JP4047441B2 - 脂質分解促進剤および痩身用皮膚外用剤 - Google Patents

脂質分解促進剤および痩身用皮膚外用剤 Download PDF

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Description

【0001】
【発明の属する技術分野】
本発明は脂質分解を促進する作用を有する脂質分解促進剤および該脂質分解促進剤を用いた痩身用皮膚外用剤に関する。
【0002】
【従来の技術および発明が解決しようとする課題】
従来、体の余分な脂肪を減らし、引き締まった体を保つために、各種運動や食事制限に加え、体内の新陳代謝を促すようなジェル、クリーム等の化粧料を用いることが知られており、このような化粧品等には、脂肪を構成している脂肪細胞の脂質分解を促進し、痩身効果を有しめることを目的としてカフェインが配合されていることは周知の事実である。脂肪分解を促す物質としてはカフェインの他、植物抽出液として、茶抽出物、コラ抽出物等が知られているが、いずれも充分な効果を有するものではなく、より一層効果の高い脂質分解促進物質の開発が望まれていた。
【0003】
【課題を解決するための手段】
本発明者らは、脂肪細胞の脂質分解を促進する新しい成分について鋭意研究した結果、クスノキ科ワニナシ連(Perseae)植物の抽出物が優れた脂質分解促進作用を有すること、およびこれにさらにキサンチン誘導体、βアドレナリン作用興奮剤、α2アドレナリン作用抑制剤およびビピリジン誘導体から選ばれる一種または二種以上を添加することにより脂質分解効果がより一層高められることを見出し、本発明を完成するに至った。
【0004】
すなわち本発明は、クスノキ科ワニナシ連(Perseae)植物の抽出物からなることを特徴とする脂質分解促進剤である。
【0005】
本発明に用いられるクスノキ科のワニナシ連(Perseae)植物としてはBelischmiedia(アカハダクノキ)属、Machilus(タブノキ)属、M.sheareri,Persea(ワニナシ、アボカド)属が挙げられる。Machilus(タブノキ)属としては、例えば、M.japonica(アオガシ)、M.thunbergii(タブノキ)が挙げられる。M.sheareri,Persea(ワニナシ、アボカド)属としては、例えば、P.americana(アメリカナ)、Mexican race(メキシコ系)、Guatemaklan race(グアテマラ系)、Indian race(西インド諸島系)等が挙げられる。これらは一種を単独で、または二種以上を組み合わせて用いることができる。
これらの中でもM.sheareri,Persea(ワニナシ、アボカド)属が好ましく、その中でも効果に優れていることから、特にアボカド(P.americana(アメリカナ))が好ましい。
【0006】
かかるクスノキ科ワニナシ連(Perseae)の植物としては、成熟した、または未成熟の果実、果皮、種子、葉、葉柄、枝、根、花等が原料として用いられるが、その中でも果実、果皮、葉が特に好ましい。抽出方法は特に限定されるものではなく、例えば水、アルコール等の親水性有機溶剤、あるいはそれらの混合液、またはグリセリン、1,3−ブチレングリコール等の多価アルコール、あるいは水と多価アルコールとの混合液により抽出される。これらは、抽出液の状態でも用いられるが、適宜濃縮、精製、滅菌、乾燥等を施して使用される。
【0007】
本発明の脂質分解促進剤は、外用剤の形で用いることが望ましい。外用剤として用いる場合、外用剤中ヘの本発明の植物抽出物の配合量は、乾燥物換算で0.001〜30.0重量%、好ましくは0.01〜10.0重量%である。抽出物の配合量が0.001重量%未満では十分な脂質分解効果が得られず、30.0重量%を超えても脂質分解効果の増強は見られない。
【0008】
また本発明によれば、クスノキ科ワニナシ連(Perseae)植物の抽出物と、キサンチン誘導体、βアドレナリン作用興奮剤、α2アドレナリン作用抑制剤およびビピリジン誘導体から選ばれる一種または二種以上とを配合してなることを特徴とする痩身用皮膚外用剤が提供される。
クスノキ科ワニナシ連(Perseae)植物の抽出物と、キサンチン誘導体、βアドレナリン作用興奮剤、α2アドレナリン作用抑制剤およびビピリジン誘導体から選ばれる一種または二種以上とを併用する外用剤とすることにより、脂質分解効果の優れた痩身用皮膚外用剤とすることができる。
【0009】
本発明で用いられるキサンチン誘導体としては、カフェイン、テオフィリン、テオブロミン、キサンチン、アミノフィリン、コリンテオフィリン、ゾプロフィリン、プロキシフィリンおよびオクストリフィリン等が挙げられる。これらは一種を単独でまたは二種以上を組み合わせて用いることができる。本発明においては効果に優れていることから、好ましくはカフェイン、アミノフィリン、テオフィリンおよびこれらの薬理的に許容される塩からなる群から選ばれる一種または二種以上を組み合わせて用いることが望ましい。これらのキサンチン誘導体は、合成または茶葉等の植物から実質的に純粋に単離されたものを使用することもできる。
