JP2000503653A - 植物に対する活性成分の塗布方法及びそれに適した製剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 植物または植物の一部に、遅延して活性物質を放出する活性物質の層状貯蔵体を塗布する方法を提案する。この層状貯蔵体は、活性成分を含みかつ植物の表面に平面的に接触する少なくとも１つの粘着性マトリックス層（Ａ）と、本質的に活性成分を含まず活性物質に対して不浸透の、植物から離れた裏層（Ｂ）を含む。この提案する方法は、前記層（Ａ）が、塗布の位置において望ましいパターンで植物に塗布され、かつブラシ塗布された前記活性物質を含む粘着性ポリマー系組成物からなることを特徴とする。前記層（Ｂ）は、その後、第１の層の上に塗布または散布される。

Description

【発明の詳細な説明】 植物に対する活性成分の塗布方法及びそれに適した製剤 本発明は、活性成分を含みかつ植物の表面に平面的に接触する少なくとも１つ の感圧粘着性マトリックス層（Ａ）と、本質的に活性成分を含まずかつ活性物質 に対して不浸透であり、植物から離れた側にある１つの裏層（Ｂ）とを有する、 植物または植物の一部に活性成分を遅延して放出する、層形態の活性成分貯蔵体 を塗布する方法に関する。本発明は、この方法に適した二成分または多成分の製 剤を包含する。 植物、特に高木について、株直し、枝刈り、剪定、間引き、芽接ぎ、または接 ぎ木の結果として生じる、切断面の傷を処理するために、長い間、最初は本質的 にタールや木ろうなどの天然材料によって作られた、あるいは（建築分野から借 用された）モルタル状または塗料状の組成物を主成分とした、充填剤を含む被覆 組成物が長い間使用されてきた。 合成樹脂、積層品及びポリマー、また活性成分と農薬、特に殺真菌剤の開発が 拡大するにつれて、より特殊化した植物処理の方法が開発された。 例えば、早期のDE-C 1 281 206明細書号においては、セルロースを充填剤とし て有する合成樹脂の水性分散体を含み、ブラシによる塗布を目的とし、植物によ く結合する、組織に損傷を受けた植物を処理するための組成物が記述されている 。 DE-A 2 023 262号明細書は、可動形態において塗布され、かつ空気中で硬化し て粘着性を生じる林業用の有害生物防除農薬組成物を開示している。 US-A 4,456,587号明細書は、処理される植物の葉に散布することを目的とし、 かつ水性分散体においてポリビニルアルコール／ポリビニルピロリドンを主成分 とする混合物であり、活性成分（フェロモンまたは殺虫剤）を油と混合し、微細 に分離させた混合物を提供する。このポリマー混合物は、植物上にて乾燥または 「硬化」し、数週間にわたり植物に活性成分を放出する。 DE-A 35 07 008号明細書は、ポリマー、合成樹脂、または天然樹脂を主成分と する展着できる植物処理用組成物中の、微細に粉砕した岩粉（＜４μ）の明確な 効果を強調している。 DD 272 219号明細書は、ブラシで塗料を二回被覆することにより木の傷を処理 することを記述している。これは、最初に高木の樹皮をラテックス結合剤で被覆 することと、それが硬化した後、活性成分、アルキド樹脂、およびフィロケイ酸 塩を含む組成物による処理を行うことを含む。 DD 273 573 A1号明細書は、樹皮下甲虫など樹皮繁殖性の有害生物を防除する ためのペースト状の組成物であり、樹皮に展着され、活性成分に加えてα−ピネ ンやミルセンなどのテルペン炭化水素を含み、制御され、遅延した活性成分の放 出に適した組成物を示している。プラスチック膜で被覆することが環境汚染を避 ける手段として勧められている。 また、より最近では、ドイツ特許出願P 44 30 449.8号明細書は、制御し、遅 延して活性成分を放出する非水溶性の感圧粘着性膜が得られる、散布可能な活性 成分の製剤を提示している。 最後に、US-A 5,395,851号明細書は、天然および合成樹脂、および脂肪酸の金 属塩の混合物中に殺真菌剤を含む、散布または展着できる組成物を記述している 。 これらの多様な試みのいずれも、完全に十分であるとは思われない。実行可能 な技術において製造されたこれらの被覆物は、多少とも良好な粘着性を有するが 、特に風雨の影響により、活性成分が周囲に損出する欠点、また、自由生活性の 動物に対する危険が増大する欠点がある。散布技術による層の塗布は、使用者に 対する問題がないわけではないし、また、良好な粘着性を有する層は、近接する 植物の部分を付着させることがある。 プラスチック膜で更に被覆することは、開始を複雑でぎこちないものにし、更 に、空間的制約がある場合には必ずしも使用可能でない。 