JP5209848B2 - 皮膚外用剤 - Google Patents
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Miq.)の植物体の極性溶媒による抽出物を含有するメラニン生成抑制用又は美白用の皮膚外用剤であって、前記皮膚外用剤全体に対してアモリリンを0.00002〜5質量%含有するように前記抽出物を含有することを特徴とする、メラニン生成抑制用又は美白用の皮膚外用剤。
本発明のメラニン生成抑制用の有効成分は、前記化学式で表されるアモリリン(別名;ユークレノンa3)又はその塩である。アモリリンは、発見の起源の違いから、ユークレノンa3とも命名されているが、どちらも同一の化学構造を有しており、同一の化合物である。アモリリンは、マメ科ミヤマトベラ属ミヤマトベラやマメ科イタチハギ属イタチハギの根皮に含まれていることが知られていたが、本発明者らによってマメ科ハギ属キハギの植物体の地上部にも含まれていることが見出された。しかし、アモリリンが、メラニン生成抑制作用を有することは知られていなかった。
本発明の皮膚外用剤は、前記アモリリン及び/又はその塩を有効成分として含有するマメ科ハギ属キハギ(Lespedeza buergeri Miq.)の植物体の極性溶媒による抽出物を含有することを特徴とする。本発明では、マメ科ハギ属キハギの植物体の極性溶媒による抽出液を、アモリリン含有抽出液として、そのまま本発明の皮膚外用剤に使用することも可能であり、さらに必要により濃縮して、アモリリンを含有する植物体の抽出物として本発明の皮膚外用剤に使用することも可能である。マメ科ハギ属キハギの植物体中におけるアモリリンの含有量は、本発明者らの検討によれば、植物体1kg中に100mg〜150mgである。したがって、エタノール、含水エタノール、1,3−ブタンジオール、含水1,3−ブタンジオール、プロピレングリコール、含水プロピレングリコール、グリセリン、含水グリセリンなどの、そのまま皮膚外用剤に添加して使用することが可能な極性溶媒を使用して抽出した場合には、これをそのままアモリリン含有抽出液として、皮膚外用剤に含有させて使用することができる。例えば、1kgのキハギの植物体を1Lの極性溶媒で抽出した場合、抽出液中のアモリリンの含有量は、0.01〜0.015wt/v%、1kgのキハギの植物体を5Lの極性溶媒で抽出した場合、抽出液中のアモリリンの含有量は、0.002〜0.003wt/v%となる。
硫酸バリウム等の粉体類;表面を処理されていてもよい、ベンガラ、黄酸化鉄、黒酸化鉄、酸化コバルト、群青、紺青、酸化チタン、酸化亜鉛の無機顔料類;表面を処理されていてもよい、雲母チタン、魚燐箔、オキシ塩化ビスマス等のパール剤類;レーキ化されていてもよい赤色202号、赤色228号、赤色226号、黄色4号、青色404号、黄色5号、赤色505号、赤色230号、赤色223号、橙色201号、赤色213号、黄色204号、黄色203号、青色1号、緑色201号、紫色201号、赤色204号等の有機色素類;ポリエチレン末、ポリメタクリル酸メチル、ナイロン粉末、オルガノポリシロキサンエラストマー等の有機粉体類;メチルパラベン等の防腐剤;リン酸水素ナトリウム等の緩衝剤・pH調節剤;パラアミノ安息香酸系紫外線吸収剤、アントラニル酸系紫外線吸収剤、サリチル酸系紫外線吸収剤、桂皮酸系紫外線吸収剤、ベンゾフェノン系紫外線吸収剤、糖系紫外線吸収剤、2−(2'−ヒドロキシ−5'−t−オクチルフェニル)ベンゾトリアゾール、4−メトキシ−4'−t−ブチルジベンゾイルメタン等の紫外線吸収剤類;エタノール、イソプロパノール等の低級アルコール類;ビタミンA又はその誘導体、ビタミンB類(ビタミンB 6 塩酸塩,ビタミンB 6 トリパルミテート,ビタミンB 6 ジオクタノエート,ビタミンB 2 又はその誘導体,ビタミンB 12 ,ビタミンB 15 又はその誘導体等)、ビタミンE類(α−トコフェロール,β−トコフェロール,γ−トコフェロール,ビタミンEアセテート等)、ビタミンD類、ビタミンH、パントテン酸、パンテチン、ピロロキノリンキノン等のビタミン類などが好ましく例示できる。
