JP3530525B2 - 表皮の再生を促進し、毛髪の再生を刺激し、または毛髪の喪失を遅らせる化粧組成物または医薬組成物、とりわけ皮膚科組成物の調製のためのメジカゴサポニンの使用 - Google Patents
表皮の再生を促進し、毛髪の再生を刺激し、または毛髪の喪失を遅らせる化粧組成物または医薬組成物、とりわけ皮膚科組成物の調製のためのメジカゴサポニンの使用Info
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Description
【発明の詳細な説明】
本発明は、本質的に、とりわけ表皮の再生を促進し、
毛髪の再生を刺激し、または毛髪の喪失を遅らせ、およ
び老化による皮膚および頭皮の状態への影響を抑えるた
めの化粧組成物または医薬組成物、とりわけ皮膚科組成
物を調製するためのメジカゴ（Medicago）サポニンまた
は対応するサポゲニンの使用に関する。
毛髪の再生を刺激し、または毛髪の喪失を遅らせ、およ
び老化による皮膚および頭皮の状態への影響を抑えるた
めの化粧組成物または医薬組成物、とりわけ皮膚科組成
物を調製するためのメジカゴ（Medicago）サポニンまた
は対応するサポゲニンの使用に関する。
メジカゴ（medicago）属の植物は、しばしば「ムラサ
キウマゴヤシ（lucernes）」の一般名で呼ばれ、動物の
飼料として野生状態または栽培状態で地球上の温帯およ
びある種の乾燥性の地域に広く分布するレグミノサ（Le
guminosae）である。
キウマゴヤシ（lucernes）」の一般名で呼ばれ、動物の
飼料として野生状態または栽培状態で地球上の温帯およ
びある種の乾燥性の地域に広く分布するレグミノサ（Le
guminosae）である。
メジカゴ・サチバ（Medicago sativa）またはアルフ
ァルファ（alfalfa）（正しくはムラサキウマゴヤシ（l
ucerne）と呼ばれる）は、この科の主な代表種である。
メジカゴ属の植物は５大陸、とりわけフランス、地中海
沿岸、米国、カナダおよびオーストリアに成育してい
る。他のメジカゴ種としては以下のものが挙げられる：
メジカゴ・ルプリナ（M.lupurina）（カナダ）、メジカ
ゴ・トルンカツラ（M.truncatula）（オーストラリア、
南アフリカ）、メジカゴ・ラシニアタ（M.laciniata）
（オーストラリアの乾燥および半乾燥地域、サウジアラ
ビア、リビヤ）、メジカゴ・リットラリス（M.littoral
is）（オーストラリア）、メジカゴ・ミニマ（M.minim
a）（アルジェリア）、メジカゴ・ファルカタ（M.falca
ta）（USSR、カナダ）、メジカゴ・メジア（M.media）
（アラスカ）およびメジカゴ・アルボレア（M.arbore
a）（ギリシャ）。
ァルファ（alfalfa）（正しくはムラサキウマゴヤシ（l
ucerne）と呼ばれる）は、この科の主な代表種である。
メジカゴ属の植物は５大陸、とりわけフランス、地中海
沿岸、米国、カナダおよびオーストリアに成育してい
る。他のメジカゴ種としては以下のものが挙げられる：
メジカゴ・ルプリナ（M.lupurina）（カナダ）、メジカ
ゴ・トルンカツラ（M.truncatula）（オーストラリア、
南アフリカ）、メジカゴ・ラシニアタ（M.laciniata）
（オーストラリアの乾燥および半乾燥地域、サウジアラ
ビア、リビヤ）、メジカゴ・リットラリス（M.littoral
is）（オーストラリア）、メジカゴ・ミニマ（M.minim
a）（アルジェリア）、メジカゴ・ファルカタ（M.falca
ta）（USSR、カナダ）、メジカゴ・メジア（M.media）
（アラスカ）およびメジカゴ・アルボレア（M.arbore
a）（ギリシャ）。
ムラサキウマゴヤシは、動物およびヒトの食物として
有用な非常に広範囲の物質、とりわけタンパク質、ビタ
ミン、カロチノイドおよびミネラル塩を含有している
（クーア（J.G.COORS）ら、Crop Science、1986、vol.2
6、no.5、843〜848頁；ビスコフ（E.M.BICKOFF）ら、Al
falfa Science and Technology、ハンソン（C.H.HANSO
N）編、ザ・アメリカン・ソサイエティ・オブ・アグロ
ノミー（The American Society of Agronomy）、マジソ
ン、ウイスコンシン州、米国、1972、247〜282頁）。と
りわけマシオ（G.MASSIOT）ら、J.Chem.Soc.Perkin Tra
ns.I（1988）3071〜3079頁に記載されているように、葉
とりわけ根もまた、トリテルペンサポニンからなる糖付
加化合物を含有している。これらサポニンのグリコシド
結合が加水分解すると対応するトリテルペンサポゲニン
が得られ、トリテルペンサポゲニンのうち最も広く認め
られるのがメジカゲン酸（medicagenic acid）である
（マシオら、J.Agric.Food Chem.,1988、vol.36、902〜
909頁）。最後に、非常に少量で存在するステロールグ
リコシド、とりわけβ−シトステリルグリコシドおよび
スチグマステリルグリコシドがイトー（S.ITO）らによ
って同定されている（Nippon Nogei Kagaku Kaisha 197
3、vol.47、no.3、229〜230頁）。
有用な非常に広範囲の物質、とりわけタンパク質、ビタ
ミン、カロチノイドおよびミネラル塩を含有している
（クーア（J.G.COORS）ら、Crop Science、1986、vol.2
6、no.5、843〜848頁；ビスコフ（E.M.BICKOFF）ら、Al
falfa Science and Technology、ハンソン（C.H.HANSO
N）編、ザ・アメリカン・ソサイエティ・オブ・アグロ
ノミー（The American Society of Agronomy）、マジソ
ン、ウイスコンシン州、米国、1972、247〜282頁）。と
りわけマシオ（G.MASSIOT）ら、J.Chem.Soc.Perkin Tra
ns.I（1988）3071〜3079頁に記載されているように、葉
とりわけ根もまた、トリテルペンサポニンからなる糖付
加化合物を含有している。これらサポニンのグリコシド
結合が加水分解すると対応するトリテルペンサポゲニン
が得られ、トリテルペンサポゲニンのうち最も広く認め
られるのがメジカゲン酸（medicagenic acid）である
（マシオら、J.Agric.Food Chem.,1988、vol.36、902〜
909頁）。最後に、非常に少量で存在するステロールグ
リコシド、とりわけβ−シトステリルグリコシドおよび
スチグマステリルグリコシドがイトー（S.ITO）らによ
って同定されている（Nippon Nogei Kagaku Kaisha 197
3、vol.47、no.3、229〜230頁）。
ムラサキウマゴヤシ（メジカゴ・サチバ）の抽出物ま
たは抽出された物質の多数の治療学的使用が記載されて
いる。
たは抽出された物質の多数の治療学的使用が記載されて
いる。
それゆえ、ビタミン欠乏症およびカルシウム除去を治
療するためにムラサキウマゴヤシの液汁を投与すること
が薦められてきており（アルド・ポレッティ（Aldo Pol
etti）、「フレー・エン・プラント・メディシナル（Fl
eurs et Plants medicinales）」、デラショー（Delach
aux）およびニーストレ（Niestle）編、126頁）、また
種の抽出物は文献SU−624634に消炎作用を有すると記載
されている。ムラサキウマゴヤシ抽出物はまた、文献Fr
−2571256にエストロゲン作用を有すると記載されてお
り、その適用は蜂巣炎（cellulitis）の治療のためであ
る。上記メジカゲン酸は溶血作用（ゲステットナー（B.
GESTETNER）ら、Experientia、1971、27（１）、40〜4
1）および抗真菌作用（DE−3717280）を有する。
療するためにムラサキウマゴヤシの液汁を投与すること
が薦められてきており（アルド・ポレッティ（Aldo Pol
etti）、「フレー・エン・プラント・メディシナル（Fl
eurs et Plants medicinales）」、デラショー（Delach
aux）およびニーストレ（Niestle）編、126頁）、また
種の抽出物は文献SU−624634に消炎作用を有すると記載
されている。ムラサキウマゴヤシ抽出物はまた、文献Fr
−2571256にエストロゲン作用を有すると記載されてお
り、その適用は蜂巣炎（cellulitis）の治療のためであ
る。上記メジカゲン酸は溶血作用（ゲステットナー（B.
