CN102970999A - 含有构树的花朵和果实的提取液的皮肤外用的皮肤美白组合物 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及一种含有构树的花朵和果实的提取液的皮肤外用组合物，以及更具体地，涉及一种含有构树的花朵和果实的提取液作为活性组分的皮肤外用组合物，该皮肤外用组合物通过有效地抑制黑色素产生而表现出优良的皮肤美白作用。

Description

含有构树的花朵和果实的提取液的皮肤外用的皮肤美白组合物
技术领域
本发明涉及一种含有构树（paper mulberry）的花朵和果实的提取液的皮肤外用组合物，以及更具体地，涉及一种含有构树的花朵和果实的提取液作为活性组分的皮肤外用组合物，该皮肤外用组合物通过有效地抑制黑色素（melanin）产生而表现出优良的皮肤美白作用。 
背景技术
人的皮肤颜色是由各种因素决定的，这些因素包括产生黑色素（melaninpigment）的黑色素细胞（melanocytes）的活性、血管的分布、皮肤的厚度、色素（例如类叶红素和胆红素）的存在或不存在等等。在这些因素中，通过各种含有酪氨酸酶的酶的作用由黑色素细胞产生的黑色素（dark pigmentmelanin）是最重要的。遗传因素、生理因素（例如激素分泌、压力等等）以及环境因素（例如紫外线辐射）影响着黑色素的产生。存在于皮肤中的黑色素在保护皮肤免受紫外线等的伤害中起着重要的作用。然而，众所周知，黑色素的过多产生在加速色素淀积和皮肤老化以及诱导皮肤癌方面起着重要的作用。很久以前，为了治疗或减轻异常的（anomalous）皮肤色素淀积以及暴露于紫外线中而产生的过多的黑色素淀积，抗坏血酸、曲酸、对苯二酚葡糖苷、氢醌、谷胱甘肽、它们的衍生物或具有酪氨酸酶抑制活性的化合物已用于化妆品或药物中。然而，当将它们应用于化妆品等中时，由于皮肤美白作用不足、对皮肤的安全问题、配方的不稳定性而限定了它们的应用。 
发明内容
因而，本发明人对具有高效皮肤美白作用的天然材料进行了研究，结果 发现构树的花朵和果实的提取液具有优良的皮肤美白作用，从而完成了本发明。 
因而，本发明的目的是提供一种皮肤外用组合物，所述皮肤外用组合物含有具有优良美白作用且对人体安全的天然材料。 
为了完成上述目的，本发明提供了一种用于皮肤美白的皮肤外用组合物，所述皮肤外用组合物含有构树的花朵和果实的提取液作为活性组分。 
根据本发明，所述皮肤外用组合物含有构树的花朵和果实的提取液作为活性组分。根据本发明，与构树的其它部分（包括叶、茎和根）的提取液相比，所述构树的花朵和果实的提取液通过有效地抑制黑色素产生显现出了优良的皮肤美白作用，且可安全用于皮肤上。 
具体实施方式
本发明提供了一种用于皮肤美白的皮肤外用组合物，所述皮肤外用组合物含有构树的花朵和果实的提取液作为活性组分。 
下面，将详细描述本发明。 
在本发明中被用作活性组分的属于构树属（genus Broussonetia）的植物包括小构树（Broussonetia kazinoki Sieb），构树（Broussonetia papyrifera Vent）等等。这些植物是落叶的宽叶灌木，其分布在韩国（主要是南部）、中国、台湾、日本等等的大部分地区，并且生长在山脉向阳光的地方、田地周边的地方等等。构树的韧皮纤维已用作造纸的原材料，以及众所周知，构树具有多种药用功效，该药用功效包括滋补、提高视力、缓解阳痿、治疗水肿（dropsytreatment）、复活（revivification）、利尿（diuresis）、去除中风（palsy removal）、增生（augmentation）、血液净化（blood clarification）、治疗弱视（amblyopia）等等。 
根据本发明，构树的花朵和果实的提取液可以根据本领域公知的任意方 法获得。例如，在阳光下或热空气中干燥构树的花朵和果实并且提取干燥的花朵和果实来制备提取液。 
