JP3596953B2 - 美白化粧料 - Google Patents
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Description
【発明の属する技術分野】
本発明は美白化粧料に関する。
【0002】
【従来の技術】
白く美しい肌は人類長年の夢であった。生まれたときは、白くみずみずしい肌も、年を経るにしたがって色素が沈着し黒ずんだ肌になってしまう。この原因としては、メラノサイトによるメラニンの生成が挙げられる。このメラノサイトによるメラニンの生成を抑えることにより、或いは、産生されたメラニンを除去することが出来れば黒ずんだ肌を白く美しい肌に戻すことが可能である。
【0003】
この様な観点から種々の美白物質が開発されてきた。例えば、ビタミンC誘導体やハイドロキノン誘導体が開発されてきたが、安定性、生体利用性又はその効果の面で充分であるとは言い難かった。即ち、新規のメラニン産生抑制剤が求められていた。
【0004】
一方、ペクチン或いはその加水分解物にミネラル吸収促進作用があること及びペクチンに乳化作用があり、乳化剤として化粧料に配合し得ることは知られていたが、メラニン産生抑制作用があることは知られていなかった。
【0005】
【発明が解決しようとする課題】
本発明はこの様な状況下為されたものであり、新規メラニン産生抑制剤を提供することを課題とする。
【0006】
【課題を解決するための手段】
この様な状況に鑑みて、本発明者らは各種化合物について、メラニン産生抑制作用を指標にスクリーニングを重ねた結果、ペクチン及びその加水分解物並びに生理的に許容されるそれらの塩に優れたメラニン産生阻害作用を見いだして発見を完成させた。以下、発明について詳細に説明する。
【0007】
(1)本発明のメラニン産生抑制剤
本発明のメラニン産生抑制剤は、ペクチン及びその加水分解物並びに生理的に許容されるそれらの塩からなる。ペクチンは既に広く市販されており、化粧料では乳化剤として用いられている。その加水分解物としては、代表例としては、オリゴガラクチュロン酸が挙げられる。このものは次に示す一般式(I)に表される構造をしており、ペクチンを加水分解して得られるものは各種重合度の混合したものである。加水分解を充分に行えば低重合度のオリゴガラクチュロン酸が得られる。又、単量体であるガラクチュロン酸も本発明のメラニン産生抑制剤である。それぞれの重合度のものは、ペクチンの加水分解物を限外濾過やゲル濾過すれば得られる。又、ペクチンの加水分解は例えば、ペクチナーゼ等の酵素を用いた加水分解や酸を用いた加水分解などの通常の方法によれば良い。本発明のメラニン産生抑制剤としては、これらの内、重合度1〜10のものが効果及び製造のしやすさから好ましい。更に、効果のピークがある、重合度3〜8のものがより好ましい。
【0008】
【化1】
【0009】
かくして得られた、ペクチン及びその加水分解物、取り分けオリゴガラクチュロン酸は、遊離のカルボキシル基を有するので、各種塩基と容易に塩を形成する。これら塩も、生理的に許容されれば、本発明のメラニン産生抑制剤として使用できる。この様な塩としては、ナトリウムやカリウム等のアルカリ金属塩、カルシウムやマグネシウム等のアルカリ土類金属塩、アンモニウム塩、トリエチルアミンやトリエタノールアミン等の有機アミン塩、リジンやアルギニン等の塩基性アミノ酸塩等が例示できる。
【0010】
(2)本発明の美白化粧料
本発明の美白化粧料は、上記メラニン産生抑制剤を含有することを特徴とする。本発明の美白化粧料に於ける上記メラニン産生抑制剤の好ましい含有量は、0.01〜10重量%である。これは、多すぎると効果が頭打ちになることがあり、少なすぎると効果が期待できないことがあるからである。更に好ましい、含有量は、効果が効率的に現れる、0.05〜1重量%である。
【0011】
