JP5905878B2 - コウゾの花および実の抽出物を含有する皮膚美白用の皮膚外用剤組成物 - Google Patents

Description

本発明は、コウゾの花および実の抽出物を含有する皮膚外用剤組成物に係り、さらに詳しくは、コウゾの花および実から得た抽出物を有効成分として含有してメラニン生成を有効に抑えることにより優れた皮膚美白効果を示す皮膚外用剤組成物に関する。

人間の皮膚色は、メラニン色素を生成するメラノサイトの活動性、血管の分布、皮膚の厚さおよびカロチノイド、ビリルビンなど人体内外の色素含有の有無など種々の要因によって決定される。特に、メラノサイトにおいてチロシナーゼなどの各種の酵素が作用して生成されるメラニンという黒色色素が最も重要な要因である。メラニン色素の形成には、遺伝的な要因、ホルモン分泌、ストレスなどと関わる生理的要因および紫外線照射などの環境的な要因が影響を及ぼす。メラニンは皮膚に存在して紫外線などから身体を保護する重要な機能をするが、メラニンが過剰生産されることにより色素沈着および皮膚老化を促し、しかも、皮膚癌の誘発にも主な作用をすると知られている。皮膚色素異常沈着症状と紫外線露出などに起因して発生した過度なメラニン色素沈着を治療または軽減するために、従来より、アスコルビン酸、コウジ酸、アルブチン、ヒドロキノン、グルタチオンまたはこれらの誘導体、チロシナーゼ阻害活性を有する物質を化粧料や医薬品に配合して使用してきたが、これらは、不十分な美白効果、皮膚に対する安全性の問題および化粧料への配合時における剤形内での安定性問題などによってその使用が制限されている。

そこで、本発明者らは、上述した問題点を解消し、高い皮膚美白効果を有する天然物を見出すために鋭意努力したところ、コウゾの花および実の抽出物が皮膚美白効果に優れていることを知見し、本発明を完成するに至った。

本発明の目的は、人体に安全な天然物を含有して皮膚美白効果に優れた皮膚外用剤組成物を提供することである。

上述した目的を達成するために、本発明は、コウゾの花および実の水抽出物を有効成分として含有する皮膚美白用の皮膚外用剤組成物を提供する。

本発明に係る皮膚外用剤組成物は、コウゾの花および実の抽出物を有効成分として含有することから、コウゾの葉、幹および根などの他の部分から得た抽出物よりもメラニン生成を有効に抑えて優れた皮膚美白効果を提供し、しかも、皮膚に対して安定性を有する。

本発明は、コウゾの花および実の抽出物を有効成分として含有する皮膚美白用の皮膚外用剤組成物を提供する。

以下、本発明について具体的に説明する。
本発明において有効成分として用いられるコウゾ属には、ヒメコウゾ（Ｂｒｏｕｓｓｏｎｅｔｉａ ｋａｚｉｎｏｋｉ Ｓｉｅｂ）、カジノキ（Ｂｒｏｕｓｓｏｎｅｔｉａ ｐａｐｙｒｉｆｅｒａ Ｖｅｎｔ）などがあり、落葉広葉性の灌木であり、韓国のほとんどの地域（主として、南部に多数分布されている）、中国、台湾、日本などに分布し、地理的に山すその日当たりのよい所、畝などに棲息する。コウゾは、その靭皮繊維が紙の原料として用いられてきており、且つ、種々の薬効を有していることから、強壮、明目作用、インポテンツ、水腫、益気、利尿などに効果があり、風を除去し、血をきれいにし、しかも、視力減退などに効能があると知られている。

本発明に係るコウゾの花および実の抽出物は、当業界における公知の方法により得ることができ、その方法の具体例を挙げると、コウゾの花および実を日光乾燥または熱風乾燥した後、水またはエタノールにより抽出して製造する方法がある。

