JP5676134B2 - 凍結乾燥成形品およびそれを使用する方法、並びにそのパーツキット製品 - Google Patents

Description

本発明は、リン酸アスコルビルマグネシウムおよびアルギン酸塩、並びに場合により一種類以上の活性物質および／または補助物質を含有する凍結乾燥成形品に関する。さらに、本発明は、これらの凍結乾燥成形品を製造するための方法、パーツキット構成でのそのような凍結乾燥成形品と水溶液との組み合わせ、ならびに、凍結乾燥成形品およびパーツキットの組み合わせの、医薬品および化粧品としての用途のための用法に関する。

医薬品および化粧品分野、および活性成分およびケア物質ないしその他の活性物質の投与にあたっては、適切な形式での投与が、特に活性および／またはケア物質の適用にあたって中心的な役割を果たす。例えば、再現可能かつ有効な活性物質の含量、貯蔵および塗布にあたっての高度な安全性、塗布後の活性物質の再現可能な効能がこの場合に考慮しなくてはならない要素である。場合により、含有される活性物質の劣化ないし分解に対する安定性が、塗布目的で最適に調節された投与形態とならんで重要となりうる。この場合の適切な塗布形態は、特に、塗布のタイプと場所、ターゲットとなるエンドユーザとその特性、活性物質の投与のタイプと量、あるいは、例えば、活性物質の物理的および生化学的特性、特に、それらの生物学的利用能と全身作用に関する生化学的特性に依存する。

製剤の安定化および保存は、活性成分と化粧ケア物質の投与において特に重要な側面をなす。特に長く続きかつ安定した投与形態は、水なしのないし固体乾燥製剤であり、これはさらに特に優れた貯蔵および輸送特性をも有する。特に、乾燥形態での投与系に関し、人体に投与する際に生じる中心的問題は、投与形態の溶解ないし溶解度、および結果としての活性物質、ケアおよび活性物質の放出および利用可能性である。溶解の種類、速度および場所に関する要求は、具体的な塗布形態、塗布される成分ならびに（場合により）その他の考慮すべき要因により変化する。
特に、活性物質を化粧品として用いる場合には、活性成分、活性およびケア物質の皮膚および毛髪への外与を最適な形で可能とする特に好ましい投与形態は、活性物質の経口投与に加えて同様に活性物質の医薬用途においても大きな役割を果たす。

水なしでの投与形態は、特に湿気、酸化および温度などの外部要因に関してある程度不安定な活性物質を迅速かつ特定して塗布するのに適切な手段である。特に迅速かつ完全な溶解反応を有する乾燥製剤が特に有用である。これは、吸収される活性物質を例えば口腔粘膜を介して一般に経口投与する、または錠剤ないしカプセルを嚥下するのに問題を抱えるユーザに対するのと同様、湿気に対して不安定な活性物質を利用可能とする際に特に問題となる。

粉末混合物、顆粒、錠剤ないしカプセルなどの公知の乾燥投与形態の欠点は、特に、多くの場合溶解度が低いこととそれゆえ活性物質の放出が遅いこと、不活性であるが処理に必要な補助物質と賦形剤の比率の高さ、通常は外用への適合性が低いこと、ならびに、投与能（dosability）が十分でないことと、それゆえ取り扱いの危険またはエンドユーザによる投与に伴う問題である。

活性物質を容易に溶解可能な乾燥投与または投薬形態にする適切な公知の手段の一つは、担体物質系の中に活性物質を分散させ、この混合物を凍結乾燥させる方法である。ほとんどの場合、このような物質は、優れた溶解挙動または膨潤挙動を有し、膨潤によって良い質感を形成することができる担体物質として選択される。その結果、溶解した活性物質系または膨潤剤中に分散した活性物質系は、投与形態として直接使用することができる。そのような系は、それらの優れた溶解性のために、経口投与形態を提供するため、ならびに、化粧品または医薬品の外用としての投与形態を生成するために、公知でありかつ適している。この場合、エンドユーザにとって簡単であり正確な活性物質の一回分服用量の投与を可能にする、いわゆる１単位の投与形態を提供することに関心が高まっている。この場合の１単位の投与形態とは、粉末剤または顆粒とは対照的に、錠剤もしくはカプセル剤等の１つの投与単位中に、投与単位につき所望の必要な量の活性物質を含む投与形態であって、嚥下が困難であること、溶解性が劣ることまたは外用への適合性がないことといった欠点を有しない投与形態であると理解される。

単独使用される成形品の化粧品としておよび医薬品としての用途のいずれについても、均一な形状と大きさを有する比較的大きな成形品が好ましい。その理由は、粉末剤または小さいペレット、および顆粒剤とは対照的に、これらはエンドユーザがより簡単に取り扱うことができるからである。その結果、１回の投与を１つの投与形態で済ませられる大きさの成形品を提供することが意図される。さらに、例えば、着色されたデザインで提供することができる大きな成形品は、より強い美的印象を残す。
乾燥によって安定化されたこのような易可溶性の１単位の投与形態をより大きな形式で行うことが、特に迅速、確実に完全に溶解する挙動により特徴付けられる活性物質を、可能であれば不均質な完全に溶解しない残留物なく経口投与および／または外用投与するために、ますます注目を集めている。

成形品の溶解挙動は物理的／化学的パラメータの複合関数である。水和工程の動的側面の物理的基礎は、用いられる担体物質の膨潤性能、膨脹中の成形品の構造的一体性、孔径、孔構造により生じる毛細管力、表面張力を変える処方の成分、成形品の密度などの個々のパラメータにより構成される。純粋な”溶解度”（重合体系の担体物質の場合には、”膨潤性能”）以外に、成形品の機械的安定性がこの場合、極めて重要な役割を演じる。重合体材料があまりにも速く膨脹する場合、成形品がその物理的一体性を失うのが速くなりすぎて崩壊する。成形品は、多くの場合、まだ膨脹していないより低い含水量を有する”内部”領域を形成している間に、湿気が加えられると溶解する。
材料内の安定化反応が大きすぎる場合、水が加えられる間に材料が膨脹するが、機械的に撹拌したり、こすったり、押しつぶしたりもんだりするなどの機械的ストレスを加えただけで分解する。その後に迅速に水和するよう膨脹する一方で、重量増大を補償するための折衷的な、十分な機械的強度は達成するのが非常に困難である。

米国特許第４７５８０５９８号明細書 米国特許第４３０５５０２号明細書 独国特許第６９７２７９２２号明細書 米国特許第５４０５６１６号明細書 独国特許第４２０１１７９号明細書 米国特許第５８４３３４７号明細書 国際公開第０５／０７３２９６号 国際公開第０４／０１１５３７号 国際公開第２００４／０３５０２３号 独国特許出願公開第１０２４８３１４号明細書 特許第２２３１４９６号公報 米国特許第６４５８３７９号明細書 独国特許第４００２５３２号明細書 特開２００４−１４９４６８号公報 仏国特許第２８８６８４５号明細書 国際公開第２００８／０２００６６号 国際公開第２００９／０１４３４７号

例えば、活性物質の経口投与用の公知の迅速に溶解可能な投与形態が、Zydis（登録商標）というブランド名でR．P．シェレル（Scherer）社およびカーディナルヘルス社によって製造され、液体活性物質成分がブリスタパック中に充填されて最終包装中に凍結乾燥される。この方法が必要とされるのは、これにより得られる迅速に溶解可能な経口投与形態の低い機械的安定性のためである。しかしながら、機械的安定性に欠けることは、外用にあたっては不利である。加えて、特に迅速かつ完全な溶解挙動を有し１単位の投与形態として用いるのに十分な機械的安定性をもって個別に取り扱い可能な成形品は、明らかに得られない。加えて、ブリスタパック内で凍結乾燥させる方法は技術的に複雑かつコストがかかり、これにより得られる投与形態も、その体裁および組み合わせ可能性について従来のブリスタパックに限られるが、これは特に化粧品用途に関して好ましくない。

機械的安定性欠如のためにブリスタパック内で凍結乾燥される別の迅速溶解製剤が米国特許第４７５８０５９８号明細書および第４３０５５０２号明細書の主題となっている。
独国特許第６９７２７９２２号明細書は、これらとはアルギン酸塩などのバインダ剤と並んでマンニトールなどの比較的高い含量の賦形剤を含み高価かつ複雑な凍結乾燥方法によっては得られない迅速に溶解可能な投薬形態を製造する点で異なる。このようにして得られる経口投与形態は、１５秒未満の溶解度により特徴付けられる。しかしながら、独国特許第６９７２７９２２号明細書からは、特に外用において必要となる十分な機械的安定性を有する成形品が記載された方法によって得られるのかは明らかでない。加えて、機械的影響なく、かつ工程中で不均質な膨脹しない内部領域を形成することなく迅速かつ完全に溶解することは記載されない。独国特許第６９７２７９２２号明細書に記載の投薬形態は、経口投与のみを意図したものであることから、このような特別な溶解挙動は実際には関係ない。というのは、舌および口蓋の動作は必然的に機械的影響を構成し、必要に応じて、不均一に溶解する領域を溶解継続中にサポートするからである。所定の大きさの１単位の投与形態として利用可能な活性物質を迅速に溶解可能な投与形態を提供する別の公知の方法が米国特許第５４０５６１６号明細書および独国特許第４２０１１７９号明細書に記載される。これらの文献において使用される担体材料は、好ましくは、タンパク質をベースとするものである。ペレットが、タンパク質足場形成剤と、場合により、化粧品用または医薬品用の活性物質の分散液とを、低温不活性である液体（好ましくは、液体窒素）の中に滴下し、続いて、分離させ、凍結したペレットを凍結乾燥させることによって生成される。しかし、タンパク質足場形成剤、特に、コラーゲンまたはコラーゲン誘導体しかこれらの条件下で安定なペレットを形成することができないので、これらの条件下でペレットを形成させるためには上記タンパク質足場形成剤の存在が必要である。しかしながら、タンパク質生成担体材料は、用いられる滴下法中での組成物の分子内安定性に関する高い要件のために、特に迅速かつ完全な溶解挙動を膨脹領域を残すことなく、かつ特に、本ケースで望まれるように機械的影響なしに達成するのには不適切である。

