JP3137592B2 - シリコーン界面活性剤をベースとした小胞体による分散液 - Google Patents
シリコーン界面活性剤をベースとした小胞体による分散液Info
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- A61Q19/008—Preparations for oily skin
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、シリコーン界面活
性剤を含有する脂質小胞体により、水性の外相すなわち
連続相に、水と混和しない相を分散させた分散液、およ
び該分散液を、皮膚、粘膜、爪、頭皮、および／または
髪を処置するために使用することに関する。
性剤を含有する脂質小胞体により、水性の外相すなわち
連続相に、水と混和しない相を分散させた分散液、およ
び該分散液を、皮膚、粘膜、爪、頭皮、および／または
髪を処置するために使用することに関する。
【０００２】
【従来の技術】脂質小胞体は、一または複数の同心シー
ト（concentric sheets）からなるラメラ相で形成され
た粒子を意味するものと解され、これらシートは、水性
相を包含する両親媒性脂質の一または複数の二分子層か
らなるものである。包含された水性相は、水溶性の活性
物質を含有し、両親媒性脂質の二分子層は親油性の活性
物質を含有してもよい。
ト（concentric sheets）からなるラメラ相で形成され
た粒子を意味するものと解され、これらシートは、水性
相を包含する両親媒性脂質の一または複数の二分子層か
らなるものである。包含された水性相は、水溶性の活性
物質を含有し、両親媒性脂質の二分子層は親油性の活性
物質を含有してもよい。
【０００３】化粧品および皮膚科学の分野において、水
性相に水と混和しない相を分散させる脂質小胞体と水と
混和しない相を含有する、水性分散液の形態の組成物
を、皮膚に適用することが知られている。
性相に水と混和しない相を分散させる脂質小胞体と水と
混和しない相を含有する、水性分散液の形態の組成物
を、皮膚に適用することが知られている。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】よって、仏国特許公開
第２４９０５０４号、および仏国特許公開第２４８５９
２１号公報には、分散液に他の安定化剤、特に乳化剤を
混合する必要なく、脂質小胞体により、水と混和しない
液体、特に油の小滴を分散させる安定化処理が記載され
ている。これらの公報に記載されている小胞体は、イオ
ン性または非イオン性の脂質から得られる。しかしなが
ら、これらの分散液は、粘着性のテクスチャーで、好ま
しくない使用感を付与するという欠点を有する。この欠
点は油を選択することにより克服できる。
第２４９０５０４号、および仏国特許公開第２４８５９
２１号公報には、分散液に他の安定化剤、特に乳化剤を
混合する必要なく、脂質小胞体により、水と混和しない
液体、特に油の小滴を分散させる安定化処理が記載され
ている。これらの公報に記載されている小胞体は、イオ
ン性または非イオン性の脂質から得られる。しかしなが
ら、これらの分散液は、粘着性のテクスチャーで、好ま
しくない使用感を付与するという欠点を有する。この欠
点は油を選択することにより克服できる。
【０００５】さらに、十分に粘度のある構造にするた
め、一般的に、これらの油分散液に、ゲル化剤を添加す
る。しかし、残念なことに、これらの小胞体の性質によ
り、使用されるゲル化剤の量には限界があり、よって、
組成物のコンシステンシーにも限界があった。
め、一般的に、これらの油分散液に、ゲル化剤を添加す
る。しかし、残念なことに、これらの小胞体の性質によ
り、使用されるゲル化剤の量には限界があり、よって、
組成物のコンシステンシーにも限界があった。
【０００６】さらに、ほとんどの化粧品組成物は、一ま
たは複数の活性剤を含有する。しかしながら、この種の
小胞体では、ある活性剤の濃度が制限される。例えば、
グリセリンは、テクスチャーが非粘着性となるように、
制限された量の範囲でしか使用することができなかっ
た。
たは複数の活性剤を含有する。しかしながら、この種の
小胞体では、ある活性剤の濃度が制限される。例えば、
グリセリンは、テクスチャーが非粘着性となるように、
制限された量の範囲でしか使用することができなかっ
た。
【０００７】よって、これらの欠点を克服することがで