【0010】
皮膚外用剤中へのキサンチン誘導体の配合量は、0.001重量%以上であることが好ましく、特に0.01〜10.0重量%とすることが望ましい。
【0011】
本発明に用いるβアドレナリン作用興奮剤は特に限定されず、例えばイソプロテレノール、エピネフィリン、ノルエピネフィリン、ドブダミン、ドバミン、ブトパミン、サルブタモール、テルブタリン、イソエタリン、プロトキロール、フェノテロール、メタプロテレノール、クロルプレナリン、ヘキソプレナリン、トリメトキノール、塩酸プロカテロール、プレナルテロール、フォルスコリン、ジソジウム(R,R)−5−(2−((2−((3−クロロフェニル)−2−ヒドロキシエチル)−アミノ)プロピル−アミノ)プロピル)−1,3−ベンゾオキソール2,2−ジカルボキシレート、(R,R)−4−(2−((2−((3−クロロフェニル)−2−ヒドロキシエチル)アミノ)プロピル)フェニル)フェノキシ酢酸、(2−ヒドロキシ−5−イミダゾール−2−イル)フェノキシ)プロピル)アミノ)エトキシ)ベンズアミドモノメタンスルフォネート、エリスロ−DL−1−(7−メチルインダン−4−イロキシ)−3−イソプロピルアミノブタン−2−オールおよびこれらの薬理的に許容される塩等があげられる。これらの塩としては、例えば薬理的に許容される酸付加塩、金属塩、アンモニウム塩、有機アミン付加塩、アミノ酸付加塩等があげられる。本発明においては、イソプロテレノール、ドブダミン、サルブタモールおよびこれらの薬理的に許容される塩からなる群から選ばれる一種または二種以上を用いることが好ましく、この場合の塩としては塩酸塩や硫酸塩が好ましい。
【0012】
皮膚外用剤中へのβアドレナリン作用興奮剤の配合量は、0.005重量%以上、特に0.01〜20.0重量%とすることが好ましい。
【0013】
本発明に用いるα2アドレナリン作用抑制剤は特に限定されず、例えば、ヨヒンビン、フェントラミン、フェノキシベンザミン、トラゾリン、エルゴタミン、エルオトキシン、ジヒドロエルゴタミン、エルゴメトリン、メチルエルゴメトリン、ジヒドロエルゴトキシン、ラウオルシン、ピペロキサンおよびこれらの薬理的に許容される塩等があげられる。これらの塩としては、上記と同様のものが挙げられる。本発明においては、ヨヒンビン、フェントラミン、エルゴタミンおよびこれらの薬理的に許容される塩からなる群から選ばれる一種または二種以上を用いることが好ましく、この場合の塩としてはメシル酸塩や酒石酸塩、塩酸塩が好ましい。
【0014】
皮膚外用剤中へのα2アドレナリン作用抑制剤の配合量は、0.005重量%以上、特に0.01〜20.0重量%とすることが好ましい。
【0015】
本発明に用いるビピリジン誘導体は特に限定されず、例えば、アムリノン、ミルリノン、5−シアノ−(3,4−ビピリジン)−6−(1H)−オンおよびこれらの薬理的に許容される塩等が挙げられる。これらの塩としては、前記と同様なものが挙げられる。本発明においては、アムリノン、ミルリノンおよびこれらの薬理的に許容される塩からなる群から選ばれる一種または二種以上を用いることが好ましい。
【0016】
皮膚外用剤中へのビピリジン誘導体の配合量は、0.005重量%以上、特に0.01〜20.0重量%とすることが好ましい。
【0017】
本発明の痩身用皮膚外用剤には、必要に応じて、本発明の効果を損なわない範囲で、化粧品、医薬品等に一般に用いられている各種成分を含めることができる。このような成分としては次のようなものが挙げられる。
【0018】
ビタミン油、レチノール、酢酸レチノール等のビタミンA類、リボフラビン、酪酸リボフラビン、フラビンアデニンヌクレオチド等のビタミンB2類、ピリドキシン塩酸塩、ピリドキシンジオクタノエート等のビタミンB6類、L−アスコルビン酸、L−アスコルビン酸ジパルチミン酸エステル、L−アスコルビン酸−2−硫酸ナトリウム、L−アスコルビン酸リン酸エステル、DL−α−トコフェロール−L−アスコルビン酸リン酸ジエステルジカリウム等のビタミンC類、パントテン酸カルシウム、D−パントテニルアルコール、パントテニルエチルエーテル、アセチルパントテニルエチルエーテル等のパントテン酸類、エルゴカルシフェロール、コレカルシフェロール等のビタミンD類、ニコチン酸、ニコチン酸アミド、ニコチン酸ベンジル等のニコチン酸類、α−トコフェロール、酢酸トコフェロール、ニコチン酸DL−α−トコフェロール、コハク酸DL−α−トコフェロール等のビタミンE剤、ビタミンP、ビオチン等のビタミン類が挙げられる。
【0019】
