JPS62289505A - 昆虫防除用組成物 - Google Patents

昆虫防除用組成物

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JPS62289505A
JPS62289505A JP62129576A JP12957687A JPS62289505A JP S62289505 A JPS62289505 A JP S62289505A JP 62129576 A JP62129576 A JP 62129576A JP 12957687 A JP12957687 A JP 12957687A JP S62289505 A JPS62289505 A JP S62289505A
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carboxyvinyl polymer
gel
solvent carrier
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デビッド　アンソニー　キーティング
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ３、発明の詳細な説明 本発明は、昆虫防除用組成物、特に、局所的な施用に適
している昆虫防除用の無水組成物に関する。
ピレスリン及びピレスロイドは、非常に有効な殺虫剤及
び昆虫忌避剤として知られている（に１ｒｋ−Ｏｔｈｌ
ｅｒ、　ＥｎｃｙｌｏＤｅｄｉａ　ｏｆ　ＣｈＯＩｌｉ
Ｃａｌ　Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ第３版、第１３巻、Ｄｐ
４２４−４２５及びｏｐ４５６−４５８を参照）。忌避
及び（あるいは）殺虫のためのヒトあるいは動物体の皮
膚の選択的な領域への施用をおこなうためのこれらの有
効物質のいずれかを含む組成物を調製することが望まれ
る。好ましくは、その組成物は、皮膚上の正確な位置に
施用されるために粘性のある溶液あるいはゲルの形態で
提供されな４プればならない。しかしながら、水性ゲル
系が使用されると、長時間にわたり有効成分の分解を生
じ、安定性と望ましくなく、または効力の減少をもたら
す。それ故に、無水ゲル中にピレスリン又はピレスロイ
ド成分を存在させることが好ましい。
通常の局所的な化粧用及び治療用の製剤は、通常、水性
ゲルを基礎としている。そのようなゲルｔよ水系には３
ｂ用されない。これらの有効成分を含む無水製剤は既に
提案されている。例えばスプレーとして使用するために
殺虫剤を噴射剤と一緒に用いることが知られている。さ
らに、欧州特訂公間第４５４２４号には、皮膚上に製剤
を噴霧するのに適している特定の溶媒と合わせた活性殺
虫成分としてピレスロイドを含むダニに対して有効な液
状の製剤が開示されている。しかしながら、これらの製
剤は、施用される皮膚領域を正確に規制するに必要な堅
固性をもっていないので、ヒトに対する局所的な施用に
は望ましくない。ケロシンあるいは他のパラフィン物質
のような担体と殺虫剤とを混合することも知られている
。しかしながら、これは、局所的施用には望ましくない
油！ｌｆ薄膜を産生する。
現在、皮膚め選択的領域への局所的な施用に適している
成分を供給するために殺虫性成分が無水性の溶媒基材と
製剤化できることを見い出した。
それ故に、本発明は、ピレスリン又はピレスロイド活性
成分、溶媒担体、カルボキシビニルポリマー及びカルボ
キシビニルポリマーの中和剤から成る本質的に無水性の