き、含有する化合物がどの様なものでも良好に使用でき
る分散液が、未だ必要とされている。
き、含有する化合物がどの様なものでも良好に使用でき
る分散液が、未だ必要とされている。
【０００８】
【課題を解決するための手段および発明の実施の形態】
本出願人は、予期しないことに、この目的を達成するこ
とを可能にする小胞体を見いだした。
本出願人は、予期しないことに、この目的を達成するこ
とを可能にする小胞体を見いだした。
【０００９】すなわち、本出願人は、シリコーン界面活
性剤で形成された小胞体を使用することで、分散液のゲ
ル化剤、活性剤、または油の濃度および／または選択に
制限がなく、非粘着性のテクスチャーを付与する小胞体
の分散液が得られることを見いだした。
性剤で形成された小胞体を使用することで、分散液のゲ
ル化剤、活性剤、または油の濃度および／または選択に
制限がなく、非粘着性のテクスチャーを付与する小胞体
の分散液が得られることを見いだした。
【００１０】よって、本発明の主題は、内相を包含する
脂質小胞体を使用し、少なくとも１つの水と混和しない
液相を、水性の外相に分散させた分散液（ディスパージ
ョン）であって、脂質小胞体が少なくとも１つのシリコ
ーン界面活性剤で形成されるラメラ相を含有することを
特徴とする分散液にある。
脂質小胞体を使用し、少なくとも１つの水と混和しない
液相を、水性の外相に分散させた分散液（ディスパージ
ョン）であって、脂質小胞体が少なくとも１つのシリコ
ーン界面活性剤で形成されるラメラ相を含有することを
特徴とする分散液にある。
【００１１】内相は、一般的には、水性相である。
【００１２】シリコーン界面活性剤は、少なくとも１つ
のオキシエチレン化および／またはオキシプロピレン化
された鎖を含有するシリコーン化合物である。本発明で
使用可能なシリコーン界面活性剤としては、米国特許第
５３６４６３３号および米国特許第５４１１７４４号公
報に記載されているものを挙げることができる。これら
の公報には、脂質小胞体を調製するために、シリコーン
界面活性剤を使用することが記載されている。しかしな
がら、これらの文献は、このような小胞体により、水と
混和しない流体が水相に分散するようになることを開示
も示唆もするものではない。これらの界面活性剤の特定
の化学的性質が分かっていても、それらを含有するラメ
ラ相により、他の安定化剤、特に、乳化剤を添加するこ
となく、水性相に水と混和しない相を良好に分散させる
ことができることは、自明ではない。
のオキシエチレン化および／またはオキシプロピレン化
された鎖を含有するシリコーン化合物である。本発明で
使用可能なシリコーン界面活性剤としては、米国特許第
５３６４６３３号および米国特許第５４１１７４４号公
報に記載されているものを挙げることができる。これら
の公報には、脂質小胞体を調製するために、シリコーン
界面活性剤を使用することが記載されている。しかしな
がら、これらの文献は、このような小胞体により、水と
混和しない流体が水相に分散するようになることを開示
も示唆もするものではない。これらの界面活性剤の特定
の化学的性質が分かっていても、それらを含有するラメ
ラ相により、他の安定化剤、特に、乳化剤を添加するこ
となく、水性相に水と混和しない相を良好に分散させる
ことができることは、自明ではない。
【００１３】さらに、欧州特許公開第４４４９８３号お
よび欧州特許公開第５２６２８９号公報では、ラメラ相
において、シリコーン化合物と組み合わせて、イオン性
または非イオン性の脂質を含有する脂質小胞体を調製す
ること、および油を含有する水性分散液にこれらの小胞
体を導入することが知られている。しかし、これらの公
報に記載されているシリコーン化合物は、小胞体の構成
要素を形成するものではなく；脂質により形成されるシ
ートの間に挿入されるが、これらのシートを形成するも
のではない添加剤のみを構成する。実際、それらは、
油、ゴム、またはシリコーン樹脂を含有しており、その
化学構成は、小胞体を形成できないものである。一方、
本発明では、シリコーン界面活性剤は、小胞体の必須構
成成分である。
よび欧州特許公開第５２６２８９号公報では、ラメラ相
において、シリコーン化合物と組み合わせて、イオン性
または非イオン性の脂質を含有する脂質小胞体を調製す
ること、および油を含有する水性分散液にこれらの小胞
体を導入することが知られている。しかし、これらの公
報に記載されているシリコーン化合物は、小胞体の構成