液体油脂としては、アボガド油、ツバキ油、月見草油、タートル油、マカデミアナッツ油、トウモロコシ油、ミンク油、オリーブ油、ナタネ油、卵黄油、ゴマ油、パーシック油、小麦胚芽油、サザンカ油、ヒマシ油、アマニ油、サフラワー油、綿実油、エノ油、大豆油、落花生油、茶実油、カヤ油、コメヌカ油、シナギリ油、日本キリ油、ホホバ油、胚芽油、トリグリセリン、トリオクタン酸グリセリン、トリイソパルミチン酸グリセリン等が挙げられる。
【0020】
固体油脂としては、カカオ脂、ヤシ油、馬脂、硬化ヤシ油、パーム油、牛脂、羊脂、硬化牛脂、パーム核油、豚脂、牛骨脂、モクロウ核油、硬化油、牛脚脂、モクロウ、硬化ヒマシ油等が挙げられる。
【0021】
ロウ類としては、ミツロウ、カンデリラロウ、綿ロウ、カルナウバロウ、ベイベリーロウ、イボタロウ、鯨ロウ、モンタンロウ、ヌカロウ、ラノリン、カポックロウ、酢酸ラノリン、液状ラノリン、サトウキビロウ、ラノリン脂肪酸イソプロピル、ラウリン酸ヘキシル、還元ラノリン、ジョジョバロウ、硬質ラノリン、セラックロウ、POEラノリンアルコールエーテル、POEラノリンアルコールアセテート、POEコレステロールエーテル、ラノリン脂肪酸ポリエチレングリコール、POE水素添加ラノリンアルコールエーテル等が挙げられる。
【0022】
炭化水素油としては、流動パラフィン、オゾケライト、スクワレン、プリスタン、パラフィン、セレシン、スクワレン、ワセリン、マイクロクリスタリンワックス等が挙げられる。
【0023】
高級脂肪酸としては、例えば、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、ベヘン(ベヘニン)酸、オレイン酸、12−ヒドロキシステアリン酸、ウンデシレン酸、トール酸、イソステアリン酸、リノール酸、リノレイン酸、エイコサペンタエン酸(EPA)、ドコサヘキサエン酸(DHA)等が挙げられる。
【0024】
高級アルコールとしては、例えば、ラウリルアルコール、セチルアルコール、ステアリルアルコール、ベヘニルアルコール、ミリスチルアルコール、オレイルアルコール、セトステアリルアルコール等の直鎖アルコール、モノステアリルグリセリンエーテル(バチルアルコール)、2−デシルテトラデシノール、ラノリンアルコール、コレステロール、フィトステロール、ヘキシルドデカノール、イソステアリルアルコール、オクチルドデカノール等の分枝鎖アルコール等が挙げられる。
【0025】
合成エステル油としては、ミリスチン酸イソプロピル、オクタン酸セチル、ミリスチン酸オクチルドデシル、パルミチン酸イソプロピル、ステアリン酸ブチル、ラウリン酸ヘキシル、ミリスチン酸ミリスチル、オレイン酸デシル、ジメチルオクタン酸ヘキシルデシル、乳酸セチル、乳酸ミリスチル、酢酸ラノリン、ステアリン酸イソセチル、イソステアリン酸イソセチル、12−ヒドロキシステアリル酸コレステリル、ジ−2−エチルヘキシル酸エチレングリコール、ジペンタエリスリトール脂肪酸エステル、モノイソステアリン酸N−アルキルグリコール、ジカプリン酸ネオペンチルグリコール、リンゴ酸ジイソステアリル、ジ−2−ヘプチルウンデカン酸グリセリン、トリ−2−エチルヘキシル酸トリメチロールプロパン、トリイソステアリン酸トリメチロールプロパン、テトラ−2−エチルヘキシル酸ペンタンエリスリトール、トリ−2−エチルヘキシル酸グリセリン、トリイソステアリン酸トリメチロールプロパン、セチル2−エチルヘキサノエート、2−エチルヘキシルパルミテート、トリミリスチン酸グリセリン、トリ−2−ヘプチルウンデカン酸グリセライド、ヒマシ油脂肪酸メチルエステル、オレイン酸オイル、セトステアリルアルコール、アセトグリセライド、パルミチン酸2−ヘプチルウンデシル、アジピン酸ジイソブチル、N−ラウロイル−L−グルタミン酸−2−オクチルドデシルエステル、アジピン酸ジ−2−ヘプチルウンデシル、エチルラウレート、セバチン酸ジ−2−エチルヘキシル、ミリスチン酸2−ヘキシルデシル、パルミチン酸2−ヘキシルデシル、アジピン酸2−ヘキシルデシル、セバチン酸ジイソプロピル、コハク酸2−エチルヘキシル、酢酸エチル、酢酸ブチル、酢酸アミル、クエン酸トリエチル等が挙げられる。
【0026】
シリコーンとしては、例えば、ジメチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン、メチルハイドロジェンポリシロキサン等の鎖状ポリシロキサン、デカメチルポリシロキサン、ドデカメチルポリシロキサン、テトラメチルテトラハイドロジェンポリシロキサンなどの環状ポリシロキサン、3次元網目構造を形成しているシリコーン樹脂、シリコーンゴム、トリメチルシロキシケイ酸−オクタメチルシクロテトラシロキサン溶液(50%)等が挙げられる。
【0027】
保湿剤としては、例えばポリエチレングリコール、プロピレングリコール、グリセリン、1,3−ブチレングリコール、ヘキシレングリコール、キシリトール、ソルビトール、マルチトール、コンドロイチン硫酸、ヒアルロン酸、ムコイチン硫酸、カロニン酸、アテロコラーゲン、コレステリル−12−ヒドロキシステアレート、乳酸ナトリウム、胆汁酸塩、dl−ピロリドンカルボン酸塩、短鎖可溶性コラーゲン、ジグリセリン(EO)PO付加物、イザヨイバラ抽出物、セイヨウノコギリソウ抽出物、メリロート抽出物等が挙げられる。