根据本发明，皮肤外用组合物含有构树的花朵和果实的提取液。根据本发明，当将所述提取液应用于皮肤上时，与构树的其它部分（包括叶、茎和根）的提取液相比，所述构树的花朵和果实的提取液通过有效地抑制黑色素产生显现出了优良的皮肤美白作用。因而，根据本发明的提取液能够应用于用于皮肤美白的皮肤外用组合物中。 
根据本发明，以根据组合物的配方的组合物的总量为基准，用于皮肤美白的皮肤外用组合物中含有的构树的花朵和果实的提取液的含量可以为0.0001-50.0wt%。如果所述组合物中提取液的含量低于0.0001wt%，该组合物的美白作用将不显著，如果含量高于50.0wt%，该配方的稳定性较差。 
根据本发明，所述组合物可以含有化妆品上以及皮肤学上（dermatologically）可接受的介质（medium）或基质（base）。可以将所述组合物配制为用于局部施用（topical application）的制剂。用于局部施用的配方的实例包括溶液、凝胶、固体或面酐（doug anhydride）、将油相分散于水相中制备的乳状液、悬浮液、微乳状液、微胶囊、微粒剂、离子（脂质体）和/或非离子囊泡、乳霜、护肤品（skin）、洗剂粉（lotion powder）、喷剂以及无痕遮瑕贴（conceal stick）。另外，根据本发明，所述皮肤外用组合物可以配制为还含有压缩推进剂（compressed propellant）的泡沫组合物或气溶胶组合物。另外，根据本发明，可以根据本领域公知的传统方法配制以制备所述组合物。 
根据本发明，所述皮肤美白组合物可以含有在化妆品领域或皮肤学领域中的传统领域中的添加剂，例如，脂肪物质、有机溶剂、溶剂、增稠剂、凝胶剂、软化剂、抗氧化剂、悬浮剂、稳定剂、泡沫剂、芳香组分、表面活性剂、水、离子或非离子乳化剂、填充剂、遮蔽剂（sequestering agent）、螯合 剂、防腐剂、维生素、封阻剂（blocker）、润湿剂、香精油、染料、色素、亲水性或疏水性活化剂、脂囊泡或其它成分。含有的这些添加剂的总含量为化妆品领域或皮肤学领域中通常使用的含量。 
下面，将参考实施例以及测试例更加详细地描述本发明。然而，能够理解的是，这些实施例仅仅用于阐述目的，并不限定本发明的范围。 
实施例 
制备例1：构树的花朵和果实的提取液的制备 
将1kg构树的花朵和果实添加到10L清水中，并通过在装配有冷凝器的提取器中沸腾5小时对其进行提取。将提取液通过300目滤布进行过滤，且在5-15℃下保持5天，之后用滤纸过滤。在装配有冷凝器的蒸馏装置系统中在减压下浓缩滤液，从而获得了70g构树的花朵和果实的提取液。 
制备例2：构树的叶、茎和根的提取液的制备 
将1kg构树的叶、茎和根添加到10L清水中，并通过在装配有冷凝器的提取器中沸腾5小时对其进行提取。将提取液通过300目滤布进行过滤，且在5-15℃下保持5天，之后用滤纸过滤。在装配有冷凝器的蒸馏装置系统中在减压下浓缩滤液，从而获得了70g构树的叶、茎和根的提取液。 
测试例1：酪氨酸酶抑制效果 
在该测试例中使用的酶（酪氨酸酶）是从蘑菇中提取的酪氨酸酶（SIGMA）。首先，将酪氨酸底物溶解在蒸馏水中，浓度为0.3mg/ml，并将1.0ml该溶液放入到每个测试管中。然后，在其中添加1.0ml磷酸钾缓冲液（0.1M，pH6.8）和0.7ml蒸馏水，从而制备了混合溶液。 
将制备例1和2中的每种提取液以适合的浓度溶解在乙醇中，并在所述 混合溶液中添加0.2ml每种提取液样品溶液，然后在37℃下在恒温箱中反应10分钟。作为对照，使用0.2ml单一溶剂而不是每种提取液样品。将0.1ml酪氨酸酶溶液（2500单位/ml）添加到每种反应溶液中，且在37℃下在恒温箱中反应10分钟。然后，将含有该反应溶液的测试管在冰水中淬火以终止该反应，并用光电式分光光度计测量在475nm处的吸光度。然后，使用下述等式1计算出每种提取液的酪氨酸酶抑制活性，并在下述表1中以提取液浓度（IC50）显示出了该计算结果，其中，提取液浓度（IC50）表示抑制了50%的酶活性的浓度。 