米国特許第５８４３３４７号明細書に記載されている多孔性の方鉛鉱粒子を生成するための方法にも同様の課題が生じる。この明細書によれば、多孔性の方鉛鉱粒子が最大５ｍｍの大きさで得られる。この文献において用いられる方法では、活性物質の混合物が、マトリックス状に押し出し成形され、所望の大きさの粒子になるように切断され、その後、凍結乾燥により多孔性の成形品を形成する。しかし、例示的な実施形態は、単に、直径が最大１．５ｍｍであるいわゆるマイクロスフェアを得ることができることを示しているにすぎない。これは、押し出し成形された塊について一定の機械的安定性を求めるこの発明の押し出し成形および切断の方法の使用によるものと考えられる。これは一般的には、比較的高含有量の足場形成ポリマまたは担体物質と、安定剤または賦形剤とによって得ることができる。しかし、活性物質の含有量と比較して、極少量の安定化担体または補助物質しか使用しなければ、この文献に示されるように、極めて小さいマイクロスフェアしか得られない。
容易に溶解可能な活性物質入り成形品の別の製造方法が国際公開第０５／０７３２９６号および国際公開第０４／０１１５３７号の主題であるが、いずれの文献も溶解の種類ないし、特に速度に関して具体的な記載がない。特に、機械的影響なしに迅速かつ残存物なく溶解することは記載されない。

活性物質の外用に適する迅速に溶解可能な大型成形品が、国際公開第２００４／０３５０２３号としても公開される独国特許出願公開第１０２４８３１４号明細書の主題である。ここに開示される方法によって得ることのできるこの投与形態は、活性物質が含まれる規則的形状の大きい成形品であり、この成形品は、型に注がれた活性物質−足場形成剤混合物の凍結乾燥法によって得られる。記載される方法にしたがって得られる成形品は、優れた機械的安定性と４分未満の高い溶解性により特徴付けられるが、後者は、基本的に足場形成剤の含量に従属する。２０秒未満の溶解速度が記載されるが、このような迅速な溶解性は、例えば撹拌、摩擦ないしもんだりするなどの機械的力を加えることによってのみ達成可能である。
したがって、より迅速かつ良好な溶解性を有し、完全かつ残留物なく、特に機械的影響なしに均質かつ均一に分解し、工程中に何ら膨脹した不均質な領域を残さず、したがって特に化粧および医薬活性成分、活性およびケア物質を投与するのに適する投与形態を得るために適切な方法および組成物は先行技術からこれまでのところ知られていない。
したがって、本発明の目的は、特に迅速な溶解性を特徴とする活性物質投与用の組成物を提供することであり、完全に、可能であれば残留物なしに、不均質な膨脹領域を形成することなく、かつ特に、機械的影響なしに溶解し、かつ公知の容易に溶解可能な投与形態に対して優れた溶解挙動を有する組成物を提供することである。さらに、目的は、これらの特に迅速かつ完全に溶解可能な活性物質の組成物を、特に、いわゆる単回投与単位または単独投与の用途の形態で化粧品としてまたは医薬品としての用途に使用できるように、高い機械的強度と十分な大きさを有するように設計することにある。この場合、組成物は、外用、ならびに経口投与または経口的な用途に等しく適していると考えられる。

驚くべきことに、このような迅速かつ完全な溶解は、溶解挙動が、成形品が最初に溶媒ないし保湿剤に当接して完全に浸潤され、その間数秒間その形状を保持し、その後にその物理的形状を失いつつゲルに分解するという特殊な二段階手続を経る場合に得られることが判明した。このような二段階水和運動は、少なくとも二つの処方成分、アルギン酸ナトリウムおよびリン酸アスコルビルマグネシウムを含む凍結乾燥成形品により得ることができる。例えば、トリグリセリド、ホホバ油ないしスクアランなどの化粧用油等の追加処方成分、並びに化粧および医薬活性物質はこの場合、原理的に水和運動に影響を有しない。驚くべきことに、油などの補助物質の添加物は、得られるアルギン酸塩ないしリン酸アスコルビルマグネシウムが得られる量よりも著しく多くても良い。油は、特殊な水和運動を得るための絶対的要件ではない。

リン酸アスコルビルマグネシウムが組成物中のアルギン酸塩骨格を安定させることで、例えば膨潤中の静水圧により生じる追加の機械的力が短時間吸収可能となるものと推測される。この平衡安定性は、完全に水和した後にのみ克服され、成形品が分解する。リン酸アスコルビルマグネシウムを各種マグネシウム塩（ＭｇＣｌ、ＭｇＳＯ_４等）で置換したり、このような塩をアスコルビン酸ないしアスコルビン酸グルコシド等のその他のアスコルビン酸誘導体で置換する実験により、この特殊な水和効果はリン酸アスコルビルマグネシウムを含むことによってのみ得られることがわかる。
リン酸アスコルビルマグネシウムは先行技術から化粧品製剤中の成分として公知である。例えば、日本国特許第２２３１４９６号公報は化粧品用途にリン酸アスコルビルマグネシウムを凍結乾燥して、容易に溶解可能なリン酸アスコルビルマグネシウムを得る方法を開示する。

米国特許第６４５８３７９号明細書、独国特許第４００２５３２号明細書ないし日本国特開２００４−１４９４６８号公報等のその他の文献は、リン酸アスコルビルマグネシウムを化粧品製剤中に活性成分として、特に皮膚美白剤、いわゆる美白活性物質として用いることを記載する。
上述の先行技術文献のいずれも、このようなアルギン酸塩とリン酸アスコルビルマグネシウムの特殊な組み合わせによる特別な溶解挙動によって特徴付けられる凍結乾燥医薬ないし化粧成形品を記載しない。

仏国特許第２８８６８４５号明細書は、塗布に先だって水和されて溶解し、本発明にかかるポリマアルギン酸塩担体材料およびリン酸アスコルビルマグネシウムの特殊な組み合わせをも有しうる例えば化粧および医薬品用に活性物質を塗布するための球体としての固形製剤を開示する。しかし、リン酸アスコルビルマグネシウムは、特殊なマレイン酸共重合体によって安定化された特殊な形態で存在する。これを超えて、記載された成形品の現実の分解特性および分解速度に関してこの文献中にはこれ以上の正確な情報は見いだし得ない。凍結乾燥組成物の”即時溶解”は、実施形態１と関連してのみ特定され、その中では、記載される組成物はリン酸アスコルビルマグネシウムを含まず、アスコルビン酸を含む。しかしながら、特別な二段階溶解挙動は、比較テストに示されるようにリン酸アスコルビルマグネシウム代えてアスコルビン酸を用いることによっては得られない。変形された溶解挙動を有する投与形態を設けることが、仏国特許第２８８６８４５号明細書が対象とする問題と考えられるべきではなく、むしろ、この場合には、得られる成形品の水和運動のためではなく純粋に活性物質（すなわち安定化ビタミンＣないしアスコルビン酸誘導体）として用いられるリン酸アスコルビルマグネシウムの安定化が目的と考えられるべきである。特殊な水和運動を達成することに関するリン酸アスコルビルマグネシウムの技術的効果についての示唆は、仏国特許第２８８６８４５号明細書からは明らかでない。加えて、この文献は、３０秒未満の分解時間、ないし特に選択される４超の製剤のｐＨ値について何ら情報を示さない。

アルギン酸ナトリウムおよびビタミン群から選択可能な安定化形態の、好ましくは活性物質の誘導体および／または前駆体としての活性物質を含む凍結乾燥組成物が国際公開第２００８／０２００６６号から公知である。このケースでは、リン酸アスコルビルマグネシウムが好ましいビタミン誘導体として言及される。具体的実施形態として、アスコルビン酸グルコシドと組み合わされたアルギン酸ナトリウムを含むもののみが開示される。リン酸アスコルビルマグネシウムをアスコルビン酸グルコシドと置換することによっては、湿らされた凍結乾燥成形品がその形状を保ちつつ最初に完全に浸潤され、その後分解するという変形された特殊な二段階溶解挙動は得られず、これは比較例によっても示される。

国際公開第２００９／０１４３４７号は、略１５ミクロンの径を有するスプレー乾燥により製造され、安定剤としてのアルギン酸とならんで酸化防止剤としてのリン酸アスコルビルマグネシウムを含みうる小粒子を開示する。リン酸アスコルビルマグネシウムとアルギン酸塩とを含む具体的な実施形態は記載されない。また、本発明による粒子の溶解挙動に関する情報も示されない。
したがって、本発明は、リン酸アスコルビルマグネシウムおよびアルギン酸塩、並びに、場合により一種類以上の活性物質および／または補助物質を含有し、この具体的な組成による特殊な変形された溶解挙動により特徴付けられる凍結乾燥成形品を提供する。加えて、本発明は、これらの凍結乾燥成形品の製造方法とこれらを化粧および医薬品用途に利用する可能性をも提供する。
本発明の意味の成形品は、規則的形状、例えば具体的には、球形、立方体、角錐、星型の幾何学的物体であると理解されるが、海洋生物（例えば、ヒトデ）等の動物、ムール貝等の魚介類、植物および植物の一部（例えば、葉など）の形のような、自然の形状を模した成形品であってもよい。以下に記載される本発明にしたがって使用される成形品の生成方法により、これらの形状の全てを得ることができる。本発明では、特に好ましい表面積／体積比率により特に有利であることから、具体的に球状などの均一な球形状が好ましい。乾燥済みの生成物内の昇華距離は、あらゆる面に対して対称であり、小さい。このことは、凍結乾燥プロセスにおいて、乾燥済みの材料を通り抜ける蒸気の移動を容易とし、これにより凍結乾燥プロセスを短縮し、これをより効果的かつ低コストとし、これにより得られる成形品の安定性に積極的な影響を与える。