【0028】
紫外線吸収剤としては、パラアミノ安息香酸(以下PABAと略す)、PABAモノグリセリンエステル、N,N−ジプロポキシPABAエチルエステル、N,N−ジエトキシPABAエチルエステル、N,N−ジメチルPABAエチルエステル、N,N−ジメチルPABAブチルエステル等の安息香酸系紫外線吸収剤、ホモメンチル−N−アセチルアントラニレート等のアントラニル酸系紫外線吸収剤、アミルサリシレート、メンチルサリシレート、ホモメンチルサリシレート、オクチルサリシレート、フェニルサリシレート、ベンジルサリシレート、p−イソプロパノールフェニルサリシレート等のサリチル酸系紫外線吸収剤、オクチルシンナメート、エチル−4−イソプロピルシンナメート、メチル−2,5−ジイソプロピルシンナメート、エチル−2,4−ジイソプロピルシンナメート、メチル−2,4−ジイソプロピルシンナメート、プロピル−p−メトキシシンナメート、イソプロピル−p−メトキシシンナメート、イソアミル−p−メトキシシンナメート、オクチル−p−メトキシシンナメート(2−エチルヘキシル−p−メトキシシンナメート)、2−エトキシエチル−p−メトキシシンナメート、シクロヘキシル−p−メトキシシンナメート、エチル−α−シアノ−β−フェニルシンナメート、2−エチルヘキシル−α−シアノ−β−フェニルシンナメート、グリセリルモノ−2−エチルヘキサノイル−ジパラメトキシシンナメート、3,4,5−トリメトキシ桂皮酸3−メチル−4−[メチルビス(トリメチルシロキシ)シリル]ブチル等の桂皮酸系紫外線吸収剤、2,4−ジヒドロキシベンゾフェノン、2,2’−ジヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン、2,2’−ジヒドロキシ−4,4’−ジメトキシベンゾフェノン、2,2’,4,4’−テトラヒドロキシベンゾフェノン、2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン、2−ヒドロキシ−4−メトキシ−4’−メチルベンゾフェノン、2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン−5−スルホン酸塩、4−フェニルベンゾフェノン、2−エチルヘキシル−4’−フェニル−ベンゾフェノン−2−カルボキシレート、2−ヒドロキシ−4−n−オクトキシベンゾフェノン、4−ヒドロキシ−3−カルボキシベンゾフェノン等のベンゾフェノン系紫外線吸収剤、3−(4’−メチルベンジリデン)-d,1−カンファー、3−ベンジリデン−d,1−カンファー、ウロカニン酸、ウロカニン酸エチルエステル、2−フェニル−5−メチルベンゾキサゾール、2,2’−ヒドロキシ−5−メチルフェニルベンゾトリアゾール、2−(2’−ヒドロキシ−5’−t−オクチルフェニル)ベンゾトリアゾール、2−(2’−ヒドロキシ−5’−メチルフェニルベンゾトリアゾール、ジベンザラジン、ジアニソイルメタン、4−メトキシ−4’−t−ブチルジベンゾイルメタン、5−(3,3−ジメチル−2−ノルボルニリデン)−3−ペンタン−2−オン等が挙げられる。
【0029】
アニオン界面活性剤としては、例えば、セッケン用素地、ラウリン酸ナトリウム、パルミチン酸ナトリウム等の脂肪酸セッケン、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸カリウム等の高級アルキル硫酸エステル塩、POEラウリル硫酸トリエタノールアミン、POEラウリル硫酸ナトリウム等のアルキルエーテル硫酸エステル塩、ラウロイルサルコシンナトリウム等のN−アシルサルコシン酸、N−ミリストイル−N−メチルタウリンナトリウム、ヤシ油脂肪酸メチルタウリッドナトリウム、ラウリルメチルタウリッドナトリウム等の高級脂肪酸アミドスルホン酸塩、POEオレイルエーテルリン酸ナトリウム、POEステアリルエーテルリン酸等のリン酸エステル塩、ジ−2−エチルヘキシルスルホコハク酸ナトリウム、モノラウロイルモノエタノールアミドポリオキシエチレンスルホコハク酸ナトリウム、ラウリルポリプロピレングリコールスルホコハク酸ナトリウム等のスルホコハク酸塩、リニアドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、リニアドデシルベンゼンスルホン酸トリエタノールアミン、リニアドデシルベンゼンスルホン酸等のアルキルベンゼンスルホン酸塩、N−ラウロイルグルタミン酸モノナトリウム、N−ステアロイルグルタミン酸ジナトリウム、N−ミリストイル−L−グルタミン酸モノナトリウム等のN−アシルグルタミン酸塩、硬化ヤシ油脂肪酸グリセリン硫酸ナトリウム等の高級脂肪酸エステル硫酸エステル塩、ロート油等の硫酸化油、POEアルキルエーテルカルボン酸、POEアルキルアリルエーテルカルボン酸塩、α−オレフィンスルホン酸塩、高級脂肪酸エステルスルホン酸塩、二級アルコール硫酸エステル塩、高級脂肪酸アルキロールアミド硫酸エステル塩、ラウロイルモノエタノールアミドコハク酸ナトリウム、N−パルミトイルアスパラギン酸ジトリエタノールアミン、カゼインナトリウム等が挙げられる。