要素を形成するものではなく；脂質により形成されるシ
ートの間に挿入されるが、これらのシートを形成するも
のではない添加剤のみを構成する。実際、それらは、
油、ゴム、またはシリコーン樹脂を含有しており、その
化学構成は、小胞体を形成できないものである。一方、
本発明では、シリコーン界面活性剤は、小胞体の必須構
成成分である。
【００１４】有利には、本発明で使用されるシリコーン
界面活性剤は、次の式（Ｉ）：
界面活性剤は、次の式（Ｉ）：
【化５】 ［上式（Ｉ）中、Ｒ1、Ｒ2およびＲ3は、互いに独立し
ており、Ｃ1−Ｃ6のアルキル基、または基−（ＣＨ2）x
−（ＯＣＨ2ＣＨ2）y−（ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2）z−ＯＲ4
であり、基Ｒ1、Ｒ2またはＲ3の少なくとも１つは、ア
ルキル基でなく；Ｒ4は、水素、アルキル基、またはア
シル基であり；Ａは、０〜２００の範囲内の整数であ
り；Ｂは、０〜５０の範囲内の整数であり；ＡとＢは、
同時に０ではなく；ｘは、１〜６の範囲内の整数であ
り；ｙは、１〜３０の範囲内の整数であり；ｚは、０〜
５の範囲内の整数である］の化合物である。
ており、Ｃ1−Ｃ6のアルキル基、または基−（ＣＨ2）x
−（ＯＣＨ2ＣＨ2）y−（ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2）z−ＯＲ4
であり、基Ｒ1、Ｒ2またはＲ3の少なくとも１つは、ア
ルキル基でなく；Ｒ4は、水素、アルキル基、またはア
シル基であり；Ａは、０〜２００の範囲内の整数であ
り；Ｂは、０〜５０の範囲内の整数であり；ＡとＢは、
同時に０ではなく；ｘは、１〜６の範囲内の整数であ
り；ｙは、１〜３０の範囲内の整数であり；ｚは、０〜
５の範囲内の整数である］の化合物である。
【００１５】本発明の好ましい実施態様では、式（Ｉ）
の化合物は、アルキル基がメチル基であり、ｘが２〜６
の範囲内の整数であり、ｙが４〜３０の範囲内の整数で
ある。
の化合物は、アルキル基がメチル基であり、ｘが２〜６
の範囲内の整数であり、ｙが４〜３０の範囲内の整数で
ある。
【００１６】式（Ｉ）のシリコーン界面活性剤の例とし
て、次の式（ＩＩ）：
て、次の式（ＩＩ）：
【化６】 ［上式（ＩＩ）中、Ａは２０〜１０５の範囲内の整数で
あり、Ｂは２〜１０の範囲内の整数であり、ｙは１０〜
２０の範囲内の整数である］の化合物を挙げることがで
きる。
あり、Ｂは２〜１０の範囲内の整数であり、ｙは１０〜
２０の範囲内の整数である］の化合物を挙げることがで
きる。
【００１７】また、式（Ｉ）のシリコーン界面活性剤の
例として、次の式（ＩＩＩ）：
例として、次の式（ＩＩＩ）：
【化７】 ［上式（ＩＩＩ）中、Ａ’およびｙは１０〜２０の範囲
内の整数である］の化合物を挙げることができる。
内の整数である］の化合物を挙げることができる。
【００１８】本発明の化合物として、ダウコーニング
（Dow Corning）社からDC 5329、DC 7439-146、DC 2-56
95およびQ4-3667の名称で販売されているものを使用す
ることができる。DC 5329、DC 7439-146およびDC 2-569
5の化合物は、式（ＩＩ）の化合物において、各々、Ａ
が２２、Ｂが２、ｙが１２；Ａが１０３、Ｂが１０、ｙ
が１２；Ａが２７、Ｂが３、ｙが１２のものである。
（Dow Corning）社からDC 5329、DC 7439-146、DC 2-56
95およびQ4-3667の名称で販売されているものを使用す
ることができる。DC 5329、DC 7439-146およびDC 2-569
5の化合物は、式（ＩＩ）の化合物において、各々、Ａ
が２２、Ｂが２、ｙが１２；Ａが１０３、Ｂが１０、ｙ
が１２；Ａが２７、Ｂが３、ｙが１２のものである。
【００１９】Q4-3667の化合物は、式（ＩＩＩ）の化合
物において、Ａ’が１５、ｙが１３のものである。
物において、Ａ’が１５、ｙが１３のものである。
【００２０】シリコーン界面活性剤は、分散液の全重量
に対して、０．１〜４０％、好ましくは１〜１０％の範
囲内の量で存在する。
に対して、０．１〜４０％、好ましくは１〜１０％の範
囲内の量で存在する。
【００２１】本発明の小胞体により得られる分散液は、
従来の分散液と異なり、皮膚および／または髪への適用
において粘着質ではない。さらに、それらは非常に柔軟
で、流動性があり、軽いテクスチャーを有し、結果とし