本発明の美白化粧料は、上記メラニン産生抑制剤以外に通常化粧料で用いられる各種任意成分を含有することが出来る。かかる任意成分としては、任意成分としては、例えば、ワセリンやスクワラン等の炭化水素類、ホホバ油やゲイロウ等のエステル類、牛脂、オリーブ油等のトリグリセライド類、ステアリン酸、オレイン酸等の脂肪酸、セタノール、オレイルアルコール等の高級アルコール類、非イオン界面活性剤、アニオン界面活性剤、カチオン界面活性剤、両性界面活性剤、多価アルコール類、水溶性高分子、エタノール、防腐剤、紫外線吸収剤、抗酸化剤、各種ビタミン、薬効成分、香料類、着色剤、粉体類等が挙げられる。更に、既にメラニン産生抑制作用が既に知られている、アスコルビン酸及びその誘導体、ハイドロキノン誘導体、グルタチオン誘導体等を含有させることも可能である。
【0012】
【発明の実施の態様】
以下に発明の実施の態様を例を挙げながら、更に詳しく本発明について説明するが、本発明がこれらの例のみに限定されないことは言うまでもない。尚、処方の数値は重量部を表す。
【0013】
(製造例1)
ペクチン(メラニン産生抑制剤1)1Kgとペクチナーゼ50gと水5lを35℃で1時間攪拌し、限外濾過し凍結乾燥しペクチン加水分解物(メラニン産生抑制剤2)を123g得た。更にこのものをゲル濾過により生成して、濃縮して、ガラクチュロン酸(メラニン産生抑制剤3)30g、2量体(メラニン産生抑制剤4)11g、3量体(メラニン産生抑制剤5)8g、4量体(メラニン産生抑制剤6)5g、5量体(メラニン産生抑制剤7)7g、6量体(メラニン産生抑制剤8)5g、7量体(メラニン産生抑制剤9)4g、8量体(メラニン産生抑制剤10)3gを得た。
【0014】
(配合例1)美白化粧水
以下の処方成分を秤込み、室温で攪拌溶解し化粧水を得た。
グリセリン 10
1,3−ブタンジオール 5
エタノール 15
POE(60)硬化ひまし油 0.1
メラニン産生抑制剤1 0.1
香料 0.1
アルブチン 0.1
塩化ベンザルコニウム 0.1
水 69.5
【0015】
(配合例2)美白化粧水
以下の処方成分を秤込み、室温で攪拌溶解し化粧水を得た。
グリセリン 10
1,3−ブタンジオール 5
エタノール 15
POE(60)硬化ひまし油 0.1
メラニン産生抑制剤2 0.1
香料 0.1
アルブチン 0.1
塩化ベンザルコニウム 0.1
水 69.5
【0016】
(配合例3)美白化粧料
以下の処方成分を秤込み、室温で攪拌溶解し化粧水を得た。
グリセリン 10
1,3−ブタンジオール 5
エタノール 15
POE(60)硬化ひまし油 0.1
メラニン産生抑制剤3 0.1
香料 0.1
アルブチン 0.1
塩化ベンザルコニウム 0.1
水 69.5
【0017】
(配合例4)美白化粧料
以下の処方成分を秤込み、室温で攪拌溶解し化粧水を得た。
グリセリン 10
1,3−ブタンジオール 5
エタノール 15
POE(60)硬化ひまし油 0.1
メラニン産生抑制剤4 0.1
香料 0.1
アルブチン 0.1
塩化ベンザルコニウム 0.1
水 69.5
【0018】
(配合例5)美白化粧料
以下の処方成分を秤込み、室温で攪拌溶解し化粧水を得た。
グリセリン 10
1,3−ブタンジオール 5
エタノール 15
POE(60)硬化ひまし油 0.1
メラニン産生抑制剤5 0.1
香料 0.1
アルブチン 0.1
塩化ベンザルコニウム 0.1
水 69.5
【0019】
(配合例6)美白化粧料
以下の処方成分を秤込み、室温で攪拌溶解し化粧水を得た。
グリセリン 10
1,3−ブタンジオール 5
エタノール 15
POE(60)硬化ひまし油 0.1
メラニン産生抑制剤6 0.1
香料 0.1
アルブチン 0.1
塩化ベンザルコニウム 0.1
水 69.5
【0020】
(配合例7)美白化粧料
以下の処方成分を秤込み、室温で攪拌溶解し化粧水を得た。
グリセリン 10
1,3−ブタンジオール 5
エタノール 15
POE(60)硬化ひまし油 0.1
メラニン産生抑制剤7 0.1
香料 0.1
アルブチン 0.1
塩化ベンザルコニウム 0.1
水 69.5
【0021】
(配合例8)美白化粧料
以下の処方成分を秤込み、室温で攪拌溶解し化粧水を得た。
