JP4816263B2 - ニキビ治療剤 - Google Patents
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皮膚臨床,23,〔6〕特:21,499〜505(1981)
三角フラスコにアルブチン10g、ウンデシレン酸30mlを90mlの1,4−ジオキサンに溶解し、次いで活性化したモレキュラーシーブス4Aを9g入れた後、シュードザイマアンタクティカ(Pseudozyma anterctica)由来の固定化リパーゼ(ノボザイムズ社製)2.4gを添加し、35℃、130rpmにて3日間撹拌した。なお、モレキュラーシーブス4Aの活性化は電子レンジで1分ほど加熱し、直後に、真空ポンプで減圧下室温まで放冷し、この操作を3回繰り返した。 酵素反応生成物をTLCで調べたところモノエステルのみが生成していることが分かった。酵素反応液を濾過して、酵素とモレキュラーシーブスを除去した後、反応液を減圧濃縮した。これに200ml酢酸エチルと300mlの水を加え、さらにヘキサン100mlを添加して未反応のウンデシレン酸をヘキサン層に抽出した。ヘキサンによる抽出操作を6回繰り返した後、水層をエバポレーターにて濃縮した。この濃縮液に300mLの水を添加して白色沈殿を生じさせた後、遠心分離によって上清を廃棄した。この水抽出操作を3回繰り返して未反応のアルブチン、およびDMSOを除去した。回収した白色沈殿物を減圧乾燥し、12.3gの粉体を得た。
試験紙調製:それぞれ50mg/mlとなるようにアルブチン、ウンデシレン酸、アルブチンウンデシレン酸をエタノールに溶解した。上記で調製した20μlの溶液を抗生物質検定用濾紙AAディスク(直径6mm、Whatman社製)に染みこませ、37℃で5時間風乾した。ネガティブコントロールとしてエタノールのみを染みこませたものも作製した。
以下に示す組成のクリームを常法により製造した。コントロールとして、アルブチンウンデシレン酸を含まないクリームも常法により製造した。
(組成) (重量%)
プロピレングリコール 6.0
フタル酸ジブチル 19.0
ステアリン酸 5.0
モノステアリン酸グリセリン 5.0
モノステアリン酸ソルビタン 12.0
モノステアリン酸ポリエチレンソルビタン 38.0
エデト酸ナトリウム 0.03
アルブチンウンデシレン酸 5.0
精製水 全体で100となる量
顔面にニキビ 症状を有する25〜35才の健常男子7人に対し、顔面右部に実施例又は比較例のニキビ改善剤を、顔面左部に対照品を、1日2回朝夕、2週間塗布した。その後、ニキビ症患部の改善効果を、コントロールとの比較により以下の基準で判定した。その結果を7人の平均値で示した。
3点:コントロールと比較して明らかに改善している。
2点:コントロールと比較して改善している。
1点:コントロールと比較してわずかに改善が認められる。
0点:改善 していない。
結果、2.35点となった。
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