GESTETNER）ら、Experientia、1971、27（１）、40〜4
1）および抗真菌作用（DE−3717280）を有する。
最後に、葉に存在するステロールグルコシドの化粧品
における使用は、文献JP−62−72604に皮膚の含水を促
進すると記載されている。
における使用は、文献JP−62−72604に皮膚の含水を促
進すると記載されている。
上記老化が皮膚に与える影響は、とりわけ、表皮とり
わけケラチン生成細胞の分化を遅らせることによってそ
の再生およびその活性を遅らせ、そのために表皮の外観
が冴えない、乾燥した、皺の多いものとなることに特徴
がある。老化はまた、毛包にも悪影響を及ぼす。毛包の
ケラチン生成細胞にとって、表皮の該細胞に関する限
り、これら悪影響は活性の低下を引き起こし、毛髪の成
育を遅らせ、最終的には毛包の変性および毛髪の決定的
な喪失を招く。
わけケラチン生成細胞の分化を遅らせることによってそ
の再生およびその活性を遅らせ、そのために表皮の外観
が冴えない、乾燥した、皺の多いものとなることに特徴
がある。老化はまた、毛包にも悪影響を及ぼす。毛包の
ケラチン生成細胞にとって、表皮の該細胞に関する限
り、これら悪影響は活性の低下を引き起こし、毛髪の成
育を遅らせ、最終的には毛包の変性および毛髪の決定的
な喪失を招く。
本発明の一つの目的は、表皮の再生、毛髪の再生およ
び毛髪の喪失を遅らせること、並びに老化が皮膚および
頭皮に与える影響を抑えることに関して有効な化粧組成
物または医薬組成物、とりわけ皮膚科組成物の新規調合
からなる新規な技術的課題を解決することにある。
び毛髪の喪失を遅らせること、並びに老化が皮膚および
頭皮に与える影響を抑えることに関して有効な化粧組成
物または医薬組成物、とりわけ皮膚科組成物の新規調合
からなる新規な技術的課題を解決することにある。
本発明の他の目的は、この新規な技術的課題を工業的
スケールで使用可能な特に簡単な仕方で解決することに
ある。
スケールで使用可能な特に簡単な仕方で解決することに
ある。
本発明は、この技術的課題を工業的スケールで使用可
能な満足できる仕方で解決することを初めて可能にする
ものである。
能な満足できる仕方で解決することを初めて可能にする
ものである。
それゆえ、第一の特徴に従い、本発明は、とりわけ表
皮の再生を促進し、毛髪の再生を刺激し、または毛髪の
喪失を遅らせ、および老化による皮膚および頭皮の状態
への影響を与えるための化粧組成物または医薬組成物、
とりわけ皮膚科組成物を製造するための少なくとも１種
のメジカゴトリテルペンサポニンまたは少なくとも１種
の対応サポゲニン、またはそれを含有する植物抽出物の
使用に関する。
皮の再生を促進し、毛髪の再生を刺激し、または毛髪の
喪失を遅らせ、および老化による皮膚および頭皮の状態
への影響を与えるための化粧組成物または医薬組成物、
とりわけ皮膚科組成物を製造するための少なくとも１種
のメジカゴトリテルペンサポニンまたは少なくとも１種
の対応サポゲニン、またはそれを含有する植物抽出物の
使用に関する。
一つの特定の態様において、上記サポニンおよび植物
抽出物は、メジカゴの葉や茎などの地上の部分、または
根、好ましくはこの植物の根からの抽出によって得られ
る。特に好ましくは、抽出処理する前に使用する植物の
部分を乾燥させる。
抽出物は、メジカゴの葉や茎などの地上の部分、または
根、好ましくはこの植物の根からの抽出によって得られ
る。特に好ましくは、抽出処理する前に使用する植物の
部分を乾燥させる。
他の態様において、上記サポニンおよび植物抽出物
は、たとえばベッソン（BESSON,V.）らのPhytochemistr
y 1989、vol.2、no.5、1397および1380頁に記載されて
いる方法により、メジカゴの組織のインビトロ培養によ
って得られるカルスから、とりわけこの植物の根組織か
ら得られる。
は、たとえばベッソン（BESSON,V.）らのPhytochemistr
y 1989、vol.2、no.5、1397および1380頁に記載されて
いる方法により、メジカゴの組織のインビトロ培養によ
って得られるカルスから、とりわけこの植物の根組織か
ら得られる。
一つの有利な態様において、上記サポニンはカルボキ
シ基を有するものから選択し、本発明を実施するために
酸の形態で使用する。
シ基を有するものから選択し、本発明を実施するために
酸の形態で使用する。
他の態様において、上記サポゲニンは、ルサーン酸
（lucernic acid）、メジカゲン酸、ツァン酸（zanhic
acid）、バヨゲニン（bayogenin）、ヘデラゲニン（hed
eragenin）およびソヤサポゲノール（soyasapogenols）
Ａ、Ｂ、ＣおよびＥよりなる群から選ばれたものである
のが好ましい。
（lucernic acid）、メジカゲン酸、ツァン酸（zanhic
acid）、バヨゲニン（bayogenin）、ヘデラゲニン（hed
eragenin）およびソヤサポゲノール（soyasapogenols）
Ａ、Ｂ、ＣおよびＥよりなる群から選ばれたものである
のが好ましい。
本発明のさらに別の態様において、上記メジカゴ植物
は、メジカゴ・サチバ（Medicago sativa）、メジカゴ
・ルプリナ（Medicago lupulina）、メジカゴ・トルン
カツラ（Medicago truncatula）、メジカゴ・ラシニア
タ（Medicago laciniata）、メジカゴ・リットラリス
（Medicago littoralis）、メジカゴ・ファルカタ（Med
icago falcata）、メジカゴ・メジア（Medicago medi
a）、メジカゴ・ミニマ（Medicago minima）、メジカゴ
・バリア（Medicago varia）、メジカゴ・アルボレア
（Medicago arborea）およびメジカゴ・ロマニカ（Medi
cago romanica）よりなる群から選ばれる。
は、メジカゴ・サチバ（Medicago sativa）、メジカゴ
・ルプリナ（Medicago lupulina）、メジカゴ・トルン
カツラ（Medicago truncatula）、メジカゴ・ラシニア
タ（Medicago laciniata）、メジカゴ・リットラリス
（Medicago littoralis）、メジカゴ・ファルカタ（Med
icago falcata）、メジカゴ・メジア（Medicago medi
a）、メジカゴ・ミニマ（Medicago minima）、メジカゴ
・バリア（Medicago varia）、メジカゴ・アルボレア
（Medicago arborea）およびメジカゴ・ロマニカ（Medi
cago romanica）よりなる群から選ばれる。
本発明のさらに他の特別の態様において、上記植物抽
出物は、下記に示す方法によって得られるがそれらに限
定されるものではない。乾燥物質、好ましくはメジカゴ
の根からなる乾燥物質を、水、好ましくは炭素数１〜４
のアルコール、および好ましくは炭素数３〜６の有機エ
ステルよりなる群から選ばれた溶媒によって、または上
記溶媒の混合物に基づく混合溶媒によって抽出する。
出物は、下記に示す方法によって得られるがそれらに限
定されるものではない。乾燥物質、好ましくはメジカゴ
の根からなる乾燥物質を、水、好ましくは炭素数１〜４
のアルコール、および好ましくは炭素数３〜６の有機エ
ステルよりなる群から選ばれた溶媒によって、または上
記溶媒の混合物に基づく混合溶媒によって抽出する。
有利には、第一抽出溶媒は、メタノール、エタノー
ル、メタノール／水混合物またはエタノール／水混合物
である。
ル、メタノール／水混合物またはエタノール／水混合物
である。
抽出剤に対する植物材料の比は重要ではないが、一般
に1:5〜1:20重量部であろう。
に1:5〜1:20重量部であろう。
上記第一抽出は、室温と抽出に用いた溶媒の沸点の間
の温度で行う。
の温度で行う。
好ましくは、第一抽出は、大気圧下で２〜４時間、還
流下で行う。また、抽出溶媒中で２〜４時間、冷浸軟化
するのが有利である。
流下で行う。また、抽出溶媒中で２〜４時間、冷浸軟化
するのが有利である。
抽出が終わったら、抽出物を含有する溶媒相を濾過
し、ついで減圧下で濃縮および／または蒸発乾固して、
本発明による第一のサポニンに富んだ抽出物を得る。
し、ついで減圧下で濃縮および／または蒸発乾固して、
本発明による第一のサポニンに富んだ抽出物を得る。
一つの特別の態様において、本発明による使用は上記
サポニンの混合物に関する。本発明によるサポニンの混
合物は、下記手順により、とりわけ上記第一の濃縮また
は乾燥抽出物から得られる。上記第一の抽出物を、低分
子量のエーテルやケトン、とりわけエチルもしくはイソ
プロピルエーテル、アセトンまたはメチルエチルケトン
などの非極性溶媒（第一抽出溶媒と相溶性であるのが好
ましい）中に入れ、ついで撹拌する。非極性溶媒の重量
は、一般に第一抽出部１部に対して５〜100部である。
不溶性物質および／または生成した沈澱には、本発明に
よるサポニンの混合物が主として含まれる。
サポニンの混合物に関する。本発明によるサポニンの混
合物は、下記手順により、とりわけ上記第一の濃縮また
は乾燥抽出物から得られる。上記第一の抽出物を、低分
子量のエーテルやケトン、とりわけエチルもしくはイソ
プロピルエーテル、アセトンまたはメチルエチルケトン
などの非極性溶媒（第一抽出溶媒と相溶性であるのが好
ましい）中に入れ、ついで撹拌する。非極性溶媒の重量
は、一般に第一抽出部１部に対して５〜100部である。
不溶性物質および／または生成した沈澱には、本発明に
よるサポニンの混合物が主として含まれる。
有利には、上記で得られたサポニンの混合物は、当業
者が利用できるあらゆる方法により精製する。
者が利用できるあらゆる方法により精製する。
とりわけ、上記不溶性物質および／または沈澱を、そ
の重量の約20倍の水に再溶解させる。ついで、得られた
水溶液を、水で飽和した（たとえば、各抽出操作に対し
て1/1の容量比で）水に貧溶性のアルコール（ブタノー