[等式1] 
酪氨酸酶活性抑制率（%）=[(A-B)/A]×100 
其中，A：不含有测试材料的测试管的吸光度；以及 
B：含有测试材料的测试管的吸光度。 
表1 
测试材料 酪氨酸酶抑制活性(IC50)
构树的花朵和果实的提取液（制备例1） 1μg/ml
构树的叶、茎和根的提取液（制备例2） 2.5μg/ml
从上述表1中的结果能够看出，根据本发明的构树的花朵和果实的提取液与构树的叶、茎和根的提取液相比，更有效地抑制了黑色素的产生。 
实施例以及对比例1和对比例2 
使用下述表2中显示的组分制备实施例以及对比例1和对比例2的洗剂配方（单位：wt%）。 
表2 
成分 实施例 对比例1 对比例2
1.鲸蜡硬脂醇（Cetearyl alcohol） 1.0 1.0 1.0
2.亲油性甘油硬脂酸酯 1.0 1.0 1.0
3.甘油硬脂酸酯SE 1.5 1.5 1.5
4.角鲨烯（Phytosqualane） 3 3 3
5.氢化聚癸烯（Hydeogenated polydecene） 2 2 2
6.聚二甲基硅氧烷（Dimethicone） 0.5 0.5 0.5
7.多乙氧基醚60 1 1 1
8.失水山梨糖醇倍半油酸酯 0.4 0.4 0.4
9.羟苯甲酸甲酯 0.1 0.1 0.1
10.对羟苯甲酸丙酯 0.05 0.05 0.05
11.纯水 至100 至100 至100
12.丁二醇 5 5 5
13.聚丙烯酸酯-13*聚异丁烯*聚山梨酸酯20 0.5 0.5 0.5
14.构树的花朵和果实的提取液（制备例1） 1 - -
15.构树的叶、茎和根的提取液（制备例2） - 1 -
实施例以及对比例1和对比例2的配方的制备方法 
1）当将组分11-15加热到70℃时，将它们均匀地彼此混合在一起，从而制备了水相。 
2）当将组分1-10加热到70℃时，将它们均匀地彼此混合在一起，从而制备了油相。 
3）将2）的油相添加到1）的水相中，且在7200rpm下高度搅拌（homomixed）6分钟。 
4）将3）的混合物冷却至室温。 
测试例2：对人皮肤的皮肤美白作用的测试 
将具有穿孔（1.5cm(W)x1.5cm(L)）的不透明带子系在12名健康男士的每个人的上臂部分，然后以每个受试者的约最小红斑剂量的1.5-2倍的 剂量用UVB辐射所述系有带子的部分以诱导皮肤变黑。 
UV辐射之后，将实施例以及对比例1和对比例2的每种配方施用在UV辐射的部分，并提供了对照部分（没有施用任何配方）。观察皮肤状态的变化8周以上。在4、6以及8周，使用色度仪CR2002（Japan,Minolta）测量皮肤的颜色。根据下述等式2计算施用每种配方的起始时间点与完成时间点之间的皮肤颜色的差异性（ΔL*），并在下述表3中显示出了计算结果。同时，通过比较样品-涂敷部分以及对照部分之间的ΔL*值来评价美白作用。 
[等式2] 
ΔL*=测量时间点的L*值–测量起始阶段诱导变黑之后的L*值 
表3 
Figure BDA00002699886800071
从上述表3中能够看出，含有构树的花朵和果实的提取液的实施例对人皮肤美白作用比不含有构树提取液的对比例2对人皮肤美白作用更强，并也显著强于含有构树的叶、茎和根的提取液的对比例1对人皮肤美白作用。 
配方实施例1：牛奶洗剂 
根据传统方法使用下述表4中显示的组分制备牛奶洗剂。 
表4 
成分 含量(wt%)
纯水 余量
甘油 8.0
丁二醇 4.0
透明质酸提取液(Hyaluronic acid extract） 5.0
β葡聚糖 7.0
[0052] 
卡波姆（Carbomer） 0.1
构树的花朵和果实的提取液 0.05
辛酸/癸酸甘油三酯 8.0
异三十烷 5.0
鲸蜡硬脂基葡糖苷（Cetearyl glucoside） 1.5
失水山梨糖醇硬酯酸酯 0.4
鲸蜡硬脂醇 1.0
防腐剂 q.s.