本発明の１つの態様では、記載される成形品が容器の中に複数含まれる。これにはまた、異なる幾何学的形状または異なる大きさの成形品の混合物が含まれてもよい。成形品が個別にパッケージされてもよいが、好ましくは、特に化粧品としての用途では、複数の成形品が、容器の中で互いに当接した状態で置かれる。
使用される成形品の体積は、例えば、それらの生成方法によっては限定されない。便宜上、体積は、好ましくは約０．１ｃｍ^３、好ましくは０．３ｃｍ^３、より好ましくは、少なくとも約０．５ｃｍ^３、さらに好ましくは、少なくとも約０．７ｃｍ^３である。使用される体積の上限は、便宜上、約６ｃｍ^３、好ましくは約５ｃｍ^３、より好ましくは、約４ｃｍ^３である。特に、成形品の大きさは、成形品について所望の投与形態、または成形品が外用される部位によって決まる。したがって、外用の化粧品としてまたは医薬品として使用する際には、大きな体表面または毛髪への塗布（例えば、背中などに湿らせた成形品を直接塗布すること、または入浴剤としての使用）に、大きな成形品を使用することができ、一方、小さい成形品は、体の小さい領域（例えば、頬など）に使用する際に好ましい。
大きさは、また、経口投与のための成形品の生成に合わせて調整しても良い。例えば、成形品の大きさは、関連するターゲットグループに合うように調整することが考えられる。年長の使用者には、より容易に取り扱い可能な大きな成形品を提供し、例えば、若年使用者ないし子供には、彼らの体の大きさに合わせ、彼らの年齢から予測される用途に合わせた成形品が提供されることが考えられる。

便宜上、成形品の直径（任意の幾何学的形状の成形品の中の２点間の最大距離）は、少なくとも約３ｍｍ、好ましくは少なくとも約５ｍｍ、より好ましくは少なくとも約７ｍｍ、さらに好ましくは、少なくとも約８ｍｍ、便宜上は６０ｍｍまで、好ましくは約５０ｍｍまで、より好ましくは約４０ｍｍまで、さらに好ましくは約３０ｍｍまでである。
上記の理由から、特に好ましい成形品は、略球状の幾何学的形状を有し、球の直径は３ｍｍ〜３０ｍｍ、好ましくは５ｍｍ〜２０ｍｍ、より好ましくは７ｍｍ〜１５ｍｍ、さらに好ましくは８ｍｍ〜１３ｍｍである。直径が少なくとも６ｍｍである球形の成形品が特に好ましい。

本発明で凍結乾燥成形品製造用の特殊な変形された二段階水和運動を達成するためにアルギン酸塩と組み合わせて用いられるリン酸アスコルビルマグネシウムは、アスコルビン酸の誘導体（慣用名：ビタミンＣ、（R）-５-[（S）-１,２-ジヒドロキシエチル]-３,４-ジヒドロキシ-５H-フラン-２-オン）であり、より具体的には、アスコルビン酸のリン酸モノエステルである。リン酸アスコルビルマグネシウムは、アスコルビン酸と比較したとき、特に光、温度、湿気および酸化に関するより高い安定性によって特徴付けられる。しかしながら、このようなエステル誘導体は、純粋なアスコルビン酸よりも生物学的に得られにくい。にもかかわらず、リン酸アスコルビルマグネシウムは、皮膚美白剤ないし漂白剤（いわゆる美白剤）と同様化粧用活性物質として、特に安定化されたビタミンＣとして広く用いられる。このケースでは、リン酸アスコルビルマグネシウムは化粧製剤に一般に３〜５%の濃度で添加される。アルギン酸塩などの足場形成剤の安定化、ないし乾燥製剤の水和特性への影響に関する特別な技術的効果は、これまでのところ記載されていない。

担体物質として、本発明の成形品はさらに親水コロイド形成多糖類、すなわち水溶液系中でゲルないし粘性溶液を形成する（部分的に）水溶性の天然ポリマ群から、アルギン酸塩、特にアルギン酸ナトリウムを含有する。
アルギン酸塩とその他の足場形成剤、例えば、多糖類群から、カラギーナン、ペクチン、トラガカントガム、グアーガム、カルボガム、寒天、アラビアガム、プルラン、トレハロース、キサンタンガム、天然および修飾された（例えば、陽イオンで修飾された）澱粉、デキストラン、デキストリン、マルトデキストリン、キトサン、グルカン（例えば、β−１，３−グルカンまたはβ−１，４−グルカン、例えば、セルロース）、ムコ多糖類群からヒアルロン酸など、あるいはセルロースエーテル、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン等の合成ポリマ、メチルセルロース、カルボキシセルロース、カルボキシメチルセルロース、陽イオン修飾カルボキシメチルセルロースなどの合成セルロース誘導体、セルロースエステル、ヒドロキシプロピルセルロースなどのセルロースエーテル、ポリアクリル酸、ポリメタクリル酸、ポリ（メチルメタクリレート）（ＰＭＭＡ）、ポリメタクリレート（ＰＭＡ）、ポリエチレングリコールも使用可能である。
本発明のアルギン酸塩およびリン酸アスコルビルマグネシウムの組み合わせにより、驚くべきことに再水和工程中の特別な機械的安定性に加え、例えば取扱中、包装、貯蔵および運搬中の機械的摩耗に関して優れた安定性をも有し、これによりほこりっぽくない活性物質成形品を提供可能な成形品が得られる。

本発明において使用されることが好ましいアルギン酸塩およびその他の足場形成剤は、約１０^３から約１０^８、好ましくは約１０^４から約１０^７の平均モル質量を有するのが好ましい。
アルギン酸塩および選択的なその他の足場形成剤は、皮膚適合性かつ粘膜適合性であり、外用される際にも、経口投与または経口的に投与される際にも、毒性、刺激作用、または他の不和性反応を有さない。これらは、薬理学的には全体として無害であり、したがって場合により、本発明による化粧品用および医薬品用の外用、および経口または経口的な使用に適している。

本発明の凍結乾燥成形品は、アルギン酸塩およびリン酸アスコルビルマグネシウムに加えて場合により少なくとも一種類以上の活性物質をさらに含んでも良い。なお、本ケースでは、リン酸アスコルビルマグネシウムはそれ自体として化粧および医薬品効果をも有し、さらに化粧品用活性物質として広く頻繁に利用される。しかしながら、本発明においては、リン酸アスコルビルマグネシウムは、主に溶解工程中に成形品を安定化させるその特殊な技術的作用のために用いられる。したがって、これはクレームされる発明内での意味における活性物質として理解されるべきではない。

アルギン酸塩および選択的なその他の足場形成剤はまた、特定の治療効果を有しても良い。したがって、足場形成剤であるアルギン酸ナトリウム（これが使用されることが好ましい）は、いくらかの抗ウイルス作用を有しており、上皮細胞再形成（re-epithelization）における一定の作用、ならびに皮膚のケアにおける抗酸化剤および保湿剤としての一定の作用は、ヒアルロン酸によるものである。しかし、これらも、本発明の意味での活性物質として理解されるべきではない。
活性物質には、特に、外用、ならびに経口投与または経口的な用途に適している、化粧品用または治療用または医薬品用の活性物質が含まれる。好ましくは、本発明にしたがって使用される成形品には、少なくとも１種類の化粧品用および／または医薬品用の活性物質が含まれる。したがって、本発明の凍結乾燥成形品は、化粧品または治療用の製品であることが好ましい。

化粧品用の成形品または本発明の意味に含まれる化粧品用の活性物質を使用して生成された成形品は、これらが疾患、障害、身体の異常、または病気による不快感を緩和するかあるいは取り除くために主に意図されない限りは、Ｇｅｒｍａｎ Ｆｏｏｄ ａｎｄ Ｆｅｅｄ Ｃｏｄｅ（ＬＦＧＢ）の意味に含まれる実質的な生成物、すなわち、外見もしくは体臭をきれいにする、整える、またはそれらに影響を与えるため、あるいは、嗅覚によって印象を伝えるために、ヒトへの外用が意図される物質、あるいはそのような物質由来の調製物である。この意味では、本発明にしたがって使用される化粧品用の成形品は、例えば、入浴剤、皮膚の洗浄およびクレンジング用の製品、皮膚のケア用製品、特に、顔面皮膚のケア用製品、目の化粧品、唇のケア用製品、爪のケア用製品、足のケア用製品、毛髪のケア用製品であり（特に、毛髪の洗浄用製品、ヘアーコンディショナー製品、毛髪を軟化させるリンスなど）、太陽光線防護用の製品、日焼け用の製品、および美白化粧品、脱色用の製品、防臭剤、抗ハイドロテック剤（antihydrotic）、脱毛剤、防虫剤など、あるいはこのような製品の組み合わせである。

化粧品用の、または場合によっては、例えば、皮膚科学的に治療上有効な物質の例は以下のものがあり得る：抗にきび剤、抗菌剤、抗蒸散剤、収斂剤、防臭剤、脱毛剤、皮膚の状態を整える製品、皮膚を滑らかにする製品、皮膚の水和状態を高める製品（例えば、グリセリンまたは尿素）、日焼け防止剤、角質溶解薬、フリーラジカル用のフリーラジカル捕捉剤、抗脂漏症剤、フケ防止剤、防腐性のある活性物質、皮膚の老化の兆候を処置するための活性物質、ならびに／あるいは、皮膚の分化および／または増殖および／または色素沈着を調節する薬剤、ビタミンＣ（アスコルビン酸）等のビタミン類、およびその誘導体、例えば、グリコシド（例えば、アスコルビルグルコシドまたはアスコルビン酸のエステル、例えば、アスコルビルリン酸ナトリウムまたはリン酸アスコルビルマグネシウムまたはパルミチン酸アスコルビルおよびステアリン酸アスコルビル、Ｌ−アスコルビン酸リン酸エステル、Ｌ−アスコルビン酸リン酸エステルのアルカリ金属塩（例えば、ナトリウム塩およびカリウム塩）；Ｌ−アスコルビン酸リン酸エステルのアルカリ土類金属塩（例えば、マグネシウム塩およびカルシウム塩）；Ｌ−アスコルビン酸リン酸エステルの三価の金属塩（例えば、アルミニウム塩）；Ｌ−アスコルビン酸硫酸エステルのアルカリ金属塩（例えば、ナトリウム塩およびカリウム塩）；Ｌ−アスコルビン酸硫酸エステルのアルカリ土類金属塩（例えば、マグネシウム塩およびカルシウム塩）；Ｌ−アスコルビン酸硫酸エステルの三価の金属塩（例えば、アルミニウム塩）；Ｌ−アスコルビン酸エステルのアルカリ金属塩（例えば、ナトリウム塩およびカリウム塩）；Ｌ−アスコルビン酸エステルのアルカリ土類金属塩（例えば、マグネシウム塩およびカルシウム塩）；ならびに、Ｌ−アスコルビン酸エステルの三価の金属塩（例えば、アルミニウム塩））；α−ヒドロキシ酸、β−ヒドロキシ酸、α−ケト酸、β−ケト酸等の刺激性の副作用のある活性物質、レチノイド（レチノール、レチナール、レチノイン酸等）、アントラリン（ジオキサントラノール）、アントラノイド類、過酸化物（特に。過酸化ベンゾイル、ミノキシジル、リチウム塩、代謝拮抗物質、ビタミンＤおよびその誘導体、カテキン、フラボノイド類、セラミド類、ポリ不飽和脂肪酸、必須脂肪酸類（例えばγ−リノレン酸）、酵素類、補酵素類、酵素阻害剤、水和剤、皮膚鎮痛剤（skin-soothing agents）、洗剤ないし発泡剤、および無機ないし合成マット賦形剤、ないし顔料または着色剤などの化粧成分、およびファンデーション用粒子、化粧製剤、その他の化粧美容製品および眼、唇および顔の着色製品ならびに研磨製品。