て、特に、脂性肌を処置するための組成物として有用で
ある。
従来の分散液と異なり、皮膚および／または髪への適用
において粘着質ではない。さらに、それらは非常に柔軟
で、流動性があり、軽いテクスチャーを有し、結果とし
て、特に、脂性肌を処置するための組成物として有用で
ある。
【００２２】有利には、イオン性の両親媒性脂質を、小
胞体を形成するシリコーン界面活性剤に添加してもよ
い。このような脂質を添加することにより、フロキュレ
ーションが抑制され、本発明の分散液の安定性が高めら
れる。
胞体を形成するシリコーン界面活性剤に添加してもよ
い。このような脂質を添加することにより、フロキュレ
ーションが抑制され、本発明の分散液の安定性が高めら
れる。
【００２３】本発明で使用されるイオン性の両親媒性脂
質は、特に、中和されたアニオン性の脂質類、両性イオ
ン性脂質類、アルキルスルホン酸誘導体類、およびそれ
らの混合物からなるグループから選択されうる。
質は、特に、中和されたアニオン性の脂質類、両性イオ
ン性脂質類、アルキルスルホン酸誘導体類、およびそれ
らの混合物からなるグループから選択されうる。
【００２４】特に好ましくは、 −リン酸ジミリスチルとリン酸ジセチルのアルカリ金属
塩類； −硫酸コレステロ−ルのアルカリ金属塩類； −リン酸コレステロ−ルのアルカリ金属塩類； −リポアミノ酸類、例えば、アシルグルタミン酸一ナト
リウム、およびアシルグルタミン酸二ナトリウム； −ホスファチジン酸のナトリウム塩類； −リン脂質類； −次の式：
塩類； −硫酸コレステロ−ルのアルカリ金属塩類； −リン酸コレステロ−ルのアルカリ金属塩類； −リポアミノ酸類、例えば、アシルグルタミン酸一ナト
リウム、およびアシルグルタミン酸二ナトリウム； −ホスファチジン酸のナトリウム塩類； −リン脂質類； −次の式：
【化８】 ［上式中、Ｒは、混合形態か単独の形態をとって、Ｃ16
−Ｃ22のアルキル基、特に、Ｃ16Ｈ33およびＣ18Ｈ38基
を表し、Ｍは、アルカリ金属、例えば、ナトリウムおよ
びカリウムである］で示されるスルホン酸アルキルの誘
導体類； −および、それらの混合物；からなるグループから選択
される。
−Ｃ22のアルキル基、特に、Ｃ16Ｈ33およびＣ18Ｈ38基
を表し、Ｍは、アルカリ金属、例えば、ナトリウムおよ
びカリウムである］で示されるスルホン酸アルキルの誘
導体類； −および、それらの混合物；からなるグループから選択
される。
【００２５】イオン性の両親媒性脂質としては、特に、
アジノモト社から”アシルグルタマート（acylglutamat
e）ＨＳ ２１”の名称で販売されているＮ−ステアロ
イルグルタミン酸、リン酸ジセチルナトリウム、および
リン酸ジミリスチルナトリウムを挙げることができる。
アジノモト社から”アシルグルタマート（acylglutamat
e）ＨＳ ２１”の名称で販売されているＮ−ステアロ
イルグルタミン酸、リン酸ジセチルナトリウム、および
リン酸ジミリスチルナトリウムを挙げることができる。
【００２６】イオン性の両親媒性脂質は、特に、シリコ
ーン界面活性剤の重量に対して、０〜２０重量％、好ま
しくは５〜１０重量％の範囲内の濃度で存在する。
ーン界面活性剤の重量に対して、０〜２０重量％、好ま
しくは５〜１０重量％の範囲内の濃度で存在する。
【００２７】また、小胞体を形成するシリコーン界面活
性剤に、小胞体の浸透性を低減させ、それらの融解を防
止し、カプセル化レベルを増加させる、少なくとも１つ
の添加剤を添加してもよい。添加剤は、特に、ステロー
ル類、特に、フィトステロールおよびコレステロ−ル、
長鎖のアルコール類およびジオール類、長鎖のアミン
類、およびそれらの第四級アンモニウム誘導体類、およ
びそれらの混合物からなるグループから選択されうる。
性剤に、小胞体の浸透性を低減させ、それらの融解を防
止し、カプセル化レベルを増加させる、少なくとも１つ
の添加剤を添加してもよい。添加剤は、特に、ステロー
ル類、特に、フィトステロールおよびコレステロ−ル、
長鎖のアルコール類およびジオール類、長鎖のアミン
類、およびそれらの第四級アンモニウム誘導体類、およ
びそれらの混合物からなるグループから選択されうる。
【００２８】この添加剤は、化粧品的および／または皮
膚科学的活性を有するものであってよく、例えば、コレ
ステロ−ルの場合がしかりである。
膚科学的活性を有するものであってよく、例えば、コレ
ステロ−ルの場合がしかりである。
