JP5777273B2 - 不快な呈味を有する薬物を含有する製剤粒子 - Google Patents
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Description
コーティング用核粒子としての用途を斟酌すると、本発明の粒子の摩損度は、通常7%以下であり、5%以下が好ましく、3%以下がより好ましい。
(1)造粒用粉末の調製
イブプロフェン 450.0g
リボフラビン 4.0g
軽質無水ケイ酸 50.0g
結晶セルロース 200.0g
アメ粉 350.0g
上記成分を秤量後、混合・粉砕し、均一な造粒用粉末を得た。
ヒドロキシプロピルセルロース 90.0g
精製水 1425.0g
精製水にヒドロキシプロピルセルロースを溶解させ、結合液を得た。
造粒用粉末を転動流動コーティング装置(商品名:マルチプレックス;パウレック社製)に充填し、前記結合液を噴霧しながら造粒し、乾燥後850μmの篩いで分級して、目的とする核粒子を得た。
得られた核粒子は、平均粒子径255μm、粒度分布の幾何標準偏差は1.5、摩損度は3.4%であった。
(1)1次コーティング液の調製
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 34.0g
タルク 23.0g
精製水 575.0g
精製水にヒドロキシプロピルメチルセルロースを溶解させ、タルクを分散させて1次コーティング液を調製した。
参考例1で得られた核粒子512gを微粒子コーティング装置(商品名:GPCG;パウレック社製)に充填し、前記1次コーティング液を285gスプレー噴霧し、1次コーティング層(保護膜)を施した。
(1)2次コーティング液の調製
エチルセルロース 46.0g
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 28.0g
タルク 49.0g
エタノール 1136.0g
精製水 285.0g
エタノールと精製水の混液にエチルセルロースとヒドロキシプロピルメチルセルロースを溶解させ、タルクを分散させて2次コーティング液を調製した。
1次フィルム層(保護膜)を施した粒子538gを微粒子コーティング装置(商品名:GPCG;パウレック社製)に充填し、前記2次コーティング液を695gスプレー噴霧し、2次コーティング層(中間層)を施した。
(1)3次コーティング液の調製
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 159.0g
タルク 92.0g
精製水 2061.0g
精製水にヒドロキシプロピルメチルセルロースを溶解させ、タルクを分散させて3次コーティング液を調製した。
2次フィルム層(中間層)を施した粒子532gを微粒子コーティング装置(商品名:GPCG;パウレック社製)に充填し、前記3次コーティング液を925gスプレー噴霧し、3次コーティング層(最外層)を施した。
(1)3次コーティング液の調製
ゼラチン 133.0g
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 4.0g
タルク 92.0g
グリセリン 22.0g
精製水 2061.0g
精製水にゼラチン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース及びグリセリンを溶解させ、タルクを分散させて3次コーティング液を調製した。
2次コーティング層(中間層)を施した粒子532gを微粒子コーティング装置(商品名:GPCG;パウレック社製)に充填し、前記3次コーティング液を925gスプレー噴霧し、3次コーティング層(最外層)を施した。
(1)3次コーティング液の調製
エリスリトール 133.0g
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 4.0g
タルク 92.0g
グリセリン 22.0g
精製水 2061.0g
精製水にエリスリトール、ヒドロキシプロピルメチルセルロース及びグリセリンを溶解させ、タルクを分散させて3次コーティング液を調製した。
2次コーティング層(中間層)を施した粒子532gを微粒子コーティング装置(商品名:GPCG;パウレック社製)に充填し、前記3次コーティング液を925gスプレー噴霧し、3次コーティング層(最外層)を施した。
(1)3次コーティング液の調製
プルラン 159.0g
タルク 92.0g
精製水 2061.0g
精製水にプルランを溶解させ、タルクを分散させて3次コーティング液を調製した。
2次フィルム層(中間層)を施した粒子532gを微粒子コーティング装置(商品名:GPCG;パウレック社製)に充填し、前記3次コーティング液を925gスプレー噴霧し、3次コーティング層(最外層)を施した。
(1)3次コーティング液の調製
アメ粉 159.0g
タルク 92.0g
精製水 2061.0g
精製水にアメ粉を溶解させ、タルクを分散させて3次コーティング液を調製した。
2次フィルム層(中間層)を施した粒子532gを微粒子コーティング装置(商品名:GPCG;パウレック社製)に充填し、前記3次コーティング液を925gスプレー噴霧し、3次コーティング層(最外層)を施した。
(1)3次コーティング液の調製
乳糖 159.0g
タルク 92.0g
