CN112203630A - 冷冻干燥的化妆品组合物 - Google Patents

Abstract

公开了一种冷冻干燥的化妆品组合物，其包含按冷冻干燥的化妆品组合物的重量计为10‑70％的水溶性活性物、多元醇和半乳甘露聚糖。

Description

冷冻干燥的化妆品组合物

技术领域

本发明涉及冷冻干燥的化妆品组合物。特别地，本发明涉及包含水溶性活性物、多元醇和半乳甘露聚糖的冷冻干燥的化妆品组合物。令人惊讶地发现，由冷冻干燥的化妆品组合物产生的最终使用的皮肤护理产品提供更少的粘性(sticky)和更少的使用后粘滞(draggy)感官。

背景技术

已知许多重要的水溶性活性物由于受外界影响例如光、氧化等而不稳定。活性物可以被改变或分解，以至于含有这种活性物的产品会具有相对较短的保存期限，或者会在产品的寿命期间降低功能。

因此，迫切需要开发新的方法以将活性物包括在化妆品组合物中，该方法在整个保存期限内提供长期稳定性，并提供高的应用效率。冷冻干燥是一种众所周知且广泛使用的方法，特别是在药物学中。通过这种方式，化妆品活性物质可以粉末、片剂和/或胶囊的形式包含在冷冻干燥的化妆品组合物(与FDCC可互换)中，从而防止改变或分解。这样的FDCC适合于在即将使用前通过与水性化妆品组合物(与ACC可互换)混合而制备最终使用的皮肤护理产品。另外，这种FDCC还可以包括高剂量的活性物以带来更好的效率，并且还可以大量运输到分销点以用于节能制造益处。

然而，我们已经认识到，当将FDCC溶于ACC时，使用后感官可能会受到损害。例如，它可能带来粘性且粘滞的使用后感官。因此，本发明人开发了一种冷冻干燥的化妆品组合物，其包含按冷冻干燥的化妆品组合物的重量计为10-70％的水溶性活性物、多元醇和半乳甘露聚糖。令人惊讶地发现，当将本发明的FCC溶于ACC中时，最终使用的皮肤护理产品提供了较少的粘性和较少的粘滞使用后感官。

发明内容

在第一方面，本发明涉及冷冻干燥的化妆品组合物，其包含按冷冻干燥的化妆品组合物的重量计为10-70％的水溶性活性物、按冷冻干燥的化妆品组合物的重量计为10-50％的多元醇、按冷冻干燥的化妆品组合物的重量计为0.1-15％的半乳甘露聚糖，其中所述水溶性活性物选自维生素B2、维生素B3(烟酰胺)、维生素B6、抗坏血酸、它们的衍生物及它们的混合物。

在第二方面，本发明涉及用于制备皮肤护理产品的套件，该套件包括化妆品容器、本发明的冷冻干燥的化妆品组合物和该套件的使用说明书。

在第三方面，本发明涉及一种可通过将本发明的冷冻干燥的化妆品组合物与水性化妆品组合物混合而获得的皮肤护理产品。

通过考虑下面的详细描述和实施例，本发明的所有其它方面将变得更加清楚。

发明详述

除了在实施例中，或在另外明确指示的情况下，在本说明书中指示材料的量或反应的条件、材料的物理性质和/或用途的所有数字应理解为被术语“约”修饰。

除非另有说明，否则所有量均按组合物的重量计。

应当注意，在指定任何数值范围时，可以将任何特定的上限值与任何特定的下限值相关联。

为了避免疑问，词语“包含”旨在表示“包括”，但不一定是“由……构成”或“由……组成”。换句话说，列出的步骤或选项不必穷举。

在此发现的本发明的公开内容应被认为覆盖如在彼此多重从属的权利要求中找到的所有实施方案，而与可能发现权利要求没有多重从属或冗余的事实无关。

在关于本发明的特定方面(例如，本发明的组合物)公开了某一特征的情况下，这种公开也应被认为在已作必要的修正后适用于本发明的任何其它方面(例如，本发明的方法)。

如本文所用的“水溶性”是指在25℃和大气压下溶解于水中以产生浓度为至少5克/升的溶液的成分。

水溶性活性物选自维生素B2、维生素B3(烟酰胺)、维生素B6、抗坏血酸、它们的衍生物及它们的混合物。更优选地，水溶性活性物包含抗坏血酸、抗坏血酸衍生物或它们的混合物。甚至更优选地，水溶性活性物选自抗坏血酸、抗坏血酸四异棕榈酸酯、抗坏血酸磷酸镁、抗坏血酸糖苷或它们的混合物。甚至还更优选地，水溶性活性物包括抗坏血酸，最优选地，水溶性活性物是抗坏血酸。