【００２９】添加剤は、特に、シリコーン界面活性剤の
重量に対して０〜５０重量％、好ましくは５〜４０重量
％の範囲内の濃度で存在する。
重量に対して０〜５０重量％、好ましくは５〜４０重量
％の範囲内の濃度で存在する。
【００３０】本発明において、水と混和しない液体は、
任意の液状の脂肪物質類、特に、油、脂肪アルコール、
および脂肪酸を意味するものと解される。好ましくは、
水と混和しない液体は、油または油の混合物で、他の脂
肪物質類、例えば、脂肪アルコール類、脂肪酸類、ロウ
類、ゴム類をさらに含有してもよい。
任意の液状の脂肪物質類、特に、油、脂肪アルコール、
および脂肪酸を意味するものと解される。好ましくは、
水と混和しない液体は、油または油の混合物で、他の脂
肪物質類、例えば、脂肪アルコール類、脂肪酸類、ロウ
類、ゴム類をさらに含有してもよい。
【００３１】本発明で使用可能な油類としては、鉱物性
油類、植物性油類（ホホバ油）、動物性油類、合成油
類、天然または合成の精油類、シリコーン油類（揮発性
のシリコーン油）、フッ化油類（ペルフルオロポリエー
テル類）、ハロゲン化炭化水素類を挙げることができ
る。
油類、植物性油類（ホホバ油）、動物性油類、合成油
類、天然または合成の精油類、シリコーン油類（揮発性
のシリコーン油）、フッ化油類（ペルフルオロポリエー
テル類）、ハロゲン化炭化水素類を挙げることができ
る。
【００３２】本発明の小胞体は、公知の方法で、一また
は複数の活性化合物、特に、化粧品的および／または皮
膚科学的活性剤を含有してもよく、溶解特性により、様
々な場所に含有されうる。活性剤が水溶性である場合、
それらは、小胞体に包含される水性相に存在する。活性
剤が脂溶性である場合、それらは、ラメラ相を構成する
脂質相に存在する。活性剤が両親媒性である場合、それ
らは、脂質相および包含された水相のそれぞれの組成と
両親媒性活性剤の性質により変動する分配係数で、包含
された水相と脂肪相との間に分布する。
は複数の活性化合物、特に、化粧品的および／または皮
膚科学的活性剤を含有してもよく、溶解特性により、様
々な場所に含有されうる。活性剤が水溶性である場合、
それらは、小胞体に包含される水性相に存在する。活性
剤が脂溶性である場合、それらは、ラメラ相を構成する
脂質相に存在する。活性剤が両親媒性である場合、それ
らは、脂質相および包含された水相のそれぞれの組成と
両親媒性活性剤の性質により変動する分配係数で、包含
された水相と脂肪相との間に分布する。
【００３３】また、活性剤は、水性の外相および／また
は水と混和しない液体中に存在してもよい。
は水と混和しない液体中に存在してもよい。
【００３４】このような活性剤としては、とりわけ、柔
軟剤、湿潤剤、フルーラジカル捕獲剤、酸化防止剤、抗
炎症剤、ビタミン類、脱色剤、抗ざ瘡剤、抗脂漏剤、角
質溶解剤、スリミング剤、皮膚着色剤、サンスクリーン
剤、精油、顔料、日焼促進剤、香料、着色剤、メラニン
調節剤、抗シワおよび抗加齢剤、脂質調節剤、抗菌剤、
抗真菌剤、制汗剤、脱臭剤、免疫調節剤（immunomodula
tory agents）、瘢痕形成剤、血管保護剤、皮膚コンデ
ィショニング剤が挙げられる。
軟剤、湿潤剤、フルーラジカル捕獲剤、酸化防止剤、抗
炎症剤、ビタミン類、脱色剤、抗ざ瘡剤、抗脂漏剤、角
質溶解剤、スリミング剤、皮膚着色剤、サンスクリーン
剤、精油、顔料、日焼促進剤、香料、着色剤、メラニン
調節剤、抗シワおよび抗加齢剤、脂質調節剤、抗菌剤、
抗真菌剤、制汗剤、脱臭剤、免疫調節剤（immunomodula
tory agents）、瘢痕形成剤、血管保護剤、皮膚コンデ
ィショニング剤が挙げられる。
【００３５】これらの活性剤は、関連分野において慣例
的な量で使用される。
的な量で使用される。
【００３６】本発明の小胞体に含有される活性剤として
は、例えば、グリセリンのようなポリオール類を挙げる
ことができる。
は、例えば、グリセリンのようなポリオール類を挙げる
ことができる。
【００３７】分散液の水相は、化粧品的および／または
皮膚科学的に許容可能なアジュバント類を含有してもよ
い。このようなアジュバント類としては、防腐剤、ゲル
化剤［カーボマー（carbomer）］および増粘剤、着色物
質、香料、不透明化剤（opacifiers）を挙げることがで
きる。
皮膚科学的に許容可能なアジュバント類を含有してもよ
い。このようなアジュバント類としては、防腐剤、ゲル
化剤［カーボマー（carbomer）］および増粘剤、着色物