ルなど）で３〜４回抽出する。アルコール相をコンバイ
ンし、減圧下で蒸発させる。得られた残渣を、その重量
の約10倍の水中に溶解し、ついでこの溶液を純水に対し
て４〜５日透析する。透析セルの内容物を凍結乾燥す
る。得られたサポニンの混合物の精製をさらに向上させ
るのが適当な場合には、凍結乾燥物をメタノール中に溶
解し、ついでエチルエーテル中に入れる。生成した沈澱
を回収する。
の重量の約20倍の水に再溶解させる。ついで、得られた
水溶液を、水で飽和した（たとえば、各抽出操作に対し
て1/1の容量比で）水に貧溶性のアルコール（ブタノー
ルなど）で３〜４回抽出する。アルコール相をコンバイ
ンし、減圧下で蒸発させる。得られた残渣を、その重量
の約10倍の水中に溶解し、ついでこの溶液を純水に対し
て４〜５日透析する。透析セルの内容物を凍結乾燥す
る。得られたサポニンの混合物の精製をさらに向上させ
るのが適当な場合には、凍結乾燥物をメタノール中に溶
解し、ついでエチルエーテル中に入れる。生成した沈澱
を回収する。
有利には、得られたサポニンの混合物を、たとえば該
混合物の水溶液を酸カチオン交換樹脂に通し、ついで水
またはメタノール／水混合物で溶出することからなる処
理にさらに付すが、該処理の目的は、塩の形態のカルボ
キシル基を含有する酸の形態のサポニンに変換すること
にある。
混合物の水溶液を酸カチオン交換樹脂に通し、ついで水
またはメタノール／水混合物で溶出することからなる処
理にさらに付すが、該処理の目的は、塩の形態のカルボ
キシル基を含有する酸の形態のサポニンに変換すること
にある。
上記本発明によるサポゲニンは、上記方法により抽出
したサポニンから得るのが好ましい。このことは、該サ
ポニンのグリコシド結合を加水分解することにより行
う。有利には、たとえばマシオらによる刊行物、Journa
l of Agricultural and Food Chemistry 1988、vol.3
6、902〜909頁に記載の仕方により、とりわけ過塩素
酸、フルオロホウ酸またはトリフルオロ酢酸などのハロ
ゲンを含有する酸を用いて酸加水分解を行う。
したサポニンから得るのが好ましい。このことは、該サ
ポニンのグリコシド結合を加水分解することにより行
う。有利には、たとえばマシオらによる刊行物、Journa
l of Agricultural and Food Chemistry 1988、vol.3
6、902〜909頁に記載の仕方により、とりわけ過塩素
酸、フルオロホウ酸またはトリフルオロ酢酸などのハロ
ゲンを含有する酸を用いて酸加水分解を行う。
本発明の他の有利な態様において、上記サポニンまた
は上記対応サポゲニン、または上記ムラサキウマゴヤシ
抽出物を、水和した脂質ラメラ相（hydrated lipidic l
amellar phase）またはリポソームタイプのベシクル中
に少なくとも部分的に導入する。
は上記対応サポゲニン、または上記ムラサキウマゴヤシ
抽出物を、水和した脂質ラメラ相（hydrated lipidic l
amellar phase）またはリポソームタイプのベシクル中
に少なくとも部分的に導入する。
「脂質ラメラ相」なる表現中の「脂質」なる語は、い
わゆる脂肪性の炭化水素鎖（一般に５を越える炭素原子
を含む）を含むすべての物質を包含するものであり、こ
の物質は通常「脂質」と呼ばれる。
わゆる脂肪性の炭化水素鎖（一般に５を越える炭素原子
を含む）を含むすべての物質を包含するものであり、こ
の物質は通常「脂質」と呼ばれる。
本発明によれば、脂質ラメラ相またはリポソームタイ
プのベシクルを形成するのに使用する脂質は、両親媒性
の脂質、すなわち、親水性基（等しく充分にイオン性ま
たは非イオン性になり得る）および脂肪親和性基を有す
る分子からなる脂質であり、これら両親媒性の脂質は、
混合物中の水の量に従って水性相の存在下で脂質ラメラ
相またはリポソームタイプのベシクルを形成することが
できる。
プのベシクルを形成するのに使用する脂質は、両親媒性
の脂質、すなわち、親水性基（等しく充分にイオン性ま
たは非イオン性になり得る）および脂肪親和性基を有す
る分子からなる脂質であり、これら両親媒性の脂質は、
混合物中の水の量に従って水性相の存在下で脂質ラメラ
相またはリポソームタイプのベシクルを形成することが
できる。
これら脂質のうち以下のものが特に挙げられる：リン
脂質、リンアミノ脂質、糖脂質、ポリオキシエチレン化
脂肪アルコールおよび任意にポリオキシエチレン化され
たポリオールエステル。そのような物質は、たとえば、
卵または大豆レシチン、ホスファチジルセリン、スフィ
ンゴミエリン、セレブロシド、グリコシルセラミドまた
はオキシエチレン化ポリグリセロールステアレートから
なる。
脂質、リンアミノ脂質、糖脂質、ポリオキシエチレン化
脂肪アルコールおよび任意にポリオキシエチレン化され
たポリオールエステル。そのような物質は、たとえば、
卵または大豆レシチン、ホスファチジルセリン、スフィ
ンゴミエリン、セレブロシド、グリコシルセラミドまた
はオキシエチレン化ポリグリセロールステアレートから
なる。
本発明に従えば、少なくとも１種の両親媒性の脂質と
ステロール（コレステロールやβ−シトステロールな
ど）などの少なくとも１種の疎水性の脂質とからなる脂
質混合物を使用するのが好ましい。疎水性の化合物の量
は、重量で表して一般に両親媒性の脂質の量を越えては
ならず、好ましくは、この量の0.5倍を越えてはならな
い。
ステロール（コレステロールやβ−シトステロールな
ど）などの少なくとも１種の疎水性の脂質とからなる脂
質混合物を使用するのが好ましい。疎水性の化合物の量
は、重量で表して一般に両親媒性の脂質の量を越えては
ならず、好ましくは、この量の0.5倍を越えてはならな
い。
一つの好ましい態様において、上記サポニンを、水和
した脂質ラメラ相またはリポソームの水性相中に該水性
相の全重量に基づいて0.01重量％〜５重量％の濃度にて
導入する。
した脂質ラメラ相またはリポソームの水性相中に該水性
相の全重量に基づいて0.01重量％〜５重量％の濃度にて
導入する。
さらに他の好ましい態様において、上記サポゲニン
を、水和した脂質ラメラ相またはリポソームの脂質相中
に、好ましくは該脂質相の0.01重量％〜30重量％の濃度
にて導入する。この場合、一般にステロールなどの他の
疎水性成分を脂質相に加える必要はない。上記濃度は、
特に好ましくは、この脂質相の0.01重量％〜10重量％で
ある。
を、水和した脂質ラメラ相またはリポソームの脂質相中
に、好ましくは該脂質相の0.01重量％〜30重量％の濃度
にて導入する。この場合、一般にステロールなどの他の
疎水性成分を脂質相に加える必要はない。上記濃度は、
特に好ましくは、この脂質相の0.01重量％〜10重量％で
ある。
水和した脂質ラメラ相またはリポソーム中への本発明
による上記サポニンまたはサポゲニンまたは上記抽出物
の導入は、たとえば、文献EP−B1−0087993＝US−Ａ−4
508703（適当なら文献EP−B1−0101559＝US−Ａ−46210
23との組合せ）に記載されている公知の調製法により行
うことができる。
による上記サポニンまたはサポゲニンまたは上記抽出物
の導入は、たとえば、文献EP−B1−0087993＝US−Ａ−4
508703（適当なら文献EP−B1−0101559＝US−Ａ−46210
23との組合せ）に記載されている公知の調製法により行
うことができる。
第二の特徴に従い、本発明はさらに、とりわけ表皮の
再生を促進し、毛髪の再生を刺激し、または毛髪の喪失
を遅らせ、および老化による皮膚および頭皮の状態への
影響を抑えるための化粧組成物または医薬組成物、とり
わけ皮膚科組成物に関し、該組成物は、適当なら化粧品
学的または薬理学的に許容し得る賦形剤、担体またはビ
ヒクル中に、有効成分として少なくとも１種のメジカゴ
トリテルペンサポニンまたは少なくとも１種の対応サポ
ゲニン、またはそれを含有する少なくとも１種の植物抽
出物を有効量で含有してなる。
再生を促進し、毛髪の再生を刺激し、または毛髪の喪失
を遅らせ、および老化による皮膚および頭皮の状態への
影響を抑えるための化粧組成物または医薬組成物、とり
わけ皮膚科組成物に関し、該組成物は、適当なら化粧品
学的または薬理学的に許容し得る賦形剤、担体またはビ
ヒクル中に、有効成分として少なくとも１種のメジカゴ
トリテルペンサポニンまたは少なくとも１種の対応サポ
ゲニン、またはそれを含有する少なくとも１種の植物抽
出物を有効量で含有してなる。
好ましくは、上記サポニン、上記サポゲニンまたは上
記抽出物は、メジカゴの葉または茎などの地上部分、好
ましくはこの植物の根から得る。
記抽出物は、メジカゴの葉または茎などの地上部分、好
ましくはこの植物の根から得る。
使用に関する上記記載から、多用な態様の組成物が明
らかである。
らかである。
とりわけ、上記サポニンまたはサポゲニンまたは上記
植物抽出物は、水和した脂質ラメラ相またはリポソーム
タイプのベシクル中に少なくとも部分的に導入するのが
有利である。
植物抽出物は、水和した脂質ラメラ相またはリポソーム
タイプのベシクル中に少なくとも部分的に導入するのが
有利である。
さらに、一つの有利な態様において、上記サポニンま
たはサポゲニンまたは上記植物抽出物の濃度は、化粧組
成物または医薬組成物の全重量に基づいて0.001重量％
〜５重量％であるのが好ましく、0.01〜２％重量％であ
るのが特に好ましい。
たはサポゲニンまたは上記植物抽出物の濃度は、化粧組
成物または医薬組成物の全重量に基づいて0.001重量％
〜５重量％であるのが好ましく、0.01〜２％重量％であ
るのが特に好ましい。
これら比率は、植物抽出物に関する場合には乾燥重量
であると理解される。
であると理解される。
本発明の他の有利な態様において、本発明による化粧
組成物または医薬組成物、とりわけ皮膚科組成物はま
た、キサンチン、ビタミン、とりわけビタミンＡ、Ｂお
よびＥ、チロシンまたはその誘導体、たとえばグルコー