优选地，水溶性活性物的存在量按FDCC的重量计为25-60％，更优选30-55％，甚至更优选按FDCC的重量计为35-50％。

在优选的实施方案中，冷冻干燥的化妆品组合物包含按FDCC的重量计其量为25-60％，更优选30-55％，甚至更优选按FDCC的重量计为35-50％的抗坏血酸。

为了提供FDCC在ACC中更快的溶解速率和/或对最终使用的皮肤护理产品的更好感官，优选地多元醇具有至少三个羟基。优选地，多元醇具有50至500、更优选60至300的分子量。最优选地，多元醇是甘油。

优选地，按FDCC的重量计，多元醇的存在量为18-38％，更优选22-32％。

更优选地，FDCC包含按FDCC的重量计其量为10-50％，更优选地18-38％，最优选地22-32％的甘油。

优选地半乳甘露聚糖选自瓜尔胶、刺槐豆胶、决明胶或它们的混合物。更优选地，半乳甘露聚糖包括瓜耳胶，最优选地，半乳甘露聚糖是瓜尔胶。

优选地，按FDCC的重量计，半乳甘露聚糖的存在量为0.5-12％，更优选0.8-8％，甚至更优选1.2-5％。

优选地，FDCC包含按FDCC的重量计其量为0.1-15％，更优选0.5-12％，甚至更优选0.8-8％，甚至还更优选1.2-5％的瓜尔胶。

为了提供FDCC在ACC中更快的溶解速率和/或对最终使用的皮肤护理产品的更好感官，优选地水溶性活性物与多元醇的重量比为1∶3至8∶1，更优选为1∶1至3∶1，甚至更优选为1.2∶1至1.8∶1。优选地，抗坏血酸和抗坏血酸衍生物的总量与甘油的的量的重量比为1∶3至8∶1，更优选为1∶1至3∶1，甚至更优选为1.2∶1至1.8∶1。

优选地，多元醇与半乳甘露聚糖的重量比为1∶1至30∶1，更优选为2∶1至20∶1，甚至更优选为5∶1至15∶1。优选地，多元醇与半乳甘露聚糖的重量比为1∶1至30∶1，更优选为2∶1至20∶1，甚至更优选为5∶1至15∶1。

为了提供FDCC在ACC中更快的溶解速率和/或对最终使用的皮肤护理产品的更好感官，优选地FDCC可另外包含二糖。优选地，按FDCC的重量计，二糖的量为3-50％，更优选为10-45％，甚至更优选为16-35％，并且甚至还更优选为22-30％。

更优选地，FDCC包含海藻糖。优选地，按FDCC的重量计，海藻糖的量为3-50％，更优选为10-45％，甚至更优选为16-35％，甚至还更优选为22-30％。

水溶性活性物与二糖的重量比优选为3∶1至8∶1，更优选为0.6∶1至4∶1，甚至更优选为1.2∶1至2∶1。多元醇与二糖的重量比优选为1∶8至8∶1，更优选为1∶4至4∶1，甚至更优选为1∶1.5至1.5∶1。半乳甘露聚糖与二糖的重量比优选为1∶20至3∶1，更优选为1:15至1∶1，甚至更优选为1∶10至1∶3。

FDCC可以包含水，其量按FDCC的重量计优选小于10％，更优选为0.1-8％，最优选按FDCC的重量计为3-6％。

优选地，FDCC基本上不含表面活性剂。“基本上不含表面活性剂”是指在FDCC中完全不存在表面活性剂，或如果有的话，其在FDCC中的存在量按FDCC的重量计为0.1％以下。

FDCC可以包含防腐剂，尽管FDCC不含防腐剂也在本发明的范围内。特别优选的防腐剂是碘丙炔醇丁基氨甲酸酯、苯氧乙醇、1,2-辛二醇、羟基苯乙酮、乙基己基甘油、己二醇、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯、咪唑烷基脲、脱氢乙酸钠和苄醇。更优选的防腐剂是1,2-辛二醇和苯氧乙醇的组合，或碘丙炔醇丁基氨甲酸酯和苯氧乙醇的组合。基于冷冻干燥的化妆品组合物的总重量，防腐剂的用量优选为0.01％至5％，更优选0.1至3％，甚至更优选0.2至2％。

芳香剂、固定剂(fixative)和去角质剂可任选地包括在本发明的FDCC中。按FDCC的重量计，这些物质中的每一种可以为0.05-5％，优选0.1-3％。

通过冷冻干燥(冻干)冻干的化妆品FDCC前体可获得FDCC。对于冷冻干燥的化妆品组合物所述的除了按FDCC的重量计的成分的量之外的所有特征(包括除水以外的成分之间的重量比)均被认为也适用于FDCC前体。

