JP5797431B2 - 白髪防止剤 - Google Patents

Description

本発明は、色素細胞におけるメラニン生成を促進して白髪の発生を防止改善することができる白髪防止剤に関する。

白髪の増加は、男女を問わず、美容上大きな問題であるが、これに対する対応手段としては染毛が主である。しかし、近年、色素細胞におけるメラニン生成を促進させる成分が見出され、白髪防止剤として有用であることが報告されている。そのような白髪防止剤としては、ｃＡＭＰ増加剤とプロテインキナーゼＣ阻害剤とを配合した白髪防止黒化剤（特許文献１）、スギナ、スイカズラ、ヒキオコシ、ブドウ、ヘチマ、セイヨウニワトコ、ブッチャーブハーム、タイソウ、キンギンカ等の植物抽出物を含有する毛髪防止剤（特許文献２、３、４）、シメジ科、ハリタケ科等の担子菌の培養液を配合した頭髪料（特許文献５）等が報告されている。

特開平０４−１２４１２２号公報 特開平１１−１２４３１８号公報 特開２００１−２８８０９８号公報 特開２０１０−２８０７２０号公報 特開平０７−３１６０２６号公報

しかしながら、これらの白髪防止剤は、未だ十分満足すべき効果を有さないとともに安全性や使用性の点で解決すべき点がある。
従って、本発明の課題は、メラノサイトに作用し、メラノサイトにおけるメラニン生成を強く促進し、かつ長期間使用可能な白髪防止剤を提供することにある。

そこで本発明者は、従来から医薬品として使用され、安全性が確認されている成分を対象としてメラノーマにおけるメラニン生成に対する作用を検討してきた結果、アカメガシワ等の特定の植物抽出物が優れたメラニン生成促進作用を有し、白髪防止剤として有用であることを見出し、本発明を完成した。

すなわち、本発明は、アカメガシワ、アロエ、オンジ、ガジュツ、ケイヒ、シャゼンシ及びセイヨウトチノキ種子から選ばれる植物又はその抽出物を有効成分とする白髪防止剤を提供するものである。
また、本発明は、アカメガシワ、アロエ、オンジ、ガジュツ、ケイヒ、シャゼンシ及びセイヨウトチノキ種子から選ばれる植物又はその抽出物を有効成分とするメラニン生成促進剤を提供するものである。

本発明の白髪防止剤は、色素細胞（メラノサイト）におけるメラニン生成量を顕著に増加させる作用を有し、その結果白髪の発生を防止する。従って、本発明の白髪防止剤を用いれば、白髪の発生が防止され、白髪が減少する。

本発明の白髪防止剤及びメラニン生成促進剤の有効成分は、アカメガシワ、アロエ、オンジ、ガジュツ、ケイヒ、シャゼンシ及びセイヨウトチノキ種子から選ばれる植物又はその抽出物である。
このうち、アカメガシワは、トウダイグサ科アカメガシワ属に属する落葉高木であり、この抽出物は胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃酸過多症等に用いられる。アロエは、アロエ科アロエ属の多肉植物であり、アロエの葉の汁の濃縮乾燥物は生薬として、健胃、便秘等に用いられている。オンジは、ヒメハギ科のイトヒメハギの根であり、これを乾燥させたものは強精、強壮剤として用いられている。ガジュツは、ショウガ科ウコン属の１種の多年草であり、根茎を芳香健胃剤として用いられる。ケイヒは、シナモンの樹皮であり、体を温める作用、発汗、発致作用、健胃作用を有する。シャゼンシはオオバコであり、利尿、鎮咳、下痢、腫れ物などに用いられる。セイヨウトチノキ種子は、抗炎症作用、傷口の腫れ、痔等に用いられる。

これらの植物の抽出物としては、全草、葉、根、果実、種子等から、水、アルコール、多価アルコール等による抽出物が挙げられるが、水又はエタノール抽出物がより好ましい。本発明においては、前記の生薬をそのまま用いることもでき、抽出物として用いてもよい。