さらに、植物性物質の抽出物、またはそれから得られる抽出物あるいは個々の物質も挙げることができる。一般に、植物性活性物質の抽出物は、通常は、以下からなる群から選択される：固体の植物抽出物、液体の植物抽出物、親水性植物抽出物、親油性植物抽出物、植物の個々の成分；およびフラボノイドやそのアグリコンのようなそれらの混合物：ルチン、クエルセチン、ジオスミン、ヒペロシド、（ネオ）ヘスペリジン、ヘスペリチン、イチョウ（例えばイチョウフラボングリコシド）、サンザシ抽出物（例えば、オリゴマプロシアンジン）、ソバ（例えばルチン）、えんじゅ（例えばルチン）、樺の葉（例えば、クエルセチングリコシド、ヒペロシドおよびルチン）、エルダーベリーの花（例えばルチン）、ライムの花（例えば、クエルセチンおよびファルネソールを含むエッセンシャルオイル）、セイヨウオトギリソウ油（例えば、オリーブオイル抽出物）、キンセンカ、アルニカ、（例えば、エッセンシャルオイル入りの花の油抽出物、フラボノイド入りの極性抽出物）、メリッサ（例えばフラボン、エッセンシャルオイル）、免疫刺激剤：ムラサキバレンギク（例えばアルコール抽出物、フレッシュ植物ジュース、圧搾ジュース）、エゾウコギ；アルカロイド：インドジャボク（例えばプラジュマリン）、ツルニチニチソウ（例えばビンカミン）；その他の植物生薬：アロエ、トチノキ（例えば、アエシン）、ニンニク（例えば、ニンニク油）、パイナップル（例えば、ブロメリン）、朝鮮人参（例えば、ジンセノサイド）、ミルクシスル（Silybum marianum）の実（例えば、シリマリンに標準化した抽出物）、ナギイカダ（Butcher's broom）の根（例えば、ラスコゲニン）、カノコソウ（例えば、バレポトリエート、Ｔｃｔ．ヴァレリアン（Tct． Valerianae））、カバカバ（Kava-Kava）（例えば、カバラクトン）、ホップ（例えば、ホップビター物質）、パッシフローラ（passiflorae）抽出物、リンドウ（例えば、エタノール抽出物）、アントラキノン含有薬物抽出物、例えば、アロイン含有アロエベラジュース、花粉抽出物、藻類抽出物、甘草抽出物、ヤシ抽出物、ガルフィミア（galphimia）（例えば、母液）、ヤドリギ（例えば、水−エタノール抽出物）、フィトステロール（例えば、β−シトステロール）、モウズイカ（水−アルコール抽出物）、モウセンゴケ（例えば、リキュールワイン抽出物）、シーバックソーン（sea-buckthorn）の果実（例えば、これから抽出したジュースまたはシーバックソーンオイル）、ウスベニタチアオイの根、プリムローズ根抽出物、以下から選択される新鮮な植物抽出物：ゼニアオイ、ヒレハリソウ、セイヨウキヅタ、つくし、ノコギリソウ、ヘラオオバコ（例えば、圧搾ジュース）、イラクサ、クサノオウ、パセリ；ノロレナロバタ（Norolaena lobata）、ミントマリーゴールド、テーオマジーム（Teeoma siems）、苦瓜から選択される植物抽出物、ならびにアロエ抽出物。
好ましい化粧用活性物質はグリセリン、尿素およびセラミドなどの天然および合成保湿成分、肌保護製品、肌美白製品、ビタミン類、酸化防止剤、いわゆる老化防止剤、抗刺激剤、日焼け止めなどである。

概ね化粧品に使用される上記成形品とは対照的に、治療目的に使用される成形品（医薬品）は、少なくとも１種類の医薬品用または治療用の活性物質、特に皮膚化学的活性物質を含む成形品であり、これは、「Ａｒｚｎｅｉｍｉｔｔｅｌｇｅｓｅｔｚ」（独国医薬品法）の意味においては、病気、疾患、身体の損傷または病理的障害の治癒、軽減、または予防が意図される。そのような薬剤または活性物質は、外用、ならびに経口投与または経口的な用途のいずれについても意図される。

外用のための活性物質は、特に、皮膚への作用を有し、経皮的活性物質でもある。これらには例えば、以下が含まれる：皮膚病の治療剤、外用鎮痛剤（例えば、デキストロプロポクシフェン、ペンタゾシン、ぺチジン、ブプレノルフィン）；抗リューマチ剤／消炎剤（ＮＳＡＲ）（例えば、インドメタシン、ジクロフェナック、ナプロキセン、ケトプロフェン、イブプロフェン、フルルビプロフェン、サリチル酸およびその誘導体（例えば、アセチルサリチル酸オキシカム））；ステロイドホルモン（例えば、ベタメタゾン、デキサメタゾン、メチルプレドニソロン、エチニルエストラジオール、メドロエルゴタミン、ジヒトロエルゴトキシン）；痛風治療薬（例えば、ベンズブロマロン、アロプリノール）；以下を含む皮膚用外用剤：抗菌剤（例えば、銀コロイドまたは銀塩）、抗真菌薬、抗ウイルス活性物質、抗炎症活性物質、止痒活性物質、麻酔活性物質（例えば、ベンゾカイン）、コルチコイド、抗にきび薬、抗寄生虫活性物質；外用ホルモン；静脈治療剤；免疫抑制剤など。これらは全て外用である。
好ましい外用の治療剤は、鎮痛剤、例えば、免疫抑制剤、ホルモン、神経皮膚炎、アトピー性皮膚炎、ニキビ、酒さなどのような皮膚病治療薬、および抗ヘルペス剤である。

経口投与または経口的な用途のための治療用活性物質は、以下のグループから選択することができる：抗ヒスタミン剤、抗生物質、ペプチド薬、抗菌剤、気管支治療薬（bronchial therapeutics）（例えば、抗喘息薬、鎮咳薬、粘液溶解薬など）、抗糖尿病薬（例えば、グリベンクラミド）、ホルモン、ステロイドホルモン（例えば、デキサメタゾン）、強心配糖体（例えば、ジギトキシン）、心臓と循環器の治療薬（例えば、β−遮断薬、不整脈治療剤、抗高張液（antihypertonic）、カルシウム拮抗剤など）、向精神薬および抗鬱剤（例えば、三環系抗鬱薬（ＮＳＭＲＩ）、セロトニン特異的再取り込み阻害剤（ＳＳＲＩ）、ノルエピネフィリン再取り込み阻害剤（ＮＲＩ）、セロトニンおよびノルエピネフィリン再取り込み阻害剤（ＳＮＲＩ）、モノアミノオキシダーゼ阻害剤（ＭＡＯ阻害剤）など）、神経弛緩薬、鎮痙剤、または抗癲癇薬、睡眠薬、鎮静剤、麻酔薬、消化管治療薬、脂質低下薬、鎮痛剤（例えば、偏頭痛薬、パラセタモール、サリチル酸、およびその誘導体（例えば、アセチルサリチル酸、ジクロフェナク、イブプロフェン、ケトプロフィン、ナプロキセンなど））、消炎剤、血管拡張剤、利尿剤、痛風治療薬、細胞増殖抑制剤、筋弛緩剤、植物抽出物、プロビタミン（例えば、β−カロテン）、ビタミン類（例えば、ビタミンＣ、Ａ、Ｂ、Ｅなど）、ケイ酸、ミネラル、および微量元素（例えば、カリウム、マグネシウム、カルシウム、セレニウム、ヨードなど）、栄養補助食品、ならびに保健食品など。これらは全て経口投与用および経口的な用途用である。
外用、ならびに経口投与または経口的な用途の両方に使用される特に好ましい医薬品用の活性物質は、サリチル酸およびその誘導体、例えば、アセチルサリチル酸（ＡＳＳ）である。

好ましく用いられる活性物質は、特にアルギン酸塩およびリン酸アスコルビルマグネシウムの水性混合物に特に良好に溶解する水溶性活性物質である。しかしながら、脂肪溶解性活性物質を含んでも良い。これらはアルギン酸塩−リン酸アスコルビルマグネシウム混合物に添加される前に脂肪成分の群から補助物質内に溶解され、ないし分散されるのが好ましい。

