JP5667113B2 - 時限放出製剤用コーティング用組成物、これによりコーティングされた時限放出固形製剤及び時限放出固形製剤の製造方法 - Google Patents
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Description
一方、特許文献4には、腸溶性基材に細孔形成の目的で5質量%程度の水溶性セルロースエーテルを添加して徐放化させる方法が開示されているが、腸溶性基材の割合が多いために、胃内で速やかに薬物が溶出しない。
また、特許文献5には、遅延性溶出部分に水不溶性ポリマーと腸溶性ポリマーと水溶性ポリマーを添加して、即溶部と組み合わせて製剤化することで遅延性即時放出をさせる方法が開示されているが、水溶性ポリマーの添加量は10質量%程度と少なく、胃内で速やかに薬物が溶出しない。
また、糖衣は、製造直後には安定的なラグタイム・溶出が得られるが、バインダーとして使用されるゼラチンの主成分であるタンパク質が変性し、経時的に溶出が遅延するという問題点があるため、経時的に溶出の変化しないコーティング方法が望まれてきた。
これらの置換度は、J.G.Gobler,E.P.Samsel,and G.H.Beaber,Talanta,9,474(1962)に記載されているZeisel−GCによる手法に準じて測定することができ、更には日本食品添加物公定書題8版のメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロースに記載されているガスクロマトグラフによる測定方法や日本薬局方15局で規定されているメチルセルロース及びヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロースの置換度の測定方法に準拠した方法でも測定できる。
また、非イオン性水溶性セルロースエーテルの20℃における2質量%水溶液の粘度は、好ましくは3〜15mPa・s、更に好ましくは3〜8mPa・sであることが、コーティング溶液の濃度を上げる観点から好ましい。粘度の測定は、JIS K2283−1993に従い、ウベローデ粘度計用いて行う。
ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネートの置換基の含有量は、メトキシ基が好ましくは12〜28質量%、より好ましくは20〜26質量%、ヒドロキシプロポキシ基が好ましくは4〜23質量%、より好ましくは5〜10質量%、また、アセチル基が好ましくは2〜16質量%、より好ましくは5〜14質量%、サクシノイル基が2〜20質量%、より好ましくは4〜18質量%である。
更に、サクシノイル基含有量に対するアセチル基含有量の割合は、好ましくは1.25〜5、より好ましくは1.5〜3.5である。 1.25未満では低pH側で溶解してしまうためラグタイムが得られない場合があり、5を超えると疎水性が高くなり、溶解しなくなる場合がある。
可塑剤の含有量は、例えば、セルロース系腸溶性基材にヒドロキシプロピルメチルセルルースアセテートサクシネート、可塑剤としてクエン酸トリエチルを用いた場合には、クエン酸トリエチルをヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネートの100質量部に対して好ましくは20〜35質量部程度とすることができる。
その他、通常、製剤学的に認められる薬物、組成物の分散性を良くする界面活性剤(ラウリル硫酸ナトリウム等)、着色剤、顔料、甘味料等を加えても良い。
薬物含有芯部に上記コーティング用組成物溶液を塗布する工程において用いられるコーティングの装置は、従来公知の装置を用いることができる。一般的に行われているのはスプレーコーティングであるが、その場合は、パンコーティング装置、ドラムタイプコーティング装置、流動層コーティング装置、撹拌流動コーティング装置を用いて行えばよく、これらの装置に付帯するスプレー装置にはエアースプレー、エアレススプレー、3流体スプレー等いずれをも用いることができる。
<実施例1>
リボフラビン(東京田辺製薬社製)2質量部、乳糖(フロイント産業社製ダイラクトースS)90質量部、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース(信越化学工業社製、ヒドロキシプロピル基置換度11質量%)8質量部、ステアリン酸マグネシウム0.5質量部を粉体混合し、ロータリー打錠機(菊水製作所製Virgo)にて、直径8mm、打錠圧1t、打錠予圧0.3t、回転数20rpm、一錠あたりの重量が200mgとなるように打錠し、リボフラビンを薬物として含有した素錠を作成した。
