JP3621517B2 - 抗アレルギー・抗炎症剤及び抗アレルギー・抗炎症食品 - Google Patents

Description

【０００１】
【産業上の利用分野】
この発明は抗アレルギー及び抗炎症食品に関わり、その目的は人体に安全で幼児に於いても安心して摂取でき、食事制限が必要な食物アレルギー疾患の患者に於いてもその制限を緩和することが可能な抗アレルギー、抗炎症食品の提供にある。
【０００２】
【従来の技術】
近年、アレルギー体質の人間の比率は増加の一途にあり、この傾向が続くと国民の大半がアレルギー体質という異常事態も予測されかねない。
気管支喘息、枯草熱、蕁麻疹、薬物疹、接触皮膚炎、血友病等の多様な疾患が、生体内における抗原抗体反応に基づく生体の異常な病的反応でアレルギー症状といわれている。
この様なアレルギー症状の病態研究の過程でアレルギー症状を惹起する原因として、生体内でヒスタミンが過剰に遊離するとアレルギー症状を呈することが解明されている。
即ち、アレルギーの発症にはヒスタミンが関与している。
従って、抗アレルギー症状対策としては、ヒスタミンの遊離を抑制する必要があり、既に医薬品として、このヒスタミン遊離を抑制する抗ヒスタミン剤として種々のものが存在する。
医薬品としての抗ヒスタミン剤としては、例えば、エタノールアミン系、エチレンジアミン系、プロピルアミン系、その他の系、の４種に大別される。
しかしながら、これらの抗ヒスタミン剤にはいずれも副作用が存在しねむけ、だるさ、目眩、口の渇き、吐き気、嘔吐、便秘等の副作用が服用に際して必ず存在する。
【０００３】
しかも大半のアレルギー症状は通常抗ヒスタミン剤の奏効による改善は一過性で根治せず、従って、近年、継続的に食品の如く無理無く長期間服用でき、且つ副作用の無い抗ヒスタミン作用を持つものが要望されていた。
この副作用の無い抗アレルギー剤を開発する途上で、この発明者らは、ヒスタミンが肥満細胞から遊離される際に、ヒアルロニダーゼが介在している可能性が高いことに着目した。
従って、ヒアルロニダーゼの阻害作用を有する物質が開発されれば、その物質によってヒスタミンが肥満細胞から遊離されず、結果抗アレルギー効果が発揮できることとなる。
【０００４】
一方、活性酸素は非常に強力な組織障害、炎症因子として注目され、その消炎酵素であるＳＯＤ（スーパーオキシドジスムターゼ）が炎症反応を抑制することが知られている。
このＳＯＤは活性酸素を除去する酵素であることは周知の事実である。
又、近年研究が進み、抗アレルギー剤の有効成分は同時に抗炎症作用をもつものが多いといわれている。
例えば、前記ヒアルロニダーゼは、細胞組織への浸潤や血管の透過性を促進する役割をも演じているのでヒアルロニダーゼの阻害剤を投与することによってアレルギー反応のみならず炎症も抑制されると考えられる。
実際、抗アレルギー剤の有効成分であるクロモグリク酸ナトリウム等は抗炎症作用も持つことが知られている。
【０００５】
医薬品成分に関する抗炎症、抗アレルギー及び抗炎症の研究は数多くなされているが、食品素材については極めて少ない。
近年甜茶などを用いた抗アレルギー剤等が創出されているが、本来、甜茶は日本において甘味料としてわずかに使用されていたものであり、その甘味の質の関係上多種多様な食品への配合が難しい。
この発明者らは、種々の植物特に従来から食用とされている植物について、その抽出成分について、鋭意研究を行い又その結果を発表してきた。
【０００６】
【発明が解決しようとする課題】
本来人間の健康維持は古くから食物の摂取によって行われており、特に予防的措置にまで合成医薬品に依存するのは安全性または健康上好ましいとはいいがたい。
加えて、近未来に予測される高齢化社会における医療費増大の一要因になる可能性も高く、社会経済面においても好ましいものとはいえない。
この発明者は、食経験があり比較的呈味が少なく多種多様なものに配合でき、人体に安全で乳幼児においても摂取させることのできる、天然素材を利用しアレルギーおよび炎症といった国民的疾患の予防を喫食により可能にすることを目的とした。