本発明にしたがって使用される成形品にはさらに、場合により１種類以上の補助物質が含まれる。補助物質には以下が含まれる：鉱油等の脂肪物質（例えば、パラフィン油、ワセリン油、シリコーン油）、植物性油（例えば、ココナッツ油、スイートアーモンド油、アプリコット油、コーン油、ホホバ油、オリーブ油、アボカド油、ゴマ油、パーム油、ユーカリ油、ローズマリー油、ラベンダー油、マツ油、タイム油、ミント油、カルダモン油、橙花油、大豆油、ぬか油、米油、菜種油およびヒマシ油）、小麦の胚種油およびそれから単離されたビタミンＥ、月見草油）、植物性のレシチン（例えば、大豆レシチン）、植物性、動物性の脂または脂肪から単離されたスフィンゴ脂質／セラミド（例えば、獣脂）、ラノリン、酪酸の油（butyric oil）、中性油、脂肪酸エステル、トリグリセリド等の脂肪アルコールのエステル、ならびに、皮膚の温度に相当する融点を持つワックス（動物性ワックス（例えば、蜜ロウ、カルナバワックス、およびキャンデリラワックス（candelilla wax）、ミネラルワックス（例えば、微結晶性ワックス）、および合成のワックス（例えば、ポリエチレンワックスまたはシリコンワックス））、ならびに美容目的に適している全ての油（いわゆる、化粧品用の油）（例えば、ＣＦＴＡ 論文、題名 Ｃｏｓｍｅｔｉｃ Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ Ｈａｎｄｂｏｏｋ，第１版，１９８８年，Ｔｈｅ Ｃｏｓｍｅｔｉｃ，Ｔｏｉｌｅｔｒｙ ａｎｄ Ｆｒａｇｒａｎｃｅ Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ，Ｉｎｃ．，Ｗａｓｈｉｎｇｔｏｎに記載されているもの）、ｐＨ調整剤、緩衝物質、無機および有機酸または塩基、上記の洗浄用界面活性剤に加えて界面活性剤（例えば、分散剤、乳化剤など）、賦形剤、安定剤、共溶媒、医薬品用もしくは化粧品用に一般的に使用されるかまたは他の着色剤および顔料（特に、成形品の色のデザインに主に使用され、人体への投与および色のデザインには使用されないもの（例えば、活性物質のグループに列挙された装飾用の着色剤、保存剤、軟化剤、潤滑剤としての顔料および着色剤）。
特に好ましい補助物質は、本発明において好ましいｐＨ値である４以上、好ましくは４．５以上、より好ましくは５．０以上、またより好ましくは５．５以上、さらにより好ましくは６．０以上、特に好ましくは６．５以上に調節するｐＨ調整剤から選択され、好ましくは水酸化ナトリウム溶液である。

リン酸アスコルビルマグネシウムおよびアルギン酸塩の組成物およびその他の選択的な活性および補助物質がそれ自体としてすでに、本発明にしたがってｐＨ値が所望の７未満である場合には、当然にｐＨ調整剤の添加の工程は省略される。
その他の好ましい補助物質は、油脂のグループから、特に、例えば化粧品用の油のグループから選択されるものである。この場合、スクアランが選択されるのが好ましい。驚くべきことに、その疎水性にもかかわらず、スクアランによって成形品の溶解性が向上し、これによって肌への外用が容易となる。これ以外に、スクアランはスキンケア効果をも有するが、これは発明内での意味における活性物質ではない。脂肪成分および化粧品ないし医薬品油から選択されるその他の好ましい補助物質は、自然油（トリグリセリド）およびホホバ油である。

一般的には、上記物質を、本発明の文脈での補助物質のカテゴリーへ分類することは、該補助物質が特定の美容的効果および／または治療的効果を有することを妨げない。これは、上記好適に用いられる化粧品用油に特にあてはまる。
特殊な二段階分解運動について重要であり、特に迅速かつ完全な残留物なく機械的影響なしに本発明の成形品を溶解するのに重要なことは、組成物のｐＨ値である。本発明では、これは４．０以上、好ましくは５．０以上、より好ましくは６．０以上であり、本発明の成形品の１重量％水溶液または懸濁液が２０℃で４．０以上、好ましくは４．５以上、より好ましくは５．０以上、またより好ましくは５．５以上、更により好ましくは６．０以上、特に好ましくは６．５以上のｐＨ値を有するようにする。驚くべきことに、ｐＨ値が高くなるほど、成形品が速く溶解することが判明した。

本発明の成形品は、ヒトおよび動物において、外用の化粧品および医薬品、および経口または経口的な使用に役立つ。本発明の成形品は、水もしくは１種類以上の活性物質および１種類以上の補助物質を含む水溶液で湿らされるかまたは溶解されて、外用に使用される。好ましくは、肌保湿効果のあるアルコール（例えば、グリセリン、ブチレングリコール、またはペンチレングリコール）をさらに含む水溶液、ならびに、低粘性（５０ｍＰａｓ未満）で、油を含まないか油の含有量が少ない（水溶液の全組成に対して１０重量％未満の）水溶液が主として使用される。さらに、特に、カルシウムイオンおよび／またはマグネシウムイオン等のアルカリ土類イオンを含まない（水溶液の全組成に対して１重量％未満のカルシウムおよび／またはマグネシウムイオンが含まれる）活性剤溶液、ならびに、約４．０から８．０の間のｐＨ値を有している活性剤溶液が好ましい。

成形品は上方から液体ないし活性剤溶液の０．７５から５．０ｍｌの表面上にまたは溶液中に配されるのが好ましい。投与中の液体量は、所望のゲル粘度に応じて選択可能である。球体の重さのおよそ１０から１００倍であるのが便宜である。約５０ｍｇの重量を有する成形品について、水和溶液の体積は、少なくとも０．７５ｍｌとされるべきである。その外形幾何学形状を維持しつつ、成形品はこの場合に活性剤溶液中に完全に浸潤され、均質な溶液ないしゲル中に数秒以内に完全に分解する。この分解工程は、攪拌、摩擦、押しつぶし、またはもむ等の外的な機械的影響なしに起こる。分解は３０秒以内、好ましくは２０秒以内、より好ましくは１０秒以内に起こる。特に好ましい実施形態では、この特別な水和および分解工程は５秒以内に起こる。

入浴剤としての用途に適している水量での本発明の成形品の溶液も、本発明によれば、外用に含まれる。好ましくは、しかしながら、投与は成形品が、少量のおよそ０．５ｍｌ〜５．０ｍｌの水と、特に上述の組成を有する活性物質および／または補助物質の溶液（いわゆる活性剤溶液）によって、皮膚もしくは毛髪上で直接、または適切な容器の中で、均質かつ均一な残留物のない溶液またはゲルを形成しつつ湿らされて溶解し、その後溶解した形態で皮膚ないし毛髪に塗布されるように行われることが好ましい。

本発明はまた、一体の空間的配置（アプリケーションパッケージ、セット、パーツキットなど）での、本発明にしたがって使用される少なくとも１種類の成形品、ならびに１種類以上の活性物質および／または少なくとも１種類以上の補助物質を含む少なくとも１種類の水性活性剤溶液との組み合わせに関する。活性物質の溶液は、例えば、生産プロセス（例えば、精油、香料などの特定の成分）により、凍結乾燥による成形品の中に導入されるべきではないか、または導入することができない揮発性が高い活性物質および／または補助物質の溶液であり得る。皮膚への外用に関して特に所望され、好ましい保湿効果があり、この保湿効果が原因であるか、もしくは吸湿傾向が原因で、その安定性が影響されうることから本発明の凍結乾燥成形品に取り込ませることができない活性物質および／または補助物質もまた含有可能である。加えて、より効果の高いアスコルビン酸（ビタミンＣ）を生成される溶液ないしゲル中に放出するような活性および補助物質を、再水和後のリン酸アスコルビルマグネシウムから化学変換ないしその他の活性化作用（例えばｐＨシフト）によって活性剤溶液に添加し、これによりリン酸アスコルビルマグネシウムが水和運動に影響する安定化作用に加えて活性物質前駆体機能をも果たすようにすることも可能である。

一方では、本発明の成形品と、他方では、活性物質の溶液とのパーツキットの組み合わせの構成により、これらの２種類の成分は、パーツキット構成から別々に取り出すことができ、さらに使用するためにその外側で混合され、溶解されることを可能にする。しかし、２種類の成分の混合が、パーツキットのパッケージング自体の中で行われてもよく、またその後、溶解した成分が、さらなる化粧品または医薬品としての外用、経口および／または経口的な使用のためにそこから直接供給されてもよい。これは、エンドユーザがこれを直接行うことができることが好ましい。

本発明の成形品は、いずれも凍結乾燥成形品の全重量に対して、好ましくは５重量％以上、より好ましくは１０重量％以上、更により好ましくは２０重量％以上、特に好ましくは２５重量％以上のリン酸アスコルビルマグネシウムを含む。
さらに、本発明の成形品は、いずれも凍結乾燥成形品の全重量に対して、好ましくは５重量％以上、より好ましくは１０重量％以上、更により好ましくは２０重量％以上、特に好ましくは２５重量％以上のアルギン酸塩、特にアルギン酸ナトリウムを含む。

本発明によれば、アルギン酸塩に対するリン酸アスコルビルマグネシウムの量的比率は、好ましくは０．１：１から５：１であり、より好ましくは０．２：１から３：１であり、より好ましくは０．５：１から２：１である。
さらに、成形品は、最大約８０重量％の１種類以上の活性物質、より好ましくは最大４０重量％、更により好ましくは最大２５重量％の１種類以上の活性物質を含んでも良い。
ビタミン群からの活性物質、例えば具体的に、アスコルビン酸（ビタミンＣ）およびその誘導体、ならびに／またはサリチル酸およびその誘導体（例えば、アセチルサリチル酸（ＡＳＳ）およびその誘導体）が特に好ましい。

さらに、成形品は、最大約８０重量％の１種類以上の補助物質、好ましくは最大２５重量％、より好ましくは最大２０重量％の１種類以上の補助物質を含んでも良い。
好ましい補助物質は、例えば水酸化ナトリウム水溶液等のｐＨ調節剤、スクアラン、ホホバ油ないし天然油などの化粧品用油（cosmetic oils）、色顔料ないし不活性賦形剤などである。
場合により、成形品にはまた残留水も含まれる。しかし、凍結乾燥成形品はその成分とその極めて迅速に溶解可能な性質のため極めて湿気に敏感であることから、水含有量は可能な限り低く保たれなければならない。この場合、水含有量は、最大１０重量％である。水含有量は、凍結乾燥による成形品の生成後、保存中に変化する可能性がある。一般に、これは高くなる。好ましくは、製造後の成形品の水含有量は最大１０重量％であり、好ましくは５重量％未満であり、より好ましくは１重量％未満である。