したがって、本発明は、植物に活性成分を投与するために、持続した治療効果 を目的とし、目立った損失なく長い期間において外部から活性成分を放出するシ ステムを提供する目的に基づいている。これらのシステムは、使用者に害がなく 容易に扱えるものでなければならず、また、空間的制約なしに適用できるもので なくてはならない（言い換えると、例えば、地被植物に対しても同様に適用され る）。 この目的は、主クレームの特徴部分に基づく方法と、それに対応する前記要件 を完全に満たした活性成分貯蔵体製剤により、驚くほど簡単な方法で達成される 。本発明に必要な、活性成分製剤の更なる実施態様は、従属クレームに基づいて 規定される。 ここで「自己粘着性」または「感圧粘着性」とは、「塗布の前後いずれにおい ても、表面粘着性が永続する」ことを意味する。 DE-C 39 22 366号明細書は、塗布の位置において類似の層形成および機能性を 有する、いわゆるプラスター形態の、すぐに使用に供される活性成分貯蔵体シス テムを既に開示しているが、このようなシステムは複雑で、かつ空間上の理由に よりその使用が制限される。 本発明によると、塗布により、本質的に活性成分と水に対して不浸透な外層と 、植物に接しかつ活性成分を含む一つ以上の感圧粘着性マトリックス層とを包含 する層構造が得られる。この簡単な塗布の方法により、制約なしに異なる形態の 植物を処理することが可能になる。本発明において本質的なことは、活性成分を 含むマトリックスを完全に被覆することにより、風雨の影響から保護する、不活 性で不粘着性の裏層が存在することである。このようにして、環境汚染のおそれ や、他の植物の部分が粘着する望ましくない結果が避けられる。 以下に示すシステムは、ブラシ、およびアプリケータースポンジを用いた塗布 方法によって塗布される。個々の層は別々に（つまり、時間に関して）上に塗布 される。この目的のために用いられる組成物は、二重チャンバまたは多重チャン バシステムを特徴とするコンテナまたはディスペンサーから供給できる。この配 置においては、活性成分を含みかつ感圧粘着性組成物を有する構成要素が最初に 単一被覆または多重被覆の形態で植物の表面に被覆されるように、個々の構成要 素が配置される。この構成要素が少し乾いてから、その領域の全体に活性成分を 含まない第二層を被覆する。 上部の層は散布（または発泡）によって作成することもできる。 この目的のため、散布される製剤は、高圧ガスを含まず、かつ押圧式噴霧器を 備えたポンプ缶に調剤する。このような場合は当然、活性成分を含まない製剤は 、完全な散布を確実にするために比較的低い粘度を有する。 本発明の製剤において重要な成分は、活性成分担体（マトリックス）の機能と 、裏層の原料としての機能の両方を有するポリマーである。 本発明のプラスターの感圧粘着性マトリックス層に関しては、アクリル酸エチ ルやアクリル酸ｎ−ブチルなどのアクリル酸エステル、およびメタクリル酸メチ ルエステルの単独重合体または共重合体が使用されている。更に、好ましいポリ マーは、酢酸エチレンビニル、またはスチレン−ブタジエン−スチレンなどのト リブロックポリマーである。これらは、有機溶媒の溶液、または水性分散体の溶 液に基づいて処理される。生態環境的な特性が好ましいことから、水性システム が好ましい。 感圧的に粘着しないポリマーの場合は、望ましい特性を得るために適当な助剤 を添加する必要がある。この機能は原則的に、改質天然樹脂などの樹脂質の物質 、特に、ロジンとその誘導体、ポリテルペン樹脂、および炭化水素樹脂によって 供される。このような物質で特に好ましいのは、ロジンエステル（フォラール（ Foral）（登録商標）85、スタイベリーテエステル（Staybelite Ester）（登録 商標）10、等）であることをここで強調する。樹脂の割合が大きすぎると、得ら れる被覆物の粘着力が小さすぎるようになるので、樹脂添加剤の量は望ましい性 質に依存し、かつ上限を必要とする。前記の量は、製剤の固体含有量に基づき、 １．０〜２０．０重量％の間で変動することが可能であり、通常は５〜１０重量 ％の範囲内である。 前記マトリックス中の活性物質とポリマーの相対的比率は、望ましい効果に依 存して、広い範囲を変動することができる。この比率は、１％の活性成分と９９ ％のポリマーから、９９％の活性成分と１％のポリマーの範囲内であり得る。良 い結果が得られる比率には、ポリマー１０〜３０部に対して活性成分１部が含ま れる。 必要ならば、前記活性成分マトリックスは、浸透加速剤とその混合物を通常１ 〜１０重量％の濃度で含んでもよい。