JP5200365B2 - 粘膜適用液剤 - Google Patents
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Description
(1)水系溶媒にカチオン応答型高分子及びポリエチレングリコールを配合したことを特徴とする粘膜適用液剤、
(2)カチオン応答型高分子がジェランガム及びペクチンから選ばれる少なくとも1種である(1)記載の粘膜適用液剤、
(3)カチオン応答型高分子の配合量が粘膜適用液剤全体の0.05w/v%〜1.2w/v%である(1)記載の粘膜適用液剤、
(4)ポリエチレングリコールの配合量が粘膜適用液剤全体の0.5w/v%〜15w/v%である(1)〜(3)のいずれか1項に記載の粘膜適用液剤、
(5)pHが3.5〜6.5である(1)〜(4)のいずれかに記載の粘膜適用液剤、
(6)点鼻剤又は点眼剤である(1)〜(5)のいずれかに記載の粘膜適用液剤、
(7)ポリエチレングリコールを配合することを特徴とする水系溶媒中でのカチオン応答型高分子の経時的なゲル化力の低下抑制方法、
である。
フマル酸ケトチフェン 0.0756g
塩酸ナファゾリン 0.05g
ジェランガム 0.2g
ポリエチレングリコール400 1g
EDTA-2Na 0.05g
クエン酸 適量
クエン酸ナトリウム 適量
ジェランガム及びクエン酸ナトリウムを90℃で加温溶解した後、室温まで冷却した。次いでその他の成分を溶解し、クエン酸-クエン酸ナトリウム緩衝液中でpHを4.5に調整し、精製水にて全量を100mLとした。
フマル酸ケトチフェン 0.0756g
ペクチン 1.2g
ポリエチレングリコール400 2.5g
EDTA-2Na 0.05g
クエン酸 適量
クエン酸ナトリウム 適量
上記の各種成分を精製水に溶解させた後、クエン酸-クエン酸ナトリウム緩衝液にてpHを4.0に調整し、精製水にて全量を100mLとした。
マレイン酸クロルフェニラミン 0.03g
塩酸テトラヒドロゾリン 0.05g
ジェランガム 0.4g
ポリエチレングリコール6000 0.5g
EDTA-2Na 0.05g
クエン酸 適量
クエン酸ナトリウム 適量
塩化ベンザルコニウム 0.01g
ポリソルベート80 0.1g
グリセリン 適量
上記の各種成分を精製水に溶解させた後、クエン酸-クエン酸ナトリウム緩衝液にてpHを5.5に調整し、精製水にて全量を100mLとした。
実施例2、17、比較例3及び4の点鼻剤を使用し、これを透明ガラス管に充填してサンプルとした。このサンプルの充填直後、65℃にて1週間保存後及び2週間保存後のゲル化力を以下の方法で確認した。
3:瞬時にゲルを形成し、1分後もゲルの形状に変化が見られなかった。
2:瞬時にゲルを形成したものの、1分後、ゲルの形状がわずかに崩れた。
1:瞬時にゲルを形成したものの、1分後、ゲルの形状は保持しなかった。
0:ゲルを形成しなかった。
実施例1、4〜9、11、比較例1及び2の点鼻剤を使用し、これを透明ガラス管に充填してサンプルとした。このサンプルの充填直後、40℃にて3ヶ月保存後及び6ヶ月保存後のゲル化力を以下の方法で確認した。
実施例22、23、比較例5〜7の液剤を表3の処方で製造した。各液剤を50℃で1ヶ月及び2ヶ月保存し、5℃で保存したサンプルと試験例2と同様の方法でゲル化力を比較した。結果を図5及び6に示した。
Claims (5)
- 水系溶媒にジェランガム及びペクチンから選ばれる少なくとも1種及びポリエチレングリコールを配合したことを特徴とし、pHが3.5〜6.5である粘膜適用液剤。
- ジェランガム及びペクチンから選ばれる少なくとも1種の配合量が粘膜適用液剤全体の0.05w/v%〜1.2w/v%である請求項1に記載の粘膜適用液剤。
- ポリエチレングリコールの配合量が粘膜適用液剤全体の0.5w/v%〜15w/v%である請求項1又は2に記載の粘膜適用液剤。
- 点鼻剤又は点眼剤である請求項1〜3のいずれかに記載の粘膜適用液剤。
- ポリエチレングリコールを配合することを特徴とするpHが3.5〜6.5の水系溶媒中でのジェランガム及びペクチンから選ばれる少なくとも1種の経時的なゲル化力の低下抑制方法。
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