特に好ましい成形品には：
２０重量％以上のリン酸アスコルビルマグネシウム、
２０重量％以上のアルギン酸塩、好ましくはアルギン酸ナトリウム、特に低粘度でカルシウムを含まないアルギン酸ナトリウムであって、その１重量％水溶液または水懸濁液（２０℃で９９ｍｌの水に１ｇ、ｐＨ６〜８）が、２０００未満の粘度、好ましくは１０００未満、特に好ましくは１００ｍＰａｓの粘度を有するもの、
５０重量％以下の一種類以上の活性物質、
最大６０重量％の１種類以上の補助物質、例えば、特に、化粧品用の油脂、特にトリグリセリド、または水酸化ナトリウム溶液などの無機塩基などのｐＨ調整剤、および
最大１０重量％、好ましくは最大５重量％、より好ましくは１重量％未満の水が含まれる。
この場合の条件は、液体添加後の成形品が、その物理的形状を維持しつつ完全に浸潤され、その後３０秒以内、好ましくは２０秒以内、より好ましくは１０秒以内、更に好ましくは５秒以内に機械的影響無しに完全に分解すること、およびその１重量％水溶液ないし水懸濁液が２０℃で４以上、好ましくは４．５以上、より好ましくは５．５以上、さらにより好ましくは６．５以上のｐＨ値を有することである。

好ましくは、例えば上記のリン酸アスコルビルマグネシウムとアルギン酸塩とを含有する組成物の成形品のような本発明の成形品は：
・成形品の１重量％の水溶液または水性懸濁液中２０℃でｐＨ値が４．５以上、より好ましくは５．５以上、さらにより好ましくは６．５以上であり、
・密度が０．００５ｇ／ｃｍ³から０．８ｇ／ｃｍ³、好ましくは０．０１ｇ／ｃｍ³から０．８ｇ／ｃｍ³であり、
・体積が０．１ｃｍ^３から６ｃｍ^３、好ましくは０．６ｃｍ^３から６ｃｍ^３であり、
・直径が少なくとも６ｍｍ（成形品の２点間の最大距離）であり、および／または
・好ましくは、球状の立体構造を有し、特に好ましくは球形である。

本発明の成形品は、含有物が成形品全体に均一に分布するという意味で成分の均質な分布を有する多孔性の成形品を構成する。
例えば、上記の成形品のような本発明の成形品は：
・少なくとも７０重量％の水、
・少なくとも５重量％の多価アルコール、
・特に、化粧品用の活性物質のグループから選択される活性物質のような、最大１０重量％の１種類以上の活性物質、
・特に、カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド等の化粧品用の油のグループから選択される補助物質等の、最大２０重量％の１種類以上の補助物質を含み、５〜７のｐＨ値と、さらには、特に１重量％未満の、カルシウムおよび／またはマグネシウムイオン等のアルカリ土類イオンの含有量を有している、水性液体／活性剤溶液で溶解させられることが好ましい。

本発明で用いられる成形品の溶解速度は、水の表面上に配して測定したとき直径１１ｍｍ、重量５０ｍｇの成形品について測定して３０秒以下、好ましくは２０秒以下、より好ましく１０秒以下、さらにより好ましくは５秒以下である。成形品に対する水の重量割合は、この場合およそ５：１から１００：１である。このような本発明の成形品は、５秒経過後は認識できる水和されない核なしに完全に水和される。

本発明の成形品は以下の工程を含む方法によって得られる：
（a）リン酸アスコルビルマグネシウムおよびアルギン酸塩、並びに、場合により一種類以上の活性物質および／または補助物質の水懸濁液または水溶液を調製し、
（b）場合により、水溶液または水性懸濁液のｐＨ値を４より大きく、好ましくは４．５より大きく、より好ましくは５．５より大きく、特に好ましくは６．５より大きく調整し、
（c）混合物を型に注ぎ、
（d） 型の中の混合物を凍結させ、
（e）凍結させた混合物を凍結乾燥させつつ、成形品を形成する。
場合により、他の工程を、これらの工程の間で行うことができる。具体的には、工程（d）の後に、型から凍結させた成形品を取り出してもよい。さらに、凍結した成形品の表面を機械加工によって後加工してもよい。

この製造工程は、最初にアルギン酸塩の水溶液を生成し、その後リン酸アスコルビルマグネシウムをその中に分散・溶解することによって行われるのが便宜である。その後、活性物質および場合により一種類以上の補助物質が添加されて混合される。場合により、全ての構成成分を混合した後、所望のｐＨ値が、４以上、好ましくは４．５以上、より好ましくは５．０以上、またより好ましくは５．５以上、特に好ましくは６．０以上、さらには６．５以上になるように、場合によりｐＨ調整剤のグループから選択される補助物質を添加することによって調整される。ｐＨ値は、無機塩基、好ましくは水酸化ナトリウム溶液を添加することによって調整されるのが好ましい。

担体材料であるアルギン酸塩およびリン酸アスコルビルマグネシウムなど、並びに場合により別の活性物質および補助物質のような、溶液または懸濁液中に含まれる固体の量は、得られる成形品の密度（成形品の幾何学的形態の体積に対する成形品の重量）に重要な影響を与える。今度は、密度が、成形品の多孔性についての重要な量であり、したがって、水、または活性物質および／もしくは補助物質の溶液で湿らされた場合の成形品の溶解速度についての重要な量である。多孔性材料の大きな表面積により、水相と固体の成形品との間での密接な交換が再水和プロセス中に起こり得ることから、凍結乾燥成形品の多孔性の構造は、即時溶解性にとって不可欠な条件である。溶液中での活性物質の濃度、足場形成剤の濃度、ならびに状況によっては補助物質の濃度が高いほど密度は高くなり、それにより、成形品の多孔度は下がり、逆もまた同様である。しかし、成形品の多孔度は、材料の密度だけによるものではない。むしろ、物質の多孔性は、実質的には、材料の密度と氷晶の大きさの２つのパラメータの関数である。水性懸濁液中での高い固体含有量は、凍結乾燥された最終的な生成物中での材料の密度を増大させ、再水和剤／固体間の接触表面を小さくする。凍結勾配が大きいと小さい氷晶を生じ、これは、大きな物質内表面をもたらし、次いで再水和を促進する。したがって、材料密度が低いことと氷晶が小さいことが、凍結乾燥成形品を迅速に湿潤し溶解し、必要とされるある程度の安定性を確保しつつ、本発明の特殊な二段階溶解運動を得るのに有利である。
したがって、純粋な”溶解度”以外に、アルギン酸塩などの重合体系の担体物質を用いる場合には、”膨潤性能”、すなわち成形品の機械的安定性もこの場合、極めて重要な役割を演じる。材料膨潤が速すぎると、成形品がその物理的一体性をあまりにも速く失って崩壊し、多くの場合、まだ膨脹していないより低い含水量を有する”内部”領域を形成している間に、湿気が加えられて、成形品はいわば溶融する。このようにして得られる溶液ないしゲルは不均質であり、成分が不規則に分布する不規則な組成を有する。
しかしながら、材料内の安定化反応が大きすぎる場合、水が加えられる間に材料が膨脹するが、機械的に撹拌したり、こすったり、押しつぶしたりもんだりするなどの機械的ストレスを加えただけで分解する。したがって、組成物を処方と特定の範囲の量割合とに慎重に調整することが、一方では膨潤中の重量増大、および他方ではその後の迅速な水和を補償する十分な機械的強度を得るために必要となる。

それぞれ、多孔性の密度／程度と溶解速度に関して、本発明の処方の決定と成形品の生成とは、リン酸アスコルビルマグネシウムとアルギン酸塩の適切な量の割合を選択することを除き、それを用いて得られる成形品の密度が約０．０１ｇ／ｃｍ³から０．８ｇ／ｃｍ³、好ましくは約０．０１５ｇ／ｃｍ³から０．５ｇ／ｃｍ³、好ましくは約０．０２ｇ／ｃｍ³から０．２ｇ／ｃｍ³となるように構成される。本明細書中で使用される密度との用語は、組成物の外側の幾何学的形状の体積に対する成形品の重量を示す。
個々の成形品の重量は、当然、それらの大きさに依存する。一般的には、個々の成形品の重量は、約１０ｍｇから２００ｍｇ、好ましくは２０ｍｇから１００ｍｇである。例えば、１１ｍｍの直径を有している球は、好ましくは２０ｍｇから８０ｍｇ、より好ましくは３０ｍｇから６０ｍｇまでの範囲の重量を有する。その他の好ましい範囲は、他の直径の球について対応して計算される。

加えて、特に、球形等の球状の立体配置は、さらに、特に成形品が全ての側面から少なくとも−２０℃未満で同時に凍結される凍結構造と組み合わせた場合に成形品の乾燥に極めて有利な効果を有する。球形の有利な表面積／体積比により、生成物全体の昇華があらゆる側面に対称に向かい、小さい距離となるように向けられ、これは昇華の際の蒸気の移動を促進することにもなる。例えば、冷風を吹き付けることによって型の中で凍結させるこの方法は、融解しない水の割合を最小限にまでさらに減らし、結果として、その後で乾燥をより高温で行うことができ、これは次いで、凍結乾燥プロセスのコストを大幅に下げる。

この凍結乾燥に付される溶液の製造工程は、最初にアルギン酸塩の水溶液を生成し、その後リン酸アスコルビルマグネシウムを添加することによって行われるのが好ましい。その後、場合により成分となるその他の活性および／または補助物質が添加される。油溶性の活性物質が使用される場合は、これらは、補助物質として場合により使用される油（特に、スクワレン、ホホバ油、およびトリグリセリド）で溶解されることが好ましく、その後、アルギン酸塩−リン酸アスコルビルマグネシウム混合物溶液に添加される。この生成方法は、安定した溶液または懸濁液が短時間に形成される点で有効である。乳化剤または界面活性剤（例えば、洗浄用界面活性剤）は必要なく、油溶性もしくは油性の補助物質または活性物質が使用される場合には、処理の際に溶液または懸濁液の相分離は起こらない。
しかし、水溶性の活性物質が使用されることが好ましい。