【0030】
カチオン界面活性剤としては、例えば、塩化ステアリルトリメチルアンモニウム、塩化ラウリルトリメチルアンモニウム等のアルキルトリメチルアンモニウム塩、塩化ジステアリルジメチルアンモニウムジアルキルジメチルアンモニウム塩、塩化ポリ(N,N’−ジメチル−3,5−メチレンピペリジニウム),塩化セチルピリジニウム等のアルキルピリジニウム塩、アルキル四級アンモニウム塩、アルキルジメチルベンジルアンモニウム塩、アルキルイソキノリニウム塩、ジアルキルモリホニウム塩、POEアルキルアミン、アルキルアミン塩、ポリアミン脂肪酸誘導体、アミルアルコール脂肪酸誘導体、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム等が挙げられる。
【0031】
両性界面活性剤としては、例えば、2−ウンデシル−N,N,N−(ヒドロキシエチルカルボキシメチル)−2−イミダゾリンナトリウム、2−ココイル−2−イミダゾリニウムヒドロキサイド−1−カルボキシエチロキシ2ナトリウム塩等のイミダゾリン系両性界面活性剤、2−ヘプタデシル−N−カルボキシメチル−N−ヒドロキシエチルイミダゾリニウムベタイン、ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン、アルキルベタイン、アミドベタイン、スルホベタイン等のベタイン系界面活性剤等が挙げられる。
【0032】
親油性非イオン界面活性剤としては、例えば、ソルビタンモノオレエート、ソルビタンモノイソステアレート、ソルビタンモノラウレート、ソルビタンモノパルミテート、ソルビタンモノステアレート、ソルビタンセスキオレエート、ソルビタントリオレエート、ペンタ−2−エチルヘキシル酸ジグリセロールソルビタン、テトラ−2−エチルヘキシル酸ジグリセロールソルビタン等のソルビタン脂肪酸エステル類、モノ綿実油脂肪酸グリセリン、モノエルカ酸グリセリン、セスキオレイン酸グリセリン、モノステアリン酸グリセリン、α,α’−オレイン酸ピログルタミン酸グリセリン、モノステアリン酸グリセリンリンゴ酸等のグリセリンポリグリセリン脂肪酸類、モノステアリン酸プロピレングリコール等のプロピレングリコール脂肪酸エステル類、硬化ヒマシ油誘導体、グリセリンアルキルエーテル、ポリオキシエチレン・メチルポリシロキサン共重合体等が挙げられる。
【0033】
親水性非イオン界面活性剤としては、例えば、POEソルビタンモノオレエート、POE−ソルビタンモノステアレート、POE−ソルビタンモノオレート、POE−ソルビタンテトラオレエート等のPOEソルビタン脂肪酸エステル類、POE−ソルビットモノラウレート、POE−ソルビットモノオレエート、POE−ソルビットペンタオレエート、POE−ソルビットモノステアレート等のPOEソルビット脂肪酸エステル類、POE−グリセリンモノステアレート、POE−グリセリンモノイソステアレート、POE−グリセリントリイソステアレート等のPOEグリセリン脂肪酸エステル類、POEモノオレエート、POEジステアレート、POEモノジオレエート、システアリン酸エチレングリコール等のPOE脂肪酸エステル類、POEラウリルエーテル、POEオレイルエーテル、POEステアリルエーテル、POEベヘニルエーテル、POE2−オクチルドデシルエーテル、POEコレスタノールエーテル等のPOEアルキルエーテル類、POEオクチルフェニルエーテル、POEノニルフェニルエーテル、POEジノニルフェニルエーテル等のPOEアルキルフェニルエーテル類、ブルロニック等のプルアロニック型類、POE・POPセチルエーテル、POE・POP2−デシルテトラデシルエーテル、POE・POPモノブチルエーテル、POE・POP水添ラノリン、POE・POPグリセリンエーテル等のPOE・POPアルキルエーテル類、テトロニック等のテトラPOE・テトラPOPエチレンジアミン縮合物類、POEヒマシ油、POE硬化ヒマシ油、POE硬化ヒマシ油モノイソステアレート、 POE硬化ヒマシ油トリイソステアレート、POE硬化ヒマシ油モノピログルタミン酸モノイソステアリン酸ジエステル、POE硬化ヒマシ油マレイン酸等のPOEヒマシ油硬化ヒマシ油誘導体、POEソルビットミツロウ等のPOEミツロウ・ラノリン誘導体、ヤシ油脂肪酸ジエタノールアミド、ラウリン酸モノエタノールアミド、脂肪酸イソプロパノールアミド等のアルカノールアミド、POEプロピレングリコール脂肪酸エステル、POEアルキルアミン、POE脂肪酸アミド、ショ糖脂肪酸エステル、POEノニルフェニルホルムアルデヒド縮合物、アルキルエトキシジメチルアミンオキシド、トリオレイルリン酸等が挙げられる。
【0034】
