JP5511819B2 - 脱毛の予防・治療または育毛用組成物 - Google Patents
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Description
N−アセチルフィトスフィンゴシン−1−ホスフェート(NAPS−1−P)を含有するリポソームを製造した。NAPS−1−Pは、文献(S.Li,W.K.Wilson,G.J.Schroepfer,Chemical synthesis of D−ribo−phytosphingosine−1−phosphate,a potential modulator of cellular processes,J.Lipid Res.40:117−125,1999)に開示されている方法によって、N−アセチルフィトスフィンゴシンから製造して使用した。まず、75%の大豆ホスファチジルコリン(Lipoid社)3gとNAPS−1−P 0.5gをエタノール20gに溶解させた。メントール0.1gを溶かした蒸留水76.4gを、ホスファチジルコリンとNAPS−1−Pを溶かしたエタノール溶液にゆっくり添加した。添加するときに強く攪拌した。蒸留水をさらに添加し、1時間攪拌し続けた後、チップタイプソニケーターを用いて超音波処理し、しかる後に、0.22μmのメンブレンフィルターで濾過してNAPS−1−P0.5%含有リポソームを製造した。ここに皮膚透過促進剤としてポロキサマー+ポリソルベート20(Tween20)を付加して、本発明に係るナノエマルジョンを製造した。
NAPS−1−Pを0.5gの代わりに1.0g使用する以外は実施例1と同様にして、NAPS−1−P1.0%含有リポソームを製造した。但し、牡丹の根皮抽出物および柳の皮抽出物の添加量に相当する分だけ蒸留水を少なく用いて、リポソームを製造した。
牡丹の根皮抽出物3g、柳の皮抽出物5gおよび蒸留水を添加するときに一緒に付加し、NAPS−1−Pを1.0g使用する以外は実施例1と同様にして製造した。但し、牡丹の根皮抽出物および柳の皮抽出物の添加量に相当する分だけ蒸留水を少なく用いて、リポソームを製造した。
NAPS−1−Pの代わりにフィトスフィンゴシン−1−ホスフェート(PhS−1−P)を使用する以外は実施例1と同様にして、PhS−1−P0.5%含有リポソームを製造した。
N−アセチルフィトスフィンゴシンを含有するナノエマルジョンを製造した。まず、75%の大豆ホスファチジルコリン(Lipoid社)2gとNAPS−1−P 0.5gをエタノール15gに溶解させた。その後、PEG−8カプリリック/カプリックグリセリド(LAS)15gとイソプロピルミリステート3.0gを前記エタノール溶液に添加した。その後、メントール0.1gを溶かした蒸留水57.4gを前記エタノール溶液に添加した後、軽く30分〜1時間程度攪拌してナノエマルジョンを製造した。ここに皮膚透過促進剤としてポロキサマー+ポリソルベート20(Tween20)を付加して、本発明に係るナノエマルジョンを製造した。
NAPS−1−Pを0.5gの代わりに1.0g使用する以外は実施例1と同様にして、NAPS−1−P1.0%含有リポソームを製造した。但し、NAPS−1−Pの含量が増えた分だけ蒸留水を少なく使用して、ナノエマルジョンを製造した。
牡丹の根皮抽出物3gと柳の皮抽出物5gを蒸留水の添加時に一緒に付加し、NAPS−1−P 1.0gを使用する以外は実施例5と同様にして製造した。但し、牡丹の根皮抽出物および柳の皮抽出物の添加量に相当する分だけ蒸留水を少なく用いて、ナノエマルジョンを製造した。
NAPS−1−Pの代わりにフィトスフィンゴシン−1−ホスフェート(PhS−1−P)を使用する以外は実施例5と同様にして、PhS−1−P0.5%含有ナノエマルジョンを製造した。
<Balb/cマウスを用いた育毛試験(1)>
5〜6週齢のbalb/cマウスを購入して脇腹部分の毛を一部除去した後、除毛クリームを塗布して既存の毛を完全に除去した。完全に除毛されていないマウスは実験から排除した。除毛の後、無作為にマウスケージ当たり3匹ずつ飼育した。合計5ケージを用いた。
<Balb/cマウスを用いた育毛試験(2)>
前記実施例で製造したNAPS−1−P 0.5%含有リポソーム(実施例1)、NAPS−1−P 1.0%含有リポソーム(実施例2)、およびPhS−1−P 0.5%含有リポソーム(実施例4)に対して前記実験例1と同一の方式で育毛試験を行った。但し、1日1回ずつ塗布することを4週間持続した後、除毛した部位の写真を撮影した。陽性対照群として、ミノキシジル5%液剤の「ロゲイン5%」を用いた。その結果を、図2および図3に示す。
<新生血管生成能の測定>
実施例1および実施例4でそれぞれ製造されたNAPS−1−P 0.5%含有リポソームおよびPhS−1−P 0.5%含有リポソームを対象として、新生血管生成能を測定した。陰性対照群としてリン酸緩衝液を用い、陽性対照群としてスフィンゴシン−1−ホスフェート(PS−1−P)、抑制対照群として新生血管抑制剤のトリメチルフィトスフィンゴシン(TMP)をそれぞれ用いて比較した。
Claims (5)
- 下記化学式1の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む、脱毛の予防・治療または育毛用組成物。
(式中、Rは、−COR1であり、R1は、C1−C6アルキル基である。) - 前記組成物は、頭皮または毛髪で覆われた皮膚部位への局所適用に適することを特徴とする、請求項1に記載の組成物。
- 前記組成物は、リポソーム、ナノエマルジョン、シャンプー、ヘアコンディショナー、またはヘアローションの剤型を有することを特徴とする、請求項2に記載の組成物。
- 請求項1に記載の組成物を含む、脱毛の予防・治療または育毛用医薬品。
- 請求項1に記載の組成物を含む、脱毛の予防・治療または育毛用医薬部外品。
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