このようにして生成される溶液または懸濁液は、それぞれ水懸濁液または水溶液の全組成物に対して以下の組成を有する。
０．２５〜１０重量％のリン酸アスコルビルマグネシウム、
０．５〜５重量％のアルギン酸塩、
０〜２０重量％の一種類以上の活性物質、および
０〜２５重量%の一種類以上の補助物質。
この溶液または懸濁液は、次いで、成形品に対応する所望の幾何学的形状の空洞を有している型に注がれる。型は、ゴム、シリコーンゴム、加硫ゴム（ゴム）製などが好ましい。ゴム製の型が好ましい。型材は、場合によりコーティングされてもよい。その中に溶液が注ぎ込まれる成形品の空洞は、一般的には、所望の成形品の形状を有している。すなわち、空洞の体積は、後に得られる成形品の体積に実質的に相当する。

空洞の中に充填される溶液または懸濁液の容積は、凍結させると増える（水と氷の密度の差）ので、空洞は、通常は完全には充填されない。このようにして、完全に対称な成形品が得られる。例えば、これは、低温不活性な溶液（例えば、液体窒素）中へ滴下する方法によっては不可能である。なぜなら、この場合は、非対称な温度分布が起こり、結果として、規則的な形態からの多少の狂いが毎回生じるからである。しかし、このような不規則な形状の成形品は、化粧品用の最終生成物の分野では特に望ましくない。一般に、これは、滴下法によって生成された成形品は、本発明で使用されるような方法には必要のない機械的な後処理を要することを意味する。滴下法によって生成された成形品の場合には、この方法ではかなりの凹凸が外面上に生じ、これは大きな成形品の場合にはより顕著になるので、そのような後処理が成形品の体積が大きくなるに伴いさらに必要となる。

溶液が型の空洞に充填された後、溶液または懸濁液は凍結させられる。溶液の冷却または凍結は、任意の方法で、例えば、冷風を吹き付けること、冷たい食塩水が流れているプレート上に置くことによって冷却することによって、または液体ガスの中に型を浸すこと（例えば、液体窒素の中に浸すこと）によっても行うことができる。このプロセスの冷却速度は、形成される氷晶の大きさに影響を与える。これは次いで、形成される成形品の孔の大きさの分布に影響を与える。小さい結晶がほとんど形成されない場合には、成形品には大きな孔はほとんどない。多くの小さい結晶が形成される場合には、成形品は多くの小さい孔を有する。溶液または懸濁液の冷却速度が速いほど、結晶は小さくなる。先に説明されたように、成形品が少なくとも−２０℃未満であらゆる角度から同時に凍結される凍結形状が好ましい。

必要な凍結温度は、特に、溶液または懸濁液の中に含まれる活性物質または補助物質の凝固点を下げる作用の大きさの程度に依存する。温度は、水の凝固点よりも低く液体窒素の温度（−１９６℃）までの間であるのが便宜である。好ましくは、凍結温度は、約−１０℃から−８０℃、好ましくは−２０℃から−５０℃である。溶液または懸濁液が凍結された後、成形品が型から取り出され、必要に応じて後処理が行われる。後処理は、機械的に、例えば、表面処理（研磨、粗化）によって行うことができる。その後、成形品は凍結乾燥プロセスに供される。
凍結乾燥は、それ自体公知の方法で、例えば、独国特許第４３２８３２９Ｃ２号明細書、独国特許第４０２８６２２Ｃ２号明細書、または独国特許出願公開第１０３５０６５４Ａ１号明細書にも記載されているような一般的に知られている凍結乾燥プロセスにしたがって行うことができる。

本発明には具体的に、以下の好ましい実施形態が含まれる：
１．リン酸アスコルビルマグネシウムおよびアルギン酸塩、並びに場合により一種類以上の活性物質および／または補助物質を含有する凍結乾燥成形品。
２．実施形態１に記載の凍結乾燥成形品であって、アルギン酸塩はアルギン酸ナトリウムである凍結乾燥成形品。
３．実施形態１から２のいずれかに記載の凍結乾燥成形品において、活性物質として、少なくとも１種類が、ビタミン類およびその誘導体のグループから、好ましくは、ビタミンＣおよびその誘導体のグループから選択される凍結乾燥成形品。
４．実施形態１から３のいずれかに記載の凍結乾燥成形品において、補助物質として、少なくとも１種類が化粧品および／または医薬品用油のグループから選択される凍結乾燥成形品。

５．実施形態４に記載の凍結乾燥成形品において、油のグループからトリグリセリド、ホホバ油および／またはスクアランが選択される凍結乾燥成形品。
６．以下の工程を含む、実施形態１から５のいずれかに記載の凍結乾燥成形品の生成方法：
a．リン酸アスコルビルマグネシウムおよびアルギン酸塩、並びに、選択的に一つ以上の活性物質および／または補助物質の水懸濁液または水溶液を調製し、
b．場合により、前記水溶液または水性懸濁液のｐＨ値を４よりも大きく調整し、
c．混合物を型に注ぎ、
d．型の中の混合物を凍結させ、
e．凍結させた混合物を凍結乾燥させつつ、成形品を形成する。
７．実施形態６に記載の方法であって、工程（a）の前記水懸濁液または水溶液が、前記水懸濁液または水溶液の全組成物に対して、以下を含むもの。
０．２５〜１０重量％のリン酸アスコルビルマグネシウム、
０．５〜５重量％のアルギン酸塩、好ましくはアルギン酸ナトリウム、
０〜２０重量％の一種類以上の活性物質、および
０〜２５重量%の一種類以上の補助物質。
８．実施形態６から７のいずれかに記載の方法であって、ｐＨ値は、工程（b）において、無機塩基、好ましくは水酸化ナトリウム溶液を添加することによって調整される方法。

９．実施形態６から８のいずれかに記載の方法において、工程（d）による凍結された混合物が、工程（e）の凍結乾燥の前に型から取り出される方法。
１０．実施形態６から９のいずれかに記載の方法によって得られる凍結乾燥成形品。
１１．実施形態１から５および１０のいずれかに記載の凍結乾燥成形品において、その１重量％の水溶液または水性懸濁液が、２０℃でｐＨ値が４．０以上、より好ましくは５．０以上、更により好ましくは６．０以上である凍結乾燥成形品。
１２．実施形態１から５および１０から１１のいずれかに記載の凍結乾燥成形品において、液体が添加されると３０秒以内、好ましくは２０秒以内、より好ましくは１０秒以内、更により好ましくは５秒以内に完全に分解される凍結乾燥成形品。

１３．実施形態１から５および１０から１２のいずれかに記載の凍結乾燥成形品において、成形品が湿潤液に当接すると、その製品の物理的形状を維持しつつ湿潤液を吸収し、その後その物理的形状を失いつつ完全に分解する二段階水和運動によって特徴付けられる凍結乾燥成形品。
１４．実施形態１３に記載の凍結乾燥成形品において、成形品が、湿潤液の成形品に対する重量比が５:１から１００:１の湿潤液に当接すると、その製品の物理的形状を維持しつつ湿潤液を吸収し、その後その物理的形状を失いつつ完全に分解する凍結乾燥成形品。
１５．実施形態１から５および１０から１４のいずれかに記載の凍結乾燥成形品において、リン酸アスコルビルマグネシウムのアルギン酸塩に対する重量比は０．１:１から５:１である凍結乾燥成形品。
１６．実施形態１から５および１０から１５のいずれかに記載の凍結乾燥成形品において、０．１ｃｍ³から６ｃｍ³の体積、０．０１ｇ／ｃｍ³から０．８ｇ／ｃｍ³の密度、および／または少なくとも６ｍｍの直径を有する球の幾何学的形状を有する凍結乾燥成形品。

１７．実施形態１から５または実施形態１０から１６のいずれかに記載の凍結乾燥成形品の化粧品としての用法。
１８．実施形態１から５または実施形態１０から１６のいずれかに記載の凍結乾燥成形品の医薬品としての用法。
１９．実施形態１７または実施形態１８に記載の用法において、投与が皮膚ないし毛髪への外用によって行われる用法。
２０．実施形態１７から１９のいずれかに記載の用法において、凍結乾燥成形品が水、または１種類以上の活性物質および／または場合により補助物質の水溶液で湿らされ、３０秒以内に、好ましくは２０秒以内に、より好ましくは１０秒以内に、さらにより好ましくは５秒以内に機械的影響なく分解し、その後溶解された形態で皮膚または毛髪に塗布される用法。

２１．実施形態２０に記載の用法において、投与が以下の二段階で行われる用法：
a．成形品が当該工程中でその形状を維持しつつ供給された液体に完全に浸潤され、
b．その後、その物理的形状を失いつつ分解する。
２２．実施形態１から５または実施形態１０から１６のいずれかに記載の凍結乾燥成形品の用法において、活性物質の経口投与または経口的な用途のためである用法。
２３．実施形態１から５または実施形態１０から１６のいずれかに記載の少なくとも１種類の凍結乾燥成形品、ならびに、１種類以上の活性物質および／または場合により１種類以上の補助物質を含む少なくとも１つの水溶液を、一体の空間的配置の中に含むパーツキットの組み合わせ。
２４．実施形態２３に記載のパーツキットの組み合わせの化粧品としての用法。
２５．実施形態２３に記載のパーツキットの組み合わせの治療薬としての用法。
２６．実施形態１５から２２および実施形態２４から２５のいずれかに記載の用法において、エンドユーザによって直接行われる用法。
２７．アルギン酸塩に基づく凍結乾燥成形品の溶解挙動を変更するためのリン酸アスコルビルマグネシウムの用法。

比較例の構造を示す写真である。水性レシーバが時計皿上に載置される。 どのように試料１（本発明の成形品）が１秒内に水に完全に浸潤されるかを示す写真である。 およそ４秒後に、試料１が構造的一体性を失い、認識できる非水和領域なしに完全に水和されたゲルに分解することを示す写真である。 リン酸アスコルビルマグネシウム（ＭＡＰ）の代わりにビタミンＣを用いた比較試料２が、その後の工程で完全には浸潤されず、１３秒後においても上部に白く、水和されない成形品領域を有することを示す写真である。 リン酸アスコルビルマグネシウム（ＭＡＰ）の代わりにビタミンＣを用いた比較試料２が、その後の工程で完全には浸潤されず、１３秒後においても上部に白く、水和されない成形品領域を有することを示す写真である。 リン酸アスコルビルマグネシウム（ＭＡＰ）の代わりにビタミンＣを用いた比較試料２が、その後の工程で完全には浸潤されず、１３秒後においても上部に白く、水和されない成形品領域を有することを示す写真である。