スチロシネートおよびマリルチロシン、キニンまたはそ
の誘導体、ニコチン酸メチルなどの発赤薬、文献EP−Ａ
−272920に記載されているような乳頭繊維芽細胞培養上
澄み液、ケラチン水解物、亜鉛、セレンおよび銅などの
希少元素、プロゲステロン、酢酸シプロテロンおよびミ
ノキシジル（Minoxidil）Ｒなどの５−α−リダクター
ゼインヒビター、アゼライン酸およびその誘導体、1,4
−メチル−４−アザステロイド、とりわけ17−β−N,N
−ジエチルカルバモイル−４−メチル−４−アザ−５−
α−アンドロスタン−３−オン、あるいはセレノア・レ
ペンス（Serenoa repens）の抽出物から選ばれる有効濃
度の他の活性物質を少なくとも１種含んでいてもよい。
有利には、この活性物質は、水和した脂質ラメラ相また
はリポソームタイプのベシクル中に少なくとも部分的に
導入することができる。
組成物または医薬組成物、とりわけ皮膚科組成物はま
た、キサンチン、ビタミン、とりわけビタミンＡ、Ｂお
よびＥ、チロシンまたはその誘導体、たとえばグルコー
スチロシネートおよびマリルチロシン、キニンまたはそ
の誘導体、ニコチン酸メチルなどの発赤薬、文献EP−Ａ
−272920に記載されているような乳頭繊維芽細胞培養上
澄み液、ケラチン水解物、亜鉛、セレンおよび銅などの
希少元素、プロゲステロン、酢酸シプロテロンおよびミ
ノキシジル（Minoxidil）Ｒなどの５−α−リダクター
ゼインヒビター、アゼライン酸およびその誘導体、1,4
−メチル−４−アザステロイド、とりわけ17−β−N,N
−ジエチルカルバモイル−４−メチル−４−アザ−５−
α−アンドロスタン−３−オン、あるいはセレノア・レ
ペンス（Serenoa repens）の抽出物から選ばれる有効濃
度の他の活性物質を少なくとも１種含んでいてもよい。
有利には、この活性物質は、水和した脂質ラメラ相また
はリポソームタイプのベシクル中に少なくとも部分的に
導入することができる。
本発明による化粧組成物または医薬組成物、とりわけ
皮膚科組成物は、とりわけ表皮の再生を促進し、毛髪の
再生を刺激し、または毛髪の喪失を遅らせ、および老化
による皮膚および頭皮の状態への影響を抑えるため、と
りわけ局所適用のためのクリーム剤、ゲル剤またはロー
ション剤の剤型の組成物にて局所的に適用することがで
きる。
皮膚科組成物は、とりわけ表皮の再生を促進し、毛髪の
再生を刺激し、または毛髪の喪失を遅らせ、および老化
による皮膚および頭皮の状態への影響を抑えるため、と
りわけ局所適用のためのクリーム剤、ゲル剤またはロー
ション剤の剤型の組成物にて局所的に適用することがで
きる。
この特徴内において、本発明はさらに、特に表皮の再
生を促進するための表皮の処置法、または毛髪の再生を
促進しまたは毛髪の喪失を遅らせるための毛髪の処置法
をも提供するものであり、該方法は、少なくとも１種の
メジカゴサポニンまたは少なくとも１種の対応サポゲニ
ン、またはそれが存在する植物抽出物を、該所望の効果
を達成するのに有効な量にて局所適用することからな
る。一つの有利な態様において、該上記サポニンまたは
サポゲニンまたは該植物抽出物を、水和した脂質ラメラ
相またはリポソームタイプのベシクル中に少なくとも部
分的に導入する。
生を促進するための表皮の処置法、または毛髪の再生を
促進しまたは毛髪の喪失を遅らせるための毛髪の処置法
をも提供するものであり、該方法は、少なくとも１種の
メジカゴサポニンまたは少なくとも１種の対応サポゲニ
ン、またはそれが存在する植物抽出物を、該所望の効果
を達成するのに有効な量にて局所適用することからな
る。一つの有利な態様において、該上記サポニンまたは
サポゲニンまたは該植物抽出物を、水和した脂質ラメラ
相またはリポソームタイプのベシクル中に少なくとも部
分的に導入する。
本明細書および請求の範囲において、「水和した脂質
ラメラ相またはリポソームタイプのベシクル中に少なく
とも部分的に」なる表現は、上記活性成分が水和した脂
質ラメラ相またはリポソームタイプのベシクルと組合わ
されることを意味するのであり、この組合せがいかなる
形態であろうとも構わないということを理解すべきであ
る。
ラメラ相またはリポソームタイプのベシクル中に少なく
とも部分的に」なる表現は、上記活性成分が水和した脂
質ラメラ相またはリポソームタイプのベシクルと組合わ
されることを意味するのであり、この組合せがいかなる
形態であろうとも構わないということを理解すべきであ
る。
しかしながら、そのような組合せは、とりわけ表皮上
および頭皮上において所望の効果を得るために、水和し
た脂質ラメラ相またはリポソームタイプのベシクル中に
導入またはカプセル化（encapsulation）することであ
るのは明らかであるが、この活性成分のすべてを導入ま
たはカプセル化する必要はない。
および頭皮上において所望の効果を得るために、水和し
た脂質ラメラ相またはリポソームタイプのベシクル中に
導入またはカプセル化（encapsulation）することであ
るのは明らかであるが、この活性成分のすべてを導入ま
たはカプセル化する必要はない。
他の特徴に従い、本発明はさらに、とりわけ表皮の再
生を促進し、毛髪の再生を刺激し、または毛髪の喪失を
遅らせ、および老化による皮膚および頭皮の状態への影
響を抑えるための化粧組成物または医薬組成物、とりわ
け皮膚科組成物の製造方法を提供し、該方法は、少なく
とも１種のメジカゴサポニンまたは少なくとも１種の対
応サポゲニン、またはそれが存在する植物抽出物を使用
し、それを薬理学的または化粧品学的に許容し得る賦形
剤、ビヒクルまたは担体と混合することからなる。一つ
の態様において、この方法は、まず、少なくとも１種の
上記サポニンまたは少なくとも１種の対応サポゲニン、
またはそれが存在する植物抽出物を、水和した脂質ラメ
ラ相またはリポソームタイプのベシクル中に少なくとも
部分的に導入し、ついでそれらを薬理学的または化粧品
学的に許容し得る賦形剤、ベシクルまたは担体と混合す
ることからなる。
生を促進し、毛髪の再生を刺激し、または毛髪の喪失を
遅らせ、および老化による皮膚および頭皮の状態への影
響を抑えるための化粧組成物または医薬組成物、とりわ
け皮膚科組成物の製造方法を提供し、該方法は、少なく
とも１種のメジカゴサポニンまたは少なくとも１種の対
応サポゲニン、またはそれが存在する植物抽出物を使用
し、それを薬理学的または化粧品学的に許容し得る賦形
剤、ビヒクルまたは担体と混合することからなる。一つ
の態様において、この方法は、まず、少なくとも１種の
上記サポニンまたは少なくとも１種の対応サポゲニン、
またはそれが存在する植物抽出物を、水和した脂質ラメ
ラ相またはリポソームタイプのベシクル中に少なくとも
部分的に導入し、ついでそれらを薬理学的または化粧品
学的に許容し得る賦形剤、ベシクルまたは担体と混合す
ることからなる。
本発明の他の目的、特徴および利点は、幾つかの実施
例に係る下記説明的記載から明らかになるであろう。こ
れら実施例は単に説明のために記載したものであり、従
っていかなる意味においても本発明の範囲を限定できな
いものである。
例に係る下記説明的記載から明らかになるであろう。こ
れら実施例は単に説明のために記載したものであり、従
っていかなる意味においても本発明の範囲を限定できな
いものである。
これら実施例において、パーセントは特に断らない限
り重量％で示してある。抽出の場合のパーセントは抽出
物の乾燥重量により表してある。
り重量％で示してある。抽出の場合のパーセントは抽出
物の乾燥重量により表してある。
実施例１
ムラサキウマゴヤシ（メジカゴ・サチバ）の根のサポニ
ンに富んだ抽出物の調製 乾燥し粉末にしたムラサキウマゴヤシの根（200g）を
メタノール（1.2L）中で２時間浸して軟化する。この混
合物を３時間還流する。冷却後、この溶液をno.3ガラス
フリット上で濾過する。得られた残渣を同様にしてメタ
ノール（1L）で２回再抽出する。得られた３つの濾液を
コンバインし、ロータリーエバポレーター上で濃縮して
約500mlの容量とする。
ンに富んだ抽出物の調製 乾燥し粉末にしたムラサキウマゴヤシの根（200g）を
メタノール（1.2L）中で２時間浸して軟化する。この混
合物を３時間還流する。冷却後、この溶液をno.3ガラス
フリット上で濾過する。得られた残渣を同様にしてメタ
ノール（1L）で２回再抽出する。得られた３つの濾液を
コンバインし、ロータリーエバポレーター上で濃縮して
約500mlの容量とする。
これが最初のサポニンに富んだ粗製の抽出物であり、
これを以下のようにして精製する。
これを以下のようにして精製する。
上記濃縮溶液を蒸留アセトン（2.5L）中に素早く加
え、生成した沈澱をno.4ガラスフリット上で回収し、ア
セトンで洗浄し、水気を切る。この沈澱をデシケーター
（CaCl2）中に入れ、羽根ポンプにより減圧下で数時間
保つ。収量＝18g（９％）。
え、生成した沈澱をno.4ガラスフリット上で回収し、ア
セトンで洗浄し、水気を切る。この沈澱をデシケーター
（CaCl2）中に入れ、羽根ポンプにより減圧下で数時間
保つ。収量＝18g（９％）。
一つの態様において、上記方法で用いたメタノールの
代わりに20％メタノール／水混合物を用いることもでき
る。しかしながら、この場合は収量は若干低い。
代わりに20％メタノール／水混合物を用いることもでき
る。しかしながら、この場合は収量は若干低い。
実施例２
ムラサキウマゴヤシ（メジカゴ・サチバ）の根からのサ
ポニンの混合物の調製 粉末にしたムラサキウマゴヤシの根（1kg）を取り、
メタノール（6L）中で２時間浸して軟化する。この懸濁
液を３時間還流する。冷却後、これを濾過し、得られた
残渣を新たなメタノールを用いて上記処理に再び供す
る。この操作を３回繰り返す。メタノール相をコンバイ
ンし、真空下で蒸発させる。得られた残渣をエチルエー
テル（200ml）とともに撹拌する。エーテル不溶性物質
を濾過により回収し、水（3L）中に溶解し、この溶液を
水で飽和した１規定のブタノール（3Lついで２×2L）で