質、香料、不透明化剤（opacifiers）を挙げることがで
きる。
【００３８】本発明の分散液は、局所適用用の組成物、
特に、化粧品用および／または皮膚病用組成物を構成す
ることができる。局所適用用では、本発明の分散液は、
局所適用上許容可能な媒体、すなわち、皮膚、粘膜、
爪、頭皮および髪と融和性のある媒体を含有する。
特に、化粧品用および／または皮膚病用組成物を構成す
ることができる。局所適用用では、本発明の分散液は、
局所適用上許容可能な媒体、すなわち、皮膚、粘膜、
爪、頭皮および髪と融和性のある媒体を含有する。
【００３９】また、本発明の主題は、上述した分散液を
含有する化粧品用および／または皮膚病用組成物、さら
には、上述した分散液を、皮膚、および／または粘膜、
および／または爪、および／または頭皮、および／また
は髪を美容処理するために使用すること、並びに、皮
膚、および／または粘膜、および／または爪、および／
または頭皮、および／または髪の病気を皮膚科学的に治
療することを意図した組成物の製造するために使用する
ことにある。
含有する化粧品用および／または皮膚病用組成物、さら
には、上述した分散液を、皮膚、および／または粘膜、
および／または爪、および／または頭皮、および／また
は髪を美容処理するために使用すること、並びに、皮
膚、および／または粘膜、および／または爪、および／
または頭皮、および／または髪の病気を皮膚科学的に治
療することを意図した組成物の製造するために使用する
ことにある。
【００４０】さらに、本発明の主題は、上述した分散液
を、皮膚、および／または粘膜、および／または爪、お
よび／または頭皮、および／または髪に適用することか
らなる、皮膚、および／または粘膜、および／または
爪、および／または頭皮、および／または髪の、非治療
的美容方法にある。
を、皮膚、および／または粘膜、および／または爪、お
よび／または頭皮、および／または髪に適用することか
らなる、皮膚、および／または粘膜、および／または
爪、および／または頭皮、および／または髪の、非治療
的美容方法にある。
【００４１】本発明の分散液は、特に、脂性肌を処置す
ることができる。従って、本発明は上述した分散液を、
脂性肌用の組成物、および脂性肌の処置に使用すること
に関する。
ることができる。従って、本発明は上述した分散液を、
脂性肌用の組成物、および脂性肌の処置に使用すること
に関する。
【００４２】本発明の分散液は、局所適用用として標準
的に使用される任意の臨床形態で提供されてよく、特
に、クリーム、ミルク、または漿液を構成してよい。
的に使用される任意の臨床形態で提供されてよく、特
に、クリーム、ミルク、または漿液を構成してよい。
【００４３】
【実施例】本発明の組成物の実施例を以下に示すが、こ
れは本発明を例証するものであって、限定するものでは
ない。なお、ここで量は、重量％で表す。
れは本発明を例証するものであって、限定するものでは
ない。なお、ここで量は、重量％で表す。
【００４４】実施例：脂性肌用のディクリーム 第１の相： −シリコーン界面活性剤（DC 2-5695） ５％ −アシルグルタマート ＨＳ ２１ ０．６％ −グリセリン ３％ −脱塩水 ６０．６％ 第２の相： −揮発性のシリコーン油 １０％ −ホホバ油 １０％ −カーボマー［グッドリッチ（Goodrich）社から 販売されているカルボポール（Carbopol）９８０］ ０．４２％ −防腐剤 ０．３％ −トリエタノールアミン ｐＨを６にする量 −脱塩水 全体を１００％にする量
【００４５】次の手順によりクリームを調製した：シリ
コーン界面活性剤とアシルグルタマートを混合し、つい
で、この混合物を、水とグリセリンの混合物で徐々に湿
らせ、従来のミキサー［モリズ（Moritz）］によりホモ
ジナイスして、第１の相を調製した。２００ｎｍオーダ
ーの小胞体の懸濁液が得られた。ついで、油相を小胞体
の懸濁液に分散させ、混合物を、５００バールの高圧ホ
モジナイザーに２回通した。あらかじめ調製しておい
た、中和したカルボポールゲルを添加した。
コーン界面活性剤とアシルグルタマートを混合し、つい
で、この混合物を、水とグリセリンの混合物で徐々に湿
らせ、従来のミキサー［モリズ（Moritz）］によりホモ
ジナイスして、第１の相を調製した。２００ｎｍオーダ
ーの小胞体の懸濁液が得られた。ついで、油相を小胞体
の懸濁液に分散させ、混合物を、５００バールの高圧ホ