グリセリン 10
1,3−ブタンジオール 5
エタノール 15
POE(60)硬化ひまし油 0.1
メラニン産生抑制剤8 0.1
香料 0.1
アルブチン 0.1
塩化ベンザルコニウム 0.1
水 69.5
【0022】
(配合例9)美白化粧料
以下の処方成分を秤込み、室温で攪拌溶解し化粧水を得た。
グリセリン 10
1,3−ブタンジオール 5
エタノール 15
POE(60)硬化ひまし油 0.1
メラニン産生抑制剤9 0.1
香料 0.1
アルブチン 0.1
塩化ベンザルコニウム 0.1
水 69.5
【0023】
(配合例10)美白化粧料
以下の処方成分を秤込み、室温で攪拌溶解し化粧水を得た。
グリセリン 10
1,3−ブタンジオール 5
エタノール 15
POE(60)硬化ひまし油 0.1
メラニン産生抑制剤10 0.1
香料 0.1
アルブチン 0.1
塩化ベンザルコニウム 0.1
水 69.5
【0024】
(配合例11)美白乳液
以下の処方に従って美白乳液を作成した。即ち、A、B、Cをそれぞれ秤込み80℃で加熱溶解し、AにBを徐々に加え、更にCを徐々に加え粗乳化した。これをホモゲナイザーで均一に乳化し、攪拌冷却し乳液を得た。
(A)
ワセリン 10
ステアリルアルコール 3
ステアリン酸 1
POE(45)ステアリン酸エステル 2
ブチルパラベン 0.1
香料 0.1
(B)
水酸化カリウム 0.2
水 50
(C)
メラニン産生抑制剤3 0.5
メラニン産生抑制剤4 0.5
カーボポール 0.2
1,3−ブタンジオール 8
メチルパラベン 0.2
水 24.2
【0025】
(配合例13)ホワイトニングパウダー
下記処方に従ってホワイトニングパウダーを作成した。即ち、処方成分を秤量しヘンシルミキサーに秤込み、低速回転で1分間混合した後、1mmヘリングボーンスクリーンを装着したパルベライザーで粉砕し金皿に充填して加圧成型しホワイトニングパウダーを得た。
酸化チタン 10
タルク 30
セリサイト 30
乳糖 20
メラニン産生抑制剤5 5
メラニン産生抑制剤6 5
【0026】
【実施例】
実施例1
メラニン産生抑制作用
上記製造例で作成した参考例のメラニン産生抑制剤1、2及び本発明のメラニン産生抑制剤3〜10について、メラノーマB−16細胞を用いてメラニン産生抑制作用を確認した。即ち、対数増殖期にあるメラノーマB−16をトリプシン処理した後、ウシ胎仔血清(FBS)含有MEM培地に1.5×103個/mlになるように加え、メラノーマB−16のFBS含有MEM懸濁液を作成した。この懸濁液をそれぞれの検体にたいし4本の培養ボトルに10mlづつ分注し、37℃、5%炭酸ガスインキュベーターに入れて2日間培養した。その後、3本のボトルに検体を最終濃度が0.1%、0.01%、、0.001%になるように5mlの燐酸緩衝生理食塩水溶液として添加した。残りの1本には5mlの燐酸緩衝生理食塩水のみを加えコントロールとした。これらのボトルを37℃、5%炭酸ガスインキュベーターで2日間培養した。その後、かく培養ボトルに15mlのFBS含有MEMを加え、同様に3本のボトルに検体を最終濃度が0.1%、0.01%、、0.001%になるように5mlの燐酸緩衝生理食塩水溶液として添加した。残りの1本には5mlの燐酸緩衝生理食塩水のみを加えた。これを更に2日間培養した。培養終了後、かくボトルについて培地を除去し燐酸緩衝生理食塩水で洗浄した後、トリプシン処理をして細胞を培養ボトルから剥離させ、細胞懸濁液とした。この細胞懸濁液を遠心分離し細胞を回収した。得られた細胞数から細胞毒性を、細胞の色の変化からメラニン産生抑制値を求めた。判定基準は以下の通りである。
[細胞毒性]
+:明らかにコントロールより細胞数が少ない。細胞毒性あり。
±:コントロールより細胞数がやや少ない。細胞毒性ややあり。
−:コントロールと細胞数が同数。細胞毒性なし。
[メラニン産生抑制作用]
+:コントロールに比して明らかに白化してしている。メラニン産生抑制作用あり。
±:コントロールに比してやや白化している。メラニン産生抑制作用ややあり。