抽出する。
ポニンの混合物の調製 粉末にしたムラサキウマゴヤシの根（1kg）を取り、
メタノール（6L）中で２時間浸して軟化する。この懸濁
液を３時間還流する。冷却後、これを濾過し、得られた
残渣を新たなメタノールを用いて上記処理に再び供す
る。この操作を３回繰り返す。メタノール相をコンバイ
ンし、真空下で蒸発させる。得られた残渣をエチルエー
テル（200ml）とともに撹拌する。エーテル不溶性物質
を濾過により回収し、水（3L）中に溶解し、この溶液を
水で飽和した１規定のブタノール（3Lついで２×2L）で
抽出する。
ブタノール相をコンバインし、真空下で蒸発する。
得られた残渣（約150g）を水（1.5L）中に溶解し、純
水に対して４日間透析し、水を毎日新たに補充する。透
析セルの内容物を凍結乾燥する。
水に対して４日間透析し、水を毎日新たに補充する。透
析セルの内容物を凍結乾燥する。
さらに精製を行うのが有利である。上記凍結乾燥物を
メタノール（300ml）中に溶解し、エーテル（1.5L）中
に入れる。得られた沈澱（サポニンの混合物からなる）
を濾過により回収し、P2O5の存在下、真空下で一夜乾燥
する。平均収量は30gである。
メタノール（300ml）中に溶解し、エーテル（1.5L）中
に入れる。得られた沈澱（サポニンの混合物からなる）
を濾過により回収し、P2O5の存在下、真空下で一夜乾燥
する。平均収量は30gである。
実施例３
調節したpHでのムラサキウマゴヤシの根からのサポニン
の混合物の調製 手順は実施例２に記載してあるのと同様である。
の混合物の調製 手順は実施例２に記載してあるのと同様である。
ついで、アンバーライトIRN77カチオン交換樹脂（50
g）を水（100ml）中に懸濁し、この混合物を底部をコッ
クにより閉じたガラスカラム中に入れる。
g）を水（100ml）中に懸濁し、この混合物を底部をコッ
クにより閉じたガラスカラム中に入れる。
溶出液が酸性のpHを有するようになるまで、３倍希釈
の塩酸（90ml）で樹脂を再生する。
の塩酸（90ml）で樹脂を再生する。
ついで、この樹脂を蒸留水（500ml）で中性のpHにな
るまで濯ぐ。
るまで濯ぐ。
実施例２で得られたサポニンの混合物（5.27g）を水
（30ml）およびエタノール（10ml）の混合物中に溶解
し、ついで、この溶液を上記樹脂のカラムに通す。この
カラムを水で溶出することにより得られる溶出液（200m
l）を２つに分ける。一方の半分を凍結し、ついで凍結
乾燥して酸の形態のサポニン（2.29g）を得、これを回
収する。
（30ml）およびエタノール（10ml）の混合物中に溶解
し、ついで、この溶液を上記樹脂のカラムに通す。この
カラムを水で溶出することにより得られる溶出液（200m
l）を２つに分ける。一方の半分を凍結し、ついで凍結
乾燥して酸の形態のサポニン（2.29g）を得、これを回
収する。
もう一方の半分を塩基、とりわけNH4OH中でpH10のア
ルカリ性にする。この部分を凍結乾燥してサポニン塩、
とりわけアンモニウム塩（2.44g）を得る。
ルカリ性にする。この部分を凍結乾燥してサポニン塩、
とりわけアンモニウム塩（2.44g）を得る。
実施例４
メジカゴ・ロマニカの根からのサポニンの混合物の調製
メジカゴ・ロマニカの根を用いる他は、手順は実施例
２に記載したものと同じである。
２に記載したものと同じである。
これにより、メジカゴ・ロマニカの根からサポニンの
粉末乾燥抽出物が得られる。
粉末乾燥抽出物が得られる。
実施例５
メジカゴ・アルボレアの茎からのサポニンの混合物の調
製 メジカゴ・アルボレアの細かく粉砕した茎を用いる他
は、手順は実施例２に記載したものと同じである。
製 メジカゴ・アルボレアの細かく粉砕した茎を用いる他
は、手順は実施例２に記載したものと同じである。
実施例６
メジカゴ・サチバからのサポゲニンの混合物の調製
実施例２の最後に得られたメジカゴ・サチバの根から
のサポニンの混合物からなる粉末生成物を、6.5％水性H
ClO4（250ml）中に溶解する。この溶液を３つのガラス
チューブに分け、シールする。これらのチューブをオー
ブン中で140℃にて２時間加熱する。冷却後、これらチ
ューブを開封し、生成した沈澱をno.3ガラスフリット上
での濾過により回収する。この沈澱を蒸留水で中性のpH
になるまで洗浄し、デシケーター中、P2O5上、真空下で
24時間乾燥する。
のサポニンの混合物からなる粉末生成物を、6.5％水性H
ClO4（250ml）中に溶解する。この溶液を３つのガラス
チューブに分け、シールする。これらのチューブをオー
ブン中で140℃にて２時間加熱する。冷却後、これらチ
ューブを開封し、生成した沈澱をno.3ガラスフリット上
での濾過により回収する。この沈澱を蒸留水で中性のpH
になるまで洗浄し、デシケーター中、P2O5上、真空下で
24時間乾燥する。
対応する乾燥沈澱の重さは約1.1gであり、サポゲニン
の所望の混合物を含有している。
の所望の混合物を含有している。
実施例７
２層中にマジカゴ・サチバからのサポゲニンを含有する
リポソームの調製 実施例６で得たサポゲニンの混合物（0.01g）をメタ
ノール（10ml）およびジクロロメタン（60ml）中に可溶
化する。大豆レシチンとβ−シトステロールとの重量比
で9/1の混合物（5g）を加え、得られた混合物を可溶化
が起こるまで撹拌する。これをロータリーエバポレータ
ーフラスコ中で60℃にて１時間加熱する。
リポソームの調製 実施例６で得たサポゲニンの混合物（0.01g）をメタ
ノール（10ml）およびジクロロメタン（60ml）中に可溶
化する。大豆レシチンとβ−シトステロールとの重量比
で9/1の混合物（5g）を加え、得られた混合物を可溶化
が起こるまで撹拌する。これをロータリーエバポレータ
ーフラスコ中で60℃にて１時間加熱する。
ついで、フラスコの内壁に沈積した脂質フィルムを蒸
留水（44.99g）で取り、この混合物を室温にて３時間撹
拌する。
留水（44.99g）で取り、この混合物を室温にて３時間撹
拌する。
ついで、４℃で150Wの電力にて10分間超音波処理を行
う。
う。
得られるリポソームの平均サイズは125.2±2.3nmであ
る。
る。
好ましくは、通常の仕方で別に調製したカーボポル
（Carbopol）940Rの1.25％ゲル（50g）と混合すること
により、このリポソームの懸濁液をゲル化する。このこ
とにより、メジカゴ・サチバの根からのサポゲニンの混
合物を部分的にカプセル化したリポソームのゲル化懸濁
液（約100g）が得られ、そのサポゲニンの濃度は該ゲル
化懸濁液の全重量に基づいて約0.01％である。
（Carbopol）940Rの1.25％ゲル（50g）と混合すること
により、このリポソームの懸濁液をゲル化する。このこ
とにより、メジカゴ・サチバの根からのサポゲニンの混
合物を部分的にカプセル化したリポソームのゲル化懸濁
液（約100g）が得られ、そのサポゲニンの濃度は該ゲル
化懸濁液の全重量に基づいて約0.01％である。
希釈（特に簡便な処方手段である）によって、種々の
比率のムラサキウマゴヤシ抽出物を有する組成物を得る
ことができることがわかる。
比率のムラサキウマゴヤシ抽出物を有する組成物を得る
ことができることがわかる。
実施例８
ムラサキウマゴヤシの根からのサポニンの混合物を含有
するリポソームのゲル化懸濁液の調製 文献EP−B1−0087993＝US−Ａ−4508703に記載の方法
により、噴霧技術を用いて、90％の大豆レシチンと10％
のβ−シトステロールを含有する粉末液体混合物を調製
する。
するリポソームのゲル化懸濁液の調製 文献EP−B1−0087993＝US−Ａ−4508703に記載の方法
により、噴霧技術を用いて、90％の大豆レシチンと10％
のβ−シトステロールを含有する粉末液体混合物を調製
する。
この液体混合物（4g）を、実施例２によるサポニンの
混合物（2g）を水（94g）中に溶解することによって調
製した水溶液（96g）中にマグネチックスターラーで分
散する。撹拌を室温で２時間続け、その後、この混合物
を４℃で150Wの電力にて10分間超音波処理することによ
りホモジネートする。
混合物（2g）を水（94g）中に溶解することによって調
製した水溶液（96g）中にマグネチックスターラーで分
散する。撹拌を室温で２時間続け、その後、この混合物
を４℃で150Wの電力にて10分間超音波処理することによ
りホモジネートする。
得られるリポソームの平均サイズは、約73nmである。
好ましくは、通常の仕方で別に調製したカーボポル94
0Rの1.25％ゲル（100g）と混合することにより、このリ
ポソームの懸濁液をゲル化する。このことにより、ムラ
サキウマゴヤシの根からのサポニンの混合物を部分的に
カプセル化したリポソームのゲル化懸濁液（約200g）が
得られ、そのサポニンの濃度は該懸濁液の全重量に基づ
いて約１％である。
0Rの1.25％ゲル（100g）と混合することにより、このリ
ポソームの懸濁液をゲル化する。このことにより、ムラ
サキウマゴヤシの根からのサポニンの混合物を部分的に
カプセル化したリポソームのゲル化懸濁液（約200g）が
得られ、そのサポニンの濃度は該懸濁液の全重量に基づ
いて約１％である。
希釈（特に簡便な処方手段である）によって、種々の
比率のムラサキウマゴヤシ抽出物を有する組成物を得る
ことができることがわかる。
比率のムラサキウマゴヤシ抽出物を有する組成物を得る
ことができることがわかる。
実施例９
メジカゴ・サチバの根からのサポニンが表皮の再生に及
ぼす活性の試験 A. 直径35mmのペトリ皿中で、１容量％のFCS（FCS＝ウ
シ胎仔血清）を加えておいたEMEM−Ｃ（EMEM−C;非必須
アミノ酸を添加したEMEM）（2ml）中に50,000のトラン
スフォームしたヒトケラチン生成細胞を接種する。
ぼす活性の試験 A. 直径35mmのペトリ皿中で、１容量％のFCS（FCS＝ウ
シ胎仔血清）を加えておいたEMEM−Ｃ（EMEM−C;非必須