1,2−ペンタンジオール、1,2−ヘキサンジオール、1,2−オクタンジオールなどの抗菌性多価アルコールを、皮膚外用剤全量に対して0.5〜20質量%含有させる形態も好ましい。この様な形態を取ることにより、パラベンなど炎症時に刺激感を誘起する可能性のある成分の配合量を低下又は無配合とすることが出来るためである。これらの抗菌性多価アルコールを含有し、パラベンを実質的に含有しない形態は特に好ましい。
マメ科ハギ属キハギの木幹部1kgを粉砕して、チップとし、これを10Lのメタノール中に浸漬し、3時間加熱還流した後、チップを除くことにより、メタノール抽出液を得た。このメタノール抽出液を濃縮し、ジエチルエーテル、水を加え液液抽出を行なった後、ジエチルエーテル層を取り、これを濃縮し、粗精製物を得た(5.83g)。これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー(クロロホルム/メタノール=98/2で溶出)にて分画した。濃縮後、逆相カラムクロマトグラフィー(ODS;75%アセトニトリルにて溶出)にて、分画して、アモリリンを112mg得た。
1.61(3H,s),1.63(3H,s),1.67(3H,s),1.71(6H,s),1.76(3H,s),2.77(1H,dd),3.10(1H,dd),3.30-3.40(6H,m),5.13-5.19(2H,m),5.32-5.40(2H,m),6.89(1H,d),7.20(1H,d),7.30(1H,s)
メラニン合成過程で特異的に細胞に取り込まれるチオウラシル(試験では14Cラベルしたチオウラシルを使用)を用いて、アモリリンのメラニン生成抑制作用を評価した。24ウ
ェルのプレートを使用し、その内の12ウェルにメラノサイト培養用完全培地(倉敷紡績株式会社製)を2mlずつ入れ、さらに、それぞれ1.5×104個/cm2の濃度でヒト正常メラノサイト(倉敷紡績株式会社製)を播種し、5%二酸化炭素雰囲気下、37℃で24時間培養を行った
マメ科ハギ属キハギの木幹部1kgを粉砕して、チップとし、これを1,3−ブタンジオールの50%水溶液5L中に1週間浸漬した後、チップを除き、50%−1,3−ブタンジオール水−抽出液を得た。実施例1で精製した化合物を標品として、この抽出液をHPLCにて、分析(ODSカラム;UV280nm、75%アセトニトリル溶出)したところ、0.0022%のアモリリンを含有していた。
試験例1と同様のメラニン生成抑制試験を、実施例2で得られた抽出液を用いて行った。具体的には、メラノサイトのプレ培養後の培地交換に於いて、実施例2で作製した抽出液を1wt/v%、2wt/v%、4wt/v%含有する培地に交換して培養した。その結果を表2に示す。
下記に示す処方に従って、皮膚外用剤である乳液を作製した。即ち、(A)の各成分を混合し、80℃に加熱した。一方、(B)の各成分を80℃に加熱した。(A)の混合物に(B)の混合物を加えて撹拌して乳化させ、更に(C)を加えて中和し、その後35℃にまで撹拌、冷却し、参考例1の乳液を得た。尚、参考例1の処方において、アモリリンを水に置換したものを作製し比較例1の乳液とした。
ベヘニルアルコール 0.5 質量%
イソオクタン酸セチル 2.0 質量%
スクワラン 8.0 質量%
ジメチコン 2.0 質量%
セスキステアリン酸ソルビタン 1.5 質量%
POE(45)ステアリン酸 1.0 質量%
ステアリン酸セチル 0.5 質量%
ベヘン酸 0.5 質量%
(B)
1,3−ブタンジオール 5.0 質量%
グリセリン 5.0 質量%
1,2−オクタンジオール 1.0 質量%
純水 50.0 質量%
アモリリン 0.1 質量%