ゲルの形態をもつ昆虫防除用組成物質を供給する。
本発明によれば組成物は、透明で輝く化粧用に許容され
つるゲルの形態で供給される。ゲルを揮発性成分と共に
供給すると、皮膚にゲルを施用した際に、揮発性部分は
蒸発し、殺虫及び忌避性のある物質の目に見えない薄膜
がそのまま残る。ゲルは非油脂性で施用しやすく、皮膚
上の正確な位置に施用できるのに充分な粘稠性を有して
いる。
さらに無水組成物の利点は、保存安定性があり、充分な
保存１１間をもつことである。
ピレスリンは天然に存在する産物に由来する。
又、ピレスロイドｔよ、合成品由来である。両者は、有
効な昆虫防除の性質を有しており、特にピレスロイドは
、すぐれた殺虫性と昆虫忌避性及び非常に低い毒性をも
有している。良好と思われる有効成分は、パーメスリン
、レスメスリン、ビオレスメスリン、デルタメスリン、
シフラスリン、フエンフラスリン、デカメスリン、テト
ラメスリン及びアレスリンである。最も良好な有効成分
はパーメスリンである。望むならば、２種又はそれ以上
のピレスリン及び（又は）ピレスロイドが使用される。
あるい１よ、任意の活性物質が、既知の共力剤、例えば
ピペロニルブトキシドと一緒に使用される。
むしろ、ピレスリン又は、ピレスロイドは、本発明によ
れば、２％程度まで、組成物中に使用される。便宜上、
組成物には、重量で０．１から１％の、さらに好ましく
は０．４から０．６％のピレスリン又はピレスロイドが
含まれる。
無水性のゲル系ｔよ、効果があるように水の存在を必要
としないゲル系から成る。無水性のゲル系は、無水性の
中和剤と共にカルボキシビニルボリマーを含む。中和剤
をカルボキシビニルポリマー溶液に添加する際に、成分
四の反応が溶液の粘度を増加させ、ゲルが形成される。
存在するカルボジビニルポリマー量は、適当なゲルを産
生ずるために成分を濃くするのに充分であり、あまりに
流動性があるわけでもなく、又、局所的に施用するのが
困難であるほどあるいは、揮発性成分の蒸発後、皮膚上
に厚い膜がそのまま残るほど濃厚ではない。皮膚上に残
る膜があまりに厚いと、見苦しく、活性成分の作用を妨
げてしまう。本発明によれば、組成物中の使用に適して
いるカルボキシビニルポリマーは、アリルショ糖で架橋
したアクリル酸ポリマーが好ましい。そのようなポリマ
ーの１つの材料は、商品名ＣａｒｂＯＤＯＩというＢ、
Ｆ。
グツドリッチケミカルカンパニーから入手できるポリマ
ーである。本発明によれば、発明の使用に最も適してい
るポリマーは、商品名ＣａｒｂＯＤＯ１９４０として入
手可能なポリマーである。ヒトあるいは動物に対する無
水性ゲルの施用の様式に依存して、カルボキシビニルポ
リマーは重量で３％までの範囲あるいはそれ以上で使用
される。組成物中にボキシビニルボリマーをさらに多く
含む場合、より粘稠なゲルを産生することができる。好
ましく１よ、組成物は重量で０．１から１％のカルボキ
シビニルポリマーを含む。組成物が半固体のゲルの形態
で例えばチューブから出されるとき、組成物ｆｆ１ｆｆ
ｌの約０．５％のカルボキシビニルポリマーを添加する
ことが望ましいがロールオン容為で製剤を提出すること
が望まれる場合、組成物はそれほど粘稠でない方が適し
ており、好ましくはＩＩで約０．２％のカルボキシビニ
ルポリマーが添加される。
カルボキシビニルポリマーとの組合せで使用される中和
剤は、カルボキシビニルポリマーの８度を上げ適当な粘
稠度をもったゲルを形成させる。
はんの１部のカルボキシビニルポリマーが中和されてい
るだけでゲルは形成される：が、そのようなゲルは、ポ
リマーの中和が完全であるときよりも粘度は低い。好ま