本発明は以下の実施例によってさらに詳細に説明される。

実施例１
アルギン酸ナトリウム−リン酸アスコルビルマグネシウム球体、直径９ｍｍ
２０ｇのアルギン酸ナトリウムを、攪拌しながら９６０ｇの水に添加し、均質になるように混合する。その後、２０ｇのリン酸アスコルビルマグネシウムを攪拌しながら添加し、ｐＨ６．０〜８．５のｐＨ値を有する混合物を、処理中、１５〜２５℃の温度で維持する。均質な（脱気した）混合物を型に注ぎ、風を吹きつけて凍結させ、型から取り出し、その後、それ自体として公知の方法で凍結乾燥させる。
凍結乾燥成形品には以下が含まれる：
５０重量％のアルギン酸ナトリウム
５０重量％以上のリン酸アスコルビルマグネシウム。

実施例２
アルギン酸ナトリウム−リン酸アスコルビルマグネシウム球体、直径１１ｍｍ
３０ｇのアルギン酸ナトリウムを、攪拌しながら９５５ｇの水に添加し、均質になるように混合する。その後、１５ｇのリン酸アスコルビルマグネシウムを攪拌しながら添加し、ｐＨ６〜８．５のｐＨ値を有する混合物を、処理中、１５〜２５℃の温度で維持する。均質な（脱気した）混合物を型に注ぎ、風を吹きつけて凍結させ、型から取り出し、その後、それ自体として公知の方法で凍結乾燥させる。
凍結乾燥成形品には以下が含まれる：
６６．６重量％のアルギン酸ナトリウム
３３．３重量％以上のリン酸アスコルビルマグネシウム。

実施例３
アルギン酸ナトリウム−リン酸アスコルビルマグネシウム球体、直径１３ｍｍ
２０ｇのアルギン酸塩を、攪拌しながら９２０ｇの水に添加し、均質になるように混合する。その後、２０ｇのリン酸アスコルビルマグネシウムを攪拌しながら添加し、ｐＨ６．０〜８．５のｐＨ値を有する混合物を、処理中、１５〜２５℃の温度で維持する。その後、４０ｇのカプリル／カプリン酸トリグリセリドが均質に混合され、その後均質な（脱気した）混合物を型に注ぎ、風を吹きつけて凍結させ、型から取り出し、その後、それ自体として公知の方法で凍結乾燥させる。
凍結乾燥成形品には以下が含まれる：
２５重量％のアルギン酸ナトリウム
２５重量％以上のリン酸アスコルビルマグネシウム、
５０重量％のトリグリセリド。

実施例４
アルギン酸ナトリウム−リン酸アスコルビルマグネシウム球体、直径１５ｍｍ
２０ｇのアルギン酸ナトリウムを、攪拌しながら９１０ｇの水に添加し、均質になるように混合する。その後、２０ｇのリン酸アスコルビルマグネシウムを攪拌しながら添加し、ｐＨ６．０〜８．５のｐＨ値を有する混合物を、処理中、１５〜２５℃の温度で維持する。その後、４０ｇのトリグリセリドと１０ｇの活性物質（例えば緑茶抽出物）が均質に混合され、その後均質な（脱気した）混合物を型に注ぎ、風を吹きつけて凍結させ、型から取り出し、その後、それ自体として公知の方法で凍結乾燥させる。
凍結乾燥成形品には以下が含まれる：
２２重量％のアルギン酸ナトリウム
２２重量％のリン酸アスコルビルマグネシウム。
４４重量％のトリグリセリド
１１重量%の活性物質（例えば緑茶抽出物）。

比較例１:
処方の作用としての溶解運動
レシーバ（Receiver）：１ｍｌの逆浸透水、それぞれ略２０℃
球径：１１ｍｍ
試料１：実施例３に記載の本発明にかかる凍結乾燥成形品。
試料２：参考試料；リン酸アスコルビルマグネシウムをアスコルビン酸（ビタミンＣ）と置き換えて実施例３と同様に製造された凍結乾燥成形品。

図１は、比較例の構造を示す。水性レシーバが時計皿上に載置される。
図２はどのように試料１（本発明の成形品）が１秒内に水に完全に浸潤されるかを示す。
図３は、およそ４秒後に、試料１が構造的一体性を失い、認識できる非水和領域なしに完全に水和されたゲルに分解することを示す。
図４から図６は、リン酸アスコルビルマグネシウム（ＭＡＰ）の代わりにビタミンＣを用いた比較試料２が、その後の工程で完全には浸潤されず、１３秒後においても上部に白く、水和されない成形品領域を有することを示す。
ここに示される溶解挙動は、原理的には球体の直径とは独立であり、基本的に実施例３によって生成される１１ｍｍの直径を有する成形品には限られず、本発明の意味において異なる組成および異なる直径ないし幾何学形状を有する全ての成形品について同じように観察されうる。

比較例２：
比較例１に記載のテスト条件と同様に、実施例３と、リン酸アスコルビルマグネシウムをアスコルビン酸（ビタミンＣ）ないしアスコルビルグルコシドと置換した実施例３と同様に生成された凍結乾燥成形品の形態での比較試料とが本発明の組成物の溶解速度および溶解挙動について追加的に比較された。結果は表１に示される。これによれば、リン酸アスコルビルマグネシウムをその他のビタミンＣ成分に置換することによっては、二段階運動によって特徴付けられる特に迅速な溶解挙動は現れないことがわかる。むしろ、ビタミンＣ試料、アスコルビルグルコシド試料の双方は、著しく劣った溶解挙動を示すことがわかった。成形品の分解は、機械的影響なしに行いえず、したがって、二段階分解運動も観察されなかった。

Claims (15)

1. 凍結乾燥成形品であって、リン酸アスコルビルマグネシウムおよびアルギン酸塩、並びに場合により一種類以上の活性物質および／または補助物質を含有し、
   前記リン酸アスコルビルマグネシウムの前記アルギン酸塩に対する重量比は、０．１:１から５:１であり、
   前記凍結乾燥成形品は、外部の機械的影響なしに、前記凍結乾燥成形品の重さの１０倍から１００倍の量の水性液体が添加された場合に、均質な溶液またはゲルを形成しつつ、３０秒内に分解することを特徴とする凍結乾燥成形品。
2. 請求項１に記載の凍結乾燥成形品であって、前記アルギン酸塩はアルギン酸ナトリウムであることを特徴とする凍結乾燥成形品。
3. 請求項１から２のいずれかに記載の凍結乾燥成形品において、活性物質として、少なくとも１種類が、ビタミン類であることを特徴とする凍結乾燥成形品。
4. 請求項３に記載の凍結乾燥成形品において、前記ビタミン類が、ビタミンＣ（アスコルビン酸）およびこの誘導体からなる群から選択される少なくとも１種であり、
   前記誘導体が、グルコシド、エステル、エステルのアルカリ金属塩、エステルのアルカリ土類金属塩、および、エステルの三価の金属塩からなる群から選択される少なくとも１種であることを特徴とする凍結乾燥成形品。
5. 請求項１から４のいずれかに記載の凍結乾燥成形品において、補助物質として、少なくとも１種類が化粧品および／または医薬品用油のグループから選択されることを特徴とする凍結乾燥成形品。
6. 請求項１から５のいずれかに記載の凍結乾燥成形品の生成方法であって、
   （a）リン酸アスコルビルマグネシウムおよびアルギン酸塩、並びに、場合により一つ以
   上の活性物質および／または補助物質の水懸濁液または水溶液を、前記リン酸アスコルビルマグネシウムの前記アルギン酸塩に対する重量比が、０．１:１から５:１となるように、調製する工程と、
   （b）場合により、前記水溶液または水性懸濁液のｐＨ値を４よりも大きく調整する工程
   と、
   （c）混合物を型に注ぐ工程と、
   （d）型の中の混合物を凍結させる工程と、
   （e）凍結させた混合物を凍結乾燥させつつ、成形品を形成する工程と
   を備えることを特徴とする方法。
7. 請求項６に記載の方法であって、工程（a）の前記水懸濁液または前記水溶液が、前記水懸濁液または水溶液の全組成物に対して、
   ０．２５〜１０重量％のリン酸アスコルビルマグネシウムと、
   ０．５〜５重量％のアルギン酸塩と、
   ０〜２０重量％の一種類以上の活性物質と、
   ０〜２５重量%の一種類以上の補助物質とを含み、
   前記リン酸アスコルビルマグネシウムの前記アルギン酸塩に対する重量比が、０．１:１から５:１であることを特徴とする方法。
8. 請求項６から７のいずれかに記載の方法によって得られる凍結乾燥成形品。
9. 請求項１から５および８のいずれかに記載の凍結乾燥成形品において、前記凍結乾燥成形品の１重量％の水溶液または水性懸濁液が、２０℃でｐＨ値が４．０以上であることを特徴とする凍結乾燥成形品。
10. 請求項１から５、８および９のいずれかに記載の凍結乾燥成形品を、化粧品を調整するために使用する方法。
11. 請求項１から５、８および９のいずれかに記載の凍結乾燥成形品を、医薬品を調整するために使用する方法。
12. 請求項１から５、８および９のいずれかに記載の凍結乾燥成形品を、活性成分を皮膚または毛髪上に溶解した形で局所的に塗布するための薬剤を調製するために使用する方法。
13. 請求項１から５、８および９のいずれかに記載の凍結乾燥成形品において、前記凍結乾燥成形品の溶解が以下の二段階で行われることを特徴とする凍結乾燥成形品。
    （a）成形品が当該工程中でその形状を維持しつつ供給された液体に完全に浸潤され、
    （b）その後、その物理的形状を失いつつ分解する。
14. 請求項１から５、８および９のいずれかに記載の凍結乾燥成形品を、活性物質の経口投与または経口的な用途のための医薬品を調製するために使用することを特徴とする方法。
15. 請求項１から４、８、９および１３のいずれかに記載の少なくとも１種類の凍結乾燥成形品と、１種類以上の活性物質および／または場合により１種類以上の補助物質を含む少なくとも１つの水溶液とを含み、前記凍結乾燥成形品と前記水溶液とが一体の空間的配置の中に存在することを特徴とするパーツキット製品。