アミノ酸としては、グリシン、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、フェニルアラニン、チロシン、トレオニン、セリン、プロリン、ヒドロキシプロリン、トリプトファン、メチオニン、シスチン、アスパラギン酸、アルギニン、グルタミン酸、グルタミン、リジン、アルギニン、ヒスチジン等が挙げられる。
【0035】
その他、エチルパラベン、ブチルパラベン等の防腐剤、グリチルリチン酸誘導体、グリチルレチン酸誘導体、サリチル酸誘導体、ヒノキチオール、酸化亜鉛、アラントイン等の消炎剤、胎盤抽出物、グルタチオン、ユキノシタ抽出等の美白剤、オウバク、オウレン、シコン、シャクヤク、センブリ、バーチ、セージ、ビワ、ニンジン、アロエ、ゼニアオイ、アイリス、ブドウ、ヨクイニン、ヘチマ、ユリ、サフラン、センキュウ、ショウキュウ、オトギリソウ、オノニス、ニンニク、トウガラシ、チンピ、トウキ、海藻等の抽出物、ローヤルゼリー、感光素、コレステロール誘導体、幼年血液抽出物等の賦活剤、ノニル酸ワレニルアミド、ニコチン酸ベンジルエステル、ニコチン酸β−ブトキシエチルエステル、カプサイシン、ジンゲロン、カンタリスチンキ、イクタモール、タンニン酸、α−ボルネオール、ニコチン酸トコフェロール、イノシトールヘキサニコチネート、シクランデレート、シンナリジン、トラゾリン、アセチルコリン、ベラパミル、セファランチン、γ−オリザノール等の血行促進剤、硫黄、チアントール等の抗脂漏剤、トラネキサム酸、トリメチルグリシン、チオタウリン、ヒポタウリンがある。
【0036】
天然の水溶性高分子としては、例えば、アラビアガム、トラガカントガム、ガラクタン、グアガム、キャロブガム、カラヤガム、カラギーナン、ペクチン、カンテン、クインスシード(マルメロ)、アルゲコロイド(カッソウエキス)、デンプン(コメ、トウモロコシ、バレイショ、コムギ)、グリチルリチン酸等の植物系高分子、キサンタンガム、デキストラン、サクシノグルカン、プルラン等の微生物系高分子、コラーゲン、カゼイン、アルブミン、ゼラチン等の動物系高分子が挙げられる。
【0037】
半合成の水溶性高分子としては、例えば、カルボキシメチルデンプン、メチルヒドロキシプロピルデンプン等のデンプン系高分子、メチルセルロース、ニトロセルロース、エチルセルロース、メチルヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、セルロース硫酸ナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム(CMC)、結晶セルロース、セルロース末等のセルロース系高分子、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコールエステル等のアルギン酸系高分子が挙げられる。
【0038】
合成の水溶性高分子としては例えば、ポリビニルアルコール、ポリビニルメチルエーテル、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー( カーボポール) 等のビニル系高分子、ポリエチレングリコール20,000、4,000,000、600,000等のポリオキシエチレン系高分子、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン共重合体共重合系高分子、ポリアクリル酸ナトリウム、ポリエチルアクリレート、ポリアクリルアミド等のアクリル系高分子、ポリエチレンイミン、カチオンポリマー等が挙げられる。
【0039】
無機の水溶性高分子としては例えば、ベントナイト、ケイ酸A1Mg(ビーガム)、ラポナイト、ヘクトライト、無水ケイ酸等が挙げられる。
【0040】
増粘剤としては、例えばアラビアガム、カラギーナン、カラヤガム、トラガカントガム、キャロブガム、クインスシード(マルメロ)、カゼイン、デキストリン、ゼラチン、ペクチン酸ナトリウム、アラギン酸ナトリウム、メチルセルロース、エチルセルロース、CMC、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、PVA、PVM、PVP、ポリアクリル酸ナトリウム、カルボキシビニルポリマー、ローカストビーンガム、グアーガム、タマリントガム、ジアルキルジメチルアンモニウム硫酸セルロース、キサンタンガム、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、ベントナイト、ヘクトライト等が挙げられる。
【0041】
