JP4603631B2 - プロトンポンプ阻害剤を含有する医薬組成物 - Google Patents

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Description

発明の概要
本発明は、活性成分としてプロトンポンプ阻害剤を含む、ペースト形態の安定な経口用医薬組成物を提供する。本組成物は、動物、特にウマ、及び錠剤やカプセルなどの固体投与形態を嚥下するのが困難なヒトへの酸不安定性薬剤の送達に有用である。
発明の背景
プロトンポンプ阻害剤（ＰＰＩ）は、壁細胞での水素イオン産生の最終段階に関与する酵素であるＨ+Ｋ+−ＡＴＰアーゼの阻害による胃酸分泌の強力な阻害剤である。それ故、ＰＰＩは、ヒトの胃酸関連疾患の治療に使用されてきた。これらの疾患には、胃潰瘍及び十二指腸潰瘍がある。消化性潰瘍は幾つかの動物、特にウマでもよくある。ウマにおける胃−十二指腸潰瘍の原因は確認されていないけれども、ストレスは場合によっては重要な役割を果たすと考えられる。
ＰＰＩは非常に酸不安定性であり、そのため経口用組成物は腸溶性被覆されている。腸溶性被覆組成物は高価であり、かつ製造に時間がかかり、精巧な技術と装置を必要とする。腸溶性被覆組成物のもう一つの欠点は水分感受性である。
ＷＯ ９４／２５０７０は、乾燥ゲル化剤と混合された腸溶性被覆乾燥粒子の形態でのプロトンポンプ阻害剤を含有する経口用組成物を開示する。この混合物は次に、投与前にペースト様ゲルに作製されてもよい。それ故、該組成物は腸溶性被覆が必要であるが、上記欠点はこのような処方に関連する。更に、このような水分のあるゲルは室温での長期間保存の間で安定ではないので、すぐ使用できる組成物として製造、販売できず、むしろ投与時にその場ですぐ調製する必要があり、そのため使用に不便である。
本明細書記載の組成物は、ウマ、ウシ、ブタなどの動物、及び錠剤やカプセルなどの固体投与形態を嚥下するのに困難なヒトへの投与に適した、プロトンポンプ阻害剤を含有する安定で、すぐ使用でき、半固体状のペースト組成物である。本発明はウマに容易に投与でき、これらの動物に容易に受け入れられる。本発明の組成物は、室温での長期間保存の間に安定である。
発明の詳細な説明
本発明は、ウマなどの動物に容易に投与できる、ＰＰＩの安定で、すぐに使用できる経口用医薬ペースト組成物を提供する。更に詳細には、本組成物は、１種以上のプロトンポンプ阻害剤、疎水性油状液体ビヒクル、塩基性化剤、及び粘稠化剤を含む。
本発明で用いるプロトンポンプ阻害剤は、一般式
Figure 0004603631
（式中、Ｒaは、
Figure 0004603631
であり、ここで、Ｒ1及びＲ3は独立に、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、及びハロゲンから選択され、Ｒ2は、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシ−低級アルコキシ、低級フルオロアルコキシ、及び
Figure 0004603631
から選択され、Ｒ4及びＲ5は独立に低級アルキルから選択される；
Ａは、
Figure 0004603631
であり、ここで、Ｒ6及びＲ7は独立に、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、低級フルオロアルコキシ、低級フルオロアルキル、ハロゲン、
Figure 0004603631
（ここで、Ｒ8は、低級アルキル又は低級アルコキシである）から独立に選択される）
を有する化合物である。
式Ｉのプロトンポンプ阻害剤の例は以下のものである。
オメプラゾール
Figure 0004603631
ランゾプラゾール
Figure 0004603631
パントプラゾール
Figure 0004603631
Ｅ−３８１０
Figure 0004603631
レミノプラゾール
Figure 0004603631
Ｓ−４２１６
Figure 0004603631
本発明で使用する好適なプロトンポンプ阻害剤はオメプラゾールとして知られる化合物である。本発明で使用するプロトンポンプ阻害剤は当業界公知の化合物であり、製造方法は文献に記載されている。例えば、オメプラゾールは欧州特許第５１２９号、ランスプラゾールは欧州特許１７４，７２６号、パントプラゾールは欧州特許１６６，２８７号、レミノプラゾールは英国特許第２，１６３，７４７号に開示されている。
疎水性油状液体ビヒクルは、水に不溶又は事実上不溶である任意の医薬として許容できる油でありえ、例としては鉱油、アーモンド油、綿実油、オレイン酸エチル、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、ミリスチルアルコール、オクチルドデカノール、オリーブ油、ピーナッツ油、サフラワー油、ゴマ油、大豆油、及びスクワレンなどがある。好適な疎水性油状液体は１種以上のＣ6−Ｃ18カルボン酸のトリグリセリドである。好適なトリグリセリドは、カプリン酸トリグリセリド又はカプリル酸トリグリセリド、又はMiglyol 810▲Ｒ▼（Huls America, Inc., New Jersey）という商品名の製品などの上記の混合物である。
増粘剤は、水に不溶又は事実上不溶である任意の医薬として許容できる増粘剤であり、例としては、二酸化ケイ素、ヒマシワックス又は水素化ヒマシ油などのワックス、パラフィン、セトステアリルアルコールなどがある。好適な疎水性増粘剤は水素化ヒマシ油である。
適切な塩基性化剤は、例えばトリエタノールアミンなどの医薬として許容できるアミン塩基、又は酢酸ナトリウム、クエン酸ナトリウム、ソルビン酸カリウムなどのカルボン酸塩である。好適な塩基性化剤はソルビン酸カリウムである。
本組成物は、ヒト医薬及び獣医薬の処方に通常使用する更なる成分を含みうる。例えば、カラメル、ニンジン、リンゴ、及びソーセージフレーバーなどの着香剤；酸化鉄、二酸化チタン、アルミニウムレーキなどの着色剤；砂糖、サッカリンナトリウムなどの甘味剤；パラベンなどの保存剤；ＢＨＴ、ＢＨＡなどの抗酸化剤；及び白色ワックス、又はグリセリルトリベヘネート、グリセリルトリミリステート、水素化ココ−グリセリドなどの合成ワックスなどの粘度調整剤を添加しうる。
本発明の組成物は、活性成分であるプロトンポンプ阻害剤を、増粘剤を除く他の任意の賦形剤を含有する疎水性液体ビヒクル中に粉末形態で分散させて製造できる。次に、増粘剤を混合物に加え混合し、所望の粘稠度にする。このようにして得られたペースト組成物を用い、治療の必要のある動物に活性薬剤を投与するために直接使用できる投与用注射器を満たすことができる。
プロトンポンプ阻害剤の量は、最終組成物中で１〜３５重量％、好ましくは約１〜約２５重量％でありうる。増粘剤は最終組成物の約２〜９％、好ましくは約５〜７重量％である。疎水性ビヒクルは、ペースト中の他の賦形剤の量に依存して、約６０〜９５％存在する。塩基性化剤は、酸不安定性プロトンポンプ阻害剤のために非酸性環境を提供するのに十分量使用する。典型的には、塩基性化剤の量は約０．０１〜約２重量％であり、通常０．１％で十分である。
この組成物中に酸不安定性薬剤を加えると、経口的に好ましく、医薬として安定なペーストが得られる。本発明の組成物と医薬的に活性な成分は安定に保たれる。
本発明の組成物は、ヒト又は動物の消化性潰瘍疾患の治療に有用である。本組成物を用いて、酸不安定性薬剤を動物での全身的活性のために経口的に送達できる。本組成物は、腸溶性被覆錠剤やカプセルなどの固体投与形態を嚥下するのが困難なヒトでの酸不安定性薬剤の送達のためにも使用できる。本組成物は、抗潰瘍治療の必要のあるウマなどの動物の口に直接投与できる。好ましくはペースト投与用注射器を用いて薬剤投与を容易にする。このペーストの粘稠度は、動物の舌の背部に置いたとき、容易にしたたり落ちたり、又は排除されえないようなものである。ペーストは、投与の正確さを増強するように、事実上空気の泡を含まない。この組成物のもう一つの利点は、個々に決められた用量を投与できるということである。
投与する組成物の量は、治療する特定の動物種、組成物中の特定の活性成分、疾患の重篤度、病気の動物の肉体的状態、及びその他の因子によって変りうる。潰瘍治療の技術を有する医師又は獣医は、治療を受ける特定の宿主に対する適切な投与量を容易に決定できる。一般的に、約０．２ｍｇ／ｋｇ〜約２０２ｍｇ／ｋｇの投与量範囲を使用できる。
以下の実施例で、本発明をより十分に説明するが、本発明の範囲を限定するものとは決して解釈されるべきではない。
Figure 0004603631
ソルビン酸カリウム（そして、もし存在するならば、薬剤又は増粘剤以外の更なる賦形剤）を、混合しながらカプリン酸／カプリル酸トリグリセリド（Miglyol 810▲Ｒ▼）に加える。次に混合しながらオメプラゾール粉末を加える。最後に水素化ヒマシ油を加え、混合を約３０分間続ける。
Figure 0004603631
実施例１に記載の方法に従い、上記組成物のオメプラゾールペーストを製造する。
Figure 0004603631
実施例１に記載の方法に従い、上記組成物のオメプラゾールペーストを製造する。
Figure 0004603631
実施例１に記載の方法に従い、上記組成物のオメプラゾールペーストを製造する。
Figure 0004603631
実施例１に記載の方法に従い、上記組成物のオメプラゾールペーストを製造する。