しくは、カルボキシごニルポリマーと中和剤は、重量で
０．５：１から２：１の割合で、特に好ましくは、０．
５：１から１：１の割合で使用される。組成物の粘度を
増加させるために、カルボキシビニルポリマーと結合す
る適当な化合物が使用される。本発明によれば、無水性
組成物に使用するのに適させるため、中和剤も又無水性
である。適当な中和剤がアミン類に見い出されている。
中和剤がカルボキシビニルポリマーに添加されると、形
成される塩が担体中で可溶性となり、化粧品用として受
は入られうるゲルを形成する。特に都合の良い結果が中
和剤としてＮ、Ｎ、Ｎ’　、Ｎ’　−テトラキス（２−
ヒドロキシプロピル）エチレンジアミンを使用した際に
得られている。この中和剤が使用されると、成分は透明
な溶液を形成し、また、成分は不十分なゲルを産生させ
る沈澱も形成せず、それ故に透明で、輝いているゲルを
産生ずる。
溶媒担体は、上述の成分に適した無水性の溶媒から成る
。組成物は、主としてヒトの皮膚への施用が望ま机るの
で、溶媒は、皮膚に刺激性であってはならない。溶媒は
むしろ極性があり、特に、カルボキシビニルポリマーの
濃縮効果を示す水酸基をもつ。担体はアルコール成分を
含む。アルコール成分は、しかしながら、皮膚に対して
可燃性又は刺激性という不都合を生じたり、組成物の流
動性を減少させるため多聞のカルボキシビニルポリマー
を添加する必要が生じるので、それ程多環には存在しな
い。適当な担体には以下の１種あるいはそれ以上のもの
が選択される：アルコール、グリコール及びポリグリコ
ール。適当なアルコールの例として、エタノール、イソ
プロピルアルコール、ｎ−プロパノール、ジアセトン・
アルコール、ブタノール、オクタツール、２−オクチル
ドデカノール、オレイル・アルコール、アミルアルコー
ル、セチル・ステアリルアルコール及びベンジルアルコ
ールが含まれる。適当なグリコールの例には、エヂレン
グリコール、プロピレングリコール及び１．３−ブヂレ
ングリコールが含まれる。
適当なポリグリコールの例には、ポリエチングリコール
、ポリプロピレングリコール、エヂルヘキサンジオール
及びグリセリンが含まれる。担体は組成物重量で５５％
と９９％の間で、適当な範囲では７５％と９９％の間で
、最適範囲では８５％と９５％の間で含まれる。
好ましい無水性組成物は担体中にがなりの吊のグリセリ
ンを含んでいる。本発明によれば、特に好ましい組成物
では、担体は、エタノール、グリセリン及びプロピレン
グリコールの組み合せである。グリセリンは、都合の良
い軟化剤としての性質を有している。エタノール及びプ
ロピレングリコールは、皮膚上で急速に蒸発して、皮膚
上に有効な吊の昆虫防除膜を残すのに充分な割合で添加
される。好ましくは、エタノール及びグリセリンは、そ
れぞれ組成物重量の２５から６０％の範囲で使用され、
プロピレングリコールは、組成物重量の５から２０％の
範囲で使用される。Ｒも適当な類似した吊のグリセリン
とエタノールが使用される。グリセリンのプロピレング
リコールに対する割合は、好ましくは、重石で３：１か
ら５：１の範囲である。
全体的に無水状態では、本発明によれば、組成物中のそ
れぞれの成分を得ることはできないので、組成物には非
常に少量の水しか含まれないことがわかる。
本発明によれば、他の既知の殺虫剤及び忌避剤を組成物
中の有効成分としてピレスリン又はピレスロイドに加え
て使用できる。例えば、ジエチル・トルアミド及び（あ
るいは）通常知られている忌避剤であるフタレートを１
種以上、特にフタール酸メチル又はブチルを添加して使
用してもよい。
