様の代わりに公知の等価物を用いることが含まれる。数値の範囲は、その範囲を定義している数字を含む。単語「含む（ｃｏｍｐｒｉｓｉｎｇ）」は、範囲を設定しない（ｏｐｅｎ−ｅｎｄｅｄ）用語として本明細書中で使用され、句「含むがそれに限定されない」と実質的に等価であり、単語「含む（ｃｏｍｐｒｉｓｅｓ）」は、対応する意味を有する。本明細書中で使用されるとき、単数形「ａ」、「ａｎ」および「ｔｈｅ」は、文脈が明らかに他のことを指示しない限り、複数の指示対象を含む。したがって、例えば、「もの（ａｔｈｉｎｇ）」という言及は、２つ以上のそのようなものを含む。本明細書中の参考文献の引用は、そのような参考文献が本発明に対する従来技術であるという承認ではない。任意の優先権書類および本明細書に引用されたすべての刊行物（特許および特許出願を含むがこれらに限定されない）は、各個別の刊行物が本明細書に参考として援用されると明確かつ個別に示されたかのように、および完全に本明細書中に示されたかのように、本明細書中で参考として援用される。本発明は、本明細書の前文に記載されたように、ならびに実施例および図面に照らして、すべての実施形態およびバリエーションを実質的に含む。

Claims

アンドロゲンレセプター活性を阻害するための組成物であって、式ＩＶの構造

を有する化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含有し、ここで：
Ｘは、Ｃ（ＣＨ_３）_２であり；
各Ｚは、独立して、ＣＨであり；
Ｑは、

であり；
Ｊは、Ｏであり；
Ｍは、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ_２Ｃｌ、ＣＨＣｌ_２、ＣＣｌ_３、ＣＨ_２Ｂｒ、ＣＨＢｒ_２、ＣＢｒ_３またはＣ≡ＣＨであり；
Ｌは、ＨまたはＡ−Ｄであり；
Ａは、Ｏであり；
Ｄは、Ｈ、Ｒ、または

であり；
ｔは、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ＭまたはＬのいずれかがＨであり；
Ｔは、

であり；
Ｊ^２は、Ｏであり；
Ｍ^２は、Ｈ、ＣＨ_３、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ_２Ｃｌ、ＣＨＣｌ_２、ＣＣｌ_３、ＣＨ_２Ｂｒ、ＣＨＢｒ_２、ＣＢｒ_３、ＣＨ_２ＯＨ、またはＣ≡ＣＨであり；
Ｌ^２は、ＨまたはＡ^２−Ｄ^２であり；
Ａ^２は、Ｏであり；
Ｄ^２は、Ｈ、Ｒ、

であり；
ｕおよびｊの各々は、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
Ｒは、Ｃ_１−Ｃ_１０アシルであり；
ｎおよびｍがともに０である場合、ＭおよびＭ２は、両方がＣ≡ＣＨであることはなく；ＱおよびＴは、両方が−Ｏ（ＣＨ_２）_３Ｃｌであることはなく；
ｎが１、２または３であり、ＬがＡ−Ｄである場合、Ｄは、Ｈであり、Ｔは、−Ｏ（ＣＨ_２）_２ＯＨ、−Ｏ（ＣＨ_２）_３ＯＨ、−Ｏ（ＣＨ_２）_４ＯＨではない、
組成物。
Ｍが、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ_２Ｃｌ、ＣＨＣｌ_２、ＣＣｌ_３、ＣＨ_２Ｂｒ、ＣＨＢｒ_２、ＣＢｒ_３またはＣ≡ＣＨである、請求項１に記載の組成物。
Ｍが、ＣＨ_２Ｃｌ、ＣＨ_２ＢｒまたはＣ≡ＣＨである、請求項１に記載の組成物。
Ｍが、ＣＨ_２Ｃｌである、請求項１に記載の組成物。
Ｍが、Ｃ≡ＣＨである、請求項１に記載の組成物。
Ｍが、Ｈである、請求項１に記載の組成物。
Ｌが、Ｈである、請求項１から６のいずれか１項に記載の組成物。
Ｌが、Ａ−Ｄである、請求項１から６のいずれか１項に記載の組成物。
Ｄが、Ｈである、請求項１に記載の組成物。
Ｄが、Ｒである、請求項１に記載の組成物。
ｎが、０である、請求項１から１０のいずれか１項に記載の組成物。
ｎが、１である、請求項１から１０のいずれか１項に記載の組成物。
Ｍ^２が、Ｈ、ＣＨ_２Ｃｌ、ＣＨ_２ＯＨ、またはＣ≡ＣＨである、請求項１から１２のいずれか１項に記載の組成物。
Ｍ^２が、ＣＨ_２Ｃｌである、請求項１から１２のいずれか１項に記載の組成物。
Ｍ^２が、ＣＨ_２ＯＨである、請求項１から１２のいずれか１項に記載の組成物。
Ｍ^２が、Ｃ≡ＣＨである、請求項１から１２のいずれか１項に記載の組成物。
Ｌ^２が、Ｈである、請求項１から１６のいずれか１項に記載の組成物。
Ｌ^２が、Ａ^２−Ｄ^２である、請求項１から１６のいずれか１項に記載の組成物。
Ｄ^２が、Ｈである、請求項１８に記載の組成物。
Ｄ^２が、Ｒである、請求項１８に記載の組成物。
Ｄ^２が、

