JP3560072B2

JP3560072B2 - 外用基剤

Info

Publication number: JP3560072B2
Application number: JP12987194A
Authority: JP
Inventors: 孝一渋沢; 達酒井; 重光大沢
Original assignee: Eisai Co Ltd
Current assignee: Eisai Co Ltd
Priority date: 1994-05-20
Filing date: 1994-05-20
Publication date: 2004-09-02
Anticipated expiration: 2019-09-02
Also published as: JPH07309710A

Description

【０００１】
【産業上の利用分野】
本発明は、外用基剤または肌荒れ防止・改善剤に関する。
【０００２】
【発明の背景及び従来の技術】
外用剤とは、身体の特定の場所に直接薬物を適用する方法で、軟膏剤、塗布剤、点眼剤等の剤形がある。外用剤の基剤のオイル成分としては、スクワラン、流動パラフフィン、ホホバ油、オリブ油、ミリスチン酸オクチルドデシルなどが使用されている。
また、肌荒れ防止・改善には天然保湿因子、レシチン等の保湿成分を配合した外用剤が用いられている。
【０００３】
【本発明が解決しようとする問題点】
従来使用されている外用基剤は、のび、べたつき等の使用感において必ずしも満足できるものではなく、よりすぐれた外用基剤の更なる開発が望まれている。
また、肌荒れ防止・改善には保湿作用を有する物質を外用基剤に配合して外用剤を製造するが、両者の性質の違いから使用感の良い外用剤を製造する為には、高度な技術を必要としている。
【０００４】
【課題を解決するための手段】
本発明者等は上述の課題を解決すべく鋭意検討した結果、意外にもテプレノンとして知られている、構造式（Ｉ）で示される化合物が外用基剤として優れており、更に優れた肌荒れ防止・改善作用を有していることを見いだし、本発明を完成した。
すなわち、本発明は構造式（Ｉ）
【化５】

で表される外用基剤である。本発明は、また構造式（Ｉ）で表される肌荒れ防止・改善剤である。更に、本発明は構造式（Ｉ）で表される化合物を含有する肌荒れ防止・改善用外用剤であり、皮膚保湿剤である。
構造式（Ｉ）に示される化合物はゲラニルゲラニルアセトン、一般名テプレノンとして胃潰瘍・胃炎治療剤として広く用いられている。テプレノンは公知の方法により合成することができる（以下、構造式（Ｉ）で表される化合物をテプレノンと記す）。
本発明における外用とは、身体の特定の場所に直接薬物を適用する方法で、軟膏剤、塗布剤、点眼剤等の剤形がある。本発明における外用基剤は、特に皮膚に塗布するための軟膏剤、クリーム剤、ローション剤等の基剤として優れているがこれらに限定されるものではない。
【０００５】
外用基剤としての使用割合は特に限定されないが、全重量に対して０．１〜５０％であり、好ましくは０．１〜３０％、より好ましくは０．２〜２０％である。目的とする外用剤の剤形、配合される薬物等により他の外用基剤を任意に加えることができる。
【０００６】
本発明は更にテプレノンで表される肌荒れ防止・改善剤であるが、その使用割合は、外用剤全量に対して０．１〜５０％であり、好ましくは０．２〜３０％、より好ましくは０．２〜２０％である。本発明においては、肌荒れ防止・改善の結果として皮膚の潤いが増加する。したがって、本発明は皮膚保湿剤でもあるが、皮膚保湿剤として使用する場合の使用割合は、肌荒れ防止・改善剤としてのそれと同様である。
【０００７】
テプレノンそれ自体で強力な肌荒れ防止・改善作用を有するが、外用剤の有効成分のひとつとして使用される場合には、本発明はテプレノンを含有する肌荒れ防止・改善用外用剤である。本発明における外用剤は治療用にも、予防用にも用いることができ、また、医療用にも化粧用にも用いることができる。外用剤が化粧用である場合には本発明は肌荒れ防止・改善用化粧料である。
【０００８】
本発明にかかる外用剤は通常の方法により製造することができるが、本発明にかかる化合物は優れた外用基剤である為、非常に使用感の優れた外用剤とすることができる。またテプレノンは非常に安全性の高い化合物であり、それは本化合物が胃潰瘍・胃炎治療剤として広く用いられていることからも分かる。本化合物の、急性毒性試験の結果を表１に示す。
【０００９】
【表１】