これらの植物又はその抽出物は、いずれも医薬品又は医薬品原料として広く用いられており、市販品を用いることができる。

これらの植物又はその抽出物は、後記実施例に示すように、メラノサイトにおけるメラニン生成を促進し、メラノサイト中のメラニン量を顕著に増加させる作用を有することから、メラニン生成促進剤及び白髪防止剤として有用である。

本発明の白髪防止剤及びメラニン生成促進剤中の前記有効成分の含有量は、特に制限されないが、固形分換算で０．００１〜９０質量％が好ましく、０．０１〜２０質量％がより好ましい。

本発明の白髪防止剤及びメラニン生成促進剤は、種々の製剤とすることができ、例えば経口投与用製剤、注射用製剤、皮膚外用剤等とすることができるが、皮膚外用剤の形態とするのが好ましい。皮膚外用剤の形態としては、液剤、ローション、乳液、クリーム、軟膏、ゲル軟膏、坐剤、エアゾール、チンキ、貼付剤、テープ等の形態が挙げられる。

本発明の白髪防止剤又はメラニン生成促進剤は、医薬品、医薬部外品及び化粧品のいずれでもよい。

本発明の白髪防止剤又はメラニン生成促進剤を前記の投与形態にするには、各投与形態に応じた各種添加剤を配合することができる。経口投与用製剤の場合には、賦形剤、結合剤、崩壊剤、安定剤、安定化剤、界面活性剤、可塑剤、滑沢剤、滑沢化剤、可溶剤、可溶化剤、還元剤、緩衝剤、甘味剤、基剤、稀釈剤、吸着剤、矯味剤、懸濁剤、懸濁化剤、抗酸化剤、光沢化剤、コーティング剤、剤皮、湿潤剤、湿潤調整剤、充填剤、消泡剤、清涼化剤、接着剤、咀嚼剤、着色剤、着香剤、香料、糖衣剤、等張化剤、軟化剤、乳化剤、粘稠剤、粘稠化剤、発泡剤、ｐＨ調整剤、分散剤、崩壊補助剤、崩壊延長剤、芳香剤、防湿剤、放出制御膜、防腐剤、保存剤、溶解剤、溶解補助剤、溶剤、流動化剤、増量剤、保湿剤、付湿剤等を配合することができる。一方、皮膚外用剤の場合には、溶剤、油性成分、乳化剤、安定化剤、安定剤、界面活性剤、可塑剤、可溶剤、可溶化剤、還元剤、緩衝剤、基剤、稀釈剤、吸着剤、結合剤、懸濁剤、懸濁化剤、抗酸化剤、支持体、湿潤剤、湿潤調整剤、充填剤、消泡剤、清涼化剤、接着剤、着色剤、着香剤、香料、等張化剤、軟化剤、粘着剤、粘着増強剤、粘稠剤、粘稠化剤、発泡剤、ｐＨ調整剤、皮膚保護剤、賦形剤、分散剤、噴射剤、崩壊剤、崩壊補助剤、崩壊延長剤、芳香剤、防湿剤、放出制御膜、防腐剤、保存剤、無痛化剤、溶解剤、溶解補助剤、流動化剤、帯電防止剤、増量剤、保湿剤、付湿剤等を配合することができる。このような添加剤の例は、医薬品添加物事典、食添、医薬部外品原料規格、日本汎用化粧品原料集、化粧品種別許可基準、化粧品原料基準外成分規格、ＣＴＦＡ等に記載されている。

本発明の白髪防止剤及びメラニン生成促進剤は、各有効成分量（固形分換算）として成人１日あたり０．０１ｍｇ〜１０ｇ投与することができる。

以下実施例を挙げて本発明を詳細に説明するが、本発明はこれら実施例に限定されるものではない。

実施例１
（１）細胞調製：試験はＢ１６Ｆ０メラノーマ（Ｂ１６Ｆ０）細胞の組織培養系を用いた。Ｂ１６Ｆ０メラノーマ細胞はＡＴＣＣ（Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｔｙｐｅ Ｃｕｌｔｕｒｅ Ｃｏｌｌｅｃｔｉｏｎ：カタログＮｏ．ＣＲＬ−６３２２）より購入し、１０％牛胎児血清及び抗生物質を含むダルベッコ改変イーグル培地（Ｄｕｌｂｅｃｃｏ’ｓ Ｍｏｄｉｆｉｅｄ Ｅａｇｌｅ Ｍｅｄｉｕｍ：ＤＭＥＭ：シグマ社製）で維持・継代しているものを用いた。