であり、ｕが、０、１、または２である、請求項１８に記載の組成物。
ｍが、０である、請求項１から２１のいずれか１項に記載の組成物。
ｍが、１、２、３、４または５である、請求項１から２１のいずれか１項に記載の組成物。
ｍが、１である、請求項１から２１のいずれか１項に記載の組成物。
Ｍが、Ｃ≡ＣＨであり；Ｍ^２が、ＣＨ_２Ｃｌであり；Ｌが、Ｈである、請求項１に記載の組成物。
Ｌ^２が、Ｈである、請求項２５に記載の組成物。
Ｌ^２が、Ａ^２−Ｄ^２であり；Ｄ^２が、Ｈである、請求項２５に記載の組成物。
ｎが、０である、請求項２５から２７のいずれか１項に記載の組成物。
Ｍが、ＣＨ_２Ｃｌであり；Ｌが、Ｈであり；Ｍ^２が、Ｈ、ＣＨ_２ＯＨ、またはＣＨ_２Ｃｌである、請求項１に記載の組成物。
Ｌ^２が、Ａ^２−Ｄ^２であり；Ｄ^２が、Ｈまたは

であり、ｕが、０、１、２、３、４、５、６または７である、請求項２９に記載の組成物。
ｎが、１、２、３、４または５である、請求項２９および３０のいずれか１項に記載の組成物。
ｍが、１、２、３、４または５である、請求項２５から３１のいずれか１項に記載の組成物。
Ｑが、

であり；
Ｔが、

であり；
ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｔが、０、１、２、３、４、５、６または７であり；
ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｕおよびｊの各々が、独立して、０、１、２、３、４、５、６または７である、請求項１に記載の組成物。
Ｑが、

であり；Ｔが、

であり；
ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｕが、０、１、２、３、４、５、６または７である、請求項１に記載の組成物。
Ｑが、

であり；Ｔが、

であり；ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８である、請求項１に記載の組成物。
Ｑが、

であり；Ｔが、

であり；ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８である、請求項１に記載の組成物。
Ｑが、

であり；Ｔが、

であり；ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８である、請求項１に記載の組成物。
Ｑが、

であり；Ｔが、

であり；
ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；
ｕが、０、１、２、３、４、５、６または７である、請求項１に記載の組成物。
Ｑが、

であり；Ｔが、

であり；ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；ｍが、０、１、２、３、４、５、６、７または８である、請求項１に記載の組成物。
前記化合物が、以下：

のうちの１つ以上から選択される、請求項１に記載の組成物。
前記アンドロゲンレセプター（ＡＲ）活性の阻害が、哺乳動物細胞におけるものである、請求項１から４０のいずれか１項に記載の組成物。
前記ＡＲ活性の阻害が、前立腺癌、乳癌、卵巣癌、子宮内膜癌、脱毛、ざ瘡、多毛症、卵巣嚢胞、多嚢胞性卵巣疾患、性的早熟症および加齢黄斑変性症からなる群から選択される少なくとも１つの適応症を処置するためのものである、請求項１から４１のいずれか１項に記載の組成物。
前記適応症が、前立腺癌である、請求項１から４２のいずれか１項に記載の組成物。
前記前立腺癌が、アンドロゲン非依存性前立腺癌である、請求項４３に記載の組成物。
前記前立腺癌が、アンドロゲン依存性前立腺癌である、請求項４３に記載の組成物。
請求項１から４５のいずれか１項に記載の組成物であって、薬学的に許容され得るキャリアをさらに含む、組成物。
Ｑが

であり；Ｔが、

である、請求項１に記載の組成物。