モジナイザーに２回通した。あらかじめ調製しておい
た、中和したカルボポールゲルを添加した。
【００４６】このクリームは白色で、良好で、非粘着性
のテクスチャーを有し、心地よい使用感があった。
のテクスチャーを有し、心地よい使用感があった。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (58)調査した分野(Int.Cl.7，ＤＢ名) A61K 7/00
Claims (21)
- 【請求項１】 内相を包含する脂質小胞体を使用し、少
なくとも１つの水と混和しない液相を水性の外相に分散
させた分散液において、脂質小胞体が少なくとも１つの
シリコーン界面活性剤で形成されたラメラ相を含有する
こと、及び該内相が水性相であること、及び該シリコー
ン界面活性剤が、次の式（Ｉ）： 【化１】 ［上式（Ｉ）中、Ｒ 1 、Ｒ 2 およびＲ 3 は、互いに独立し
ており、Ｃ 1 −Ｃ 6 のアルキル基、または基−（ＣＨ 2 ） x
−（ＯＣＨ 2 ＣＨ 2 ） y −（ＯＣＨ 2 ＣＨ 2 ＣＨ 2 ） z −ＯＲ 4
であり、基Ｒ 1 、Ｒ 2 またはＲ 3 の少なくとも１つはアル
キル基でなく；Ｒ 4 は、水素、アルキル基、またはアシ
ル基であり； Ａは、０〜２００の範囲内の整数であり； Ｂは、０〜５０の範囲内の整数であり；ＡとＢは、同時
に０ではなく； ｘは、１〜６の範囲内の整数であり； ｙは、１〜３０の範囲内の整数であり； ｚは、０〜５の範囲内の整数である］の化合物であるこ
と を特徴とする分散液。 - 【請求項２】 シリコーン界面活性剤が、アルキル基が
メチル基であり、ｘが２〜６の範囲内の整数であり、ｙ
が４〜３０の範囲内の整数である、式（Ｉ）の化合物で
あることを特徴とする請求項１に記載の分散液。 - 【請求項３】 シリコーン界面活性剤が、次の式（Ｉ
Ｉ）： 【化２】 ［上式（ＩＩ）中、Ａは２０〜１０５の範囲内の整数で
あり、Ｂは２〜１０の範囲内の整数であり、ｙは１０〜
２０の範囲内の整数である］の化合物であることを特徴
とする請求項１または２に記載の分散液。 - 【請求項４】 シリコーン界面活性剤が、Ａが２２、Ｂ
が２、ｙが１２；Ａが１０３、Ｂが１０、ｙが１２；Ａ
が２７、Ｂが３、ｙが１２である、式（ＩＩ）の化合物
から選択されることを特徴とする請求項１ないし３のい
ずれか１項に記載の分散液。 - 【請求項５】 シリコーン界面活性剤が、次の式（ＩＩ
Ｉ）： 【化３】 ［上式（ＩＩＩ）中、Ａ’およびｙは１０〜２０の範囲
内の整数である］の化合物であることを特徴とする請求
項１ないし４のいずれか１項に記載の分散液。 - 【請求項６】 シリコーン界面活性剤が、Ａ’が１５、
ｙが１３である、式（ＩＩＩ）の化合物であることを特
徴とする請求項５に記載の分散液。 - 【請求項７】 シリコーン界面活性剤が、分散液の全重
量に対して０．１〜４０重量％の範囲内の量で存在する
ことを特徴とする請求項１ないし６のいずれか１項に記
載の分散液。 - 【請求項８】 シリコーン界面活性剤が、分散液の全重
量に対して１〜１０重量％の範囲内の量で存在すること
を特徴とする請求項１ないし７のいずれか１項に記載の
分散液。 - 【請求項９】 ラメラ相が少なくとも１つのイオン性の
両親媒性脂質をさらに含有することを特徴とする請求項
１ないし８のいずれか１項に記載の分散液。 - 【請求項１０】 イオン性の両親媒性脂質が、中和され
たアニオン性の脂質、両性イオン性脂質、アルキルスル
ホン酸誘導体、およびそれらの混合物からなるグループ
から選択されることを特徴とする請求項９に記載の分散
液。 - 【請求項１１】 イオン性の両親媒性脂質が、 −リン酸ジミリスチルとリン酸ジセチルのアルカリ金属
塩； −硫酸コレステロ−ルのアルカリ金属塩； −リン酸コレステロ−ルのアルカリ金属塩； −リポアミノ酸塩； −ホスファチジン酸のナトリウム塩； −リン脂質； −次の式： 【化４】 ［上式中、Ｒは、混合形態か単独の形態をとって、Ｃ16
−Ｃ22のアルキル基を表し、Ｍは、アルカリ金属であ
る］で示されるスルホン酸アルキルの誘導体； −および、それらの混合物； からなるグループから選択されることを特徴とする請求
項９または１０に記載の分散液。 - 【請求項１２】 イオン性の両親媒性脂質が、シリコー
ン界面活性剤の重量に対して、５〜１０重量％の範囲内
の濃度で存在することを特徴とする請求項１１ないし１
１のいずれか１項に記載の分散液。 - 【請求項１３】 ラメラ相が、ステロール、長鎖のアル