アミノ酸を添加したEMEM）（2ml）中に50,000のトラン
スフォームしたヒトケラチン生成細胞を接種する。
37℃の温度にて24時間インキュベーションを行う。
この24時間のインキュベーション期間の後、下記に定
めるように、それぞれ異なる濃度の被験生成物を含有す
る他は同一の培地で培地を新しくする。試験は３回行
い、被験生成物のための溶媒のみを含有するコントロー
ル皿も用意する。
めるように、それぞれ異なる濃度の被験生成物を含有す
る他は同一の培地で培地を新しくする。試験は３回行
い、被験生成物のための溶媒のみを含有するコントロー
ル皿も用意する。
５％のCO2を含有する空気の雰囲気下、37℃の温度で
６日間インキュベーションを行う。
６日間インキュベーションを行う。
この６日間のインキュベーション期間の後、細胞をト
リプシンで引き離し、コールターカウンターとして知ら
れる装置でカウントする。
リプシンで引き離し、コールターカウンターとして知ら
れる装置でカウントする。
試験した生成物は下記組成を有する。
本発明の生成物I1
これは、実施例２で得たようなムラサキウマゴヤシの
根からのサポニンの精製混合物をEMEM−Ｃ中に可溶化し
たものである。
根からのサポニンの精製混合物をEMEM−Ｃ中に可溶化し
たものである。
本発明の生成物I2
これは、実施例２と同一の方法により得たようなムラ
サキウマゴヤシの葉からのサポニンの混合物をDMSO中に
可溶化したものである。
サキウマゴヤシの葉からのサポニンの混合物をDMSO中に
可溶化したものである。
生成物I3
これは、ソチボ（Sochibo）から「ムラサキウマゴヤ
シの水性抽出物」の名で市販されているムラサキウマゴ
ヤシの地上部分の水性抽出物を、これも培地EMEM−Ｃ中
に可溶化したものである。
シの水性抽出物」の名で市販されているムラサキウマゴ
ヤシの地上部分の水性抽出物を、これも培地EMEM−Ｃ中
に可溶化したものである。
これら生成物を非細胞毒性濃度：培地ml当たり25μｇ
（乾燥抽出物）および100μg/ml培地にて培地中に導入
する。
（乾燥抽出物）および100μg/ml培地にて培地中に導入
する。
得られた結果を表Ｉに挙げてあり、下記のことを示し
ている。コントロールの皿および生成物I1、I2およびI3
で処理した皿については６日間のインキュベーション期
間の後の皿当たりの細胞の平均数を、また処理した皿に
ついては、各カテゴリーの皿中の細胞数から計算した、
被験生成物の活性Ａを示す。
ている。コントロールの皿および生成物I1、I2およびI3
で処理した皿については６日間のインキュベーション期
間の後の皿当たりの細胞の平均数を、また処理した皿に
ついては、各カテゴリーの皿中の細胞数から計算した、
被験生成物の活性Ａを示す。
統計的研究によると、インキュベーション後の処理し
た皿およびコントロールの皿中の細胞の数の間の相違は
すべて有意のものであることが示された。
た皿およびコントロールの皿中の細胞の数の間の相違は
すべて有意のものであることが示された。
表Ｉは、低濃度では本発明による生成物I2（葉からの
サポニン）が市販の抽出物I3よりも活性が高く、一方、
高濃度では本発明による生成物I1（根からのサポニン）
が最も活性が高いことを示している。
サポニン）が市販の抽出物I3よりも活性が高く、一方、
高濃度では本発明による生成物I1（根からのサポニン）
が最も活性が高いことを示している。
それゆえ、表皮の細胞を増殖させる上で、本発明によ
るムラサキウマゴヤシのサポニンがムラサキウマゴヤシ
の地上部分の非特定の抽出物に比べてより有効であるこ
とは明らかである。
るムラサキウマゴヤシのサポニンがムラサキウマゴヤシ
の地上部分の非特定の抽出物に比べてより有効であるこ
とは明らかである。
B.ヒトケラチン生成細胞の増殖に及ぼす作用について他
の２つの生成物I4およびI5についても行った。0.5％のF
CSを培地EMEM−Ｃに加えた他は、操作条件は上記と同じ
である。
の２つの生成物I4およびI5についても行った。0.5％のF
CSを培地EMEM−Ｃに加えた他は、操作条件は上記と同じ
である。
本発明の生成物I4
これは、実施例３で調製したムラサキウマゴヤシの根
からのサポニンの混合物の酸の形態の画分をDMSOに可溶
化したものである。
からのサポニンの混合物の酸の形態の画分をDMSOに可溶
化したものである。
本発明の生成物I5
これは、実施例３で調製したムラサキウマゴヤシの根
からのサポニンの混合物のアンモニウム塩の形態の画分
をEMEM−Ｃに可溶化したものである。
からのサポニンの混合物のアンモニウム塩の形態の画分
をEMEM−Ｃに可溶化したものである。
生成物I4およびI5を培地ml当たり25μｇ（乾燥抽出
物）の非細胞毒性濃度で試験する。
物）の非細胞毒性濃度で試験する。
得られた結果を表IIに示す。表IIは、６日間インキュ
ベーションした後の皿当たりの平均細胞数、およびコン
トロールの皿と比較した生成物I4およびI5の活性を示
す。
ベーションした後の皿当たりの平均細胞数、およびコン
トロールの皿と比較した生成物I4およびI5の活性を示
す。
表IIの結果は、ヒト表皮のケラチン生成細胞の増殖に
対して両画分とも活性であることを明らかに示してい
る。しかしながら、ムラサキウマゴヤシの根からのサポ
ニンの混合物の酸の形態の画分は塩の形態の画分よりも
遥かに活性が高いように思われる。
対して両画分とも活性であることを明らかに示してい
る。しかしながら、ムラサキウマゴヤシの根からのサポ
ニンの混合物の酸の形態の画分は塩の形態の画分よりも
遥かに活性が高いように思われる。
実施例10
表皮の再生に対するメジカゴ・ロマニカの根からのサポ
ニンの活性の試験 手順は、使用した本発明の生成物が実施例４で得たよ
うなメジカゴ・ロマニカの根からのサポニンの混合物を
DMSO中に可溶化したものである他は実施例９に記載した
ものと同じである。
ニンの活性の試験 手順は、使用した本発明の生成物が実施例４で得たよ
うなメジカゴ・ロマニカの根からのサポニンの混合物を
DMSO中に可溶化したものである他は実施例９に記載した
ものと同じである。
得られた結果を下記表IIIに示す。
表IIIに報告した試験の結果は、本発明の生成物、す
なわちメジカゴ・ロマニカの根からのサポニンの混合物
がヒト表皮のケラチン生成細胞の増殖に対して有意の活
性を有することを明らかに示している。
なわちメジカゴ・ロマニカの根からのサポニンの混合物
がヒト表皮のケラチン生成細胞の増殖に対して有意の活
性を有することを明らかに示している。
実施例11
表皮の再生に対するメジカゴ・アルボレアの茎からのサ
ポニンの活性の試験 手順は、実施例５で得たメジカゴ・アルボレアの茎か
らのサポニンの混合物をDMSO中に可溶化したものを使用
する他は実施例９に記載したものと同じである。
ポニンの活性の試験 手順は、実施例５で得たメジカゴ・アルボレアの茎か
らのサポニンの混合物をDMSO中に可溶化したものを使用
する他は実施例９に記載したものと同じである。
得られた結果を表IVに示す。
表IVに報告した試験の結果は、メジカゴ・アルボレア
の茎からのサポニンがヒト表皮のケラチン生成細胞の増
殖に対して有意の活性を有することを明らかに示してい
る。
の茎からのサポニンがヒト表皮のケラチン生成細胞の増
殖に対して有意の活性を有することを明らかに示してい
る。
実施例12
ヒト繊維芽細胞によるコラーゲンの合成に対するムラサ
キウマゴヤシ（メジカゴ・サチバ）の根からのサポニン
の活性の実証 美容整形の間に55才の白人女性から皮膚を取り、薄い
ストリップに切り、これをトリプシンの0.25％溶液中に
４℃にて一夜入れる。
キウマゴヤシ（メジカゴ・サチバ）の根からのサポニン
の活性の実証 美容整形の間に55才の白人女性から皮膚を取り、薄い
ストリップに切り、これをトリプシンの0.25％溶液中に
４℃にて一夜入れる。
このようにして得た真皮のストリップを面の長さが約
1mmの立方体に切り、これを外植片と呼ぶ。これらの外
植片を、Ｌ−グルタミン（２ミリモル/L）および10％ウ
シ胎仔血清を添加したGIBCO E199培地のフィルム上に直
径100mmの培養皿当たり20の外植片の割合で置く。
1mmの立方体に切り、これを外植片と呼ぶ。これらの外
植片を、Ｌ−グルタミン（２ミリモル/L）および10％ウ
シ胎仔血清を添加したGIBCO E199培地のフィルム上に直
径100mmの培養皿当たり20の外植片の割合で置く。
これら皿をCO2（５％）に富んだ湿った雰囲気中、37
℃でインキュベートする。培地を１週間に２回新しいも
のとかえる。
℃でインキュベートする。培地を１週間に２回新しいも
のとかえる。
外植片の周りで細胞が集密的（confluence）になった
とき、0.1％トリプシン/0.02％EDTA混合物を用い、外植
片を取り除くことなく繊維芽細胞を取り出し、これら線
維芽細胞を新たな培地中に再移植する。幾つかの皿はコ
ントロールとして本発明の生成物を含有しない新たな培
地を加え、他の皿は本発明の生成物をそれぞれ100μg/m
lかまたは250μg/mlにて加える２つのバッチに分ける。
この本発明の生成物は、実施例２で得たメジカゴ・サチ
バの根からのサポニンの混合物からなる。
とき、0.1％トリプシン/0.02％EDTA混合物を用い、外植
片を取り除くことなく繊維芽細胞を取り出し、これら線
維芽細胞を新たな培地中に再移植する。幾つかの皿はコ
ントロールとして本発明の生成物を含有しない新たな培
地を加え、他の皿は本発明の生成物をそれぞれ100μg/m
lかまたは250μg/mlにて加える２つのバッチに分ける。
この本発明の生成物は、実施例２で得たメジカゴ・サチ
バの根からのサポニンの混合物からなる。
インキュベーションを所定濃度の本発明の生成物の不
在下または存在下で24時間行う。
在下または存在下で24時間行う。
24時間のインキュベーションの後、レナード（RENNAR
D S.I.）らのAnal.Biochem.（1980）、104、205〜214に
記載されているのと同様の方法により、線維芽細胞によ