Claims (8)

  1. プロトンポンプ阻害剤、増粘剤、塩基性化剤、及び疎水性油状液体ビヒクルを含む、経口投与用の安定で、すぐに使用できるウマ用の医薬ペースト組成物であって、上記塩基性化剤が、トリエタノールアミン、酢酸ナトリウム、クエン酸ナトリウムまたはソルビン酸カリウムである組成物。
  2. 上記プロトンポンプ阻害剤はオメプラゾールであることを特徴とする請求項１に記載の組成物。
  3. 上記増粘剤は水素化ヒマシ油であることを特徴とする請求項１に記載の組成物。
  4. 上記疎水性液体ビヒクルはカプリン酸／カプリル酸トリグリセリドであることを特徴とする請求項１に記載の組成物。
  5. 上記塩基性化剤はソルビン酸カリウムであることを特徴とする請求項２に記載の組成物。
  6. 上記プロトンポンプ阻害剤は１〜３５重量％、及び増粘剤は２〜９重量％であることを特徴とする請求項１に記載の組成物。
  7. 上記プロトンポンプ阻害剤はオメプラゾールであり、上記増粘剤は水素化ヒマシ油であり、及び上記疎水性液体ビヒクルはカプリン酸／カプリル酸トリグリセリドであることを特徴とする請求項６に記載の組成物。
  8. 上記プロトンポンプ阻害剤はオメプラゾールであり、上記増粘剤は水素化ヒマシ油であり、上記疎水性油はカプリン酸／カプリル酸トリグリセリドであり、及び上記塩基性化剤はソルビン酸カリウムであることを特徴とする請求項１に記載の組成物。
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