所述前体优选包含其量按前体的重量计为25-92％，更优选40-88％，最优选55-88％的水。优选地，FDCC前体包含其量按前体的重量计为3-20％，更优选6-17％，甚至更优选8-15％的水溶性活性物。多元醇的存在量按FDCC前体的重量计为2-15％，优选为5-12％，更优选为6-10％。

二糖的存在量按前体的重量计优选为2-14％，优选为4-11％，更优选为6-9％。

优选地，前体不是乳液。在优选的实施方案中，前体具有750-55,000cp，优选为2,000-40,000cp，最优选为5,000-30,000cp的粘度，包括其中包含的所有范围，其中前体的粘度可以用布氏(Brookfield)(DV-1+)粘度计在25℃温度和20RPM、RV6的设置下测量30秒。

可以通过任何本领域公认的技术将FDCC前体冷冻干燥(冻干)。这样的技术包括首先将前体在约-17℃至-20℃的冰箱中冷冻的步骤。任选地，可以通过在圆底烧瓶中进行表层冷冻(shell freezing)，将前体在液氮(-196℃)中或在丙酮和干冰的混合物(-80℃)中冷冻。然后可以将冷冻的前体转移到冷冻干燥器中。前体优选在-20℃至-90℃，更优选-25℃至-50℃的温度下冷冻干燥。优选地，冷冻干燥在优选0.07至1.8毫巴，并且更优选在0.08至1.3毫巴的真空下进行以驱除水。

所得的冷冻干燥的化妆品组合物的形状或形式取决于在冷冻干燥过程期间携带或容纳前体的容器或形式的形状和大小。优选地，冷冻干燥的化妆品组合物为粉末、薄片、胶囊或片剂的形式。更优选地，FDCC为胶囊或片剂的形式。更优选地，FDCC为片剂的形式。

优选的是冷冻干燥的化妆品组合物优选设置在化妆品容器的内部。取决于FDCC的形式，化妆品容器可以选自从瓶、缸、盒子和/或泡罩包装。优选地，FDCC为片剂的形式，并且化妆品容器为泡罩包装。

优选地，部件套件包括化妆品容器、根据本发明的FDCC和该套件的使用说明书。消费者可以通过根据说明书将冷冻干燥的化妆品组合物与水性化妆品组合物混合来制备最终的皮肤护理产品。优选地，皮肤护理产品在1秒至5分钟内，更优选在10秒至2分钟内生产。该说明书优选地包括关于混合方式的指南，更优选包括关于所要添加的FDCC和ACC的量的指南，甚至更优选地包括关于所要混合的FDCC和ACC的量以及所需的混合物搅拌方式的指南。

为了促进消费者的操作，优选的是，部件套件另外包括与FDCC物理上分开的水性化妆品组合物。优选地，水性化妆品组合物提供在单独的包装单元内部。单独的包装单元可以是化妆品容器的一部分或另一化妆品容器。优选地，单独的包装单元是另一化妆品容器。

水性化妆品组合物(可与ACC互换)是指包含按水性组合物的重量计为至少25％，优选至少35％的水的组合物。优选地，水性化妆品组合物包含按水性组合物的重量计为45-100％，更优选55-100％的水。在某些优选的实施方案中，水性组合物是水。

在某些实施方案中，水性化妆品组合物优选包含水溶性成分。优选地，水溶性成分在水中是稳定的。优选地，含水物包含多元醇。多元醇可以选自丙二醇、双丙甘醇、聚丙二醇、聚乙二醇、山梨糖醇、羟丙基山梨糖醇、己二醇、1,3-丁二醇、异戊二醇、乙氧基化丙三醇、丙氧基化丙三醇或它们的混合物。最优选的多元醇是丙三醇，也称为甘油。多元醇的量按水性化妆品组合物的重量计可以在0.1-30％，优选3-25％，更优选5-22％的任何地方。

本发明还提供了通过将本发明的冷冻干燥的化妆品组合物与水性组合物混合而能够获得的用于最终用途的皮肤护理产品。

优选的是，最终的皮肤护理产品优选包含其量按产品的重量计为至少3％，更优选为5-25％，甚至更优选其量按产品的重量计为7-15％的水溶性活性物。

皮肤护理产品是指适用于局部施用于人体皮肤的产品，包括免洗型和洗去型产品。优选地，皮肤护理产品是免洗型产品。如本文所用的术语“免洗型”是指施用于皮肤或在皮肤上揉擦并留在其上的产品。如本文所用的术语“皮肤”包括脸部(眼睑和嘴唇除外)、颈部、胸部、腹部、背部、手臂、腋下、手和腿上的皮肤。优选地，“皮肤”包括脸部(眼睑和嘴唇除外)和腋下的皮肤。更优选地，皮肤是指除嘴唇和眼睑以外的脸部上的皮肤。