コールおよびジオール、長鎖のアミン、およびそれらの
第四級アンモニウム誘導体、およびそれらの混合物から
なるグループから選択される少なくとも１つの添加剤を
さらに含有することを特徴とする請求項１ないし１２の
いずれか１項に記載の分散液。 - 【請求項１４】 添加剤が、コレステロ−ルまたはフィ
トステロールであることを特徴とする請求項１３に記載
の分散液。 - 【請求項１５】 添加剤が、シリコーン界面活性剤の全
重量に対して５〜４０重量％の範囲内の濃度で存在する
ことを特徴とする請求項１３または１４に記載の分散
液。 - 【請求項１６】 小胞体の内相が、少なくとも１つの化
粧品的活性剤を含有することを特徴とする請求項１ない
し１５のいずれか１項に記載の分散液。 - 【請求項１７】 水と混和しない液体が油であることを
特徴とする請求項１ないし１６のいずれか１項に記載の
分散液。 - 【請求項１８】 化粧品用組成物からなることを特徴と
する請求項１ないし１７のいずれか１項に記載の分散
液。 - 【請求項１９】 請求項１ないし１８のいずれか１項に
記載の分散液を含有してなる、皮膚および／または粘膜
および／または爪および／または頭皮および／または髪
を美容処理するための化粧品用組成物。 - 【請求項２０】 請求項１ないし１８のいずれか１項に
記載の分散液を含有してなる、脂性肌を美容処理するた
めの化粧品用組成物。 - 【請求項２１】 請求項１ないし１８のいずれか１項に
記載の分散液を、皮膚および／または粘膜および／また
は爪および／または頭皮および／または髪に適用するこ
とからなる、皮膚および／または粘膜および／または爪
および／または頭皮および／または髪の非治療的美容方
法。
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| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
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|---|---|---|---|---|
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| CN1946803A (zh) * | 2004-04-20 | 2007-04-11 | 陶氏康宁公司 | 聚硅氧烷小泡 |
| EP1746968A2 (en) * | 2004-04-20 | 2007-01-31 | Dow Corning Corporation | Silicone vesicles containing actives |
| DE602005015102D1 (de) | 2004-04-20 | 2009-08-06 | Dow Corning | Wässrige dispersionen von silikon-polyether-blockcopolymeren |
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| US20080095831A1 (en) * | 2006-08-10 | 2008-04-24 | Mc Graw Thomas L | Topical formulation of multilamellar vesicles composition for percutaneous absorption of pharmaceutically active agent |
| WO2008143140A1 (ja) | 2007-05-15 | 2008-11-27 | Shiseido Company Ltd. | ベシクル含有組成物及びその製造方法 |
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-
1995
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1996
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- 1996-11-22 DE DE69623423T patent/DE69623423T2/de not_active Expired - Lifetime
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