適当なジエチル・トルアミド及び（又は）フタール酸エ
ステルはそれぞれ、重量で２０％程度までで、良好な場
合は５から１５％程度で使用される。
発明によれば殺虫組成物にさらに望０ならば添加物を加
えてもよい。適当な化粧品としての効果を生むために、
通常、香料成分、日よけ添加物及び（又は）俵の添加物
が加えられる。そのような添加物には、良好な「肌ざわ
り］をもたらす揮発性のシリコン及びオレイルアルコー
ル及び日よｔノ剤として例えば、２−エトキシエチル・
ｐ−メトキシシンナメートが含まれる。
発明によれば、組成物は、ピレスリン又はピレスロイド
をカルボキシごニルポリマー、カルボキシごニルポリマ
ーの中和剤及びｍｔｓ担体と化合し、ゲルが形成される
まで撹拌することによりつくられる。
発明によれば、好ましい無水性組成物は次の段階により
調製される。
第１段階では、カルボキシビニルポリマーは、ジエチル
トルアミドに溶解される。真空下で溶媒担体がジエチル
トルアミドに添加され完全に混合される。産物は透明な
溶液が得られるまで静置される。第２段階では、活性殺
虫成分が任意に他の賦形剤と共にさらに別の溶媒担体に
溶解される。
第３段階では、カルボキシビニルポリマーの中和剤が残
りの溶媒担体に溶ｗｉされる。最終的に、段階１．２及
び３から得られた産物が合わせられて真空下で連続的に
撹拌され、その間に組成物が濃縮され全ての空気が除去
される。得られた産物は、例えば、チューブ又は瓶のよ
うな密閉容器に入られる。別法としては、第１段階では
、カルボキシビニルポリマーは、溶媒担体の１部に溶解
され、透明溶液が形成されるまで静置される、そして第
２段階で、ジエチルトルアミドが溶媒担体に活性殺虫成
分と共に溶解される。第３段階において、カルボキシビ
ニルポリマーの中和剤が残りの溶媒担体に溶解される。
最終的に段階１．２及び３で得られた産物は合わされて
、真空下で連続的に撹拌され、その間に組成物が濃縮さ
れ全ての空気が除去される。
本発明のゲルは、半固形物質と粘稠液の間の密度で変化
する。ゲルは、適当な容器又は管に入れられるか、ある
いは、例えばロールオン型ディスペンサーのような特別
なディスペンサーに供給される。好ましくはゲルのＱ度
は１００がら２００ｏ　ｃｐｇ）範囲、特に３００から
１０００ｃｐの範囲にある。
組成物は主として蚊、ブヨ、ダニ、及びシラミを防除す
るのに使用される。
発明を以下の実施例で説明するが、これらに限定される
ものでｔよない。
実施例において、カルボキシビニルポリマーは、アリル
ショ糖で架橋したアクリル酸のポリマーで、商品名Ｃａ
ｒｂｏｐｏｌ　９４０で、英国、ミドルセックス、Ｂ、
Ｆ、グツドリッチにより供給され、カルボキシル酸を５
６から６８％含んでいる。ピレスロイドは、商品名パー
メスリン原体で英国、ウェスト、ヨークシャー州ミツチ
ェル、コツトにより供給され、Ｎ、Ｎ、Ｎ’　、Ｎ’　
−テトラキス−（２−ヒドロキシプロピル）エチレンジ
アミンは、商品名グツドロール又はプルリオールＱで米
国ミシガン州Ｂ　Ａ　Ｓ　Ｆ　　Ｗｙａｎｄｏｔｔｅ社
から供給される。
実施例１ この実施例におｔノる昆虫防除用無水性組成物は以下の
成分から成る：（単位は重量％）カルボキシルニルボＩ
Ｊ　？　−（Ｃａｒｂｏｐｏｌ　９４０　）０．５％、
ジエチルトルアミドＢＰ５．０％、ピレスロイド（パー
メスリン原体）１．０％、Ｎ。
Ｎ、Ｎ’　、Ｎ’　−テトラキス（２−ヒドロキシプロ
ピル）エチレンジアミン（プルリオールＱ）０．７５％
、プロピレングリコールＢＰＩ０．０％、グリセリンＢ
Ｐ４２．２５％、イソプロピルアルコールＢＰ４０．０