（２）被験物質：アカメガシワ、アロエ、オンジ、ガジュツ、ケイヒ、シャゼンシ及びセイヨウトチノキ種子はそれぞれ１０％ＤＭＥＭに懸濁し、遠心上清をメンブランフィルターで除菌後、所定濃度に調製した。メラニン生成阻害の陽性対照物質としてはホルボール１２−ミリステート１３−アセテート（ｐｈｏｒｂｏｌ １２−ｍｙｒｉｓｔａｔｅ １３−ａｃｅｔａｔｅ：ＰＭＡ）を用いた。

（３）試験方法：Ｂ１６Ｆ０メラノーマ細胞は、１０％ＤＭＥＭ培地で４×１０⁴／ｍＬに調製し、その２ｍＬを６穴プレートの各穴に添加し、５％二酸化炭素濃度、３７℃で一晩培養した。翌日、所定濃度に調製した被験物質あるいはＰＭＡをＢ１６Ｆ０メラノーマ細胞にそれぞれ２ｍＬ添加し、さらに５％二酸化炭素濃度、３７℃で７２時間培養した。培養終了後、細胞内のメラニン含有量の測定はカゲヤマらの方法（Ｔｈｅ Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｂｉｏｌｏｇｉｃａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，２７９（２６），２７７７４−２７７８０（２００４））を一部改変して行った。Ｂ１６Ｆ０細胞は、リン酸緩衝生理食塩液で洗浄後、１Ｎの水酸化ナトリウムを添加し、室温で２０〜６０分間放置した。続いてマイクロプレート・ミキサーで攪拌し、細胞を完全に溶解させ、細胞溶解液とした。細胞溶解液の１２０μＬを２００μＬのマイクロチューブに移し、サーマル・サイクラーで８０℃、１時間処理後、それぞれの８０μＬを９６穴プレートの各穴に移し、マイクロ・プレートリーダーで４０５ｎｍの吸収波長を指標にして細胞内メラニン量を測定した。なお、細胞内メラニン量は予め作成しておいた標準メラニンの標準曲線より算出した。また、上記細胞溶解液をリン酸緩衝生理食塩液で１０倍希釈したＢ１６Ｆ０細胞溶解液中の総タンパク質量はビーシーエープロテインアッセイキット（ＢＣＡ Ｐｒｏｔｅｉｎ Ａｓｓａｙ Ｋｉｔ：ＰＩＥＲＣＥ社製）を用いて測定した。Ｂ１６Ｆ０細胞のメラニン含量は、上記で測定された処理液中のメラニン量と細胞溶解液中の総タンパクの質量から、処理液中のメラニン量（μｇ）／細胞溶解液中の総タンパク質量（ｍｇ）で表し、媒体対照群と比較したメラニン生成率を求めた。

この結果を以下に示した。なお、試験結果はいずれも３例の平均値である。

表１から明らかように、アカメガシワ、アロエ、オンジ、ガジュツ、ケイヒ、シャゼンシ及びセイヨウトチノキ種子は、メラノサイトにおけるメラニン生成量を有意に増加させる作用を有し、白髪防止剤として有用である。

Claims (2)

1. オンジ及びシャゼンシから選ばれる植物若しくはその抽出物からなる白髪防止剤、又はアカメガシワ若しくはその抽出物を有効成分とする白髪防止剤。
2. オンジ及びシャゼンシから選ばれる植物若しくはその抽出物からなるメラニン生成促進剤、又はアカメガシワ若しくはその抽出物を有効成分とするメラニン生成促進剤。