CN107397719A - 一种畜禽用奥美拉唑可溶性粉剂及其制备工艺 - Google Patents

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Abstract

一种畜禽用奥美拉唑可溶性粉剂及其制备工艺，所述的畜禽用奥美拉唑可溶性粉剂由以下组份制成：奥美拉唑钠或奥美拉唑0.5～6克，碱性助溶剂1.25～15克、高分子增溶剂1‑6克、稳定剂1～7.5克、甜味剂0.1～2克，辅料63.5～96.15克，以上各组份混合后的总量为100克；能弥补奥美拉唑水溶性差、无法混饮用药的缺点，通过加入助溶剂以提高其水溶性，加入稳定剂来提高其稳定性，可通过饮水给药，使用方便，对猪胃炎、禽腺胃炎具有良好的对症治疗作用，其水溶性好、稳定，生产、应用成本低廉，包装、运输方便。

Description

一种畜禽用奥美拉唑可溶性粉剂及其制备工艺
技术领域
本发明属于兽药技术领域，具体涉及一种畜禽用奥美拉唑可溶性粉剂及其制备工艺。
背景技术
奥美拉唑(omeprazole)是一种用于治疗消化性溃疡和胃食管反流病(GERD)等疾病的质子泵抑制剂，能选择性地作用于胃壁细胞质子泵所在部位，抑制H+-K+-ATP酶的活性，使壁细胞内的H+不能转运到胃腔中，从而有效地抑制胃酸的分泌，使胃液中的胃酸量大为减少。其对多种原因引起的胃酸分泌具有强而持久的抑制作用。已在美国药典、欧洲药典、中国药典等多国药典中收载，并在国内外人医上广泛用于胃炎、胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎和胃泌素瘤(卓-艾综合征)等胃肠疾病的治疗。
兽医上，国外已有奥美拉唑糊剂上市，用于犬的胃炎、胃溃疡等疾病治疗，但尚未收录于我国兽药进口质量标准。目前，兽用临床对抑制胃酸分泌药尤其是新型抗酸药如奥美拉唑等需求量大，但奥美拉唑国内仅有胶囊、注射用粉针等有限的剂型，不适合动物群体混饮使用。由于近年鸡的腺胃炎及猪的胃炎等疾病发病较高，国内现批准的抗酸药品种很少，临床急需有疗效高、副作用小的新型抗酸药物。而奥美拉唑的药理特点使其适合于畜禽伴随有胃酸分泌过多引起的腺胃炎、胃炎、胃溃疡等疾病的治疗，但奥美拉唑不溶于水，且在水中不稳定，奥美拉唑钠虽溶于水，但成本略高，且在水中因PH值低而易析出，在水中亦不稳定，故均无法采取混饮的方式给畜禽群体用药。现有的胶囊、注射用粉针等有限的剂型存在应用成本较高、使用不便等问题。国内外均无奥美拉唑可溶性粉剂的研究及专利报道。
鉴于上述原因，本发明研发出一种畜禽用奥美拉唑可溶性粉剂及其制备工艺，开拓了适合群体用药的奥美拉唑新剂型。
发明内容
本发明的目的是为了克服现有技术中的不足，提供一种畜禽用奥美拉唑可溶性粉剂及其制备工艺，开拓了适合群体用药的奥美拉唑新剂型，能弥补奥美拉唑水溶性差、无法混饮用药的缺点，通过加入助溶剂以提高其水溶性，加入稳定剂来提高其稳定性，可通过饮水给药，使用方便，对猪胃炎、禽腺胃炎具有良好的对症治疗作用，其水溶性好、稳定，生产、应用成本低廉，包装、运输方便。
本发明为了实现上述目的，采用如下技术方案：一种畜禽用奥美拉唑可溶性粉剂及其制备工艺，所述的畜禽用奥美拉唑可溶性粉剂由以下组份制成：奥美拉唑钠或奥美拉唑0.5～6克，碱性助溶剂1.25～15克、高分子增溶剂1-6克、稳定剂1～7.5克、甜味剂0.1～2克，辅料63.5～96.15克，以上各组份混合后的总量为100克。
所述碱性助溶剂是选自磷酸氢二钠、或磷酸氢二钾、或葡甲胺、或醋酸钠、或醋酸钾、或苯甲酸钠、或苯甲酸钾、或山梨酸钾、或枸橼酸钠、或枸橼酸钾、或碳酸钠、或碳酸钾，其中的一种或几种的组合。