％、香料成分０．２％。
組成物は、以下の段階に従って調製された。
段階１：カルボキシビニルポリマーがジエチルトルアミ
ドに溶解された。真空下で、プロピレングリコール及び
グリセリンが添加され、入り込んでいた全ての空気が放
出されるまで溶液と完全に混合された。産物は、透明溶
液が得られるまで静置された。
段階２：ピレスロイド及び香料成分が１／２句のイソプ
ロピルアルコールＢＰ中で撹拌、溶解され、真空下で段
ＷＩ４１で得られたグリセリン溶液に添加された。
段階３：Ｎ、Ｎ、Ｎ’　、Ｎ’−テトラキス（２−ヒド
ロキシプロピル）−エチレンジアミンが残りのイソプロ
ピルアルコールに溶解され、真空下、段階１及び２の産
物に添加された。
段階４：組成物は通続的に撹拌され、その間に、成分は
濃縮され、入り込んでいた全ての空気が除去された。産
物はその後、密閉容器に移される。
実施例２ 無水性組成物が以下の成分を使用して実施例１に述べら
れているのと類似した様式で調剤された二カルボキシビ
ニルポリ？　−（Ｃａｒｂｏｐｏｌ　９４０　）０．５
％、ジエチルトルアミドＢＰ５．０％、ピレスロイド（
パーメスリン原体）１．０％、Ｎ。
Ｎ、Ｎ’　、Ｎ’　−テトラキス（２−ヒドロキシプロ
ピル）エチレンジアミン（プルリオールＱ）０．７５％
、プロピレングリコールＢＰＩ０．０％、グリセリンＢ
Ｐ４２．２５％、１００％Ｂ扱変性エタノール４０．０
％、香料成分０．２％。
（重量に対する％） 実施例３ ７００ＣＩ）の粘度をもつ無水組成物が以下の成分を使
用して実施例１に述べられたのと類似の様式で調剤され
た：カルボキシビニルポリマー０．５％、ジエチルトル
アミドＰＢ５．０％、ピレスロイド（パーメスリン原体
）０．５％、Ｎ、Ｎ。
Ｎ’　、Ｎ’　−テトラキス（２−ヒドロキシプロピル
）エチレンジアミン（グツドロール）０．７５％、プロ
ピレングリコールＢＰ１０．Ｏ％、グリセリンＢＰ４３
．０５％、１００％Ｂ級変性エタノール４０．０％、香
料成分０．２％。（重量に対する％） 実施例４ 無水組成物は以下の成分を用いて実施例１に述べられて
いるのに類似した方法で調剤された：カルボキシビニル
ポリマ　−（Ｃａｒｂｏｐｏｌ　９４０　）０．５％、
ジエチルトルアミド５．０％、ピレスロイド（パーメス
リン原体）０．５％、Ｎ、Ｎ。
Ｎ’　、Ｎ’　−テトラキス（２−ヒドロキシプロピル
）エチレンジアミン（クアドＯ−ル）０．７５％、プロ
ピレングリコールＢＰ１０．Ｏ％、グリセリンＢＰ４３
．０５％、イソプロピルアルコールＢＰ４０．０％、香
料成分０．２％。（重量に対する％） 実施例５ 以下の成分を用いて実施例１に述べられているのと同様
な方法で、無水組成物がｍ削された；カルボキシビニル
ポリｖ−（ＣａｒｂｏＤｏｌ　９４０　）０．５％、ジ
エヂレントルアミドＢＰ５．０％、とレス０イド（パー
メスリン原体）０．５％、Ｎ。
Ｎ、Ｎ’　、Ｎ’　−テトラキス（２−ヒト０キシプロ
ピル）エチレンジアミン（グツドロール）０．７５％、
ポリエチレングリコール４００１０．０％、グリセリン
ＢＰ４３．０５％、１００％Ｂ級変性エチルアルコール
４０．０％。
実施例６ ３１０ｃｐの粘度をもつ無水組成物が以下の成分で、実
施例１と類似の方法で調剤された：カルボキシビニルポ
リ？　−（Ｃａｒｂｏｐｏｌ　９４０）　０．２％、ジ
エチルｌ−ルアミドＢＰ５．０％、プロピレングリコー
ル１３Ｐ１０．ｏ％、グリセリンＢＰ４１．８％、揮発
性シリコン液Ｙ−７１５８２，０％、１００％Ｂ級変性
エタノール４０．０％、香料０．２％、ピレスロイド（
パーメスリン原体）０．５％、Ｎ、Ｎ、Ｎ’　、Ｎ’−