提供以下实施例以促进对本发明的理解。所述实施例无意于限制权利要求的范围。

具体实施方式

实施例

实施例1

该实施例证明了冷冻干燥的化妆品组合物的制备。

表1

通过将冷冻干燥的化妆品组合物前体在液氮中冷冻，然后使其经受冷冻干燥器以进行冷冻干燥来制备表1中的冷冻干燥的化妆品组合物。将冷冻干燥的化妆品组合物制成重量为50mg的片剂形式。

实施例2

该实施例证明了对冷冻干燥片剂的使用和最终皮肤护理产品的感官的消费者测试的结果。

在直接比较中，将具有水性化妆品组合物的片剂A和1的性能以盲法进行。要求一组七位测试人员分别将片剂A和1(50mg)与表2中的0.1g精华液(本发明的ACC)混合，以制得最终使用的皮肤护理产品A和1。然后，将最终使用的护肤产品A和1分别涂在手背上。比较了皮肤护理产品A、1和表2的精华液的使用中感官和使用后感官。

表2

成分	重量％
		水	75.00
甘油	10.00
		丁二醇	10.00
乙醇	3.00
		辛酸/癸酸甘油三酯	1.00
丙烯酰基二甲基牛磺酸铵/VP共聚物<sup>a</sup>	1.00

a：Clariant提供的

AVC

关于包括片剂的溶解速度、最终使用的皮肤护理产品的使用中感官和使用后感官的特征，在直接比较中，将片剂1与片剂A进行了比较。令人惊讶地发现，所有七位测试人员都认为片剂1溶解得比片剂A更快。七位测试人员中有五位认为皮肤护理产品A的感官太油腻，并且皮肤护理产品1提供与表2的精华液相似的水感和可接受的使用中感官。一位测试人员有相反的想法，一位测试人员认为产品1与产品A同等水平。关于使用后的感官，七位测试人员中有五位认为产品A是粘滞且粘性的，但产品1平滑且与精华液相似。一位测试人员有相反的想法，一位测试人员认为产品1与产品A同等水平。总体来说，七位测试人员中有六位青睐产品1，而一名则青睐产品A。

Claims (15)

1.一种冷冻干燥的化妆品组合物，其包含：

(a)按所述冷冻干燥的化妆品组合物的重量计为10-70％的水溶性活性物；

(b)按所述冷冻干燥的化妆品组合物的重量计为10-50％的多元醇；和

(c)按所述冷冻干燥的化妆品组合物的重量计为0.1-15％的半乳甘露聚糖，

其中所述水溶性活性物选自维生素B2、维生素B3(烟酰胺)、维生素B6、抗坏血酸、它们的衍生物及它们的混合物。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述水溶性活性物选自抗坏血酸、抗坏血酸衍生物或它们的混合物，优选地所述水溶性活性物为抗坏血酸。

3.根据权利要求1或2所述的组合物，其中所述水溶性活性物的存在量按所述冷冻干燥的化妆品组合物的重量计为25-60％，优选按所述冷冻干燥的化妆品组合物的重量计为35-52％。

4.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述多元醇具有至少三个羟基，优选地所述多元醇为甘油。

5.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述多元醇的存在量按所述冷冻干燥的化妆品组合物的重量计为18-38％，优选为22-32％。

6.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述半乳甘露聚糖是瓜尔胶。

7.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述半乳甘露聚糖的存在量按所述冷冻干燥的化妆品组合物的重量计为0.5-12％，优选为1.2-5％。

8.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述水溶性活性物与所述多元醇的重量比为1∶3至8∶1，优选为1∶1至3∶1，更优选为1.2∶1至1.8∶1。

9.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述多元醇与所述半乳甘露聚糖的重量比为1∶1至30∶1，优选为2∶1至20∶1，更优选为5∶1至15∶1。

10.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述组合物包含二糖，优选海藻糖。

11.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述组合物基本上不含表面活性剂。

12.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述组合物为粉末或片剂的形式。

13.用于制备皮肤护理产品的套件，所述套件包括化妆品容器、根据前述权利要求中任一项所述的冷冻干燥的化妆品组合物和所述套件的使用说明书。

14.根据权利要求14所述的套件，其中所述套件另外包括与冷冻干燥的化妆品组合物物理分离的水性化妆品组合物。

15.一种通过将前述权利要求1-12中任一项所述的冷冻干燥的化妆品组合物与水性化妆品组合物混合而能够获得的皮肤护理产品。