所述高分子增溶剂是选自PVPK30、或聚乙二醇2000～6000、或泊罗沙姆188、或β-环糊精、或羟丙基环糊精，其中的一种或几种的组合。
所述稳定剂是选自EDTA-2Na、或依地酸钙钠、或三聚磷酸钠、或亚硫酸钠、或焦亚硫酸钠、或维生素C，其中至少两种的组合。
所述甜味剂是选自甜蜜素、或糖精钠、或阿斯巴甜、或甜菊糖、或山梨糖醇、或甘露糖醇、或麦芽糖醇、或木糖醇、或糖精、或安赛蜜，其中的一种或几种的组合。
所述辅料是选自葡萄糖、或乳糖、或蔗糖、或甘露醇、或水溶性淀粉、或无水硫酸钠、或碳酸氢钠，其中的一种或几种的组合。
第一步，先将奥美拉唑钠或奥美拉唑与碱性助溶剂以逐级递增的方式搅拌混合均匀，得到混合物A，备用；再将混合物A加入到高分子增溶剂中搅拌混合均匀，得到混合物B，备用；
第二步，将稳定剂和甜味剂搅拌混合均匀，得到混合物C，备用；
第三步，将制得的混合物B与混合物C搅拌混合均匀，得到混合物D，备用；
第四步，将制得的混合物D加入辅料中，室温下搅拌混合均匀，得到混合物E，备用；
第五步，将制得的混合物E过60～80目筛，按100～1000g进行分装，即制得成品。
本发明的有益效果是：本发明筛选出了适宜的助溶剂、高分子增溶剂、稳定剂、甜味剂等附加剂，能保证在临床使用迅速溶解，可采用混饮用药的群体方式给药。其制备工艺简便、质量可控、安全性高。
本发明可溶性粉剂在贮存过程中，及混饮用药后的48小时内稳定性良好，适用于鸡腺胃炎、猪胃炎、胃酸过多等疾病的对症治疗，适口性好。
本发明开拓了适合群体用药的奥美拉唑新剂型，能弥补奥美拉唑水溶性差、无法混饮用药的缺点，通过加入助溶剂以提高其水溶性，加入稳定剂来提高其稳定性，可通过饮水给药，使用方便，对猪胃炎、禽腺胃炎具有良好的对症治疗作用，其水溶性好、稳定，生产、应用成本低廉，包装、运输方便。
具体实施方式
下面结合实施例与具体实施方式对本发明作进一步详细说明：
实施例1
第一步，先将奥美拉唑与碳酸钠以逐级递增的方式搅拌混合均匀，得到混合物A，备用；将混合物A加入到聚乙二醇6000中搅拌混合均匀，得到混合物B，备用；
第二步，将亚硫酸钠、EDTA-2Na和糖精钠搅拌混合均匀，得到混合物C，备用；
第三步，将制得的混合物B与混合物C搅拌混合均匀，得到混合物D，备用；
第四步，将制得的混合物D加入乳糖中，室温下搅拌混合均匀，得到混合物E，备用；
第五步，将制得的混合物E直接过筛或粉碎后过筛，筛网采用60～80目筛，按100g分装于包装袋中，封口后制得成品。
实施例2
第一步，先将奥美拉唑与碳酸钾以逐级递增的方式搅拌混合均匀，得到混合物A，备用；将混合物A加入到PVPK30中搅拌混合均匀，得到混合物B，备用；
第二步，将三聚磷酸钠、亚硫酸钠和甘露糖醇搅拌混合均匀，得到混合物C，备用；
第三步，将制得的混合物B与混合物C搅拌混合均匀，得到混合物D，备用；
第四步，将制得的混合物D加入葡萄糖中，室温下搅拌混合均匀，得到混合物E，备用；
第五步，将制得的混合物E直接过筛或粉碎后过筛，筛网采用60～80目筛，按100g分装于包装袋中，封口后制得成品。
实施例3
第一步，先将奥美拉唑钠与碳酸钾以逐级递增的方式搅拌混合均匀，得到混合物A，备用；将混合物A加入到聚乙二醇6000中搅拌混合均匀，得到混合物B，备用；
第二步，将三聚磷酸钠、亚硫酸钠和糖精钠搅拌混合均匀，得到混合物C，备用；
第三步，将制得的混合物B与混合物C搅拌混合均匀，得到混合物D，备用；
第四步，将制得的混合物D加入葡萄糖中，室温下搅拌混合均匀，得到混合物E，备用；
第五步，将制得的混合物E直接过筛或粉碎后过筛，筛网采用60～80目筛，按500g分装于包装袋中，封口后制得成品。