用いられる浸透加速剤の例として、長鎖ア ルコール、２−ピロリドン誘導体、モノ−，ジ−，およびトリグリセリド、脂肪 酸、脂肪酸エステル、およびその他多数が挙げられる。 本発明のプラスターに存在する活性成分は、前記ポリマーマトリックスにおけ る溶液または分散体として存在できる。それらは個別または混合して存在するこ とができる。 本発明のシステムの特に有利な実施態様は、活性成分を（拡散）制御して放出 することを必要とするシステムである。しかしながら、これには、塗布される層 の全表面積と厚さの両方を制御できるアプリケーターで活性成分を含む構成要素 を塗布することが必要条件とされる。これに関連して、活性成分を放出して得ら れる全領域は複数の単位領域から構成され、これらの単位領域は点在して塗布す ることが好ましい。このアプリケーターは、例えば、たわみ性のステンシルの形 態など、様々な構成であり得る。更なる選択肢としては、例えば、注入ディスペ ンサーまたはスクリーン印刷プレートなどのディスペンサーシステムの形態が挙 げられ、これらは放出コンテナに追加して統合してもよい。 本発明の製剤によって植物に放出できる活性成分としては、主に浸透植物防疫 剤（殺真菌剤、殺虫剤、殺ダニ剤、殺細菌剤）、および成長調節剤が挙げられる 。 浸透殺真菌剤の例としては、ベノミル(benomyl)、ブロムコナゾール(bromucon azole)、ビテルタノール(bitertanol)、エタコナゾール(etaconazole)、フルシ ラゾール(flusilazole)、フララキシル(furalaxyl)、フォセチル−アルミニウム (fosetyl-aluminium)、イマザリル(imazalil)、メタラキシル(metalaxyl)、プロ ピコナゾール(propiconazole)、チアベンダゾール(thiabendazole)、トリアジメ ホン(triadimefon)、およびトリチコナゾール(triticonazole)が挙げられる。 浸透殺虫剤の例としては、ブトカルボキシム(butocarboxim)、ジメトエート(d imethoate)、イミダクロプリド(imidacloprid)、フェノキシカルブ(fenoxycarb) 、メタミル(methamyl)、オキサミル(oxamyl)、ピリミカーブ(pirimicarb)、およ びプロポクサー(propoxur)が挙げられる。 浸透殺ダニ剤の例としては、クロフェンテジン(clofentezine)、酸化フェンブ タチン(fenbutatin oxide)、およびヘキシチアゾクス(hexythiazox)が挙げられ る。 浸透成長調節剤の例としては、エテホン(ethephon)、およびβ−インドリル酢 酸(β-indolylacetic acid)（IAA）が挙げられる。 浸透殺細菌剤としては、例えば、フルメクイン(flumequine)が挙げられる。 被覆層の保護機能に基づくと、その層を植物に形成するために用いられる出発 材料は、比較的高い拡散抵抗性を備え、かつ疎水性を有していなければならない 。この目的に適した物質には、酢酸ポリビニル、セルロース誘導体、キトサン、 その他が含まれる。酢酸セルロースや酪酸セルロースなどのセルロース誘導体は 、生物分解性であることから、特に有利である。 前記ポリマーは全て、液体またはペースト状の媒体として、前に塗布された活 性物質層に塗布される。このような目的のため、これらポリマーは通常適当な溶 媒と混合される。この目的に用いられる好適な溶媒は、酢酸エチル、アセトン、 エタノール、イソプロパノール、またはそれらの混合物である。これらの溶媒ま たは溶媒混合物の量は、その製剤全体が、展着により塗布できる粘度になるよう に選択しなければならない。この塗布技術により、粘度が１．５〜３．０Pa.s. の範囲の組成物で良好な結果が得られる。そのような組成物のポリマー含有量は 、賢明には約２５〜８０重量％、好ましくは５０〜６５重量％である。 本発明の活性成分放出システムを用いることにより、生体に作用する物質を制 御して植物に投与することができる。これらのシステムが使用される好ましい分 野には植物防疫の分野がある。以下の実施例により本発明を説明する。全ての量 、比率、および百分率は、特に他に示されない限り、成分の各製剤の全量を基礎 としている。実施例１ ２９重量部の殺真菌剤トリチコナゾールを、２重量部の殺虫剤イミダクロプリ ドと共に（どちらの活性成分も、５重量部の１−メチル−２−ピロリドンに懸濁 された）、連続してかきまぜながら、６５重量部の水性ポリアクリレート系粘着 性分散体（コラーノ(Collano)（登録商標）AGX-23）；固体含有量６１％）に分 散させた。