JP3525392B2 - 植物に対する活性成分の塗布方法及びそれに適した製剤 - Google Patents

植物に対する活性成分の塗布方法及びそれに適した製剤

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Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、活性成分を含みかつ植物の表面に平面的に
接触する少なくとも1つの感圧粘着性マトリックス層
(A)と、本質的に活性成分を含まずかつ活性物質に対
して不浸透であり、植物から離れた側にある1つの裏層
(B)とを有する、植物または植物の一部に活性成分を
遅延して放出する、層形態の活性成分貯蔵体を塗布する
方法に関する。本発明は、この方法に適した二成分また
は多成分の製剤を包含する。
植物、特に高木について、株直し、枝刈り、剪定、間
引き、芽接ぎ、または接ぎ木の結果として生じる、切断
面の傷を処理するために、長い間、最初は本質的にター
ルや木ろうなどの天然材料によって作られた、あるいは
(建築分野から借用された)モルタル状または塗料状の
組成物を主成分とした、充填剤を含む被覆組成物が長い
間使用されてきた。
合成樹脂、積層品及びポリマー、また活性成分と農
薬、特に殺真菌剤の開発が拡大するにつれて、より特殊
化した植物処理の方法が開発された。
例えば、早期のDE−C 1 281 206明細書号において
は、セルロースを充填剤として有する合成樹脂の水性分
散体を含み、ブラシによる塗布を目的とし、植物によく
結合する、組織に損傷を受けた植物を処理するための組
成物が記述されている。
DE−A 2 023 262号明細書は、可動形態において塗布
され、かつ空気中で硬化して粘着性を生じる林業用の有
害生物防除農薬組成物を開示している。
US−A 4,456,587号明細書は、処理される植物の葉に
散布することを目的とし、かつ水性分散体においてポリ
ビニルアルコール/ポリビニルピロリドンを主成分とす
る混合物であり、活性成分(フェロモンまたは殺虫剤)
を油と混合し、微細に分離させた混合物を提供する。こ
のポリマー混合物は、植物上にて乾燥または「硬化」
し、数週間にわたり植物に活性成分を放出する。
DE−A 35 07 008号明細書は、ポリマー、合成樹脂、
または天然樹脂を主成分とする展着できる植物処理用組
成物中の、微細に粉砕した岩粉(<4μ)の明確な効果
を強調している。
DD 272 219号明細書は、ブラシで塗料を二回被覆する
ことにより木の傷を処理することを記述している。これ
は、最初に高木の樹皮をラテックス結合剤で被覆するこ
とと、それが硬化した後、活性成分、アルキド樹脂、お
よびフィロケイ酸塩を含む組成物による処理を行うこと
を含む。
DD 273 573 A1号明細書は、樹皮下甲虫など樹皮繁殖
性の有害生物を防除するためのペースト状の組成物であ
り、樹皮に展着され、活性成分に加えてα−ピネンやミ
ルセンなどのテルペン炭化水素を含み、制御され、遅延
した活性成分の放出に適した組成物を示している。プラ
スチック膜で被覆することが環境汚染を避ける手段とし
て勧められている。
また、より最近では、ドイツ特許出願P 44 30 449.8
号明細書は、制御し、遅延して活性成分を放出する非水
溶性の感圧粘着性膜が得られる、散布可能な活性成分の
製剤を提示している。
最後に、US−A 5,395,851号明細書は、天然および合
成樹脂、および脂肪酸の金属塩の混合物中に殺真菌剤を
含む、散布または展着できる組成物を記述している。
これらの多様な試みのいずれも、完全に十分であると
は思われない。実行可能な技術において製造されたこれ
らの被覆物、多少とも良好な粘着性を有するが、特に風
雨の影響により、活性成分が周囲に損出する欠点、ま
た、自由生活性の動物に対する危険が増大する欠点があ
る。散布技術による層の塗布は、使用者に対する問題が
ないわけではないし、また、良好な粘着性を有する層
は、近接する植物の部分を付着させることがある。
プラスチック膜で更に被覆することは、開始を複雑で
ぎこちないものにし、更に、空間的制約がある場合には
必ずしも使用可能でない。
したがって、本発明は、植物に活性成分を投与するた
めに、持続した治療効果を目的とし、目立った損失なく
長い期間において外部から活性成分を放出するシステム
を提供する目的に基づいている。これらのシステムは、
使用者に害がなく容易に扱えるものでなければならず、
また、空間的制御なしに適用できるものでなくてはなら
ない(言い換えると、例えば、地被植物に対しても同様
に適用される)。
この目的は、主クレームの特徴部分に基づく方法と、
それに対応する前記要件を完全に満たした活性成分貯蔵
体製剤により、驚くほど簡単な方法で達成される。本発
明に必要な、活性成分製剤の更なる実施態様は、従属ク