Claims (7)

1.一种畜禽用奥美拉唑可溶性粉剂，其特征在于：由以下组份制成：奥美拉唑钠或奥美拉唑0.5～6克，碱性助溶剂1.25～15克、高分子增溶剂1-6克、稳定剂1～7.5克、甜味剂0.1～2克，辅料63.5～96.15克，以上各组份混合后的总量为100克。
2.根据权利要求1所述的一种畜禽用奥美拉唑可溶性粉剂，其特征在于：所述碱性助溶剂是选自磷酸氢二钠、或磷酸氢二钾、或葡甲胺、或醋酸钠、或醋酸钾、或苯甲酸钠、或苯甲酸钾、或山梨酸钾、或枸橼酸钠、或枸橼酸钾、或碳酸钠、或碳酸钾，其中的一种或几种的组合。
3.根据权利要求1所述的一种畜禽用奥美拉唑可溶性粉剂，其特征在于：所述高分子增溶剂是选自PVPK30、或聚乙二醇2000～6000、或泊罗沙姆188、或β-环糊精、或羟丙基环糊精，其中的一种或几种的组合。
4.根据权利要求1所述的一种畜禽用奥美拉唑可溶性粉剂，其特征在于：所述稳定剂是选自EDTA-2Na、或依地酸钙钠、或三聚磷酸钠、或亚硫酸钠、或焦亚硫酸钠、或维生素C，其中至少两种的组合。
5.根据权利要求1所述的一种畜禽用奥美拉唑可溶性粉剂，其特征在于：所述甜味剂是选自甜蜜素、或糖精钠、或阿斯巴甜、或甜菊糖、或山梨糖醇、或甘露糖醇、或麦芽糖醇、或木糖醇、或糖精、或安赛蜜，其中的一种或几种的组合。
6.根据权利要求1所述的一种畜禽用奥美拉唑可溶性粉剂，其特征在于：所述辅料是选自葡萄糖、或乳糖、或蔗糖、或甘露醇、或水溶性淀粉、或无水硫酸钠、或碳酸氢钠，其中的一种或几种的组合。
7.根据权利要求1所述的一种畜禽用奥美拉唑可溶性粉剂的制备工艺，其特征在于：
第一步，先将奥美拉唑钠或奥美拉唑与碱性助溶剂以逐级递增的方式搅拌混合均匀，得到混合物A，备用；再将混合物A加入到高分子增溶剂中搅拌混合均匀，得到混合物B，备用；
第二步，将稳定剂和甜味剂搅拌混合均匀，得到混合物C，备用；
第三步，将制得的混合物B与混合物C搅拌混合均匀，得到混合物D，备用；
第四步，将制得的混合物D加入辅料中，室温下搅拌混合均匀，得到混合物E，备用；
第五步，将制得的混合物E过60～80目筛，按100～1000g进行分装，即制得成品。
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