このようにして、２４℃における相対粘度が１．５２Pa.s.の（ブル ッ クフィールト（Brookfield）LVF／測定物体に基づく）活性成分を含む分散体が 得られ、これを害虫が侵入したバラの木の主苗条にブラシを用いて塗布し（苗条 につき０．２５ｇの組成物）、幅が約１cm長さ５cmのストライプを形成するよう に展着した。活性成分を含むこの感圧粘着性の層は、その後、同様に前記の塗布 方法により、厚さ約０．１mmの酢酸ポリビニル溶液（酢酸エチルに溶解させた酢 酸ポリビニルの３３％補強溶液）の層を塗布して被覆した。実施例２ ６重量部のエチルセルロース（エチルセルロース(Ethylcellulose)NF（登録商 標）50）を２５重量部の酢酸エチルとエタノールの混合溶媒（酢酸エチル：エタ ノール＝１：４）にかきまぜながら溶解した。１５．０重量部の樹脂（ヘルコリ ン(Hercolyn)（登録商標）D）を粘着付与剤として加えた後、得られた感圧粘着 性組成物に、８重量部の１−メチル−２−ピロリドンに懸濁された３．５重量部 の活性成分イミダクロプリドと４２．５重量部の活性成分トリチコナゾールを添 加した。加えた活性成分は、連続的にかきまぜて前記組成物に均一に分散した。 得られた活性成分を含む高粘度の（ペースト状の）感圧粘着性組成物は、ブラシ を用いてバラの木の主苗条（基部）に展着した（苗条につき０．３５ｇの組成物 ）。アセトンにおける酢酸酪酸セルロースの２５％強度溶液を０．１ｇ展着する ことにより、酢酸酪酸セルロース膜を前記活性成分含有層の上に形成した。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ０１Ｎ 43/653 Ａ０１Ｎ 43/653 Ｊ 43/78 43/78 Ｚ 43/90 １０４ 43/90 １０４ 47/12 47/12 Ｚ 47/18 １０１ 47/18 １０１Ｂ 47/22 47/22 Ｄ 47/24 47/24 Ｚ 47/38 47/38 Ｃ 55/00 55/00 Ｄ 57/12 57/12 Ｇ

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １．活性成分を含み、植物の表面に平面的に接触する少なくとも１つの感圧粘着 性マトリックス層（Ａ）と、本質的に活性成分を含まず活性物質に対して不浸透 な、植物から離れた側にある１つの裏層（Ｂ）とを有する、植物または植物の一 部に活性成分を遅延して放出する、層形態の活性成分貯蔵体を塗布する方法であ り、活性成分を含む展着できる感圧粘着性ポリマー系組成物から、植物の塗布の 位置において望ましい平面のパターンに塗布することにより前記層（Ａ）を作成 した後、塗布または散布によって前記層（Ａ）の上に前記層（Ｂ）を作成するこ とを特徴とする方法。 ２．活性成分を含む、前記層（Ａ）を作成するための展着できる組成物の貯蔵体 （ａ）を少なくとも１つと、更に、前記裏層（Ｂ）を作成するための展着または 散布できる形態の貯蔵体（ｂ）を含むことを特徴とする請求項１に記載の方法を 実行するための二成分または多成分の製剤。 ３．助剤と添加剤を加え、活性成分を分散させた、単独重合体、共重合体、また は混合ポリマーの展着できる有機溶媒の溶液、または展着できる水性分散体によ り、前記貯蔵体（ａ）が形成されることを特徴とする請求項２に記載の製剤。 ４．前記貯蔵体（ａ）が、（ａ）の固体含有量に基づき１〜２０重量％の量で粘 着性を増進する樹脂質の物質を含むことを特徴とする請求項２または３に記載の 製剤。 ５．前記貯蔵体（ａ）が１つ以上の活性成分をポリマー１０〜３０部に対して約 １部含むことを特徴とする請求項２、３または４に記載の製剤。 ６．前記貯蔵体（ａ）が浸透加速剤を含むことを特徴とする請求項２〜５のいず れかに記載の製剤。 ７．前記貯蔵体（ａ）が活性成分を制御して放出するマトリックス層（Ａ）を作 成するのに適していることを特徴とする請求項２〜６のいずれかに記載の製剤。 ８．前記貯蔵体（ａ）が、浸透活性成分として、植物防疫剤、植物補強剤、成長 調節剤、栄養素、および／または生物学的過程を調節する薬剤を含むことを特徴 とする請求項２〜７のいずれかに記載の製剤。 ９．前記貯蔵体（ｂ）が、活性成分に対して不活性でありかつ拡散抵抗性の高い 疎水性の上部層を形成するのに適していることを特徴とする請求項２〜８のいず れかに記載の製剤。 １０．前記貯蔵体（ｂ）が、２５〜８０重量％のポリマー含有量および１．５〜 ３Pa.s.の粘度を有する酢酸セルロースまたは酪酸セルロースの溶液により形成 されることを特徴とする請求項２〜９のいずれかに記載の製剤。