レームに基づいて規定される。
ここで「自己粘着性」または「感圧粘着性」とは、
「塗布の前後いずれにおいても、表面粘着性が永続す
る」ことを意味する。
DE−C 39 22 366号明細書は、塗布の位置において類
似の層形成および機能性を有する、いわゆるプラスター
形態の、すぐに使用に供される活性成分貯蔵体システム
を既に開示しているが、このようなシステムは複雑で、
かつ空間上の理由によりその使用が制限される。
本発明によると、塗布により、本質的に活性成分と水
に対して不浸透な外層と、植物に接しかつ活性成分を含
む一つ以上の感圧粘着性マトリックス層とを包含する層
構造が得られる。この簡単な塗布の方法により、制約な
しに異なる形態の植物を処理することが可能になる。本
発明において本質的なことは、活性成分を含むマトリッ
クスを完全に被覆することにより、風雨の影響から保護
する、不活性で不粘着性の裏層が存在することである。
このようにして、環境汚染のおそれや、他の植物の部分
が粘着する望ましくない結果が避けられる。
以下に示すシステムは、ブラシ、およびアプリケータ
ースポンジを用いた塗布方法によって塗布される。個々
の層は別々に(つまり、時間に関して)上に塗布され
る。この目的のために用いられる組成物は、二重チャン
バまたは多重チャンバシステムを特徴とするコンテナま
たはディスペンサーから供給できる。この配置において
は、活性成分を含みかつ感圧粘着性組成物を有する構成
要素が最初に単一被覆または多重被覆の形態で植物の表
面に被覆されるように、個々の構成要素が配置される。
この構成要素が少し乾いてから、その領域の全体に活性
成分を含まない第二層を被覆する。
上部の層は散布(または発泡)によって作成すること
もできる。
この目的のため、散布される製剤は、高圧ガスを含ま
ず、かつ押圧式噴霧器を備えたポンプ缶に調剤する。こ
のような場合は当然、活性成分を含まない製剤は、安全
な散布を確実にするために比較的低い粘度を有する。
本発明の製剤において重要な成分は、活性成分担体
(マトリックス)の機能と、裏層の原料としての機能の
両方を有するポリマーである。
本発明のプラスターの感圧粘着性マトリックス層に関
しては、アクリル酸エチルやアクリル酸n−ブチルなど
のアクリル酸エステル、およびメタクリル酸メチルエス
テルの単独重合体または共重合体が使用されている。更
に、好ましいポリマーは、酢酸エチレンビニル、または
スチレン−ブタジエン−スチレンなどのトリブロックポ
リマーである。これらは、有機溶媒の溶液、または水性
分散体の溶液に基づいて処理される。生態環境的な特性
が好ましいことから、水性システムが好ましい。
感圧的に粘着しないポリマーの場合は、望ましい特性
を得るために適当な助剤を添加する必要がある。この機
能は原則的に、改良天然樹脂などの樹脂質の物質、特
に、ロジンとその誘導体、ポリテルペン樹脂、および炭
化水素樹脂によって供される。このような物質で特に好
ましいのは、ロジンエステル(フォラール(Foral)
(登録商標)85、スタイベリーテエステル(Staybelite
Ester)(登録商標)10、等)であることをここで強調
する。樹脂の割合が大きすぎると、得られる被覆物の粘
着力が小さすぎるようになるので、樹脂添加剤の量は望
ましい性質に依存し、かつ上限を必要とする。前記の量
は、製剤の固体含有量に基づき、1.0〜20.0重量%の間
で変動することが可能であり、通常は5〜10重量%の範
囲内である。
前記マトリックス中の活性物質とポリマーの相対的比
率は、望ましい効果に依存して、広い範囲を変動するこ
とができる。この比率は、1%の活性成分と99%のポリ
マーから、99%の活性成分と1%のポリマーの範囲内で
あり得る。良い結果が得られる比率には、ポリマー10〜
30部に対して活性成分1部が含まれる。
必要ならば、前記活性成分マトリックスは、浸透加速
剤とその混合物を通常1〜10重量%の濃度で含んでもよ
い。用いられる浸透加速剤の例として、長鎖アルコー
ル、2−ピロリドン誘導体、モノ−,ジ−,およびトリ
グリセリド、脂肪酸、脂肪酸エステル、およびその他多
数が挙げられる。
本発明のプラスターに存在する活性成分は、前記ポリ
マーマトリックスにおける溶液または分散体として存在
できる。それらは個別または混合して存在することがで
きる。
本発明のシステムの特に有利な実施態様は、活性成分
を(拡散)制御して放出することを必要とするシステム
である。しかしながら、これらは、塗布される層の全表
面積と厚さの両方を制御できるアプリケーターで活性成
分を含む構成要素を塗布することが必要条件とされる。
これに関連して、活性成分を放出して得られる全領域は
複数の単位領域から構成され、これらの単位領域は点在
して塗布することが好ましい。このアプリケーターは、
例えば、たわみ性のステンシルの形態など、様々な構成