香料 q.s.
色素 q.s.
三（羟乙基）胺 0.1
配方实施例2：营养洗剂 
根据传统方法使用下述表5中显示的组分制备营养洗剂。 
表5 
成分 含量(wt%)
纯水 余量
甘油 3.0
丁二醇 3.0
液体石蜡 5.0
β葡聚糖 7.0
卡波姆 0.1
构树的花朵和果实的提取液 3.0
辛酸/癸酸甘油三酯 3.0
异三十烷 5.0
鲸蜡硬脂基葡糖苷 1.5
失水山梨糖醇硬酯酸酯 0.4
多乙氧基醚60 1.5
防腐剂 q.s.
香料 q.s.
色素 q.s.
三（羟乙基）胺 0.1
[0057] 配方实施例3：营养乳油 
根据传统方法使用下述表6中显示的组分制备营养乳油。 
表6 
成分 含量(wt%)
纯水 余量
甘油 3.0
丁二醇 3.0
液体石蜡 7.0
β葡聚糖 7.0
卡波姆 0.1
构树的花朵和果实的提取液 3.0
辛酸/癸酸甘油三酯 3.0
异三十烷 5.0
鲸蜡硬脂基葡糖苷 1.5
失水山梨糖醇硬酯酸酯 0.4
多乙氧基醚60 1.2
防腐剂 q.s.
香料 q.s.
色素 q.s.
三（羟乙基）胺 0.1
配方实施例4：面膜（pack） 
根据传统方法使用下述表7中显示的组分制备面膜。 
表7 
成分 含量(wt%)
纯水 余量
甘油 4.0
聚乙烯醇 15.0
透明质酸提取液 5.0
β葡聚糖 7.0
1-脲基间二氮杂环戊烷-2,4-二酮 0.1
构树的花朵和果实的提取液 0.5
壬基苯基醚（Nonylphenyl ether） 0.4
[0065] 
多乙氧基醚60 1.2
防腐剂 q.s.
香料 q.s.
色素 q.s.
乙醇 6.0
配方实施例5：药膏 
根据传统方法使用下述表8中显示的组分制备药膏。 
表8 
成分 含量(wt%)
纯水 余量
甘油 8.0
丁二醇 4.0
液体石蜡 15.0
β葡聚糖 7.0
卡波姆 0.1
构树的花朵和果实的提取液 1.0
辛酸/癸酸甘油三酯 3.0
异三十烷 1.0
鲸蜡硬脂基葡糖苷 1.5
失水山梨糖醇硬酯酸酯 0.4
多乙氧基醚60 1.0
防腐剂 q.s.
香料 q.s.
色素 q.s.
黄蜡 4.0

Claims (2)

1.一种用于皮肤美白的皮肤外用组合物，该皮肤外用组合物含有构树的花朵和果实的提取液作为活性组分。
2.根据权利要求1所述的皮肤外用组合物，其中，以该皮肤外用组合物的总量为基准，所述皮肤外用组合物中含有的构树的花朵和果实的提取液的含量为0.0001-50.0wt%。
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