本発明に係る皮膚美白用の皮膚外用剤組成物は、コウゾの花および実の抽出物を含有することから、コウゾの葉、幹、根などのほかの部分よりも、皮膚への適用時にメラニン生成を有効に抑えて卓越した皮膚美白効果を有する。このため、本発明に係る皮膚外用剤組成物は、皮膚美白用の皮膚外用剤組成物として用いられる。

本発明のコウゾの花および実の抽出物は、皮膚外用剤組成物の形態に応じて、組成物の総重量に対して０．０００１〜５０重量％混合される。０．０００１重量％未満であれば、効果があまり得られず、５０重量％を超えると、剤形安定性が悪くなるため好ましくない。

本発明に係る皮膚外用剤組成物は、化粧品学または皮膚科学的に許容可能な媒質または基剤を含有して剤形化可能である。これは、局所適用に適したあらゆる剤形であり、例えば、溶液、ゲル、固体、固練り無水生成物、水相に油相を分散させて得たエマルジョン、懸濁液、マイクロエマルジョン、マイクロカプセル、微細顆粒球もしくはイオン型（リポーソム）および非イオン型の小嚢分散剤の形で、もしくはクリーム、スキン、ローション、パウダー、軟膏、スプレイ、パックまたはスティックコンシーラーの形で提供可能である。フォームの形でまたは圧縮された推進剤をさらに含有するエアロゾール組成物の形でも使用可能である。これら組成物は、当該分野における通常の方法により製造可能である。

また、本発明に係る皮膚外用剤組成物は、脂肪物質、有機溶媒、溶解剤、濃縮剤、ゲル化剤、軟化剤、抗酸化剤、懸濁化剤、安定化剤、発泡剤、芳香剤、界面活性剤、水、イオン型または非イオン型乳化剤、充填剤、金属イオン封鎖剤、キレート化剤、保存剤、ビタミン、遮断剤、湿潤化剤、必須オイル、染料、顔料、親水性もしくは親油性活性剤、脂質小嚢または化粧品に通常用いられる任意の他の成分などの化粧品学もしくは皮膚科学分野において通常用いられる補助剤を含有してもよい。前記補助剤は、化粧品学または皮膚科学分野において通常用いられる量で取り込まれる。

以下、試験例および実施例を挙げて本発明の構成および効果についてより具体的に説明する。しかしながら、これらの試験例および実施例は本発明についての理解への一助となるために例示の目的だけで提供されたものであり、本発明の範ちゅうおよび範囲がこれに制限されるものではない。

［製造例１］コウゾの花および実の抽出物の製造
コウゾの花および実１ｋｇをきれいな水１０Ｌに入れ、冷却コンデンサー付き抽出器において５時間沸騰して抽出した後、３００網目のろ布でろ過し、５〜１５℃で５日間放置して熟成させた後、ろ紙でろ過した。このろ液を冷却コンデンサー付き蒸留装置において減圧濃縮してコウゾの花および実の抽出物７０ｇを得た。

［製造例２］コウゾの葉、幹および根抽出物の製造
コウゾの葉、幹および根１ｋｇをきれいな水１０Ｌに入れ、冷却コンデンサー付き抽出器において５時間沸騰して抽出した後、３００網目のろ布でろ過し、５〜１５℃で５日間放置して熟成させた後、ろ紙でろ過した。このろ液を冷却コンデンサー付き蒸留装置において減圧濃縮してコウゾの葉、幹および根抽出物７０ｇを得た。