【００１０】
以下に本発明の効果を示す。
実験例１テプレノンの配合量と使用感の比較
表２に示す処方により、テプレノンの外用基剤としての使用量が使用感に及ぼす効果について検討した。外用剤の製法は次のとおりである。１群を約８０℃に加温し、撹拌溶解し油相とした。２群についても同様に約８０℃に加温溶解し水相とした。油相に水相を添加後、ホモミキサーで撹拌し、室温まで冷却して外用クリームを得た。
【００１１】
【表２】

【００１２】
表２に示す各試料を皮膚に塗布した場合の使用感について、女性１０名の被験者により、官能評価を行った。結果を表３に示す。
【００１３】
【表３】

【００１４】
表３より明らかな様に、テプレノンを外用基剤として使用しない比較例１に対して、テプレノンを使用した実施例はいずれも良好なクリームの伸びと、スベスベ感、サッパリ感、ベタツキ感の無さを示した。その効果はテプレノン５ｇ配合から現れ、１０ｇ以上では特に顕著であった。
【００１５】
実験例２汎用外用基剤との比較
表４に示す処方により、従来汎用されている外用基剤とテプレノンの使用感の違いを検討した。外用剤の製法は実験例１と同様とした。
【００１６】
【表４】

【００１７】
使用感の評価は、実験例１と同様に女性１０名の被験者により官能評価を行った。結果を表５に示す。
【００１８】
【表５】

表５より、テプレノンを外用基剤に使用すると従来汎用されている外用基剤よりクリームの伸び、スベスベ感、サッパリ感、ベタツキの無さ、ギラツキの無さにおいて優れた外用剤が得られることが明らかである。
【００１９】
実験例３肌荒れ改善効果
表６に示すクリーム剤を用いて肌荒れ改善に対する効果を検討した。クリーム剤の製法は実験例１と同様とした。肌荒れ改善効果は、女性被験者１０名に表５に示す試料を片方の前腕内側部に１日２回・２週間単純塗布させた。１週間及び２週間目にクリームを除去してスキンサーフィスハイドロメータ（ＭｏｄｅｌＩＢ−３５５，Ｉ．Ｂ．Ｓ．社製）を用いて表皮角質層の伝導度の変化を測定した。片方の前腕内側部の無塗布部の伝導度を測定してコントロールとした。結果を図１に示した。図１に示したように、表６に示したクリーム剤を塗布することにより、塗布前に比べ１、２週間目共コンダクタンス値の上昇が見られた。このことから皮膚の潤いや柔軟性が高まり肌荒れ改善効果を有することが明らかである。
【００２０】
【表６】

【００２１】
【実施例】
以下に実施例を挙げて本発明を更に詳細に説明するが、実施例は本発明にかかる製剤例を挙げたに過ぎず、本発明はこれらの実施例に限定されるものではない。
【００２２】
【実施例１】
乳液
【００２３】
【表７】

【００２４】
表７中の原料のうち１群を約８０℃に加温し攪拌・溶解し油相とした。２群も同様に約８０℃に加温溶解し、水相とした。油相に水相を添加後、ホモミキサーで攪拌し、室温まで冷却して乳液を得た。
【００２５】
【実施例２】
化粧水
【００２６】
【表８】

【００２７】
表８中の１群を約５０℃で攪拌溶解し、その液を攪拌下の精製水の一部に添加した。その後、加温し溶解した２群の液を添加して化粧水を得た。
【００２８】
【実施例３】
化粧液
【００２９】
【表９】

【００３０】
表９中の１群を約５０℃で攪拌溶解し、その液を攪拌下の精製水の一部に添加した。その後、加温し均一に溶解した２群の液を添加して化粧液を得た。
【００３１】
【実施例４】
乳化型ファンデーション
【００３２】
【表１０】

【００３３】
表１０中の１群を加温溶解し、それに、混合した２群を添加し約７５℃に保温して油相とした。３群を約８０℃に加温溶解し、水相とした。油相に水相を添加した後、ホモミキサーで攪拌し、室温に冷却して乳液状ファンデーションを得た。
【００３４】
【実施例５】
親水軟膏
【００３５】
【表１１】

【００３６】
表１１中の１群を加温溶解し、約７５℃に保温した液に、２群を溶解した液を約７５℃に加温後添加した。その後、室温まで攪拌しながら冷却した。
【図面の簡単な説明】
【図１】図１は皮膚コンダクタンス値を示す図である。

Claims

テプレノンからなる外用基剤。
テプレノンからなる肌荒れ防止・改善剤。
テプレノンからなる皮膚保湿剤。