り上澄み液中に分泌されたコラーゲンＩをアッセイす
る。
D S.I.）らのAnal.Biochem.（1980）、104、205〜214に
記載されているのと同様の方法により、線維芽細胞によ
り上澄み液中に分泌されたコラーゲンＩをアッセイす
る。
このアッセイ法により得られた結果を下記表Ｖに示
す。
す。
表Ｖにおいて、線維芽細胞によって分泌されたコラー
ゲンＩの量はng/10,000細胞/24時間で表してある。
ゲンＩの量はng/10,000細胞/24時間で表してある。
メジカゴ・サチバの根からのサポニンの混合物は、線
維芽細胞によるコラーゲンＩの合成を刺激する有意の活
性を有することが表Ｖから明らかであろう。
維芽細胞によるコラーゲンＩの合成を刺激する有意の活
性を有することが表Ｖから明らかであろう。
この点に関し、シャスター（Shuster）らは「皮膚の
厚み、皮膚のコラーゲンおよび密度に及ぼす年令および
性の影響」と題するBr.J.Dermatol.（1975）、93、639
〜643において、15才〜93才の年令の間に皮膚のコラー
ゲン含量が減少することを示している。さらに、コラー
ゲンは真皮の構造の基礎であり、このことがコラーゲン
合成に対する刺激作用を発揮し得る生成物について興味
のもたれる理由である。
厚み、皮膚のコラーゲンおよび密度に及ぼす年令および
性の影響」と題するBr.J.Dermatol.（1975）、93、639
〜643において、15才〜93才の年令の間に皮膚のコラー
ゲン含量が減少することを示している。さらに、コラー
ゲンは真皮の構造の基礎であり、このことがコラーゲン
合成に対する刺激作用を発揮し得る生成物について興味
のもたれる理由である。
実施例13
毛髪系に対する本発明によるムラサキウマゴヤシのサポ
ニンの活性の実証 この試験は、スプラーグドーリーラット（すべて23日
齢）の毛髪の生活環に対する本発明による生成物の活性
についての研究に基づいている。この年齢では、あらゆ
る動物の毛髪の生活環はなお同調的である。24日目にラ
ットの背中の下方部分の毛髪を剃る。
ニンの活性の実証 この試験は、スプラーグドーリーラット（すべて23日
齢）の毛髪の生活環に対する本発明による生成物の活性
についての研究に基づいている。この年齢では、あらゆ
る動物の毛髪の生活環はなお同調的である。24日目にラ
ットの背中の下方部分の毛髪を剃る。
その後、動物の体重に応じて変化させた投与量にて７
日毎に６日分、65日目まで（25日目から）被験生成物を
適用する。この投与量は、25日目には0.5mlであり、65
日目には2mlに達する。
日毎に６日分、65日目まで（25日目から）被験生成物を
適用する。この投与量は、25日目には0.5mlであり、65
日目には2mlに達する。
およそ規則的な時間間隔（約３日毎）にて、毛抜きを
用いて動物の左側の毛髪のふさを除く。このふさからラ
ンダムに10本の毛髪を選んで観察し、組織再生期にある
毛髪の数をカウントする。このようにして、各10匹の動
物群ごとに組織再生期（増殖期）にある毛髪のパーセン
トを時間の関数として決定する。
用いて動物の左側の毛髪のふさを除く。このふさからラ
ンダムに10本の毛髪を選んで観察し、組織再生期にある
毛髪の数をカウントする。このようにして、各10匹の動
物群ごとに組織再生期（増殖期）にある毛髪のパーセン
トを時間の関数として決定する。
この研究は、10匹の動物からなる３つのグループに分
けた30匹のラットについて行う。第一のグループには、
賦形剤中に実施例２の生成物（ムラサキウマゴヤシの根
からのサポニンの混合物）0.1％を含有する調製物を与
える。100g当たりの賦形剤の組成：水15g、ポリエチレ
ングリコール20g、95％アルコール65g。第二のグループ
には上記賦形剤のみを与える。第三のグループはコント
ロールのグループであり、いかなる生成物をも与えな
い。
けた30匹のラットについて行う。第一のグループには、
賦形剤中に実施例２の生成物（ムラサキウマゴヤシの根
からのサポニンの混合物）0.1％を含有する調製物を与
える。100g当たりの賦形剤の組成：水15g、ポリエチレ
ングリコール20g、95％アルコール65g。第二のグループ
には上記賦形剤のみを与える。第三のグループはコント
ロールのグループであり、いかなる生成物をも与えな
い。
この毛髪動力学的研究（時間の関数としてのトリコグ
ラム（trichogram））の結果を表VI中に平均値としてま
とめてあり、添付の単一の図面を示す。
ラム（trichogram））の結果を表VI中に平均値としてま
とめてあり、添付の単一の図面を示す。
この図は、縦座標上に組織再生期にある毛髪のパーセ
ント、および横座標上に日数を示す。
ント、および横座標上に日数を示す。
四角形を結んだ曲線は本発明による実施例２のムラサ
キウマゴヤシの根からのサポニンの混合物を用いて得ら
れた結果に対応し、十字形を結んだ曲線は賦形剤のみを
用いて得られ、最後に、点を結んだ曲線はいかなる生成
物も与えないコントロールのグループから得られる。
キウマゴヤシの根からのサポニンの混合物を用いて得ら
れた結果に対応し、十字形を結んだ曲線は賦形剤のみを
用いて得られ、最後に、点を結んだ曲線はいかなる生成
物も与えないコントロールのグループから得られる。
本発明によるムラサキウマゴヤシの根からのサポニン
の混合物を与えたグループでは、賦形剤を与えたグルー
プまたはコントロールのグループよりも組織再生期にあ
る毛髪の数が遥かに迅速に増大することがわかる。ま
た、組織再生期が一層長く持続することもわかる。
の混合物を与えたグループでは、賦形剤を与えたグルー
プまたはコントロールのグループよりも組織再生期にあ
る毛髪の数が遥かに迅速に増大することがわかる。ま
た、組織再生期が一層長く持続することもわかる。
それゆえ、組織再生期の期間を延ばすことにより、本
発明によるムラサキウマゴヤシ抽出物は毛髪の喪失を非
常に顕著に遅らせ、再生を促進する。
発明によるムラサキウマゴヤシ抽出物は毛髪の喪失を非
常に顕著に遅らせ、再生を促進する。
毛髪の再生を促進し、および／または毛髪の喪失を遅
らせ、および／または表皮の再生または増殖を促進する
化粧組成物または医薬組成物の調合の種々の例を以下に
示す。
らせ、および／または表皮の再生または増殖を促進する
化粧組成物または医薬組成物の調合の種々の例を以下に
示す。
実施例14
表皮を制御するためのゲル剤
実施例４で得られたようなメジカゴ・ロマニカの根か
らのサポニン（0.2g）を蒸留水（49.2g）中に溶解し、
ついで、カーボポル940Rの中性３％ゲル（50g）を加え
てこの溶液をゲル化する。
らのサポニン（0.2g）を蒸留水（49.2g）中に溶解し、
ついで、カーボポル940Rの中性３％ゲル（50g）を加え
てこの溶液をゲル化する。
このゲルは、４カ月以上にわたる処置期間に日に２回
適用することができる。
適用することができる。
実施例15
目の輪郭ライン（Eye contour）用ゲル剤
下記組成物を調製する。
成分Ａ
−実施例２で得たようなメジカゴ・サチバからのサポニ
ン 0.20 −ポリオキシエチレン化ビタミンＥスクシネート 0.10 −α−ビサボロール（α−bisabolol） 0.1 −ヒアルロン酸 0.20 −プロピレングリコール 4.00 −水 83.4 成分Ｂ −カーボポル980の2.5％ゲル 12.00 まず、成分Ａをすべて水中で混合し、成分Ｂを導入し
てゲルを得、このものは、目の輪郭の皮膚のたるみを抑
える活性のために日に２回用いることができる。
ン 0.20 −ポリオキシエチレン化ビタミンＥスクシネート 0.10 −α−ビサボロール（α−bisabolol） 0.1 −ヒアルロン酸 0.20 −プロピレングリコール 4.00 −水 83.4 成分Ｂ −カーボポル980の2.5％ゲル 12.00 まず、成分Ａをすべて水中で混合し、成分Ｂを導入し
てゲルを得、このものは、目の輪郭の皮膚のたるみを抑
える活性のために日に２回用いることができる。
実施例16
まつげの成育を促進するためのトリートメントマスカラ
下記組成物を調製する。
−実施例２で得たようなメジカゴ・サチバからのサポニ
ンの混合物 0.2 −グリセリンモノステアレート 10 −ステアリン酸 10 −トリエタノールアミン 5 −イソプロピルミリステート 15 −蜜蝋 25 −蒸留水 27.8 −ゼラチン 2 −黒酸化鉄 5 この組成物（マスカラを形成する）は、まつげに通常
の仕方で使用でき、まつげの成育を促進する利点を有す
る。
ンの混合物 0.2 −グリセリンモノステアレート 10 −ステアリン酸 10 −トリエタノールアミン 5 −イソプロピルミリステート 15 −蜜蝋 25 −蒸留水 27.8 −ゼラチン 2 −黒酸化鉄 5 この組成物（マスカラを形成する）は、まつげに通常
の仕方で使用でき、まつげの成育を促進する利点を有す
る。
実施例17
リポソーム性抗老化ゲル剤
使用するゲルは、蒸留水の代わりに0.2重量％のヒド
ロキシプロリンを含有する水溶液を用いる他は実施例７
に従って調製したものである。
ロキシプロリンを含有する水溶液を用いる他は実施例７
に従って調製したものである。
このゲル剤を皮膚に適用すると、皮膚を安定させ、皺
を減少させる。
を減少させる。
実施例18
とりわけ頭皮において毛包の喪失を抑えるためのローシ
ョン剤 下記組成物を調製する。
ョン剤 下記組成物を調製する。
−酸の形態のムラサキウマゴヤシの根からのサポニンの
混合物（実施例３） 0.1g −パンテノール 0.1g −ケラチン水解物 0.3g −芳香剤 0.1g −20％アルコール 全量100 g 実施例19 毛包の喪失を抑えるためのスタイリングゲル剤 下記組成物を調製する。
混合物（実施例３） 0.1g −パンテノール 0.1g −ケラチン水解物 0.3g −芳香剤 0.1g −20％アルコール 全量100 g 実施例19 毛包の喪失を抑えるためのスタイリングゲル剤 下記組成物を調製する。
−実施例１によるムラサキウマゴヤシの地上部分の抽出