【０００７】
【課題を解決するための手段】
この発明では課題を解決するために請求項１記載の発明はフィランサス エンブリカ（Phyllanthus emblica L.）の果実より得られる果汁及び／又は果実より得られる抽出物を有効成分とする抗アレルギー及び抗炎症剤を提供せんとするもので、請求項２記載の発明はフィランサス エンブリカ（Phyllanthus emblica L.）の果実以外の部位の乾燥粉砕物、抽出物、抽出乾燥物のいずれかを有効成分とする抗アレルギー及び抗炎症剤を提供せんとするもので、請求項３記載の発明は請求項２に記載の抗アレルギー及び抗炎症剤と、アスコルビン酸とを含有することを特徴とする抗アレルギー及び抗炎症食品の提供にある。
【０００８】
【発明の実施の形態】
以下、この発明の実施の形態について詳細に説明する。
この発明で使用する、フィランサス エンブリカ（ｐｈｙｌｌａｎｔｈｕｓｅｍｂｌｉｃａ Ｌ）はコミカンソウ属、トウダイグサ科の植物であり、中国の福健省、雲南省、四川省、台湾、インド等に分布する落葉小高木である。
果実には、酸味があり梅干しの代用としたり、料理にもちいたりする等、人体に対する安全性は極めて高い植物であり、中国では油柑、インドではインディアングースベリーと呼ぶ。
この発明においてはこのフィランサス エンブリカ（ｐｈｙｌｌａｎｔｈｕｓｅｍｂｌｉｃａ Ｌ）の果実より得られる果汁及び／または抽出物を有効成分とする。
この発明の発明者は、鋭意研究した結果、フィランサス エンブリカ（ｐｈｙｌｌａｎｔｈｕｓ ｅｍｂｌｉｃａ Ｌ）の果実より得られる果汁及び、抽出物に抗アレルギー活性、及びＳＯＤ様活性（スーパーオキシドジスムターゼ様活性）を有する事を見出しこの発明に到達した。
【０００９】
この発明では、フィランサス エンブリカの果実より得られる果汁及び抽出物を有効成分とする。
果実から得られる果汁はそのままでも利用でき、または必要に応じて乾燥粉末にすることも出来る。
抽出原料は果実を乾燥状態、或は非乾燥状態で必要に応じて細断し溶媒にて抽出する。
尚、果汁及び果汁粉末を抽出原料とすることもできる。
この発明においては、フィランサス エンブリカ（ｐｈｙｌｌａｎｔｈｕｓｅｍｂｌｉｃａ Ｌ）の果実以外の部位、例えば全草あるいは地上部、の乾燥粉末あるいはこの粉末の抽出物であっても使用できる。
【００１０】
抽出物としては、前記乾燥原料を水、エタノール及びその混合液で抽出して得られる抽出物を用いれば良い。
これらの抽出物を得るには、抽出原料を水、メタノール，エタノール等のアルコール類、アセトン等のケトン類よりなる群から選ばれる一種以上の溶剤で抽出すればよい。
勿論、安全性の観点を考慮して、果汁及び果汁粉末をそのまま用いても良い。
【００１１】
抽出方法は特に限定されず、常法に準じて行えばよく、抽出溶媒中に出発原料を室温、加温、冷却のいずれかの条件下で浸漬させ、所要時間経過後、抽出液から溶媒を留去して或いは留去せず濃縮して、抽出物又は抽出濃縮物を得る。
抽出の際、出発原料に対する溶媒の比率は特には限定されないが、より好ましくは原料１部に溶媒５−２０部が望ましい。
この理由は原料１部に対し溶媒５部未満の使用量では、有効成分が効率良く回収されず好ましくなく、逆に原料１部に対し溶媒２０部を超えて使用すれば、溶媒を多量に使用するだけで、有効成分の回収効率があがらず、結局いずれの場合も好ましくないからである。
以上のような工程により有効成分を得ればよい。
【００１２】
この発明において抽出された有効成分が、いかなる構造の物質であるのか、いかなる作用機作で効果を発揮するのか、この発明者らは、現在解析、研究検討中であり詳細は現在のところ不明である。
しかしながら、この発明者の実験的知得によれば、フィランサス エンブリカ（ｐｈｙｌｌａｎｔｈｕｓ ｅｍｂｌｉｃａ Ｌ）の果実以外の部位、例えば全草あるいは地上部、の乾燥粉末あるいはこの粉末の抽出物であっても使用できるが、これらは薬用としての可能性であって、食用としては味覚上の観点から、これらにアスコルビン酸を０．５乃至５％前後配合する必要がある。