粉末成分としては、タルク、カオリン、雲母、絹雲母(セリサイト)、白雲母、金雲母、合成雲母、紅雲母、黒雲母、リチア雲母、バーミキュライト、炭酸マグネシウム、炭酸カルシウム、ケイ酸アルミニウム、ケイ酸バリウム、ケイ酸カルシウム、ケイ酸マグネシウム、ケイ酸ストロンチウム、タングステン酸金属塩、マグネシウム、シリカ、ゼオライト、硫酸バリウム、焼成硫酸カルシウム(焼セッコウ)、リン酸カルシウム、弗素アパタイト、ヒドロキシアパタイト、セラミックパウダー、金属石鹸(ミリスチン酸亜鉛、パルミチン酸カルシウム、ステアリン酸アルミニウム)、窒化ホウ素等の無機粉末、ポリアミド樹脂粉末(ナイロン粉末)、ポリエチレン粉末、ポリメタクリル酸メチル粉末、ポリスチレン粉末、スチレンとアクリル酸の共重合体樹脂粉末、ベンゾグアナミン樹脂粉末、ポリ四弗化エチレン粉末、セルロース粉末等の有機粉末、二酸化チタン、酸化亜鉛等の無機白色顔料、酸化鉄(ベンガラ)、チタン酸鉄等の無機赤色系顔料、γ−酸化鉄等の無機褐色系顔料、黄酸化鉄、黄土等の無機黄色系顔料黒酸化鉄、カーボンブラック、低次酸化チタン等の無機黒色系顔料、マンゴバイオレット、コバルトバイオレット等の無機紫色系顔料、酸化クロム、水酸化クロム、チタン酸コバルト等の無機緑色系顔料、群青、紺青等の無機青色系顔料、酸化チタンコーテッドマイカ、酸化チタンコーテッドオキシ塩化ビスマス、酸化チタンコーテッドタルク、着色酸化チタンコーテッドマイカ、オキシ塩化ビスマス、魚鱗箔等のパール顔料、アルミニウムパウダー、カッパーパウダー等の金属粉末顔料、赤色201号、赤色202号、赤色204号、赤色205号、赤色220号、赤色226号、赤色228号、赤色405号、橙色203号、橙色204号、黄色205号、黄色401号、及び青色404号などの有機顔料、赤色3号、赤色104号、赤色106号、赤色227号、赤色230号、赤色401号、赤色505号、橙色205号、黄色4号、黄色5号、黄色202号、黄色203号、緑色3号及び青色1号などのジルコニウム、バリウム又はアルミニウムレーキ等の有機顔料、クロロフィル、β−カロチン等の天然色素等、香料、水、アルコール、チタンイエロー、カーサミン、紅花赤等の色剤等を必要に応じて適宜配合できる。
【0042】
また、本発明の皮膚外用剤の剤型は任意であり、例えば油状製剤、化粧水系の可溶化系、乳液、クリーム等の乳化系あるいは軟膏、分散液、粉末等の剤型をとることができる。
【0043】
【実施例】
次に実施例により本発明をさらに詳細に説明する。なお、本発明はこれにより限定されるものではない。配合量は重量%である。
実施例に先立ち、本発明の効果を実験データによって示す。
【0044】
(1) 脂質分解効果
[評価方法]
脂肪組織からの脂肪細胞の単離は、Rodbellの方法(M.Rodbell,J.B.C.,239(2),1964)に準じた。脂肪吸引にて得られたヒトの脂肪組織を2〜3mmの細片にし、0.05%コラゲナーゼ溶液(バンクス緩衝液、4%グルコースを含む。)中でインキュベーション(37℃、45〜60分)した。その後、ろ過し未消化の脂肪組織を除き、遠心分離した(1000rpm、1分)。脂肪細胞は比重が1より小さいので上部に浮遊する。下層溶液を除去し、培養液(199培地、10%新生仔牛血清を含む。)を添加し、再分散した。遠心分離と培地添加を2回繰り返し、コラゲナーゼを除去した。最後に表1記載のサンプル試料30mlを添加し、細胞を分散した後、1日回転培養した。各サンプル中、アボカド抽出物は5.0重量%、カフェイン、ノルエピネフリン、フェントラミン、アムリノンは0.1重量%とした。培養前と培養後の脂肪細胞の脂質量をトリグリセライド−テストワコー(脂質定量用呈色試薬、和光純薬社製)を用い定量して、分解脂質量 (mg/チューブ)を測定した。その実験結果を表1に示す。
アボカド抽出物は、その細切500gに水500mlを加え、50℃で60分間抽出し、冷却後、ろ紙にて自然濾過し、水を加えて全量500mlとした。
【0045】
【表1】
Figure 0004047441
【0046】
表1からアボカド抽出物とカフェイン類とを組み合わせ添加すると脂質分解が促進することがわかる。
【0047】
(2)脂質代謝促進効果
[評価方法]
20〜30代女性90人中の50人に後述する実施例1のクリームを顔面および全身に朝晩塗布してもらい、3か月連用してもらった。連用前後の体脂肪率 (体全体に対する脂肪の割合)を外赤外波長の光反射を原理とする測定器(体脂肪計BFT−2000、ケット科学社製)により測定した。90人中20人を実施例1からアボカド抽出物およびカフェインを抜去したコントロール群とし、90人中20人を実施例1からアボカド抽出物を抜去した試料(比較例1)とし、各体脂肪率の平均値を求めた。その結果を表2に示す。
【0048】
【表2】
Figure 0004047441
【0049】
上記の結果より明らかなように、本発明品はコントロール群および比較例1に比べて体脂肪率の減少が顕著になっている。
【0050】
Figure 0004047441
【0051】
(製法)
アボカド抽出物はアボカドの細切500gに30V/V%エタノール水溶液500mlを加え、50℃で60分間抽出し、冷却後、ろ紙にて自然濾過し、水を加えて全量500mlとした。
(1)〜(12)を加熱溶解し、70℃に加温した(13)〜(18)に挺拌しながら加える。ホモミキサー処理し、乳化粒子を細かくした後、攪拌しながら急冷し、クリームを得た。