であり得る。更なる選択肢としては、例えば、注入ディ
スペンサーまたはスクリーン印刷プレートなどのディス
ペンサーの形態が挙げられ、これらは放出コンテナに追
加して統合してもよい。
本発明の製剤によって植物に放出できる活性成分とし
ては、主に浸透植物防疫剤(殺真菌剤、殺虫剤、殺ダニ
剤、殺細菌剤)、および成長調節剤が挙げられる。
浸透殺真菌剤の例としては、ベノミル(benomyl)、
ブロムコナゾール(bromuconazole)、ビテルタノール
(bitertanol)、エタコナゾール(etaconazole)、フ
ルシラゾール(flusilazole)、フララキシル(furalax
yl)、フォセチルーアルミニウム(fosetyl−aluminiu
m)、イマザリル(imazalil)、メタラキシル(metalax
y)、プロピコナゾール(propiconazole)、チアベンダ
ゾール(thiabendazole)、トリアジメホン(triadimef
on)、およびトリチコナゾール(triticonazole)が挙
げられる。
浸透殺虫剤の例としては、ブトカルボキシム(butoca
rboxim)、ジメトエート(dimethoate)、イミダクロプ
リド(imidacloprid)、フェノキシカルブ(fenoxycar
b)、メタミル(methamyl)、オキサミル(oxamyl)、
ピリミカーブ(pirimicarb)、およびプロポクサー(pr
opoxur)が挙げられる。
浸透殺ダニ剤の例としては、クロフェンテジン(clof
entezine)、酸化フェンブタチン(fenbutatin oxid
e)、およびヘキシチアゾクス(hexythiazox)が挙げら
れる。
浸透成長調節剤の例としては、エテホン(ethepho
n)、およびβ−インドリル酢酸(β−indolylacetic a
cid)(IAA)が挙げられる。
浸透殺細菌剤としては、例えば、フルメクイン(flum
equine)が挙げられる。
被覆層の保護機能に基づくと、その層を植物に形成す
るために用いられる出発材料は、比較的高い拡散抵抗性
を備え、かつ疎水性を有していなければならない。この
目的に適した物質には、酢酸ポリビニル、セルロース誘
導体、キトサン、その他が含まれる。酢酸セルロースや
酪酸セルロースなどのセルロース誘導体は、生物分解性
であることから、特に有利である。
前記ポリマーは全て、液体またはペースト状の媒体と
して、前に塗布された活性物質層に塗布される。このよ
うな目的のため、これらポリマーは通常適当な溶媒と混
合される。この目的に用いられる好適な溶媒は、酢酸エ
チル、アセトン、エタノール、イソプロパノール、また
はそれらの混合物である。これらの溶媒または溶媒混合
物の量は、その製剤全体が、展着により塗布できる粘度
になるように選択しなければならない。この塗布技術に
より、粘度が1.5〜3.0Pa.s.の範囲の組成物で良好な結
果が得られる。そのような組成物のポリマー含有量は、
賢明には約25〜80重量%、好ましくは50〜65重量%であ
る。
本発明の活性成分放出システムを用いることにより、
生体に作用する物質を制御して植物に投与することがで
きる。これらのシステムが使用される好ましい分野には
植物防疫の分野がある。以下の実施例により本発明を説
明する。全ての量、比率、および百分率は、特に他に示
されない限り、成分の各製剤の全量を基礎としている。
実施例1 29重量部の殺真菌剤トリチコナゾールを、2重量部の
殺虫剤イミダクロプリドと共に(どちらの活性成分も、
5重量部の1−メチル−2−ピロリドンに懸濁され
た)、連続してかきまぜながら、65重量部の水性ポリア
クリレート系粘着性分散体(コラーノ(Collano)(登
録商標)AGX−23);固体含有量61%)に分散させた。
このようにして、24℃における相対粘度が1.52Pa.s.の
(ブルックフィールト(Bookfield)LVF/測定物体に基
づく)活性成分を含む分散体が得られ、これを害虫が侵
入したバラの木の主苗条にブラシを用いて塗布し(苗条
につき0.25gの組成物)、幅が約1cm長さ5cmのストライ
プを形成するように展着した。活性成分を含むこの感圧
粘着性の層は、その後、同様に前記の塗布方法により、
厚さ約0.1mmの酢酸ポリビニル溶液(酢酸エチル溶解さ
れた酢酸ポリビニルの33%補強溶液)の層を塗布して被
覆した。
実施例2 6重量部のエチルセルロース(エチルセルロース(Et
hylcellulose)NF(登録商標)50)を25重量部の酢酸エ
チルとエタノールの混合溶媒(酢酸エチル:エタノール
=1:4)にかきまぜながら溶解した。15.0重量部の樹脂
(ヘルコリン(Hercolyn)(登録商標)D)を粘着付与
剤として加えた後、得られた感圧粘着性組成物に、8重
量部の1−メチル−2−ピロリドンに懸濁された3.5重