物 0.3 g −カーボポル940Rの中和した1.50％ゲル 45 g −フィタントリオール（Phytantriol）Ｒ 0.1 g −タンパク質−亜鉛複合体 0.1 g −保存剤 0.05g −水 全量100 g まず、サポニンの混合物を水中に溶解し、その後、フ
ィタントリオール、タンパク質−亜鉛複合体、保存剤お
よび最後にカーボポル940Rを加える。
物 0.3 g −カーボポル940Rの中和した1.50％ゲル 45 g −フィタントリオール（Phytantriol）Ｒ 0.1 g −タンパク質−亜鉛複合体 0.1 g −保存剤 0.05g −水 全量100 g まず、サポニンの混合物を水中に溶解し、その後、フ
ィタントリオール、タンパク質−亜鉛複合体、保存剤お
よび最後にカーボポル940Rを加える。
得られたゲルを、毛包の喪失した領域に６カ月間、朝
夕適用する。
夕適用する。
実施例20
脂漏性脱毛症を治すためのトリートメントゲル剤
下記組成物を調製する。
−実施例２のムラサキウマゴヤシの根からのサポニンの
混合物 0.2 g −芳香剤 0.1 g −タンパク質−亜鉛複合体 0.05g −カーボポル940Rの1.50％ゲル 45 g −水 全量100 g このゲル剤は、実施例９に記載の手順により調製す
る。
混合物 0.2 g −芳香剤 0.1 g −タンパク質−亜鉛複合体 0.05g −カーボポル940Rの1.50％ゲル 45 g −水 全量100 g このゲル剤は、実施例９に記載の手順により調製す
る。
このゲル剤は、６カ月間、朝夕、毛髪に適用すること
ができる。
ができる。
実施例21
皮膚老化を抑えるためのトリートメントクリーム剤
ムラサキウマゴヤシの根の抽出物0.2％を含有するク
リーム剤を下記のようにして調製する。
リーム剤を下記のようにして調製する。
組成物Ａ（重量％）
−ガトフォセ（Gattefosse）からのテフォス（Tefoss
e）1500R 7.00 −セチルアルコール 2.00 −ESSOからのプリモール（Primol）Ｒ 25.00 組成物Ｂ（重量％） −脱塩水 54.40 −ポリプラスチック（Polyplastic）からのカーボポル9
40R 0.30 −トリエタノールアミン 0.30 組成物Ｃ（重量％） −セピック（Seppic）からのゲルマベン（Germaben）II
R 0.80 組成物Ｄ（重量％） −脱塩水 10.00 −実施例２のムラサキウマゴヤシの根からのサポニンの
混合物 0.20 組成物Ａを75℃に加熱し、ついでカーボポル940Rを組
成物Ｂの水中に分散させる。このゲルをトリエタノール
アミンで中和する。溶液Ｂを75℃に加熱する。75℃で組
成物Ａを組成物Ｂ中に乳化する。この乳剤を40℃に撹拌
しながら冷却する。
e）1500R 7.00 −セチルアルコール 2.00 −ESSOからのプリモール（Primol）Ｒ 25.00 組成物Ｂ（重量％） −脱塩水 54.40 −ポリプラスチック（Polyplastic）からのカーボポル9
40R 0.30 −トリエタノールアミン 0.30 組成物Ｃ（重量％） −セピック（Seppic）からのゲルマベン（Germaben）II
R 0.80 組成物Ｄ（重量％） −脱塩水 10.00 −実施例２のムラサキウマゴヤシの根からのサポニンの
混合物 0.20 組成物Ａを75℃に加熱し、ついでカーボポル940Rを組
成物Ｂの水中に分散させる。このゲルをトリエタノール
アミンで中和する。溶液Ｂを75℃に加熱する。75℃で組
成物Ａを組成物Ｂ中に乳化する。この乳剤を40℃に撹拌
しながら冷却する。
ついで、組成物Ｃを加える。組成物Ｄの成分を前以て
混合し、ついで組成物Ｄを上記調合物に加える。得られ
た混合物をホモジナイズし、室温に冷却してクリーム剤
を得る。
混合し、ついで組成物Ｄを上記調合物に加える。得られ
た混合物をホモジナイズし、室温に冷却してクリーム剤
を得る。
このクリーム剤は、６カ月間の処置期間にわたって日
に２回適用して、老化斑点を漸進的に消失させることが
できる。
に２回適用して、老化斑点を漸進的に消失させることが
できる。
─────────────────────────────────────────────────────
フロントページの続き
(72)発明者 マシオ、ジョルジュ
フランス国51100ランス、アンパス・デ
ュ・ルヴァン１番
(56)参考文献 特開 昭64−42411（ＪＰ，Ａ)
特開 昭64−72604（ＪＰ，Ａ)
特開 昭64−68307（ＪＰ，Ａ)
Ｊ．Ａｇｒｉｃ Ｆｏｏｄ Ｃｈｅ
ｍ．，ｖｏｌ38，ｎｏ．５，ｐ902−
908，1988
(58)調査した分野(Int.Cl.7，ＤＢ名)
A61K 35/78
A61K 7/00
Claims (19)
- 【請求項１】毛髪の再生を刺激し、および毛髪の喪失を
遅らせるための育毛脱毛予防化粧品であって、適宜の化
粧品学的または薬理学的に許容し得る賦形剤、担体また
はビヒクル中に、活性成分として少なくとも１種のメジ
カゴトリテルペンサポニンまたは少なくとも１種の対応
サポゲニン、またはそれが存在する少なくとも１種の植
物抽出物を有効量で含有してなる育毛脱毛予防化粧品。 - 【請求項２】上記サポニン、上記サポゲニンまたは上記
植物抽出物が、メジカゴの葉や茎などの地上部分または
根からの抽出により得られたものである請求項１に記載
の育毛脱毛予防化粧品。 - 【請求項３】上記サポニンまたはサポゲニンまたは上記
植物抽出物が、水和した脂質ラメラ相またはリポソーム
タイプのベシクル中に少なくとも部分的に導入すること
ができるものである請求項１に記載の育毛脱毛予防化粧
品。 - 【請求項４】上記サポニンまたはサポゲニンまたは上記
植物抽出物の濃度が、該化粧品の全重量に基づいて0.00
1重量％〜５重量％である請求項１に記載の育毛脱毛予
防化粧品。 - 【請求項５】キサンチン、ビタミン、チロシンまたはそ
の誘導体、キニンまたはその誘導体、発赤薬、乳頭線維
芽細胞培養上澄み液、ケラチン水解物、希少元素、５−
α−リデューサー（sic）インヒビター、アゼライン酸
およびその誘導体、1,4−メチル−４−アザステロイ
ド、またはセレノア・レペンスの抽出物から選ばれる少
なくとも１種の他の活性物質を有効濃度でさらに含有
し、この物質が水和した脂質ラメラ相またはリポソーム
タイプのベシクル中に少なくとも部分的に任意に導入さ
れるものである請求項１に記載の育毛脱毛予防化粧品。 - 【請求項６】上記サポニンおよび植物抽出物が、メジカ
ゴの組織のインビトロ培養により得られるカルスから得
られるものである請求項１に記載の育毛脱毛予防化粧
品。 - 【請求項７】上記サポニンが、酸の形態のカルボキシル
基を含有するものから選ばれたものである請求項１に記
載の育毛脱毛予防化粧品。 - 【請求項８】植物抽出物を非極性溶媒中で沈澱させるこ
とにより得られるサポニンの混合物を含有しており、該
溶媒が使用した抽出溶媒と相溶性である請求項１に記載
の育毛脱毛予防化粧品。 - 【請求項９】毛髪の再生を刺激し、および毛髪の喪失を
遅らせるための育毛脱毛予防化粧品の製造方法であっ
て、少なくとも１種のメジカゴサポニンまたは少なくと
も１種の対応サポゲニン、またはそれが存在する植物抽
出物を使用し、それを薬理学的または化粧品学的に許容
し得る賦形剤、ビヒクルまたは担体と混合することを特
徴とする方法。 - 【請求項１０】まず、少なくとも１種の上記サポニンま
たは少なくとも１種の対応サポゲニン、またはそれが存
在する植物抽出物を、水和した脂質ラメラ相またはリポ
ソームタイプのベシクル中に少なくとも部分的に導入
し、ついでそれらを薬理学または化粧品学的に許容し得
る賦形剤、ビヒクルまたは担体と混合することを特徴と
する請求項９に記載の方法。 - 【請求項１１】上記メジカゴ植物が、メジカゴ・サチ
バ、メジカゴ・ルプリナ、メジカゴ・トルンカツラ、メ
ジカゴ・ラシニアタ、メジカゴ・リットラリス、メジカ
ゴ・ファルカタ、メジカゴ・メジア、メジカゴ・ミニ
マ、メジカゴ・バリア、メジカゴ・アルボレアおよびメ
ジカゴ・ロマニカから選ばれたものである請求項２に記
載の育毛脱毛予防化粧品。 - 【請求項１２】上記植物抽出物が、メジカゴの根からな
る乾燥物質から、水、炭素数１〜４のアルコール、およ
び炭素数３〜６の有機エステルよりなる群から選ばれた
溶媒によって、または上記溶媒の混合物に基づく混合溶
媒によって得られたものである請求項２に記載の育毛脱
毛予防化粧品。 - 【請求項１３】抽出溶媒が、メタノール、エタノール、
メタノール／水混合物またはエタノール／水混合物より
なる群から選ばれたものである請求項12に記載の育毛脱
毛予防化粧品。 - 【請求項１４】該サポゲニンが、該サポニンのグリコシ
ド結合を加水分解することにより得られたものである請
求項１に記載の育毛脱毛予防化粧品。 - 【請求項１５】上記加水分解が、ハロゲン含有酸を用い
た酸加水分解である請求項14に記載の育毛脱毛予防化粧
品。 - 【請求項１６】上記サポゲニンが、ルサーン酸、メジカ
ゲン酸、ツァン酸、バヨゲニン、ヘデラゲニンおよびソ
ヤサポゲノールＡ、Ｂ、ＣおよびＥよりなる群から選ば
れたものである請求項15に記載の育毛脱毛予防化粧品。 - 【請求項１７】上記サポニンを、水和した脂質ラメラ相
またはリポソームの水性相中に該水性相の全重量に基づ
いて0.01重量％〜５重量％の濃度にて導入する請求項３
に記載の育毛脱毛予防化粧品。 - 【請求項１８】上記サポゲニンを、水和したラメラ相ま
たはリポソームの脂質相中に該脂質相の全重量に基づい
て0.01重量％〜30重量％の濃度にて導入する請求項３に
記載の育毛脱毛予防化粧品。 - 【請求項１９】この脂質相の0.01重量％〜10重量％の濃
度にてサポゲニンを導入する請求項18に記載の育毛脱毛
予防化粧品。
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-
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