テトラキス（２−ヒドロキシプロピル）エチレンジアミ
ンくグツドロール）０．３％。
実施例７ 本発明による無水組成物の効果を蚊を用いて以下のよう
に測定した： 実施例１及び３の組成物は、ヒト前腕部の試験する皮膚
の領域に脱脂綿で軽くではあるが均等に施用された。過
ｆＩｌｌ吊はすぐに１片かそれ以上の清ＹＰ　＜を脱脂
綿でふき取られて、腕の表面には組成物の跡は見えなか
った。実施例１及び３のそれぞれについて２８℃で４回
の試験がおこなわれた。試験される皮膚の領域が蚊の群
らがる環境下さらされてから最初の蚊が刺すのがｖＡ察
されるまでの忌避部間が測定された。表１には、それぞ
れの試験における忌避時間が分で示しである。試験は２
４０分後に終了したので、２４０分以上の忌Ｎ　１３５
間は、無水組成物が実験終了時にまだ有効であったこと
を示している。
実験１ 実験２ 実験３ 実験４

Claims (11)

    【特許請求の範囲】
  1. （１）ピレスリンあるいはピレスロイド活性物質、溶媒
    担体、カルボキシビニルポリマー及びカルボキシビニル
    ポリマーの中和剤から成る本質的に無水のゲルの形態の
    昆虫防除用組成物。
  2. （２）中和剤がＮ，Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−テトラキス（２−
    ヒドロキシプロピル）エチレンジアミンであるところの
    特許請求の範囲第１項記載の組成物。
  3. （３）カルボキシビニルポリマーが組成物重量の０．１
    から１％であるところの特許請求の範囲第１項及び第２
    項のいずれか一項に記載の組成物。
  4. （４）溶媒担体がアルコール、グリコールあるいはポリ
    グリコールの１つ又はそれ以上であるところの特許請求
    の範囲第１項から第３項のいずれか１項に記載の組成物
    。
  5. （５）担体がエタノール、グリセリン及びプロピレング
    リコールであるところの特許請求の範囲第１項から第４
    項のいずれか１項に記載の組成物。
  6. （６）溶媒担体が組成物重量の７５％から９９％の間で
    あるところの前記特許請求の範囲のいずれか１項に記載
    の組成物。
  7. （７）活性物質がパーメスリンであるところの前記特許
    請求の範囲のいずれか１項に記載の組成物。
  8. （８）ピレスリンあるいはピレスロイドが組成物重量の
    ０．１から１％であるところの前記特許請求の範囲のい
    ずれか１項に記載の組成物。
  9. （９）殺虫剤あるいは昆虫忌避活性物質から成る前記特
    許請求の範囲のいずれか１項に記載の組成物。
  10. （１０）ピレスリンあるいはピレスロイドがカルボキシ
    ビニルポリマー、カルボキシビニルポリマーの中和剤及
    び溶媒担体と結合し、ゲルが形成されるまで撹拌される
    ところの前記特許請求の範囲のいずれか１項に記載の組
    成物を調製する方法。
  11. （１１）ａ）カルボキシビニルポリマーを溶媒担体の部
    分と結合する。ｂ）ピレスリンあるいはピレスロイド活
    性物質を溶媒担体に結合する。ｃ）中和剤を溶媒担体中
    に溶解する。ｄ）（ａ）、（ｂ）及び（ｃ）の段階の産
    物を合わせて、ゲルを形成するまで撹拌する、という段
    階から成る特許請求の範囲第１０項記載の組成物を調整
    する方法。
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