水溶性セルロースエーテルとして、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)(信越化学工業社製、メトキシ基置換度29質量%及びヒドロキシプロポキシ基置換度10質量%、JIS K2283−1993に規定されるウベローで粘度計による20℃における2質量%水溶液の粘度が6.0mPa・s)、セルロース系腸溶性基材としてヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネート(HPMCAS)(信越化学工業社製、メトキシ基29質量%、ヒドロキシプロポキシ基10質量%、アセチル基9質量%、サクシノイル基11質量%)を用い、表1に示す処方で、HPMCとHPMCASが質量比90:10になるようにコーティング溶液を作成した。
上記コーティング溶液を用いて下記条件にて、素錠に対してHPMCとHPMCASの合計で6質量%までコーティングを行った。
コーティング錠剤の純水での溶出試験を第15局日本薬局方溶出試験法により評価を行った結果を図1に記載した。
溶出試験のサンプリングは、溶出試験開始後1分、3分、5分、7分、10分、20分、30分、60分、90分、120分、150分、180分後に行い、溶出が始まった時間をラグタイムとして求めた。ラグタイムを表1にまとめた。
コーティング条件
装置:通気式パンコーター(内径30cm)
仕込み量:1kg
吸気温度:80℃
排気温度:48〜51℃
吸気エアー量:1m3/min
パン回転数:18rpm
スプレー速度:6g/min
スプレーエアー圧:150kPa
実施例1と同様の方法により得られたコーティング溶液により素錠に対してHPMCとHPMCASの合計で10質量%までコーティングを行い、コーティング錠剤の純水での溶出試験を行った結果を図1に記載し、ラグタイムについて表1にまとめた。
HPMCとHPMCASが質量比70:30になるようにした以外は、実施例1と同様に、コーティング溶液を作成した。
実施例1と同様の方法で素錠に対してHPMCとHPMCASの合計で3質量%までコーティングを行い、コーティング錠剤の純水での溶出試験を行った結果を図1に記載し、ラグタイムについて表1にまとめた。
水溶性セルロースエーテルとして、HPMC(信越化学工業社製、メトキシ基置換度29質量%及びヒドロキシプロポキシ基置換度10質量%、JIS K2283−1993に規定されるウベローで粘度計による20℃における2.0質量%水溶液の粘度が6.0mPa・s)、セルロース系腸溶性基材としてHPMCAS(信越化学工業社製、メトキシ基置換度29質量%、ヒドロキシプロポキシ基置換度10質量%、アセチル基置換度9質量%、サクシノイル基置換度11質量%)を用い、表1に示す処方で、HPMCとHPMCASが質量比90:10になるように、水とエタノールの混合質量比が20:80の混合溶媒によりコーティング溶液を作成した。
実施例1と同様の方法で素錠に対してHPMCとHPMCASの合計で10質量%までコーティングを行い、コーティング錠剤の純水での溶出試験を行った結果を図2に記載し、ラグタイムについて表1にまとめた。
HPMCとHPMCASが質量比70:30になるようにした以外は、実施例4と同様に、コーティング溶液を作成した。
実施例1と同様の方法で素錠に対してHPMCとHPMCASの合計で6質量%までコーティングを行い、コーティング錠剤の純水での溶出試験を行った結果を図2に記載し、ラグタイムについて表1にまとめた。
水溶性セルロースエーテルとして、HPMC(信越化学工業社製、メトキシ基置換度29質量%及びヒドロキシプロポキシ基置換度10質量%、JIS K2283−1993に規定されるウベローで粘度計による20℃における2.0質量%水溶液の粘度が6.0mPa・s)、セルロース系腸溶性基材としてHPMCAS(信越化学工業社製、メトキシ基置換度29質量%、ヒドロキシプロポキシ基置換度10質量%、アセチル基置換度9質量%、サクシノイル基置換度11質量%)を用い、表1に示す処方で、HPMCとHPMCASが質量比90:10になるようにし、4質量%水酸化ナトリウム水溶液と精製水を溶媒としてコーティング溶液を作成した。
実施例1と同様の方法で素錠に対してHPMCとHPMCASの合計で10質量%までコーティングを行い、コーティング錠剤の純水での溶出試験を行った結果を図1に記載し、ラグタイムについて表1にまとめた。
水溶性セルロースエーテルとして、メチルセルロース(MC)(信越化学工業社製、メチル基置換度28質量%、JIS K2283−1993に規定されるウベローで粘度計による20℃における2.0質量%水溶液の粘度が4.0mPa・s)、セルロース系腸溶性基材としてHPMCAS(信越化学工業社製、メトキシ基置換度29質量%、ヒドロキシプロポキシ基置換度10質量%、アセチル基置換度9質量%、サクシノイル基置換度11質量%)を用い、表1に示す処方で、MCとHPMCASが質量比90:10になるように、水とエタノールの混合質量比が20:80の混合溶媒によりコーティング溶液を作成した。