この理由は０．５％未満の配合量では、味覚の改善が十分みられず、逆に５％を超えて配合すれば酸味が強くなりすぎて同じく味覚の改善が十分みられず、結局いずれの場合も好ましくないからである。
実際、フィランサス エンブリカ（ｐｈｙｌｌａｎｔｈｕｓ ｅｍｂｌｉｃａＬ）の果実の果汁には０．８％程度、乾燥果汁には１．６％程度のアスコルビン酸が含まれ抗アレルギー効果とともに味覚を満足するものと考えられる。
【００１３】
この発明の抗アレルギー及び抗炎症食品では、抽出末として上記有効成分が０．０１−３０％の割合で食品に配合されることが好ましい。
この理由は有効成分が少ないと効果が発現せず、多すぎる場合、呈味に影響し、配合される本来食品の品質をそこなうからである。
果汁そのものを使用する場合、０．０１−１００％の範囲で配合することが好ましい。
この理由は、０．０１％未満であるとこの発明の目的である抗アレルギーの効果が発現されないからである。
具体的には、これらを必須成分としてこの発明にかかる抗アレルギーおよび抗炎症食品とするには、他の賦形材例えば乳糖、澱粉、乾燥酵母、黒酢醪、醪、デキストリン等を、香料、添加剤、甘味料等を加え、散剤状、カプセル状、ジュース、清涼飲料水、乾燥ジュース粉末、チョコレート、クツキー等の菓子、主食、パン等の任意の食品形態とすれば良い。
尚、この発明においてその配合量としては、抽出末成分として成人１日当たり２０ｍｇ乃至１０００ｍｇ、好ましくは３０ｍｇ乃至３００ｍｇ とすれば良く、この量を１ 日２ 乃至３ 回に別けて喫食すれば良い。
【００１４】
次にこの発明の実施例及び試験例を示すことにより一層この発明の効果を明確にする。
【００１５】
【実施例】
以下、この発明に係る抗アレルギー及び抗炎症食品及び活性酸素除去剤の実施例を示しながらより具体的に説明する。但し、この発明は以下の実施例に何ら限定されない。
【実施例１】
フィランサス エンブリカの乾燥果実１ｋｇを５ｋｇのエタノールにて常温で一昼夜抽出し、得られた抽出液を減圧濃縮、３４０ｇの抽出物を得た。これを実施例１のサンプルとした。
【００１６】
【実施例２】
フィランサス エンブリカの果汁１０ｋｇを凍結乾燥機にて乾燥果汁粉末を９８０ｇ得た。これを実施例２のサンプルとした。
【００１７】
【実施例３】
フィランサス エンブリカの果実１．５ｋｇを圧搾果汁１．１ｋｇを得た。これを実施例３のサンプルとした。
【００１８】
【実施例４】
フィランサス エンブリカの全草１．０ｋｇを乾燥粉末とした。この粉末を実施例４のサンプルとした。
【００１９】
【実施例５】
フィランサス エンブリカの全草 １．０ｋｇを乾燥粉末とし５ｋｇのエタノールにて常温で一昼夜抽出し、得られた抽出液を減圧濃縮、３００ｇの抽出物を得た。この抽出物を実施例５のサンプルとした。
【００２０】
【比較例１】
食物アレルギー治療剤クロモグリク酸ナトリウム製剤（藤沢薬品工業株式会社製商品名インタール内服剤 クロモグリク酸ナトリウム１０％含有）を比較例１のサンプルとした。
【００２１】
【比較例２】
ルイボス茶の茶葉１ｇに２０ｇの水を加えて１時間沸点にて抽出後、濾過１２ｇの抽出液を得た。これを比較例２のサンプルとした。
【００２２】
【試験例１】
前記実施例１乃至５及び比較例１のサンプルについて下記の方法で、その抗アレルギー活性を測定した。その結果を纏めて表１に示す。
【００２３】
次の試薬を先ず調製した。
：酵素ヒアルロニターゼ（シグマ社製）５ｍｇ／ｍｌ ｂｕｆｆｅｒ
基質ヒアるロン酸０．８ｍｇ／ｍｌ ｂｕｆｆｅｒ
０．１Ｍ酢酸バッファー（ＰＨ４．０）
ＣＯＭＰＯＵＮＤ４８／８０シグマ社製：０．１ｍｇ／ｍｌバッファー
Ｐ−ジメチルアミノベンズアルデヒド試薬
Ｐ−ＤＡＢ１０ｇ，１０Ｎ塩酸溶液１２．５ｍｌ，酢酸８７．５ｍｌを混
合し、使用直前に酢酸にて１０倍希釈する。
ホウ酸溶液 ほう酸４．９５ｇに水５０ｍｌを加え、１Ｎ水酸化ナトリウ
ムでｐＨ９．１に調節後、水を加えて１００ｍｌとする。
【００２４】