ー:コントロールと色が変わらない。メラニン産生抑制作用なし。
【0027】
結果を表1に示す。これより、本発明のメラニン産生抑制剤は何れも細胞毒性が少なくメラニン産生抑制作用を有していることが判る。更に本発明のメラニン産生抑制剤が生成したメラニンを減じ、肌を白くする作用、即ち、美白作用に優れることが判る。
【0028】
【表1】
【0029】
実施例2
皮膚刺激性テスト
上記参考例のメラニン産生抑制剤1、2及び本発明のメラニン産生抑制剤3〜10について、モルモットクローズドパッチによる皮膚刺激性を見た。即ち、これらの1%水溶液を、背部を剃毛したハートレー系白色種モルモットに48時間クローズドパッチし、検体投与49時間後に下記に示すドレーズの基準に従って皮膚反応を観察した。結果はいズレの検体も無反応(−)であった。これより、本発明のメラニン産生抑制剤は安全性に優れることが判る。
[ドレーズの基準]
++:浮腫を伴う反応
+:明かな紅斑を伴う反応
±:僅かな紅斑を伴う反応
−:無反応
【0030】
実施例3
黒化抑制作用
ヒトの上腕内側部を用いて、紫外線Aを最小紅斑濃度(MED)の1.5倍照射した後、検体を投与し1週間後に黒化の度合いを次に示す基準に基づいて判定した。用いた検体は、メラニン産生抑制剤8の0.1%水溶液(発明品)とアルブチンの0.1%水溶液(比較品)で対照には水を投与した。結果は発明品が+に対し、比較品が±であった。アルブチンは黒化抑制作用に優れるが、本発明品は更に黒化抑制に優れることが判る。これより、本発明のメラニン産生抑制剤は黒化の予防にも用いることが出来ることが判る。又、これらを配合した化粧料は優れた美白作用を期待できることが判る。
【0031】
【発明の効果】
本発明のメラニン産生抑制剤はメラニン産生抑制作用と安全性に優れ、これを含有する美白化粧料は優れた美白作用が期待できる。
Claims (2)
- 重合度が1〜10であるオリゴガラクチュロン酸並びに生理的に許容されるそれらの塩からなるメラニン産生抑制剤。
- 請求項1に記載のメラニン産生抑制剤の含有量が0.01〜10重量%である美白化粧料。
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Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
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JP24557295A JP3596953B2 (ja) | 1995-08-30 | 1995-08-30 | 美白化粧料 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP24557295A JP3596953B2 (ja) | 1995-08-30 | 1995-08-30 | 美白化粧料 |
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Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH0967229A JPH0967229A (ja) | 1997-03-11 |
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Family
ID=17135722
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP24557295A Expired - Lifetime JP3596953B2 (ja) | 1995-08-30 | 1995-08-30 | 美白化粧料 |
Country Status (1)
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-
1995
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