【0056】
実施例2 フォームパック
(1) アボカド抽出物 1.1重量%
(2) ヨヒンビン塩酸塩 0.02
(3) メタリン酸ナトリウム 0.02
(4) 1,3−ブチレングリコール 5.0
(5) グリセリン 7.0
(6) メチルパラベン 0.1
(7) 水酸化カリウム 0.15
(8) ステアリン酸 0.5
(9) ミリスチン酸 1.0
(10)バチルアルコール 1.5
(11)ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油 3.0
(12)香料 0.05
(13)液化石油ガス 6.0
(14)ジメチルエーテル 3.0
(15)精製水 残余
【0057】
(製法)
アボカド抽出物はアボカドの細切500gに1,3−ブチレングリコール溶液500mlを加え、50℃で60分間抽出し、冷却後、ろ紙にて自然濾過し、1,3−ブチレングリコールを加えて全量500mlとした。
(15)に(1)〜(7)を加えて70℃で加熱溶解し、その中に(8)〜(12)を75℃に加熱攪拌したものを加え、十分に攪拌した後、冷却する。これを容器に充填し、最後に(13)、(14)を噴射剤として充填し、フォームパックを得た。
【0058】
実施例3 軟膏
(1) アボカド抽出物 11.0重量%
(2) アムリノン 0.2
(3) トリメチルグリシン 0.2
(4) エチレンジアミンヒドロキシ三酢酸ナトリウム 0.01
(5) パルミチン酸レチノール 0.5
(6) ステアリルアルコール 18.0
(7) モクロウ 20.0
(8) ポリオキシエチレン(20)モノオレイン酸エステル 0.25
(9) グリセリンモノステアリン酸エステル 0.3
(10)ワセリン 40.0
(11)精製水 残余
【0059】
(製法)
アボカド抽出物はアボカドの細切500gに水500mlを加え、50℃で60分間抽出し、冷却後、ろ紙にて自然濾過し、水を加えて全量500mlとした。
(11)に(1)〜(4)を加えて溶解し、70℃に保つ(水相)。残りの成分(5)〜(10)を70℃にて混合溶解する(油相)。水相に油相を加え、ホモミキサーで均一に乳化後、冷却して軟膏を得た。
【0062】
実施例4 マッサージ用ジェル
(1) イソプロテレノール塩酸塩 2.0重量%
(2) アボカド抽出物 8.0
(3) グリセリン 50.0
(4) トリメチルグリシン 0.2
(5) カルボキシビニルポリマー 0.4
(6) ポリエチレングリコール400 30.0
(7) エチレンジアミンヒドロキシ三酢酸ナトリウム 0.1
(8) ポリオキシエチレン(10)メチルポリシロキサン共重合体 2.0
(9) スクワラン 1.0
(10)香料 0.12
(11)水酸化カリウム 0.15
(12)精製水 残余
【0063】
(製法)
アボカド抽出物はアボカドの細切500gに20V/V%メタノール水溶液500mlを加え、50℃で60分間抽出し、冷却後、ろ紙にて自然濾過し、水を加えて全量500mlとした。
(12)に(1)〜(7)を溶解する。別に(8)〜(10)を混合したものを添加した後、(11)を加えてマッサージ用ジェルを得た。
【0066】
【発明の効果】
以上説明したように、本発明の脂質分解促進剤は脂肪細胞の脂質分解を促進する作用が高く、痩身効果に優れたものである。

Claims (6)

  1. 水、アルコール、多価アルコール、あるいはこれらの混合液により抽出されたアボカドエキスと、キサンチン誘導体、βアドレナリン作用興奮剤、α2アドレナリン作用抑制剤およびビピリジン誘導体から選ばれる一種または二種以上とからなることを特徴とする脂質分解促進剤。
  2. 水、アルコール、多価アルコール、あるいはこれらの混合液により抽出されたアボカドエキスと、キサンチン誘導体、βアドレナリン作用興奮剤、α2アドレナリン作用抑制剤およびビピリジン誘導体から選ばれる一種または二種以上とを配合してなることを特徴とする痩身用皮膚外用剤。
  3. キサンチン誘導体が、カフェイン、アミノフィリン、テオフィリンおよびこれらの薬理的に許容される塩からなる群より選ばれるものである請求項2記載の痩身用皮膚外用剤。
  4. βアドレナリン作用興奮剤が、イソプロテレノール、ドブダミン、サルブタモールおよびこれらの薬理的に許容される塩からなる群より選ばれるものである請求項2記載の痩身用皮膚外用剤。
  5. α2アドレナリン作用抑制剤が、ヨヒンビン、フェントラミン、エルゴタミンおよびこれらの薬理的に許容される塩からなる群より選ばれるものである請求項2記載の痩身用皮膚外用剤。
  6. ビピリジン誘導体が、アムリノン、ミルリノンおよびこれらの薬理的に許容される塩からなる群より選ばれるものである請求項2記載の痩身用皮膚外用剤。
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