【００２５】
以上の試験をＡ：対照溶液（上記フロー式で試験液配合工程を行わない）、Ｂ：対照溶液ブランク（上記フロー式で試験液配合工程及びヒアルロニターゼ溶液配合工程のいずれもの工程を行わない）、Ｃ：実施例等の試験溶液、Ｄ：試験溶液ブランク（上記フロー式でヒアルロニターゼ溶液配合工程のいずれもの工程を行わない）について行い、それぞれ測定した吸光度の結果を次式に代入して各実施例、比較例について阻害率を計算した。
尚、吸光度の高い結果を示すものは、阻害性が高いと言える。

Ａ：対照溶液
Ｂ：対照溶液ブランク
Ｃ：試験溶液
Ｄ：試験溶液ブランク
結果をまとめて表１に示す。
【表１】

【００２６】
【試験例２】
抗炎症活性
実施例１−５のサンプル及び比較例２のサンプルを用いてヒポキサンキンにキサンチンオキシターゼを作用させ発生した活性酸素をＥＳＲを用いたスピントラップ法により測定、各濃度のＳＯＤ添加したときの活性酸素の量を検量線にし、各サンプルのＳＯＤ様力価を求めた。結果はまとめて表２に示す。
【表２】

【００２７】
各実施例のサンプル及び各比較例のサンプルを用いて男女５人ずつ計１０人（１８歳から６０歳）に味覚を官能テストで調べた。
結果をまとめて表３に示す。
【表３】

【００２８】
【効果】
この発明にかかる抗アレルギー及び抗炎症食品は、フィランサス エンブリカ（ｐｈｙｌｌａｎｔｈｕｓ ｅｍｂｌｉｃａ Ｌ）の果実より得られる果汁及び／又は果実より得られる抽出物を有効成分とする或いは、フィランサス エンブリカ（ｐｈｙｌｌａｎｔｈｕｓ ｅｍｂｌｉｃａ Ｌ）の果実以外の部位の乾燥粉砕物、抽出物、抽出乾燥物のいずれかとアスコルビン酸が配合されてなる抗アレルギー及び抗炎症食品であるから、味覚に優れ人体に安全で幼児に於いても安心して摂取でき、食事制限が必要な食物アレルギー疾患の患者に於いてもその制限を緩和することが可能な抗アレルギー、抗炎症食品となる効果を奏する。

Claims (3)

1. フィランサス エンブリカ（Phyllanthus emblica L.）の果実より得られる果汁及び／又は果実より得られる抽出物を有効成分とする抗アレルギー及び抗炎症剤。
2. フィランサス エンブリカ（Phyllanthus emblica L.）の果実以外の部位の乾燥粉砕物、抽出物、抽出乾燥物のいずれかを有効成分とする抗アレルギー及び抗炎症剤。
3. 請求項２に記載の抗アレルギー及び抗炎症剤と、アスコルビン酸とを含有することを特徴とする抗アレルギー及び抗炎症食品。