実施例1と同様の方法で素錠に対してMCとHPMCASの合計で6質量%までコーティングを行い、コーティング錠剤の純水での溶出試験を行った結果を図2に記載し、ラグタイムについて表1にまとめた。
水溶性セルロースエーテルとして、ヒドロキシプロピルセルロース(HPC)(日本曹達社製、ヒドロキシポロピル基置換度80質量%、JIS K2283−1993に規定されるウベローで粘度計による20℃における2.0質量%水溶液の粘度が4.5mPa・s)、セルロース系腸溶性基材として(HPMCAS)(信越化学工業社製、メトキシ基置換度29質量%、ヒドロキシプロポキシ基置換度10質量%、アセチル基置換度9質量%、サクシノイル基置換度11質量%)を用い、表1に示す処方で、HPCとHPMCASが質量比90:10になるように、水とエタノールの混合質量比が20:80の混合溶媒によりコーティング溶液を作成した。
実施例1と同様の方法で素錠に対してHPCとHPMCASの合計で6質量%までコーティングを行い、コーティング錠剤の純水での溶出試験を行った結果を図2に記載し、ラグタイムについて表1にまとめた。実施例4と同じ溶出挙動を示した。
水溶性セルロースエーテルとして、HPMC(信越化学工業社製、メトキシ基置換度29質量%及びヒドロキシプロポキシ基置換度10質量%、JIS K2283−1993に規定されるウベローで粘度計による20℃における2.0質量%水溶液の粘度が6.0mPa・s)、セルロース系腸溶性基材としてヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート(HPMCP)(信越化学工業社製、メトキシ基置換度6質量%、ヒドロキシポロポキシ基置換度20質量%カルボキシベンゾイル基33質量%)を用い、表1に示す処方で、HPMCとHPMCPが質量比70:30になるように、水とエタノールの混合質量比が20:80の混合溶媒によりコーティング溶液を作成した。
実施例1と同様に素錠に対してHPMCとHPMCPの合計で10質量%までコーティングを行い、コーティング錠剤の純水での溶出試験を行った結果を図2に記載し、ラグタイムについて表1にまとめた。
実施例1と同様の素錠に対して、実施例1と同様のコーティング溶液により6質量%までコーティングを行い、コーティング錠剤の日本薬局方第1液(pH1.2)での溶出試験を第15局日本薬局方溶出試験法により評価を行った結果を図1に記載し、ラグタイムについて表1にまとめた。この結果から、溶出液のpHによってラグタイムは大きく変化しなかった。
HPMCとHPMCASが98:2になるようにした以外は、実施例1と同様に、コーティング溶液を作成した。
実施例1と同様の方法で素錠に対してHPMCとHPMCASの合計で6質量%までコーティングを行い、コーティング錠剤の純水での溶出試験を行った結果を図1に記載し、ラグタイムについて表1にまとめた。ラグタイムがなく、溶出した。
水溶性セルロースエーテルとして、HPMC(信越化学工業社製、メトキシ基置換度29質量%及びヒドロキシプロポキシ基置換度10質量%、JIS K2283−1993に規定されるウベローで粘度計による20℃における2.0質量%水溶液の粘度が6.0mPa・s)、セルロース系腸溶性基材としてHPMCAS(信越化学工業社製、メトキシ基置換度29質量%、ヒドロキシプロポキシ基置換度10質量%、アセチル基置換度9質量%、サクシノイル基置換度11質量%)を用い、表1に示す処方で、HPMCとHPMCASが質量比60:40になるようにコーティング溶液を作成した。
実施例1と同様の方法で素錠に対してHPMCとHPMCASの合計で6質量%までコーティングを行い、コーティング錠剤の純水での溶出試験を行った結果を図3に記載し、ラグタイムについて表1にまとめた。
ラグタイムがなく徐放し、胃内において薬物が全量は溶出しなかった。
水溶性セルロースエーテルとして、HPMC(信越化学工業社製、メトキシ基置換度29質量%及びヒドロキシプロポキシ基置換度10質量%、JIS K2283−1993に規定されるウベローで粘度計による20℃における2.0質量%水溶液の粘度が6.0mPa・s)、セルロース系腸溶性基材としてHPMCAS(信越化学工業社製、メトキシ基置換度29質量%、ヒドロキシプロポキシ基置換度10質量%、アセチル基置換度9質量%、サクシノイル基置換度11質量%)を用い、クエン酸トリエチル0.59質量部を添加して、表1に示す処方で、HPMCとHPMCASが質量比70:30になるようにコーティング用水分散液を作成した。
実施例1と同様の方法で素錠に対してHPMCとHPMCASの合計で3質量%までコーティングを行い、コーティング錠剤の純水での溶出試験を行った結果を図3に記載し、ラグタイムについて表1にまとめた。