グリチルリチン酸ジカリウム 0.1 質量%
(C)
純水 22.2 質量%
水酸化カリウム 0.6 質量%
下記に示す処方に従って、本発明の皮膚外用剤である乳液を作製した。即ち、(A)の各成分を混合し、80℃に加熱した。一方、(B)の各成分を80℃に加熱した。(A)の
混合物に(B)の混合物を加えて撹拌して乳化させ、更に(C)を加えて中和し、その後35℃にまで撹拌、冷却し、実施例3の乳液を得た。
ベヘニルアルコール 0.5 質量%
イソオクタン酸セチル 2.0 質量%
スクワラン 8.0 質量%
ジメチコン 2.0 質量%
セスキステアリン酸ソルビタン 1.5 質量%
POE(45)ステアリン酸 1.0 質量%
ステアリン酸セチル 0.5 質量%
ベヘン酸 0.5 質量%
(B)
1,3−ブタンジオール 5.0 質量%
グリセリン 5.0 質量%
1,2−オクタンジオール 1.0 質量%
純水 50.0 質量%
実施例2の抽出物 5.0 質量%
(アモリリンとして、乳液中に0.00011質量%含有)
グリチルリチン酸ジカリウム 0.1 質量%
(C)
純水 19.3 質量%
水酸化カリウム 0.6 質量%
色黒、シミ、ソバカス等の色素沈着に悩む女性ボランティア60名を対照に、統計的に同等なA,B,C群の3群に分け、A群には参考例1の乳液を、B群には本発明の実施例3の乳液を、C群には比較例1の乳液を、顔面にそれぞれ3ヶ月間使用してもらった。3ヶ月後の色素沈着に対する改善効果を肉眼観察により評価し、群間比較を行った。結果を表3に示す。なお、有効率はやや有効以上の効果が認められた場合を有効とした。
参考例1と同様に、下記に示す処方に従って、皮膚外用剤である乳液を作製した。即ち、(A)の各成分を混合し、80℃に加熱した。一方、(B)の各成分を80℃に加熱した。(A)の混合物に(B)の混合物を加えて撹拌して乳化させ、更に(C)を加えて中和し、その後35℃にまで撹拌、冷却し、参考例2の乳液を得た。
ベヘニルアルコール 0.5 質量%
イソオクタン酸セチル 2.0 質量%
スクワラン 8.0 質量%
ジメチコン 2.0 質量%
セスキステアリン酸ソルビタン 1.5 質量%
POE(45)ステアリン酸 1.0 質量%
ステアリン酸セチル 0.5 質量%
ベヘン酸 0.5 質量%
(B)
1,3−ブタンジオール 5.0 質量%
グリセリン 5.0 質量%
1,2−ペンタンジオール 5.0 質量%
純水 50.0 質量%
アモリリン 2.0 質量%
グリチルリチン酸ジカリウム 0.1 質量%
(C)
純水 16.3 質量%
水酸化カリウム 0.6 質量%
以下に示す処方に従って、各成分を混合し、参考例3のローションを得た。
ポリエチレングリコール(1500) 2.5 質量%
1,3−ブタンジオール 8.0 質量%
グリセリン 10.0 質量%
メチルパラベン 0.2 質量%
リン酸水素ナトリウム 0.1 質量%
アモリリン 0.001 質量%
1,2−ヘキサンジオール 0.3 質量%
純水 78.899 質量%
Claims (3)
- アモリリン及び/又はその塩を含有するマメ科ハギ属キハギ(Lespedeza buergeri Miq.)の植物体の極性溶媒による抽出物を含有するメラニン生成抑制用又は美白用の皮膚外用剤であって、前記皮膚外用剤全体に対してアモリリンを0.00002〜5質量%含有するように前記抽出物を含有することを特徴とする、メラニン生成抑制用又は美白用の皮膚外用剤。
- 前記極性溶媒による抽出物が、エタノール、含水エタノール、多価アルコール、含水多価アルコールによる抽出物であることを特徴とする、請求項1に記載の皮膚外用剤。
- 前記極性溶媒による抽出物が、アモリリンを0.001〜0.1質量%含有するものであることを特徴とする、請求項1又は2に記載の皮膚外用剤。
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