精製水 2061.0g
精製水に乳糖を溶解させ、タルクを分散させて3次コーティング液を調製した。
2次フィルム層(中間層)を施した粒子532gを微粒子コーティング装置(商品名:GPCG;パウレック社製)に充填し、前記3次コーティング液を925gスプレー噴霧し、3次コーティング層(最外層)を施した。
(1)3次コーティング液の調製
キシリトール 159.0g
タルク 92.0g
精製水 2061.0g
精製水にキシリトールを溶解させ、タルクを分散させて3次コーティング液を調製した。
2次フィルム層(中間層)を施した粒子532gを微粒子コーティング装置(商品名:GPCG;パウレック社製)に充填し、前記3次コーティング液を925gスプレー噴霧し、3次コーティング層(最外層)を施した。
(1)3次コーティング液の調製
アラビアゴム 159.0g
タルク 92.0g
精製水 2061.0g
精製水にアラビアゴムを溶解させ、タルクを分散させて3次コーティング液を調製した。
2次フィルム層(中間層)を施した粒子532gを微粒子コーティング装置(商品名:GPCG;パウレック社製)に充填し、前記3次コーティング液を925gスプレー噴霧し、3次コーティング層(最外層)を施した。
(1)3次コーティング液の調製
ポリビニルピロリドン 159.0g
タルク 92.0g
精製水 2061.0g
精製水にポリビニルピロリドンを溶解させ、タルクを分散させて3次コーティング液を調製した。
2次フィルム層(中間層)を施した粒子532gを微粒子コーティング装置(商品名:GPCG;パウレック社製)に充填し、前記3次コーティング液を925gスプレー噴霧し、3次コーティング層(最外層)を施した。
(1)3次コーティング液の調製
ヒドロキシプロピルセルロース 159.0g
タルク 92.0g
精製水 2061.0g
精製水にヒドロキシプロピルセルロースを溶解させ、タルクを分散させて3次コーティング液を調製した。
2次フィルム層(中間層)を施した粒子532gを微粒子コーティング装置(商品名:GPCG;パウレック社製)に充填し、前記3次コーティング液を925gスプレー噴霧し、3次コーティング層(最外層)を施した。
(1)3次コーティング液の調製
メチルセルロース 159.0g
タルク 92.0g
精製水 2061.0g
精製水にメチルセルロースを溶解させ、タルクを分散させて3次コーティング液を調製した。
2次フィルム層(中間層)を施した粒子532gを微粒子コーティング装置(商品名:GPCG;パウレック社製)に充填し、前記3次コーティング液を925gスプレー噴霧し、3次コーティング層(最外層)を施した。
(1)3次コーティング液の調製
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 15.9g
タルク 9.2g
精製水 206.1g
精製水にヒドロキシプロピルメチルセルロースを溶解させ、タルクを分散させて3次コーティング液を調製した。
2次フィルム層(中間層)を施した粒子532gを微粒子コーティング装置(商品名:GPCG;パウレック社製)に充填し、前記3次コーティング液を92.5gスプレー噴霧し、3次コーティング層(最外層)を施した。
(1)3次コーティング液の調製
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 47.8g
タルク 27.5g
精製水 618.3g
精製水にヒドロキシプロピルメチルセルロースを溶解させ、タルクを分散させて3次コーティング液を調製した。
2次フィルム層(中間層)を施した粒子532gを微粒子コーティング装置(商品名:GPCG;パウレック社製)に充填し、前記3次コーティング液を277.5gスプレー噴霧し、3次コーティング層(最外層)を施した。
(1)3次コーティング液の調製
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 79.7g
タルク 45.8g
精製水 1030.5g
精製水にヒドロキシプロピルメチルセルロースを溶解させ、タルクを分散させて3次コーティング液を調製した。
2次フィルム層(中間層)を施した粒子532gを微粒子コーティング装置(商品名:GPCG;パウレック社製)に充填し、前記3次コーティング液を462.5gスプレー噴霧し、3次コーティング層(最外層)を施した。
(1)3次コーティング液の調製
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 111.6g
タルク 64.1g
精製水 1442.7g
精製水にヒドロキシプロピルメチルセルロースを溶解させ、タルクを分散させて3次コーティング液を調製した。
2次フィルム層(中間層)を施した粒子532gを微粒子コーティング装置(商品名:GPCG;パウレック社製)に充填し、前記3次コーティング液を647.5gスプレー噴霧し、3次コーティング層(最外層)を施した。
(1)3次コーティング液の調製
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 4.0g
タルク 2.7g
精製水 51.5g
精製水にヒドロキシプロピルメチルセルロースを溶解させ、タルクを分散させて3次コーティング液を調製した。