実施例3と比較して、溶出試験開始1分後で薬物の溶出が見られ、ラグタイムが得られなかった。
水溶性セルロースエーテルとして、HPMC(信越化学工業社製、メトキシ基置換度29質量%及びヒドロキシプロポキシ基置換度10質量%、JIS K2283−1993に規定されるウベローで粘度計による20℃における2.0質量%水溶液の粘度が6.0mPa・s)、腸溶性基材としてメタクリル酸コポリマー(Eudragit、メタクリル酸コポリマー固形分30質量%、エボニック)を用い、表1に示す処方で、HPMCとメタクリル酸コポリマーの固形分が質量比90:10になるようにコーティング用水分散液を作成した。
実施例1と同様に素錠に対してHPMCとメタクリル酸コポリマーの固形分の合計で6質量%までコーティングを行った。
実施例1と同様に、コーティング錠剤の純水での溶出試験を日本薬局方溶出試験法により評価を行った結果を図3に記載し、ラグタイムについて表1にまとめた。
実施例1と比較して、溶出試験開始1分後で薬物の溶出が見られ、ラグタイムが得られなかった。
実施例11として、実施例1により得られたコーティング錠剤を、プラスチックボトルに入れて開栓したまま、40℃、75%RHにて恒温恒湿された湿度調整機能付乾燥機にて1ヶ月間保存した。
実施例12として、実施例11とは別に、実施例1により得られたコーティング錠剤をプラスチックボトルに入れてプラスチックボトルに密栓をして、50℃で恒温された乾燥機にて1ヶ月間保存した。
保存試験を行った2種類のコーティング錠剤を実施例1と同様に、コーティング錠剤の純水での溶出試験を行った結果を図4に示す。いずれも経時的な溶出変化はみられなかった。
精製白糖66.7質量部、精製水33.3質量部、バインダーとしてアラビアガム2.5質量部、ゼラチン0.6質量部、炭酸カルシウム36.7質量部、タルク30質量部を混合した溶液を60℃に加温して精製白糖を溶解し、コーティング用水分散液を作成した。
下記のコーティング条件に基づいて、実施例1で得られた素錠に対するコーティング層の質量が80質量%増加するまでコーティングを行い、糖衣錠を完成させた。
コーティング条件
装置:通気式パンコーター(内径50cm)
仕込み量:3.5kg
吸気温度:60℃のち40℃
排気温度:48〜51℃
吸気エアー量:2.5m3/min
パン回転数:18rpm
スプレーエアー圧:50kPa、60L/min
比較例5として、実施例1と同様に、糖衣コーティング錠剤の純水での溶出試験を行った結果を図5に示す。比較例6として、得られた糖衣コーティング錠剤をプラスチックボトルに入れて開栓したまま、40℃、75%RHにて恒温恒湿された湿度調整機能付乾燥機にて1ヶ月間保存した。比較例7として、比較例6とは別に、得られた糖衣コーティング錠剤をプラスチックボトルに入れてプラスチックボトルに密栓をして、50℃で恒温された乾燥機にて1ヶ月間保存した。保存試験を行った2種類の糖衣コーティング錠剤を実施例1と同様に、糖衣コーティング錠剤の純水での溶出試験を行った結果を、比較例5の結果とともに図5に示す。
40℃、75%RHの開栓環境下で保存した実施例11の場合も、50℃の恒温密栓環境下で保存した実施例12の場合にも、ラグタイムが保存前と変わらなかったが、比較例6〜7では、保存試験後はラグタイムが変化し、安定性に欠けた。
Claims (4)
- 非イオン性水溶性セルロースエーテルとセルロース系腸溶性基材を質量比95:5〜65:35で少なくとも含む時限放出製剤用コーティング用組成物であって、上記非イオン性水溶性セルロースエーテルが、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース及びヒドロキシプロピルセルロースからなる群から選ばれる1種類以上であり、上記セルロース系腸溶性基材が、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネート及びヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレートからなる群から選ばれる1種類以上である時限放出製剤用コーティング用組成物。
- 薬物を含有する芯部と、該芯部を被覆する請求項1に記載の時限放出製剤用コーティング用組成物とを少なくとも含み、ラグタイムの後に胃内で速やかに該薬物を溶出できる時限放出固形製剤。
- 薬物を含有する芯部に、請求項1に記載の時限放出製剤用コーティング用組成物を溶媒に溶解した溶液を塗布する工程と、乾燥して該溶媒を除去する工程とを少なくとも含む時限放出固形製剤の製造方法。
- 上記溶媒が、アンモニア水溶液である請求項3に記載の時限放出固形製剤の製造方法。
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