［試験例１］メラニン生成抑制効果実験
酵素チロシナーゼは、キノコ（Ｍｕｓｈｒｏｏｍ）から抽出されたものであり、シグマ社製のものを使用した。先ず、基質となるチロシンを蒸留水に溶解させて０．３ｍｇ／ｍlの溶液にして、その溶液を１．０ｍlずつ試験管に入れ、ここにポタシウム−ホスファート緩衝溶液（０．１モル濃度、ｐＨ６．８）１．０ｍlおよび蒸留水０．７ｍlを加えて混合溶液を形成した。前記製造例１〜２の各抽出物をエタノール溶液に含有させた０．２ｍlの抽出物試料液を前記混合溶液にそれぞれ入れた後、３７℃の恒温槽において１０分間反応させた。このとき、対照群は、各抽出物試料の代わりに溶媒のみを０．２ｍl入れた。この反応液に２５００ユニット／ｍlのチロシナーゼ溶液０．１ｍｌずつを入れ、さらに３７℃の恒温槽において１０分間反応させた。次いで、前記反応液入り試験管を氷水中に入れて急冷させて反応を中止し、光電分光分析計を用いて波長４７５ｎｍにおける吸光度を測定した。次いで、下記の数学式１によって各抽出物のチロシナーゼ活性抑制率を計算して、酵素活性を５０％に抑える濃度（ＩＣ₅₀）結果を表１に示す。

［数学式１］
チロシナーゼ活性抑制率（％）＝［（Ａ−Ｂ）／Ａ］×１００
Ａ：試験物質を添加していない試験管の吸光度
Ｂ：試験物質を添加した試験管の吸光度

前記表１の結果から、本発明のコウゾの花および実の抽出物は、コウゾの葉、幹および根抽出物と比較して、メラニン生成をより有効に抑えるということを確認することができた。

［実施例および比較例１〜２］
下記表２に記載の組成に従い、ローション剤形の実施例および比較例１〜２を製造した（単位：重量％）。

＜実施例および比較例１〜２の製造方法＞
１）前記１１〜１５成分を７０℃まで加熱しながら均一に混合して水相部を製造した。
２）前記１〜１０成分を７０℃まで加熱しながら均一に混合して油相部を製造した。
３）前記１）の水相部に、前記２）の油相部を投入し、７,２００ｒｐｍにて６分間ホモミキシングした。
４）前記３）の混合物を室温まで冷却した。

［試験例２］人体皮膚に対する美白効果実験
健常人男性１２名を対象として被検者の上腕部位に横、縦それぞれ１．５ｃｍの正方形の穴付き不透明テープを貼り付けた後、各被検者の最小紅斑量の約１．５〜２倍の紫外線（ＵＶＢ）を照射して皮膚の黒化を誘導した。

照射後に試験物質としての前記比較例１〜２および実施例を塗り、一箇所には何も塗っていない対照群部位を設けて８週間状態変化を観察した。４週目、６週目、８週目に皮膚の色を色差計ＣＲ２００２（日本ミノルタ社製）により測定した。塗布開始時点と塗布完了時点における皮膚色の差分（ΔＬ^*）を下記の数学式２に従い計算し、その結果を表３に示す。美白効果は、試料塗布部位と対照群部位とのΔＬ^*の比較により判定した。

［数学式２］
ΔＬ^*＝測定時点におけるＬ^*値−測定初期の黒化誘発後のＬ^*値

前記表３から明らかなように、本発明のコウゾの花および実の抽出物を含有する実施例は、コウゾ抽出物を含有していない比較例２よりも人体皮膚に対する美白効果に遥かに高く、コウゾの葉、幹および根の抽出物を含有する比較例１よりも有意に高い皮膚美白効果を示した。

［剤形例１］栄養化粧水
下記表４に記載の組成に従い、通常の方法により栄養化粧水を製造した。

［剤形例２］栄養ローション
下記表５に記載の組成に従い、通常の方法により栄養ローションを製造した。

［剤形例３］栄養クリーム
下記表６に記載の組成に従い、通常の方法により栄養クリームを製造した。

［剤形例４］パック
下記表７に記載の組成に従い、通常の方法によりパックを製造した。

［剤形例５］軟膏
下記表８に記載の組成に従い、通常の方法により軟膏を製造した。

Claims (2)

1. コウゾの花および実の水抽出物を有効成分として含有する皮膚美白用の皮膚外用剤組成物。
2. 前記組成物が、コウゾの花および実の水抽出物を組成物の総重量に対して０．０００１〜５０．０重量％含有することを特徴とする請求項１に記載の皮膚外用剤組成物。