2次フィルム層(中間層)を施した粒子532gを微粒子コーティング装置(商品名:GPCG;パウレック社製)に充填し、前記3次コーティング液を23.1gスプレー噴霧し、3次コーティング層(最外層)を施した。
(1)3次コーティング液の調製
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 8.0g
タルク 5.3g
精製水 103.0g
精製水にヒドロキシプロピルメチルセルロースを溶解させ、タルクを分散させて3次コーティング液を調製した。
2次フィルム層(中間層)を施した粒子532gを微粒子コーティング装置(商品名:GPCG;パウレック社製)に充填し、前記3次コーティング液を46.2gスプレー噴霧し、3次コーティング層(最外層)を施した。
(1)3次コーティング液の調製
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 159.6g
タルク 106.4g
精製水 2392.2g
精製水にヒドロキシプロピルメチルセルロースを溶解させ、タルクを分散させて3次コーティング液を調製した。
2次フィルム層(中間層)を施した粒子532gを微粒子コーティング装置(商品名:GPCG;パウレック社製)に充填し、前記3次コーティング液を1063gスプレー噴霧し、3次コーティング層(最外層)を施した。
(1)3次コーティング液の調製
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 159.6g
タルク 106.4g
精製水 2392.2g
精製水にヒドロキシプロピルメチルセルロースを溶解させ、タルクを分散させて3次コーティング液を調製した。
2次フィルム層(中間層)を施した粒子532gを微粒子コーティング装置(商品名:GPCG;パウレック社製)に充填し、前記3次コーティング液を1595gスプレー噴霧し、3次コーティング層(最外層)を施した。
(1)3次コーティング液の調製
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 159.6g
タルク 106.4g
精製水 2392.2g
精製水にヒドロキシプロピルメチルセルロースを溶解させ、タルクを分散させて3次コーティング液を調製した。
2次フィルム層(中間層)を施した粒子532gを微粒子コーティング装置(商品名:GPCG;パウレック社製)に充填し、前記3次コーティング液を2126gスプレー噴霧し、3次コーティング層(最外層)を施した。
(1)3次コーティング液の調製
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 319.2g
タルク 212.8g
精製水 4784.4g
精製水にヒドロキシプロピルメチルセルロースを溶解させ、タルクを分散させて3次コーティング液を調製した。
2次フィルム層(中間層)を施した粒子532gを微粒子コーティング装置(商品名:GPCG;パウレック社製)に充填し、前記3次コーティング液を2658gスプレー噴霧し、3次コーティング層(最外層)を施した。
参考例3、実施例1、実施例2、実施例3、実施例4乃至21で調製した各コーティング粒子中の薬物イブプロフェンの含有量が0.15gとなる粒子質量を用い、日本薬局方のパドル法(試験液:日本薬局方溶出試験第2液,50rpm)にて溶出性を調べた。結果を図2、図3乃至図6に示す。
参考例3、実施例1、実施例2及び実施例3で調製した各コーティング粒子の呈味評価を試験者3名で行った。その結果、何れのコーティング粒子も呈味は良好で、イブプロフェンの刺激のある苦味は充分にマスキングされていた。
(b)水溶性高分子を含有するコーティング層(保護膜)
(c)水溶性高分子及び水不溶性高分子を含有するコーティング層(中間層)
(d)水溶性高分子を含有するコーティング層(最外層)
Claims (7)
- 内側から順に、(a)不快な呈味を有する薬物を含有する核粒子、(b)核粒子に対して1〜5質量%の水溶性コーティング基剤を含有するコーティング層、(c)水溶性コーティング基剤及びpH依存性のない水不溶性コーティング基剤を含有するコーティング層、並びに、(d)水溶性コーティング基剤を含有するコーティング層、をもって構成され、水溶性コーティング基剤が水溶性高分子、糖類又は多価アルコールである、製剤粒子。
- 不快な呈味を有する薬物の核粒子中の含有量が35質量%以上である請求項1に記載の製剤粒子。
- 不快な呈味を有する薬物がイブプロフェンである請求項1又は2に記載の製剤粒子。
- 水溶性高分子が、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、アラビアゴム、メチルセルロース、プルラン及びゼラチンからなる群より選択される少なくとも1種である請求項1〜3のいずれかに記載の製剤粒子。
- 多価アルコールがエリスリトール、キシリトール又はグリセリンである請求項1〜3のいずれかに記載の製剤粒子。
- 水不溶性コーティング基剤がエチルセルロース又はアミノアルキルメタアクリレートである請求項1〜3のいずれかに記載の製剤粒子。
- 糖類が、乳糖、マルトース又はアメ粉である請求項1〜3のいずれかに記載の製剤粒子。
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