量部の活性成分イミダクロプリドと42.5重量部の活性成
分トリチコナゾールを添加して。加えた活性成分は、連
続的にかきまぜて前記組成物に均一に分散した。得られ
た活性成分を含む高粘度の(ペースト状の)感圧粘着性
組成物は、ブラシを用いてバラの木の主苗条(基部)に
展着した(苗条につき0.35gの組成物)。アセトンにお
ける酢酸酪酸セルロースの25%強度溶液を0.1g展着する
ことにより、酢酸酪酸セルロース膜を前記活性成分含有
層の上に形成した。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI A01N 43/653 A01N 43/653 J 43/78 43/78 Z 43/90 104 43/90 104 47/12 47/12 Z 47/18 101 47/18 101B 47/22 47/22 D 47/24 47/24 Z 47/38 47/38 C 55/00 55/00 D 57/12 57/12 G (56)参考文献 特開 平3−49626(JP,A) 特表 平10−500117(JP,A) (58)調査した分野(Int.Cl.7,DB名) A01N 25/24 A01N 43/08 A01N 43/50 A01N 43/653 A01N 43/78 A01N 43/90 104 A01N 47/12 A01N 47/18 101 A01N 47/22 A01N 47/24 A01N 47/38 A01N 55/00 A01N 57/12 A01G 13/10 A61K 9/70

Claims (10)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】活性成分を含み、植物の表面に平面的に接
    触する少なくとも1つの感圧粘着性マトリックス層
    (A)と、本質的に活性成分を含まず活性物質に対して
    不浸透な、植物から離れた側にある1つの裏層(B)と
    を有する、植物または植物の一部に活性成分を遅延して
    放出する、層形態の活性成分の投与体を形成する方法で
    あり、活性成分を含む展着できる感圧粘着性ポリマー系
    組成物から、植物の塗布の位置において望ましい平面の
    パターンに塗布することにより前記層(A)を作成した
    後、塗布または散布によって前記層(A)の上に前記層
    (B)を作成することを特徴とする方法。
  2. 【請求項2】活性成分を含む、前記層(A)を作成する
    ための展着できる組成物(a)を少なくとも1つと、更
    に、前記裏層(B)を作成するための展着または散布で
    きる形態の組成物(b)を含むことを特徴とする請求項
    1に記載の方法を実行するための二成分または多成分の
    製剤。
  3. 【請求項3】助剤と添加剤を加え、活性成分を分散させ
    た、単独重合体、共重合体、または混合ポリマーの展着
    できる有機溶媒の溶液、または展着できる水性分散体に
    より、前記組成物(a)とすることを特徴とする請求項
    2に記載の製剤。
  4. 【請求項4】前記組成物(a)が、製剤の固体含有量に
    基づき1〜20重量%の量で粘着性を増進する樹脂質の物
    質を含むことを特徴とする請求項2または3に記載の製
    剤。
  5. 【請求項5】前記組成物(a)が1つ以上の活性成分を
    ポリマー10〜30部に対して約1部含むことを特徴とする
    請求項2、3または4に記載の製剤。
  6. 【請求項6】前記組成物(a)が浸透加速剤を含むこと
    を特徴とする請求項2〜5のいずれか1項に記載の製
    剤。
  7. 【請求項7】前記組成物(a)が活性成分を制御して放
    出するマトリックス層(A)を作成するのに適している
    ことを特徴とする請求項2〜6のいずれか1項に記載の
    製剤。
  8. 【請求項8】前記組成物(a)が、浸透活性成分とし
    て、植物防疫剤、植物補強剤、成長調節剤、栄養素、お
    よび/または生物学的過程を調節する薬剤を含むことを
    特徴とする請求項2〜7のいずれか1項に記載の製剤。
  9. 【請求項9】前記組成物(b)が、活性成分に対して不
    活性でありかつ拡散抵抗性の高い疎水性の上部層を形成
    するのに適していることを特徴とする請求項2〜8のい
    ずれか1項に記載の製剤。
  10. 【請求項10】前記組成物(b)が、25〜80重量%のポ
    リマー含有量および1.5〜3Pa.s.の粘度を有する酢酸セ
    ルロースまたは酪酸セルロースの溶液により形成される
    ことを特徴とする請求項2〜9のいずれか1項に記載の
    製剤。
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